JPS62207212A - 抗アレルギ−剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明はイソリクイリチゲニンを有効成分として含有す
る抗アレルギー剤に関する。
る抗アレルギー剤に関する。
イソリクイリチゲニンは甘草抽出物に含まれ、抗潰瘍作
用を示し、胃潰瘍の治療に使用されているとの報告があ
る（特公昭４８−８４８５号公報）。しかしながら、従
来イソリクイリチゲニンがアレルギー疾患を改善させる
作用があることは全く知られていなかった。
用を示し、胃潰瘍の治療に使用されているとの報告があ
る（特公昭４８−８４８５号公報）。しかしながら、従
来イソリクイリチゲニンがアレルギー疾患を改善させる
作用があることは全く知られていなかった。
本発明者は、イソリクイリチゲニンが優れた抗アレルギ
ー作用を示し、しかも長期間投与しても副作用が少ない
ことを新たに見出し、本発明をなすに至った。
ー作用を示し、しかも長期間投与しても副作用が少ない
ことを新たに見出し、本発明をなすに至った。
本発明のイソリクイリチゲニンは、必要に応じその塩と
して提供することも可能である。
して提供することも可能である。
本発明に従いイソリクイリチゲニンを抗Ｉ型アレルギー
剤として、喘息、アレルギー性皮膚疾患、異所性および
アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、じんま疹、食品
アレルギーなどの治療、処置及び予防のために、経口又
は非経口投与（例えば静注、皮下投与、直腸投与など）
することができ、投与に際しては、それぞれの投与方法
に適した剤型に０１製することができる。例えば、この
種の薬剤に通常使用される無毒性の賦形剤、結合剤、滑
沢剤、崩壊剤、防腐剤、等張化剤、安定化剤、分散剤、
酸化防止剤、着色剤、香味剤、緩衝剤等の添加物を使用
して公知の方法により製剤化することができる。
剤として、喘息、アレルギー性皮膚疾患、異所性および
アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、じんま疹、食品
アレルギーなどの治療、処置及び予防のために、経口又
は非経口投与（例えば静注、皮下投与、直腸投与など）
することができ、投与に際しては、それぞれの投与方法
に適した剤型に０１製することができる。例えば、この
種の薬剤に通常使用される無毒性の賦形剤、結合剤、滑
沢剤、崩壊剤、防腐剤、等張化剤、安定化剤、分散剤、
酸化防止剤、着色剤、香味剤、緩衝剤等の添加物を使用
して公知の方法により製剤化することができる。
かかる薬剤は、その用途に応じて錠剤、カプセル剤、粒
剤、散剤、細粒剤、乳剤、トローチ錠、坐剤、軟膏、注
射剤、乳剤、懸濁剤、シロップなどのいずれかの製剤形
態に調製することができる。而して使用し得る無毒性の
上記添加物としては、例えば、でんぷん、ゼラチン、ブ
ドウ糖、乳糖、果糖、マルトース、炭酸マグネシウム、
タルク、ステアリン酸マグネシウム、メチルセルロース
、カルボキシメチルセルロース、アラビアゴム、ポリエ
チレングリコール、プロピレングリコール、ワセリン、
カーボワックス、グリセリン、エタノール、シロップ、
塩化ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、リン酸ナトリウム
、クエン酸、ポリビニルピロリドン、水などが挙げられ
る。
剤、散剤、細粒剤、乳剤、トローチ錠、坐剤、軟膏、注
射剤、乳剤、懸濁剤、シロップなどのいずれかの製剤形
態に調製することができる。而して使用し得る無毒性の
上記添加物としては、例えば、でんぷん、ゼラチン、ブ
ドウ糖、乳糖、果糖、マルトース、炭酸マグネシウム、
タルク、ステアリン酸マグネシウム、メチルセルロース
、カルボキシメチルセルロース、アラビアゴム、ポリエ
チレングリコール、プロピレングリコール、ワセリン、
カーボワックス、グリセリン、エタノール、シロップ、
塩化ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、リン酸ナトリウム
、クエン酸、ポリビニルピロリドン、水などが挙げられ
る。
該製剤は、また治療学的に有用な他の薬剤を含有するこ
ともできる。
ともできる。
該製剤中におけるイソリクイリチゲニンの含有量は、そ
の剤型に応じて異なるが、一般に０．１〜１００重量％
の濃度で含有していることが望ましい。
の剤型に応じて異なるが、一般に０．１〜１００重量％
の濃度で含有していることが望ましい。
本発明製剤の投与量は、対象とする人間をはじめとする
温血動物の種類、症状の軽重、医師の診断などにより広
範に変えることかで函゛るが、一般に１日当たり０．０
１〜３００ｍ＋＜ ／ ｋ ｇとすることができる。し
かし、患者の症状の軽重、医師の診断に応じて投薬範囲
を変えることも可能である。上記投与量は１０１回又は
数回に分けて投与することができる。
温血動物の種類、症状の軽重、医師の診断などにより広
範に変えることかで函゛るが、一般に１日当たり０．０
１〜３００ｍ＋＜ ／ ｋ ｇとすることができる。し
かし、患者の症状の軽重、医師の診断に応じて投薬範囲
を変えることも可能である。上記投与量は１０１回又は
数回に分けて投与することができる。
本発明の抗アレルギー剤の優れた薬理効果は以下の実験
により立証することができる。
により立証することができる。
５週令のｄｄＹｉ性マウス５匹に、イソリクイリチゲニ
ンを経口及び腹腔内に投与した。
ンを経口及び腹腔内に投与した。
その結果、最少致死量は３０００ｍｇ／ｋ ｇ以上（経
口）及び１０００ｍｇ／ｋｇ以上（腹腔内）であった。
口）及び１０００ｍｇ／ｋｇ以上（腹腔内）であった。
イソリクイリチゲニンが抗アレルギー反応を有すること
をシュルツ・ゾールテスト（Ｓｃｈｕｌｔｚ−Ｄａｌｅ
ｔｅｓｔ）及び４８／８０化合物によるヒスタミン
遊離に対する本願化合物の抑制効果により説明する。
をシュルツ・ゾールテスト（Ｓｃｈｕｌｔｚ−Ｄａｌｅ
ｔｅｓｔ）及び４８／８０化合物によるヒスタミン
遊離に対する本願化合物の抑制効果により説明する。
１、シュルツ・ゾール反応
（１）抗原卵白アルブミン（ＥＷＡ）によるモルモット
の能動感作 １０ｍｇ／ｍＪのＥＷＡ生理食塩水をフロイント完全ア
ジュバントとの等量混合乳液となし、体重約３００ｇの
ハートレイ系雄性モルモットの大腿筋肉内に０．２ｍＪ
／１００ｇの割合で分散投与した。さらに１．２及び３
週間後にＥＷＡ ４ ｍ ｇ／ｍ ｌ生理食塩水とフロ
イント完全アジュバントの等量混合乳液を０．１ｍｆｆ
１／１００ｇの割合で筋注に追加感作を行い、最終感作
１週間後よりシュルツ・ゾール反応に供した。
の能動感作 １０ｍｇ／ｍＪのＥＷＡ生理食塩水をフロイント完全ア
ジュバントとの等量混合乳液となし、体重約３００ｇの
ハートレイ系雄性モルモットの大腿筋肉内に０．２ｍＪ
／１００ｇの割合で分散投与した。さらに１．２及び３
週間後にＥＷＡ ４ ｍ ｇ／ｍ ｌ生理食塩水とフロ
イント完全アジュバントの等量混合乳液を０．１ｍｆｆ
１／１００ｇの割合で筋注に追加感作を行い、最終感作
１週間後よりシュルツ・ゾール反応に供した。
（２）シュルツ・ゾール反応
上記（１）で能動感作したモルモットの回腸を摘出し直
ちにタイロード液につけ長さ１５ｍｍの標本となし、３
７℃に保温したマグヌス管（１０ｍｆｆ１）中に１．５
ｇの張力で懸垂した。回腸を１０−６モルのヒスタミン
・２１（ＣＩにより数回収縮を繰り返し、収縮が一定し
た時点でイソリクイリチゲニンの０．２％炭酸水素ナト
リウム含有生理食塩水を添加し、約２分間プレインキエ
ベーシフンした後、マグヌス管中１０μｇ／ｍβのＥＷ
Ａを添加し、回腸の収縮を記録した。対照として、イソ
リクイリチゲニンの０．２％炭酸水素ナトリウム含イｆ
生理食塩水を適用しない以外、上記と同様な操作により
回腸の収縮を測定した。その結果を下記第１表に示す。
ちにタイロード液につけ長さ１５ｍｍの標本となし、３
７℃に保温したマグヌス管（１０ｍｆｆ１）中に１．５
ｇの張力で懸垂した。回腸を１０−６モルのヒスタミン
・２１（ＣＩにより数回収縮を繰り返し、収縮が一定し
た時点でイソリクイリチゲニンの０．２％炭酸水素ナト
リウム含有生理食塩水を添加し、約２分間プレインキエ
ベーシフンした後、マグヌス管中１０μｇ／ｍβのＥＷ
Ａを添加し、回腸の収縮を記録した。対照として、イソ
リクイリチゲニンの０．２％炭酸水素ナトリウム含イｆ
生理食塩水を適用しない以外、上記と同様な操作により
回腸の収縮を測定した。その結果を下記第１表に示す。
収縮率は、ヒスタミン１Ｏ−６モルの収縮率を１００％
としたときの値を示す。
としたときの値を示す。
２．４８／８０化合物によるヒスタミン遊離に対する薬
物の抑制効果 （１）ラット腹腔侵出細胞の調製 ウシ血清アルブミン０．１％を含んだロック液１０ｍ１
を放血致死せしめたラットの腹腔内に注射し、軽くマツ
サージした後開腹し腹腔液を採取した。さらに同波５ｍ
ｌで腹腔内を洗浄した後該液を採取し先の腹腔液と混合
した。該腹腔液を５０Ｏｒｐｍで５分間遠心分離し、沈
、涜に冷ロック液５ｍｌを加え洗浄した後、再度冷ロッ
ク液３ｍｌ加えラット腹腔侵出細胞液とした。
物の抑制効果 （１）ラット腹腔侵出細胞の調製 ウシ血清アルブミン０．１％を含んだロック液１０ｍ１
を放血致死せしめたラットの腹腔内に注射し、軽くマツ
サージした後開腹し腹腔液を採取した。さらに同波５ｍ
ｌで腹腔内を洗浄した後該液を採取し先の腹腔液と混合
した。該腹腔液を５０Ｏｒｐｍで５分間遠心分離し、沈
、涜に冷ロック液５ｍｌを加え洗浄した後、再度冷ロッ
ク液３ｍｌ加えラット腹腔侵出細胞液とした。
（２）４８／８０化合物によるヒスタミン遊離に対する
薬物の抑制効果 上記（１）で得たラット腹腔侵出細胞液０゜３ｍｆにロ
ック液Ｑ、 ５ ｍ ｌ及び下記第２表に示す濃度にＨ
Ｍしたイソリクイリチゲニン溶液（イソリクイリチゲニ
ンを１％炭酸水素ナトリウム含有生理食塩水に溶解した
後、ロック液で希釈する）１．０ｍｇをくわえ３７℃で
５分間インキエベートした。次いで４８／８０化合物の
０７り溶液（１ｍｇ／１００ｍ／）を０．２ ｍ ｌず
つ加え３７℃で１０分間インキュベートした。冷却する
ことにより反応を停止トさせた後、２．５０Ｏｒｐｍで
１０分間遠心分離し、１．７ ｍ ｌの上澄部と０．３
ｍ ＩＩの沈瀘部に分離した。上澄部に水０．１ ｍ
ｌと１００％トリクロル酢酸０．２ ｍ ｌを加え、
沈瀘部にはロック液１．５ ｍ ｌと１００％トリクロ
ル酢酸を加え、室温で３０分間放置した後３，０００ｒ
ｐｍで１５分間遠心分離した。上澄部及び沈遺部の各上
澄を０．３５ｍ１ずつ取り、各々に水１．６５ｍｊ？、
Ｉ Ｎ水酸化ナトリウム０、４ ｍ ｌを順次加え、さ
らに０．５％ＯＰＴ （オルトフタルアルデヒド）メタ
ノール溶液０゜１ｍ７！を加え、４分間室温で反応させ
た。次いで２Ｍクエン酸０．２ ｍ ｌを加え反応を停
止させた後、それぞれの蛍光を蛍光光度計により測定し
た。
薬物の抑制効果 上記（１）で得たラット腹腔侵出細胞液０゜３ｍｆにロ
ック液Ｑ、 ５ ｍ ｌ及び下記第２表に示す濃度にＨ
Ｍしたイソリクイリチゲニン溶液（イソリクイリチゲニ
ンを１％炭酸水素ナトリウム含有生理食塩水に溶解した
後、ロック液で希釈する）１．０ｍｇをくわえ３７℃で
５分間インキエベートした。次いで４８／８０化合物の
０７り溶液（１ｍｇ／１００ｍ／）を０．２ ｍ ｌず
つ加え３７℃で１０分間インキュベートした。冷却する
ことにより反応を停止トさせた後、２．５０Ｏｒｐｍで
１０分間遠心分離し、１．７ ｍ ｌの上澄部と０．３
ｍ ＩＩの沈瀘部に分離した。上澄部に水０．１ ｍ
ｌと１００％トリクロル酢酸０．２ ｍ ｌを加え、
沈瀘部にはロック液１．５ ｍ ｌと１００％トリクロ
ル酢酸を加え、室温で３０分間放置した後３，０００ｒ
ｐｍで１５分間遠心分離した。上澄部及び沈遺部の各上
澄を０．３５ｍ１ずつ取り、各々に水１．６５ｍｊ？、
Ｉ Ｎ水酸化ナトリウム０、４ ｍ ｌを順次加え、さ
らに０．５％ＯＰＴ （オルトフタルアルデヒド）メタ
ノール溶液０゜１ｍ７！を加え、４分間室温で反応させ
た。次いで２Ｍクエン酸０．２ ｍ ｌを加え反応を停
止させた後、それぞれの蛍光を蛍光光度計により測定し
た。
尚、コントロールとして、イソリクイリチゲニン溶液の
代わりにロック液を、ブランクにはイソリクイリチゲニ
ン及び４８／８０化合物の代わりにロック液を加える以
外、上記と同様に操作した。
代わりにロック液を、ブランクにはイソリクイリチゲニ
ン及び４８／８０化合物の代わりにロック液を加える以
外、上記と同様に操作した。
４８／８０化合物によるヒスタミン遊離に対するイソリ
クイリチゲニンの阻害率は下記式により算出する。
クイリチゲニンの阻害率は下記式により算出する。
Ｐｓ：、ａ離ヒスタミン量（上澄部）
Ｐｒ；残存ヒスタミン量（沈瀘部）
Ｉ；イソリクイチリゲニンのＡ値
Ｃ；コントロールのＡ値
ＢニブランクのＡ値
その結果を下記第２表に示す。
芋」１色
以上の薬理実験結果より明らかなように、本発明イソリ
クイリチゲニンは優れた抗アレルギー作用を示し、しか
も極めて低毒性であるので、医薬として有用である。
クイリチゲニンは優れた抗アレルギー作用を示し、しか
も極めて低毒性であるので、医薬として有用である。
以下に本発明化合物を有効成分として含有する医薬組成
物の実施例を示すが、本発明はこれによって限定される
ものではない。
物の実施例を示すが、本発明はこれによって限定される
ものではない。
実施例１
１錠当たりの５ｍｇ及び２５ｍｇの活性成分を含有する
錠剤の処方例は次の通りである。
錠剤の処方例は次の通りである。
処方例１ ５ｍｇ錠
イソリクイリチゲニン ５
乳糖 １３７
でんぷん ４５
カルボキシメチルセルロース
カルシウム ｌＯ
タルク ２
ステアリン酸マグネシウム ｌ
処方量２ ２５ｍｇ錠
イソリクイリチゲニン ２５
乳糖 １２０
でんぷん ４２
カルボキシメチルセルロース
カルシウム １０
タルク ２
ステアリン酸マグネシウム １
２００ｍｇ／錠
型造方法の詳細は以下のとおりである。
イソリクイリチゲニンの結晶を粉砕し、それに乳糖及び
でんぷんを加え混合する。１０％のでんぷんのりを上記
の混合体に加え、攪拌し顆粒を製造する。乾燥後粒径を
約８５０ミクロンに整粒し、これにタルク及びステアリ
ン酸マグネシウムを混合し、打錠した。
でんぷんを加え混合する。１０％のでんぷんのりを上記
の混合体に加え、攪拌し顆粒を製造する。乾燥後粒径を
約８５０ミクロンに整粒し、これにタルク及びステアリ
ン酸マグネシウムを混合し、打錠した。
実施例２
処方例１ ２０ｍｇカプセル
イソリクイリチゲニン ２０
乳糖 ５３
でんぷん ２５
ステアリン酸マグネシウム ２
００ｍｇ
イソリクイリチゲニンをよく粉砕し、でんぷん、乳糖お
よびステアリン酸マグネシウムを加え、充分に混合した
後カプセルに充填した。
よびステアリン酸マグネシウムを加え、充分に混合した
後カプセルに充填した。
実施例３ 注射液
イソリクイリチゲニン １０ｍｇマクロゴール４
０００ ２５ ｍ ｇ塩化ナトリウム
９ｍｇ注射用蒸留水で１ｍｌとする。
０００ ２５ ｍ ｇ塩化ナトリウム
９ｍｇ注射用蒸留水で１ｍｌとする。
イソリクイリチゲニンをマクロゴール４０００及び塩化
ナトリウムの処方量を含む蒸留水に溶解させ、ｐＨを７
．０付近に調製した後アンプルに充填溶封した。
ナトリウムの処方量を含む蒸留水に溶解させ、ｐＨを７
．０付近に調製した後アンプルに充填溶封した。
Claims (1)
- イソリクイリチゲニンを有効成分として含有することを
特徴とする抗アレルギー剤。
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61049530A JPS62207212A (ja) | 1986-03-08 | 1986-03-08 | 抗アレルギ−剤 |
| PCT/JP1987/000143 WO1987005215A1 (en) | 1986-03-08 | 1987-03-09 | Anti-allergic agent |
| EP87901671A EP0259499B1 (en) | 1986-03-08 | 1987-03-09 | Anti-allergic agent |
| AU71227/87A AU591263B2 (en) | 1986-03-08 | 1987-03-09 | Anti-allergic agent |
| US07/110,709 US4952564A (en) | 1986-03-08 | 1987-03-09 | Antiallergic agent |
| DE8787901671T DE3779842T2 (de) | 1986-03-08 | 1987-03-09 | Antiallergisches mittel. |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61049530A JPS62207212A (ja) | 1986-03-08 | 1986-03-08 | 抗アレルギ−剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62207212A true JPS62207212A (ja) | 1987-09-11 |
| JPH0152363B2 JPH0152363B2 (ja) | 1989-11-08 |
Family
ID=12833706
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61049530A Granted JPS62207212A (ja) | 1986-03-08 | 1986-03-08 | 抗アレルギ−剤 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4952564A (ja) |
| EP (1) | EP0259499B1 (ja) |
| JP (1) | JPS62207212A (ja) |
| AU (1) | AU591263B2 (ja) |
| DE (1) | DE3779842T2 (ja) |
| WO (1) | WO1987005215A1 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5032580A (en) * | 1987-12-28 | 1991-07-16 | Sanyo-Kokusaku Pulp Co., Ltd. | Compositions for activirus medicines |
| JP2014094917A (ja) * | 2012-11-09 | 2014-05-22 | Toyama Univ | インフラマソーム活性制御剤 |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0270690B1 (en) * | 1986-06-21 | 1991-05-15 | Dainippon Ink And Chemicals, Inc. | Drug for treatment and prophylaxis of kidney and liver diseases |
| WO1990006108A1 (en) * | 1988-11-25 | 1990-06-14 | Dainippon Ink And Chemicals, Inc. | Polyvalent antiinflammatory agent |
| US7511078B2 (en) | 2000-06-28 | 2009-03-31 | Kikkoman Corporation | Antiallergic agents, drugs, foods, drinks or cosmetics containing them and process for producing the same |
| JP2008280350A (ja) * | 2000-06-30 | 2008-11-20 | Kikkoman Corp | ナリンゲニンカルコンを有効成分とするヒスタミン遊離抑制剤又はロイコトリエン遊離抑制剤を含有する医薬品、飲食品又は化粧品 |
| WO2002100995A1 (fr) * | 2001-06-08 | 2002-12-19 | Kao Corporation | Agent d'elimination d'allergene |
| WO2009006577A2 (en) | 2007-07-03 | 2009-01-08 | The Regents Of The University Of Michigan | Compositions and methods for inhibiting ezh2 |
| CN113082046A (zh) * | 2009-08-24 | 2021-07-09 | 谭国梁 | 可使病变组织及病原体溶解消除的药物 |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH593224A5 (ja) * | 1973-10-30 | 1977-11-30 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | |
| JPS5228944A (en) * | 1975-08-30 | 1977-03-04 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | Cholagogue |
| JPS5297950A (en) * | 1976-02-13 | 1977-08-17 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | Chalconeether derivatives |
| US4190671A (en) * | 1977-03-17 | 1980-02-26 | Biorex Laboratories Limited | Chalcone derivatives |
| US4219569A (en) * | 1978-10-10 | 1980-08-26 | The Upjohn Company | Process for treating inflammation |
| DE3111522A1 (de) * | 1980-04-01 | 1982-01-07 | Minophagen Pharmaceutical Co., Tokyo | Arzneimittel mit antiulcus-wirkung, entzuendungshemmender und antiallergischer wirkung |
| US4410546A (en) * | 1981-05-05 | 1983-10-18 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Antiallergic compositions |
| JPS5933232A (ja) * | 1982-08-19 | 1984-02-23 | Tokiwa Kanpou Seiyaku:Kk | マメ科植物からサポニン類およびフラボン類の分離方法 |
| US4678772A (en) * | 1983-02-28 | 1987-07-07 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Compositions containing glycyrrhizin |
| JPS60177815A (ja) * | 1984-02-22 | 1985-09-11 | Furukawa Electric Co Ltd:The | 線材の皮剥き方法 |
| JPS60178815A (ja) * | 1984-02-24 | 1985-09-12 | Rikagaku Kenkyusho | 制癌剤 |
| JPS6160609A (ja) * | 1984-08-31 | 1986-03-28 | Green Cross Corp:The | リポキシゲナ−ゼ阻害剤 |
| JPS6176433A (ja) * | 1984-09-21 | 1986-04-18 | Toyobo Co Ltd | 新規なカルコン誘導体 |
| GB8426424D0 (en) * | 1984-10-19 | 1984-11-28 | Biorex Laboratories Ltd | Chalcone derivatives |
| JPS62185037A (ja) * | 1986-02-12 | 1987-08-13 | Tsumura Juntendo Inc | カルコン誘導体 |
| EP0270690B1 (en) * | 1986-06-21 | 1991-05-15 | Dainippon Ink And Chemicals, Inc. | Drug for treatment and prophylaxis of kidney and liver diseases |
| US4753965A (en) * | 1987-04-09 | 1988-06-28 | Merrell Dow Pharmaceuticals, Inc. | Method of treating multiple sclerosis with chalcone derivatives |
| JPH06160609A (ja) * | 1992-11-25 | 1994-06-07 | Mitsubishi Rayon Co Ltd | プラスチック製両凹面シリンドリカルレンズおよびその製造方法 |
| JPH06176433A (ja) * | 1992-11-30 | 1994-06-24 | Victor Co Of Japan Ltd | 磁気記録再生装置および磁気記録再生方式 |
-
1986
- 1986-03-08 JP JP61049530A patent/JPS62207212A/ja active Granted
-
1987
- 1987-03-09 WO PCT/JP1987/000143 patent/WO1987005215A1/ja active IP Right Grant
- 1987-03-09 AU AU71227/87A patent/AU591263B2/en not_active Ceased
- 1987-03-09 EP EP87901671A patent/EP0259499B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-03-09 DE DE8787901671T patent/DE3779842T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1987-03-09 US US07/110,709 patent/US4952564A/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5032580A (en) * | 1987-12-28 | 1991-07-16 | Sanyo-Kokusaku Pulp Co., Ltd. | Compositions for activirus medicines |
| JP2014094917A (ja) * | 2012-11-09 | 2014-05-22 | Toyama Univ | インフラマソーム活性制御剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU7122787A (en) | 1987-09-28 |
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