JPS59152307A - アラキドン酸含有養毛組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 この発明は、アラキドン酸化合物を含不して成シ、発毛
の促進、脱毛の予防、ふけ、痒みの抑制等に有効な養毛
組成物に関する。

生涯を通じてふさふさした髪を、ということは人類の共
通の願いである。しかして、従来から各椎の養毛組成物
が脱毛の予防及び治療、ふけ、痒みの抑制等に用いられ
ているが、これらの症状の原因や発生機作が十分には解
明されていないこともあって、脱毛を抑制して発毛、養
毛を促進し、さらには、ふけ、痒みを抑制するのに真に
有効な薬剤は未だ見出されていない。

発明者らは、真に有効な養毛組成物を開発すべく鋭意研
究を行なった結果、アラキドン酸もしくはその塩又はこ
れらの混合物がきわめて効果的な養毛、育毛作用を有し
、さらにはふけ、痒みをも抑制するという篤くべき事実
を発見し、この知見に基きこの発明を完成した。

すなわち、発明者等は、真に科学的な根拠に基礎づけら
れた養毛組成物を開発すべく、まず健全な頭髪を有する
者と、ふけ、痒み、異常脱毛等の健全とは言え々い頭髪
を有する者とのそれぞれの頭皮における微生物相を詳細
に対比した結果、前者の頭皮においてはヌタフィロコッ
カス・キャビテイス（８ｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ　
ｃａｐｉｔｉｓ　）が単独で大部分を占めているという
全く新しい知見を得、該菌程の菌体、菌体処理物等を頭
皮に適用した場合顕著な養毛効果が得られ、この効果が
該菌が有するリパーゼ活性及びテストステロン−５α−
リダクターゼ（テストステロンを５α−ジヒＰロチスト
ステロンに迫元する酵素、以下、５α−リダクターゼと
略称する）阻害活性と密接な関係を肩することを明らか
にした（昭和５７年第１１０３９５号４’＆訂出願明細
書）。そして、発明者等は、前記り・や−ゼ活性及び５
α−リダクターゼ阻否活性と、育毛、養毛効果との関係
を詳細に横側する間に、スタフィロコッカス・キャビテ
イスの鳴するリパーゼを油脂に作用せしめた場合に生成
する脂肪酸類を主成物とする物が強力な５α−リダクタ
ーゼ阻害活性を有し、該脂肪酸類含治物がそれ自体とし
ても養毛効果を発揮することを見出した。発明者等幻、
さらＫ、脂肪酸類中の活性成分を追求しだγ１１１果、
脂肪酸の１種であるアラキドン酸又り」二その塩が強力
な５α−リダクターゼ阻害活性をイｊすると共に養毛効
果を発揮するという驚くべき知見を得、この発明を完成
するに至り／こ。

なお、特開昭５６−６１３０８号には、ジンクピリチオ
ンと特定のカルボン醒化合物等とを含んで成るふけ、か
ゆみ防止毛髪処理用組成物が記載されているがアラキド
ン酸についてはなんら記載されておらず、又特定のカル
ボン酸の作用として、人体に対してきわめて温和な作用
を有し、目や皮膚に対して有害な刺激を与えないと記載
されているのみであり、脂肪酸が５α−リダクターゼ阻
害活性を有することはもちろん、養毛効果を有すること
はなんら示唆されていない。又、特表昭５７−５０２１
６６号には、ベタインと脂肪族有機酸とを組合わせて含
廟する毛髪処理剤が記載されているが、脂肪族有機酸と
してアラキドン酸は挙けられておらす、しかもこの毛髪
処理剤は、（すでに形成された）毛髪を傷めることなく
、毛髪に良好なブラッシング性を伺乃する等の効果ｔ４
することが記載されているのみで、養毛効果についてｄ
、なんら記載されていない。

この発明の有効成分としては、アラキドン酸ヲ挙けるこ
とができる。しかし、アラキドン酸それ自体のみならず
、その養毛組成物としで許容される種々の塩を使用する
ことができる。この塩には、無機物との塩、及び有機塩
基との塩が含址れる。

票（機勺勿との塩には、アンモニウムを盆、アルカリ金
属塩、例えばリチウム塩、カリウム塩、ナトリウム塩、
及びアルカリ土類金属との塩例えはアルミニウム塩が含
壕れる。又有機塩基との塩には、各Ａ１ｉの翁機アミン
との塩か含まれる。これらアラキドン酸及びその各種の
塩は、それぞれ拒独で使用することもでき、２棟類以上
を任意に糾合わせて使用することもできる。父、５α−
リダクターゼ１（Ｌ１害活性を有する他の化合物、例え
ばリノール酸、ｎ−カプリル酸、ｎ−カプリン酸、ラウ
リン酸、パルミチン＋’Ｔｘ、ハルミドレイン酸、リル
ン酸、ステアリン酸□もしくはエイコセン版又はそれら
の塩類等と組合わせて使用することもできる。

この発明の活性成分であるアラキドン酸ｊ及びその塩類
は人体に対して毒性を鳴しないから、養毛組成分への配
合量は特に限定されず広範囲に選択することができるが
、組成物の全量に対して（５：０４〜１０車量チの範囲
とするのが好せしい。アラキドン酸及びその塩類の２種
類以上、又はこれらと他の活性酸物、例えｄ：前記の脂
肪＆％もしくはぞの塩類等を組合わせて使用する場合は
、その合計量を組成物の全量に対して０．０１〜ｉｏ重
量％とするのが好ましい。

この発明の養毛組成物に使用する基材としては、化粧組
成物に常用されている任意のものを使用することができ
、例えば、蒸留水、エタノール等の−Ｉｌｌｌｌｉアル
コール ル等の多価アルコール類、油脂類、界面活性剤などを使
用することができる。

この発明の養毛組成物ｒ（は、この発明の組成物の効果
を損なわない限シにおいて従来の養毛組成物や整髪組成
物に使用されている公知の緒成分を含鳴せしめることが
でき、これらの成分としては、例えばホルモン類、ビタ
ミン類、アミノ酸類ζ生薬エキス類、感光色素、レゾル
シン、メントール、湿潤剤、香料等を挙げることができ
る。特に、アラキドン酸等の脂肪酸類は酸化されやすい
のでトコフェロール等の酸化防止剤を脂肪酸に対して１
〜１０倍量含有せしめることが好ましい。

この発明の養毛組成物は、ヘアートニック、へアーロー
ゾヨン、ヘアークリーム、シャンツー、リンス、ポマー
ド、エアーゾル等常用の外形とすることができる。

次に、この発明の効果を、推定作用機作と共に説明する
。なお、以下に簡単に述べる脱毛等の発生機作及びこの
発明の養毛組成物の養毛機作は実級的根拠を伴う推定で
あるが、仮やに、脱毛等が他の後作によるものであシ、
又この発明の養毛組成物の養毛効果が他の機作によるも
のであっても、それによってこの発明の効果が否定され
るものではなく、この発明の技術的範囲が限定されるも
のではない。

抜毛、脱毛、ふけ、痒みの原因については、ホルモンの
アンバランス説、栄養との関連説、脂高説、遺伝説等の
種々の説があや、確定していないが、いずれにしても皮
脂線の発達と高い相関があることは恐らく蓚実であるＣ
　＋１？１葉益已、毎日ライフ、１９８１年１１月号、
２６〜３５頁；最新化粧品科学、１３０頁（薬事日報社
刊）、昭和５５年；アダチ・ケンノ等、Ｂｉｏｃｈｅｍ
ｉｃａｌ　ａｎｄＢｉＯｐｈｙｓｉｃａｌ　　Ｒｅａｅ
ａｃｈ　　Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎ　　４１（４）
　　８８４〜８９０（１９７０）：タヵヤス・ススム等
、Ｊｏｕｎａｌ　　ｏｆ　　Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｊｖ
ｅＤｅｒｍＯｔＯｌｏｇｙ　２４１８７〜１８９頁（１
９８０））。

すなわち、頭部の皮脂線が栄養、ホルモン等によって肥
大してくると、該腺中に存在する５α−リダクターゼに
よシテストステロンがよシ強力な５α−ジヒドロテスト
ステロンに変換され、これが血管を介して毛乳頭へ移行
し、毛母細胞におけるアデニンサイクラーゼの活性を抑
制して毛母細胞の***を遅らせ、その結果毛包が次第に
退縮し、このために毛が細かくラブ毛化し、禿が発生す
るに至るとされている。

このような抜毛、脱毛等の発生機作を基礎′にして渚え
た場合、５α−リダクターゼ阻害活性は養毛組成物が有
すべき重要な属性であ勺、且っ養毛組成物の効果を科学
的に評価する場合の一つの基準となるものである。

この発明の養毛組成物の活性成分であるアラキドン酸及
びその塩類は、前記のごとく強力な５α−１ノダクタ一
ゼ阻害作用を有しておｐｌこの発明の養毛組成物が強力
な養毛効果を発揮するのは前記のような機作によるもの
と考えられるが、さらにアラキドン酸及びその塩類は頭
皮の微生物相を良好な状態に制御し、これらが総合され
又は相乗して強力な養毛効果を発揮するものと考えられ
る。

この発明の養毛組ルに物をヒトの頭皮又は動物の皮膚に
適用した場合、強力な養毛効果を発揮する。

すなわち、この発明の組成物を頭皮に適用した場合、抜
毛、脱毛が抑制され、うぶ上代した頭髪が健全化し、父
上の伸長速度が顕著に上昇する。又ふけの発生が抑制さ
れ、痒みが防止される。さらに、この発明の化粧料を動
物に適用した場合、毛の伸長速度が顕著に上昇する。

この発明の養毛組成物は、ヒト及び動物に対する安全性
について全く問題がない。すなわちアラキドン酸及びそ
の複数の塩をそれぞれ別々の基剤（アルコール水溶液）
に分散せしめて、これらを５頭ずつの家兎に１日１回ず
つ３日間にわたり塗布し、基材のみを塗布した対照と比
較した結果、異状は全く認められなかった。

なお、本発明において、５α−リダクターゼ阻害活性は
次の方法により測定した。

ラットの前立腺細胞を破砕し、この破砕液からミクロゾ
ームを分離してテストステロン５α−リダクターゼの標
本を作る。この酵素標本によるテストステロンから５α
−ジヒドロテストステロンへの変換を、ラジオアイント
ーグでラベルされたテストステロンを用いて追跡する。

反応終了後、酢酸エチルで抽出し、シリカダル薄層クロ
マトグラフィー（溶媒系ジクロロメタン：シクロヘキサ
ンの量を放射能強度から求める。

（反応） （Ｊ、０５Ｍ燐酸緩衝液（、’　　　　　　　ｐＨｍｏ
ｌ、及び測定試料１０μｔを混合して全量を５０μｔと
する。これを２５℃にて６０分間反応せしめる。反応終
了後、反応液に酢酸エチル＋００チレーシヨンカウンタ
ーによるラジオアイントーゾ量の測定によυ求める。

上記の測定を種々の濃度の試料について行い、５α−リ
ダクターゼ阻害活性を工Ｃ３ｏ（５α−リダクターゼ活
性を５０％阻害する濃度）として求める。

この測定において、アラキドン酸の５α−リダクターゼ
阻害活性工Ｃ５ｏは０．１５ｍＭであった。

以下余白 次に、この発明の養毛組成物及びその効果を説明するた
め実施例を記載する。

次の組成を有する養毛組成物を調製した。

（１）　　へアートニック 成　　分　　　　　　　　　含量（重量％）９５チエタ
ノール　　　　　　　　　　５０ヒ　　マ　　シ　　油
　　　　　　　　　　　　　　　　　２トコフエロール
　　　　　　　　　　　０．１香　　　　　　料　　　
　　　　　　　　　０．５アラキドン酸　　　　　　　
　０．２ 蒸　　留　　水　　　　　全体を１００とする。

（２）へアーローション ステアリン酸　　　　　　　　５ セタノール　　　　　　０５ グ　リ　セ　リ　　ン　　　　　　　　　　　　　　　
　　５９５％エタノール　　　　　　　　　　１０トコ
フエロール　　　　　　　　　Ｑ、１そ１　　　　　　
料　　　　　　　　　　　１アラギドン酸ナトリウム　
　　　　　　　　　　　０．５蒸　　留　　水　　　　
　　全体を１００とする。

（３）　　へアークリーム 成　　分　　　　　　　　　含量（重売：チ）流動パラ
フィン　　　　　　　　３３ ミ　　　ツ　　　ロ　　　ウ　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　５ラ　　　ノ　　　リ　　　ン　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　３ワ　　セ　　
　リ　　　ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
５アラキドン酔アンモニウム　　　　　　　　　　０．
５ポリエチレングリコール　　　　　　　　　　　　１
トコフエロール　　　　　　　　　０．１蒸　　　留　
　水　　　　　　全体を１００とする（４）　　シャン
プー 成　　分　　　　　　　　　含量（重量チ）アルキルエ
ーテル硫酸ナトリウム　　　　　１６ラウリン酸ジエタ
ノールアミド　　　　　　　　４プロピレングリコール
　　　　　　　　　　　　　２セチルアルコール　　　
　　　　　　　　１防腐剤２色素及び番別　　　　　　
　　　１リール酸　　　　０．０５ アラキドン酸　　　　　　　　０．０５蒸　　　留　　
　水　　　　　　全体を１００とする。

（５）エアゾール 成　　分　　　　　　　　　含量（重量係）ポリオキシ
エチレンラノリン　　　　　　　　１．０ラノリンアル
コール　　　　　　　　　　　　　２．５グリセリン脂
肪酸エステル　　　　　　　　０５トコフエロール　　
　　　　　　０１ 香　　　　　　料　　　　　　　　　　０．２アラキド
ン酸　　　　　　　００５ 変性アルコール（無水）　　　　　　　　２５．６５噴
射剤Ｆ’１２／１１　　ａｏ／６ｏ　　　　　７０（６
）パεマード 成　　分　　　　　　　　　含量（重、羅％）モ　　り
　　　ロ　　　ウ　　　　　　　　　　　　　　　　　
　１２ヒ　　マ　　シ　　油　　　　　　　　　　　　
　　８４．６硬　　化　　油　　　　　　　　　　　　
２トコフエロール　　　　　　　　　０２アラキドン酸
　　　　　　　　１・０ 香　　　　　　料　　　　　　　　　　　　０．２実施
例１．（１）で調製したヘアートニックを、ふけ、かゆ
み又は抜毛の多い不健全な頭髪状態の男子（年令２８〜
４０）各１０名ずつに、１日１回２〜４ｒＩＬｌずつ１
箇月にわたって投与したところ次の表の結果を得た。

実施例３．（家兎に対する使用） 雄の家兎（１０週齢）の背部の毛を剃り取シ、この部分
に１日２回実施例１．（１）のヘアートニックをｉｎ／
？塗布し、１週間に伸長した毛の長さを測定した。対照
はアラキドン酸を蒸留水に替えたものを使用した。

この結果を下表に示す。

ａ二対前側毛長平均値（僕）士標準偏差ａ′：試験側毛
長平均値（ｍ）士標準偏差り：試験側毛皮平均値一対照
側毛長平均値（喘）＊１コ対照側毛長平均値の平均 ＊２：試験側毛長平均値の平均 手続補丁書帥兄） 昭和５８年４月σ　日 特許庁長官着根　和　夫　殿 １、事件の表示 昭和　　年　特許願　　第２４６８６　号２、発明の名
称 アラキドン酸含有養毛組成物 ３、補正をする者 事１件との関係　　特許出願人 名　称　（１９０）ザントリー株式会礼４、代理人 （外　３　名） ５　補正のえｊ象 明細書の「発明のｎ′０細な説明」の掴６、補正の内容 ■　明細書第６頁第１８〜１９行目「１〜１０倍量」を
「１〜１／１ｏ倍批Ｊに補正する。

■　同第８頁第１行目１−　Ｒｅ５ｅａｃｈＪを「Ｒｅ
５ｅａｒｃｈ　ｊに補正する。

■　同第８頁第４行目「Ｄｅｒｍｏｔｏｌｏｇｙ　２４
１８７〜１８９　］１を１１”　Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇ
ｙ　７４１８７〜１９１頁」に翔ｉ正する。

（リ　同第１２匹第９行目［トコフェロール０１−１を
削除する。

（■　同第１４Ｕ第８行目［−リール酸」を「リノール
酸」に補正する。

■　同第１５＠第１０行目（実施例２．中）［実１拍ｉ
　（ｔＡｌ　ｔ　Ｑ）でｉ＋、ｌＪ製したヘアートニッ
ク」を「０，２％アラギドン酸含有８０％エタノール溶
液」に補正する。

■　同第１７頁の表中下から第２行目（平均（Ｍの欄）
のｌ−６，７８１Ｊを［＊１）　　６．７８１ｊに、「
７５６１」を［＊２）７．５６１」にそれぞれ補正する
。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、　アラキドン酸もしくはその養毛組成物として許容
   される塩又はこれらの混合物を含有して成る養毛組成物
   。 ２、アラキドン酸もしくはその養毛＃ｉ＆物として許容
   される塩又はこれらの混合物の含有量が養毛組成物の総
   量に対して０．０１〜１０重量％である特許請求の範囲
   第１項記載の養毛組成物。