JPS58210019A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS58210019A JPS58210019A JP9232382A JP9232382A JPS58210019A JP S58210019 A JPS58210019 A JP S58210019A JP 9232382 A JP9232382 A JP 9232382A JP 9232382 A JP9232382 A JP 9232382A JP S58210019 A JPS58210019 A JP S58210019A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cells
- antitumor agent
- trihydroxycholecalciferol
- effects
- vitro
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は23.24.25−)リヒト90キシコンカル
シフェロールを1有する抗腫瘍剤に関する。
シフェロールを1有する抗腫瘍剤に関する。
現在用いられている抗悪性腫瘍剤としてはアルキル化剤
1代舖(拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療
法剤等あるが、その9ち癌細胞に対してin vitr
oにて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い
。
1代舖(拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療
法剤等あるが、その9ち癌細胞に対してin vitr
oにて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い
。
本発明者らは従来より生体内物質についてのす)がin
vitroで癌細胞に対して殺細胞効果を示すことを
知見した。
vitroで癌細胞に対して殺細胞効果を示すことを
知見した。
本物質は次のような構造を有し、例えばBiochem
istry、20.7385〜7391 <1981>
H,F、 Dalucaに開示されている。
istry、20.7385〜7391 <1981>
H,F、 Dalucaに開示されている。
23、24.25 (OH)s 23S、 24R
,25−(OH)s−1’)s −1
)s23S、24S、25− 23R,24R,
25−(OH) m −Da (OH)s
−DsH 23R,248,25−(OH)s−Ds本発明者らは
、in vitroでヒト白血病由来のに−562,ヒ
ト骨髄腫由来のLICR−LON−HMy 2細胞を用
いて本物質の抗腫瘍効果を調べたところ腫瘍細胞増殖抑
制作用或いは殺細胞効果が認められた。さらにマウス、
ラットを宿主として行った試験でも抗腫瘍効果が認めら
れた。
,25−(OH)s−1’)s −1
)s23S、24S、25− 23R,24R,
25−(OH) m −Da (OH)s
−DsH 23R,248,25−(OH)s−Ds本発明者らは
、in vitroでヒト白血病由来のに−562,ヒ
ト骨髄腫由来のLICR−LON−HMy 2細胞を用
いて本物質の抗腫瘍効果を調べたところ腫瘍細胞増殖抑
制作用或いは殺細胞効果が認められた。さらにマウス、
ラットを宿主として行った試験でも抗腫瘍効果が認めら
れた。
本物質は238,24R,25(OH)s−Ds、23
S、 24 S、 25− (OH)s −Da、 2
3R,24R。
S、 24 S、 25− (OH)s −Da、 2
3R,24R。
25−(OH)*−Ds、23R,248,25−(O
H)m−Ds又はそれらの2種以上の混合物であっても
よいが、特に23S、24R,25−(OH)s−Da
が好ましい。本発明の抗腫瘍剤は活性成分として上記の
物質を含有し、下記に示すごとき種々の製剤形態で用い
られる。本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で
投与されるが経口的に投与され得る特徴を有する。
H)m−Ds又はそれらの2種以上の混合物であっても
よいが、特に23S、24R,25−(OH)s−Da
が好ましい。本発明の抗腫瘍剤は活性成分として上記の
物質を含有し、下記に示すごとき種々の製剤形態で用い
られる。本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で
投与されるが経口的に投与され得る特徴を有する。
本物質を有効成分とする製剤は錠剤、散剤、頼粒剤、坐
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性18?α剤、
水性懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒
としては、中級脂肪酸のトリグリセライド9エステル、
コーン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルな
どが用いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい
。その他の成分として乳糖、でんぷん、タルク、ステア
リン酸マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖
又はその誘導体、アルコール、生理食塩水、界面活性剤
、酸化防止剤等を本物質と併用し得る。
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性18?α剤、
水性懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒
としては、中級脂肪酸のトリグリセライド9エステル、
コーン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルな
どが用いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい
。その他の成分として乳糖、でんぷん、タルク、ステア
リン酸マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖
又はその誘導体、アルコール、生理食塩水、界面活性剤
、酸化防止剤等を本物質と併用し得る。
本物質は、単位投与形態の中に0.00002〜4重i
tチ、好ましくは0.0002〜1重4ikチ含有し得
る。父、本物質は成人に対して1日当り0.1μg〜1
0000μg、好ましくは0.5〜1000μg投与す
る。
tチ、好ましくは0.0002〜1重4ikチ含有し得
る。父、本物質は成人に対して1日当り0.1μg〜1
0000μg、好ましくは0.5〜1000μg投与す
る。
実施例1
ヒト白血病由来のに−562であfi、10%牛脂児血
清添加RPMI 1640培地に浮遊状で増殖するin
vitro培養株を用いて実験を行った。それぞれの
細胞数がlXl0’/mlとなるように培地に懸濁させ
、その5mlをシャーレに分注し、37C5%炭醒ガス
貧有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
清添加RPMI 1640培地に浮遊状で増殖するin
vitro培養株を用いて実験を行った。それぞれの
細胞数がlXl0’/mlとなるように培地に懸濁させ
、その5mlをシャーレに分注し、37C5%炭醒ガス
貧有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
238.24R,25−(OH)s−Dsはジメチルス
ルホキシド°(以下DMSOと略す)に溶解し、DMS
Oの最終濃度が0.5容駄チで、238,24R,2
5−(OH)s−Daが所定の濃度になるようにシャー
レに添加し、培養3日後にトリパンゾル−染色し。
ルホキシド°(以下DMSOと略す)に溶解し、DMS
Oの最終濃度が0.5容駄チで、238,24R,2
5−(OH)s−Daが所定の濃度になるようにシャー
レに添加し、培養3日後にトリパンゾル−染色し。
総生細胞数を計測した。結果を第1表に示す。
第 1 表
増殖抑制率は溶媒CDMSO)投与群と比較した場合の
饅を示す。
饅を示す。
上記の如く、23S、24R,25−(OH)a−Ds
は10 μ97mlの濃度でに−562に対しては75
チの細胞増殖抑制率を示した。
は10 μ97mlの濃度でに−562に対しては75
チの細胞増殖抑制率を示した。
実施例2
ヒトミエローマ由来のLICR−LON−HMy 2で
あり、10チ牛脂児血清添加RPMI 1640培地に
浮遊状で増殖するin vitro培養株を用いて実験
を行った。それぞれの細胞数がlXl0’/mlとなる
ように培地に懸濁させ、その5成をシャーレに分注し、
37G5%炭酸ガス合有空気〆囲気の培養器中にて培誉
した。238.24R,25−(OH)a −1)sは
DMSOに溶解し、所定の繊度になるように添加し、培
★3日後にトリバンプルー染色し、総生細胞数を計測し
た。
あり、10チ牛脂児血清添加RPMI 1640培地に
浮遊状で増殖するin vitro培養株を用いて実験
を行った。それぞれの細胞数がlXl0’/mlとなる
ように培地に懸濁させ、その5成をシャーレに分注し、
37G5%炭酸ガス合有空気〆囲気の培養器中にて培誉
した。238.24R,25−(OH)a −1)sは
DMSOに溶解し、所定の繊度になるように添加し、培
★3日後にトリバンプルー染色し、総生細胞数を計測し
た。
結果を第2表に示す。
第 2 表
増殖抑制率は溶媒(DMSO)投与群と比較した場合の
チを示す。
チを示す。
上記の如(,238,24R,2510H)s−Dsは
10μ97m1p度でLICRに対しては80%の細胞
増殖抑制率を示した。
10μ97m1p度でLICRに対しては80%の細胞
増殖抑制率を示した。
実施例3
アルコ゛ン・ノZブリング中で400W高圧水銀ランプ
で72時間照射して不純な反応性の・Z−オギシト9を
消失せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド9エステル
1 kgに23S、24R,25−(OH)s−Ds5
ッを溶解し、1カプセル中に23S、24R,25−(
OH)s−Dsを0.5μg含有するように下記剤皮成
分を加温溶解し軟カプセル製造機を用いて常法により軟
カプセル剤を作成した。
で72時間照射して不純な反応性の・Z−オギシト9を
消失せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド9エステル
1 kgに23S、24R,25−(OH)s−Ds5
ッを溶解し、1カプセル中に23S、24R,25−(
OH)s−Dsを0.5μg含有するように下記剤皮成
分を加温溶解し軟カプセル製造機を用いて常法により軟
カプセル剤を作成した。
吸皮処方例
ゼラチン 10重鎖部
グリセリン 2 ′
防腐剤(エチルパラベン)0.05’
チタンホワイト 0.2I
同様にして1カプセル中に1μg、2μg又は5μg含
有するものをそれぞれ作成した。
有するものをそれぞれ作成した。
手続補正書
昭和57年8月 17日
特許庁長官 若杉和夫 殿
1 事件の表示 昭和57年 特願第92323号2
発明の名称 抗腫瘍剤 名称 (no)呉羽化学工業株式会社 8、補正の内容 本願明細書中、第2頁10行目に[DelucaJとあ
るを[DeLucaJと補正する。
発明の名称 抗腫瘍剤 名称 (no)呉羽化学工業株式会社 8、補正の内容 本願明細書中、第2頁10行目に[DelucaJとあ
るを[DeLucaJと補正する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 (t) 23,24.25−)リヒト90キシコレカ
ルシフェロールを有効成分とする抗腫瘍剤。 (2123,24,25−)リヒト90キシコレカルシ
フェロールが23S、24R,25−トリヒト90キシ
コレカルシフエロールであることを特徴とする特許請求
の範囲第1項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9232382A JPS58210019A (ja) | 1982-05-31 | 1982-05-31 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9232382A JPS58210019A (ja) | 1982-05-31 | 1982-05-31 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS58210019A true JPS58210019A (ja) | 1983-12-07 |
Family
ID=14051175
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP9232382A Pending JPS58210019A (ja) | 1982-05-31 | 1982-05-31 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS58210019A (ja) |
-
1982
- 1982-05-31 JP JP9232382A patent/JPS58210019A/ja active Pending
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
BIOCHEM.BIOPHYS.RES.COMMUN=19813 * |
PROC.NATL.ACAD.SCI=1981 * |
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