JPS6050767B2 - Ｎ−（７−クロロ−４−キノリル）アントラニリツク酸の２，３−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する血圧降下剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は下記一般六１で示されるＮ−（７−クロロー４
−キノリル）アントラニリツク酸の２｜３−ジヒドロキ
シプロピルエステルを活性成分として含有する血圧降下
剤に関する。

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〜゛” ゛Ｎ’ ｏ 上記一般六１で示される化合物（以下本物質と称する）
は既知物質てあつて、従来、鎮痛剤の有効成分として知
られている。

本発明者は、本物質が血圧降下作用を有し、しかも長期
にわたつて投与しても副作用が少ないことを新たに見出
し、本発明をなすに到つた。

以下本発明について詳しく説明する。本物質の毒物学的
特性および薬理学的特性を順を追つて説明する。

（１）急性毒性 本物質の急性毒性は既に文献に記載されているごとく、
マウス経口投与によるＬＤ３ｏが１．４ｙ／に９である
ことにかんがみ、本物質は低毒性物質であると官い得る
。

（２）血圧降下作用 自然発症高血圧ラット （ＳＨＲ）に対して、蒸溜水に
懸濁した本物質を１００ｍ９／に９となるよう経口投与
した。

投与後３ｈｒ、及ひ６ｈｒ、に血圧測定器（ウエタ製作
所製、ＵＳＭ−１０５Ｒ型）を用いて測定し、投与前後
の血圧差をもつて本物質の降任効果とした。結果は表に
示す。

本物質は明らかに降任効果を示し、血圧降下剤として有
用てある。表 本物質の血圧降下作用 上述した本物質の毒物学的特性および薬理学的特性から
みて、本物質は血圧降下剤として実用に供せられること
が理解される。

次に本物質の製剤化について述べる。

本物質は血圧降下剤として使用する場合、疾患の種類及
び症状に応じて薬効を得るのに都合のよい形状で使用で
き、そして単独または製薬上許容し得る希釈剤及ひ他の
薬剤との混合物として使用できる。

本物質は経口的または非経口的に適用される。

したがつて経口的または非経口的に投与するための形態
を任意にとり得る。本物質は投薬単位形で提供すること
ができる。

有効薬量の有効成分が含有され、その形態としては散剤
、顆粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤、液剤
、乳剤、アンプル、注射液などをとり得る。希釈剤とし
て固体、液体、半固体でもよく、例えば次のものがあげ
られる。すなわち、賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤
、崩解剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料
、保存料、溶解補助剤、溶剤などである。さらにこれら
の１種または１種以上を混合して使用し得る。本発明の
血圧降下剤は既知のいかなる方法でも製造し得る。本発
明において用いられる組成物中の活性成分は一般に０．
０１％から１００Ｗｔ％好ましくは１〜８０ｗｔ．％含
まれる。本発明の血圧降下剤は人間及ひ動物に経口的ま
たは非経口的に投与されるが経口投与が好ましい。経口
的投与は舌下投与を包含する。非経口的投与は注射、例
えば皮下、筋肉、静脈注射、点滴などを含む。本発明の
血圧降下剤の投与量は動物か人間により、また年令、個
人差、病状などに影響されるので場合によつては下記範
囲外量を投与する場合も生ずるが一般に人間を対象とす
る場合、本物質の経口的投与量は体重１ｋ９、１日当り
１〜２００ｍ９、好ましくは１０〜１００ｍ９、非経口
的投与量は同じく、０．０５〜５ｍ９、好ましくは０．
２〜１ｍ９を１回〜４回に分けて投与する。

以下に実施例を例示する。

実施例 本例は本物質の製剤化例を例示したものである。

Ｎ−（７−クロロー４−キノリ ル）アントラニリツク酸の２， ３−ジヒドロキシプロピルエス テル （イ）部（重量）沈降
炭酸カルシウム 加部（〃）マグネシア
アルミナハイドレイト ３５
部（〃）デンプン ２５部（〃）
を均一に混合して捏和後、破砕、造粒し、乾燥後篩別し
て顆粒剤とする。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示されるＮ−（７−クロロ−４−キノリル）アントラ
   ニリツク酸の２，３−ジヒドロキシプロピルエステルを
   活性成分として含有する血圧降下剤。