JPS60224621A - 抗リウマチ剤 - Google Patents
抗リウマチ剤Info
- Publication number
- JPS60224621A JPS60224621A JP8050784A JP8050784A JPS60224621A JP S60224621 A JPS60224621 A JP S60224621A JP 8050784 A JP8050784 A JP 8050784A JP 8050784 A JP8050784 A JP 8050784A JP S60224621 A JPS60224621 A JP S60224621A
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- JP
- Japan
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- salt
- antirheumatic
- active constituent
- quinazoline
- oxo
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
この発明は新規な抗リウマチ剤に関するものである。
さらに詳細にけ４−オキソ−１０−（２，３−ジメチル
ペンタンアミド）−４Ｈ−ピリミド〔１，２−Ｃｌキナ
ゾリン−３−カルボン酸またはその塩類を含有する抗リ
ウマチ剤に関するものである。
ペンタンアミド）−４Ｈ−ピリミド〔１，２−Ｃｌキナ
ゾリン−３−カルボン酸またはその塩類を含有する抗リ
ウマチ剤に関するものである。
４−オキシー１Ｏ−（２，３−ジメチルペンタンアミド
）−４Ｈ−ピリミド［１，２−Ｃｌキナゾリン−３−カ
ルボン酸（以下、化合物ｌと称する）は、特開昭５６−
９５１７４号公報に記載されている公知化合物である。
）−４Ｈ−ピリミド［１，２−Ｃｌキナゾリン−３−カ
ルボン酸（以下、化合物ｌと称する）は、特開昭５６−
９５１７４号公報に記載されている公知化合物である。
化合物Ｉの塩類としては、例えば、ナトリウム塩、カリ
タム塩、エタノールアミン塩等の無ａｔたは有機塩基と
の医薬として許容され得る塩類が挙げられる。
タム塩、エタノールアミン塩等の無ａｔたは有機塩基と
の医薬として許容され得る塩類が挙げられる。
この発明者等は鋭意研究の結果、化合物工またはその塩
類が優れた抗リウマチ作用を有することを見い出し、さ
らに研究の結果この発明を完成した。
類が優れた抗リウマチ作用を有することを見い出し、さ
らに研究の結果この発明を完成した。
化合物Ｉまたはその塩類は、通常ヒトを含む哺乳動物に
対して、例えばカプセル剤、マイクロカプセル剤、錠剤
、顆粒剤、散剤、トローチ剤、シロップ剤、溶液、注射
剤、懸濁剤、エマルジョン、層剤、軟膏などのような剤
型経口または非経口で投与することができる。
対して、例えばカプセル剤、マイクロカプセル剤、錠剤
、顆粒剤、散剤、トローチ剤、シロップ剤、溶液、注射
剤、懸濁剤、エマルジョン、層剤、軟膏などのような剤
型経口または非経口で投与することができる。
この発明の抗リウマチ剤には、医薬用途に慣用されてい
る各種の有機または無機担体材料が含まれ、その例とし
ては、賦形薬（例えば、ショ糖、でんぷん、マンニット
、ソルビット、乳糖、プドク糖、セルロース、タルク、
リン酸力ルシクム、炭酸カルシウムなど）、結合剤（例
えば、セルロ−ス、メチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ポリプロピルピロリドン、ゼラチン、
アラビアゴム、ポリエチレングリコール、ショ糖、でん
ぷんなど）、崩壊剤（例えば、でんぷん、カルボキシメ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロースのカルシ
タム塩、ヒドロキシプロピルでんぷん、ナトリウムグリ
コール−でんぷん、重炭酸ナトリウム、リン酸カルシウ
ム、クエン酸力ルシクムなど）、滑削（例えば、ステア
リン酸マグネシウム、エアロジノペ タルク、ラクリル
硫酸ナトリウムなど）、香味剤（例えば、クエン酸、メ
ントール、グリシルリジンのアンモニクム塩、グリシン
、オレンジ粉末など）、保存剤（例えば、安息香酸ナト
リウム、重亜硫酸ナトリウム、メチルパラベン、プロピ
ルバラジンなど）、安５ｌｌＪ（例えば、クエン酸、ク
エン酸ナトリウム、酢酸など）、懸濁剤（例えば、メチ
ルセルローズ、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸ア
ルミニウムなど）、分散剤［例えば、ポリンルベー）８
０． エマルジン４０８、エマゾール（いずれも表面活
性剤）なと〕、水性希釈剤（例えば、水）、ロク基剤（
例えば、カカオ脂、ポリエチレングリコール、クイテプ
ソール、白色ワセリンなど）が挙げられる。
る各種の有機または無機担体材料が含まれ、その例とし
ては、賦形薬（例えば、ショ糖、でんぷん、マンニット
、ソルビット、乳糖、プドク糖、セルロース、タルク、
リン酸力ルシクム、炭酸カルシウムなど）、結合剤（例
えば、セルロ−ス、メチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ポリプロピルピロリドン、ゼラチン、
アラビアゴム、ポリエチレングリコール、ショ糖、でん
ぷんなど）、崩壊剤（例えば、でんぷん、カルボキシメ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロースのカルシ
タム塩、ヒドロキシプロピルでんぷん、ナトリウムグリ
コール−でんぷん、重炭酸ナトリウム、リン酸カルシウ
ム、クエン酸力ルシクムなど）、滑削（例えば、ステア
リン酸マグネシウム、エアロジノペ タルク、ラクリル
硫酸ナトリウムなど）、香味剤（例えば、クエン酸、メ
ントール、グリシルリジンのアンモニクム塩、グリシン
、オレンジ粉末など）、保存剤（例えば、安息香酸ナト
リウム、重亜硫酸ナトリウム、メチルパラベン、プロピ
ルバラジンなど）、安５ｌｌＪ（例えば、クエン酸、ク
エン酸ナトリウム、酢酸など）、懸濁剤（例えば、メチ
ルセルローズ、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸ア
ルミニウムなど）、分散剤［例えば、ポリンルベー）８
０． エマルジン４０８、エマゾール（いずれも表面活
性剤）なと〕、水性希釈剤（例えば、水）、ロク基剤（
例えば、カカオ脂、ポリエチレングリコール、クイテプ
ソール、白色ワセリンなど）が挙げられる。
この発明の抗リウマチ作用の化合物Ｉまたはその塩類の
用量は、患者の体重および（または）年令ならびに（ま
たは）リフマチ疾患の程度、さらには投与経路のような
各種の因子に応じて変わるが、有効投与量は通常は、０
．１ｑ 〜１００４／に９ｙ日の範囲から適宜選択され
る。
用量は、患者の体重および（または）年令ならびに（ま
たは）リフマチ疾患の程度、さらには投与経路のような
各種の因子に応じて変わるが、有効投与量は通常は、０
．１ｑ 〜１００４／に９ｙ日の範囲から適宜選択され
る。
この発明の抗リウマチ剤の抗リウマチ作用を次の試験例
において抗リウマチ作用の病態モデル系として周知のア
ジュバント関節炎抑制効果を説明する。
において抗リウマチ作用の病態モデル系として周知のア
ジュバント関節炎抑制効果を説明する。
試験例
ＪＣＬ−８Ｄ系８週令雌性ラット（体重約２００２）（
１群ｉｏ匹）に結核死菌青白Ｂ株の流動パラフィン懸濁
液（アジュバント）を右後肢足踪皮下に注射（投与量：
０．５ Ｗｌｏ、 ０５ｄ／ラツト）する。アジュバ
ント注射後、薬物投与群には２３日口重で毎日１回の割
合で化合物Ｉのナトリクム塩ヲ０．５％メチルセルロー
ス溶液に懸濁した液を経口投与する。対照群には０．５
％メチルセルロ−ス注射後および注射後２３日口重後肢
定容積をｐｌｅｔｈｙｓｍｏｍｅｔｅｒ （ Ｕ Ｇ
Ｏ Ｂ Ａ ＳＩＬ社）により測定した。その測定デー
タから下式により、抑制率を算出した。
１群ｉｏ匹）に結核死菌青白Ｂ株の流動パラフィン懸濁
液（アジュバント）を右後肢足踪皮下に注射（投与量：
０．５ Ｗｌｏ、 ０５ｄ／ラツト）する。アジュバ
ント注射後、薬物投与群には２３日口重で毎日１回の割
合で化合物Ｉのナトリクム塩ヲ０．５％メチルセルロー
ス溶液に懸濁した液を経口投与する。対照群には０．５
％メチルセルロ−ス注射後および注射後２３日口重後肢
定容積をｐｌｅｔｈｙｓｍｏｍｅｔｅｒ （ Ｕ Ｇ
Ｏ Ｂ Ａ ＳＩＬ社）により測定した。その測定デー
タから下式により、抑制率を算出した。
結果は次表に示す通りである。
上記結果から、明らかなように化合物Ｉまたはその塩類
は顕著な抗リウマチ作用を示す。
は顕著な抗リウマチ作用を示す。
実施例１
化合物Ｉのナトリウム塩２．０４ｐ、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース（商品名： Ｌ−４ｔＰＣ。
シプロピルセルロース（商品名： Ｌ−４ｔＰＣ。
信越化学社製）１．０ｙおよび乳糖１ ５． ９ ６
７をヒドロキシプロピルメチルセルロース（ ２． Ｏ
ｆ ）の６６チエタノール水溶液（２５ｍ／）に懸濁
し、練合した後、真空乾燥して、乾燥物を得る。次いで
、この乾燥物を２０メツシユで整粒して、硬カプセルに
充填し、硬カプセル剤とする。
７をヒドロキシプロピルメチルセルロース（ ２． Ｏ
ｆ ）の６６チエタノール水溶液（２５ｍ／）に懸濁
し、練合した後、真空乾燥して、乾燥物を得る。次いで
、この乾燥物を２０メツシユで整粒して、硬カプセルに
充填し、硬カプセル剤とする。
実施例２
化合物Ｉのナトリウム塩 １．００ｐ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ２．００ ｇ！
シヨ糖 １５．５０ｇ！ 以上の成分を実施例１と同様に処理して顆粒状の製削を
得る。
シヨ糖 １５．５０ｇ！ 以上の成分を実施例１と同様に処理して顆粒状の製削を
得る。
実施例３
化合物Ｉのナトリウム塩 １．００ｐ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ２．００ Ｐ乳
糖 １３．３０ｆ？ 以上の成分を実施例１と同様に処理した後、ステアリン
酸マグネシクム０．２０９、デングングリコール酸ソー
ダ２． ＯＯｙを加えて常法に従って打錠して錠剤を得
る。
糖 １３．３０ｆ？ 以上の成分を実施例１と同様に処理した後、ステアリン
酸マグネシクム０．２０９、デングングリコール酸ソー
ダ２． ＯＯｙを加えて常法に従って打錠して錠剤を得
る。
Claims (1)
- ４−オキシー１Ｏ−（２，３−ジメチルペンタンアミド
）−４Ｈ−ピリミド［１，２−Ｃｌキナゾリン−３−カ
ルボン酸またはその塩類を含有する抗リウマチ剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8050784A JPS60224621A (ja) | 1984-04-20 | 1984-04-20 | 抗リウマチ剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8050784A JPS60224621A (ja) | 1984-04-20 | 1984-04-20 | 抗リウマチ剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60224621A true JPS60224621A (ja) | 1985-11-09 |
Family
ID=13720225
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8050784A Pending JPS60224621A (ja) | 1984-04-20 | 1984-04-20 | 抗リウマチ剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60224621A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0531524A1 (en) * | 1988-12-07 | 1993-03-17 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Sustained release suppository |
-
1984
- 1984-04-20 JP JP8050784A patent/JPS60224621A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0531524A1 (en) * | 1988-12-07 | 1993-03-17 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Sustained release suppository |
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