JPS59110628A - 胃溶性被覆薬剤の製造方法 - Google Patents
胃溶性被覆薬剤の製造方法Info
- Publication number
- JPS59110628A JPS59110628A JP22260582A JP22260582A JPS59110628A JP S59110628 A JPS59110628 A JP S59110628A JP 22260582 A JP22260582 A JP 22260582A JP 22260582 A JP22260582 A JP 22260582A JP S59110628 A JPS59110628 A JP S59110628A
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- coated
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
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- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
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- A61K9/5015—Organic compounds, e.g. fats, sugars
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は水性コーティングによる胃溶性被覆薬剤の製造
方法に関する。
方法に関する。
従来より、苫味を有する薬剤の若株マスキング方法とじ
では、一般的にポリビニルアセタールジエチルアミノア
セテート（ＡＥＡ）、メチルビニルピリジンメチルアク
リレートメタクリル酸共重合体（ＭＰＭ）、セルロース
アセテートジブチルアミノヒドロキシプロピルエーテル
（ＣＡＲＰ）、ジメチルアミノエチルメタクリレート−
メチルメタクリレート共重合体（オイドラギッＰＥ）等
の水不溶性皮膜剤（胃溶性皮膜剤）をコーティングする
手法がとられでいるが、これらの皮膜剤は水には溶解し
ないため、一般に揮発性の大きい有機溶媒に溶解してス
プレーコーティングが行なわれでいるのが実状である。
では、一般的にポリビニルアセタールジエチルアミノア
セテート（ＡＥＡ）、メチルビニルピリジンメチルアク
リレートメタクリル酸共重合体（ＭＰＭ）、セルロース
アセテートジブチルアミノヒドロキシプロピルエーテル
（ＣＡＲＰ）、ジメチルアミノエチルメタクリレート−
メチルメタクリレート共重合体（オイドラギッＰＥ）等
の水不溶性皮膜剤（胃溶性皮膜剤）をコーティングする
手法がとられでいるが、これらの皮膜剤は水には溶解し
ないため、一般に揮発性の大きい有機溶媒に溶解してス
プレーコーティングが行なわれでいるのが実状である。
しかし、近時、有機溶媒を用いた医薬品等のコーティン
グは労働安全衛生面における作業環境問題、大気汚染等
の公害規制の問題、あるいは医薬品に残留する溶媒規制
の問題等々、いろいろな制約が生じ、最も安全で且、環
境を損なわない水性溶媒への切替えが要請されるように
なった。
グは労働安全衛生面における作業環境問題、大気汚染等
の公害規制の問題、あるいは医薬品に残留する溶媒規制
の問題等々、いろいろな制約が生じ、最も安全で且、環
境を損なわない水性溶媒への切替えが要請されるように
なった。
以上のような問題点は、コーティング溶媒として水性溶
媒を使用することにより解決できるが、水に不溶で酸に
可溶゛で酸に可溶な皮膜剤の水性コーティングについて
は、これまでに有効な方法は見い出さｎていなかった。
媒を使用することにより解決できるが、水に不溶で酸に
可溶゛で酸に可溶な皮膜剤の水性コーティングについて
は、これまでに有効な方法は見い出さｎていなかった。
最近にケっで薬剤のマスキング効果を目的とした水不溶
性皮膜剤の水性コーティング剤としてアクリル樹脂−水
分散剤のオイドラギッ＾ティング作業が難かしく且、コ
ーテイング品においてもコーテイング液の乳化分散剤（
ホリソルベート８０）に起因すると思われる服用時の不
快な味の発現等の欠点を有し、必らずしも十分満足でき
るコーティング剤ではなかった。
性皮膜剤の水性コーティング剤としてアクリル樹脂−水
分散剤のオイドラギッ＾ティング作業が難かしく且、コ
ーテイング品においてもコーテイング液の乳化分散剤（
ホリソルベート８０）に起因すると思われる服用時の不
快な味の発現等の欠点を有し、必らずしも十分満足でき
るコーティング剤ではなかった。
そこで、本発明者等はＡＥＡ、ＭＰＭ、ＣＡＨＰ、オイ
ドラギット％等の水に不溶で、胃液に可溶な高分子皮膜
剤の水性コーティングの可能性について鋭意検討を加え
た結果、これらの皮膜剤が、酸性域で溶解する特性を有
する点に着目し、酸を溶解した水を用いれば、これらの
皮膜剤を溶解することを見い出し本発明を完成した。
ドラギット％等の水に不溶で、胃液に可溶な高分子皮膜
剤の水性コーティングの可能性について鋭意検討を加え
た結果、これらの皮膜剤が、酸性域で溶解する特性を有
する点に着目し、酸を溶解した水を用いれば、これらの
皮膜剤を溶解することを見い出し本発明を完成した。
本発明において使用さｎる酸としては、たとえばクエン
酸、酒石酸、コハク酸、グルコン酸、リンゴ酸、フマル
酸、乳酸、酢酸等の有機酸あるいは塩酸、硫酸等の無機
酸を挙げることができるが、有機酸を用いるのが好まし
い。
酸、酒石酸、コハク酸、グルコン酸、リンゴ酸、フマル
酸、乳酸、酢酸等の有機酸あるいは塩酸、硫酸等の無機
酸を挙げることができるが、有機酸を用いるのが好まし
い。
ここで、酸を含有しｒ、＝水溶液を調製する場合、酸の
添加量は用いる酸により異なるが、酸の水溶液のＰ）１
が１〜５好ましくは２〜４になるよう調製すれば良い。
添加量は用いる酸により異なるが、酸の水溶液のＰ）１
が１〜５好ましくは２〜４になるよう調製すれば良い。
まｔコ、皮膜剤の溶解方法は通常一般に使用されている
攪拌機（例えばプロペラ型、糧型、タービン型攪拌機）
を用いることにより十分実用的な成膜剤濃度のコーテイ
ング液の調製が可能である。
攪拌機（例えばプロペラ型、糧型、タービン型攪拌機）
を用いることにより十分実用的な成膜剤濃度のコーテイ
ング液の調製が可能である。
また、このコーテイング液には、必要に応じて乳糖、シ
ョ糖、デキスｌ−’Ｊン等の製剤添加物あるいはタルク
、ベントティト、食用色素等のコーティング剤を加えで
も良い。このようにして調製したコーテイング液を通常
のコーチインク方法（パンコーティング、流動層コーテ
ィング等）により錠剤あるいは粒状物に被覆することに
より本発明に係わる被覆薬剤を製造することができる。
ョ糖、デキスｌ−’Ｊン等の製剤添加物あるいはタルク
、ベントティト、食用色素等のコーティング剤を加えで
も良い。このようにして調製したコーテイング液を通常
のコーチインク方法（パンコーティング、流動層コーテ
ィング等）により錠剤あるいは粒状物に被覆することに
より本発明に係わる被覆薬剤を製造することができる。
このようにしで調製した被覆薬剤は服用時十分薬剤のマ
スキング効果を示し、かつ酸性液中においては速やかな
崩壊を与え、従来の有機溶媒を用いｔコ場合と同様な被
覆効果を示した。
スキング効果を示し、かつ酸性液中においては速やかな
崩壊を与え、従来の有機溶媒を用いｔコ場合と同様な被
覆効果を示した。
また、本コーティング条件はコーティング溶媒に水を用
いでいるところから、これまでの有機溶媒を用いたコー
ティング条件とは異なり、コーティング時の静電気をこ
よるコーティング障害がなく且、被覆効率の増大といっ
た特徴も有することが判った。
いでいるところから、これまでの有機溶媒を用いたコー
ティング条件とは異なり、コーティング時の静電気をこ
よるコーティング障害がなく且、被覆効率の増大といっ
た特徴も有することが判った。
以五に実施例を上げτ本発明を具体的に説明するが、本
発明はこれによって限定されるものではない。
発明はこれによって限定されるものではない。
なお、以Ｆに示す実施例中の崩壊試験は第１０改正日本
薬局方一般試験法第３３、崩壊試験により実施し、試験
液には第１液を使用した。
薬局方一般試験法第３３、崩壊試験により実施し、試験
液には第１液を使用した。
実施例１
（コーテイング液の調製）
精 製 水 ９゛５．５部
り エ ン酸 ０．５部
Ａ Ｅ Ａ ４．０部
上記組成比になるよう）こ精製水にクエン酸を溶解させ
、（ＰＨ２，５）ひきつづきＡＥＡを溶解すせ、コーテ
イング液を調製した。
、（ＰＨ２，５）ひきつづきＡＥＡを溶解すせ、コーテ
イング液を調製した。
（コーティング）
主薬成分とじてスルピリド１００４／ｌを含有する乳糖
−デンプン系顆粒を常法により０、８ ｍｍ １１スク
リーンを有する円筒造粒磯を用いて湿式造粒しスルピリ
ド含有の顆粒を製した。その後１２〜４８メツシユの部
分を用いで、つぎは示す条件により上記コーテイング液
による被櫨操作を行ない胃溶性被覆顆粒を得た。
−デンプン系顆粒を常法により０、８ ｍｍ １１スク
リーンを有する円筒造粒磯を用いて湿式造粒しスルピリ
ド含有の顆粒を製した。その後１２〜４８メツシユの部
分を用いで、つぎは示す条件により上記コーテイング液
による被櫨操作を行ない胃溶性被覆顆粒を得た。
被覆条件：
□□ ２ 、。啓えよ、
７ ｏ −：ｌ−９””Ｆ Ｌ ２０型スプレーガン
： ノズル径Ｑ、 ｇ ｙｔｍのエアースプレー型 液送ポンプ ： ギヤ式ポンプ 被覆液温度 ＝ ２３°Ｃ 顆粒仕込量 ：１ｋｇ 被覆液供給速度：１５＋＋＋７／分 スプレー空気量：６０１７分 給気温度 ： ８０°Ｃ 被覆操作時間： ７０分 被覆液使用量：１ｋｇ このようにして被覆することｆこより１ｙあたり約８０
Ｗの被覆が施された胃溶性被覆顆粒を得た。
： ノズル径Ｑ、 ｇ ｙｔｍのエアースプレー型 液送ポンプ ： ギヤ式ポンプ 被覆液温度 ＝ ２３°Ｃ 顆粒仕込量 ：１ｋｇ 被覆液供給速度：１５＋＋＋７／分 スプレー空気量：６０１７分 給気温度 ： ８０°Ｃ 被覆操作時間： ７０分 被覆液使用量：１ｋｇ このようにして被覆することｆこより１ｙあたり約８０
Ｗの被覆が施された胃溶性被覆顆粒を得た。
この被覆顆粒は服用時スルピリドの謔味を感じず、良好
な服用感を示しｔコ。
な服用感を示しｔコ。
また崩壊試験結果は崩壊時間５〜７分を示し、速やかに
崩壊しｒこ。
崩壊しｒこ。
実施例２
（コーテイング液の調製）
精製水 ９６．７部
酒石酸 ０．３部
ＡＥＡ８．０部
上記組成比になるよゲに精製水に酒石酸を溶解させ（Ｐ
Ｈ８，７）ひきつづきＡＥＡを溶解させコーテイング液
を調製した。
Ｈ８，７）ひきつづきＡＥＡを溶解させコーテイング液
を調製した。
（コーティング）
実施例１と同一条件により、上記コーテイング液を用い
で被覆することにより１ｇあたり約２０■の被覆が施さ
れた胃溶性被覆顆粒を得た。
で被覆することにより１ｇあたり約２０■の被覆が施さ
れた胃溶性被覆顆粒を得た。
この被覆顆粒は服用時、スルピリドの謔味を感じず良好
な服用感を示しｒコ。また崩壊試験結果は崩壊時間４〜
６分を示し、速やかに崩壊しｒこ。
な服用感を示しｒコ。また崩壊試験結果は崩壊時間４〜
６分を示し、速やかに崩壊しｒこ。
実施例３
（コーテイング液の調製）
精 製 水 ９５．７部
クエン酸 ０．３部
オイドラギッρ堅 ４．０ 部上記糾成比
になるように精製水にクエン酸を溶解させ（ＰＨ２，８
）ひきつづきオイドラギット鰹を溶解させ・−ティング
液を調製しｔｏ。
になるように精製水にクエン酸を溶解させ（ＰＨ２，８
）ひきつづきオイドラギット鰹を溶解させ・−ティング
液を調製しｔｏ。
（コーティング）
実施例１と同一条件により、上記コーテイング液を用い
て被覆することにより、１ｇあたり約５ｏｔｔｙの被覆
が施こされた胃溶性被覆顆粒を得た。
て被覆することにより、１ｇあたり約５ｏｔｔｙの被覆
が施こされた胃溶性被覆顆粒を得た。
この被覆顆粒は服用時スルピリドの苦味を感じず、良好
な服用感を示した。また崩壊試験結果は崩壊時間４〜６
分を示し、速やかに崩壊した。
な服用感を示した。また崩壊試験結果は崩壊時間４〜６
分を示し、速やかに崩壊した。
実施例４
（コーテイング液の調製）
精製水 ９５．７部
クエン酸 ０．３部
Ａ Ｅ Ａ ４．０部
上記組成比になるように精製水にクエン酸を溶解させ（
ＰＨ２，８）ひきつづきＡＥＡを溶解させコーテイング
液を調製しｔコ。
ＰＨ２，８）ひきつづきＡＥＡを溶解させコーテイング
液を調製しｔコ。
（コーティング）
１錠中スルピリド２００＃を含有する直径９Ｍ１１錠当
り重量２４０〜の錠剤に、つぎに示す条件で被覆操作を
行ない胃溶性被覆錠剤を得た。
り重量２４０〜の錠剤に、つぎに示す条件で被覆操作を
行ない胃溶性被覆錠剤を得た。
被覆条件：
被覆装置 ： ・・ＲＭ業社製、・・、・−３−”ｆ（
ＣＴ−６０型 スプレーガン ： ノズル径１．２ ＮＭの エアー
スプレー型 液送ポンプ ： ゛ギル式ポンプ 被覆液温度 ＝ ２８°Ｃ 錠剤仕込量 ：１８ｋｇ 被覆液供給速度：９０ｍ１１分 スプレー空気流風：２２０１／分 給気温度 ＝ ７０°Ｃ 被覆操作中錠剤温度：８８〜４１℃ 被覆操作時間： １４０分 被覆液使用量： １２１ このようして被覆することにより１錠あｒこり約４ツの
被覆が施された胃溶性被覆錠剤を得た。
ＣＴ−６０型 スプレーガン ： ノズル径１．２ ＮＭの エアー
スプレー型 液送ポンプ ： ゛ギル式ポンプ 被覆液温度 ＝ ２８°Ｃ 錠剤仕込量 ：１８ｋｇ 被覆液供給速度：９０ｍ１１分 スプレー空気流風：２２０１／分 給気温度 ＝ ７０°Ｃ 被覆操作中錠剤温度：８８〜４１℃ 被覆操作時間： １４０分 被覆液使用量： １２１ このようして被覆することにより１錠あｒこり約４ツの
被覆が施された胃溶性被覆錠剤を得た。
４〜８分を示し、速やかに崩壊した。
実施例５
（コーテイング液の調製）
精 製 水 ８５．７部
クエン酸 ０．８部
Ａ Ｅ Ａ ４．０部
乳 糖 １０．０部
上記組成になるように精製水にクエン酸を溶解させ（Ｐ
Ｈ２，８）ひきつづきＡＥＡ、乳糖を溶解しコーテイン
グ液を調製した。
Ｈ２，８）ひきつづきＡＥＡ、乳糖を溶解しコーテイン
グ液を調製した。
（コーティング）
実施例４と同一条件により、上記コーテイング液を用い
で被覆することにより、１錠あたりＡＥＡとして８１ｑ
の被覆が施こされた胃溶性被覆錠剤を得た。
で被覆することにより、１錠あたりＡＥＡとして８１ｑ
の被覆が施こされた胃溶性被覆錠剤を得た。
この被覆錠剤は服用時スルピリドの旌味を感じず良好な
服用感を示した。
服用感を示した。
また崩壊試験結果は崩壊時間４〜７分を示し、速やかに
崩壊した。
崩壊した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１）水に不溶で、胃液に可溶な高分子皮膜剤を酸を含
有した水溶液を溶解させてなる溶液を用いて固形製剤を
被覆することを特徴とする被覆薬剤の製造方法。 （２）酸が有機酸である特許請求の範囲第１項記載の被
覆薬剤の製造方法。 （８）酸を含有した水溶液のＰＨが１〜５の範囲である
特許請求の範囲第１項または第２項記載の被覆薬剤の製
造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22260582A JPS59110628A (ja) | 1982-12-17 | 1982-12-17 | 胃溶性被覆薬剤の製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22260582A JPS59110628A (ja) | 1982-12-17 | 1982-12-17 | 胃溶性被覆薬剤の製造方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59110628A true JPS59110628A (ja) | 1984-06-26 |
Family
ID=16785076
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22260582A Pending JPS59110628A (ja) | 1982-12-17 | 1982-12-17 | 胃溶性被覆薬剤の製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59110628A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62127356A (ja) * | 1984-10-24 | 1987-06-09 | クロンプトン・アンド・ノウルス・コ−ポレ−シヨン | 水性レ−キ顔料懸濁体組成物 |
| EP0247634A2 (en) * | 1986-05-30 | 1987-12-02 | Warner-Lambert Company | Coated dosage forms |
| JPS63183529A (ja) * | 1986-10-22 | 1988-07-28 | ビオメディカ・フォスカマ・インデュストリア・キミコ−ファルマチエウティカ・エッセ・ピ・ア | 放出がコントロールされた錠剤形の、ブフロメジル塩酸塩に基づく医薬調製物およびその製造方法 |
| JP2021104974A (ja) * | 2019-12-26 | 2021-07-26 | 東和薬品株式会社 | フェブキソスタット製剤 |
-
1982
- 1982-12-17 JP JP22260582A patent/JPS59110628A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62127356A (ja) * | 1984-10-24 | 1987-06-09 | クロンプトン・アンド・ノウルス・コ−ポレ−シヨン | 水性レ−キ顔料懸濁体組成物 |
| EP0247634A2 (en) * | 1986-05-30 | 1987-12-02 | Warner-Lambert Company | Coated dosage forms |
| JPS63183529A (ja) * | 1986-10-22 | 1988-07-28 | ビオメディカ・フォスカマ・インデュストリア・キミコ−ファルマチエウティカ・エッセ・ピ・ア | 放出がコントロールされた錠剤形の、ブフロメジル塩酸塩に基づく医薬調製物およびその製造方法 |
| JP2021104974A (ja) * | 2019-12-26 | 2021-07-26 | 東和薬品株式会社 | フェブキソスタット製剤 |
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