JPS58210019A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS58210019A JPS58210019A JP9232382A JP9232382A JPS58210019A JP S58210019 A JPS58210019 A JP S58210019A JP 9232382 A JP9232382 A JP 9232382A JP 9232382 A JP9232382 A JP 9232382A JP S58210019 A JPS58210019 A JP S58210019A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cells
- antitumor agent
- trihydroxycholecalciferol
- effects
- vitro
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は２３．２４．２５−）リヒト９０キシコンカル
シフェロールを１有する抗腫瘍剤に関する。
シフェロールを１有する抗腫瘍剤に関する。
現在用いられている抗悪性腫瘍剤としてはアルキル化剤
１代舖（拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療
法剤等あるが、その９ち癌細胞に対してｉｎ ｖｉｔｒ
ｏにて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い
。
１代舖（拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療
法剤等あるが、その９ち癌細胞に対してｉｎ ｖｉｔｒ
ｏにて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い
。
本発明者らは従来より生体内物質についてのす）がｉｎ
ｖｉｔｒｏで癌細胞に対して殺細胞効果を示すことを
知見した。
ｖｉｔｒｏで癌細胞に対して殺細胞効果を示すことを
知見した。
本物質は次のような構造を有し、例えばＢｉｏｃｈｅｍ
ｉｓｔｒｙ、２０．７３８５〜７３９１ ＜１９８１＞
Ｈ，Ｆ、 Ｄａｌｕｃａに開示されている。
ｉｓｔｒｙ、２０．７３８５〜７３９１ ＜１９８１＞
Ｈ，Ｆ、 Ｄａｌｕｃａに開示されている。
２３、２４．２５ （ＯＨ）ｓ ２３Ｓ、 ２４Ｒ
，２５−（ＯＨ）ｓ−１’）ｓ −１
）ｓ２３Ｓ、２４Ｓ、２５− ２３Ｒ，２４Ｒ，
２５−（ＯＨ） ｍ −Ｄａ （ＯＨ）ｓ
−ＤｓＨ ２３Ｒ，２４８，２５−（ＯＨ）ｓ−Ｄｓ本発明者らは
、ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒト白血病由来のに−５６２，ヒ
ト骨髄腫由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭｙ ２細胞を用
いて本物質の抗腫瘍効果を調べたところ腫瘍細胞増殖抑
制作用或いは殺細胞効果が認められた。さらにマウス、
ラットを宿主として行った試験でも抗腫瘍効果が認めら
れた。
，２５−（ＯＨ）ｓ−１’）ｓ −１
）ｓ２３Ｓ、２４Ｓ、２５− ２３Ｒ，２４Ｒ，
２５−（ＯＨ） ｍ −Ｄａ （ＯＨ）ｓ
−ＤｓＨ ２３Ｒ，２４８，２５−（ＯＨ）ｓ−Ｄｓ本発明者らは
、ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒト白血病由来のに−５６２，ヒ
ト骨髄腫由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭｙ ２細胞を用
いて本物質の抗腫瘍効果を調べたところ腫瘍細胞増殖抑
制作用或いは殺細胞効果が認められた。さらにマウス、
ラットを宿主として行った試験でも抗腫瘍効果が認めら
れた。
本物質は２３８，２４Ｒ，２５（ＯＨ）ｓ−Ｄｓ、２３
Ｓ、 ２４ Ｓ、 ２５− （ＯＨ）ｓ −Ｄａ、 ２
３Ｒ，２４Ｒ。
Ｓ、 ２４ Ｓ、 ２５− （ＯＨ）ｓ −Ｄａ、 ２
３Ｒ，２４Ｒ。
２５−（ＯＨ）＊−Ｄｓ、２３Ｒ，２４８，２５−（Ｏ
Ｈ）ｍ−Ｄｓ又はそれらの２種以上の混合物であっても
よいが、特に２３Ｓ、２４Ｒ，２５−（ＯＨ）ｓ−Ｄａ
が好ましい。本発明の抗腫瘍剤は活性成分として上記の
物質を含有し、下記に示すごとき種々の製剤形態で用い
られる。本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で
投与されるが経口的に投与され得る特徴を有する。
Ｈ）ｍ−Ｄｓ又はそれらの２種以上の混合物であっても
よいが、特に２３Ｓ、２４Ｒ，２５−（ＯＨ）ｓ−Ｄａ
が好ましい。本発明の抗腫瘍剤は活性成分として上記の
物質を含有し、下記に示すごとき種々の製剤形態で用い
られる。本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で
投与されるが経口的に投与され得る特徴を有する。
本物質を有効成分とする製剤は錠剤、散剤、頼粒剤、坐
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性１８？α剤、
水性懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒
としては、中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル、
コーン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルな
どが用いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい
。その他の成分として乳糖、でんぷん、タルク、ステア
リン酸マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖
又はその誘導体、アルコール、生理食塩水、界面活性剤
、酸化防止剤等を本物質と併用し得る。
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性１８？α剤、
水性懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒
としては、中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル、
コーン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルな
どが用いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい
。その他の成分として乳糖、でんぷん、タルク、ステア
リン酸マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖
又はその誘導体、アルコール、生理食塩水、界面活性剤
、酸化防止剤等を本物質と併用し得る。
本物質は、単位投与形態の中に０．００００２〜４重ｉ
ｔチ、好ましくは０．０００２〜１重４ｉｋチ含有し得
る。父、本物質は成人に対して１日当り０．１μｇ〜１
００００μｇ、好ましくは０．５〜１０００μｇ投与す
る。
ｔチ、好ましくは０．０００２〜１重４ｉｋチ含有し得
る。父、本物質は成人に対して１日当り０．１μｇ〜１
００００μｇ、好ましくは０．５〜１０００μｇ投与す
る。
実施例１
ヒト白血病由来のに−５６２であｆｉ、１０％牛脂児血
清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮遊状で増殖するｉｎ
ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれの
細胞数がｌＸｌ０’／ｍｌとなるように培地に懸濁させ
、その５ｍｌをシャーレに分注し、３７Ｃ５％炭醒ガス
貧有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮遊状で増殖するｉｎ
ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれの
細胞数がｌＸｌ０’／ｍｌとなるように培地に懸濁させ
、その５ｍｌをシャーレに分注し、３７Ｃ５％炭醒ガス
貧有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
２３８．２４Ｒ，２５−（ＯＨ）ｓ−Ｄｓはジメチルス
ルホキシド°（以下ＤＭＳＯと略す）に溶解し、ＤＭＳ
Ｏの最終濃度が０．５容駄チで、２３８，２４Ｒ，２
５−（ＯＨ）ｓ−Ｄａが所定の濃度になるようにシャー
レに添加し、培養３日後にトリパンゾル−染色し。
ルホキシド°（以下ＤＭＳＯと略す）に溶解し、ＤＭＳ
Ｏの最終濃度が０．５容駄チで、２３８，２４Ｒ，２
５−（ＯＨ）ｓ−Ｄａが所定の濃度になるようにシャー
レに添加し、培養３日後にトリパンゾル−染色し。
総生細胞数を計測した。結果を第１表に示す。
第 １ 表
増殖抑制率は溶媒ＣＤＭＳＯ）投与群と比較した場合の
饅を示す。
饅を示す。
上記の如く、２３Ｓ、２４Ｒ，２５−（ＯＨ）ａ−Ｄｓ
は１０ μ９７ｍｌの濃度でに−５６２に対しては７５
チの細胞増殖抑制率を示した。
は１０ μ９７ｍｌの濃度でに−５６２に対しては７５
チの細胞増殖抑制率を示した。
実施例２
ヒトミエローマ由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭｙ ２で
あり、１０チ牛脂児血清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に
浮遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験
を行った。それぞれの細胞数がｌＸｌ０’／ｍｌとなる
ように培地に懸濁させ、その５成をシャーレに分注し、
３７Ｇ５％炭酸ガス合有空気〆囲気の培養器中にて培誉
した。２３８．２４Ｒ，２５−（ＯＨ）ａ −１）ｓは
ＤＭＳＯに溶解し、所定の繊度になるように添加し、培
★３日後にトリバンプルー染色し、総生細胞数を計測し
た。
あり、１０チ牛脂児血清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に
浮遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験
を行った。それぞれの細胞数がｌＸｌ０’／ｍｌとなる
ように培地に懸濁させ、その５成をシャーレに分注し、
３７Ｇ５％炭酸ガス合有空気〆囲気の培養器中にて培誉
した。２３８．２４Ｒ，２５−（ＯＨ）ａ −１）ｓは
ＤＭＳＯに溶解し、所定の繊度になるように添加し、培
★３日後にトリバンプルー染色し、総生細胞数を計測し
た。
結果を第２表に示す。
第 ２ 表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭＳＯ）投与群と比較した場合の
チを示す。
チを示す。
上記の如（，２３８，２４Ｒ，２５１０Ｈ）ｓ−Ｄｓは
１０μ９７ｍ１ｐ度でＬＩＣＲに対しては８０％の細胞
増殖抑制率を示した。
１０μ９７ｍ１ｐ度でＬＩＣＲに対しては８０％の細胞
増殖抑制率を示した。
実施例３
アルコ゛ン・ノＺブリング中で４００Ｗ高圧水銀ランプ
で７２時間照射して不純な反応性の・Ｚ−オギシト９を
消失せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル
１ ｋｇに２３Ｓ、２４Ｒ，２５−（ＯＨ）ｓ−Ｄｓ５
ッを溶解し、１カプセル中に２３Ｓ、２４Ｒ，２５−（
ＯＨ）ｓ−Ｄｓを０．５μｇ含有するように下記剤皮成
分を加温溶解し軟カプセル製造機を用いて常法により軟
カプセル剤を作成した。
で７２時間照射して不純な反応性の・Ｚ−オギシト９を
消失せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル
１ ｋｇに２３Ｓ、２４Ｒ，２５−（ＯＨ）ｓ−Ｄｓ５
ッを溶解し、１カプセル中に２３Ｓ、２４Ｒ，２５−（
ＯＨ）ｓ−Ｄｓを０．５μｇ含有するように下記剤皮成
分を加温溶解し軟カプセル製造機を用いて常法により軟
カプセル剤を作成した。
吸皮処方例
ゼラチン １０重鎖部
グリセリン ２ ′
防腐剤（エチルパラベン）０．０５’
チタンホワイト ０．２Ｉ
同様にして１カプセル中に１μｇ、２μｇ又は５μｇ含
有するものをそれぞれ作成した。
有するものをそれぞれ作成した。
手続補正書
昭和５７年８月 １７日
特許庁長官 若杉和夫 殿
１ 事件の表示 昭和５７年 特願第９２３２３号２
発明の名称 抗腫瘍剤 名称 （ｎｏ）呉羽化学工業株式会社 ８、補正の内容 本願明細書中、第２頁１０行目に［ＤｅｌｕｃａＪとあ
るを［ＤｅＬｕｃａＪと補正する。
発明の名称 抗腫瘍剤 名称 （ｎｏ）呉羽化学工業株式会社 ８、補正の内容 本願明細書中、第２頁１０行目に［ＤｅｌｕｃａＪとあ
るを［ＤｅＬｕｃａＪと補正する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （ｔ） ２３，２４．２５−）リヒト９０キシコレカ
ルシフェロールを有効成分とする抗腫瘍剤。 （２１２３，２４，２５−）リヒト９０キシコレカルシ
フェロールが２３Ｓ、２４Ｒ，２５−トリヒト９０キシ
コレカルシフエロールであることを特徴とする特許請求
の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9232382A JPS58210019A (ja) | 1982-05-31 | 1982-05-31 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9232382A JPS58210019A (ja) | 1982-05-31 | 1982-05-31 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58210019A true JPS58210019A (ja) | 1983-12-07 |
Family
ID=14051175
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9232382A Pending JPS58210019A (ja) | 1982-05-31 | 1982-05-31 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58210019A (ja) |
-
1982
- 1982-05-31 JP JP9232382A patent/JPS58210019A/ja active Pending
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| BIOCHEM.BIOPHYS.RES.COMMUN=19813 * |
| PROC.NATL.ACAD.SCI=1981 * |
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