JPH11500411A - 末梢カンナビノイドレセプターで作用する薬物製造でのモノおよびビカルボン酸アミドの利用 - Google Patents
末梢カンナビノイドレセプターで作用する薬物製造でのモノおよびビカルボン酸アミドの利用Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.CB2カンナビノイド末梢レセプタ−の変調に関連した人間ならびに動物の 病気処置の薬剤調製に有効成分として、 一般式(I): で表されるアミドの少なくとも1種を使用すること。 式中 R2および R3は下記クラスの1つに属し: A) R2は任意的に1あるいは2以上のフェニル基で置換され得る、炭素原子1 〜20の直鎖あるいは分岐鎖のヒドロキシアルキル残基で、R3はH,CH3ある いは R2とおなじものを表す、 B) R2はその芳香族環が任意的に1あるいは2以上の−OHおよび/または− OCH3置換され得る、アルキレン−ヒドロキシフェニル残基、但し該アルキレ ンは炭素原子1〜20を有する直鎖あるいは分岐鎖アルキレン、で R3はH,C H3あるいは R2とおなじものを表す、 C) R2と R3はそれらが結合している窒素原子とで、任意的に直鎖あるいは分岐 鎖のアルキル基で置換され得る、炭素原子5〜7の環状アミノエ−テルの残基を 形成する、但し上記クラスにおいてアルコ−ル性官能基−OHは任意的に官能型 −OXにされ、ここにXはアルキル、アシル、O−フォスフェ−ト、ビカルボン 酸のアミアシル、アルキルスルホネ−ト、サルフェ−ト、ジアルキルアミノアシ ルあるいはアミノアシルであることができ、Xはさらに任意的に一価あるいは二 価の無機イオンで塩とすることができる;またR1は 1)任意的に1あるいは2以上の−OHで置換され得る、飽和あるいは二重結合 を1つ有する不飽和の、炭素原子数9〜23の直鎖あるいは分岐鎖の炭化水素基 ; 2)式(II)で表される基 式中R4は任意的に1あるいは2以上の−OH基で置換されうる、飽和あるいは二 重結合を 1つ有する不飽和の、炭素原子数8〜22の直鎖あるいは分岐鎖の炭化水素基で あり; R5および R6はそれぞれR2および R3と同じ。 2.R1がクラス(1)に属する場合、R1は炭素原子11〜17を有する基である 請求項1記載の使用。 3.R1がクラス(2)に属する場合、R4は炭素原子10〜16を有する基である 請求項1記載の使用。 4.R1がクラス(1)に属する場合、R1が隣接カルボニルとで、ラウリン酸、ミ リスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、パルミトレイン酸、オレイン酸およ びω−ヒドロキシ−パルミチン酸からなる群より選ばれるモノカルボン酸のアシ ル基である請求項1記載の使用。 4.式(III)ならびに(V)のR2,R3,R5 および/またはR6がアシル、ビカルボ ン酸のエミアシル、ジアルキルアミノアシル、アルキルスルホネ−ト、アルキル 、O−フォスフェ−トおよびO−サルフェ−トからなる群より選ばれる製薬的に 許容しうる少なくとも1つの基で置換されたものである請求項1記載のアミド。 5.R1がクラス(2)に属する場合、R4が2つの隣接カルボニルとでトラウマチ ン酸のアシル基をなす請求項1記載の使用。 6.R2とR3がクラス(A)に属する場合、R2がそれの結合している窒素原子とで モノエタノ−ルアミン、ジエタノ−ルアミン、2−ヒドロキシプロピルアミンあ るいはジ−(2−ヒドロキシプロピル)−アミンの残基をなす請求項1記載の使 用。 7.R2とR3がクラス(B)に属する場合、R2がそれの結合している窒素原子とで 4−ヒドロキシ−3−メトキシ−ベンジルアミン残基をなす請求項1記載の使用 。 8.R2および/またはR3クラス(C)に属する場合R2とR3がそれらの結合してい る窒素原子とでモルホリン残基をなす請求項1記載の使用。 9.Xがアルキル残基である場合、それがメチルあるいはエチルである請求項1 記載の使用。 10.Xがアシルである場合、それが−CO−CH3あるいは−CO−Phであ る、請求項1記載の使用。 11.XがO−フォスフェ−トである場合、それが−PO3H2あるいは−PO2 H−O−CH2−CH(OH)−CH2−OHである請求項1記載の使用。 12.Xがビカルボン酸のエミアシルである場合、それが−CO−CH2−CH2 −CO OHあるいは−CO−(CH2)3−COOHである請求項1記載の使用。 13.Xがアルキルスルホネ−トである場合、それが−SO2-CH3,−SO2- C6H5,あるいは−SO2-C6H4-CH3である請求項1記載の使用。 14.Xがジアルキルアミノアシルである場合、それが−CO−CH2−N(CH3 )2である請求項1記載の使用。 15.Xがアミノアシルである場合、それが−CO−CH(W)−NH2で,W は天然アミノ酸の側鎖である請求項1記載の使用。 16.XがK,Na,MgあるいはCaのイオンで塩化せられる請求項1記載の 使用。 17.前記有効成分が0.1〜20mg/kg/dieの用量で少なくとも30 日間投与せられる請求項1記載の使用。 18.前記有効成分が0.3〜10mg/kg/dieの用量で投与せられる請 求項17記載の使用。 19.前記医薬組成物が経口的、腹腔内的、局所的あるいは経皮的に投与せられ る請求項1記載の使用。 20.前記医薬組成物が溶液あるいは懸濁液の形で静脈内、皮下あるいは筋肉内 ル−トで腹腔内投与せられる請求項19記載の使用。 21.前記医薬組成物が眼科用目薬あるいは固体、半固体フォ−ミュレ−ション の形、挿入用、ゲルあるいは軟膏の形で局所投与せられる請求項19記載の使用 。 22.前記医薬組成物が顆粒粉末、錠剤、ピルあるいはカプセルの形で経口投与 せられる請求項19記載の使用。 23.前記医薬組成物がクリ−ム、軟膏、ゲル、プラスタ−の形で局所的あるい は経皮的に投与され、前記有効成分が徐放性微粒子注に含まれる請求項19記載 の使用。 24.前記の病気が痛覚変性を伴う病気である請求項1記載の使用。 25.前記病気が多発性硬化症および筋萎縮性側面硬化症から選ばれる神経系の 変性病に関連した筋肉痙縮である請求項1記載の使用。 26.前記病気が免疫系統の変調に関連した病気である請求項1記載の使用。 27.前記病気が心臓血管、ならびに眼圧の圧力変調を含む病気である請求項1 記載の使用。 28.圧力変調を含む病気が緑内障あるいは頭痛である請求項27記載の使用。 29.前記病気が嘔気である請求項1記載の使用。 30.前記病気がウイ−ルス(HIV)および細菌脳髄膜症、細菌性髄膜炎、チ トメガロバイラスによる髄膜炎ならびにAID−痴呆複合症からなる群より選ば れる生物学的薬剤に起因する病気である請求項1記載の使用。 31.前記病気が老人性痴呆、アルツハイマ−およびパ−キンソン氏病および合 併悪液質症候からなる群より選ばれる慢性変性病である請求項1記載の使用。 32.前記病気が脈管改造、アテロ−ム性動脈硬化、あるいは心臓麻痺を伴う心 臓血管病である請求項1記載の使用。 33.前記病気が慢性呼吸器障害である請求項1記載の使用。
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