JPS5940853A - 乳化型パツプ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、消炎鎮痛等に用いる外用皮膚貼付薬である親
水性パップ剤、ことにその基剤の改良に関する。

パップ剤は腰痛、神経痛、リウマチ、肩こり。

打身、捻挫等の治療用として古くから利用されており、
これらの目的のため基剤中にサリチル酸エステル類、カ
ンフル、メントール等が主薬として配合されている。こ
のようなパップ剤の組成、製法等は多数の文献に開示さ
れており。

ゼラチン、ポリビニルアルコール、カルボキシメチルセ
ルロース、ポリアクリル酸ナトリウム等の増粘剤、カオ
リン、ベントナイト、タルクロ 等の増ｎ剤、プヤピレングリコール、グリセリン、ソル
ビトール、エチレングリコール等の保湿剤並びに水を混
練し、これにサリチル酸エステル類、カンフルおよびメ
ントールもしくはハツカ油等の油溶性の薬効成分を混合
して製せられている。

この種のパップ剤の組成は単純なる混合系であるため、
製造後２日時が経つと共に、水性の成分と油性の成分が
速やかに分離してくる傾向がある。そのために貼付した
とき、薬効が一定にならず、薬効の持続時間が短いうら
みがあった。また分離した油性成分中に、油溶性の薬効
成分が高濃度に含まれているため過度の皮膚刺激をおこ
し９発赤等好ましからぬ副作用の原因にもなりやすかっ
た。

本発明者は、鋭意研究の結果水分含量を多くし、水中油
型の乳化型パップ剤とすることによりこれらの点を改良
し本発明を完成した。

すなわち９本発明は水分含量が５５％（％）以上で水中
油（％　）乳化型のパップ剤である。

本発明のパップ剤には、増粘剤としてポリアクリル酸ナ
トリウム、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチ
ルセルロースの一種または二種以上を、増量剤として軽
質無水ケイ酸、含水酸化ケイ素または酸化チタンを、保
湿剤としてプロピレングリコール、グリセリン、ソルビ
トールまたはエチレングリコールのような有機物質を用
いる。増粘剤は水酸化アルミニウム。

硫酸アルミニウム等のアルミニウム化合物を加えてアル
ミニウムとの架橋構造を形成させて増粘するのが好まし
く、それにより容易に水分含量を５５％以上にもするこ
とができる。特に水酸化アルミニウムを用いるのが好ま
しい。増粘剤、増量剤および保湿剤の配合の例としては
。

ポリアクリル酸ナトリウム、含水酸化ケイ素およびグリ
セリンの組合せは好ましいものである。

水中油型の乳化状態にするためには、適当な界面活性剤
を使用するが、安全性の面から非イオン性界面活性剤が
好ましく、ＨＬＢ値が８乃至２０のものが適当である。

例えば、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシ
エチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレングリセ
リン脂°訪酸エステルを挙げることができるが、特にポ
リオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが増粘剤等
との相溶性の面で好ましく、この中でもポリオキシエチ
レンソルビタンモノオレエートが良い結果を与える。こ
の場合でもＨＬＢ値の累なる二種以上の界面活性剤を組
合せて用いるのが適当であるが、極端にＨＬＢ値の相異
する組合せは好ましくなく、差は１０以内にして１０乃
至１８の範囲内のものを組合せるのがよい。代表的な例
としては、ＨＬＢＩＯと１（ＬＢ１５の活性剤の組合せ
、すなわち、二、コールＴｏ−１０６とニラコールＴ。

−１０（日光ケミカルズ■製）を挙げることができる。

使用量は、少なすぎると乳化が不充分であり、多すぎる
と泡がたちすぎるので０．３乃至０．７％の範囲が適当
である。乳化温度は、高いと合一を生じ不安定となるの
で８５〜７０”Ｃの範囲が好ましい。乳化時間と攪拌速
度は、温度と関係し、比較的高温のときは短時間で攪拌
速度も遅＜シ、温度が低いときは時間を長くし攪拌速度
も早くする。これらの条件は通常の研究者が実験を行な
って最適なものを求めることができる。

また、パップ剤はｐＨの面からは、ヒトの皮膚のｐＨ（
４，５〜６．５）に近づけて副作用を低減することが望
ましく、生薬のサリチル酸エステル類の安定性の面から
もｐＨは小さい方がよく、最も適当なパップ剤のｐＨは
５〜６と言うことができる。

ｐＨ調整剤としては、グリコール酸、リンゴ酸、乳酸、
酒石酸、コハク酸、クエン酸等の有機酸を用いてｐＨ５
〜６にｆｉｌ整するのが好ましく、無機酸は一般に好ま
しくない。

以上のようにして得られる本発明のパップ剤は、油性成
分が極めて微細な液滴となった水中油型乳化状態である
ため一定の薬効を徐々に発揮してその持続時間も長く、
副作用の発現も殆どなく優れたパップ剤である。また、
水分含量が多いため冷却を効果的に行なうことができる
ので有利であり、しかもこの５５％以上という含水率を
安定に保つことができる。さらにｐＨが５〜６に調整さ
れており、主薬の経時安定性の面および皮膚に対する作
用の面でも本発明のパップ剤は優れている。

次の実施例および比較試験例を示す。

実施例１ 下記Ａ成分を６０℃に維持し攪拌しつつ、徐々にＢ成分
を加え３０分間攪拌する。次に攪拌しつつ４０°Ｃに冷
却し、ネル又は不織布の上に約１＄ＩＩＬの厚さで展延
しパップ剤を得た。

Ａ成分二６０℃の精製水２２部に酸化チタン０．５部及
び水酸化アルミニウム０．５部を精製水８．４部に分散
した液を加え撹拌する。攪拌しつｔン つポリオキシエチτソルビタンモノオレエートにッコー
ルＴｏ−１０６）０．５部を流動パラフィン５部に溶解
した液を加える。次にポリアクリル酸ナトリウム８部を
グリセリン２０部に分散した液を加え６０℃に維持しつ
つ均一になるまで充分攪拌する。

Ｂ成分二６０℃の精製水８７部に含水酸化ケイ素（塩野
餞製薬■製カープレ、クス）４部及びコハク酸０．５部
を加え６０°Ｃに保ちつつ攪拌する。攪拌しつつカルボ
キシビニルポリマー２部を徐々に加える。次にａ−メン
トール０．６部。

ｄ−カンフル０．４部、サリチル酸メチル０．３部。

サリチル酸Ｉチレングリコール０．１部及びポリオキシ
エチレンソルビタンモノオレエートにッコールＴｏ−１
０）０．２部を各々混合し先きの液に加え、６０℃に加
温しつつ均一になるまで充分攪拌する。

実施例２ ６０℃の精製水５７．１部に軽質無水ケイ酸２部を加え
、６０℃に加温しつつ攪拌する。ここに酸化チタン０．
５部及び水酸化アルミニウム０．５部を精製水５部に分
散した液を加え、充分均一になるまで攪拌する。攪拌し
つつａ−メントール０．６部、ｄｌ−カンフル０．４部
、サリチル酸メチル０．８部、サリチル酸エチレングリ
コール０．１部、ポリブテン５部、ポリオキシエチレン ン→ルビタンモノオレエート（二、コールＴ。

−１０）０．２部及びポリオキシエチレンソルビタンモ
ノオレエートにツコー／Ｉ／ＴＯ−１０６）０．３部を
混合した液を加える。３０分間６０°Ｃに維持しつつ攪
拌したのち４０”Ｃに冷却する。

次にポリアクリル酸ナトリウム５部をグリセリン２０部
に分散した液を加え充分均一になるまで攪拌する。さら
に乳酸３部を加え攪拌し、均一になったものをネル又は
不織布の上に厚さｌ篩で展延しパップ剤を得た。

実施例８ 実施例２におけるメントール、カンフル、サリチル酸メ
チルおよびサリチル酸エチレングリコールに替えてメビ
リゾール１．４部を用い、同様にしてパップ剤を得た。

比較試験 実施例１および２で得たパップ剤と市販のパップ剤５種
につき次の試験を行なった。有効成分を第１表に、試験
成績を第２表に示す。

試験１　刺激の持続時間 肩へ貼付し、刺激を感じなくなるまでの貼付時間を持続
時間とした（一群２０名）。

試験２　副作用（発赤） 刺激を感じなくなってからパップ剤をはがし。

貼付部の皮膚が赤くなっているか否か判定した（一群２
０名）。

試験８　基剤の判別＋　ｐｉ（及び乳化有無の判別パッ
プ剤のペースト０．５９をかき取り、精製水５−と乳鉢
で混合し、ｐＨを測定し、ペーストが水になじむかどう
かにより、水性基剤か油性基剤かを判別したのち、ペー
ストを水に分散させ油滴の大きさを光学顕微鏡で観察し
乳化の有無を判断した。

試験４　水分含量 第１０改正日本薬局方の一般試験法、水分定量法のカー
ルフィッシャー法によった。

第１表：有効成分Ｃ％） 第２表 − 基剤はいずれも水性であった。

第２表に示したとおり実施例１及び２で得られたパップ
剤は水中油型（％　）に乳化している。

い。しかもｐ）（は６以下で、２０名中発赤した者はな
かった。一方市販品は１〜８名の発赤を認め１本発明に
よるパップ剤が優れていることが確認できた。水分含量
も本発明の実施例１及び２に示したパップ剤は５５％以
上を示し、消炎鎮痛剤としての冷却効果が優っているこ
とを裏書きする実測値が得られた。

なお、４０°Ｃに２ケ月間、アルミ袋に入れ保存した実
施例１及び２のパップ剤は水の分離あるいは油の分陰も
認められず、保存開始時とほとんど差がなく十分使用に
耐えるものであった。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）水分含量が５５％に４）以上で水中油乳化型のパ
   ップ剤
2. （２）　　ｐＨが５乃至６である特許請求の範囲第１項
   のパップ剤