JPS6050767B2 - N−(7−クロロ−4−キノリル)アントラニリツク酸の2,3−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する血圧降下剤 - Google Patents
N−(7−クロロ−4−キノリル)アントラニリツク酸の2,3−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する血圧降下剤Info
- Publication number
- JPS6050767B2 JPS6050767B2 JP18401081A JP18401081A JPS6050767B2 JP S6050767 B2 JPS6050767 B2 JP S6050767B2 JP 18401081 A JP18401081 A JP 18401081A JP 18401081 A JP18401081 A JP 18401081A JP S6050767 B2 JPS6050767 B2 JP S6050767B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- substance
- quinolyl
- chloro
- antihypertensive agent
- anthranilic acid
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- Quinoline Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は下記一般六1で示されるN−(7−クロロー4
−キノリル)アントラニリツク酸の2|3−ジヒドロキ
シプロピルエステルを活性成分として含有する血圧降下
剤に関する。
−キノリル)アントラニリツク酸の2|3−ジヒドロキ
シプロピルエステルを活性成分として含有する血圧降下
剤に関する。
/「 j\
NH十 ソ (I)
ι′′1T/ト“CH。
一CHOH4H2OH、■一。、、」し/]11Cl゛
〜゛” ゛N’ o 上記一般六1で示される化合物(以下本物質と称する)
は既知物質てあつて、従来、鎮痛剤の有効成分として知
られている。
〜゛” ゛N’ o 上記一般六1で示される化合物(以下本物質と称する)
は既知物質てあつて、従来、鎮痛剤の有効成分として知
られている。
本発明者は、本物質が血圧降下作用を有し、しかも長期
にわたつて投与しても副作用が少ないことを新たに見出
し、本発明をなすに到つた。
にわたつて投与しても副作用が少ないことを新たに見出
し、本発明をなすに到つた。
以下本発明について詳しく説明する。本物質の毒物学的
特性および薬理学的特性を順を追つて説明する。
特性および薬理学的特性を順を追つて説明する。
(1)急性毒性
本物質の急性毒性は既に文献に記載されているごとく、
マウス経口投与によるLD3oが1.4y/に9である
ことにかんがみ、本物質は低毒性物質であると官い得る
。
マウス経口投与によるLD3oが1.4y/に9である
ことにかんがみ、本物質は低毒性物質であると官い得る
。
(2)血圧降下作用
自然発症高血圧ラット (SHR)に対して、蒸溜水に
懸濁した本物質を100m9/に9となるよう経口投与
した。
懸濁した本物質を100m9/に9となるよう経口投与
した。
投与後3hr、及ひ6hr、に血圧測定器(ウエタ製作
所製、USM−105R型)を用いて測定し、投与前後
の血圧差をもつて本物質の降任効果とした。結果は表に
示す。
所製、USM−105R型)を用いて測定し、投与前後
の血圧差をもつて本物質の降任効果とした。結果は表に
示す。
本物質は明らかに降任効果を示し、血圧降下剤として有
用てある。表 本物質の血圧降下作用 上述した本物質の毒物学的特性および薬理学的特性から
みて、本物質は血圧降下剤として実用に供せられること
が理解される。
用てある。表 本物質の血圧降下作用 上述した本物質の毒物学的特性および薬理学的特性から
みて、本物質は血圧降下剤として実用に供せられること
が理解される。
次に本物質の製剤化について述べる。
本物質は血圧降下剤として使用する場合、疾患の種類及
び症状に応じて薬効を得るのに都合のよい形状で使用で
き、そして単独または製薬上許容し得る希釈剤及ひ他の
薬剤との混合物として使用できる。
び症状に応じて薬効を得るのに都合のよい形状で使用で
き、そして単独または製薬上許容し得る希釈剤及ひ他の
薬剤との混合物として使用できる。
本物質は経口的または非経口的に適用される。
したがつて経口的または非経口的に投与するための形態
を任意にとり得る。本物質は投薬単位形で提供すること
ができる。
を任意にとり得る。本物質は投薬単位形で提供すること
ができる。
有効薬量の有効成分が含有され、その形態としては散剤
、顆粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤、液剤
、乳剤、アンプル、注射液などをとり得る。希釈剤とし
て固体、液体、半固体でもよく、例えば次のものがあげ
られる。すなわち、賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤
、崩解剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料
、保存料、溶解補助剤、溶剤などである。さらにこれら
の1種または1種以上を混合して使用し得る。本発明の
血圧降下剤は既知のいかなる方法でも製造し得る。本発
明において用いられる組成物中の活性成分は一般に0.
01%から100Wt%好ましくは1〜80wt.%含
まれる。本発明の血圧降下剤は人間及ひ動物に経口的ま
たは非経口的に投与されるが経口投与が好ましい。経口
的投与は舌下投与を包含する。非経口的投与は注射、例
えば皮下、筋肉、静脈注射、点滴などを含む。本発明の
血圧降下剤の投与量は動物か人間により、また年令、個
人差、病状などに影響されるので場合によつては下記範
囲外量を投与する場合も生ずるが一般に人間を対象とす
る場合、本物質の経口的投与量は体重1k9、1日当り
1〜200m9、好ましくは10〜100m9、非経口
的投与量は同じく、0.05〜5m9、好ましくは0.
2〜1m9を1回〜4回に分けて投与する。
、顆粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤、液剤
、乳剤、アンプル、注射液などをとり得る。希釈剤とし
て固体、液体、半固体でもよく、例えば次のものがあげ
られる。すなわち、賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤
、崩解剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料
、保存料、溶解補助剤、溶剤などである。さらにこれら
の1種または1種以上を混合して使用し得る。本発明の
血圧降下剤は既知のいかなる方法でも製造し得る。本発
明において用いられる組成物中の活性成分は一般に0.
01%から100Wt%好ましくは1〜80wt.%含
まれる。本発明の血圧降下剤は人間及ひ動物に経口的ま
たは非経口的に投与されるが経口投与が好ましい。経口
的投与は舌下投与を包含する。非経口的投与は注射、例
えば皮下、筋肉、静脈注射、点滴などを含む。本発明の
血圧降下剤の投与量は動物か人間により、また年令、個
人差、病状などに影響されるので場合によつては下記範
囲外量を投与する場合も生ずるが一般に人間を対象とす
る場合、本物質の経口的投与量は体重1k9、1日当り
1〜200m9、好ましくは10〜100m9、非経口
的投与量は同じく、0.05〜5m9、好ましくは0.
2〜1m9を1回〜4回に分けて投与する。
以下に実施例を例示する。
実施例
本例は本物質の製剤化例を例示したものである。
N−(7−クロロー4−キノリ
ル)アントラニリツク酸の2,
3−ジヒドロキシプロピルエス
テル (イ)部(重量)沈降
炭酸カルシウム 加部(〃)マグネシア
アルミナハイドレイト 35
部(〃)デンプン 25部(〃)
を均一に混合して捏和後、破砕、造粒し、乾燥後篩別し
て顆粒剤とする。
炭酸カルシウム 加部(〃)マグネシア
アルミナハイドレイト 35
部(〃)デンプン 25部(〃)
を均一に混合して捏和後、破砕、造粒し、乾燥後篩別し
て顆粒剤とする。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示されるN−(7−クロロ−4−キノリル)アントラ
ニリツク酸の2,3−ジヒドロキシプロピルエステルを
活性成分として含有する血圧降下剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP18401081A JPS6050767B2 (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | N−(7−クロロ−4−キノリル)アントラニリツク酸の2,3−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する血圧降下剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP18401081A JPS6050767B2 (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | N−(7−クロロ−4−キノリル)アントラニリツク酸の2,3−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する血圧降下剤 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP1989280A Division JPS56115718A (en) | 1980-02-20 | 1980-02-20 | Physiologically active agent containing 2,3- dihydroxypropyl ester of n- 7-chloro-4-quinolyl anthranylic acid |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS57112328A JPS57112328A (en) | 1982-07-13 |
JPS6050767B2 true JPS6050767B2 (ja) | 1985-11-11 |
Family
ID=16145744
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP18401081A Expired JPS6050767B2 (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | N−(7−クロロ−4−キノリル)アントラニリツク酸の2,3−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する血圧降下剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS6050767B2 (ja) |
-
1981
- 1981-11-17 JP JP18401081A patent/JPS6050767B2/ja not_active Expired
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS57112328A (en) | 1982-07-13 |
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