JPS58216119A - 抗潰瘍剤 - Google Patents
抗潰瘍剤Info
- Publication number
- JPS58216119A JPS58216119A JP10006782A JP10006782A JPS58216119A JP S58216119 A JPS58216119 A JP S58216119A JP 10006782 A JP10006782 A JP 10006782A JP 10006782 A JP10006782 A JP 10006782A JP S58216119 A JPS58216119 A JP S58216119A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- antiulcer agent
- ulcer
- capsimycin
- active component
- agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はカゾシマイシンを有効成分とする新規な抗潰瘍
剤に関する。カブシマイシンは、従来キゅうりの灰色疫
病、立枯病に有効な抗生物質として知られ【いたのみで
、薬理作用については、全く知られていなかった化合物
である。
剤に関する。カブシマイシンは、従来キゅうりの灰色疫
病、立枯病に有効な抗生物質として知られ【いたのみで
、薬理作用については、全く知られていなかった化合物
である。
本発明者らは、このカブシマイシンの薬理活性について
鋭意検討をおこなっていたところ、該化合物が極めて優
れた抗潰瘍作用を示す事を見い出し本発明を完成した。
鋭意検討をおこなっていたところ、該化合物が極めて優
れた抗潰瘍作用を示す事を見い出し本発明を完成した。
すなわち、本発明は次の式（１）、
で表わされるカブシマイシンを有効成分とする抗潰瘍剤
を提供するものである。
を提供するものである。
本発明のカブシマイシンは分子式Ｃ，ｏＨ，，Ｎ２０゜
分子量５２４．６４、融点１８６℃（分ｐｓ）の無色針
状の結晶で、クロロホルム、ピリジンに可溶、エーテル
、ベンゼン、ｎ−へキサン、水に不溶の酸性化合物であ
り、例えば特開昭５５−３１０号に開示のＮ１＃法によ
り賽易に製造される。
分子量５２４．６４、融点１８６℃（分ｐｓ）の無色針
状の結晶で、クロロホルム、ピリジンに可溶、エーテル
、ベンゼン、ｎ−へキサン、水に不溶の酸性化合物であ
り、例えば特開昭５５−３１０号に開示のＮ１＃法によ
り賽易に製造される。
以下にカブシマイレンの抗潰瘍効果を示す。
（１） インドメタシン潰瘍に対する効果体重１８０
〜２００ｙの７週令のドンリュウ系雄性ラット１群６匹
を使用し、４８時間絶食後、カブシマイレンをジメチル
スルホキシドを５チ加えた生理食塩液に溶解して検体と
し、その所定量を経口投与した。
〜２００ｙの７週令のドンリュウ系雄性ラット１群６匹
を使用し、４８時間絶食後、カブシマイレンをジメチル
スルホキシドを５チ加えた生理食塩液に溶解して検体と
し、その所定量を経口投与した。
１時間後、インドメタシンを２５号勺経口投与し、５時
間後に２チブリリアントプルー溶液を静脈内に投与して
胃を摘出した。冑を切開し、生成した潰瘍部位の長径を
測り、合計して得た数値（ｉｎ）を潰瘍係数とした。
間後に２チブリリアントプルー溶液を静脈内に投与して
胃を摘出した。冑を切開し、生成した潰瘍部位の長径を
測り、合計して得た数値（ｉｎ）を潰瘍係数とした。
結果を第１表に示す。
（２） ストレス潰瘍に対する効果
体重２３〜２６ｇの５週令ｄｄＹ系雄性マウス１群８匹
を使用し、カブシマイレンな、ジメチルスルホキシドな
５％加えた生理食塩液に溶解して検体とし、その所定量
を経口投与した。マウスを垂直に保持し、首部まで水温
２６℃の水槽中に沈め８時間放置した。２チプＩＪ １
７アントプルー溶液を静脈内に投与した後、胃な摘出し
潰瘍生成の有無を調べた。結果を石２表に示す。
を使用し、カブシマイレンな、ジメチルスルホキシドな
５％加えた生理食塩液に溶解して検体とし、その所定量
を経口投与した。マウスを垂直に保持し、首部まで水温
２６℃の水槽中に沈め８時間放置した。２チプＩＪ １
７アントプルー溶液を静脈内に投与した後、胃な摘出し
潰瘍生成の有無を調べた。結果を石２表に示す。
以上の如くカブシマイレンは、実験潰瘍に対し、極めて
優れた防止効果を示−１”、 Ｌかも、カブシマイレン
の毒性は、ＬＤ５０ ： ６００〜７００ Ｉｌｌ／に
９（マウス、経口投与）であり、安全な薬物である。
優れた防止効果を示−１”、 Ｌかも、カブシマイレン
の毒性は、ＬＤ５０ ： ６００〜７００ Ｉｌｌ／に
９（マウス、経口投与）であり、安全な薬物である。
次に本発明抗潰瘍剤の投与方法及び投与量を示す。
投与方法は、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、シロップ剤等
による経口投与が好ましい。
による経口投与が好ましい。
投与量は、通常、成人において、経口投与量としてｏ、
ｏ ｉ〜１００η／匈が適当である。・これを１日１回
ないし数回に分けて服用する。
ｏ ｉ〜１００η／匈が適当である。・これを１日１回
ないし数回に分けて服用する。
経口用剤とするには、通常の製造方法に従って製造し得
る。即ち、デンプン、乳糖、マンニトール等の試製剤、
カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプ
ロピルセルロース等ノ結合剤、結晶セルロース、カルざ
キシメチルセルロースカルシウム等の崩壊剤、メルク、
ステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤、軽質無水ケイ酸
等の流動性向上剤等を適宜組み仕せて処方することによ
り、錠剤、カプセル剤、顆粒剤等な製造し得る。
る。即ち、デンプン、乳糖、マンニトール等の試製剤、
カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプ
ロピルセルロース等ノ結合剤、結晶セルロース、カルざ
キシメチルセルロースカルシウム等の崩壊剤、メルク、
ステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤、軽質無水ケイ酸
等の流動性向上剤等を適宜組み仕せて処方することによ
り、錠剤、カプセル剤、顆粒剤等な製造し得る。
次に実施例を挙げ本発明の抗潰瘍剤を説明する。
実施例１ 錠剤
常法により、下記成分・分量の錠剤１個を製造した。
カブシマイレン １００９Ｄ−マ／二１
・−ル １５０結晶セルロース
５０デ／デフ２８ カルボキシメチルセルロース １６カルシウム タルク ４ 全 ｍｌ ３５０■実施例２
カプセル剤 常法により、下記成分・分量の顆粒を製造し、これな３
号カプセル１個に充填してカプセル剤な製造した。
・−ル １５０結晶セルロース
５０デ／デフ２８ カルボキシメチルセルロース １６カルシウム タルク ４ 全 ｍｌ ３５０■実施例２
カプセル剤 常法により、下記成分・分量の顆粒を製造し、これな３
号カプセル１個に充填してカプセル剤な製造した。
カブシマイレン ２５９
結晶セルロース １７呼
軽質無水ケイＭ ７９
Claims (1)
- 次の式で表わされるカブシマイシンを有効成分とする抗
潰瘍剤。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10006782A JPS58216119A (ja) | 1982-06-11 | 1982-06-11 | 抗潰瘍剤 |
| GB08310454A GB2120098A (en) | 1982-04-30 | 1983-04-18 | Antiulcer drugs comprising ikarugamycin or capsimycin |
| IT48172/83A IT1167631B (it) | 1982-04-30 | 1983-04-28 | Farmaco antiulcera a base di ikarugamicina e capsimicina |
| DE19833315674 DE3315674A1 (de) | 1982-04-30 | 1983-04-29 | Antiulcusmittel |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10006782A JPS58216119A (ja) | 1982-06-11 | 1982-06-11 | 抗潰瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58216119A true JPS58216119A (ja) | 1983-12-15 |
Family
ID=14264114
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10006782A Pending JPS58216119A (ja) | 1982-04-30 | 1982-06-11 | 抗潰瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58216119A (ja) |
-
1982
- 1982-06-11 JP JP10006782A patent/JPS58216119A/ja active Pending
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