JPS5829706A - 消炎鎮痛外用剤 - Google Patents
消炎鎮痛外用剤Info
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- JPS5829706A JPS5829706A JP56128032A JP12803281A JPS5829706A JP S5829706 A JPS5829706 A JP S5829706A JP 56128032 A JP56128032 A JP 56128032A JP 12803281 A JP12803281 A JP 12803281A JP S5829706 A JPS5829706 A JP S5829706A
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
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- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
この発明は、消炎−通外用剤に関する。史に詳しくは、
この発明は、分子内に酢酸またはプロピオン酸基全音す
る非ステロイド系の消炎鎮痛効果を示す化合物ｔ−’−
ツカ油、サリチＶ酸メチＶエステｖ１サリチル酸エチル
エステル及び毛ノすリチｖ酸グリコールエステνの少な
くとも１種に溶解した溶液を用い、これに外用基薊を加
えて製剤化した消炎鎮痛剤に関する。
この発明は、分子内に酢酸またはプロピオン酸基全音す
る非ステロイド系の消炎鎮痛効果を示す化合物ｔ−’−
ツカ油、サリチＶ酸メチＶエステｖ１サリチル酸エチル
エステル及び毛ノすリチｖ酸グリコールエステνの少な
くとも１種に溶解した溶液を用い、これに外用基薊を加
えて製剤化した消炎鎮痛剤に関する。
非ステロイド系消炎鎮痛剤として各種のものが知られて
いる。その中の代表的なものとして、イブプロフェン、
インドメタＶン、ケトプロ７エン、−）ＶＷビプロフエ
ン、スプロフエン、−ＩＥカＴ。
いる。その中の代表的なものとして、イブプロフェン、
インドメタＶン、ケトプロ７エン、−）ＶＷビプロフエ
ン、スプロフエン、−ＩＥカＴ。
るが、これらの製剤形は経口投与剤または生薬であり％
外用剤として適切なものは知られていないと信ぜられる
。ただし、インドメタリンについては、最近グリコ−Ｖ
類、低級アルコ−Ｖおよび水との混合物、ゲル化剤とか
らなる軟膏剤が提案されている（特開昭５３−８１６１
６号公報参照）。
外用剤として適切なものは知られていないと信ぜられる
。ただし、インドメタリンについては、最近グリコ−Ｖ
類、低級アルコ−Ｖおよび水との混合物、ゲル化剤とか
らなる軟膏剤が提案されている（特開昭５３−８１６１
６号公報参照）。
一方非ステロイド系消炎−涌剤は、消炎鎮痛効果におい
て優れてい・るが、経口投与の場合消化器。
て優れてい・るが、経口投与の場合消化器。
生薬の場合直腸等に激しい副作用を示す場合がわｐ、そ
れを解消するための研究が行われてきている。しかし、
今日に至るも、解消するに至っておらず、この発明では
桂皮吸収による饅れた消炎鎮痛効果を期待するものであ
る。
れを解消するための研究が行われてきている。しかし、
今日に至るも、解消するに至っておらず、この発明では
桂皮吸収による饅れた消炎鎮痛効果を期待するものであ
る。
また、この発明で使用するハツカ油は局所血管拡張作用
、鎮座作用を有し、局所刺激薬としてうがい用また外用
に、水溶液、パップ剤、はり薬などの形で用いられてい
る（日本薬局方ｏ／ｓｕｍ Ｍｅｎｔｈａ・、ＴａＴＩ
Ｏｎｉｃｍｇ４ イギリス薬局方！’＠Ｉｐ＠ｒ””ｔ
ｌ Ｏｄ参照）。
、鎮座作用を有し、局所刺激薬としてうがい用また外用
に、水溶液、パップ剤、はり薬などの形で用いられてい
る（日本薬局方ｏ／ｓｕｍ Ｍｅｎｔｈａ・、ＴａＴＩ
Ｏｎｉｃｍｇ４ イギリス薬局方！’＠Ｉｐ＠ｒ””ｔ
ｌ Ｏｄ参照）。
しかしながら、これを消炎ＭＩＩａ剤の溶剤として用い
た例は知られていない。
た例は知られていない。
この発−の発明者らの研究によれば、非ステロイド系消
炎鎮痛剤でかつ分子内に酢酸またはプロピオン酸基を有
する化合物が意外にもそれ自体薬効を示すハツカ油等に
容易に溶解しうろこと、かつその溶液を用いて外用剤を
作ると消炎−涌剤として極めて優ｎたものが得られるこ
とを見い出した。
炎鎮痛剤でかつ分子内に酢酸またはプロピオン酸基を有
する化合物が意外にもそれ自体薬効を示すハツカ油等に
容易に溶解しうろこと、かつその溶液を用いて外用剤を
作ると消炎−涌剤として極めて優ｎたものが得られるこ
とを見い出した。
かくして、この発明によれば、分子内に酢酸またはプロ
ピオン酸基を有する非ステロイド系の消炎鎮痛効果を示
す化合物（Ｄとこれ′に溶解するに十分な量のハツカ油
、サリチＡ／酸メチルエステＶ。
ピオン酸基を有する非ステロイド系の消炎鎮痛効果を示
す化合物（Ｄとこれ′に溶解するに十分な量のハツカ油
、サリチＡ／酸メチルエステＶ。
サリチＪ４／酸エチＶエステＶ及び／又はモノサリチル
酸グリコ−Ｖエステル及び外用基剤とからなる消炎ｆｉ
Ｉｌｌ涌外用剤ならびにそのｌ！＆ｌ造方法が提出され
る。
酸グリコ−Ｖエステル及び外用基剤とからなる消炎ｆｉ
Ｉｌｌ涌外用剤ならびにそのｌ！＆ｌ造方法が提出され
る。
この発明で 外用剤 とは、皮膚に塗布又は貼布して使
用しうるものを意味する。
用しうるものを意味する。
挙げられる。イブプロフェン、ケトプロフェン。
フルルビプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフエ
ン、プラノプロフェン、スプロ７工／、フェノプロフェ
ン、ｙ−９２１３，チアプロフェン酸、プロチジン酸の
ような分子内にプロピオン酸基を有する化合物、ならび
にイブ７エナツク、アルクロフェナック、メチアジン酸
、スキシブシン。
ン、プラノプロフェン、スプロ７工／、フェノプロフェ
ン、ｙ−９２１３，チアプロフェン酸、プロチジン酸の
ような分子内にプロピオン酸基を有する化合物、ならび
にイブ７エナツク、アルクロフェナック、メチアジン酸
、スキシブシン。
オキセビナツク、サリンダツク、フェンチアザツク、イ
ンドメタシン。フェンブフェンなどの分子内に酢酸基を
葺する化付物。
ンドメタシン。フェンブフェンなどの分子内に酢酸基を
葺する化付物。
一方、ハツカ曲ハ主成分としてｌ−メントーρを含有す
るもので、その原料の植物の種類により若干の成分差が
あるが、いずれも使用できる。すなわち、日本薬局方、
イギリス薬局方、***楽局方などに収載、定義されたい
ずれのハツカ油であってもよい。
るもので、その原料の植物の種類により若干の成分差が
あるが、いずれも使用できる。すなわち、日本薬局方、
イギリス薬局方、***楽局方などに収載、定義されたい
ずれのハツカ油であってもよい。
この発明によれば、化合物（Ｉ）に外用剤として０，５
〜８０藺蓋％含有され１いるのが好ましい。前記の・・
ツカ曲番を溶解剤の目的にのみ用いる場合は。
〜８０藺蓋％含有され１いるのが好ましい。前記の・・
ツカ曲番を溶解剤の目的にのみ用いる場合は。
化合物（１）を溶解する麓のみで十分である。その必要
最低型は、−散的に化合物（Ｉ）１重り部に対しハツカ
油は１〜１０］ｋ量部、サリチル酸メチルエステル又は
サリチＶ鹸エチＶエステｌｖは５〜１６電一部、モノグ
リコールエステ７Ｌ／は３〜８重飯部である。この発明
ではこｎらｌ＆類以上用いてそれぞれ外用剤とし１補助
薬効を利用する場合が含まれる。そのような場合、いず
れか１つの溶解剤に化合物（ｐを溶解し、あと所望量の
他の溶解剤を加えてもよい。化合物（Ｄはこれらの溶解
剤に溶解するが％１ｍの溶解剤では多墓になる場合又は
完全に溶解しない場合は、２種以上の溶解剤を用いて溶
解し、またそれにより有効成分に対【、各ｔｆ１１浴解
剤がもつ特性が多目的な有効補助剤となる。
最低型は、−散的に化合物（Ｉ）１重り部に対しハツカ
油は１〜１０］ｋ量部、サリチル酸メチルエステル又は
サリチＶ鹸エチＶエステｌｖは５〜１６電一部、モノグ
リコールエステ７Ｌ／は３〜８重飯部である。この発明
ではこｎらｌ＆類以上用いてそれぞれ外用剤とし１補助
薬効を利用する場合が含まれる。そのような場合、いず
れか１つの溶解剤に化合物（ｐを溶解し、あと所望量の
他の溶解剤を加えてもよい。化合物（Ｄはこれらの溶解
剤に溶解するが％１ｍの溶解剤では多墓になる場合又は
完全に溶解しない場合は、２種以上の溶解剤を用いて溶
解し、またそれにより有効成分に対【、各ｔｆ１１浴解
剤がもつ特性が多目的な有効補助剤となる。
一般にハツカ油を少なくとも使用するのが好チしい。そ
しエバツカ油とサリチル酸エステルとを組合せ１用いる
場合の使用ｍは化合物（Ｉｌの１班１部に対し、一般的
に３〜１６重量部であろう。
しエバツカ油とサリチル酸エステルとを組合せ１用いる
場合の使用ｍは化合物（Ｉｌの１班１部に対し、一般的
に３〜１６重量部であろう。
かくして、この発明によれは１つの好ましい外用剤中に
は化合物（Ｉ）の０．５〜８．０重態％、適量の溶解剤
及び外用基剤を含む。
は化合物（Ｉ）の０．５〜８．０重態％、適量の溶解剤
及び外用基剤を含む。
この発明による外用剤の好ましい剤形は、軟膏、ゲル、
ゲルクリーム、クリーム、パップ剤である。その九めの
外用基Ｍｉｌｌはそれ自体公知の％のが利用できる。例
えは、ゲＶ基剤として嬬力にポキシビニＶポリマーの希
水溶液、水浴性塩基物質（例えは水酸化ナトリウム）の
水溶液が挙けられる。この基剤を用いて、化合物（Ｉｌ
のハツカ油に溶解した＠１ｒ製剤化するとゲＪｖ製剤が
容易に得られる。
ゲルクリーム、クリーム、パップ剤である。その九めの
外用基Ｍｉｌｌはそれ自体公知の％のが利用できる。例
えは、ゲＶ基剤として嬬力にポキシビニＶポリマーの希
水溶液、水浴性塩基物質（例えは水酸化ナトリウム）の
水溶液が挙けられる。この基剤を用いて、化合物（Ｉｌ
のハツカ油に溶解した＠１ｒ製剤化するとゲＪｖ製剤が
容易に得られる。
ゲルクリーム製剤としては、上記のゲＶ基剤に、さらに
乳化剤（非イオン界面活性剤が好ましい）１波状成分Ｃ
例えば流動パラフィン）からなるものが挙けられる。
乳化剤（非イオン界面活性剤が好ましい）１波状成分Ｃ
例えば流動パラフィン）からなるものが挙けられる。
クリーム基剤としては、！１１水軟貴（日本薬局方収載
）がある。
）がある。
パップ剤としては、カオリン、グリセリン、アクリＶ酸
ソーダ、ポリビニルアセテート、カルボキシビニＷポリ
マーなどが挙けられる。
ソーダ、ポリビニルアセテート、カルボキシビニＷポリ
マーなどが挙けられる。
また軟貢剤としてはラノリン、ワセリン、ミツロウ、植
物油などが挙げられる。
物油などが挙げられる。
以上のような例示の外に、当該分野で公知の外用基剤や
保存剤、その他の添加剤を適宜選択使用［、てもよい。
保存剤、その他の添加剤を適宜選択使用［、てもよい。
外用剤の調整条件も適宜選択利用される。
この発明では、化合物（Ｉ）’＆−予めハツカ油等に溶
解することが必須である。一旦溶液とした後であｎば、
適量の水、アＶコーＶなどを含む外用基剤會加えても、
化合物（Ｉ）の結晶が析出されることもなく良好な製剤
が得られる◎ハツカ油には血管拡張作用があり、化合物
（ｐはハツカ油中に溶解されたまま皮膚に接触し、皮膚
からの吸収が促進されるものと考えられる。加えて、そ
の際ハツカ油による清涼感が与えられる。
解することが必須である。一旦溶液とした後であｎば、
適量の水、アＶコーＶなどを含む外用基剤會加えても、
化合物（Ｉ）の結晶が析出されることもなく良好な製剤
が得られる◎ハツカ油には血管拡張作用があり、化合物
（ｐはハツカ油中に溶解されたまま皮膚に接触し、皮膚
からの吸収が促進されるものと考えられる。加えて、そ
の際ハツカ油による清涼感が与えられる。
サリチル酸メチｐエステＶ、サリチＶ酸エチＶニスｆｓ
ｙ又はモノサリチル酸グリコールエステルは有効成分の
皮膚からの吸収促進と、疼痛を訴える場合誘導刺激剤と
して適用され鎮痛効果をあける作用がある。
ｙ又はモノサリチル酸グリコールエステルは有効成分の
皮膚からの吸収促進と、疼痛を訴える場合誘導刺激剤と
して適用され鎮痛効果をあける作用がある。
以下、実施例を用いてこの発明を例証する。
実施例Ｉ
クリーム
１、 フルルビプロフェン クリーム（１，０％）原料
名 配合量（Ｖ′Ｗチ）フルルビプロフェ
ン １．０ハツカ油
３．０ステアリン酸 ５．０セタノ
ール ５．０流動パラフイン
１５．０白色ワセリン ３
．０ポリオキシエチレンツルとタンモノステアレート
２．０ソルビタンモノステアレート０，６ パラオキシ安息香酸プロピル Ｏ，ＯＳパラオキシ安
息香酸メチル ０．０５トリエタノールアミン（１
０チ）液 ３．５ラウリル硫酸ナトリウム ０．
１精製水 ６１．７フルルビプロ
フエンをハツカ油に約７０〜８０℃に加温して溶解した
。これにステアリン酸、セタノール、流動パラフィン、
白色ワセリン、ポリオキシエチレンソルビタンモノステ
アレート、ソルビタンモノステアレート及びパラオキシ
安息香酸プロピルを加え、これを水浴上で約７０〜８０
９Ｃに加温し、混合した（油層）。一方、パラオーＩ−
シ安息香酸メチル、トリエタノールアミン１０チ水溶液
、ラウリル硫酸ナトリウム及び精製水を水溶上で７０〜
８０°Ｃに加温し、溶解した。
名 配合量（Ｖ′Ｗチ）フルルビプロフェ
ン １．０ハツカ油
３．０ステアリン酸 ５．０セタノ
ール ５．０流動パラフイン
１５．０白色ワセリン ３
．０ポリオキシエチレンツルとタンモノステアレート
２．０ソルビタンモノステアレート０，６ パラオキシ安息香酸プロピル Ｏ，ＯＳパラオキシ安
息香酸メチル ０．０５トリエタノールアミン（１
０チ）液 ３．５ラウリル硫酸ナトリウム ０．
１精製水 ６１．７フルルビプロ
フエンをハツカ油に約７０〜８０℃に加温して溶解した
。これにステアリン酸、セタノール、流動パラフィン、
白色ワセリン、ポリオキシエチレンソルビタンモノステ
アレート、ソルビタンモノステアレート及びパラオキシ
安息香酸プロピルを加え、これを水浴上で約７０〜８０
９Ｃに加温し、混合した（油層）。一方、パラオーＩ−
シ安息香酸メチル、トリエタノールアミン１０チ水溶液
、ラウリル硫酸ナトリウム及び精製水を水溶上で７０〜
８０°Ｃに加温し、溶解した。
これを先に述べたフルルビプロフェン１ｍ）溶液に加え
、充分に撹拌したあと冷却して製剤を得た。以下のクリ
ームは上記と同様に行って製剤化した。
、充分に撹拌したあと冷却して製剤を得た。以下のクリ
ームは上記と同様に行って製剤化した。
２、 フルルビプロフェン クリーム（Ｏ，Ｓチ、２Ｓ
ｉｎ 吻原料名 配合量（Ｗ／Ｗ％）０．
５％ ２％ ３チ フルルビプロフェン ０．５ ２．０ ３．０
ハツカ油 １．０ ８．０ ６．０
モノサリチル酸クリコールエステル
５．０ステアリン酸 ５．０ ５．０
５．０セタノール ５．０ ５．０
５．０流動パラフイン １５．０ １５．
０ミリスチン酸イソプロピル ８
・０白色ワセリン ３．０ ３．８ ３
．０ポリオキクａり日イ／ンノ比タンモノス、ｆ７Ｌ／
−臣、０ ２．０ ３．３ソルビタン
モノステアレート ０．６ ０．６ １．０
パラオキシ安息香酸プロピル ０．０５ ０．０５
０．０５パラオキシ安息香酸メチル ０．０５ ０
．０５ ０．０５トリエタノールアミン（１０チ）液
３．０ ３．５ラウリル硫酸ナトリウム １．０
１０ ０．１精製水 ６４．７
５５．７ ６０．５３、 イブプロフェン クリーム〔
１，０チ及び２．０チ（ｉ）（ｉる〕原料名
配合量（ｗ／ｗチ）１．０％ （ｉ）２．０％ ０
２．０％イブプロフェン １．０ ２．０
２．０ハツカ油 １．θ ２．０モ
ノサリチノ９賃グリコールエステル
６．０ステアリン酸 ５．０ ５．０
５．０セタノール ５．０ ５．
０ ５．０流動パラフイン １５．８ １５
．０ミリスチン醸イソプロピル １
０００白色ワセリン ３．０ ３．０
５．０ポリオキシエチレ／ツノ比タンモノスデＴレー）
２．Ｑ ２．０ ４．０ソルビタンモノス
テアレー） ０．６ ０．６ １．２
パラオキ４記な合波プロピル ｏ、ｏｓ ｏ
、ｏｓ ｏ、ｏｓパラオキ域α値俊メチル
０．０５ ０．０５ ０．０５トリエタノールア
ミン（１０％）液 ３．０ ３．０ラウリル硫酸ナ
トリウム ０．１ ０．１ ０．１
精製水 ６４．２ ６２．２ ６１．
６４、 ケトプロフェン クリーム（１，０％、２．ｏ
チ及び３．０％）原料名 配合量（Ｗ７’
Ｗ％）１．０チ ２．０チ ３．０チ ケトプロフェン １．０ ２．０ ３．
０ハツカ油 １．０ ２．０ ７．
０サリチル酸メチルエステル ５．０ス
テアリン酸 ５．０ ５．０ ５．０セ
タノール ５．０ ５．０ ５．０
流動パラフイン １５．０ １５．０ミリスチ
ン酸イソプロピル ８．０白色ワ
セリン ３．０ ３．０ ３．０ポリオ
キシエチレンンＡｋ”９％ブステアレー１２．０
２．０ ３．３ソルビタンモノステアレー）
０．６ ０．６ １．０パラオキイにほ
り酸プロピル ０．０５ ０．０５ ０．０
５パラオキシ安Ω香ジメチル ０．０５ ０
．０５ ０．０５トリエクノールアミン（１０チ）液
３．０ ３．０ラウリル硫酸ナトリウム
０．１ ０．１ ０．１梢製水
６４．２ ６２．２ ５９．５５、 スブロフエン
クリーム〔０，５チ及び１．０％（す（１つ〕原料名
配合量（ｗ／ｗ％）０．５チ （ｉ）１
．０％ （ｉす１．０チスプロフエン ０．
５ １．０ １．０ハツカ油 ２．
０ ８．０サリチノ鴫カチルエステル
１０．０ステアリルアルコール １
０．０ １０．０ステアリン酸
５．０セタノール ５．０ ５
．０ ５．０白色ワセリン ５．０ ５
．０ ５．０ミリスナン酸イソプロピル １５．０
１５．０ １０．０ポリオ午ジエチレンソノ１ピタ
ンモノステアレート４．０ ４．０ ４．０
ソルビタンモノステアレート １．２１゜２１．２バ
ラオキシ安息香酸プロピル ０．０５ ０．０５
０．０５バラオキシ安息香酸メチル ｏ、ｏｓ
ｏ、ｏｓ ｏ、ｏｓトリエタノールアミン（１０チ
）液 ２．０ ２．０ラウリル硫酸ナトリウム
０．２ ０．２ ０．１精製水
５５，０ ４８．５ ５８．６６、 インドメタシ
ン クリーム〔０，５チ及び１．０チ（ｉ）（ｉう〕原
料名 配合量（ｖ１／ｖ％）０．５％ （
ｉ）１．０％ （ｉ９１．０％インドメタシン
０．５ １．０ １．０ハツカ油
２．０ ８．０ ４．０モノサリチル酸グリコー
ルエステル ：つ、０ステアリル
アルコール １０．０ １０．０ステアリン酸
５，０セタノール
５．０ ５．０ ５．０白色ワセリン
５．０ ５．０ ３．０ミリスチン酸インプロ
ピル １５．０ １５．０ ８．０ポリオキシエ
チレンカρンモノステＴレー）４．０ ４．８
３．３ソルビタンモノステアレート１．２ １
．２ １．０バラオキシ安息香酸プロピル ０．０
５ ０．０５ ０．０５パラオキシ安息香酸メチル
０．０５ ０．０５ ０．０５トリエタノールアミ
ン（１０チ）？！Ｌ２．０ ２．０ラウリル硫酸ナ
トリウム ０．２ ０．２ ０．１梢製水
５５．０ ４８．５ ６６．５実施例
■ ゲルクリーム １、 フルルビプロフェン ゲルク！Ｊ −Ａ （０，
５％）原料名 配合量（ｗ／ｗチ〕フルル
ビプロフェン ０，５゛ハツカ油
１．０流動パラフイン
２０，０ラウロマクロゴール １．０カ
ルボキシビニルポリマー（４ｔｓ）ｉ ２５．
０ＮａＯＨ（２チ〕液 ２０，０ＥＤ
ＴＡ−２Ｎａ（１％）液 ２，０精製水
３０．５フルルビプロフエンをハ
ツカ油に約７０〜８００Ｃに加温して溶解した。これに
流動ノずラフイン及びラウルマクロゴールを加え、これ
を水浴上で約７０〜８０ｃｃに加温した。一方力ルホキ
ジビニルポリマー４チ水治液にＥＤＴＡ・２ Ｎ ａ
（エチレンジアミン四酢敵２ナトリウム）１％水溶液及
び壬・１を製氷を加え撹拌し、Ｎ ａ ＯＨ（水酸化す
ｌリウム）２チ溶液を加え、水浴上で７０〜８０″Ｇに
加温した。撹拌しながら、これに先に述べたフルルビプ
ロフェンの１ｉ液を加えて、充分撹拌した後、冷却して
＠コ剤を得た。得られた製剤はμｍ６．３６（２５’Ｃ
）、粘展３４，０００ｃｐであった〇以下のゲルクリー
ムは上記と同様に行って製剤化した。
ｉｎ 吻原料名 配合量（Ｗ／Ｗ％）０．
５％ ２％ ３チ フルルビプロフェン ０．５ ２．０ ３．０
ハツカ油 １．０ ８．０ ６．０
モノサリチル酸クリコールエステル
５．０ステアリン酸 ５．０ ５．０
５．０セタノール ５．０ ５．０
５．０流動パラフイン １５．０ １５．
０ミリスチン酸イソプロピル ８
・０白色ワセリン ３．０ ３．８ ３
．０ポリオキクａり日イ／ンノ比タンモノス、ｆ７Ｌ／
−臣、０ ２．０ ３．３ソルビタン
モノステアレート ０．６ ０．６ １．０
パラオキシ安息香酸プロピル ０．０５ ０．０５
０．０５パラオキシ安息香酸メチル ０．０５ ０
．０５ ０．０５トリエタノールアミン（１０チ）液
３．０ ３．５ラウリル硫酸ナトリウム １．０
１０ ０．１精製水 ６４．７
５５．７ ６０．５３、 イブプロフェン クリーム〔
１，０チ及び２．０チ（ｉ）（ｉる〕原料名
配合量（ｗ／ｗチ）１．０％ （ｉ）２．０％ ０
２．０％イブプロフェン １．０ ２．０
２．０ハツカ油 １．θ ２．０モ
ノサリチノ９賃グリコールエステル
６．０ステアリン酸 ５．０ ５．０
５．０セタノール ５．０ ５．
０ ５．０流動パラフイン １５．８ １５
．０ミリスチン醸イソプロピル １
０００白色ワセリン ３．０ ３．０
５．０ポリオキシエチレ／ツノ比タンモノスデＴレー）
２．Ｑ ２．０ ４．０ソルビタンモノス
テアレー） ０．６ ０．６ １．２
パラオキ４記な合波プロピル ｏ、ｏｓ ｏ
、ｏｓ ｏ、ｏｓパラオキ域α値俊メチル
０．０５ ０．０５ ０．０５トリエタノールア
ミン（１０％）液 ３．０ ３．０ラウリル硫酸ナ
トリウム ０．１ ０．１ ０．１
精製水 ６４．２ ６２．２ ６１．
６４、 ケトプロフェン クリーム（１，０％、２．ｏ
チ及び３．０％）原料名 配合量（Ｗ７’
Ｗ％）１．０チ ２．０チ ３．０チ ケトプロフェン １．０ ２．０ ３．
０ハツカ油 １．０ ２．０ ７．
０サリチル酸メチルエステル ５．０ス
テアリン酸 ５．０ ５．０ ５．０セ
タノール ５．０ ５．０ ５．０
流動パラフイン １５．０ １５．０ミリスチ
ン酸イソプロピル ８．０白色ワ
セリン ３．０ ３．０ ３．０ポリオ
キシエチレンンＡｋ”９％ブステアレー１２．０
２．０ ３．３ソルビタンモノステアレー）
０．６ ０．６ １．０パラオキイにほ
り酸プロピル ０．０５ ０．０５ ０．０
５パラオキシ安Ω香ジメチル ０．０５ ０
．０５ ０．０５トリエクノールアミン（１０チ）液
３．０ ３．０ラウリル硫酸ナトリウム
０．１ ０．１ ０．１梢製水
６４．２ ６２．２ ５９．５５、 スブロフエン
クリーム〔０，５チ及び１．０％（す（１つ〕原料名
配合量（ｗ／ｗ％）０．５チ （ｉ）１
．０％ （ｉす１．０チスプロフエン ０．
５ １．０ １．０ハツカ油 ２．
０ ８．０サリチノ鴫カチルエステル
１０．０ステアリルアルコール １
０．０ １０．０ステアリン酸
５．０セタノール ５．０ ５
．０ ５．０白色ワセリン ５．０ ５
．０ ５．０ミリスナン酸イソプロピル １５．０
１５．０ １０．０ポリオ午ジエチレンソノ１ピタ
ンモノステアレート４．０ ４．０ ４．０
ソルビタンモノステアレート １．２１゜２１．２バ
ラオキシ安息香酸プロピル ０．０５ ０．０５
０．０５バラオキシ安息香酸メチル ｏ、ｏｓ
ｏ、ｏｓ ｏ、ｏｓトリエタノールアミン（１０チ
）液 ２．０ ２．０ラウリル硫酸ナトリウム
０．２ ０．２ ０．１精製水
５５，０ ４８．５ ５８．６６、 インドメタシ
ン クリーム〔０，５チ及び１．０チ（ｉ）（ｉう〕原
料名 配合量（ｖ１／ｖ％）０．５％ （
ｉ）１．０％ （ｉ９１．０％インドメタシン
０．５ １．０ １．０ハツカ油
２．０ ８．０ ４．０モノサリチル酸グリコー
ルエステル ：つ、０ステアリル
アルコール １０．０ １０．０ステアリン酸
５，０セタノール
５．０ ５．０ ５．０白色ワセリン
５．０ ５．０ ３．０ミリスチン酸インプロ
ピル １５．０ １５．０ ８．０ポリオキシエ
チレンカρンモノステＴレー）４．０ ４．８
３．３ソルビタンモノステアレート１．２ １
．２ １．０バラオキシ安息香酸プロピル ０．０
５ ０．０５ ０．０５パラオキシ安息香酸メチル
０．０５ ０．０５ ０．０５トリエタノールアミ
ン（１０チ）？！Ｌ２．０ ２．０ラウリル硫酸ナ
トリウム ０．２ ０．２ ０．１梢製水
５５．０ ４８．５ ６６．５実施例
■ ゲルクリーム １、 フルルビプロフェン ゲルク！Ｊ −Ａ （０，
５％）原料名 配合量（ｗ／ｗチ〕フルル
ビプロフェン ０，５゛ハツカ油
１．０流動パラフイン
２０，０ラウロマクロゴール １．０カ
ルボキシビニルポリマー（４ｔｓ）ｉ ２５．
０ＮａＯＨ（２チ〕液 ２０，０ＥＤ
ＴＡ−２Ｎａ（１％）液 ２，０精製水
３０．５フルルビプロフエンをハ
ツカ油に約７０〜８００Ｃに加温して溶解した。これに
流動ノずラフイン及びラウルマクロゴールを加え、これ
を水浴上で約７０〜８０ｃｃに加温した。一方力ルホキ
ジビニルポリマー４チ水治液にＥＤＴＡ・２ Ｎ ａ
（エチレンジアミン四酢敵２ナトリウム）１％水溶液及
び壬・１を製氷を加え撹拌し、Ｎ ａ ＯＨ（水酸化す
ｌリウム）２チ溶液を加え、水浴上で７０〜８０″Ｇに
加温した。撹拌しながら、これに先に述べたフルルビプ
ロフェンの１ｉ液を加えて、充分撹拌した後、冷却して
＠コ剤を得た。得られた製剤はμｍ６．３６（２５’Ｃ
）、粘展３４，０００ｃｐであった〇以下のゲルクリー
ムは上記と同様に行って製剤化した。
２、 カＬ／しぐプロフエン りうレフリーム （０
，５％ （ｉＨｉｌ）Ｊ原料名 配合ｉ１
（η−−〕（ｉ）ｏ、ｓ ％ （ｉｉ）ｏ、ｓ ｅ
ｌフルルビプロフェン ０，５０．５ハツカ油
１．０ 勺すチノ９俊メチルエステル
６．０ミリスチン酸イソプロピル ３，５ ２
０．０ラウロマクロゴール １．０ １
．０カルにキシビ３げリマ−（４チ）液 ２５．０
２０．０ＮａＯＩＩ（２％液）
２０．０ １６−ＯＥＤＴＡ −２Ｎａ （１’ｉ
ｒ ）液 ２．０精製水 ４７．
０ ３６．５得られたフルルビプロフェン ケルク
リーム〔（ｉ）０．５％〕は１ｌｉ（６，３５（２５，
５°Ｃ）、粘度３１，０００ｃｐであった。
，５％ （ｉＨｉｌ）Ｊ原料名 配合ｉ１
（η−−〕（ｉ）ｏ、ｓ ％ （ｉｉ）ｏ、ｓ ｅ
ｌフルルビプロフェン ０，５０．５ハツカ油
１．０ 勺すチノ９俊メチルエステル
６．０ミリスチン酸イソプロピル ３，５ ２
０．０ラウロマクロゴール １．０ １
．０カルにキシビ３げリマ−（４チ）液 ２５．０
２０．０ＮａＯＩＩ（２％液）
２０．０ １６−ＯＥＤＴＡ −２Ｎａ （１’ｉ
ｒ ）液 ２．０精製水 ４７．
０ ３６．５得られたフルルビプロフェン ケルク
リーム〔（ｉ）０．５％〕は１ｌｉ（６，３５（２５，
５°Ｃ）、粘度３１，０００ｃｐであった。
３、 フル゛ルヒブロフエンゲルクリーム（１，０及
び２．ｏｓ）原料名 配合量（ｗ／ｗチ〕
１．０φ ２．０チ フルルビプロフェン １．０ ２．０ハツカ
油 ３．０ ８．０流動パラフ
イン １０．０ １０．０ラウロマクロゴ
ール １．０ １．０カツ岬ンシげリマー（
４％）ｉ ２５．０ ２５．０Ｎａ
ＯＨ（２％）液 ２０．０ ２０．０、ｃ
ｏＴＡ、２Ｎａ（１％）液 ２．０ ２．０
精製水 ３８．０ ３８・０得うれ
たフルルビプロフェン ゲルクリーム（１％ ） ｌ；
Ｅ ｐｉ ６．３３（２８，０’Ｃ）、粘ｋ ３４，０
００ ｃｐであった。
び２．ｏｓ）原料名 配合量（ｗ／ｗチ〕
１．０φ ２．０チ フルルビプロフェン １．０ ２．０ハツカ
油 ３．０ ８．０流動パラフ
イン １０．０ １０．０ラウロマクロゴ
ール １．０ １．０カツ岬ンシげリマー（
４％）ｉ ２５．０ ２５．０Ｎａ
ＯＨ（２％）液 ２０．０ ２０．０、ｃ
ｏＴＡ、２Ｎａ（１％）液 ２．０ ２．０
精製水 ３８．０ ３８・０得うれ
たフルルビプロフェン ゲルクリーム（１％ ） ｌ；
Ｅ ｐｉ ６．３３（２８，０’Ｃ）、粘ｋ ３４，０
００ ｃｐであった。
４、 イブプロフェン ゲルクリーム（１，０及び２．
０％）原料名 配合量（Ｗ／Ｗ％）（ｉ）
ｔ、ｏ％ ２．０％（ｉす１，０悌イブプロフエン
１．０ ２．０ １．０ハツカ油
１．０ ３．０ ２．０ザリチル酸メチルエ
ステル ４．０６；〔。動パラフ
ィン １０．０ ２０．０ミリスチ／酸イソプ
ロピル ２０．０ラウロマクロゴー
ル １．０ １．０ １．０Ｂ色ワセリン
５．０カルボキシビニルポリ
マー（４％）液２５．０ ２５．０ ２０．ＯＮス０
Ｈ（２％〕液 ２０．０ ２０．０ １６．０Ｅ
ＤＴＡ、２Ｎλ（１％）液 ２．０ ２．０精製
水 ４０，０ ２７．０ ３１．０得ら
れたイブプロフェン ゲルクリーム、 （２，０％）の
製剤はｐＨ６−２８（２６’Ｃ入粘度３４，０００ ｃ
ｐであった。
０％）原料名 配合量（Ｗ／Ｗ％）（ｉ）
ｔ、ｏ％ ２．０％（ｉす１，０悌イブプロフエン
１．０ ２．０ １．０ハツカ油
１．０ ３．０ ２．０ザリチル酸メチルエ
ステル ４．０６；〔。動パラフ
ィン １０．０ ２０．０ミリスチ／酸イソプ
ロピル ２０．０ラウロマクロゴー
ル １．０ １．０ １．０Ｂ色ワセリン
５．０カルボキシビニルポリ
マー（４％）液２５．０ ２５．０ ２０．ＯＮス０
Ｈ（２％〕液 ２０．０ ２０．０ １６．０Ｅ
ＤＴＡ、２Ｎλ（１％）液 ２．０ ２．０精製
水 ４０，０ ２７．０ ３１．０得ら
れたイブプロフェン ゲルクリーム、 （２，０％）の
製剤はｐＨ６−２８（２６’Ｃ入粘度３４，０００ ｃ
ｐであった。
５、 ケトプロフェン ゲルクリーム（２，０９ｋｊ＞
（’）］原料名 配合１ｉ（Ｗ／Ｗ％）（
ｉ）２．０％ （ｉｉ）２．Ｑチ ケトプロフエン ２．０ ２．０ハツカ油
３．５ モノサリチル酸グリコールエステル ６．
０ｇ１−動パラフイン ２０．０ミリスチノ配
イソプロピル ２０．０ラウロマクロゴー
ル １．０ １．０かＬ４１ヰλりげリマー（
傷０液 ２５．０ ２０．０Ｎａ０１ｆ（２％）
液 ２０．０ １６°０ＥＤＴＡ−！Ｎａ（
ｌチ）液 ２．０梢製氷 ２６．５
３５．０６、 スプロフエン ゲルクリーム〔０，
５％、１．０及び２．０９６３庫料名
配合量（ｗ／ｗ％）０．５％ １．０％ ２．０９６ ；（プロフェン ０．５ １．０
２．０ハツカン由 ３．０
Ｂ、０ Ｂ、０七ノサリチル酸グリコールエステ
ル ７．０゜ミリスチΔ諜イソプ
ロピル ２０．０ ２０．０ ２０．０ラウ
ロマクロゴール １．０ １．０ １．０Ｂ色
ワセリン ５．０力ルボキ
シヒニルポリ？−（４％）液２５．０ ２５．０ ２
０．０ＮａＯＨ（２％）液 ２０．０ ２０．
０ １６．０ＥＤＴＡ、２Ｎａ（１％）液 ２．０
２．０精製水 ２Ｂ、５ ２３，０
２１．０７、 インドメタシン ゲルクリームＣＯ，
５９６（ｉ）（１９及び１．０％）原料名
配合量（Ｗ／Ｗ％）（：）Ｏ，Ｓチ １．０％（ｉｔ
３０．５チインドメタシン ０．５ １．０
０．５ハツカ油 ３．０ ８．
０ ３．０サリチノ慮メチルエステル
５．０ミリスチン酸イソプロピル
２０．０ ２０．０ ２０．０ラウロマクロゴ
ール １．０ １．０ １．０カツ婢シーげリ
マー（４チオ夜 ２５．０ ２５．０ ２
０．０ＮａＯＨ（２％）液 ２０．０ ２０．
０ １６．０ＥＤＴＡ・２Ｎａ（１’％）液 ２．
０ ２．０鞘製水 ２８．５ ２３．
０ ３４．５実施例■ ゲル ｌ、 フルルビプロフェン ゲル （Ｏ，Ｓ％）原料名
配合量（φ％） フルルビプロフェン ０．５ハツカ油
１．５カル４りＨンヒ社−げリマ
ー（４１）液 ３０．ＯＮ ａ Ｏ
Ｈ（２％）液 ２４．０精製水
４４．０フルルビプロフエンをハツカ
油に約７０〜８００Ｃに加温して溶解した。一方力ルボ
キシビニルポリマー４％水溶液をよく撹拌し、これにＮ
ａ０Ｈ（水酸化ナトリウム）２％溶液を徐々に加え、更
に精製水を加えて充分撹拌した。これに、先に述べたフ
ルルビプロフェンの溶液を加えて、全体力均質になるま
で充分に撹拌し、製剤を得た。得られた製剤は１ｆ（６
，５４（２８０Ｃ〕、粘度４５，０００ｃｐであった。
（’）］原料名 配合１ｉ（Ｗ／Ｗ％）（
ｉ）２．０％ （ｉｉ）２．Ｑチ ケトプロフエン ２．０ ２．０ハツカ油
３．５ モノサリチル酸グリコールエステル ６．
０ｇ１−動パラフイン ２０．０ミリスチノ配
イソプロピル ２０．０ラウロマクロゴー
ル １．０ １．０かＬ４１ヰλりげリマー（
傷０液 ２５．０ ２０．０Ｎａ０１ｆ（２％）
液 ２０．０ １６°０ＥＤＴＡ−！Ｎａ（
ｌチ）液 ２．０梢製氷 ２６．５
３５．０６、 スプロフエン ゲルクリーム〔０，
５％、１．０及び２．０９６３庫料名
配合量（ｗ／ｗ％）０．５％ １．０％ ２．０９６ ；（プロフェン ０．５ １．０
２．０ハツカン由 ３．０
Ｂ、０ Ｂ、０七ノサリチル酸グリコールエステ
ル ７．０゜ミリスチΔ諜イソプ
ロピル ２０．０ ２０．０ ２０．０ラウ
ロマクロゴール １．０ １．０ １．０Ｂ色
ワセリン ５．０力ルボキ
シヒニルポリ？−（４％）液２５．０ ２５．０ ２
０．０ＮａＯＨ（２％）液 ２０．０ ２０．
０ １６．０ＥＤＴＡ、２Ｎａ（１％）液 ２．０
２．０精製水 ２Ｂ、５ ２３，０
２１．０７、 インドメタシン ゲルクリームＣＯ，
５９６（ｉ）（１９及び１．０％）原料名
配合量（Ｗ／Ｗ％）（：）Ｏ，Ｓチ １．０％（ｉｔ
３０．５チインドメタシン ０．５ １．０
０．５ハツカ油 ３．０ ８．
０ ３．０サリチノ慮メチルエステル
５．０ミリスチン酸イソプロピル
２０．０ ２０．０ ２０．０ラウロマクロゴ
ール １．０ １．０ １．０カツ婢シーげリ
マー（４チオ夜 ２５．０ ２５．０ ２
０．０ＮａＯＨ（２％）液 ２０．０ ２０．
０ １６．０ＥＤＴＡ・２Ｎａ（１’％）液 ２．
０ ２．０鞘製水 ２８．５ ２３．
０ ３４．５実施例■ ゲル ｌ、 フルルビプロフェン ゲル （Ｏ，Ｓ％）原料名
配合量（φ％） フルルビプロフェン ０．５ハツカ油
１．５カル４りＨンヒ社−げリマ
ー（４１）液 ３０．ＯＮ ａ Ｏ
Ｈ（２％）液 ２４．０精製水
４４．０フルルビプロフエンをハツカ
油に約７０〜８００Ｃに加温して溶解した。一方力ルボ
キシビニルポリマー４％水溶液をよく撹拌し、これにＮ
ａ０Ｈ（水酸化ナトリウム）２％溶液を徐々に加え、更
に精製水を加えて充分撹拌した。これに、先に述べたフ
ルルビプロフェンの溶液を加えて、全体力均質になるま
で充分に撹拌し、製剤を得た。得られた製剤は１ｆ（６
，５４（２８０Ｃ〕、粘度４５，０００ｃｐであった。
以下のゲルは上記と同様に行って製剤化した。
２． フルルビプロフェン ゲルＣ１，０％（ｉ）（ｉ
ｔ）及び２．０ ％ ）原料名 配合量（
％ｖ／ｖチ）（ｉ）Ｘ、Ｏチ ２．０１回１．０％ フルルビプロフェン １．０ ２．０ １．０
ハツカ油 ３．０ ６．０モノサリチ
ル酸グリコールエステル ８，０カルボキ
シビニルポリマー（４チ）液３０．０ ３０．０ ３
−０．０ＮａＯＨ（２％）液 ２４．０ ２４
．０ ２４．０精製水 ４２．０ ３８
．０ ３７．０３、イブフロフェン ゲルＣＯ，５ｆ
６．１．０ ％及ヒ２．０ ％（ｉＸｉ１ｍｌ原料名
配合量（ｗ／ｗチ）０．５チ ・１．０チ
（ｉ）２．０チ ０す２．０チイブプロフエン
０．５ １．０ ２．０ ２．０ハツ
カ油 １．０ ２．０ ４．
０ ３．０モノサリチＡ４疫グＪコール屯スカル
３，０カツ婢’ｉ
ビちルｆす？−（４％）液３５．０ ３５．０ ３５．
０ ３０．０ＮａＯＨ（２チ）液 ２８．０ ２８．
０ ２８．０ ２４．０精製水 ３５．５ ３
４．０ ３１．０ ３ｇ、０イブプロフエン ゲル（０
，５％）の製剤は声６．４１（２８，０°Ｃ）、及び粘
度５２，０００ ｃ ｐであった。
ｔ）及び２．０ ％ ）原料名 配合量（
％ｖ／ｖチ）（ｉ）Ｘ、Ｏチ ２．０１回１．０％ フルルビプロフェン １．０ ２．０ １．０
ハツカ油 ３．０ ６．０モノサリチ
ル酸グリコールエステル ８，０カルボキ
シビニルポリマー（４チ）液３０．０ ３０．０ ３
−０．０ＮａＯＨ（２％）液 ２４．０ ２４
．０ ２４．０精製水 ４２．０ ３８
．０ ３７．０３、イブフロフェン ゲルＣＯ，５ｆ
６．１．０ ％及ヒ２．０ ％（ｉＸｉ１ｍｌ原料名
配合量（ｗ／ｗチ）０．５チ ・１．０チ
（ｉ）２．０チ ０す２．０チイブプロフエン
０．５ １．０ ２．０ ２．０ハツ
カ油 １．０ ２．０ ４．
０ ３．０モノサリチＡ４疫グＪコール屯スカル
３，０カツ婢’ｉ
ビちルｆす？−（４％）液３５．０ ３５．０ ３５．
０ ３０．０ＮａＯＨ（２チ）液 ２８．０ ２８．
０ ２８．０ ２４．０精製水 ３５．５ ３
４．０ ３１．０ ３ｇ、０イブプロフエン ゲル（０
，５％）の製剤は声６．４１（２８，０°Ｃ）、及び粘
度５２，０００ ｃ ｐであった。
４、 ケトプロフェン ゲル〔０，５チ、１．０＠ｉ）
（ｉ９及び２．０％〕原料名 配合量（
ｗ／ｗ％）０．５％ （ｉ）１．０％ ２．０％
＠）１．０％ケトプロフェン ０．５ １．
０ ２．０ １．０ハツカ油 ２．０
３．０ ６．０サリチノｌ肢メチノμステル
５．０カ
ル七キシ七ｉ−げリマ−（４チ）ｆｉ３５．ｏ ３
５．０ ３５．０ ３０．ＯＮａαＩ（２ｑ６１
２ｇ、０ ２８．０ ２ｇ、０ ２
４．０梢製水 ３４．５ ３３．０ ２９．０
４０．０５、スブロフエン ゲル（０，５％、１．
０１ｗ２．Ｏ％ ）原料名 配合ｆｋｃｖ
ｌ／Ｗ％）（１５％ １．０％ ２．Ｏ％ スプロフエン ０．５ １．０ ２．０
ハツカ油 ４．０ ８．０ １０．０
サリチル酸メチルエステル １０．
Ｏ１νし１シトシ１ピ＝讐４リマ−（４チ＊
３５．０ ３５．０ ３０．０ＮａＯＨ（
２％）液 ２８．０ ２８．０ ２４．０梢製
氷 ３２．５ ２８．０ ２＝１．０６
、インドメタシン ゲル［０，５１（す（ｉ＋及び１
．０％〕原料名 配合量（ｗ／ｗチ）（ｔ
）Ｏ，Ｓ％ （ｉすＯ，Ｓチ １．０％インドメタシ
ン ０．５ ０．５ １．０ハツカ油
６．０ ８．０モノサリチｔ １ン１コ
ールエステル ６
．０か婢シビちルボリマ−（４％ア阪 ３５．０
３５．０ ３０．ＯＮ ａ ＯＨ（２％）液
２８．０ ２８．０ ２４．０精製水
３０．５ ２８．５ ３９．０インドメタシン
ゲルＣ（ｉ）ｏ、ｓ ｔ４ ）の製剤はｐｔ（６，７５
（３０，８℃汲び粘度４６．０ＯＯｃｐであった。
（ｉ９及び２．０％〕原料名 配合量（
ｗ／ｗ％）０．５％ （ｉ）１．０％ ２．０％
＠）１．０％ケトプロフェン ０．５ １．
０ ２．０ １．０ハツカ油 ２．０
３．０ ６．０サリチノｌ肢メチノμステル
５．０カ
ル七キシ七ｉ−げリマ−（４チ）ｆｉ３５．ｏ ３
５．０ ３５．０ ３０．ＯＮａαＩ（２ｑ６１
２ｇ、０ ２８．０ ２ｇ、０ ２
４．０梢製水 ３４．５ ３３．０ ２９．０
４０．０５、スブロフエン ゲル（０，５％、１．
０１ｗ２．Ｏ％ ）原料名 配合ｆｋｃｖ
ｌ／Ｗ％）（１５％ １．０％ ２．Ｏ％ スプロフエン ０．５ １．０ ２．０
ハツカ油 ４．０ ８．０ １０．０
サリチル酸メチルエステル １０．
Ｏ１νし１シトシ１ピ＝讐４リマ−（４チ＊
３５．０ ３５．０ ３０．０ＮａＯＨ（
２％）液 ２８．０ ２８．０ ２４．０梢製
氷 ３２．５ ２８．０ ２＝１．０６
、インドメタシン ゲル［０，５１（す（ｉ＋及び１
．０％〕原料名 配合量（ｗ／ｗチ）（ｔ
）Ｏ，Ｓ％ （ｉすＯ，Ｓチ １．０％インドメタシ
ン ０．５ ０．５ １．０ハツカ油
６．０ ８．０モノサリチｔ １ン１コ
ールエステル ６
．０か婢シビちルボリマ−（４％ア阪 ３５．０
３５．０ ３０．ＯＮ ａ ＯＨ（２％）液
２８．０ ２８．０ ２４．０精製水
３０．５ ２８．５ ３９．０インドメタシン
ゲルＣ（ｉ）ｏ、ｓ ｔ４ ）の製剤はｐｔ（６，７５
（３０，８℃汲び粘度４６．０ＯＯｃｐであった。
実施例■
パップ剤
１、 フルルビプロフェン パップ（１，０％）原料名
配合量（％ｖ／ｗチ）フルルビプロフェ
ン １．０ハツカ油
３．０サリチル酸メチルエステル
５０．８カオリン徴末 ４５．０濃
グリセリン ０．２フルルビプロフエ
ンをハツカ油に約７０〜８００Ｃに加温して溶解した。
配合量（％ｖ／ｗチ）フルルビプロフェ
ン １．０ハツカ油
３．０サリチル酸メチルエステル
５０．８カオリン徴末 ４５．０濃
グリセリン ０．２フルルビプロフエ
ンをハツカ油に約７０〜８００Ｃに加温して溶解した。
−１濃グリセリンを加温してこれに１１０６Ｃで乾燥し
たカオリン微末を混和し、冷後サリチル酸メチルエステ
ル及び先に述べたフルルビプロフェンの溶液を加え、充
分に撹拌研和して製剤を得た。
たカオリン微末を混和し、冷後サリチル酸メチルエステ
ル及び先に述べたフルルビプロフェンの溶液を加え、充
分に撹拌研和して製剤を得た。
以下のパップ剤は上記と同様に行って製剤化した。
２、フルルビプロフェン バッフ（２，０％）原料名
配合量ＣＷ／Ｗ％）フルルビプロフェン
２．０ハツカ油
５．０サリチル酸メチルエステル ５．０カ
オリン微末 ５０．Ｏ濃グリセリン
３８．０３、イブプロフェン パップ（
ｉ、ｏ＊）原料名 配合−７４（ｗ／ｗチ
）イブプロフェン １．０サリチル酸
メチルエステル ５．０カオリン微末
５４．０濃グリセリン ４
０．０４、ケトプロフェン パップ（２，０％）原料名
配合量（ｗ／ｖチ）ケトプロフェン
２．０ハツカ油
３，０モノサリチノリ俊グリコールエステル
３．０カオリン微末 ５２．０濃
グリセリン ４０．０５、スプロフエン
パップ（１，０１）原料名 配合量（ｗ
／ｗチ）スプロフエン １．０モノ
サリチ側駿グリコールエステル ５，０カオ
リン微末 ５４．０濃グリセリン
４０．０６、インドメタシン パップ
（Ｏ，ＳＳ）原料名 配合値（％Ｖ／Ｗ％
）インドメタシン ９．５サリチＭＩＲ
）チルエステル ８．０カオリン微
末 ５２．０濃グリセリン
３９．５実施例■ 経時変化 実施例ｎの３．フルルビプロフェンゲルクリーム（１，
０％）Ｉｌｌ剤及び実施例■の３．イブプロフェンゲル
（０，５チ）製剤を用Ｖ・、４０°Ｃ１５０°Ｃ及び６
０°Ｃに恒温して非ステロイド消炎鎮痛剤の安定性を検
討した（各製剤の成分は前記の実施例参凰その結果を表
１及び２に示した〔測定機器：高滓高速液体クロマトグ
ラフ（ＳＰＤ−２Ａ、ＬＣ−３Ａ）使用〕。
配合量ＣＷ／Ｗ％）フルルビプロフェン
２．０ハツカ油
５．０サリチル酸メチルエステル ５．０カ
オリン微末 ５０．Ｏ濃グリセリン
３８．０３、イブプロフェン パップ（
ｉ、ｏ＊）原料名 配合−７４（ｗ／ｗチ
）イブプロフェン １．０サリチル酸
メチルエステル ５．０カオリン微末
５４．０濃グリセリン ４
０．０４、ケトプロフェン パップ（２，０％）原料名
配合量（ｗ／ｖチ）ケトプロフェン
２．０ハツカ油
３，０モノサリチノリ俊グリコールエステル
３．０カオリン微末 ５２．０濃
グリセリン ４０．０５、スプロフエン
パップ（１，０１）原料名 配合量（ｗ
／ｗチ）スプロフエン １．０モノ
サリチ側駿グリコールエステル ５，０カオ
リン微末 ５４．０濃グリセリン
４０．０６、インドメタシン パップ
（Ｏ，ＳＳ）原料名 配合値（％Ｖ／Ｗ％
）インドメタシン ９．５サリチＭＩＲ
）チルエステル ８．０カオリン微
末 ５２．０濃グリセリン
３９．５実施例■ 経時変化 実施例ｎの３．フルルビプロフェンゲルクリーム（１，
０％）Ｉｌｌ剤及び実施例■の３．イブプロフェンゲル
（０，５チ）製剤を用Ｖ・、４０°Ｃ１５０°Ｃ及び６
０°Ｃに恒温して非ステロイド消炎鎮痛剤の安定性を検
討した（各製剤の成分は前記の実施例参凰その結果を表
１及び２に示した〔測定機器：高滓高速液体クロマトグ
ラフ（ＳＰＤ−２Ａ、ＬＣ−３Ａ）使用〕。
この発明による非ステロイド消炎鎮痛剤は、室温で３チ
月保存したが、軟膏、ゲル、ゲルクリーム、クリームま
たはパップ剤のいずれにおいても手続補正書 ４１」許庁長富島田春樹 殿 牙１］
゛ｊＮ’ｌの表示 昭Ｊｕｌ ！ｉ ６ ；ｌ特 許 Ｗｂ 第ｘｚｇ
ｏａｚ 号２・ 発明の名称
２゜３、補ＴＦ’ｘ、ｔ６者 綱炎鯖痛
外用剤 ３小ｅ１との関係待
針出願人 ｆｌ ｌ’ｌ 大阪ＷＩ大５ｉ区本庄ｌ！！２１１２
査２ Ｂ！ｒ″′ふ（佳・））６ ｉＥ ＨＫｉ′ｉ式
会社（Ｌ 所大阪市北区西天満５丁ｆｉｌ−３クトトー
ワ涜６ 補正により増加する発明の数
（ｊ浄書（内容に変更なし） 手続補正書 昭４１１５６年９月２２日 許庁長官島田春樹 殿 ３１１件の表示 ＋１ＸＴｏａ６’ｌ−特 ｆｆ ＭＡ第第１２８０３
婦ｙ ′Ｊ１１ 、、＋１大阪市大淀区本庄内２丁目１
２薔２３号１じＬ（間・）囁闇ー′Ｉヱ；ｒ式会社１１
所大阪市北区西天満６丁＠ｌ−３りかづー・ワλル補
正により増加する発明の数 補正の内容 １、明細書の「特許請求の範囲」の掴を別紙のとお９訂
正する。
月保存したが、軟膏、ゲル、ゲルクリーム、クリームま
たはパップ剤のいずれにおいても手続補正書 ４１」許庁長富島田春樹 殿 牙１］
゛ｊＮ’ｌの表示 昭Ｊｕｌ ！ｉ ６ ；ｌ特 許 Ｗｂ 第ｘｚｇ
ｏａｚ 号２・ 発明の名称
２゜３、補ＴＦ’ｘ、ｔ６者 綱炎鯖痛
外用剤 ３小ｅ１との関係待
針出願人 ｆｌ ｌ’ｌ 大阪ＷＩ大５ｉ区本庄ｌ！！２１１２
査２ Ｂ！ｒ″′ふ（佳・））６ ｉＥ ＨＫｉ′ｉ式
会社（Ｌ 所大阪市北区西天満５丁ｆｉｌ−３クトトー
ワ涜６ 補正により増加する発明の数
（ｊ浄書（内容に変更なし） 手続補正書 昭４１１５６年９月２２日 許庁長官島田春樹 殿 ３１１件の表示 ＋１ＸＴｏａ６’ｌ−特 ｆｆ ＭＡ第第１２８０３
婦ｙ ′Ｊ１１ 、、＋１大阪市大淀区本庄内２丁目１
２薔２３号１じＬ（間・）囁闇ー′Ｉヱ；ｒ式会社１１
所大阪市北区西天満６丁＠ｌ−３りかづー・ワλル補
正により増加する発明の数 補正の内容 １、明細書の「特許請求の範囲」の掴を別紙のとお９訂
正する。
２、明細書の「発明の詳細な説明」の欄を下記のとおＣ
ＩＴＴ正する０（但し、第１０頁以降は、昭和５６年９
月２１日付手続補正書で提出したタイプ浄書による釘止
明細＃）（１）明細書絶６頁第８行目の「インドメタシ
ン。
ＩＴＴ正する０（但し、第１０頁以降は、昭和５６年９
月２１日付手続補正書で提出したタイプ浄書による釘止
明細＃）（１）明細書絶６頁第８行目の「インドメタシ
ン。
７エンブ７エンＪｔｒインドメタシン、ジクロ７エナツ
ク、７エンプフエン」に訂正する。
ク、７エンプフエン」に訂正する。
（り 同ＩＦ第１１頁下から第３行目の「モノサリチｖ
酸クリコールエステＡ＝Ｊｔ−ｒサノサリチＭ酸グリコ
ールエステＶ」に訂正する。
酸クリコールエステＡ＝Ｊｔ−ｒサノサリチＭ酸グリコ
ールエステＶ」に訂正する。
（− 同＠１ｇ１２頁１！９打目のｒ １．０ １．
０ ０．Ｉ Ｊをｌ”０．１ ０．１ ０．Ｉ
Ｊに訂正する。
０ ０．Ｉ Ｊをｌ”０．１ ０．１ ０．Ｉ
Ｊに訂正する。
（４） 同書第１９頁第１打目のｒ３８．０ ３Ｂ
．ＯＪ倉ｒ ３８．Ｏ ａ ２．Ｏ Ｊに訂正する。
．ＯＪ倉ｒ ３８．Ｏ ａ ２．Ｏ Ｊに訂正する。
（９ ＩＷＪ＠第２６頁第１行目のｒ５０．８Ｊを「
０．２Ｊに、第２行目のｒ４５．０Ｊｔｊ５０．８Ｊに
，第３行目の「０．２４を「４ ５．Ｏ Ｊに訂正する
。
０．２Ｊに、第２行目のｒ４５．０Ｊｔｊ５０．８Ｊに
，第３行目の「０．２４を「４ ５．Ｏ Ｊに訂正する
。
（υ 同書第２８頁第７行目の「実施例マ」を「実施例
ＨＪに訂正する。
ＨＪに訂正する。
（７）
（
実施例Ｙ
クリーム
１、フルルビプロフェン クリーム（１−（ｌＸｉｘ■
）及び３チ〕原料名 配合量（ｖ／’ｗ−） （１）ｌチ （１）ＩＩＧ（釦ｌ−３−フルルビプロフ
ェン １．０ １．０ １．０ １Ｇハツ
カ油 Ｌ。
）及び３チ〕原料名 配合量（ｖ／’ｗ−） （１）ｌチ （１）ＩＩＧ（釦ｌ−３−フルルビプロフ
ェン １．０ １．０ １．０ １Ｇハツ
カ油 Ｌ。
サリチル酸メチルエステル １１０ ４０サリチル酸
エチルエステル 表〇モノサリチル酸
グリコール ｚｏ９．０エステル ステアリン酸 ｊＬＯ５，０＆、０ ５
．０セタノール ５．０ ｊＬＯ
！、Ｏｓ−。
エチルエステル 表〇モノサリチル酸
グリコール ｚｏ９．０エステル ステアリン酸 ｊＬＯ５，０＆、０ ５
．０セタノール ５．０ ｊＬＯ
！、Ｏｓ−。
流動パラフィン １！ＬＯＩＬｏ １５
ＬＯｌ！１．０白゛色ワセリン ：ｔ
ｏ ３．０ ３．０ ３ＬＯポリオキシエチレン
ツル ２ｋｏ ｔｏ ｚｏ ２ｈ。
ＬＯｌ！１．０白゛色ワセリン ：ｔ
ｏ ３．０ ３．０ ３ＬＯポリオキシエチレン
ツル ２ｋｏ ｔｏ ｚｏ ２ｈ。
ビタンモノステアレート
ソルビタｙ ＱＪ Ｏ，６０
，６０，６モノステ７レート パラオキシ安息香酸メチル ｏ、ｏｓ ｏ、ｏｓ
ｏ−ｏｓ ｏ、ｏｓパラリル硫酸ナトリウム
０．１ ０．１・ ０．１ ０．１精製水
５５．２ ６１４ ６１．２ ５６．２こ
のクリームは実施例Ｉ中のハツカ油等のかわりにハツカ
油、サリチル酸メチルエステル、サリチル酸エチルエス
テル又はモノサリチル酸グリコールエステルの単独又は
混合液を用い、同様の方法に従って製剤を作製した。
，６０，６モノステ７レート パラオキシ安息香酸メチル ｏ、ｏｓ ｏ、ｏｓ
ｏ−ｏｓ ｏ、ｏｓパラリル硫酸ナトリウム
０．１ ０．１・ ０．１ ０．１精製水
５５．２ ６１４ ６１．２ ５６．２こ
のクリームは実施例Ｉ中のハツカ油等のかわりにハツカ
油、サリチル酸メチルエステル、サリチル酸エチルエス
テル又はモノサリチル酸グリコールエステルの単独又は
混合液を用い、同様の方法に従って製剤を作製した。
１ケトプロ７エン クリーム （１−（ＩＸＩ）及び３
−〕原料名 配合量（ｗ／ｗ嗟） （１） ｌ＊ （１） 五ｔｌｂ
ｓ Ｓケトプロフェン １．０ １
．０ ３ＬＯハツカ油
ｉ。
−〕原料名 配合量（ｗ／ｗ嗟） （１） ｌ＊ （１） 五ｔｌｂ
ｓ Ｓケトプロフェン １．０ １
．０ ３ＬＯハツカ油
ｉ。
サリチル酸メチルエステル ！ＬＯ
モノナリチル酸グリコール ｔ、ｏ
ｓ、。
ｓ、。
エステル
ステアリン酸 ＬＯ５，０＆、０セタノ
ール ＆、０ ５．０ ＆
、０流動パラフイ７ １５．０ １５
．０ １５．０白色ワセリン ３
．０ ３．０ ３．０ポリオキシエチレンツル
２ｈＯＬＯ２，０ビタンモノステアレート ソルビタン ＯｊＱ、６ ０．
６モノステアレート パラオキシ安息香酸メチル ｏ、ｏｓ ｏ、ｏ
ｓ ｏ、ｏｓパラリル硫酸ナトリウム Ｑ、
ｌ Ｏ，１０，１精製水 ＠２
Ｊ ６４Ｊ ５＆１３、ジクｏ ７ｘ−）−ｙ
ｊ ／ ’Ｊ −Ａ （ｌ ５（ｌＸＩＸｊ））原料
名 配合量（ｗ／ｗ％ ）（１）五−（Ｍロチ
（＠ＯＳ ジクロ７エナツク ｉ、ｏ １．０
１．０ハツカ油 ｔｏ、０
＆ＯＬＯサリチル酸メチルエステル ａＯ
モノサリチル酸グリコール ＆０
エステル ステアリン酸 ＩＬｏ ＆０
翫０セタノール ５．０
＆、０ ５，０流動パラフイン
１５．０ ｔｓ、０ンリスチン酸イソプロ
ピル １０．０白色ワセリン
３．０ ３．ＯｊＯポリオキシエチレン
２．０ ２．０ 人０ソルビタンモノステ
アレート ソルビタン ０．６ ０Ｊ
Ｏ，６モノステアレート パラオキシ安息香酸メチル ０．０５ Ｇ、０
５ Ｇ、０５ラウリル酸ナトリウム ０．
Ｉ Ｑ、ｌ Ｏ，ＩＮ製水
６２−２ ５１！ ５４．２４インドメタ
シン クリーム Ｃｓ ％（ＩＸ幻及び３チ〕原料名
配合量（ｖ／ｗチ） （１）１％ （ｇ）ｔｏ ｘ％ インドメタシン １．０ １．０
３，０ハツカ油
６．０サリチル酸メチルエステル ８．
０サリチル酸エチルエステル １６．０モノサリチ
ル酸グリコール １５．０エステ
ル ステアリン＠ ｓ、ｏ ｓ、
ｏ ｓ、。
ール ＆、０ ５．０ ＆
、０流動パラフイ７ １５．０ １５
．０ １５．０白色ワセリン ３
．０ ３．０ ３．０ポリオキシエチレンツル
２ｈＯＬＯ２，０ビタンモノステアレート ソルビタン ＯｊＱ、６ ０．
６モノステアレート パラオキシ安息香酸メチル ｏ、ｏｓ ｏ、ｏ
ｓ ｏ、ｏｓパラリル硫酸ナトリウム Ｑ、
ｌ Ｏ，１０，１精製水 ＠２
Ｊ ６４Ｊ ５＆１３、ジクｏ ７ｘ−）−ｙ
ｊ ／ ’Ｊ −Ａ （ｌ ５（ｌＸＩＸｊ））原料
名 配合量（ｗ／ｗ％ ）（１）五−（Ｍロチ
（＠ＯＳ ジクロ７エナツク ｉ、ｏ １．０
１．０ハツカ油 ｔｏ、０
＆ＯＬＯサリチル酸メチルエステル ａＯ
モノサリチル酸グリコール ＆０
エステル ステアリン酸 ＩＬｏ ＆０
翫０セタノール ５．０
＆、０ ５，０流動パラフイン
１５．０ ｔｓ、０ンリスチン酸イソプロ
ピル １０．０白色ワセリン
３．０ ３．ＯｊＯポリオキシエチレン
２．０ ２．０ 人０ソルビタンモノステ
アレート ソルビタン ０．６ ０Ｊ
Ｏ，６モノステアレート パラオキシ安息香酸メチル ０．０５ Ｇ、０
５ Ｇ、０５ラウリル酸ナトリウム ０．
Ｉ Ｑ、ｌ Ｏ，ＩＮ製水
６２−２ ５１！ ５４．２４インドメタ
シン クリーム Ｃｓ ％（ＩＸ幻及び３チ〕原料名
配合量（ｖ／ｗチ） （１）１％ （ｇ）ｔｏ ｘ％ インドメタシン １．０ １．０
３，０ハツカ油
６．０サリチル酸メチルエステル ８．
０サリチル酸エチルエステル １６．０モノサリチ
ル酸グリコール １５．０エステ
ル ステアリン＠ ｓ、ｏ ｓ、
ｏ ｓ、。
セタノール ！、０ ５．０
５，０ミリスチン酸イソプロピル １０．０
ｔｏ、６ １５．０白色ワセリン
３．０ ３，０ ３，０ポリオキシエチレ
ンツル ４．０ ４，０ ４．０ビタン
モノステアレート ソルビタンＬ２ １．２ １．２モノステアレ
ート パラオキシ安息香酸メチル ｏ、ｏｓ ｏ、ｏ
ｓ ｏ、ｏｓトリエタノールアミン １
．ｏ １．０ １．０（１０チ）液 ラウリル硫酸ナトリウム ０．２ Ｑ、２
０．２＠ ＩＩ 水５３．５ ５５．５ ４
７．５１、フルルビプロフェン ゲル／１７−ム Ｃｌ
Ｇ（ＩＸＩ）：１原料名 配合量 （１） １％ （１） Ｉ ％ フルルビプロ７エン １．０
１，０サリチル酸メチルエステル １２
．０モ／すｌｊチル酸グリコールエステル
３．０ミリスチン酸イソプロピル １
０．０ １０・０ラウロマクロゴール
１．０ １．０カルボキシビニルポリマー（４
−）液 ２５，０ ２５．０水酸化ｔト’Ｊ’）
ム（２％）液ｔｏ、Ｏｔｏ、。
５，０ミリスチン酸イソプロピル １０．０
ｔｏ、６ １５．０白色ワセリン
３．０ ３，０ ３，０ポリオキシエチレ
ンツル ４．０ ４，０ ４．０ビタン
モノステアレート ソルビタンＬ２ １．２ １．２モノステアレ
ート パラオキシ安息香酸メチル ｏ、ｏｓ ｏ、ｏ
ｓ ｏ、ｏｓトリエタノールアミン １
．ｏ １．０ １．０（１０チ）液 ラウリル硫酸ナトリウム ０．２ Ｑ、２
０．２＠ ＩＩ 水５３．５ ５５．５ ４
７．５１、フルルビプロフェン ゲル／１７−ム Ｃｌ
Ｇ（ＩＸＩ）：１原料名 配合量 （１） １％ （１） Ｉ ％ フルルビプロ７エン １．０
１，０サリチル酸メチルエステル １２
．０モ／すｌｊチル酸グリコールエステル
３．０ミリスチン酸イソプロピル １
０．０ １０・０ラウロマクロゴール
１．０ １．０カルボキシビニルポリマー（４
−）液 ２５，０ ２５．０水酸化ｔト’Ｊ’）
ム（２％）液ｔｏ、Ｏｔｏ、。
ＥＤＴＡ・ｚＮａｉ％）液 ｚ、ＯｚＤ精製
水 ３９，０ ４８，０こ
のゲルクリームは実施例■中のハツカ油等のかわＤＫハ
ツカ油、サリチル酸メチルエステル、サリチル酸エチル
エステル又セモノサリチル酸グリコールエステルの単独
又は混合液を用い、同様の方法に従って製剤を作製［、
大。
水 ３９，０ ４８，０こ
のゲルクリームは実施例■中のハツカ油等のかわＤＫハ
ツカ油、サリチル酸メチルエステル、サリチル酸エチル
エステル又セモノサリチル酸グリコールエステルの単独
又は混合液を用い、同様の方法に従って製剤を作製［、
大。
２フルルビプロフエン ゲルクリーム 〔五−及ヒコ０
ＩＸＩ））原料名 配合量（ｖ／ｗ９Ｇ ）１
−（１） ３ Ｓ （Ｉ） ３９にフルルビプロフェ
ン １．０ ３．０ ３．０ハツカ
油 ＆０ ６．
０サリチル酸メチルエステル ４．０ １２．０
ミリスチン酸メチルエステル Ｉ Ｑ、０ １
Ｇ、０ １０．０ラウロマクロゴール
１．０ １．０ １．０水酸化ナトリウム（
２チ液） ＩＱ、０ １Ｑ、ｏ １ａＯＥＤ
ＴＡＩＩＮｍ（１％）液 １０ １０ ２，
０精製水 ４Ｌ０ ３１．０ ４
Ｑ、０３゜ケトプロフェン ゲルクリーム （１％（Ｉ
ＸＩ及び３９ｋ〕原料名 配合量（ｙ／ｗｓ） （１）ｌチ （１） １ ％ ３ ％ケトプロフェン
１．０ １．０ ３．０ハツ
カ油 ＬＯ３，０サ
リチル酸メチルエステル ＬＯＬＯモノナリチル酸
グリコール ＆Ｏエステル ミリスチン酸イングロピル ｌＱ、０ １Ｇ、０
１０．０ラウロマクロゴール １．０
１．０ １．０カルボキシビニルポリマー
２５．０ ２５．０ ２５．０（４９ｋ）液 水酸化ナトリウム（２チ）液 １Ｇ、０ １Ｇ、０
１０．０ＥＤＴＡ＠２Ｎｇ（１％）液 ｔｏ
ＬＯ１Ｇ精製水 ４ａ、０
４７．０ ４０．Ｏｔジクロフェナック ゲルクリー
ム （ｘ＊（ｌＸｌ）及びｚ−〕原料名 配合
量 （１）Ｉｌｓ（１）１％ ２％ ジクロフェナック １．０ １．０
１Ｇハツカ油 １０．０
＆０ １０．０サリチル酸メチルエステル
＆Ｏミリスチン酸インプロピル ｉｏ、
ｏ ｉｏ、ｏ ｓ、。
ＩＸＩ））原料名 配合量（ｖ／ｗ９Ｇ ）１
−（１） ３ Ｓ （Ｉ） ３９にフルルビプロフェ
ン １．０ ３．０ ３．０ハツカ
油 ＆０ ６．
０サリチル酸メチルエステル ４．０ １２．０
ミリスチン酸メチルエステル Ｉ Ｑ、０ １
Ｇ、０ １０．０ラウロマクロゴール
１．０ １．０ １．０水酸化ナトリウム（
２チ液） ＩＱ、０ １Ｑ、ｏ １ａＯＥＤ
ＴＡＩＩＮｍ（１％）液 １０ １０ ２，
０精製水 ４Ｌ０ ３１．０ ４
Ｑ、０３゜ケトプロフェン ゲルクリーム （１％（Ｉ
ＸＩ及び３９ｋ〕原料名 配合量（ｙ／ｗｓ） （１）ｌチ （１） １ ％ ３ ％ケトプロフェン
１．０ １．０ ３．０ハツ
カ油 ＬＯ３，０サ
リチル酸メチルエステル ＬＯＬＯモノナリチル酸
グリコール ＆Ｏエステル ミリスチン酸イングロピル ｌＱ、０ １Ｇ、０
１０．０ラウロマクロゴール １．０
１．０ １．０カルボキシビニルポリマー
２５．０ ２５．０ ２５．０（４９ｋ）液 水酸化ナトリウム（２チ）液 １Ｇ、０ １Ｇ、０
１０．０ＥＤＴＡ＠２Ｎｇ（１％）液 ｔｏ
ＬＯ１Ｇ精製水 ４ａ、０
４７．０ ４０．Ｏｔジクロフェナック ゲルクリー
ム （ｘ＊（ｌＸｌ）及びｚ−〕原料名 配合
量 （１）Ｉｌｓ（１）１％ ２％ ジクロフェナック １．０ １．０
１Ｇハツカ油 １０．０
＆０ １０．０サリチル酸メチルエステル
＆Ｏミリスチン酸インプロピル ｉｏ、
ｏ ｉｏ、ｏ ｓ、。
ラウロマクロゴール １．０ １．０
１．０カルボキシビニルポリマー ２５．０
２Ｌ０ ２！ＬＯ（４チ）液 水酸化ナトリウＡ（２１）液 ＩＱ、ｏ ｌＱ
、ｏ ｌＧ、０ＥＤＴＡ１１２Ｎｍ（１９Ｇ）液
２．０ １０ １０精製水
４１．０ ３５．０ ２１０社インドメタシン
ゲルクリーム （１％（ＩＸＩ）及び３−〕原料名
配合量 （１）五％ （１）ｔ％ ３％インドメタシン
１．０ １．０ ３．０ハツ
カ油 ｉ
ｓ、。
１．０カルボキシビニルポリマー ２５．０
２Ｌ０ ２！ＬＯ（４チ）液 水酸化ナトリウＡ（２１）液 ＩＱ、ｏ ｌＱ
、ｏ ｌＧ、０ＥＤＴＡ１１２Ｎｍ（１９Ｇ）液
２．０ １０ １０精製水
４１．０ ３５．０ ２１０社インドメタシン
ゲルクリーム （１％（ＩＸＩ）及び３−〕原料名
配合量 （１）五％ （１）ｔ％ ３％インドメタシン
１．０ １．０ ３．０ハツ
カ油 ｉ
ｓ、。
サリチル酸エチルエステル １５．０モノサリチル酸
グリコール ５．０ Ｇ、０エス
テル ミリスチン酸イングロビル ２（ＬＯ２０，０１０
，０ラウロマクロゴール １．０ １．
０ １．０水酸化ナトリウＡ（２％）液 １２
．．０ １１０ ｌ ２．０ＥＤＴＡ ・２Ｎａ
（１チ）液 １０ １０ １０精製水
２４０ ３４０ ２３．０実施例■ ゲル ｔ フルルビｙ ａ ７エンケｈ （ｌ＄（ｌＸｉＸ
−）及ヒ３ ％ ）原料名 配合量 （＋）ｔ％ （ｉ）ｘ％ （１）ｔ％ ３
１フｋｋビプｏ；７エｙ １．０ １．
０ １．０ ３．０ハツカ油
２．０ ３．０サリチル酸メチル
エステル ｔｏ ４．０ｔｌＪチル酸エ
チルエステル １２．０モノサリチル酸グリコール
１０ ４０エステル カルボキシビニルポリマー ３０．０ ３０．０ ３
０．０ ３０．０（４％）液 水酸化ナトリウム（２％）液 １５．０ １５．０
１５．０ １５．０精製水 ４λ０
４＆０ ４＆０ ４３．０このゲルは実施例間中のハツ
カ油等のかわりにハツカ油、サリチル酸メチルエステル
、サリチル酸エチルエステル又はモノサリチル酸グリコ
ールエステルの単独又は混合液を用い、同様の方法に従
って製剤を作製した。
グリコール ５．０ Ｇ、０エス
テル ミリスチン酸イングロビル ２（ＬＯ２０，０１０
，０ラウロマクロゴール １．０ １．
０ １．０水酸化ナトリウＡ（２％）液 １２
．．０ １１０ ｌ ２．０ＥＤＴＡ ・２Ｎａ
（１チ）液 １０ １０ １０精製水
２４０ ３４０ ２３．０実施例■ ゲル ｔ フルルビｙ ａ ７エンケｈ （ｌ＄（ｌＸｉＸ
−）及ヒ３ ％ ）原料名 配合量 （＋）ｔ％ （ｉ）ｘ％ （１）ｔ％ ３
１フｋｋビプｏ；７エｙ １．０ １．
０ １．０ ３．０ハツカ油
２．０ ３．０サリチル酸メチル
エステル ｔｏ ４．０ｔｌＪチル酸エ
チルエステル １２．０モノサリチル酸グリコール
１０ ４０エステル カルボキシビニルポリマー ３０．０ ３０．０ ３
０．０ ３０．０（４％）液 水酸化ナトリウム（２％）液 １５．０ １５．０
１５．０ １５．０精製水 ４λ０
４＆０ ４＆０ ４３．０このゲルは実施例間中のハツ
カ油等のかわりにハツカ油、サリチル酸メチルエステル
、サリチル酸エチルエステル又はモノサリチル酸グリコ
ールエステルの単独又は混合液を用い、同様の方法に従
って製剤を作製した。
λケトプロフェン ゲル （１％（ＩＸＩ）及び３％）
原料名 配合量 （１）ｉｓ （１）ｔ％ ３９Ｇ ケトプロフエン １．０゛ＬＯ３，０ハ
ツカ油 １０
３．０サリチル酸メチルエステル ＬＯ
水酸化ナトリウム（２％）液 １＆、Ｏ１５，０１
５，０精製水 ５１．０ ５Ｇ、０
４３．０３、ジクロフェナック グル 〔ｌチ（ｌ
ＸｉＸＩ） ）原料名 配合量 （１）ｌチ（ｉ） ｔチ（Ｅｌチ ジクロフェナック １Ｇ １．０
１．０ハツカ油 １ｏ−ｏ
＆０ ５．０サリチル酸メチルエステル
＆０水酸化ナトリウム（２チ）液 １
５．０ １！ＬＯ１５，０精製水
４４．０ ３＆０ ４１．０４、インドメタシン
ゲル （１％（１）（１）及び３チ〕原料名
配合量 （１）１１ｉ （ｉ）ｔチ ３チ インドメタシン １．０ １．０
３．０ハツカ油 ６
，０ １５．０サリチル酸メチルエステル １５
．０ ｇ、０モノサリチル酸グリコール
９．０エステル 水酸化ナトリウム＜ｚ％）液 １５．０ １５．
６ １５．０１′＃製氷 ３Ｇ、
８ ４０．０ ２＆０実施例■ バッグ １、フルルビプロフェン パップ （ｌ＊（ＩＸＩ）及
ヒ３９ｋ ：］原料名 配合量（ｗ／ｗ嗟） （１）１％ （１３１％ ３％ フルルビプロフェン １．０ １．０
１０ハツカ油
３．０サリチル酸エチルエステル ｌλ０ モノサリチル酸グリコール ３．０
＆０エステル カオリン微末 ５０．０ ５５．Ｏ
Ｓ １Ｇ濃グリセリン ３７０ ４１
．０ ３６０このパラプロ実施例■中のノ）ツカ油等
のかわりにハツカ油、サリチル酸メチルエステル、サリ
チル酸エチルエステル又げモノサリチル酸グリコールエ
ステルの単独又は混合液管用い、同様の方法に従って製
剤を作製した。
原料名 配合量 （１）ｉｓ （１）ｔ％ ３９Ｇ ケトプロフエン １．０゛ＬＯ３，０ハ
ツカ油 １０
３．０サリチル酸メチルエステル ＬＯ
水酸化ナトリウム（２％）液 １＆、Ｏ１５，０１
５，０精製水 ５１．０ ５Ｇ、０
４３．０３、ジクロフェナック グル 〔ｌチ（ｌ
ＸｉＸＩ） ）原料名 配合量 （１）ｌチ（ｉ） ｔチ（Ｅｌチ ジクロフェナック １Ｇ １．０
１．０ハツカ油 １ｏ−ｏ
＆０ ５．０サリチル酸メチルエステル
＆０水酸化ナトリウム（２チ）液 １
５．０ １！ＬＯ１５，０精製水
４４．０ ３＆０ ４１．０４、インドメタシン
ゲル （１％（１）（１）及び３チ〕原料名
配合量 （１）１１ｉ （ｉ）ｔチ ３チ インドメタシン １．０ １．０
３．０ハツカ油 ６
，０ １５．０サリチル酸メチルエステル １５
．０ ｇ、０モノサリチル酸グリコール
９．０エステル 水酸化ナトリウム＜ｚ％）液 １５．０ １５．
６ １５．０１′＃製氷 ３Ｇ、
８ ４０．０ ２＆０実施例■ バッグ １、フルルビプロフェン パップ （ｌ＊（ＩＸＩ）及
ヒ３９ｋ ：］原料名 配合量（ｗ／ｗ嗟） （１）１％ （１３１％ ３％ フルルビプロフェン １．０ １．０
１０ハツカ油
３．０サリチル酸エチルエステル ｌλ０ モノサリチル酸グリコール ３．０
＆０エステル カオリン微末 ５０．０ ５５．Ｏ
Ｓ １Ｇ濃グリセリン ３７０ ４１
．０ ３６０このパラプロ実施例■中のノ）ツカ油等
のかわりにハツカ油、サリチル酸メチルエステル、サリ
チル酸エチルエステル又げモノサリチル酸グリコールエ
ステルの単独又は混合液管用い、同様の方法に従って製
剤を作製した。
２ケトプロフエン パップ （１％（ＩＸＩ）及び３％
）原料名 配合量（ｗ／ｗ−） （１）ｔ９ｇ （１）ｉｌ！ ３％ ケトプロフェン １．０ １．０
３．０ハツカ油 ２．０
１０サリチル酸メチルエステル
５．０サリチル酸エチルエステル ３．０
カオリン黴末 ５Ｌ０ ５５．０
５λＯ濃グリセリン ３９．０ ３
９．０ ３＆０３、ジクロフェナック パップ （１
％（ＩＸｉ）及び３＊：］原料名 配合量 （１）メチ （１）五％ ３％ ジクロフェナック １．０ １．０
３．０ハツカ油 １０．０
８．０ １５．０ｆｌＪチル酸メチルエステル
８．０モノサリチル酸グリコール
２４．。
）原料名 配合量（ｗ／ｗ−） （１）ｔ９ｇ （１）ｉｌ！ ３％ ケトプロフェン １．０ １．０
３．０ハツカ油 ２．０
１０サリチル酸メチルエステル
５．０サリチル酸エチルエステル ３．０
カオリン黴末 ５Ｌ０ ５５．０
５λＯ濃グリセリン ３９．０ ３
９．０ ３＆０３、ジクロフェナック パップ （１
％（ＩＸｉ）及び３＊：］原料名 配合量 （１）メチ （１）五％ ３％ ジクロフェナック １．０ １．０
３．０ハツカ油 １０．０
８．０ １５．０ｆｌＪチル酸メチルエステル
８．０モノサリチル酸グリコール
２４．。
エステル
カオリン微末 ５５．０ ５０．０
３５．０濃グリセリン ３４．０
３３．０ ２３．Ｏｃインド）アジン パｙｅ
〔ｔ％及（ｉｓ％（１）（ｉｘ＠）〕原料名
配合量（ｗ／ｗｆｋ ）ｌ ＊ （１）３％
（１）ａ＊ （１）３＊インドメタシン
１．０ ３．０ ３．０ ３．０ハツカ油
１０．０ １＆０ １４Ｌ
Ｏサリチル酸エチルエステル ２４．０
モノサリチル酸グリコール １５．０
＆０エステル カオリン微末 ５！ＬＯ５０，０３ＬＯ４
５，０濃グリセリン ３４．０ ３２．．０
２Ｑ、０ ２、特許請求の範囲 １、分子内に酢ａｌ！またはプロピオンｌ！！！基を有
する非ステロイド系の消炎鎮痛効果を示す化合物（Ｉ）
とそれ金溶解するに十分な量のハツカ油、サリチル酸メ
チｙエステＶ、サリチル酸エチＶエステＶ及びモノサリ
チに／酸グリコーＶエステＶの少なくともｌ釉からなる
溶液と、外用基剤とからなる消炎−通外用剤。
３５．０濃グリセリン ３４．０
３３．０ ２３．Ｏｃインド）アジン パｙｅ
〔ｔ％及（ｉｓ％（１）（ｉｘ＠）〕原料名
配合量（ｗ／ｗｆｋ ）ｌ ＊ （１）３％
（１）ａ＊ （１）３＊インドメタシン
１．０ ３．０ ３．０ ３．０ハツカ油
１０．０ １＆０ １４Ｌ
Ｏサリチル酸エチルエステル ２４．０
モノサリチル酸グリコール １５．０
＆０エステル カオリン微末 ５！ＬＯ５０，０３ＬＯ４
５，０濃グリセリン ３４．０ ３２．．０
２Ｑ、０ ２、特許請求の範囲 １、分子内に酢ａｌ！またはプロピオンｌ！！！基を有
する非ステロイド系の消炎鎮痛効果を示す化合物（Ｉ）
とそれ金溶解するに十分な量のハツカ油、サリチル酸メ
チｙエステＶ、サリチル酸エチＶエステＶ及びモノサリ
チに／酸グリコーＶエステＶの少なくともｌ釉からなる
溶液と、外用基剤とからなる消炎−通外用剤。
２、 ハツカ油が、化合物（１１４０１ｍ［型部に対し
、少なくとも１重量部以上でかつ１ＯＪｌ［ｉｌｉ部以
下で用いられる特許請求の範囲第１項記載の外用剤。
、少なくとも１重量部以上でかつ１ＯＪｌ［ｉｌｉ部以
下で用いられる特許請求の範囲第１項記載の外用剤。
８、ハツカ油が、化合物（１１の１恵ｊｋｓに対し、２
〜８嵐量部で用いられる特許請求の範囲１ｇ１項ま九は
第２項に記載の外用剤。
〜８嵐量部で用いられる特許請求の範囲１ｇ１項ま九は
第２項に記載の外用剤。
４、 サリチル酸メチルエステル又はエチルエステルが
、化合物（ｐの１重量部に対し、５〜１６菖麓部で用い
られる特許請求の範囲第１項記載の外用剤。
、化合物（ｐの１重量部に対し、５〜１６菖麓部で用い
られる特許請求の範囲第１項記載の外用剤。
５、モノサリチＶ酸グリコーＶエステＶが、化合物（１
１の１電電部に対し、３〜８直亀部で用いられる特＃Ｆ
Ｗ４求の範囲第１項記載の外用剤。
１の１電電部に対し、３〜８直亀部で用いられる特＃Ｆ
Ｗ４求の範囲第１項記載の外用剤。
６、ハツカ油とサリチに酸エステｌｔ’ｌＤ１釉との組
合せが化合物（Ｉ）の１１［負部に対し、３〜１６重量
部で用いられる特許請求の範囲第１項記載の外用剤。
合せが化合物（Ｉ）の１１［負部に対し、３〜１６重量
部で用いられる特許請求の範囲第１項記載の外用剤。
７、化合物（Ｔ）が０．５〜８．０重量部含有されてな
る特＃！Ｆ請求の範囲第１〜６項のいずれかに記載の外
周溝１゜ Ｓ、軟膏、ケル、ゲルクリーム、クリームマタハバツプ
剤のいずれかの剤形である特許請求の範囲第１〜７項の
いずれかに記載の外用剤。
る特＃！Ｆ請求の範囲第１〜６項のいずれかに記載の外
周溝１゜ Ｓ、軟膏、ケル、ゲルクリーム、クリームマタハバツプ
剤のいずれかの剤形である特許請求の範囲第１〜７項の
いずれかに記載の外用剤。
９、化合物（Ｉｌがイブプロフェン、ケトプロ７エン。
７７１／７１／ビプロフェン、ナプロキセン、ベノキサ
プ＊ ７エ７ 、７”ラノプロフエン、スブロフェン、
フェノプロフェン、Ｙ−９２１３（化学名＝２−（４−
〔２−イミダゾ−（１，２−ａ）−ピリジルコフェニル
）プロピオン酸）、チアプロ７エン酸。
プ＊ ７エ７ 、７”ラノプロフエン、スブロフェン、
フェノプロフェン、Ｙ−９２１３（化学名＝２−（４−
〔２−イミダゾ−（１，２−ａ）−ピリジルコフェニル
）プロピオン酸）、チアプロ７エン酸。
プロチジン酸、イブフェナック、アルクロフェナック、
メチアジン酸、スキシブシン、オキセナビック、サリン
ダック、７エンチアザツク、インドメタシン、ジクロ７
エナツク又珪フエンブフエンであるＶ！許請求の範囲第
１〜８項のいずれかに記載の外用剤。
メチアジン酸、スキシブシン、オキセナビック、サリン
ダック、７エンチアザツク、インドメタシン、ジクロ７
エナツク又珪フエンブフエンであるＶ！許請求の範囲第
１〜８項のいずれかに記載の外用剤。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、分子内に酢酸またはプロピオン酸基を有する非ステ
ロイド系の消炎鎮痛効果を示す化合物（Ｄとそれｆｉ−
溶解するに十分な量のハツカ油、サリチル酸メチＶエス
テＡ／、サリチル酸エチルエステｋ及びモノサリチル酸
グリコ−にエステＶの少なくとも１種からなる溶液と、
外用基剤とからなる消炎劇痛外用剤。 ２、ハツカ油が、化合物（υの１＊量部に対し、少なく
ともｌ直重部以上でかつ１ｃ！重量部以下で用いられる
ｅｔｆ請求の範囲第１項記載の外用剤。 ３、ハツカ油が、化合物（Ｄの１重量部に対し。 ２〜８重量部で用いられる特許請求の範囲第１項またＦ
ｉ第２項に記載の外用剤。 ４、サリチル酸メチルエステル又はエチルエステＡ／７
ｐＺ、化合物（Ｉ）の１電量部に対し、５〜１６直量部
で用いちｎる特許請求の範囲第１項記載の外用剤。 ５、モノサリチル酸グリコ−Ｖエステルが、化合物（ｐ
の１重量部に対し％ ３〜８腫ｊＬｓで用いらｎる特許
請求の範囲第１項記載の外用剤。 ６、ハツカ油とサリチル酸エステルの１種との組合せが
化合物（Ｉ）の１重量部に対し、３〜１６重鳳部で用い
られる特許請求の範囲第１項記載の外用剤。 ７、化合物（Ｄが０．５〜８．０重量部含有されてなる
特許請求の範囲１ｇ１〜６項のいずれかに記載の外用剤
。 ８、軟膏、ゲル、ゲルクリーム、クリーム またはパッ
プ剤のいずれかの剤形である特許請求の範囲第１〜７項
のいずれかに記載の外用剤。 ９、化合物（Ｉ）がイブプロフェン、ケトプロフェン、
フルＶビプロフエン、ナプロキセン、ペノキサプロフエ
ン、プラノプロフェン、スプロフエン。 フェノプロフェン、Ｙ−９２１３（化学名：２−（４−
〔２−イミダゾ−（１，２−ａ）−ビリジｖ〕フェニル
）プロピオンＩＩり、チアプロフェンｆｓ、プロチジン
酸、イブフェナック、ア〜クロフエナツタ、メチアジン
酸、スキシブシン。 オキセナビック、サリンダツク、フェンチアザツク、イ
ンドメタジン又はフェンブフェンである持ｒｆ請求の範
囲第１〜８項のいずれかに記載の外用剤。
Priority Applications (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56128032A JPS5829706A (ja) | 1981-08-14 | 1981-08-14 | 消炎鎮痛外用剤 |
| US06/401,707 US4545992A (en) | 1981-08-14 | 1982-07-26 | Pharmaceutical preparations |
| EP82106795A EP0072462B1 (en) | 1981-08-14 | 1982-07-27 | Pharmaceutical preparations |
| DE8282106795T DE3273948D1 (en) | 1981-08-14 | 1982-07-27 | Pharmaceutical preparations |
| DK363282A DK158335C (da) | 1981-08-14 | 1982-08-12 | Fremgangsmaade til fremstilling af farmaceutiske praeparater til ekstern anvendelse og indeholdende et ikke-steroidt antiphlogistisk analgetisk middel |
| ES514990A ES8403024A1 (es) | 1981-08-14 | 1982-08-13 | Un procedimiento para la fabricacion de un preparado farmaceutico para uso externo, a base de un compuesto no esteroi- dico. |
| CA000409378A CA1194796A (en) | 1981-08-14 | 1982-08-13 | Pharmaceutical preparations |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56128032A JPS5829706A (ja) | 1981-08-14 | 1981-08-14 | 消炎鎮痛外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5829706A true JPS5829706A (ja) | 1983-02-22 |
| JPH042570B2 JPH042570B2 (ja) | 1992-01-20 |
Family
ID=14974818
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP56128032A Granted JPS5829706A (ja) | 1981-08-14 | 1981-08-14 | 消炎鎮痛外用剤 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4545992A (ja) |
| EP (1) | EP0072462B1 (ja) |
| JP (1) | JPS5829706A (ja) |
| CA (1) | CA1194796A (ja) |
| DE (1) | DE3273948D1 (ja) |
| DK (1) | DK158335C (ja) |
| ES (1) | ES8403024A1 (ja) |
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