JPS5993018A - 顔面錯感覚症治療薬 - Google Patents
顔面錯感覚症治療薬Info
- Publication number
- JPS5993018A JPS5993018A JP20314682A JP20314682A JPS5993018A JP S5993018 A JPS5993018 A JP S5993018A JP 20314682 A JP20314682 A JP 20314682A JP 20314682 A JP20314682 A JP 20314682A JP S5993018 A JPS5993018 A JP S5993018A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- facial
- paresthesia
- ointment
- remedy
- principal constituent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は各種ピレスロイド系化合物、特にα−シアノ−
3−フェノキシベンジル 、2−(z−クロロフェニル
)イソバレレート(以Jフェンバレレートと記す)によ
り誘発される顔面卸。
3−フェノキシベンジル 、2−(z−クロロフェニル
)イソバレレート(以Jフェンバレレートと記す)によ
り誘発される顔面卸。
感覚症の7ミノ安息香酸エチル(以下ペンシカインとh
己す)を主成分として含有する治療系に関する。
己す)を主成分として含有する治療系に関する。
顔面錯I帳党症とは顔面、特に眼の下あたりがひりひり
したりむず痒かったり、ちくちくしたりあるいは火照っ
たりする一過性の異常顔面感覚を指し、最近谷釉ピレス
ロイド糸化合物の合成研究、ネキ剤過程あるいは野外で
のX馳・等においてその発生が報告されている。その症
状はウッドによるアレルギー試験で検出される他の皮膚
刺激、アレルギー症状と質的に異なるものである。
したりむず痒かったり、ちくちくしたりあるいは火照っ
たりする一過性の異常顔面感覚を指し、最近谷釉ピレス
ロイド糸化合物の合成研究、ネキ剤過程あるいは野外で
のX馳・等においてその発生が報告されている。その症
状はウッドによるアレルギー試験で検出される他の皮膚
刺激、アレルギー症状と質的に異なるものである。
Le Quesne等(72gθ)は合成ピレスロイド
の被暴歴をもつ従業員を調食し、顔回錯感覚症は暴露後
3θ分〜3時間を経過して発現する点が他の皮膚−次刺
激銹発化合物と異なること、一方けみられず、連動およ
び知覚神経の刺激伝導速度、活動電位の強さにも異常は
認められなかったことを報告しているo (Neuro
toxicology、 、2゜/〜//) ピレスロイド系化合物による如面錯感覚症の発現には個
人差が認められるものの、その症状は前述のごとく不快
感を与えるものであり、その7台僚が望まれている。ま
た顔山J辻昌感見症の発現はピレスロイド系化合物の用
途を左右するため、その広範な用途確保のためにも治療
の確立が必要とされている。
の被暴歴をもつ従業員を調食し、顔回錯感覚症は暴露後
3θ分〜3時間を経過して発現する点が他の皮膚−次刺
激銹発化合物と異なること、一方けみられず、連動およ
び知覚神経の刺激伝導速度、活動電位の強さにも異常は
認められなかったことを報告しているo (Neuro
toxicology、 、2゜/〜//) ピレスロイド系化合物による如面錯感覚症の発現には個
人差が認められるものの、その症状は前述のごとく不快
感を与えるものであり、その7台僚が望まれている。ま
た顔山J辻昌感見症の発現はピレスロイド系化合物の用
途を左右するため、その広範な用途確保のためにも治療
の確立が必要とされている。
本発明肴らは、ピレスロイド系化合物の一つであるフェ
ンバレレートによる顔面銘感覚症の治療について検討し
た結果、種々の鎮痛、鎮痒、収斂、消炎剤、局所麻酔剤
の中でペンシカインを主成分とする楽剤が該顔面錯感覚
症に対し顕著な治療効果を発現することを見出し、本発
明に到った。
ンバレレートによる顔面銘感覚症の治療について検討し
た結果、種々の鎮痛、鎮痒、収斂、消炎剤、局所麻酔剤
の中でペンシカインを主成分とする楽剤が該顔面錯感覚
症に対し顕著な治療効果を発現することを見出し、本発
明に到った。
本発明治療楽は、患部に塗布して用いるのが籾
一般的であり、楽剤の増9案い上および効果の点から製
剤形態としては軟膏が好ましい。薬剤中のペンシカイン
の含有量は通常7%〜S%である。
剤形態としては軟膏が好ましい。薬剤中のペンシカイン
の含有量は通常7%〜S%である。
以下に本発明につき具体例を以って詳細に読切する。
なお、本発明において、ピレスロイド系化合物の顔11
11銘感覚症の発現およびその強度は、ウサギの行中の
毛を刈り、被検化合物を一定量塗布し、ウサギが塗布部
位に刺激を感じて舐め/こシ、噛んだすする行11ti
Jを以って指標とした。
11銘感覚症の発現およびその強度は、ウサギの行中の
毛を刈り、被検化合物を一定量塗布し、ウサギが塗布部
位に刺激を感じて舐め/こシ、噛んだすする行11ti
Jを以って指標とした。
実施例
θ、 / tnyおよび/。θyapのフェン/<レレ
ートをウサギの背部皮虜に塗布し、/θ分IHI隔で一
時間後まで上記異常行動の頻度と持続時f¥11を記録
したところ、表/のごとく明ら力・な)1′l量相関が
認められた。このθ。/〜のフエンノ(レレート咋卯に
対して、インドメタシン軟彊、カンフル製剤、亜鉛華軟
膏、アミノ安息香酸軟債″、抗ヒスタミン剤、副腎皮質
ホルモ7 Wll 等の各紳鎮痛、鎮痒、収斂、稍扱剤
あるいは局所麻酔剤であるプロ力イン製剤等をフヱン/
<レレートの塗布部位を中心とする半径1.3インチの
円内に/分後θ、グy児布し、その朗面錯感覚症の治療
効果を検討したところ、ペンシカインを含有する軟膏製
剤のみに抑ttfll効来が認められた。すなわち、後
記処方例に示すおよび3゛係ベンシカイン軟膏n<’a
水性軟膏を基材とする)について治療効果を検討したと
ころ、表−に示すごとく抑制効果が認められ、親水性軟
骨基利を用いた方がその効果は優れていた(図/)っ一
方、ペンシカインを含有する市販軟・1珂については、
後記処法例に示すペンシカインを/チおよび5%含む市
販1iij< ’ii(’ A k・よび市販軟骨Bで
異常行動がそれぞれs%以下あるいは3θ〜3θ係に抑
制され、その効果は市販軟膏Aで9時間以上、市販軟1
jijBで約7時間持続した(表3、図3)。この市販
製剤に含まれている他の主な有効成分については特に抑
制効果は認められなかった。
ートをウサギの背部皮虜に塗布し、/θ分IHI隔で一
時間後まで上記異常行動の頻度と持続時f¥11を記録
したところ、表/のごとく明ら力・な)1′l量相関が
認められた。このθ。/〜のフエンノ(レレート咋卯に
対して、インドメタシン軟彊、カンフル製剤、亜鉛華軟
膏、アミノ安息香酸軟債″、抗ヒスタミン剤、副腎皮質
ホルモ7 Wll 等の各紳鎮痛、鎮痒、収斂、稍扱剤
あるいは局所麻酔剤であるプロ力イン製剤等をフヱン/
<レレートの塗布部位を中心とする半径1.3インチの
円内に/分後θ、グy児布し、その朗面錯感覚症の治療
効果を検討したところ、ペンシカインを含有する軟膏製
剤のみに抑ttfll効来が認められた。すなわち、後
記処方例に示すおよび3゛係ベンシカイン軟膏n<’a
水性軟膏を基材とする)について治療効果を検討したと
ころ、表−に示すごとく抑制効果が認められ、親水性軟
骨基利を用いた方がその効果は優れていた(図/)っ一
方、ペンシカインを含有する市販軟・1珂については、
後記処法例に示すペンシカインを/チおよび5%含む市
販1iij< ’ii(’ A k・よび市販軟骨Bで
異常行動がそれぞれs%以下あるいは3θ〜3θ係に抑
制され、その効果は市販軟膏Aで9時間以上、市販軟1
jijBで約7時間持続した(表3、図3)。この市販
製剤に含まれている他の主な有効成分については特に抑
制効果は認められなかった。
さらに高用量のフェンバレレートに対しては市販軟(f
p、を3θ〜乙θ分毎に繰り返し処置することにより
有効であった(図3)。
p、を3θ〜乙θ分毎に繰り返し処置することにより
有効であった(図3)。
以上のごとく動物実験において、ペンシカインはN4面
錯感覚症の治療に卓効を示し、ピレスロイド系化合物に
よる人における顔面錯感′jW;症の治療にはペンシカ
イン含有軟膏が有効であるミ76’・・わッJ+ 処方例 5% ペンシカイン軟膏I ※ /θθ2中 /θ係アミノ安息香酸エチル牲as゛
soy白色ワセリン 5opS%
ベンシカイン軟ぜ1 ※ /θθy中 /θチアミノ安息香作エチル軟−Fl
soy親水性軟膏基材 soy※/θ
チアミノ安息香酸エチル軟44′(市販品)/θθ1中
7ミノ安息香酸エチル /θグ軟膏基材
2θ2 市販軟膏A /θθ1中 7ミノ安息香酸エチル へθ2ジフ
ェンヒドラミン /、θ1 酸化亜鉛 3.2゜51 V−B6 (7,,2グ市販軟貴B /θθ)中 7ミノ安息香酸エチル j、θ1酸
化亜鉛 3゜θ1
錯感覚症の治療に卓効を示し、ピレスロイド系化合物に
よる人における顔面錯感′jW;症の治療にはペンシカ
イン含有軟膏が有効であるミ76’・・わッJ+ 処方例 5% ペンシカイン軟膏I ※ /θθ2中 /θ係アミノ安息香酸エチル牲as゛
soy白色ワセリン 5opS%
ベンシカイン軟ぜ1 ※ /θθy中 /θチアミノ安息香作エチル軟−Fl
soy親水性軟膏基材 soy※/θ
チアミノ安息香酸エチル軟44′(市販品)/θθ1中
7ミノ安息香酸エチル /θグ軟膏基材
2θ2 市販軟膏A /θθ1中 7ミノ安息香酸エチル へθ2ジフ
ェンヒドラミン /、θ1 酸化亜鉛 3.2゜51 V−B6 (7,,2グ市販軟貴B /θθ)中 7ミノ安息香酸エチル j、θ1酸
化亜鉛 3゜θ1
【図面の簡単な説明】
図/は実施例で得られた5%ペンシカイン軟膏の治力、
虻効果(表、2)を図示したものであり、左の頻度を7
θ分間の合計で示すものである。 A:フェンバレレートθ、/sy塗布 B:フエンバレレートθ、/vv&布/後布、!i %
ヘンシカイン軟膏Iを後処置 C:フェンバレレートθ、/ ダミ布/後布S%ベンシ
カイン■を後処置 グラフの縦軸は/θ分後日」の持続時10」あるいは頻
度を、横軸は処置後の時間を示す。 図3は実施例で得られた市販*−Sの治療効果(表、2
)を図示したものであシ、左側のグラフはウサギが塗布
部位を舐めたシ、噛んだりする行動の持と1時間を、ま
た右懇hF會=の頻度を76分間の舎内で示すものであ
る。 A:フェンバレレートθ、/■塗布 B:フェンバレレートθ、/巧塗布/後布市販軟膏Aを
後熟ft C:フェンバレレートθ。/ツ塗布/後布市販軟1qB
を後処置 グラフの縦軸は76分間の持続時間あるいは頻度を、横
軸は処置後の時間を示す。 図3は実施例で得られた市販軟膏の連続塗布による治療
効果を示したものであり、左側のグラフはウサギが塗布
部位を舐めたシ、噛んだシする行動の持続時間を、また
右側のそれはその頻度を76分間の合計で示すものであ
る。 Aニアエンバレレート7.0■ケ布 B:フェンバレレート/、θmy 塗布7分および乙θ
分後布販軟膏Aを後処置 C:フェンバレレート人θ■塗布/分、30分および6
0分後布販軟πAを後処置 グラフの縦軸は76分間の持続時間あるいは頻ルjを、
横軸は処置後の時間を示し、矢印は市販軟1iiAの後
処置を示す。 −′、″ ・ ゛ −エ実除例数
はいずれも9例である。 図 1 秒 60 120分 60 1.20分 回 60 120分 図 2 秒 60 120分 秒 一舅一 60 12Q分 回
虻効果(表、2)を図示したものであり、左の頻度を7
θ分間の合計で示すものである。 A:フェンバレレートθ、/sy塗布 B:フエンバレレートθ、/vv&布/後布、!i %
ヘンシカイン軟膏Iを後処置 C:フェンバレレートθ、/ ダミ布/後布S%ベンシ
カイン■を後処置 グラフの縦軸は/θ分後日」の持続時10」あるいは頻
度を、横軸は処置後の時間を示す。 図3は実施例で得られた市販*−Sの治療効果(表、2
)を図示したものであシ、左側のグラフはウサギが塗布
部位を舐めたシ、噛んだりする行動の持と1時間を、ま
た右懇hF會=の頻度を76分間の舎内で示すものであ
る。 A:フェンバレレートθ、/■塗布 B:フェンバレレートθ、/巧塗布/後布市販軟膏Aを
後熟ft C:フェンバレレートθ。/ツ塗布/後布市販軟1qB
を後処置 グラフの縦軸は76分間の持続時間あるいは頻度を、横
軸は処置後の時間を示す。 図3は実施例で得られた市販軟膏の連続塗布による治療
効果を示したものであり、左側のグラフはウサギが塗布
部位を舐めたシ、噛んだシする行動の持続時間を、また
右側のそれはその頻度を76分間の合計で示すものであ
る。 Aニアエンバレレート7.0■ケ布 B:フェンバレレート/、θmy 塗布7分および乙θ
分後布販軟膏Aを後処置 C:フェンバレレート人θ■塗布/分、30分および6
0分後布販軟πAを後処置 グラフの縦軸は76分間の持続時間あるいは頻ルjを、
横軸は処置後の時間を示し、矢印は市販軟1iiAの後
処置を示す。 −′、″ ・ ゛ −エ実除例数
はいずれも9例である。 図 1 秒 60 120分 60 1.20分 回 60 120分 図 2 秒 60 120分 秒 一舅一 60 12Q分 回
Claims (1)
- アミノ安息香酸エチルを主成分として含有することを%
徴とするピレスロイド系化合物による顔面銘感覚症治療
薬。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20314682A JPS5993018A (ja) | 1982-11-18 | 1982-11-18 | 顔面錯感覚症治療薬 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20314682A JPS5993018A (ja) | 1982-11-18 | 1982-11-18 | 顔面錯感覚症治療薬 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS5993018A true JPS5993018A (ja) | 1984-05-29 |
JPH0329045B2 JPH0329045B2 (ja) | 1991-04-23 |
Family
ID=16469174
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP20314682A Granted JPS5993018A (ja) | 1982-11-18 | 1982-11-18 | 顔面錯感覚症治療薬 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS5993018A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004047819A3 (en) * | 2002-11-26 | 2004-07-29 | Endo Pharmaceuticals Inc | Composition and its use for treating neuropathic sensory loss |
JP2008084670A (ja) * | 2006-09-27 | 2008-04-10 | Fujitsu Component Ltd | 2段スイッチ装置 |
-
1982
- 1982-11-18 JP JP20314682A patent/JPS5993018A/ja active Granted
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004047819A3 (en) * | 2002-11-26 | 2004-07-29 | Endo Pharmaceuticals Inc | Composition and its use for treating neuropathic sensory loss |
AU2003298710B2 (en) * | 2002-11-26 | 2008-02-07 | Endo Pharmaceuticals Inc. | Composition and its use for treating neuropathic sensory loss |
JP2008084670A (ja) * | 2006-09-27 | 2008-04-10 | Fujitsu Component Ltd | 2段スイッチ装置 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0329045B2 (ja) | 1991-04-23 |
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