JPH11193272A - フェニルアルキルカルボン酸誘導体を含有する医薬 - Google Patents
フェニルアルキルカルボン酸誘導体を含有する医薬Info
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- JPH11193272A JPH11193272A JP27737198A JP27737198A JPH11193272A JP H11193272 A JPH11193272 A JP H11193272A JP 27737198 A JP27737198 A JP 27737198A JP 27737198 A JP27737198 A JP 27737198A JP H11193272 A JPH11193272 A JP H11193272A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】糖尿病、高脂血症、動脈硬化症、高血圧症等の
治療剤および/または予防剤として有用なフェニルアル
キルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩または
その薬理上許容されるエステルを有効成分として含有す
るインスリン抵抗性改善作用剤を提供する。 【解決手段】 一般式 【化1】 (式中、R1 はアルキル基等を示し、R2 はアルキレン
基を示し、R3 は水素原子等を示し、Xは置換もしくは
無置換のアリール基等を示し、Yは酸素原子等を示し、
Zはアルキレン基等を示し、Wはアルキル基等を示
す。)を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導体、そ
の薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエス
テルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作
用剤。
治療剤および/または予防剤として有用なフェニルアル
キルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩または
その薬理上許容されるエステルを有効成分として含有す
るインスリン抵抗性改善作用剤を提供する。 【解決手段】 一般式 【化1】 (式中、R1 はアルキル基等を示し、R2 はアルキレン
基を示し、R3 は水素原子等を示し、Xは置換もしくは
無置換のアリール基等を示し、Yは酸素原子等を示し、
Zはアルキレン基等を示し、Wはアルキル基等を示
す。)を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導体、そ
の薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエス
テルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作
用剤。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、優れたインスリン
抵抗性改善作用、抗炎症作用、免疫調節作用、アルドー
ス還元酵素阻害作用、5−リポキシゲナーゼ阻害作用、
過酸化脂質生成抑制作用、PPAR活性化作用および抗
骨粗鬆症作用を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを含有する医薬に関する。
抵抗性改善作用、抗炎症作用、免疫調節作用、アルドー
ス還元酵素阻害作用、5−リポキシゲナーゼ阻害作用、
過酸化脂質生成抑制作用、PPAR活性化作用および抗
骨粗鬆症作用を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを含有する医薬に関する。
【0002】更に、本発明は上記フェニルアルキルカル
ボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理
上許容されるエステルを有効成分として含有する、糖尿
病、高脂血症、肥満症、耐糖能不全(impaired glucose
tolerance: IGT)、インスリン抵抗性非耐糖能不全
(insulin resistant non-IGT: NGT)、高血圧症、脂肪
肝、糖尿病合併症(例えば網膜症、腎症、神経症、白内
障、冠動脈疾患等)、動脈硬化症、妊娠糖尿病(gestat
ional diabetes mellitus: GDM)、多嚢胞卵巣症候群
(polycystic ovary syndrome: PCOS)、心血管性疾患
(例えば虚血性心疾患等)、アテローム性動脈硬化症ま
たは虚血性心疾患により惹起される細胞損傷(例えば脳
卒中により惹起される脳損傷等)のような、主にインス
リン抵抗性に起因する疾病;骨関節炎、疼痛、発熱、リ
ウマチ性関節炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、
湿疹、アレルギー性疾患、喘息、GI潰瘍、癌、悪液
質、自己免疫疾患、膵炎のような炎症性疾患;骨粗鬆
症;白内障等;の予防剤および/または治療剤に関す
る。
ボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理
上許容されるエステルを有効成分として含有する、糖尿
病、高脂血症、肥満症、耐糖能不全(impaired glucose
tolerance: IGT)、インスリン抵抗性非耐糖能不全
(insulin resistant non-IGT: NGT)、高血圧症、脂肪
肝、糖尿病合併症(例えば網膜症、腎症、神経症、白内
障、冠動脈疾患等)、動脈硬化症、妊娠糖尿病(gestat
ional diabetes mellitus: GDM)、多嚢胞卵巣症候群
(polycystic ovary syndrome: PCOS)、心血管性疾患
(例えば虚血性心疾患等)、アテローム性動脈硬化症ま
たは虚血性心疾患により惹起される細胞損傷(例えば脳
卒中により惹起される脳損傷等)のような、主にインス
リン抵抗性に起因する疾病;骨関節炎、疼痛、発熱、リ
ウマチ性関節炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、
湿疹、アレルギー性疾患、喘息、GI潰瘍、癌、悪液
質、自己免疫疾患、膵炎のような炎症性疾患;骨粗鬆
症;白内障等;の予防剤および/または治療剤に関す
る。
【0003】
【従来の技術】従来、糖尿病、高血糖症治療薬として、
インシュリンおよびトリブタミド、グリピジド等のスル
ホニル尿素化合物が使用されているが、最近、インシュ
リン非依存性糖尿病治療薬として、フェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体が報告されている。これらの化合物とし
ては例えば、 (1−1) 3−[4−[2−(5−メチル−2−フェ
ニル−4−オキサゾリル)エトキシ]フェニル]−2−
(アセチルチオ)プロピオン酸およびそのエステル、2
−メトキシ−3−[4−[2−(5−メチル−2−フェ
ニル−4−オキサゾリル)エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸、 3−[[4−(4−ベンジルオキシフェニ
ル)エトキシ]フェニル]−2−メトキシプロピオン
酸、 2−フェノキシ−3−[4−(2−フェニル)エ
トキシフェニル]プロピオン酸などがWO91/197
02号国際公開公報(=特公表 平5−507920
号)に記載されている。
インシュリンおよびトリブタミド、グリピジド等のスル
ホニル尿素化合物が使用されているが、最近、インシュ
リン非依存性糖尿病治療薬として、フェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体が報告されている。これらの化合物とし
ては例えば、 (1−1) 3−[4−[2−(5−メチル−2−フェ
ニル−4−オキサゾリル)エトキシ]フェニル]−2−
(アセチルチオ)プロピオン酸およびそのエステル、2
−メトキシ−3−[4−[2−(5−メチル−2−フェ
ニル−4−オキサゾリル)エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸、 3−[[4−(4−ベンジルオキシフェニ
ル)エトキシ]フェニル]−2−メトキシプロピオン
酸、 2−フェノキシ−3−[4−(2−フェニル)エ
トキシフェニル]プロピオン酸などがWO91/197
02号国際公開公報(=特公表 平5−507920
号)に記載されている。
【0004】(1−2) 3−[4−[2−[N−(2
−ベンゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキ
シ]フェニル]−2−((N−エチル−N−フェニル)
アミノ)プロピオン酸およびそのエステルなどが WO
94/29285号国際公開公報に記載されている。
−ベンゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキ
シ]フェニル]−2−((N−エチル−N−フェニル)
アミノ)プロピオン酸およびそのエステルなどが WO
94/29285号国際公開公報に記載されている。
【0005】(1−3) 3−[4−[2−[N−(2
−ベンゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキ
シ]フェニル]−2−ピロールプロピオン酸およびその
エステルなどが WO94/29302号国際公開公報
に記載されている。
−ベンゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキ
シ]フェニル]−2−ピロールプロピオン酸およびその
エステルなどが WO94/29302号国際公開公報
に記載されている。
【0006】(1−4) 3−[4−[2−[N−(2
−ベンゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキ
シ]フェニル]−2−(プロピル)プロピオン酸および
そのエステル、 3−[4−[2−[N−(2−ベンゾ
オキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキシ]フェニ
ル]−2−(3−フェニルプロピル)プロピオン酸およ
びそのエステル、 3−[4−[2−[N−(2−ベン
ゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキシ]フェ
ニル]−2−(3−メチルブチル)プロピオン酸および
そのエステルなどが WO95/03288号国際公開
公報に記載されている。
−ベンゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキ
シ]フェニル]−2−(プロピル)プロピオン酸および
そのエステル、 3−[4−[2−[N−(2−ベンゾ
オキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキシ]フェニ
ル]−2−(3−フェニルプロピル)プロピオン酸およ
びそのエステル、 3−[4−[2−[N−(2−ベン
ゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキシ]フェ
ニル]−2−(3−メチルブチル)プロピオン酸および
そのエステルなどが WO95/03288号国際公開
公報に記載されている。
【0007】(1−5) 3−[4−[2−[N−(2
−ベンゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキ
シ]フェニル]−2−(2、2、2−トリフルオロエト
キシ)プロピオン酸およびそのエステルなどが WO9
6/04260号国際公開公報に記載されている。
−ベンゾオキサゾリル)−N−メチルアミノ]エトキ
シ]フェニル]−2−(2、2、2−トリフルオロエト
キシ)プロピオン酸およびそのエステルなどが WO9
6/04260号国際公開公報に記載されている。
【0008】更に最近、インシュリン非依存性糖尿病治
療薬として、多数のチアゾリジン誘導体が報告されてい
る。これらの化合物としては例えば、 (2−1) 5−[4−[(6−ヒドロキシ−2、5、
7、8−テトラメチルクロマン−2−イル)メトキシ]
ベンジル]−2、4−チアゾリジンジオン(一般名:ト
ログリタゾン)が、USP 4572912、EP 1
39421Aおよび特公平2−31079号に記載され
ている。
療薬として、多数のチアゾリジン誘導体が報告されてい
る。これらの化合物としては例えば、 (2−1) 5−[4−[(6−ヒドロキシ−2、5、
7、8−テトラメチルクロマン−2−イル)メトキシ]
ベンジル]−2、4−チアゾリジンジオン(一般名:ト
ログリタゾン)が、USP 4572912、EP 1
39421Aおよび特公平2−31079号に記載され
ている。
【0009】(2−2) 5−[[4−[2−(5−エ
チル−ピリジン−2−イル)エトキシ]フェニル]メチ
ル]−2、4−チアゾリジンジオン(一般名:ピオグリ
タゾン)が、EP 8203A、USP 428720
0、USP 4340605、USP 443814
1、USP 4444779、USP 472561
0、特公昭62−42903号および特公平5−669
56号に記載されている。
チル−ピリジン−2−イル)エトキシ]フェニル]メチ
ル]−2、4−チアゾリジンジオン(一般名:ピオグリ
タゾン)が、EP 8203A、USP 428720
0、USP 4340605、USP 443814
1、USP 4444779、USP 472561
0、特公昭62−42903号および特公平5−669
56号に記載されている。
【0010】(2−3) 5−[[3、4−ジヒドロ−
2−(フェニルメチル)−2H−ベンゾピラン−6−イ
ル]メチル]−2、4−チアゾリジンジオン(一般名:
エングリタゾン)が、USP 4703052および特
公平5−86953号に記載されている。
2−(フェニルメチル)−2H−ベンゾピラン−6−イ
ル]メチル]−2、4−チアゾリジンジオン(一般名:
エングリタゾン)が、USP 4703052および特
公平5−86953号に記載されている。
【0011】(2−4) 5−[[4−[2−[N−メ
チル−N−(ピリジン−2−イル)アミノ]エトキシ]
フェニル]メチル]−2、4−チアゾリジンジオン(一
般名:ロジグリタゾン)が、EP 306228A、U
SP 5002953、USP5194443、USP
5232925、USP 5260445および特開
平1−131169号に記載されている。
チル−N−(ピリジン−2−イル)アミノ]エトキシ]
フェニル]メチル]−2、4−チアゾリジンジオン(一
般名:ロジグリタゾン)が、EP 306228A、U
SP 5002953、USP5194443、USP
5232925、USP 5260445および特開
平1−131169号に記載されている。
【0012】そして、これらの化合物と各種疾病との関
係が、例えばチアゾリジン系化合物については次の文献
に記載されている。
係が、例えばチアゾリジン系化合物については次の文献
に記載されている。
【0013】高血糖症に対するチアゾリジン系化合物の
作用が Diabetes., 32(9), 804-810(1983); D
iabetes., 37(11), 1549-1558(1988) ; Prog.Cli
n.Biol.Res., 265, 177-192(1988); Metabolism.,
37(3), 276-280(1988); Arzneim.-Forsch., 40
(1), 37-42(1990) ; Arzneim.-Forsch., 40(2, Pt
1), 156-162(1990) ; Arzneim.-Forsch., 40(3),
263-267(1990) ;に報告されている。
作用が Diabetes., 32(9), 804-810(1983); D
iabetes., 37(11), 1549-1558(1988) ; Prog.Cli
n.Biol.Res., 265, 177-192(1988); Metabolism.,
37(3), 276-280(1988); Arzneim.-Forsch., 40
(1), 37-42(1990) ; Arzneim.-Forsch., 40(2, Pt
1), 156-162(1990) ; Arzneim.-Forsch., 40(3),
263-267(1990) ;に報告されている。
【0014】高脂血症に対するチアゾリジン系化合物の
作用が Diabetes., 40(12), 1669-1674(1991) ;
Am.J.Physiol., 267(1, Pt 1), E95-E101(1994);
Diabetes., 43(10), 1203-1210(1994) ;に報告され
ている。
作用が Diabetes., 40(12), 1669-1674(1991) ;
Am.J.Physiol., 267(1, Pt 1), E95-E101(1994);
Diabetes., 43(10), 1203-1210(1994) ;に報告され
ている。
【0015】耐糖能不全、インスリン抵抗性に対するチ
アゾリジン系化合物の作用が Arzneim.-Forsch., 4
0(2, Pt 1), 156-162(1990) ; Metabolism., 40(1
0),1025-1030(1991) ; Diabetes., 43(2), 204-21
1(1994); N.Engl.J.Med., 331(18), 1226-1227(19
94);に報告されている。
アゾリジン系化合物の作用が Arzneim.-Forsch., 4
0(2, Pt 1), 156-162(1990) ; Metabolism., 40(1
0),1025-1030(1991) ; Diabetes., 43(2), 204-21
1(1994); N.Engl.J.Med., 331(18), 1226-1227(19
94);に報告されている。
【0016】高血圧症に対するチアゾリジン系化合物の
作用が Metabolism., 42(1), 75-80(1993); A
m.J.Physiol., 265(4, Pt 2), R726-R732(1993); D
iabetes. 43(2), 204-211(1994); に報告されている。
作用が Metabolism., 42(1), 75-80(1993); A
m.J.Physiol., 265(4, Pt 2), R726-R732(1993); D
iabetes. 43(2), 204-211(1994); に報告されている。
【0017】悪液質に対するチアゾリジン系化合物の作
用が Endocrinology., 135(5),2279-2282(1994);
Endocrinology., 136(4), 1474-1481(1995); に
報告されている。
用が Endocrinology., 135(5),2279-2282(1994);
Endocrinology., 136(4), 1474-1481(1995); に
報告されている。
【0018】腎症に対する作用が 「糖尿病」、38
巻 臨時増刊号、 (1995) (第38回 日本糖尿病学会
年次学術集会 プログラム・抄録集:第 38 回糖尿病学
会、1995年);で報告されている。
巻 臨時増刊号、 (1995) (第38回 日本糖尿病学会
年次学術集会 プログラム・抄録集:第 38 回糖尿病学
会、1995年);で報告されている。
【0019】冠動脈疾患に対するチアゾリジン系化合物
の作用が Am.J.Physiol., 265(4, Pt 2), R726-R73
2(1993); Hypertension., 24(2), 170-175(1994);
などで報告されている。
の作用が Am.J.Physiol., 265(4, Pt 2), R726-R73
2(1993); Hypertension., 24(2), 170-175(1994);
などで報告されている。
【0020】動脈硬化症に対するチアゾリジン系化合物
の作用が Am.J.Physyol., 265(4, Pt 2), R726-R73
2(1993); で報告されている。
の作用が Am.J.Physyol., 265(4, Pt 2), R726-R73
2(1993); で報告されている。
【0021】更に、近年、耐糖能不全を伴わないインス
リン抵抗性を有する正常人が糖尿病を発症するリスクが
高い[インスリン抵抗性非耐糖能不全(insulin regist
antnon-IGT: NGT)という。]ことが N.Engl.J.Me
d., 331(18), 1226-1227(1994); で報告されている。イ
ンスリン抵抗性を改善する医薬は上記のような正常人の
糖尿病発症の予防薬として有用であることが示唆され
る。
リン抵抗性を有する正常人が糖尿病を発症するリスクが
高い[インスリン抵抗性非耐糖能不全(insulin regist
antnon-IGT: NGT)という。]ことが N.Engl.J.Me
d., 331(18), 1226-1227(1994); で報告されている。イ
ンスリン抵抗性を改善する医薬は上記のような正常人の
糖尿病発症の予防薬として有用であることが示唆され
る。
【0022】しかしながら、上記で述べた化合物は、側
鎖にオキシム結合を有するという本発明の化合物の特徴
を有していない点で異なる。
鎖にオキシム結合を有するという本発明の化合物の特徴
を有していない点で異なる。
【0023】なお、上記と同様の作用を有するインシュ
リン非依存性糖尿病治療薬として、側鎖にオキシム結合
を有する化合物が本願の優先権主張日以後に公開されて
いる。これらの化合物としては例えば、(4−1) 5
−[4−[2−[(4−ヒドロキシインダン−1−イ
ル)イミノオキシ]エトキシ]ベンジル]−2、4−チ
アゾリジンジオン、 5−[4−[2−[(2、3−ジ
ヒドロ−6−フェニルベンゾフラン−3−イル)イミノ
オキシ]エトキシ]ベンジル]−2、4−チアゾリジン
ジオン、 5−[4−[2−[(5−クロロインダン−
1−イル)イミノオキシ]エトキシ]ベンジル]−2、
4−チアゾリジンジオン、 5−[4−[2−[(5−
メチルインダン−1−イル)イミノオキシ]エトキシ]
ベンジル]−2、4−チアゾリジンジオン、5−[4−
[2−[(5、6−メチレンジオキシインダン−1−イ
ル)イミノオキシ]エトキシ]ベンジル]−2、4−チ
アゾリジンジオン、 5−[4−[2−[(5−フェニ
ルインダン−1−イル)イミノオキシ]エトキシ]ベン
ジル]−2、4−チアゾリジンジオンなどの芳香族オキ
シイミノ誘導体が、WO96/38427号国際公開公
報(公開日:1996.12.05)および特開平9−
48770号(公開日:1997.02.18)に記載
されている。
リン非依存性糖尿病治療薬として、側鎖にオキシム結合
を有する化合物が本願の優先権主張日以後に公開されて
いる。これらの化合物としては例えば、(4−1) 5
−[4−[2−[(4−ヒドロキシインダン−1−イ
ル)イミノオキシ]エトキシ]ベンジル]−2、4−チ
アゾリジンジオン、 5−[4−[2−[(2、3−ジ
ヒドロ−6−フェニルベンゾフラン−3−イル)イミノ
オキシ]エトキシ]ベンジル]−2、4−チアゾリジン
ジオン、 5−[4−[2−[(5−クロロインダン−
1−イル)イミノオキシ]エトキシ]ベンジル]−2、
4−チアゾリジンジオン、 5−[4−[2−[(5−
メチルインダン−1−イル)イミノオキシ]エトキシ]
ベンジル]−2、4−チアゾリジンジオン、5−[4−
[2−[(5、6−メチレンジオキシインダン−1−イ
ル)イミノオキシ]エトキシ]ベンジル]−2、4−チ
アゾリジンジオン、 5−[4−[2−[(5−フェニ
ルインダン−1−イル)イミノオキシ]エトキシ]ベン
ジル]−2、4−チアゾリジンジオンなどの芳香族オキ
シイミノ誘導体が、WO96/38427号国際公開公
報(公開日:1996.12.05)および特開平9−
48770号(公開日:1997.02.18)に記載
されている。
【0024】(4−2) 5−[4−[2−[[[1−
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノ]オキシ]エ
トキシ]ベンジル]チアゾリジン−2、4−ジオン、
5−[4−[2−[[[1−[4−(2−ピリジル)フ
ェニル]エチリデン]アミノ]オキシ]エトキシ]ベン
ジル]チアゾリジン−2、4−ジオン、 5−[4−
[2−[[[1−(2−フェニル−5−ピリジル)エチ
リデン]アミノ]オキシ]エトキシ]ベンジル]チアゾ
リジン−2、4−ジオン、 5−[4−[2−[[[1
−(2−メトキシ−5−ピリジル)エチリデン]アミ
ノ]オキシ]エトキシ]ベンジル]チアゾリジン−2、
4−ジオンなどのオキシム誘導体が、EP 70809
8A号(公開日:1996.04.24)および特開平
9−48779号(公開日:1997.02.18)に
記載されている。
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノ]オキシ]エ
トキシ]ベンジル]チアゾリジン−2、4−ジオン、
5−[4−[2−[[[1−[4−(2−ピリジル)フ
ェニル]エチリデン]アミノ]オキシ]エトキシ]ベン
ジル]チアゾリジン−2、4−ジオン、 5−[4−
[2−[[[1−(2−フェニル−5−ピリジル)エチ
リデン]アミノ]オキシ]エトキシ]ベンジル]チアゾ
リジン−2、4−ジオン、 5−[4−[2−[[[1
−(2−メトキシ−5−ピリジル)エチリデン]アミ
ノ]オキシ]エトキシ]ベンジル]チアゾリジン−2、
4−ジオンなどのオキシム誘導体が、EP 70809
8A号(公開日:1996.04.24)および特開平
9−48779号(公開日:1997.02.18)に
記載されている。
【0025】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは新規フェ
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルが強い活性と安
全性の極めて高い、インスリン抵抗性改善作用、抗炎症
作用、免疫調節作用、アルドース還元酵素阻害作用、5
−リポキシゲナーゼ阻害作用、過酸化脂質生成抑制作
用、PPAR活性化作用および抗骨粗鬆症作用等を有す
ることを見出して本発明を完成した。
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルが強い活性と安
全性の極めて高い、インスリン抵抗性改善作用、抗炎症
作用、免疫調節作用、アルドース還元酵素阻害作用、5
−リポキシゲナーゼ阻害作用、過酸化脂質生成抑制作
用、PPAR活性化作用および抗骨粗鬆症作用等を有す
ることを見出して本発明を完成した。
【0026】即ち、本発明は新規フェニルアルキルカル
ボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理
上許容されるエステルを含有する糖尿病、高脂血症、肥
満症、耐糖能不全、インスリン抵抗性非耐糖能不全、高
血圧症、脂肪肝、糖尿病合併症(例えば網膜症、腎症、
神経症、白内障、冠動脈疾患等)、動脈硬化症、妊娠糖
尿病、多嚢胞卵巣症候群、心血管性疾患(例えば虚血性
心疾患等)、アテローム性動脈硬化症または虚血性心疾
患により惹起される細胞損傷(例えば脳卒中により惹起
される脳損傷等)のような、主にインスリン抵抗性に起
因する疾病;骨関節炎、疼痛、発熱、リウマチ性関節
炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、湿疹、アレル
ギー性疾患、喘息、GI潰瘍、癌、悪液質、自己免疫疾
患(例えば全身性エリテマトーデス、若年性関節リウマ
チ、シェーグレン症候群、全身性強皮症、混合型結合組
織病、皮膚筋炎、橋本病、原発性粘液水腫、甲状腺中毒
症、悪性貧血、潰瘍性大腸炎、自己免疫性萎縮性胃炎、
特発性Addison病、男性不妊症、Goodpas
ture症候群、急性進行性糸球体腎炎、重症筋無力
症、多発性筋炎、尋常性天疱瘡、水疱性類天疱瘡、交感
性眼炎、多発性硬化症、自己免疫性溶血性貧血、特発性
血小板減少性紫斑病、心筋梗塞後症候群、リウマチ熱、
ルポイド肝炎、原発性胆汁性肝硬変症、ベーチェット
病、CREST症候群等)、膵炎のような炎症性疾患;
骨粗鬆症;白内障等;の予防剤および/または治療剤を
提供する。
ボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理
上許容されるエステルを含有する糖尿病、高脂血症、肥
満症、耐糖能不全、インスリン抵抗性非耐糖能不全、高
血圧症、脂肪肝、糖尿病合併症(例えば網膜症、腎症、
神経症、白内障、冠動脈疾患等)、動脈硬化症、妊娠糖
尿病、多嚢胞卵巣症候群、心血管性疾患(例えば虚血性
心疾患等)、アテローム性動脈硬化症または虚血性心疾
患により惹起される細胞損傷(例えば脳卒中により惹起
される脳損傷等)のような、主にインスリン抵抗性に起
因する疾病;骨関節炎、疼痛、発熱、リウマチ性関節
炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、湿疹、アレル
ギー性疾患、喘息、GI潰瘍、癌、悪液質、自己免疫疾
患(例えば全身性エリテマトーデス、若年性関節リウマ
チ、シェーグレン症候群、全身性強皮症、混合型結合組
織病、皮膚筋炎、橋本病、原発性粘液水腫、甲状腺中毒
症、悪性貧血、潰瘍性大腸炎、自己免疫性萎縮性胃炎、
特発性Addison病、男性不妊症、Goodpas
ture症候群、急性進行性糸球体腎炎、重症筋無力
症、多発性筋炎、尋常性天疱瘡、水疱性類天疱瘡、交感
性眼炎、多発性硬化症、自己免疫性溶血性貧血、特発性
血小板減少性紫斑病、心筋梗塞後症候群、リウマチ熱、
ルポイド肝炎、原発性胆汁性肝硬変症、ベーチェット
病、CREST症候群等)、膵炎のような炎症性疾患;
骨粗鬆症;白内障等;の予防剤および/または治療剤を
提供する。
【0027】
【課題を解決するための手段】本発明は、一般式(I)
【0028】
【化2】
【0029】を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを含有する医薬に関する。
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを含有する医薬に関する。
【0030】上記式中、R1 は水素原子または炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、R2 は炭素数2ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、R3 は (i)
水素原子、 (ii)炭素数1ないし6個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (iii)炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 (v)ハロゲン
原子、 (vi)ニトロ基、 (vii)同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vii
i)1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数6ないし10個を有するアリール基または
(ix)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数7ないし12個を有するア
ラルキル基を示し、Zは単結合または炭素数1ないし6
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示
し、Wは (i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基、 (ii)ヒドロキシ
基、 (iii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iv)炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチ
オ基、 (v)アミノ基、 (vi)炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミ
ノ基、 (vii)同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、 (viii)炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびア
リール部分に1ないし3個の後述する置換分αを有して
いてもよい炭素数6ないし10個を有するアリールを有
するN−アルキル−N−アリールアミノ基、 (ix)
1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭
素数6ないし10個を有するアリール基、 (x)アリ
ール部分に1ないし3個の後述する置換分αを有してい
てもよい炭素数6ないし10個を有するアリールオキシ
基、 (xi)アリール部分に1ないし3個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有
するアリールチオ基、 (xii)アリール部分に1な
いし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
6ないし10個を有するアリールアミノ基、 (xii
i)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分αを
有していてもよい炭素数7ないし12個を有するアラル
キル基、 (xiv)アリール部分に1ないし3個の後
述する置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12
個を有するアラルキルオキシ基、 (xv)アリール部
分に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数7ないし12個を有するアラルキルチオ基、
(xvi)アリール部分に1ないし3個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数7ないし12個を有する
アラルキルアミノ基、 (xvii)1−ピロリル基、
(xviii)1−ピロリジニル基、 (xix)1
−イミダゾリル基、 (xx)ピペリジノ基または
(xxi)モルホリノ基を示し、Xは、1ないし3個の
後述する置換分αを有していてもよい炭素数6ないし1
0個を有するアリール基、または1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい酸素原子、窒素原子およ
び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1な
いし4個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複
素芳香環基を示し、ここに置換分αは (i)炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、 (iii)ヒ
ドロキシ基、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基、
(v)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルコキシ基、 (vi)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、(vii)炭素数7ないし12個を有するアラルキ
ルオキシ基、 (viii)炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 (i
x)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルスルホニル基、 (x)ハロゲン原子、
(xi)ニトロ基、 (xii)同一もしくは異なって
各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (xiii)炭素
数7ないし12個を有するアラルキル基、 (xiv)
炭素数6ないし10個を有するアリール基(該アリール
部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xv)炭素数6ないし10個を有するアリ
ールオキシ基(該アリール部分は炭素数1ないし6個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。)、 (xvi)炭素数
6ないし10個を有するアリールチオ基(該アリール部
分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロ
ゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xvii)炭素数6ないし10個を有する
アリールスルホニル基(該アリール部分は炭素数1ない
し6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。)、 (xvi
ii)炭素数6ないし10個を有するアリールスルホニ
ルアミノ基(該アリール部分は炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シで置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は
炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。)、 (xix)酸
素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択さ
れるヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2
環の5ないし10員複素芳香環基、(xx)酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2環の5な
いし10員複素芳香環オキシ基、 (xxi)酸素原
子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2環の
5ないし10員複素芳香環チオ基、 (xxii)酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2環
の5ないし10員複素芳香環スルホニル基、または
(xxiii)酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有す
る1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香環スルホ
ニルアミノ基(該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ない
し6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置
換されていてもよい。)を示し、Yは酸素原子、硫黄原
子または式 >N−R4 を有する基(式中、R4 は水素
原子、炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基または炭素数1ないし8個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族ア
シル基を示す。)を示す。
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、R2 は炭素数2ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、R3 は (i)
水素原子、 (ii)炭素数1ないし6個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (iii)炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 (v)ハロゲン
原子、 (vi)ニトロ基、 (vii)同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vii
i)1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数6ないし10個を有するアリール基または
(ix)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数7ないし12個を有するア
ラルキル基を示し、Zは単結合または炭素数1ないし6
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示
し、Wは (i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基、 (ii)ヒドロキシ
基、 (iii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iv)炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチ
オ基、 (v)アミノ基、 (vi)炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミ
ノ基、 (vii)同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、 (viii)炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびア
リール部分に1ないし3個の後述する置換分αを有して
いてもよい炭素数6ないし10個を有するアリールを有
するN−アルキル−N−アリールアミノ基、 (ix)
1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭
素数6ないし10個を有するアリール基、 (x)アリ
ール部分に1ないし3個の後述する置換分αを有してい
てもよい炭素数6ないし10個を有するアリールオキシ
基、 (xi)アリール部分に1ないし3個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有
するアリールチオ基、 (xii)アリール部分に1な
いし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
6ないし10個を有するアリールアミノ基、 (xii
i)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分αを
有していてもよい炭素数7ないし12個を有するアラル
キル基、 (xiv)アリール部分に1ないし3個の後
述する置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12
個を有するアラルキルオキシ基、 (xv)アリール部
分に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数7ないし12個を有するアラルキルチオ基、
(xvi)アリール部分に1ないし3個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数7ないし12個を有する
アラルキルアミノ基、 (xvii)1−ピロリル基、
(xviii)1−ピロリジニル基、 (xix)1
−イミダゾリル基、 (xx)ピペリジノ基または
(xxi)モルホリノ基を示し、Xは、1ないし3個の
後述する置換分αを有していてもよい炭素数6ないし1
0個を有するアリール基、または1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい酸素原子、窒素原子およ
び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1な
いし4個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複
素芳香環基を示し、ここに置換分αは (i)炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、 (iii)ヒ
ドロキシ基、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基、
(v)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルコキシ基、 (vi)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、(vii)炭素数7ないし12個を有するアラルキ
ルオキシ基、 (viii)炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 (i
x)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルスルホニル基、 (x)ハロゲン原子、
(xi)ニトロ基、 (xii)同一もしくは異なって
各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (xiii)炭素
数7ないし12個を有するアラルキル基、 (xiv)
炭素数6ないし10個を有するアリール基(該アリール
部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xv)炭素数6ないし10個を有するアリ
ールオキシ基(該アリール部分は炭素数1ないし6個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。)、 (xvi)炭素数
6ないし10個を有するアリールチオ基(該アリール部
分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロ
ゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xvii)炭素数6ないし10個を有する
アリールスルホニル基(該アリール部分は炭素数1ない
し6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。)、 (xvi
ii)炭素数6ないし10個を有するアリールスルホニ
ルアミノ基(該アリール部分は炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シで置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は
炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。)、 (xix)酸
素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択さ
れるヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2
環の5ないし10員複素芳香環基、(xx)酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2環の5な
いし10員複素芳香環オキシ基、 (xxi)酸素原
子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2環の
5ないし10員複素芳香環チオ基、 (xxii)酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2環
の5ないし10員複素芳香環スルホニル基、または
(xxiii)酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有す
る1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香環スルホ
ニルアミノ基(該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ない
し6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置
換されていてもよい。)を示し、Yは酸素原子、硫黄原
子または式 >N−R4 を有する基(式中、R4 は水素
原子、炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基または炭素数1ないし8個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族ア
シル基を示す。)を示す。
【0031】ここに、R1 、R3 、WおよびR4 が炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基を示す場合、該アルキル基は、例えばメチル、エ
チル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、
s−ブチル、t−ブチル、ペンチル、1−メチルブチ
ル、2−メチルブチル、3−メチルブチル、1、1−ジ
メチルプロピル、1、2−ジメチルプロピル、2、2−
ジメチルプロピル、1−エチルプロピル、ヘキシル、1
−メチルペンチル、2−メチルペンチル、3−メチルペ
ンチル、4−メチルペンチル、1、1−ジメチルブチ
ル、1、2−ジメチルブチル、1、3−ジメチルブチ
ル、2、2−ジメチルブチル、2、3−ジメチルブチ
ル、3、3−ジメチルブチル、1−エチルブチル、2−
エチルブチル、1、1、2−トリメチルプロピルまたは
1、2、2−トリメチルプロピルであり得、 好適には
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基であり、更に好適にはメチル、エチル、プロ
ピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチルである。
R1 、R3 およびR4 は更により好適には炭素数1ない
し3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであ
り、最も好適には炭素数1ないし2個を有するアルキル
である。Wは更により好適にはプロピルまたはブチルで
あり、最適にはブチルである。
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基を示す場合、該アルキル基は、例えばメチル、エ
チル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、
s−ブチル、t−ブチル、ペンチル、1−メチルブチ
ル、2−メチルブチル、3−メチルブチル、1、1−ジ
メチルプロピル、1、2−ジメチルプロピル、2、2−
ジメチルプロピル、1−エチルプロピル、ヘキシル、1
−メチルペンチル、2−メチルペンチル、3−メチルペ
ンチル、4−メチルペンチル、1、1−ジメチルブチ
ル、1、2−ジメチルブチル、1、3−ジメチルブチ
ル、2、2−ジメチルブチル、2、3−ジメチルブチ
ル、3、3−ジメチルブチル、1−エチルブチル、2−
エチルブチル、1、1、2−トリメチルプロピルまたは
1、2、2−トリメチルプロピルであり得、 好適には
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基であり、更に好適にはメチル、エチル、プロ
ピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチルである。
R1 、R3 およびR4 は更により好適には炭素数1ない
し3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであ
り、最も好適には炭素数1ないし2個を有するアルキル
である。Wは更により好適にはプロピルまたはブチルで
あり、最適にはブチルである。
【0032】R2 が炭素数2ないし6個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキ
レン基は、例えばエチレン、メチルエチレン、エチルエ
チレン、1、1−ジメチルエチレン、1、2−ジメチル
エチレン、トリメチレン、1−メチルトリメチレン、1
−エチルトリメチレン、2−メチルトリメチレン、1、
1−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメ
チレンまたはヘキサメチレンであり得、 好適には炭素
数2ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり、 より好適には炭素数2ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である。
更に好適にはエチレン、メチルエチレンまたはトリメ
チレンであり、最適にはエチレンである。
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキ
レン基は、例えばエチレン、メチルエチレン、エチルエ
チレン、1、1−ジメチルエチレン、1、2−ジメチル
エチレン、トリメチレン、1−メチルトリメチレン、1
−エチルトリメチレン、2−メチルトリメチレン、1、
1−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメ
チレンまたはヘキサメチレンであり得、 好適には炭素
数2ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり、 より好適には炭素数2ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である。
更に好適にはエチレン、メチルエチレンまたはトリメ
チレンであり、最適にはエチレンである。
【0033】Zが炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキレ
ン基は、例えばメチレン、エチレン、メチルエチレン、
エチルエチレン、1、1−ジメチルエチレン、1、2−
ジメチルエチレン、トリメチレン、1−メチルトリメチ
レン、1−エチルトリメチレン、2−メチルトリメチレ
ン、1、1−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、
ペンタメチレンまたはヘキサメチレンであり得、好適に
は炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基(例えばメチレン、エチレン、メチルエ
チレン、エチルエチレン、トリメチレン、1−メチルト
リメチレンまたは2−メチルトリメチレン)であり、更
に好適には炭素数1ないし2個を有するアルキレン基で
あり、最適にはメチレンである。
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキレ
ン基は、例えばメチレン、エチレン、メチルエチレン、
エチルエチレン、1、1−ジメチルエチレン、1、2−
ジメチルエチレン、トリメチレン、1−メチルトリメチ
レン、1−エチルトリメチレン、2−メチルトリメチレ
ン、1、1−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、
ペンタメチレンまたはヘキサメチレンであり得、好適に
は炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基(例えばメチレン、エチレン、メチルエ
チレン、エチルエチレン、トリメチレン、1−メチルト
リメチレンまたは2−メチルトリメチレン)であり、更
に好適には炭素数1ないし2個を有するアルキレン基で
あり、最適にはメチレンである。
【0034】R3 およびWが炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基を示す場合、
該アルコキシ基は、例えばメトキシ、エトキシ、プロポ
キシ、イソプロポキシ、ブトキシ、s−ブトキシ、t−
ブトキシまたはイソブトキシであり得、 R3 は好適に
は炭素数1ないし2個を有するアルコキシ基であり、最
適にはメトキシであり、Wは好適には炭素数1ないし3
個を有するアルコキシ基であり、更に好適にはエトキシ
である。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基を示す場合、
該アルコキシ基は、例えばメトキシ、エトキシ、プロポ
キシ、イソプロポキシ、ブトキシ、s−ブトキシ、t−
ブトキシまたはイソブトキシであり得、 R3 は好適に
は炭素数1ないし2個を有するアルコキシ基であり、最
適にはメトキシであり、Wは好適には炭素数1ないし3
個を有するアルコキシ基であり、更に好適にはエトキシ
である。
【0035】R3 およびWが炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基を示す場
合、該アルキルチオ基は、例えばメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、s
−ブチルチオ、t−ブチルチオまたはイソブチルチオで
あり得、R3 は好適には炭素数1ないし2個を有するア
ルキルチオ基であり、最適にはメチルチオであり、Wは
好適には炭素数1ないし3個を有するアルキルチオ基で
あり、最適にはメチルチオである。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基を示す場
合、該アルキルチオ基は、例えばメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、s
−ブチルチオ、t−ブチルチオまたはイソブチルチオで
あり得、R3 は好適には炭素数1ないし2個を有するア
ルキルチオ基であり、最適にはメチルチオであり、Wは
好適には炭素数1ないし3個を有するアルキルチオ基で
あり、最適にはメチルチオである。
【0036】R3 がハロゲン原子を示す場合、該ハロゲ
ン原子は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子または沃素
原子であり得、好適にはフッ素原子、塩素原子または臭
素原子であり、最適にはフッ素原子または塩素原子であ
る。
ン原子は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子または沃素
原子であり得、好適にはフッ素原子、塩素原子または臭
素原子であり、最適にはフッ素原子または塩素原子であ
る。
【0037】Wが炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基を示す場合、該
モノアルキルアミノ基は、例えばメチルアミノ、エチル
アミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチル
アミノ、s−ブチルアミノ、t−ブチルアミノまたはイ
ソブチルアミノであり得、 好適には炭素数1ないし3
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミ
ノ基であり、最適にはエチルアミノである。
しくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基を示す場合、該
モノアルキルアミノ基は、例えばメチルアミノ、エチル
アミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチル
アミノ、s−ブチルアミノ、t−ブチルアミノまたはイ
ソブチルアミノであり得、 好適には炭素数1ないし3
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミ
ノ基であり、最適にはエチルアミノである。
【0038】R3 およびWが同一もしくは異なって各ア
ルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場合、該ジアルキル
アミノ基は、例えばジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチルア
ミノ、N−メチル−N−エチルアミノまたはN−エチル
−N−イソプロピルアミノであり得、好適にはジメチル
アミノまたはジエチルアミノであり、最適にはジエチル
アミノである。
ルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場合、該ジアルキル
アミノ基は、例えばジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチルア
ミノ、N−メチル−N−エチルアミノまたはN−エチル
−N−イソプロピルアミノであり得、好適にはジメチル
アミノまたはジエチルアミノであり、最適にはジエチル
アミノである。
【0039】R3 およびWが1ないし3個の後述する置
換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有す
るアリール基を示す場合、無置換アリール基は、例えば
フェニルまたはナフチルであり得、好適にはフェニルで
ある。置換アリール基は、例えば2−メチルフェニル、
3−メチルフェニル、4−メチルフェニル、4−エチル
フェニル、4−プロピルフェニル、4−イソプロピルフ
ェニル、4−トリフルオロブチルフェニル、4−ヒドロ
キシフェニル、4−アセトキシフェニル、4−メトキシ
フェニル、3、4−メチレンジオキシフェニル、4−ベ
ンジルオキシフェニル、4−メチルチオフェニル、4−
メチルスルホニルフェニル、4−フルオロフェニル、4
−クロロフェニル、4−ニトロフェニル、4−ジメチル
アミノフェニル、4−ベンジルフェニル、4−ビフェニ
リル、4−フェノキシフェニル、4−フェニルチオフェ
ニル、4−フェニルスルホニルフェニル、4−フェニル
スルホニルアミノフェニル、4−(2−ピリジル)フェ
ニル、4−(2−ピリジルオキシ)フェニル、4−(2
−ピリジルチオ)フェニルまたは4−(2−ピリジルス
ルホニルアミノ)フェニルであり得、好適には4−メチ
ルフェニル、4−エチルフェニル、4−イソプロピルフ
ェニル、4−メトキシフェニル、4−メチルチオフェニ
ルまたは4−クロロフェニルである。
換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有す
るアリール基を示す場合、無置換アリール基は、例えば
フェニルまたはナフチルであり得、好適にはフェニルで
ある。置換アリール基は、例えば2−メチルフェニル、
3−メチルフェニル、4−メチルフェニル、4−エチル
フェニル、4−プロピルフェニル、4−イソプロピルフ
ェニル、4−トリフルオロブチルフェニル、4−ヒドロ
キシフェニル、4−アセトキシフェニル、4−メトキシ
フェニル、3、4−メチレンジオキシフェニル、4−ベ
ンジルオキシフェニル、4−メチルチオフェニル、4−
メチルスルホニルフェニル、4−フルオロフェニル、4
−クロロフェニル、4−ニトロフェニル、4−ジメチル
アミノフェニル、4−ベンジルフェニル、4−ビフェニ
リル、4−フェノキシフェニル、4−フェニルチオフェ
ニル、4−フェニルスルホニルフェニル、4−フェニル
スルホニルアミノフェニル、4−(2−ピリジル)フェ
ニル、4−(2−ピリジルオキシ)フェニル、4−(2
−ピリジルチオ)フェニルまたは4−(2−ピリジルス
ルホニルアミノ)フェニルであり得、好適には4−メチ
ルフェニル、4−エチルフェニル、4−イソプロピルフ
ェニル、4−メトキシフェニル、4−メチルチオフェニ
ルまたは4−クロロフェニルである。
【0040】R3 およびWがアリール部分に1ないし3
個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数7ない
し12個を有するアラルキル基を示す場合、無置換アラ
ルキル基は、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基に上記で述べたアリール基が置
換されている基であり、例えばベンジル、フェネチル、
3−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、1−ナフ
チルメチルまたは2−ナフチルメチルであり得、R3 は
好適にはベンジルまたはフェネチルであり、最適にはベ
ンジルであり、Wは好適にはベンジル、フェネチル、3
−フェニルプロピルまたは4−フェニルブチルであり、
最適にはフェネチルまたは3−フェニルプロピルであ
る。置換アラルキル基は、例えば4−メチルベンジル、
4−トリフルオロメチルベンジル、4−メトキシベンジ
ル、3、4−メチレンジオキシベンジル、4−メチルチ
オベンジル、4−メチルスルホニルベンジル、4−フル
オロベンジル、4−クロロベンジル、2−(4−メチル
フェニル)エチル、2−(4−メトキシフェニル)エチ
ル、3−(4−メチルフェニル)プロピル、3−(4−
メトキシフェニル)プロピル、4−(4−メチルフェニ
ル)ブチルまたは4−(4−メトキシフェニル)ブチル
であり得、好適には4−メチルベンジルまたは2−(4
−メチルフェニル)エチルである。
個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数7ない
し12個を有するアラルキル基を示す場合、無置換アラ
ルキル基は、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基に上記で述べたアリール基が置
換されている基であり、例えばベンジル、フェネチル、
3−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、1−ナフ
チルメチルまたは2−ナフチルメチルであり得、R3 は
好適にはベンジルまたはフェネチルであり、最適にはベ
ンジルであり、Wは好適にはベンジル、フェネチル、3
−フェニルプロピルまたは4−フェニルブチルであり、
最適にはフェネチルまたは3−フェニルプロピルであ
る。置換アラルキル基は、例えば4−メチルベンジル、
4−トリフルオロメチルベンジル、4−メトキシベンジ
ル、3、4−メチレンジオキシベンジル、4−メチルチ
オベンジル、4−メチルスルホニルベンジル、4−フル
オロベンジル、4−クロロベンジル、2−(4−メチル
フェニル)エチル、2−(4−メトキシフェニル)エチ
ル、3−(4−メチルフェニル)プロピル、3−(4−
メトキシフェニル)プロピル、4−(4−メチルフェニ
ル)ブチルまたは4−(4−メトキシフェニル)ブチル
であり得、好適には4−メチルベンジルまたは2−(4
−メチルフェニル)エチルである。
【0041】Wが炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に1ない
し3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数6
ないし10個を有するアリールを有するN−アルキル−
N−アリールアミノ基を示す場合、無置換のN−アルキ
ル−N−アリールアミノ基の該アルキルは、例えばメチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
チル、s−ブチルまたはt−ブチルであり得、好適には
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまた
はイソブチルであり、最適にはメチルまたはエチルであ
る。該アリールは、例えばフェニルまたはナフチルであ
り得、好適にはフェニルである。無置換N−アルキル−
N−アリールアミノ基の具体例は、例えばN−メチル−
N−フェニルアミノ、N−エチル−N−フェニルアミ
ノ、N−プロピル−N−フェニルアミノ、N−イソプロ
ピル−N−フェニルアミノ、N−ブチル−N−フェニル
アミノ、N−イソブチル−N−フェニルアミノまたはN
−メチル−N−ナフチルアミノであり得、好適にはN−
メチル−N−フェニルアミノまたはN−エチル−N−フ
ェニルアミノであり、最適にはN−エチル−N−フェニ
ルアミノである。置換N−アルキル−N−アリールアミ
ノ基は、例えばN−メチル−N−(4−メチルフェニ
ル)アミノ、N−エチル−N−(4−メチルフェニル)
アミノ、N−メチル−N−(4−メトキシフェニル)ア
ミノまたはN−エチル−N−(4−メトキシフェニル)
アミノであり得、N−メチル−N−(4−メチルフェニ
ル)アミノまたはN−エチル−N−(4−メチルフェニ
ル)アミノである。
しくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に1ない
し3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数6
ないし10個を有するアリールを有するN−アルキル−
N−アリールアミノ基を示す場合、無置換のN−アルキ
ル−N−アリールアミノ基の該アルキルは、例えばメチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
チル、s−ブチルまたはt−ブチルであり得、好適には
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまた
はイソブチルであり、最適にはメチルまたはエチルであ
る。該アリールは、例えばフェニルまたはナフチルであ
り得、好適にはフェニルである。無置換N−アルキル−
N−アリールアミノ基の具体例は、例えばN−メチル−
N−フェニルアミノ、N−エチル−N−フェニルアミ
ノ、N−プロピル−N−フェニルアミノ、N−イソプロ
ピル−N−フェニルアミノ、N−ブチル−N−フェニル
アミノ、N−イソブチル−N−フェニルアミノまたはN
−メチル−N−ナフチルアミノであり得、好適にはN−
メチル−N−フェニルアミノまたはN−エチル−N−フ
ェニルアミノであり、最適にはN−エチル−N−フェニ
ルアミノである。置換N−アルキル−N−アリールアミ
ノ基は、例えばN−メチル−N−(4−メチルフェニ
ル)アミノ、N−エチル−N−(4−メチルフェニル)
アミノ、N−メチル−N−(4−メトキシフェニル)ア
ミノまたはN−エチル−N−(4−メトキシフェニル)
アミノであり得、N−メチル−N−(4−メチルフェニ
ル)アミノまたはN−エチル−N−(4−メチルフェニ
ル)アミノである。
【0042】Wがアリール部分に1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を
有するアリールオキシ基を示す場合、無置換アリールオ
キシ基は、例えばフェノキシまたはナフチルオキシであ
り得、好適にはフェノキシである。置換アリールオキシ
基は、例えば4−メチルフェノキシ、4−エチルフェノ
キシ、4−プロピルフェノキシ、4−イソプロピルフェ
ノキシ、4−メトキシフェノキシ、4−エトキシフェノ
キシ、4−メチルチオフェノキシ、4−エチルチオフェ
ノキシ、4−ビフェニリルオキシまたは4−メチルスル
ホニルフェノキシであり得、好適には4−メチルフェノ
キシ、4−エチルフェノキシまたは4−イソプロピルフ
ェノキシである。
る置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を
有するアリールオキシ基を示す場合、無置換アリールオ
キシ基は、例えばフェノキシまたはナフチルオキシであ
り得、好適にはフェノキシである。置換アリールオキシ
基は、例えば4−メチルフェノキシ、4−エチルフェノ
キシ、4−プロピルフェノキシ、4−イソプロピルフェ
ノキシ、4−メトキシフェノキシ、4−エトキシフェノ
キシ、4−メチルチオフェノキシ、4−エチルチオフェ
ノキシ、4−ビフェニリルオキシまたは4−メチルスル
ホニルフェノキシであり得、好適には4−メチルフェノ
キシ、4−エチルフェノキシまたは4−イソプロピルフ
ェノキシである。
【0043】Wがアリール部分に1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を
有するアリールチオ基を示す場合、無置換アリールチオ
基は、例えばフェニルチオまたはナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。置換アリールチオ基
は、例えば4−メチルフェニルチオ、4−エチルフェニ
ルチオ、4−プロピルフェニルチオ、4−イソプロピル
フェニルチオ、4−メトキシフェニルチオ、4−エトキ
シフェニルチオ、4−メチルチオフェニルチオ、4−エ
チルチオフェニルチオ、4−ビフェニリルチオまたは4
−メチルスルホニルフェニルチオであり得、好適には4
−メチルフェニルチオ、4−エチルフェニルチオまたは
4−イソプロピルフェニルチオである。
る置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を
有するアリールチオ基を示す場合、無置換アリールチオ
基は、例えばフェニルチオまたはナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。置換アリールチオ基
は、例えば4−メチルフェニルチオ、4−エチルフェニ
ルチオ、4−プロピルフェニルチオ、4−イソプロピル
フェニルチオ、4−メトキシフェニルチオ、4−エトキ
シフェニルチオ、4−メチルチオフェニルチオ、4−エ
チルチオフェニルチオ、4−ビフェニリルチオまたは4
−メチルスルホニルフェニルチオであり得、好適には4
−メチルフェニルチオ、4−エチルフェニルチオまたは
4−イソプロピルフェニルチオである。
【0044】Wがアリール部分に1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を
有するアリールアミノ基を示す場合、無置換アリールア
ミノ基は、例えばフェニルアミノまたはナフチルアミノ
であり得、好適にはフェニルアミノである。置換アリー
ルアミノ基は、例えば4−メチルフェニルアミノ、4−
エチルフェニルアミノ、4−プロピルフェニルアミノ、
4−イソプロピルフェニルアミノ、4−メトキシフェニ
ルアミノ、4−エトキシフェニルアミノ、4−メチルチ
オフェニルアミノ、4−エチルチオフェニルアミノ、4
−ビフェニリルアミノまたは4−メチルスルホニルフェ
ニルアミノであり得、好適には4−メチルフェニルアミ
ノ、4−エチルフェニルアミノまたは4−イソプロピル
フェニルアミノである。
る置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を
有するアリールアミノ基を示す場合、無置換アリールア
ミノ基は、例えばフェニルアミノまたはナフチルアミノ
であり得、好適にはフェニルアミノである。置換アリー
ルアミノ基は、例えば4−メチルフェニルアミノ、4−
エチルフェニルアミノ、4−プロピルフェニルアミノ、
4−イソプロピルフェニルアミノ、4−メトキシフェニ
ルアミノ、4−エトキシフェニルアミノ、4−メチルチ
オフェニルアミノ、4−エチルチオフェニルアミノ、4
−ビフェニリルアミノまたは4−メチルスルホニルフェ
ニルアミノであり得、好適には4−メチルフェニルアミ
ノ、4−エチルフェニルアミノまたは4−イソプロピル
フェニルアミノである。
【0045】Wがアリール部分に1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12個を
有するアラルキルオキシ基を示す場合、無置換アラルキ
ルオキシ基は、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルオキシ基に上記で述べたアリー
ル基が置換されている基であり、例えばベンジルオキ
シ、フェネチルオキシ、3−フェニルプロピルオキシ、
4−フェニルブチルオキシ、1−ナフチルメチルオキシ
または2−ナフチルメチルオキシであり得、好適にはベ
ンジルオキシまたはフェネチルオキシであり、最適には
ベンジルオキシである。置換アラルキルオキシ基は、例
えば4−メチルベンジルオキシ、4−メトキシベンジル
オキシ、2−(4−メチルフェニル)エトキシ、2−
(4−メトキシフェニル)エトキシ、3−(4−メチル
フェニル)プロポキシ、3−(4−メトキシフェニル)
プロポキシ、4−(4−メチルフェニル)ブトキシまた
は4−(4−メトキシフェニル)ブトキシであり得、好
適には4−メチルベンジルオキシまたは2−(4−メチ
ルフェニル)エトキシである。
る置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12個を
有するアラルキルオキシ基を示す場合、無置換アラルキ
ルオキシ基は、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルオキシ基に上記で述べたアリー
ル基が置換されている基であり、例えばベンジルオキ
シ、フェネチルオキシ、3−フェニルプロピルオキシ、
4−フェニルブチルオキシ、1−ナフチルメチルオキシ
または2−ナフチルメチルオキシであり得、好適にはベ
ンジルオキシまたはフェネチルオキシであり、最適には
ベンジルオキシである。置換アラルキルオキシ基は、例
えば4−メチルベンジルオキシ、4−メトキシベンジル
オキシ、2−(4−メチルフェニル)エトキシ、2−
(4−メトキシフェニル)エトキシ、3−(4−メチル
フェニル)プロポキシ、3−(4−メトキシフェニル)
プロポキシ、4−(4−メチルフェニル)ブトキシまた
は4−(4−メトキシフェニル)ブトキシであり得、好
適には4−メチルベンジルオキシまたは2−(4−メチ
ルフェニル)エトキシである。
【0046】Wがアリール部分に1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12個を
有するアラルキルチオ基を示す場合、無置換アラルキル
チオ基は、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルチオ基に上記で述べたアリール基が
置換されている基であり、例えばベンジルチオ、フェネ
チルチオ、3−フェニルプロピルチオ、4−フェニルブ
チルチオ、1−ナフチルメチルチオまたは2−ナフチル
メチルチオであり得、好適にはベンジルチオまたはフェ
ネチルチオであり、最適にはベンジルチオである。置換
アラルキルチオ基は、例えば4−メチルベンジルチオ、
4−メトキシベンジルチオ、2−(4−メチルフェニ
ル)エチルチオ、2−(4−メトキシフェニル)エチル
チオ、3−(4−メチルフェニル)プロピルチオ、3−
(4−メトキシフェニル)プロピルチオ、4−(4−メ
チルフェニル)ブチルチオまたは4−(4−メトキシフ
ェニル)ブチルチオであり得、好適には4−メチルベン
ジルチオまたは2−(4−メチルフェニル)エチルチオ
である。
る置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12個を
有するアラルキルチオ基を示す場合、無置換アラルキル
チオ基は、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルチオ基に上記で述べたアリール基が
置換されている基であり、例えばベンジルチオ、フェネ
チルチオ、3−フェニルプロピルチオ、4−フェニルブ
チルチオ、1−ナフチルメチルチオまたは2−ナフチル
メチルチオであり得、好適にはベンジルチオまたはフェ
ネチルチオであり、最適にはベンジルチオである。置換
アラルキルチオ基は、例えば4−メチルベンジルチオ、
4−メトキシベンジルチオ、2−(4−メチルフェニ
ル)エチルチオ、2−(4−メトキシフェニル)エチル
チオ、3−(4−メチルフェニル)プロピルチオ、3−
(4−メトキシフェニル)プロピルチオ、4−(4−メ
チルフェニル)ブチルチオまたは4−(4−メトキシフ
ェニル)ブチルチオであり得、好適には4−メチルベン
ジルチオまたは2−(4−メチルフェニル)エチルチオ
である。
【0047】Wがアリール部分に1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12個を
有するアラルキルアミノ基を示す場合、無置換アラルキ
ルアミノ基は、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルアミノ基に上記で述べたアリー
ル基が置換されている基であり、例えばベンジルアミ
ノ、フェネチルアミノ、3−フェニルプロピルアミノ、
4−フェニルブチルアミノ、1−ナフチルメチルアミノ
または2−ナフチルメチルアミノであり得、好適にはベ
ンジルアミノまたはフェネチルアミノであり、最適には
ベンジルアミノである。置換アラルキルアミノ基は、例
えば4−メチルベンジルアミノ、4−メトキシベンジル
アミノ、2−(4−メチルフェニル)エチルアミノ、2
−(4−メトキシフェニル)エチルアミノ、3−(4−
メチルフェニル)プロピルアミノ、3−(4−メトキシ
フェニル)プロピルアミノ、4−(4−メチルフェニ
ル)ブチルアミノまたは4−(4−メトキシフェニル)
ブチルアミノであり得、好適には4−メチルベンジルア
ミノまたは2−(4−メチルフェニル)エチルアミノで
ある。
る置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12個を
有するアラルキルアミノ基を示す場合、無置換アラルキ
ルアミノ基は、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルアミノ基に上記で述べたアリー
ル基が置換されている基であり、例えばベンジルアミ
ノ、フェネチルアミノ、3−フェニルプロピルアミノ、
4−フェニルブチルアミノ、1−ナフチルメチルアミノ
または2−ナフチルメチルアミノであり得、好適にはベ
ンジルアミノまたはフェネチルアミノであり、最適には
ベンジルアミノである。置換アラルキルアミノ基は、例
えば4−メチルベンジルアミノ、4−メトキシベンジル
アミノ、2−(4−メチルフェニル)エチルアミノ、2
−(4−メトキシフェニル)エチルアミノ、3−(4−
メチルフェニル)プロピルアミノ、3−(4−メトキシ
フェニル)プロピルアミノ、4−(4−メチルフェニ
ル)ブチルアミノまたは4−(4−メトキシフェニル)
ブチルアミノであり得、好適には4−メチルベンジルア
ミノまたは2−(4−メチルフェニル)エチルアミノで
ある。
【0048】R4 が炭素数1ないし8個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシル
基を示す場合、該アシル基は、例えばホルミル、アセチ
ル、プロピオニル、ブチリル、ペンタノイル、ヘキサノ
イル、ヘプタノイルまたはオクタノイル、ベンゾイルま
たはp−トルオイルであり得、好適には炭素数1ないし
8個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基
であり、更に好適には炭素数2ないし5個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基であり、最適には
アセチル基である。
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシル
基を示す場合、該アシル基は、例えばホルミル、アセチ
ル、プロピオニル、ブチリル、ペンタノイル、ヘキサノ
イル、ヘプタノイルまたはオクタノイル、ベンゾイルま
たはp−トルオイルであり得、好適には炭素数1ないし
8個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基
であり、更に好適には炭素数2ないし5個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基であり、最適には
アセチル基である。
【0049】Xが1ないし3個の後述する置換分αを有
していてもよい炭素数6ないし10個を有するアリール
基を示す場合、無置換アリール基は、例えばフェニルま
たはナフチルであり得、好適にはフェニルである。Xが
1ないし3個の後述する置換分αで置換されているアリ
ール基を示す場合、該置換分の数は好適には1または2
個であり、更に好適には1個である。
していてもよい炭素数6ないし10個を有するアリール
基を示す場合、無置換アリール基は、例えばフェニルま
たはナフチルであり得、好適にはフェニルである。Xが
1ないし3個の後述する置換分αで置換されているアリ
ール基を示す場合、該置換分の数は好適には1または2
個であり、更に好適には1個である。
【0050】Xが、1ないし3個の後述する置換分αを
有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有
する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香環基を
示す場合、無置換の複素芳香環基としては、1環系また
は2環系からなる。2環系からなる場合は、うち1環は
少なくとも複素環である。2環系の場合は、縮合環であ
り、1環が複素環で他環が炭素環である場合、または2
環共複素環である場合がある。複素環は5または6員環
であり、それらは窒素原子、酸素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有
する。炭素環は炭素数6ないし10個を有するアリール
基である。1環系の場合を複素芳香単環基、2環系の場
合を複素芳香縮合環基という。4個のヘテロ原子を有す
る環の場合、好ましくは4個がすべて窒素原子であり、
酸素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子が0個の場合であり、3個のヘテロ原子を有する
環の場合、好ましくは3個、2個または1個が窒素原子
であり、1個または2個が酸素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子の場合であり、2個の
ヘテロ原子を有する環の場合、好ましくは2個、1個ま
たは0個が窒素原子であり、0個、1個または2個が酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子の場合である。Xが1ないし3個の後述する置換分
αで置換されている複素芳香環基を示す場合、該置換分
の数は好適には1または2個であり、更に好適には1個
である。
有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有
する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香環基を
示す場合、無置換の複素芳香環基としては、1環系また
は2環系からなる。2環系からなる場合は、うち1環は
少なくとも複素環である。2環系の場合は、縮合環であ
り、1環が複素環で他環が炭素環である場合、または2
環共複素環である場合がある。複素環は5または6員環
であり、それらは窒素原子、酸素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有
する。炭素環は炭素数6ないし10個を有するアリール
基である。1環系の場合を複素芳香単環基、2環系の場
合を複素芳香縮合環基という。4個のヘテロ原子を有す
る環の場合、好ましくは4個がすべて窒素原子であり、
酸素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子が0個の場合であり、3個のヘテロ原子を有する
環の場合、好ましくは3個、2個または1個が窒素原子
であり、1個または2個が酸素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子の場合であり、2個の
ヘテロ原子を有する環の場合、好ましくは2個、1個ま
たは0個が窒素原子であり、0個、1個または2個が酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子の場合である。Xが1ないし3個の後述する置換分
αで置換されている複素芳香環基を示す場合、該置換分
の数は好適には1または2個であり、更に好適には1個
である。
【0051】無置換複素芳香単環基は、例えば2−ピロ
リル、3−ピロリルのようなピロリル基;2−フリル、
3−フリルのようなフリル基;2−チエニル、3−チエ
ニルのようなチエニル基;2−ピリジル、3−ピリジ
ル、4−ピリジルのようなピリジル基;2−イミダゾリ
ル、4−イミダゾリルのようなイミダゾリル基;3−ピ
ラゾリル、4−ピラゾリルのようなピラゾリル基;2−
オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリルの
ようなオキサゾリル基;3−イソオキサゾリル、4−イ
ソオキサゾリル、5−イソオキサゾリルのようなイソオ
キサゾリル基;2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−
チアゾリルのようなチアゾリル基;3−イソチアゾリ
ル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリルのような
イソチアゾリル基;1、2、3−トリアゾール−4−イ
ル、1、2、4−トリアゾール−3−イルのようなトリ
アゾリル基;1、3、4−チアジアゾール−2−イルの
ようなチアジアゾリル基;1、3、4−オキサジアゾー
ル−2−イルのようなオキサジアゾリル基;5−テトラ
ゾリルのようなテトラゾリル基;3−ピリダジニル、4
−ピリダジニルのようなピリダジニル基;2−ピリミジ
ニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニルのようなピ
リミジニル基;ピラジニル基;1、4−オキサジン−2
−イル、1、4−オキサジン−3−イルのようなオキサ
ジニル基;1、4−チアジン−2−イル、1、4−チア
ジン−3−イルのようなチアジニル基;であり得、無置
換複素芳香縮合環基は、例えばインドール−2−イル、
インドール−3−イル、インドール−4−イル、インド
ール−5−イル、インドール−6−イル、インドール−
7−イルのようなインドリル基;インダゾール−2−イ
ル、インダゾール−3−イル、インダゾール−4−イ
ル、インダゾール−5−イル、インダゾール−6−イ
ル、インダゾール−7−イルのようなインダゾリル基;
ベンゾフラン−2−イル、ベンゾフラン−3−イル、ベ
ンゾフラン−4−イル、ベンゾフラン−5−イル、ベン
ゾフラン−6−イル、ベンゾフラン−7−イルのような
ベンゾフラニル基;ベンゾチオフェン−2−イル、ベン
ゾチオフェン−3−イル、ベンゾチオフェン−4−イ
ル、ベンゾチオフェン−5−イル、ベンゾチオフェン−
6−イル、ベンゾチオフェン−7−イルのようなベンゾ
チオフェニル基;ベンゾイミダゾール−2−イル、ベン
ゾイミダゾール−4−イル、ベンゾイミダゾール−5−
イル、ベンゾイミダゾール−6−イル、ベンゾイミダゾ
ール−7−イルのようなベンゾイミダゾリル基;ベンゾ
オキサゾール−2−イル、ベンゾオキサゾール−4−イ
ル、ベンゾオキサゾール−5−イル、ベンゾオキサゾー
ル−6−イル、ベンゾオキサゾール−7−イルのような
ベンゾオキサゾリル基;ベンゾチアゾール−2−イル、
ベンゾチアゾール−4−イル、ベンゾチアゾール−5−
イル、ベンゾチアゾール−6−イル、ベンゾチアゾール
−7−イルのようなベンゾチアゾリル基;2−キノリ
ル、3−キノリル、4−キノリル、5−キノリル、6−
キノリル、7−キノリル、8−キノリルのようなキノリ
ル基;1−イソキノリル、3−イソキノリル、4−イソ
キノリル、8−イソキノリルのようなイソキノリル基;
1、4−ベンゾオキサジン−2−イル、1、4−ベンゾ
オキサジン−3−イルのようなベンゾオキサジニル基;
1、4−ベンゾチアジン−2−イル、1、4−ベンゾチ
アジン−3−イルのようなベンゾチアジニル基;ピロロ
〔2、3−b〕ピリジ−2−イル、ピロロ〔2、3−
b〕ピリジ−3−イルのようなピロロ〔2、3−b〕ピ
リジル基;フロ〔2、3−b〕ピリジ−2−イル、フロ
〔2、3−b〕ピリジ−3−イルのようなフロ〔2、3
−b〕ピリジル基;チエノ〔2、3−b〕ピリジ−2−
イル、チエノ〔2、3−b〕ピリジ−3−イルのような
チエノ〔2、3−b〕ピリジル基;1、8−ナフチリジ
ン−2−イル、1、8−ナフチリジン−3−イル、1、
5−ナフチリジン−2−イル、1、5−ナフチリジン−
3−イルのようなナフチリジニル基;イミダゾ〔4、5
−b〕ピリジ−2−イル、イミダゾ〔4、5−b〕ピリ
ジ−5−イルのようなイミダゾピリジル基;オキサゾロ
〔4、5−b〕ピリジ−2−イル、オキサゾロ〔5、4
−b〕ピリジ−2−イルのようなのオキサゾロピリジル
基;およびチアゾロ〔4、5−b〕ピリジ−2−イル、
チアゾロ〔4、5−c〕ピリジ−2−イルのようなチア
ゾロピリジル基;であり得る。
リル、3−ピロリルのようなピロリル基;2−フリル、
3−フリルのようなフリル基;2−チエニル、3−チエ
ニルのようなチエニル基;2−ピリジル、3−ピリジ
ル、4−ピリジルのようなピリジル基;2−イミダゾリ
ル、4−イミダゾリルのようなイミダゾリル基;3−ピ
ラゾリル、4−ピラゾリルのようなピラゾリル基;2−
オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリルの
ようなオキサゾリル基;3−イソオキサゾリル、4−イ
ソオキサゾリル、5−イソオキサゾリルのようなイソオ
キサゾリル基;2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−
チアゾリルのようなチアゾリル基;3−イソチアゾリ
ル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリルのような
イソチアゾリル基;1、2、3−トリアゾール−4−イ
ル、1、2、4−トリアゾール−3−イルのようなトリ
アゾリル基;1、3、4−チアジアゾール−2−イルの
ようなチアジアゾリル基;1、3、4−オキサジアゾー
ル−2−イルのようなオキサジアゾリル基;5−テトラ
ゾリルのようなテトラゾリル基;3−ピリダジニル、4
−ピリダジニルのようなピリダジニル基;2−ピリミジ
ニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニルのようなピ
リミジニル基;ピラジニル基;1、4−オキサジン−2
−イル、1、4−オキサジン−3−イルのようなオキサ
ジニル基;1、4−チアジン−2−イル、1、4−チア
ジン−3−イルのようなチアジニル基;であり得、無置
換複素芳香縮合環基は、例えばインドール−2−イル、
インドール−3−イル、インドール−4−イル、インド
ール−5−イル、インドール−6−イル、インドール−
7−イルのようなインドリル基;インダゾール−2−イ
ル、インダゾール−3−イル、インダゾール−4−イ
ル、インダゾール−5−イル、インダゾール−6−イ
ル、インダゾール−7−イルのようなインダゾリル基;
ベンゾフラン−2−イル、ベンゾフラン−3−イル、ベ
ンゾフラン−4−イル、ベンゾフラン−5−イル、ベン
ゾフラン−6−イル、ベンゾフラン−7−イルのような
ベンゾフラニル基;ベンゾチオフェン−2−イル、ベン
ゾチオフェン−3−イル、ベンゾチオフェン−4−イ
ル、ベンゾチオフェン−5−イル、ベンゾチオフェン−
6−イル、ベンゾチオフェン−7−イルのようなベンゾ
チオフェニル基;ベンゾイミダゾール−2−イル、ベン
ゾイミダゾール−4−イル、ベンゾイミダゾール−5−
イル、ベンゾイミダゾール−6−イル、ベンゾイミダゾ
ール−7−イルのようなベンゾイミダゾリル基;ベンゾ
オキサゾール−2−イル、ベンゾオキサゾール−4−イ
ル、ベンゾオキサゾール−5−イル、ベンゾオキサゾー
ル−6−イル、ベンゾオキサゾール−7−イルのような
ベンゾオキサゾリル基;ベンゾチアゾール−2−イル、
ベンゾチアゾール−4−イル、ベンゾチアゾール−5−
イル、ベンゾチアゾール−6−イル、ベンゾチアゾール
−7−イルのようなベンゾチアゾリル基;2−キノリ
ル、3−キノリル、4−キノリル、5−キノリル、6−
キノリル、7−キノリル、8−キノリルのようなキノリ
ル基;1−イソキノリル、3−イソキノリル、4−イソ
キノリル、8−イソキノリルのようなイソキノリル基;
1、4−ベンゾオキサジン−2−イル、1、4−ベンゾ
オキサジン−3−イルのようなベンゾオキサジニル基;
1、4−ベンゾチアジン−2−イル、1、4−ベンゾチ
アジン−3−イルのようなベンゾチアジニル基;ピロロ
〔2、3−b〕ピリジ−2−イル、ピロロ〔2、3−
b〕ピリジ−3−イルのようなピロロ〔2、3−b〕ピ
リジル基;フロ〔2、3−b〕ピリジ−2−イル、フロ
〔2、3−b〕ピリジ−3−イルのようなフロ〔2、3
−b〕ピリジル基;チエノ〔2、3−b〕ピリジ−2−
イル、チエノ〔2、3−b〕ピリジ−3−イルのような
チエノ〔2、3−b〕ピリジル基;1、8−ナフチリジ
ン−2−イル、1、8−ナフチリジン−3−イル、1、
5−ナフチリジン−2−イル、1、5−ナフチリジン−
3−イルのようなナフチリジニル基;イミダゾ〔4、5
−b〕ピリジ−2−イル、イミダゾ〔4、5−b〕ピリ
ジ−5−イルのようなイミダゾピリジル基;オキサゾロ
〔4、5−b〕ピリジ−2−イル、オキサゾロ〔5、4
−b〕ピリジ−2−イルのようなのオキサゾロピリジル
基;およびチアゾロ〔4、5−b〕ピリジ−2−イル、
チアゾロ〔4、5−c〕ピリジ−2−イルのようなチア
ゾロピリジル基;であり得る。
【0052】複素芳香単環基は好適には、窒素原子、酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子を1ないし3個有する5員または6員環基であり、
前記例示のピロリル基、フリル基、チエニル基、ピリジ
ル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル
基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル
基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリダジ
ニル基、ピリミジニル基またはピラジニル基である。
複素芳香縮合環基は好適には、ベンゼン環と前記窒素原
子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を1ないし3個有する5員または6員の複素
芳香単環との縮合環基であり、前記例示のインドリル
基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾ
イミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾ
リル基、キノリル基またはイソキノリル基である。
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子を1ないし3個有する5員または6員環基であり、
前記例示のピロリル基、フリル基、チエニル基、ピリジ
ル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル
基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル
基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリダジ
ニル基、ピリミジニル基またはピラジニル基である。
複素芳香縮合環基は好適には、ベンゼン環と前記窒素原
子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を1ないし3個有する5員または6員の複素
芳香単環との縮合環基であり、前記例示のインドリル
基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾ
イミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾ
リル基、キノリル基またはイソキノリル基である。
【0053】更に好適には、イミダゾリル基、オキサゾ
リル基、ピリジル基、インドリル基、キノリル基または
イソキノリル基でり、更により好適にはピリジル基、イ
ンドリル基、キノリル基またはイソキノリル基でり、最
適にはピリジル基、キノリル基またはイソキノリル基で
あり、特にピリジル基である。
リル基、ピリジル基、インドリル基、キノリル基または
イソキノリル基でり、更により好適にはピリジル基、イ
ンドリル基、キノリル基またはイソキノリル基でり、最
適にはピリジル基、キノリル基またはイソキノリル基で
あり、特にピリジル基である。
【0054】上記Xが炭素数6ないし10個を有するア
リール基または酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有す
る1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香環基を示
す場合、該アリール基および複素芳香環基は前述した如
く、1ないし3個の置換分αを有していてもよい。
リール基または酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有す
る1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香環基を示
す場合、該アリール基および複素芳香環基は前述した如
く、1ないし3個の置換分αを有していてもよい。
【0055】ここに、置換分αが炭素数1ないし6個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ基、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ基、ハロゲン原子または同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場
合、これらの基は前述のR3 で示したと同様の基をあげ
ることができる。
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ基、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ基、ハロゲン原子または同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場
合、これらの基は前述のR3 で示したと同様の基をあげ
ることができる。
【0056】置換分αが炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基を示す場
合、該ハロゲン化アルキル基は、例えばクロロメチル、
ブロモメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジフル
オロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチ
ル、2、2、2−トリフルオロエチル、2、2、2−ト
リクロロエチルまたはトリクロロメチルであり得、好適
には1ないし3個のフッ素原子を有するメチルであり、
特に好適にはトリフルオロメチルである。
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基を示す場
合、該ハロゲン化アルキル基は、例えばクロロメチル、
ブロモメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジフル
オロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチ
ル、2、2、2−トリフルオロエチル、2、2、2−ト
リクロロエチルまたはトリクロロメチルであり得、好適
には1ないし3個のフッ素原子を有するメチルであり、
特に好適にはトリフルオロメチルである。
【0057】置換分αが炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基を示す場
合、該アシルオキシ基は、例えばホルミルオキシ、アセ
トキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、アクロ
イルオキシ、メタアクロイルオキシまたはクロトノイル
オキシであり得、好適にはアルカノイルオキシ基であ
り、更に好適には炭素数1ないし2個を有するアルカノ
イルオキシであり、最適にはアセトキシである。
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基を示す場
合、該アシルオキシ基は、例えばホルミルオキシ、アセ
トキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、アクロ
イルオキシ、メタアクロイルオキシまたはクロトノイル
オキシであり得、好適にはアルカノイルオキシ基であ
り、更に好適には炭素数1ないし2個を有するアルカノ
イルオキシであり、最適にはアセトキシである。
【0058】置換分αが炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ基を示す場
合、該アルキレンジオキシ基は、例えばメチレンジオキ
シ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テトラ
メチレンジオキシまたはプロピレンジオキシであり得、
好適にはメチレンジオキシまたはエチレンジオキシであ
り、特に好適にはメチレンジオキシである。
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ基を示す場
合、該アルキレンジオキシ基は、例えばメチレンジオキ
シ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テトラ
メチレンジオキシまたはプロピレンジオキシであり得、
好適にはメチレンジオキシまたはエチレンジオキシであ
り、特に好適にはメチレンジオキシである。
【0059】置換分αが炭素数7ないし12個を有する
アラルキルオキシ基を示す場合、該アラルキルオキシ基
は、アラルキル部分が R3 で述べたと同意義のアラル
キルであるアラルキルオキシ基であり、例えばベンジル
オキシ、フェネチルオキシ、3−フェニルプロポキシ、
4−フェニルブトキシ、1−ナフチルメトキシまたは2
−ナフチルメトキシであり得、好適にはベンジルオキ
シ、フェネチルオキシ、1−ナフチルメトキシまたは2
−ナフチルメトキシであり、更に好適にはベンジルオキ
シである。
アラルキルオキシ基を示す場合、該アラルキルオキシ基
は、アラルキル部分が R3 で述べたと同意義のアラル
キルであるアラルキルオキシ基であり、例えばベンジル
オキシ、フェネチルオキシ、3−フェニルプロポキシ、
4−フェニルブトキシ、1−ナフチルメトキシまたは2
−ナフチルメトキシであり得、好適にはベンジルオキ
シ、フェネチルオキシ、1−ナフチルメトキシまたは2
−ナフチルメトキシであり、更に好適にはベンジルオキ
シである。
【0060】置換分αが炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル基を示す場
合、該アルキルスルホニル基は、例えばメチルスルホニ
ル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロ
ピルスルホニル、ブチルスルホニル、イソブチルスルホ
ニル、sec −ブチルスルホニルまたはt−ブチルスルホ
ニルであり得、好適にはメチルスルホニル、エチルスル
ホニルまたはイソプロピルスルホニルであり、特に好適
には炭素数1ないし2個を有するアルキルスルホニルで
ある。置換分αが炭素数7ないし12個を有するアラル
キル基を示す場合、該アラルキル基は、R3 で述べたと
同意義のアラルキル基であり、例えばベンジル、フェネ
チル、3−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、1
−ナフチルメチルまたは2−ナフチルメチルであり得、
好適にはベンジル、フェネチル、1−ナフチルメチルま
たは2−ナフチルメチルであり、更に好適にはベンジル
である。
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル基を示す場
合、該アルキルスルホニル基は、例えばメチルスルホニ
ル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロ
ピルスルホニル、ブチルスルホニル、イソブチルスルホ
ニル、sec −ブチルスルホニルまたはt−ブチルスルホ
ニルであり得、好適にはメチルスルホニル、エチルスル
ホニルまたはイソプロピルスルホニルであり、特に好適
には炭素数1ないし2個を有するアルキルスルホニルで
ある。置換分αが炭素数7ないし12個を有するアラル
キル基を示す場合、該アラルキル基は、R3 で述べたと
同意義のアラルキル基であり、例えばベンジル、フェネ
チル、3−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、1
−ナフチルメチルまたは2−ナフチルメチルであり得、
好適にはベンジル、フェネチル、1−ナフチルメチルま
たは2−ナフチルメチルであり、更に好適にはベンジル
である。
【0061】置換分αが炭素数6ないし10個を有する
アリール基(該アリール基は炭素数1ないし6個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アル
キル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
で置換されていてもよい。)を示す場合、置換部分の該
アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン
およびアルキレンジオキシは前述したR3 および上記X
の置換分で述べたものと同意義を示す。
アリール基(該アリール基は炭素数1ないし6個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アル
キル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
で置換されていてもよい。)を示す場合、置換部分の該
アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン
およびアルキレンジオキシは前述したR3 および上記X
の置換分で述べたものと同意義を示す。
【0062】該アリール基は、例えばフェニル、1−ナ
フチル、2−ナフチル、4−メチルフェニル、4−トリ
フルオロメチルフェニル、4−メトキシフェニル、3−
エトキシフェニル、4−フルオロフェニル、4−クロロ
フェニル、3−ブロムフェニルまたは3、4−メチレン
ジオキシフェニルであり得、好適にはフェニル、4−メ
トキシフェニルまたは3、4−メチレンジオキシフェニ
ルである。
フチル、2−ナフチル、4−メチルフェニル、4−トリ
フルオロメチルフェニル、4−メトキシフェニル、3−
エトキシフェニル、4−フルオロフェニル、4−クロロ
フェニル、3−ブロムフェニルまたは3、4−メチレン
ジオキシフェニルであり得、好適にはフェニル、4−メ
トキシフェニルまたは3、4−メチレンジオキシフェニ
ルである。
【0063】置換分αが炭素数6ないし10個を有する
アリールオキシ基(該アリール部分は炭素数1ないし6
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。)を示す場合、置換
部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、
ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同
意義を示す。
アリールオキシ基(該アリール部分は炭素数1ないし6
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。)を示す場合、置換
部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、
ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同
意義を示す。
【0064】該アリールオキシ基は、例えばフェノキ
シ、1−ナフトキシ、2−ナフトキシ、4−メチルフェ
ノキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、4−メト
キシフェノキシ、3−エトキシフェノキシ、4−クロロ
フェノキシ、3−ブロムフェノキシまたは3、4−メチ
レンジオキシフェノキシであり得、好適にはフェノキシ
である。
シ、1−ナフトキシ、2−ナフトキシ、4−メチルフェ
ノキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、4−メト
キシフェノキシ、3−エトキシフェノキシ、4−クロロ
フェノキシ、3−ブロムフェノキシまたは3、4−メチ
レンジオキシフェノキシであり得、好適にはフェノキシ
である。
【0065】置換分αが炭素数6ないし10個を有する
アリールチオ基(該アリール基は炭素数1ないし6個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。)を示す場合、置換部分
の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロ
ゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同意義
を示す。
アリールチオ基(該アリール基は炭素数1ないし6個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。)を示す場合、置換部分
の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロ
ゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同意義
を示す。
【0066】該アリールチオ基は、例えばフェニルチ
オ、4−メチルフェニルチオ、4−トリフルオロメチル
フェニルチオ、4−メトキシフェニルチオ、3−エトキ
シフェニルチオ、4−クロロフェニルチオ、3−ブロム
フェニルチオ、3、4−メチレンジオキシフェニルチ
オ、1−ナフチルチオまたは2−ナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。
オ、4−メチルフェニルチオ、4−トリフルオロメチル
フェニルチオ、4−メトキシフェニルチオ、3−エトキ
シフェニルチオ、4−クロロフェニルチオ、3−ブロム
フェニルチオ、3、4−メチレンジオキシフェニルチ
オ、1−ナフチルチオまたは2−ナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。
【0067】置換分αが炭素数6ないし10個を有する
アリールスルホニル基(該アリール部分は炭素数1ない
し6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。)を示す場合、
置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキ
シ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したもの
と同意義を示す。
アリールスルホニル基(該アリール部分は炭素数1ない
し6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。)を示す場合、
置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキ
シ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したもの
と同意義を示す。
【0068】該アリールスルホニル基は、例えばフェニ
ルスルホニル、4−メチルフェニルスルホニル、4−ト
リフルオロメチルフェニルスルホニル、4−メトキシフ
ェニルスルホニル、3−エトキシフェニルスルホニル、
4−クロロフェニルスルホニル、3−ブロムフェニルス
ルホニル、3、4−メチレンジオキシフェニルスルホニ
ル、1−ナフチルスルホニルまたは2−ナフチルスルホ
ニルであり得、好適にはフェニルスルホニルである。
ルスルホニル、4−メチルフェニルスルホニル、4−ト
リフルオロメチルフェニルスルホニル、4−メトキシフ
ェニルスルホニル、3−エトキシフェニルスルホニル、
4−クロロフェニルスルホニル、3−ブロムフェニルス
ルホニル、3、4−メチレンジオキシフェニルスルホニ
ル、1−ナフチルスルホニルまたは2−ナフチルスルホ
ニルであり得、好適にはフェニルスルホニルである。
【0069】置換分αが炭素数6ないし10個を有する
アリールスルホニルアミノ基(該アリール部分は炭素数
1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミノ
部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)
を示す場合、置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキ
ル、アルコキシ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは
前述したものと同意義を示す。
アリールスルホニルアミノ基(該アリール部分は炭素数
1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミノ
部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)
を示す場合、置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキ
ル、アルコキシ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは
前述したものと同意義を示す。
【0070】該アリールスルホニルアミノ基は、例えば
フェニルスルホニルアミノ、4−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ、4−トリフルオロメチルフェニルスルホニ
ルアミノ、4−メトキシフェニルスルホニルアミノ、3
−エトキシフェニルスルホニルアミノ、4−クロロフェ
ニルスルホニルアミノ、3−ブロムフェニルスルホニル
アミノ、3、4−メチレンジオキシフェニルスルホニル
アミノ、N−メチルフェニルスルホニルアミノ、1−ナ
フチルスルホニルアミノ、2−ナフチルスルホニルアミ
ノまたはN−メチルナフチルスルホニルアミノであり
得、好適にはフェニルスルホニルアミノまたはN−メチ
ルフェニルスルホニルアミノである。
フェニルスルホニルアミノ、4−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ、4−トリフルオロメチルフェニルスルホニ
ルアミノ、4−メトキシフェニルスルホニルアミノ、3
−エトキシフェニルスルホニルアミノ、4−クロロフェ
ニルスルホニルアミノ、3−ブロムフェニルスルホニル
アミノ、3、4−メチレンジオキシフェニルスルホニル
アミノ、N−メチルフェニルスルホニルアミノ、1−ナ
フチルスルホニルアミノ、2−ナフチルスルホニルアミ
ノまたはN−メチルナフチルスルホニルアミノであり
得、好適にはフェニルスルホニルアミノまたはN−メチ
ルフェニルスルホニルアミノである。
【0071】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環基を示す場合、該基としては、例えばフリル、チエニ
ル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イ
ミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インドリルまた
はピリジルであり得、好適にはイミダゾリル、キノリル
またはピリジルであり、特に好適にはピリジルである。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環基を示す場合、該基としては、例えばフリル、チエニ
ル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イ
ミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インドリルまた
はピリジルであり得、好適にはイミダゾリル、キノリル
またはピリジルであり、特に好適にはピリジルである。
【0072】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環オキシ基を示す場合、該複素芳香環オキシ基は、例え
ばフリルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキ
シ、イソオキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イミ
ダゾリルオキシ、キノリルオキシ、イソキノリルオキ
シ、インドリルオキシまたはピリジルオキシであり得、
好適にはイソオキサゾリルオキシまたはピリジルオキシ
であり、特に好適にはピリジルオキシである。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環オキシ基を示す場合、該複素芳香環オキシ基は、例え
ばフリルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキ
シ、イソオキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イミ
ダゾリルオキシ、キノリルオキシ、イソキノリルオキ
シ、インドリルオキシまたはピリジルオキシであり得、
好適にはイソオキサゾリルオキシまたはピリジルオキシ
であり、特に好適にはピリジルオキシである。
【0073】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環チオ基を示す場合、該複素芳香環チオ基は、例えばフ
リルチオ、チエニルチオ、オキサゾリルチオ、イソオキ
サゾリルチオ、チアゾリルチオ、イミダゾリルチオ、キ
ノリルチオ、イソキノリルチオ、インドリルチオまたは
ピリジルチオであり得、好適にはイソオキサゾリルチオ
またはピリジルチオであり、特に好適にはピリジルチオ
である。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環チオ基を示す場合、該複素芳香環チオ基は、例えばフ
リルチオ、チエニルチオ、オキサゾリルチオ、イソオキ
サゾリルチオ、チアゾリルチオ、イミダゾリルチオ、キ
ノリルチオ、イソキノリルチオ、インドリルチオまたは
ピリジルチオであり得、好適にはイソオキサゾリルチオ
またはピリジルチオであり、特に好適にはピリジルチオ
である。
【0074】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環スルホニル基を示す場合、該複素芳香環スルホニル基
は、例えばフリルスルホニル、チエニルスルホニル、オ
キサゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニル、
チアゾリルスルホニル、イミダゾリルスルホニル、キノ
リルスルホニル、イソキノリルスルホニル、インドリル
スルホニルまたはピリジルスルホニルであり得、好適に
はイミダゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニ
ルまたはピリジルスルホニルであり、特に好適にはピリ
ジルスルホニルである。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環スルホニル基を示す場合、該複素芳香環スルホニル基
は、例えばフリルスルホニル、チエニルスルホニル、オ
キサゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニル、
チアゾリルスルホニル、イミダゾリルスルホニル、キノ
リルスルホニル、イソキノリルスルホニル、インドリル
スルホニルまたはピリジルスルホニルであり得、好適に
はイミダゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニ
ルまたはピリジルスルホニルであり、特に好適にはピリ
ジルスルホニルである。
【0075】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環スルホニルアミノ基(該アミノ部分は窒素原子は炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルで置換されていてもよい。)を示す場合、該複素芳
香環スルホニルアミノ基は、例えばフリルスルホニルア
ミノ、チエニルスルホニルアミノ、オキサゾリルスルホ
ニルアミノ、イソオキサゾリルスルホニルアミノ、チア
ゾリルスルホニルアミノ、イミダゾリルスルホニルアミ
ノ、N−メチルイミダゾリルスルホニルアミノ、キノリ
ルスルホニルアミノ、イソキノリルスルホニルアミノ、
インドリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニルアミ
ノまたはN−メチルピリジルスルホニルアミノであり
得、好適にはイミダゾリルスルホニルアミノ、N−メチ
ルイミダゾリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニル
アミノまたはN−メチルピリジルスルホニルアミノであ
り、特に好適にはピリジルスルホニルアミノまたはN−
メチルピリジルスルホニルアミノである。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4
個含有する1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香
環スルホニルアミノ基(該アミノ部分は窒素原子は炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルで置換されていてもよい。)を示す場合、該複素芳
香環スルホニルアミノ基は、例えばフリルスルホニルア
ミノ、チエニルスルホニルアミノ、オキサゾリルスルホ
ニルアミノ、イソオキサゾリルスルホニルアミノ、チア
ゾリルスルホニルアミノ、イミダゾリルスルホニルアミ
ノ、N−メチルイミダゾリルスルホニルアミノ、キノリ
ルスルホニルアミノ、イソキノリルスルホニルアミノ、
インドリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニルアミ
ノまたはN−メチルピリジルスルホニルアミノであり
得、好適にはイミダゾリルスルホニルアミノ、N−メチ
ルイミダゾリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニル
アミノまたはN−メチルピリジルスルホニルアミノであ
り、特に好適にはピリジルスルホニルアミノまたはN−
メチルピリジルスルホニルアミノである。
【0076】従って、Xが置換もしくは無置換の炭素数
6ないし10個を有するアリール基または置換もしくは
無置換の酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群
から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有する1環
もしくは2環の5ないし10員複素芳香環基を示す場
合、これらの好適な具体例は、フェニル基、1−ナフチ
ル基、2−ナフチル基、m−トリル基、p−トリル基、
3−エチルフェニル基、4−エチルフェニル基、3−イ
ソプロピルフェニル基、4−イソプロピルフェニル基、
3−t−ブチルフェニル基、4−t−ブチルフェニル
基、4−クロロメチルフェニル基、4−ブロモメチルフ
ェニル基、4−フルオロメチルフェニル基、4−ヨード
メチルフェニル基、3−ジフルオロメチルフェニル基、
4−トリフルオロメチルフェニル基、4−ペンタフルオ
ロエチルフェニル基、4−トリクロロメチルフェニル
基、3−ヒドロキシフェニル基、4−ヒドロキシフェニ
ル基、4−ヒドロキシ−3、5−ジメチルフェニル基、
3−アセトキシフェニル基、4−アセトキシフェニル
基、5−アセトキシ−2−ヒドロキシ−3、4、6−ト
リメチルフェニル基、3−メトキシフェニル基、4−メ
トキシフェニル基、3−エトキシフェニル基、4−エト
キシフェニル基、3−イソプロポキシフェニル基、4−
イソプロポキシフェニル基、3、4−メチレンジオキシ
フェニル基、ベンジルオキシフェニル基、フェネチルオ
キシフェニル基、1−ナフチルメトキシフェニル基、3
−メチルチオフェニル基、4−メチルチオフェニル基、
3−エチルチオフェニル基、4−エチルチオフェニル
基、3−イソプロピルチオフェニル基、4−イソプロピ
ルチオフェニル基、3−メチルスルホニルフェニル基、
4−メチルスルホニルフェニル基、3−エチルスルホニ
ルフェニル基、4−エチルスルホニルフェニル基、3−
イソプロピルスルホニルフェニル基、4−イソプロピル
スルホニルフェニル基、3−クロロフェニル基、4−ク
ロロフェニル基、3−ブロモフェニル基、4−ブロモフ
ェニル基、4−ニトロフェニル基、4−アミノフェニル
基、3−メチルアミノフェニル基、4−エチルアミノフ
ェニル基、3−プロピルアミノフェニル基、4−ブチル
アミノフェニル基、3−ジメチルアミノフェニル基、4
−ジエチルアミノフェニル基、3−ジプロピルアミノフ
ェニル基、4−ジブチルアミノフェニル基、3−ベンジ
ルフェニル基、4−ベンジルフェニル基、3−フェネチ
ルフェニル基、4−(1−ナフチルメチル)フェニル
基、3−ビフェニリル基、4−ビフェニリル基、3−
(4−メチルフェニル)フェニル基、4−(4−メチル
フェニル)フェニル基、3−(4−エチルフェニル)フ
ェニル基、3−(4−トリフルオロメチルフェニル)フ
ェニル基、4−(4−トリフルオロメチルフェニル)フ
ェニル基、3−(4−メトキシフェニル)フェニル基、
4−(4−メトキシフェニル)フェニル基、3−(2、
4−ジメトキシフェニル)フェニル基、4−(2、4−
ジメトキシフェニル)フェニル基、3−(2、5−ジメ
トキシフェニル)フェニル基、4−(2、5−ジメトキ
シフェニル)フェニル基、4−(3−クロロフェニル)
フェニル基、4−(4−クロロフェニル)フェニル基、
4−(3−ブロモフェニル)フェニル基、4−(4−ブ
ロモフェニル)フェニル基、3−(3、4−メチレンジ
オキシフェニル)フェニル基、4−(3、4−メチレン
ジオキシフェニル)フェニル基、3−ベンジルフェニル
基、4−ベンジルフェニル基、3−フェノキシフェニル
基、4−フェノキシフェニル基、3−フェニルチオフェ
ニル基、4−フェニルチオフェニル基、3−フェニルス
ルホニルフェニル基、4−フェニルスルホニルフェニル
基、3−(フェニルスルホニルアミノ)フェニル基、4
−(フェニルスルホニルアミノ)フェニル基、3−(N
−メチルフェニルスルホニルアミノ)フェニル基、4−
(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)フェニル基、
3−(イミダゾール−1−イル)フェニル基、4−(イ
ミダゾール−1−イル)フェニル基、3−(1−メチル
イミダゾール−4−イル)フェニル基、4−(1−メチ
ルイミダゾール−4−イル)フェニル基、3−(2−フ
リル)フェニル基、4−(2−フリル)フェニル基、3
−(2−チエニル)フェニル基、4−(2−チエニル)
フェニル基、3−(3−チエニル)フェニル基、4−
(3−チエニル)フェニル基、3−(2−ピリジル)フ
ェニル基、4−(2−ピリジル)フェニル基、3−(3
−ピリジル)フェニル基、4−(3−ピリジル)フェニ
ル基、3−(4−ピリジル)フェニル基、4−(4−ピ
リジル)フェニル基、4−(イミダゾール−1−イルチ
オ)フェニル基、4−(2−フリルチオ)フェニル基、
4−(2−チエニルチオ)フェニル基、4−(2−ピリ
ジルチオ)フェニル基、4−(4−ピリジルチオ)フェ
ニル基、3−(2−ピリジルスルホニル)フェニル基、
4−(2−ピリジルスルホニル)フェニル基、3−(3
−ピリジルスルホニル)フェニル基、4−(3−ピリジ
ルスルホニル)フェニル基、3−(2−ピリジルスルホ
ニルアミノ)フェニル基、3−(N−メチル−2−ピリ
ジルスルホニルアミノ)フェニル基、4−(2−ピリジ
ルスルホニルアミノ)フェニル基、4−(N−メチル−
2−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、3−(3
−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、3−(N−
メチル−3−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、
4−(3−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、4
−(N−メチル−3−ピリジルスルホニルアミノ)フェ
ニル基、3−(オキサゾール−2−イル)フェニル基、
4−(オキサゾール−2−イル)フェニル基、3−(オ
キサゾール−4−イル)フェニル基、4−(オキサゾー
ル−4−イル)フェニル基、3−(オキサゾール−5−
イル)フェニル基、4−(オキサゾール−5−イル)フ
ェニル基、3−(チアゾール−2−イル)フェニル基、
4−(チアゾール−2−イル)フェニル基、3−(チア
ゾール−4−イル)フェニル基、4−(チアゾール−4
−イル)フェニル基、3−(チアゾール−5−イル)フ
ェニル基、4−(チアゾール−5−イル)フェニル基、
1−メチル−2−ピロリル基、1−フェニル−2−ピロ
リル基、1−ベンジル−2−ピロリル基、5−メチル−
2−フリル基、5−フェニル−2−フリル基、5−メチ
ル−2−チエニル基、5−フェニル−2−チエニル基、
5−メチル−3−チエニル基、5−フェニル−3−チエ
ニル基、1−メチル−3−ピラゾリル基、1−フェニル
−3−ピラゾリル基、1−メチル−2−イミダゾリル
基、1−フェニル−2−イミダゾリル基、1−メチル−
4−イミダゾリル基、1−フェニル−4−イミダゾリル
基、1−メチル−2−フェニル−4−イミダゾリル基、
1、5−ジメチル−2−フェニル−4−イミダゾリル
基、1、4−ジメチル−2−フェニル−5−イミダゾリ
ル基、4−オキサゾリル基、5−オキサゾリル基、2−
メチル−4−オキサゾリル基、2−フェニル−4−オキ
サゾリル基、2−メチル−5−オキサゾリル基、2−フ
ェニル−5−オキサゾリル基、4−メチル−2−フェニ
ル−5−オキサゾリル基、5−メチル−2−フェニル−
4−オキサゾリル基、4−チアゾリル基、5−チアゾリ
ル基、2−メチル−4−チアゾリル基、2−フェニル−
4−チアゾリル基、2−メチル−5−チアゾリル基、2
−フェニル−5−チアゾリル基、4−メチル−2−フェ
ニル−5−チアゾリル基、5−メチル−2−フェニル−
4−チアゾリル基、1−メチル−3−ピラゾリル基、1
−フェニル−3−ピラゾリル基、3−メチル−5−イソ
オキサゾリル基、3−フェニル−5−イソオキサゾリル
基、2−ピリジル基、3−ピリジル基、4−ピリジル
基、3−メチル−5−ピリジル基、3−エチル−5−ピ
リジル基、3−フェニル−5−ピリジル基、2−メチル
−5−ピリジル基、2−エチル−5−ピリジル基、2−
フェニル−5−ピリジル基、2−ヒドロキシ−5−ピリ
ジル基、2−メトキシ−5−ピリジル基、2−エトキシ
−5−ピリジル基、2−イソプロポキシ−5−ピリジル
基、2−ベンジルオキシ−5−ピリジル基、2−メチル
チオ−5−ピリジル基、2−エチルチオ−5−ピリジル
基、2−イソプロピルチオ−5−ピリジル基、2−メチ
ルスルホニル−5−ピリジル基、2−エチルスルホニル
−5−ピリジル基、2−イソプロピルスルホニル−5−
ピリジル基、2−ベンジル−5−ピリジル基、2−フェ
ノキシ−5−ピリジル基、2−フェニルチオ−5−ピリ
ジル基、2−フェニルスルホニル−5−ピリジル基、2
−フェニルスルホニルアミノ−5−ピリジル基、2−
(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)−5−ピリジ
ル基、3−メチル−6−ピリジル基、3−フェニル−6
−ピリジル基、2−メチル−6−ピリジル基、2−フェ
ニル−6−ピリジル基、2−メチル−4−ピリミジニル
基、2−フェニル−4−ピリミジニル基、2−メトキシ
−4−ピリミジニル基、2−エトキシ−4−ピリミジニ
ル基、2−イソプロポキシ−4−ピリミジニル基、2−
メチルチオ−4−ピリミジニル基、2−エチルチオ−4
−ピリミジニル基、2−イソプロピルチオ−4−ピリミ
ジニル基、2−フェニルチオ−4−ピリミジニル基、2
−メチルスルホニル−4−ピリミジニル基、2−エチル
スルホニル−4−ピリミジニル基、2−イソプロピルス
ルホニル−4−ピリミジニル基、2−フェニルスルホニ
ル−4−ピリミジニル基、2−メチル−5−ピリミジニ
ル基、2−フェニル−5−ピリミジニル基、2−メトキ
シ−5−ピリミジニル基、2−エトキシ−5−ピリミジ
ニル基、2−イソプロポキシ−5−ピリミジニル基、2
−メチルチオ−5−ピリミジニル基、2−エチルチオ−
5−ピリミジニル基、2−イソプロピルチオ−5−ピリ
ミジニル基、2−フェニルチオ−5−ピリミジニル基、
2−メチルスルホニル−5−ピリミジニル基、2−エチ
ルスルホニル−5−ピリミジニル基、2−イソプロピル
スルホニル−5−ピリミジニル基、2−フェニルスルホ
ニル−5−ピリミジニル基、2−インドリル基、3−イ
ンドリル基、1−メチル−2−インドリル基、1−メチ
ル−3−インドリル基、2−ベンズイミダゾリル基、1
−メチル−2−ベンズイミダゾリル基、2−ベンズオキ
サゾリル基、2−ベンズチアゾリル基、2−キノリル
基、3−キノリル基、4−キノリル基、1−イソキノリ
ル基、3−イソキノリル基、4−イソキノリル基または
8−イソキノリル基であり、好適にはフェニル基、1−
ナフチル基、2−ナフチル基、m−トリル基、p−トリ
ル基、3−エチルフェニル基、4−エチルフェニル基、
3−イソプロピルフェニル基、4−イソプロピルフェニ
ル基、4−トリフルオロメチルフェニル基、3−ヒドロ
キシフェニル基、4−ヒドロキシフェニル基、4−ヒド
ロキシ−3、5−ジメチルフェニル基、3−アセトキシ
フェニル基、4−アセトキシフェニル基、5−アセトキ
シ−2−ヒドロキシ−3、4、6−トリメチルフェニル
基、3−メトキシフェニル基、4−メトキシフェニル
基、3−エトキシフェニル基、4−エトキシフェニル
基、3−イソプロポキシフェニル基、4−イソプロポキ
シフェニル基、3、4−メチレンジオキシフェニル基、
ベンジルオキシフェニル基、3−メチルチオフェニル
基、4−メチルチオフェニル基、3−エチルチオフェニ
ル基、4−エチルチオフェニル基、3−メチルスルホニ
ルフェニル基、4−メチルスルホニルフェニル基、3−
エチルスルホニルフェニル基、4−エチルスルホニルフ
ェニル基、3−クロロフェニル基、4−クロロフェニル
基、3−ベンジルフェニル基、4−ベンジルフェニル
基、3−ビフェニリル基、4−ビフェニリル基、3−
(4−メチルフェニル)フェニル基、4−(4−メチル
フェニル)フェニル基、3−(4−エチルフェニル)フ
ェニル基、3−(4−トリフルオロメチルフェニル)フ
ェニル基、4−(4−トリフルオロメチルフェニル)フ
ェニル基、3−(4−メトキシフェニル)フェニル基、
4−(4−メトキシフェニル)フェニル基、3−(2、
4−ジメトキシフェニル)フェニル基、4−(2、4−
ジメトキシフェニル)フェニル基、3−(2、5−ジメ
トキシフェニル)フェニル基、4−(2、5−ジメトキ
シフェニル)フェニル基、4−(3−クロロフェニル)
フェニル基、4−(4−クロロフェニル)フェニル基、
3−(3、4−メチレンジオキシフェニル)フェニル
基、4−(3、4−メチレンジオキシフェニル)フェニ
ル基、3−フェノキシフェニル基、4−フェノキシフェ
ニル基、3−フェニルチオフェニル基、4−フェニルチ
オフェニル基、3−フェニルスルホニルフェニル基、4
−フェニルスルホニルフェニル基、3−(フェニルスル
ホニルアミノ)フェニル基、4−(フェニルスルホニル
アミノ)フェニル基、3−(N−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ)フェニル基、4−(N−メチルフェニルス
ルホニルアミノ)フェニル基、3−(2−ピリジル)フ
ェニル基、4−(2−ピリジル)フェニル基、3−(3
−ピリジル)フェニル基、4−(3−ピリジル)フェニ
ル基、3−(4−ピリジル)フェニル基、4−(4−ピ
リジル)フェニル基、4−(2−ピリジルオキシ)フェ
ニル基、4−(4−ピリジルオキシ)フェニル基、4−
(2−ピリジルチオ)フェニル基、4−(4−ピリジル
チオ)フェニル基、3−(2−ピリジルスルホニル)フ
ェニル基、4−(2−ピリジルスルホニル)フェニル
基、3−(3−ピリジルスルホニル)フェニル基、4−
(3−ピリジルスルホニル)フェニル基、3−(2−ピ
リジルスルホニルアミノ)フェニル基、3−(N−メチ
ル−2−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、4−
(2−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、4−
(N−メチル−2−ピリジルスルホニルアミノ)フェニ
ル基、3−(3−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル
基、3−(N−メチル−3−ピリジルスルホニルアミ
ノ)フェニル基、4−(3−ピリジルスルホニルアミ
ノ)フェニル基、4−(N−メチル−3−ピリジルスル
ホニルアミノ)フェニル基、2−ピリジル基、3−ピリ
ジル基、4−ピリジル基、3−メチル−5−ピリジル
基、3−エチル−5−ピリジル基、3−フェニル−5−
ピリジル基、2−メチル−5−ピリジル基、2−エチル
−5−ピリジル基、2−フェニル−5−ピリジル基、2
−ヒドロキシ−5−ピリジル基、2−メトキシ−5−ピ
リジル基、2−エトキシ−5−ピリジル基、2−イソプ
ロポキシ−5−ピリジル基、2−ベンジルオキシ−5−
ピリジル基、2−メチルチオ−5−ピリジル基、2−エ
チルチオ−5−ピリジル基、2−イソプロピルチオ−5
−ピリジル基、2−メチルスルホニル−5−ピリジル
基、2−エチルスルホニル−5−ピリジル基、2−イソ
プロピルスルホニル−5−ピリジル基、2−ベンジル−
5−ピリジル基、2−フェノキシ−5−ピリジル基、2
−フェニルチオ−5−ピリジル基、2−フェニルスルホ
ニル−5−ピリジル基、2−フェニルスルホニルアミノ
−5−ピリジル基、2−(N−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ)−5−ピリジル基、3−メチル−6−ピリジ
ル基、3−フェニル−6−ピリジル基、2−メチル−6
−ピリジル基、2−フェニル−6−ピリジル基、2−キ
ノリル基、3−キノリル基、4−キノリル基、1−イソ
キノリル基、3−イソキノリル基、4−イソキノリル基
または8−イソキノリル基であり、更に好適にはフェニ
ル基、m−トリル基、p−トリル基、3−ヒドロキシフ
ェニル基、4−ヒドロキシフェニル基、4−ヒドロキシ
−3、5−ジメチルフェニル基、3−アセトキシフェニ
ル基、4−アセトキシフェニル基、5−アセトキシ−2
−ヒドロキシ−3、4、6−トリメチルフェニル基、3
−クロロフェニル基、4−クロロフェニル基、3−ベン
ジルフェニル基、4−ベンジルフェニル基、3−ビフェ
ニリル基、4−ビフェニリル基、3−フェノキシフェニ
ル基、4−フェノキシフェニル基、3−フェニルチオフ
ェニル基、4−フェニルチオフェニル基、3−フェニル
スルホニルフェニル基、4−フェニルスルホニルフェニ
ル基、3−(フェニルスルホニルアミノ)フェニル基、
4−(フェニルスルホニルアミノ)フェニル基、3−
(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)フェニル基、
4−(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)フェニル
基、3−(2−ピリジル)フェニル基、4−(2−ピリ
ジル)フェニル基、3−(3−ピリジル)フェニル基、
4−(3−ピリジル)フェニル基、3−(4−ピリジ
ル)フェニル基、4−(4−ピリジル)フェニル基、4
−(2−ピリジルオキシ)フェニル基、4−(4−ピリ
ジルオキシ)フェニル基、4−(2−ピリジルチオ)フ
ェニル基、4−(4−ピリジルチオ)フェニル基、3−
(2−ピリジルスルホニル)フェニル基、4−(2−ピ
リジルスルホニル)フェニル基、3−(3−ピリジルス
ルホニル)フェニル基、4−(3−ピリジルスルホニ
ル)フェニル基、3−(2−ピリジルスルホニルアミ
ノ)フェニル基、2−ピリジル基、3−ピリジル基、4
−ピリジル基、2−メトキシ−5−ピリジル基、2−エ
トキシ−5−ピリジル基、2−イソプロポキシ−5−ピ
リジル基、2−ベンジルオキシ−5−ピリジル基、2−
メチルチオ−5−ピリジル基、2−エチルチオ−5−ピ
リジル基、2−メチルスルホニル−5−ピリジル基、2
−エチルスルホニル−5−ピリジル基、2−ベンジル−
5−ピリジル基、2−フェニル−5−ピリジル基、3−
フェニル−5−ピリジル基、2−フェニル−6−ピリジ
ル基、3−フェニル−6−ピリジル基、2−フェノキシ
−5−ピリジル基、2−フェニルチオ−5−ピリジル
基、2−フェニルスルホニル−5−ピリジル基、2−フ
ェニルスルホニルアミノ−5−ピリジル基または2−
(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)−5−ピリジ
ル基である。
6ないし10個を有するアリール基または置換もしくは
無置換の酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群
から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有する1環
もしくは2環の5ないし10員複素芳香環基を示す場
合、これらの好適な具体例は、フェニル基、1−ナフチ
ル基、2−ナフチル基、m−トリル基、p−トリル基、
3−エチルフェニル基、4−エチルフェニル基、3−イ
ソプロピルフェニル基、4−イソプロピルフェニル基、
3−t−ブチルフェニル基、4−t−ブチルフェニル
基、4−クロロメチルフェニル基、4−ブロモメチルフ
ェニル基、4−フルオロメチルフェニル基、4−ヨード
メチルフェニル基、3−ジフルオロメチルフェニル基、
4−トリフルオロメチルフェニル基、4−ペンタフルオ
ロエチルフェニル基、4−トリクロロメチルフェニル
基、3−ヒドロキシフェニル基、4−ヒドロキシフェニ
ル基、4−ヒドロキシ−3、5−ジメチルフェニル基、
3−アセトキシフェニル基、4−アセトキシフェニル
基、5−アセトキシ−2−ヒドロキシ−3、4、6−ト
リメチルフェニル基、3−メトキシフェニル基、4−メ
トキシフェニル基、3−エトキシフェニル基、4−エト
キシフェニル基、3−イソプロポキシフェニル基、4−
イソプロポキシフェニル基、3、4−メチレンジオキシ
フェニル基、ベンジルオキシフェニル基、フェネチルオ
キシフェニル基、1−ナフチルメトキシフェニル基、3
−メチルチオフェニル基、4−メチルチオフェニル基、
3−エチルチオフェニル基、4−エチルチオフェニル
基、3−イソプロピルチオフェニル基、4−イソプロピ
ルチオフェニル基、3−メチルスルホニルフェニル基、
4−メチルスルホニルフェニル基、3−エチルスルホニ
ルフェニル基、4−エチルスルホニルフェニル基、3−
イソプロピルスルホニルフェニル基、4−イソプロピル
スルホニルフェニル基、3−クロロフェニル基、4−ク
ロロフェニル基、3−ブロモフェニル基、4−ブロモフ
ェニル基、4−ニトロフェニル基、4−アミノフェニル
基、3−メチルアミノフェニル基、4−エチルアミノフ
ェニル基、3−プロピルアミノフェニル基、4−ブチル
アミノフェニル基、3−ジメチルアミノフェニル基、4
−ジエチルアミノフェニル基、3−ジプロピルアミノフ
ェニル基、4−ジブチルアミノフェニル基、3−ベンジ
ルフェニル基、4−ベンジルフェニル基、3−フェネチ
ルフェニル基、4−(1−ナフチルメチル)フェニル
基、3−ビフェニリル基、4−ビフェニリル基、3−
(4−メチルフェニル)フェニル基、4−(4−メチル
フェニル)フェニル基、3−(4−エチルフェニル)フ
ェニル基、3−(4−トリフルオロメチルフェニル)フ
ェニル基、4−(4−トリフルオロメチルフェニル)フ
ェニル基、3−(4−メトキシフェニル)フェニル基、
4−(4−メトキシフェニル)フェニル基、3−(2、
4−ジメトキシフェニル)フェニル基、4−(2、4−
ジメトキシフェニル)フェニル基、3−(2、5−ジメ
トキシフェニル)フェニル基、4−(2、5−ジメトキ
シフェニル)フェニル基、4−(3−クロロフェニル)
フェニル基、4−(4−クロロフェニル)フェニル基、
4−(3−ブロモフェニル)フェニル基、4−(4−ブ
ロモフェニル)フェニル基、3−(3、4−メチレンジ
オキシフェニル)フェニル基、4−(3、4−メチレン
ジオキシフェニル)フェニル基、3−ベンジルフェニル
基、4−ベンジルフェニル基、3−フェノキシフェニル
基、4−フェノキシフェニル基、3−フェニルチオフェ
ニル基、4−フェニルチオフェニル基、3−フェニルス
ルホニルフェニル基、4−フェニルスルホニルフェニル
基、3−(フェニルスルホニルアミノ)フェニル基、4
−(フェニルスルホニルアミノ)フェニル基、3−(N
−メチルフェニルスルホニルアミノ)フェニル基、4−
(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)フェニル基、
3−(イミダゾール−1−イル)フェニル基、4−(イ
ミダゾール−1−イル)フェニル基、3−(1−メチル
イミダゾール−4−イル)フェニル基、4−(1−メチ
ルイミダゾール−4−イル)フェニル基、3−(2−フ
リル)フェニル基、4−(2−フリル)フェニル基、3
−(2−チエニル)フェニル基、4−(2−チエニル)
フェニル基、3−(3−チエニル)フェニル基、4−
(3−チエニル)フェニル基、3−(2−ピリジル)フ
ェニル基、4−(2−ピリジル)フェニル基、3−(3
−ピリジル)フェニル基、4−(3−ピリジル)フェニ
ル基、3−(4−ピリジル)フェニル基、4−(4−ピ
リジル)フェニル基、4−(イミダゾール−1−イルチ
オ)フェニル基、4−(2−フリルチオ)フェニル基、
4−(2−チエニルチオ)フェニル基、4−(2−ピリ
ジルチオ)フェニル基、4−(4−ピリジルチオ)フェ
ニル基、3−(2−ピリジルスルホニル)フェニル基、
4−(2−ピリジルスルホニル)フェニル基、3−(3
−ピリジルスルホニル)フェニル基、4−(3−ピリジ
ルスルホニル)フェニル基、3−(2−ピリジルスルホ
ニルアミノ)フェニル基、3−(N−メチル−2−ピリ
ジルスルホニルアミノ)フェニル基、4−(2−ピリジ
ルスルホニルアミノ)フェニル基、4−(N−メチル−
2−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、3−(3
−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、3−(N−
メチル−3−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、
4−(3−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、4
−(N−メチル−3−ピリジルスルホニルアミノ)フェ
ニル基、3−(オキサゾール−2−イル)フェニル基、
4−(オキサゾール−2−イル)フェニル基、3−(オ
キサゾール−4−イル)フェニル基、4−(オキサゾー
ル−4−イル)フェニル基、3−(オキサゾール−5−
イル)フェニル基、4−(オキサゾール−5−イル)フ
ェニル基、3−(チアゾール−2−イル)フェニル基、
4−(チアゾール−2−イル)フェニル基、3−(チア
ゾール−4−イル)フェニル基、4−(チアゾール−4
−イル)フェニル基、3−(チアゾール−5−イル)フ
ェニル基、4−(チアゾール−5−イル)フェニル基、
1−メチル−2−ピロリル基、1−フェニル−2−ピロ
リル基、1−ベンジル−2−ピロリル基、5−メチル−
2−フリル基、5−フェニル−2−フリル基、5−メチ
ル−2−チエニル基、5−フェニル−2−チエニル基、
5−メチル−3−チエニル基、5−フェニル−3−チエ
ニル基、1−メチル−3−ピラゾリル基、1−フェニル
−3−ピラゾリル基、1−メチル−2−イミダゾリル
基、1−フェニル−2−イミダゾリル基、1−メチル−
4−イミダゾリル基、1−フェニル−4−イミダゾリル
基、1−メチル−2−フェニル−4−イミダゾリル基、
1、5−ジメチル−2−フェニル−4−イミダゾリル
基、1、4−ジメチル−2−フェニル−5−イミダゾリ
ル基、4−オキサゾリル基、5−オキサゾリル基、2−
メチル−4−オキサゾリル基、2−フェニル−4−オキ
サゾリル基、2−メチル−5−オキサゾリル基、2−フ
ェニル−5−オキサゾリル基、4−メチル−2−フェニ
ル−5−オキサゾリル基、5−メチル−2−フェニル−
4−オキサゾリル基、4−チアゾリル基、5−チアゾリ
ル基、2−メチル−4−チアゾリル基、2−フェニル−
4−チアゾリル基、2−メチル−5−チアゾリル基、2
−フェニル−5−チアゾリル基、4−メチル−2−フェ
ニル−5−チアゾリル基、5−メチル−2−フェニル−
4−チアゾリル基、1−メチル−3−ピラゾリル基、1
−フェニル−3−ピラゾリル基、3−メチル−5−イソ
オキサゾリル基、3−フェニル−5−イソオキサゾリル
基、2−ピリジル基、3−ピリジル基、4−ピリジル
基、3−メチル−5−ピリジル基、3−エチル−5−ピ
リジル基、3−フェニル−5−ピリジル基、2−メチル
−5−ピリジル基、2−エチル−5−ピリジル基、2−
フェニル−5−ピリジル基、2−ヒドロキシ−5−ピリ
ジル基、2−メトキシ−5−ピリジル基、2−エトキシ
−5−ピリジル基、2−イソプロポキシ−5−ピリジル
基、2−ベンジルオキシ−5−ピリジル基、2−メチル
チオ−5−ピリジル基、2−エチルチオ−5−ピリジル
基、2−イソプロピルチオ−5−ピリジル基、2−メチ
ルスルホニル−5−ピリジル基、2−エチルスルホニル
−5−ピリジル基、2−イソプロピルスルホニル−5−
ピリジル基、2−ベンジル−5−ピリジル基、2−フェ
ノキシ−5−ピリジル基、2−フェニルチオ−5−ピリ
ジル基、2−フェニルスルホニル−5−ピリジル基、2
−フェニルスルホニルアミノ−5−ピリジル基、2−
(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)−5−ピリジ
ル基、3−メチル−6−ピリジル基、3−フェニル−6
−ピリジル基、2−メチル−6−ピリジル基、2−フェ
ニル−6−ピリジル基、2−メチル−4−ピリミジニル
基、2−フェニル−4−ピリミジニル基、2−メトキシ
−4−ピリミジニル基、2−エトキシ−4−ピリミジニ
ル基、2−イソプロポキシ−4−ピリミジニル基、2−
メチルチオ−4−ピリミジニル基、2−エチルチオ−4
−ピリミジニル基、2−イソプロピルチオ−4−ピリミ
ジニル基、2−フェニルチオ−4−ピリミジニル基、2
−メチルスルホニル−4−ピリミジニル基、2−エチル
スルホニル−4−ピリミジニル基、2−イソプロピルス
ルホニル−4−ピリミジニル基、2−フェニルスルホニ
ル−4−ピリミジニル基、2−メチル−5−ピリミジニ
ル基、2−フェニル−5−ピリミジニル基、2−メトキ
シ−5−ピリミジニル基、2−エトキシ−5−ピリミジ
ニル基、2−イソプロポキシ−5−ピリミジニル基、2
−メチルチオ−5−ピリミジニル基、2−エチルチオ−
5−ピリミジニル基、2−イソプロピルチオ−5−ピリ
ミジニル基、2−フェニルチオ−5−ピリミジニル基、
2−メチルスルホニル−5−ピリミジニル基、2−エチ
ルスルホニル−5−ピリミジニル基、2−イソプロピル
スルホニル−5−ピリミジニル基、2−フェニルスルホ
ニル−5−ピリミジニル基、2−インドリル基、3−イ
ンドリル基、1−メチル−2−インドリル基、1−メチ
ル−3−インドリル基、2−ベンズイミダゾリル基、1
−メチル−2−ベンズイミダゾリル基、2−ベンズオキ
サゾリル基、2−ベンズチアゾリル基、2−キノリル
基、3−キノリル基、4−キノリル基、1−イソキノリ
ル基、3−イソキノリル基、4−イソキノリル基または
8−イソキノリル基であり、好適にはフェニル基、1−
ナフチル基、2−ナフチル基、m−トリル基、p−トリ
ル基、3−エチルフェニル基、4−エチルフェニル基、
3−イソプロピルフェニル基、4−イソプロピルフェニ
ル基、4−トリフルオロメチルフェニル基、3−ヒドロ
キシフェニル基、4−ヒドロキシフェニル基、4−ヒド
ロキシ−3、5−ジメチルフェニル基、3−アセトキシ
フェニル基、4−アセトキシフェニル基、5−アセトキ
シ−2−ヒドロキシ−3、4、6−トリメチルフェニル
基、3−メトキシフェニル基、4−メトキシフェニル
基、3−エトキシフェニル基、4−エトキシフェニル
基、3−イソプロポキシフェニル基、4−イソプロポキ
シフェニル基、3、4−メチレンジオキシフェニル基、
ベンジルオキシフェニル基、3−メチルチオフェニル
基、4−メチルチオフェニル基、3−エチルチオフェニ
ル基、4−エチルチオフェニル基、3−メチルスルホニ
ルフェニル基、4−メチルスルホニルフェニル基、3−
エチルスルホニルフェニル基、4−エチルスルホニルフ
ェニル基、3−クロロフェニル基、4−クロロフェニル
基、3−ベンジルフェニル基、4−ベンジルフェニル
基、3−ビフェニリル基、4−ビフェニリル基、3−
(4−メチルフェニル)フェニル基、4−(4−メチル
フェニル)フェニル基、3−(4−エチルフェニル)フ
ェニル基、3−(4−トリフルオロメチルフェニル)フ
ェニル基、4−(4−トリフルオロメチルフェニル)フ
ェニル基、3−(4−メトキシフェニル)フェニル基、
4−(4−メトキシフェニル)フェニル基、3−(2、
4−ジメトキシフェニル)フェニル基、4−(2、4−
ジメトキシフェニル)フェニル基、3−(2、5−ジメ
トキシフェニル)フェニル基、4−(2、5−ジメトキ
シフェニル)フェニル基、4−(3−クロロフェニル)
フェニル基、4−(4−クロロフェニル)フェニル基、
3−(3、4−メチレンジオキシフェニル)フェニル
基、4−(3、4−メチレンジオキシフェニル)フェニ
ル基、3−フェノキシフェニル基、4−フェノキシフェ
ニル基、3−フェニルチオフェニル基、4−フェニルチ
オフェニル基、3−フェニルスルホニルフェニル基、4
−フェニルスルホニルフェニル基、3−(フェニルスル
ホニルアミノ)フェニル基、4−(フェニルスルホニル
アミノ)フェニル基、3−(N−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ)フェニル基、4−(N−メチルフェニルス
ルホニルアミノ)フェニル基、3−(2−ピリジル)フ
ェニル基、4−(2−ピリジル)フェニル基、3−(3
−ピリジル)フェニル基、4−(3−ピリジル)フェニ
ル基、3−(4−ピリジル)フェニル基、4−(4−ピ
リジル)フェニル基、4−(2−ピリジルオキシ)フェ
ニル基、4−(4−ピリジルオキシ)フェニル基、4−
(2−ピリジルチオ)フェニル基、4−(4−ピリジル
チオ)フェニル基、3−(2−ピリジルスルホニル)フ
ェニル基、4−(2−ピリジルスルホニル)フェニル
基、3−(3−ピリジルスルホニル)フェニル基、4−
(3−ピリジルスルホニル)フェニル基、3−(2−ピ
リジルスルホニルアミノ)フェニル基、3−(N−メチ
ル−2−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、4−
(2−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル基、4−
(N−メチル−2−ピリジルスルホニルアミノ)フェニ
ル基、3−(3−ピリジルスルホニルアミノ)フェニル
基、3−(N−メチル−3−ピリジルスルホニルアミ
ノ)フェニル基、4−(3−ピリジルスルホニルアミ
ノ)フェニル基、4−(N−メチル−3−ピリジルスル
ホニルアミノ)フェニル基、2−ピリジル基、3−ピリ
ジル基、4−ピリジル基、3−メチル−5−ピリジル
基、3−エチル−5−ピリジル基、3−フェニル−5−
ピリジル基、2−メチル−5−ピリジル基、2−エチル
−5−ピリジル基、2−フェニル−5−ピリジル基、2
−ヒドロキシ−5−ピリジル基、2−メトキシ−5−ピ
リジル基、2−エトキシ−5−ピリジル基、2−イソプ
ロポキシ−5−ピリジル基、2−ベンジルオキシ−5−
ピリジル基、2−メチルチオ−5−ピリジル基、2−エ
チルチオ−5−ピリジル基、2−イソプロピルチオ−5
−ピリジル基、2−メチルスルホニル−5−ピリジル
基、2−エチルスルホニル−5−ピリジル基、2−イソ
プロピルスルホニル−5−ピリジル基、2−ベンジル−
5−ピリジル基、2−フェノキシ−5−ピリジル基、2
−フェニルチオ−5−ピリジル基、2−フェニルスルホ
ニル−5−ピリジル基、2−フェニルスルホニルアミノ
−5−ピリジル基、2−(N−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ)−5−ピリジル基、3−メチル−6−ピリジ
ル基、3−フェニル−6−ピリジル基、2−メチル−6
−ピリジル基、2−フェニル−6−ピリジル基、2−キ
ノリル基、3−キノリル基、4−キノリル基、1−イソ
キノリル基、3−イソキノリル基、4−イソキノリル基
または8−イソキノリル基であり、更に好適にはフェニ
ル基、m−トリル基、p−トリル基、3−ヒドロキシフ
ェニル基、4−ヒドロキシフェニル基、4−ヒドロキシ
−3、5−ジメチルフェニル基、3−アセトキシフェニ
ル基、4−アセトキシフェニル基、5−アセトキシ−2
−ヒドロキシ−3、4、6−トリメチルフェニル基、3
−クロロフェニル基、4−クロロフェニル基、3−ベン
ジルフェニル基、4−ベンジルフェニル基、3−ビフェ
ニリル基、4−ビフェニリル基、3−フェノキシフェニ
ル基、4−フェノキシフェニル基、3−フェニルチオフ
ェニル基、4−フェニルチオフェニル基、3−フェニル
スルホニルフェニル基、4−フェニルスルホニルフェニ
ル基、3−(フェニルスルホニルアミノ)フェニル基、
4−(フェニルスルホニルアミノ)フェニル基、3−
(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)フェニル基、
4−(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)フェニル
基、3−(2−ピリジル)フェニル基、4−(2−ピリ
ジル)フェニル基、3−(3−ピリジル)フェニル基、
4−(3−ピリジル)フェニル基、3−(4−ピリジ
ル)フェニル基、4−(4−ピリジル)フェニル基、4
−(2−ピリジルオキシ)フェニル基、4−(4−ピリ
ジルオキシ)フェニル基、4−(2−ピリジルチオ)フ
ェニル基、4−(4−ピリジルチオ)フェニル基、3−
(2−ピリジルスルホニル)フェニル基、4−(2−ピ
リジルスルホニル)フェニル基、3−(3−ピリジルス
ルホニル)フェニル基、4−(3−ピリジルスルホニ
ル)フェニル基、3−(2−ピリジルスルホニルアミ
ノ)フェニル基、2−ピリジル基、3−ピリジル基、4
−ピリジル基、2−メトキシ−5−ピリジル基、2−エ
トキシ−5−ピリジル基、2−イソプロポキシ−5−ピ
リジル基、2−ベンジルオキシ−5−ピリジル基、2−
メチルチオ−5−ピリジル基、2−エチルチオ−5−ピ
リジル基、2−メチルスルホニル−5−ピリジル基、2
−エチルスルホニル−5−ピリジル基、2−ベンジル−
5−ピリジル基、2−フェニル−5−ピリジル基、3−
フェニル−5−ピリジル基、2−フェニル−6−ピリジ
ル基、3−フェニル−6−ピリジル基、2−フェノキシ
−5−ピリジル基、2−フェニルチオ−5−ピリジル
基、2−フェニルスルホニル−5−ピリジル基、2−フ
ェニルスルホニルアミノ−5−ピリジル基または2−
(N−メチルフェニルスルホニルアミノ)−5−ピリジ
ル基である。
【0077】Yが式 >N−R4 を有する基(式中、R
4 は水素原子、炭素数1ないし6個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル基(R3 で述べたと同意義を示
す。)または炭素数1ないし8個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状の脂肪族アシル基(炭素数1ないし8個を有
するアルカノイル基および炭素数3ないし8個を有する
アルケノイル基を含む)または芳香族アシル基を示
す。)を示す場合、式>N−R4 を有する基は、例えば
イミノ、メチルイミノ、エチルイミノ、プロピルイミ
ノ、イソプロピルイミノ、ブチルイミノ、イソブチルイ
ミノ、s−ブチルイミノ、t−ブチルイミノ、ペンチル
イミノ、1−メチルブチルイミノ、2−メチルブチルイ
ミノ、3−メチルブチルイミノ、1、1−ジメチルプロ
ピルイミノ、1、2−ジメチルプロピルイミノ、2、2
−ジメチルプロピルイミノ、1−エチルプロピルイミ
ノ、ヘキシルイミノ、1−メチルペンチルイミノ、2−
メチルペンチルイミノ、3−メチルペンチルイミノ、4
−メチルペンチルイミノ、1、1−ジメチルブチルイミ
ノ、1、2−ジメチルブチルイミノ、1、3−ジメチル
ブチルイミノ、2、2−ジメチルブチルイミノ、2、3
−ジメチルブチルイミノ、3、3−ジメチルブチルイミ
ノ、1−エチルブチルイミノ、1、1、2−トリメチル
プロピルイミノ、1、2、2−トリメチルプロピルイミ
ノ、アセチルイミノ、プロピオニルイミノ、ブチリルイ
ミノ、ペンタノイルイミノ、ヘキサノイルイミノ、ヘプ
タノイルイミノ、オクタノイルイミノ、ベンゾイルイミ
ノまたはp−トルオイルイミノであり得、好適にはイミ
ノ基、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルイミノ基またはアセチルイミノ基であ
り、最適にはイミノ基、メチルイミノ基、エチルイミノ
基またはアセチルイミノ基である。
4 は水素原子、炭素数1ないし6個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル基(R3 で述べたと同意義を示
す。)または炭素数1ないし8個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状の脂肪族アシル基(炭素数1ないし8個を有
するアルカノイル基および炭素数3ないし8個を有する
アルケノイル基を含む)または芳香族アシル基を示
す。)を示す場合、式>N−R4 を有する基は、例えば
イミノ、メチルイミノ、エチルイミノ、プロピルイミ
ノ、イソプロピルイミノ、ブチルイミノ、イソブチルイ
ミノ、s−ブチルイミノ、t−ブチルイミノ、ペンチル
イミノ、1−メチルブチルイミノ、2−メチルブチルイ
ミノ、3−メチルブチルイミノ、1、1−ジメチルプロ
ピルイミノ、1、2−ジメチルプロピルイミノ、2、2
−ジメチルプロピルイミノ、1−エチルプロピルイミ
ノ、ヘキシルイミノ、1−メチルペンチルイミノ、2−
メチルペンチルイミノ、3−メチルペンチルイミノ、4
−メチルペンチルイミノ、1、1−ジメチルブチルイミ
ノ、1、2−ジメチルブチルイミノ、1、3−ジメチル
ブチルイミノ、2、2−ジメチルブチルイミノ、2、3
−ジメチルブチルイミノ、3、3−ジメチルブチルイミ
ノ、1−エチルブチルイミノ、1、1、2−トリメチル
プロピルイミノ、1、2、2−トリメチルプロピルイミ
ノ、アセチルイミノ、プロピオニルイミノ、ブチリルイ
ミノ、ペンタノイルイミノ、ヘキサノイルイミノ、ヘプ
タノイルイミノ、オクタノイルイミノ、ベンゾイルイミ
ノまたはp−トルオイルイミノであり得、好適にはイミ
ノ基、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルイミノ基またはアセチルイミノ基であ
り、最適にはイミノ基、メチルイミノ基、エチルイミノ
基またはアセチルイミノ基である。
【0078】本発明の前記一般式(I)を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸は、常法に従って塩基性基を有す
る場合は酸付加塩にすることができる。そのような塩
は、例えばフッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素
酸のようなハロゲン化水素酸の塩;硝酸塩、過塩素酸
塩、硫酸塩、燐酸塩のような無機酸塩;メタンスルホン
酸、トリフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸
のような低級アルカンスルホン酸の塩;ベンゼンスルホ
ン酸、p−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホ
ン酸の塩;グルタミン酸、アスパラギン酸のようなアミ
ノ酸の塩;酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン
酸、リンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アス
コルビン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸のようなカル
ボン酸の塩をあげることができる。好適にはハロゲン化
水素酸の塩である。
ルアルキルカルボン酸は、常法に従って塩基性基を有す
る場合は酸付加塩にすることができる。そのような塩
は、例えばフッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素
酸のようなハロゲン化水素酸の塩;硝酸塩、過塩素酸
塩、硫酸塩、燐酸塩のような無機酸塩;メタンスルホン
酸、トリフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸
のような低級アルカンスルホン酸の塩;ベンゼンスルホ
ン酸、p−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホ
ン酸の塩;グルタミン酸、アスパラギン酸のようなアミ
ノ酸の塩;酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン
酸、リンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アス
コルビン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸のようなカル
ボン酸の塩をあげることができる。好適にはハロゲン化
水素酸の塩である。
【0079】更に、前記一般式(I)を有する化合物
は、カルボキシル基を有するので常法に従って金属塩に
することができる。そのような塩としては、例えばリチ
ウム、ナトリウム、カリウムのようなアルカリ金属塩;
カルシウム、バリウム、マグネシウムのようなアルカリ
土類金属塩;アルミニウム塩;等をあげることができ
る。好適にはアルカリ金属塩である。
は、カルボキシル基を有するので常法に従って金属塩に
することができる。そのような塩としては、例えばリチ
ウム、ナトリウム、カリウムのようなアルカリ金属塩;
カルシウム、バリウム、マグネシウムのようなアルカリ
土類金属塩;アルミニウム塩;等をあげることができ
る。好適にはアルカリ金属塩である。
【0080】本発明の前記一般式(I)を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸は、常法に従って薬理上許容され
るエステルにすることができる。前記一般式(I)を有
するフェニルアルキルカルボン酸の薬理上許容されるエ
ステルは、前記一般式(I)を有するフェニルアルキル
カルボン酸に比べて医学的に使用され、薬理上受け入れ
られるものであれば特に限定はない。
ルアルキルカルボン酸は、常法に従って薬理上許容され
るエステルにすることができる。前記一般式(I)を有
するフェニルアルキルカルボン酸の薬理上許容されるエ
ステルは、前記一般式(I)を有するフェニルアルキル
カルボン酸に比べて医学的に使用され、薬理上受け入れ
られるものであれば特に限定はない。
【0081】本発明の前記一般式(I)を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸のエステルは、例えば炭素数1な
いし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、炭素数7ないし19個を有するアラルキル基、炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
カノイルオキシが置換した炭素数1ないし5個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数1ないし
6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ
カルボニルオキシが置換した炭素数1ないし5個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数5ない
し7個を有するシクロアルキルカルボニルオキシが置換
した炭素数1ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基、炭素数5ないし7個を有するシクロア
ルキルオキシカルボニルオキシが置換した炭素数1ない
し5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数6ないし10個を有するアリールカルボニルオキ
シが置換した炭素数1ないし5個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基、炭素数6ないし10個を有す
るアリールオキシカルボニルオキシが置換した炭素数1
ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、および5位に置換分として炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを有する2−オ
キソ−1、3−ジオキソレン−4−イル基をあげること
ができる。
ルアルキルカルボン酸のエステルは、例えば炭素数1な
いし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、炭素数7ないし19個を有するアラルキル基、炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
カノイルオキシが置換した炭素数1ないし5個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数1ないし
6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ
カルボニルオキシが置換した炭素数1ないし5個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数5ない
し7個を有するシクロアルキルカルボニルオキシが置換
した炭素数1ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基、炭素数5ないし7個を有するシクロア
ルキルオキシカルボニルオキシが置換した炭素数1ない
し5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数6ないし10個を有するアリールカルボニルオキ
シが置換した炭素数1ないし5個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基、炭素数6ないし10個を有す
るアリールオキシカルボニルオキシが置換した炭素数1
ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、および5位に置換分として炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを有する2−オ
キソ−1、3−ジオキソレン−4−イル基をあげること
ができる。
【0082】ここに、炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基および炭素数1ないし
6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基は、
例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチ
ル、イソブチル、s−ブチル、t−ブチル、ペンチル、
1−メチルブチル、2−メチルブチル、3−メチルブチ
ル、1、1−ジメチルプロピル、1、2−ジメチルプロ
ピル、2、2−ジメチルプロピル、1−エチルプロピ
ル、ヘキシル、1−メチルペンチル、2−メチルペンチ
ル、3−メチルペンチル、4−メチルペンチル、1、1
−ジメチルブチル、1、2−ジメチルブチル、1、3−
ジメチルブチル、2、2−ジメチルブチル、2、3−ジ
メチルブチル、3、3−ジメチルブチル、1−エチルブ
チル、2−エチルブチル、1、1、2−トリメチルプロ
ピルまたは1、2、2−トリメチルプロピルであり得、
好適には炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、更に好適にはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチル
であり、最適にはメチルまたはエチルである。
状もしくは分枝鎖状のアルキル基および炭素数1ないし
6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基は、
例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチ
ル、イソブチル、s−ブチル、t−ブチル、ペンチル、
1−メチルブチル、2−メチルブチル、3−メチルブチ
ル、1、1−ジメチルプロピル、1、2−ジメチルプロ
ピル、2、2−ジメチルプロピル、1−エチルプロピ
ル、ヘキシル、1−メチルペンチル、2−メチルペンチ
ル、3−メチルペンチル、4−メチルペンチル、1、1
−ジメチルブチル、1、2−ジメチルブチル、1、3−
ジメチルブチル、2、2−ジメチルブチル、2、3−ジ
メチルブチル、3、3−ジメチルブチル、1−エチルブ
チル、2−エチルブチル、1、1、2−トリメチルプロ
ピルまたは1、2、2−トリメチルプロピルであり得、
好適には炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、更に好適にはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチル
であり、最適にはメチルまたはエチルである。
【0083】炭素数7ないし19個を有するアラルキル
基は、例えばベンジル、フェネチル、3−フェニルプロ
ピル、4−フェニルブチル、1−ナフチルメチル、2−
ナフチルメチルまたはジフェニルメチルであり得、好適
にはベンジルである。 炭素数5ないし7個を有するシ
クロアルキル基は、例えばシクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチルであり、好適にはシクロヘキシル
である。
基は、例えばベンジル、フェネチル、3−フェニルプロ
ピル、4−フェニルブチル、1−ナフチルメチル、2−
ナフチルメチルまたはジフェニルメチルであり得、好適
にはベンジルである。 炭素数5ないし7個を有するシ
クロアルキル基は、例えばシクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチルであり、好適にはシクロヘキシル
である。
【0084】炭素数6ないし10個を有するアリール基
は、例えばフェニルまたはナフチルであり得、好適には
フェニルである。
は、例えばフェニルまたはナフチルであり得、好適には
フェニルである。
【0085】好適なエステル残基の具体例は、例えばメ
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、t−ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、1
−(アセトキシ)エチル、プロピオニルオキシメチル、
1−(プロピオニルオキシ)エチル、ブチリルオキシメ
チル、1−(ブチリルオキシ)エチル、イソブチリルオ
キシメチル、1−(イソブチリルオキシ)エチル、バレ
リルオキシメチル、1−(バレリルオキシ)エチル、イ
ソバレリルオキシメチル、1−(イソバレリルオキシ)
エチル、ピバロイルオキシメチル、1−(ピバロイルオ
キシ)エチル、メトキシカルボニルオキシメチル、1−
(メトキシカルボニルオキシ)エチル、エトキシカルボ
ニルオキシメチル、1−(エトキシカルボニルオキシ)
エチル、プロポキシカルボニルオキシメチル、1−(プ
ロポキシカルボニルオキシ)エチル、イソプロポキシカ
ルボニルオキシメチル、1−(イソプロポキシカルボニ
ルオキシ)エチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、
1−(ブトキシカルボニルオキシ)エチル、イソブトキ
シカルボニルオキシメチル、1−(イソブトキシカルボ
ニルオキシ)エチル、t−ブトキシカルボニルオキシメ
チル、1−(t−ブトキシカルボニルオキシ)エチル、
シクロペンタンカルボニルオキシメチル、1−(シクロ
ペンタンカルボニルオキシ)エチル、シクロヘキサンカ
ルボニルオキシメチル、1−(シクロヘキサンカルボニ
ルオキシ)エチル、シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシメチル、1−(シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシ)エチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ
メチル、1−(シクロヘキシルオキシカルボニルオキ
シ)エチル、ベンゾイルオキシメチル、1−(ベンゾイ
ルオキシ)エチル、フェノキシカルボニルオキシメチ
ル、1−(フェノキシカルボニルオキシ)エチルまたは
5−メチル−2−オキソ−1、3−ジオキソレン−4−
イルである。
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、t−ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、1
−(アセトキシ)エチル、プロピオニルオキシメチル、
1−(プロピオニルオキシ)エチル、ブチリルオキシメ
チル、1−(ブチリルオキシ)エチル、イソブチリルオ
キシメチル、1−(イソブチリルオキシ)エチル、バレ
リルオキシメチル、1−(バレリルオキシ)エチル、イ
ソバレリルオキシメチル、1−(イソバレリルオキシ)
エチル、ピバロイルオキシメチル、1−(ピバロイルオ
キシ)エチル、メトキシカルボニルオキシメチル、1−
(メトキシカルボニルオキシ)エチル、エトキシカルボ
ニルオキシメチル、1−(エトキシカルボニルオキシ)
エチル、プロポキシカルボニルオキシメチル、1−(プ
ロポキシカルボニルオキシ)エチル、イソプロポキシカ
ルボニルオキシメチル、1−(イソプロポキシカルボニ
ルオキシ)エチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、
1−(ブトキシカルボニルオキシ)エチル、イソブトキ
シカルボニルオキシメチル、1−(イソブトキシカルボ
ニルオキシ)エチル、t−ブトキシカルボニルオキシメ
チル、1−(t−ブトキシカルボニルオキシ)エチル、
シクロペンタンカルボニルオキシメチル、1−(シクロ
ペンタンカルボニルオキシ)エチル、シクロヘキサンカ
ルボニルオキシメチル、1−(シクロヘキサンカルボニ
ルオキシ)エチル、シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシメチル、1−(シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシ)エチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ
メチル、1−(シクロヘキシルオキシカルボニルオキ
シ)エチル、ベンゾイルオキシメチル、1−(ベンゾイ
ルオキシ)エチル、フェノキシカルボニルオキシメチ
ル、1−(フェノキシカルボニルオキシ)エチルまたは
5−メチル−2−オキソ−1、3−ジオキソレン−4−
イルである。
【0086】なお、前記一般式(I)を有する化合物
は、種々の異性体を有する。例えばカルボン酸のα位炭
素の不斉に由来する光学異性体が存在する。前記一般式
(I)においては、これら不斉炭素原子に基づく立体異
性体およびこれら異性体の等量および非等量混合物がす
べて単一の式で示されている。従って、本発明において
はこれらの異性体およびこれらの異性体の混合物をもす
べて含むものである。
は、種々の異性体を有する。例えばカルボン酸のα位炭
素の不斉に由来する光学異性体が存在する。前記一般式
(I)においては、これら不斉炭素原子に基づく立体異
性体およびこれら異性体の等量および非等量混合物がす
べて単一の式で示されている。従って、本発明において
はこれらの異性体およびこれらの異性体の混合物をもす
べて含むものである。
【0087】更に、前記一般式(I)を有するフェニル
アルキルカルボン酸において、オキシム基部分に幾何異
性に基づくシス異性体およびトランス異性体が存在し得
る。前記一般式(I)においては、これらに基づく両異
性体およびこれらの等量および非等量混合物がすべて単
一の式で示されている。従って、本発明においてはこれ
らの異性体およびこれらの異性体の混合物をもすべて含
むものである。
アルキルカルボン酸において、オキシム基部分に幾何異
性に基づくシス異性体およびトランス異性体が存在し得
る。前記一般式(I)においては、これらに基づく両異
性体およびこれらの等量および非等量混合物がすべて単
一の式で示されている。従って、本発明においてはこれ
らの異性体およびこれらの異性体の混合物をもすべて含
むものである。
【0088】更に本発明において、前記一般式(I)を
有するフェニルアルキルカルボン酸またはその塩が溶剤
和物(例えば水和物)を形成する場合には、これらもす
べて含むものである。
有するフェニルアルキルカルボン酸またはその塩が溶剤
和物(例えば水和物)を形成する場合には、これらもす
べて含むものである。
【0089】更に本発明において、生体内において代謝
されて前記一般式(I)を有するフェニルアルキルカル
ボン酸またはその塩に変換される化合物、例えばアミド
誘導体のような、いわゆるプロドラッグもすべて含むも
のである。
されて前記一般式(I)を有するフェニルアルキルカル
ボン酸またはその塩に変換される化合物、例えばアミド
誘導体のような、いわゆるプロドラッグもすべて含むも
のである。
【0090】前記一般式(I)を有するフェニルアルキ
ルカルボン酸誘導体において、好適には (1) R1 が水素原子または炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基である化合
物。
ルカルボン酸誘導体において、好適には (1) R1 が水素原子または炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基である化合
物。
【0091】(2) R1 が水素原子または炭素数1な
いし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基
である化合物。
いし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基
である化合物。
【0092】(3) R1 が水素原子または炭素数1な
いし2個を有するアルキル基である化合物。
いし2個を有するアルキル基である化合物。
【0093】(4) R1 が炭素数1ないし2個を有す
るアルキル基である化合物。
るアルキル基である化合物。
【0094】(5) R2 が炭素数2ないし5個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合
物。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合
物。
【0095】(6) R2 が炭素数2ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合
物。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合
物。
【0096】(7) R2 がエチレン基、トリメチレン
基またはメチルエチレン基である化合物。
基またはメチルエチレン基である化合物。
【0097】(8) R2 がエチレン基である化合物。
【0098】(9) R3 が水素原子、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭
素数1ないし2個を有するアルコキシ基、炭素数1ない
し2個を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子であ
る化合物。
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭
素数1ないし2個を有するアルコキシ基、炭素数1ない
し2個を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子であ
る化合物。
【0099】(10)R3 が水素原子である化合物。
【0100】(11)Xが1ないし3個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有する
アリール基、または1ないし3個の後述する置換分αを
有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有
する5員ないし10員環(1環または2環からなる)の
複素芳香環基であり、ここに置換分αは、 (i)炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 (iii)ヒ
ドロキシ、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 (v)炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルコキシ、 (vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、 (vi
i)炭素数7ないし12個を有するアラルキルオキシ、
(viii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ、 (ix)炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスル
ホニル、 (x)フッ素原子、 (xi)塩素原子、
(xii)臭素原子、 (xiii)炭素数7ないし1
2個を有するアラルキル、 (xiv)フェニル(該フ
ェニル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。)、 (xv)フェノキシ(該フェニル部分
は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xvi)フェニルチオ(該フェニル部分は
炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲン
または炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xvii)フェニルスルホニル(該フェニ
ル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていても
よい。)、 (xviii)フェニルスルホニルアミノ
(該フェニル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換さ
れていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数1な
いし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで
置換されていてもよい。)、 (xix)フリル、
(xx)チエニル、 (xxi)オキサゾリル、(xx
ii)イソオキサゾリル、 (xxiii)チアゾリ
ル、 (xxiv)ピリジル、 (xxv)ピリジルオ
キシ、 (xxvi)ピリジルチオ、 (xxvii)
ピリジルスルホニル、 (xxviii)イミダゾリル
(環の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)
および (xxix)ピリジルスルホニルアミノ(該ア
ミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。)からなる群から選択される化合物。
分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有する
アリール基、または1ないし3個の後述する置換分αを
有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有
する5員ないし10員環(1環または2環からなる)の
複素芳香環基であり、ここに置換分αは、 (i)炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 (iii)ヒ
ドロキシ、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 (v)炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルコキシ、 (vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、 (vi
i)炭素数7ないし12個を有するアラルキルオキシ、
(viii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ、 (ix)炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスル
ホニル、 (x)フッ素原子、 (xi)塩素原子、
(xii)臭素原子、 (xiii)炭素数7ないし1
2個を有するアラルキル、 (xiv)フェニル(該フ
ェニル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。)、 (xv)フェノキシ(該フェニル部分
は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xvi)フェニルチオ(該フェニル部分は
炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲン
または炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xvii)フェニルスルホニル(該フェニ
ル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていても
よい。)、 (xviii)フェニルスルホニルアミノ
(該フェニル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換さ
れていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数1な
いし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで
置換されていてもよい。)、 (xix)フリル、
(xx)チエニル、 (xxi)オキサゾリル、(xx
ii)イソオキサゾリル、 (xxiii)チアゾリ
ル、 (xxiv)ピリジル、 (xxv)ピリジルオ
キシ、 (xxvi)ピリジルチオ、 (xxvii)
ピリジルスルホニル、 (xxviii)イミダゾリル
(環の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)
および (xxix)ピリジルスルホニルアミノ(該ア
ミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。)からなる群から選択される化合物。
【0101】(12)Xが1ないし3個の後述する置換
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル基、インドリル
基、キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置
換分αは、 (i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、 (ii)炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、 (iii)ヒドロキシ、 (iv)炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシ、 (v)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)メチレン
ジオキシ、 (vii)炭素数7ないし12個を有する
アラルキルオキシ、 (viii)炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ、
(ix)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルスルホニル、 (x)フッ素原子、
(xi)塩素原子、 (xii)臭素原子、(xii
i)炭素数7ないし12個を有するアラルキル、 (x
iv)フェニル(該フェニル部分はメチル、トリフルオ
ロメチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシ
で置換されていてもよい。)、 (xv)フェノキシ
(該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。)、 (xvi)フェニルチオ(該フェニル
部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオ
ロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xvii)フェニルスルホニル(該フェニ
ル部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フル
オロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xviii)フェニルスルホニルアミノ
(該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換さ
れていてもよい。)、 (xix)フリル、 (xx)
チエニル、 (xxi)オキサゾリル、 (xxii)
イソオキサゾリル、 (xxiii)チアゾリル、
(xxiv)ピリジル、 (xxv)ピリジルオキシ、
(xxvi)ピリジルチオ、 (xxvii)ピリジ
ルスルホニル、 (xxviii)イミダゾリル(環の
窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)および
(xxix)ピリジルスルホニルアミノ(該アミノ部
分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)か
らなる群から選択される化合物。
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル基、インドリル
基、キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置
換分αは、 (i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、 (ii)炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、 (iii)ヒドロキシ、 (iv)炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシ、 (v)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)メチレン
ジオキシ、 (vii)炭素数7ないし12個を有する
アラルキルオキシ、 (viii)炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ、
(ix)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルスルホニル、 (x)フッ素原子、
(xi)塩素原子、 (xii)臭素原子、(xii
i)炭素数7ないし12個を有するアラルキル、 (x
iv)フェニル(該フェニル部分はメチル、トリフルオ
ロメチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシ
で置換されていてもよい。)、 (xv)フェノキシ
(該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。)、 (xvi)フェニルチオ(該フェニル
部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオ
ロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xvii)フェニルスルホニル(該フェニ
ル部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フル
オロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xviii)フェニルスルホニルアミノ
(該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換さ
れていてもよい。)、 (xix)フリル、 (xx)
チエニル、 (xxi)オキサゾリル、 (xxii)
イソオキサゾリル、 (xxiii)チアゾリル、
(xxiv)ピリジル、 (xxv)ピリジルオキシ、
(xxvi)ピリジルチオ、 (xxvii)ピリジ
ルスルホニル、 (xxviii)イミダゾリル(環の
窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)および
(xxix)ピリジルスルホニルアミノ(該アミノ部
分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)か
らなる群から選択される化合物。
【0102】(13)Xが1ないし3個の後述する置換
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル基、インドリル
基、キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置
換分αは、 (i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、 (ii)炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、 (iii)ヒドロキシ、 (iv)炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシ、 (v)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)メチレン
ジオキシ、 (vii)ベンジルオキシ、 (vii
i)フェネチルオキシ、(ix)ナフチルメトキシ、
(x)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ、 (xi)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、
(xii)フッ素原子、 (xiii)塩素原子、
(xiv)臭素原子、 (xv)ベンジル、 (xv
i)フェニル(該フェニル部分はメチル、トリフルオロ
メチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシで
置換されていてもよい。)、 (xvii)フェノキシ
(該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。)、 (xviii)フェニルチオ、 (x
ix)フェニルスルホニル、 (xx)フェニルスルホ
ニルアミノ、 (xxi)N−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ、 (xxii)フリル、 (xxiii)チ
エニル、(xxiv)オキサゾリル、 (xxv)イソ
オキサゾリル、(xxvi)チアゾリル、 (xxvi
i)ピリジル、 (xxviii)ピリジルオキシ、
(xxix)ピリジルチオ、 (xxx)ピリジルスル
ホニル、(xxxi)ピリジルスルホニルアミノ、
(xxxii)N−メチルピリジルスルホニルアミノお
よび (xxxiii)イミダゾリル(環の窒素原子は
炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。)からなる群から選
択される化合物。
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル基、インドリル
基、キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置
換分αは、 (i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、 (ii)炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、 (iii)ヒドロキシ、 (iv)炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシ、 (v)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)メチレン
ジオキシ、 (vii)ベンジルオキシ、 (vii
i)フェネチルオキシ、(ix)ナフチルメトキシ、
(x)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ、 (xi)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、
(xii)フッ素原子、 (xiii)塩素原子、
(xiv)臭素原子、 (xv)ベンジル、 (xv
i)フェニル(該フェニル部分はメチル、トリフルオロ
メチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシで
置換されていてもよい。)、 (xvii)フェノキシ
(該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。)、 (xviii)フェニルチオ、 (x
ix)フェニルスルホニル、 (xx)フェニルスルホ
ニルアミノ、 (xxi)N−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ、 (xxii)フリル、 (xxiii)チ
エニル、(xxiv)オキサゾリル、 (xxv)イソ
オキサゾリル、(xxvi)チアゾリル、 (xxvi
i)ピリジル、 (xxviii)ピリジルオキシ、
(xxix)ピリジルチオ、 (xxx)ピリジルスル
ホニル、(xxxi)ピリジルスルホニルアミノ、
(xxxii)N−メチルピリジルスルホニルアミノお
よび (xxxiii)イミダゾリル(環の窒素原子は
炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。)からなる群から選
択される化合物。
【0103】(14)Xが1ないし2個の後述する置換
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、ピリ
ジル基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル
基であり、ここに置換分αは、 炭素数1ないし3個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 1ないし
3個のフッ素原子を有するメチル、 ヒドロキシ、 炭
素数1ないし2個を有するアルカノイルオキシ、 炭素
数1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ、 メチレンジオキシ、 ベンジルオキシ、炭素
数1ないし2個を有するアルキルチオ、 炭素数1ない
し2個を有するアルキルスルホニル、 フッ素原子、
塩素原子、 臭素原子、 ベンジル、 フェニル、 4
−メチルフェニル、 4−トリフルオロメチルフェニ
ル、 4−メトキシフェニル、 4−フルオロフェニ
ル、 3、4−メチレンジオキシフェニル、 フェノキ
シ、 フェニルチオ、 フェニルスルホニル、 フェニ
ルスルホニルアミノ、 N−メチルフェニルスルホニル
アミノ、 フリル、 チエニル、オキサゾリル、 チア
ゾリル、 イミダゾリル、 N−メチルイミダゾリル、
ピリジル、 ピリジルオキシ、 ピリジルチオ、 ピリ
ジルスルホニル、 ピリジルスルホニルアミノ および
N−メチルピリジルスルホニルアミノからなる群から
選択される化合物。
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、ピリ
ジル基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル
基であり、ここに置換分αは、 炭素数1ないし3個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 1ないし
3個のフッ素原子を有するメチル、 ヒドロキシ、 炭
素数1ないし2個を有するアルカノイルオキシ、 炭素
数1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ、 メチレンジオキシ、 ベンジルオキシ、炭素
数1ないし2個を有するアルキルチオ、 炭素数1ない
し2個を有するアルキルスルホニル、 フッ素原子、
塩素原子、 臭素原子、 ベンジル、 フェニル、 4
−メチルフェニル、 4−トリフルオロメチルフェニ
ル、 4−メトキシフェニル、 4−フルオロフェニ
ル、 3、4−メチレンジオキシフェニル、 フェノキ
シ、 フェニルチオ、 フェニルスルホニル、 フェニ
ルスルホニルアミノ、 N−メチルフェニルスルホニル
アミノ、 フリル、 チエニル、オキサゾリル、 チア
ゾリル、 イミダゾリル、 N−メチルイミダゾリル、
ピリジル、 ピリジルオキシ、 ピリジルチオ、 ピリ
ジルスルホニル、 ピリジルスルホニルアミノ および
N−メチルピリジルスルホニルアミノからなる群から
選択される化合物。
【0104】(15)Xが1個の後述する置換分αを有
していてもよいフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、
キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置換分
αは、 メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロ
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、メトキシ、エトキ
シ、イソプロポキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキ
シ、炭素数1ないし2個を有するアルキルチオ、炭素数
1ないし2個を有するアルキルスルホニル、塩素原子、
ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェ
ニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノ、N−メチ
ルフェニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキ
シ、ピリジルチオ、ピリジルスルホニル、ピリジルスル
ホニルアミノおよびN−メチルピリジルスルホニルアミ
ノからなる群から選択される化合物。
していてもよいフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、
キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置換分
αは、 メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロ
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、メトキシ、エトキ
シ、イソプロポキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキ
シ、炭素数1ないし2個を有するアルキルチオ、炭素数
1ないし2個を有するアルキルスルホニル、塩素原子、
ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェ
ニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノ、N−メチ
ルフェニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキ
シ、ピリジルチオ、ピリジルスルホニル、ピリジルスル
ホニルアミノおよびN−メチルピリジルスルホニルアミ
ノからなる群から選択される化合物。
【0105】(16)Xが1個の後述する置換分αを有
していてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルス
ルホニル、フェニルスルホニルアミノ、N−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキシ、ピ
リジルチオおよびピリジルスルホニルからなる群から選
択される、あるいは、Xが1個の後述する置換分αを有
していてもよいピリジル基であり、ここに置換分αは、
メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベンジルオキ
シ、炭素数1ないし2個を有するアルキルチオ、炭素数
1ないし2個を有するアルキルスルホニル、ベンジル、
フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルスルホ
ニル、フェニルスルホニルアミノおよびN−メチルフェ
ニルスルホニルアミノからなる群から選択される化合
物。
していてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルス
ルホニル、フェニルスルホニルアミノ、N−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキシ、ピ
リジルチオおよびピリジルスルホニルからなる群から選
択される、あるいは、Xが1個の後述する置換分αを有
していてもよいピリジル基であり、ここに置換分αは、
メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベンジルオキ
シ、炭素数1ないし2個を有するアルキルチオ、炭素数
1ないし2個を有するアルキルスルホニル、ベンジル、
フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルスルホ
ニル、フェニルスルホニルアミノおよびN−メチルフェ
ニルスルホニルアミノからなる群から選択される化合
物。
【0106】(17)Xが1個の後述する置換分αを有
していてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノ
キシ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび
ピリジルチオからなる群から選択される化合物。
していてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノ
キシ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび
ピリジルチオからなる群から選択される化合物。
【0107】(18)Yが酸素原子、硫黄原子または式
>N−R4 を有する基( 式中、R4は水素原子、炭素
数1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基または炭素数2ないし5個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルカノイル基を示す。)である化合物。
>N−R4 を有する基( 式中、R4は水素原子、炭素
数1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基または炭素数2ないし5個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルカノイル基を示す。)である化合物。
【0108】(19)Yが酸素原子である化合物。
【0109】(20)Zが単結合または炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基で
ある化合物。
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基で
ある化合物。
【0110】(21)Zが炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合物。
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合物。
【0111】(22)Zが炭素数1ないし2個を有する
アルキレン基である化合物。
アルキレン基である化合物。
【0112】(23)Zがメチレン基である化合物。
【0113】(24)Wが (i)炭素数1ないし6個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (i
i)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 (iii)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
(iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vi)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよびアリール部分に1ないし3個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有
するアリールを有するN−アルキル−N−アリールアミ
ノ基、 (vii)アリール部分に1ないし3個の後述
する置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個
を有するアリールオキシ基、 (viii)アリール部
分に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数6ないし10個を有するアリールチオ基、
(ix)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有するア
リールアミノ基、 (x)アリール部分に1ないし3個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数7ないし
12個を有するアラルキル基、 (xi)1−ピロリル
基、 (xii)1−ピロリジニル基、 (xiii)
1−イミダゾリル基、 (xiv)ピペリジノ基または
(xv)モルホリノ基であり、ここに置換分αは、
(i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、 (ii)炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、
(iii)ヒドロキシ、 (iv)炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキ
シ、 (v)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シ、 (vii)炭素数7ないし12個を有するアラル
キルオキシ、 (viii)炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ、 (ix)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルスルホニル、 (x)フッ素原子、 (xi)
塩素原子、 (xii)臭素原子、 (xiii)炭素
数7ないし12個を有するアラルキル、 (xiv)フ
ェニル(該フェニル部分は炭素数1ないし6個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで
置換されていてもよい。)、 (xv)フェノキシ(該
フェニル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。)、 (xvi)フェニルチオ(該フェニ
ル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていても
よい。)、 (xvii)フェニルスルホニル(該フェ
ニル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。)、 (xviii)フェニルスルホニルア
ミノ(該フェニル部分は炭素数1ないし6個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで
置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルで置換されていてもよい。)、 (xix)フリ
ル、 (xx)チエニル、 (xxi)オキサゾリル、
(xxii)イソオキサゾリル、 (xxiii)チア
ゾリル、 (xxiv)ピリジル、 (xxv)ピリジ
ルオキシ、 (xxvi)ピリジルチオ、 (xxvi
i)ピリジルスルホニル、 (xxviii)イミダゾ
リル(環の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。)および (xxix)ピリジルスルホニルアミノ
(該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていて
もよい。)からなる群から選択される化合物。
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (i
i)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 (iii)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
(iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vi)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよびアリール部分に1ないし3個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有
するアリールを有するN−アルキル−N−アリールアミ
ノ基、 (vii)アリール部分に1ないし3個の後述
する置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個
を有するアリールオキシ基、 (viii)アリール部
分に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数6ないし10個を有するアリールチオ基、
(ix)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有するア
リールアミノ基、 (x)アリール部分に1ないし3個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数7ないし
12個を有するアラルキル基、 (xi)1−ピロリル
基、 (xii)1−ピロリジニル基、 (xiii)
1−イミダゾリル基、 (xiv)ピペリジノ基または
(xv)モルホリノ基であり、ここに置換分αは、
(i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、 (ii)炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、
(iii)ヒドロキシ、 (iv)炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキ
シ、 (v)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シ、 (vii)炭素数7ないし12個を有するアラル
キルオキシ、 (viii)炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ、 (ix)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルスルホニル、 (x)フッ素原子、 (xi)
塩素原子、 (xii)臭素原子、 (xiii)炭素
数7ないし12個を有するアラルキル、 (xiv)フ
ェニル(該フェニル部分は炭素数1ないし6個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで
置換されていてもよい。)、 (xv)フェノキシ(該
フェニル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。)、 (xvi)フェニルチオ(該フェニ
ル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていても
よい。)、 (xvii)フェニルスルホニル(該フェ
ニル部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。)、 (xviii)フェニルスルホニルア
ミノ(該フェニル部分は炭素数1ないし6個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで
置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルで置換されていてもよい。)、 (xix)フリ
ル、 (xx)チエニル、 (xxi)オキサゾリル、
(xxii)イソオキサゾリル、 (xxiii)チア
ゾリル、 (xxiv)ピリジル、 (xxv)ピリジ
ルオキシ、 (xxvi)ピリジルチオ、 (xxvi
i)ピリジルスルホニル、 (xxviii)イミダゾ
リル(環の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。)および (xxix)ピリジルスルホニルアミノ
(該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていて
もよい。)からなる群から選択される化合物。
【0114】(25)Wが (i)炭素数1ないし6個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (i
i)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 (iii)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
(iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vi)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよびアリール部分に1ないし3個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有
するアリールを有するN−アルキル−N−アリールアミ
ノ基、 (vii)アリール部分に1ないし3個の後述
する置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個
を有するアリールオキシ基、 (viii)アリール部
分に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数6ないし10個を有するアリールチオ基、
(ix)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有するア
リールアミノ基、 (x)アリール部分に1ないし3個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数7ないし
12個を有するアラルキル基または (xi)1−ピロ
リル基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素
原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチ
オ、ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジルチオか
らなる群から選択される化合物。
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (i
i)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 (iii)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
(iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vi)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよびアリール部分に1ないし3個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有
するアリールを有するN−アルキル−N−アリールアミ
ノ基、 (vii)アリール部分に1ないし3個の後述
する置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個
を有するアリールオキシ基、 (viii)アリール部
分に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数6ないし10個を有するアリールチオ基、
(ix)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有するア
リールアミノ基、 (x)アリール部分に1ないし3個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数7ないし
12個を有するアラルキル基または (xi)1−ピロ
リル基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素
原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチ
オ、ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジルチオか
らなる群から選択される化合物。
【0115】(26)Wが (i)炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (i
i)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 (iii)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
(iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vi)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよび炭素数6ないし10個を有するアリール
を有するN−アルキル−N−アリールアミノ基、 (v
ii)フェノキシ基、 (viii)フェニルチオチオ
基、 (ix)フェニルアミノ基、 (x)炭素数7な
いし10個を有するアラルキル基、(xi)1−ピロリ
ル基、 (xii)1−ピロリジニル基または (xi
ii)1−イミダゾリル基である化合物。
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (i
i)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 (iii)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
(iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vi)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよび炭素数6ないし10個を有するアリール
を有するN−アルキル−N−アリールアミノ基、 (v
ii)フェノキシ基、 (viii)フェニルチオチオ
基、 (ix)フェニルアミノ基、 (x)炭素数7な
いし10個を有するアラルキル基、(xi)1−ピロリ
ル基、 (xii)1−ピロリジニル基または (xi
ii)1−イミダゾリル基である化合物。
【0116】(27)Wが (i)プロピルもしくはブ
チル基、 (ii)炭素数1ないし3個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iii)炭素数
1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルチオ基、 (iv)炭素数1ないし3個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)
ジエチルアミノ基、 (vi)N−フェニル−N−エチ
ルアミノ基、 (vii)フェノキシ基、 (vii
i)フェニルチオ基、 (ix)フェニルアミノ基、
(x)3−フェニルプロピル基、 (xi)4−フェニ
ルブチル基または(xii)1−ピロリル基である化合
物。
チル基、 (ii)炭素数1ないし3個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iii)炭素数
1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルチオ基、 (iv)炭素数1ないし3個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)
ジエチルアミノ基、 (vi)N−フェニル−N−エチ
ルアミノ基、 (vii)フェノキシ基、 (vii
i)フェニルチオ基、 (ix)フェニルアミノ基、
(x)3−フェニルプロピル基、 (xi)4−フェニ
ルブチル基または(xii)1−ピロリル基である化合
物。
【0117】(28)Wが ブチル基、エトキシ基、メ
チルチオ基、エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、N−
フェニル−N−エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニ
ルチオ基、フェニルアミノ基、3−フェニルプロピル基
または 1−ピロリル基である化合物。
チルチオ基、エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、N−
フェニル−N−エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニ
ルチオ基、フェニルアミノ基、3−フェニルプロピル基
または 1−ピロリル基である化合物。
【0118】(29)Wがブチル基、エトキシ基、メチ
ルチオ基、エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニルチ
オ基、フェニルアミノ基または 3−フェニルプロピル
基である化合物。
ルチオ基、エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニルチ
オ基、フェニルアミノ基または 3−フェニルプロピル
基である化合物。
【0119】更に、(1)乃至(4)からR1 を選択
し、(5)乃至(8)からR2 を選択し、(9)乃至
(10)からR3 を選択し、(11)乃至(17)から
Xを選択し、(18)乃至(19)からYを選択し、
(20)乃至(23)からZを選択し、(24)乃至
(29)からWを選択して、組み合わせた化合物も好適
である。
し、(5)乃至(8)からR2 を選択し、(9)乃至
(10)からR3 を選択し、(11)乃至(17)から
Xを選択し、(18)乃至(19)からYを選択し、
(20)乃至(23)からZを選択し、(24)乃至
(29)からWを選択して、組み合わせた化合物も好適
である。
【0120】例えば、前記一般式(I)を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸において、 (30)R1 が水素原子または炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり;R2
が炭素数2ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基であり;R3 が水素原子、炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数1ないし2個を有するアルコキシ基、炭素数1な
いし2個を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子で
あり;Zが単結合または炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり;Wが
(i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、 (ii)炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (ii
i)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ基、 (iv)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ
基、 (v)同一もしくは異なって各アルキルが炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアル
キルアミノ基、 (vi)炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分
に1ないし3個の後述する後述する置換分αを有してい
てもよい炭素数6ないし10個を有するアリールを有す
るN−アルキル−N−アリールアミノ基、 (vii)
アリール部分に1ないし3個の後述する後述する置換分
αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有するア
リールオキシ基、 (viii)アリール部分に1ない
し3個の後述する後述する置換分αを有していてもよい
炭素数6ないし10個を有するアリールチオ基、 (i
x)アリール部分に1ないし3個の後述する後述する置
換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有す
るアリールアミノ基、 (x)アリール部分に1ないし
3個の後述する後述する置換分αを有していてもよい炭
素数7ないし12個を有するアラルキル基、 (xi)
1−ピロリル基、 (xii)1−ピロリジニル基、
(xiii)1−イミダゾリル基、 (xiv)ピペリ
ジノ基または (xv)モルホリノ基であり;Xが1な
いし3個の後述する後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数6ないし10個を有するアリール基、または1
ないし3個の後述する後述する置換分αを有していても
よい酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から
選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有する5員ない
し10員環(1環または2環からなる)の複素芳香環基
であり;、ここに後述する置換分αは、 (i)炭素数
1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 (iii)ヒド
ロキシ、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 (v)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ、 (vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、(vii)炭
素数7ないし12個を有するアラルキルオキシ、 (v
iii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルチオ、 (ix)炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニ
ル、(x)フッ素原子、 (xi)塩素原子、 (xi
i)臭素原子、 (xiii)炭素数7ないし12個を
有するアラルキル、 (xiv)フェニル(該フェニル
部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xv)フェノキシ(該フェニル部分は炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまた
は炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。)、
(xvi)フェニルチオ(該フェニル部分は炭素数1な
いし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。)、 (xv
ii)フェニルスルホニル(該フェニル部分は炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。)、
(xviii)フェニルスルホニルアミノ(該フェニル
部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されてい
てもよい。)、 (xix)フリル、 (xx)チエニ
ル、 (xxi)オキサゾリル、 (xxii)イソオ
キサゾリル、 (xxiii)チアゾリル、 (xxi
v)ピリジル、 (xxv)ピリジルオキシ、 (xx
vi)ピリジルチオ、 (xxvii)ピリジルスルホ
ニル、 (xxviii)イミダゾリル(環の窒素原子
は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキルで置換されていてもよい)および (xxi
x)ピリジルスルホニルアミノ(該アミノ部分の窒素原
子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。)からなる群か
ら選択されるものであり;Yが酸素原子、硫黄原子また
は式 >N−R4 を有する基( 式中、R4 は水素原子、
炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基または炭素数2ないし5個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルカノイル基を示す。)である;化
合物。
ルアルキルカルボン酸において、 (30)R1 が水素原子または炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり;R2
が炭素数2ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基であり;R3 が水素原子、炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数1ないし2個を有するアルコキシ基、炭素数1な
いし2個を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子で
あり;Zが単結合または炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり;Wが
(i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、 (ii)炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (ii
i)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ基、 (iv)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ
基、 (v)同一もしくは異なって各アルキルが炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアル
キルアミノ基、 (vi)炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分
に1ないし3個の後述する後述する置換分αを有してい
てもよい炭素数6ないし10個を有するアリールを有す
るN−アルキル−N−アリールアミノ基、 (vii)
アリール部分に1ないし3個の後述する後述する置換分
αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有するア
リールオキシ基、 (viii)アリール部分に1ない
し3個の後述する後述する置換分αを有していてもよい
炭素数6ないし10個を有するアリールチオ基、 (i
x)アリール部分に1ないし3個の後述する後述する置
換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有す
るアリールアミノ基、 (x)アリール部分に1ないし
3個の後述する後述する置換分αを有していてもよい炭
素数7ないし12個を有するアラルキル基、 (xi)
1−ピロリル基、 (xii)1−ピロリジニル基、
(xiii)1−イミダゾリル基、 (xiv)ピペリ
ジノ基または (xv)モルホリノ基であり;Xが1な
いし3個の後述する後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数6ないし10個を有するアリール基、または1
ないし3個の後述する後述する置換分αを有していても
よい酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から
選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有する5員ない
し10員環(1環または2環からなる)の複素芳香環基
であり;、ここに後述する置換分αは、 (i)炭素数
1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 (iii)ヒド
ロキシ、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 (v)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ、 (vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、(vii)炭
素数7ないし12個を有するアラルキルオキシ、 (v
iii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルチオ、 (ix)炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニ
ル、(x)フッ素原子、 (xi)塩素原子、 (xi
i)臭素原子、 (xiii)炭素数7ないし12個を
有するアラルキル、 (xiv)フェニル(該フェニル
部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xv)フェノキシ(該フェニル部分は炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまた
は炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。)、
(xvi)フェニルチオ(該フェニル部分は炭素数1な
いし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。)、 (xv
ii)フェニルスルホニル(該フェニル部分は炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。)、
(xviii)フェニルスルホニルアミノ(該フェニル
部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されてい
てもよい。)、 (xix)フリル、 (xx)チエニ
ル、 (xxi)オキサゾリル、 (xxii)イソオ
キサゾリル、 (xxiii)チアゾリル、 (xxi
v)ピリジル、 (xxv)ピリジルオキシ、 (xx
vi)ピリジルチオ、 (xxvii)ピリジルスルホ
ニル、 (xxviii)イミダゾリル(環の窒素原子
は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキルで置換されていてもよい)および (xxi
x)ピリジルスルホニルアミノ(該アミノ部分の窒素原
子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。)からなる群か
ら選択されるものであり;Yが酸素原子、硫黄原子また
は式 >N−R4 を有する基( 式中、R4 は水素原子、
炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基または炭素数2ないし5個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルカノイル基を示す。)である;化
合物。
【0121】(31)R1 が炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり;R2 が
炭素数2ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレン基であり;R3 が水素原子であり;Zが炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり;Wが (i)炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (ii)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルコキシ基、 (iii)炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 (i
v)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のモノアルキルアミノ基、 (v)同一もしくは異な
って各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vi)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルおよびアリール部分に1ないし3個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有する
アリールを有するN−アルキル−N−アリールアミノ
基、 (vii)アリール部分に1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を
有するアリールオキシ基、 (viii)アリール部分
に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよい
炭素数6ないし10個を有するアリールチオ基、(i
x)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分αを
有していてもよい炭素数6ないし10個を有するアリー
ルアミノ基、 (x)アリール部分に1ないし3個の後
述する置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12
個を有するアラルキル基または (xi)1−ピロリル
基であり;Xが1個の後述する置換分αを有していても
よいフェニル基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキ
シ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェ
ニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジル
チオからなる群から選択されるものであり;Yが酸素原
子である;化合物。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり;R2 が
炭素数2ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレン基であり;R3 が水素原子であり;Zが炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり;Wが (i)炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (ii)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルコキシ基、 (iii)炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 (i
v)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のモノアルキルアミノ基、 (v)同一もしくは異な
って各アルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (vi)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルおよびアリール部分に1ないし3個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有する
アリールを有するN−アルキル−N−アリールアミノ
基、 (vii)アリール部分に1ないし3個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を
有するアリールオキシ基、 (viii)アリール部分
に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよい
炭素数6ないし10個を有するアリールチオ基、(i
x)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分αを
有していてもよい炭素数6ないし10個を有するアリー
ルアミノ基、 (x)アリール部分に1ないし3個の後
述する置換分αを有していてもよい炭素数7ないし12
個を有するアラルキル基または (xi)1−ピロリル
基であり;Xが1個の後述する置換分αを有していても
よいフェニル基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキ
シ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェ
ニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジル
チオからなる群から選択されるものであり;Yが酸素原
子である;化合物。
【0122】(32)R1 が炭素数1ないし2個を有す
るアルキル基であり;R2 がエチレン基であり;R3 が
水素原子であり;Zがメチレン基であり;Wが (i)
プロピルもしくはブチル基、 (ii)炭素数1ないし
3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
(iii)炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルチオ基、 (iv)炭素数1ない
し3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基、 (v)ジエチルアミノ基、 (vi)N−
フェニル−N−エチルアミノ基、 (vii)フェノキ
シ基、 (viii)フェニルチオ基、 (ix)フェ
ニルアミノ基、 (x)3−フェニルプロピル基、
(xi)4−フェニルブチル基または (xii)1−
ピロリル基であり;Xが1個の後述する置換分αを有し
ていてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルス
ルホニル、フェニルスルホニルアミノ、N−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキシ、ピ
リジルチオおよびピリジルスルホニルからなる群から選
択されるものであり;あるいは、Xが1個の後述する置
換分αを有していてもよいピリジル基であり、ここに置
換分αは、 メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベ
ンジルオキシ、炭素数1ないし2個を有するアルキルチ
オ、炭素数1ないし2個を有するアルキルスルホニル、
ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェ
ニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノおよびN−
メチルフェニルスルホニルアミノからなる群から選択さ
れるものであり;Yが酸素原子である;化合物。
るアルキル基であり;R2 がエチレン基であり;R3 が
水素原子であり;Zがメチレン基であり;Wが (i)
プロピルもしくはブチル基、 (ii)炭素数1ないし
3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
(iii)炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルチオ基、 (iv)炭素数1ない
し3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基、 (v)ジエチルアミノ基、 (vi)N−
フェニル−N−エチルアミノ基、 (vii)フェノキ
シ基、 (viii)フェニルチオ基、 (ix)フェ
ニルアミノ基、 (x)3−フェニルプロピル基、
(xi)4−フェニルブチル基または (xii)1−
ピロリル基であり;Xが1個の後述する置換分αを有し
ていてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルス
ルホニル、フェニルスルホニルアミノ、N−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキシ、ピ
リジルチオおよびピリジルスルホニルからなる群から選
択されるものであり;あるいは、Xが1個の後述する置
換分αを有していてもよいピリジル基であり、ここに置
換分αは、 メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベ
ンジルオキシ、炭素数1ないし2個を有するアルキルチ
オ、炭素数1ないし2個を有するアルキルスルホニル、
ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェ
ニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノおよびN−
メチルフェニルスルホニルアミノからなる群から選択さ
れるものであり;Yが酸素原子である;化合物。
【0123】(33)R1 が炭素数1ないし2個を有す
るアルキル基であり;R2 がエチレン基であり;R3 が
水素原子であり;Zがメチレン基であり;Wが (i)
プロピルもしくはブチル基、 (ii)炭素数1ないし
3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
(iii)炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルチオ基、 (iv)炭素数1ない
し3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基、 (v)ジエチルアミノ基、 (vi)N−
フェニル−N−エチルアミノ基、 (vii)フェノキ
シ基、 (viii)フェニルチオ基、 (ix)フェ
ニルアミノ基、 (x)3−フェニルプロピル基、
(xi)4−フェニルブチル基または (xii)1−
ピロリル基であり;Xが1個の後述する置換分αを有し
ていてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキ
シ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび
ピリジルチオからなる群から選択されるものであり;Y
が酸素原子である;化合物。
るアルキル基であり;R2 がエチレン基であり;R3 が
水素原子であり;Zがメチレン基であり;Wが (i)
プロピルもしくはブチル基、 (ii)炭素数1ないし
3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
(iii)炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルチオ基、 (iv)炭素数1ない
し3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基、 (v)ジエチルアミノ基、 (vi)N−
フェニル−N−エチルアミノ基、 (vii)フェノキ
シ基、 (viii)フェニルチオ基、 (ix)フェ
ニルアミノ基、 (x)3−フェニルプロピル基、
(xi)4−フェニルブチル基または (xii)1−
ピロリル基であり;Xが1個の後述する置換分αを有し
ていてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキ
シ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび
ピリジルチオからなる群から選択されるものであり;Y
が酸素原子である;化合物。
【0124】(34)R1 が炭素数1ないし2個を有す
るアルキル基であり;R2 がエチレン基であり;R3 が
水素原子であり;Zがメチレン基であり;Wが ブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、ジエ
チルアミノ基、N−フェニル−N−エチルアミノ基、フ
ェノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基、3−
フェニルプロピル基または 1−ピロリル基であり;X
が1個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル
基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原
子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、
ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジルチオからな
る群から選択されるものであり;Yが酸素原子である;
化合物。
るアルキル基であり;R2 がエチレン基であり;R3 が
水素原子であり;Zがメチレン基であり;Wが ブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、ジエ
チルアミノ基、N−フェニル−N−エチルアミノ基、フ
ェノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基、3−
フェニルプロピル基または 1−ピロリル基であり;X
が1個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル
基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原
子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、
ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジルチオからな
る群から選択されるものであり;Yが酸素原子である;
化合物。
【0125】(35)R1 が炭素数1ないし2個を有す
るアルキル基であり;R2 がエチレン基であり;R3 が
水素原子であり;Zがメチレン基であり;Wがブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、フェ
ノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基または
3−フェニルプロピル基であり;Xが1個の後述する置
換分αを有していてもよいフェニル基であり、ここに置
換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニ
ル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオ
キシおよび ピリジルチオからなる群から選択されるも
のであり;Yが酸素原子である;化合物。
るアルキル基であり;R2 がエチレン基であり;R3 が
水素原子であり;Zがメチレン基であり;Wがブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、フェ
ノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基または
3−フェニルプロピル基であり;Xが1個の後述する置
換分αを有していてもよいフェニル基であり、ここに置
換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニ
ル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオ
キシおよび ピリジルチオからなる群から選択されるも
のであり;Yが酸素原子である;化合物。
【0126】本発明の前記一般式(I)を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸、その薬理上許容される塩または
その薬理上許容されるエステルの具体例としては、次に
例示する化合物をあげることができる。
ルアルキルカルボン酸、その薬理上許容される塩または
その薬理上許容されるエステルの具体例としては、次に
例示する化合物をあげることができる。
【0127】なお、表1ないし表68において、略号は
以下の基を示す。
以下の基を示す。
【0128】Ac:アセチル、Bu:ブチル、tBu:
t−ブチル、Bimid:ベンゾイミダゾリル、Box
a:ベンゾオキサゾリル、Bthiz:ベンゾチアゾリ
ル、 Bz:ベンジル、Et:エチル、Fur:フリ
ル、Hex:ヘキシル、Imid:イミダゾリル、In
d:インドリル、Isox:イソオキサゾリル、Md
O:メチレンジオキシ、Me:メチル、Mor:モルホ
リノ、Np:ナフチル、Oxa:オキサゾリル、Pe
n:ペンチル、Ph:フェニル、Pip:ピペリジニ
ル、Pr:プロピル、iPr:イソプロピル、Pym:
ピリミジニル、Pyr:ピリジル、Pyrd:ピロリジ
ニル、Pyrr:ピロリル、Pyza:ピラゾリル、Q
uin:キノリル、iQuin:イソキノリル、Th
i:チエニル、Thiz:チアゾリル。
t−ブチル、Bimid:ベンゾイミダゾリル、Box
a:ベンゾオキサゾリル、Bthiz:ベンゾチアゾリ
ル、 Bz:ベンジル、Et:エチル、Fur:フリ
ル、Hex:ヘキシル、Imid:イミダゾリル、In
d:インドリル、Isox:イソオキサゾリル、Md
O:メチレンジオキシ、Me:メチル、Mor:モルホ
リノ、Np:ナフチル、Oxa:オキサゾリル、Pe
n:ペンチル、Ph:フェニル、Pip:ピペリジニ
ル、Pr:プロピル、iPr:イソプロピル、Pym:
ピリミジニル、Pyr:ピリジル、Pyrd:ピロリジ
ニル、Pyrr:ピロリル、Pyza:ピラゾリル、Q
uin:キノリル、iQuin:イソキノリル、Th
i:チエニル、Thiz:チアゾリル。
【0129】なお、表1ないし表55および表66ない
し表68の化合物は、下記式(Ia)を有し、表56な
いし表65の化合物は、下記式(Ib)を有する。
し表68の化合物は、下記式(Ia)を有し、表56な
いし表65の化合物は、下記式(Ib)を有する。
【0130】
【化3】
【0131】
【表1】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 1- 1 H (CH2)2 H CH2 OEt Ph O 1- 2 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Np O 1- 3 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Np O 1- 4 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 1- 5 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 1- 6 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 1- 7 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 1- 8 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 1- 9 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 1- 10 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 1- 11 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 1- 12 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 1- 13 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 1- 14 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 1- 15 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 1- 16 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 1- 17 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 1- 18 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 1- 19 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 1- 20 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 1- 21 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 1- 22 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 1- 23 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 1- 24 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 1- 25 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 1- 26 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 1- 27 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 1- 28 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 1- 29 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 1- 30 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 1- 31 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 1- 32 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 1- 33 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 1- 34 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 1- 35 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 1- 36 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 1- 37 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 1- 38 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 1- 39 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 1- 40 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 1- 41 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 1- 42 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 1- 43 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 1- 44 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 1- 45 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 1- 46 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 1- 47 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 1- 48 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 1- 49 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 1- 50 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 1- 51 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 1- 52 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 1- 53 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 1- 54 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 1- 55 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 1- 56 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 1- 57 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 1- 58 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 1- 59 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 1- 60 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 1- 61 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 1- 62 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 1- 63 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 1- 64 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 1- 65 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 1- 66 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 1- 67 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 1- 68 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 1- 69 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 1- 70 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 1- 71 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 1- 72 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 1- 73 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 1- 74 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 1- 75 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 1- 76 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 1- 77 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 1- 78 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 1- 79 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 1- 80 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 1- 81 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 1- 82 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 1- 83 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 1- 84 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 1- 85 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 1- 86 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 1- 87 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 1- 88 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 1- 89 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 1- 90 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 1- 91 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 1- 92 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 1- 93 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 1- 94 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 1- 95 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 1- 96 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 1- 97 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 1- 98 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 1- 99 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 1-100 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 1-101 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 1-102 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 1-103 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 1-104 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 1-105 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 1-106 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 1-107 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 1-108 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 1-109 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 1-110 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 1-111 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 1-112 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 1-113 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 1-114 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 1-115 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 1-116 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 1-117 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 1-118 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 1-119 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 1-120 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 1-121 H (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 1-122 H (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 1-123 H (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 1-124 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 1-125 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 1-126 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 1-127 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 1-128 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 1-129 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 1-130 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 1-131 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 1-132 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 1-133 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 1-134 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 1-135 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 1-136 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 1-137 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 1-138 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 1-139 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 1-140 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 1-141 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 1-142 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 1-143 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 1-144 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 1-145 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 1-146 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 1-147 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 1-148 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 1-149 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 1-150 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 1-151 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 1-152 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 1-153 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 1-154 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 1-155 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 1-156 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 1-157 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 1-158 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 1-159 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 1-160 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 1-161 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 1-162 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 1-163 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 1-164 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 1-165 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 1-166 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 1-167 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 1-168 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 1-169 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 1-170 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 1-171 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 1-172 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 1-173 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 1-174 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 1-175 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 1-176 H (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 1-177 H (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 1-178 H (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 1-179 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 1-180 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 1-181 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 1-182 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 1-183 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 1-184 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 1-185 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 1-186 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 1-187 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 1-188 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 1-189 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 1-190 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 1-191 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 1-192 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 1-193 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 1-194 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 1-195 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 1-196 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 1-197 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 1-198 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 1-199 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 1-200 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 1-201 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 1-202 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 1-203 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0132】
【表2】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 2- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt Ph O 2- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Np O 2- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Np O 2- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 2- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 2- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 2- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 2- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 2- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 2- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 2- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 2- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 2- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 2- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 2- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 2- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 2- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 2- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 2- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 2- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 2- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 2- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 2- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 2- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 2- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 2- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 2- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 2- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 2- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 2- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 2- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 2- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 2- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 2- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 2- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 2- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 2- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 2- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 2- 39 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 2- 40 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 2- 41 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 2- 42 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 2- 43 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 2- 44 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 2- 45 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 2- 46 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 2- 47 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 2- 48 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 2- 49 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 2- 50 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 2- 51 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 2- 52 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 2- 53 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 2- 54 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 2- 55 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 2- 56 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 2- 57 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 2- 58 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 2- 59 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 2- 60 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 2- 61 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 2- 62 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 2- 63 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 2- 64 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 2- 65 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 2- 66 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 2- 67 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 2- 68 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 2- 69 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 2- 70 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 2- 71 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 2- 72 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 2- 73 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 2- 74 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 2- 75 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 2- 76 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 2- 77 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 2- 78 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 2- 79 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 2- 80 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 2- 81 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 2- 82 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 2- 83 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 2- 84 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 2- 85 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 2- 86 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 2- 87 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 2- 88 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 2- 89 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 2- 90 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 2- 91 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 2- 92 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 2- 93 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 2- 94 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 2- 95 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 2- 96 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 2- 97 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 2- 98 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 2- 99 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 2-100 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 2-101 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 2-102 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 2-103 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 2-104 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 2-105 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 2-106 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 2-107 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 2-108 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 2-109 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 2-110 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 2-111 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 2-112 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 2-113 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 2-114 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 2-115 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 2-116 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 2-117 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 2-118 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 2-119 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 2-120 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 2-121 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 2-122 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 2-123 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 2-124 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 2-125 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 2-126 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 2-127 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 2-128 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 2-129 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 2-130 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 2-131 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 2-132 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 2-133 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 2-134 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 2-135 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 2-136 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 2-137 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 2-138 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 2-139 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 2-140 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 2-141 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 2-142 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 2-143 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 2-144 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 2-145 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 2-146 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 2-147 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 2-148 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 2-149 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 2-150 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 2-151 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 2-152 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 2-153 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 2-154 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 2-155 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 2-156 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 2-157 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 2-158 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 2-159 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 2-160 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 2-161 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 2-162 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 2-163 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 2-164 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 2-165 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 2-166 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 2-167 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 2-168 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 2-169 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 2-170 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 2-171 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 2-172 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 2-173 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 2-174 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 2-175 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 2-176 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 2-177 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 2-178 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 2-179 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 2-180 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 2-181 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 2-182 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 2-183 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 2-184 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 2-185 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 2-186 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 2-187 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 2-188 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 2-189 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 2-190 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 2-191 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 2-192 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 2-193 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 2-194 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 2-195 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 2-196 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 2-197 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 2-198 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 2-199 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 2-200 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 2-201 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 2-202 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 2-203 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0133】
【表3】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 3- 1 Et (CH2)2 H CH2 OEt Ph O 3- 2 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Np O 3- 3 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Np O 3- 4 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 3- 5 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 3- 6 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 3- 7 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 3- 8 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 3- 9 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 3- 10 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 3- 11 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 3- 12 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 3- 13 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 3- 14 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 3- 15 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 3- 16 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 3- 17 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 3- 18 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 3- 19 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 3- 20 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 3- 21 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 3- 22 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 3- 23 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 3- 24 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 3- 25 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 3- 26 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 3- 27 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 3- 28 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 3- 29 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 3- 30 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 3- 31 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 3- 32 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 3- 33 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 3- 34 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 3- 35 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 3- 36 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 3- 37 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 3- 38 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 3- 39 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 3- 40 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 3- 41 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 3- 42 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 3- 43 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 3- 44 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 3- 45 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 3- 46 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 3- 47 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 3- 48 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 3- 49 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 3- 50 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 3- 51 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 3- 52 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 3- 53 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 3- 54 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 3- 55 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 3- 56 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 3- 57 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 3- 58 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 3- 59 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 3- 60 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 3- 61 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 3- 62 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 3- 63 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 3- 64 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 3- 65 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 3- 66 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 3- 67 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 3- 68 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 3- 69 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 3- 70 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 3- 71 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 3- 72 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 3- 73 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 3- 74 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 3- 75 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 3- 76 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 3- 77 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 3- 78 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 3- 79 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 3- 80 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 3- 81 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 3- 82 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 3- 83 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 3- 84 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 3- 85 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 3- 86 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 3- 87 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 3- 88 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 3- 89 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 3- 90 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 3- 91 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 3- 92 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 3- 93 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 3- 94 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 3- 95 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 3- 96 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 3- 97 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 3- 98 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 3- 99 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 3-100 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 3-101 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 3-102 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 3-103 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 3-104 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 3-105 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 3-106 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 3-107 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 3-108 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 3-109 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 3-110 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 3-111 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 3-112 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 3-113 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 3-114 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 3-115 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 3-116 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 3-117 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 3-118 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 3-119 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 3-120 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 3-121 Et (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 3-122 Et (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 3-123 Et (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 3-124 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 3-125 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 3-126 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 3-127 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 3-128 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 3-129 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 3-130 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 3-131 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 3-132 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 3-133 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 3-134 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 3-135 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 3-136 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 3-137 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 3-138 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 3-139 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 3-140 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 3-141 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 3-142 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 3-143 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 3-144 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 3-145 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 3-146 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 3-147 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 3-148 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 3-149 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 3-150 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 3-151 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 3-152 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 3-153 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 3-154 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 3-155 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 3-156 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 3-157 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 3-158 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 3-159 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 3-160 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 3-161 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 3-162 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 3-163 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 3-164 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 3-165 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 3-166 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 3-167 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 3-168 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 3-169 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 3-170 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 3-171 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 3-172 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 3-173 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 3-174 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 3-175 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 3-176 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 3-177 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 3-178 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 3-179 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 3-180 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 3−181 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph
O 3-182 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 3-183 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 3-184 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 3-185 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 3-186 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 3-187 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 3-188 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 3-189 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 3-190 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 3-191 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 3-192 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 3-193 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 3-194 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 3-195 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 3-196 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 3-197 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 3-198 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 3-199 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 3-200 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 3-201 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 3-202 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 3-203 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
O 3-182 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 3-183 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 3-184 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 3-185 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 3-186 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 3-187 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 3-188 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 3-189 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 3-190 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 3-191 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 3-192 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 3-193 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 3-194 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 3-195 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 3-196 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 3-197 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 3-198 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 3-199 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 3-200 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 3-201 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 3-202 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 3-203 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0134】
【表4】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 4- 1 iPr (CH2)2 H CH2 OEt Ph O 4- 2 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Np O 4- 3 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Np O 4- 4 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 4- 5 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 4- 6 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 4- 7 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 4- 8 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 4- 9 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 4- 10 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 4- 11 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 4- 12 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 4- 13 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 4- 14 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 4- 15 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 4- 16 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 4- 17 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 4- 18 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 4- 19 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 4- 20 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 4- 21 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 4- 22 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 4- 23 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 4- 24 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 4- 25 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 4- 26 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 4- 27 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 4- 28 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 4- 29 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 4- 30 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 4- 31 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 4- 32 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 4- 33 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 4- 34 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 4- 35 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 4- 36 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 4- 37 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 4- 38 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 4- 39 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 4- 40 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 4- 41 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 4- 42 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 4- 43 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 4- 44 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 4- 45 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 4- 46 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 4- 47 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 4- 48 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 4- 49 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 4- 50 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 4- 51 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 4- 52 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 4- 53 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 4- 54 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 4- 55 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 4- 56 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 4− 57 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi
O 4- 58 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 4- 59 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 4- 60 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 4- 61 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 4- 62 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 4- 63 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 4- 64 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 4- 65 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 4- 66 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 4- 67 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 4- 68 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 4- 69 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 4- 70 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 4- 71 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 4- 72 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 4- 73 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 4- 74 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 4- 75 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 4- 76 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 4- 77 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 4- 78 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 4- 79 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 4- 80 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 4- 81 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 4- 82 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 4- 83 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 4- 84 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 4- 85 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 4- 86 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 4- 87 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 4- 88 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 4- 89 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 4- 90 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 4- 91 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 4- 92 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 4- 93 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 4- 94 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 4- 95 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 4- 96 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 4- 97 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 4- 98 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 4- 99 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 4-100 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 4-101 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 4-102 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 4-103 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 4-104 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 4-105 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 4-106 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 4-107 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 4-108 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 4-109 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 4-110 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 4-111 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 4-112 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 4-113 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 4-114 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 4-115 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 4-116 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 4-117 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 4-118 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 4-119 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 4-120 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 4-121 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 4-122 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 4-123 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 4-124 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 4-125 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 4-126 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 4-127 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 4-128 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 4-129 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 4-130 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 4-131 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 4-132 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 4-133 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 4-134 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 4-135 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 4-136 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 4-137 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 4-138 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 4-139 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 4-140 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 4-141 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 4-142 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 4-143 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 4-144 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 4-145 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 4-146 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 4-147 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 4-148 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 4-149 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 4-150 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 4-151 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 4-152 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 4-153 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 4-154 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 4-155 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 4-156 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 4-157 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 4-158 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 4-159 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 4-160 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 4-161 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 4-162 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 4-163 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 4-164 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 4-165 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 4-166 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 4-167 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 4-168 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 4-169 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 4-170 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 4-171 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 4-172 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 4−173 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph
O 4-174 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 4-175 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 4-176 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 4-177 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 4-178 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 4-179 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 4-180 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 4-181 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 4-182 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 4-183 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 4-184 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 4-185 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 4-186 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 4-187 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 4-188 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 4-189 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 4-190 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 4-191 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 4-192 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 4-193 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 4-194 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 4-195 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 4-196 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 4-197 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 4-198 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 4-199 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 4-200 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 4-201 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 4-202 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 4-203 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
O 4- 58 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 4- 59 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 4- 60 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 4- 61 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 4- 62 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 4- 63 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 4- 64 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 4- 65 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 4- 66 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 4- 67 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 4- 68 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 4- 69 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 4- 70 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 4- 71 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 4- 72 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 4- 73 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 4- 74 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 4- 75 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 4- 76 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 4- 77 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 4- 78 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 4- 79 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 4- 80 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 4- 81 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 4- 82 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 4- 83 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 4- 84 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 4- 85 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 4- 86 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 4- 87 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 4- 88 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 4- 89 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 4- 90 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 4- 91 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 4- 92 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 4- 93 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 4- 94 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 4- 95 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 4- 96 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 4- 97 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 4- 98 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 4- 99 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 4-100 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 4-101 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 4-102 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 4-103 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 4-104 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 4-105 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 4-106 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 4-107 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 4-108 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 4-109 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 4-110 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 4-111 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 4-112 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 4-113 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 4-114 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 4-115 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 4-116 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 4-117 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 4-118 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 4-119 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 4-120 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 4-121 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 4-122 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 4-123 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 4-124 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 4-125 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 4-126 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 4-127 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 4-128 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 4-129 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 4-130 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 4-131 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 4-132 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 4-133 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 4-134 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 4-135 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 4-136 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 4-137 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 4-138 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 4-139 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 4-140 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 4-141 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 4-142 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 4-143 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 4-144 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 4-145 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 4-146 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 4-147 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 4-148 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 4-149 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 4-150 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 4-151 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 4-152 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 4-153 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 4-154 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 4-155 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 4-156 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 4-157 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 4-158 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 4-159 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 4-160 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 4-161 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 4-162 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 4-163 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 4-164 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 4-165 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 4-166 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 4-167 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 4-168 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 4-169 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 4-170 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 4-171 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 4-172 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 4−173 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph
O 4-174 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 4-175 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 4-176 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 4-177 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 4-178 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 4-179 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 4-180 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 4-181 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 4-182 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 4-183 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 4-184 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 4-185 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 4-186 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 4-187 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 4-188 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 4-189 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 4-190 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 4-191 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 4-192 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 4-193 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 4-194 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 4-195 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 4-196 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 4-197 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 4-198 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 4-199 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 4-200 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 4-201 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 4-202 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 4-203 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0135】
【表5】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 5- 1 H (CH2)2 H CH2 OMe Ph O 5- 2 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Np O 5- 3 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Np O 5- 4 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-Ph O 5- 5 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Et-Ph O 5- 6 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPr-Ph O 5- 7 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPr-Ph O 5- 8 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-tBu-Ph O 5- 9 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-tBu-Ph O 5- 10 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Cl-Ph O 5- 11 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Cl-Ph O 5- 12 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Br-Ph O 5- 13 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Br-Ph O 5- 14 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-Ph O 5- 15 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Ph-Ph O 5- 16 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Bz-Ph O 5- 17 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Bz-Ph O 5- 18 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhO-Ph O 5- 19 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhO-Ph O 5- 20 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhS-Ph O 5- 21 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhS-Ph O 5- 22 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhSO2-Ph O 5- 23 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhSO2-Ph O 5- 24 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Imid-1)-Ph O 5- 25 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Imid-1)-Ph O 5- 26 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Imid-4)-Ph O 5- 27 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Imid-4)-Ph O 5- 28 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Fur-2)-Ph O 5- 29 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Fur-2)-Ph O 5- 30 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thi-2)-Ph O 5- 31 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thi-2)-Ph O 5- 32 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thi-3)-Ph O 5- 33 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thi-3)-Ph O 5- 34 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-2)-Ph O 5- 35 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-2)-Ph O 5- 36 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-3)-Ph O 5- 37 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-3)-Ph O 5- 38 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-4)-Ph O 5- 39 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-4)-Ph O 5- 40 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-2)-Ph O 5- 41 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-2)-Ph O 5- 42 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-4)-Ph O 5- 43 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-4)-Ph O 5- 44 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-5)-Ph O 5- 45 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-5)-Ph O 5- 46 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-2)-Ph O 5- 47 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-2)-Ph O 5- 48 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-4)-Ph O 5- 49 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-4)-Ph O 5- 50 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-5)-Ph O 5- 51 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-5)-Ph O 5- 52 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Pyrr O 5- 53 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-2-Pyrr O 5- 54 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Bz-2-Pyrr O 5- 55 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Fur O 5- 56 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-2-Fur O 5- 57 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Thi O 5- 58 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-2-Thi O 5- 59 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-3-Thi O 5- 60 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-3-Thi O 5- 61 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-3-Pyza O 5- 62 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-3-Pyza O 5- 63 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Imid O 5- 64 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-2-Imid O 5- 65 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-4-Imid O 5- 66 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-4-Imid O 5- 67 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Oxa O 5- 68 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Oxa O 5- 69 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Oxa O 5- 70 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Oxa O 5- 71 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Oxa O 5- 72 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Oxa O 5- 73 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 5- 74 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 5- 75 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Thiz O 5- 76 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Thiz O 5- 77 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Thiz O 5- 78 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Thiz O 5- 79 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Thiz O 5- 80 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Thiz O 5- 81 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 5- 82 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 5- 83 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-4-Pyza O 5- 84 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-4-Pyza O 5- 85 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Isox O 5- 86 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Isox O 5- 87 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Pyr O 5- 88 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Pyr O 5- 89 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Pyr O 5- 90 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Me-5-Pyr O 5- 91 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Et-5-Pyr O 5- 92 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-5-Pyr O 5- 93 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Pyr O 5- 94 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Et-5-Pyr O 5- 95 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Pyr O 5- 96 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-5-Pyr O 5- 97 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-5-Pyr O 5- 98 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-5-Pyr O 5- 99 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-5-Pyr O 5-100 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-5-Pyr O 5-101 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-5-Pyr O 5-102 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-5-Pyr O 5-103 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-5-Pyr O 5-104 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-5-Pyr O 5-105 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bz-5-Pyr O 5-106 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhO-5-Pyr O 5-107 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-5-Pyr O 5-108 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-5-Pyr O 5-109 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Me-6-Pyr O 5-110 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-6-Pyr O 5-111 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-6-Pyr O 5-112 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-6-Pyr O 5-113 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Pym O 5-114 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Pym O 5-115 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-4-Pym O 5-116 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-4-Pym O 5-117 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-4-Pym O 5-118 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-4-Pym O 5-119 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-4-Pym O 5-120 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-4-Pym O 5-121 H (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeS-4-Pym O 5-122 H (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtS-4-Pym O 5-123 H (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrS-4-Pym O 5-124 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-4-Pym O 5-125 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-4-Pym O 5-126 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-4-Pym O 5-127 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-4-Pym O 5-128 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-4-Pym O 5-129 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Pym O 5-130 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Pym O 5-131 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-5-Pym O 5-132 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-5-Pym O 5-133 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-5-Pym O 5-134 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-5-Pym O 5-135 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-5-Pym O 5-136 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-5-Pym O 5-137 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-5-Pym O 5-138 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-5-Pym O 5-139 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-5-Pym O 5-140 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-5-Pym O 5-141 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-5-Pym O 5-142 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ind O 5-143 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ind O 5-144 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Ind O 5-145 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-3-Ind O 5-146 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bimid O 5-147 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Boxa O 5-148 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bthiz O 5-149 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Quin O 5-150 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Quin O 5-151 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Quin O 5-152 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-iQuin O 5-153 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iQuin O 5-154 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iQuin O 5-155 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeO-Ph O 5-156 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeO-Ph O 5-157 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtO-Ph O 5-158 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtO-Ph O 5-159 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrO-Ph O 5-160 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrO-Ph O 5-161 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeS-Ph O 5-162 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeS-Ph O 5-163 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtS-Ph O 5-164 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtS-Ph O 5-165 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrS-Ph O 5-166 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrS-Ph O 5-167 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeSO2-Ph O 5-168 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeSO2-Ph O 5-169 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtSO2-Ph O 5-170 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtSO2-Ph O 5-171 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrSO2-Ph O 5-172 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 5-173 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 5-174 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 5-175 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Ph-4-Imid O 5-176 H (CH2)2 H CH2 OMe 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 5-177 H (CH2)2 H CH2 OMe 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 5-178 H (CH2)2 H CH2 OMe 3,4-MdO-Ph O 5-179 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 5-180 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 5-181 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 5-182 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 5-183 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(PhSO2NH)-Ph O 5-184 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 5-185 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 5-186 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 5-187 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 5-188 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 5-189 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-Me-Ph)-Ph O 5-190 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-F-Ph)-Ph O 5-191 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 5-192 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 5-193 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-HO-5-Pyr O 5-194 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-BzO-5-Pyr O 5-195 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 5-196 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 5-197 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 5-198 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-HO-Ph O 5-199 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-HO-Ph O 5-200 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 5-201 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 5-202 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-AcO-Ph O 5-203 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0136】
【表6】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 6- 1 Me (CH2)2 H CH2 OMe Ph O 6- 2 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Np O 6- 3 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Np O 6- 4 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-Ph O 6- 5 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Et-Ph O 6- 6 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPr-Ph O 6- 7 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPr-Ph O 6- 8 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-tBu-Ph O 6- 9 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-tBu-Ph O 6- 10 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Cl-Ph O 6- 11 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Cl-Ph O 6- 12 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Br-Ph O 6- 13 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Br-Ph O 6- 14 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-Ph O 6- 15 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Ph-Ph O 6- 16 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Bz-Ph O 6- 17 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Bz-Ph O 6- 18 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhO-Ph O 6- 19 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhO-Ph O 6- 20 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhS-Ph O 6- 21 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhS-Ph O 6- 22 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhSO2-Ph O 6- 23 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhSO2-Ph O 6- 24 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Imid-1)-Ph O 6- 25 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Imid-1)-Ph O 6- 26 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Imid-4)-Ph O 6- 27 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Imid-4)-Ph O 6- 28 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Fur-2)-Ph O 6- 29 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Fur-2)-Ph O 6- 30 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thi-2)-Ph O 6- 31 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thi-2)-Ph O 6- 32 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thi-3)-Ph O 6- 33 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thi-3)-Ph O 6- 34 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-2)-Ph O 6- 35 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-2)-Ph O 6- 36 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-3)-Ph O 6- 37 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-3)-Ph O 6- 38 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-4)-Ph O 6- 39 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-4)-Ph O 6- 40 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-2)-Ph O 6- 41 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-2)-Ph O 6- 42 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-4)-Ph O 6- 43 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-4)-Ph O 6- 44 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-5)-Ph O 6- 45 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-5)-Ph O 6- 46 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-2)-Ph O 6- 47 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-2)-Ph O 6- 48 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-4)-Ph O 6- 49 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-4)-Ph O 6- 50 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-5)-Ph O 6- 51 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-5)-Ph O 6- 52 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Pyrr O 6- 53 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-2-Pyrr O 6- 54 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Bz-2-Pyrr O 6- 55 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Fur O 6- 56 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-2-Fur O 6- 57 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Thi O 6- 58 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-2-Thi O 6- 59 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-3-Thi O 6- 60 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-3-Thi O 6- 61 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-3-Pyza O 6- 62 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-3-Pyza O 6- 63 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Imid O 6- 64 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-2-Imid O 6- 65 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-4-Imid O 6- 66 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-4-Imid O 6- 67 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Oxa O 6- 68 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Oxa O 6- 69 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Oxa O 6- 70 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Oxa O 6- 71 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Oxa O 6- 72 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Oxa O 6- 73 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 6- 74 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 6- 75 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Thiz O 6- 76 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Thiz O 6- 77 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Thiz O 6- 78 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Thiz O 6- 79 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Thiz O 6- 80 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Thiz O 6- 81 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 6- 82 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 6- 83 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-4-Pyza O 6- 84 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-4-Pyza O 6- 85 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Isox O 6- 86 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Isox O 6- 87 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Pyr O 6- 88 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Pyr O 6- 89 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Pyr O 6- 90 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Me-5-Pyr O 6- 91 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Et-5-Pyr O 6- 92 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-5-Pyr O 6- 93 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Pyr O 6- 94 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Et-5-Pyr O 6- 95 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Pyr O 6- 96 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-5-Pyr O 6- 97 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-5-Pyr O 6- 98 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-5-Pyr O 6- 99 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-5-Pyr O 6-100 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-5-Pyr O 6-101 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-5-Pyr O 6-102 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-5-Pyr O 6-103 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-5-Pyr O 6-104 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-5-Pyr O 6-105 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bz-5-Pyr O 6-106 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhO-5-Pyr O 6-107 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-5-Pyr O 6-108 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-5-Pyr O 6-109 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Me-6-Pyr O 6-110 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-6-Pyr O 6-111 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-6-Pyr O 6-112 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-6-Pyr O 6-113 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Pym O 6-114 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Pym O 6-115 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-4-Pym O 6-116 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-4-Pym O 6-117 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-4-Pym O 6-118 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-4-Pym O 6-119 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-4-Pym O 6-120 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-4-Pym O 6-121 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeS-4-Pym O 6-122 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtS-4-Pym O 6-123 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrS-4-Pym O 6-124 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-4-Pym O 6-125 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-4-Pym O 6-126 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-4-Pym O 6-127 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-4-Pym O 6-128 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-4-Pym O 6-129 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Pym O 6-130 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Pym O 6-131 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-5-Pym O 6-132 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-5-Pym O 6-133 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-5-Pym O 6-134 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-5-Pym O 6-135 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-5-Pym O 6-136 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-5-Pym O 6-137 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-5-Pym O 6-138 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-5-Pym O 6-139 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-5-Pym O 6-140 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-5-Pym O 6-141 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-5-Pym O 6-142 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ind O 6-143 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ind O 6-144 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Ind O 6-145 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-3-Ind O 6-146 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bimid O 6-147 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Boxa O 6-148 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bthiz O 6-149 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Quin O 6-150 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Quin O 6-151 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Quin O 6-152 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-iQuin O 6-153 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iQuin O 6-154 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iQuin O 6-155 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeO-Ph O 6-156 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeO-Ph O 6-157 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtO-Ph O 6-158 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtO-Ph O 6-159 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrO-Ph O 6-160 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrO-Ph O 6-161 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeS-Ph O 6-162 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeS-Ph O 6-163 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtS-Ph O 6-164 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtS-Ph O 6-165 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrS-Ph O 6-166 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrS-Ph O 6-167 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeSO2-Ph O 6-168 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeSO2-Ph O 6-169 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtSO2-Ph O 6-170 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtSO2-Ph O 6-171 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrSO2-Ph O 6-172 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 6-173 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 6-174 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 6-175 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Ph-4-Imid O 6-176 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 6-177 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 6-178 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3,4-MdO-Ph O 6-179 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 6-180 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 6-181 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 6-182 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 6-183 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(PhSO2NH)-Ph O 6-184 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 6-185 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 6-186 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 6-187 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 6-188 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 6-189 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-Me-Ph)-Ph O 6-190 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-F-Ph)-Ph O 6-191 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 6-192 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 6-193 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-HO-5-Pyr O 6-194 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-BzO-5-Pyr O 6-195 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 6-196 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 6-197 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 6-198 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-HO-Ph O 6-199 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-HO-Ph O 6-200 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 6-201 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 6-202 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-AcO-Ph O 6-203 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0137】
【表7】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 7- 1 H (CH2)3 H CH2 OEt Ph O 7- 2 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Np O 7- 3 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Np O 7- 4 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 7- 5 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 7- 6 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 7- 7 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 7- 8 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 7- 9 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 7- 10 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 7- 11 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 7- 12 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 7- 13 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 7- 14 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 7- 15 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 7- 16 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 7- 17 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 7- 18 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 7- 19 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 7- 20 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 7- 21 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 7- 22 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 7- 23 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 7- 24 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 7- 25 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 7- 26 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 7- 27 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 7- 28 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 7- 29 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 7- 30 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 7- 31 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 7- 32 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 7- 33 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 7- 34 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 7- 35 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 7- 36 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 7- 37 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 7- 38 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 7- 39 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 7- 40 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 7- 41 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 7- 42 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 7- 43 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 7- 44 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 7- 45 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 7- 46 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 7- 47 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 7- 48 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 7- 49 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 7- 50 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 7- 51 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 7- 52 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 7- 53 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 7- 54 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 7- 55 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 7- 56 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 7- 57 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 7- 58 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 7- 59 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 7- 60 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 7- 61 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 7- 62 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 7- 63 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 7- 64 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 7- 65 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 7- 66 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 7- 67 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Oxa O 7- 68 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Oxa O 7- 69 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 7- 70 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 7- 71 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 7- 72 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 7- 73 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 7- 74 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 7- 75 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Thiz O 7- 76 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Thiz O 7- 77 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 7- 78 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 7- 79 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 7- 80 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 7- 81 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 7- 82 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 7- 83 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 7- 84 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 7- 85 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 7- 86 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 7- 87 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Pyr O 7- 88 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Pyr O 7- 89 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Pyr O 7- 90 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 7- 91 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 7- 92 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 7- 93 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 7- 94 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 7- 95 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 7- 96 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 7- 97 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 7- 98 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 7- 99 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 7-100 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 7-101 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 7-102 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 7-103 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 7-104 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 7-105 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 7-106 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 7-107 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 7-108 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 7-109 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 7-110 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 7-111 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 7-112 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 7-113 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 7-114 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 7-115 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 7-116 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 7-117 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 7-118 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 7-119 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 7-120 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 7-121 H (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 7-122 H (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 7-123 H (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 7-124 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 7-125 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 7-126 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 7-127 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 7-128 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 7-129 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 7-130 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 7-131 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 7-132 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 7-133 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 7-134 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 7-135 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 7-136 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 7-137 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 7-138 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 7-139 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 7-140 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 7-141 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 7-142 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ind O 7-143 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ind O 7-144 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 7-145 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 7-146 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bimid O 7-147 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Boxa O 7-148 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bthiz O 7−149 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Quin
O 7-150 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Quin O 7-151 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Quin O 7-152 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-iQuin O 7-153 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iQuin O 7-154 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iQuin O 7-155 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 7-156 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 7-157 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 7-158 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 7-159 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 7-160 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 7-161 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 7-162 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 7-163 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 7-164 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 7-165 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 7-166 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 7-167 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 7-168 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 7-169 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 7-170 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 7-171 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 7-172 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 7-173 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 7-174 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 7-175 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 7-176 H (CH2)3 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 7-177 H (CH2)3 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 7-178 H (CH2)3 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 7-179 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 7-180 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 7-181 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 7-182 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 7-183 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 7-184 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 7-185 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 7-186 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 7-187 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 7-188 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 7-189 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 7-190 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 7-191 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 7-192 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 7-193 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 7-194 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 7-195 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 7-196 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 7-197 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 7-198 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 7-199 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 7-200 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 7-201 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 7-202 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 7-203 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
O 7-150 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Quin O 7-151 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Quin O 7-152 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-iQuin O 7-153 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iQuin O 7-154 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iQuin O 7-155 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 7-156 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 7-157 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 7-158 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 7-159 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 7-160 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 7-161 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 7-162 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 7-163 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 7-164 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 7-165 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 7-166 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 7-167 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 7-168 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 7-169 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 7-170 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 7-171 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 7-172 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 7-173 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 7-174 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 7-175 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 7-176 H (CH2)3 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 7-177 H (CH2)3 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 7-178 H (CH2)3 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 7-179 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 7-180 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 7-181 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 7-182 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 7-183 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 7-184 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 7-185 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 7-186 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 7-187 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 7-188 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 7-189 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 7-190 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 7-191 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 7-192 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 7-193 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 7-194 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 7-195 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 7-196 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 7-197 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 7-198 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 7-199 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 7-200 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 7-201 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 7-202 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 7-203 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0138】
【表8】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 8- 1 Me (CH2)3 H CH2 OEt Ph O 8- 2 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Np O 8- 3 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Np O 8- 4 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 8- 5 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 8- 6 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 8- 7 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 8- 8 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 8- 9 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 8- 10 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 8- 11 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 8- 12 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 8- 13 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 8- 14 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 8- 15 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 8- 16 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 8- 17 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 8- 18 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 8- 19 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 8- 20 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 8- 21 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 8- 22 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 8- 23 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 8- 24 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 8- 25 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 8- 26 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 8- 27 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 8- 28 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 8- 29 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 8- 30 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 8- 31 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 8- 32 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 8- 33 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 8- 34 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 8- 35 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 8- 36 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 8- 37 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 8- 38 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 8- 39 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 8- 40 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 8- 41 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 8- 42 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 8- 43 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 8- 44 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 8- 45 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 8- 46 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 8- 47 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 8- 48 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 8- 49 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 8- 50 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 8- 51 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 8- 52 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 8- 53 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 8- 54 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 8- 55 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 8- 56 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 8- 57 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 8- 58 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 8- 59 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 8- 60 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 8- 61 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 8- 62 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 8- 63 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 8- 64 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 8- 65 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 8- 66 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 8- 67 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Oxa O 8- 68 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Oxa O 8- 69 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 8- 70 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 8- 71 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 8- 72 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 8- 73 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 8- 74 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 8- 75 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Thiz O 8- 76 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Thiz O 8- 77 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 8- 78 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 8- 79 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 8- 80 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 8- 81 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 8- 82 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 8- 83 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 8- 84 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 8- 85 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 8- 86 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 8- 87 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Pyr O 8- 88 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Pyr O 8- 89 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Pyr O 8- 90 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 8- 91 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 8- 92 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 8- 93 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 8- 94 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 8- 95 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 8- 96 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 8- 97 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 8- 98 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 8- 99 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 8-100 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 8-101 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 8-102 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 8-103 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 8-104 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 8-105 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 8-106 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 8-107 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 8-108 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 8-109 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 8-110 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 8-111 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 8-112 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 8-113 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 8-114 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 8-115 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 8-116 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 8-117 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 8-118 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 8-119 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 8-120 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 8-121 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 8-122 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 8-123 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 8-124 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 8-125 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 8-126 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 8-127 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 8-128 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 8-129 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 8-130 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 8-131 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 8-132 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 8-133 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 8-134 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 8-135 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 8-136 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 8-137 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 8-138 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 8-139 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 8-140 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 8-141 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 8-142 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ind O 8-143 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ind O 8-144 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 8-145 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 8-146 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bimid O 8-147 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Boxa O 8-148 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bthiz O 8-149 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Quin O 8-150 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Quin O 8-151 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Quin O 8-152 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-iQuin O 8-153 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iQuin O 8-154 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iQuin O 8-155 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 8-156 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 8-157 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 8-158 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 8-159 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 8-160 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 8-161 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 8-162 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 8-163 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 8-164 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 8-165 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 8-166 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 8-167 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 8-168 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 8-169 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 8-170 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 8-171 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 8-172 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 8-173 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 8-174 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 8-175 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 8-176 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 8-177 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 8-178 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 8-179 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 8-180 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 8-181 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 8-182 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 8-183 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 8-184 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 8-185 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 8-186 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 8-187 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 8-188 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 8-189 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 8-190 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 8-191 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 8-192 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 8-193 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 8-194 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 8-195 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 8-196 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 8-197 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 8-198 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 8-199 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 8-200 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 8-201 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 8-202 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 8-203 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0139】
【表9】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 9- 1 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt Ph O 9- 2 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Np O 9- 3 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Np O 9- 4 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 9- 5 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 9- 6 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 9- 7 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 9- 8 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 9- 9 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 9- 10 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 9- 11 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 9- 12 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 9- 13 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 9- 14 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 9- 15 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 9- 16 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 9- 17 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 9- 18 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 9- 19 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 9- 20 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 9- 21 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 9- 22 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 9- 23 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 9- 24 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 9- 25 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 9- 26 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 9- 27 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 9- 28 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 9- 29 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 9- 30 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 9- 31 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 9- 32 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 9- 33 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 9- 34 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 9- 35 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 9- 36 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 9- 37 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 9- 38 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 9- 39 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 9- 40 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 9- 41 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 9- 42 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 9- 43 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 9- 44 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 9- 45 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 9- 46 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 9- 47 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 9- 48 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 9- 49 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 9- 50 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 9- 51 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 9- 52 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 9- 53 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 9- 54 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 9- 55 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 9- 56 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 9- 57 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 9- 58 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 9- 59 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 9- 60 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 9- 61 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 9- 62 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 9- 63 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 9- 64 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 9- 65 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 9- 66 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 9- 67 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Oxa O 9- 68 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Oxa O 9- 69 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 9- 70 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 9- 71 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 9- 72 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 9- 73 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 9- 74 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 9- 75 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Thiz O 9- 76 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Thiz O 9- 77 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 9- 78 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 9- 79 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 9- 80 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 9- 81 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 9- 82 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 9- 83 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 9- 84 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 9- 85 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 9- 86 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 9- 87 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Pyr O 9- 88 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 9- 89 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Pyr O 9- 90 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 9- 91 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 9- 92 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 9- 93 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 9- 94 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 9- 95 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 9- 96 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 9- 97 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 9- 98 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 9- 99 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 9-100 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 9-101 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 9-102 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 9-103 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 9-104 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 9-105 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 9-106 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 9-107 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 9-108 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 9-109 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 9-110 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 9-111 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 9-112 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 9-113 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 9-114 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 9-115 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 9-116 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 9-117 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 9-118 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 9-119 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 9-120 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 9-121 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 9-122 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 9-123 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 9-124 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 9-125 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 9-126 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 9-127 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 9-128 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 9-129 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 9-130 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 9-131 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 9-132 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 9-133 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 9-134 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 9-135 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 9-136 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 9-137 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 9-138 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 9-139 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 9-140 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 9-141 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 9-142 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ind O 9-143 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ind O 9-144 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 9-145 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 9-146 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bimid O 9-147 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Boxa O 9-148 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 9-149 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 9-150 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Quin O 9-151 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Quin O 9-152 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-iQuin O 9-153 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iQuin O 9-154 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iQuin O 9-155 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 9-156 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 9-157 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 9-158 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 9-159 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 9-160 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 9-161 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 9-162 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 9-163 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 9-164 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 9-165 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 9-166 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 9-167 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 9-168 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 9-169 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 9-170 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 9-171 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 9-172 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 9-173 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 9-174 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 9-175 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 9-176 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 9-177 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 9-178 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 9-179 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 9-180 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 9-181 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 9-182 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 9-183 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 9-184 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 9-185 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 9-186 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 9-187 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 9-188 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 9-189 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 9-190 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 9-191 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 9-192 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 9-193 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 9-194 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 9-195 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 9-196 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 9-197 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 9-198 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 9-199 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 9-200 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 9-201 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 9-202 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 9-203 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0140】
【表10】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 10- 1 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt Ph O 10- 2 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Np O 10- 3 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Np O 10- 4 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 10- 5 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 10- 6 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 10- 7 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 10- 8 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 10- 9 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 10- 10 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 10- 11 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 10- 12 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 10- 13 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 10- 14 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 10- 15 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 10- 16 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 10- 17 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 10- 18 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 10- 19 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 10- 20 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 10- 21 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 10- 22 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 10- 23 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 10- 24 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 10- 25 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 10- 26 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 10- 27 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 10- 28 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 10- 29 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 10- 30 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 10- 31 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 10- 32 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 10- 33 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 10- 34 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 10- 35 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 10- 36 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 10- 37 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 10- 38 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 10- 39 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 10- 40 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 10- 41 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 10- 42 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 10- 43 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 10- 44 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 10- 45 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 10- 46 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 10- 47 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 10- 48 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 10- 49 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 10- 50 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 10- 51 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 10- 52 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 10- 53 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 10- 54 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 10- 55 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 10- 56 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 10- 57 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 10- 58 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 10- 59 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 10- 60 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 10- 61 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 10- 62 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 10- 63 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 10- 64 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 10- 65 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 10- 66 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 10- 67 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Oxa O 10- 68 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Oxa O 10- 69 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 10- 70 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 10- 71 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 10- 72 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 10- 73 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 10- 74 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 10- 75 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Thiz O 10- 76 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Thiz O 10- 77 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 10- 78 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 10- 79 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 10- 80 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 10- 81 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 10- 82 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 10- 83 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 10- 84 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 10- 85 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 10- 86 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 10- 87 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Pyr O 10- 88 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 10- 89 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Pyr O 10- 90 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 10- 91 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 10- 92 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 10- 93 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 10- 94 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 10- 95 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 10- 96 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 10- 97 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 10- 98 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 10- 99 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 10-100 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 10-101 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 10-102 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 10-103 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 10-104 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 10-105 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 10-106 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 10-107 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 10-108 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 10-109 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 10-110 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 10-111 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 10-112 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 10-113 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 10-114 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 10-115 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 10-116 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 10-117 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 10-118 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 10-119 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 10-120 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 10-121 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 10-122 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 10-123 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 10-124 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 10-125 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 10-126 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 10-127 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 10-128 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 10-129 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 10-130 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 10-131 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 10-132 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 10-133 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 10-134 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 10-135 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 10-136 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 10-137 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 10-138 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 10-139 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 10-140 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 10-141 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 10-142 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ind O 10-143 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ind O 10-144 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 10-145 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 10-146 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bimid O 10-147 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Boxa O 10-148 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 10-149 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 10-150 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Quin O 10-151 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Quin O 10-152 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-iQuin O 10-153 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iQuin O 10-154 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iQuin O 10-155 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 10-156 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 10-157 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 10-158 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 10-159 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 10-160 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 10-161 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 10-162 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 10-163 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 10-164 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 10-165 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 10-166 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 10-167 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 10-168 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 10-169 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 10-170 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 10-171 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 10-172 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 10-173 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 10-174 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 10-175 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 10-176 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 10-177 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 10-178 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 10-179 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 10-180 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 10−181 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph
O 10-182 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 10-183 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 10-184 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 10-185 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 10-186 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 10-187 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 10-188 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 10-189 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 10-190 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 10-191 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 10-192 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 10-193 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 10-194 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 10-195 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 10-196 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 10-197 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 10-198 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 10-199 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 10-200 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 10-201 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 10-202 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 10-203 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
O 10-182 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 10-183 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 10-184 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 10-185 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 10-186 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 10-187 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 10-188 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 10-189 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 10-190 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 10-191 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 10-192 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 10-193 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 10-194 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 10-195 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 10-196 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 10-197 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 10-198 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 10-199 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 10-200 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 10-201 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 10-202 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 10-203 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【0141】
【表11】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 11- 1 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 11- 2 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 11- 3 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 11- 4 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 11- 5 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 11- 6 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 11- 7 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 11- 8 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 11- 9 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 11- 10 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 11- 11 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 11- 12 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 11- 13 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 11- 14 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 11- 15 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 11- 16 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 11- 17 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 11- 18 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 11- 19 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 11- 20 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 11- 21 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 11- 22 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 11- 23 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 11- 24 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 11- 25 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 11- 26 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 11- 27 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 11- 28 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 11- 29 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 11- 30 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 11- 31 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 11- 32 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 11- 33 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 11- 34 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 11- 35 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 11- 36 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 11- 37 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 11- 38 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0142】
【表12】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 12- 1 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 12- 2 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 12- 3 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 12- 4 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 12- 5 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 12- 6 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 12- 7 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 12- 8 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 12- 9 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 12- 10 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 12- 11 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 12- 12 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 12- 13 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 12- 14 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 12- 15 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 12- 16 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 12- 17 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 12- 18 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 12- 19 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 12- 20 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 12- 21 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 12- 22 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 12- 23 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 12- 24 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 12- 25 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 12- 26 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 12- 27 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 12- 28 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 12- 29 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 12- 30 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 12- 31 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 12- 32 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 12- 33 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 12- 34 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 12- 35 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 12- 36 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 12- 37 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 12- 38 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0143】
【表13】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 13- 1 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 13- 2 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 13- 3 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 13- 4 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 13- 5 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 13- 6 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 13- 7 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 13- 8 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 13- 9 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 13- 10 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 13- 11 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 13- 12 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 13- 13 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 13- 14 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 13- 15 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 13- 16 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 13- 17 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 13- 18 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 13- 19 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 13- 20 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 13- 21 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 13- 22 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 13- 23 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 13- 24 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 13- 25 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 13- 26 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 13- 27 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 13- 28 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 13- 29 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 13- 30 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 13- 31 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 13- 32 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 13- 33 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 13- 34 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 13- 35 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 13- 36 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 13- 37 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 13- 38 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0144】
【表14】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 14- 1 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 14- 2 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 14- 3 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 14- 4 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 14- 5 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 14- 6 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 14- 7 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 14- 8 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 14- 9 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 14- 10 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 14- 11 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 14- 12 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 14- 13 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 14- 14 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 14- 15 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 14- 16 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 14- 17 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 14- 18 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 14- 19 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 14- 20 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 14- 21 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 14- 22 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 14- 23 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 14- 24 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 14- 25 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 14- 26 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 14- 27 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 14- 28 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 14- 29 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 14- 30 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 14- 31 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 14- 32 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 14- 33 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 14- 34 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 14- 35 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 14- 36 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 14- 37 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 14- 38 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0145】
【表15】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 15- 1 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 15- 2 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 15- 3 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 15- 4 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 15- 5 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 15- 6 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 15- 7 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 15- 8 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 15- 9 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 15- 10 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 15- 11 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 15- 12 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 15- 13 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 15- 14 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 15- 15 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 15- 16 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 15- 17 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 15- 18 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 15- 19 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 15- 20 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 15- 21 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 15- 22 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 15- 23 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 15- 24 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 15- 25 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 15- 26 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 15- 27 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 15- 28 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 15- 29 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 15- 30 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 15- 31 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 15- 32 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 15- 33 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 15- 34 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 15- 35 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 15- 36 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 15- 37 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 15- 38 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0146】
【表16】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 16- 1 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 16- 2 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 16- 3 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 16- 4 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 16- 5 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 16- 6 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 16- 7 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 16- 8 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 16- 9 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 16- 10 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 16- 11 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 16- 12 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 16- 13 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 16- 14 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 16- 15 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 16- 16 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 16- 17 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 16- 18 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 16- 19 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 16- 20 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 16- 21 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 16- 22 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 16- 23 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 16- 24 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 16- 25 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 16- 26 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 16- 27 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 16- 28 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 16- 29 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 16- 30 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 16- 31 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 16- 32 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 16- 33 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 16- 34 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 16- 35 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 16- 36 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 16- 37 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 16- 38 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0147】
【表17】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 17- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph S 17- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph S 17- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph S 17- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph S 17- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr S 17- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr S 17- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr S 17- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr S 17- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr S 17- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr S 17- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr S 17- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr S 17- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr S 17- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr S 17- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr S 17- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr S 17- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr S 17- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr S 17- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr S 17- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr S 17- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr S 17- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr S 17- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr S 17- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr S 17- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin S 17- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph S 17- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph S 17- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph S 17- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph S 17- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph S 17- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph S 17- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph S 17- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph S 17- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph S 17- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph S 17- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph S 17- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph S 17- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr S ──────────────────────────────────。
【0148】
【表18】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 18- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph NMe 18- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph NMe 18- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph NMe 18- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph NMe 18- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr NMe 18- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr NMe 18- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr NMe 18- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr NMe 18- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr NMe 18- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr NMe 18- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr NMe 18- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr NMe 18- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr NMe 18- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr NMe 18- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr NMe 18- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr NMe 18- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr NMe 18- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr NMe 18- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr NMe 18- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr NMe 18- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr NMe 18- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr NMe 18- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr NMe 18- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr NMe 18- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin NMe 18- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph NMe 18- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph NMe 18- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph NMe 18- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph NMe 18- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph NMe 18- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph NMe 18- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph NMe 18- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph NMe 18- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph NMe 18- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph NMe 18- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph NMe 18- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph NMe 18- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr NMe ──────────────────────────────────。
【0149】
【表19】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 19- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph NAc 19- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph NAc 19- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph NAc 19- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph NAc 19- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr NAc 19- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr NAc 19- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr NAc 19- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr NAc 19- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr NAc 19- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr NAc 19- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr NAc 19- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr NAc 19- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr NAc 19- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr NAc 19- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr NAc 19- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr NAc 19- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr NAc 19- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr NAc 19- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr NAc 19- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr NAc 19- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr NAc 19- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr NAc 19- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr NAc 19- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr NAc 19- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin NAc 19- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph NAc 19- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph NAc 19- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph NAc 19- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph NAc 19- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph NAc 19- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph NAc 19- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph NAc 19- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph NAc 19- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph NAc 19- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph NAc 19- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph NAc 19- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph NAc 19- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr NAc ──────────────────────────────────。
【0150】
【表20】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 20- 1 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-Et-Ph O 20- 2 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-iPr-Ph O 20- 3 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 3-Ph-Ph O 20- 4 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-Ph-Ph O 20- 5 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 3-Pyr O 20- 6 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 20- 7 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 20- 8 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 20- 9 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 20- 10 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 20- 11 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 20- 12 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 20- 13 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 20- 14 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 20- 15 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 20- 16 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 20- 17 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 20- 18 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 20- 19 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 20- 20 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 20- 21 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 20- 22 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 20- 23 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 20- 24 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 20- 25 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 2-Quin O 20- 26 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-MeO-Ph O 20- 27 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-EtO-Ph O 20- 28 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 20- 29 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-MeS-Ph O 20- 30 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-EtS-Ph O 20- 31 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 20- 32 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 20- 33 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 20- 34 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 20- 35 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 20- 36 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 20- 37 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 20- 38 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0151】
【表21】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 21- 1 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-Et-Ph O 21- 2 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-iPr-Ph O 21- 3 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 3-Ph-Ph O 21- 4 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-Ph-Ph O 21- 5 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 3-Pyr O 21- 6 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 21- 7 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 21- 8 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 21- 9 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 21- 10 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 21- 11 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 21- 12 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 21- 13 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 21- 14 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 21- 15 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 21- 16 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 21- 17 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 21- 18 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 21- 19 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 21- 20 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 21- 21 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 21- 22 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 21- 23 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 21- 24 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 21- 25 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 2-Quin O 21- 26 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-MeO-Ph O 21- 27 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-EtO-Ph O 21- 28 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 21- 29 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-MeS-Ph O 21- 30 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-EtS-Ph O 21- 31 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 21- 32 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 21- 33 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 21- 34 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 21- 35 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 21- 36 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 21- 37 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 21- 38 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0152】
【表22】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 22- 1 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-Et-Ph O 22- 2 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-iPr-Ph O 22- 3 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 3-Ph-Ph O 22- 4 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-Ph-Ph O 22- 5 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 3-Pyr O 22- 6 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 22- 7 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 22- 8 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 22- 9 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 22- 10 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 22- 11 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 22- 12 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 22- 13 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 22- 14 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 22- 15 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 22- 16 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 22- 17 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 22- 18 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 22- 19 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 22- 20 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 22- 21 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 22- 22 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 22- 23 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 22- 24 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 22- 25 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 2-Quin O 22- 26 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-MeO-Ph O 22- 27 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-EtO-Ph O 22- 28 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 22- 29 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-MeS-Ph O 22- 30 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-EtS-Ph O 22- 31 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 22- 32 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 22- 33 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 22- 34 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 22- 35 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 22- 36 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 22- 37 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 22- 38 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0153】
【表23】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 23- 1 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-Et-Ph O 23- 2 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-iPr-Ph O 23- 3 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 3-Ph-Ph O 23- 4 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-Ph-Ph O 23- 5 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 3-Pyr O 23- 6 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 23- 7 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 23- 8 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 23- 9 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 23- 10 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 23- 11 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 23- 12 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 23- 13 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 23- 14 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 23- 15 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 23- 16 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 23- 17 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 23- 18 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 23- 19 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 23- 20 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 23- 21 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 23- 22 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 23- 23 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 23- 24 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 23- 25 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 2-Quin O 23- 26 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-MeO-Ph O 23- 27 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-EtO-Ph O 23- 28 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 23- 29 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-MeS-Ph O 23- 30 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-EtS-Ph O 23- 31 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 23- 32 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 23- 33 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 23- 34 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 23- 35 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 23- 36 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 23- 37 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 23- 38 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0154】
【表24】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 24- 1 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-Et-Ph O 24- 2 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPr-Ph O 24- 3 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Ph-Ph O 24- 4 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-Ph-Ph O 24- 5 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Pyr O 24- 6 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Me-3-Pyr O 24- 7 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Et-3-Pyr O 24- 8 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Ph-3-Pyr O 24- 9 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Me-3-Pyr O 24- 10 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Et-3-Pyr O 24- 11 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Ph-3-Pyr O 24- 12 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeO-3-Pyr O 24- 13 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtO-3-Pyr O 24- 14 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrO-3-Pyr O 24- 15 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeS-3-Pyr O 24- 16 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtS-3-Pyr O 24- 17 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrS-3-Pyr O 24- 18 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 24- 19 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 24- 20 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 24- 21 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Bz-3-Pyr O 24- 22 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhO-3-Pyr O 24- 23 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhS-3-Pyr O 24- 24 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 24- 25 Me (CH2)2 H CH2 OPr 2-Quin O 24- 26 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeO-Ph O 24- 27 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtO-Ph O 24- 28 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrO-Ph O 24- 29 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeS-Ph O 24- 30 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtS-Ph O 24- 31 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrS-Ph O 24- 32 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeSO2-Ph O 24- 33 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtSO2-Ph O 24- 34 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrSO2-Ph O 24- 35 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-2)Ph O 24- 36 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-3)Ph O 24- 37 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-4)Ph O 24- 38 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0155】
【表25】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 25- 1 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-Et-Ph O 25- 2 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPr-Ph O 25- 3 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Ph-Ph O 25- 4 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-Ph-Ph O 25- 5 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Pyr O 25- 6 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Me-3-Pyr O 25- 7 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Et-3-Pyr O 25- 8 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Ph-3-Pyr O 25- 9 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Me-3-Pyr O 25- 10 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Et-3-Pyr O 25- 11 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Ph-3-Pyr O 25- 12 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeO-3-Pyr O 25- 13 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtO-3-Pyr O 25- 14 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrO-3-Pyr O 25- 15 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeS-3-Pyr O 25- 16 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtS-3-Pyr O 25- 17 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrS-3-Pyr O 25- 18 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 25- 19 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 25- 20 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 25- 21 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Bz-3-Pyr O 25- 22 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhO-3-Pyr O 25- 23 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhS-3-Pyr O 25- 24 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 25- 25 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 2-Quin O 25- 26 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeO-Ph O 25- 27 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtO-Ph O 25- 28 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrO-Ph O 25- 29 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeS-Ph O 25- 30 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtS-Ph O 25- 31 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrS-Ph O 25- 32 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeSO2-Ph O 25- 33 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtSO2-Ph O 25- 34 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrSO2-Ph O 25- 35 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-2)Ph O 25- 36 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-3)Ph O 25- 37 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-4)Ph O 25- 38 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0156】
【表26】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 26- 1 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-Et-Ph O 26- 2 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-iPr-Ph O 26- 3 Me (CH2)2 H CH2 SMe 3-Ph-Ph O 26- 4 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-Ph-Ph O 26- 5 Me (CH2)2 H CH2 SMe 3-Pyr O 26- 6 Me (CH2)2 H CH2 SMe 5-Me-3-Pyr O 26- 7 Me (CH2)2 H CH2 SMe 5-Et-3-Pyr O 26- 8 Me (CH2)2 H CH2 SMe 5-Ph-3-Pyr O 26- 9 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-Me-3-Pyr O 26- 10 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-Et-3-Pyr O 26- 11 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-Ph-3-Pyr O 26- 12 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-MeO-3-Pyr O 26- 13 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-EtO-3-Pyr O 26- 14 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-iPrO-3-Pyr O 26- 15 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-MeS-3-Pyr O 26- 16 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-EtS-3-Pyr O 26- 17 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-iPrS-3-Pyr O 26- 18 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-MeSO2-3-Pyr O 26- 19 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-EtSO2-3-Pyr O 26- 20 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 26- 21 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-Bz-3-Pyr O 26- 22 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-PhO-3-Pyr O 26- 23 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-PhS-3-Pyr O 26- 24 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-PhSO2-3-Pyr O 26- 25 Me (CH2)2 H CH2 SMe 2-Quin O 26- 26 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-MeO-Ph O 26- 27 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-EtO-Ph O 26- 28 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-iPrO-Ph O 26- 29 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-MeS-Ph O 26- 30 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-EtS-Ph O 26- 31 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-iPrS-Ph O 26- 32 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-MeSO2-Ph O 26- 33 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-EtSO2-Ph O 26- 34 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-iPrSO2-Ph O 26- 35 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-(Pyr-2)Ph O 26- 36 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-(Pyr-3)Ph O 26- 37 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-(Pyr-4)Ph O 26- 38 Me (CH2)2 H CH2 SMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0157】
【表27】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 27- 1 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-Et-Ph O 27- 2 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-iPr-Ph O 27- 3 Me (CH2)2 H CH2 SEt 3-Ph-Ph O 27- 4 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-Ph-Ph O 27- 5 Me (CH2)2 H CH2 SEt 3-Pyr O 27- 6 Me (CH2)2 H CH2 SEt 5-Me-3-Pyr O 27- 7 Me (CH2)2 H CH2 SEt 5-Et-3-Pyr O 27- 8 Me (CH2)2 H CH2 SEt 5-Ph-3-Pyr O 27- 9 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-Me-3-Pyr O 27- 10 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-Et-3-Pyr O 27- 11 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-Ph-3-Pyr O 27- 12 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-MeO-3-Pyr O 27- 13 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-EtO-3-Pyr O 27- 14 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-iPrO-3-Pyr O 27- 15 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-MeS-3-Pyr O 27- 16 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-EtS-3-Pyr O 27- 17 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-iPrS-3-Pyr O 27- 18 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-MeSO2-3-Pyr O 27- 19 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-EtSO2-3-Pyr O 27- 20 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 27- 21 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-Bz-3-Pyr O 27- 22 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-PhO-3-Pyr O 27- 23 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-PhS-3-Pyr O 27- 24 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-PhSO2-3-Pyr O 27- 25 Me (CH2)2 H CH2 SEt 2-Quin O 27- 26 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-MeO-Ph O 27- 27 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-EtO-Ph O 27- 28 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-iPrO-Ph O 27- 29 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-MeS-Ph O 27- 30 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-EtS-Ph O 27- 31 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-iPrS-Ph O 27- 32 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-MeSO2-Ph O 27- 33 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-EtSO2-Ph O 27- 34 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-iPrSO2-Ph O 27- 35 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-(Pyr-2)Ph O 27- 36 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-(Pyr-3)Ph O 27- 37 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-(Pyr-4)Ph O 27- 38 Me (CH2)2 H CH2 SEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0158】
【表28】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 28- 1 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-Et-Ph O 28- 2 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-iPr-Ph O 28- 3 Me (CH2)2 H CH2 SPr 3-Ph-Ph O 28- 4 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-Ph-Ph O 28- 5 Me (CH2)2 H CH2 SPr 3-Pyr O 28- 6 Me (CH2)2 H CH2 SPr 5-Me-3-Pyr O 28- 7 Me (CH2)2 H CH2 SPr 5-Et-3-Pyr O 28- 8 Me (CH2)2 H CH2 SPr 5-Ph-3-Pyr O 28- 9 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-Me-3-Pyr O 28- 10 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-Et-3-Pyr O 28- 11 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-Ph-3-Pyr O 28- 12 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-MeO-3-Pyr O 28- 13 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-EtO-3-Pyr O 28- 14 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-iPrO-3-Pyr O 28- 15 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-MeS-3-Pyr O 28- 16 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-EtS-3-Pyr O 28- 17 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-iPrS-3-Pyr O 28- 18 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-MeSO2-3-Pyr O 28- 19 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-EtSO2-3-Pyr O 28- 20 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 28- 21 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-Bz-3-Pyr O 28- 22 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-PhO-3-Pyr O 28- 23 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-PhS-3-Pyr O 28- 24 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-PhSO2-3-Pyr O 28- 25 Me (CH2)2 H CH2 SPr 2-Quin O 28- 26 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-MeO-Ph O 28- 27 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-EtO-Ph O 28- 28 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-iPrO-Ph O 28- 29 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-MeS-Ph O 28- 30 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-EtS-Ph O 28- 31 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-iPrS-Ph O 28- 32 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-MeSO2-Ph O 28- 33 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-EtSO2-Ph O 28- 34 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-iPrSO2-Ph O 28- 35 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-(Pyr-2)Ph O 28- 36 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-(Pyr-3)Ph O 28- 37 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-(Pyr-4)Ph O 28- 38 Me (CH2)2 H CH2 SPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0159】
【表29】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 29- 1 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-Et-Ph O 29- 2 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-iPr-Ph O 29- 3 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 3-Ph-Ph O 29- 4 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-Ph-Ph O 29- 5 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 3-Pyr O 29- 6 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 5-Me-3-Pyr O 29- 7 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 5-Et-3-Pyr O 29- 8 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 5-Ph-3-Pyr O 29- 9 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-Me-3-Pyr O 29- 10 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-Et-3-Pyr O 29- 11 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-Ph-3-Pyr O 29- 12 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-MeO-3-Pyr O 29- 13 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-EtO-3-Pyr O 29- 14 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-iPrO-3-Pyr O 29- 15 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-MeS-3-Pyr O 29- 16 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-EtS-3-Pyr O 29- 17 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-iPrS-3-Pyr O 29- 18 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 29- 19 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 29- 20 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 29- 21 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-Bz-3-Pyr O 29- 22 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-PhO-3-Pyr O 29- 23 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-PhS-3-Pyr O 29- 24 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 29- 25 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 2-Quin O 29- 26 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-MeO-Ph O 29- 27 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-EtO-Ph O 29- 28 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-iPrO-Ph O 29- 29 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-MeS-Ph O 29- 30 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-EtS-Ph O 29- 31 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-iPrS-Ph O 29- 32 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-MeSO2-Ph O 29- 33 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-EtSO2-Ph O 29- 34 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-iPrSO2-Ph O 29- 35 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-(Pyr-2)Ph O 29- 36 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-(Pyr-3)Ph O 29- 37 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-(Pyr-4)Ph O 29- 38 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0160】
【表30】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 30- 1 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-Et-Ph O 30- 2 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-iPr-Ph O 30- 3 Me (CH2)2 H CH2 OPh 3-Ph-Ph O 30- 4 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-Ph-Ph O 30- 5 Me (CH2)2 H CH2 OPh 3-Pyr O 30- 6 Me (CH2)2 H CH2 OPh 5-Me-3-Pyr O 30- 7 Me (CH2)2 H CH2 OPh 5-Et-3-Pyr O 30- 8 Me (CH2)2 H CH2 OPh 5-Ph-3-Pyr O 30- 9 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-Me-3-Pyr O 30- 10 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-Et-3-Pyr O 30- 11 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-Ph-3-Pyr O 30- 12 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-MeO-3-Pyr O 30- 13 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-EtO-3-Pyr O 30- 14 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-iPrO-3-Pyr O 30- 15 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-MeS-3-Pyr O 30- 16 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-EtS-3-Pyr O 30- 17 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-iPrS-3-Pyr O 30- 18 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-MeSO2-3-Pyr O 30- 19 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-EtSO2-3-Pyr O 30- 20 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-iPrSO2-3-Pyr O 30- 21 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-Bz-3-Pyr O 30- 22 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-PhO-3-Pyr O 30- 23 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-PhS-3-Pyr O 30- 24 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-PhSO2-3-Pyr O 30- 25 Me (CH2)2 H CH2 OPh 2-Quin O 30- 26 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-MeO-Ph O 30- 27 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-EtO-Ph O 30- 28 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-iPrO-Ph O 30- 29 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-MeS-Ph O 30- 30 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-EtS-Ph O 30- 31 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-iPrS-Ph O 30- 32 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-MeSO2-Ph O 30- 33 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-EtSO2-Ph O 30- 34 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-iPrSO2-Ph O 30- 35 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-(Pyr-2)Ph O 30- 36 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-(Pyr-3)Ph O 30- 37 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-(Pyr-4)Ph O 30- 38 Me (CH2)2 H CH2 OPh 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0161】
【表31】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 31- 1 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-Et-Ph O 31- 2 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-iPr-Ph O 31- 3 Me (CH2)2 H CH2 SPh 3-Ph-Ph O 31- 4 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-Ph-Ph O 31- 5 Me (CH2)2 H CH2 SPh 3-Pyr O 31- 6 Me (CH2)2 H CH2 SPh 5-Me-3-Pyr O 31- 7 Me (CH2)2 H CH2 SPh 5-Et-3-Pyr O 31- 8 Me (CH2)2 H CH2 SPh 5-Ph-3-Pyr O 31- 9 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-Me-3-Pyr O 31- 10 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-Et-3-Pyr O 31- 11 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-Ph-3-Pyr O 31- 12 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-MeO-3-Pyr O 31- 13 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-EtO-3-Pyr O 31- 14 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-iPrO-3-Pyr O 31- 15 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-MeS-3-Pyr O 31- 16 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-EtS-3-Pyr O 31- 17 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-iPrS-3-Pyr O 31- 18 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-MeSO2-3-Pyr O 31- 19 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-EtSO2-3-Pyr O 31- 20 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-iPrSO2-3-Pyr O 31- 21 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-Bz-3-Pyr O 31- 22 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-PhO-3-Pyr O 31- 23 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-PhS-3-Pyr O 31- 24 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-PhSO2-3-Pyr O 31- 25 Me (CH2)2 H CH2 SPh 2-Quin O 31- 26 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-MeO-Ph O 31- 27 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-EtO-Ph O 31- 28 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-iPrO-Ph O 31- 29 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-MeS-Ph O 31- 30 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-EtS-Ph O 31- 31 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-iPrS-Ph O 31- 32 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-MeSO2-Ph O 31- 33 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-EtSO2-Ph O 31- 34 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-iPrSO2-Ph O 31- 35 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-(Pyr-2)Ph O 31- 36 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-(Pyr-3)Ph O 31- 37 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-(Pyr-4)Ph O 31- 38 Me (CH2)2 H CH2 SPh 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0162】
【表32】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 32- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-Et-Ph O 32- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-iPr-Ph O 32- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 3-Ph-Ph O 32- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-Ph-Ph O 32- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 3-Pyr O 32- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 5-Me-3-Pyr O 32- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 5-Et-3-Pyr O 32- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 5-Ph-3-Pyr O 32- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-Me-3-Pyr O 32- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-Et-3-Pyr O 32- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-Ph-3-Pyr O 32- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-MeO-3-Pyr O 32- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-EtO-3-Pyr O 32- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-iPrO-3-Pyr O 32- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-MeS-3-Pyr O 32- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-EtS-3-Pyr O 32- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-iPrS-3-Pyr O 32- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-MeSO2-3-Pyr O 32- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-EtSO2-3-Pyr O 32- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-iPrSO2-3-Pyr O 32- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-Bz-3-Pyr O 32- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-PhO-3-Pyr O 32- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-PhS-3-Pyr O 32- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-PhSO2-3-Pyr O 32- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 2-Quin O 32- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-MeO-Ph O 32- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-EtO-Ph O 32- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-iPrO-Ph O 32- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-MeS-Ph O 32- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-EtS-Ph O 32- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-iPrS-Ph O 32- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-MeSO2-Ph O 32- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-EtSO2-Ph O 32- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-iPrSO2-Ph O 32- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-(Pyr-2)Ph O 32- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-(Pyr-3)Ph O 32- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-(Pyr-4)Ph O 32- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0163】
【表33】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 33- 1 Me (CH2)2 H − OMe 4-Et-Ph O 33- 2 Me (CH2)2 H − OMe 4-iPr-Ph O 33- 3 Me (CH2)2 H − OMe 3-Ph-Ph O 33- 4 Me (CH2)2 H − OMe 4-Ph-Ph O 33- 5 Me (CH2)2 H − OMe 3-Pyr O 33- 6 Me (CH2)2 H − OMe 5-Me-3-Pyr O 33- 7 Me (CH2)2 H − OMe 5-Et-3-Pyr O 33- 8 Me (CH2)2 H − OMe 5-Ph-3-Pyr O 33- 9 Me (CH2)2 H − OMe 6-Me-3-Pyr O 33- 10 Me (CH2)2 H − OMe 6-Et-3-Pyr O 33- 11 Me (CH2)2 H − OMe 6-Ph-3-Pyr O 33- 12 Me (CH2)2 H − OMe 6-MeO-3-Pyr O 33- 13 Me (CH2)2 H − OMe 6-EtO-3-Pyr O 33- 14 Me (CH2)2 H − OMe 6-iPrO-3-Pyr O 33- 15 Me (CH2)2 H − OMe 6-MeS-3-Pyr O 33- 16 Me (CH2)2 H − OMe 6-EtS-3-Pyr O 33- 17 Me (CH2)2 H − OMe 6-iPrS-3-Pyr O 33- 18 Me (CH2)2 H − OMe 6-MeSO2-3-Pyr O 33- 19 Me (CH2)2 H − OMe 6-EtSO2-3-Pyr O 33- 20 Me (CH2)2 H − OMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 33- 21 Me (CH2)2 H − OMe 6-Bz-3-Pyr O 33- 22 Me (CH2)2 H − OMe 6-PhO-3-Pyr O 33- 23 Me (CH2)2 H − OMe 6-PhS-3-Pyr O 33- 24 Me (CH2)2 H − OMe 6-PhSO2-3-Pyr O 33- 25 Me (CH2)2 H − OMe 2-Quin O 33- 26 Me (CH2)2 H − OMe 4-MeO-Ph O 33- 27 Me (CH2)2 H − OMe 4-EtO-Ph O 33- 28 Me (CH2)2 H − OMe 4-iPrO-Ph O 33- 29 Me (CH2)2 H − OMe 4-MeS-Ph O 33- 30 Me (CH2)2 H − OMe 4-EtS-Ph O 33- 31 Me (CH2)2 H − OMe 4-iPrS-Ph O 33- 32 Me (CH2)2 H − OMe 4-MeSO2-Ph O 33- 33 Me (CH2)2 H − OMe 4-EtSO2-Ph O 33- 34 Me (CH2)2 H − OMe 4-iPrSO2-Ph O 33- 35 Me (CH2)2 H − OMe 4-(Pyr-2)Ph O 33- 36 Me (CH2)2 H − OMe 4-(Pyr-3)Ph O 33- 37 Me (CH2)2 H − OMe 4-(Pyr-4)Ph O 33- 38 Me (CH2)2 H − OMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0164】
【表34】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 34- 1 Me (CH2)2 H − OEt 4-Et-Ph O 34- 2 Me (CH2)2 H − OEt 4-iPr-Ph O 34- 3 Me (CH2)2 H − OEt 3-Ph-Ph O 34- 4 Me (CH2)2 H − OEt 4-Ph-Ph O 34- 5 Me (CH2)2 H − OEt 3-Pyr O 34- 6 Me (CH2)2 H − OEt 5-Me-3-Pyr O 34- 7 Me (CH2)2 H − OEt 5-Et-3-Pyr O 34- 8 Me (CH2)2 H − OEt 5-Ph-3-Pyr O 34- 9 Me (CH2)2 H − OEt 6-Me-3-Pyr O 34- 10 Me (CH2)2 H − OEt 6-Et-3-Pyr O 34- 11 Me (CH2)2 H − OEt 6-Ph-3-Pyr O 34- 12 Me (CH2)2 H − OEt 6-MeO-3-Pyr O 34- 13 Me (CH2)2 H − OEt 6-EtO-3-Pyr O 34- 14 Me (CH2)2 H − OEt 6-iPrO-3-Pyr O 34- 15 Me (CH2)2 H − OEt 6-MeS-3-Pyr O 34- 16 Me (CH2)2 H − OEt 6-EtS-3-Pyr O 34- 17 Me (CH2)2 H − OEt 6-iPrS-3-Pyr O 34- 18 Me (CH2)2 H − OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 34- 19 Me (CH2)2 H − OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 34- 20 Me (CH2)2 H − OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 34- 21 Me (CH2)2 H − OEt 6-Bz-3-Pyr O 34- 22 Me (CH2)2 H − OEt 6-PhO-3-Pyr O 34- 23 Me (CH2)2 H − OEt 6-PhS-3-Pyr O 34- 24 Me (CH2)2 H − OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 34- 25 Me (CH2)2 H − OEt 2-Quin O 34- 26 Me (CH2)2 H − OEt 4-MeO-Ph O 34- 27 Me (CH2)2 H − OEt 4-EtO-Ph O 34- 28 Me (CH2)2 H − OEt 4-iPrO-Ph O 34- 29 Me (CH2)2 H − OEt 4-MeS-Ph O 34- 30 Me (CH2)2 H − OEt 4-EtS-Ph O 34- 31 Me (CH2)2 H − OEt 4-iPrS-Ph O 34- 32 Me (CH2)2 H − OEt 4-MeSO2-Ph O 34- 33 Me (CH2)2 H − OEt 4-EtSO2-Ph O 34- 34 Me (CH2)2 H − OEt 4-iPrSO2-Ph O 34- 35 Me (CH2)2 H − OEt 4-(Pyr-2)Ph O 34- 36 Me (CH2)2 H − OEt 4-(Pyr-3)Ph O 34- 37 Me (CH2)2 H − OEt 4-(Pyr-4)Ph O 34- 38 Me (CH2)2 H − OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0165】
【表35】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 35- 1 Me (CH2)2 H − OPr 4-Et-Ph O 35- 2 Me (CH2)2 H − OPr 4-iPr-Ph O 35- 3 Me (CH2)2 H − OPr 3-Ph-Ph O 35- 4 Me (CH2)2 H − OPr 4-Ph-Ph O 35- 5 Me (CH2)2 H − OPr 3-Pyr O 35- 6 Me (CH2)2 H − OPr 5-Me-3-Pyr O 35- 7 Me (CH2)2 H − OPr 5-Et-3-Pyr O 35- 8 Me (CH2)2 H − OPr 5-Ph-3-Pyr O 35- 9 Me (CH2)2 H − OPr 6-Me-3-Pyr O 35- 10 Me (CH2)2 H − OPr 6-Et-3-Pyr O 35- 11 Me (CH2)2 H − OPr 6-Ph-3-Pyr O 35- 12 Me (CH2)2 H − OPr 6-MeO-3-Pyr O 35- 13 Me (CH2)2 H − OPr 6-EtO-3-Pyr O 35- 14 Me (CH2)2 H − OPr 6-iPrO-3-Pyr O 35- 15 Me (CH2)2 H − OPr 6-MeS-3-Pyr O 35- 16 Me (CH2)2 H − OPr 6-EtS-3-Pyr O 35- 17 Me (CH2)2 H − OPr 6-iPrS-3-Pyr O 35- 18 Me (CH2)2 H − OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 35- 19 Me (CH2)2 H − OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 35- 20 Me (CH2)2 H − OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 35- 21 Me (CH2)2 H − OPr 6-Bz-3-Pyr O 35- 22 Me (CH2)2 H − OPr 6-PhO-3-Pyr O 35- 23 Me (CH2)2 H − OPr 6-PhS-3-Pyr O 35- 24 Me (CH2)2 H − OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 35- 25 Me (CH2)2 H − OPr 2-Quin O 35- 26 Me (CH2)2 H − OPr 4-MeO-Ph O 35- 27 Me (CH2)2 H − OPr 4-EtO-Ph O 35- 28 Me (CH2)2 H − OPr 4-iPrO-Ph O 35- 29 Me (CH2)2 H − OPr 4-MeS-Ph O 35- 30 Me (CH2)2 H − OPr 4-EtS-Ph O 35- 31 Me (CH2)2 H − OPr 4-iPrS-Ph O 35- 32 Me (CH2)2 H − OPr 4-MeSO2-Ph O 35- 33 Me (CH2)2 H − OPr 4-EtSO2-Ph O 35- 34 Me (CH2)2 H − OPr 4-iPrSO2-Ph O 35- 35 Me (CH2)2 H − OPr 4-(Pyr-2)Ph O 35- 36 Me (CH2)2 H − OPr 4-(Pyr-3)Ph O 35- 37 Me (CH2)2 H − OPr 4-(Pyr-4)Ph O 35- 38 Me (CH2)2 H − OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0166】
【表36】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 36- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-Et-Ph O 36- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPr-Ph O 36- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Ph-Ph O 36- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-Ph-Ph O 36- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Pyr O 36- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Me-3-Pyr O 36- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Et-3-Pyr O 36- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Ph-3-Pyr O 36- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Me-3-Pyr O 36- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Et-3-Pyr O 36- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Ph-3-Pyr O 36- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeO-3-Pyr O 36- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtO-3-Pyr O 36- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrO-3-Pyr O 36- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeS-3-Pyr O 36- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtS-3-Pyr O 36- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrS-3-Pyr O 36- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 36- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 36- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 36- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Bz-3-Pyr O 36- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhO-3-Pyr O 36- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhS-3-Pyr O 36- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 36- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 2-Quin O 36- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeO-Ph O 36- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtO-Ph O 36- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrO-Ph O 36- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeS-Ph O 36- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtS-Ph O 36- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrS-Ph O 36- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeSO2-Ph O 36- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtSO2-Ph O 36- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrSO2-Ph O 36- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-2)Ph O 36- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-3)Ph O 36- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-4)Ph O 36- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0167】
【表37】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 37- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-Et-Ph O 37- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-iPr-Ph O 37- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 3-Ph-Ph O 37- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-Ph-Ph O 37- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 3-Pyr O 37- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 5-Me-3-Pyr O 37- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 5-Et-3-Pyr O 37- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 5-Ph-3-Pyr O 37- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-Me-3-Pyr O 37- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-Et-3-Pyr O 37- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-Ph-3-Pyr O 37- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-MeO-3-Pyr O 37- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-EtO-3-Pyr O 37- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-iPrO-3-Pyr O 37- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-MeS-3-Pyr O 37- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-EtS-3-Pyr O 37- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-iPrS-3-Pyr O 37- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-MeSO2-3-Pyr O 37- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-EtSO2-3-Pyr O 37- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 37- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-Bz-3-Pyr O 37- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-PhO-3-Pyr O 37- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-PhS-3-Pyr O 37- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-PhSO2-3-Pyr O 37- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 2-Quin O 37- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-MeO-Ph O 37- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-EtO-Ph O 37- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-iPrO-Ph O 37- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-MeS-Ph O 37- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-EtS-Ph O 37- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-iPrS-Ph O 37- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-MeSO2-Ph O 37- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-EtSO2-Ph O 37- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 37- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-(Pyr-2)Ph O 37- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-(Pyr-3)Ph O 37- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-(Pyr-4)Ph O 37- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0168】
【表38】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 38- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-Et-Ph O 38- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-iPr-Ph O 38- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 3-Ph-Ph O 38- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-Ph-Ph O 38- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 3-Pyr O 38- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 5-Me-3-Pyr O 38- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 5-Et-3-Pyr O 38- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 38- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-Me-3-Pyr O 38- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-Et-3-Pyr O 38- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 38- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 38- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 38- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 38- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 38- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 38- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 38- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 38- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 38- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 38- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 38- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 38- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 38- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 38- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 2-Quin O 38- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-MeO-Ph O 38- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-EtO-Ph O 38- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-iPrO-Ph O 38- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-MeS-Ph O 38- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-EtS-Ph O 38- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-iPrS-Ph O 38- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-MeSO2-Ph O 38- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-EtSO2-Ph O 38- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 38- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 38- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 38- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 38- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0169】
【表39】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 39- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-Et-Ph O 39- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-iPr-Ph O 39- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 3-Ph-Ph O 39- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-Ph-Ph O 39- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 3-Pyr O 39- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 5-Me-3-Pyr O 39- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 5-Et-3-Pyr O 39- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 5-Ph-3-Pyr O 39- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-Me-3-Pyr O 39- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-Et-3-Pyr O 39- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-Ph-3-Pyr O 39- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-MeO-3-Pyr O 39- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-EtO-3-Pyr O 39- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-iPrO-3-Pyr O 39- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-MeS-3-Pyr O 39- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-EtS-3-Pyr O 39- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-iPrS-3-Pyr O 39- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 39- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 39- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 39- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-Bz-3-Pyr O 39- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-PhO-3-Pyr O 39- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-PhS-3-Pyr O 39- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 39- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 2-Quin O 39- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-MeO-Ph O 39- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-EtO-Ph O 39- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-iPrO-Ph O 39- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-MeS-Ph O 39- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-EtS-Ph O 39- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-iPrS-Ph O 39- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-MeSO2-Ph O 39- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-EtSO2-Ph O 39- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-iPrSO2-Ph O 39- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-(Pyr-2)Ph O 39- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-(Pyr-3)Ph O 39- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-(Pyr-4)Ph O 39- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0170】
【表40】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 40- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-Et-Ph O 40- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPr-Ph O 40- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Ph-Ph O 40- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-Ph-Ph O 40- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Pyr O 40- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Me-3-Pyr O 40- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Et-3-Pyr O 40- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Ph-3-Pyr O 40- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Me-3-Pyr O 40- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Et-3-Pyr O 40- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Ph-3-Pyr O 40- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeO-3-Pyr O 40- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtO-3-Pyr O 40- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrO-3-Pyr O 40- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeS-3-Pyr O 40- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtS-3-Pyr O 40- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrS-3-Pyr O 40- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 40- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 40- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 40- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Bz-3-Pyr O 40- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhO-3-Pyr O 40- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhS-3-Pyr O 40- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 40- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 2-Quin O 40- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeO-Ph O 40- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtO-Ph O 40- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrO-Ph O 40- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeS-Ph O 40- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtS-Ph O 40- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrS-Ph O 40- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeSO2-Ph O 40- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtSO2-Ph O 40- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrSO2-Ph O 40- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-2)Ph O 40- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-3)Ph O 40- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-4)Ph O 40- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0171】
【表41】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 41- 1 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-Et-Ph O 41- 2 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-iPr-Ph O 41- 3 Me (CH2)2 H CH2 NH2 3-Ph-Ph O 41- 4 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-Ph-Ph O 41- 5 Me (CH2)2 H CH2 NH2 3-Pyr O 41- 6 Me (CH2)2 H CH2 NH2 5-Me-3-Pyr O 41- 7 Me (CH2)2 H CH2 NH2 5-Et-3-Pyr O 41- 8 Me (CH2)2 H CH2 NH2 5-Ph-3-Pyr O 41- 9 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-Me-3-Pyr O 41- 10 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-Et-3-Pyr O 41- 11 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-Ph-3-Pyr O 41- 12 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-MeO-3-Pyr O 41- 13 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-EtO-3-Pyr O 41- 14 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-iPrO-3-Pyr O 41- 15 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-MeS-3-Pyr O 41- 16 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-EtS-3-Pyr O 41- 17 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-iPrS-3-Pyr O 41- 18 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-MeSO2-3-Pyr O 41- 19 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-EtSO2-3-Pyr O 41- 20 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-iPrSO2-3-Pyr O 41- 21 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-Bz-3-Pyr O 41- 22 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-PhO-3-Pyr O 41- 23 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-PhS-3-Pyr O 41- 24 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-PhSO2-3-Pyr O 41- 25 Me (CH2)2 H CH2 NH2 2-Quin O 41- 26 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-MeO-Ph O 41- 27 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-EtO-Ph O 41- 28 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-iPrO-Ph O 41- 29 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-MeS-Ph O 41- 30 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-EtS-Ph O 41- 31 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-iPrS-Ph O 41- 32 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-MeSO2-Ph O 41- 33 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-EtSO2-Ph O 41- 34 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-iPrSO2-Ph O 41- 35 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-(Pyr-2)Ph O 41- 36 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-(Pyr-3)Ph O 41- 37 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-(Pyr-4)Ph O 41- 38 Me (CH2)2 H CH2 NH2 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0172】
【表42】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 42- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-Et-Ph O 42- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-iPr-Ph O 42- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 3-Ph-Ph O 42- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-Ph-Ph O 42- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 3-Pyr O 42- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 5-Me-3-Pyr O 42- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 5-Et-3-Pyr O 42- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 5-Ph-3-Pyr O 42- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-Me-3-Pyr O 42- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-Et-3-Pyr O 42- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-Ph-3-Pyr O 42- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-MeO-3-Pyr O 42- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-EtO-3-Pyr O 42- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-iPrO-3-Pyr O 42- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-MeS-3-Pyr O 42- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-EtS-3-Pyr O 42- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-iPrS-3-Pyr O 42- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-MeSO2-3-Pyr O 42- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-EtSO2-3-Pyr O 42- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 42- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-Bz-3-Pyr O 42- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-PhO-3-Pyr O 42- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-PhS-3-Pyr O 42- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-PhSO2-3-Pyr O 42- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 2-Quin O 42- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-MeO-Ph O 42- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-EtO-Ph O 42- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-iPrO-Ph O 42- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-MeS-Ph O 42- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-EtS-Ph O 42- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-iPrS-Ph O 42- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-MeSO2-Ph O 42- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-EtSO2-Ph O 42- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-iPrSO2-Ph O 42- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-(Pyr-2)Ph O 42- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-(Pyr-3)Ph O 42- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-(Pyr-4)Ph O 42- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0173】
【表43】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 43- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-Et-Ph O 43- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-iPr-Ph O 43- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 3-Ph-Ph O 43- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-Ph-Ph O 43- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 3-Pyr O 43- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 5-Me-3-Pyr O 43- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 5-Et-3-Pyr O 43- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 5-Ph-3-Pyr O 43- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-Me-3-Pyr O 43- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-Et-3-Pyr O 43- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-Ph-3-Pyr O 43- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-MeO-3-Pyr O 43- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-EtO-3-Pyr O 43- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-iPrO-3-Pyr O 43- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-MeS-3-Pyr O 43- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-EtS-3-Pyr O 43- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-iPrS-3-Pyr O 43- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-MeSO2-3-Pyr O 43- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-EtSO2-3-Pyr O 43- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 43- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-Bz-3-Pyr O 43- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-PhO-3-Pyr O 43- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-PhS-3-Pyr O 43- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-PhSO2-3-Pyr O 43- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 2-Quin O 43- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-MeO-Ph O 43- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-EtO-Ph O 43- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-iPrO-Ph O 43- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-MeS-Ph O 43- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-EtS-Ph O 43- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-iPrS-Ph O 43- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-MeSO2-Ph O 43- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-EtSO2-Ph O 43- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-iPrSO2-Ph O 43- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-(Pyr-2)Ph O 43- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-(Pyr-3)Ph O 43- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-(Pyr-4)Ph O 43- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0174】
【表44】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 44- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-Et-Ph O 44- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-iPr-Ph O 44- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 3-Ph-Ph O 44- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-Ph-Ph O 44- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 3-Pyr O 44- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 5-Me-3-Pyr O 44- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 5-Et-3-Pyr O 44- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 5-Ph-3-Pyr O 44- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-Me-3-Pyr O 44- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-Et-3-Pyr O 44- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-Ph-3-Pyr O 44- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-MeO-3-Pyr O 44- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-EtO-3-Pyr O 44- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-iPrO-3-Pyr O 44- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-MeS-3-Pyr O 44- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-EtS-3-Pyr O 44- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-iPrS-3-Pyr O 44- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-MeSO2-3-Pyr O 44- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-EtSO2-3-Pyr O 44- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 44- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-Bz-3-Pyr O 44- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-PhO-3-Pyr O 44- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-PhS-3-Pyr O 44- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-PhSO2-3-Pyr O 44- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 2-Quin O 44- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-MeO-Ph O 44- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-EtO-Ph O 44- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-iPrO-Ph O 44- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-MeS-Ph O 44- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-EtS-Ph O 44- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-iPrS-Ph O 44- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-MeSO2-Ph O 44- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-EtSO2-Ph O 44- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-iPrSO2-Ph O 44- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-(Pyr-2)Ph O 44- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-(Pyr-3)Ph O 44- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-(Pyr-4)Ph O 44- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0175】
【表45】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 45- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-Et-Ph O 45- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-iPr-Ph O 45- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 3-Ph-Ph O 45- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-Ph-Ph O 45- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 3-Pyr O 45- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 5-Me-3-Pyr O 45- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 5-Et-3-Pyr O 45- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 5-Ph-3-Pyr O 45- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-Me-3-Pyr O 45- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-Et-3-Pyr O 45- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-Ph-3-Pyr O 45- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-MeO-3-Pyr O 45- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-EtO-3-Pyr O 45- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-iPrO-3-Pyr O 45- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-MeS-3-Pyr O 45- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-EtS-3-Pyr O 45- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-iPrS-3-Pyr O 45- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 45- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 45- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 45- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-Bz-3-Pyr O 45- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-PhO-3-Pyr O 45- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-PhS-3-Pyr O 45- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 45- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 2-Quin O 45- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-MeO-Ph O 45- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-EtO-Ph O 45- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-iPrO-Ph O 45- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-MeS-Ph O 45- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-EtS-Ph O 45- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-iPrS-Ph O 45- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-MeSO2-Ph O 45- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-EtSO2-Ph O 45- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-iPrSO2-Ph O 45- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-(Pyr-2)Ph O 45- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-(Pyr-3)Ph O 45- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-(Pyr-4)Ph O 45- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0176】
【表46】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 46- 1 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-Et-Ph O 46- 2 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-iPr-Ph O 46- 3 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 3-Ph-Ph O 46- 4 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-Ph-Ph O 46- 5 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 3-Pyr O 46- 6 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 5-Me-3-Pyr O 46- 7 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 5-Et-3-Pyr O 46- 8 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 5-Ph-3-Pyr O 46- 9 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-Me-3-Pyr O 46- 10 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-Et-3-Pyr O 46- 11 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-Ph-3-Pyr O 46- 12 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-MeO-3-Pyr O 46- 13 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-EtO-3-Pyr O 46- 14 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-iPrO-3-Pyr O 46- 15 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-MeS-3-Pyr O 46- 16 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-EtS-3-Pyr O 46- 17 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-iPrS-3-Pyr O 46- 18 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-MeSO2-3-Pyr O 46- 19 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-EtSO2-3-Pyr O 46- 20 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-iPrSO2-3-Pyr O 46- 21 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-Bz-3-Pyr O 46- 22 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-PhO-3-Pyr O 46- 23 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-PhS-3-Pyr O 46- 24 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-PhSO2-3-Pyr O 46- 25 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 2-Quin O 46- 26 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-MeO-Ph O 46- 27 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-EtO-Ph O 46- 28 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-iPrO-Ph O 46- 29 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-MeS-Ph O 46- 30 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-EtS-Ph O 46- 31 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-iPrS-Ph O 46- 32 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-MeSO2-Ph O 46- 33 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-EtSO2-Ph O 46- 34 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-iPrSO2-Ph O 46- 35 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-(Pyr-2)Ph O 46- 36 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-(Pyr-3)Ph O 46- 37 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-(Pyr-4)Ph O 46- 38 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0177】
【表47】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 47- 1 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-Et-Ph O 47- 2 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-iPr-Ph O 47- 3 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 3-Ph-Ph O 47- 4 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-Ph-Ph O 47- 5 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 3-Pyr O 47- 6 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 5-Me-3-Pyr O 47- 7 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 5-Et-3-Pyr O 47- 8 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 5-Ph-3-Pyr O 47- 9 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-Me-3-Pyr O 47- 10 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-Et-3-Pyr O 47- 11 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-Ph-3-Pyr O 47- 12 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-MeO-3-Pyr O 47- 13 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-EtO-3-Pyr O 47- 14 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-iPrO-3-Pyr O 47- 15 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-MeS-3-Pyr O 47- 16 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-EtS-3-Pyr O 47- 17 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-iPrS-3-Pyr O 47- 18 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-MeSO2-3-Pyr O 47- 19 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-EtSO2-3-Pyr O 47- 20 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-iPrSO2-3-Pyr O 47- 21 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-Bz-3-Pyr O 47- 22 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-PhO-3-Pyr O 47- 23 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-PhS-3-Pyr O 47- 24 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-PhSO2-3-Pyr O 47- 25 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 2-Quin O 47- 26 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-MeO-Ph O 47- 27 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-EtO-Ph O 47- 28 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-iPrO-Ph O 47- 29 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-MeS-Ph O 47- 30 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-EtS-Ph O 47- 31 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-iPrS-Ph O 47- 32 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-MeSO2-Ph O 47- 33 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-EtSO2-Ph O 47- 34 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-iPrSO2-Ph O 47- 35 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-(Pyr-2)Ph O 47- 36 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-(Pyr-3)Ph O 47- 37 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-(Pyr-4)Ph O 47- 38 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0178】
【表48】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 48- 1 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-Et-Ph O 48- 2 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-iPr-Ph O 48- 3 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 3-Ph-Ph O 48- 4 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-Ph-Ph O 48- 5 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 3-Pyr O 48- 6 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 5-Me-3-Pyr O 48- 7 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 5-Et-3-Pyr O 48- 8 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 5-Ph-3-Pyr O 48- 9 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-Me-3-Pyr O 48- 10 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-Et-3-Pyr O 48- 11 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-Ph-3-Pyr O 48- 12 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-MeO-3-Pyr O 48- 13 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-EtO-3-Pyr O 48- 14 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-iPrO-3-Pyr O 48- 15 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-MeS-3-Pyr O 48- 16 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-EtS-3-Pyr O 48- 17 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-iPrS-3-Pyr O 48- 18 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-MeSO2-3-Pyr O 48- 19 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-EtSO2-3-Pyr O 48- 20 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-iPrSO2-3-Pyr O 48- 21 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-Bz-3-Pyr O 48- 22 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-PhO-3-Pyr O 48- 23 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-PhS-3-Pyr O 48- 24 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-PhSO2-3-Pyr O 48- 25 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 2-Quin O 48- 26 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-MeO-Ph O 48- 27 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-EtO-Ph O 48- 28 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-iPrO-Ph O 48- 29 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-MeS-Ph O 48- 30 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-EtS-Ph O 48- 31 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-iPrS-Ph O 48- 32 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-MeSO2-Ph O 48- 33 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-EtSO2-Ph O 48- 34 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-iPrSO2-Ph O 48- 35 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-(Pyr-2)Ph O 48- 36 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-(Pyr-3)Ph O 48- 37 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-(Pyr-4)Ph O 48- 38 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0179】
【表49】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 49- 1 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-Et-Ph O 49- 2 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-iPr-Ph O 49- 3 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 3-Ph-Ph O 49- 4 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-Ph-Ph O 49- 5 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 3-Pyr O 49- 6 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 5-Me-3-Pyr O 49- 7 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 5-Et-3-Pyr O 49- 8 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 5-Ph-3-Pyr O 49- 9 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-Me-3-Pyr O 49- 10 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-Et-3-Pyr O 49- 11 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-Ph-3-Pyr O 49- 12 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-MeO-3-Pyr O 49- 13 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-EtO-3-Pyr O 49- 14 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-iPrO-3-Pyr O 49- 15 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-MeS-3-Pyr O 49- 16 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-EtS-3-Pyr O 49- 17 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-iPrS-3-Pyr O 49- 18 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-MeSO2-3-Pyr O 49- 19 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-EtSO2-3-Pyr O 49- 20 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-iPrSO2-3-Pyr O 49- 21 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-Bz-3-Pyr O 49- 22 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-PhO-3-Pyr O 49- 23 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-PhS-3-Pyr O 49- 24 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-PhSO2-3-Pyr O 49- 25 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 2-Quin O 49- 26 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-MeO-Ph O 49- 27 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-EtO-Ph O 49- 28 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-iPrO-Ph O 49- 29 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-MeS-Ph O 49- 30 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-EtS-Ph O 49- 31 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-iPrS-Ph O 49- 32 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-MeSO2-Ph O 49- 33 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-EtSO2-Ph O 49- 34 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-iPrSO2-Ph O 49- 35 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-(Pyr-2)Ph O 49- 36 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-(Pyr-3)Ph O 49- 37 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-(Pyr-4)Ph O 49- 38 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0180】
【表50】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 50- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-Et-Ph O 50- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-iPr-Ph O 50- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 3-Ph-Ph O 50- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-Ph-Ph O 50- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 3-Pyr O 50- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 5-Me-3-Pyr O 50- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 5-Et-3-Pyr O 50- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 5-Ph-3-Pyr O 50- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-Me-3-Pyr O 50- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-Et-3-Pyr O 50- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-Ph-3-Pyr O 50- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-MeO-3-Pyr O 50- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-EtO-3-Pyr O 50- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-iPrO-3-Pyr O 50- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-MeS-3-Pyr O 50- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-EtS-3-Pyr O 50- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-iPrS-3-Pyr O 50- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-MeSO2-3-Pyr O 50- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-EtSO2-3-Pyr O 50- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-iPrSO2-3-Pyr O 50- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-Bz-3-Pyr O 50- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-PhO-3-Pyr O 50- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-PhS-3-Pyr O 50- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-PhSO2-3-Pyr O 50- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 2-Quin O 50- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-MeO-Ph O 50- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-EtO-Ph O 50- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-iPrO-Ph O 50- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-MeS-Ph O 50- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-EtS-Ph O 50- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-iPrS-Ph O 50- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-MeSO2-Ph O 50- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-EtSO2-Ph O 50- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-iPrSO2-Ph O 50- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-(Pyr-2)Ph O 50- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-(Pyr-3)Ph O 50- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-(Pyr-4)Ph O 50- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0181】
【表51】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 51- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-Et-Ph O 51- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-iPr-Ph O 51- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 3-Ph-Ph O 51- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-Ph-Ph O 51- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 3-Pyr O 51- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 5-Me-3-Pyr O 51- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 5-Et-3-Pyr O 51- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 5-Ph-3-Pyr O 51- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-Me-3-Pyr O 51- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-Et-3-Pyr O 51- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-Ph-3-Pyr O 51- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-MeO-3-Pyr O 51- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-EtO-3-Pyr O 51- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-iPrO-3-Pyr O 51- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-MeS-3-Pyr O 51- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-EtS-3-Pyr O 51- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-iPrS-3-Pyr O 51- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-MeSO2-3-Pyr O 51- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-EtSO2-3-Pyr O 51- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-iPrSO2-3-Pyr O 51- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-Bz-3-Pyr O 51- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-PhO-3-Pyr O 51- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-PhS-3-Pyr O 51- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-PhSO2-3-Pyr O 51- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 2-Quin O 51- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-MeO-Ph O 51- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-EtO-Ph O 51- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-iPrO-Ph O 51- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-MeS-Ph O 51- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-EtS-Ph O 51- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-iPrS-Ph O 51- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-MeSO2-Ph O 51- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-EtSO2-Ph O 51- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-iPrSO2-Ph O 51- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-(Pyr-2)Ph O 51- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-(Pyr-3)Ph O 51- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-(Pyr-4)Ph O 51- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0182】
【表52】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 52- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-Et-Ph O 52- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-iPr-Ph O 52- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 3-Ph-Ph O 52- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-Ph-Ph O 52- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 3-Pyr O 52- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 5-Me-3-Pyr O 52- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 5-Et-3-Pyr O 52- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 5-Ph-3-Pyr O 52- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-Me-3-Pyr O 52- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-Et-3-Pyr O 52- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-Ph-3-Pyr O 52- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-MeO-3-Pyr O 52- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-EtO-3-Pyr O 52- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-iPrO-3-Pyr O 52- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-MeS-3-Pyr O 52- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-EtS-3-Pyr O 52- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-iPrS-3-Pyr O 52- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-MeSO2-3-Pyr O 52- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-EtSO2-3-Pyr O 52- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-iPrSO2-3-Pyr O 52- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-Bz-3-Pyr O 52- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-PhO-3-Pyr O 52- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-PhS-3-Pyr O 52- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-PhSO2-3-Pyr O 52- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 2-Quin O 52- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-MeO-Ph O 52- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-EtO-Ph O 52- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-iPrO-Ph O 52- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-MeS-Ph O 52- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-EtS-Ph O 52- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-iPrS-Ph O 52- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-MeSO2-Ph O 52- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-EtSO2-Ph O 52- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-iPrSO2-Ph O 52- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-(Pyr-2)Ph O 52- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-(Pyr-3)Ph O 52- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-(Pyr-4)Ph O 52- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0183】
【表53】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 53- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-Et-Ph O 53- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-iPr-Ph O 53- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 3-Ph-Ph O 53- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-Ph-Ph O 53- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 3-Pyr O 53- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 5-Me-3-Pyr O 53- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 5-Et-3-Pyr O 53- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 5-Ph-3-Pyr O 53- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-Me-3-Pyr O 53- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-Et-3-Pyr O 53- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-Ph-3-Pyr O 53- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-MeO-3-Pyr O 53- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-EtO-3-Pyr O 53- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-iPrO-3-Pyr O 53- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-MeS-3-Pyr O 53- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-EtS-3-Pyr O 53- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-iPrS-3-Pyr O 53- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-MeSO2-3-Pyr O 53- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-EtSO2-3-Pyr O 53- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-iPrSO2-3-Pyr O 53- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-Bz-3-Pyr O 53- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-PhO-3-Pyr O 53- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-PhS-3-Pyr O 53- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-PhSO2-3-Pyr O 53- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 2-Quin O 53- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-MeO-Ph O 53- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-EtO-Ph O 53- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-iPrO-Ph O 53- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-MeS-Ph O 53- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-EtS-Ph O 53- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-iPrS-Ph O 53- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-MeSO2-Ph O 53- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-EtSO2-Ph O 53- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-iPrSO2-Ph O 53- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-(Pyr-2)Ph O 53- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-(Pyr-3)Ph O 53- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-(Pyr-4)Ph O 53- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0184】
【表54】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 54- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-Et-Ph O 54- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-iPr-Ph O 54- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 3-Ph-Ph O 54- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-Ph-Ph O 54- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 3-Pyr O 54- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 5-Me-3-Pyr O 54- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 5-Et-3-Pyr O 54- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 5-Ph-3-Pyr O 54- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-Me-3-Pyr O 54- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-Et-3-Pyr O 54- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-Ph-3-Pyr O 54- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-MeO-3-Pyr O 54- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-EtO-3-Pyr O 54- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-iPrO-3-Pyr O 54- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-MeS-3-Pyr O 54- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-EtS-3-Pyr O 54- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-iPrS-3-Pyr O 54- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-MeSO2-3-Pyr O 54- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-EtSO2-3-Pyr O 54- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-iPrSO2-3-Pyr O 54- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-Bz-3-Pyr O 54- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-PhO-3-Pyr O 54- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-PhS-3-Pyr O 54- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-PhSO2-3-Pyr O 54- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 2-Quin O 54- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-MeO-Ph O 54- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-EtO-Ph O 54- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-iPrO-Ph O 54- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-MeS-Ph O 54- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-EtS-Ph O 54- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-iPrS-Ph O 54- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-MeSO2-Ph O 54- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-EtSO2-Ph O 54- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-iPrSO2-Ph O 54- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-(Pyr-2)Ph O 54- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-(Pyr-3)Ph O 54- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-(Pyr-4)Ph O 54- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0185】
【表55】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 55- 1 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-Et-Ph O 55- 2 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-iPr-Ph O 55- 3 Me (CH2)2 H CH2 OH 3-Ph-Ph O 55- 4 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-Ph-Ph O 55- 5 Me (CH2)2 H CH2 OH 3-Pyr O 55- 6 Me (CH2)2 H CH2 OH 5-Me-3-Pyr O 55- 7 Me (CH2)2 H CH2 OH 5-Et-3-Pyr O 55- 8 Me (CH2)2 H CH2 OH 5-Ph-3-Pyr O 55- 9 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-Me-3-Pyr O 55- 10 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-Et-3-Pyr O 55- 11 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-Ph-3-Pyr O 55- 12 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-MeO-3-Pyr O 55- 13 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-EtO-3-Pyr O 55- 14 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-iPrO-3-Pyr O 55- 15 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-MeS-3-Pyr O 55- 16 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-EtS-3-Pyr O 55- 17 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-iPrS-3-Pyr O 55- 18 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-MeSO2-3-Pyr O 55- 19 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-EtSO2-3-Pyr O 55- 20 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-iPrSO2-3-Pyr O 55- 21 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-Bz-3-Pyr O 55- 22 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-PhO-3-Pyr O 55- 23 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-PhS-3-Pyr O 55- 24 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-PhSO2-3-Pyr O 55- 25 Me (CH2)2 H CH2 OH 2-Quin O 55- 26 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-MeO-Ph O 55- 27 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-EtO-Ph O 55- 28 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-iPrO-Ph O 55- 29 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-MeS-Ph O 55- 30 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-EtS-Ph O 55- 31 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-iPrS-Ph O 55- 32 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-MeSO2-Ph O 55- 33 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-EtSO2-Ph O 55- 34 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-iPrSO2-Ph O 55- 35 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-(Pyr-2)Ph O 55- 36 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-(Pyr-3)Ph O 55- 37 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-(Pyr-4)Ph O 55- 38 Me (CH2)2 H CH2 OH 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0186】
【表56】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 56- 1 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Et-Ph O 56- 2 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPr-Ph O 56- 3 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-Ph O 56- 4 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Ph-Ph O 56- 5 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Pyr O 56- 6 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-3-Pyr O 56- 7 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Et-3-Pyr O 56- 8 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-3-Pyr O 56- 9 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-Me-3-Pyr O 56- 10 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-Et-3-Pyr O 56- 11 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-Ph-3-Pyr O 56- 12 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeO-3-Pyr O 56- 13 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtO-3-Pyr O 56- 14 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrO-3-Pyr O 56- 15 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeS-3-Pyr O 56- 16 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtS-3-Pyr O 56- 17 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrS-3-Pyr O 56- 18 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeSO2-3-Pyr O 56- 19 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtSO2-3-Pyr O 56- 20 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 56- 21 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-Bz-3-Pyr O 56- 22 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-PhO-3-Pyr O 56- 23 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-PhS-3-Pyr O 56- 24 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-PhSO2-3-Pyr O 56- 25 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Quin O 56- 26 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeO-Ph O 56- 27 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtO-Ph O 56- 28 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrO-Ph O 56- 29 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeS-Ph O 56- 30 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtS-Ph O 56- 31 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrS-Ph O 56- 32 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeSO2-Ph O 56- 33 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtSO2-Ph O 56- 34 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 56- 35 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-2)Ph O 56- 36 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-3)Ph O 56- 37 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-4)Ph O 56- 38 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0187】
【表57】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 57- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 57- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 57- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 57- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 57- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 57- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 57- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 57- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 57- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 57- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 57- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 57- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 57- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 57- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 57- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 57- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 57- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 57- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 57- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 57- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 57- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 57- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 57- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 57- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 57- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 57- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 57- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 57- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 57- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 57- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 57- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 57- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 57- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 57- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 57- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 57- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 57- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 57- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0188】
【表58】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 58- 1 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-Et-Ph O 58- 2 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPr-Ph O 58- 3 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Ph-Ph O 58- 4 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-Ph-Ph O 58- 5 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Pyr O 58- 6 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Me-3-Pyr O 58- 7 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Et-3-Pyr O 58- 8 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Ph-3-Pyr O 58- 9 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Me-3-Pyr O 58- 10 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Et-3-Pyr O 58- 11 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Ph-3-Pyr O 58- 12 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeO-3-Pyr O 58- 13 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtO-3-Pyr O 58- 14 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrO-3-Pyr O 58- 15 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeS-3-Pyr O 58- 16 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtS-3-Pyr O 58- 17 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrS-3-Pyr O 58- 18 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 58- 19 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 58- 20 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 58- 21 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Bz-3-Pyr O 58- 22 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhO-3-Pyr O 58- 23 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhS-3-Pyr O 58- 24 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 58- 25 Me (CH2)2 H CH2 OPr 2-Quin O 58- 26 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeO-Ph O 58- 27 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtO-Ph O 58- 28 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrO-Ph O 58- 29 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeS-Ph O 58- 30 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtS-Ph O 58- 31 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrS-Ph O 58- 32 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeSO2-Ph O 58- 33 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtSO2-Ph O 58- 34 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrSO2-Ph O 58- 35 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-2)Ph O 58- 36 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-3)Ph O 58- 37 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-4)Ph O 58- 38 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0189】
【表59】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 59- 1 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-Et-Ph O 59- 2 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPr-Ph O 59- 3 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Ph-Ph O 59- 4 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-Ph-Ph O 59- 5 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Pyr O 59- 6 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Me-3-Pyr O 59- 7 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Et-3-Pyr O 59- 8 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Ph-3-Pyr O 59- 9 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Me-3-Pyr O 59- 10 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Et-3-Pyr O 59- 11 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Ph-3-Pyr O 59- 12 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeO-3-Pyr O 59- 13 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtO-3-Pyr O 59- 14 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrO-3-Pyr O 59- 15 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeS-3-Pyr O 59- 16 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtS-3-Pyr O 59- 17 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrS-3-Pyr O 59- 18 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 59- 19 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 59- 20 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 59- 21 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Bz-3-Pyr O 59- 22 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhO-3-Pyr O 59- 23 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhS-3-Pyr O 59- 24 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 59- 25 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 2-Quin O 59- 26 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeO-Ph O 59- 27 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtO-Ph O 59- 28 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrO-Ph O 59- 29 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeS-Ph O 59- 30 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtS-Ph O 59- 31 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrS-Ph O 59- 32 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeSO2-Ph O 59- 33 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtSO2-Ph O 59- 34 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrSO2-Ph O 59- 35 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-2)Ph O 59- 36 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-3)Ph O 59- 37 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-4)Ph O 59- 38 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0190】
【表60】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 60- 1 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-Et-Ph O 60- 2 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-iPr-Ph O 60- 3 Me (CH2)3 H CH2 OMe 3-Ph-Ph O 60- 4 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-Ph-Ph O 60- 5 Me (CH2)3 H CH2 OMe 3-Pyr O 60- 6 Me (CH2)3 H CH2 OMe 5-Me-3-Pyr O 60- 7 Me (CH2)3 H CH2 OMe 5-Et-3-Pyr O 60- 8 Me (CH2)3 H CH2 OMe 5-Ph-3-Pyr O 60- 9 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-Me-3-Pyr O 60- 10 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-Et-3-Pyr O 60- 11 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-Ph-3-Pyr O 60- 12 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-MeO-3-Pyr O 60- 13 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-EtO-3-Pyr O 60- 14 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-iPrO-3-Pyr O 60- 15 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-MeS-3-Pyr O 60- 16 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-EtS-3-Pyr O 60- 17 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-iPrS-3-Pyr O 60- 18 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-MeSO2-3-Pyr O 60- 19 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-EtSO2-3-Pyr O 60- 20 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 60- 21 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-Bz-3-Pyr O 60- 22 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-PhO-3-Pyr O 60- 23 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-PhS-3-Pyr O 60- 24 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-PhSO2-3-Pyr O 60- 25 Me (CH2)3 H CH2 OMe 2-Quin O 60- 26 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-MeO-Ph O 60- 27 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-EtO-Ph O 60- 28 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-iPrO-Ph O 60- 29 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-MeS-Ph O 60- 30 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-EtS-Ph O 60- 31 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-iPrS-Ph O 60- 32 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-MeSO2-Ph O 60- 33 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-EtSO2-Ph O 60- 34 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 60- 35 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-(Pyr-2)Ph O 60- 36 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-(Pyr-3)Ph O 60- 37 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-(Pyr-4)Ph O 60- 38 Me (CH2)3 H CH2 OMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0191】
【表61】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 61- 1 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 61- 2 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 61- 3 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 61- 4 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 61- 5 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Pyr O 61- 6 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 61- 7 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 61- 8 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 61- 9 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 61- 10 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 61- 11 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 61- 12 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 61- 13 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 61- 14 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 61- 15 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 61- 16 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 61- 17 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 61- 18 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 61- 19 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 61- 20 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 61- 21 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 61- 22 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 61- 23 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 61- 24 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 61- 25 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Quin O 61- 26 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 61- 27 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 61- 28 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 61- 29 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 61- 30 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 61- 31 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 61- 32 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 61- 33 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 61- 34 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 61- 35 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 61- 36 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 61- 37 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 61- 38 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0192】
【表62】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 62- 1 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-Et-Ph O 62- 2 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-iPr-Ph O 62- 3 Me (CH2)3 H CH2 OPr 3-Ph-Ph O 62- 4 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-Ph-Ph O 62- 5 Me (CH2)3 H CH2 OPr 3-Pyr O 62- 6 Me (CH2)3 H CH2 OPr 5-Me-3-Pyr O 62- 7 Me (CH2)3 H CH2 OPr 5-Et-3-Pyr O 62- 8 Me (CH2)3 H CH2 OPr 5-Ph-3-Pyr O 62- 9 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-Me-3-Pyr O 62- 10 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-Et-3-Pyr O 62- 11 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-Ph-3-Pyr O 62- 12 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-MeO-3-Pyr O 62- 13 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-EtO-3-Pyr O 62- 14 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-iPrO-3-Pyr O 62- 15 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-MeS-3-Pyr O 62- 16 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-EtS-3-Pyr O 62- 17 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-iPrS-3-Pyr O 62- 18 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 62- 19 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 62- 20 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 62- 21 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-Bz-3-Pyr O 62- 22 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-PhO-3-Pyr O 62- 23 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-PhS-3-Pyr O 62- 24 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 62- 25 Me (CH2)3 H CH2 OPr 2-Quin O 62- 26 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-MeO-Ph O 62- 27 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-EtO-Ph O 62- 28 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-iPrO-Ph O 62- 29 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-MeS-Ph O 62- 30 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-EtS-Ph O 62- 31 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-iPrS-Ph O 62- 32 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-MeSO2-Ph O 62- 33 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-EtSO2-Ph O 62- 34 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-iPrSO2-Ph O 62- 35 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-(Pyr-2)Ph O 62- 36 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-(Pyr-3)Ph O 62- 37 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-(Pyr-4)Ph O 62- 38 Me (CH2)3 H CH2 OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0193】
【表63】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 63- 1 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 63- 2 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 63- 3 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 63- 4 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 63- 5 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 63- 6 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 63- 7 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 63- 8 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 63- 9 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 63- 10 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 63- 11 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 63- 12 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 63- 13 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 63- 14 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 63- 15 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 63- 16 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 63- 17 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 63- 18 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 63- 19 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 63- 20 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 63- 21 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 63- 22 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 63- 23 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 63- 24 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 63- 25 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 63- 26 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 63- 27 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 63- 28 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 63- 29 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 63- 30 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 63- 31 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 63- 32 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 63- 33 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 63- 34 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 63- 35 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 63- 36 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 63- 37 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 63- 38 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0194】
【表64】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 64- 1 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 64- 2 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 64- 3 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 64- 4 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 64- 5 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 64- 6 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 64- 7 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 64- 8 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 64- 9 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 64- 10 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 64- 11 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 64- 12 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 64- 13 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 64- 14 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 64- 15 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 64- 16 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 64- 17 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 64- 18 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 64- 19 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 64- 20 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 64- 21 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 64- 22 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 64- 23 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 64- 24 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 64- 25 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 64- 26 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 64- 27 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 64- 28 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 64- 29 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 64- 30 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 64- 31 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 64- 32 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 64- 33 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 64- 34 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 64- 35 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 64- 36 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 64- 37 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 64- 38 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0195】
【表65】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 65- 1 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 65- 2 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 65- 3 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 65- 4 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 65- 5 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 65- 6 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 65- 7 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 65- 8 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 65- 9 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 65- 10 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 65- 11 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 65- 12 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 65- 13 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 65- 14 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 65- 15 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 65- 16 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 65- 17 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 65- 18 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 65- 19 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 65- 20 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 65- 21 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 65- 22 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 65- 23 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 65- 24 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 65- 25 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 65- 26 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 65- 27 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 65- 28 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 65- 29 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 65- 30 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 65- 31 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 65- 32 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 65- 33 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 65- 34 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 65- 35 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 65- 36 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 65- 37 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 65- 38 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【0196】
【表66】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 66- 1 Me (CH2)2 H CH2 Ph 4-Ph-Ph O 66- 2 Me (CH2)2 H CH2 Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 3 Me (CH2)2 H CH2 CH2Ph 4-Ph-Ph O 66- 4 Me (CH2)2 H CH2 CH2Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 5 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)2Ph 4-Ph-Ph O 66- 6 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)2Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 7 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)3Ph 4-Ph-Ph O 66- 8 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)3Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 9 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)4Ph 4-Ph-Ph O 66- 10 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)4Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 11 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)5Ph 4-Ph-Ph O 66- 12 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)5Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 13 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)6Ph 4-Ph-Ph O 66- 14 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)6Ph 4-(Pyr-2)Ph O ──────────────────────────────────。
【0197】
【表67】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 67- 1 Me (CH2)2 H CH2 Me 4-Ph-Ph O 67- 2 Me (CH2)2 H CH2 Me 4-(Pyr-2)Ph O 67- 3 Me (CH2)2 H CH2 Et 4-Ph-Ph O 67- 4 Me (CH2)2 H CH2 Et 4-(Pyr-2)Ph O 67- 5 Me (CH2)2 H CH2 Pr 4-Ph-Ph O 67- 6 Me (CH2)2 H CH2 Pr 4-(Pyr-2)Ph O 67- 7 Me (CH2)2 H CH2 Bu 4-Ph-Ph O 67- 8 Me (CH2)2 H CH2 Bu 4-(Pyr-2)Ph O 67- 9 Me (CH2)2 H CH2 Pen 4-Ph-Ph O 67- 10 Me (CH2)2 H CH2 Pen 4-(Pyr-2)Ph O 67- 11 Me (CH2)2 H CH2 Hex 4-Ph-Ph O 67- 12 Me (CH2)2 H CH2 Hex 4-(Pyr-2)Ph O ──────────────────────────────────。
【0198】
【表68】 ──────────────────────────────────── 例示 R1 R2 R3 Z W X Y 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 68- 1 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-Ph-Ph O 68- 2 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-(Pyr-2)Ph O 68- 3 Me (CH2)2 H CH2 OCH2Ph 4-Ph-Ph O 68- 4 Me (CH2)2 H CH2 OCH2Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 5 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)2Ph 4-Ph-Ph O 68- 6 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)2Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 7 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)3Ph 4-Ph-Ph O 68- 8 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)3Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 9 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)4Ph 4-Ph-Ph O 68- 10 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)4Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 11 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)5Ph 4-Ph-Ph O 68- 12 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)5Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 13 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)6Ph 4-Ph-Ph O 68- 14 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)6Ph 4-(Pyr-2)Ph O ──────────────────────────────────。
【0199】上記表において、 (1)好適には例示化合物番号 1−1、1−2、1−3、1−4、1−5、1−7、1
−10、1−11、1−14、1−15、1−16、1
−17、1−18、1−19、1−20、1−21、1
−22、1−23、1−24、1−25、1−26、1
−27、1−28、1−29、1−30、1−31、1
−32、1−33、1−34、1−35、1−36、1
−37、1−38、1−39、1−40、1−41、1
−42、1−43、1−44、1−45、1−53、1
−56、1−58、1−60、1−66、1−70、1
−72、1−78、1−80、1−87、1−88、1
−89、1−90、1−91、1−92、1−93、1
−94、1−95、1−96、1−97、1−98、1
−99、1−100、1−101、1−102、1−1
03、1−104、1−105、1−106、1−10
7、1−108、1−109、1−110、1−11
1、1−112、1−144、1−145、1−14
6、1−147、1−148、1−149、1−15
0、1−155、1−156、1−157、1−15
8、1−161、1−162、1−163、1−16
4、1−165、1−166、1−167、1−16
8、1−169、1−170、1−171、1−17
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1、1−182、1−183、1−184、1−18
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3、1−194、1−195、1−196、1−19
7、1−198、1−199、1−200、1−20
1、1−202、1−203、2−1、2−2、2−
3、2−4、2−5、2−7、2−10、2−11、2
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2−101、2−102、2−103、2−104、2
−105、2−106、2−107、2−108、2−
109、2−110、2−111、2−112、2−1
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8、2−149、2−150、2−155、2−15
6、2−157、2−158、2−161、2−16
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6、2−167、2−168、2−169、2−17
0、2−171、2−172、2−175、2−17
6、2−180、2−181、2−182、2−18
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9、2−200、2−201、2−202、2−20
3、3−1、3−2、3−3、3−4、3−5、3−
7、3−10、3−11、3−14、3−15、3−1
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1、3−22、3−23、3−24、3−25、3−2
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1、3−32、3−33、3−34、3−35、3−3
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1、3−42、3−43、3−44、3−45、3−5
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8、3−99、3−100、3−101、3−102、
3−103、3−104、3−105、3−106、3
−107、3−108、3−109、3−110、3−
111、3−112、3−144、3−145、3−1
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0、3−155、3−156、3−157、3−15
8、3−161、3−162、3−163、3−16
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8、3−169、3−170、3−171、3−17
2、3−175、3−176、3−180、3−18
1、3−182、3−183、3−184、3−18
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7、3−198、3−199、3−200、3−20
1、3−202、3−203、4−1、4−2、4−
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4−101、4−102、4−103、4−104、4
−105、4−106、4−107、4−108、4−
109、4−110、4−111、4−112、4−1
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8、4−149、4−150、4−155、4−15
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2、4−163、4−164、4−165、4−16
6、4−167、4−168、4−169、4−17
0、4−171、4−172、4−175、4−17
6、4−180、4−181、4−182、4−18
3、4−184、4−185、4−186、4−18
7、4−188、4−189、4−190、4−19
1、4−192、4−193、4−194、4−19
5、4−196、4−197、4−198、4−19
9、4−200、4−201、4−202、4−20
3、5−1、5−2、5−3、5−4、5−5、5−
7、5−10、5−11、5−14、5−15、5−1
6、5−17、5−18、5−19、5−20、5−2
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1、5−32、5−33、5−34、5−35、5−3
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8、5−99、5−100、5−101、5−102、
5−103、5−104、5−105、5−106、5
−107、5−108、5−109、5−110、5−
111、5−112、5−144、5−145、5−1
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0、5−155、5−156、5−157、5−15
8、5−161、5−162、5−163、5−16
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1、5−182、5−183、5−184、5−18
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7、5−198、5−199、5−200、5−20
1、5−202、5−203、6−1、6−2、6−
3、6−4、6−5、6−7、6−10、6−11、6
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−19、6−20、6−21、6−22、6−23、6
−24、6−25、6−26、6−27、6−28、6
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−34、6−35、6−36、6−37、6−38、6
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−96、6−97、6−98、6−99、6−100、
6−101、6−102、6−103、6−104、6
−105、6−106、6−107、6−108、6−
109、6−110、6−111、6−112、6−1
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6、6−167、6−168、6−169、6−17
0、6−171、6−172、6−175、6−17
6、6−180、6−181、6−182、6−18
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1、6−192、6−193、6−194、6−19
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9、6−200、6−201、6−202、6−20
3、7−1、7−2、7−3、7−4、7−5、7−
7、7−10、7−11、7−14、7−15、7−1
6、7−17、7−18、7−19、7−20、7−2
1、7−22、7−23、7−24、7−25、7−2
6、7−27、7−28、7−29、7−30、7−3
1、7−32、7−33、7−34、7−35、7−3
6、7−37、7−38、7−39、7−40、7−4
1、7−42、7−43、7−44、7−45、7−5
3、7−56、7−58、7−60、7−66、7−7
0、7−72、7−78、7−80、7−87、7−8
8、7−89、7−90、7−91、7−92、7−9
3、7−94、7−95、7−96、7−97、7−9
8、7−99、7−100、7−101、7−102、
7−103、7−104、7−105、7−106、7
−107、7−108、7−109、7−110、7−
111、7−112、7−144、7−145、7−1
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0、7−155、7−156、7−157、7−15
8、7−161、7−162、7−163、7−16
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8、7−169、7−170、7−171、7−17
2、7−175、7−176、7−180、7−18
1、7−182、7−183、7−184、7−18
5、7−186、7−187、7−188、7−18
9、7−190、7−191、7−192、7−19
3、7−194、7−195、7−196、7−19
7、7−198、7−199、7−200、7−20
1、7−202、7−203、8−1、8−2、8−
3、8−4、8−5、8−7、8−10、8−11、8
−14、8−15、8−16、8−17、8−18、8
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−29、8−30、8−31、8−32、8−33、8
−34、8−35、8−36、8−37、8−38、8
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8−101、8−102、8−103、8−104、8
−105、8−106、8−107、8−108、8−
109、8−110、8−111、8−112、8−1
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8、8−149、8−150、8−155、8−15
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0、8−171、8−172、8−175、8−17
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1、8−192、8−193、8−194、8−19
5、8−196、8−197、8−198、8−19
9、8−200、8−201、8−202、8−20
3、9−1、9−2、9−3、9−4、9−5、9−
7、9−10、9−11、9−14、9−15、9−1
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1、9−22、9−23、9−24、9−25、9−2
6、9−27、9−28、9−29、9−30、9−3
1、9−32、9−33、9−34、9−35、9−3
6、9−37、9−38、9−39、9−40、9−4
1、9−42、9−43、9−44、9−45、9−5
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0、9−72、9−78、9−80、9−87、9−8
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3、9−94、9−95、9−96、9−97、9−9
8、9−99、9−100、9−101、9−102、
9−103、9−104、9−105、9−106、9
−107、9−108、9−109、9−110、9−
111、9−112、9−144、9−145、9−1
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0、9−155、9−156、9−157、9−15
8、9−161、9−162、9−163、9−16
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8、9−169、9−170、9−171、9−17
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1、9−182、9−183、9−184、9−18
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9、9−190、9−191、9−192、9−19
3、9−194、9−195、9−196、9−19
7、9−198、9−199、9−200、9−20
1、9−202、9−203、10−1、10−2、1
0−3、10−4、10−5、10−7、10−10、
10−11、10−14、10−15、10−16、1
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−21、10−22、10−23、10−24、10−
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−112、10−144、10−145、10−14
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−150、10−155、10−156、10−15
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−163、10−164、10−165、10−16
6、10−167、10−168、10−169、10
−170、10−171、10−172、10−17
5、10−176、10−180、10−181、10
−182、10−183、10−184、10−18
5、10−186、10−187、10−188、10
−189、10−190、10−191、10−19
2、10−193、10−194、10−195、10
−196、10−197、10−198、10−19
9、10−200、10−201、10−202、10
−203、11−4、11−11、11−12、11−
13、11−14、11−35、11−36、11−3
7、11−38、12−4、12−11、12−12、
12−13、12−14、12−35、12−36、1
2−37、12−38、13−4、13−11、13−
12、13−13、13−14、13−35、13−3
6、13−37、13−38、14−4、14−11、
14−12、14−13、14−14、14−35、1
4−36、14−37、14−38、15−4、15−
11、15−12、15−13、15−14、15−3
5、15−36、15−37、15−38、16−4、
16−11、16−12、16−13、16−14、1
6−35、16−36、16−37、16−38、17
−4、17−11、17−12、17−13、17−1
4、17−35、17−36、17−37、17−3
8、18−4、18−11、18−12、18−13、
18−14、18−35、18−36、18−37、1
8−38、19−4、19−11、19−12、19−
13、19−14、19−35、19−36、19−3
7、19−38、20−4、20−11、20−12、
20−13、20−14、20−35、20−36、2
0−37、20−38、21−4、21−11、21−
12、21−13、21−14、21−35、21−3
6、21−37、21−38、22−4、22−11、
22−12、22−13、22−14、22−35、2
2−36、22−37、22−38、23−4、23−
11、23−12、23−13、23−14、23−3
5、23−36、23−37、23−38、24−4、
24−11、24−12、24−13、24−14、2
4−35、24−36、24−37、24−38、25
−4、25−11、25−12、25−13、25−1
4、25−35、25−36、25−37、25−3
8、26−4、26−11、26−12、26−13、
26−14、26−35、26−36、26−37、2
6−38、27−4、27−11、27−12、27−
13、27−14、27−35、27−36、27−3
7、27−38、28−4、28−11、28−12、
28−13、28−14、28−35、28−36、2
8−37、28−38、29−4、29−11、29−
12、29−13、29−14、29−35、29−3
6、29−37、29−38、30−4、30−11、
30−12、30−13、30−14、30−35、3
0−36、30−37、30−38、31−4、31−
11、31−12、31−13、31−14、31−3
5、31−36、31−37、31−38、32−4、
32−11、32−12、32−13、32−14、3
2−35、32−36、32−37、32−38、33
−4、33−11、33−12、33−13、33−1
4、33−35、33−36、33−37、33−3
8、34−4、34−11、34−12、34−13、
34−14、34−35、34−36、34−37、3
4−38、35−4、35−11、35−12、35−
13、35−14、35−35、35−36、35−3
7、35−38、36−4、36−11、36−12、
36−13、36−14、36−35、36−36、3
6−37、36−38、37−4、37−11、37−
12、37−13、37−14、37−35、37−3
6、37−37、37−38、38−4、38−11、
38−12、38−13、38−14、38−35、3
8−36、38−37、38−38、39−4、39−
11、39−12、39−13、39−14、39−3
5、39−36、39−37、39−38、40−4、
40−11、40−12、40−13、40−14、4
0−35、40−36、40−37、40−38、41
−4、41−11、41−12、41−13、41−1
4、41−35、41−36、41−37、41−3
8、42−4、42−11、42−12、42−13、
42−14、42−35、42−36、42−37、4
2−38、43−4、43−11、43−12、43−
13、43−14、43−35、43−36、43−3
7、43−38、44−4、44−11、44−12、
44−13、44−14、44−35、44−36、4
4−37、44−38、45−4、45−11、45−
12、45−13、45−14、45−35、45−3
6、45−37、45−38、46−4、46−11、
46−12、46−13、46−14、46−35、4
6−36、46−37、46−38、47−4、47−
11、47−12、47−13、47−14、47−3
5、47−36、47−37、47−38、48−4、
48−11、48−12、48−13、48−14、4
8−35、48−36、48−37、48−38、49
−4、49−11、49−12、49−13、49−1
4、49−35、49−36、49−37、49−3
8、50−4、50−11、50−12、50−13、
50−14、50−35、50−36、50−37、5
0−38、51−4、51−11、51−12、51−
13、51−14、51−35、51−36、51−3
7、51−38、52−4、52−11、52−12、
52−13、52−14、52−35、52−36、5
2−37、52−38、53−4、53−11、53−
12、53−13、53−14、53−35、53−3
6、53−37、53−38、54−4、54−11、
54−12、54−13、54−14、54−35、5
4−36、54−37、54−38、55−4、55−
11、55−12、55−13、55−14、55−3
5、55−36、55−37、55−38、66−3、
66−4、66−5、66−6、66−7、66−8、
66−9、66−10、66−11、66−12、66
−13、66−14、67−1、67−2、67−3、
67−4、67−5、67−6、67−7、67−8、
67−9、67−10、67−11、67−12、68
−1、68−2、68−3、68−4、68−5、68
−6、68−7、68−8、68−9、68−10、6
8−11、68−12、68−13、68−14、 の化合物。
−10、1−11、1−14、1−15、1−16、1
−17、1−18、1−19、1−20、1−21、1
−22、1−23、1−24、1−25、1−26、1
−27、1−28、1−29、1−30、1−31、1
−32、1−33、1−34、1−35、1−36、1
−37、1−38、1−39、1−40、1−41、1
−42、1−43、1−44、1−45、1−53、1
−56、1−58、1−60、1−66、1−70、1
−72、1−78、1−80、1−87、1−88、1
−89、1−90、1−91、1−92、1−93、1
−94、1−95、1−96、1−97、1−98、1
−99、1−100、1−101、1−102、1−1
03、1−104、1−105、1−106、1−10
7、1−108、1−109、1−110、1−11
1、1−112、1−144、1−145、1−14
6、1−147、1−148、1−149、1−15
0、1−155、1−156、1−157、1−15
8、1−161、1−162、1−163、1−16
4、1−165、1−166、1−167、1−16
8、1−169、1−170、1−171、1−17
2、1−175、1−176、1−180、1−18
1、1−182、1−183、1−184、1−18
5、1−186、1−187、1−188、1−18
9、1−190、1−191、1−192、1−19
3、1−194、1−195、1−196、1−19
7、1−198、1−199、1−200、1−20
1、1−202、1−203、2−1、2−2、2−
3、2−4、2−5、2−7、2−10、2−11、2
−14、2−15、2−16、2−17、2−18、2
−19、2−20、2−21、2−22、2−23、2
−24、2−25、2−26、2−27、2−28、2
−29、2−30、2−31、2−32、2−33、2
−34、2−35、2−36、2−37、2−38、2
−39、2−40、2−41、2−42、2−43、2
−44、2−45、2−53、2−56、2−58、2
−60、2−66、2−70、2−72、2−78、2
−80、2−87、2−88、2−89、2−90、2
−91、2−92、2−93、2−94、2−95、2
−96、2−97、2−98、2−99、2−100、
2−101、2−102、2−103、2−104、2
−105、2−106、2−107、2−108、2−
109、2−110、2−111、2−112、2−1
44、2−145、2−146、2−147、2−14
8、2−149、2−150、2−155、2−15
6、2−157、2−158、2−161、2−16
2、2−163、2−164、2−165、2−16
6、2−167、2−168、2−169、2−17
0、2−171、2−172、2−175、2−17
6、2−180、2−181、2−182、2−18
3、2−184、2−185、2−186、2−18
7、2−188、2−189、2−190、2−19
1、2−192、2−193、2−194、2−19
5、2−196、2−197、2−198、2−19
9、2−200、2−201、2−202、2−20
3、3−1、3−2、3−3、3−4、3−5、3−
7、3−10、3−11、3−14、3−15、3−1
6、3−17、3−18、3−19、3−20、3−2
1、3−22、3−23、3−24、3−25、3−2
6、3−27、3−28、3−29、3−30、3−3
1、3−32、3−33、3−34、3−35、3−3
6、3−37、3−38、3−39、3−40、3−4
1、3−42、3−43、3−44、3−45、3−5
3、3−56、3−58、3−60、3−66、3−7
0、3−72、3−78、3−80、3−87、3−8
8、3−89、3−90、3−91、3−92、3−9
3、3−94、3−95、3−96、3−97、3−9
8、3−99、3−100、3−101、3−102、
3−103、3−104、3−105、3−106、3
−107、3−108、3−109、3−110、3−
111、3−112、3−144、3−145、3−1
46、3−147、3−148、3−149、3−15
0、3−155、3−156、3−157、3−15
8、3−161、3−162、3−163、3−16
4、3−165、3−166、3−167、3−16
8、3−169、3−170、3−171、3−17
2、3−175、3−176、3−180、3−18
1、3−182、3−183、3−184、3−18
5、3−186、3−187、3−188、3−18
9、3−190、3−191、3−192、3−19
3、3−194、3−195、3−196、3−19
7、3−198、3−199、3−200、3−20
1、3−202、3−203、4−1、4−2、4−
3、4−4、4−5、4−7、4−10、4−11、4
−14、4−15、4−16、4−17、4−18、4
−19、4−20、4−21、4−22、4−23、4
−24、4−25、4−26、4−27、4−28、4
−29、4−30、4−31、4−32、4−33、4
−34、4−35、4−36、4−37、4−38、4
−39、4−40、4−41、4−42、4−43、4
−44、4−45、4−53、4−56、4−58、4
−60、4−66、4−70、4−72、4−78、4
−80、4−87、4−88、4−89、4−90、4
−91、4−92、4−93、4−94、4−95、4
−96、4−97、4−98、4−99、4−100、
4−101、4−102、4−103、4−104、4
−105、4−106、4−107、4−108、4−
109、4−110、4−111、4−112、4−1
44、4−145、4−146、4−147、4−14
8、4−149、4−150、4−155、4−15
6、4−157、4−158、4−161、4−16
2、4−163、4−164、4−165、4−16
6、4−167、4−168、4−169、4−17
0、4−171、4−172、4−175、4−17
6、4−180、4−181、4−182、4−18
3、4−184、4−185、4−186、4−18
7、4−188、4−189、4−190、4−19
1、4−192、4−193、4−194、4−19
5、4−196、4−197、4−198、4−19
9、4−200、4−201、4−202、4−20
3、5−1、5−2、5−3、5−4、5−5、5−
7、5−10、5−11、5−14、5−15、5−1
6、5−17、5−18、5−19、5−20、5−2
1、5−22、5−23、5−24、5−25、5−2
6、5−27、5−28、5−29、5−30、5−3
1、5−32、5−33、5−34、5−35、5−3
6、5−37、5−38、5−39、5−40、5−4
1、5−42、5−43、5−44、5−45、5−5
3、5−56、5−58、5−60、5−66、5−7
0、5−72、5−78、5−80、5−87、5−8
8、5−89、5−90、5−91、5−92、5−9
3、5−94、5−95、5−96、5−97、5−9
8、5−99、5−100、5−101、5−102、
5−103、5−104、5−105、5−106、5
−107、5−108、5−109、5−110、5−
111、5−112、5−144、5−145、5−1
46、5−147、5−148、5−149、5−15
0、5−155、5−156、5−157、5−15
8、5−161、5−162、5−163、5−16
4、5−165、5−166、5−167、5−16
8、5−169、5−170、5−171、5−17
2、5−175、5−176、5−180、5−18
1、5−182、5−183、5−184、5−18
5、5−186、5−187、5−188、5−18
9、5−190、5−191、5−192、5−19
3、5−194、5−195、5−196、5−19
7、5−198、5−199、5−200、5−20
1、5−202、5−203、6−1、6−2、6−
3、6−4、6−5、6−7、6−10、6−11、6
−14、6−15、6−16、6−17、6−18、6
−19、6−20、6−21、6−22、6−23、6
−24、6−25、6−26、6−27、6−28、6
−29、6−30、6−31、6−32、6−33、6
−34、6−35、6−36、6−37、6−38、6
−39、6−40、6−41、6−42、6−43、6
−44、6−45、6−53、6−56、6−58、6
−60、6−66、6−70、6−72、6−78、6
−80、6−87、6−88、6−89、6−90、6
−91、6−92、6−93、6−94、6−95、6
−96、6−97、6−98、6−99、6−100、
6−101、6−102、6−103、6−104、6
−105、6−106、6−107、6−108、6−
109、6−110、6−111、6−112、6−1
44、6−145、6−146、6−147、6−14
8、6−149、6−150、6−155、6−15
6、6−157、6−158、6−161、6−16
2、6−163、6−164、6−165、6−16
6、6−167、6−168、6−169、6−17
0、6−171、6−172、6−175、6−17
6、6−180、6−181、6−182、6−18
3、6−184、6−185、6−186、6−18
7、6−188、6−189、6−190、6−19
1、6−192、6−193、6−194、6−19
5、6−196、6−197、6−198、6−19
9、6−200、6−201、6−202、6−20
3、7−1、7−2、7−3、7−4、7−5、7−
7、7−10、7−11、7−14、7−15、7−1
6、7−17、7−18、7−19、7−20、7−2
1、7−22、7−23、7−24、7−25、7−2
6、7−27、7−28、7−29、7−30、7−3
1、7−32、7−33、7−34、7−35、7−3
6、7−37、7−38、7−39、7−40、7−4
1、7−42、7−43、7−44、7−45、7−5
3、7−56、7−58、7−60、7−66、7−7
0、7−72、7−78、7−80、7−87、7−8
8、7−89、7−90、7−91、7−92、7−9
3、7−94、7−95、7−96、7−97、7−9
8、7−99、7−100、7−101、7−102、
7−103、7−104、7−105、7−106、7
−107、7−108、7−109、7−110、7−
111、7−112、7−144、7−145、7−1
46、7−147、7−148、7−149、7−15
0、7−155、7−156、7−157、7−15
8、7−161、7−162、7−163、7−16
4、7−165、7−166、7−167、7−16
8、7−169、7−170、7−171、7−17
2、7−175、7−176、7−180、7−18
1、7−182、7−183、7−184、7−18
5、7−186、7−187、7−188、7−18
9、7−190、7−191、7−192、7−19
3、7−194、7−195、7−196、7−19
7、7−198、7−199、7−200、7−20
1、7−202、7−203、8−1、8−2、8−
3、8−4、8−5、8−7、8−10、8−11、8
−14、8−15、8−16、8−17、8−18、8
−19、8−20、8−21、8−22、8−23、8
−24、8−25、8−26、8−27、8−28、8
−29、8−30、8−31、8−32、8−33、8
−34、8−35、8−36、8−37、8−38、8
−39、8−40、8−41、8−42、8−43、8
−44、8−45、8−53、8−56、8−58、8
−60、8−66、8−70、8−72、8−78、8
−80、8−87、8−88、8−89、8−90、8
−91、8−92、8−93、8−94、8−95、8
−96、8−97、8−98、8−99、8−100、
8−101、8−102、8−103、8−104、8
−105、8−106、8−107、8−108、8−
109、8−110、8−111、8−112、8−1
44、8−145、8−146、8−147、8−14
8、8−149、8−150、8−155、8−15
6、8−157、8−158、8−161、8−16
2、8−163、8−164、8−165、8−16
6、8−167、8−168、8−169、8−17
0、8−171、8−172、8−175、8−17
6、8−180、8−181、8−182、8−18
3、8−184、8−185、8−186、8−18
7、8−188、8−189、8−190、8−19
1、8−192、8−193、8−194、8−19
5、8−196、8−197、8−198、8−19
9、8−200、8−201、8−202、8−20
3、9−1、9−2、9−3、9−4、9−5、9−
7、9−10、9−11、9−14、9−15、9−1
6、9−17、9−18、9−19、9−20、9−2
1、9−22、9−23、9−24、9−25、9−2
6、9−27、9−28、9−29、9−30、9−3
1、9−32、9−33、9−34、9−35、9−3
6、9−37、9−38、9−39、9−40、9−4
1、9−42、9−43、9−44、9−45、9−5
3、9−56、9−58、9−60、9−66、9−7
0、9−72、9−78、9−80、9−87、9−8
8、9−89、9−90、9−91、9−92、9−9
3、9−94、9−95、9−96、9−97、9−9
8、9−99、9−100、9−101、9−102、
9−103、9−104、9−105、9−106、9
−107、9−108、9−109、9−110、9−
111、9−112、9−144、9−145、9−1
46、9−147、9−148、9−149、9−15
0、9−155、9−156、9−157、9−15
8、9−161、9−162、9−163、9−16
4、9−165、9−166、9−167、9−16
8、9−169、9−170、9−171、9−17
2、9−175、9−176、9−180、9−18
1、9−182、9−183、9−184、9−18
5、9−186、9−187、9−188、9−18
9、9−190、9−191、9−192、9−19
3、9−194、9−195、9−196、9−19
7、9−198、9−199、9−200、9−20
1、9−202、9−203、10−1、10−2、1
0−3、10−4、10−5、10−7、10−10、
10−11、10−14、10−15、10−16、1
0−17、10−18、10−19、10−20、10
−21、10−22、10−23、10−24、10−
25、10−26、10−27、10−28、10−2
9、10−30、10−31、10−32、10−3
3、10−34、10−35、10−36、10−3
7、10−38、10−39、10−40、10−4
1、10−42、10−43、10−44、10−4
5、10−53、10−56、10−58、10−6
0、10−66、10−70、10−72、10−7
8、10−80、10−87、10−88、10−8
9、10−90、10−91、10−92、10−9
3、10−94、10−95、10−96、10−9
7、10−98、10−99、10−100、10−1
01、10−102、10−103、10−104、1
0−105、10−106、10−107、10−10
8、10−109、10−110、10−111、10
−112、10−144、10−145、10−14
6、10−147、10−148、10−149、10
−150、10−155、10−156、10−15
7、10−158、10−161、10−162、10
−163、10−164、10−165、10−16
6、10−167、10−168、10−169、10
−170、10−171、10−172、10−17
5、10−176、10−180、10−181、10
−182、10−183、10−184、10−18
5、10−186、10−187、10−188、10
−189、10−190、10−191、10−19
2、10−193、10−194、10−195、10
−196、10−197、10−198、10−19
9、10−200、10−201、10−202、10
−203、11−4、11−11、11−12、11−
13、11−14、11−35、11−36、11−3
7、11−38、12−4、12−11、12−12、
12−13、12−14、12−35、12−36、1
2−37、12−38、13−4、13−11、13−
12、13−13、13−14、13−35、13−3
6、13−37、13−38、14−4、14−11、
14−12、14−13、14−14、14−35、1
4−36、14−37、14−38、15−4、15−
11、15−12、15−13、15−14、15−3
5、15−36、15−37、15−38、16−4、
16−11、16−12、16−13、16−14、1
6−35、16−36、16−37、16−38、17
−4、17−11、17−12、17−13、17−1
4、17−35、17−36、17−37、17−3
8、18−4、18−11、18−12、18−13、
18−14、18−35、18−36、18−37、1
8−38、19−4、19−11、19−12、19−
13、19−14、19−35、19−36、19−3
7、19−38、20−4、20−11、20−12、
20−13、20−14、20−35、20−36、2
0−37、20−38、21−4、21−11、21−
12、21−13、21−14、21−35、21−3
6、21−37、21−38、22−4、22−11、
22−12、22−13、22−14、22−35、2
2−36、22−37、22−38、23−4、23−
11、23−12、23−13、23−14、23−3
5、23−36、23−37、23−38、24−4、
24−11、24−12、24−13、24−14、2
4−35、24−36、24−37、24−38、25
−4、25−11、25−12、25−13、25−1
4、25−35、25−36、25−37、25−3
8、26−4、26−11、26−12、26−13、
26−14、26−35、26−36、26−37、2
6−38、27−4、27−11、27−12、27−
13、27−14、27−35、27−36、27−3
7、27−38、28−4、28−11、28−12、
28−13、28−14、28−35、28−36、2
8−37、28−38、29−4、29−11、29−
12、29−13、29−14、29−35、29−3
6、29−37、29−38、30−4、30−11、
30−12、30−13、30−14、30−35、3
0−36、30−37、30−38、31−4、31−
11、31−12、31−13、31−14、31−3
5、31−36、31−37、31−38、32−4、
32−11、32−12、32−13、32−14、3
2−35、32−36、32−37、32−38、33
−4、33−11、33−12、33−13、33−1
4、33−35、33−36、33−37、33−3
8、34−4、34−11、34−12、34−13、
34−14、34−35、34−36、34−37、3
4−38、35−4、35−11、35−12、35−
13、35−14、35−35、35−36、35−3
7、35−38、36−4、36−11、36−12、
36−13、36−14、36−35、36−36、3
6−37、36−38、37−4、37−11、37−
12、37−13、37−14、37−35、37−3
6、37−37、37−38、38−4、38−11、
38−12、38−13、38−14、38−35、3
8−36、38−37、38−38、39−4、39−
11、39−12、39−13、39−14、39−3
5、39−36、39−37、39−38、40−4、
40−11、40−12、40−13、40−14、4
0−35、40−36、40−37、40−38、41
−4、41−11、41−12、41−13、41−1
4、41−35、41−36、41−37、41−3
8、42−4、42−11、42−12、42−13、
42−14、42−35、42−36、42−37、4
2−38、43−4、43−11、43−12、43−
13、43−14、43−35、43−36、43−3
7、43−38、44−4、44−11、44−12、
44−13、44−14、44−35、44−36、4
4−37、44−38、45−4、45−11、45−
12、45−13、45−14、45−35、45−3
6、45−37、45−38、46−4、46−11、
46−12、46−13、46−14、46−35、4
6−36、46−37、46−38、47−4、47−
11、47−12、47−13、47−14、47−3
5、47−36、47−37、47−38、48−4、
48−11、48−12、48−13、48−14、4
8−35、48−36、48−37、48−38、49
−4、49−11、49−12、49−13、49−1
4、49−35、49−36、49−37、49−3
8、50−4、50−11、50−12、50−13、
50−14、50−35、50−36、50−37、5
0−38、51−4、51−11、51−12、51−
13、51−14、51−35、51−36、51−3
7、51−38、52−4、52−11、52−12、
52−13、52−14、52−35、52−36、5
2−37、52−38、53−4、53−11、53−
12、53−13、53−14、53−35、53−3
6、53−37、53−38、54−4、54−11、
54−12、54−13、54−14、54−35、5
4−36、54−37、54−38、55−4、55−
11、55−12、55−13、55−14、55−3
5、55−36、55−37、55−38、66−3、
66−4、66−5、66−6、66−7、66−8、
66−9、66−10、66−11、66−12、66
−13、66−14、67−1、67−2、67−3、
67−4、67−5、67−6、67−7、67−8、
67−9、67−10、67−11、67−12、68
−1、68−2、68−3、68−4、68−5、68
−6、68−7、68−8、68−9、68−10、6
8−11、68−12、68−13、68−14、 の化合物。
【0200】(2)更に好適には例示化合物番号 1−1、1−2、1−3、1−10、1−11、1−1
4、1−15、1−16、1−17、1−18、1−1
9、1−20、1−21、1−22、1−23、1−2
5、1−29、1−31、1−33、1−34、1−3
5、1−36、1−37、1−38、1−39、1−4
1、1−43、1−45、1−87、1−88、1−8
9、1−90、1−91、1−92、1−93、1−9
4、1−95、1−96、1−97、1−98、1−9
9、1−100、1−101、1−102、1−10
3、1−104、1−105、1−106、1−10
7、1−108、1−109、1−110、1−11
1、1−112、1−149、1−150、1−15
6、1−158、1−162、1−164、1−16
6、1−168、1−170、1−172、1−17
5、1−176、1−180、1−181、1−18
2、1−183、1−184、1−185、1−18
6、1−187、1−188、1−189、1−19
0、1−191、1−192、1−193、1−19
4、1−195、1−196、1−197、1−19
8、1−199、1−200、1−201、1−20
2、1−203、2−1、2−2、2−3、2−10、
2−11、2−14、2−15、2−16、2−17、
2−18、2−19、2−20、2−21、2−22、
2−23、2−25、2−29、2−31、2−33、
2−34、2−35、2−36、2−37、2−38、
2−39、2−41、2−43、2−45、2−87、
2−88、2−89、2−90、2−91、2−92、
2−93、2−94、2−95、2−96、2−97、
2−98、2−99、2−100、2−101、2−1
02、2−103、2−104、2−105、2−10
6、2−107、2−108、2−109、2−11
0、2−111、2−112、2−149、2−15
0、2−156、2−158、2−162、2−16
4、2−166、2−168、2−170、2−17
2、2−175、2−176、2−180、2−18
1、2−182、2−183、2−184、2−18
5、2−186、2−187、2−188、2−18
9、2−190、2−191、2−192、2−19
3、2−194、2−195、2−196、2−19
7、2−198、2−199、2−200、2−20
1、2−202、2−203、3−1、3−2、3−
3、3−10、3−11、3−14、3−15、3−1
6、3−17、3−18、3−19、3−20、3−2
1、3−22、3−23、3−25、3−29、3−3
1、3−33、3−34、3−35、3−36、3−3
7、3−38、3−39、3−41、3−43、3−4
5、3−87、3−88、3−89、3−90、3−9
1、3−92、3−93、3−94、3−95、3−9
6、3−97、3−98、3−99、3−100、3−
101、3−102、3−103、3−104、3−1
05、3−106、3−107、3−108、3−10
9、3−110、3−111、3−112、3−14
9、3−150、3−156、3−158、3−16
2、3−164、3−166、3−168、3−17
0、3−172、3−175、3−176、3−18
0、3−181、3−182、3−183、3−18
4、3−185、3−186、3−187、3−18
8、3−189、3−190、3−191、3−19
2、3−193、3−194、3−195、3−19
6、3−197、3−198、3−199、3−20
0、3−201、3−202、3−203、4−15、
4−35、4−37、4−39、4−95、4−96、
4−97、4−98、4−110、5−15、5−3
5、5−37、5−39、5−95、5−96、5−9
7、5−98、5−110、6−1、6−2、6−3、
6−10、6−11、6−14、6−15、6−16、
6−17、6−18、6−19、6−20、6−21、
6−22、6−23、6−25、6−29、6−31、
6−33、6−34、6−35、6−36、6−37、
6−38、6−39、6−41、6−43、6−45、
6−87、6−88、6−89、6−90、6−91、
6−92、6−93、6−94、6−95、6−96、
6−97、6−98、6−99、6−100、6−10
1、6−102、6−103、6−104、6−10
5、6−106、6−107、6−108、6−10
9、6−110、6−111、6−112、6−14
9、6−150、6−156、6−158、6−16
2、6−164、6−166、6−168、6−17
0、6−172、6−175、6−176、6−18
0、6−181、6−182、6−183、6−18
4、6−185、6−186、6−187、6−18
8、6−189、6−190、6−191、6−19
2、6−193、6−194、6−195、6−19
6、6−197、6−198、6−199、6−20
0、6−201、6−202、6−203、7−15、
7−35、7−37、7−39、7−95、7−96、
7−97、7−98、7−110、8−1、8−2、8
−3、8−10、8−11、8−14、8−15、8−
16、8−17、8−18、8−19、8−20、8−
21、8−22、8−23、8−25、8−29、8−
31、8−33、8−34、8−35、8−36、8−
37、8−38、8−39、8−41、8−43、8−
45、8−87、8−88、8−89、8−90、8−
91、8−92、8−93、8−94、8−95、8−
96、8−97、8−98、8−99、8−100、8
−101、8−102、8−103、8−104、8−
105、8−106、8−107、8−108、8−1
09、8−110、8−111、8−112、8−14
9、8−150、8−156、8−158、8−16
2、8−164、8−166、8−168、8−17
0、8−172、8−175、8−176、8−18
0、8−181、8−182、8−183、8−18
4、8−185、8−186、8−187、8−18
8、8−189、8−190、8−191、8−19
2、8−193、8−194、8−195、8−19
6、8−197、8−198、8−199、8−20
0、8−201、8−202、8−203、9−15、
9−35、9−37、9−39、9−95、9−96、
9−97、9−98、9−110、10−1、10−
2、10−3、10−10、10−11、10−14、
10−15、10−16、10−17、10−18、1
0−19、10−20、10−21、10−22、10
−23、10−25、10−29、10−31、10−
33、10−34、10−35、10−36、10−3
7、10−38、10−39、10−41、10−4
3、10−45、10−87、10−88、10−8
9、10−90、10−91、10−92、10−9
3、10−94、10−95、10−96、10−9
7、10−98、10−99、10−100、10−1
01、10−102、10−103、10−104、1
0−105、10−106、10−107、10−10
8、10−109、10−110、10−111、10
−112、10−149、10−150、10−15
6、10−158、10−162、10−164、10
−166、10−168、10−170、10−17
2、10−175、10−176、10−180、10
−181、10−182、10−183、10−18
4、10−185、10−186、10−187、10
−188、10−189、10−190、10−19
1、10−192、10−193、10−194、10
−195、10−196、10−197、10−19
8、10−199、10−200、10−201、10
−202、10−203、24−4、24−11、24
−12、24−13、24−14、24−35、24−
36、24−37、24−38、25−4、25−1
1、25−12、25−13、25−14、25−3
5、25−36、25−37、25−38、26−4、
26−11、26−12、26−13、26−14、2
6−35、26−36、26−37、26−38、27
−4、27−11、27−12、27−13、27−1
4、27−35、27−36、27−37、27−3
8、28−4、28−11、28−12、28−13、
28−14、28−35、28−36、28−37、2
8−38、29−4、29−11、29−12、29−
13、29−14、29−35、29−36、29−3
7、29−38、30−4、30−11、30−12、
30−13、30−14、30−35、30−36、3
0−37、30−38、31−4、31−11、31−
12、31−13、31−14、31−35、31−3
6、31−37、31−38、32−4、32−11、
32−12、32−13、32−14、32−35、3
2−36、32−37、32−38、33−4、33−
11、33−12、33−13、33−14、33−3
5、33−36、33−37、33−38、34−4、
34−11、34−12、34−13、34−14、3
4−35、34−36、34−37、34−38、35
−4、35−11、35−12、35−13、35−1
4、35−35、35−36、35−37、35−3
8、36−4、36−11、36−12、36−13、
36−14、36−35、36−36、36−37、3
6−38、37−4、37−11、37−12、37−
13、37−14、37−35、37−36、37−3
7、37−38、38−4、38−11、38−12、
38−13、38−14、38−35、38−36、3
8−37、38−38、39−4、39−11、39−
12、39−13、39−14、39−35、39−3
6、39−37、39−38、40−4、40−11、
40−12、40−13、40−14、40−35、4
0−36、40−37、40−38、41−4、41−
11、41−12、41−13、41−14、41−3
5、41−36、41−37、41−38、42−4、
42−11、42−12、42−13、42−14、4
2−35、42−36、42−37、42−38、43
−4、43−11、43−12、43−13、43−1
4、43−35、43−36、43−37、43−3
8、44−4、44−11、44−12、44−13、
44−14、44−35、44−36、44−37、4
4−38、45−4、45−11、45−12、45−
13、45−14、45−35、45−36、45−3
7、45−38、47−4、47−11、47−12、
47−13、47−14、47−35、47−36、4
7−37、47−38、49−4、49−11、49−
12、49−13、49−14、49−35、49−3
6、49−37、49−38、50−4、50−11、
50−12、50−13、50−14、50−35、5
0−36、50−37、50−38、51−4、51−
11、51−12、51−13、51−14、51−3
5、51−36、51−37、51−38、52−4、
52−11、52−12、52−13、52−14、5
2−35、52−36、52−37、52−38、53
−4、53−11、53−12、53−13、53−1
4、53−35、53−36、53−37、53−3
8、54−4、54−11、54−12、54−13、
54−14、54−35、54−36、54−37、5
4−38、66−3、66−4、66−5、66−6、
66−7、66−8、66−9、66−10、66−1
1、66−12、66−13、66−14、67−1、
67−2、67−3、67−4、67−5、67−6、
67−7、67−8、67−9、67−10、67−1
1、67−12、68−1、68−2、68−3、68
−4、68−5、68−6、68−7、68−8、68
−9、68−10、 の化合物。
4、1−15、1−16、1−17、1−18、1−1
9、1−20、1−21、1−22、1−23、1−2
5、1−29、1−31、1−33、1−34、1−3
5、1−36、1−37、1−38、1−39、1−4
1、1−43、1−45、1−87、1−88、1−8
9、1−90、1−91、1−92、1−93、1−9
4、1−95、1−96、1−97、1−98、1−9
9、1−100、1−101、1−102、1−10
3、1−104、1−105、1−106、1−10
7、1−108、1−109、1−110、1−11
1、1−112、1−149、1−150、1−15
6、1−158、1−162、1−164、1−16
6、1−168、1−170、1−172、1−17
5、1−176、1−180、1−181、1−18
2、1−183、1−184、1−185、1−18
6、1−187、1−188、1−189、1−19
0、1−191、1−192、1−193、1−19
4、1−195、1−196、1−197、1−19
8、1−199、1−200、1−201、1−20
2、1−203、2−1、2−2、2−3、2−10、
2−11、2−14、2−15、2−16、2−17、
2−18、2−19、2−20、2−21、2−22、
2−23、2−25、2−29、2−31、2−33、
2−34、2−35、2−36、2−37、2−38、
2−39、2−41、2−43、2−45、2−87、
2−88、2−89、2−90、2−91、2−92、
2−93、2−94、2−95、2−96、2−97、
2−98、2−99、2−100、2−101、2−1
02、2−103、2−104、2−105、2−10
6、2−107、2−108、2−109、2−11
0、2−111、2−112、2−149、2−15
0、2−156、2−158、2−162、2−16
4、2−166、2−168、2−170、2−17
2、2−175、2−176、2−180、2−18
1、2−182、2−183、2−184、2−18
5、2−186、2−187、2−188、2−18
9、2−190、2−191、2−192、2−19
3、2−194、2−195、2−196、2−19
7、2−198、2−199、2−200、2−20
1、2−202、2−203、3−1、3−2、3−
3、3−10、3−11、3−14、3−15、3−1
6、3−17、3−18、3−19、3−20、3−2
1、3−22、3−23、3−25、3−29、3−3
1、3−33、3−34、3−35、3−36、3−3
7、3−38、3−39、3−41、3−43、3−4
5、3−87、3−88、3−89、3−90、3−9
1、3−92、3−93、3−94、3−95、3−9
6、3−97、3−98、3−99、3−100、3−
101、3−102、3−103、3−104、3−1
05、3−106、3−107、3−108、3−10
9、3−110、3−111、3−112、3−14
9、3−150、3−156、3−158、3−16
2、3−164、3−166、3−168、3−17
0、3−172、3−175、3−176、3−18
0、3−181、3−182、3−183、3−18
4、3−185、3−186、3−187、3−18
8、3−189、3−190、3−191、3−19
2、3−193、3−194、3−195、3−19
6、3−197、3−198、3−199、3−20
0、3−201、3−202、3−203、4−15、
4−35、4−37、4−39、4−95、4−96、
4−97、4−98、4−110、5−15、5−3
5、5−37、5−39、5−95、5−96、5−9
7、5−98、5−110、6−1、6−2、6−3、
6−10、6−11、6−14、6−15、6−16、
6−17、6−18、6−19、6−20、6−21、
6−22、6−23、6−25、6−29、6−31、
6−33、6−34、6−35、6−36、6−37、
6−38、6−39、6−41、6−43、6−45、
6−87、6−88、6−89、6−90、6−91、
6−92、6−93、6−94、6−95、6−96、
6−97、6−98、6−99、6−100、6−10
1、6−102、6−103、6−104、6−10
5、6−106、6−107、6−108、6−10
9、6−110、6−111、6−112、6−14
9、6−150、6−156、6−158、6−16
2、6−164、6−166、6−168、6−17
0、6−172、6−175、6−176、6−18
0、6−181、6−182、6−183、6−18
4、6−185、6−186、6−187、6−18
8、6−189、6−190、6−191、6−19
2、6−193、6−194、6−195、6−19
6、6−197、6−198、6−199、6−20
0、6−201、6−202、6−203、7−15、
7−35、7−37、7−39、7−95、7−96、
7−97、7−98、7−110、8−1、8−2、8
−3、8−10、8−11、8−14、8−15、8−
16、8−17、8−18、8−19、8−20、8−
21、8−22、8−23、8−25、8−29、8−
31、8−33、8−34、8−35、8−36、8−
37、8−38、8−39、8−41、8−43、8−
45、8−87、8−88、8−89、8−90、8−
91、8−92、8−93、8−94、8−95、8−
96、8−97、8−98、8−99、8−100、8
−101、8−102、8−103、8−104、8−
105、8−106、8−107、8−108、8−1
09、8−110、8−111、8−112、8−14
9、8−150、8−156、8−158、8−16
2、8−164、8−166、8−168、8−17
0、8−172、8−175、8−176、8−18
0、8−181、8−182、8−183、8−18
4、8−185、8−186、8−187、8−18
8、8−189、8−190、8−191、8−19
2、8−193、8−194、8−195、8−19
6、8−197、8−198、8−199、8−20
0、8−201、8−202、8−203、9−15、
9−35、9−37、9−39、9−95、9−96、
9−97、9−98、9−110、10−1、10−
2、10−3、10−10、10−11、10−14、
10−15、10−16、10−17、10−18、1
0−19、10−20、10−21、10−22、10
−23、10−25、10−29、10−31、10−
33、10−34、10−35、10−36、10−3
7、10−38、10−39、10−41、10−4
3、10−45、10−87、10−88、10−8
9、10−90、10−91、10−92、10−9
3、10−94、10−95、10−96、10−9
7、10−98、10−99、10−100、10−1
01、10−102、10−103、10−104、1
0−105、10−106、10−107、10−10
8、10−109、10−110、10−111、10
−112、10−149、10−150、10−15
6、10−158、10−162、10−164、10
−166、10−168、10−170、10−17
2、10−175、10−176、10−180、10
−181、10−182、10−183、10−18
4、10−185、10−186、10−187、10
−188、10−189、10−190、10−19
1、10−192、10−193、10−194、10
−195、10−196、10−197、10−19
8、10−199、10−200、10−201、10
−202、10−203、24−4、24−11、24
−12、24−13、24−14、24−35、24−
36、24−37、24−38、25−4、25−1
1、25−12、25−13、25−14、25−3
5、25−36、25−37、25−38、26−4、
26−11、26−12、26−13、26−14、2
6−35、26−36、26−37、26−38、27
−4、27−11、27−12、27−13、27−1
4、27−35、27−36、27−37、27−3
8、28−4、28−11、28−12、28−13、
28−14、28−35、28−36、28−37、2
8−38、29−4、29−11、29−12、29−
13、29−14、29−35、29−36、29−3
7、29−38、30−4、30−11、30−12、
30−13、30−14、30−35、30−36、3
0−37、30−38、31−4、31−11、31−
12、31−13、31−14、31−35、31−3
6、31−37、31−38、32−4、32−11、
32−12、32−13、32−14、32−35、3
2−36、32−37、32−38、33−4、33−
11、33−12、33−13、33−14、33−3
5、33−36、33−37、33−38、34−4、
34−11、34−12、34−13、34−14、3
4−35、34−36、34−37、34−38、35
−4、35−11、35−12、35−13、35−1
4、35−35、35−36、35−37、35−3
8、36−4、36−11、36−12、36−13、
36−14、36−35、36−36、36−37、3
6−38、37−4、37−11、37−12、37−
13、37−14、37−35、37−36、37−3
7、37−38、38−4、38−11、38−12、
38−13、38−14、38−35、38−36、3
8−37、38−38、39−4、39−11、39−
12、39−13、39−14、39−35、39−3
6、39−37、39−38、40−4、40−11、
40−12、40−13、40−14、40−35、4
0−36、40−37、40−38、41−4、41−
11、41−12、41−13、41−14、41−3
5、41−36、41−37、41−38、42−4、
42−11、42−12、42−13、42−14、4
2−35、42−36、42−37、42−38、43
−4、43−11、43−12、43−13、43−1
4、43−35、43−36、43−37、43−3
8、44−4、44−11、44−12、44−13、
44−14、44−35、44−36、44−37、4
4−38、45−4、45−11、45−12、45−
13、45−14、45−35、45−36、45−3
7、45−38、47−4、47−11、47−12、
47−13、47−14、47−35、47−36、4
7−37、47−38、49−4、49−11、49−
12、49−13、49−14、49−35、49−3
6、49−37、49−38、50−4、50−11、
50−12、50−13、50−14、50−35、5
0−36、50−37、50−38、51−4、51−
11、51−12、51−13、51−14、51−3
5、51−36、51−37、51−38、52−4、
52−11、52−12、52−13、52−14、5
2−35、52−36、52−37、52−38、53
−4、53−11、53−12、53−13、53−1
4、53−35、53−36、53−37、53−3
8、54−4、54−11、54−12、54−13、
54−14、54−35、54−36、54−37、5
4−38、66−3、66−4、66−5、66−6、
66−7、66−8、66−9、66−10、66−1
1、66−12、66−13、66−14、67−1、
67−2、67−3、67−4、67−5、67−6、
67−7、67−8、67−9、67−10、67−1
1、67−12、68−1、68−2、68−3、68
−4、68−5、68−6、68−7、68−8、68
−9、68−10、 の化合物。
【0201】(3)更に好適には例示化合物番号 1−14、1−15、1−16、1−17、1−18、
1−19、1−20、1−21、1−22、1−23、
1−29、1−31、1−33、1−34、1−35、
1−36、1−37、1−38、1−39、1−41、
1−43、1−45、1−88、1−90、1−91、
1−92、1−93、1−94、1−95、1−96、
1−97、1−98、1−99、1−100、1−10
1、1−102、1−103、1−104、1−10
5、1−106、1−107、1−108、1−10
9、1−110、1−181、1−182、1−18
3、1−184、1−185、1−186、1−18
7、1−188、1−189、1−192、1−19
3、1−195、2−14、2−15、2−16、2−
17、2−18、2−19、2−20、2−21、2−
22、2−23、2−29、2−31、2−33、2−
34、2−35、2−36、2−37、2−38、2−
39、2−41、2−43、2−45、2−88、2−
90、2−91、2−92、2−93、2−94、2−
95、2−96、2−97、2−98、2−99、2−
100、2−101、2−102、2−103、2−1
04、2−105、2−106、2−107、2−10
8、2−109、2−110、2−181、2−18
2、2−183、2−184、2−185、2−18
6、2−187、2−188、2−189、2−19
2、2−193、2−195、3−14、3−15、3
−16、3−17、3−18、3−19、3−20、3
−21、3−22、3−23、3−29、3−31、3
−33、3−34、3−35、3−36、3−37、3
−38、3−39、3−41、3−43、3−45、3
−88、3−90、3−91、3−92、3−93、3
−94、3−95、3−96、3−97、3−98、3
−99、3−100、3−101、3−102、3−1
03、3−104、3−105、3−106、3−10
7、3−108、3−109、3−110、3−18
1、3−182、3−183、3−184、3−18
5、3−186、3−187、3−188、3−18
9、3−192、3−193、3−195、5−15、
5−35、5−37、5−39、5−95、5−96、
5−97、5−98、5−110、6−15、6−3
5、6−37、6−39、6−95、6−96、6−9
7、6−98、6−110、24−4、24−11、2
4−12、24−13、24−14、24−35、24
−36、24−37、24−38、25−4、25−1
1、25−12、25−13、25−14、25−3
5、25−36、25−37、25−38、26−4、
26−11、26−12、26−13、26−14、2
6−35、26−36、26−37、26−38、27
−4、27−11、27−12、27−13、27−1
4、27−35、27−36、27−37、27−3
8、28−4、28−11、28−12、28−13、
28−14、28−35、28−36、28−37、2
8−38、29−4、29−11、29−12、29−
13、29−14、29−35、29−36、29−3
7、29−38、30−4、30−11、30−12、
30−13、30−14、30−35、30−36、3
0−37、30−38、31−4、31−11、31−
12、31−13、31−14、31−35、31−3
6、31−37、31−38、32−4、32−11、
32−12、32−13、32−14、32−35、3
2−36、32−37、32−38、33−4、33−
11、33−12、33−13、33−14、33−3
5、33−36、33−37、33−38、34−4、
34−11、34−12、34−13、34−14、3
4−35、34−36、34−37、34−38、35
−4、35−11、35−12、35−13、35−1
4、35−35、35−36、35−37、35−3
8、36−4、36−11、36−12、36−13、
36−14、36−35、36−36、36−37、3
6−38、37−4、37−11、37−12、37−
13、37−14、37−35、37−36、37−3
7、37−38、38−4、38−11、38−12、
38−13、38−14、38−35、38−36、3
8−37、38−38、39−4、39−11、39−
12、39−13、39−14、39−35、39−3
6、39−37、39−38、40−4、40−11、
40−12、40−13、40−14、40−35、4
0−36、40−37、40−38、41−4、41−
11、41−12、41−13、41−14、41−3
5、41−36、41−37、41−38、42−4、
42−11、42−12、42−13、42−14、4
2−35、42−36、42−37、42−38、43
−4、43−11、43−12、43−13、43−1
4、43−35、43−36、43−37、43−3
8、44−4、44−11、44−12、44−13、
44−14、44−35、44−36、44−37、4
4−38、45−4、45−11、45−12、45−
13、45−14、45−35、45−36、45−3
7、45−38、47−4、47−11、47−12、
47−13、47−14、47−35、47−36、4
7−37、47−38、49−4、49−11、49−
12、49−13、49−14、49−35、49−3
6、49−37、49−38、50−4、50−11、
50−12、50−13、50−14、50−35、5
0−36、50−37、50−38、51−4、51−
11、51−12、51−13、51−14、51−3
5、51−36、51−37、51−38、52−4、
52−11、52−12、52−13、52−14、5
2−35、52−36、52−37、52−38、53
−4、53−11、53−12、53−13、53−1
4、53−35、53−36、53−37、53−3
8、54−4、54−11、54−12、54−13、
54−14、54−35、54−36、54−37、5
4−38、66−5、66−6、66−7、66−8、
66−9、66−10、67−5、67−6、67−
7、67−8、68−2、68−3、 の化合物。
1−19、1−20、1−21、1−22、1−23、
1−29、1−31、1−33、1−34、1−35、
1−36、1−37、1−38、1−39、1−41、
1−43、1−45、1−88、1−90、1−91、
1−92、1−93、1−94、1−95、1−96、
1−97、1−98、1−99、1−100、1−10
1、1−102、1−103、1−104、1−10
5、1−106、1−107、1−108、1−10
9、1−110、1−181、1−182、1−18
3、1−184、1−185、1−186、1−18
7、1−188、1−189、1−192、1−19
3、1−195、2−14、2−15、2−16、2−
17、2−18、2−19、2−20、2−21、2−
22、2−23、2−29、2−31、2−33、2−
34、2−35、2−36、2−37、2−38、2−
39、2−41、2−43、2−45、2−88、2−
90、2−91、2−92、2−93、2−94、2−
95、2−96、2−97、2−98、2−99、2−
100、2−101、2−102、2−103、2−1
04、2−105、2−106、2−107、2−10
8、2−109、2−110、2−181、2−18
2、2−183、2−184、2−185、2−18
6、2−187、2−188、2−189、2−19
2、2−193、2−195、3−14、3−15、3
−16、3−17、3−18、3−19、3−20、3
−21、3−22、3−23、3−29、3−31、3
−33、3−34、3−35、3−36、3−37、3
−38、3−39、3−41、3−43、3−45、3
−88、3−90、3−91、3−92、3−93、3
−94、3−95、3−96、3−97、3−98、3
−99、3−100、3−101、3−102、3−1
03、3−104、3−105、3−106、3−10
7、3−108、3−109、3−110、3−18
1、3−182、3−183、3−184、3−18
5、3−186、3−187、3−188、3−18
9、3−192、3−193、3−195、5−15、
5−35、5−37、5−39、5−95、5−96、
5−97、5−98、5−110、6−15、6−3
5、6−37、6−39、6−95、6−96、6−9
7、6−98、6−110、24−4、24−11、2
4−12、24−13、24−14、24−35、24
−36、24−37、24−38、25−4、25−1
1、25−12、25−13、25−14、25−3
5、25−36、25−37、25−38、26−4、
26−11、26−12、26−13、26−14、2
6−35、26−36、26−37、26−38、27
−4、27−11、27−12、27−13、27−1
4、27−35、27−36、27−37、27−3
8、28−4、28−11、28−12、28−13、
28−14、28−35、28−36、28−37、2
8−38、29−4、29−11、29−12、29−
13、29−14、29−35、29−36、29−3
7、29−38、30−4、30−11、30−12、
30−13、30−14、30−35、30−36、3
0−37、30−38、31−4、31−11、31−
12、31−13、31−14、31−35、31−3
6、31−37、31−38、32−4、32−11、
32−12、32−13、32−14、32−35、3
2−36、32−37、32−38、33−4、33−
11、33−12、33−13、33−14、33−3
5、33−36、33−37、33−38、34−4、
34−11、34−12、34−13、34−14、3
4−35、34−36、34−37、34−38、35
−4、35−11、35−12、35−13、35−1
4、35−35、35−36、35−37、35−3
8、36−4、36−11、36−12、36−13、
36−14、36−35、36−36、36−37、3
6−38、37−4、37−11、37−12、37−
13、37−14、37−35、37−36、37−3
7、37−38、38−4、38−11、38−12、
38−13、38−14、38−35、38−36、3
8−37、38−38、39−4、39−11、39−
12、39−13、39−14、39−35、39−3
6、39−37、39−38、40−4、40−11、
40−12、40−13、40−14、40−35、4
0−36、40−37、40−38、41−4、41−
11、41−12、41−13、41−14、41−3
5、41−36、41−37、41−38、42−4、
42−11、42−12、42−13、42−14、4
2−35、42−36、42−37、42−38、43
−4、43−11、43−12、43−13、43−1
4、43−35、43−36、43−37、43−3
8、44−4、44−11、44−12、44−13、
44−14、44−35、44−36、44−37、4
4−38、45−4、45−11、45−12、45−
13、45−14、45−35、45−36、45−3
7、45−38、47−4、47−11、47−12、
47−13、47−14、47−35、47−36、4
7−37、47−38、49−4、49−11、49−
12、49−13、49−14、49−35、49−3
6、49−37、49−38、50−4、50−11、
50−12、50−13、50−14、50−35、5
0−36、50−37、50−38、51−4、51−
11、51−12、51−13、51−14、51−3
5、51−36、51−37、51−38、52−4、
52−11、52−12、52−13、52−14、5
2−35、52−36、52−37、52−38、53
−4、53−11、53−12、53−13、53−1
4、53−35、53−36、53−37、53−3
8、54−4、54−11、54−12、54−13、
54−14、54−35、54−36、54−37、5
4−38、66−5、66−6、66−7、66−8、
66−9、66−10、67−5、67−6、67−
7、67−8、68−2、68−3、 の化合物。
【0202】(4)更に好適には例示化合物番号 1−15、1−17、1−19、1−21、1−23、
1−35、1−37、1−39、1−95、1−96、
1−97、1−98、1−99、1−100、1−10
1、1−102、1−103、1−104、1−10
5、1−108、1−183、1−185、1−18
7、1−189、1−195、2−15、2−17、2
−19、2−21、2−23、2−35、2−37、2
−39、2−95、2−96、2−97、2−98、2
−99、2−100、2−101、2−102、2−1
03、2−104、2−105、2−108、2−18
3、2−185、2−187、2−189、2−19
5、3−15、3−17、3−19、3−21、3−2
3、3−35、3−37、3−39、3−95、3−9
6、3−97、3−98、3−99、3−100、3−
101、3−102、3−103、3−104、3−1
05、3−108、3−183、3−185、3−18
7、3−189、3−195、5−15、5−35、5
−37、5−39、24−4、24−11、24−3
5、24−36、24−37、25−4、25−11、
25−35、25−36、25−37、26−4、26
−11、26−35、26−36、26−37、27−
4、27−11、27−35、27−36、27−3
7、28−4、28−11、28−35、28−36、
28−37、29−4、29−11、29−35、29
−36、29−37、30−4、30−11、30−3
5、30−36、30−37、31−4、31−11、
31−35、31−36、31−37、32−4、32
−11、32−35、32−36、32−37、33−
4、33−11、33−35、33−36、33−3
7、34−4、34−11、34−35、34−36、
34−37、35−4、35−11、35−35、35
−36、35−37、36−4、36−11、36−3
5、36−36、36−37、37−4、37−11、
37−35、37−36、37−37、38−4、38
−11、38−35、38−36、38−37、39−
4、39−11、39−35、39−36、39−3
7、40−4、40−11、40−35、40−36、
40−37、41−4、41−11、41−35、41
−36、41−37、42−4、42−11、42−3
5、42−36、42−37、43−4、43−11、
43−35、43−36、43−37、44−4、44
−11、44−35、44−36、44−37、45−
4、45−11、45−35、45−36、45−3
7、47−4、47−11、47−35、47−36、
47−37、49−4、49−11、49−35、49
−36、49−37、50−4、50−11、50−3
5、50−36、50−37、51−4、51−11、
51−35、51−36、51−37、52−4、52
−11、52−35、52−36、52−37、53−
4、53−11、53−35、53−36、53−3
7、54−4、54−11、54−35、54−36、
54−37、66−6、66−8、66−10、67−
6、67−8、68−2、 の化合物。
1−35、1−37、1−39、1−95、1−96、
1−97、1−98、1−99、1−100、1−10
1、1−102、1−103、1−104、1−10
5、1−108、1−183、1−185、1−18
7、1−189、1−195、2−15、2−17、2
−19、2−21、2−23、2−35、2−37、2
−39、2−95、2−96、2−97、2−98、2
−99、2−100、2−101、2−102、2−1
03、2−104、2−105、2−108、2−18
3、2−185、2−187、2−189、2−19
5、3−15、3−17、3−19、3−21、3−2
3、3−35、3−37、3−39、3−95、3−9
6、3−97、3−98、3−99、3−100、3−
101、3−102、3−103、3−104、3−1
05、3−108、3−183、3−185、3−18
7、3−189、3−195、5−15、5−35、5
−37、5−39、24−4、24−11、24−3
5、24−36、24−37、25−4、25−11、
25−35、25−36、25−37、26−4、26
−11、26−35、26−36、26−37、27−
4、27−11、27−35、27−36、27−3
7、28−4、28−11、28−35、28−36、
28−37、29−4、29−11、29−35、29
−36、29−37、30−4、30−11、30−3
5、30−36、30−37、31−4、31−11、
31−35、31−36、31−37、32−4、32
−11、32−35、32−36、32−37、33−
4、33−11、33−35、33−36、33−3
7、34−4、34−11、34−35、34−36、
34−37、35−4、35−11、35−35、35
−36、35−37、36−4、36−11、36−3
5、36−36、36−37、37−4、37−11、
37−35、37−36、37−37、38−4、38
−11、38−35、38−36、38−37、39−
4、39−11、39−35、39−36、39−3
7、40−4、40−11、40−35、40−36、
40−37、41−4、41−11、41−35、41
−36、41−37、42−4、42−11、42−3
5、42−36、42−37、43−4、43−11、
43−35、43−36、43−37、44−4、44
−11、44−35、44−36、44−37、45−
4、45−11、45−35、45−36、45−3
7、47−4、47−11、47−35、47−36、
47−37、49−4、49−11、49−35、49
−36、49−37、50−4、50−11、50−3
5、50−36、50−37、51−4、51−11、
51−35、51−36、51−37、52−4、52
−11、52−35、52−36、52−37、53−
4、53−11、53−35、53−36、53−3
7、54−4、54−11、54−35、54−36、
54−37、66−6、66−8、66−10、67−
6、67−8、68−2、 の化合物。
【0203】(5)更に好適には例示化合物番号 2−15、2−17、2−19、2−21、2−23、
2−35、2−37、2−39、2−95、2−96、
2−97、2−98、2−99、2−100、2−10
1、2−102、2−103、2−104、2−10
5、2−108、2−183、2−185、2−18
7、2−189、2−195、3−15、3−17、3
−19、3−21、3−23、3−35、3−37、3
−39、3−95、3−96、3−97、3−98、3
−99、3−100、3−101、3−102、3−1
03、3−104、3−105、3−108、3−18
3、3−185、3−187、3−189、3−19
5、6−15、6−35、6−37、6−39、24−
4、24−11、24−35、24−36、24−3
7、25−4、25−11、25−35、25−36、
25−37、26−4、26−11、26−35、26
−36、26−37、27−4、27−11、27−3
5、27−36、27−37、28−4、28−11、
28−35、28−36、28−37、31−4、31
−11、31−35、31−36、31−37、32−
4、32−11、32−35、32−36、32−3
7、42−4、42−11、42−35、42−36、
42−37、43−4、43−11、43−35、43
−36、43−37、44−4、44−11、44−3
5、44−36、44−37、45−4、45−11、
45−35、45−36、45−37、47−4、47
−11、47−35、47−36、47−37、49−
4、49−11、49−35、49−36、49−3
7、50−4、50−11、50−35、50−36、
50−37、51−4、51−11、51−35、51
−36、51−37、52−4、52−11、52−3
5、52−36、52−37、53−4、53−11、
53−35、53−36、53−37、54−4、54
−11、54−35、54−36、54−37、66−
6、66−8、66−10、67−6、67−8、68
−2、 の化合物。
2−35、2−37、2−39、2−95、2−96、
2−97、2−98、2−99、2−100、2−10
1、2−102、2−103、2−104、2−10
5、2−108、2−183、2−185、2−18
7、2−189、2−195、3−15、3−17、3
−19、3−21、3−23、3−35、3−37、3
−39、3−95、3−96、3−97、3−98、3
−99、3−100、3−101、3−102、3−1
03、3−104、3−105、3−108、3−18
3、3−185、3−187、3−189、3−19
5、6−15、6−35、6−37、6−39、24−
4、24−11、24−35、24−36、24−3
7、25−4、25−11、25−35、25−36、
25−37、26−4、26−11、26−35、26
−36、26−37、27−4、27−11、27−3
5、27−36、27−37、28−4、28−11、
28−35、28−36、28−37、31−4、31
−11、31−35、31−36、31−37、32−
4、32−11、32−35、32−36、32−3
7、42−4、42−11、42−35、42−36、
42−37、43−4、43−11、43−35、43
−36、43−37、44−4、44−11、44−3
5、44−36、44−37、45−4、45−11、
45−35、45−36、45−37、47−4、47
−11、47−35、47−36、47−37、49−
4、49−11、49−35、49−36、49−3
7、50−4、50−11、50−35、50−36、
50−37、51−4、51−11、51−35、51
−36、51−37、52−4、52−11、52−3
5、52−36、52−37、53−4、53−11、
53−35、53−36、53−37、54−4、54
−11、54−35、54−36、54−37、66−
6、66−8、66−10、67−6、67−8、68
−2、 の化合物。
【0204】(6)更に好適には例示化合物番号 2−15、2−23、2−35、2−37、2−39、
2−95、2−96、2−97、2−98、2−10
5、3−15、3−23、3−35、3−37、3−3
9、3−95、3−96、3−97、3−98、3−1
05、6−15、6−35、6−37、24−4、24
−11、24−35、24−36、25−4、25−1
1、25−35、25−36、26−4、26−11、
26−35、26−36、27−4、27−11、27
−35、27−36、28−4、28−11、28−3
5、28−36、31−4、31−11、31−35、
31−36、32−4、32−11、32−35、32
−36、42−4、42−11、42−35、42−3
6、43−4、43−11、43−35、43−36、
44−4、44−11、44−35、44−36、45
−4、45−11、45−35、45−36、47−
4、47−11、47−35、47−36、49−4、
49−11、49−35、49−36、50−4、50
−11、50−35、50−36、66−8、66−1
0、67−6、67−8、68−2、 の化合物。
2−95、2−96、2−97、2−98、2−10
5、3−15、3−23、3−35、3−37、3−3
9、3−95、3−96、3−97、3−98、3−1
05、6−15、6−35、6−37、24−4、24
−11、24−35、24−36、25−4、25−1
1、25−35、25−36、26−4、26−11、
26−35、26−36、27−4、27−11、27
−35、27−36、28−4、28−11、28−3
5、28−36、31−4、31−11、31−35、
31−36、32−4、32−11、32−35、32
−36、42−4、42−11、42−35、42−3
6、43−4、43−11、43−35、43−36、
44−4、44−11、44−35、44−36、45
−4、45−11、45−35、45−36、47−
4、47−11、47−35、47−36、49−4、
49−11、49−35、49−36、50−4、50
−11、50−35、50−36、66−8、66−1
0、67−6、67−8、68−2、 の化合物。
【0205】(7)更に好適には例示化合物番号 2−15)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]プロピオン酸、 2−23)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(4−フェニルスルホニルフェニル)エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−35)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−37)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(3−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−39)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(4−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−95)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(2−フェニル−5−ピリジル)エチリデン]アミノオ
キシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−96)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(2−メトキシ−5−ピリジル)エチリデン]アミノオ
キシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−97)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(2−エトキシ−5−ピリジル)エチリデン]アミノオ
キシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−98)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(2−イソプロポキシ−5−ピリジル)エチリデン]ア
ミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−105)3−[4−[2−[[1−(2−ベンジル
−5−ピリジル)エチリデン]アミノ]オキシ]エトキ
シ]フェニル]−2−エトキシプロピオン酸、 6−35)2−メトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 24−35)2−プロポキシ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 25−35)2−イソプロポキシ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 26−35)2−メチルチオ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 27−35)2−エチルチオ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 28−35)2−プロピルチオ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 31−35)2−フェニルチオ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 32− 4)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸、 32−35)2−フェニルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 42−35)2−メチルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 43−35)2−エチルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 44−35)2−プロピルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 45−35)2−イソプロピルアミノ−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 47−35)2−(N、N−ジエチルアミノ)−3−
[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニ
ル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]
プロピオン酸、 49− 4)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−[N−フェニル−N−エチルアミノ]プロピ
オン酸、 50− 4)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−ピロリルプロピオン酸、 66− 8)2−(3−フェニルプロピル)−3−[4
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸、 66−10)2−(4−フェニルブチル)−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸、 67− 6)2−プロピル−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 67− 8)2−ブチル−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、または 68− 2)2−フェノキシ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 の化合物。
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]プロピオン酸、 2−23)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(4−フェニルスルホニルフェニル)エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−35)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−37)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(3−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−39)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(4−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−95)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(2−フェニル−5−ピリジル)エチリデン]アミノオ
キシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−96)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(2−メトキシ−5−ピリジル)エチリデン]アミノオ
キシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−97)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(2−エトキシ−5−ピリジル)エチリデン]アミノオ
キシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−98)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(2−イソプロポキシ−5−ピリジル)エチリデン]ア
ミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 2−105)3−[4−[2−[[1−(2−ベンジル
−5−ピリジル)エチリデン]アミノ]オキシ]エトキ
シ]フェニル]−2−エトキシプロピオン酸、 6−35)2−メトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 24−35)2−プロポキシ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 25−35)2−イソプロポキシ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 26−35)2−メチルチオ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 27−35)2−エチルチオ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 28−35)2−プロピルチオ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 31−35)2−フェニルチオ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 32− 4)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸、 32−35)2−フェニルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 42−35)2−メチルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 43−35)2−エチルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 44−35)2−プロピルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 45−35)2−イソプロピルアミノ−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 47−35)2−(N、N−ジエチルアミノ)−3−
[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニ
ル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]
プロピオン酸、 49− 4)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−[N−フェニル−N−エチルアミノ]プロピ
オン酸、 50− 4)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−ピロリルプロピオン酸、 66− 8)2−(3−フェニルプロピル)−3−[4
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸、 66−10)2−(4−フェニルブチル)−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸、 67− 6)2−プロピル−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 67− 8)2−ブチル−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、または 68− 2)2−フェノキシ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 の化合物。
【0206】(8)最も好適には例示化合物番号 2−15)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]プロピオン酸、 2−35)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 26−35)2−メチルチオ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 31−35)2−フェニルチオ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 32− 4)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸、 43−35)2−エチルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 66− 8)2−(3−フェニルプロピル)−3−[4
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸、 67− 8)2−ブチル−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、または 68− 2)2−フェノキシ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 の化合物、である。
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]プロピオン酸、 2−35)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 26−35)2−メチルチオ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 31−35)2−フェニルチオ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 32− 4)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸、 43−35)2−エチルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 66− 8)2−(3−フェニルプロピル)−3−[4
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸、 67− 8)2−ブチル−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、または 68− 2)2−フェノキシ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 の化合物、である。
【0207】
【発明の実施の形態】本発明の前記一般式(I)を有す
るフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容
される塩またはその薬理上許容されるエステルは、以下
のA法に従って容易に製造される。
るフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容
される塩またはその薬理上許容されるエステルは、以下
のA法に従って容易に製造される。
【0208】《A法》
【0209】
【化4】
【0210】上記式中、R1 、R2 、R3 、X、Yおよ
びZは、前述したものと同意義を示し、W1 はWが1級
もしくは2級アミノ基を示す場合に該アミノ基がt−ブ
トキシカルボニルのような通常の保護基で保護されたア
ミノ基を示し、W1 がその他の基を示す場合はW1 はW
と同意義を示し、Mは前述した前記一般式(I)を有す
るフェニルアルキルカルボン酸がエステルを形成する場
合に該エステル残基を示し、Uは水酸基、ハロゲン原子
(好適には塩素原子、臭素原子、沃素原子)または式
−O−SO2 −R5 を有する基(式中、R5 はメチルも
しくはエチルのような炭素数1ないし6個を有するアル
キル基;トリフルオロメチルのような炭素数1ないし4
個を有するハロゲン化アルキル基;またはフェニル、p
−トリル、p−ニトロフェニルもしくはp−ブロモフェ
ニルのような置換分として炭素数1ないし4個を有する
アルキル、ニトロもしくはハロゲンを有していてもよい
炭素数6ないし10個を有するアリール基)を示す。
びZは、前述したものと同意義を示し、W1 はWが1級
もしくは2級アミノ基を示す場合に該アミノ基がt−ブ
トキシカルボニルのような通常の保護基で保護されたア
ミノ基を示し、W1 がその他の基を示す場合はW1 はW
と同意義を示し、Mは前述した前記一般式(I)を有す
るフェニルアルキルカルボン酸がエステルを形成する場
合に該エステル残基を示し、Uは水酸基、ハロゲン原子
(好適には塩素原子、臭素原子、沃素原子)または式
−O−SO2 −R5 を有する基(式中、R5 はメチルも
しくはエチルのような炭素数1ないし6個を有するアル
キル基;トリフルオロメチルのような炭素数1ないし4
個を有するハロゲン化アルキル基;またはフェニル、p
−トリル、p−ニトロフェニルもしくはp−ブロモフェ
ニルのような置換分として炭素数1ないし4個を有する
アルキル、ニトロもしくはハロゲンを有していてもよい
炭素数6ないし10個を有するアリール基)を示す。
【0211】第A1工程 第A1工程は、前記一般式(IV)を有する化合物を製
造する工程であり、前記一般式(II)を有する化合物
と前記一般式(III)を有する化合物とを反応させる
ことによって製造される。
造する工程であり、前記一般式(II)を有する化合物
と前記一般式(III)を有する化合物とを反応させる
ことによって製造される。
【0212】Uが水酸基である場合は、通常の光延反応
[O. Mitsunobu、シンセシス(Synthesis)、1 頁(1981
年)]に準じた反応に付すことによって行われる。
[O. Mitsunobu、シンセシス(Synthesis)、1 頁(1981
年)]に準じた反応に付すことによって行われる。
【0213】反応は通常、溶剤の存在下でアゾ化合物類
とホスフィン類とを接触させることによって行われる。
反応試薬のアゾ化合物類としては、アゾジカルボン酸ジ
エチルのようなアゾジカルボン酸C1 −C4 アルキル、
1、1′−(アゾジカルボニル)ジピペリジンのような
アゾジカルボキサミドなどが用いられる。ホスフィン類
としては、トリフェニルホスフィンのようなトリアリー
ルホスフィン、トリブチルホスフィンのようなトリ(C
1 −C4 アルキル)ホスフィンなどが用いられる。
とホスフィン類とを接触させることによって行われる。
反応試薬のアゾ化合物類としては、アゾジカルボン酸ジ
エチルのようなアゾジカルボン酸C1 −C4 アルキル、
1、1′−(アゾジカルボニル)ジピペリジンのような
アゾジカルボキサミドなどが用いられる。ホスフィン類
としては、トリフェニルホスフィンのようなトリアリー
ルホスフィン、トリブチルホスフィンのようなトリ(C
1 −C4 アルキル)ホスフィンなどが用いられる。
【0214】反応は通常、溶剤の存在下で好適に行われ
る。使用される溶剤としては、本反応に影響を与えなけ
れば特に限定はなく、例えばベンゼン、トルエン、キシ
レン、ヘキサン、ヘプタンのような炭化水素類;クロロ
ホルム、塩化メチレン、四塩化炭素、1、2−ジクロロ
エタンのようなハロゲン化炭化水素類;ジエチルエーテ
ル、テトラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテル
類;ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘ
キサメチルリン酸トリアミドのようなアミド類;または
これらの混合溶剤が好適に用いられが、好適には炭化水
素類、ハロゲン化炭化水素類またはエーテル類である。
反応温度は10℃ないし100℃であり、好適には2
0℃ないし80℃である。
る。使用される溶剤としては、本反応に影響を与えなけ
れば特に限定はなく、例えばベンゼン、トルエン、キシ
レン、ヘキサン、ヘプタンのような炭化水素類;クロロ
ホルム、塩化メチレン、四塩化炭素、1、2−ジクロロ
エタンのようなハロゲン化炭化水素類;ジエチルエーテ
ル、テトラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテル
類;ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘ
キサメチルリン酸トリアミドのようなアミド類;または
これらの混合溶剤が好適に用いられが、好適には炭化水
素類、ハロゲン化炭化水素類またはエーテル類である。
反応温度は10℃ないし100℃であり、好適には2
0℃ないし80℃である。
【0215】反応時間は反応試薬、反応温度、溶剤など
によって異なるが、通常1時間ないし3日間であり、好
適には5時間ないし2日間である。
によって異なるが、通常1時間ないし3日間であり、好
適には5時間ないし2日間である。
【0216】Uがハロゲン原子または式 −O−SO2
−R5 を有する基(式中、R5 は前述したものと同意義
を示す。)である場合には、不活性溶剤中、塩基の存在
下で、反応させることにより行われる。
−R5 を有する基(式中、R5 は前述したものと同意義
を示す。)である場合には、不活性溶剤中、塩基の存在
下で、反応させることにより行われる。
【0217】使用される塩基は、好適には、炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩;水素
化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムのよう
なアルカリ金属水素化物;ナトリウムメトキシド、ナト
リウムエトキシド、カリウムt−ブトキシド、リチウム
メトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド;ブチル
リチウム、メチルリチウムのようなアルキルリチウム
類;リチウムジエチルアミド、リチウムジイソプロピル
アミド、リチウムビス(トリメチルシリル)アミドのよ
うなリチウムアミド類;炭酸水素ナトリウム、炭酸水素
カリウムのようなアルカリ金属炭酸水素化物;または
1、5−ジアザビシクロ[4.3.0]ノン−5−エ
ン、1、8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ−
7−エン、N、N−ジイソプロピルエチルアミンのよう
な三級有機アミン;であり、更に好適にはアルカリ金属
炭酸塩、アルカリ金属水素化物またはアルカリ金属アル
コキシドである。
ウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩;水素
化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムのよう
なアルカリ金属水素化物;ナトリウムメトキシド、ナト
リウムエトキシド、カリウムt−ブトキシド、リチウム
メトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド;ブチル
リチウム、メチルリチウムのようなアルキルリチウム
類;リチウムジエチルアミド、リチウムジイソプロピル
アミド、リチウムビス(トリメチルシリル)アミドのよ
うなリチウムアミド類;炭酸水素ナトリウム、炭酸水素
カリウムのようなアルカリ金属炭酸水素化物;または
1、5−ジアザビシクロ[4.3.0]ノン−5−エ
ン、1、8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ−
7−エン、N、N−ジイソプロピルエチルアミンのよう
な三級有機アミン;であり、更に好適にはアルカリ金属
炭酸塩、アルカリ金属水素化物またはアルカリ金属アル
コキシドである。
【0218】反応に使用される不活性溶剤は、反応に関
与しなければ特に限定はなく、例えば、ベンゼン、トル
エンのような炭化水素類;テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類;メタノール、エタノール、t
−ブタノールのようなアルコール類;ジメチルホルムア
ミド、ジメチルアセトアミド、N−メチルピロリジノン
のようなアミド類;アセトン、2−ブタノンのようなケ
トン類;アセトニトリルのようなニトリル類;ジメチル
スルホキシドのようなスルホキシド類;またはこれらの
混合溶剤であり得、好適にはエーテル類、アミド類、ケ
トン類またはスルホキシド類である。
与しなければ特に限定はなく、例えば、ベンゼン、トル
エンのような炭化水素類;テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類;メタノール、エタノール、t
−ブタノールのようなアルコール類;ジメチルホルムア
ミド、ジメチルアセトアミド、N−メチルピロリジノン
のようなアミド類;アセトン、2−ブタノンのようなケ
トン類;アセトニトリルのようなニトリル類;ジメチル
スルホキシドのようなスルホキシド類;またはこれらの
混合溶剤であり得、好適にはエーテル類、アミド類、ケ
トン類またはスルホキシド類である。
【0219】本反応をベンジルトリエチルアンモニウム
ヨーダイド、テトラブチルアンモニウムヨーダイドのよ
うな相移動触媒の存在下で行う場合には、塩基として水
酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属
水酸化物を用い、水と塩化メチレン、クロロホルムのよ
うなハロゲン化炭化水素類の二層系の溶剤中で行われ
る。
ヨーダイド、テトラブチルアンモニウムヨーダイドのよ
うな相移動触媒の存在下で行う場合には、塩基として水
酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属
水酸化物を用い、水と塩化メチレン、クロロホルムのよ
うなハロゲン化炭化水素類の二層系の溶剤中で行われ
る。
【0220】反応温度は、−10℃ないし120℃であ
り、好適には10℃ないし100℃である。
り、好適には10℃ないし100℃である。
【0221】反応時間は、使用される試薬、反応温度な
どにより異なるが、30分間ないし48時間であり、好
適には1時間ないし16時間である。
どにより異なるが、30分間ないし48時間であり、好
適には1時間ないし16時間である。
【0222】なお、W1 がt−ブトキシカルボニルのよ
うな通常の保護基で保護された1級もしくは2級アミノ
基を示す場合は、上記反応終了後、公知の方法、例えば
塩酸のような酸と室温で30分間ないし2時間反応させ
て脱保護することができる。
うな通常の保護基で保護された1級もしくは2級アミノ
基を示す場合は、上記反応終了後、公知の方法、例えば
塩酸のような酸と室温で30分間ないし2時間反応させ
て脱保護することができる。
【0223】第A2工程 第A2工程は、前記一般式(I)を有するフェニルアル
キルカルボン酸誘導体を製造する工程であり、前記一般
式(IV)を有する化合物のエステル残基を除去するこ
とによって行われる。
キルカルボン酸誘導体を製造する工程であり、前記一般
式(IV)を有する化合物のエステル残基を除去するこ
とによって行われる。
【0224】本工程は、溶剤の存在下で、塩基で加水分
解することで達成される。本反応において、使用される
溶剤は反応に影響を与えない溶剤であれば特に限定はな
く、例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサンのようなエーテル類;メタノール、エタノール
のようなアルコール類;水;またはこれらの混合溶剤が
好適に用いられる。
解することで達成される。本反応において、使用される
溶剤は反応に影響を与えない溶剤であれば特に限定はな
く、例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサンのようなエーテル類;メタノール、エタノール
のようなアルコール類;水;またはこれらの混合溶剤が
好適に用いられる。
【0225】反応に使用される塩基としては、例えば水
酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのよ
うなアルカリ金属水酸化物、炭酸リチウム、炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩などが
あげられる。好適にはアルカリ金属水酸化物である。
酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのよ
うなアルカリ金属水酸化物、炭酸リチウム、炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩などが
あげられる。好適にはアルカリ金属水酸化物である。
【0226】反応温度は、使用される溶剤、塩基により
異なるが、0℃ないし100℃であり、好適には10℃
ないし80℃である。
異なるが、0℃ないし100℃であり、好適には10℃
ないし80℃である。
【0227】反応時間は、使用される溶剤、塩基、反応
温度などにより異なるが、通常10分間ないし24時間
であり、好適には30分間ないし16時間である。
温度などにより異なるが、通常10分間ないし24時間
であり、好適には30分間ないし16時間である。
【0228】また本工程は、エステル残基がt−ブチル
基、ジフェニルメチル基またはp−メトキシベンジル基
の場合には溶剤の存在下または非存在下で、ギ酸、酢
酸、トリフルオロ酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンス
ルホン酸、p−トルエンスルホン酸、トリフルオロメタ
ンスルホン酸のような有機酸、塩酸、硫酸のような鉱酸
と反応させることによっても行われる。好適にはトリフ
ルオロ酢酸または塩酸である。
基、ジフェニルメチル基またはp−メトキシベンジル基
の場合には溶剤の存在下または非存在下で、ギ酸、酢
酸、トリフルオロ酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンス
ルホン酸、p−トルエンスルホン酸、トリフルオロメタ
ンスルホン酸のような有機酸、塩酸、硫酸のような鉱酸
と反応させることによっても行われる。好適にはトリフ
ルオロ酢酸または塩酸である。
【0229】本反応において、溶剤を使用する場合、反
応に影響を与えない溶剤であれば特に限定はなく、例え
ばベンゼン、トルエン、キシレン、ヘキサン、ヘプタン
のような炭化水素類;クロロホルム、塩化メチレン、四
塩化炭素のようなハロゲン化炭化水素類;ジエチルエー
テル、テトラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテ
ル類;メタノール、エタノールのようなアルコール類;
ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサ
メチルリン酸トリアミドのようなアミド類;酢酸メチ
ル、酢酸エチルのようなエステル類;水;またはこれら
の混合溶剤が用いられる。好適にはエーテル類である。
応に影響を与えない溶剤であれば特に限定はなく、例え
ばベンゼン、トルエン、キシレン、ヘキサン、ヘプタン
のような炭化水素類;クロロホルム、塩化メチレン、四
塩化炭素のようなハロゲン化炭化水素類;ジエチルエー
テル、テトラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテ
ル類;メタノール、エタノールのようなアルコール類;
ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサ
メチルリン酸トリアミドのようなアミド類;酢酸メチ
ル、酢酸エチルのようなエステル類;水;またはこれら
の混合溶剤が用いられる。好適にはエーテル類である。
【0230】反応温度は、使用される酸により異なる
が、−10℃ないし120℃であり、好適には0℃ない
し100℃である。
が、−10℃ないし120℃であり、好適には0℃ない
し100℃である。
【0231】反応時間は、使用される酸、反応温度など
により異なるが、通常10分間ないし24時間であり、
好適には30分間ないし16時間である。
により異なるが、通常10分間ないし24時間であり、
好適には30分間ないし16時間である。
【0232】更に、本工程はエステル残基がベンジル
基、ジフェニルメチル基のようなアラルキル基の場合、
前記一般式(IV)を有する化合物に接触水素添加反応
を行うことによっても行われる。使用される触媒は、例
えばパラジウム−炭素、パラジウム黒、酸化白金、白金
黒などがあげられ、好適にはパラジウム−炭素である。
基、ジフェニルメチル基のようなアラルキル基の場合、
前記一般式(IV)を有する化合物に接触水素添加反応
を行うことによっても行われる。使用される触媒は、例
えばパラジウム−炭素、パラジウム黒、酸化白金、白金
黒などがあげられ、好適にはパラジウム−炭素である。
【0233】反応は通常、溶剤の存在下で好適に行われ
る。使用される溶剤としては、反応に影響を与えなけれ
ば特に限定はなく、例えばベンゼン、トルエン、キシレ
ン、ヘキサン、ヘプタンのような炭化水素類;クロロホ
ルム、塩化メチレン、四塩化炭素のようなハロゲン化炭
化水素類;ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサンのようなエーテル類;メタノール、エタノー
ル、イソプロパノールのようなアルコール類;ジメチル
ホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサメチルリ
ン酸トリアミドのようなアミド類;ギ酸、酢酸のような
カルボン酸類;またはこれらの混合溶剤が用いられる。
好適にはアルコール類である。
る。使用される溶剤としては、反応に影響を与えなけれ
ば特に限定はなく、例えばベンゼン、トルエン、キシレ
ン、ヘキサン、ヘプタンのような炭化水素類;クロロホ
ルム、塩化メチレン、四塩化炭素のようなハロゲン化炭
化水素類;ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサンのようなエーテル類;メタノール、エタノー
ル、イソプロパノールのようなアルコール類;ジメチル
ホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサメチルリ
ン酸トリアミドのようなアミド類;ギ酸、酢酸のような
カルボン酸類;またはこれらの混合溶剤が用いられる。
好適にはアルコール類である。
【0234】反応温度は10℃ないし140℃であり、
好適には20℃ないし120℃である。
好適には20℃ないし120℃である。
【0235】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常30分間ないし3日間であ
り、好適には1時間ないし1日間である。
どによって異なるが、通常30分間ないし3日間であ
り、好適には1時間ないし1日間である。
【0236】A法における前記一般式(IV)を有する
化合物は、B法に従って製造することもできる。
化合物は、B法に従って製造することもできる。
【0237】《B法》
【0238】
【化5】
【0239】上記式中、R1 、R2 、R3 、U、X、
Y、Z、WおよびMは、前述したものと同意義を示す。
Y、Z、WおよびMは、前述したものと同意義を示す。
【0240】B法における第B1工程は、前記一般式
(IV)を有する化合物を製造する工程であり、前記一
般式(V)を有する化合物と前記一般式(VI)を有す
る化合物とを反応させることにより行われる。
(IV)を有する化合物を製造する工程であり、前記一
般式(V)を有する化合物と前記一般式(VI)を有す
る化合物とを反応させることにより行われる。
【0241】本反応は、すでに詳述したA法の第A1工
程と同様に行われる。
程と同様に行われる。
【0242】本発明の前記一般式(I)を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸誘導体および前記一般式(IV)
を有する化合物は、以下のC法に従っても製造すること
ができる。
ルアルキルカルボン酸誘導体および前記一般式(IV)
を有する化合物は、以下のC法に従っても製造すること
ができる。
【0243】《C法》
【0244】
【化6】
【0245】上記式中、R1 、R2 、R3 、U、X、
Y、、W、W1 およびMは、前述したものと同意義を示
す。
Y、、W、W1 およびMは、前述したものと同意義を示
す。
【0246】R6 は水素原子を示し、R7 はアミノ基の
保護基を示すか、またはR6 とR7は一緒になってアミ
ノ基の保護基を示す。
保護基を示すか、またはR6 とR7は一緒になってアミ
ノ基の保護基を示す。
【0247】R7 のアミノ基の保護基は、有機合成化学
でよく知られている保護基であり、例えばベンジル、ジ
フェニルメチル、トリチルのようなC7 −C14アラルキ
ル基;ホルミル、トリフルオロアセチルのようなフッ素
で置換されていてもよいC1−C4 脂肪族アシル基;t
−ブトキシカルボニルのようなC1 −C4 アルコキシカ
ルボニル基;ベンジルオキシカルボニル、p−メトキシ
ベンジルオキシカルボニルもしくはp−ニトロベンジル
オキシカルボニルのようなメトキシまたはニトロで置換
されていてもよいベンジルオキシカルボニル基;等があ
げられ、R6 とR7 が一緒になってアミノ基の保護基を
示す場合、例えばフタロイル基等があげられ、好適には
ベンジル、トリチル、t−ブトキシカルボニル、ベンジ
ルオキシカルボニルまたはフタロイルである。
でよく知られている保護基であり、例えばベンジル、ジ
フェニルメチル、トリチルのようなC7 −C14アラルキ
ル基;ホルミル、トリフルオロアセチルのようなフッ素
で置換されていてもよいC1−C4 脂肪族アシル基;t
−ブトキシカルボニルのようなC1 −C4 アルコキシカ
ルボニル基;ベンジルオキシカルボニル、p−メトキシ
ベンジルオキシカルボニルもしくはp−ニトロベンジル
オキシカルボニルのようなメトキシまたはニトロで置換
されていてもよいベンジルオキシカルボニル基;等があ
げられ、R6 とR7 が一緒になってアミノ基の保護基を
示す場合、例えばフタロイル基等があげられ、好適には
ベンジル、トリチル、t−ブトキシカルボニル、ベンジ
ルオキシカルボニルまたはフタロイルである。
【0248】第C1工程 第C1工程は前記一般式(VIII)を有する化合物を
製造する工程であり、前記一般式(VII) を有する化
合物と前記一般式(III) を有する化合物とを反応さ
せることによって行われる。
製造する工程であり、前記一般式(VII) を有する化
合物と前記一般式(III) を有する化合物とを反応さ
せることによって行われる。
【0249】本工程はA法の第A1工程と同様に行われ
る。
る。
【0250】第C2工程 第C2工程は、前記一般式(IX)を有する化合物を製
造する工程であり、前記一般式(VIII)を有する化
合物中のアミノ基の保護基R7 を除去することにより行
われる。
造する工程であり、前記一般式(VIII)を有する化
合物中のアミノ基の保護基R7 を除去することにより行
われる。
【0251】保護基R7 がアラルキル基、アラルキルオ
キシカルボニル基のように接触還元により除去できる
基、またはトリチル基、t−ブトキシカルボニル基のよ
うに酸により除去できる基の脱保護反応は、A法の第A
2工程と同様の方法で行われる。
キシカルボニル基のように接触還元により除去できる
基、またはトリチル基、t−ブトキシカルボニル基のよ
うに酸により除去できる基の脱保護反応は、A法の第A
2工程と同様の方法で行われる。
【0252】保護基R7 がホルミル、トリフルオロアセ
チルのような脂肪族アシル基の場合は、塩基性の条件下
で除去される。
チルのような脂肪族アシル基の場合は、塩基性の条件下
で除去される。
【0253】使用される塩基としては、水酸化ナトリウ
ム、水酸化カリウム、水酸化リチウムのようなアルカリ
金属水酸化物;炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのような
アルカリ金属炭酸塩;があげられる。好適にはアルカリ
金属水酸化物である。
ム、水酸化カリウム、水酸化リチウムのようなアルカリ
金属水酸化物;炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのような
アルカリ金属炭酸塩;があげられる。好適にはアルカリ
金属水酸化物である。
【0254】本反応は、不活性溶剤、例えばメタノー
ル、エタノールのようなアルコール類;水;テトラヒド
ロフラン、ジオキサンのようなエーテル類;またはこれ
らの混合溶剤中で好適に行われる。更に好適にはアルコ
ール類である。
ル、エタノールのようなアルコール類;水;テトラヒド
ロフラン、ジオキサンのようなエーテル類;またはこれ
らの混合溶剤中で好適に行われる。更に好適にはアルコ
ール類である。
【0255】反応温度は、0℃ないし100℃であり、
好適には10℃ないし80℃である。
好適には10℃ないし80℃である。
【0256】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
【0257】R6 とR7 が一緒になってアミノ基の保護
基がフタロイル基の場合は、ヒドラジン類または一級ア
ミン類と処理することにより、保護基を除去することが
できる。
基がフタロイル基の場合は、ヒドラジン類または一級ア
ミン類と処理することにより、保護基を除去することが
できる。
【0258】使用されるヒドラジン類としては、例えば
ヒドラジン、メチルヒドラジン、フェニルヒドラジン等
があげられ、好適にはヒドラジンである。また使用され
る一級アミン類としては、例えばメチルアミン、エチル
アミン、プロピルアミン、ブチルアミン、イソブチルア
ミン、ペンチルアミンまたはヘキシルアミン等があげら
れ、好適にはプロピルアミンまたはブチルアミンであ
る。
ヒドラジン、メチルヒドラジン、フェニルヒドラジン等
があげられ、好適にはヒドラジンである。また使用され
る一級アミン類としては、例えばメチルアミン、エチル
アミン、プロピルアミン、ブチルアミン、イソブチルア
ミン、ペンチルアミンまたはヘキシルアミン等があげら
れ、好適にはプロピルアミンまたはブチルアミンであ
る。
【0259】本反応は、不活性剤、例えばメタノール、
エタノールのようなアルコール類;テトラヒドロフラ
ン、ジオキサンのようなエーテル類;塩化メチレン、ク
ロロホルムのようなハロゲン化炭化水素類;またはこれ
らの混合溶剤が好適に用いられる。好適にはアルコール
類である。
エタノールのようなアルコール類;テトラヒドロフラ
ン、ジオキサンのようなエーテル類;塩化メチレン、ク
ロロホルムのようなハロゲン化炭化水素類;またはこれ
らの混合溶剤が好適に用いられる。好適にはアルコール
類である。
【0260】反応温度は、0℃ないし100℃であり、
好適には10℃ないし80℃である。
好適には10℃ないし80℃である。
【0261】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
【0262】第C3工程 第C3工程は、前記一般式(IV)を有する化合物を製
造する工程であり、前記一般式(IX)を有するアミノ
化合物と一般式(X)を有するカルボニル化合物とを脱
水縮合反応させることによって行われる。
造する工程であり、前記一般式(IX)を有するアミノ
化合物と一般式(X)を有するカルボニル化合物とを脱
水縮合反応させることによって行われる。
【0263】本工程は不活性溶剤中で行われる。使用さ
れる不活性溶剤としては、反応に関与しなければ特に限
定はなく、例えば、ヘキサン、ベンゼン、キシレンのよ
うな炭化水素類;塩化メチレン、クロロホルム、1、2
−ジクロロエタンのようなハロゲン化炭化水素類;テト
ラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテル類;メタ
ノール、エタノールのようなアルコール類;酢酸エチ
ル、酢酸ブチルのようなエステル類;ジメチルホルムア
ミド、ジメチルアセトアミドのようなアミド類があげら
れ、好適には炭化水素類、ハロゲン化炭化水素類、エー
テル類またはアルコール類である。
れる不活性溶剤としては、反応に関与しなければ特に限
定はなく、例えば、ヘキサン、ベンゼン、キシレンのよ
うな炭化水素類;塩化メチレン、クロロホルム、1、2
−ジクロロエタンのようなハロゲン化炭化水素類;テト
ラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテル類;メタ
ノール、エタノールのようなアルコール類;酢酸エチ
ル、酢酸ブチルのようなエステル類;ジメチルホルムア
ミド、ジメチルアセトアミドのようなアミド類があげら
れ、好適には炭化水素類、ハロゲン化炭化水素類、エー
テル類またはアルコール類である。
【0264】反応温度は、0℃ないし120℃であり、
好適には10℃ないし100℃である。
好適には10℃ないし100℃である。
【0265】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
【0266】第C4工程 第C4工程は、得られた前記一般式(IV)を有する化
合物より、W1 がt−ブトキシカルボニルのような通常
の保護基で保護されたアミノ基である場合は保護基を除
去した後、エステル残基を所望により除去して前記一般
式(I)を有する化合物に変換する工程である。反応は
アミノ基の保護基の除去は前述のA法の第A1工程と同
様に行われ、エステル残基の除去は前述のA法の第A2
工程と同様に行われる。
合物より、W1 がt−ブトキシカルボニルのような通常
の保護基で保護されたアミノ基である場合は保護基を除
去した後、エステル残基を所望により除去して前記一般
式(I)を有する化合物に変換する工程である。反応は
アミノ基の保護基の除去は前述のA法の第A1工程と同
様に行われ、エステル残基の除去は前述のA法の第A2
工程と同様に行われる。
【0267】A法における原料である前記一般式(I
I)を有する化合物は、例えばD法に従って製造するこ
とができる。
I)を有する化合物は、例えばD法に従って製造するこ
とができる。
【0268】《D法》
【0269】
【化7】
【0270】上記式中、R1 、R2 およびXは、前述し
たものと同意義を示し、U1 は、Uにおけるハロゲン原
子または式 −O−SO2 −R5 を有する基(式中、R
5 は前述したものと同意義を示す。)を示す。
たものと同意義を示し、U1 は、Uにおけるハロゲン原
子または式 −O−SO2 −R5 を有する基(式中、R
5 は前述したものと同意義を示す。)を示す。
【0271】本法によって製造される一般式(IIa)
を有する化合物は、一般式(II)におけるUが水酸基
である化合物であり、一般式(IIb)を有する化合物
は、一般式(II)におけるUがハロゲン原子または式
−O−SO2 −R5 を有する基(式中、R5 は前述し
たものと同意義を示す。)である化合物である。
を有する化合物は、一般式(II)におけるUが水酸基
である化合物であり、一般式(IIb)を有する化合物
は、一般式(II)におけるUがハロゲン原子または式
−O−SO2 −R5 を有する基(式中、R5 は前述し
たものと同意義を示す。)である化合物である。
【0272】第D1工程 第D1工程は、前記一般式(XII) を有する化合物を
製造する工程であり、前記一般式(V)で表わされる化
合物と前記一般式(XI)で表わされる化合物とを反応
させることによって行われる。
製造する工程であり、前記一般式(V)で表わされる化
合物と前記一般式(XI)で表わされる化合物とを反応
させることによって行われる。
【0273】本反応は、すでにA法の第A1工程におい
て説明したUがハロゲン原子または式 −O−SO2 −
R5 を有する基(式中、R5 は前述したものと同意義を
示す。)である場合の反応と同様に行われる。
て説明したUがハロゲン原子または式 −O−SO2 −
R5 を有する基(式中、R5 は前述したものと同意義を
示す。)である場合の反応と同様に行われる。
【0274】第D2工程 第D2工程は、前記一般式(IIa)を有する化合物を
製造する工程であり、前記一般式(XII)を有する化
合物のテトラヒドロピラニル基を除去することによって
行われる。
製造する工程であり、前記一般式(XII)を有する化
合物のテトラヒドロピラニル基を除去することによって
行われる。
【0275】本反応は、すでにA法の第A2工程におい
て説明した酸による脱保護の方法と同様に行われる。
て説明した酸による脱保護の方法と同様に行われる。
【0276】第D3工程 第D3工程は、前記一般式(IIb)を有する化合物を
製造する工程であり、前記一般式(IIa)を有する化
合物における水酸基をハロゲン原子または式 −O−S
O2 −R5 を有する基(式中、R5 は前述したものと同
意義を示す。)に変換することによって行われる。
製造する工程であり、前記一般式(IIa)を有する化
合物における水酸基をハロゲン原子または式 −O−S
O2 −R5 を有する基(式中、R5 は前述したものと同
意義を示す。)に変換することによって行われる。
【0277】前記一般式(IIa)を有する化合物にお
けるU1 がハロゲン原子である場合には、溶剤の存在
下、ハロゲン化剤と反応させることによって行われる。
けるU1 がハロゲン原子である場合には、溶剤の存在
下、ハロゲン化剤と反応させることによって行われる。
【0278】使用されるハロゲン化剤は、塩化チオニ
ル、臭化チオニルのようなハロゲン化チオニル;五塩化
リン、五臭化リンのような五ハロゲン化リン;オキシ塩
化リン、オキシ臭化リンのようなオキシハロゲン化リ
ン;塩化オキサリル;等があげられるが、好適にはハロ
ゲン化チオニルまたは塩化オキサリルである。
ル、臭化チオニルのようなハロゲン化チオニル;五塩化
リン、五臭化リンのような五ハロゲン化リン;オキシ塩
化リン、オキシ臭化リンのようなオキシハロゲン化リ
ン;塩化オキサリル;等があげられるが、好適にはハロ
ゲン化チオニルまたは塩化オキサリルである。
【0279】使用される不活性溶剤としては、反応に関
与しなければ特に限定はなく、例えば、ヘキサン、ベン
ゼン、トルエン、キシレンのような炭化水素類;塩化メ
チレン、クロロホルム、1、2−ジクロロエタンのよう
なハロゲン化炭化水素類;テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類;酢酸エチル、酢酸ブチルのよ
うなエステル類;であり、好適にはハロゲン化炭化水素
類またはエーテル類である。
与しなければ特に限定はなく、例えば、ヘキサン、ベン
ゼン、トルエン、キシレンのような炭化水素類;塩化メ
チレン、クロロホルム、1、2−ジクロロエタンのよう
なハロゲン化炭化水素類;テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類;酢酸エチル、酢酸ブチルのよ
うなエステル類;であり、好適にはハロゲン化炭化水素
類またはエーテル類である。
【0280】反応温度は、−10℃ないし100℃であ
り、好適には10℃ないし80℃である。
り、好適には10℃ないし80℃である。
【0281】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
【0282】あるいは、本反応は前記一般式(IIa)
を有する化合物と四塩化炭素または四臭化炭素のような
四ハロゲン化炭素、N−ブロモスクシンイミドまたはN
−クロロスクシンイミドのようなN−ハロゲノスクシン
イミド等のハロゲン化剤とを、トリフェニルホスフィ
ン、トリブチルホスフィンのようなトリC6 −C10アリ
ールもしくはトリC1 −C4 アルキルホスフィン類の存
在下、反応させることによっても行われる。本反応の反
応条件は、A法の第A1工程で説明した光延反応と同様
の条件である。
を有する化合物と四塩化炭素または四臭化炭素のような
四ハロゲン化炭素、N−ブロモスクシンイミドまたはN
−クロロスクシンイミドのようなN−ハロゲノスクシン
イミド等のハロゲン化剤とを、トリフェニルホスフィ
ン、トリブチルホスフィンのようなトリC6 −C10アリ
ールもしくはトリC1 −C4 アルキルホスフィン類の存
在下、反応させることによっても行われる。本反応の反
応条件は、A法の第A1工程で説明した光延反応と同様
の条件である。
【0283】前記一般式(IIa)を有する化合物にお
けるU1 が式 −O−SO2 −R5を有する基(式中、
R5 は前述したものと同意義を示す。)である場合に
は、不活性溶剤中、塩基の存在下で、式 R5 −SO2
−Clを有する化合物(式中、R5 は前述したものと同
意義を示す。)または式 (R5 −SO2)2 Oを有する
化合物(式中、R5 は前述したものと同意義を示す。)
を反応させることによって行われる。
けるU1 が式 −O−SO2 −R5を有する基(式中、
R5 は前述したものと同意義を示す。)である場合に
は、不活性溶剤中、塩基の存在下で、式 R5 −SO2
−Clを有する化合物(式中、R5 は前述したものと同
意義を示す。)または式 (R5 −SO2)2 Oを有する
化合物(式中、R5 は前述したものと同意義を示す。)
を反応させることによって行われる。
【0284】使用される塩基としては、好適にはトリエ
チルアミン、N−メチルモルホリン、N、N−ジイソプ
ロピルエチルアミン等の3級アミン類である。
チルアミン、N−メチルモルホリン、N、N−ジイソプ
ロピルエチルアミン等の3級アミン類である。
【0285】使用される不活性溶剤としては、反応に関
与しなければ特に限定はなく、例えば、ヘキサン、ベン
ゼン、トルエン、キシレンのような炭化水素類;塩化メ
チレン、クロロホルム、1、2−ジクロロエタンのよう
なハロゲン化炭化水素類;テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類;酢酸エチル、酢酸ブチルのよ
うなエステル類;であり、好適にはハロゲン化炭化水素
類またはエーテル類である。
与しなければ特に限定はなく、例えば、ヘキサン、ベン
ゼン、トルエン、キシレンのような炭化水素類;塩化メ
チレン、クロロホルム、1、2−ジクロロエタンのよう
なハロゲン化炭化水素類;テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類;酢酸エチル、酢酸ブチルのよ
うなエステル類;であり、好適にはハロゲン化炭化水素
類またはエーテル類である。
【0286】反応温度は、−10℃ないし100℃であ
り、好適には0℃ないし60℃である。
り、好適には0℃ないし60℃である。
【0287】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
どによって異なるが、通常30分間ないし24時間であ
り、好適には1時間ないし16時間である。
【0288】なお、原料化合物の前記一般式(V)を有
する化合物は、公知か、公知の方法に従って容易に製造
される。一般には対応するカルボニル化合物とヒドロキ
シルアミンとの脱水縮合反応により容易に製造される
(例えば、新実験化学講座、14巻(III)、132
5頁、日本化学会編、丸善(株)出版;"Comprehensive
Organic Functional Group Transformations"、 3巻、
425頁、著者 A.R.Katritzby ら、Pergamon出版(英
国)、1995年等)。
する化合物は、公知か、公知の方法に従って容易に製造
される。一般には対応するカルボニル化合物とヒドロキ
シルアミンとの脱水縮合反応により容易に製造される
(例えば、新実験化学講座、14巻(III)、132
5頁、日本化学会編、丸善(株)出版;"Comprehensive
Organic Functional Group Transformations"、 3巻、
425頁、著者 A.R.Katritzby ら、Pergamon出版(英
国)、1995年等)。
【0289】前記の各工程によって得られた目的化合物
は、反応終了後、必要に応じて常法、例えばカラムクロ
マトグラフィー、再結晶法、再沈殿法などによって精製
することができる。例えば、適宜反応液を中和し、次い
で反応液に溶剤を加えて抽出し、抽出液より溶剤を留去
する。得られた残渣をシリカゲル等を用いたカラムクロ
マトグラフィーに付すことによって精製し、目的化合物
の純品を得ることができる。
は、反応終了後、必要に応じて常法、例えばカラムクロ
マトグラフィー、再結晶法、再沈殿法などによって精製
することができる。例えば、適宜反応液を中和し、次い
で反応液に溶剤を加えて抽出し、抽出液より溶剤を留去
する。得られた残渣をシリカゲル等を用いたカラムクロ
マトグラフィーに付すことによって精製し、目的化合物
の純品を得ることができる。
【0290】本発明の前記一般式(I)を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはその薬理上許容されるエステルは、優れたインス
リン抵抗性改善作用、抗炎症作用、免疫調節作用、アル
ドース還元酵素阻害作用、5−リポキシゲナーゼ阻害作
用、過酸化脂質生成抑制作用、PPAR活性化作用およ
び抗骨粗鬆症作用を有し、例えば糖尿病、高脂血症、肥
満症、耐糖能不全、インスリン抵抗性非耐糖能不全、高
血圧症、脂肪肝、糖尿病合併症(例えば網膜症、腎症、
神経症、白内障、冠動脈疾患等)、動脈硬化症、妊娠糖
尿病、多嚢胞卵巣症候群、心血管性疾患(例えば虚血性
心疾患等)、アテローム性動脈硬化症または虚血性心疾
患により惹起される細胞損傷(例えば脳卒中により惹起
される脳損傷等)のような、主にインスリン抵抗性に起
因する疾病;骨関節炎、疼痛、発熱、リウマチ性関節
炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、湿疹、アレル
ギー性疾患、喘息、GI潰瘍、癌、悪液質、自己免疫疾
患、膵炎のような炎症性疾患;骨粗鬆症;白内障等;の
予防剤および/または治療剤(特に治療剤)として有用
である。
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはその薬理上許容されるエステルは、優れたインス
リン抵抗性改善作用、抗炎症作用、免疫調節作用、アル
ドース還元酵素阻害作用、5−リポキシゲナーゼ阻害作
用、過酸化脂質生成抑制作用、PPAR活性化作用およ
び抗骨粗鬆症作用を有し、例えば糖尿病、高脂血症、肥
満症、耐糖能不全、インスリン抵抗性非耐糖能不全、高
血圧症、脂肪肝、糖尿病合併症(例えば網膜症、腎症、
神経症、白内障、冠動脈疾患等)、動脈硬化症、妊娠糖
尿病、多嚢胞卵巣症候群、心血管性疾患(例えば虚血性
心疾患等)、アテローム性動脈硬化症または虚血性心疾
患により惹起される細胞損傷(例えば脳卒中により惹起
される脳損傷等)のような、主にインスリン抵抗性に起
因する疾病;骨関節炎、疼痛、発熱、リウマチ性関節
炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、湿疹、アレル
ギー性疾患、喘息、GI潰瘍、癌、悪液質、自己免疫疾
患、膵炎のような炎症性疾患;骨粗鬆症;白内障等;の
予防剤および/または治療剤(特に治療剤)として有用
である。
【0291】本発明の前記一般式(I)を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはそのエステルは、種々の形態で投与される。その
投与形態としては特に限定はなく、各種製剤形態、患者
の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等に応じて決定
される。例えば錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤、シロップ
剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤およびカプセル剤の場
合には経口投与される。また注射剤の場合には単独であ
るいはぶどう糖、アミノ酸等の通常の補液と混合して静
脈内投与され、更には必要に応じて単独で筋肉内、皮
内、皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には直
腸内投与される。好適には経口投与である。これらの各
種製剤は、常法に従って主薬に賦形剤、結合剤、崩壊
剤、潤沢剤、溶解剤、矯味矯臭、コーティング剤等既知
の医薬製剤分野において通常使用しうる既知の補助剤を
用いて製剤化することができる。
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはそのエステルは、種々の形態で投与される。その
投与形態としては特に限定はなく、各種製剤形態、患者
の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等に応じて決定
される。例えば錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤、シロップ
剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤およびカプセル剤の場
合には経口投与される。また注射剤の場合には単独であ
るいはぶどう糖、アミノ酸等の通常の補液と混合して静
脈内投与され、更には必要に応じて単独で筋肉内、皮
内、皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には直
腸内投与される。好適には経口投与である。これらの各
種製剤は、常法に従って主薬に賦形剤、結合剤、崩壊
剤、潤沢剤、溶解剤、矯味矯臭、コーティング剤等既知
の医薬製剤分野において通常使用しうる既知の補助剤を
用いて製剤化することができる。
【0292】錠剤の形態に成形するに際しては、担体と
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ぶどう糖、尿素、澱粉、
炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、ケイ酸等
の賦形剤、水、エタノール、プロパノール、単シロッ
プ、ぶどう糖液、澱粉液、ゼラチン溶液、カルボキシメ
チルセルロース、セラック、メチルセルロース、リン酸
カリウム、ポリビニルピロリドン糖の結合剤、乾燥澱
粉、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラミナラン
末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリオキシ
エチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナ
トリウム、ステアリン酸モノグリセリド、澱粉、乳糖等
の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバター、水素添加
油等の崩壊抑制剤、第4級アンモニウム塩基、ラウリル
硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリン、澱粉等の
保湿剤、澱粉、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイ
ド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、
硼酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等が例示で
きる。更に錠剤は必要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、
例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコ
ーティング錠あるいは二重錠、多層錠とすることができ
る。
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ぶどう糖、尿素、澱粉、
炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、ケイ酸等
の賦形剤、水、エタノール、プロパノール、単シロッ
プ、ぶどう糖液、澱粉液、ゼラチン溶液、カルボキシメ
チルセルロース、セラック、メチルセルロース、リン酸
カリウム、ポリビニルピロリドン糖の結合剤、乾燥澱
粉、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラミナラン
末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリオキシ
エチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナ
トリウム、ステアリン酸モノグリセリド、澱粉、乳糖等
の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバター、水素添加
油等の崩壊抑制剤、第4級アンモニウム塩基、ラウリル
硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリン、澱粉等の
保湿剤、澱粉、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイ
ド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、
硼酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等が例示で
きる。更に錠剤は必要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、
例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコ
ーティング錠あるいは二重錠、多層錠とすることができ
る。
【0293】丸剤の形態に成形するに際しては、担体と
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
ぶどう糖、乳糖、澱粉、カカオ脂、硬化植物油、カオリ
ン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント
末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナランカン
テン等の崩壊剤等が例示できる。 坐剤の形態に成形す
るに際しては、担体としてこの分野で従来公知のものを
広く使用でき、例えばポリエチレングリコール、カカオ
脂、高級アルコール、高級アルコールのエステル類、ゼ
ラチン、半合成グリセライド等を挙げることができる。
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
ぶどう糖、乳糖、澱粉、カカオ脂、硬化植物油、カオリ
ン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント
末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナランカン
テン等の崩壊剤等が例示できる。 坐剤の形態に成形す
るに際しては、担体としてこの分野で従来公知のものを
広く使用でき、例えばポリエチレングリコール、カカオ
脂、高級アルコール、高級アルコールのエステル類、ゼ
ラチン、半合成グリセライド等を挙げることができる。
【0294】注射剤として調製される場合には、液剤お
よび懸濁剤は殺菌され、且つ血液と等張であるのが好ま
しく、これら液剤、乳剤および懸濁剤の形態に成形する
に際しては、希釈剤としてこの分野において慣用されて
いるものを全て使用でき、例えば水、エチルアルコー
ル、プロピレングリコール、エトキシ化イソステアリル
アルコール、ポリオキシ化イソステアリルアルコール、
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類等を挙
げることができる。なお、この場合、等張性の溶液を調
製するに十分な量の食塩、ぶどう糖、あるいはグリセリ
ンを医薬製剤中に含有せしめてもよく、また通常の溶解
補助剤、緩衝剤、無痛化剤等を添加してもよい。
よび懸濁剤は殺菌され、且つ血液と等張であるのが好ま
しく、これら液剤、乳剤および懸濁剤の形態に成形する
に際しては、希釈剤としてこの分野において慣用されて
いるものを全て使用でき、例えば水、エチルアルコー
ル、プロピレングリコール、エトキシ化イソステアリル
アルコール、ポリオキシ化イソステアリルアルコール、
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類等を挙
げることができる。なお、この場合、等張性の溶液を調
製するに十分な量の食塩、ぶどう糖、あるいはグリセリ
ンを医薬製剤中に含有せしめてもよく、また通常の溶解
補助剤、緩衝剤、無痛化剤等を添加してもよい。
【0295】更に必要に応じて着色剤、保存剤、香料、
風味剤、甘味剤等や他の医薬品を含有せしめてもよい。
風味剤、甘味剤等や他の医薬品を含有せしめてもよい。
【0296】上記医薬製剤中に含まれる有効成分化合物
の量は、特に限定されず広範囲に適宜選択されるが、通
常全組成物中1〜70重量%、好ましくは1〜30重量
%含まれる量とするのが適当である。
の量は、特に限定されず広範囲に適宜選択されるが、通
常全組成物中1〜70重量%、好ましくは1〜30重量
%含まれる量とするのが適当である。
【0297】その投与量は、症状、年令、体重、投与方
法および剤型等によって異なるが、通常は成人に対して
1日、下限として 0.001mg(好ましくは0.0
1mg、更に好ましくは0.1mg)であり、上限とし
て2、000mg(好ましくは200mg、更に好まし
くは20mg)を1回ないし数回投与することができ
る。
法および剤型等によって異なるが、通常は成人に対して
1日、下限として 0.001mg(好ましくは0.0
1mg、更に好ましくは0.1mg)であり、上限とし
て2、000mg(好ましくは200mg、更に好まし
くは20mg)を1回ないし数回投与することができ
る。
【0298】
【実施例】次に実施例、製造例、参考例および製剤例を
あげて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら
に限定されるものではない。
あげて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら
に限定されるものではない。
【0299】製造例1 2−エトキシ−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
エチル(例示化合物番号 2−35のエチルエステル) 2−エトキシ−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピ
オン酸エチル 242mgのN、N−ジメチルホルムア
ミド 4mlとトルエン 2ml混合溶液に55%油性
水素化ナトリウム 49mgを加え、室温で30分間撹
拌した。この溶液に参考例2で得られた4' −(2−ピ
リジル)アセトフェノンオキシム O−2−(メタンス
ルホニルオキシ)エチルエーテル 340mgのN、N
−ジメチルホルムアミド 3ml溶液を滴下し、80℃
で3時間撹拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチルと
水を加え、酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥し、減圧濃縮した。残留物をシリカゲルカラム
クロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=3:7)
に付すと、シロップ状の目的化合物373mgが得られ
た。この化合物は放置すると結晶化した。
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
エチル(例示化合物番号 2−35のエチルエステル) 2−エトキシ−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピ
オン酸エチル 242mgのN、N−ジメチルホルムア
ミド 4mlとトルエン 2ml混合溶液に55%油性
水素化ナトリウム 49mgを加え、室温で30分間撹
拌した。この溶液に参考例2で得られた4' −(2−ピ
リジル)アセトフェノンオキシム O−2−(メタンス
ルホニルオキシ)エチルエーテル 340mgのN、N
−ジメチルホルムアミド 3ml溶液を滴下し、80℃
で3時間撹拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチルと
水を加え、酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥し、減圧濃縮した。残留物をシリカゲルカラム
クロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=3:7)
に付すと、シロップ状の目的化合物373mgが得られ
た。この化合物は放置すると結晶化した。
【0300】1)融点 59−61℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中,内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。 1.16 (3H, t, J=7 Hz), 1.23 (3H, t, J=7 Hz), 2.28
(3H, s),2.95 (2H, d, J=6.5 Hz), 3.29-3.40 (1H,
m), 3.54-3.65 (1H, m),3.97 (1H, t, J=6.5 Hz), 4.
17 (2H, q, J=7 Hz), 4.28 (2H, t, J=5 Hz),4.55 (2
H, t, J=5 Hz), 6.88 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.16 (2H,
d, J=8.5 Hz),7.22-7.27 (1H, m), 7.75-7.80 (2H,
m), 7.76 (2H, d, J=8.5 Hz),8.01 (2H, d, J=8.5 H
z), 8.70 (1H, d, J=5 Hz) 。
ロホルム中,内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。 1.16 (3H, t, J=7 Hz), 1.23 (3H, t, J=7 Hz), 2.28
(3H, s),2.95 (2H, d, J=6.5 Hz), 3.29-3.40 (1H,
m), 3.54-3.65 (1H, m),3.97 (1H, t, J=6.5 Hz), 4.
17 (2H, q, J=7 Hz), 4.28 (2H, t, J=5 Hz),4.55 (2
H, t, J=5 Hz), 6.88 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.16 (2H,
d, J=8.5 Hz),7.22-7.27 (1H, m), 7.75-7.80 (2H,
m), 7.76 (2H, d, J=8.5 Hz),8.01 (2H, d, J=8.5 H
z), 8.70 (1H, d, J=5 Hz) 。
【0301】製造例2 2−エトキシ−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
(例示化合物番号 2−35) 製造例1で得られた2−エトキシ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
エチル 310mgおよびエタノール 5mlの溶液に
1N水酸化ナトリウム水溶液 1.30mlを加え、室
温で1.5時間撹拌した。反応終了後、反応混合物より
エタノールを減圧留去した後、1N塩酸を加えpH3に
調整した。得られた生成物を酢酸エチルで抽出し、抽出
液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して得ら
れる結晶性の粗目的化合物をイソプロピルエーテルとヘ
キサンで洗浄すると、目的化合物 232mgが得られ
た。
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
(例示化合物番号 2−35) 製造例1で得られた2−エトキシ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
エチル 310mgおよびエタノール 5mlの溶液に
1N水酸化ナトリウム水溶液 1.30mlを加え、室
温で1.5時間撹拌した。反応終了後、反応混合物より
エタノールを減圧留去した後、1N塩酸を加えpH3に
調整した。得られた生成物を酢酸エチルで抽出し、抽出
液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して得ら
れる結晶性の粗目的化合物をイソプロピルエーテルとヘ
キサンで洗浄すると、目的化合物 232mgが得られ
た。
【0302】1)融点 133−135℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。 1.18 (3H, t, J=7 Hz), 2.28 (3H,s), 2.95 (1H, d,
d, J=7.5, 14 Hz),3.08 (1H, d, d, J=4.5, 14 Hz),
3.39-3.50 (1H, m), 3.55-3.66 (1H, m),4.04 (1H, d,
d, J=4.5, 7.5 Hz), 4.29 (2H, t, J=5 Hz),4.56 (2
H, t, J=5Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.17 (2H,
d, J=8.5 Hz),7.25-7.30 (1H, m), 7.74 (2H, d, J=8.
5 Hz), 7.76-7.80 (2H, m),7.96 (2H, d, J=8.5Hz),
8.72 (1H, d, J=4.5 Hz)。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。 1.18 (3H, t, J=7 Hz), 2.28 (3H,s), 2.95 (1H, d,
d, J=7.5, 14 Hz),3.08 (1H, d, d, J=4.5, 14 Hz),
3.39-3.50 (1H, m), 3.55-3.66 (1H, m),4.04 (1H, d,
d, J=4.5, 7.5 Hz), 4.29 (2H, t, J=5 Hz),4.56 (2
H, t, J=5Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.17 (2H,
d, J=8.5 Hz),7.25-7.30 (1H, m), 7.74 (2H, d, J=8.
5 Hz), 7.76-7.80 (2H, m),7.96 (2H, d, J=8.5Hz),
8.72 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【0303】製造例3 2−フェニルチオ−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸メチル(例示化合物番号 31−35のメチルエス
テル) 参考例1で得られた2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール
256mg、参考例7で得られる3−(4−ヒドロキ
シフェニル)−2−(フェニルチオ)プロピオン酸メチ
ル 288mg、トリフェニルホスフィン 289mg
およびテトラヒドロフラン 5mlの溶液にアゾジカル
ボン酸ジエチル 222mgのトルエン溶液 3.3m
lを滴下した。室温で18時間撹拌した後、反応液を濃
縮し、得られた残留物を2回シリカゲルカラムクロマト
グラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=1:2および酢酸
エチル:ベンゼン=1:4)に付すと、シロップ状の目
的化合物 366mgが得られた。
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸メチル(例示化合物番号 31−35のメチルエス
テル) 参考例1で得られた2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール
256mg、参考例7で得られる3−(4−ヒドロキ
シフェニル)−2−(フェニルチオ)プロピオン酸メチ
ル 288mg、トリフェニルホスフィン 289mg
およびテトラヒドロフラン 5mlの溶液にアゾジカル
ボン酸ジエチル 222mgのトルエン溶液 3.3m
lを滴下した。室温で18時間撹拌した後、反応液を濃
縮し、得られた残留物を2回シリカゲルカラムクロマト
グラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=1:2および酢酸
エチル:ベンゼン=1:4)に付すと、シロップ状の目
的化合物 366mgが得られた。
【0304】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 2.27 (3H, s), 3.00 (1H, d, d, J=6, 14 Hz),3.14 (1
H, d, d, J=9, 14 Hz), 3.58(3H, s),3.86 (1H, d, d,
J=6, 9 Hz), 4.27 (2H, t, J=5 Hz),4.55 (2H, t, J=
5 Hz), 6.87 (2H, d, J=8.5 Hz),7.10 (2H, d, J=8.5
Hz), 7.22-7.34 (4H, m), 7.41-7.45 (2H, m),7.72-
7.80 (2H, m), 7.76 (2H, d, J=8.5Hz), 8.01 (2H,
d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 2.27 (3H, s), 3.00 (1H, d, d, J=6, 14 Hz),3.14 (1
H, d, d, J=9, 14 Hz), 3.58(3H, s),3.86 (1H, d, d,
J=6, 9 Hz), 4.27 (2H, t, J=5 Hz),4.55 (2H, t, J=
5 Hz), 6.87 (2H, d, J=8.5 Hz),7.10 (2H, d, J=8.5
Hz), 7.22-7.34 (4H, m), 7.41-7.45 (2H, m),7.72-
7.80 (2H, m), 7.76 (2H, d, J=8.5Hz), 8.01 (2H,
d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【0305】製造例4 2−フェニルチオ−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸(例示化合物番号 31−35) 製造例3で得られた2−フェニルチオ−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
メチル 350mg、メタノール 3mlおよびジオキ
サン 2mlの混合溶液に1N水酸化ナトリウム水溶液
2.00mlを加え,50℃で4時間撹拌した。反応
終了後、反応液を濃縮し水で希釈し、次いで1N塩酸を
加えてpH3に調整し、酢酸エチルで抽出した。抽出液
を無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、濃縮すると泡状
固体の目的化合物 324mgが得られた。
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸(例示化合物番号 31−35) 製造例3で得られた2−フェニルチオ−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
メチル 350mg、メタノール 3mlおよびジオキ
サン 2mlの混合溶液に1N水酸化ナトリウム水溶液
2.00mlを加え,50℃で4時間撹拌した。反応
終了後、反応液を濃縮し水で希釈し、次いで1N塩酸を
加えてpH3に調整し、酢酸エチルで抽出した。抽出液
を無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、濃縮すると泡状
固体の目的化合物 324mgが得られた。
【0306】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 2.24 (3H, s), 3.01 (1H, d, d, J=6, 14 Hz),3.15 (1
H, d, d, J=9.5, 14 Hz), 3.87 (1H, d, d, J=6, 9.5
Hz),4.30 (2H, t, J=5 Hz), 4.54 (2H, t, J=5 Hz),
6.87 (2H, d, J=8.5 Hz),7.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.
23-7.32 (4H, m), 7.43-7.49 (2H, m),7.64 (2H, d, J
=8.5 Hz), 7.68-7.80 (2H, m), 7.85 (2H, d, J=8.5
Hz),8.66 (1H, d, J=5.5 Hz)。
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 2.24 (3H, s), 3.01 (1H, d, d, J=6, 14 Hz),3.15 (1
H, d, d, J=9.5, 14 Hz), 3.87 (1H, d, d, J=6, 9.5
Hz),4.30 (2H, t, J=5 Hz), 4.54 (2H, t, J=5 Hz),
6.87 (2H, d, J=8.5 Hz),7.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.
23-7.32 (4H, m), 7.43-7.49 (2H, m),7.64 (2H, d, J
=8.5 Hz), 7.68-7.80 (2H, m), 7.85 (2H, d, J=8.5
Hz),8.66 (1H, d, J=5.5 Hz)。
【0307】製造例5 2−フェニルアミノ−3−[4
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸エチル(例示化合物番号 32−35のエチルエ
ステル) 参考例1で得られた2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール
256mg、参考例5で得られる3−(4−ヒドロキ
シフェニル)−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エ
チル 285mg、トリフェニルホスフィン 289m
gおよびアゾジカルボン酸ジエチル 222mgを用い
て、製造例3に準じて反応および後処理を行なうと、結
晶性の目的化合物 375mgが得られた。
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸エチル(例示化合物番号 32−35のエチルエ
ステル) 参考例1で得られた2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール
256mg、参考例5で得られる3−(4−ヒドロキ
シフェニル)−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エ
チル 285mg、トリフェニルホスフィン 289m
gおよびアゾジカルボン酸ジエチル 222mgを用い
て、製造例3に準じて反応および後処理を行なうと、結
晶性の目的化合物 375mgが得られた。
【0308】1)融点 140℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 2.28 (3H, s), 3.00-3.14 (2
H, m),4.13 (2H, q, J=7 Hz), 4.15 (1H, brs), 4.26
-4.34 (3H, m) ,4.55 (2H, t, J=5 Hz), 6.60 (2H,
d, J=8.5 Hz),6.73 (1H, t, J=7.5 Hz), 6.88 (2H, d,
J=8.5 Hz),7.09 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.13-7.27 (3H,
m), 7.75-7.78 (2H, m),7.76 (2H, d, J=8.5 Hz),
8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 2.28 (3H, s), 3.00-3.14 (2
H, m),4.13 (2H, q, J=7 Hz), 4.15 (1H, brs), 4.26
-4.34 (3H, m) ,4.55 (2H, t, J=5 Hz), 6.60 (2H,
d, J=8.5 Hz),6.73 (1H, t, J=7.5 Hz), 6.88 (2H, d,
J=8.5 Hz),7.09 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.13-7.27 (3H,
m), 7.75-7.78 (2H, m),7.76 (2H, d, J=8.5 Hz),
8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【0309】製造例6 2−フェニルアミノ−3−[4
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸(例示化合物番号 32−35) 製造例5で得られた2−フェニルアミノ−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸エチル 260mgおよび1N水酸化ナトリウム水
溶液 1.00mlを用いて、製造例4に準じて、反応
を行なった。反応終了後、反応液を濃縮し水で希釈した
後、1N塩酸を加えてpH4に調整し、析出する粗目的
化合物をろ取した。得られた粗目的化合物を水およびイ
ソプロピルエーテルで洗浄すると目的化合物 224m
gが得られた。
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸(例示化合物番号 32−35) 製造例5で得られた2−フェニルアミノ−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸エチル 260mgおよび1N水酸化ナトリウム水
溶液 1.00mlを用いて、製造例4に準じて、反応
を行なった。反応終了後、反応液を濃縮し水で希釈した
後、1N塩酸を加えてpH4に調整し、析出する粗目的
化合物をろ取した。得られた粗目的化合物を水およびイ
ソプロピルエーテルで洗浄すると目的化合物 224m
gが得られた。
【0310】1)融点 149−152℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中,内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。 2.27 (3H, s), 3.04 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.17
(1H, d, d, J=5.5, 14 Hz), 4.25-4.30 (3H, m),4.54
(2H, t, J=5 Hz), 6.60 (2H, d, J=8 Hz), 6.69 (1H,
d, J=7.5 Hz),6.87 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.17
(4H, m), 7.25-7.30 (1H, m),7.76 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.77-7.83 (2H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.
71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
ロホルム中,内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。 2.27 (3H, s), 3.04 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.17
(1H, d, d, J=5.5, 14 Hz), 4.25-4.30 (3H, m),4.54
(2H, t, J=5 Hz), 6.60 (2H, d, J=8 Hz), 6.69 (1H,
d, J=7.5 Hz),6.87 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.17
(4H, m), 7.25-7.30 (1H, m),7.76 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.77-7.83 (2H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.
71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【0311】製造例7 2−(N、N−ジエチルアミ
ノ)−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸エチル(例示化合物番号 47
−35のエチルエステル) 参考例2で得られた4' −(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 337mg、参考例9で得られた2−
(N、N−ジエチルアミノ)−3−(4−ヒドロキシフ
ェニル)プロピオン酸エチル 243mgおよび55%
油性水素化ナトリウム 44mgを用いて、製造例1に
準じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的
化合物481mgが得られた。
ノ)−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸エチル(例示化合物番号 47
−35のエチルエステル) 参考例2で得られた4' −(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 337mg、参考例9で得られた2−
(N、N−ジエチルアミノ)−3−(4−ヒドロキシフ
ェニル)プロピオン酸エチル 243mgおよび55%
油性水素化ナトリウム 44mgを用いて、製造例1に
準じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的
化合物481mgが得られた。
【0312】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 1.02 (6H, t, J=7 Hz), 1.16 (3H, t, J=7 Hz), 2.28
(3H, s),2.52 (2H, sextet, J=7 Hz), 2.78 (2H, sex
tet, J=7 Hz),2.80 (1H, d, d, J=6, 13.5 Hz), 3.01
(1H, d, d, J=9, 13.5 Hz),3.56 (1H, d, d, J=6, 9 H
z), 4.00-4.14 (2H, m), 4.27 (2H, t, J=5 Hz),4.55
(2H, t, J=5 Hz), 6.86 (2H, d, J=8.5 Hz),7.12 (2
H, d, J=8.5 Hz), 7.22-7.27 (1H, m), 7.75-7.78 (4
H, m),8.01 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.70 (1H, d, J=4.5
Hz) 。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 1.02 (6H, t, J=7 Hz), 1.16 (3H, t, J=7 Hz), 2.28
(3H, s),2.52 (2H, sextet, J=7 Hz), 2.78 (2H, sex
tet, J=7 Hz),2.80 (1H, d, d, J=6, 13.5 Hz), 3.01
(1H, d, d, J=9, 13.5 Hz),3.56 (1H, d, d, J=6, 9 H
z), 4.00-4.14 (2H, m), 4.27 (2H, t, J=5 Hz),4.55
(2H, t, J=5 Hz), 6.86 (2H, d, J=8.5 Hz),7.12 (2
H, d, J=8.5 Hz), 7.22-7.27 (1H, m), 7.75-7.78 (4
H, m),8.01 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.70 (1H, d, J=4.5
Hz) 。
【0313】製造例8 2−(N、N−ジエチルアミ
ノ)−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸(例示化合物番号 47−3
5) 製造例7で得られた2−(N、Nージエチルアミノ)−
3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェ
ニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]プロピオン酸エチル 474mg、メタノール 5
mlおよびジオキサン 3mlの混合溶液に1N水酸化
ナトリウム水溶液 2.75mlを加え、50℃で18
時間撹拌した。反応終了後、反応混合物よりメタノール
およびジオキサンを減圧留去し、次いで水で希釈した
後、1N塩酸 2.75mlを加えてpH4に調整し析
出する粗目的化合物をろ取した。得られた粗目的化合物
を水およびイソプロピルエーテルで洗浄すると、目的化
合物 440mgが得られた。 1)融点 157−159℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重ジメ
チルスルホキシド中、内部標準にTMS(テトラメチル
シラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクト
ル(270MHz)は次の通りである。 0.96 (6H, t, J=7 Hz), 2.23 (3H, s), 2.54-2.78 (5
H, m),2.96 (1H, d, d, J=7.5, 14 Hz), 3.48 (1H, t,
J=7 Hz),4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.46 (2H, t, J=5 H
z), 6.88 (2H, d, J=8.5 Hz),7.16 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.35-7.40 (1H, m), 7.80 (2H, d, J=8.5 Hz),7.
90 (1H, d, t, J=1.5, 7.5 Hz), 8.01 (1H, d, J=8 H
z),8.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.68 (1H, d, J=4 Hz)
。
ノ)−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸(例示化合物番号 47−3
5) 製造例7で得られた2−(N、Nージエチルアミノ)−
3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェ
ニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]プロピオン酸エチル 474mg、メタノール 5
mlおよびジオキサン 3mlの混合溶液に1N水酸化
ナトリウム水溶液 2.75mlを加え、50℃で18
時間撹拌した。反応終了後、反応混合物よりメタノール
およびジオキサンを減圧留去し、次いで水で希釈した
後、1N塩酸 2.75mlを加えてpH4に調整し析
出する粗目的化合物をろ取した。得られた粗目的化合物
を水およびイソプロピルエーテルで洗浄すると、目的化
合物 440mgが得られた。 1)融点 157−159℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重ジメ
チルスルホキシド中、内部標準にTMS(テトラメチル
シラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクト
ル(270MHz)は次の通りである。 0.96 (6H, t, J=7 Hz), 2.23 (3H, s), 2.54-2.78 (5
H, m),2.96 (1H, d, d, J=7.5, 14 Hz), 3.48 (1H, t,
J=7 Hz),4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.46 (2H, t, J=5 H
z), 6.88 (2H, d, J=8.5 Hz),7.16 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.35-7.40 (1H, m), 7.80 (2H, d, J=8.5 Hz),7.
90 (1H, d, t, J=1.5, 7.5 Hz), 8.01 (1H, d, J=8 H
z),8.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.68 (1H, d, J=4 Hz)
。
【0314】製造例9 3−[4−[2−[[1−(4
−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキ
シ]フェニル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸
エチル(例示化合物番号 32−4のエチルエステル) 参考例3で得られた2−[[1−(4ービフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エタノール 179mg、
参考例5で得られた3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル 200m
g、トリフェニルホスフィン 183mgおよびアゾジ
カルボン酸ジエチル 122mgを用いて、製造例3に
準じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的
化合物282mgが得られた。
−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキ
シ]フェニル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸
エチル(例示化合物番号 32−4のエチルエステル) 参考例3で得られた2−[[1−(4ービフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エタノール 179mg、
参考例5で得られた3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル 200m
g、トリフェニルホスフィン 183mgおよびアゾジ
カルボン酸ジエチル 122mgを用いて、製造例3に
準じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的
化合物282mgが得られた。
【0315】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 2.27 (3H, s), 3.00-3.14 (2
H, m),4.12 (2H, d, q, J=1, 7 Hz), 4.25-4.33 (3H,
m), 4.54 (2H, t, J=5 Hz),6.60 (2H, d, J=8.5 Hz),
6.73 (1H, t, J=7.5 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz),
7.08 (2H, d, J=8.5 Hz),7.16 (2H, t, J=7.5 Hz), 7.
33-7.48 (3H, m), 7.58-7.61 (4H, m),7.70-7.74 (2H,
m) 。
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 2.27 (3H, s), 3.00-3.14 (2
H, m),4.12 (2H, d, q, J=1, 7 Hz), 4.25-4.33 (3H,
m), 4.54 (2H, t, J=5 Hz),6.60 (2H, d, J=8.5 Hz),
6.73 (1H, t, J=7.5 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz),
7.08 (2H, d, J=8.5 Hz),7.16 (2H, t, J=7.5 Hz), 7.
33-7.48 (3H, m), 7.58-7.61 (4H, m),7.70-7.74 (2H,
m) 。
【0316】製造例10 3−[4−[2−[[1−
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン
酸(例示化合物番号 32−4) 製造例9で得られた3−[4−[2−[[1−(4−ビ
フェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フ
ェニル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル
282mgおよびジオキサン 3mlの溶液に水酸化
リチウム・1水和物 72mgおよび水 3mlの溶液
を加え、60℃で1時間撹拌した。反応終了後、反応液
を濃縮し水で希釈した。次いでこれに1N塩酸 1.7
1mlを加え、得られた生成物を多量の熱酢酸エチルで
抽出した。抽出液を約 5mlまで濃縮し、析出する沈
殿物をろ取すると目的化合物 229mgが得られた。
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン
酸(例示化合物番号 32−4) 製造例9で得られた3−[4−[2−[[1−(4−ビ
フェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フ
ェニル]−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル
282mgおよびジオキサン 3mlの溶液に水酸化
リチウム・1水和物 72mgおよび水 3mlの溶液
を加え、60℃で1時間撹拌した。反応終了後、反応液
を濃縮し水で希釈した。次いでこれに1N塩酸 1.7
1mlを加え、得られた生成物を多量の熱酢酸エチルで
抽出した。抽出液を約 5mlまで濃縮し、析出する沈
殿物をろ取すると目的化合物 229mgが得られた。
【0317】1)融点 184−187℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重ジメ
チルスルホキシド中、内部標準にTMS(テトラメチル
シラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクト
ル(270MHz)は次の通りである。 2.20 (3H, s), 2.90 (1H, d, d, J=8, 14 Hz),3.00 (1
H, d, d, J=6, 14 Hz), 4.05 (2H, d, d, J=6, 8 Hz),
4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.46 (2H, t, J=5 Hz), 6.51
-6.58 (3H, m),6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.05 (2H,
t, J=8 Hz),7.21 (2H, t, J=8.5 Hz), 7.36-7.51 (3H,
m), 7.68-7.77 (6H, m)。
チルスルホキシド中、内部標準にTMS(テトラメチル
シラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクト
ル(270MHz)は次の通りである。 2.20 (3H, s), 2.90 (1H, d, d, J=8, 14 Hz),3.00 (1
H, d, d, J=6, 14 Hz), 4.05 (2H, d, d, J=6, 8 Hz),
4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.46 (2H, t, J=5 Hz), 6.51
-6.58 (3H, m),6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.05 (2H,
t, J=8 Hz),7.21 (2H, t, J=8.5 Hz), 7.36-7.51 (3H,
m), 7.68-7.77 (6H, m)。
【0318】製造例11 3−[4−[2−[[1−
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]−2−(N−フェニル−N−エチルア
ミノ)プロピオン酸エチル(例示化合物番号 49−4
のエチルエステル) 参考例3で得られた2−[[1−(4ービフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エタノール 230mg、
参考例6で得られた3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プロピオン酸
エチル 300mg、トリフェニルホスフィン 236
mgおよびアゾジカルボン酸ジエチル157mgを用い
て、製造例3に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の目的化合物 353mgが得られた。
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]−2−(N−フェニル−N−エチルア
ミノ)プロピオン酸エチル(例示化合物番号 49−4
のエチルエステル) 参考例3で得られた2−[[1−(4ービフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エタノール 230mg、
参考例6で得られた3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プロピオン酸
エチル 300mg、トリフェニルホスフィン 236
mgおよびアゾジカルボン酸ジエチル157mgを用い
て、製造例3に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の目的化合物 353mgが得られた。
【0319】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0320】1.08 (3H, t, J=7 Hz), 1.15 (3H, t, J=
7 Hz), 2.27 (3H, s),3.05 (1H, d, d, J=7.5, 14 H
z), 3.24-3.46 (3H, m),4.09 (2H, q, J=7 Hz), 4.26
(2H, t, J=5 Hz), 4.39 (1H, t, J=7.5 Hz),4.53 (2
H, t, J=5 Hz), 6.66-6.76 (3H, m), 6.86 (2H, d, J
=8.5 Hz),7.10 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.18-7.25 (2H,
m), 7.33-7.38 (1H, m),7.45 (2H, d, J=7.5 Hz), 7.
58-7.61 (4H, m), 7.72 (2H, d, J=8.5 Hz) 。 製造例12 3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プロピ
オン酸・塩酸塩(例示化合物番号 49−4の塩酸塩) 製造例11で得られた3−[4−[2−[[1−(4−
ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]−2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)
プロピオン酸エチル 353mgおよび1N水酸化ナト
リウム水溶液2mlを用いて、製造例4に準じて反応お
よび後処理を行ない、得られた生成物を更に4N塩化水
素ジオキサン溶液で処理すると、不定形粉末状の目的化
合物の塩酸塩 280mgが得られた。
7 Hz), 2.27 (3H, s),3.05 (1H, d, d, J=7.5, 14 H
z), 3.24-3.46 (3H, m),4.09 (2H, q, J=7 Hz), 4.26
(2H, t, J=5 Hz), 4.39 (1H, t, J=7.5 Hz),4.53 (2
H, t, J=5 Hz), 6.66-6.76 (3H, m), 6.86 (2H, d, J
=8.5 Hz),7.10 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.18-7.25 (2H,
m), 7.33-7.38 (1H, m),7.45 (2H, d, J=7.5 Hz), 7.
58-7.61 (4H, m), 7.72 (2H, d, J=8.5 Hz) 。 製造例12 3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニ
リル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]−2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プロピ
オン酸・塩酸塩(例示化合物番号 49−4の塩酸塩) 製造例11で得られた3−[4−[2−[[1−(4−
ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]−2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)
プロピオン酸エチル 353mgおよび1N水酸化ナト
リウム水溶液2mlを用いて、製造例4に準じて反応お
よび後処理を行ない、得られた生成物を更に4N塩化水
素ジオキサン溶液で処理すると、不定形粉末状の目的化
合物の塩酸塩 280mgが得られた。
【0321】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重ジメチルスルホキシド中、内部標準にTMS
(テトラメチルシラン)を使用して測定した 1H−核磁
気共鳴スペクトル(270MHz)は次の通りである。 0.94 (3H, t, J=7 Hz), 2.21 (3H, s), 3.02 (1H, d,
d, J=9, 14 Hz),3.17 (1H, d, d, J=6, 14 Hz), 3.20
-3.40 (2H, m),4.23 (2H, t, J=5 Hz), 4.45 (2H, t,
J=5 Hz),4.53 (1H, d, d, J=6, 9 Hz), 6.61-6.72 (3
H, m),6.86 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.17 (4H, m),
7.36-7.51 (3H, m),7.69-7.78 (6H, m) 。
pm:重ジメチルスルホキシド中、内部標準にTMS
(テトラメチルシラン)を使用して測定した 1H−核磁
気共鳴スペクトル(270MHz)は次の通りである。 0.94 (3H, t, J=7 Hz), 2.21 (3H, s), 3.02 (1H, d,
d, J=9, 14 Hz),3.17 (1H, d, d, J=6, 14 Hz), 3.20
-3.40 (2H, m),4.23 (2H, t, J=5 Hz), 4.45 (2H, t,
J=5 Hz),4.53 (1H, d, d, J=6, 9 Hz), 6.61-6.72 (3
H, m),6.86 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.17 (4H, m),
7.36-7.51 (3H, m),7.69-7.78 (6H, m) 。
【0322】製造例13 3−[4−[2−[[1−
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]−2−ピロリルプロピオン酸エチル
(例示化合物番号 50−4のエチルエステル) 参考例4で得られた2−[[1−(4−ビフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エチル メタンスルホネー
ト 333mg、参考例8で得られた3−(4−ヒドロ
キシフェニル)−2−ピロリルプロピオン酸エチル 2
60mgおよび55%油性水素化ナトリウム 50mg
を用いて、製造例1に準じて反応および後処理を行なう
と、ガム状の目的化合物 440mgが得られた。
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]−2−ピロリルプロピオン酸エチル
(例示化合物番号 50−4のエチルエステル) 参考例4で得られた2−[[1−(4−ビフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エチル メタンスルホネー
ト 333mg、参考例8で得られた3−(4−ヒドロ
キシフェニル)−2−ピロリルプロピオン酸エチル 2
60mgおよび55%油性水素化ナトリウム 50mg
を用いて、製造例1に準じて反応および後処理を行なう
と、ガム状の目的化合物 440mgが得られた。
【0323】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 1.20 (3H, t, J=7 Hz), 2.27 (3H, s), 3.19 (1H, d,
d, J=8.5, 14 Hz),3.34 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),
4.17 (2H, q, J=7 Hz),4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.52
(1H, t, J=5 Hz),4.68 (1H, d, d, J=6.5, 8.5 Hz),
6.13-6.15 (2H, m),6.71-6.73 (2H, m), 6.82 (2H, d,
J=8.5 Hz),6.93 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.33-7.48 (3H,
m), 7.58-7.61 (4H, m),7.72 (2H, d, J=8.5 Hz)。
pm:重クロロホルム中,内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 1.20 (3H, t, J=7 Hz), 2.27 (3H, s), 3.19 (1H, d,
d, J=8.5, 14 Hz),3.34 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),
4.17 (2H, q, J=7 Hz),4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.52
(1H, t, J=5 Hz),4.68 (1H, d, d, J=6.5, 8.5 Hz),
6.13-6.15 (2H, m),6.71-6.73 (2H, m), 6.82 (2H, d,
J=8.5 Hz),6.93 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.33-7.48 (3H,
m), 7.58-7.61 (4H, m),7.72 (2H, d, J=8.5 Hz)。
【0324】製造例14 3−[4−[2−[[1−
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]−2−ピロリルプロピオン酸(例示化
合物番号50−4) 製造例13で得られた3−[4−[2−[[1−(4−
ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]−2−ピロリルプロピオン酸エチル167m
gおよび水酸化リチウム・1水和物 42mgを用い
て、製造例10に準じて反応および後処理を行なうと、
結晶性の目的化合物 135mgが得られた。
(4−ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]−2−ピロリルプロピオン酸(例示化
合物番号50−4) 製造例13で得られた3−[4−[2−[[1−(4−
ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]−2−ピロリルプロピオン酸エチル167m
gおよび水酸化リチウム・1水和物 42mgを用い
て、製造例10に準じて反応および後処理を行なうと、
結晶性の目的化合物 135mgが得られた。
【0325】1)融点 163−165℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルムおよび少量の重ジメチルスルホキシド中、内部
標準にTMS(テトラメチルシラン)を使用して測定し
た 1H−核磁気共鳴スペクトル(270MHz)は次の
通りである。 2.26 (3H, s), 3.17 (1H, d, d, J=9.5, 14 Hz),3.38
(1H, d, d, J=5.5, 14 Hz), 4.24 (2H, t, J=5 Hz),
4.51 (2H, t, J=5 Hz), 4.67 (1H, d, d, J=5.5, 9.5
Hz),6.09-6.11 (2H, m), 6.70-6.72 (2H, m), 6.80
(2H, d, J=8.5 Hz),6.92 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.33-7.
48 (3H, m), 7.56-7.62 (4H, m),7.72 (2H, d, J=8.5
Hz)。
ロホルムおよび少量の重ジメチルスルホキシド中、内部
標準にTMS(テトラメチルシラン)を使用して測定し
た 1H−核磁気共鳴スペクトル(270MHz)は次の
通りである。 2.26 (3H, s), 3.17 (1H, d, d, J=9.5, 14 Hz),3.38
(1H, d, d, J=5.5, 14 Hz), 4.24 (2H, t, J=5 Hz),
4.51 (2H, t, J=5 Hz), 4.67 (1H, d, d, J=5.5, 9.5
Hz),6.09-6.11 (2H, m), 6.70-6.72 (2H, m), 6.80
(2H, d, J=8.5 Hz),6.92 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.33-7.
48 (3H, m), 7.56-7.62 (4H, m),7.72 (2H, d, J=8.5
Hz)。
【0326】製造例15 2−エチルアミノ−3−[4
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸エチル・塩酸塩(例示化合物番号43−35のエ
チルエステル・塩酸塩) (a) 2−N−(t−ブトキシカルボニル)エチルア
ミノ−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸エチル 参考例1で得られた2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール
256mg、参考例10で得られた2−N−(t−ブ
トキシカルボニル)エチルアミノ−3−(4−ヒドロキ
シフェニル)プロピオン酸エチル 337mg、トリフ
ェニルホスフィン 289mgおよびアゾジカルボン酸
ジイソプロピル 556mgを用いて、製造例3に準じ
て反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合
物 320mgが得られた。
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸エチル・塩酸塩(例示化合物番号43−35のエ
チルエステル・塩酸塩) (a) 2−N−(t−ブトキシカルボニル)エチルア
ミノ−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸エチル 参考例1で得られた2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール
256mg、参考例10で得られた2−N−(t−ブ
トキシカルボニル)エチルアミノ−3−(4−ヒドロキ
シフェニル)プロピオン酸エチル 337mg、トリフ
ェニルホスフィン 289mgおよびアゾジカルボン酸
ジイソプロピル 556mgを用いて、製造例3に準じ
て反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合
物 320mgが得られた。
【0327】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 0.92 (3H, t, J=7 Hz), 1.18-1.32 (3H, m), 1.45 (9
H, s),2.29 (3H, s), 2.55-2.85 (1H, m), 3.00-3.40
(3H, m),3.85-4.25 (3H, m), 4.28 (2H, t, J=5 Hz),
4.55 (2H, t, J=5 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.0
5-7.14 (2H, brd, J=8.5 Hz),7.22-7.26 (1H, m), 7.7
5-7.82 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H,
d, J=5 Hz)。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。 0.92 (3H, t, J=7 Hz), 1.18-1.32 (3H, m), 1.45 (9
H, s),2.29 (3H, s), 2.55-2.85 (1H, m), 3.00-3.40
(3H, m),3.85-4.25 (3H, m), 4.28 (2H, t, J=5 Hz),
4.55 (2H, t, J=5 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.0
5-7.14 (2H, brd, J=8.5 Hz),7.22-7.26 (1H, m), 7.7
5-7.82 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H,
d, J=5 Hz)。
【0328】(b) 2−エチルアミノ−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸エチル・塩酸塩 製造例15(a)で得られた2−N−(t−ブトキシカ
ルボニル)エチルアミノ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸エチル 3
12mgを4N塩化水素・ジオキサン溶液 5mlに溶
解し、室温で2時間攪拌した。反応終了後、反応液を濃
縮し、得られた残留物をエチルエーテル中で粉末化して
ろ取すると、吸湿性の目的化合物の塩酸塩 273mg
が得られた。
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸エチル・塩酸塩 製造例15(a)で得られた2−N−(t−ブトキシカ
ルボニル)エチルアミノ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸エチル 3
12mgを4N塩化水素・ジオキサン溶液 5mlに溶
解し、室温で2時間攪拌した。反応終了後、反応液を濃
縮し、得られた残留物をエチルエーテル中で粉末化して
ろ取すると、吸湿性の目的化合物の塩酸塩 273mg
が得られた。
【0329】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重ジメチルスルホキシド中、内部標準にTMS
(テトラメチルシラン)を使用して測定した 1H−核磁
気共鳴スペクトル(270MHz)は次の通りである。 1.10 (3H, t, J=7 Hz), 1.24 (3H, t, J=7 Hz), 2.25
(3H, s),2.95-3.06 (2H, m), 3.39 (1H, q, J=7 Hz),
4.08 (2H, q, J=7 Hz),4.18-4.22 (1H, m), 4.29 (2
H, t, J=5 Hz), 4.50 (2H, t, J=5 Hz),6.95 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.16 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.59-7.64 (1
H, m),7.85(2H, d, J=8.5 Hz), 8.15 (2H, d, J=8.5 H
z), 8.17-8.21 (2H, m),8.77 (1H, d, J=5 Hz)。
pm:重ジメチルスルホキシド中、内部標準にTMS
(テトラメチルシラン)を使用して測定した 1H−核磁
気共鳴スペクトル(270MHz)は次の通りである。 1.10 (3H, t, J=7 Hz), 1.24 (3H, t, J=7 Hz), 2.25
(3H, s),2.95-3.06 (2H, m), 3.39 (1H, q, J=7 Hz),
4.08 (2H, q, J=7 Hz),4.18-4.22 (1H, m), 4.29 (2
H, t, J=5 Hz), 4.50 (2H, t, J=5 Hz),6.95 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.16 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.59-7.64 (1
H, m),7.85(2H, d, J=8.5 Hz), 8.15 (2H, d, J=8.5 H
z), 8.17-8.21 (2H, m),8.77 (1H, d, J=5 Hz)。
【0330】製造例16 2−エチルアミノ−3−[4
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸(例示化合物番号43−35) 製造例15で得られた2−エチルアミノ−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸エチル 273mgおよび1N水酸化ナトリウム水
溶液 2.4mlを用いて、製造例2に準じて反応を行
い、得られた反応液を1N塩酸によりpH4に調整する
と、目的化合物が沈殿として析出した。これをろ取し、
水洗すると融点 220−222℃(分解)を有する目
的化合物 186mgが得られた。 製造例17 2−メチルチオ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸エチル
(例示化合物番号 26−35のエチルエステル) 参考例2で得られた4’−(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 1.26g、参考例11(b)で得られ
た3−(4−ヒドロキシフェニル)−2−(メチルチ
オ)プロピオン酸エチル 0.83gおよび55%油性
水素化ナトリウム 0.17gを用いて、製造例1に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物1.50gが得られた。
−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピ
オン酸(例示化合物番号43−35) 製造例15で得られた2−エチルアミノ−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸エチル 273mgおよび1N水酸化ナトリウム水
溶液 2.4mlを用いて、製造例2に準じて反応を行
い、得られた反応液を1N塩酸によりpH4に調整する
と、目的化合物が沈殿として析出した。これをろ取し、
水洗すると融点 220−222℃(分解)を有する目
的化合物 186mgが得られた。 製造例17 2−メチルチオ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸エチル
(例示化合物番号 26−35のエチルエステル) 参考例2で得られた4’−(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 1.26g、参考例11(b)で得られ
た3−(4−ヒドロキシフェニル)−2−(メチルチ
オ)プロピオン酸エチル 0.83gおよび55%油性
水素化ナトリウム 0.17gを用いて、製造例1に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物1.50gが得られた。
【0331】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0332】1.22 (3H, t, J=7 Hz), 2.16 (3H, s),
2.28 (3H, s),2.90 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.15
(1H, d, d, J=9,14 Hz),3.40 (1H, d, d, J=6.5, 9 H
z), 4.13 (2H, d, q, J=3, 7 Hz),4.28 (2H, t, J=5 H
z), 4.55 (2H, t, J=5 Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 H
z),7.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.22-7.27 (1H, m), 7.
75-7.78 (4H, m),8.01 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.71 (1H,
d, J=4.5 Hz) 。
2.28 (3H, s),2.90 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.15
(1H, d, d, J=9,14 Hz),3.40 (1H, d, d, J=6.5, 9 H
z), 4.13 (2H, d, q, J=3, 7 Hz),4.28 (2H, t, J=5 H
z), 4.55 (2H, t, J=5 Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 H
z),7.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.22-7.27 (1H, m), 7.
75-7.78 (4H, m),8.01 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.71 (1H,
d, J=4.5 Hz) 。
【0333】製造例18 2−メチルチオ−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸(例示化合物番号 26−35) 製造例17で得られた2−メチルチオ−3−[4−[2
−[[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]
エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロ
ピオン酸エチル 1.20gおよびエタノール 20m
lの溶液に1N水酸化ナトリウム水溶液 5.05ml
を加え、50℃で30分間攪拌した。反応終了後、反応
液よりエタノールを減圧留去し、得られた残留物に1N
塩酸5.05mlを加え、析出した生成物を酢酸エチル
で抽出した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウムで
乾燥後、減圧留去し、得られた残留粉末をイソプロピル
エーテルで洗浄すると、目的化合物 0.95gが得ら
れた。
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸(例示化合物番号 26−35) 製造例17で得られた2−メチルチオ−3−[4−[2
−[[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]
エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロ
ピオン酸エチル 1.20gおよびエタノール 20m
lの溶液に1N水酸化ナトリウム水溶液 5.05ml
を加え、50℃で30分間攪拌した。反応終了後、反応
液よりエタノールを減圧留去し、得られた残留物に1N
塩酸5.05mlを加え、析出した生成物を酢酸エチル
で抽出した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウムで
乾燥後、減圧留去し、得られた残留粉末をイソプロピル
エーテルで洗浄すると、目的化合物 0.95gが得ら
れた。
【0334】1)融点 114−118℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
【0335】2.22 (3H, s), 2.25 (3H, s), 2.91 (1
H, d, d, J=5.5, 14 Hz),3.18 (1H, d, d, J=10,14 H
z), 3.44 (1H, d, d, J=5.5, 10 Hz),4.33 (2H, t, J=
5.5 Hz), 4.55 (2H, t, J=5.5 Hz),6.89 (2H, d, J=8.
5 Hz), 7.15 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.26-7.32 (1H,
m),7.63 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.71-7.84 (2H, m), 7.
87 (2H, d, J=8.5 Hz),8.70 (1H, d, J=4.5 Hz)。
H, d, d, J=5.5, 14 Hz),3.18 (1H, d, d, J=10,14 H
z), 3.44 (1H, d, d, J=5.5, 10 Hz),4.33 (2H, t, J=
5.5 Hz), 4.55 (2H, t, J=5.5 Hz),6.89 (2H, d, J=8.
5 Hz), 7.15 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.26-7.32 (1H,
m),7.63 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.71-7.84 (2H, m), 7.
87 (2H, d, J=8.5 Hz),8.70 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【0336】製造例19 2−(3−フェニルプロピ
ル)−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸エチル(例示化合物番号 66
−8のエチルエステル) 参考例2で得られた4’−(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 1.09g、参考例12(c)で得られ
た2−(4−ヒドロキシベンジル)−5−フェニル吉草
酸エチル1.00gおよび55%油性水素化ナトリウム
160mgを用いて、製造例1に準じて反応および後
処理を行なうと、結晶性の目的化合物 1.54gが得
られた。
ル)−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸エチル(例示化合物番号 66
−8のエチルエステル) 参考例2で得られた4’−(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 1.09g、参考例12(c)で得られ
た2−(4−ヒドロキシベンジル)−5−フェニル吉草
酸エチル1.00gおよび55%油性水素化ナトリウム
160mgを用いて、製造例1に準じて反応および後
処理を行なうと、結晶性の目的化合物 1.54gが得
られた。
【0337】1)融点 53−55℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
【0338】1.14 (3H, t, J=7 Hz), 1.49-1.75 (4H,
m), 2.28 (3H, s),2.56-2.71 (4H, m), 2.84 (1H, d,
d, J=7.5, 12.5 Hz),4.05 (2H, q, J=7 Hz), 4.27 (2
H, t, J=5 Hz), 4.55 (2H, t, J=5 Hz),6.86 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.29 (6
H, m),7.75-7.78 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),
8.70 (1H, d, J=5 Hz) 。
m), 2.28 (3H, s),2.56-2.71 (4H, m), 2.84 (1H, d,
d, J=7.5, 12.5 Hz),4.05 (2H, q, J=7 Hz), 4.27 (2
H, t, J=5 Hz), 4.55 (2H, t, J=5 Hz),6.86 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.29 (6
H, m),7.75-7.78 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),
8.70 (1H, d, J=5 Hz) 。
【0339】製造例20 2−(3−フェニルプロピ
ル)−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸(例示化合物番号 66−8) 製造例19で得られた2−(3−フェニルプロピル)−
3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェ
ニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]プロピオン酸エチル 1.20gおよびエタノール
20mlの溶液に水酸化カリウム 0.67gを加
え、80℃で2時間攪拌した。反応終了後、反応液を濃
縮し、得られた残留物に水、氷および酢酸エチルを加
え、3N塩酸でpH4に調整した。次いで、酢酸エチル
層を分離した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウム
で乾燥し、次いで減圧留去すると、ガム状の目的化合物
1.10gが得られた。
ル)−3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]
フェニル]プロピオン酸(例示化合物番号 66−8) 製造例19で得られた2−(3−フェニルプロピル)−
3−[4−[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェ
ニル]エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]プロピオン酸エチル 1.20gおよびエタノール
20mlの溶液に水酸化カリウム 0.67gを加
え、80℃で2時間攪拌した。反応終了後、反応液を濃
縮し、得られた残留物に水、氷および酢酸エチルを加
え、3N塩酸でpH4に調整した。次いで、酢酸エチル
層を分離した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウム
で乾燥し、次いで減圧留去すると、ガム状の目的化合物
1.10gが得られた。
【0340】得られた目的化合物415mgをエタノー
ル 10mlに溶解し、1N水酸化ナトリウム水溶液
0.80mlを加え、濃縮し、得られた固体をエチルエ
ーテルで洗浄すると、無定形固形の目的化合物のナトリ
ウム塩 0.42gが得られた。
ル 10mlに溶解し、1N水酸化ナトリウム水溶液
0.80mlを加え、濃縮し、得られた固体をエチルエ
ーテルで洗浄すると、無定形固形の目的化合物のナトリ
ウム塩 0.42gが得られた。
【0341】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重ジメチルスルホキシド中、内部標準にTMS
(テトラメチルシラン)を使用して測定した 1H−核磁
気共鳴スペクトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重ジメチルスルホキシド中、内部標準にTMS
(テトラメチルシラン)を使用して測定した 1H−核磁
気共鳴スペクトル(270MHz)は次の通りである。
【0342】1.40-1.67 (5H, m), 2.24 (3H, s), 2.3
6-2.51 (4H, m),2.83 (2H, d, d, J=7, 13.5 Hz), 4.2
3 (2H, t, J=4 Hz),4.48 (2H, t, J=4 Hz), 6.81 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.06-7.12 (5H, m),7.17-7.23 (2H,
m), 7.35 (1H, d, d, J=5, 6 Hz),7.79 (2H, d, J=8.5
Hz), 7.87 (1H, d, t, J=1.5, 8Hz),7.97 (1H, d, J=
8 Hz), 8.12 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.67 (1H, d, J=5 H
z) 。 製造例21 2−フェノキシ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸エチル
(例示化合物番号 68−2のエチルエステル) 参考例2で得られた4′−(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 1.18g、参考例13(c)で得られ
た3−(4−ヒドロキシフェニル)−2−フェノキシプ
ロピオン酸エチル 1.28gおよび55%油性水素化
ナトリウム 154mgを用いて、製造例1に準じて反
応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合物
1.28gが得られた。
6-2.51 (4H, m),2.83 (2H, d, d, J=7, 13.5 Hz), 4.2
3 (2H, t, J=4 Hz),4.48 (2H, t, J=4 Hz), 6.81 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.06-7.12 (5H, m),7.17-7.23 (2H,
m), 7.35 (1H, d, d, J=5, 6 Hz),7.79 (2H, d, J=8.5
Hz), 7.87 (1H, d, t, J=1.5, 8Hz),7.97 (1H, d, J=
8 Hz), 8.12 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.67 (1H, d, J=5 H
z) 。 製造例21 2−フェノキシ−3−[4−[2−[[1
−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸エチル
(例示化合物番号 68−2のエチルエステル) 参考例2で得られた4′−(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 1.18g、参考例13(c)で得られ
た3−(4−ヒドロキシフェニル)−2−フェノキシプ
ロピオン酸エチル 1.28gおよび55%油性水素化
ナトリウム 154mgを用いて、製造例1に準じて反
応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合物
1.28gが得られた。
【0343】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0344】1.19 (3H, t, J=7Hz), 2.26 (3H, s),
3.17-3.20(2H,m),4.17 (2H, q, J=7Hz), 4.27 (2H, t,
J=5Hz), 4.54 (2H, t, J=5Hz),4.74 (1H, d, d, J=5.
5, 6.5Hz), 6.82-6.96 (5H, m), 7.21-7.26 (5H, m),
7.74-7.77 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5Hz), 8.70
(1H, d, J=5Hz) 。
3.17-3.20(2H,m),4.17 (2H, q, J=7Hz), 4.27 (2H, t,
J=5Hz), 4.54 (2H, t, J=5Hz),4.74 (1H, d, d, J=5.
5, 6.5Hz), 6.82-6.96 (5H, m), 7.21-7.26 (5H, m),
7.74-7.77 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5Hz), 8.70
(1H, d, J=5Hz) 。
【0345】製造例22 2−フェノキシ−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸(例示化合物番号 68−2) 製造例20で得られた2−フェノキシ−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
エチル 1.28gおよび1N水酸化ナトリウム水溶液
7.00mlを用い、製造例18に準じて反応および
後処理を行なうと、結晶性粉末の目的化合物 1.13
gが得られた。
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸(例示化合物番号 68−2) 製造例20で得られた2−フェノキシ−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
エチル 1.28gおよび1N水酸化ナトリウム水溶液
7.00mlを用い、製造例18に準じて反応および
後処理を行なうと、結晶性粉末の目的化合物 1.13
gが得られた。
【0346】1)融点 145−148℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
【0347】2.25 (3H, s), 3.22 (2H, d, J=6Hz),
4.29 (2H, t, J=4.5Hz),4.54 (2H, t, J=4.5Hz), 4.81
(1H, t, J=6Hz), 6.86-6.97 (5H, m),7.21-7.31 (5H,
m), 7.67-7.89 (6H, m), 8.72 (1H, d, J=5Hz) 。
4.29 (2H, t, J=4.5Hz),4.54 (2H, t, J=4.5Hz), 4.81
(1H, t, J=6Hz), 6.86-6.97 (5H, m),7.21-7.31 (5H,
m), 7.67-7.89 (6H, m), 8.72 (1H, d, J=5Hz) 。
【0348】製造例23 2−ブチル−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
エチル(例示化合物番号 67−8のエチルエステル) 参考例2で得られた4′−(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 1.35g、参考例14(c)で得られ
た2−(4−ヒドロキシベンジル)カプロン酸エチル
1.00gおよび55%油性水素化ナトリウム 200
mgを用いて、製造例1に準じて反応および後処理を行
なうと、シロップ状の目的化合物 0.94gが得られ
た。
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
エチル(例示化合物番号 67−8のエチルエステル) 参考例2で得られた4′−(2−ピリジル)アセトフェ
ノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオキシ)エ
チルエーテル 1.35g、参考例14(c)で得られ
た2−(4−ヒドロキシベンジル)カプロン酸エチル
1.00gおよび55%油性水素化ナトリウム 200
mgを用いて、製造例1に準じて反応および後処理を行
なうと、シロップ状の目的化合物 0.94gが得られ
た。
【0349】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0350】0.87 (3H, t, J=7Hz), 1.16 (3H, t, J=7
Hz), 1.20-1.40 (4H, m),1.40-1.70 (2H, m), 2.28
(3H, s), 2.51-2.72 (2H, m),2.86 (1H, d, d, J=8.5,
13.5Hz), 4.06 (2H, q, J=7Hz),4.27 (2H, t, J=5H
z), 4.54 (2H, t, J=5Hz), 6.87 (2H, d, 8.5Hz),7.0
7 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21-7.27 (1H, m), 7.71-7.80
(4H, m),8.01 (2H, d, J=8.5Hz), 8.71 (1H, d, J=5H
z) 。
Hz), 1.20-1.40 (4H, m),1.40-1.70 (2H, m), 2.28
(3H, s), 2.51-2.72 (2H, m),2.86 (1H, d, d, J=8.5,
13.5Hz), 4.06 (2H, q, J=7Hz),4.27 (2H, t, J=5H
z), 4.54 (2H, t, J=5Hz), 6.87 (2H, d, 8.5Hz),7.0
7 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21-7.27 (1H, m), 7.71-7.80
(4H, m),8.01 (2H, d, J=8.5Hz), 8.71 (1H, d, J=5H
z) 。
【0351】製造例24 2−ブチル−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
(例示化合物番号 67−8) 参考例23で得られた2−ブチル−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]ベンジル]プロピオン酸
エチル 0.94gおよび1N水酸化ナトリウム水溶液
3.86mlを用い、製造例18に準じて反応および
後処理を行なうと、ガム状の目的物0.69gが得られ
た。
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
(例示化合物番号 67−8) 参考例23で得られた2−ブチル−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]ベンジル]プロピオン酸
エチル 0.94gおよび1N水酸化ナトリウム水溶液
3.86mlを用い、製造例18に準じて反応および
後処理を行なうと、ガム状の目的物0.69gが得られ
た。
【0352】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0353】0.88 (3H, t, J=8.5Hz), 1.23-1.37 (4H,
m), 1.43-1.73 (2H, m),2.60-2.74 (2H, m), 2.90
(1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz),4.30 (2H, t, J=5Hz), 4.
55 (2H, t, J=5Hz), 6.87 (2H, d, J=8.5Hz),7.10 (2
H, d, J=8.5Hz), 7.24-7.28 (1H, m), 7.68-7.81 (4
H, m),7.95 (2H, d, J=8.5Hz), 8.70 (1H, d, J=5Hz)
。
m), 1.43-1.73 (2H, m),2.60-2.74 (2H, m), 2.90
(1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz),4.30 (2H, t, J=5Hz), 4.
55 (2H, t, J=5Hz), 6.87 (2H, d, J=8.5Hz),7.10 (2
H, d, J=8.5Hz), 7.24-7.28 (1H, m), 7.68-7.81 (4
H, m),7.95 (2H, d, J=8.5Hz), 8.70 (1H, d, J=5Hz)
。
【0354】製造例25 2−ブチル−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
・ナトリウム塩(例示化合物番号 67−8のナトリウ
ム塩) 製造例24で得られた2−ブチル−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
0.69gを、製造例20の方法に準じて、1N水酸
化ナトリウム1.50mlで処理すると、粉末状の目的
化合物のナトリウム塩 0.65gが得られた。
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
・ナトリウム塩(例示化合物番号 67−8のナトリウ
ム塩) 製造例24で得られた2−ブチル−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸
0.69gを、製造例20の方法に準じて、1N水酸
化ナトリウム1.50mlで処理すると、粉末状の目的
化合物のナトリウム塩 0.65gが得られた。
【0355】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重ジメチルスルホキシド中、内部標準にTMS
(テトラメチルシラン)を使用して測定した 1H−核磁
気共鳴スペクトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重ジメチルスルホキシド中、内部標準にTMS
(テトラメチルシラン)を使用して測定した 1H−核磁
気共鳴スペクトル(270MHz)は次の通りである。
【0356】0.79 (3H, t, J=6.5Hz), 1.04-1.30 (5H,
m), 1.30-1.49 (1H, m),2.09-2.25 (1H, m), 2.23
(3H, s), 2.39 (1H, d, d, J=7.5, 13.5Hz),2.78 (1H,
d, d, J=7.5, 13.5Hz), 4.23 (2H, t, J=4.5Hz),4.47
(2H, t, J=4.5Hz), 6.83 (2H, d, J=8.5Hz), 7.07
(2H, d, J=8.5Hz),7.37 (1H, d, d, J=6, 7.5Hz), 7.8
0 (2H, d, J=8.5Hz),7.90 (1H, d, t, J=2, 8.5Hz),
8.00 (1H, d, J=8Hz),8.13 (2H, d, J=8.5Hz), 8.69
(1H, d, J=4.5Hz) 。
m), 1.30-1.49 (1H, m),2.09-2.25 (1H, m), 2.23
(3H, s), 2.39 (1H, d, d, J=7.5, 13.5Hz),2.78 (1H,
d, d, J=7.5, 13.5Hz), 4.23 (2H, t, J=4.5Hz),4.47
(2H, t, J=4.5Hz), 6.83 (2H, d, J=8.5Hz), 7.07
(2H, d, J=8.5Hz),7.37 (1H, d, d, J=6, 7.5Hz), 7.8
0 (2H, d, J=8.5Hz),7.90 (1H, d, t, J=2, 8.5Hz),
8.00 (1H, d, J=8Hz),8.13 (2H, d, J=8.5Hz), 8.69
(1H, d, J=4.5Hz) 。
【0357】参考例1 2−[[1−[4−(2−ピリ
ジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノー
ル (a)4’−(2−ピリジル)アセトフェノン 4−(2−ピリジル)ベンズニトリル 3.10gおよ
びジクロロメタン120mlの溶液に、窒素雰囲気中、
氷冷下で3Mメチルマグネシウムブロマイド−ジエチル
エーテル溶液 21mlを滴下した後、反応液を室温で
20時間撹拌した。反応終了後、反応液に塩化アンモニ
ウム水溶液および酢酸エチルを加え、攪拌した。反応液
より酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾
燥した後、減圧濃縮した。得られた残留物をシリカゲル
カラムクロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=
1:2)に付すと、結晶性の粗目的化合物が得られた。
これを更にジイソプロピルエーテル−ヘキサンで洗浄す
ると、目的化合物1.56gが得られた。
ジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノー
ル (a)4’−(2−ピリジル)アセトフェノン 4−(2−ピリジル)ベンズニトリル 3.10gおよ
びジクロロメタン120mlの溶液に、窒素雰囲気中、
氷冷下で3Mメチルマグネシウムブロマイド−ジエチル
エーテル溶液 21mlを滴下した後、反応液を室温で
20時間撹拌した。反応終了後、反応液に塩化アンモニ
ウム水溶液および酢酸エチルを加え、攪拌した。反応液
より酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾
燥した後、減圧濃縮した。得られた残留物をシリカゲル
カラムクロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=
1:2)に付すと、結晶性の粗目的化合物が得られた。
これを更にジイソプロピルエーテル−ヘキサンで洗浄す
ると、目的化合物1.56gが得られた。
【0358】1)融点 116−118℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1Hー核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.66 (3H, s), 7.30 (1H, d, d, J=4.5, 9 Hz), 7.79
-7.81 (2H, m),8.05-8.13 (4H, m), 8.74 (1H, d, J=
4.5 Hz)。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1Hー核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.66 (3H, s), 7.30 (1H, d, d, J=4.5, 9 Hz), 7.79
-7.81 (2H, m),8.05-8.13 (4H, m), 8.74 (1H, d, J=
4.5 Hz)。
【0359】(b)4’−(2−ピリジル)アセトフェ
ノン オキシム ナトリウム 14.1gとメタノール 300ml溶液
から調製したナトリウムメトキシド−メタノール溶液に
ヒドロキシルアミン・塩酸塩 46.0gを加え、50
℃で30分間攪拌した。このスラリーに参考例1(a)
で得られた4’−(2−ピリジル)アセトフェノン 2
3.0gを加え、50℃で3時間撹袢した。反応終了
後、反応液を濃縮し、残留物に酢酸エチル 0.3リッ
トルと水0.3リットルを加え攪拌し、析出している目
的化合物 10.98gを濾取した。濾液中の酢酸エチ
ル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃
縮した。得られた結晶性の残留物をジイソプロピルエー
テルで洗浄すると、目的化合物 12.56gが得られ
た。
ノン オキシム ナトリウム 14.1gとメタノール 300ml溶液
から調製したナトリウムメトキシド−メタノール溶液に
ヒドロキシルアミン・塩酸塩 46.0gを加え、50
℃で30分間攪拌した。このスラリーに参考例1(a)
で得られた4’−(2−ピリジル)アセトフェノン 2
3.0gを加え、50℃で3時間撹袢した。反応終了
後、反応液を濃縮し、残留物に酢酸エチル 0.3リッ
トルと水0.3リットルを加え攪拌し、析出している目
的化合物 10.98gを濾取した。濾液中の酢酸エチ
ル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃
縮した。得られた結晶性の残留物をジイソプロピルエー
テルで洗浄すると、目的化合物 12.56gが得られ
た。
【0360】1)融点 177−178℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.20 (3H, s), 7.35 (1H, d, d, J=4, 7.5 Hz), 7.78
(2H, d, J=8.5 Hz),7.89 (1H, d, d, J=7.5, 8 Hz),
8.00 (1H, d, J=8 Hz),8.12 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.68
(1H, d, J=4 Hz) 。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.20 (3H, s), 7.35 (1H, d, d, J=4, 7.5 Hz), 7.78
(2H, d, J=8.5 Hz),7.89 (1H, d, d, J=7.5, 8 Hz),
8.00 (1H, d, J=8 Hz),8.12 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.68
(1H, d, J=4 Hz) 。
【0361】(c)4’−(2−ピリジル)アセトフェ
ノン オキシム O−2−[(テトラヒドロピラン−2
−イル)オキシ]エチルエーテル 2−(2−ブロモエトキシ)テトラヒドロピラン 3.
20g、参考例1(b)で得られた4’−(2−ピリジ
ル)アセトフェノン オキシム 1.30gおよびN、
N−ジメチルアセトアミド 27mlの溶液に、炭酸カ
リウム 6.00gを加え、80℃で16時間攪拌し
た。反応終了後、反応液を酢酸エチルと水に溶解し、酢
酸エチル層を分離後、抽出液を無水硫酸マグネシウムで
乾燥した。酢酸エチルを減圧留去後、残留物をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン:酢酸エチル=
3:1)に付して精製すると,シロップ状の目的化合物
2.01gが得られた。
ノン オキシム O−2−[(テトラヒドロピラン−2
−イル)オキシ]エチルエーテル 2−(2−ブロモエトキシ)テトラヒドロピラン 3.
20g、参考例1(b)で得られた4’−(2−ピリジ
ル)アセトフェノン オキシム 1.30gおよびN、
N−ジメチルアセトアミド 27mlの溶液に、炭酸カ
リウム 6.00gを加え、80℃で16時間攪拌し
た。反応終了後、反応液を酢酸エチルと水に溶解し、酢
酸エチル層を分離後、抽出液を無水硫酸マグネシウムで
乾燥した。酢酸エチルを減圧留去後、残留物をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン:酢酸エチル=
3:1)に付して精製すると,シロップ状の目的化合物
2.01gが得られた。
【0362】(d)2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール 参考例1(c)で得られた4’−(2ーピリジル)アセ
トフェノン オキシムO−2−[(テトラヒドロピラン
−2−イル)オキシ]エチルエーテル2.01gおよび
メタノール 30mlの溶液に、p−トルエンスルホン
酸・1水和物 1.30gを加え、室温で2時間攪拌
後、反応液を減圧濃縮した。得られた残留物を酢酸エチ
ルと重曹水に溶解し、重曹粉末で中和した後、酢酸エチ
ル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。抽出
液を減圧濃縮すると、結晶性の粗目的化合物が得られ
た。これをジイソプロピルエーテル−ヘキサンで洗浄す
ると、目的化合物 1.35gが得られた。
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール 参考例1(c)で得られた4’−(2ーピリジル)アセ
トフェノン オキシムO−2−[(テトラヒドロピラン
−2−イル)オキシ]エチルエーテル2.01gおよび
メタノール 30mlの溶液に、p−トルエンスルホン
酸・1水和物 1.30gを加え、室温で2時間攪拌
後、反応液を減圧濃縮した。得られた残留物を酢酸エチ
ルと重曹水に溶解し、重曹粉末で中和した後、酢酸エチ
ル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。抽出
液を減圧濃縮すると、結晶性の粗目的化合物が得られ
た。これをジイソプロピルエーテル−ヘキサンで洗浄す
ると、目的化合物 1.35gが得られた。
【0363】1)融点 74−76℃ 2) 1Hー核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.31 (3H, s), 2.57 (1H, t, J=6Hz), 3.95-3.99 (2
H, m),4.34-4.36 (2H, m), 7.24-7.27 (1H, m), 7.74
-7.77 (4H, m),8.02 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.71 (1H,
d, d, J=1.5, 5 Hz)。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.31 (3H, s), 2.57 (1H, t, J=6Hz), 3.95-3.99 (2
H, m),4.34-4.36 (2H, m), 7.24-7.27 (1H, m), 7.74
-7.77 (4H, m),8.02 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.71 (1H,
d, d, J=1.5, 5 Hz)。
【0364】参考例2 4' −2−(2−ピリジル)ア
セトフェノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオ
キシ)エチルエーテル 参考例1で得られた2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール
1.00gおよびメタンスルホニルクロライド493
mgを含むジクロロメタン 10mlの溶液にトリエチ
ルアミン0.82mlを滴下した後、室温で5時間撹拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、残留物を酢酸エチ
ルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫
酸マグネシウムで乾燥した。酢酸エチル層を濃縮する
と、結晶性の残留物が得られた。これをイソプロピルエ
ーテルとヘキサンで洗浄すると目的化合物 1.26g
が得られた。
セトフェノンオキシム O−2−(メタンスルホニルオ
キシ)エチルエーテル 参考例1で得られた2−[[1−[4−(2−ピリジ
ル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エタノール
1.00gおよびメタンスルホニルクロライド493
mgを含むジクロロメタン 10mlの溶液にトリエチ
ルアミン0.82mlを滴下した後、室温で5時間撹拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、残留物を酢酸エチ
ルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫
酸マグネシウムで乾燥した。酢酸エチル層を濃縮する
と、結晶性の残留物が得られた。これをイソプロピルエ
ーテルとヘキサンで洗浄すると目的化合物 1.26g
が得られた。
【0365】1)融点 99−101℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.30 (3H, s), 3.04 (3H, s), 4.46-4.49 (2H, m),
4.55-4.58 (2H, m),7.23-7.28 (1H, m), 7.74-7.78 (4
H, m), 8.02 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J= 5 H
z) 。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.30 (3H, s), 3.04 (3H, s), 4.46-4.49 (2H, m),
4.55-4.58 (2H, m),7.23-7.28 (1H, m), 7.74-7.78 (4
H, m), 8.02 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J= 5 H
z) 。
【0366】参考例3 2−[[1−(4−ビフェニリ
ル)エチリデン]アミノオキシ]エタノール (a)4−アセチルビフェニル オキシム O−2−
[(テトラヒドロピラン−2−イル)オキシ]エチルエ
ーテル 2−(2−ブロモエトキシ)テトラヒドロピラン 1
5.8g、4−アセチルビフェニル オキシム 6.4
0gおよび炭酸カリウム 20.9gを用い、参考例1
(c)に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物10.2gが得られた。
ル)エチリデン]アミノオキシ]エタノール (a)4−アセチルビフェニル オキシム O−2−
[(テトラヒドロピラン−2−イル)オキシ]エチルエ
ーテル 2−(2−ブロモエトキシ)テトラヒドロピラン 1
5.8g、4−アセチルビフェニル オキシム 6.4
0gおよび炭酸カリウム 20.9gを用い、参考例1
(c)に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物10.2gが得られた。
【0367】(b)2−[1−(4−ビフェニリル)エ
チリデンアミノオキシ]エタノール 参考例3(a)で得られた4−アセチルビフェニル オ
キシム O−2−[(テトラヒドロピラン−2−イル)
オキシ]エチルエーテル 10.2gを用い、参考例1
(d)に準じて反応および後処理を行なうと、目的化合
物 6.53gが得られた。
チリデンアミノオキシ]エタノール 参考例3(a)で得られた4−アセチルビフェニル オ
キシム O−2−[(テトラヒドロピラン−2−イル)
オキシ]エチルエーテル 10.2gを用い、参考例1
(d)に準じて反応および後処理を行なうと、目的化合
物 6.53gが得られた。
【0368】1)融点 128−130℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.30 (3H, s), 2.58 (1H, br.s), 3.95-3.99 (2H,
m),4.32-4.36 (2H, m), 7.36-7.48 (3H, m), 7.59-7.
62 (4H, m),7.71 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 2.30 (3H, s), 2.58 (1H, br.s), 3.95-3.99 (2H,
m),4.32-4.36 (2H, m), 7.36-7.48 (3H, m), 7.59-7.
62 (4H, m),7.71 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
【0369】参考例4 2−[[1−(4−ビフェニリ
ル)エチリデン]アミノオキシ]エチル メタンスルホ
ネート 参考例3で得られた2−[[1−(4−ビフェニリル)
エチリデンアミノオキシ]エタノール 3.20g、メ
タンスルホニルクロライド 1.49gおよびトリエチ
ルアミン 1.80gを用い、参考例2に準じて反応お
よび後処理を行なうと、目的化合物 3.80gが得ら
れた。
ル)エチリデン]アミノオキシ]エチル メタンスルホ
ネート 参考例3で得られた2−[[1−(4−ビフェニリル)
エチリデンアミノオキシ]エタノール 3.20g、メ
タンスルホニルクロライド 1.49gおよびトリエチ
ルアミン 1.80gを用い、参考例2に準じて反応お
よび後処理を行なうと、目的化合物 3.80gが得ら
れた。
【0370】1)融点 103−104℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。
【0371】2.30 (3H, s), 3.04 (3H, s), 4.45-4.4
8 (2H, m), 4.54-4.58 (2H, m),7.34-7.48 (3H, m),
7.61 (4H, d, J=8.5 Hz),7.73 (2H, d, J=8.5 Hz)。
8 (2H, m), 4.54-4.58 (2H, m),7.34-7.48 (3H, m),
7.61 (4H, d, J=8.5 Hz),7.73 (2H, d, J=8.5 Hz)。
【0372】参考例5 3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル (a)3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−(フ
ェニルアミノ)プロピオン酸エチル 3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−メタンスル
ホニルオキシプロピオン酸エチル 4.00gとアニリ
ン 5ml混合物を110℃で24時間撹拌後、反応物
をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(酢酸エチル:
ヘキサン=1:4)に付して精製すると、シロップ状の
目的化合物 3.94gが得られた。
ル)−2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル (a)3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−(フ
ェニルアミノ)プロピオン酸エチル 3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−メタンスル
ホニルオキシプロピオン酸エチル 4.00gとアニリ
ン 5ml混合物を110℃で24時間撹拌後、反応物
をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(酢酸エチル:
ヘキサン=1:4)に付して精製すると、シロップ状の
目的化合物 3.94gが得られた。
【0373】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.17 (3H, t, J=7 Hz), 3.00-3.14 (2H, m),4.12 (2H,
d, q, J=1.5, 7 Hz), 4.30 (1H, t, J=6 Hz), 5.04
(2H, s),6.60 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.73 (1H, t, J=7.
5 Hz),6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.09 (2H, d, J=8.5
Hz),7.16 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.31-7.44 (5H, m)。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.17 (3H, t, J=7 Hz), 3.00-3.14 (2H, m),4.12 (2H,
d, q, J=1.5, 7 Hz), 4.30 (1H, t, J=6 Hz), 5.04
(2H, s),6.60 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.73 (1H, t, J=7.
5 Hz),6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.09 (2H, d, J=8.5
Hz),7.16 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.31-7.44 (5H, m)。
【0374】(b)3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル 参考例5(a)で得られた3ー(4ーベンジルオキシフ
ェニル)ー2ー(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル
3.94g、エタノール 40mlおよびテトラヒド
ロフラン 20mlの混合溶液に、5%パラジウム−炭
素 0.80gを加え、水素圧常圧で50℃で6時間撹
拌した。反応混合物より触媒をろ去した後、溶剤を留去
し、得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー(酢酸エチル:ヘキサン=1:2)に付すと、シロ
ップ状の目的化合物 2.95gが得られた。
2−(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル 参考例5(a)で得られた3ー(4ーベンジルオキシフ
ェニル)ー2ー(フェニルアミノ)プロピオン酸エチル
3.94g、エタノール 40mlおよびテトラヒド
ロフラン 20mlの混合溶液に、5%パラジウム−炭
素 0.80gを加え、水素圧常圧で50℃で6時間撹
拌した。反応混合物より触媒をろ去した後、溶剤を留去
し、得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー(酢酸エチル:ヘキサン=1:2)に付すと、シロ
ップ状の目的化合物 2.95gが得られた。
【0375】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 3.00-3.13 (2H, m), 4.13 (2
H, d, q, J=1, 7 Hz),4.30 (1H, brt, J=6 Hz), 4.88
(1H, brs), 6.60 (2H, d, J=8 Hz),6.71-6.76 (3H,
m), 7.03 (2H, d, J=8 Hz), 7.14-7.20 (2H, m)。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 3.00-3.13 (2H, m), 4.13 (2
H, d, q, J=1, 7 Hz),4.30 (1H, brt, J=6 Hz), 4.88
(1H, brs), 6.60 (2H, d, J=8 Hz),6.71-6.76 (3H,
m), 7.03 (2H, d, J=8 Hz), 7.14-7.20 (2H, m)。
【0376】参考例6 3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)−2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プロピ
オン酸エチル (a)3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−(N
−フェニル−N−エチルアミノ)プロピオン酸エチル 3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−メタンスル
ホニルオキシプロピオン酸エチル 4.50gとN−エ
チルアニリン 5.6mlを用い、参考例5(a)に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物とN−エチルアニリンの混合物 6.30gが得ら
れた。
ル)−2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プロピ
オン酸エチル (a)3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−(N
−フェニル−N−エチルアミノ)プロピオン酸エチル 3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−メタンスル
ホニルオキシプロピオン酸エチル 4.50gとN−エ
チルアニリン 5.6mlを用い、参考例5(a)に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物とN−エチルアニリンの混合物 6.30gが得ら
れた。
【0377】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.07 (3H, t, 3H, J=7 Hz), 1.14 (3H, t, J=7 Hz),
3.01-3.45 (4H, m),4.09 (2H, q, J= 7 Hz), 4.39
(1H, t, J=7.5 Hz), 5.02 (2H, s),6.66-6.75 (3H,
m), 6.87 (2H, d, J=8 Hz), 7.10 (2H, d, J=8.5 H
z),7.15-7.25 (2H, m), 7.31-7.44 (5H, m) 。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.07 (3H, t, 3H, J=7 Hz), 1.14 (3H, t, J=7 Hz),
3.01-3.45 (4H, m),4.09 (2H, q, J= 7 Hz), 4.39
(1H, t, J=7.5 Hz), 5.02 (2H, s),6.66-6.75 (3H,
m), 6.87 (2H, d, J=8 Hz), 7.10 (2H, d, J=8.5 H
z),7.15-7.25 (2H, m), 7.31-7.44 (5H, m) 。
【0378】(b)3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プロピオン酸
エチル 参考例6(a)で得られた3−(4−ベンジルオキシフ
ェニル)−2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プ
ロピオン酸エチルとN−エチルアニリンの混合物 6.
30gを用い、参考例5(b)に準じて反応および後処
理を行なうと、シロップ状の目的化合物 2.37gが
得られた。
2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プロピオン酸
エチル 参考例6(a)で得られた3−(4−ベンジルオキシフ
ェニル)−2−(N−フェニル−N−エチルアミノ)プ
ロピオン酸エチルとN−エチルアニリンの混合物 6.
30gを用い、参考例5(b)に準じて反応および後処
理を行なうと、シロップ状の目的化合物 2.37gが
得られた。
【0379】1)1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.07 (3H, t, J=7 Hz), 1.15 (3H, t, J=7 Hz),3.05
(1H, d, d, J=8, 14 Hz), 3.26 (1H, d, d, J=7.5, 14
Hz),3.30-3.46 (2H, m), 4.10 (2H, q,J=7 Hz), 4.3
8 (1H, t, J=8 Hz),4.75 (1H, br.s), 6.67-6.79 (5H,
m), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz),7.18-7.26 (2H, m) 。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.07 (3H, t, J=7 Hz), 1.15 (3H, t, J=7 Hz),3.05
(1H, d, d, J=8, 14 Hz), 3.26 (1H, d, d, J=7.5, 14
Hz),3.30-3.46 (2H, m), 4.10 (2H, q,J=7 Hz), 4.3
8 (1H, t, J=8 Hz),4.75 (1H, br.s), 6.67-6.79 (5H,
m), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz),7.18-7.26 (2H, m) 。
【0380】参考例7 3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)−2−(フェニルチオ)プロピオン酸メチル (a)3−(4−メトキシメトキシフェニル)−2−
(フェニルチオ)プロピオン酸メチル 3−(4−メトキシメトキシフェニル)−2−メタンス
ルホニルオキシプロピオン酸メチル 745mg、チオ
フェノール 310mgおよび炭酸カリウム390mg
を含むN、N−ジメチルホルムアミド 15mlの溶液
を50℃で0.5時間撹拌後、酢酸エチルと水を加え、
次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで
乾燥した。酢酸エチル層を減圧濃縮した後、得られた残
留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(酢酸エチ
ル:ヘキサン=1:4)に付すと、シロップ状の目的化
合物 698mgが得られた。
ル)−2−(フェニルチオ)プロピオン酸メチル (a)3−(4−メトキシメトキシフェニル)−2−
(フェニルチオ)プロピオン酸メチル 3−(4−メトキシメトキシフェニル)−2−メタンス
ルホニルオキシプロピオン酸メチル 745mg、チオ
フェノール 310mgおよび炭酸カリウム390mg
を含むN、N−ジメチルホルムアミド 15mlの溶液
を50℃で0.5時間撹拌後、酢酸エチルと水を加え、
次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで
乾燥した。酢酸エチル層を減圧濃縮した後、得られた残
留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(酢酸エチ
ル:ヘキサン=1:4)に付すと、シロップ状の目的化
合物 698mgが得られた。
【0381】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 3.00 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.15 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz),3.47 (3H, s), 3.59 (3H, s), 3.86 (1H,
d, d, J=6.5, 9 Hz),5.15 (2H, s), 6.94 (2H, d, J=
8.5 Hz), 7.10 (2H, d, J=8.5 Hz),7.29-7.33 (3H,
m), 7.40-7.45 (2H, m) 。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 3.00 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.15 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz),3.47 (3H, s), 3.59 (3H, s), 3.86 (1H,
d, d, J=6.5, 9 Hz),5.15 (2H, s), 6.94 (2H, d, J=
8.5 Hz), 7.10 (2H, d, J=8.5 Hz),7.29-7.33 (3H,
m), 7.40-7.45 (2H, m) 。
【0382】(b)3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−(フェニルチオ)プロピオン酸メチル 参考例7(a)で得られた3−(4−メトキシメトキシ
フェニル)−2−(フェニルチオ)プロピオン酸メチル
689mgの4N塩化水素・ジオキサン 3ml溶液
を室温で0.5時間撹拌後、減圧濃縮した。得られた残
留物を酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を
分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶剤を留去す
ると、シロップ状の目的化合物 595mgが得られ
た。
2−(フェニルチオ)プロピオン酸メチル 参考例7(a)で得られた3−(4−メトキシメトキシ
フェニル)−2−(フェニルチオ)プロピオン酸メチル
689mgの4N塩化水素・ジオキサン 3ml溶液
を室温で0.5時間撹拌後、減圧濃縮した。得られた残
留物を酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を
分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶剤を留去す
ると、シロップ状の目的化合物 595mgが得られ
た。
【0383】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 2.99 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.12 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz),3.58 (3H, s), 3.86 (1H, d, d, J=6.5, 9
Hz), 4.97 (1H, br s),6.72 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.0
5 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.23-7.34 (3H, m),7.40-7.45
(2H, m) 。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 2.99 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.12 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz),3.58 (3H, s), 3.86 (1H, d, d, J=6.5, 9
Hz), 4.97 (1H, br s),6.72 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.0
5 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.23-7.34 (3H, m),7.40-7.45
(2H, m) 。
【0384】参考例8 3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)−2−ピロリルプロピオン酸エチル (a)3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−ピロ
リルプロピオン酸エチル 3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−アミノプロ
ピオン酸エチル3.30gのジクロロメタン 80ml
溶液に1、4ージクロロ−1、4ージメトキシブタン
3.30gを加え、更にアンバーリストA−21 20
gを加え室温で18時間撹拌した。反応終了後、反応液
をろ過した。ろ液を濃縮し、得られた残留物をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=
1:5)に付して精製すると、シロップ状の目的化合物
1.00gが得られた。 1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 3.19 (1H, d, d, J=8.5, 14 H
z),3.34 (1H, d, d, J=7, 14 Hz), 4.14 (2H, q, J=7
Hz),4.68 (1H, d, d, J=7, 8.5 Hz), 5.01 (2H, s),
6.15 (2H, t, J=2 Hz),6.73 (2H, t, J=2 Hz), 6.84
(2H, d, J=8.5 Hz),6.94 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.28-7.
43 (5H, m)。
ル)−2−ピロリルプロピオン酸エチル (a)3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−ピロ
リルプロピオン酸エチル 3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−アミノプロ
ピオン酸エチル3.30gのジクロロメタン 80ml
溶液に1、4ージクロロ−1、4ージメトキシブタン
3.30gを加え、更にアンバーリストA−21 20
gを加え室温で18時間撹拌した。反応終了後、反応液
をろ過した。ろ液を濃縮し、得られた残留物をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=
1:5)に付して精製すると、シロップ状の目的化合物
1.00gが得られた。 1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0Mz)は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 3.19 (1H, d, d, J=8.5, 14 H
z),3.34 (1H, d, d, J=7, 14 Hz), 4.14 (2H, q, J=7
Hz),4.68 (1H, d, d, J=7, 8.5 Hz), 5.01 (2H, s),
6.15 (2H, t, J=2 Hz),6.73 (2H, t, J=2 Hz), 6.84
(2H, d, J=8.5 Hz),6.94 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.28-7.
43 (5H, m)。
【0385】(b)3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−[N−(フェニル)エチルアミノ]プロピオン酸エ
チル 参考例8(a)で得られた3−(4−ベンジルオキシフ
ェニル)−2−ピロリルプロピオン酸エチル 1.00
gと5%パラジウム−炭素 0.12gを用い、参考例
5(b)に準じて反応および後処理を行なうと、シロッ
プ状の目的化合物 0.71gが得られた。
2−[N−(フェニル)エチルアミノ]プロピオン酸エ
チル 参考例8(a)で得られた3−(4−ベンジルオキシフ
ェニル)−2−ピロリルプロピオン酸エチル 1.00
gと5%パラジウム−炭素 0.12gを用い、参考例
5(b)に準じて反応および後処理を行なうと、シロッ
プ状の目的化合物 0.71gが得られた。
【0386】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.20 (3H, t, J=7 Hz), 3.18 (1H, d, d, J=8.5, 14 H
z),3.33 (1H, d, d, J=7, 14 Hz), 4.15 (2H, q, J=7
Hz),4.67 (1H, d, d, J=7, 8.5 Hz), 4.80 (1H, s),
6.14 (2H, t, J=2 Hz),6.71 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.72
(2H, d, J=2 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz)。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.20 (3H, t, J=7 Hz), 3.18 (1H, d, d, J=8.5, 14 H
z),3.33 (1H, d, d, J=7, 14 Hz), 4.15 (2H, q, J=7
Hz),4.67 (1H, d, d, J=7, 8.5 Hz), 4.80 (1H, s),
6.14 (2H, t, J=2 Hz),6.71 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.72
(2H, d, J=2 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz)。
【0387】参考例9 2−(N、N−ジエチルアミ
ノ)−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピオン酸エ
チル DL−チロシンエチルエステル塩酸塩 491mgのメ
タノール 5ml溶液に酢酸 0.3mlおよびアセト
アルデヒド 0.5mlを加え、氷冷下でシアノ水素化
硼素ナトリウム 126mgを加え、2時間室温で撹拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、得られた残留物を
酢酸エチルおよび水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分
離した。抽出液を重曹水で洗浄し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥した後、減圧濃縮し、残留物をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー(メタノール:ジクロロメタン=
1:20)に付して精製すると、シロップ状の目的化合
物420mgが得られた。
ノ)−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピオン酸エ
チル DL−チロシンエチルエステル塩酸塩 491mgのメ
タノール 5ml溶液に酢酸 0.3mlおよびアセト
アルデヒド 0.5mlを加え、氷冷下でシアノ水素化
硼素ナトリウム 126mgを加え、2時間室温で撹拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、得られた残留物を
酢酸エチルおよび水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分
離した。抽出液を重曹水で洗浄し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥した後、減圧濃縮し、残留物をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー(メタノール:ジクロロメタン=
1:20)に付して精製すると、シロップ状の目的化合
物420mgが得られた。
【0388】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.02 (6H, t, J=7 Hz), 1.16 (3H, t, J=7 Hz),2.53
(2H, sextet, J=7 Hz), 2.79 (2H, sextet, J=7 Hz),
2.81 (1H, d, d, J=6, 13.5 Hz), 2.99 (1H, d, d, J=
9, 13.5 Hz),3.55 (1H, d, d, J=6, 9 Hz), 4.02-4.11
(2H, m),6.72 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.02 (2H, d, J=
8.5 Hz) 。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270Mz)は次の通りである。 1.02 (6H, t, J=7 Hz), 1.16 (3H, t, J=7 Hz),2.53
(2H, sextet, J=7 Hz), 2.79 (2H, sextet, J=7 Hz),
2.81 (1H, d, d, J=6, 13.5 Hz), 2.99 (1H, d, d, J=
9, 13.5 Hz),3.55 (1H, d, d, J=6, 9 Hz), 4.02-4.11
(2H, m),6.72 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.02 (2H, d, J=
8.5 Hz) 。
【0389】参考例10 2−N−(t−ブトキシカル
ボニル)エチルアミノ−3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸エチル (a)2−エチルアミノ−3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸エチル DL−チロシンエチルエステル塩酸塩 983mg、ア
セトアルデヒド0.26mlおよびシアノ水素化硼素ナ
トリウム 100mgを用い、参考例9に準じて、反応
および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合物 5
15mgが得られた。これは放置すると結晶化した。
ボニル)エチルアミノ−3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸エチル (a)2−エチルアミノ−3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸エチル DL−チロシンエチルエステル塩酸塩 983mg、ア
セトアルデヒド0.26mlおよびシアノ水素化硼素ナ
トリウム 100mgを用い、参考例9に準じて、反応
および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合物 5
15mgが得られた。これは放置すると結晶化した。
【0390】1)融点 87−89℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
【0391】1.08 (3H, t, J=7 Hz), 1.18 (3H, t, J=
7 Hz), 2.48-2.72 (2H, m),2.82-2.96 (2H, m), 3.50
(1H, t, J=7 Hz), 4.11 (2H, q, J=7 Hz),6.68 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.01 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
7 Hz), 2.48-2.72 (2H, m),2.82-2.96 (2H, m), 3.50
(1H, t, J=7 Hz), 4.11 (2H, q, J=7 Hz),6.68 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.01 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
【0392】(b)2−N−(t−ボトキシカルボニ
ル)エチルアミノ−3−(4−ヒドロキシフェニル)プ
ロピオン酸エチル 参考例10(a)で得られた2−エチルアミノ−3−
(4−ヒドロキシフェニル)プロピオン酸エチル 56
9mg、ジ−t−ブチルジカーボネート 785mgお
よびジクロロメタン 10mlの溶液に、氷冷下でトリ
アエチルアミン1mlを滴下した後、室温で4時間攪拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、得られた残留物を
酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離し
た。得られた抽出溶液を無水硫酸マグネシウムで乾燥し
た後、減圧濃縮した。得られた残留物をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー(酢酸エチル−ヘキサン=1:
2)に付すと、シロップ状の目的化合物 663mgが
得られた。
ル)エチルアミノ−3−(4−ヒドロキシフェニル)プ
ロピオン酸エチル 参考例10(a)で得られた2−エチルアミノ−3−
(4−ヒドロキシフェニル)プロピオン酸エチル 56
9mg、ジ−t−ブチルジカーボネート 785mgお
よびジクロロメタン 10mlの溶液に、氷冷下でトリ
アエチルアミン1mlを滴下した後、室温で4時間攪拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、得られた残留物を
酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離し
た。得られた抽出溶液を無水硫酸マグネシウムで乾燥し
た後、減圧濃縮した。得られた残留物をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー(酢酸エチル−ヘキサン=1:
2)に付すと、シロップ状の目的化合物 663mgが
得られた。
【0393】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0394】0.90 (3H, br t, J=7 Hz), 1.21-1.31 (3
H, m), 1.45 (9H, s),3.15-3.37 (1H, m), 3.08 (1H,
d, d, J=10, 14 Hz), 3.15-3.37 (1H, m),3.24 (1H,
d, d, J=5, 14 Hz), 3.85-4.30 (3H, m),6.76 (2H, br
d, J=8.5 Hz), 7.00-7.11 (2H, m) 。
H, m), 1.45 (9H, s),3.15-3.37 (1H, m), 3.08 (1H,
d, d, J=10, 14 Hz), 3.15-3.37 (1H, m),3.24 (1H,
d, d, J=5, 14 Hz), 3.85-4.30 (3H, m),6.76 (2H, br
d, J=8.5 Hz), 7.00-7.11 (2H, m) 。
【0395】参考例11 3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)−2−(メチルチオ)プロピオン酸エチル (a)3−(4−メトキシメトキシフェニル)−2−メ
チルチオプロピオン酸エチル 3−(4−メトキシメトキシフェニル)−2−メタンス
ルホニルオキシプロピオン酸エチル 17.2g、ナト
リウムチオメトキシド 4.20gおよびN、N−ジメ
チルホルムアミド 300mlの溶液を50℃で1.5
時間攪拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチルと水を
加え、次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシ
ウムで乾燥した。得られた抽出液を濃縮し、残留物をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィ−(酢酸エチル:ヘキ
サン=1:4)に付すと、シロップ状の目的化合物 1
1.37gが得られた。
ル)−2−(メチルチオ)プロピオン酸エチル (a)3−(4−メトキシメトキシフェニル)−2−メ
チルチオプロピオン酸エチル 3−(4−メトキシメトキシフェニル)−2−メタンス
ルホニルオキシプロピオン酸エチル 17.2g、ナト
リウムチオメトキシド 4.20gおよびN、N−ジメ
チルホルムアミド 300mlの溶液を50℃で1.5
時間攪拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチルと水を
加え、次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシ
ウムで乾燥した。得られた抽出液を濃縮し、残留物をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィ−(酢酸エチル:ヘキ
サン=1:4)に付すと、シロップ状の目的化合物 1
1.37gが得られた。
【0396】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm 重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシ
ラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル
(270Mz)は次の通りである。
pm 重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシ
ラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル
(270Mz)は次の通りである。
【0397】1.22 (3H, t, J=7 Hz), 2.17 (3H, s),
2.91 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.15 (1H, d, d, J=9,
14 Hz), 3.41 (1H, d, d, J=6.5, 9 Hz),3.47 (2H,
s), 4.09-4.23 (2H, m), 5.15 (3H, s),6.96 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.13 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
2.91 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.15 (1H, d, d, J=9,
14 Hz), 3.41 (1H, d, d, J=6.5, 9 Hz),3.47 (2H,
s), 4.09-4.23 (2H, m), 5.15 (3H, s),6.96 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.13 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
【0398】(b)3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−(メチルチオ)プロピオン酸エチル 参考例11(a)で得られた3−(4−メトキシメトキ
シフェニル)−2−メチルチオ)プロピオン酸エチル
2.01gおよび4N塩化水素−ジオキサン11mlを
用い、参考例7(b)に準じて反応および後処理を行な
うと、シロップ状の目的化合物 1.70gが得られ
た。
2−(メチルチオ)プロピオン酸エチル 参考例11(a)で得られた3−(4−メトキシメトキ
シフェニル)−2−メチルチオ)プロピオン酸エチル
2.01gおよび4N塩化水素−ジオキサン11mlを
用い、参考例7(b)に準じて反応および後処理を行な
うと、シロップ状の目的化合物 1.70gが得られ
た。
【0399】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0400】1.22 (3H, t, J=7.5 Hz), 2.17 (3H, s),
2.89 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.13 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz), 3.41 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),4.09-4.2
0 (2H, m), 5.05 (1H, s), 6.74 (2H, d, J=8.5 Hz),
7.07 (2H, d, J=8.5 Hz)。
2.89 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.13 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz), 3.41 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),4.09-4.2
0 (2H, m), 5.05 (1H, s), 6.74 (2H, d, J=8.5 Hz),
7.07 (2H, d, J=8.5 Hz)。
【0401】参考例12 2−(4−ヒドロキシベンジ
ル)−5−フェニル吉草酸エチル (a)2−(4−ベンジルオキシベンジル)−2−(3
−フェニルプロピル)マロン酸ジエチル 2−(3−フェニルプロピル)マロン酸ジエチル 2.
78g、トルエン20mlおよびN、N−ジメチルアセ
トアミド 10mlの混合溶液に、55%油性水素化ナ
トリウム 0.48gを加え、室温で30分間攪拌し
た。次いで、これに4−ベンジルオキシベンジルクロラ
イド 2.45gを加え、室温で30分間、次いで60
℃で30分間攪拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチ
ルと水を加え、次いで酢酸エチル層を分離した。得られ
た抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、濃縮した。
得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
(酢酸エチル:ヘキサン=1:9)に付すと、シロップ
状の目的化合物3.91gが得られた。
ル)−5−フェニル吉草酸エチル (a)2−(4−ベンジルオキシベンジル)−2−(3
−フェニルプロピル)マロン酸ジエチル 2−(3−フェニルプロピル)マロン酸ジエチル 2.
78g、トルエン20mlおよびN、N−ジメチルアセ
トアミド 10mlの混合溶液に、55%油性水素化ナ
トリウム 0.48gを加え、室温で30分間攪拌し
た。次いで、これに4−ベンジルオキシベンジルクロラ
イド 2.45gを加え、室温で30分間、次いで60
℃で30分間攪拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチ
ルと水を加え、次いで酢酸エチル層を分離した。得られ
た抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、濃縮した。
得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
(酢酸エチル:ヘキサン=1:9)に付すと、シロップ
状の目的化合物3.91gが得られた。
【0402】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0403】1.21 (6H, s), 1.57-1.66 (2H, m), 1.7
6-1.85 (2H, m),2.61 (2H, t, J=6.5 Hz), 3.14 (2H,
s), 4.15 (4H, d, q, J=1.5, 7Hz),5.01 (2H, s), 6.
79 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 Hz),7.15
-7.44 (10H, m)。
6-1.85 (2H, m),2.61 (2H, t, J=6.5 Hz), 3.14 (2H,
s), 4.15 (4H, d, q, J=1.5, 7Hz),5.01 (2H, s), 6.
79 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 Hz),7.15
-7.44 (10H, m)。
【0404】(b)2−(4−ベンジルオキシベンジ
ル)−5−フェニル吉草酸エチル 参考例12(a)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)−2−(3−フェニルプロピル)マロン酸ジ
エチル 3.91g、2−メトキシエタノール30ml
および水 3mlの混合溶液に水酸化カリウム 2.0
0gを加え、130℃の油浴上で1.5時間攪拌した。
反応終了後、反応液を濃縮し、濃縮液に水と酢酸エチル
を加え、次いで6N塩酸を加えて酸性にした。次いで酢
酸エチル層を分離し、食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリ
ウムで乾燥し、濃縮した。得られた残留シロップをキシ
レン 20mlに溶解し1時間攪拌した後、濃縮した。
得られたシロップ状の2−(4−ベンジルオキシベンジ
ル)−5−フェニル吉草酸をエタノール 40mlに溶
解し、濃硫酸 1mlを加え、80℃で3時間攪拌した
後、室温で16時間放置した。反応液を濃縮し、残留物
を酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離
した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥
後、濃縮するとシロップ状の目的化合物 3.32gが
得られた。
ル)−5−フェニル吉草酸エチル 参考例12(a)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)−2−(3−フェニルプロピル)マロン酸ジ
エチル 3.91g、2−メトキシエタノール30ml
および水 3mlの混合溶液に水酸化カリウム 2.0
0gを加え、130℃の油浴上で1.5時間攪拌した。
反応終了後、反応液を濃縮し、濃縮液に水と酢酸エチル
を加え、次いで6N塩酸を加えて酸性にした。次いで酢
酸エチル層を分離し、食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリ
ウムで乾燥し、濃縮した。得られた残留シロップをキシ
レン 20mlに溶解し1時間攪拌した後、濃縮した。
得られたシロップ状の2−(4−ベンジルオキシベンジ
ル)−5−フェニル吉草酸をエタノール 40mlに溶
解し、濃硫酸 1mlを加え、80℃で3時間攪拌した
後、室温で16時間放置した。反応液を濃縮し、残留物
を酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離
した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥
後、濃縮するとシロップ状の目的化合物 3.32gが
得られた。
【0405】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0406】1.13 (3H, t, J=7 Hz), 1.50-1.80 (4H,
m), 2.53-2.71 (4H, m),2.82-2.90 (1H, m), 4.04(2
H, q, J=7 Hz), 5.04 (2H, s),6.87 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz),7.10-7.44 (10H, m)。
m), 2.53-2.71 (4H, m),2.82-2.90 (1H, m), 4.04(2
H, q, J=7 Hz), 5.04 (2H, s),6.87 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz),7.10-7.44 (10H, m)。
【0407】(c)2−(4−ヒドロキシベンジル)−
5−フェニル吉草酸エチル 参考例12(b)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)−5−フェニル吉草酸エチル 3.32gと
5%パラジウム−炭素 0.4gを用い、参考例5
(b)に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物2.56gが得られた。
5−フェニル吉草酸エチル 参考例12(b)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)−5−フェニル吉草酸エチル 3.32gと
5%パラジウム−炭素 0.4gを用い、参考例5
(b)に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物2.56gが得られた。
【0408】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0409】1.14 (3H, t, J=7 Hz), 1.50-1.75 (4H,
m), 2.53-2.71 (4H, m),2.78-2.87 (1H, m), 4.05 (2
H, q, J=7 Hz), 6.70 (2H, d, J=8.5 Hz),6.98 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.12-7.29 (5H, m)。
m), 2.53-2.71 (4H, m),2.78-2.87 (1H, m), 4.05 (2
H, q, J=7 Hz), 6.70 (2H, d, J=8.5 Hz),6.98 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.12-7.29 (5H, m)。
【0410】参考例13 3−(4−ヒドロキシフェニ
ル)−2−フェノキシプロピオン酸エチル (a)2−(4−ベンジルオキシベンジル)−2−フェ
ノキシマロン酸ジエチル フェノキシマロン酸ジエチル 2.81g、4−ベンジ
ルオキシベンジルクロライド 2.59gおよび55%
油性水素化ナトリウム 530mgを用い、参考例12
(a)に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物3.10gが得られた。
ル)−2−フェノキシプロピオン酸エチル (a)2−(4−ベンジルオキシベンジル)−2−フェ
ノキシマロン酸ジエチル フェノキシマロン酸ジエチル 2.81g、4−ベンジ
ルオキシベンジルクロライド 2.59gおよび55%
油性水素化ナトリウム 530mgを用い、参考例12
(a)に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物3.10gが得られた。
【0411】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0412】1.12 (6H, t, J=7Hz), 3.57 (2H, s),
4.15 (4H, q, J=7Hz),5.02 (2H, s), 6.84-7.14 (6H,
m), 7.22-7.41 (8H, m)。
4.15 (4H, q, J=7Hz),5.02 (2H, s), 6.84-7.14 (6H,
m), 7.22-7.41 (8H, m)。
【0413】(b)3−(4−ベンジルオキシフェニ
ル)−2−フェノキシプロピオン酸エチル 参考例13(a)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)−2−フェノキシマロン酸ジエチル 3.1
0gおよび水酸化カリウム 2.10gを用いて、参考
例12(b)に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−
フェノキシプロピオン酸を経て、シロップ状の目的化合
物 2.10gが得られた。
ル)−2−フェノキシプロピオン酸エチル 参考例13(a)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)−2−フェノキシマロン酸ジエチル 3.1
0gおよび水酸化カリウム 2.10gを用いて、参考
例12(b)に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の3−(4−ベンジルオキシフェニル)−2−
フェノキシプロピオン酸を経て、シロップ状の目的化合
物 2.10gが得られた。
【0414】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0415】1.18 (3H, t, J=7Hz), 3.11-3.20 (2H,
m), 4.16 (2H, q, J=7Hz),4.74 (1H, d, d, J=5.5, 6.
5Hz), 5.04 (2H, s), 6.84 (2H, d, J=8Hz),6.91 (2
H, d, J=8.5Hz), 6.92-6.97 (1H, m), 7.05-7.09 (1
H, m),7.22 (2H, d, J=8.5Hz), 7.20-7.43 (6H, m) 。
m), 4.16 (2H, q, J=7Hz),4.74 (1H, d, d, J=5.5, 6.
5Hz), 5.04 (2H, s), 6.84 (2H, d, J=8Hz),6.91 (2
H, d, J=8.5Hz), 6.92-6.97 (1H, m), 7.05-7.09 (1
H, m),7.22 (2H, d, J=8.5Hz), 7.20-7.43 (6H, m) 。
【0416】(c)3−(4−ヒドロキシフェニル)−
2−フェノキシプロピオン酸エチル 参考例13(b)で得られた3−(4−ベンジルオキシ
フェニル)−2−フェノキシプロピオン酸エチル 2.
10gと5%パラジウム炭素 0.32gを用いて、参
考例5(b)に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の目的化合物 1.01gが得られた。
2−フェノキシプロピオン酸エチル 参考例13(b)で得られた3−(4−ベンジルオキシ
フェニル)−2−フェノキシプロピオン酸エチル 2.
10gと5%パラジウム炭素 0.32gを用いて、参
考例5(b)に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の目的化合物 1.01gが得られた。
【0417】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0418】1.19 (3H, t, J=7Hz), 3.10-3.24 (2H,
m), 4.17 (2H, q, J=7Hz),4.74 (1H, d, d, J=6, 7H
z), 5.00 (1H, s), 6.74 (2H, d, J=8.5Hz),6.84 (2
H, d, J=8Hz), 6.95 (1H, t, J=7.5Hz), 7.16 (2H,
d, J=8.5Hz),7.21-7.26 (2H, m) 。
m), 4.17 (2H, q, J=7Hz),4.74 (1H, d, d, J=6, 7H
z), 5.00 (1H, s), 6.74 (2H, d, J=8.5Hz),6.84 (2
H, d, J=8Hz), 6.95 (1H, t, J=7.5Hz), 7.16 (2H,
d, J=8.5Hz),7.21-7.26 (2H, m) 。
【0419】参考例14 2−(4−ヒドロキシベンジ
ル)カプロン酸エチル (a)2−(4−ベンジルオキシベンジル)−2−ブチ
ルマロン酸ジエチル ブチルマロン酸ジエチル 2.16g、4−ベンジルオ
キシベンジルクロライド 2.44gおよび55%油性
水素化ナトリウム 480mgを用い、参考例12
(a)に準じて反応および後処理を行なうと、結晶性の
目的化合物3.67gが得られた。
ル)カプロン酸エチル (a)2−(4−ベンジルオキシベンジル)−2−ブチ
ルマロン酸ジエチル ブチルマロン酸ジエチル 2.16g、4−ベンジルオ
キシベンジルクロライド 2.44gおよび55%油性
水素化ナトリウム 480mgを用い、参考例12
(a)に準じて反応および後処理を行なうと、結晶性の
目的化合物3.67gが得られた。
【0420】1)融点 73℃ 2) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ ppm:重クロ
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にTMS(テトラメチルシラン)
を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペクトル(27
0MHz)は次の通りである。
【0421】0.91 (3H, t, J=7Hz), 1.24 (6H, t, J=7
Hz), 1.20-1.38 (4H, m),1.74-1.80 (2H, m), 3.18
(2H, s), 4.11-4.23 (4H, m), 5.02 (2H, s),6.86 (2
H, d, J=8.5Hz), 6.99 (2H, d, J=8.5Hz), 7.31-7.44
(5H, m) 。
Hz), 1.20-1.38 (4H, m),1.74-1.80 (2H, m), 3.18
(2H, s), 4.11-4.23 (4H, m), 5.02 (2H, s),6.86 (2
H, d, J=8.5Hz), 6.99 (2H, d, J=8.5Hz), 7.31-7.44
(5H, m) 。
【0422】(b)2−(4−ベンジルオキシベンジ
ル)カプロン酸エチル 参考例14(a)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)−2−ブチルマロン酸ジエチル 3.60g
および水酸化カリウム 2.00gを用いて、参考例1
2(b)に準じて反応および後処理を行なうと、結晶性
の2−(4−ベンジルオキシベンジル)カプロン酸を経
て、シロップ状の目的化合物2.71gが得られた。
ル)カプロン酸エチル 参考例14(a)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)−2−ブチルマロン酸ジエチル 3.60g
および水酸化カリウム 2.00gを用いて、参考例1
2(b)に準じて反応および後処理を行なうと、結晶性
の2−(4−ベンジルオキシベンジル)カプロン酸を経
て、シロップ状の目的化合物2.71gが得られた。
【0423】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0424】0.87 (3H, t, J=7Hz), 1.14 (3H, t, J=7
Hz), 1.20-1.70 (6H, m),2.51-2.72 (2H, m), 2.85
(1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz),4.05 (2H, q, J=7Hz), 5.
03 (2H, s), 6.88 (2H, d, J=8.5Hz),7.07 (2H, d, J=
8.5Hz), 7.31-7.45 (5H, m) 。
Hz), 1.20-1.70 (6H, m),2.51-2.72 (2H, m), 2.85
(1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz),4.05 (2H, q, J=7Hz), 5.
03 (2H, s), 6.88 (2H, d, J=8.5Hz),7.07 (2H, d, J=
8.5Hz), 7.31-7.45 (5H, m) 。
【0425】(c)2−(4−ヒドロキシベンジル)カ
プロン酸エチル 参考例14(b)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)カプロン酸エチル 2.71gおよび5%パ
ラジウム炭素 0.40gを用い、参考例5(b)に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物 1.90gが得られた。
プロン酸エチル 参考例14(b)で得られた2−(4−ベンジルオキシ
ベンジル)カプロン酸エチル 2.71gおよび5%パ
ラジウム炭素 0.40gを用い、参考例5(b)に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物 1.90gが得られた。
【0426】1) 1H−核磁気共鳴スペクトル:δ p
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
pm:重クロロホルム中、内部標準にTMS(テトラメ
チルシラン)を使用して測定した 1H−核磁気共鳴スペ
クトル(270MHz)は次の通りである。
【0427】0.87 (3H, t, J=7Hz), 1.16 (3H, t, J=7
Hz), 1.20-1.35 (4H, m),1.40-1.70 (2H, m), 2.53-
2.72 (2H, m),2.84 (1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz), 4.06
(2H, q, J=7Hz), 4.93 (1H, s),6.72 (2H, d, J=8.5H
z), 7.02 (2H, d, J=8.5Hz) 。
Hz), 1.20-1.35 (4H, m),1.40-1.70 (2H, m), 2.53-
2.72 (2H, m),2.84 (1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz), 4.06
(2H, q, J=7Hz), 4.93 (1H, s),6.72 (2H, d, J=8.5H
z), 7.02 (2H, d, J=8.5Hz) 。
【0428】[実施例] 血糖降下作用(方法1) 体重40g以上で高血糖状態を示す雄性KKマウスに、
各化合物1mg/kgをポリエチレングリコール40
0:0.5%W/Vカルボキシメチルセルロース生理食
塩水=1:1の溶剤に混合して経口投与し、飽食条件下
で18時間放置した。次いで無麻酔下で尾静脈より採血
し、グルコースアナライザー(GL−101(商品
名)、三菱化学(株)社製)にて血糖値を測定した。
各化合物1mg/kgをポリエチレングリコール40
0:0.5%W/Vカルボキシメチルセルロース生理食
塩水=1:1の溶剤に混合して経口投与し、飽食条件下
で18時間放置した。次いで無麻酔下で尾静脈より採血
し、グルコースアナライザー(GL−101(商品
名)、三菱化学(株)社製)にて血糖値を測定した。
【0429】血糖降下率は次の式より求めた。 血糖降下率(%)=[(溶剤投与群血糖値−化合物投与
群血糖値)/溶剤投与群血糖値]× 100 得られた結果を表69に示す。
群血糖値)/溶剤投与群血糖値]× 100 得られた結果を表69に示す。
【0430】
【表69】 ──────────────────────────────────── 試験化合物 血糖降下率(%) ──────────────────────────────────── 製造例2 の化合物 21.9 製造例4 の化合物 *20.2 製造例10の化合物 24.1 製造例16の化合物 26.9 ──────────────────────────────────。
【0431】*試験化合物投与3時間後の血糖降下率を
示す。表69から、本発明の化合物は優れた血糖降下作
用を示した。
示す。表69から、本発明の化合物は優れた血糖降下作
用を示した。
【0432】血糖降下作用(方法2) 体重40g以上で高血糖状態を示す雄性KKマウスに、
各化合物0.01%(約10mg/kg/day)の割
合で粉末飼料F−2(船橋農場)に混ぜて3日間投与し
た。別に、粉末飼料のみを与えたマウスを対照群とし
た。次いで無麻酔下で尾静脈より採血し、遠心分離によ
り得られた血漿中の血糖値をグルコローダーF(A&T
社製)にて測定した。
各化合物0.01%(約10mg/kg/day)の割
合で粉末飼料F−2(船橋農場)に混ぜて3日間投与し
た。別に、粉末飼料のみを与えたマウスを対照群とし
た。次いで無麻酔下で尾静脈より採血し、遠心分離によ
り得られた血漿中の血糖値をグルコローダーF(A&T
社製)にて測定した。
【0433】血糖降下率は次の式より求めた。 血糖降下率(%)=[(対照群血糖値−化合物投与群血
糖値)/対照群血糖値]× 100 得られた結果を表70に示す。
糖値)/対照群血糖値]× 100 得られた結果を表70に示す。
【0434】
【表70】 ──────────────────────────────────── 試験化合物 血糖降下率(%) ──────────────────────────────────── 製造例18の化合物 20.4 製造例20の化合物 47.0 ──────────────────────────────────。
【0435】表70から、本発明の化合物は優れた血糖
降下作用を示した。
降下作用を示した。
【0436】[製剤例] (1)カプセル剤 製造例2の化合物 10 mg ラクトース 110 mg コーン・スターチ 58 mg ステアリン酸マグネシウム 2 mg 180 mg 上記で示される各成分の粉末を良く混合し、60 メッ
シュの篩(メッシュの基準はTyler基準による)を
通す。得られる粉末 180mgをはかり分け、ゼラチ
ンカプセル(No.3)に充填し、カプセル剤を調製す
る。
シュの篩(メッシュの基準はTyler基準による)を
通す。得られる粉末 180mgをはかり分け、ゼラチ
ンカプセル(No.3)に充填し、カプセル剤を調製す
る。
【0437】 上記で示される各成分の粉末を良く混合し、各 150
mg重量の錠剤に圧縮成型する。必要ならば、これらの
錠剤は糖またはフィルムで被覆してもよい。
mg重量の錠剤に圧縮成型する。必要ならば、これらの
錠剤は糖またはフィルムで被覆してもよい。
【0438】 (3)顆粒剤 製造例2の化合物 10 mg ラクトース 839 mg コーン・スターチ 150 mg ヒドロキシプロピルセルロース 1 mg 1000 mg 上記で示される各成分の粉末を良く混合し、純水で湿ら
し、バスケット式顆粒化機で顆粒化し、乾燥して顆粒剤
を得る。
し、バスケット式顆粒化機で顆粒化し、乾燥して顆粒剤
を得る。
【0439】
【発明の効果】本発明のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルは、糖尿病、高脂血症、肥満症、耐糖能不
全症、インスリン抵抗性非耐糖能不全症、高血圧症、糖
尿病合併症、動脈硬化症、妊娠糖尿病、多嚢胞卵巣症候
群、心血管性疾患、アテローム性動脈硬化症、虚血性心
疾患により惹起される細胞損傷、骨関節炎、リウマチ性
関節炎アレルギー性疾患、喘息疾患、癌疾患、自己免疫
疾患、膵炎、骨粗鬆症、白内障等;の予防剤および/ま
たは治療剤として有用である。
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルは、糖尿病、高脂血症、肥満症、耐糖能不
全症、インスリン抵抗性非耐糖能不全症、高血圧症、糖
尿病合併症、動脈硬化症、妊娠糖尿病、多嚢胞卵巣症候
群、心血管性疾患、アテローム性動脈硬化症、虚血性心
疾患により惹起される細胞損傷、骨関節炎、リウマチ性
関節炎アレルギー性疾患、喘息疾患、癌疾患、自己免疫
疾患、膵炎、骨粗鬆症、白内障等;の予防剤および/ま
たは治療剤として有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 31/00 606 A61K 31/00 606N 609 609J 609F 609 611 611C 615 615 619 619E 619A 627 627F 629 629 629A 635 635 637 637A 637E 643 643D 31/19 602 31/19 602 31/195 31/195 31/34 601 31/34 601 31/36 31/36 31/38 601 31/38 601 31/40 31/40 607 607 31/415 606 31/415 606 613 613 31/42 31/42 31/425 601 31/425 601 31/44 31/44 601 601 603 603 605 605 31/445 601 31/445 601 31/47 31/47 31/495 31/495 31/50 31/50 31/505 31/505 31/535 605 31/535 605 31/695 31/695 C07D 207/335 C07D 207/335 209/14 209/14 209/30 209/30 213/64 213/64 213/70 213/70 213/71 213/71 215/14 215/14 217/14 217/14 231/12 231/12 A 233/61 102 233/61 102 233/64 102 233/64 102 105 105 235/16 235/16 237/08 237/08 239/26 239/26 239/34 239/34 239/38 239/38 241/12 241/12 261/08 261/08 263/32 263/32 263/54 263/54 307/52 307/52 317/58 317/58 401/12 233 401/12 233 403/12 207 403/12 207 // C07C 251/24 C07C 251/24 C07D 277/28 C07D 277/28 277/64 277/64 295/12 295/12 Z 333/22 333/22 (72)発明者 藤原 俊彦 東京都品川区広町1丁目2番58号 三共株 式会社内
Claims (66)
- 【請求項1】 一般式 【化1】 [式中、 R1 は水素原子または炭素数1ないし6個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示し、 R2 は炭素数2ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレン基を示し、 R3 は (i)水素原子、 (ii)炭素数1ないし6
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
(iii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、 (iv)炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
(v)ハロゲン原子、 (vi)ニトロ基、 (vi
i)同一もしくは異なって各アルキルが炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミ
ノ基、 (viii)1ないし3個の後述する置換分α
を有していてもよい炭素数6ないし10個を有するアリ
ール基または (ix)アリール部分に1ないし3個の
後述する置換分αを有していてもよい炭素数7ないし1
2個を有するアラルキル基を示し、 Zは単結合または炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、 Wは (i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基、 (ii)ヒドロキシ基、
(iii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、 (iv)炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
(v)アミノ基、 (vi)炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、
(vii)同一もしくは異なって各アルキルが炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアル
キルアミノ基、 (viii)炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール
部分に1ないし3個の置換分αを有していてもよい炭素
数6ないし10個を有するアリールを有するN−アルキ
ル−N−アリールアミノ基、 (ix)1ないし3個の
後述する置換分αを有していてもよい炭素数6ないし1
0個を有するアリール基、 (x)アリール部分に1な
いし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
6ないし10個を有するアリールオキシ基、 (xi)
アリール部分に1ないし3個の後述する置換分αを有し
ていてもよい炭素数6ないし10個を有するアリールチ
オ基、 (xii)アリール部分に1ないし3個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有する
アリールアミノ基、 (xiii)アリール部分に1な
いし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
7ないし12個を有するアラルキル基、 (xiv)ア
リール部分に1ないし3個の後述する置換分αを有して
いてもよい炭素数7ないし12個を有するアラルキルオ
キシ基、 (xv)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数7ないし12個を有するア
ラルキルチオ基、 (xvi)アリール部分に1ないし
3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数7な
いし12個を有するアラルキルアミノ基、 (xvi
i)1−ピロリル基、 (xviii)1−ピロリジニ
ル基、 (xix)1−イミダゾリル基、 (xx)ピ
ペリジノ基または (xxi)モルホリノ基を示し、 Xは、1ないし3個の後述する置換分αを有していても
よい炭素数6ないし10個を有するアリール基、または
1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよい酸
素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択さ
れるヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2
環の5ないし10員複素芳香環基を示し、 ここに置換分αは (i)炭素数1ないし6個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 (ii)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル基、 (iii)ヒドロキシ基、 (i
v)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状の脂肪族アシルオキシ基、 (v)炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
(vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシ基、 (vii)炭素数7ないし12個を有するアラルキルオ
キシ基、 (viii)炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 (ix)炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、 (x)ハロゲン原子、 (x
i)ニトロ基、 (xii)同一もしくは異なって各ア
ルキルが炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のジアルキルアミノ基、 (xiii)炭素数7
ないし12個を有するアラルキル基、 (xiv)炭素
数6ないし10個を有するアリール基(該アリール部分
は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xv)炭素数6ないし10個を有するアリ
ールオキシ基(該アリール部分は炭素数1ないし6個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。)、 (xvi)炭素数
6ないし10個を有するアリールチオ基(該アリール部
分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロ
ゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xvii)炭素数6ないし10個を有する
アリールスルホニル基(該アリール部分は炭素数1ない
し6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。)、 (xvi
ii)炭素数6ないし10個を有するアリールスルホニ
ルアミノ基(該アリール部分は炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし4
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シで置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は
炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。)、 (xix)酸
素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択さ
れるヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2
環の5ないし10員複素芳香環基、(xx)酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2環の5な
いし10員複素芳香環オキシ基、 (xxi)酸素原
子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2環の
5ないし10員複素芳香環チオ基、 (xxii)酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を1ないし4個含有する1環もしくは2環
の5ないし10員複素芳香環スルホニル基、および
(xxiii)酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を1ないし4個含有す
る1環もしくは2環の5ないし10員複素芳香環スルホ
ニルアミノ基(該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ない
し6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置
換されていてもよい。)からなる群から選択されるもの
を示し、 Yは酸素原子、硫黄原子または式 >N−R4 を有する
基 (式中、R4 は水素原子、炭素数1ないし6個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基または炭素数1な
いし8個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシ
ル基または芳香族アシル基を示す。)を示す。]を有す
るフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容
される塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成
分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項2】[請求項1]において、R1 が水素原子ま
たは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項3】[請求項1]において、R1 が水素原子ま
たは炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項4】[請求項1]において、R1 が水素原子ま
たは炭素数1ないし2個を有するアルキル基であるフェ
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分とし
て含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項5】[請求項1]において、R1 が炭素数1な
いし2個を有するアルキル基であるフェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬
理上許容されるエステルを有効成分として含有するイン
スリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項6】[請求項1]において、R2 が炭素数2な
いし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理
上許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを
有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項7】[請求項1]において、R2 が炭素数2な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理
上許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを
有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項8】[請求項1]において、R2 がエチレン
基、トリメチレン基またはメチルエチレン基であるフェ
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分とし
て含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項9】[請求項1]において、R2 がエチレン基
であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上
許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有
効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項10】[請求項1]において、R3 が水素原
子、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基、炭素数1ないし2個を有するアルコキ
シ基、炭素数1ないし2個を有するアルキルチオ基また
はハロゲン原子であるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項11】[請求項1]において、R3 が水素原子
であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上
許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有
効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項12】[請求項1]において、Xが1ないし3
個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数6ない
し10個を有するアリール基、または1ないし3個の後
述する置換分αを有していてもよい酸素原子、窒素原子
および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を
1ないし4個含有する5員ないし10員環(1環または
2環からなる)の複素芳香環基であり、 ここに置換分αは、 (i)炭素数1ないし6個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 (ii)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、 (iii)ヒドロキシ、 (iv)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルカノイルオキシ、 (v)炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシ、 (vii)炭素数7ないし12
個を有するアラルキルオキシ、 (viii)炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ、 (ix)炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、 (x)フッ素
原子、 (xi)塩素原子、 (xii)臭素原子、
(xiii)炭素数7ないし12個を有するアラルキ
ル、 (xiv)フェニル(該フェニル部分は炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。)、
(xv)フェノキシ(該フェニル部分は炭素数1ないし
6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレ
ンジオキシで置換されていてもよい。)、 (xvi)
フェニルチオ(該フェニル部分は炭素数1ないし6個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。)、 (xvii)フェ
ニルスルホニル(該フェニル部分は炭素数1ないし6個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン
化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジ
オキシで置換されていてもよい。)、 (xviii)
フェニルスルホニルアミノ(該フェニル部分は炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミノ
部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。)、 (xix)フリル、 (xx)チエニル、
(xxi)オキサゾリル、(xxii)イソオキサゾリ
ル、 (xxiii)チアゾリル、 (xxiv)ピリ
ジル、 (xxv)ピリジルオキシ、 (xxvi)ピ
リジルチオ、 (xxvii)ピリジルスルホニル、
(xxviii)イミダゾリル(環の窒素原子は炭素数
1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルで置換されていてもよい。)および (xxix)ピ
リジルスルホニルアミノ(該アミノ部分の窒素原子は炭
素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルで置換されていてもよい。)からなる群から選択
されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、
その薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエ
ステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善
作用剤。 - 【請求項13】[請求項1]において、Xが1ないし3
個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル基、
ナフチル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジ
ル基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル基
であり、 ここに置換分αは、 (i)炭素数1ないし6個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 (ii)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、 (iii)ヒドロキシ、 (iv)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルカノイルオキシ、 (v)炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)
メチレンジオキシ、 (vii)炭素数7ないし12個
を有するアラルキルオキシ、 (viii)炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチ
オ、 (ix)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルスルホニル、 (x)フッ素原
子、 (xi)塩素原子、 (xii)臭素原子、 (xiii)炭素数7ないし12個を有するアラルキ
ル、 (xiv)フェニル(該フェニル部分はメチル、
トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロまたはメチレ
ンジオキシで置換されていてもよい。)、 (xv)フ
ェノキシ(該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチ
ル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換
されていてもよい。)、 (xvi)フェニルチオ(該
フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキ
シ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されていて
もよい。)、 (xvii)フェニルスルホニル(該フ
ェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、
フルオロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xviii)フェニルスルホニルアミノ
(該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換さ
れていてもよい。)、 (xix)フリル、 (xx)
チエニル、 (xxi)オキサゾリル、 (xxii)
イソオキサゾリル、 (xxiii)チアゾリル、
(xxiv)ピリジル、 (xxv)ピリジルオキシ、
(xxvi)ピリジルチオ、 (xxvii)ピリジ
ルスルホニル、 (xxviii)イミダゾリル(環の
窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)および
(xxix)ピリジルスルホニルアミノ(該アミノ部
分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。)か
らなる群から選択されるものであるフェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬
理上許容されるエステルを有効成分として含有するイン
スリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項14】[請求項1]において、Xが1ないし3
個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル基、
ナフチル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジ
ル基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル基
であり、 ここに置換分αは、 (i)炭素数1ないし6個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 (ii)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、 (iii)ヒドロキシ、 (iv)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルカノイルオキシ、 (v)炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)
メチレンジオキシ、 (vii)ベンジルオキシ、
(viii)フェネチルオキシ、(ix)ナフチルメト
キシ、 (x)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ、 (xi)炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスル
ホニル、 (xii)フッ素原子、 (xiii)塩素
原子、 (xiv)臭素原子、 (xv)ベンジル、
(xvi)フェニル(該フェニル部分はメチル、トリフ
ルオロメチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオ
キシで置換されていてもよい。)、 (xvii)フェ
ノキシ(該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチ
ル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換
されていてもよい。)、 (xviii)フェニルチ
オ、 (xix)フェニルスルホニル、 (xx)フェ
ニルスルホニルアミノ、 (xxi)N−メチルフェニ
ルスルホニルアミノ、 (xxii)フリル、 (xx
iii)チエニル、(xxiv)オキサゾリル、 (x
xv)イソオキサゾリル、(xxvi)チアゾリル、
(xxvii)ピリジル、 (xxviii)ピリジル
オキシ、 (xxix)ピリジルチオ、 (xxx)ピ
リジルスルホニル、 (xxxi)ピリジルスルホニルアミノ、 (xxxi
i)N−メチルピリジルスルホニルアミノおよび (x
xxiii)イミダゾリル(環の窒素原子は炭素数1な
いし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで
置換されていてもよい。)からなる群から選択されるも
のであるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理
上許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを
有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項15】[請求項1]において、Xが1ないし2
個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル基、
ナフチル基、ピリジル基、インドリル基、キノリル基ま
たはイソキノリル基であり、 ここに置換分αは、 炭素数1ないし3個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル、 1ないし3個のフッ
素原子を有するメチル、 ヒドロキシ、 炭素数1ない
し2個を有するアルカノイルオキシ、 炭素数1ないし
3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
メチレンジオキシ、 ベンジルオキシ、 炭素数1ないし2個を有するアルキルチオ、 炭素数1
ないし2個を有するアルキルスルホニル、 フッ素原
子、 塩素原子、 臭素原子、 ベンジル、 フェニ
ル、 4−メチルフェニル、 4−トリフルオロメチル
フェニル、 4−メトキシフェニル、 4−フルオロフ
ェニル、 3、4−メチレンジオキシフェニル、 フェ
ノキシ、 フェニルチオ、 フェニルスルホニル、 フ
ェニルスルホニルアミノ、 N−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ、 フリル、 チエニル、 オキサゾリル、 チアゾリル、 イミダゾリル、 N−
メチルイミダゾリル、 ピリジル、 ピリジルオキシ、 ピリジルチオ、 ピリ
ジルスルホニル、 ピリジルスルホニルアミノ および
N−メチルピリジルスルホニルアミノからなる群から
選択されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項16】[請求項1]において、Xが1個の後述
する置換分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル
基、ピリジル基、キノリル基またはイソキノリル基であ
り、 ここに置換分αは、 メチル、エチル、イソプロピル、
トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アセトキシ、メトキ
シ、エトキシ、イソプロポキシ、メチレンジオキシ、ベ
ンジルオキシ、炭素数1ないし2個を有するアルキルチ
オ、炭素数1ないし2個を有するアルキルスルホニル、
塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニル
チオ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルアミ
ノ、N−メチルフェニルスルホニルアミノ、ピリジル、
ピリジルオキシ、ピリジルチオ、ピリジルスルホニル、
ピリジルスルホニルアミノおよびN−メチルピリジルス
ルホニルアミノからなる群から選択されるものであるフ
ェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容され
る塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分と
して含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項17】[請求項1]において、Xが1個の後述
する置換分αを有していてもよいフェニル基であり、 ここに置換分αは、 メチル、ヒドロキシ、アセトキ
シ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェ
ニルチオ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルア
ミノ、N−メチルフェニルスルホニルアミノ、ピリジ
ル、ピリジルオキシ、ピリジルチオおよびピリジルスル
ホニルからなる群から選択されるものである、あるい
は、 Xが1個の後述する置換分αを有していてもよいピリジ
ル基であり、 ここに置換分αは、 メトキシ、エトキシ、イソプロポ
キシ、ベンジルオキシ、炭素数1ないし2個を有するア
ルキルチオ、炭素数1ないし2個を有するアルキルスル
ホニル、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチ
オ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノお
よびN−メチルフェニルスルホニルアミノからなる群か
ら選択されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗
性改善作用剤。 - 【請求項18】[請求項1]において、Xが1個の後述
する置換分αを有していてもよいフェニル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項19】[請求項1]において、Yが酸素原子、
硫黄原子または式 >N−R4 を有する基( 式中、R4
は水素原子、炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基または炭素数2ないし5個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基を示
す。)であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その
薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエステ
ルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用
剤。 - 【請求項20】[請求項1]において、Yが酸素原子で
あるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許
容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有効
成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項21】[請求項1]において、Zが単結合また
は炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項22】[請求項1]において、Zが炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理
上許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを
有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項23】[請求項1]において、Zが炭素数1な
いし2個を有するアルキレン基であるフェニルアルキル
カルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその
薬理上許容されるエステルを有効成分として含有するイ
ンスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項24】[請求項1]において、Zがメチレン基
であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上
許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有
効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項25】[請求項1]において、Wが (i)炭
素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキル基、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iii)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルチオ基、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、
(v)同一もしくは異なって各アルキルが炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルア
ミノ基、 (vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に1な
いし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
6ないし10個を有するアリールを有するN−アルキル
−N−アリールアミノ基、 (vii)アリール部分に
1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭
素数6ないし10個を有するアリールオキシ基、 (v
iii)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有するア
リールチオ基、 (ix)アリール部分に1ないし3個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数6ないし
10個を有するアリールアミノ基、 (x)アリール部
分に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数7ないし12個を有するアラルキル基、 (x
i)1−ピロリル基、 (xii)1−ピロリジニル基、 (xiii)1−イ
ミダゾリル基、 (xiv)ピペリジノ基または (x
v)モルホリノ基であり、 ここに置換分αは、 (i)炭素数1ないし6個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 (ii)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、 (iii)ヒドロキシ、 (iv)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルカノイルオキシ、 (v)炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 (vi)
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシ、 (vii)炭素数7ないし12
個を有するアラルキルオキシ、 (viii)炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ、 (ix)炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、 (x)フッ素
原子、 (xi)塩素原子、 (xii)臭素原子、
(xiii)炭素数7ないし12個を有するアラルキ
ル、 (xiv)フェニル(該フェニル部分は炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。)、
(xv)フェノキシ(該フェニル部分は炭素数1ないし
6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレ
ンジオキシで置換されていてもよい。)、 (xvi)
フェニルチオ(該フェニル部分は炭素数1ないし6個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1な
いし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。)、 (xvii)フェ
ニルスルホニル(該フェニル部分は炭素数1ないし6個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン
化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジ
オキシで置換されていてもよい。)、 (xviii)
フェニルスルホニルアミノ(該フェニル部分は炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミノ
部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。)、 (xix)フリル、 (xx)チエニル、
(xxi)オキサゾリル、(xxii)イソオキサゾリ
ル、 (xxiii)チアゾリル、 (xxiv)ピリ
ジル、 (xxv)ピリジルオキシ、 (xxvi)ピ
リジルチオ、 (xxvii)ピリジルスルホニル、
(xxviii)イミダゾリル(環の窒素原子は炭素数
1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルで置換されていてもよい。)および (xxix)ピ
リジルスルホニルアミノ(該アミノ部分の窒素原子は炭
素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルで置換されていてもよい。)からなる群から選択
されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、
その薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエ
ステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善
作用剤。 - 【請求項26】[請求項1]において、Wが (i)炭
素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキル基、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iii)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルチオ基、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、
(v)同一もしくは異なって各アルキルが炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルア
ミノ基、 (vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に1な
いし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
6ないし10個を有するアリールを有するN−アルキル
−N−アリールアミノ基、 (vii)アリール部分に
1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよい炭
素数6ないし10個を有するアリールオキシ基、 (v
iii)アリール部分に1ないし3個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有するア
リールチオ基、 (ix)アリール部分に1ないし3個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数6ないし
10個を有するアリールアミノ基、 (x)アリール部
分に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数7ないし12個を有するアラルキル基または
(xi)1−ピロリル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項27】[請求項1]において、Wが (i)炭
素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキル基、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iii)炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルチオ基、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、
(v)同一もしくは異なって各アルキルが炭素数1ない
し4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルア
ミノ基、 (vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルおよび炭素数6ないし10
個を有するアリールを有するN−アルキル−N−アリー
ルアミノ基、 (vii)フェノキシ基、 (vii
i)フェニルチオチオ基、 (ix)フェニルアミノ
基、 (x)炭素数7ないし10個を有するアラルキル
基、 (xi)1−ピロリル基、 (xii)1−ピロ
リジニル基または (xiii)1−イミダゾリル基で
あるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許
容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有効
成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項28】[請求項1]において、Wが (i)プ
ロピルもしくはブチル基、 (ii)炭素数1ないし3
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
(iii)炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルチオ基、 (iv)炭素数1ないし
3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルア
ミノ基、 (v)ジエチルアミノ基、 (vi)N−フ
ェニル−N−エチルアミノ基、 (vii)フェノキシ
基、 (viii)フェニルチオ基、 (ix)フェニ
ルアミノ基、 (x)3−フェニルプロピル基、 (x
i)4−フェニルブチル基または (xii)1−ピロ
リル基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その
薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエステ
ルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用
剤。 - 【請求項29】[請求項1]において、Wが ブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、ジエ
チルアミノ基、N−フェニル−N−エチルアミノ基、フ
ェノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基、3−
フェニルプロピル基または 1−ピロリル基であるフェ
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分とし
て含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項30】[請求項1]において、Wがブチル基、
エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、フェノキ
シ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基または 3−
フェニルプロピル基であるフェニルアルキルカルボン酸
誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容
されるエステルを有効成分として含有するインスリン抵
抗性改善作用剤。 - 【請求項31】[請求項1]において、 R1 が水素原子または炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり;R2 が炭素数
2ないし5個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レン基であり;R3 が水素原子、炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数1
ないし2個を有するアルコキシ基、炭素数1ないし2個
を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子であり;Z
が単結合または炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレン基であり;Wが (i)炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基、 (ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iii)炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルチオ基、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)
同一もしくは異なって各アルキルが炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ
基、 (vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に1ないし
3個の後述する後述する置換分αを有していてもよい炭
素数6ないし10個を有するアリールを有するN−アル
キル−N−アリールアミノ基、 (vii)アリール部
分に1ないし3個の後述する後述する置換分αを有して
いてもよい炭素数6ないし10個を有するアリールオキ
シ基、 (viii)アリール部分に1ないし3個の後
述する後述する置換分αを有していてもよい炭素数6な
いし10個を有するアリールチオ基、 (ix)アリー
ル部分に1ないし3個の後述する後述する置換分αを有
していてもよい炭素数6ないし10個を有するアリール
アミノ基、 (x)アリール部分に1ないし3個の後述
する後述する置換分αを有していてもよい炭素数7ない
し12個を有するアラルキル基、 (xi)1−ピロリ
ル基、 (xii)1−ピロリジニル基、 (xii
i)1−イミダゾリル基、 (xiv)ピペリジノ基ま
たは (xv)モルホリノ基であり;Xが1ないし3個
の後述する後述する置換分αを有していてもよい炭素数
6ないし10個を有するアリール基、または1ないし3
個の後述する後述する置換分αを有していてもよい酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を1ないし4個含有する5員ないし10員
環(1環または2環からなる)の複素芳香環基であ
り;、ここに後述する置換分αは、 (i)炭素数1な
いし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
(ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 (iii)ヒドロキ
シ、 (iv)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 (v)炭素数1
ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、 (vi)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、(vii)炭素数
7ないし12個を有するアラルキルオキシ、 (vii
i)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ、 (ix)炭素数1ないし4個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、
(x)フッ素原子、 (xi)塩素原子、 (xii)
臭素原子、 (xiii)炭素数7ないし12個を有す
るアラルキル、 (xiv)フェニル(該フェニル部分
は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。)、 (xv)フェノキシ(該フェニル部分は炭素
数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまた
は炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。)、
(xvi)フェニルチオ(該フェニル部分は炭素数1な
いし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。)、 (xv
ii)フェニルスルホニル(該フェニル部分は炭素数1
ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。)、
(xviii)フェニルスルホニルアミノ(該フェニル
部分は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数1ないし4個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数1ないし
4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。該アミノ部分の窒素原子は炭素数1ないし6個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されてい
てもよい。)、 (xix)フリル、 (xx)チエニ
ル、 (xxi)オキサゾリル、 (xxii)イソオ
キサゾリル、 (xxiii)チアゾリル、 (xxi
v)ピリジル、 (xxv)ピリジルオキシ、 (xx
vi)ピリジルチオ、 (xxvii)ピリジルスルホ
ニル、 (xxviii)イミダゾリル(環の窒素原子
は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキルで置換されていてもよい)および (xxi
x)ピリジルスルホニルアミノ(該アミノ部分の窒素原
子は炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。)からなる群か
ら選択されるものであり;Yが酸素原子、硫黄原子また
は式 >N−R4 を有する基( 式中、R4 は水素原子、
炭素数1ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基または炭素数2ないし5個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルカノイル基を示す。)である;フ
ェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容され
る塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分と
して含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項32】[請求項1]において、 R1 が炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基であり;R2 が炭素数2ないし5個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり;
R3 が水素原子であり;Zが炭素数1ないし4個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり;Wが
(i)炭素数1ないし6個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基、 (ii)炭素数1ないし4個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (i
ii)炭素数1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ基、 (iv)炭素数1ないし4個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ
基、 (v)同一もしくは異なって各アルキルが炭素数
1ないし4個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアル
キルアミノ基、 (vi)炭素数1ないし4個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分
に1ないし3個の後述する置換分αを有していてもよい
炭素数6ないし10個を有するアリールを有するN−ア
ルキル−N−アリールアミノ基、 (vii)アリール
部分に1ないし3個の後述する置換分αを有していても
よい炭素数6ないし10個を有するアリールオキシ基、
(viii)アリール部分に1ないし3個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数6ないし10個を有
するアリールチオ基、(ix)アリール部分に1ないし
3個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数6な
いし10個を有するアリールアミノ基、 (x)アリー
ル部分に1ないし3個の後述する置換分αを有していて
もよい炭素数7ないし12個を有するアラルキル基また
は (xi)1−ピロリル基であり;Xが1個の後述す
る置換分αを有していてもよいフェニル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであり;Yが酸素原子である;フェニルア
ルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩また
はその薬理上許容されるエステルを有効成分として含有
するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項33】[請求項1]において、 R1 が炭素数1ないし2個を有するアルキル基であり;
R2 がエチレン基であり;R3 が水素原子であり;Zが
メチレン基であり;Wが (i)プロピルもしくはブチ
ル基、 (ii)炭素数1ないし3個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iii)炭素数1
ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ基、 (iv)炭素数1ないし3個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)ジ
エチルアミノ基、 (vi)N−フェニル−N−エチル
アミノ基、 (vii)フェノキシ基、 (viii)
フェニルチオ基、 (ix)フェニルアミノ基、
(x)3−フェニルプロピル基、 (xi)4−フェニ
ルブチル基または (xii)1−ピロリル基であり;
Xが1個の後述する置換分αを有していてもよいフェニ
ル基であり、 ここに置換分αは、 メチル、ヒドロキシ、アセトキ
シ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェ
ニルチオ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルア
ミノ、N−メチルフェニルスルホニルアミノ、ピリジ
ル、ピリジルオキシ、ピリジルチオおよびピリジルスル
ホニルからなる群から選択されるものであり;あるい
は、 Xが1個の後述する置換分αを有していてもよいピリジ
ル基であり、 ここに置換分αは、 メトキシ、エトキシ、イソプロポ
キシ、ベンジルオキシ、炭素数1ないし2個を有するア
ルキルチオ、炭素数1ないし2個を有するアルキルスル
ホニル、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチ
オ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノお
よびN−メチルフェニルスルホニルアミノからなる群か
ら選択されるものであり;Yが酸素原子である;フェニ
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはその薬理上許容されるエステルを有効成分として
含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項34】[請求項1]において、 R1 が炭素数1ないし2個を有するアルキル基であり;
R2 がエチレン基であり;R3 が水素原子であり;Zが
メチレン基であり;Wが (i)プロピルもしくはブチ
ル基、 (ii)炭素数1ないし3個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ基、 (iii)炭素数1
ないし3個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ基、 (iv)炭素数1ないし3個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 (v)ジ
エチルアミノ基、 (vi)N−フェニル−N−エチル
アミノ基、 (vii)フェノキシ基、 (viii)
フェニルチオ基、 (ix)フェニルアミノ基、
(x)3−フェニルプロピル基、 (xi)4−フェニ
ルブチル基または (xii)1−ピロリル基であり;
Xが1個の後述する置換分αを有していてもよいフェニ
ル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであり;Yが酸素原子である;フェニルア
ルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩また
はその薬理上許容されるエステルを有効成分として含有
するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項35】[請求項1]において、 R1 が炭素数1ないし2個を有するアルキル基であり;
R2 がエチレン基であり;R3 が水素原子であり;Zが
メチレン基であり;Wが ブチル基、エトキシ基、メチ
ルチオ基、エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、N−フ
ェニル−N−エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニル
チオ基、フェニルアミノ基、3−フェニルプロピル基ま
たは 1−ピロリル基であり;Xが1個の後述する置換
分αを有していてもよいフェニル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであり;Yが酸素原子である;フェニルア
ルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩また
はその薬理上許容されるエステルを有効成分として含有
するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項36】[請求項1]において、 R1 が炭素数1ないし2個を有するアルキル基であり;
R2 がエチレン基であり;R3 が水素原子であり;Zが
メチレン基であり;Wがブチル基、エトキシ基、メチル
チオ基、エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニルチオ
基、フェニルアミノ基または 3−フェニルプロピル基
であり;Xが1個の後述する置換分αを有していてもよ
いフェニル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであり;Yが酸素原子である;フェニルア
ルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩また
はその薬理上許容されるエステルを有効成分として含有
するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項37】[請求項1]において、 1)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−(4−ビ
フェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フ
ェニル]プロピオン酸、 2)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−(4−フ
ェニルスルホニルフェニル)エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 3)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−[4−
(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 4)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−[4−
(3−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 5)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−[4−
(4−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 6)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−(2−フ
ェニル−5−ピリジル)エチリデン]アミノオキシ]エ
トキシ]フェニル]プロピオン酸、 7)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−(2−メ
トキシ−5−ピリジル)エチリデン]アミノオキシ]エ
トキシ]フェニル]プロピオン酸、 8)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−(2−エ
トキシ−5−ピリジル)エチリデン]アミノオキシ]エ
トキシ]フェニル]プロピオン酸、 9)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−(2−イ
ソプロポキシ−5−ピリジル)エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 10)3−[4−[2−[[1−(2−ベンジル−5−
ピリジル)エチリデン]アミノ]オキシ]エトキシ]フ
ェニル]−2−エトキシプロピオン酸、 11)2−メトキシ−3−[4−[2−[[1−[4−
(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 12)2−プロポキシ−3−[4−[2−[[1−[4
−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 13)2−イソプロポキシ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 14)2−メチルチオ−3−[4−[2−[[1−[4
−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 15)2−エチルチオ−3−[4−[2−[[1−[4
−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 16)2−プロピルチオ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 17)2−フェニルチオ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 18)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]−2
−(フェニルアミノ)プロピオン酸、 19)2−フェニルアミノ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 20)2−メチルアミノ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 21)2−エチルアミノ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 22)2−プロピルアミノ−3−[4−[2−[[1−
[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 23)2−イソプロピルアミノ−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 24)2−(N、N−ジエチルアミノ)−3−[4−
[2−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオ
ン酸、 25)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]−2
−[N−フェニル−N−エチルアミノ]プロピオン酸、 26)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]−2
−ピロリルプロピオン酸、 27)2−(3−フェニルプロピル)−3−[4−[2
−[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 28)2−(4−フェニルブチル)−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 29)2−プロピル−3−[4−[2−[[1−[4−
(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 30)2−ブチル−3−[4−[2−[[1−[4−
(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、または 31)2−フェノキシ−3−[4−[2−[[1−[4
−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 からなる群から選択されるフェニルアルキルカルボン酸
誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容
されるエステルを有効成分として含有するインスリン抵
抗性改善作用剤。 - 【請求項38】[請求項1]において、 1)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−(4−ビ
フェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フ
ェニル]プロピオン酸、 2)2−エトキシ−3−[4−[2−[[1−[4−
(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 3)2−メチルチオ−3−[4−[2−[[1−[4−
(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 4)2−フェニルチオ−3−[4−[2−[[1−[4
−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 5)3−[4−[2−[[1−(4−ビフェニリル)エ
チリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]−2−
(フェニルアミノ)プロピオン酸、 6)2−エチルアミノ−3−[4−[2−[[1−[4
−(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 7)2−(3−フェニルプロピル)−3−[4−[2−
[[1−[4−(2−ピリジル)フェニル]エチリデ
ン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン
酸、 8)2−ブチル−3−[4−[2−[[1−[4−(2
−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エ
トキシ]フェニル]プロピオン酸、または 9)2−フェノキシ−3−[4−[2−[[1−[4−
(2−ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸、 からなる群から選択されるフェニルアルキルカルボン酸
誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容
されるエステルを有効成分として含有するインスリン抵
抗性改善作用剤。 - 【請求項39】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する抗炎症作用剤。 - 【請求項40】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する免疫調節作用
剤。 - 【請求項41】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するアルドース還元
酵素阻害作用剤。 - 【請求項42】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する5−リポキシゲ
ナーゼ阻害作用剤。 - 【請求項43】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する過酸化脂質生成
抑制作用剤。 - 【請求項44】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するPPAR活性化
作用剤。 - 【請求項45】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する抗骨粗鬆症作用
剤。 - 【請求項46】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する糖尿病の治療剤
または予防剤。 - 【請求項47】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する高脂血症の治療
剤または予防剤。 - 【請求項48】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する肥満症の治療剤
または予防剤。 - 【請求項49】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する耐糖能不全症の
治療剤または予防剤。 - 【請求項50】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗
性非耐糖能不全症の治療剤または予防剤。 - 【請求項51】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する高血圧症の治療
剤または予防剤。 - 【請求項52】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する糖尿病合併症の
治療剤または予防剤。 - 【請求項53】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する動脈硬化症の治
療剤または予防剤。 - 【請求項54】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する妊娠糖尿病の治
療剤または予防剤。 - 【請求項55】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する多嚢胞卵巣症候
群の治療剤または予防剤。 - 【請求項56】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する心血管性疾患の
治療剤または予防剤。 - 【請求項57】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するアテローム性動
脈硬化症の治療剤または予防剤。 - 【請求項58】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する虚血性心疾患に
より惹起される細胞損傷の治療剤または予防剤。 - 【請求項59】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する骨関節炎の治療
剤または予防剤。 - 【請求項60】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するリウマチ性関節
炎の治療剤または予防剤。 - 【請求項61】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するアレルギー性疾
患の治療剤または予防剤。 - 【請求項62】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する喘息疾患の治療
剤または予防剤。 - 【請求項63】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する癌疾患の治療剤
または予防剤。 - 【請求項64】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する自己免疫疾患の
治療剤または予防剤。 - 【請求項65】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する膵炎の治療剤ま
たは予防剤。 - 【請求項66】[請求項1]ないし[請求項38]から
選択される1項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する白内障の治療剤
または予防剤。
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JP9-268987 | 1997-10-01 | ||
JP27737198A JPH11193272A (ja) | 1997-10-01 | 1998-09-30 | フェニルアルキルカルボン酸誘導体を含有する医薬 |
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