JPS58162516A - ステロイド含有油中水型乳剤 - Google Patents
ステロイド含有油中水型乳剤Info
- Publication number
- JPS58162516A JPS58162516A JP4506182A JP4506182A JPS58162516A JP S58162516 A JPS58162516 A JP S58162516A JP 4506182 A JP4506182 A JP 4506182A JP 4506182 A JP4506182 A JP 4506182A JP S58162516 A JPS58162516 A JP S58162516A
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- JP
- Japan
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- emulsion
- oil
- steroid
- water
- ether
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
この発明は、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
セチルエーテルを乳化剤として含有するステロイド系医
薬品の油中水型乳剤に関するものである。。
セチルエーテルを乳化剤として含有するステロイド系医
薬品の油中水型乳剤に関するものである。。
抗炎症性ヌテロイドは、皮膚疾患治療用薬剤としてクリ
ームまたは軟膏基剤に添加され、皮膚疾患に広く適用さ
れている。皮膚の疾病状態によって基剤の使い分けがさ
れるが、クリームを乾癖のような難治療皮膚疾患に適用
する場合には、基剤の皮膚密封性という点から水中油型
クリームより油中水型クリームの方が治療効果が高く、
したがって油中水型クリームに製剤されたステロイド外
用剤の開発が望まれていた。
ームまたは軟膏基剤に添加され、皮膚疾患に広く適用さ
れている。皮膚の疾病状態によって基剤の使い分けがさ
れるが、クリームを乾癖のような難治療皮膚疾患に適用
する場合には、基剤の皮膚密封性という点から水中油型
クリームより油中水型クリームの方が治療効果が高く、
したがって油中水型クリームに製剤されたステロイド外
用剤の開発が望まれていた。
しかし、油中水型クリームは、水中油型りＩＪ−ムに比
べ、連続相が油であるためわずかに油が分離しても、水
のように揮散することなく残存して商品価値を損ねたシ
、あるいは使用できる乳化剤の種類が限られているため
広い温度範囲にわたって安定な油中水型クリームを得る
ことが困難であった。
べ、連続相が油であるためわずかに油が分離しても、水
のように揮散することなく残存して商品価値を損ねたシ
、あるいは使用できる乳化剤の種類が限られているため
広い温度範囲にわたって安定な油中水型クリームを得る
ことが困難であった。
これらの欠点を改善すべき乳化剤として一般にＨＬＢの
低い乳化剤、例えばソルビタン脂肪酸エステル、ラノリ
ン誘導体、グリセリン脂肪酸エヌテル、ポリグリセリン
脂肪酸エステル、グロヒレングリコール脂肪酸エステル
、ポリオキシエチレ ′ンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレンアルキルフェニルエーテルが、また乳
化補助剤として例えばコレステロール、金属セッケンが
、あるいはこれらを混合した乳化ワックスが用いられて
いた。
低い乳化剤、例えばソルビタン脂肪酸エステル、ラノリ
ン誘導体、グリセリン脂肪酸エヌテル、ポリグリセリン
脂肪酸エステル、グロヒレングリコール脂肪酸エステル
、ポリオキシエチレ ′ンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレンアルキルフェニルエーテルが、また乳
化補助剤として例えばコレステロール、金属セッケンが
、あるいはこれらを混合した乳化ワックスが用いられて
いた。
これらの乳化剤や乳化補助剤を用いると室温付近では、
安定なりリームが得られるものの、高温や低温の条件下
ではクリームが分離して、水中油型クリームに比べ品質
的に劣る傾向にあった。
安定なりリームが得られるものの、高温や低温の条件下
ではクリームが分離して、水中油型クリームに比べ品質
的に劣る傾向にあった。
さらに、薬物がステロイドである場合には、微量金属や
乳化剤との相互作用によって薬物自体の安定性が損なわ
れる場合が多く、したがって水中油型クリームに比べ、
実用に供し得るステロイド含有油中水型クリームの開発
は非常に困難であった。
乳化剤との相互作用によって薬物自体の安定性が損なわ
れる場合が多く、したがって水中油型クリームに比べ、
実用に供し得るステロイド含有油中水型クリームの開発
は非常に困難であった。
この発明の発明者らは、ポリオキシエチレンポリオキシ
プロピレンセチルエーテルを乳化剤として使用すると、
熱安定性に優れた油中水型乳剤が得られ、しかも乳剤中
に含まれるステロイド系薬物が殆んど分解されないこと
を見出した。
プロピレンセチルエーテルを乳化剤として使用すると、
熱安定性に優れた油中水型乳剤が得られ、しかも乳剤中
に含まれるステロイド系薬物が殆んど分解されないこと
を見出した。
この発明のステロイド系医薬品の油中水型乳剤は、ポリ
オキシエチレンポリオキシプロピレンセチルエーテルを
乳化剤として含有する組成からなる。
オキシエチレンポリオキシプロピレンセチルエーテルを
乳化剤として含有する組成からなる。
この発明の乳剤の生薬であるステロイド系医薬品として
は、コルチコステロイドが望ましく、具体的ニハ吉草酸
ベタメタシン、フルオシノニド、ブデソナイド、フルオ
シノロンアセトニド、プロピオン酸ベクロメタゾン、酪
酸しドロコルチゾン、トリアムシノロンアセトニド、吉
草酸ジフルコルトロン、ジプロ←°オン酸ベタメタシン
、プロピオン酸クロベタゾール、ヒドロコルチゾン、酢
酸ヒドロコルチゾン、フルプレドニゾロン、デキサメタ
シン、酢酸デキサメタシン等が例示される。
は、コルチコステロイドが望ましく、具体的ニハ吉草酸
ベタメタシン、フルオシノニド、ブデソナイド、フルオ
シノロンアセトニド、プロピオン酸ベクロメタゾン、酪
酸しドロコルチゾン、トリアムシノロンアセトニド、吉
草酸ジフルコルトロン、ジプロ←°オン酸ベタメタシン
、プロピオン酸クロベタゾール、ヒドロコルチゾン、酢
酸ヒドロコルチゾン、フルプレドニゾロン、デキサメタ
シン、酢酸デキサメタシン等が例示される。
？ｊＤ発明の乳剤は、主薬としてのステロイド系医薬品
、乳化剤としてのポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レンセチルエーテルのほかに、油相成分および水相成分
を含有する組成からなる。
、乳化剤としてのポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レンセチルエーテルのほかに、油相成分および水相成分
を含有する組成からなる。
油相成分としては、乳剤の油相成分として通常用いられ
ているものであればよく、具体的にはオリーブ油、トウ
モロコシ油等の油脂類、ミツロウ、カルナウバロウ、ラ
ノリン等のロウ類、流動パラフィン、白色ワセリン、パ
ラフィン、マイクロクリスタリンワックス、スクヮラン
のような炭化水素、ステアリン酸、パルミチン酸、ベヘ
ニン酸等の高級脂肪酸、ヌテアリルアルコール、ベヘニ
ルアルコ−ノン等の高級アルコール、ミリヌチン酸イソ
プロピル、オレイン酸オレイル等のエステル類等が例示
される。
ているものであればよく、具体的にはオリーブ油、トウ
モロコシ油等の油脂類、ミツロウ、カルナウバロウ、ラ
ノリン等のロウ類、流動パラフィン、白色ワセリン、パ
ラフィン、マイクロクリスタリンワックス、スクヮラン
のような炭化水素、ステアリン酸、パルミチン酸、ベヘ
ニン酸等の高級脂肪酸、ヌテアリルアルコール、ベヘニ
ルアルコ−ノン等の高級アルコール、ミリヌチン酸イソ
プロピル、オレイン酸オレイル等のエステル類等が例示
される。
また水相成分としては蒸留水が通常用いられる。
乳剤中のポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチ
ルエーテルの添加割合は、主薬、油相成分および水相成
分の種類や添加量によシ適宜定められる。
ルエーテルの添加割合は、主薬、油相成分および水相成
分の種類や添加量によシ適宜定められる。
、・なお、この発明の乳剤には、上記のよう々各成分の
ほかに、防腐剤、酸化防止剤ｉ安定化剤、可溶化剤、保
湿剤、ｐＨ調整剤等の常用の添加剤を加えてもよい。
ほかに、防腐剤、酸化防止剤ｉ安定化剤、可溶化剤、保
湿剤、ｐＨ調整剤等の常用の添加剤を加えてもよい。
この発明の乳剤は、後記の試験例からも明らかなように
、高温で長期間保存しても主薬の分解による含量低下が
殆んど認められず、かつ乳剤の熱安定性にも極めてすぐ
れている。
、高温で長期間保存しても主薬の分解による含量低下が
殆んど認められず、かつ乳剤の熱安定性にも極めてすぐ
れている。
参考例１
プデソナイド ０．０２５３Ｆ白
色ワセリン ３５．０ｊＦ−
１＝）ステアリルアｌレコー” ８
．０ ＩＩコレステロール
２．０．Ｆソルビタンセスキオレエート
ｓ、ｏｙ蒸留水 全量 １００．
ＯＦ上記の各成分を常法にょシ混合攪拌して乳剤とする
。
色ワセリン ３５．０ｊＦ−
１＝）ステアリルアｌレコー” ８
．０ ＩＩコレステロール
２．０．Ｆソルビタンセスキオレエート
ｓ、ｏｙ蒸留水 全量 １００．
ＯＦ上記の各成分を常法にょシ混合攪拌して乳剤とする
。
参考例２
ブデソナイド ０．０２５Ｐマイク
ロクリスタリンワツクス ６．Ｏｐ流動パ
ラフィン １ａ、ｏｐヌクワラン
ｓ、 ｏ ｙソルビタンモノステ
アレー） ４．０１１イソプロピルミ
リステ〜ト ２．Ｏｐ硫酸マグネシ
ウム ０．７９蒸留水
全量 １００．Ｏｊ’上記の各成分を常法にょシ混
合攪拌して乳剤とする。
ロクリスタリンワツクス ６．Ｏｐ流動パ
ラフィン １ａ、ｏｐヌクワラン
ｓ、 ｏ ｙソルビタンモノステ
アレー） ４．０１１イソプロピルミ
リステ〜ト ２．Ｏｐ硫酸マグネシ
ウム ０．７９蒸留水
全量 １００．Ｏｊ’上記の各成分を常法にょシ混
合攪拌して乳剤とする。
参考例３
ブデソナイド ０．０２５ｙ由ろう
６．０ノ流動パラフイン
６．０ｙ白色ワセリン
５５．Ｏｆコレステロール ２．０１
モノステアリΔ駿グリセリン ２．０ｙソル
ビタンセスキオレエー） ３．Ｏｙ蒸留
水 全量１００．ＯＦ上記の各成分を
常法により混合攪拌して乳剤とする。
６．０ノ流動パラフイン
６．０ｙ白色ワセリン
５５．Ｏｆコレステロール ２．０１
モノステアリΔ駿グリセリン ２．０ｙソル
ビタンセスキオレエー） ３．Ｏｙ蒸留
水 全量１００．ＯＦ上記の各成分を
常法により混合攪拌して乳剤とする。
試験例
上記の参考例および後記の実施例で得られた各乳剤を、
４０°Ｃで１り月、４０°Ｃで２り月、４５°Ｃで１ケ
月保存した後の主薬の残存率をＨＰＬＣ法により測定し
た結果を表１に、乳剤の外観変化を表２にそれぞれ示す
。
４０°Ｃで１り月、４０°Ｃで２り月、４５°Ｃで１ケ
月保存した後の主薬の残存率をＨＰＬＣ法により測定し
た結果を表１に、乳剤の外観変化を表２にそれぞれ示す
。
表 １
表 ２
Ａ：変化なし ｋ３：殆んど貧化なし Ｕ二分堰物を酩
のる次に、この発明を実施例により説明する。
のる次に、この発明を実施例により説明する。
実施例１
プデソプイド ０．０２５ｙ流動パラ
フイン ２００ｙ由色ワセリン
２０．ＯＦ由ろう
５．０ｙ蒸留水 全量 １０
０．ＯＦ上記の各成分を常法によシ混合攪拌して乳剤と
する。
フイン ２００ｙ由色ワセリン
２０．ＯＦ由ろう
５．０ｙ蒸留水 全量 １０
０．ＯＦ上記の各成分を常法によシ混合攪拌して乳剤と
する。
実施例２
ブデソプイド ０．０２５Ｆ流動パ
ラフイン ２０．ＯｊＦ白色ワセリ
ン １５．ＯＦモノステアリ閃駿
グリセリン ３．０ｙプロピレング
リコ−／Ｘ１５． Ｏｆ 蒸留水 全量 １００．０Ｐ上記の
各成分を常法により混合攪拌して乳剤とする。
ラフイン ２０．ＯｊＦ白色ワセリ
ン １５．ＯＦモノステアリ閃駿
グリセリン ３．０ｙプロピレング
リコ−／Ｘ１５． Ｏｆ 蒸留水 全量 １００．０Ｐ上記の
各成分を常法により混合攪拌して乳剤とする。
実施例６
プデソナイド ０．０２５Ｆ流動パラ
フイン ６．Ｏｙ白ろう
６．Ｏｙ白色ワセリン
３０．０Ｐ７４クロクリスタリンワツクス
５．Ｏｙクロタミトン
３．ＯＦ蒸留水 全量 １００．ＯＦ
上記の各成分を常法により混合攪拌して乳剤とする。
フイン ６．Ｏｙ白ろう
６．Ｏｙ白色ワセリン
３０．０Ｐ７４クロクリスタリンワツクス
５．Ｏｙクロタミトン
３．ＯＦ蒸留水 全量 １００．ＯＦ
上記の各成分を常法により混合攪拌して乳剤とする。
特許出願人 藤沢薬品工業株式会社
Claims (2)
- （１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチル
エーテルを乳化剤として含有することを特徴とするステ
ロイド系医薬品の油中水型乳剤。 - （２）ステロイド系医薬品がコルチコステロイドである
特許請求の範囲第１項記載の油中水型乳剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4506182A JPS58162516A (ja) | 1982-03-20 | 1982-03-20 | ステロイド含有油中水型乳剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4506182A JPS58162516A (ja) | 1982-03-20 | 1982-03-20 | ステロイド含有油中水型乳剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58162516A true JPS58162516A (ja) | 1983-09-27 |
| JPH0149128B2 JPH0149128B2 (ja) | 1989-10-23 |
Family
ID=12708837
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4506182A Granted JPS58162516A (ja) | 1982-03-20 | 1982-03-20 | ステロイド含有油中水型乳剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58162516A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0161609A2 (de) * | 1984-05-14 | 1985-11-21 | Henkel Kommanditgesellschaft auf Aktien | Blockcopolymere Polyglycolether als Lösungsvermittler für Öllösliche Parfümöle |
| WO1995017883A1 (fr) * | 1993-12-27 | 1995-07-06 | Galderma S.A. | Lotion eau dans huile contenant du corticosteroide |
| WO1995017882A1 (de) * | 1993-12-27 | 1995-07-06 | Beiersdorf Ag | Corticosteroide enthaltende w/o-lotion |
| JP2013194000A (ja) * | 2012-03-21 | 2013-09-30 | Mikimoto Pharmaceut Co Ltd | 油中水または油中水中油型乳化物 |
| FR3039399A1 (fr) * | 2015-07-31 | 2017-02-03 | Int Drug Licensing | Creme pour l'admnistration de steroides et son procede de preparation |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2957260B1 (fr) * | 2010-03-15 | 2012-04-27 | Fabre Pierre Dermo Cosmetique | Nouvelle formulation dermocorticoide |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5716818A (en) * | 1981-04-25 | 1982-01-28 | Green Cross Corp:The | Steroid fatty emulsion |
-
1982
- 1982-03-20 JP JP4506182A patent/JPS58162516A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5716818A (en) * | 1981-04-25 | 1982-01-28 | Green Cross Corp:The | Steroid fatty emulsion |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0161609A2 (de) * | 1984-05-14 | 1985-11-21 | Henkel Kommanditgesellschaft auf Aktien | Blockcopolymere Polyglycolether als Lösungsvermittler für Öllösliche Parfümöle |
| EP0161609A3 (de) * | 1984-05-14 | 1987-07-22 | Henkel Kommanditgesellschaft auf Aktien | Blockcopolymere Polyglycolether als Lösungsvermittler für Öllösliche Parfümöle |
| WO1995017883A1 (fr) * | 1993-12-27 | 1995-07-06 | Galderma S.A. | Lotion eau dans huile contenant du corticosteroide |
| WO1995017882A1 (de) * | 1993-12-27 | 1995-07-06 | Beiersdorf Ag | Corticosteroide enthaltende w/o-lotion |
| JP2013194000A (ja) * | 2012-03-21 | 2013-09-30 | Mikimoto Pharmaceut Co Ltd | 油中水または油中水中油型乳化物 |
| FR3039399A1 (fr) * | 2015-07-31 | 2017-02-03 | Int Drug Licensing | Creme pour l'admnistration de steroides et son procede de preparation |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0149128B2 (ja) | 1989-10-23 |
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