JPS60136505A - 化粧料 - Google Patents

化粧料

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JPS60136505A
JPS60136505A JP17755383A JP17755383A JPS60136505A JP S60136505 A JPS60136505 A JP S60136505A JP 17755383 A JP17755383 A JP 17755383A JP 17755383 A JP17755383 A JP 17755383A JP S60136505 A JPS60136505 A JP S60136505A
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JP
Japan
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effect
androstene
cosmetic
ethylene ketal
acne
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Pending
Application number
JP17755383A
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English (en)
Inventor
Tomomi Okazaki
岡崎 具視
Masaru Suetsugu
勝 末継
Atsushi Kino
木野 淳
Yoshiharu Tsuji
善春 辻
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Shiseido Co Ltd
Original Assignee
Shiseido Co Ltd
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Publication date
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/63Steroids; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00Preparations for affecting hair growth
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74Biological properties of particular ingredients
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    • A61K2800/782Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はホルモン作用等の好ましくない副作用を有さず
、かつ優れた養毛効栗、アクネの治療効果をもつ化粧料
に関する。
禿や脱毛、あるいは脂漏、アクネなどの生理学1゛の徴
候は、男性ホルモンの過剰蓄積に基づ<U:pl: +
lルモン刺激の増大によると言われているが最近、毛根
、皮脂腺等の器官におけるこの男性ホルモンIJj性の
本体は、これら標的器官においてテストステ11ンがテ
ストステロン−5α−レダクターゼという名の酊&;(
以下、レダクターゼと略ず。)によって還元された5α
〜ジヒトl’lデストステロン(以下、5α−D II
 Tと略ず、、)であることが周知きなってきている。
即ち、M丸や副NYで作られたテストステロン(男性:
1.ルモン)は血流にのって皮脂腺に行き、皮脂腺細胞
の中にあるレダクターゼによって、より強力な男性ホル
モンである5α−D II Tに変換される。この5α
−■)II Tは細胞内の受容体と結合し、核に働いて
皮脂腺細胞の増殖を促す一方、毛[工細胞に働いてその
細胞***を抑制し、毛の成長をさまたげるものとされて
いる。
従って、禿や脱毛あるいは脂漏、アクネなどの徴候は、
レダクターゼの活性を阻害すること、および5α−D 
II Tと受容体タンパクとの結合を阻害することによ
り低減または!/j +1:することができると考えら
れ、この観点にh(づいてこれまでにいくつかの物質が
見い出されている。しかし、これらの物質はレダクター
ゼ活性の阻害率は大きくても好ましくない副作用があっ
たり、5α−D II Tと受容体タンパクとの結合阻
害率が非常に低が−1たすするという欠点を自−してい
た。従って、これらを実用に供しても霞毛効果、アクネ
の治療効果は良好とは言えず、満足し得るものではなか
った。
本発明者らは、上記事情に鑑み、ホルモン作用等の好ま
しくない副作用を持たず、安全で、かつレダクターゼ活
性の阻害と、5α−D 11 Tと受容体タンパクとの
結合阻害の両方の効果を併せ持つ物質を探究し、これを
配合することにより養毛効果、およびアクネの治療効果
に優れた化粧料を得るべく鏡台研究を!■ねた結果、4
−アンドロステン−3,17−シオノー17−サイクリ
ックエチレンケタールを配合することにより」ニ記目的
が達成できることを見い出【2、本発明を完成するに至
った。
すなわち本発明は、■−アンドロステンー3.17−シ
オンー17−−1Jイタリックエチレンヶタールをa自
することを特徴とする化粧料である。
以下本発明の+11If成について詳述する。
本発明に用いられる4−アント「1ステン−3,I7−
シオンー17−ザイクリツクエチレンリタールは、下記
構造式 をイrする化合物で、17β−(2−ヒト[!−トシェ
トー1゜シ)−トアントロステンー3−オンを製造する
際の中間体として得られる白色灰量淡黄白色の粉末で、
無臭である。
4−アンドロステン−3,17−シオンー17−サイク
リックエチレンケタールの配合量は、本発明の化粧料中
o、o0o1〜2重量%程度である。
本発明に係る化粧料には4−アンドロステン−3、I7
−ジオン−1フーーリ°イクリツクエチレンケタールの
ほか、通常化粧料に用いられる添加剤たとえげ、ヒノキ
チオール、へキザクロロフェン、フッノール、ペンザル
コニウムク「1リド、セチルピリジニウムクロリド、ウ
ンデシレン酸、トリクB ++ IJルバニリト、およ
びビチオノール等の抗菌剤、メントール等の清涼剤、サ
リチル酸、亜鉛おJ、びその化合物、乳酸およびそのア
ルキルエステル等の薬剤、オリーブ油、スクワラン、流
動l(ラフイン、イソプロピルミリステート、高級脂肪
酸、高級アル;1−ル等の油分、その他界面活性剤、香
料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノール、水
、保湿剤、増ネ1i剤等が本発明の効果を損わない範囲
で適宜配合することができる。
本発明の化訓料の性状は、クリ−!・、「1−ジョン等
外皮に適用できるVi状のものであればいずれでも良い
次に本発明に用いる4−アンドロステン−3,17−シ
オンー17−・す・イタリックエチレンケタールのレダ
クターゼ活性阻害効宋および受容体タンパクと5α−D
 If Tとの結合阻害効果について比較例をあげて説
明する。
レダクターゼ活性阻害効果 高安らの方法(西日率皮膚科学会誌、43、l215−
1217.198])にもとづき、ハムスターの背中の
皮脂腺を用い、テストステロンが5α−1) II T
 k: 還元される量を測定した。実験に供した試料濃
度は10−モル濃度である。得られたデータカ弓次式を
用いて阻害率をめた。結果を表1に示す。
阻害率(%)= (C−i/C)XIooC::=Iイ
ンロールの5α−1) II Tの生成量 t:試料を添加した時の5α−D II Tの生成量 去1 ジ容体タンパクと5α−I) II Tとの結合阻害効
果TakayasuらのJJ法 (八rch、Dcr+
+ato1.Res、、2F+4.50−51、In7
!l)にもとづき、受容体タンパクと5α−1) II
 Tとの結合f+[を?l1lI定した。実験に供した
6 試料濃度は10 モル10度である。得られたデータか
ら次式を用いて阻害率をめた。結果を表2Cご示ず。
阻害率(%)= (C−t/C) xlooC: :ア
ンド[1−ルの受容体タンパクと5α−D II Tと
の結合量 t:試料を添加した時の受容体タンパ クと5α−D II Tとの結合置 去1および表2から明らかなように4−アンドロステン
−3,17−シオンー17−ザイクリソクコーヂレンケ
タールは、従来公知の4−アンド11スデンー3−オン
−17β−カルボン酸に比べてレダクターゼ活性の阻害
効果、および受容体タンパクと5α−D II Tとの
結合阻害効果か優れており、本発明の[1的を達成する
物質であるといえる。従って、4−アンドロステン−3
,17−ジオン−1フーーリ゛イタリツクエチレンゲク
ールを配合した本発明の化枳料の養毛効果、およびアク
ネの治療効果は大なることが期待された。
次に実施例をあげて本発明をさらに;Y細に説明する。
本発明はこれにより限5jpされるものではない。配合
量は重量%である。
まず、谷毛料としての実施例を述べるが、これに先たち
試験法を説明する。
養毛効果Ml+定法 化粧料使用前後の洗娶時脱毛本数の変化で判定した。被
験者は実施例1〜3および比較例1の謂4 Ml頚(2
) 各々のIiYごとに10名とした。1nll 5i
4期間は、1力月間とし、最初の2力月間は化粧料無塗
布の期間、後下の2力月間を化粧料塗布の期間とし、こ
の間、21−1おきに洗髪し、1週間に1底抜毛を回収
しその本数を数えた。各期間の抜毛本数の表z%は、化
粧料無塗布の2ノ1月間、;IIB回の抜毛本数のデー
タと化粧1f′1塗布の2力月間、818回の抜毛本数
のデータを夫々の期間ごとにまとめ、平均イー°【+α
の形で1回当りの抜毛本数として表示した。中位は本で
ある。効果の判定は、夫々の期間の十均植の差から次の
ように表示した。
++:抜毛木数が70本以」二減っており箸しい効果を
認めた。
十二抜毛木数か40本以上減っておりかなりの効果を認
めた。
土:抜毛本数が10本以−に減っておりやや効果ありと
いえた。
一:抜毛本数の減少が10本末漕であり効果ありとはい
えない。
実施例1〜3、比較例1 (ツツ 造 2人 ) 95%エタノールに4−アット【Iステン−3+17−
シオンー17−ザイクリツクエチレンケータール、およ
び硬化ヒマシ浦EO40モル付加物を添加し、撹H′溶
解させ、次いでイオン交換水を添加、混合して実施例1
の透明液伏の化1if:lを得た。実施例2.3、比較
例1も実施例1と同様にして製造した。
(結果) 特開昭1;0−136505 (4) 前述した結果は全て、4−アンドロステン−3,17−
シオンー17−ザイクリツクエチレンケタール配合の本
発明に係る化粧料が従来公知のしγントロスデノー3−
オンー17β−カルボン酸を配合した化訓料に比しても
、その養毛効果が優れていることを示している。
さらに実施例をあげてアクネの治療効果についてもli
Y細に説明する。配合料は重量%である。
(使用化訓料−実施例4) 卜記処方、!’!I 進法で得たローションタイプの化
粧F1を使用した。
4−アンドロステン−3,17−シオンー17−サイク
リツクニチレンケタール0.25g1ポリオキシェチレ
7(GOfル)硬化ヒマシ油2.0g、グリセリン10
.0g、ジプロピレングリコールto、og、1.3−
ブヂレングリフl−ル5.0g、および5.0gのポリ
エチレンクリ:1−ルl500を60℃で加熱溶解する
。これにセヂルインオクタノエートIO,OL スクヮ
ラン5.0gおよびメチルパラベン1.3gを同じ<0
0”Cに加熱溶解したものを添加混合し、ボモミキザー
処理してゲルを作る。次にこのゲルにカルボ−1−ジビ
ニルポリマー0.3gおよびヘキザメタリン酸ソーダ0
.03gをイオン交換水11.0gに溶解せしめたもの
を徐添加し、ホモミキザーで分散した抜水酸化カリウノ
・0.12gをイオン交換水40.0gに溶解したもの
を添加混合し、ホモミキザーで乳化してローションタイ
プの化訓料を得た。
(使用対象) 15〜32歳までの男女計20名を一群とした。
(使用方法) 化粧石帥を用いて顔面をよく洗浄した後、皮疹の」二に
のみ、前記したローションタイプの化粧料を10に1〜
3回塗布せしめた。
(観察項[1および観察口) 面飽、丘疹、勲厄の3症状について観察し、その個々の
所見の程度をそれぞれ高度(4)、中f′1度に()軽
度(2)、軽微(+)、なしく0)の5段階に分けて工
・ト価した。またこれらの3症吠の程度を総合して尋常
性座府の重篤度を、重症、中等症、軽症ので(段階に分
けた。経過観察は、治療前、治療1週間後、2週間後、
3週間後、4週間後の各回に行った。
(全般敗訴1σ) 使用+’+i+に比較して使用化粧料にょる症吠の改善
度、著しく軽快(世)、かなり軽快(什)、やや軽快(
+)、不変(±)、増悪(−)の5段階に分けた。
(6川性) 1゛般改冴度から、きわめて有用(世)、かなりイr用
(什)、ややイI’ Jll (”)、無効(±)と判
定した。
(円、下余白) テスト結果から明らかなように、4−アンドロス−J/
−:l、 +7−ジオ/−17−’Jイタリックエチレ
ンケタールを配合した本発明に係る化粧料は、アクネの
治療効果に4glれていることが立証された。
実施例5 エタノール55.0gにポリ」キシエチレン(8干ル)
オレイルアルコールエーテル2.0g、4−アンドロス
テン−3,17−シオンー17−サイクリツクニチレン
ゲクール0.05g、ヒノキチオール0.05gを加え
、これに香料、染料を夫々適量加えて溶解したのち、イ
オン交換水42.409gを加えて可溶化し化粧料を得
た。
この化11料を実施例1〜3と同様に実使用テストを行
ったところ、その養毛効果が優れていることが確認され
た。
実施例6 番−アンドI+ステンー3.17−シオンー17−サイ
クリツクニチレンケタール0.5g、ポリオキシエチレ
ン(00fル)硬化ヒマシ浦2.0g1グリセリン10
.0g1ジプロピレングリコールI0.0g、および1
.3−ブヂレングリコール5.0gと、5.0gのポリ
エチレングリコール1500とを60℃で加熱溶解する
(A部)。セチルイソオクタノエートIO,0g1 ス
クワラン5.0g1 ワセリン2.0g1およびブ11
ピルパラベン2.0gを60℃で加熱溶解する( 11
部)。カルボキシビニルポリマー1%水溶液30.0g
および・\キザメタリン酸ソーダ0.03gをイオン交
換水8.415gに溶解する(0部)。A部と0部とを
60°Cにて混合し;1、モミキ・す°−処理しゲルを
作る。これにイオン交換水5.0gを徐添加し;1、モ
ミキザーで分散する。次にこれに0部を加え、最後にカ
セイカリ0、’12gをイオン交換水5.0gに溶かし
た水溶i1kを添加しホモミキザーで乳化してO/W乳
液乳液化粧料を得た。
本化粧料を実施例4と同様にテストを行った結果、アク
ネの治療効果が確認された。
実施例7 ?AI: 動パラフィン5.0g、セトステアリルアル
コール5.5g、ワセリン5.5g、グリセリルモノス
テアレート3.0gs ポリオキシエチレン(20fル
)2−オクチルトデンルエーテル3.0g、ビタミンE
アセ、−ト0.05g、ブ11ビルパラベン0.3gお
よび香料(1,05gを加熱溶解、混合する。これに4
−アンド+1スブン−3,17−シオンー17−ザイク
リツクエチレンゲクール0.5g、グリセリン7.0g
s ジプロピレングリコ1−ル20.0g15.0gの
ポリエチレングリ;1−ル4000、へキザメタリン酸
ソーダ0.005gおよびイ詞ン交換水45.095g
の加熱溶解混合物を添加し、;1モミートザーにて乳化
してクリーム吠化粧料を得た。 得られた化粧料は、養
毛効果、アクネの治療効果に伝れていた。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 4−17 )I+ステン−3,17−シオンー17−サ
    イクリックエチレンケタールを含有することを特徴とす
    る化粧1L
JP17755383A 1983-09-26 1983-09-26 化粧料 Pending JPS60136505A (ja)

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ID=16032963

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6284011A (ja) * 1985-10-07 1987-04-17 Shiseido Co Ltd 養毛料

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6284011A (ja) * 1985-10-07 1987-04-17 Shiseido Co Ltd 養毛料

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