JPS59152317A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 う蝕子防用の薬効剤であるムタナーゼを安定番こ配合し
た練歯磨、４）°］製歯磨，散状歯磨、洗１］剤一パヌ
ク、義歯洗浄剤のごとき口腔用組成物番こ関する。

従来技術 従来から、歯牙う蝕の発生機序の１つノーシて、う蝕原
因菌であるストレプトコッ力ヌ　ミュータンスがショ糖
からα−１，３−グルコシド結合を有する水不溶性ー粘
Ｍｔ’４：のグルカンであるムタンを産生し、歯牙表面
に強固に付着しーそこで乳酸を生成して歯牙を脱灰する
ことが挙げられている（臨床と細菌、１巻２　２４頁一
　１９７４年）。ムタナーゼはこのムクンのα−１，３
−グルコシド結合を分解する酵素であり、その作用を利
用し，ムタンを分解し−７トレプトコツカス・ミュータ
ンスのｍ牙表面への付着を阻止し、これにより、う蝕を
予防することが試のられている（ジャーナル・オブ　デ
ンタル゛リサーチ、５１巻、Ｓｕｐｐｌ．　−　３９４
頁、１９７２年）。また、ムタナーゼを歯磨など番こ配
合することも提案されており，（特公昭５５−５０．０
６号１−ムタナーゼが歯牙う蝕の予防に右動であること
が認められている。

しかしームタナーゼは非常に不安定であり、これを口腔
用組成物に配合すると、他の配合成分の影響により酵素
活性を失いやすく、従来、ムタナーゼを安定に配合した
口腔用組成物は見当らない。

発明の目的 このような事情にかんがみ一木発明者らは、ムタナーゼ
を安定に配合した口腔用組成物を得るべく鋭意研究を行
なった結果、カゼインあるいはカセイン加水分解１りｊ
が口腔用組成物に配合（−たムタナーゼを！ｔ；ＩＨ異
的に安定化することを見出し、不発明を完成するにいた
ったー 発明の構成 すなわち、不、発明の口腔用組成物）は−ムタナーゼと
−　その安カｌ化剤としてカゼイン、カゼイン１Ｊｌｌ
水分解物またＣまこれらの混合物を配合したことを４、
］１徴とする。不発明のに１腔川絹成物においては、配
合したノ、タナーゼが長期間充分な酵素ｌ占性を維ｊ、
＋１シ、すくれた歯牙う蝕の予防効果を発揮する。

不発明においでムタナーゼの安定化剤として月−１いる
カゼインあるいはカゼイン加水分解物は通常人干しうる
ものいずれてもよく−こ第１らは単独ても、２抽以上を
糾み合ぜて配合してもよい。カゼイン加水分解物の）イ
（表的τλ例としては、ミｌレクカセインを膵１１ｉ！
、ｉ山来の酵素または１−リブシンで加水分解したもの
力（挙けら１１、例えは、市販の１−リプナケーヌベフ
０トン（米国Ｂ　、＋３　Ｉ−（ＺＬ　４ｊ’！　１−
ニンスイベーノ用−ン（［１水製薬社製）、極東ペプト
ン（極東社製）−ミクニペプ■・ン（ミク二社製）など
を用いることができる。力１かるカゼイン、カゼイン加
水分解物またはこれらの混合物ｆｌｉ、ムタナーゼの安
定化効果および得られる組成物の安定外などの点から、
組成物全量に丸して０．３〜５％（重＠係、以下間し）
−好ましくは、０．３〜３係配合する。

ムタナーゼも通常入手しうるものいずれでもよく、例え
は−トリコデルマ　ハルジアヌムＯＭＺ７７９、クラド
スポリウム　レジネＱＭ７９９８、ヌ１−レプトマイセ
ヌ・ヴエレンシヌーアスペルギルス　ニＦランヌ、フラ
ボバクテリウム・エヌ・ビイ、シウドモナス・エヌ・ビ
イのこときムタナーゼ産生菌を通常の栄養源を含む借地
またはこれにさらにα−１，３−グルカンを添加した借
地で培養し、その上清を塩析法、吸着法、溶媒分画法な
どで分別して得ら、ｌまたものが童けられ／Ｓ　ｏ産生
菌の種類により若干性質が変化するが、一般に、ムタナ
ーゼＣ１その至適１）ＩＩが酸性側にあり、ムタンを分
解し、還元糖を遊離させて可溶化させる作用を有する。

本発明においては一通常一組酸物全量にｚ１シて５００
〜１０万単位／ｇのムタナーゼを（１，１〜２０％配合
することにより、所７（のう蝕予防効果がイ１）られる
。なお、ムタナーゼ１．１１′１位は−（１，１Ｍ　ｊ
”＋Ｓ＋　ｌ駿和７、イ！ｌｉｊ沙（ｐＴ−１５，７）
中、４０°Ｃてムクンを分ｉＷ　Ｌ、て、１分聞当す−
グルコーヌ換算でＩＩｔ　Ｍの還元糖を遊離させる酵素
］として定義される。

不発明の［」膝用組酸物は常法に従って練歯磨−４゛・
１製爾暦−液状歯磨、洗口剤、バヌタ、義歯洗浄剤など
の網形にすることができる。（Ｉ！！の配合成分はＪ侍
に限定するものてはなく、通常この秤の組成物１ｉこ用
いられるものいＪれてもよく−例えば−歯磨Ｃ〕」ん１
イ１、第ニリン酸カルシ・クム、ｊ火酩カルシウノ・−
無水ケイ１披、水酸化アルミニウム〜　ビロリン配力ル
シウム−不溶性メタリン酸す１−リウムなどの（ｄｔ　
１４ｉ　剤−グリセリン、ソルビトールなとの湿潤剤−
Ｎ−アシルザルコシン塩−ショ糖脂肪酸エヌデルーアル
ギ／Ｉ／ｆｌＩｆ酸廓、アルギルジェタノールアミドな
どの発泡剤、カルボキシメチルセルローヌリートリウム
、カラギーナン−ポリアクリル酸ナトリウム、キサンク
ンガムナトの粘結剤−ＩＪ味剤−香料ｆｊとが配合でき
る。なお、（υ１磨剤としで水酸化アルミニウムを用い
る場合には、湿潤剤どしてソルヒト−ルを出いるとムタ
ナーゼの安定性がさらに向上する。また、歯磨に限らす
一木発明の１」膝用組酸物においては、発泡剤（界面７
舌性剤）として、こと６乙Ｎ−アシルザルコシン上福を
ｉｌ独で、あるいはこれとシヨ糖脂肪酸エヌテルを併用
することにより、ムタナーゼの安定１１．をさら番こ向
上させることかできる。

力）かるＮ−アシルザルコシン塩としては、式：％式％ 〔式中、１くは炭素数１１〜１７のアｌレニ■ル）ＨＩ
Ｊ−Ｍはカリウム−すＩ・リウムのこときアルカリ４　
ｊｉｊ　ｉり＋１７ンモニウムを意味する〕 て示されるもの、例えば−Ｎ−ラウロイルサｌし：１シ
ンナー・リウムーＮ−ミリ７トイルザルコシンナトリウ
ム、Ｎ−バｌレミトイルサルコシンナー−リウム、Ｎ−
ｙ、テアロイルサルコシンナ１−リウムナトが挙げられ
、組酸物全圀に対して０．１〜３．０係の割合で配合す
ることが好ましい。

ショ糖脂肪酸エステルとしては、脂肪酸残基の炭素数１
０〜］８の高級脂肪酸由来のもので、モノエステルを主
体とするものが好ましく、例えば−１旧板のＤ　Ｋエス
テルＦ−５０−Ｆ−’ｔｏ−Ｆ−９０、ｌ＝’−１１０
、Ｉ’−］　４０−　　Ｆ−１６０（いず旧も第−工業
製薬社製−脂肪酸成分として硬化牛脂からの脂肪酸（炭
素数］Ｏ〜１８）を含み、モノエステルの含斤は、各々
、３（Ｌ４．０．４５．５（Ｌ　　６０−　７０係）−
ＤＫエステルＬ−１３＋Ｈｔ、−Ｔ業製薬社製、ショ糖
ラウリン酸エステル〕などが挙げられ一組酸物Ｊ全昂に
文１し７０２〜１００％の割合で配合される。

本発明の［」膝用組酸物には−さらに、モノフルオロリ
ン酸す１−リウム、クロルヘキシジン−抗炎Ｗ剤や、そ
の他の薬効剤を配合しでもよい。

発明の効果 つき【こ、カゼインおよＯ・カセイン力ｌ」水分解物の
）、クナーゼ安定化効果を試験した結果を示す。

以ビ（／ｒ処方に従い一各種の蛋白および蛋白加水分解
物を配合したムタナーゼａ゛有線歯磨を製造した。また
、対照とし了、同様な処方の、たたし−蛋白または蛋白
加水分解物を配合しないムタナーゼ含有線歯磨を製造し
た。

練歯磨処方 成分　　　　　　　係 蛋白または蛋白加水分解物＋　　　　　　　　０．５（
第１表参照） Ｎ−ラウロイルザルコシンナトリウム　　ｏ５ショ糖ラ
ウリン酸エヌテル　　　　　　　１５第二１Ｊン酸カル
シウム　　　　　　　　　５０．０ノルビＩ〜−ル　　
　　　　　　　　　　２０．０カラギーナン　　　　　
　　　　　　　　　１゜ザツカリンナ１〜リウム　　　
　　　　　　ｏ、１５香旧　　　　　　　　　　　　　
　　　　　１．０ムタナーゼ　　　　　　　　　１ｏ単
位／ｇ歯磨水　　　　　　　　　　　　　　１００％に
調整これらの練歯磨を４２℃で１００日間・保存後−歯
磨中に残存しているムタナーゼの活性（ンモギーネルソ
ン法による遊離還元糖＠）を測定し、製造１（１後の活
性ノー比較してその残存率（％）を求めた〜結果を第１
表番こ示す。

と７５１表番こ示すことく、各蛋白のうち、ゼラチンヤ
アルプミンを配合しても−　ムタナーゼの活１ｌｌ−残
存率は対照とはとんと変らないのに対し、カゼインは４
：、＋Ｉ′異的にムタナーゼを安定化し、し力）も−ム
タナーゼを賦活化する効果さえも観、察される。また−
各＜ＩＨ白加水分解物のうぢで、も−カゼイン・加水分
解物力」ＩＩｙＣ的にムタナーゼを安定化し、賦ｔｉｆ
Ｉ化していることが明らかである。

実施例 つきに、実施例を挙りて本発明をさらに詳しく説明する
。

実施例１ つぎの処方により、常法に従つ７練歯磨を製造した。

成分　　　　　　　　係 第ニリン酸カルシウム　　　　　　　　　　４５．０ソ
ルビトール　　　　　　　　　　　　　２５０カルポキ
ンメチルセルローヌナ１−リウム　　１ＯＮ−ラウロイ
ルザルコシンナトリウム　　　０５シヨ糖脂肪酸エステ
ル（硬化牛脂からの　　１．５脂肪酸のエヌテノジ、モ
ノエステル常世７０係） ザソカリンナトリウム　　　　　　　　　　　０２香別
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０力ゼイン
力ロ水分解物　　　　　　　　　　　　　０５ムタナー
ゼ（１万里位／ｇ〕　　　　　　　　０２水　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　１００％に調整実施例２ つきの処方により、常法に従って練歯磨を製造した。

成分　　　　　　　　係 水酸化アルミニウム　　　　　　　　　　４０．０ノル
ビ１−−ル　　　　　　　　　　　　　３００カラギー
ナン　　　　　　　　　　　　　　１ＯＮ−、ウロイル
ザルコシンナＩ・リウム　　　０５シヨ糖ラウリン酸エ
ステル　　　　　　　　１．０ザソカリンナト１１ウム
　　　　　　　　　　　０２−香才゛１　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１．。

カセ′イン　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０
ノ・タナーゼ（２万単位／　ｇｌ　　　　　　　　　０
．３７Ｋ　　　　　　　　　　　　　　　　１００％に
調整実施例３ つきの処方により、常法番こ仇って潤製歯磨を製造した
。

成分　　　　　　　係 第ニリン酸カルシウム　　　　　　　　　　４５．０１
ジＪｌ！＃力ｌレシウム　　　　　　　　　　　　　２
５．０グリセリン　　　　　　　　　　　　　］０．Ｏ
ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　１．０リ
ン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　１．０ザ
ツカリンナトリウム　　　　　　　　　　０．２香料　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０力ゼイン
加水分解物　　　　　　　　　　　０．６ムタナーゼ［
１０００単位／ｆｌ）１，５水　　　　　　　　　　　
　　　　１００チに調整実施例４ つきの処方により、常法に従ってマウヌウオツシュを製
造した。

成分　　　　　　　チ

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）ムタナーゼを含有する１］腔用絹成物Ｊｃこおい
   て、ムタナーゼの安定化剤として、カゼイン−カゼイン
   加水分解物またはこれらの混合物を配合したことｆＡ−
   特徴とする口腔用即成物。