JPH11255636A

JPH11255636A - 血流促進剤

Info

Publication number: JPH11255636A
Application number: JP7354498A
Authority: JP
Inventors: Fumihiko Tokida; 文彦常田
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1998-03-06
Filing date: 1998-03-06
Publication date: 1999-09-21

Abstract

(57)【要約】【解決手段】カルバクロール及び／又はチモールを有
効成分として含有してなることを特徴とする血流促進
剤。【効果】本発明の血流促進剤は、末梢血流低下による
局所組織の代謝障害を改善して優れた血流促進効果を発
揮し、しかも香りや刺激などの使用上の問題が少なく使
用感にも優れたもので、口腔用組成物、医薬品、化粧
品、育毛剤、浴用剤、外用剤等に配合して、歯周疾患、
皮膚のくすみ、脱毛、肩こり、筋肉痛等の改善などに使
用できる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、優れた血流促進効
果を有し、口腔用組成物、医薬品、化粧品等に好適に配
合、使用することができる血流促進剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】一般に血流量は血管内径の４乗に比例す
るといわれており、動脈、特に細動脈の内径の狭少化
は、支配領域の長期にわたる動脈血供給不全を招く。こ
の動脈血供給不全は、局所組織の代謝障害（萎縮、変
性、壊死）を起こし、口腔内においては歯周疾患、皮膚
では「くすみ」、頭髪では脱毛、その他肩こり、筋肉痛
などの障害として現れる。

【０００３】そこで、これらの血流促進障害を改善する
ものとして、様々な製剤が開発されている。具体的に
は、血流を改善するものとしてビタミンＥ（トコフェロ
ール）やカロペプタイドを配合した歯磨（特公昭４５−
２３６３６号公報）、歯周疾患の予防・治療用としてヒ
ノキ、西洋トチノキ、アルニカ等の植物の溶媒抽出物と
カロペプタイドとを併用した口腔用組成物（特開昭５７
−８２３０７号公報）が提案されている。また、植物精
油成分の血流促進剤としてケイヒアルデヒド等のシンナ
モイル型化合物（特開平７−２５８０７４号公報）、ア
セチルオイゲノール等のオイゲノール誘導体（特開平９
−２４１１１６号公報）も提案されている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、トコフ
ェロールやカロペプタイドは、血流促進効果が十分満足
できるものとは言い難く、また、シンナモイル型化合物
やオイゲノール誘導体は、香りが強いという問題があ
る。更に、カプサイシンも血流促進効果を有することが
知られているが、このカプサイシンは、刺激が強いとい
う欠点があった。従って、上記のような問題が少なく、
より高い血流促進効果を発揮し得る高品質の血流促進剤
の開発が望まれる。

【０００５】本発明は、上記事情に鑑みなされたもの
で、優れた血流促進効果を有し、使用感の良好な血流促
進剤を提供することを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討を重ねた結
果、香料等として公知のカルバクロール及びチモール
が、意外にも末梢血流低下による局所組織の代謝障害を
改善して高い血行促進効果を発揮すること、それ故、カ
ルバクロール及び／又はチモールを血行促進の有効成分
とすることにより、優れた血流促進効果を有し、しかも
香りや刺激などの使用上の問題が少なく、使用感も良好
で、口腔用組成物、医薬品、化粧品等に配合、使用でき
る血流促進剤が得られることを知見し、本発明をなすに
至った。

【０００７】なお、カルバクロール、チモールは、上記
したように香料成分として利用されているほか、抗菌力
を有するため殺菌剤、防腐剤、保存料として一般に用い
られ、また美白剤の有効成分としても知られている（特
開平９−２４９５４４号公報）。しかし、このカルバク
ロール及びチモールが上記のような優れた血行促進効果
を有することは未だ知られておらず、このことは本発明
者により初めて見出されたものである。

【０００８】従って、本発明は、カルバクロール及び／
又はチモールを有効成分とすることを特徴とする血流促
進剤を提供する。

【０００９】以下、本発明につき更に詳細に説明する
と、本発明の血流促進剤の有効成分であるカルバクロー
ル及びチモールは、これら成分を含む植物からの分画物
や単離品として、あるいは合成品として得ることができ
る。

【００１０】この場合、カルバクロール及びチモールを
植物からの分画物や単離品として得る場合は、例えばカ
ルバクロールやチモールを含む植物を公知の方法で分画
してオレオレジンや精油を得たり、更に公知の方法で分
画して単離品を得ることができる。

【００１１】カルバクロールやチモールを含む植物とし
ては、具体的に下記植物などを挙げることができる。シソ科：Ｍｏｎａｒｄａ（モナルダ）属Ｍ．ｃｉｔｒ
ｉｏｄｏｒａ（シトリオドラ），Ｍ．ｐｕｎｃｔａｔａ
（プンクタタ）Ｍｏｓｌａ（モスラ）属Ｍ．ａｎｇｕｓｔｉｆｏｌｉ
ａ（アングスティフォリア）日本名ホソバヤマジソ，
Ｍ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ（キネンシス）タイワンホソバ
ヤマジソ，Ｍ．ｌｙｓｉｍａｃｈｉｉｆｌｏｒａ（リジ
マキイフロラ）オウバナノタイワンヒメジソ，Ｍ．ｇｒ
ｏｓｓｅｒａｔａ（グロセラタ）ヒメジソ，Ｍ．ｈａｄ
ａｉ（ハダイ）オオヤマジソ，Ｍ．ｊａｐｏｎｉｃａ
（ジャポニカ）ヤマジソ，Ｍ．ｌｅｕｃａｎｔｈａ（レ
ウカンタ）シロバナヤマジソＯｒｔｈｏｄｏｎ（オルソドン）属Ｏ．ｈｉｒｔｕｍ
（ヒルツム）シラゲヒメジソ，Ｏ．ｐｓｅｕｄｏｈｉｒ
ｔｕｍ（プソイドヒルツム）シラヒゲヒメジソモドキ，
Ｏ．ｇｏｓｈｉｚａｎｅｎｓｅ（ゴシザネンセ）タイワ
ンヒカゲヒメジソモドキ，Ｏ．ｋａｎｔｏｎｅｎｓｅ
（カントネンセ）カントンヒメジソ，Ｏ．ｔａｉｋｅｉ
ｅｎｓｅ（タイケイエンセ）タイワンヒカゲヒメジソＯｃｉｍｕｍ（オシムム）属Ｏ．ｇｒａｔｉｓｓｉｍ
ｕｍ（グラティシムム），Ｏ．ｖｉｒｉｄｅ（ビリデ）Ｃｏｒｉｄｏｔｈｙｍｕｓ（コリドシムス）属Ｃ．ｃ
ａｐｉｔａｔｕｓ（カピタツス）Ｏｒｉｇａｎｕｍ（オリガヌム）属Ｏ．ｈｉｒｔｕｍ
（ヒルツム），Ｏ．ｍａｊｏｒａｎａ（マジョナラ）マ
ジョラム，Ｏ．ｖｕｌｇａｒｅ（ブルガレ）オレガノＳａｔｕｒｅｉａ（サトゥレイア）属Ｓ．ｈｏｒｔｅ
ｎｓｉｓ（ホルテンシス）キダチハッカ，Ｓ．ｍｏｎｔ
ａｎａ（モンタナ），Ｓ．ｃｕｎｅｉｆｏｌｉａ（クネ
イフォリア），Ｓ．ｏｂｏｖａｔａ（オボバタ），Ｓ．
ｔｈｙｍｂｒａ（シンブラ）Ｔｈｙｍｕｓ（シムス）属Ｔ．ｖｉｒｇｉｎｉｃｕｓ
（ビルギニクス），Ｔ．ｖｕｌｇａｒｉｓ（ブルガリ
ス）タイム，Ｔ．ｓｅｒｐｙｌｌｕｍ（セルピルム）Ｐｌｅｃｔｒａｎｔｈｕｓ（プレクトランサス）属
Ｐ．ｔｅｎｕｉｆｌｏｒｕｓ（テヌイフロルス）Ｃｏｌｅｕｓ（コレウス）属Ｃ．ａｒｏｍａｔｉｃｕ
ｓ（アロマティクス）Ｍｅｌｉｓｓａ（メリサ）属Ｍ．ｏｆｆｉｃｉｎａｌ
ｉｓ（オフィシナリス）セイヨウヤマハッカＥｌｓｈｏｌｔｚｉａ（エルショルチア）属Ｅ．ｓｐ
ｌｅｎｄｅｎｓ（スプレンデンス）Ｍｉｃｒｏｍｅｒｉａ（ミクロメリア）属Ｍ．ｃａｒ
ｍｉｎｅａ（カルミネア）Ｌａｖａｎｄｕｌａ（ラバンドゥラ）属Ｌ．ｍｕｌｔ
ｉｆｉｄａ（ムルティフィダ）セリ科：Ｃａｒｕｍ（カルム）属Ｃ．ａｊｏｗａｎ
（アジョワン）Ｔｒａｃｈｙｓｐｅｒｍｕｍ（トラキスペルムム）属
Ｔ．ａｎｍｉ（アンミ）Ｃｏｒｉａｎｄｒｕｍ（コリア
ンドゥルム）属Ｃ．ｓａｔｉｖｕｍ（サティブム）コ
リアンダーキク科：Ａｒｔｅｍｉｓｉａ（アルテミシア）属Ａ．
ａｎｎｕａ（アンヌア）クソニンジン，Ａ．ｃｈａｍａ
ｅｍｅｌｉｆｏｌｉａ（カマエメリフォリア）Ｅｕｐａｔｏｒｉｕｍ（エウパトリウム）属Ｅ．ｈｅ
ｃａｔａｎｔｈｕｍ（ヘカタンスム）Ｓｐｉｌａｎｔｈｅｓ（スピランセス）属Ｓ．ａｃｍ
ｅｌｌａ（アクメラ）キバナオランダセンニチＴａｇｅｔｅｓ（タゲテス）属Ｔ．ｅｒｅｃｔａ（エ
レクタ）アフリカンマリーゴールドＡｃｈｉｌｅａ（アキレア）属Ａ．ｗｉｌｈｅｌｍｓ
ｉｉ（ウィルヘルムシイ）クマツヅラ科：Ｌｉｐｐｉａ（リピア）属Ｌ．ｇｒａ
ｎｄｉｆｌｏｒａ（グランディフロラ）Ｖｅｒｂｅｎａ（ベルベナ）属Ｖ．ｏｆｆｉｃｉｎａ
ｌｉｓ（オフィシナリス）クマツヅラミカン科：Ｔｒｉｐｈａｓｉａ（トリファシア）属
Ｔ．ｔｒｉｆｏｌｉａ（トリフォリア）レモンチンシナノキ科：Ｔｉｌｉａ（チリア）属Ｔ．ｍｉｑｕｅ
ｌｉａｎａ（ミクエリアナ）ボダイジュショウガ科：Ｚｉｎｇｉｂｅｒ（ジンギベル）属Ｚ．
ｏｆｆｉｃｉｎａｌｅ（オフィシナレ）ショウガ

【００１２】本発明において、カルバクロール及びチモ
ールの性状に特に制限はなく、例えばオレオレジンや精
油等の液状でも、チモールの場合、結晶、粉末状であっ
てもよく、また、必要に応じて上記有効成分をエタノー
ル等の溶媒に溶解して所望の濃度としたものを使用する
こともできる。

【００１３】本発明の血流促進剤は、有効成分として上
記カルバクロール及び／又はチモールを使用するもの
で、カルバクロール及びチモールそれぞれを単独で配合
しても、カルバクロール及びチモールを組み合わせて使
用してもよい。

【００１４】また、本発明では、有効成分として上記カ
ルバクロール及び／又はチモールと共にその他の既存の
血流促進成分を併用して配合することができ、このよう
に他の血流促進成分を併用することにより、より強い血
流促進効果を発揮することができる。

【００１５】ここで、他の血流促進成分としては、例え
ばシンナモイル型化合物、オイゲノール誘導体、カプサ
イシン、ジンゲロール、センブリエキス、ニンジンエキ
ス、ニンニクエキス、トコフェロール等を挙げることが
できる。なお、上記他の血流促進成分の配合割合は、カ
ルバクロール及び／又はチモールと他の血流促進成分と
が重量比で、特に１０：１〜１：１０となる範囲が好ま
しい。

【００１６】本発明の血流促進剤は、例えば口腔用組成
物、化粧品、医薬品、育毛剤、浴用剤、外用剤などに配
合して使用することができる。

【００１７】この場合、本発明の血流促進剤の配合量
は、その血流促進有効成分量が配合する製剤全体の０．
０１〜１０％（重量％、以下同様）、特に０．１〜５％
となる範囲が好ましく、配合量が０．０１％に満たない
と満足な血流促進効果が発揮されない場合があり、１０
％を超えると配合する製剤の安定性や香味を損なう場合
がある。

【００１８】本発明の血流促進剤を口腔用組成物、医薬
品、化粧品、育毛剤、浴用剤、外用剤等に配合する場
合、これら製剤には、通常その製剤に使用されている成
分を用いることができ、これら任意成分の添加量は、本
発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができ
る。

【００１９】

【発明の効果】本発明の血流促進剤は、末梢血流低下に
よる局所組織の代謝障害を改善して優れた血流促進効果
を発揮し、しかも香りや刺激などの使用上の問題が少な
く使用感にも優れたもので、口腔用組成物、医薬品、化
粧品、育毛剤、浴用剤、外用剤等に配合して、歯周疾
患、皮膚のくすみ、脱毛、肩こり、筋肉痛等の改善など
に使用できる。

【００２０】

【実施例】以下、実施例及び比較例、配合例を挙げて本
発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に限定
されるものではない。なお、下記の例において％はいず
れも重量％である。

【００２１】［実施例、比較例］レーザー・ドプラー血
流測定装置（ＰＥＲＩＦＬＵＸＰＦ１ｂ、スウェーデ
ン・ペリメッド社製）を用い、図１（比較例）及び図２
（実施例）に示すサンプルをエタノールに５％溶解し、
前腕内側の皮膚に貼り付けたプローブホルダー中に１０
μｌ滴下後、血流量変化を経時的に観察した。計測値は
ＡＤ変換し、コンピュータに取り込み、１分間毎の平均
値をプロットした。結果をグラフとして図１、２に示
す。

【００２２】図１、２の結果より、カルバクロールは約
６倍、チモールは約３倍に血流を促進したが、酢酸α−
トコフェロールには活性が認められなかった。オイゲノ
ール、カプシカムオレオレジンは血流促進効果を有して
いるが、それぞれ香り、刺激が強く感じられた。

【００２３】また、血流測定時の各サンプルの香りの強
さ及び皮膚刺激感の強さを表１に示す。

【００２４】

【表１】香りの強さの評価：血流測定用サンプル溶液（有効成分
５％のエタノール溶液）を濾紙に浸し、次の基準で官能
評価した。＋＋＋非常に強い香り＋＋強い香り＋かすかな香り − 香りなし刺激感の強さの評価：血流測定開始２０分後のサンプル
溶液（有効成分５％のエタノール溶液）滴下部位の痛み
を次の基準で評価した。＋＋＋刺すような痛み＋＋強い痛み＋かすかな痛み − 痛みなし

【００２５】［配合例１］練歯磨沈降性シリカ２５．００％グリセリン２５．００ソルビット１５．００キシリトール１０．００モノラウロイルデカグリセリンエステル１．００ミリスチン酸ジエタノールアミド２．００香料１．００サッカリンナトリウム０．２０カルバクロール２．００水残計１００．００％

【００２６】［配合例２］洗口液エタノール２０．００％香料１．００ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（ＥＯ＝６０）０．３０モノフルオロリン酸ナトリウム０．１０サッカリンナトリウム０．０５チモール０．８０水残計１００．００％

【００２７】［配合例３］口腔用軟膏流動パラフィン１５．００％セタノール１０．００グリセリン２０．００ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（ＥＯ＝１０）５．００香料０．５０サッカリンナトリウム０．１０カルバクロール１．００水残計１００．００％

【００２８】［配合例４］キャンディ砂糖５０．００％水飴３３．００クエン酸２．００香料０．２０カルバクロール０．５０チモール０．５０水残計１００．００％

【００２９】［配合例５］チューインガム砂糖５３．００％ガムベース２０．００グルコース１０．００水飴１６．００香料０．５０チモール０．５０計１００．００％

【００３０】［配合例６］化粧水グリセリン５．００％エタノール７．００ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート（ＥＯ＝２０）４．００香料０．２０チモール０．５０水残計１００．００％

【００３１】［配合例７］化粧用クリームステアリン酸２．００％ステアリルアルコール７．００ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＥＯ＝２５）４．００プロピレングリコール８．００水添ラノリン２．００２−オクチルドデシルアルコール６．００グリセリンモノステアリン酸エステル２．００スクワラン５．００香料０．５０カルバクロール１．００水残計１００．００％

【００３２】［配合例８］ヘアトニックグリセリン５．００％エタノール６０．００ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（ＥＯ＝６０）１．００チモール１．００水残計１００．００％

【００３３】［配合例９］浴用剤硫酸ナトリウム４６．００％炭酸水素ナトリウム１３．００炭酸ナトリウム１３．００リンゴ酸２６．００ポリエチレングリコール１．００香料０．５０カルバクロール０．５０計１００．００％

【００３４】［配合例１０］消炎鎮痛リニメント剤エタノール４５．００％インドメタシン１．００ポリオキシエチレンラウリルエーテル（ＥＯ＝２１）１．００アジピン酸イソプロピル５．００１，３−ブタンジオール１０．００チモール１．００水残計１００．００％

【図面の簡単な説明】

【図１】比較例におけるサンプルの血流測定結果を示す
グラフである。

【図２】実施例におけるサンプルの血流測定結果を示す
グラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号ＦＩＡ６１Ｋ 7/16 Ａ６１Ｋ 7/16 7/48 7/48 7/50 7/50

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】カルバクロール及び／又はチモールを有
効成分として含有してなることを特徴とする血流促進
剤。