JPH11193272A - フェニルアルキルカルボン酸誘導体を含有する医薬 - Google Patents
フェニルアルキルカルボン酸誘導体を含有する医薬Info
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- JPH11193272A JPH11193272A JP27737198A JP27737198A JPH11193272A JP H11193272 A JPH11193272 A JP H11193272A JP 27737198 A JP27737198 A JP 27737198A JP 27737198 A JP27737198 A JP 27737198A JP H11193272 A JPH11193272 A JP H11193272A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】糖尿病、高脂血症、動脈硬化症、高血圧症等の
治療剤および／または予防剤として有用なフェニルアル
キルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩または
その薬理上許容されるエステルを有効成分として含有す
るインスリン抵抗性改善作用剤を提供する。 【解決手段】 一般式 【化１】 （式中、Ｒ1 はアルキル基等を示し、Ｒ2 はアルキレン
基を示し、Ｒ3 は水素原子等を示し、Ｘは置換もしくは
無置換のアリール基等を示し、Ｙは酸素原子等を示し、
Ｚはアルキレン基等を示し、Ｗはアルキル基等を示
す。）を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導体、そ
の薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエス
テルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作
用剤。
治療剤および／または予防剤として有用なフェニルアル
キルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩または
その薬理上許容されるエステルを有効成分として含有す
るインスリン抵抗性改善作用剤を提供する。 【解決手段】 一般式 【化１】 （式中、Ｒ1 はアルキル基等を示し、Ｒ2 はアルキレン
基を示し、Ｒ3 は水素原子等を示し、Ｘは置換もしくは
無置換のアリール基等を示し、Ｙは酸素原子等を示し、
Ｚはアルキレン基等を示し、Ｗはアルキル基等を示
す。）を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導体、そ
の薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエス
テルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作
用剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、優れたインスリン
抵抗性改善作用、抗炎症作用、免疫調節作用、アルドー
ス還元酵素阻害作用、５−リポキシゲナーゼ阻害作用、
過酸化脂質生成抑制作用、ＰＰＡＲ活性化作用および抗
骨粗鬆症作用を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを含有する医薬に関する。
抵抗性改善作用、抗炎症作用、免疫調節作用、アルドー
ス還元酵素阻害作用、５−リポキシゲナーゼ阻害作用、
過酸化脂質生成抑制作用、ＰＰＡＲ活性化作用および抗
骨粗鬆症作用を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを含有する医薬に関する。
【０００２】更に、本発明は上記フェニルアルキルカル
ボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理
上許容されるエステルを有効成分として含有する、糖尿
病、高脂血症、肥満症、耐糖能不全（impaired glucose
tolerance： IGT）、インスリン抵抗性非耐糖能不全
（insulin resistant non-IGT: NGT）、高血圧症、脂肪
肝、糖尿病合併症（例えば網膜症、腎症、神経症、白内
障、冠動脈疾患等）、動脈硬化症、妊娠糖尿病（gestat
ional diabetes mellitus: GDM）、多嚢胞卵巣症候群
（polycystic ovary syndrome: PCOS）、心血管性疾患
（例えば虚血性心疾患等）、アテローム性動脈硬化症ま
たは虚血性心疾患により惹起される細胞損傷（例えば脳
卒中により惹起される脳損傷等）のような、主にインス
リン抵抗性に起因する疾病；骨関節炎、疼痛、発熱、リ
ウマチ性関節炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、
湿疹、アレルギー性疾患、喘息、ＧＩ潰瘍、癌、悪液
質、自己免疫疾患、膵炎のような炎症性疾患；骨粗鬆
症；白内障等；の予防剤および／または治療剤に関す
る。
ボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理
上許容されるエステルを有効成分として含有する、糖尿
病、高脂血症、肥満症、耐糖能不全（impaired glucose
tolerance： IGT）、インスリン抵抗性非耐糖能不全
（insulin resistant non-IGT: NGT）、高血圧症、脂肪
肝、糖尿病合併症（例えば網膜症、腎症、神経症、白内
障、冠動脈疾患等）、動脈硬化症、妊娠糖尿病（gestat
ional diabetes mellitus: GDM）、多嚢胞卵巣症候群
（polycystic ovary syndrome: PCOS）、心血管性疾患
（例えば虚血性心疾患等）、アテローム性動脈硬化症ま
たは虚血性心疾患により惹起される細胞損傷（例えば脳
卒中により惹起される脳損傷等）のような、主にインス
リン抵抗性に起因する疾病；骨関節炎、疼痛、発熱、リ
ウマチ性関節炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、
湿疹、アレルギー性疾患、喘息、ＧＩ潰瘍、癌、悪液
質、自己免疫疾患、膵炎のような炎症性疾患；骨粗鬆
症；白内障等；の予防剤および／または治療剤に関す
る。
【０００３】
【従来の技術】従来、糖尿病、高血糖症治療薬として、
インシュリンおよびトリブタミド、グリピジド等のスル
ホニル尿素化合物が使用されているが、最近、インシュ
リン非依存性糖尿病治療薬として、フェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体が報告されている。これらの化合物とし
ては例えば、 （１−１） ３−［４−［２−（５−メチル−２−フェ
ニル−４−オキサゾリル）エトキシ］フェニル］−２−
（アセチルチオ）プロピオン酸およびそのエステル、２
−メトキシ−３−［４−［２−（５−メチル−２−フェ
ニル−４−オキサゾリル）エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸、 ３−［［４−（４−ベンジルオキシフェニ
ル）エトキシ］フェニル］−２−メトキシプロピオン
酸、 ２−フェノキシ−３−［４−（２−フェニル）エ
トキシフェニル］プロピオン酸などがＷＯ９１／１９７
０２号国際公開公報（＝特公表 平５−５０７９２０
号）に記載されている。
インシュリンおよびトリブタミド、グリピジド等のスル
ホニル尿素化合物が使用されているが、最近、インシュ
リン非依存性糖尿病治療薬として、フェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体が報告されている。これらの化合物とし
ては例えば、 （１−１） ３−［４−［２−（５−メチル−２−フェ
ニル−４−オキサゾリル）エトキシ］フェニル］−２−
（アセチルチオ）プロピオン酸およびそのエステル、２
−メトキシ−３−［４−［２−（５−メチル−２−フェ
ニル−４−オキサゾリル）エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸、 ３−［［４−（４−ベンジルオキシフェニ
ル）エトキシ］フェニル］−２−メトキシプロピオン
酸、 ２−フェノキシ−３−［４−（２−フェニル）エ
トキシフェニル］プロピオン酸などがＷＯ９１／１９７
０２号国際公開公報（＝特公表 平５−５０７９２０
号）に記載されている。
【０００４】（１−２） ３−［４−［２−［Ｎ−（２
−ベンゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキ
シ］フェニル］−２−（（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニル）
アミノ）プロピオン酸およびそのエステルなどが ＷＯ
９４／２９２８５号国際公開公報に記載されている。
−ベンゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキ
シ］フェニル］−２−（（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニル）
アミノ）プロピオン酸およびそのエステルなどが ＷＯ
９４／２９２８５号国際公開公報に記載されている。
【０００５】（１−３） ３−［４−［２−［Ｎ−（２
−ベンゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキ
シ］フェニル］−２−ピロールプロピオン酸およびその
エステルなどが ＷＯ９４／２９３０２号国際公開公報
に記載されている。
−ベンゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキ
シ］フェニル］−２−ピロールプロピオン酸およびその
エステルなどが ＷＯ９４／２９３０２号国際公開公報
に記載されている。
【０００６】（１−４） ３−［４−［２−［Ｎ−（２
−ベンゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキ
シ］フェニル］−２−（プロピル）プロピオン酸および
そのエステル、 ３−［４−［２−［Ｎ−（２−ベンゾ
オキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキシ］フェニ
ル］−２−（３−フェニルプロピル）プロピオン酸およ
びそのエステル、 ３−［４−［２−［Ｎ−（２−ベン
ゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキシ］フェ
ニル］−２−（３−メチルブチル）プロピオン酸および
そのエステルなどが ＷＯ９５／０３２８８号国際公開
公報に記載されている。
−ベンゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキ
シ］フェニル］−２−（プロピル）プロピオン酸および
そのエステル、 ３−［４−［２−［Ｎ−（２−ベンゾ
オキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキシ］フェニ
ル］−２−（３−フェニルプロピル）プロピオン酸およ
びそのエステル、 ３−［４−［２−［Ｎ−（２−ベン
ゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキシ］フェ
ニル］−２−（３−メチルブチル）プロピオン酸および
そのエステルなどが ＷＯ９５／０３２８８号国際公開
公報に記載されている。
【０００７】（１−５） ３−［４−［２−［Ｎ−（２
−ベンゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキ
シ］フェニル］−２−（２、２、２−トリフルオロエト
キシ）プロピオン酸およびそのエステルなどが ＷＯ９
６／０４２６０号国際公開公報に記載されている。
−ベンゾオキサゾリル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキ
シ］フェニル］−２−（２、２、２−トリフルオロエト
キシ）プロピオン酸およびそのエステルなどが ＷＯ９
６／０４２６０号国際公開公報に記載されている。
【０００８】更に最近、インシュリン非依存性糖尿病治
療薬として、多数のチアゾリジン誘導体が報告されてい
る。これらの化合物としては例えば、 （２−１） ５−［４−［（６−ヒドロキシ−２、５、
７、８−テトラメチルクロマン−２−イル）メトキシ］
ベンジル］−２、４−チアゾリジンジオン（一般名：ト
ログリタゾン）が、ＵＳＰ ４５７２９１２、ＥＰ １
３９４２１Ａおよび特公平２−３１０７９号に記載され
ている。
療薬として、多数のチアゾリジン誘導体が報告されてい
る。これらの化合物としては例えば、 （２−１） ５−［４−［（６−ヒドロキシ−２、５、
７、８−テトラメチルクロマン−２−イル）メトキシ］
ベンジル］−２、４−チアゾリジンジオン（一般名：ト
ログリタゾン）が、ＵＳＰ ４５７２９１２、ＥＰ １
３９４２１Ａおよび特公平２−３１０７９号に記載され
ている。
【０００９】（２−２） ５−［［４−［２−（５−エ
チル−ピリジン−２−イル）エトキシ］フェニル］メチ
ル］−２、４−チアゾリジンジオン（一般名：ピオグリ
タゾン）が、ＥＰ ８２０３Ａ、ＵＳＰ ４２８７２０
０、ＵＳＰ ４３４０６０５、ＵＳＰ ４４３８１４
１、ＵＳＰ ４４４４７７９、ＵＳＰ ４７２５６１
０、特公昭６２−４２９０３号および特公平５−６６９
５６号に記載されている。
チル−ピリジン−２−イル）エトキシ］フェニル］メチ
ル］−２、４−チアゾリジンジオン（一般名：ピオグリ
タゾン）が、ＥＰ ８２０３Ａ、ＵＳＰ ４２８７２０
０、ＵＳＰ ４３４０６０５、ＵＳＰ ４４３８１４
１、ＵＳＰ ４４４４７７９、ＵＳＰ ４７２５６１
０、特公昭６２−４２９０３号および特公平５−６６９
５６号に記載されている。
【００１０】（２−３） ５−［［３、４−ジヒドロ−
２−（フェニルメチル）−２Ｈ−ベンゾピラン−６−イ
ル］メチル］−２、４−チアゾリジンジオン（一般名：
エングリタゾン）が、ＵＳＰ ４７０３０５２および特
公平５−８６９５３号に記載されている。
２−（フェニルメチル）−２Ｈ−ベンゾピラン−６−イ
ル］メチル］−２、４−チアゾリジンジオン（一般名：
エングリタゾン）が、ＵＳＰ ４７０３０５２および特
公平５−８６９５３号に記載されている。
【００１１】（２−４） ５−［［４−［２−［Ｎ−メ
チル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ］エトキシ］
フェニル］メチル］−２、４−チアゾリジンジオン（一
般名：ロジグリタゾン）が、ＥＰ ３０６２２８Ａ、Ｕ
ＳＰ ５００２９５３、ＵＳＰ５１９４４４３、ＵＳＰ
５２３２９２５、ＵＳＰ ５２６０４４５および特開
平１−１３１１６９号に記載されている。
チル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ］エトキシ］
フェニル］メチル］−２、４−チアゾリジンジオン（一
般名：ロジグリタゾン）が、ＥＰ ３０６２２８Ａ、Ｕ
ＳＰ ５００２９５３、ＵＳＰ５１９４４４３、ＵＳＰ
５２３２９２５、ＵＳＰ ５２６０４４５および特開
平１−１３１１６９号に記載されている。
【００１２】そして、これらの化合物と各種疾病との関
係が、例えばチアゾリジン系化合物については次の文献
に記載されている。
係が、例えばチアゾリジン系化合物については次の文献
に記載されている。
【００１３】高血糖症に対するチアゾリジン系化合物の
作用が Diabetes., 32(9), 804-810(1983)； D
iabetes., 37(11), 1549-1558(1988) ； Prog.Cli
n.Biol.Res., 265, 177-192(1988)； Metabolism.,
37(3), 276-280(1988)； Arzneim.-Forsch., 40
(1), 37-42(1990) ； Arzneim.-Forsch., 40(2, Pt
1), 156-162(1990) ； Arzneim.-Forsch., 40(3),
263-267(1990) ；に報告されている。
作用が Diabetes., 32(9), 804-810(1983)； D
iabetes., 37(11), 1549-1558(1988) ； Prog.Cli
n.Biol.Res., 265, 177-192(1988)； Metabolism.,
37(3), 276-280(1988)； Arzneim.-Forsch., 40
(1), 37-42(1990) ； Arzneim.-Forsch., 40(2, Pt
1), 156-162(1990) ； Arzneim.-Forsch., 40(3),
263-267(1990) ；に報告されている。
【００１４】高脂血症に対するチアゾリジン系化合物の
作用が Diabetes., 40(12), 1669-1674(1991) ；
Am.J.Physiol., 267(1, Pt 1), E95-E101(1994)；
Diabetes., 43(10), 1203-1210(1994) ；に報告され
ている。
作用が Diabetes., 40(12), 1669-1674(1991) ；
Am.J.Physiol., 267(1, Pt 1), E95-E101(1994)；
Diabetes., 43(10), 1203-1210(1994) ；に報告され
ている。
【００１５】耐糖能不全、インスリン抵抗性に対するチ
アゾリジン系化合物の作用が Arzneim.-Forsch., 4
0(2, Pt 1), 156-162(1990) ； Metabolism., 40(1
0),1025-1030(1991) ； Diabetes., 43(2), 204-21
1(1994)； N.Engl.J.Med., 331(18), 1226-1227(19
94)；に報告されている。
アゾリジン系化合物の作用が Arzneim.-Forsch., 4
0(2, Pt 1), 156-162(1990) ； Metabolism., 40(1
0),1025-1030(1991) ； Diabetes., 43(2), 204-21
1(1994)； N.Engl.J.Med., 331(18), 1226-1227(19
94)；に報告されている。
【００１６】高血圧症に対するチアゾリジン系化合物の
作用が Metabolism., 42(1), 75-80(1993); A
m.J.Physiol., 265(4, Pt 2), R726-R732(1993); D
iabetes. 43(2), 204-211(1994); に報告されている。
作用が Metabolism., 42(1), 75-80(1993); A
m.J.Physiol., 265(4, Pt 2), R726-R732(1993); D
iabetes. 43(2), 204-211(1994); に報告されている。
【００１７】悪液質に対するチアゾリジン系化合物の作
用が Endocrinology., 135(5),2279-2282(1994);
Endocrinology., 136(4), 1474-1481(1995); に
報告されている。
用が Endocrinology., 135(5),2279-2282(1994);
Endocrinology., 136(4), 1474-1481(1995); に
報告されている。
【００１８】腎症に対する作用が 「糖尿病」、38
巻 臨時増刊号、 (1995) (第38回 日本糖尿病学会
年次学術集会 プログラム・抄録集：第 38 回糖尿病学
会、1995年）；で報告されている。
巻 臨時増刊号、 (1995) (第38回 日本糖尿病学会
年次学術集会 プログラム・抄録集：第 38 回糖尿病学
会、1995年）；で報告されている。
【００１９】冠動脈疾患に対するチアゾリジン系化合物
の作用が Am.J.Physiol., 265(4, Pt 2), R726-R73
2(1993); Hypertension., 24(2), 170-175(1994);
などで報告されている。
の作用が Am.J.Physiol., 265(4, Pt 2), R726-R73
2(1993); Hypertension., 24(2), 170-175(1994);
などで報告されている。
【００２０】動脈硬化症に対するチアゾリジン系化合物
の作用が Am.J.Physyol., 265(4, Pt 2), R726-R73
2(1993); で報告されている。
の作用が Am.J.Physyol., 265(4, Pt 2), R726-R73
2(1993); で報告されている。
【００２１】更に、近年、耐糖能不全を伴わないインス
リン抵抗性を有する正常人が糖尿病を発症するリスクが
高い［インスリン抵抗性非耐糖能不全（insulin regist
antnon-IGT: NGT）という。］ことが N.Engl.J.Me
d., 331(18), 1226-1227(1994); で報告されている。イ
ンスリン抵抗性を改善する医薬は上記のような正常人の
糖尿病発症の予防薬として有用であることが示唆され
る。
リン抵抗性を有する正常人が糖尿病を発症するリスクが
高い［インスリン抵抗性非耐糖能不全（insulin regist
antnon-IGT: NGT）という。］ことが N.Engl.J.Me
d., 331(18), 1226-1227(1994); で報告されている。イ
ンスリン抵抗性を改善する医薬は上記のような正常人の
糖尿病発症の予防薬として有用であることが示唆され
る。
【００２２】しかしながら、上記で述べた化合物は、側
鎖にオキシム結合を有するという本発明の化合物の特徴
を有していない点で異なる。
鎖にオキシム結合を有するという本発明の化合物の特徴
を有していない点で異なる。
【００２３】なお、上記と同様の作用を有するインシュ
リン非依存性糖尿病治療薬として、側鎖にオキシム結合
を有する化合物が本願の優先権主張日以後に公開されて
いる。これらの化合物としては例えば、（４−１） ５
−［４−［２−［（４−ヒドロキシインダン−１−イ
ル）イミノオキシ］エトキシ］ベンジル］−２、４−チ
アゾリジンジオン、 ５−［４−［２−［（２、３−ジ
ヒドロ−６−フェニルベンゾフラン−３−イル）イミノ
オキシ］エトキシ］ベンジル］−２、４−チアゾリジン
ジオン、 ５−［４−［２−［（５−クロロインダン−
１−イル）イミノオキシ］エトキシ］ベンジル］−２、
４−チアゾリジンジオン、 ５−［４−［２−［（５−
メチルインダン−１−イル）イミノオキシ］エトキシ］
ベンジル］−２、４−チアゾリジンジオン、５−［４−
［２−［（５、６−メチレンジオキシインダン−１−イ
ル）イミノオキシ］エトキシ］ベンジル］−２、４−チ
アゾリジンジオン、 ５−［４−［２−［（５−フェニ
ルインダン−１−イル）イミノオキシ］エトキシ］ベン
ジル］−２、４−チアゾリジンジオンなどの芳香族オキ
シイミノ誘導体が、ＷＯ９６／３８４２７号国際公開公
報（公開日：１９９６．１２．０５）および特開平９−
４８７７０号（公開日：１９９７．０２．１８）に記載
されている。
リン非依存性糖尿病治療薬として、側鎖にオキシム結合
を有する化合物が本願の優先権主張日以後に公開されて
いる。これらの化合物としては例えば、（４−１） ５
−［４−［２−［（４−ヒドロキシインダン−１−イ
ル）イミノオキシ］エトキシ］ベンジル］−２、４−チ
アゾリジンジオン、 ５−［４−［２−［（２、３−ジ
ヒドロ−６−フェニルベンゾフラン−３−イル）イミノ
オキシ］エトキシ］ベンジル］−２、４−チアゾリジン
ジオン、 ５−［４−［２−［（５−クロロインダン−
１−イル）イミノオキシ］エトキシ］ベンジル］−２、
４−チアゾリジンジオン、 ５−［４−［２−［（５−
メチルインダン−１−イル）イミノオキシ］エトキシ］
ベンジル］−２、４−チアゾリジンジオン、５−［４−
［２−［（５、６−メチレンジオキシインダン−１−イ
ル）イミノオキシ］エトキシ］ベンジル］−２、４−チ
アゾリジンジオン、 ５−［４−［２−［（５−フェニ
ルインダン−１−イル）イミノオキシ］エトキシ］ベン
ジル］−２、４−チアゾリジンジオンなどの芳香族オキ
シイミノ誘導体が、ＷＯ９６／３８４２７号国際公開公
報（公開日：１９９６．１２．０５）および特開平９−
４８７７０号（公開日：１９９７．０２．１８）に記載
されている。
【００２４】（４−２） ５−［４−［２−［［［１−
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノ］オキシ］エ
トキシ］ベンジル］チアゾリジン−２、４−ジオン、
５−［４−［２−［［［１−［４−（２−ピリジル）フ
ェニル］エチリデン］アミノ］オキシ］エトキシ］ベン
ジル］チアゾリジン−２、４−ジオン、 ５−［４−
［２−［［［１−（２−フェニル−５−ピリジル）エチ
リデン］アミノ］オキシ］エトキシ］ベンジル］チアゾ
リジン−２、４−ジオン、 ５−［４−［２−［［［１
−（２−メトキシ−５−ピリジル）エチリデン］アミ
ノ］オキシ］エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２、
４−ジオンなどのオキシム誘導体が、ＥＰ ７０８０９
８Ａ号（公開日：１９９６．０４．２４）および特開平
９−４８７７９号（公開日：１９９７．０２．１８）に
記載されている。
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノ］オキシ］エ
トキシ］ベンジル］チアゾリジン−２、４−ジオン、
５−［４−［２−［［［１−［４−（２−ピリジル）フ
ェニル］エチリデン］アミノ］オキシ］エトキシ］ベン
ジル］チアゾリジン−２、４−ジオン、 ５−［４−
［２−［［［１−（２−フェニル−５−ピリジル）エチ
リデン］アミノ］オキシ］エトキシ］ベンジル］チアゾ
リジン−２、４−ジオン、 ５−［４−［２−［［［１
−（２−メトキシ−５−ピリジル）エチリデン］アミ
ノ］オキシ］エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２、
４−ジオンなどのオキシム誘導体が、ＥＰ ７０８０９
８Ａ号（公開日：１９９６．０４．２４）および特開平
９−４８７７９号（公開日：１９９７．０２．１８）に
記載されている。
【００２５】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは新規フェ
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルが強い活性と安
全性の極めて高い、インスリン抵抗性改善作用、抗炎症
作用、免疫調節作用、アルドース還元酵素阻害作用、５
−リポキシゲナーゼ阻害作用、過酸化脂質生成抑制作
用、ＰＰＡＲ活性化作用および抗骨粗鬆症作用等を有す
ることを見出して本発明を完成した。
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルが強い活性と安
全性の極めて高い、インスリン抵抗性改善作用、抗炎症
作用、免疫調節作用、アルドース還元酵素阻害作用、５
−リポキシゲナーゼ阻害作用、過酸化脂質生成抑制作
用、ＰＰＡＲ活性化作用および抗骨粗鬆症作用等を有す
ることを見出して本発明を完成した。
【００２６】即ち、本発明は新規フェニルアルキルカル
ボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理
上許容されるエステルを含有する糖尿病、高脂血症、肥
満症、耐糖能不全、インスリン抵抗性非耐糖能不全、高
血圧症、脂肪肝、糖尿病合併症（例えば網膜症、腎症、
神経症、白内障、冠動脈疾患等）、動脈硬化症、妊娠糖
尿病、多嚢胞卵巣症候群、心血管性疾患（例えば虚血性
心疾患等）、アテローム性動脈硬化症または虚血性心疾
患により惹起される細胞損傷（例えば脳卒中により惹起
される脳損傷等）のような、主にインスリン抵抗性に起
因する疾病；骨関節炎、疼痛、発熱、リウマチ性関節
炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、湿疹、アレル
ギー性疾患、喘息、ＧＩ潰瘍、癌、悪液質、自己免疫疾
患（例えば全身性エリテマトーデス、若年性関節リウマ
チ、シェーグレン症候群、全身性強皮症、混合型結合組
織病、皮膚筋炎、橋本病、原発性粘液水腫、甲状腺中毒
症、悪性貧血、潰瘍性大腸炎、自己免疫性萎縮性胃炎、
特発性Ａｄｄｉｓｏｎ病、男性不妊症、Ｇｏｏｄｐａｓ
ｔｕｒｅ症候群、急性進行性糸球体腎炎、重症筋無力
症、多発性筋炎、尋常性天疱瘡、水疱性類天疱瘡、交感
性眼炎、多発性硬化症、自己免疫性溶血性貧血、特発性
血小板減少性紫斑病、心筋梗塞後症候群、リウマチ熱、
ルポイド肝炎、原発性胆汁性肝硬変症、ベーチェット
病、ＣＲＥＳＴ症候群等）、膵炎のような炎症性疾患；
骨粗鬆症；白内障等；の予防剤および／または治療剤を
提供する。
ボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理
上許容されるエステルを含有する糖尿病、高脂血症、肥
満症、耐糖能不全、インスリン抵抗性非耐糖能不全、高
血圧症、脂肪肝、糖尿病合併症（例えば網膜症、腎症、
神経症、白内障、冠動脈疾患等）、動脈硬化症、妊娠糖
尿病、多嚢胞卵巣症候群、心血管性疾患（例えば虚血性
心疾患等）、アテローム性動脈硬化症または虚血性心疾
患により惹起される細胞損傷（例えば脳卒中により惹起
される脳損傷等）のような、主にインスリン抵抗性に起
因する疾病；骨関節炎、疼痛、発熱、リウマチ性関節
炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、湿疹、アレル
ギー性疾患、喘息、ＧＩ潰瘍、癌、悪液質、自己免疫疾
患（例えば全身性エリテマトーデス、若年性関節リウマ
チ、シェーグレン症候群、全身性強皮症、混合型結合組
織病、皮膚筋炎、橋本病、原発性粘液水腫、甲状腺中毒
症、悪性貧血、潰瘍性大腸炎、自己免疫性萎縮性胃炎、
特発性Ａｄｄｉｓｏｎ病、男性不妊症、Ｇｏｏｄｐａｓ
ｔｕｒｅ症候群、急性進行性糸球体腎炎、重症筋無力
症、多発性筋炎、尋常性天疱瘡、水疱性類天疱瘡、交感
性眼炎、多発性硬化症、自己免疫性溶血性貧血、特発性
血小板減少性紫斑病、心筋梗塞後症候群、リウマチ熱、
ルポイド肝炎、原発性胆汁性肝硬変症、ベーチェット
病、ＣＲＥＳＴ症候群等）、膵炎のような炎症性疾患；
骨粗鬆症；白内障等；の予防剤および／または治療剤を
提供する。
【００２７】
【課題を解決するための手段】本発明は、一般式（Ｉ）
【００２８】
【化２】
【００２９】を有するフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを含有する医薬に関する。
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを含有する医薬に関する。
【００３０】上記式中、Ｒ1 は水素原子または炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2 は炭素数２ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3 は （ｉ）
水素原子、 （ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉｉｉ）炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｖ）ハロゲン
原子、 （ｖｉ）ニトロ基、 （ｖｉｉ）同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉｉ
ｉ）１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリール基または
（ｉｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するア
ラルキル基を示し、Ｚは単結合または炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示
し、Ｗは （ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉｉ）ヒドロキシ
基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｖ）炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチ
オ基、 （ｖ）アミノ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミ
ノ基、 （ｖｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αを有して
いてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールを有
するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｉｘ）
１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリール基、 （ｘ）アリ
ール部分に１ないし３個の後述する置換分αを有してい
てもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ
基、 （ｘｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールチオ基、 （ｘｉｉ）アリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリールアミノ基、 （ｘｉｉ
ｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αを
有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラル
キル基、 （ｘｉｖ）アリール部分に１ないし３個の後
述する置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルオキシ基、 （ｘｖ）アリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数７ないし１２個を有するアラルキルチオ基、
（ｘｖｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有する
アラルキルアミノ基、 （ｘｖｉｉ）１−ピロリル基、
（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニル基、 （ｘｉｘ）１
−イミダゾリル基、 （ｘｘ）ピペリジノ基または
（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘは、１ないし３個の
後述する置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１
０個を有するアリール基、または１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい酸素原子、窒素原子およ
び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１な
いし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複
素芳香環基を示し、ここに置換分αは （ｉ）炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、 （ｉｉｉ）ヒ
ドロキシ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基、
（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルコキシ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉ
ｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルスルホニル基、 （ｘ）ハロゲン原子、
（ｘｉ）ニトロ基、 （ｘｉｉ）同一もしくは異なって
各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｘｉｉｉ）炭素
数７ないし１２個を有するアラルキル基、 （ｘｉｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリール基（該アリール
部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖ）炭素数６ないし１０個を有するアリ
ールオキシ基（該アリール部分は炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉ）炭素数
６ないし１０個を有するアリールチオ基（該アリール部
分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロ
ゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉ）炭素数６ないし１０個を有する
アリールスルホニル基（該アリール部分は炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉ
ｉｉ）炭素数６ないし１０個を有するアリールスルホニ
ルアミノ基（該アリール部分は炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シで置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。）、 （ｘｉｘ）酸
素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択さ
れるヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２
環の５ないし１０員複素芳香環基、（ｘｘ）酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の５な
いし１０員複素芳香環オキシ基、 （ｘｘｉ）酸素原
子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の
５ないし１０員複素芳香環チオ基、 （ｘｘｉｉ）酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環スルホニル基、または
（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スルホ
ニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置
換されていてもよい。）を示し、Ｙは酸素原子、硫黄原
子または式 ＞Ｎ−Ｒ4 を有する基（式中、Ｒ4 は水素
原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族ア
シル基を示す。）を示す。
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2 は炭素数２ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3 は （ｉ）
水素原子、 （ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉｉｉ）炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｖ）ハロゲン
原子、 （ｖｉ）ニトロ基、 （ｖｉｉ）同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉｉ
ｉ）１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリール基または
（ｉｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するア
ラルキル基を示し、Ｚは単結合または炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示
し、Ｗは （ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉｉ）ヒドロキシ
基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｖ）炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチ
オ基、 （ｖ）アミノ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミ
ノ基、 （ｖｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αを有して
いてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールを有
するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｉｘ）
１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリール基、 （ｘ）アリ
ール部分に１ないし３個の後述する置換分αを有してい
てもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ
基、 （ｘｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールチオ基、 （ｘｉｉ）アリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリールアミノ基、 （ｘｉｉ
ｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αを
有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラル
キル基、 （ｘｉｖ）アリール部分に１ないし３個の後
述する置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルオキシ基、 （ｘｖ）アリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数７ないし１２個を有するアラルキルチオ基、
（ｘｖｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有する
アラルキルアミノ基、 （ｘｖｉｉ）１−ピロリル基、
（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニル基、 （ｘｉｘ）１
−イミダゾリル基、 （ｘｘ）ピペリジノ基または
（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘは、１ないし３個の
後述する置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１
０個を有するアリール基、または１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい酸素原子、窒素原子およ
び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１な
いし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複
素芳香環基を示し、ここに置換分αは （ｉ）炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、 （ｉｉｉ）ヒ
ドロキシ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基、
（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルコキシ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉ
ｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルスルホニル基、 （ｘ）ハロゲン原子、
（ｘｉ）ニトロ基、 （ｘｉｉ）同一もしくは異なって
各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｘｉｉｉ）炭素
数７ないし１２個を有するアラルキル基、 （ｘｉｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリール基（該アリール
部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖ）炭素数６ないし１０個を有するアリ
ールオキシ基（該アリール部分は炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉ）炭素数
６ないし１０個を有するアリールチオ基（該アリール部
分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロ
ゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉ）炭素数６ないし１０個を有する
アリールスルホニル基（該アリール部分は炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉ
ｉｉ）炭素数６ないし１０個を有するアリールスルホニ
ルアミノ基（該アリール部分は炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シで置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。）、 （ｘｉｘ）酸
素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択さ
れるヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２
環の５ないし１０員複素芳香環基、（ｘｘ）酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の５な
いし１０員複素芳香環オキシ基、 （ｘｘｉ）酸素原
子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の
５ないし１０員複素芳香環チオ基、 （ｘｘｉｉ）酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環スルホニル基、または
（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スルホ
ニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置
換されていてもよい。）を示し、Ｙは酸素原子、硫黄原
子または式 ＞Ｎ−Ｒ4 を有する基（式中、Ｒ4 は水素
原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族ア
シル基を示す。）を示す。
【００３１】ここに、Ｒ1 、Ｒ3 、ＷおよびＲ4 が炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基を示す場合、該アルキル基は、例えばメチル、エ
チル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、
ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、１−メチルブチ
ル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１、１−ジ
メチルプロピル、１、２−ジメチルプロピル、２、２−
ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１
−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペ
ンチル、４−メチルペンチル、１、１−ジメチルブチ
ル、１、２−ジメチルブチル、１、３−ジメチルブチ
ル、２、２−ジメチルブチル、２、３−ジメチルブチ
ル、３、３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−
エチルブチル、１、１、２−トリメチルプロピルまたは
１、２、２−トリメチルプロピルであり得、 好適には
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基であり、更に好適にはメチル、エチル、プロ
ピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチルである。
Ｒ1 、Ｒ3 およびＲ4 は更により好適には炭素数１ない
し３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであ
り、最も好適には炭素数１ないし２個を有するアルキル
である。Ｗは更により好適にはプロピルまたはブチルで
あり、最適にはブチルである。
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基を示す場合、該アルキル基は、例えばメチル、エ
チル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、
ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、１−メチルブチ
ル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１、１−ジ
メチルプロピル、１、２−ジメチルプロピル、２、２−
ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１
−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペ
ンチル、４−メチルペンチル、１、１−ジメチルブチ
ル、１、２−ジメチルブチル、１、３−ジメチルブチ
ル、２、２−ジメチルブチル、２、３−ジメチルブチ
ル、３、３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−
エチルブチル、１、１、２−トリメチルプロピルまたは
１、２、２−トリメチルプロピルであり得、 好適には
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基であり、更に好適にはメチル、エチル、プロ
ピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチルである。
Ｒ1 、Ｒ3 およびＲ4 は更により好適には炭素数１ない
し３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであ
り、最も好適には炭素数１ないし２個を有するアルキル
である。Ｗは更により好適にはプロピルまたはブチルで
あり、最適にはブチルである。
【００３２】Ｒ2 が炭素数２ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキ
レン基は、例えばエチレン、メチルエチレン、エチルエ
チレン、１、１−ジメチルエチレン、１、２−ジメチル
エチレン、トリメチレン、１−メチルトリメチレン、１
−エチルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、１、
１−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメ
チレンまたはヘキサメチレンであり得、 好適には炭素
数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり、 より好適には炭素数２ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である。
更に好適にはエチレン、メチルエチレンまたはトリメ
チレンであり、最適にはエチレンである。
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキ
レン基は、例えばエチレン、メチルエチレン、エチルエ
チレン、１、１−ジメチルエチレン、１、２−ジメチル
エチレン、トリメチレン、１−メチルトリメチレン、１
−エチルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、１、
１−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメ
チレンまたはヘキサメチレンであり得、 好適には炭素
数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり、 より好適には炭素数２ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である。
更に好適にはエチレン、メチルエチレンまたはトリメ
チレンであり、最適にはエチレンである。
【００３３】Ｚが炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキレ
ン基は、例えばメチレン、エチレン、メチルエチレン、
エチルエチレン、１、１−ジメチルエチレン、１、２−
ジメチルエチレン、トリメチレン、１−メチルトリメチ
レン、１−エチルトリメチレン、２−メチルトリメチレ
ン、１、１−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、
ペンタメチレンまたはヘキサメチレンであり得、好適に
は炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基（例えばメチレン、エチレン、メチルエ
チレン、エチルエチレン、トリメチレン、１−メチルト
リメチレンまたは２−メチルトリメチレン）であり、更
に好適には炭素数１ないし２個を有するアルキレン基で
あり、最適にはメチレンである。
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキレ
ン基は、例えばメチレン、エチレン、メチルエチレン、
エチルエチレン、１、１−ジメチルエチレン、１、２−
ジメチルエチレン、トリメチレン、１−メチルトリメチ
レン、１−エチルトリメチレン、２−メチルトリメチレ
ン、１、１−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、
ペンタメチレンまたはヘキサメチレンであり得、好適に
は炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基（例えばメチレン、エチレン、メチルエ
チレン、エチルエチレン、トリメチレン、１−メチルト
リメチレンまたは２−メチルトリメチレン）であり、更
に好適には炭素数１ないし２個を有するアルキレン基で
あり、最適にはメチレンである。
【００３４】Ｒ3 およびＷが炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基を示す場合、
該アルコキシ基は、例えばメトキシ、エトキシ、プロポ
キシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−
ブトキシまたはイソブトキシであり得、 Ｒ3 は好適に
は炭素数１ないし２個を有するアルコキシ基であり、最
適にはメトキシであり、Ｗは好適には炭素数１ないし３
個を有するアルコキシ基であり、更に好適にはエトキシ
である。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基を示す場合、
該アルコキシ基は、例えばメトキシ、エトキシ、プロポ
キシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−
ブトキシまたはイソブトキシであり得、 Ｒ3 は好適に
は炭素数１ないし２個を有するアルコキシ基であり、最
適にはメトキシであり、Ｗは好適には炭素数１ないし３
個を有するアルコキシ基であり、更に好適にはエトキシ
である。
【００３５】Ｒ3 およびＷが炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基を示す場
合、該アルキルチオ基は、例えばメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、ｓ
−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオまたはイソブチルチオで
あり得、Ｒ3 は好適には炭素数１ないし２個を有するア
ルキルチオ基であり、最適にはメチルチオであり、Ｗは
好適には炭素数１ないし３個を有するアルキルチオ基で
あり、最適にはメチルチオである。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基を示す場
合、該アルキルチオ基は、例えばメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、ｓ
−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオまたはイソブチルチオで
あり得、Ｒ3 は好適には炭素数１ないし２個を有するア
ルキルチオ基であり、最適にはメチルチオであり、Ｗは
好適には炭素数１ないし３個を有するアルキルチオ基で
あり、最適にはメチルチオである。
【００３６】Ｒ3 がハロゲン原子を示す場合、該ハロゲ
ン原子は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子または沃素
原子であり得、好適にはフッ素原子、塩素原子または臭
素原子であり、最適にはフッ素原子または塩素原子であ
る。
ン原子は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子または沃素
原子であり得、好適にはフッ素原子、塩素原子または臭
素原子であり、最適にはフッ素原子または塩素原子であ
る。
【００３７】Ｗが炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基を示す場合、該
モノアルキルアミノ基は、例えばメチルアミノ、エチル
アミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチル
アミノ、ｓ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノまたはイ
ソブチルアミノであり得、 好適には炭素数１ないし３
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミ
ノ基であり、最適にはエチルアミノである。
しくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基を示す場合、該
モノアルキルアミノ基は、例えばメチルアミノ、エチル
アミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチル
アミノ、ｓ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノまたはイ
ソブチルアミノであり得、 好適には炭素数１ないし３
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミ
ノ基であり、最適にはエチルアミノである。
【００３８】Ｒ3 およびＷが同一もしくは異なって各ア
ルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場合、該ジアルキル
アミノ基は、例えばジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチルア
ミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノまたはＮ−エチル
−Ｎ−イソプロピルアミノであり得、好適にはジメチル
アミノまたはジエチルアミノであり、最適にはジエチル
アミノである。
ルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場合、該ジアルキル
アミノ基は、例えばジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチルア
ミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノまたはＮ−エチル
−Ｎ−イソプロピルアミノであり得、好適にはジメチル
アミノまたはジエチルアミノであり、最適にはジエチル
アミノである。
【００３９】Ｒ3 およびＷが１ないし３個の後述する置
換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリール基を示す場合、無置換アリール基は、例えば
フェニルまたはナフチルであり得、好適にはフェニルで
ある。置換アリール基は、例えば２−メチルフェニル、
３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチル
フェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフ
ェニル、４−トリフルオロブチルフェニル、４−ヒドロ
キシフェニル、４−アセトキシフェニル、４−メトキシ
フェニル、３、４−メチレンジオキシフェニル、４−ベ
ンジルオキシフェニル、４−メチルチオフェニル、４−
メチルスルホニルフェニル、４−フルオロフェニル、４
−クロロフェニル、４−ニトロフェニル、４−ジメチル
アミノフェニル、４−ベンジルフェニル、４−ビフェニ
リル、４−フェノキシフェニル、４−フェニルチオフェ
ニル、４−フェニルスルホニルフェニル、４−フェニル
スルホニルアミノフェニル、４−（２−ピリジル）フェ
ニル、４−（２−ピリジルオキシ）フェニル、４−（２
−ピリジルチオ）フェニルまたは４−（２−ピリジルス
ルホニルアミノ）フェニルであり得、好適には４−メチ
ルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフ
ェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルチオフェニ
ルまたは４−クロロフェニルである。
換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリール基を示す場合、無置換アリール基は、例えば
フェニルまたはナフチルであり得、好適にはフェニルで
ある。置換アリール基は、例えば２−メチルフェニル、
３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチル
フェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフ
ェニル、４−トリフルオロブチルフェニル、４−ヒドロ
キシフェニル、４−アセトキシフェニル、４−メトキシ
フェニル、３、４−メチレンジオキシフェニル、４−ベ
ンジルオキシフェニル、４−メチルチオフェニル、４−
メチルスルホニルフェニル、４−フルオロフェニル、４
−クロロフェニル、４−ニトロフェニル、４−ジメチル
アミノフェニル、４−ベンジルフェニル、４−ビフェニ
リル、４−フェノキシフェニル、４−フェニルチオフェ
ニル、４−フェニルスルホニルフェニル、４−フェニル
スルホニルアミノフェニル、４−（２−ピリジル）フェ
ニル、４−（２−ピリジルオキシ）フェニル、４−（２
−ピリジルチオ）フェニルまたは４−（２−ピリジルス
ルホニルアミノ）フェニルであり得、好適には４−メチ
ルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフ
ェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルチオフェニ
ルまたは４−クロロフェニルである。
【００４０】Ｒ3 およびＷがアリール部分に１ないし３
個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数７ない
し１２個を有するアラルキル基を示す場合、無置換アラ
ルキル基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基に上記で述べたアリール基が置
換されている基であり、例えばベンジル、フェネチル、
３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、１−ナフ
チルメチルまたは２−ナフチルメチルであり得、Ｒ3 は
好適にはベンジルまたはフェネチルであり、最適にはベ
ンジルであり、Ｗは好適にはベンジル、フェネチル、３
−フェニルプロピルまたは４−フェニルブチルであり、
最適にはフェネチルまたは３−フェニルプロピルであ
る。置換アラルキル基は、例えば４−メチルベンジル、
４−トリフルオロメチルベンジル、４−メトキシベンジ
ル、３、４−メチレンジオキシベンジル、４−メチルチ
オベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、４−フル
オロベンジル、４−クロロベンジル、２−（４−メチル
フェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチ
ル、３−（４−メチルフェニル）プロピル、３−（４−
メトキシフェニル）プロピル、４−（４−メチルフェニ
ル）ブチルまたは４−（４−メトキシフェニル）ブチル
であり得、好適には４−メチルベンジルまたは２−（４
−メチルフェニル）エチルである。
個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数７ない
し１２個を有するアラルキル基を示す場合、無置換アラ
ルキル基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基に上記で述べたアリール基が置
換されている基であり、例えばベンジル、フェネチル、
３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、１−ナフ
チルメチルまたは２−ナフチルメチルであり得、Ｒ3 は
好適にはベンジルまたはフェネチルであり、最適にはベ
ンジルであり、Ｗは好適にはベンジル、フェネチル、３
−フェニルプロピルまたは４−フェニルブチルであり、
最適にはフェネチルまたは３−フェニルプロピルであ
る。置換アラルキル基は、例えば４−メチルベンジル、
４−トリフルオロメチルベンジル、４−メトキシベンジ
ル、３、４−メチレンジオキシベンジル、４−メチルチ
オベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、４−フル
オロベンジル、４−クロロベンジル、２−（４−メチル
フェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチ
ル、３−（４−メチルフェニル）プロピル、３−（４−
メトキシフェニル）プロピル、４−（４−メチルフェニ
ル）ブチルまたは４−（４−メトキシフェニル）ブチル
であり得、好適には４−メチルベンジルまたは２−（４
−メチルフェニル）エチルである。
【００４１】Ｗが炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１ない
し３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数６
ないし１０個を有するアリールを有するＮ−アルキル−
Ｎ−アリールアミノ基を示す場合、無置換のＮ−アルキ
ル−Ｎ−アリールアミノ基の該アルキルは、例えばメチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
チル、ｓ−ブチルまたはｔ−ブチルであり得、好適には
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまた
はイソブチルであり、最適にはメチルまたはエチルであ
る。該アリールは、例えばフェニルまたはナフチルであ
り得、好適にはフェニルである。無置換Ｎ−アルキル−
Ｎ−アリールアミノ基の具体例は、例えばＮ−メチル−
Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミ
ノ、Ｎ−プロピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−イソプロ
ピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニル
アミノ、Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ
−メチル−Ｎ−ナフチルアミノであり得、好適にはＮ−
メチル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ−エチル−Ｎ−フ
ェニルアミノであり、最適にはＮ−エチル−Ｎ−フェニ
ルアミノである。置換Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミ
ノ基は、例えばＮ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）
アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ア
ミノまたはＮ−エチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）
アミノであり得、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノまたはＮ−エチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノである。
しくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１ない
し３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数６
ないし１０個を有するアリールを有するＮ−アルキル−
Ｎ−アリールアミノ基を示す場合、無置換のＮ−アルキ
ル−Ｎ−アリールアミノ基の該アルキルは、例えばメチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
チル、ｓ−ブチルまたはｔ−ブチルであり得、好適には
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまた
はイソブチルであり、最適にはメチルまたはエチルであ
る。該アリールは、例えばフェニルまたはナフチルであ
り得、好適にはフェニルである。無置換Ｎ−アルキル−
Ｎ−アリールアミノ基の具体例は、例えばＮ−メチル−
Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミ
ノ、Ｎ−プロピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−イソプロ
ピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニル
アミノ、Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ
−メチル−Ｎ−ナフチルアミノであり得、好適にはＮ−
メチル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ−エチル−Ｎ−フ
ェニルアミノであり、最適にはＮ−エチル−Ｎ−フェニ
ルアミノである。置換Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミ
ノ基は、例えばＮ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）
アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ア
ミノまたはＮ−エチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）
アミノであり得、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノまたはＮ−エチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノである。
【００４２】Ｗがアリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリールオキシ基を示す場合、無置換アリールオ
キシ基は、例えばフェノキシまたはナフチルオキシであ
り得、好適にはフェノキシである。置換アリールオキシ
基は、例えば４−メチルフェノキシ、４−エチルフェノ
キシ、４−プロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェ
ノキシ、４−メトキシフェノキシ、４−エトキシフェノ
キシ、４−メチルチオフェノキシ、４−エチルチオフェ
ノキシ、４−ビフェニリルオキシまたは４−メチルスル
ホニルフェノキシであり得、好適には４−メチルフェノ
キシ、４−エチルフェノキシまたは４−イソプロピルフ
ェノキシである。
る置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリールオキシ基を示す場合、無置換アリールオ
キシ基は、例えばフェノキシまたはナフチルオキシであ
り得、好適にはフェノキシである。置換アリールオキシ
基は、例えば４−メチルフェノキシ、４−エチルフェノ
キシ、４−プロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェ
ノキシ、４−メトキシフェノキシ、４−エトキシフェノ
キシ、４−メチルチオフェノキシ、４−エチルチオフェ
ノキシ、４−ビフェニリルオキシまたは４−メチルスル
ホニルフェノキシであり得、好適には４−メチルフェノ
キシ、４−エチルフェノキシまたは４−イソプロピルフ
ェノキシである。
【００４３】Ｗがアリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリールチオ基を示す場合、無置換アリールチオ
基は、例えばフェニルチオまたはナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。置換アリールチオ基
は、例えば４−メチルフェニルチオ、４−エチルフェニ
ルチオ、４−プロピルフェニルチオ、４−イソプロピル
フェニルチオ、４−メトキシフェニルチオ、４−エトキ
シフェニルチオ、４−メチルチオフェニルチオ、４−エ
チルチオフェニルチオ、４−ビフェニリルチオまたは４
−メチルスルホニルフェニルチオであり得、好適には４
−メチルフェニルチオ、４−エチルフェニルチオまたは
４−イソプロピルフェニルチオである。
る置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリールチオ基を示す場合、無置換アリールチオ
基は、例えばフェニルチオまたはナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。置換アリールチオ基
は、例えば４−メチルフェニルチオ、４−エチルフェニ
ルチオ、４−プロピルフェニルチオ、４−イソプロピル
フェニルチオ、４−メトキシフェニルチオ、４−エトキ
シフェニルチオ、４−メチルチオフェニルチオ、４−エ
チルチオフェニルチオ、４−ビフェニリルチオまたは４
−メチルスルホニルフェニルチオであり得、好適には４
−メチルフェニルチオ、４−エチルフェニルチオまたは
４−イソプロピルフェニルチオである。
【００４４】Ｗがアリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリールアミノ基を示す場合、無置換アリールア
ミノ基は、例えばフェニルアミノまたはナフチルアミノ
であり得、好適にはフェニルアミノである。置換アリー
ルアミノ基は、例えば４−メチルフェニルアミノ、４−
エチルフェニルアミノ、４−プロピルフェニルアミノ、
４−イソプロピルフェニルアミノ、４−メトキシフェニ
ルアミノ、４−エトキシフェニルアミノ、４−メチルチ
オフェニルアミノ、４−エチルチオフェニルアミノ、４
−ビフェニリルアミノまたは４−メチルスルホニルフェ
ニルアミノであり得、好適には４−メチルフェニルアミ
ノ、４−エチルフェニルアミノまたは４−イソプロピル
フェニルアミノである。
る置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリールアミノ基を示す場合、無置換アリールア
ミノ基は、例えばフェニルアミノまたはナフチルアミノ
であり得、好適にはフェニルアミノである。置換アリー
ルアミノ基は、例えば４−メチルフェニルアミノ、４−
エチルフェニルアミノ、４−プロピルフェニルアミノ、
４−イソプロピルフェニルアミノ、４−メトキシフェニ
ルアミノ、４−エトキシフェニルアミノ、４−メチルチ
オフェニルアミノ、４−エチルチオフェニルアミノ、４
−ビフェニリルアミノまたは４−メチルスルホニルフェ
ニルアミノであり得、好適には４−メチルフェニルアミ
ノ、４−エチルフェニルアミノまたは４−イソプロピル
フェニルアミノである。
【００４５】Ｗがアリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を
有するアラルキルオキシ基を示す場合、無置換アラルキ
ルオキシ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルオキシ基に上記で述べたアリー
ル基が置換されている基であり、例えばベンジルオキ
シ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロピルオキシ、
４−フェニルブチルオキシ、１−ナフチルメチルオキシ
または２−ナフチルメチルオキシであり得、好適にはベ
ンジルオキシまたはフェネチルオキシであり、最適には
ベンジルオキシである。置換アラルキルオキシ基は、例
えば４−メチルベンジルオキシ、４−メトキシベンジル
オキシ、２−（４−メチルフェニル）エトキシ、２−
（４−メトキシフェニル）エトキシ、３−（４−メチル
フェニル）プロポキシ、３−（４−メトキシフェニル）
プロポキシ、４−（４−メチルフェニル）ブトキシまた
は４−（４−メトキシフェニル）ブトキシであり得、好
適には４−メチルベンジルオキシまたは２−（４−メチ
ルフェニル）エトキシである。
る置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を
有するアラルキルオキシ基を示す場合、無置換アラルキ
ルオキシ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルオキシ基に上記で述べたアリー
ル基が置換されている基であり、例えばベンジルオキ
シ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロピルオキシ、
４−フェニルブチルオキシ、１−ナフチルメチルオキシ
または２−ナフチルメチルオキシであり得、好適にはベ
ンジルオキシまたはフェネチルオキシであり、最適には
ベンジルオキシである。置換アラルキルオキシ基は、例
えば４−メチルベンジルオキシ、４−メトキシベンジル
オキシ、２−（４−メチルフェニル）エトキシ、２−
（４−メトキシフェニル）エトキシ、３−（４−メチル
フェニル）プロポキシ、３−（４−メトキシフェニル）
プロポキシ、４−（４−メチルフェニル）ブトキシまた
は４−（４−メトキシフェニル）ブトキシであり得、好
適には４−メチルベンジルオキシまたは２−（４−メチ
ルフェニル）エトキシである。
【００４６】Ｗがアリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を
有するアラルキルチオ基を示す場合、無置換アラルキル
チオ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルチオ基に上記で述べたアリール基が
置換されている基であり、例えばベンジルチオ、フェネ
チルチオ、３−フェニルプロピルチオ、４−フェニルブ
チルチオ、１−ナフチルメチルチオまたは２−ナフチル
メチルチオであり得、好適にはベンジルチオまたはフェ
ネチルチオであり、最適にはベンジルチオである。置換
アラルキルチオ基は、例えば４−メチルベンジルチオ、
４−メトキシベンジルチオ、２−（４−メチルフェニ
ル）エチルチオ、２−（４−メトキシフェニル）エチル
チオ、３−（４−メチルフェニル）プロピルチオ、３−
（４−メトキシフェニル）プロピルチオ、４−（４−メ
チルフェニル）ブチルチオまたは４−（４−メトキシフ
ェニル）ブチルチオであり得、好適には４−メチルベン
ジルチオまたは２−（４−メチルフェニル）エチルチオ
である。
る置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を
有するアラルキルチオ基を示す場合、無置換アラルキル
チオ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルチオ基に上記で述べたアリール基が
置換されている基であり、例えばベンジルチオ、フェネ
チルチオ、３−フェニルプロピルチオ、４−フェニルブ
チルチオ、１−ナフチルメチルチオまたは２−ナフチル
メチルチオであり得、好適にはベンジルチオまたはフェ
ネチルチオであり、最適にはベンジルチオである。置換
アラルキルチオ基は、例えば４−メチルベンジルチオ、
４−メトキシベンジルチオ、２−（４−メチルフェニ
ル）エチルチオ、２−（４−メトキシフェニル）エチル
チオ、３−（４−メチルフェニル）プロピルチオ、３−
（４−メトキシフェニル）プロピルチオ、４−（４−メ
チルフェニル）ブチルチオまたは４−（４−メトキシフ
ェニル）ブチルチオであり得、好適には４−メチルベン
ジルチオまたは２−（４−メチルフェニル）エチルチオ
である。
【００４７】Ｗがアリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を
有するアラルキルアミノ基を示す場合、無置換アラルキ
ルアミノ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルアミノ基に上記で述べたアリー
ル基が置換されている基であり、例えばベンジルアミ
ノ、フェネチルアミノ、３−フェニルプロピルアミノ、
４−フェニルブチルアミノ、１−ナフチルメチルアミノ
または２−ナフチルメチルアミノであり得、好適にはベ
ンジルアミノまたはフェネチルアミノであり、最適には
ベンジルアミノである。置換アラルキルアミノ基は、例
えば４−メチルベンジルアミノ、４−メトキシベンジル
アミノ、２−（４−メチルフェニル）エチルアミノ、２
−（４−メトキシフェニル）エチルアミノ、３−（４−
メチルフェニル）プロピルアミノ、３−（４−メトキシ
フェニル）プロピルアミノ、４−（４−メチルフェニ
ル）ブチルアミノまたは４−（４−メトキシフェニル）
ブチルアミノであり得、好適には４−メチルベンジルア
ミノまたは２−（４−メチルフェニル）エチルアミノで
ある。
る置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を
有するアラルキルアミノ基を示す場合、無置換アラルキ
ルアミノ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルアミノ基に上記で述べたアリー
ル基が置換されている基であり、例えばベンジルアミ
ノ、フェネチルアミノ、３−フェニルプロピルアミノ、
４−フェニルブチルアミノ、１−ナフチルメチルアミノ
または２−ナフチルメチルアミノであり得、好適にはベ
ンジルアミノまたはフェネチルアミノであり、最適には
ベンジルアミノである。置換アラルキルアミノ基は、例
えば４−メチルベンジルアミノ、４−メトキシベンジル
アミノ、２−（４−メチルフェニル）エチルアミノ、２
−（４−メトキシフェニル）エチルアミノ、３−（４−
メチルフェニル）プロピルアミノ、３−（４−メトキシ
フェニル）プロピルアミノ、４−（４−メチルフェニ
ル）ブチルアミノまたは４−（４−メトキシフェニル）
ブチルアミノであり得、好適には４−メチルベンジルア
ミノまたは２−（４−メチルフェニル）エチルアミノで
ある。
【００４８】Ｒ4 が炭素数１ないし８個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシル
基を示す場合、該アシル基は、例えばホルミル、アセチ
ル、プロピオニル、ブチリル、ペンタノイル、ヘキサノ
イル、ヘプタノイルまたはオクタノイル、ベンゾイルま
たはｐ−トルオイルであり得、好適には炭素数１ないし
８個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基
であり、更に好適には炭素数２ないし５個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基であり、最適には
アセチル基である。
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシル
基を示す場合、該アシル基は、例えばホルミル、アセチ
ル、プロピオニル、ブチリル、ペンタノイル、ヘキサノ
イル、ヘプタノイルまたはオクタノイル、ベンゾイルま
たはｐ−トルオイルであり得、好適には炭素数１ないし
８個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基
であり、更に好適には炭素数２ないし５個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基であり、最適には
アセチル基である。
【００４９】Ｘが１ないし３個の後述する置換分αを有
していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール
基を示す場合、無置換アリール基は、例えばフェニルま
たはナフチルであり得、好適にはフェニルである。Ｘが
１ないし３個の後述する置換分αで置換されているアリ
ール基を示す場合、該置換分の数は好適には１または２
個であり、更に好適には１個である。
していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール
基を示す場合、無置換アリール基は、例えばフェニルま
たはナフチルであり得、好適にはフェニルである。Ｘが
１ないし３個の後述する置換分αで置換されているアリ
ール基を示す場合、該置換分の数は好適には１または２
個であり、更に好適には１個である。
【００５０】Ｘが、１ないし３個の後述する置換分αを
有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を
示す場合、無置換の複素芳香環基としては、１環系また
は２環系からなる。２環系からなる場合は、うち１環は
少なくとも複素環である。２環系の場合は、縮合環であ
り、１環が複素環で他環が炭素環である場合、または２
環共複素環である場合がある。複素環は５または６員環
であり、それらは窒素原子、酸素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する。炭素環は炭素数６ないし１０個を有するアリール
基である。１環系の場合を複素芳香単環基、２環系の場
合を複素芳香縮合環基という。４個のヘテロ原子を有す
る環の場合、好ましくは４個がすべて窒素原子であり、
酸素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子が０個の場合であり、３個のヘテロ原子を有する
環の場合、好ましくは３個、２個または１個が窒素原子
であり、１個または２個が酸素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子の場合であり、２個の
ヘテロ原子を有する環の場合、好ましくは２個、１個ま
たは０個が窒素原子であり、０個、１個または２個が酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子の場合である。Ｘが１ないし３個の後述する置換分
αで置換されている複素芳香環基を示す場合、該置換分
の数は好適には１または２個であり、更に好適には１個
である。
有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を
示す場合、無置換の複素芳香環基としては、１環系また
は２環系からなる。２環系からなる場合は、うち１環は
少なくとも複素環である。２環系の場合は、縮合環であ
り、１環が複素環で他環が炭素環である場合、または２
環共複素環である場合がある。複素環は５または６員環
であり、それらは窒素原子、酸素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する。炭素環は炭素数６ないし１０個を有するアリール
基である。１環系の場合を複素芳香単環基、２環系の場
合を複素芳香縮合環基という。４個のヘテロ原子を有す
る環の場合、好ましくは４個がすべて窒素原子であり、
酸素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子が０個の場合であり、３個のヘテロ原子を有する
環の場合、好ましくは３個、２個または１個が窒素原子
であり、１個または２個が酸素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子の場合であり、２個の
ヘテロ原子を有する環の場合、好ましくは２個、１個ま
たは０個が窒素原子であり、０個、１個または２個が酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子の場合である。Ｘが１ないし３個の後述する置換分
αで置換されている複素芳香環基を示す場合、該置換分
の数は好適には１または２個であり、更に好適には１個
である。
【００５１】無置換複素芳香単環基は、例えば２−ピロ
リル、３−ピロリルのようなピロリル基；２−フリル、
３−フリルのようなフリル基；２−チエニル、３−チエ
ニルのようなチエニル基；２−ピリジル、３−ピリジ
ル、４−ピリジルのようなピリジル基；２−イミダゾリ
ル、４−イミダゾリルのようなイミダゾリル基；３−ピ
ラゾリル、４−ピラゾリルのようなピラゾリル基；２−
オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリルの
ようなオキサゾリル基；３−イソオキサゾリル、４−イ
ソオキサゾリル、５−イソオキサゾリルのようなイソオ
キサゾリル基；２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−
チアゾリルのようなチアゾリル基；３−イソチアゾリ
ル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリルのような
イソチアゾリル基；１、２、３−トリアゾール−４−イ
ル、１、２、４−トリアゾール−３−イルのようなトリ
アゾリル基；１、３、４−チアジアゾール−２−イルの
ようなチアジアゾリル基；１、３、４−オキサジアゾー
ル−２−イルのようなオキサジアゾリル基；５−テトラ
ゾリルのようなテトラゾリル基；３−ピリダジニル、４
−ピリダジニルのようなピリダジニル基；２−ピリミジ
ニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルのようなピ
リミジニル基；ピラジニル基；１、４−オキサジン−２
−イル、１、４−オキサジン−３−イルのようなオキサ
ジニル基；１、４−チアジン−２−イル、１、４−チア
ジン−３−イルのようなチアジニル基；であり得、無置
換複素芳香縮合環基は、例えばインドール−２−イル、
インドール−３−イル、インドール−４−イル、インド
ール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−
７−イルのようなインドリル基；インダゾール−２−イ
ル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イ
ル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イ
ル、インダゾール−７−イルのようなインダゾリル基；
ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベ
ンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベン
ゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イルのような
ベンゾフラニル基；ベンゾチオフェン−２−イル、ベン
ゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イ
ル、ベンゾチオフェン−５−イル、ベンゾチオフェン−
６−イル、ベンゾチオフェン−７−イルのようなベンゾ
チオフェニル基；ベンゾイミダゾール−２−イル、ベン
ゾイミダゾール−４−イル、ベンゾイミダゾール−５−
イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾイミダゾ
ール−７−イルのようなベンゾイミダゾリル基；ベンゾ
オキサゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−５−イル、ベンゾオキサゾー
ル−６−イル、ベンゾオキサゾール−７−イルのような
ベンゾオキサゾリル基；ベンゾチアゾール−２−イル、
ベンゾチアゾール−４−イル、ベンゾチアゾール−５−
イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾチアゾール
−７−イルのようなベンゾチアゾリル基；２−キノリ
ル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−
キノリル、７−キノリル、８−キノリルのようなキノリ
ル基；１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソ
キノリル、８−イソキノリルのようなイソキノリル基；
１、４−ベンゾオキサジン−２−イル、１、４−ベンゾ
オキサジン−３−イルのようなベンゾオキサジニル基；
１、４−ベンゾチアジン−２−イル、１、４−ベンゾチ
アジン−３−イルのようなベンゾチアジニル基；ピロロ
〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−イル、ピロロ〔２、３−
ｂ〕ピリジ−３−イルのようなピロロ〔２、３−ｂ〕ピ
リジル基；フロ〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−イル、フロ
〔２、３−ｂ〕ピリジ−３−イルのようなフロ〔２、３
−ｂ〕ピリジル基；チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−
イル、チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジ−３−イルのような
チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジル基；１、８−ナフチリジ
ン−２−イル、１、８−ナフチリジン−３−イル、１、
５−ナフチリジン−２−イル、１、５−ナフチリジン−
３−イルのようなナフチリジニル基；イミダゾ〔４、５
−ｂ〕ピリジ−２−イル、イミダゾ〔４、５−ｂ〕ピリ
ジ−５−イルのようなイミダゾピリジル基；オキサゾロ
〔４、５−ｂ〕ピリジ−２−イル、オキサゾロ〔５、４
−ｂ〕ピリジ−２−イルのようなのオキサゾロピリジル
基；およびチアゾロ〔４、５−ｂ〕ピリジ−２−イル、
チアゾロ〔４、５−ｃ〕ピリジ−２−イルのようなチア
ゾロピリジル基；であり得る。
リル、３−ピロリルのようなピロリル基；２−フリル、
３−フリルのようなフリル基；２−チエニル、３−チエ
ニルのようなチエニル基；２−ピリジル、３−ピリジ
ル、４−ピリジルのようなピリジル基；２−イミダゾリ
ル、４−イミダゾリルのようなイミダゾリル基；３−ピ
ラゾリル、４−ピラゾリルのようなピラゾリル基；２−
オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリルの
ようなオキサゾリル基；３−イソオキサゾリル、４−イ
ソオキサゾリル、５−イソオキサゾリルのようなイソオ
キサゾリル基；２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−
チアゾリルのようなチアゾリル基；３−イソチアゾリ
ル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリルのような
イソチアゾリル基；１、２、３−トリアゾール−４−イ
ル、１、２、４−トリアゾール−３−イルのようなトリ
アゾリル基；１、３、４−チアジアゾール−２−イルの
ようなチアジアゾリル基；１、３、４−オキサジアゾー
ル−２−イルのようなオキサジアゾリル基；５−テトラ
ゾリルのようなテトラゾリル基；３−ピリダジニル、４
−ピリダジニルのようなピリダジニル基；２−ピリミジ
ニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルのようなピ
リミジニル基；ピラジニル基；１、４−オキサジン−２
−イル、１、４−オキサジン−３−イルのようなオキサ
ジニル基；１、４−チアジン−２−イル、１、４−チア
ジン−３−イルのようなチアジニル基；であり得、無置
換複素芳香縮合環基は、例えばインドール−２−イル、
インドール−３−イル、インドール−４−イル、インド
ール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−
７−イルのようなインドリル基；インダゾール−２−イ
ル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イ
ル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イ
ル、インダゾール−７−イルのようなインダゾリル基；
ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベ
ンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベン
ゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イルのような
ベンゾフラニル基；ベンゾチオフェン−２−イル、ベン
ゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イ
ル、ベンゾチオフェン−５−イル、ベンゾチオフェン−
６−イル、ベンゾチオフェン−７−イルのようなベンゾ
チオフェニル基；ベンゾイミダゾール−２−イル、ベン
ゾイミダゾール−４−イル、ベンゾイミダゾール−５−
イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾイミダゾ
ール−７−イルのようなベンゾイミダゾリル基；ベンゾ
オキサゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−５−イル、ベンゾオキサゾー
ル−６−イル、ベンゾオキサゾール−７−イルのような
ベンゾオキサゾリル基；ベンゾチアゾール−２−イル、
ベンゾチアゾール−４−イル、ベンゾチアゾール−５−
イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾチアゾール
−７−イルのようなベンゾチアゾリル基；２−キノリ
ル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−
キノリル、７−キノリル、８−キノリルのようなキノリ
ル基；１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソ
キノリル、８−イソキノリルのようなイソキノリル基；
１、４−ベンゾオキサジン−２−イル、１、４−ベンゾ
オキサジン−３−イルのようなベンゾオキサジニル基；
１、４−ベンゾチアジン−２−イル、１、４−ベンゾチ
アジン−３−イルのようなベンゾチアジニル基；ピロロ
〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−イル、ピロロ〔２、３−
ｂ〕ピリジ−３−イルのようなピロロ〔２、３−ｂ〕ピ
リジル基；フロ〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−イル、フロ
〔２、３−ｂ〕ピリジ−３−イルのようなフロ〔２、３
−ｂ〕ピリジル基；チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−
イル、チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジ−３−イルのような
チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジル基；１、８−ナフチリジ
ン−２−イル、１、８−ナフチリジン−３−イル、１、
５−ナフチリジン−２−イル、１、５−ナフチリジン−
３−イルのようなナフチリジニル基；イミダゾ〔４、５
−ｂ〕ピリジ−２−イル、イミダゾ〔４、５−ｂ〕ピリ
ジ−５−イルのようなイミダゾピリジル基；オキサゾロ
〔４、５−ｂ〕ピリジ−２−イル、オキサゾロ〔５、４
−ｂ〕ピリジ−２−イルのようなのオキサゾロピリジル
基；およびチアゾロ〔４、５−ｂ〕ピリジ−２−イル、
チアゾロ〔４、５−ｃ〕ピリジ−２−イルのようなチア
ゾロピリジル基；であり得る。
【００５２】複素芳香単環基は好適には、窒素原子、酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子を１ないし３個有する５員または６員環基であり、
前記例示のピロリル基、フリル基、チエニル基、ピリジ
ル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル
基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル
基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリダジ
ニル基、ピリミジニル基またはピラジニル基である。
複素芳香縮合環基は好適には、ベンゼン環と前記窒素原
子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を１ないし３個有する５員または６員の複素
芳香単環との縮合環基であり、前記例示のインドリル
基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾ
イミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾ
リル基、キノリル基またはイソキノリル基である。
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子を１ないし３個有する５員または６員環基であり、
前記例示のピロリル基、フリル基、チエニル基、ピリジ
ル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル
基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル
基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリダジ
ニル基、ピリミジニル基またはピラジニル基である。
複素芳香縮合環基は好適には、ベンゼン環と前記窒素原
子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を１ないし３個有する５員または６員の複素
芳香単環との縮合環基であり、前記例示のインドリル
基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾ
イミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾ
リル基、キノリル基またはイソキノリル基である。
【００５３】更に好適には、イミダゾリル基、オキサゾ
リル基、ピリジル基、インドリル基、キノリル基または
イソキノリル基でり、更により好適にはピリジル基、イ
ンドリル基、キノリル基またはイソキノリル基でり、最
適にはピリジル基、キノリル基またはイソキノリル基で
あり、特にピリジル基である。
リル基、ピリジル基、インドリル基、キノリル基または
イソキノリル基でり、更により好適にはピリジル基、イ
ンドリル基、キノリル基またはイソキノリル基でり、最
適にはピリジル基、キノリル基またはイソキノリル基で
あり、特にピリジル基である。
【００５４】上記Ｘが炭素数６ないし１０個を有するア
リール基または酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を示
す場合、該アリール基および複素芳香環基は前述した如
く、１ないし３個の置換分αを有していてもよい。
リール基または酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を示
す場合、該アリール基および複素芳香環基は前述した如
く、１ないし３個の置換分αを有していてもよい。
【００５５】ここに、置換分αが炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ基、ハロゲン原子または同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場
合、これらの基は前述のＲ3 で示したと同様の基をあげ
ることができる。
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ基、ハロゲン原子または同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場
合、これらの基は前述のＲ3 で示したと同様の基をあげ
ることができる。
【００５６】置換分αが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基を示す場
合、該ハロゲン化アルキル基は、例えばクロロメチル、
ブロモメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジフル
オロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチ
ル、２、２、２−トリフルオロエチル、２、２、２−ト
リクロロエチルまたはトリクロロメチルであり得、好適
には１ないし３個のフッ素原子を有するメチルであり、
特に好適にはトリフルオロメチルである。
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基を示す場
合、該ハロゲン化アルキル基は、例えばクロロメチル、
ブロモメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジフル
オロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチ
ル、２、２、２−トリフルオロエチル、２、２、２−ト
リクロロエチルまたはトリクロロメチルであり得、好適
には１ないし３個のフッ素原子を有するメチルであり、
特に好適にはトリフルオロメチルである。
【００５７】置換分αが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基を示す場
合、該アシルオキシ基は、例えばホルミルオキシ、アセ
トキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、アクロ
イルオキシ、メタアクロイルオキシまたはクロトノイル
オキシであり得、好適にはアルカノイルオキシ基であ
り、更に好適には炭素数１ないし２個を有するアルカノ
イルオキシであり、最適にはアセトキシである。
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基を示す場
合、該アシルオキシ基は、例えばホルミルオキシ、アセ
トキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、アクロ
イルオキシ、メタアクロイルオキシまたはクロトノイル
オキシであり得、好適にはアルカノイルオキシ基であ
り、更に好適には炭素数１ないし２個を有するアルカノ
イルオキシであり、最適にはアセトキシである。
【００５８】置換分αが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ基を示す場
合、該アルキレンジオキシ基は、例えばメチレンジオキ
シ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テトラ
メチレンジオキシまたはプロピレンジオキシであり得、
好適にはメチレンジオキシまたはエチレンジオキシであ
り、特に好適にはメチレンジオキシである。
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ基を示す場
合、該アルキレンジオキシ基は、例えばメチレンジオキ
シ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テトラ
メチレンジオキシまたはプロピレンジオキシであり得、
好適にはメチレンジオキシまたはエチレンジオキシであ
り、特に好適にはメチレンジオキシである。
【００５９】置換分αが炭素数７ないし１２個を有する
アラルキルオキシ基を示す場合、該アラルキルオキシ基
は、アラルキル部分が Ｒ3 で述べたと同意義のアラル
キルであるアラルキルオキシ基であり、例えばベンジル
オキシ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロポキシ、
４−フェニルブトキシ、１−ナフチルメトキシまたは２
−ナフチルメトキシであり得、好適にはベンジルオキ
シ、フェネチルオキシ、１−ナフチルメトキシまたは２
−ナフチルメトキシであり、更に好適にはベンジルオキ
シである。
アラルキルオキシ基を示す場合、該アラルキルオキシ基
は、アラルキル部分が Ｒ3 で述べたと同意義のアラル
キルであるアラルキルオキシ基であり、例えばベンジル
オキシ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロポキシ、
４−フェニルブトキシ、１−ナフチルメトキシまたは２
−ナフチルメトキシであり得、好適にはベンジルオキ
シ、フェネチルオキシ、１−ナフチルメトキシまたは２
−ナフチルメトキシであり、更に好適にはベンジルオキ
シである。
【００６０】置換分αが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル基を示す場
合、該アルキルスルホニル基は、例えばメチルスルホニ
ル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロ
ピルスルホニル、ブチルスルホニル、イソブチルスルホ
ニル、sec −ブチルスルホニルまたはｔ−ブチルスルホ
ニルであり得、好適にはメチルスルホニル、エチルスル
ホニルまたはイソプロピルスルホニルであり、特に好適
には炭素数１ないし２個を有するアルキルスルホニルで
ある。置換分αが炭素数７ないし１２個を有するアラル
キル基を示す場合、該アラルキル基は、Ｒ3 で述べたと
同意義のアラルキル基であり、例えばベンジル、フェネ
チル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、１
−ナフチルメチルまたは２−ナフチルメチルであり得、
好適にはベンジル、フェネチル、１−ナフチルメチルま
たは２−ナフチルメチルであり、更に好適にはベンジル
である。
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル基を示す場
合、該アルキルスルホニル基は、例えばメチルスルホニ
ル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロ
ピルスルホニル、ブチルスルホニル、イソブチルスルホ
ニル、sec −ブチルスルホニルまたはｔ−ブチルスルホ
ニルであり得、好適にはメチルスルホニル、エチルスル
ホニルまたはイソプロピルスルホニルであり、特に好適
には炭素数１ないし２個を有するアルキルスルホニルで
ある。置換分αが炭素数７ないし１２個を有するアラル
キル基を示す場合、該アラルキル基は、Ｒ3 で述べたと
同意義のアラルキル基であり、例えばベンジル、フェネ
チル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、１
−ナフチルメチルまたは２−ナフチルメチルであり得、
好適にはベンジル、フェネチル、１−ナフチルメチルま
たは２−ナフチルメチルであり、更に好適にはベンジル
である。
【００６１】置換分αが炭素数６ないし１０個を有する
アリール基（該アリール基は炭素数１ないし６個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アル
キル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
で置換されていてもよい。）を示す場合、置換部分の該
アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン
およびアルキレンジオキシは前述したＲ3 および上記Ｘ
の置換分で述べたものと同意義を示す。
アリール基（該アリール基は炭素数１ないし６個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アル
キル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
で置換されていてもよい。）を示す場合、置換部分の該
アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン
およびアルキレンジオキシは前述したＲ3 および上記Ｘ
の置換分で述べたものと同意義を示す。
【００６２】該アリール基は、例えばフェニル、１−ナ
フチル、２−ナフチル、４−メチルフェニル、４−トリ
フルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、３−
エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロ
フェニル、３−ブロムフェニルまたは３、４−メチレン
ジオキシフェニルであり得、好適にはフェニル、４−メ
トキシフェニルまたは３、４−メチレンジオキシフェニ
ルである。
フチル、２−ナフチル、４−メチルフェニル、４−トリ
フルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、３−
エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロ
フェニル、３−ブロムフェニルまたは３、４−メチレン
ジオキシフェニルであり得、好適にはフェニル、４−メ
トキシフェニルまたは３、４−メチレンジオキシフェニ
ルである。
【００６３】置換分αが炭素数６ないし１０個を有する
アリールオキシ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）を示す場合、置換
部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、
ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同
意義を示す。
アリールオキシ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）を示す場合、置換
部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、
ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同
意義を示す。
【００６４】該アリールオキシ基は、例えばフェノキ
シ、１−ナフトキシ、２−ナフトキシ、４−メチルフェ
ノキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−メト
キシフェノキシ、３−エトキシフェノキシ、４−クロロ
フェノキシ、３−ブロムフェノキシまたは３、４−メチ
レンジオキシフェノキシであり得、好適にはフェノキシ
である。
シ、１−ナフトキシ、２−ナフトキシ、４−メチルフェ
ノキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−メト
キシフェノキシ、３−エトキシフェノキシ、４−クロロ
フェノキシ、３−ブロムフェノキシまたは３、４−メチ
レンジオキシフェノキシであり得、好適にはフェノキシ
である。
【００６５】置換分αが炭素数６ないし１０個を有する
アリールチオ基（該アリール基は炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。）を示す場合、置換部分
の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロ
ゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同意義
を示す。
アリールチオ基（該アリール基は炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。）を示す場合、置換部分
の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロ
ゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同意義
を示す。
【００６６】該アリールチオ基は、例えばフェニルチ
オ、４−メチルフェニルチオ、４−トリフルオロメチル
フェニルチオ、４−メトキシフェニルチオ、３−エトキ
シフェニルチオ、４−クロロフェニルチオ、３−ブロム
フェニルチオ、３、４−メチレンジオキシフェニルチ
オ、１−ナフチルチオまたは２−ナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。
オ、４−メチルフェニルチオ、４−トリフルオロメチル
フェニルチオ、４−メトキシフェニルチオ、３−エトキ
シフェニルチオ、４−クロロフェニルチオ、３−ブロム
フェニルチオ、３、４−メチレンジオキシフェニルチ
オ、１−ナフチルチオまたは２−ナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。
【００６７】置換分αが炭素数６ないし１０個を有する
アリールスルホニル基（該アリール部分は炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。）を示す場合、
置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキ
シ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したもの
と同意義を示す。
アリールスルホニル基（該アリール部分は炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。）を示す場合、
置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキ
シ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したもの
と同意義を示す。
【００６８】該アリールスルホニル基は、例えばフェニ
ルスルホニル、４−メチルフェニルスルホニル、４−ト
リフルオロメチルフェニルスルホニル、４−メトキシフ
ェニルスルホニル、３−エトキシフェニルスルホニル、
４−クロロフェニルスルホニル、３−ブロムフェニルス
ルホニル、３、４−メチレンジオキシフェニルスルホニ
ル、１−ナフチルスルホニルまたは２−ナフチルスルホ
ニルであり得、好適にはフェニルスルホニルである。
ルスルホニル、４−メチルフェニルスルホニル、４−ト
リフルオロメチルフェニルスルホニル、４−メトキシフ
ェニルスルホニル、３−エトキシフェニルスルホニル、
４−クロロフェニルスルホニル、３−ブロムフェニルス
ルホニル、３、４−メチレンジオキシフェニルスルホニ
ル、１−ナフチルスルホニルまたは２−ナフチルスルホ
ニルであり得、好適にはフェニルスルホニルである。
【００６９】置換分αが炭素数６ないし１０個を有する
アリールスルホニルアミノ基（該アリール部分は炭素数
１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミノ
部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）
を示す場合、置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキ
ル、アルコキシ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは
前述したものと同意義を示す。
アリールスルホニルアミノ基（該アリール部分は炭素数
１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミノ
部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）
を示す場合、置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキ
ル、アルコキシ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは
前述したものと同意義を示す。
【００７０】該アリールスルホニルアミノ基は、例えば
フェニルスルホニルアミノ、４−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ、４−トリフルオロメチルフェニルスルホニ
ルアミノ、４−メトキシフェニルスルホニルアミノ、３
−エトキシフェニルスルホニルアミノ、４−クロロフェ
ニルスルホニルアミノ、３−ブロムフェニルスルホニル
アミノ、３、４−メチレンジオキシフェニルスルホニル
アミノ、Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ、１−ナ
フチルスルホニルアミノ、２−ナフチルスルホニルアミ
ノまたはＮ−メチルナフチルスルホニルアミノであり
得、好適にはフェニルスルホニルアミノまたはＮ−メチ
ルフェニルスルホニルアミノである。
フェニルスルホニルアミノ、４−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ、４−トリフルオロメチルフェニルスルホニ
ルアミノ、４−メトキシフェニルスルホニルアミノ、３
−エトキシフェニルスルホニルアミノ、４−クロロフェ
ニルスルホニルアミノ、３−ブロムフェニルスルホニル
アミノ、３、４−メチレンジオキシフェニルスルホニル
アミノ、Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ、１−ナ
フチルスルホニルアミノ、２−ナフチルスルホニルアミ
ノまたはＮ−メチルナフチルスルホニルアミノであり
得、好適にはフェニルスルホニルアミノまたはＮ−メチ
ルフェニルスルホニルアミノである。
【００７１】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環基を示す場合、該基としては、例えばフリル、チエニ
ル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イ
ミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インドリルまた
はピリジルであり得、好適にはイミダゾリル、キノリル
またはピリジルであり、特に好適にはピリジルである。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環基を示す場合、該基としては、例えばフリル、チエニ
ル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イ
ミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インドリルまた
はピリジルであり得、好適にはイミダゾリル、キノリル
またはピリジルであり、特に好適にはピリジルである。
【００７２】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環オキシ基を示す場合、該複素芳香環オキシ基は、例え
ばフリルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキ
シ、イソオキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イミ
ダゾリルオキシ、キノリルオキシ、イソキノリルオキ
シ、インドリルオキシまたはピリジルオキシであり得、
好適にはイソオキサゾリルオキシまたはピリジルオキシ
であり、特に好適にはピリジルオキシである。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環オキシ基を示す場合、該複素芳香環オキシ基は、例え
ばフリルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキ
シ、イソオキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イミ
ダゾリルオキシ、キノリルオキシ、イソキノリルオキ
シ、インドリルオキシまたはピリジルオキシであり得、
好適にはイソオキサゾリルオキシまたはピリジルオキシ
であり、特に好適にはピリジルオキシである。
【００７３】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環チオ基を示す場合、該複素芳香環チオ基は、例えばフ
リルチオ、チエニルチオ、オキサゾリルチオ、イソオキ
サゾリルチオ、チアゾリルチオ、イミダゾリルチオ、キ
ノリルチオ、イソキノリルチオ、インドリルチオまたは
ピリジルチオであり得、好適にはイソオキサゾリルチオ
またはピリジルチオであり、特に好適にはピリジルチオ
である。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環チオ基を示す場合、該複素芳香環チオ基は、例えばフ
リルチオ、チエニルチオ、オキサゾリルチオ、イソオキ
サゾリルチオ、チアゾリルチオ、イミダゾリルチオ、キ
ノリルチオ、イソキノリルチオ、インドリルチオまたは
ピリジルチオであり得、好適にはイソオキサゾリルチオ
またはピリジルチオであり、特に好適にはピリジルチオ
である。
【００７４】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環スルホニル基を示す場合、該複素芳香環スルホニル基
は、例えばフリルスルホニル、チエニルスルホニル、オ
キサゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニル、
チアゾリルスルホニル、イミダゾリルスルホニル、キノ
リルスルホニル、イソキノリルスルホニル、インドリル
スルホニルまたはピリジルスルホニルであり得、好適に
はイミダゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニ
ルまたはピリジルスルホニルであり、特に好適にはピリ
ジルスルホニルである。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環スルホニル基を示す場合、該複素芳香環スルホニル基
は、例えばフリルスルホニル、チエニルスルホニル、オ
キサゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニル、
チアゾリルスルホニル、イミダゾリルスルホニル、キノ
リルスルホニル、イソキノリルスルホニル、インドリル
スルホニルまたはピリジルスルホニルであり得、好適に
はイミダゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニ
ルまたはピリジルスルホニルであり、特に好適にはピリ
ジルスルホニルである。
【００７５】置換分αが酸素原子、窒素原子および硫黄
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環スルホニルアミノ基（該アミノ部分は窒素原子は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルで置換されていてもよい。）を示す場合、該複素芳
香環スルホニルアミノ基は、例えばフリルスルホニルア
ミノ、チエニルスルホニルアミノ、オキサゾリルスルホ
ニルアミノ、イソオキサゾリルスルホニルアミノ、チア
ゾリルスルホニルアミノ、イミダゾリルスルホニルアミ
ノ、Ｎ−メチルイミダゾリルスルホニルアミノ、キノリ
ルスルホニルアミノ、イソキノリルスルホニルアミノ、
インドリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニルアミ
ノまたはＮ−メチルピリジルスルホニルアミノであり
得、好適にはイミダゾリルスルホニルアミノ、Ｎ−メチ
ルイミダゾリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニル
アミノまたはＮ−メチルピリジルスルホニルアミノであ
り、特に好適にはピリジルスルホニルアミノまたはＮ−
メチルピリジルスルホニルアミノである。
原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４
個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香
環スルホニルアミノ基（該アミノ部分は窒素原子は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルで置換されていてもよい。）を示す場合、該複素芳
香環スルホニルアミノ基は、例えばフリルスルホニルア
ミノ、チエニルスルホニルアミノ、オキサゾリルスルホ
ニルアミノ、イソオキサゾリルスルホニルアミノ、チア
ゾリルスルホニルアミノ、イミダゾリルスルホニルアミ
ノ、Ｎ−メチルイミダゾリルスルホニルアミノ、キノリ
ルスルホニルアミノ、イソキノリルスルホニルアミノ、
インドリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニルアミ
ノまたはＮ−メチルピリジルスルホニルアミノであり
得、好適にはイミダゾリルスルホニルアミノ、Ｎ−メチ
ルイミダゾリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニル
アミノまたはＮ−メチルピリジルスルホニルアミノであ
り、特に好適にはピリジルスルホニルアミノまたはＮ−
メチルピリジルスルホニルアミノである。
【００７６】従って、Ｘが置換もしくは無置換の炭素数
６ないし１０個を有するアリール基または置換もしくは
無置換の酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群
から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する１環
もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を示す場
合、これらの好適な具体例は、フェニル基、１−ナフチ
ル基、２−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、
３−エチルフェニル基、４−エチルフェニル基、３−イ
ソプロピルフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、
３−ｔ−ブチルフェニル基、４−ｔ−ブチルフェニル
基、４−クロロメチルフェニル基、４−ブロモメチルフ
ェニル基、４−フルオロメチルフェニル基、４−ヨード
メチルフェニル基、３−ジフルオロメチルフェニル基、
４−トリフルオロメチルフェニル基、４−ペンタフルオ
ロエチルフェニル基、４−トリクロロメチルフェニル
基、３−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシフェニ
ル基、４−ヒドロキシ−３、５−ジメチルフェニル基、
３−アセトキシフェニル基、４−アセトキシフェニル
基、５−アセトキシ−２−ヒドロキシ−３、４、６−ト
リメチルフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メ
トキシフェニル基、３−エトキシフェニル基、４−エト
キシフェニル基、３−イソプロポキシフェニル基、４−
イソプロポキシフェニル基、３、４−メチレンジオキシ
フェニル基、ベンジルオキシフェニル基、フェネチルオ
キシフェニル基、１−ナフチルメトキシフェニル基、３
−メチルチオフェニル基、４−メチルチオフェニル基、
３−エチルチオフェニル基、４−エチルチオフェニル
基、３−イソプロピルチオフェニル基、４−イソプロピ
ルチオフェニル基、３−メチルスルホニルフェニル基、
４−メチルスルホニルフェニル基、３−エチルスルホニ
ルフェニル基、４−エチルスルホニルフェニル基、３−
イソプロピルスルホニルフェニル基、４−イソプロピル
スルホニルフェニル基、３−クロロフェニル基、４−ク
ロロフェニル基、３−ブロモフェニル基、４−ブロモフ
ェニル基、４−ニトロフェニル基、４−アミノフェニル
基、３−メチルアミノフェニル基、４−エチルアミノフ
ェニル基、３−プロピルアミノフェニル基、４−ブチル
アミノフェニル基、３−ジメチルアミノフェニル基、４
−ジエチルアミノフェニル基、３−ジプロピルアミノフ
ェニル基、４−ジブチルアミノフェニル基、３−ベンジ
ルフェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−フェネチ
ルフェニル基、４−（１−ナフチルメチル）フェニル
基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−メトキシフェニル）フェニル基、
４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２、
４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２、４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、３−（２、５−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２、５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）
フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、
４−（３−ブロモフェニル）フェニル基、４−（４−ブ
ロモフェニル）フェニル基、３−（３、４−メチレンジ
オキシフェニル）フェニル基、４−（３、４−メチレン
ジオキシフェニル）フェニル基、３−ベンジルフェニル
基、４−ベンジルフェニル基、３−フェノキシフェニル
基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニルチオフェ
ニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フェニルス
ルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニルフェニル
基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ
−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
３−（イミダゾール−１−イル）フェニル基、４−（イ
ミダゾール−１−イル）フェニル基、３−（１−メチル
イミダゾール−４−イル）フェニル基、４−（１−メチ
ルイミダゾール−４−イル）フェニル基、３−（２−フ
リル）フェニル基、４−（２−フリル）フェニル基、３
−（２−チエニル）フェニル基、４−（２−チエニル）
フェニル基、３−（３−チエニル）フェニル基、４−
（３−チエニル）フェニル基、３−（２−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、３−（３
−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニ
ル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピ
リジル）フェニル基、４−（イミダゾール−１−イルチ
オ）フェニル基、４−（２−フリルチオ）フェニル基、
４−（２−チエニルチオ）フェニル基、４−（２−ピリ
ジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェ
ニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、
４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジ
ルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチル−２−ピリ
ジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（２−ピリジ
ルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−
２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−
メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェ
ニル基、３−（オキサゾール−２−イル）フェニル基、
４−（オキサゾール−２−イル）フェニル基、３−（オ
キサゾール−４−イル）フェニル基、４−（オキサゾー
ル−４−イル）フェニル基、３−（オキサゾール−５−
イル）フェニル基、４−（オキサゾール−５−イル）フ
ェニル基、３−（チアゾール−２−イル）フェニル基、
４−（チアゾール−２−イル）フェニル基、３−（チア
ゾール−４−イル）フェニル基、４−（チアゾール−４
−イル）フェニル基、３−（チアゾール−５−イル）フ
ェニル基、４−（チアゾール−５−イル）フェニル基、
１−メチル−２−ピロリル基、１−フェニル−２−ピロ
リル基、１−ベンジル−２−ピロリル基、５−メチル−
２−フリル基、５−フェニル−２−フリル基、５−メチ
ル−２−チエニル基、５−フェニル−２−チエニル基、
５−メチル−３−チエニル基、５−フェニル−３−チエ
ニル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１−フェニル
−３−ピラゾリル基、１−メチル−２−イミダゾリル
基、１−フェニル−２−イミダゾリル基、１−メチル−
４−イミダゾリル基、１−フェニル−４−イミダゾリル
基、１−メチル−２−フェニル−４−イミダゾリル基、
１、５−ジメチル−２−フェニル−４−イミダゾリル
基、１、４−ジメチル−２−フェニル−５−イミダゾリ
ル基、４−オキサゾリル基、５−オキサゾリル基、２−
メチル−４−オキサゾリル基、２−フェニル−４−オキ
サゾリル基、２−メチル−５−オキサゾリル基、２−フ
ェニル−５−オキサゾリル基、４−メチル−２−フェニ
ル−５−オキサゾリル基、５−メチル−２−フェニル−
４−オキサゾリル基、４−チアゾリル基、５−チアゾリ
ル基、２−メチル−４−チアゾリル基、２−フェニル−
４−チアゾリル基、２−メチル−５−チアゾリル基、２
−フェニル−５−チアゾリル基、４−メチル−２−フェ
ニル−５−チアゾリル基、５−メチル−２−フェニル−
４−チアゾリル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１
−フェニル−３−ピラゾリル基、３−メチル−５−イソ
オキサゾリル基、３−フェニル−５−イソオキサゾリル
基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル
基、３−メチル−５−ピリジル基、３−エチル−５−ピ
リジル基、３−フェニル−５−ピリジル基、２−メチル
−５−ピリジル基、２−エチル−５−ピリジル基、２−
フェニル−５−ピリジル基、２−ヒドロキシ−５−ピリ
ジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−エトキシ
−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−ピリジル
基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチル
チオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル
基、２−イソプロピルチオ−５−ピリジル基、２−メチ
ルスルホニル−５−ピリジル基、２−エチルスルホニル
−５−ピリジル基、２−イソプロピルスルホニル−５−
ピリジル基、２−ベンジル−５−ピリジル基、２−フェ
ノキシ−５−ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリ
ジル基、２−フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２
−フェニルスルホニルアミノ−５−ピリジル基、２−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジ
ル基、３−メチル−６−ピリジル基、３−フェニル−６
−ピリジル基、２−メチル−６−ピリジル基、２−フェ
ニル−６−ピリジル基、２−メチル−４−ピリミジニル
基、２−フェニル−４−ピリミジニル基、２−メトキシ
−４−ピリミジニル基、２−エトキシ−４−ピリミジニ
ル基、２−イソプロポキシ−４−ピリミジニル基、２−
メチルチオ−４−ピリミジニル基、２−エチルチオ−４
−ピリミジニル基、２−イソプロピルチオ−４−ピリミ
ジニル基、２−フェニルチオ−４−ピリミジニル基、２
−メチルスルホニル−４−ピリミジニル基、２−エチル
スルホニル−４−ピリミジニル基、２−イソプロピルス
ルホニル−４−ピリミジニル基、２−フェニルスルホニ
ル−４−ピリミジニル基、２−メチル−５−ピリミジニ
ル基、２−フェニル−５−ピリミジニル基、２−メトキ
シ−５−ピリミジニル基、２−エトキシ−５−ピリミジ
ニル基、２−イソプロポキシ−５−ピリミジニル基、２
−メチルチオ−５−ピリミジニル基、２−エチルチオ−
５−ピリミジニル基、２−イソプロピルチオ−５−ピリ
ミジニル基、２−フェニルチオ−５−ピリミジニル基、
２−メチルスルホニル−５−ピリミジニル基、２−エチ
ルスルホニル−５−ピリミジニル基、２−イソプロピル
スルホニル−５−ピリミジニル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリミジニル基、２−インドリル基、３−イ
ンドリル基、１−メチル−２−インドリル基、１−メチ
ル−３−インドリル基、２−ベンズイミダゾリル基、１
−メチル−２−ベンズイミダゾリル基、２−ベンズオキ
サゾリル基、２−ベンズチアゾリル基、２−キノリル
基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソキノリ
ル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基または
８−イソキノリル基であり、好適にはフェニル基、１−
ナフチル基、２−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリ
ル基、３−エチルフェニル基、４−エチルフェニル基、
３−イソプロピルフェニル基、４−イソプロピルフェニ
ル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、３−ヒドロ
キシフェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒド
ロキシ−３、５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシ
フェニル基、４−アセトキシフェニル基、５−アセトキ
シ−２−ヒドロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル
基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル
基、３−エトキシフェニル基、４−エトキシフェニル
基、３−イソプロポキシフェニル基、４−イソプロポキ
シフェニル基、３、４−メチレンジオキシフェニル基、
ベンジルオキシフェニル基、３−メチルチオフェニル
基、４−メチルチオフェニル基、３−エチルチオフェニ
ル基、４−エチルチオフェニル基、３−メチルスルホニ
ルフェニル基、４−メチルスルホニルフェニル基、３−
エチルスルホニルフェニル基、４−エチルスルホニルフ
ェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル
基、３−ベンジルフェニル基、４−ベンジルフェニル
基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−メトキシフェニル）フェニル基、
４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２、
４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２、４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、３−（２、５−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２、５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）
フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、
３−（３、４−メチレンジオキシフェニル）フェニル
基、４−（３、４−メチレンジオキシフェニル）フェニ
ル基、３−フェノキシフェニル基、４−フェノキシフェ
ニル基、３−フェニルチオフェニル基、４−フェニルチ
オフェニル基、３−フェニルスルホニルフェニル基、４
−フェニルスルホニルフェニル基、３−（フェニルスル
ホニルアミノ）フェニル基、４−（フェニルスルホニル
アミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチルフェニルス
ルホニルアミノ）フェニル基、３−（２−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、３−（３
−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニ
ル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピ
リジル）フェニル基、４−（２−ピリジルオキシ）フェ
ニル基、４−（４−ピリジルオキシ）フェニル基、４−
（２−ピリジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジル
チオ）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル
基、３−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−
（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピ
リジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチ
ル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニ
ル基、３−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスル
ホニルアミノ）フェニル基、２−ピリジル基、３−ピリ
ジル基、４−ピリジル基、３−メチル−５−ピリジル
基、３−エチル−５−ピリジル基、３−フェニル−５−
ピリジル基、２−メチル−５−ピリジル基、２−エチル
−５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、２
−ヒドロキシ−５−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピ
リジル基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプ
ロポキシ−５−ピリジル基、２−ベンジルオキシ−５−
ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピリジル基、２−エ
チルチオ−５−ピリジル基、２−イソプロピルチオ−５
−ピリジル基、２−メチルスルホニル−５−ピリジル
基、２−エチルスルホニル−５−ピリジル基、２−イソ
プロピルスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル基、２
−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニルアミノ
−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ）−５−ピリジル基、３−メチル−６−ピリジ
ル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−メチル−６
−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジル基、２−キ
ノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソ
キノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基
または８−イソキノリル基であり、更に好適にはフェニ
ル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−ヒドロキシフ
ェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシ
−３、５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシフェニ
ル基、４−アセトキシフェニル基、５−アセトキシ−２
−ヒドロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル基、３
−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、３−ベン
ジルフェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−ビフェ
ニリル基、４−ビフェニリル基、３−フェノキシフェニ
ル基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニルチオフ
ェニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フェニル
スルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニルフェニ
ル基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（２−ピリジル）フェニル基、４−（２−ピリ
ジル）フェニル基、３−（３−ピリジル）フェニル基、
４−（３−ピリジル）フェニル基、３−（４−ピリジ
ル）フェニル基、４−（４−ピリジル）フェニル基、４
−（２−ピリジルオキシ）フェニル基、４−（４−ピリ
ジルオキシ）フェニル基、４−（２−ピリジルチオ）フ
ェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェニル基、３−
（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（２−ピ
リジルスルホニル）フェニル基、３−（３−ピリジルス
ルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニ
ル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４
−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−エ
トキシ−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−ピ
リジル基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−
メチルチオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピ
リジル基、２−メチルスルホニル−５−ピリジル基、２
−エチルスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、３−
フェニル−５−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジ
ル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−フェノキシ
−５−ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリジル
基、２−フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２−フ
ェニルスルホニルアミノ−５−ピリジル基または２−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジ
ル基である。
６ないし１０個を有するアリール基または置換もしくは
無置換の酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群
から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する１環
もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を示す場
合、これらの好適な具体例は、フェニル基、１−ナフチ
ル基、２−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、
３−エチルフェニル基、４−エチルフェニル基、３−イ
ソプロピルフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、
３−ｔ−ブチルフェニル基、４−ｔ−ブチルフェニル
基、４−クロロメチルフェニル基、４−ブロモメチルフ
ェニル基、４−フルオロメチルフェニル基、４−ヨード
メチルフェニル基、３−ジフルオロメチルフェニル基、
４−トリフルオロメチルフェニル基、４−ペンタフルオ
ロエチルフェニル基、４−トリクロロメチルフェニル
基、３−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシフェニ
ル基、４−ヒドロキシ−３、５−ジメチルフェニル基、
３−アセトキシフェニル基、４−アセトキシフェニル
基、５−アセトキシ−２−ヒドロキシ−３、４、６−ト
リメチルフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メ
トキシフェニル基、３−エトキシフェニル基、４−エト
キシフェニル基、３−イソプロポキシフェニル基、４−
イソプロポキシフェニル基、３、４−メチレンジオキシ
フェニル基、ベンジルオキシフェニル基、フェネチルオ
キシフェニル基、１−ナフチルメトキシフェニル基、３
−メチルチオフェニル基、４−メチルチオフェニル基、
３−エチルチオフェニル基、４−エチルチオフェニル
基、３−イソプロピルチオフェニル基、４−イソプロピ
ルチオフェニル基、３−メチルスルホニルフェニル基、
４−メチルスルホニルフェニル基、３−エチルスルホニ
ルフェニル基、４−エチルスルホニルフェニル基、３−
イソプロピルスルホニルフェニル基、４−イソプロピル
スルホニルフェニル基、３−クロロフェニル基、４−ク
ロロフェニル基、３−ブロモフェニル基、４−ブロモフ
ェニル基、４−ニトロフェニル基、４−アミノフェニル
基、３−メチルアミノフェニル基、４−エチルアミノフ
ェニル基、３−プロピルアミノフェニル基、４−ブチル
アミノフェニル基、３−ジメチルアミノフェニル基、４
−ジエチルアミノフェニル基、３−ジプロピルアミノフ
ェニル基、４−ジブチルアミノフェニル基、３−ベンジ
ルフェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−フェネチ
ルフェニル基、４−（１−ナフチルメチル）フェニル
基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−メトキシフェニル）フェニル基、
４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２、
４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２、４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、３−（２、５−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２、５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）
フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、
４−（３−ブロモフェニル）フェニル基、４−（４−ブ
ロモフェニル）フェニル基、３−（３、４−メチレンジ
オキシフェニル）フェニル基、４−（３、４−メチレン
ジオキシフェニル）フェニル基、３−ベンジルフェニル
基、４−ベンジルフェニル基、３−フェノキシフェニル
基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニルチオフェ
ニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フェニルス
ルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニルフェニル
基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ
−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
３−（イミダゾール−１−イル）フェニル基、４−（イ
ミダゾール−１−イル）フェニル基、３−（１−メチル
イミダゾール−４−イル）フェニル基、４−（１−メチ
ルイミダゾール−４−イル）フェニル基、３−（２−フ
リル）フェニル基、４−（２−フリル）フェニル基、３
−（２−チエニル）フェニル基、４−（２−チエニル）
フェニル基、３−（３−チエニル）フェニル基、４−
（３−チエニル）フェニル基、３−（２−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、３−（３
−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニ
ル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピ
リジル）フェニル基、４−（イミダゾール−１−イルチ
オ）フェニル基、４−（２−フリルチオ）フェニル基、
４−（２−チエニルチオ）フェニル基、４−（２−ピリ
ジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェ
ニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、
４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジ
ルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチル−２−ピリ
ジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（２−ピリジ
ルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−
２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−
メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェ
ニル基、３−（オキサゾール−２−イル）フェニル基、
４−（オキサゾール−２−イル）フェニル基、３−（オ
キサゾール−４−イル）フェニル基、４−（オキサゾー
ル−４−イル）フェニル基、３−（オキサゾール−５−
イル）フェニル基、４−（オキサゾール−５−イル）フ
ェニル基、３−（チアゾール−２−イル）フェニル基、
４−（チアゾール−２−イル）フェニル基、３−（チア
ゾール−４−イル）フェニル基、４−（チアゾール−４
−イル）フェニル基、３−（チアゾール−５−イル）フ
ェニル基、４−（チアゾール−５−イル）フェニル基、
１−メチル−２−ピロリル基、１−フェニル−２−ピロ
リル基、１−ベンジル−２−ピロリル基、５−メチル−
２−フリル基、５−フェニル−２−フリル基、５−メチ
ル−２−チエニル基、５−フェニル−２−チエニル基、
５−メチル−３−チエニル基、５−フェニル−３−チエ
ニル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１−フェニル
−３−ピラゾリル基、１−メチル−２−イミダゾリル
基、１−フェニル−２−イミダゾリル基、１−メチル−
４−イミダゾリル基、１−フェニル−４−イミダゾリル
基、１−メチル−２−フェニル−４−イミダゾリル基、
１、５−ジメチル−２−フェニル−４−イミダゾリル
基、１、４−ジメチル−２−フェニル−５−イミダゾリ
ル基、４−オキサゾリル基、５−オキサゾリル基、２−
メチル−４−オキサゾリル基、２−フェニル−４−オキ
サゾリル基、２−メチル−５−オキサゾリル基、２−フ
ェニル−５−オキサゾリル基、４−メチル−２−フェニ
ル−５−オキサゾリル基、５−メチル−２−フェニル−
４−オキサゾリル基、４−チアゾリル基、５−チアゾリ
ル基、２−メチル−４−チアゾリル基、２−フェニル−
４−チアゾリル基、２−メチル−５−チアゾリル基、２
−フェニル−５−チアゾリル基、４−メチル−２−フェ
ニル−５−チアゾリル基、５−メチル−２−フェニル−
４−チアゾリル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１
−フェニル−３−ピラゾリル基、３−メチル−５−イソ
オキサゾリル基、３−フェニル−５−イソオキサゾリル
基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル
基、３−メチル−５−ピリジル基、３−エチル−５−ピ
リジル基、３−フェニル−５−ピリジル基、２−メチル
−５−ピリジル基、２−エチル−５−ピリジル基、２−
フェニル−５−ピリジル基、２−ヒドロキシ−５−ピリ
ジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−エトキシ
−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−ピリジル
基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチル
チオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル
基、２−イソプロピルチオ−５−ピリジル基、２−メチ
ルスルホニル−５−ピリジル基、２−エチルスルホニル
−５−ピリジル基、２−イソプロピルスルホニル−５−
ピリジル基、２−ベンジル−５−ピリジル基、２−フェ
ノキシ−５−ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリ
ジル基、２−フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２
−フェニルスルホニルアミノ−５−ピリジル基、２−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジ
ル基、３−メチル−６−ピリジル基、３−フェニル−６
−ピリジル基、２−メチル−６−ピリジル基、２−フェ
ニル−６−ピリジル基、２−メチル−４−ピリミジニル
基、２−フェニル−４−ピリミジニル基、２−メトキシ
−４−ピリミジニル基、２−エトキシ−４−ピリミジニ
ル基、２−イソプロポキシ−４−ピリミジニル基、２−
メチルチオ−４−ピリミジニル基、２−エチルチオ−４
−ピリミジニル基、２−イソプロピルチオ−４−ピリミ
ジニル基、２−フェニルチオ−４−ピリミジニル基、２
−メチルスルホニル−４−ピリミジニル基、２−エチル
スルホニル−４−ピリミジニル基、２−イソプロピルス
ルホニル−４−ピリミジニル基、２−フェニルスルホニ
ル−４−ピリミジニル基、２−メチル−５−ピリミジニ
ル基、２−フェニル−５−ピリミジニル基、２−メトキ
シ−５−ピリミジニル基、２−エトキシ−５−ピリミジ
ニル基、２−イソプロポキシ−５−ピリミジニル基、２
−メチルチオ−５−ピリミジニル基、２−エチルチオ−
５−ピリミジニル基、２−イソプロピルチオ−５−ピリ
ミジニル基、２−フェニルチオ−５−ピリミジニル基、
２−メチルスルホニル−５−ピリミジニル基、２−エチ
ルスルホニル−５−ピリミジニル基、２−イソプロピル
スルホニル−５−ピリミジニル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリミジニル基、２−インドリル基、３−イ
ンドリル基、１−メチル−２−インドリル基、１−メチ
ル−３−インドリル基、２−ベンズイミダゾリル基、１
−メチル−２−ベンズイミダゾリル基、２−ベンズオキ
サゾリル基、２−ベンズチアゾリル基、２−キノリル
基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソキノリ
ル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基または
８−イソキノリル基であり、好適にはフェニル基、１−
ナフチル基、２−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリ
ル基、３−エチルフェニル基、４−エチルフェニル基、
３−イソプロピルフェニル基、４−イソプロピルフェニ
ル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、３−ヒドロ
キシフェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒド
ロキシ−３、５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシ
フェニル基、４−アセトキシフェニル基、５−アセトキ
シ−２−ヒドロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル
基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル
基、３−エトキシフェニル基、４−エトキシフェニル
基、３−イソプロポキシフェニル基、４−イソプロポキ
シフェニル基、３、４−メチレンジオキシフェニル基、
ベンジルオキシフェニル基、３−メチルチオフェニル
基、４−メチルチオフェニル基、３−エチルチオフェニ
ル基、４−エチルチオフェニル基、３−メチルスルホニ
ルフェニル基、４−メチルスルホニルフェニル基、３−
エチルスルホニルフェニル基、４−エチルスルホニルフ
ェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル
基、３−ベンジルフェニル基、４−ベンジルフェニル
基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−メトキシフェニル）フェニル基、
４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２、
４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２、４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、３−（２、５−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２、５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）
フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、
３−（３、４−メチレンジオキシフェニル）フェニル
基、４−（３、４−メチレンジオキシフェニル）フェニ
ル基、３−フェノキシフェニル基、４−フェノキシフェ
ニル基、３−フェニルチオフェニル基、４−フェニルチ
オフェニル基、３−フェニルスルホニルフェニル基、４
−フェニルスルホニルフェニル基、３−（フェニルスル
ホニルアミノ）フェニル基、４−（フェニルスルホニル
アミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチルフェニルス
ルホニルアミノ）フェニル基、３−（２−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、３−（３
−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニ
ル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピ
リジル）フェニル基、４−（２−ピリジルオキシ）フェ
ニル基、４−（４−ピリジルオキシ）フェニル基、４−
（２−ピリジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジル
チオ）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル
基、３−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−
（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピ
リジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチ
ル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニ
ル基、３−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスル
ホニルアミノ）フェニル基、２−ピリジル基、３−ピリ
ジル基、４−ピリジル基、３−メチル−５−ピリジル
基、３−エチル−５−ピリジル基、３−フェニル−５−
ピリジル基、２−メチル−５−ピリジル基、２−エチル
−５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、２
−ヒドロキシ−５−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピ
リジル基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプ
ロポキシ−５−ピリジル基、２−ベンジルオキシ−５−
ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピリジル基、２−エ
チルチオ−５−ピリジル基、２−イソプロピルチオ−５
−ピリジル基、２−メチルスルホニル−５−ピリジル
基、２−エチルスルホニル−５−ピリジル基、２−イソ
プロピルスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル基、２
−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニルアミノ
−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ）−５−ピリジル基、３−メチル−６−ピリジ
ル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−メチル−６
−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジル基、２−キ
ノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソ
キノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基
または８−イソキノリル基であり、更に好適にはフェニ
ル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−ヒドロキシフ
ェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシ
−３、５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシフェニ
ル基、４−アセトキシフェニル基、５−アセトキシ−２
−ヒドロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル基、３
−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、３−ベン
ジルフェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−ビフェ
ニリル基、４−ビフェニリル基、３−フェノキシフェニ
ル基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニルチオフ
ェニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フェニル
スルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニルフェニ
ル基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（２−ピリジル）フェニル基、４−（２−ピリ
ジル）フェニル基、３−（３−ピリジル）フェニル基、
４−（３−ピリジル）フェニル基、３−（４−ピリジ
ル）フェニル基、４−（４−ピリジル）フェニル基、４
−（２−ピリジルオキシ）フェニル基、４−（４−ピリ
ジルオキシ）フェニル基、４−（２−ピリジルチオ）フ
ェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェニル基、３−
（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（２−ピ
リジルスルホニル）フェニル基、３−（３−ピリジルス
ルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニ
ル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４
−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−エ
トキシ−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−ピ
リジル基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−
メチルチオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピ
リジル基、２−メチルスルホニル−５−ピリジル基、２
−エチルスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、３−
フェニル−５−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジ
ル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−フェノキシ
−５−ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリジル
基、２−フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２−フ
ェニルスルホニルアミノ−５−ピリジル基または２−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジ
ル基である。
【００７７】Ｙが式 ＞Ｎ−Ｒ4 を有する基（式中、Ｒ
4 は水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル基（Ｒ3 で述べたと同意義を示
す。）または炭素数１ないし８個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状の脂肪族アシル基（炭素数１ないし８個を有
するアルカノイル基および炭素数３ないし８個を有する
アルケノイル基を含む）または芳香族アシル基を示
す。）を示す場合、式＞Ｎ−Ｒ4 を有する基は、例えば
イミノ、メチルイミノ、エチルイミノ、プロピルイミ
ノ、イソプロピルイミノ、ブチルイミノ、イソブチルイ
ミノ、ｓ−ブチルイミノ、ｔ−ブチルイミノ、ペンチル
イミノ、１−メチルブチルイミノ、２−メチルブチルイ
ミノ、３−メチルブチルイミノ、１、１−ジメチルプロ
ピルイミノ、１、２−ジメチルプロピルイミノ、２、２
−ジメチルプロピルイミノ、１−エチルプロピルイミ
ノ、ヘキシルイミノ、１−メチルペンチルイミノ、２−
メチルペンチルイミノ、３−メチルペンチルイミノ、４
−メチルペンチルイミノ、１、１−ジメチルブチルイミ
ノ、１、２−ジメチルブチルイミノ、１、３−ジメチル
ブチルイミノ、２、２−ジメチルブチルイミノ、２、３
−ジメチルブチルイミノ、３、３−ジメチルブチルイミ
ノ、１−エチルブチルイミノ、１、１、２−トリメチル
プロピルイミノ、１、２、２−トリメチルプロピルイミ
ノ、アセチルイミノ、プロピオニルイミノ、ブチリルイ
ミノ、ペンタノイルイミノ、ヘキサノイルイミノ、ヘプ
タノイルイミノ、オクタノイルイミノ、ベンゾイルイミ
ノまたはｐ−トルオイルイミノであり得、好適にはイミ
ノ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルイミノ基またはアセチルイミノ基であ
り、最適にはイミノ基、メチルイミノ基、エチルイミノ
基またはアセチルイミノ基である。
4 は水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル基（Ｒ3 で述べたと同意義を示
す。）または炭素数１ないし８個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状の脂肪族アシル基（炭素数１ないし８個を有
するアルカノイル基および炭素数３ないし８個を有する
アルケノイル基を含む）または芳香族アシル基を示
す。）を示す場合、式＞Ｎ−Ｒ4 を有する基は、例えば
イミノ、メチルイミノ、エチルイミノ、プロピルイミ
ノ、イソプロピルイミノ、ブチルイミノ、イソブチルイ
ミノ、ｓ−ブチルイミノ、ｔ−ブチルイミノ、ペンチル
イミノ、１−メチルブチルイミノ、２−メチルブチルイ
ミノ、３−メチルブチルイミノ、１、１−ジメチルプロ
ピルイミノ、１、２−ジメチルプロピルイミノ、２、２
−ジメチルプロピルイミノ、１−エチルプロピルイミ
ノ、ヘキシルイミノ、１−メチルペンチルイミノ、２−
メチルペンチルイミノ、３−メチルペンチルイミノ、４
−メチルペンチルイミノ、１、１−ジメチルブチルイミ
ノ、１、２−ジメチルブチルイミノ、１、３−ジメチル
ブチルイミノ、２、２−ジメチルブチルイミノ、２、３
−ジメチルブチルイミノ、３、３−ジメチルブチルイミ
ノ、１−エチルブチルイミノ、１、１、２−トリメチル
プロピルイミノ、１、２、２−トリメチルプロピルイミ
ノ、アセチルイミノ、プロピオニルイミノ、ブチリルイ
ミノ、ペンタノイルイミノ、ヘキサノイルイミノ、ヘプ
タノイルイミノ、オクタノイルイミノ、ベンゾイルイミ
ノまたはｐ−トルオイルイミノであり得、好適にはイミ
ノ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルイミノ基またはアセチルイミノ基であ
り、最適にはイミノ基、メチルイミノ基、エチルイミノ
基またはアセチルイミノ基である。
【００７８】本発明の前記一般式（Ｉ）を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸は、常法に従って塩基性基を有す
る場合は酸付加塩にすることができる。そのような塩
は、例えばフッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素
酸のようなハロゲン化水素酸の塩；硝酸塩、過塩素酸
塩、硫酸塩、燐酸塩のような無機酸塩；メタンスルホン
酸、トリフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸
のような低級アルカンスルホン酸の塩；ベンゼンスルホ
ン酸、ｐ−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホ
ン酸の塩；グルタミン酸、アスパラギン酸のようなアミ
ノ酸の塩；酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン
酸、リンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アス
コルビン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸のようなカル
ボン酸の塩をあげることができる。好適にはハロゲン化
水素酸の塩である。
ルアルキルカルボン酸は、常法に従って塩基性基を有す
る場合は酸付加塩にすることができる。そのような塩
は、例えばフッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素
酸のようなハロゲン化水素酸の塩；硝酸塩、過塩素酸
塩、硫酸塩、燐酸塩のような無機酸塩；メタンスルホン
酸、トリフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸
のような低級アルカンスルホン酸の塩；ベンゼンスルホ
ン酸、ｐ−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホ
ン酸の塩；グルタミン酸、アスパラギン酸のようなアミ
ノ酸の塩；酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン
酸、リンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アス
コルビン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸のようなカル
ボン酸の塩をあげることができる。好適にはハロゲン化
水素酸の塩である。
【００７９】更に、前記一般式（Ｉ）を有する化合物
は、カルボキシル基を有するので常法に従って金属塩に
することができる。そのような塩としては、例えばリチ
ウム、ナトリウム、カリウムのようなアルカリ金属塩；
カルシウム、バリウム、マグネシウムのようなアルカリ
土類金属塩；アルミニウム塩；等をあげることができ
る。好適にはアルカリ金属塩である。
は、カルボキシル基を有するので常法に従って金属塩に
することができる。そのような塩としては、例えばリチ
ウム、ナトリウム、カリウムのようなアルカリ金属塩；
カルシウム、バリウム、マグネシウムのようなアルカリ
土類金属塩；アルミニウム塩；等をあげることができ
る。好適にはアルカリ金属塩である。
【００８０】本発明の前記一般式（Ｉ）を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸は、常法に従って薬理上許容され
るエステルにすることができる。前記一般式（Ｉ）を有
するフェニルアルキルカルボン酸の薬理上許容されるエ
ステルは、前記一般式（Ｉ）を有するフェニルアルキル
カルボン酸に比べて医学的に使用され、薬理上受け入れ
られるものであれば特に限定はない。
ルアルキルカルボン酸は、常法に従って薬理上許容され
るエステルにすることができる。前記一般式（Ｉ）を有
するフェニルアルキルカルボン酸の薬理上許容されるエ
ステルは、前記一般式（Ｉ）を有するフェニルアルキル
カルボン酸に比べて医学的に使用され、薬理上受け入れ
られるものであれば特に限定はない。
【００８１】本発明の前記一般式（Ｉ）を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸のエステルは、例えば炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、炭素数７ないし１９個を有するアラルキル基、炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
カノイルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ
カルボニルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数５ない
し７個を有するシクロアルキルカルボニルオキシが置換
した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基、炭素数５ないし７個を有するシクロア
ルキルオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１ない
し５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数６ないし１０個を有するアリールカルボニルオキ
シが置換した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基、炭素数６ないし１０個を有す
るアリールオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１
ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、および５位に置換分として炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを有する２−オ
キソ−１、３−ジオキソレン−４−イル基をあげること
ができる。
ルアルキルカルボン酸のエステルは、例えば炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、炭素数７ないし１９個を有するアラルキル基、炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
カノイルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ
カルボニルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数５ない
し７個を有するシクロアルキルカルボニルオキシが置換
した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基、炭素数５ないし７個を有するシクロア
ルキルオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１ない
し５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数６ないし１０個を有するアリールカルボニルオキ
シが置換した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基、炭素数６ないし１０個を有す
るアリールオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１
ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、および５位に置換分として炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを有する２−オ
キソ−１、３−ジオキソレン−４−イル基をあげること
ができる。
【００８２】ここに、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基および炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基は、
例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチ
ル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、
１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチ
ル、１、１−ジメチルプロピル、１、２−ジメチルプロ
ピル、２、２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピ
ル、ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチ
ル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１、１
−ジメチルブチル、１、２−ジメチルブチル、１、３−
ジメチルブチル、２、２−ジメチルブチル、２、３−ジ
メチルブチル、３、３−ジメチルブチル、１−エチルブ
チル、２−エチルブチル、１、１、２−トリメチルプロ
ピルまたは１、２、２−トリメチルプロピルであり得、
好適には炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、更に好適にはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチル
であり、最適にはメチルまたはエチルである。
状もしくは分枝鎖状のアルキル基および炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基は、
例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチ
ル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、
１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチ
ル、１、１−ジメチルプロピル、１、２−ジメチルプロ
ピル、２、２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピ
ル、ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチ
ル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１、１
−ジメチルブチル、１、２−ジメチルブチル、１、３−
ジメチルブチル、２、２−ジメチルブチル、２、３−ジ
メチルブチル、３、３−ジメチルブチル、１−エチルブ
チル、２−エチルブチル、１、１、２−トリメチルプロ
ピルまたは１、２、２−トリメチルプロピルであり得、
好適には炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、更に好適にはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチル
であり、最適にはメチルまたはエチルである。
【００８３】炭素数７ないし１９個を有するアラルキル
基は、例えばベンジル、フェネチル、３−フェニルプロ
ピル、４−フェニルブチル、１−ナフチルメチル、２−
ナフチルメチルまたはジフェニルメチルであり得、好適
にはベンジルである。 炭素数５ないし７個を有するシ
クロアルキル基は、例えばシクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチルであり、好適にはシクロヘキシル
である。
基は、例えばベンジル、フェネチル、３−フェニルプロ
ピル、４−フェニルブチル、１−ナフチルメチル、２−
ナフチルメチルまたはジフェニルメチルであり得、好適
にはベンジルである。 炭素数５ないし７個を有するシ
クロアルキル基は、例えばシクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチルであり、好適にはシクロヘキシル
である。
【００８４】炭素数６ないし１０個を有するアリール基
は、例えばフェニルまたはナフチルであり得、好適には
フェニルである。
は、例えばフェニルまたはナフチルであり得、好適には
フェニルである。
【００８５】好適なエステル残基の具体例は、例えばメ
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、ｔ−ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、１
−（アセトキシ）エチル、プロピオニルオキシメチル、
１−（プロピオニルオキシ）エチル、ブチリルオキシメ
チル、１−（ブチリルオキシ）エチル、イソブチリルオ
キシメチル、１−（イソブチリルオキシ）エチル、バレ
リルオキシメチル、１−（バレリルオキシ）エチル、イ
ソバレリルオキシメチル、１−（イソバレリルオキシ）
エチル、ピバロイルオキシメチル、１−（ピバロイルオ
キシ）エチル、メトキシカルボニルオキシメチル、１−
（メトキシカルボニルオキシ）エチル、エトキシカルボ
ニルオキシメチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）
エチル、プロポキシカルボニルオキシメチル、１−（プ
ロポキシカルボニルオキシ）エチル、イソプロポキシカ
ルボニルオキシメチル、１−（イソプロポキシカルボニ
ルオキシ）エチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、
１−（ブトキシカルボニルオキシ）エチル、イソブトキ
シカルボニルオキシメチル、１−（イソブトキシカルボ
ニルオキシ）エチル、ｔ−ブトキシカルボニルオキシメ
チル、１−（ｔ−ブトキシカルボニルオキシ）エチル、
シクロペンタンカルボニルオキシメチル、１−（シクロ
ペンタンカルボニルオキシ）エチル、シクロヘキサンカ
ルボニルオキシメチル、１−（シクロヘキサンカルボニ
ルオキシ）エチル、シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシメチル、１−（シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシ）エチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ
メチル、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキ
シ）エチル、ベンゾイルオキシメチル、１−（ベンゾイ
ルオキシ）エチル、フェノキシカルボニルオキシメチ
ル、１−（フェノキシカルボニルオキシ）エチルまたは
５−メチル−２−オキソ−１、３−ジオキソレン−４−
イルである。
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、ｔ−ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、１
−（アセトキシ）エチル、プロピオニルオキシメチル、
１−（プロピオニルオキシ）エチル、ブチリルオキシメ
チル、１−（ブチリルオキシ）エチル、イソブチリルオ
キシメチル、１−（イソブチリルオキシ）エチル、バレ
リルオキシメチル、１−（バレリルオキシ）エチル、イ
ソバレリルオキシメチル、１−（イソバレリルオキシ）
エチル、ピバロイルオキシメチル、１−（ピバロイルオ
キシ）エチル、メトキシカルボニルオキシメチル、１−
（メトキシカルボニルオキシ）エチル、エトキシカルボ
ニルオキシメチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）
エチル、プロポキシカルボニルオキシメチル、１−（プ
ロポキシカルボニルオキシ）エチル、イソプロポキシカ
ルボニルオキシメチル、１−（イソプロポキシカルボニ
ルオキシ）エチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、
１−（ブトキシカルボニルオキシ）エチル、イソブトキ
シカルボニルオキシメチル、１−（イソブトキシカルボ
ニルオキシ）エチル、ｔ−ブトキシカルボニルオキシメ
チル、１−（ｔ−ブトキシカルボニルオキシ）エチル、
シクロペンタンカルボニルオキシメチル、１−（シクロ
ペンタンカルボニルオキシ）エチル、シクロヘキサンカ
ルボニルオキシメチル、１−（シクロヘキサンカルボニ
ルオキシ）エチル、シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシメチル、１−（シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシ）エチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ
メチル、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキ
シ）エチル、ベンゾイルオキシメチル、１−（ベンゾイ
ルオキシ）エチル、フェノキシカルボニルオキシメチ
ル、１−（フェノキシカルボニルオキシ）エチルまたは
５−メチル−２−オキソ−１、３−ジオキソレン−４−
イルである。
【００８６】なお、前記一般式（Ｉ）を有する化合物
は、種々の異性体を有する。例えばカルボン酸のα位炭
素の不斉に由来する光学異性体が存在する。前記一般式
（Ｉ）においては、これら不斉炭素原子に基づく立体異
性体およびこれら異性体の等量および非等量混合物がす
べて単一の式で示されている。従って、本発明において
はこれらの異性体およびこれらの異性体の混合物をもす
べて含むものである。
は、種々の異性体を有する。例えばカルボン酸のα位炭
素の不斉に由来する光学異性体が存在する。前記一般式
（Ｉ）においては、これら不斉炭素原子に基づく立体異
性体およびこれら異性体の等量および非等量混合物がす
べて単一の式で示されている。従って、本発明において
はこれらの異性体およびこれらの異性体の混合物をもす
べて含むものである。
【００８７】更に、前記一般式（Ｉ）を有するフェニル
アルキルカルボン酸において、オキシム基部分に幾何異
性に基づくシス異性体およびトランス異性体が存在し得
る。前記一般式（Ｉ）においては、これらに基づく両異
性体およびこれらの等量および非等量混合物がすべて単
一の式で示されている。従って、本発明においてはこれ
らの異性体およびこれらの異性体の混合物をもすべて含
むものである。
アルキルカルボン酸において、オキシム基部分に幾何異
性に基づくシス異性体およびトランス異性体が存在し得
る。前記一般式（Ｉ）においては、これらに基づく両異
性体およびこれらの等量および非等量混合物がすべて単
一の式で示されている。従って、本発明においてはこれ
らの異性体およびこれらの異性体の混合物をもすべて含
むものである。
【００８８】更に本発明において、前記一般式（Ｉ）を
有するフェニルアルキルカルボン酸またはその塩が溶剤
和物（例えば水和物）を形成する場合には、これらもす
べて含むものである。
有するフェニルアルキルカルボン酸またはその塩が溶剤
和物（例えば水和物）を形成する場合には、これらもす
べて含むものである。
【００８９】更に本発明において、生体内において代謝
されて前記一般式（Ｉ）を有するフェニルアルキルカル
ボン酸またはその塩に変換される化合物、例えばアミド
誘導体のような、いわゆるプロドラッグもすべて含むも
のである。
されて前記一般式（Ｉ）を有するフェニルアルキルカル
ボン酸またはその塩に変換される化合物、例えばアミド
誘導体のような、いわゆるプロドラッグもすべて含むも
のである。
【００９０】前記一般式（Ｉ）を有するフェニルアルキ
ルカルボン酸誘導体において、好適には （１） Ｒ1 が水素原子または炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基である化合
物。
ルカルボン酸誘導体において、好適には （１） Ｒ1 が水素原子または炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基である化合
物。
【００９１】（２） Ｒ1 が水素原子または炭素数１な
いし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基
である化合物。
いし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基
である化合物。
【００９２】（３） Ｒ1 が水素原子または炭素数１な
いし２個を有するアルキル基である化合物。
いし２個を有するアルキル基である化合物。
【００９３】（４） Ｒ1 が炭素数１ないし２個を有す
るアルキル基である化合物。
るアルキル基である化合物。
【００９４】（５） Ｒ2 が炭素数２ないし５個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合
物。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合
物。
【００９５】（６） Ｒ2 が炭素数２ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合
物。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合
物。
【００９６】（７） Ｒ2 がエチレン基、トリメチレン
基またはメチルエチレン基である化合物。
基またはメチルエチレン基である化合物。
【００９７】（８） Ｒ2 がエチレン基である化合物。
【００９８】（９） Ｒ3 が水素原子、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭
素数１ないし２個を有するアルコキシ基、炭素数１ない
し２個を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子であ
る化合物。
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭
素数１ないし２個を有するアルコキシ基、炭素数１ない
し２個を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子であ
る化合物。
【００９９】（１０）Ｒ3 が水素原子である化合物。
【０１００】（１１）Ｘが１ないし３個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有する
アリール基、または１ないし３個の後述する置換分αを
有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する５員ないし１０員環（１環または２環からなる）の
複素芳香環基であり、ここに置換分αは、 （ｉ）炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 （ｉｉｉ）ヒ
ドロキシ、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 （ｖ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルコキシ、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、 （ｖｉ
ｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ、
（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ、 （ｉｘ）炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスル
ホニル、 （ｘ）フッ素原子、 （ｘｉ）塩素原子、
（ｘｉｉ）臭素原子、 （ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１
２個を有するアラルキル、 （ｘｉｖ）フェニル（該フ
ェニル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｖ）フェノキシ（該フェニル部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉ）フェニルチオ（該フェニル部分は
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲン
または炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉ）フェニルスルホニル（該フェニ
ル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていても
よい。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルアミノ
（該フェニル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換さ
れていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで
置換されていてもよい。）、 （ｘｉｘ）フリル、
（ｘｘ）チエニル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、（ｘｘ
ｉｉ）イソオキサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリ
ル、 （ｘｘｉｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオ
キシ、 （ｘｘｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）
ピリジルスルホニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル
（環の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）
および （ｘｘｉｘ）ピリジルスルホニルアミノ（該ア
ミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。）からなる群から選択される化合物。
分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有する
アリール基、または１ないし３個の後述する置換分αを
有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する５員ないし１０員環（１環または２環からなる）の
複素芳香環基であり、ここに置換分αは、 （ｉ）炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 （ｉｉｉ）ヒ
ドロキシ、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 （ｖ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルコキシ、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、 （ｖｉ
ｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ、
（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ、 （ｉｘ）炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスル
ホニル、 （ｘ）フッ素原子、 （ｘｉ）塩素原子、
（ｘｉｉ）臭素原子、 （ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１
２個を有するアラルキル、 （ｘｉｖ）フェニル（該フ
ェニル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｖ）フェノキシ（該フェニル部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉ）フェニルチオ（該フェニル部分は
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲン
または炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉ）フェニルスルホニル（該フェニ
ル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていても
よい。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルアミノ
（該フェニル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換さ
れていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで
置換されていてもよい。）、 （ｘｉｘ）フリル、
（ｘｘ）チエニル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、（ｘｘ
ｉｉ）イソオキサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリ
ル、 （ｘｘｉｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオ
キシ、 （ｘｘｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）
ピリジルスルホニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル
（環の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）
および （ｘｘｉｘ）ピリジルスルホニルアミノ（該ア
ミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。）からなる群から選択される化合物。
【０１０１】（１２）Ｘが１ないし３個の後述する置換
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル基、インドリル
基、キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置
換分αは、 （ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、 （ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）メチレン
ジオキシ、 （ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有する
アラルキルオキシ、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ、
（ｉｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルスルホニル、 （ｘ）フッ素原子、
（ｘｉ）塩素原子、 （ｘｉｉ）臭素原子、（ｘｉｉ
ｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキル、 （ｘ
ｉｖ）フェニル（該フェニル部分はメチル、トリフルオ
ロメチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシ
で置換されていてもよい。）、 （ｘｖ）フェノキシ
（該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｖｉ）フェニルチオ（該フェニル
部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオ
ロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉ）フェニルスルホニル（該フェニ
ル部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フル
オロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルアミノ
（該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換さ
れていてもよい。）、 （ｘｉｘ）フリル、 （ｘｘ）
チエニル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、 （ｘｘｉｉ）
イソオキサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリル、
（ｘｘｉｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオキシ、
（ｘｘｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）ピリジ
ルスルホニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル（環の
窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）および
（ｘｘｉｘ）ピリジルスルホニルアミノ（該アミノ部
分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）か
らなる群から選択される化合物。
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル基、インドリル
基、キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置
換分αは、 （ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、 （ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）メチレン
ジオキシ、 （ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有する
アラルキルオキシ、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ、
（ｉｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルスルホニル、 （ｘ）フッ素原子、
（ｘｉ）塩素原子、 （ｘｉｉ）臭素原子、（ｘｉｉ
ｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキル、 （ｘ
ｉｖ）フェニル（該フェニル部分はメチル、トリフルオ
ロメチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシ
で置換されていてもよい。）、 （ｘｖ）フェノキシ
（該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｖｉ）フェニルチオ（該フェニル
部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオ
ロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉ）フェニルスルホニル（該フェニ
ル部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フル
オロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルアミノ
（該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換さ
れていてもよい。）、 （ｘｉｘ）フリル、 （ｘｘ）
チエニル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、 （ｘｘｉｉ）
イソオキサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリル、
（ｘｘｉｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオキシ、
（ｘｘｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）ピリジ
ルスルホニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル（環の
窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）および
（ｘｘｉｘ）ピリジルスルホニルアミノ（該アミノ部
分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）か
らなる群から選択される化合物。
【０１０２】（１３）Ｘが１ないし３個の後述する置換
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル基、インドリル
基、キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置
換分αは、 （ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、 （ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）メチレン
ジオキシ、 （ｖｉｉ）ベンジルオキシ、 （ｖｉｉ
ｉ）フェネチルオキシ、（ｉｘ）ナフチルメトキシ、
（ｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ、 （ｘｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、
（ｘｉｉ）フッ素原子、 （ｘｉｉｉ）塩素原子、
（ｘｉｖ）臭素原子、 （ｘｖ）ベンジル、 （ｘｖ
ｉ）フェニル（該フェニル部分はメチル、トリフルオロ
メチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシで
置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉｉ）フェノキシ
（該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルチオ、 （ｘ
ｉｘ）フェニルスルホニル、 （ｘｘ）フェニルスルホ
ニルアミノ、 （ｘｘｉ）Ｎ−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ、 （ｘｘｉｉ）フリル、 （ｘｘｉｉｉ）チ
エニル、（ｘｘｉｖ）オキサゾリル、 （ｘｘｖ）イソ
オキサゾリル、（ｘｘｖｉ）チアゾリル、 （ｘｘｖｉ
ｉ）ピリジル、 （ｘｘｖｉｉｉ）ピリジルオキシ、
（ｘｘｉｘ）ピリジルチオ、 （ｘｘｘ）ピリジルスル
ホニル、（ｘｘｘｉ）ピリジルスルホニルアミノ、
（ｘｘｘｉｉ）Ｎ−メチルピリジルスルホニルアミノお
よび （ｘｘｘｉｉｉ）イミダゾリル（環の窒素原子は
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。）からなる群から選
択される化合物。
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、イミ
ダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル基、インドリル
基、キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置
換分αは、 （ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、 （ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）メチレン
ジオキシ、 （ｖｉｉ）ベンジルオキシ、 （ｖｉｉ
ｉ）フェネチルオキシ、（ｉｘ）ナフチルメトキシ、
（ｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ、 （ｘｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、
（ｘｉｉ）フッ素原子、 （ｘｉｉｉ）塩素原子、
（ｘｉｖ）臭素原子、 （ｘｖ）ベンジル、 （ｘｖ
ｉ）フェニル（該フェニル部分はメチル、トリフルオロ
メチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシで
置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉｉ）フェノキシ
（該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルチオ、 （ｘ
ｉｘ）フェニルスルホニル、 （ｘｘ）フェニルスルホ
ニルアミノ、 （ｘｘｉ）Ｎ−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ、 （ｘｘｉｉ）フリル、 （ｘｘｉｉｉ）チ
エニル、（ｘｘｉｖ）オキサゾリル、 （ｘｘｖ）イソ
オキサゾリル、（ｘｘｖｉ）チアゾリル、 （ｘｘｖｉ
ｉ）ピリジル、 （ｘｘｖｉｉｉ）ピリジルオキシ、
（ｘｘｉｘ）ピリジルチオ、 （ｘｘｘ）ピリジルスル
ホニル、（ｘｘｘｉ）ピリジルスルホニルアミノ、
（ｘｘｘｉｉ）Ｎ−メチルピリジルスルホニルアミノお
よび （ｘｘｘｉｉｉ）イミダゾリル（環の窒素原子は
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。）からなる群から選
択される化合物。
【０１０３】（１４）Ｘが１ないし２個の後述する置換
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、ピリ
ジル基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル
基であり、ここに置換分αは、 炭素数１ないし３個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 １ないし
３個のフッ素原子を有するメチル、 ヒドロキシ、 炭
素数１ないし２個を有するアルカノイルオキシ、 炭素
数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ、 メチレンジオキシ、 ベンジルオキシ、炭素
数１ないし２個を有するアルキルチオ、 炭素数１ない
し２個を有するアルキルスルホニル、 フッ素原子、
塩素原子、 臭素原子、 ベンジル、 フェニル、 ４
−メチルフェニル、 ４−トリフルオロメチルフェニ
ル、 ４−メトキシフェニル、 ４−フルオロフェニ
ル、 ３、４−メチレンジオキシフェニル、 フェノキ
シ、 フェニルチオ、 フェニルスルホニル、 フェニ
ルスルホニルアミノ、 Ｎ−メチルフェニルスルホニル
アミノ、 フリル、 チエニル、オキサゾリル、 チア
ゾリル、 イミダゾリル、 Ｎ−メチルイミダゾリル、
ピリジル、 ピリジルオキシ、 ピリジルチオ、 ピリ
ジルスルホニル、 ピリジルスルホニルアミノ および
Ｎ−メチルピリジルスルホニルアミノからなる群から
選択される化合物。
分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル基、ピリ
ジル基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル
基であり、ここに置換分αは、 炭素数１ないし３個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 １ないし
３個のフッ素原子を有するメチル、 ヒドロキシ、 炭
素数１ないし２個を有するアルカノイルオキシ、 炭素
数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ、 メチレンジオキシ、 ベンジルオキシ、炭素
数１ないし２個を有するアルキルチオ、 炭素数１ない
し２個を有するアルキルスルホニル、 フッ素原子、
塩素原子、 臭素原子、 ベンジル、 フェニル、 ４
−メチルフェニル、 ４−トリフルオロメチルフェニ
ル、 ４−メトキシフェニル、 ４−フルオロフェニ
ル、 ３、４−メチレンジオキシフェニル、 フェノキ
シ、 フェニルチオ、 フェニルスルホニル、 フェニ
ルスルホニルアミノ、 Ｎ−メチルフェニルスルホニル
アミノ、 フリル、 チエニル、オキサゾリル、 チア
ゾリル、 イミダゾリル、 Ｎ−メチルイミダゾリル、
ピリジル、 ピリジルオキシ、 ピリジルチオ、 ピリ
ジルスルホニル、 ピリジルスルホニルアミノ および
Ｎ−メチルピリジルスルホニルアミノからなる群から
選択される化合物。
【０１０４】（１５）Ｘが１個の後述する置換分αを有
していてもよいフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、
キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置換分
αは、 メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロ
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、メトキシ、エトキ
シ、イソプロポキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキ
シ、炭素数１ないし２個を有するアルキルチオ、炭素数
１ないし２個を有するアルキルスルホニル、塩素原子、
ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェ
ニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチ
ルフェニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキ
シ、ピリジルチオ、ピリジルスルホニル、ピリジルスル
ホニルアミノおよびＮ−メチルピリジルスルホニルアミ
ノからなる群から選択される化合物。
していてもよいフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、
キノリル基またはイソキノリル基であり、ここに置換分
αは、 メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロ
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、メトキシ、エトキ
シ、イソプロポキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキ
シ、炭素数１ないし２個を有するアルキルチオ、炭素数
１ないし２個を有するアルキルスルホニル、塩素原子、
ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェ
ニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチ
ルフェニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキ
シ、ピリジルチオ、ピリジルスルホニル、ピリジルスル
ホニルアミノおよびＮ−メチルピリジルスルホニルアミ
ノからなる群から選択される化合物。
【０１０５】（１６）Ｘが１個の後述する置換分αを有
していてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルス
ルホニル、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキシ、ピ
リジルチオおよびピリジルスルホニルからなる群から選
択される、あるいは、Ｘが１個の後述する置換分αを有
していてもよいピリジル基であり、ここに置換分αは、
メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベンジルオキ
シ、炭素数１ないし２個を有するアルキルチオ、炭素数
１ないし２個を有するアルキルスルホニル、ベンジル、
フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルスルホ
ニル、フェニルスルホニルアミノおよびＮ−メチルフェ
ニルスルホニルアミノからなる群から選択される化合
物。
していてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルス
ルホニル、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキシ、ピ
リジルチオおよびピリジルスルホニルからなる群から選
択される、あるいは、Ｘが１個の後述する置換分αを有
していてもよいピリジル基であり、ここに置換分αは、
メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベンジルオキ
シ、炭素数１ないし２個を有するアルキルチオ、炭素数
１ないし２個を有するアルキルスルホニル、ベンジル、
フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルスルホ
ニル、フェニルスルホニルアミノおよびＮ−メチルフェ
ニルスルホニルアミノからなる群から選択される化合
物。
【０１０６】（１７）Ｘが１個の後述する置換分αを有
していてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノ
キシ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび
ピリジルチオからなる群から選択される化合物。
していてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノ
キシ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび
ピリジルチオからなる群から選択される化合物。
【０１０７】（１８）Ｙが酸素原子、硫黄原子または式
＞Ｎ−Ｒ4 を有する基( 式中、Ｒ4は水素原子、炭素
数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基または炭素数２ないし５個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルカノイル基を示す。）である化合物。
＞Ｎ−Ｒ4 を有する基( 式中、Ｒ4は水素原子、炭素
数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基または炭素数２ないし５個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルカノイル基を示す。）である化合物。
【０１０８】（１９）Ｙが酸素原子である化合物。
【０１０９】（２０）Ｚが単結合または炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基で
ある化合物。
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基で
ある化合物。
【０１１０】（２１）Ｚが炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合物。
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である化合物。
【０１１１】（２２）Ｚが炭素数１ないし２個を有する
アルキレン基である化合物。
アルキレン基である化合物。
【０１１２】（２３）Ｚがメチレン基である化合物。
【０１１３】（２４）Ｗが （ｉ）炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよびアリール部分に１ないし３個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミ
ノ基、 （ｖｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールオキシ基、 （ｖｉｉｉ）アリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、
（ｉｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールアミノ基、 （ｘ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数７ないし
１２個を有するアラルキル基、 （ｘｉ）１−ピロリル
基、 （ｘｉｉ）１−ピロリジニル基、 （ｘｉｉｉ）
１−イミダゾリル基、 （ｘｉｖ）ピペリジノ基または
（ｘｖ）モルホリノ基であり、ここに置換分αは、
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキ
シ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シ、 （ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラル
キルオキシ、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ、 （ｉｘ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルスルホニル、 （ｘ）フッ素原子、 （ｘｉ）
塩素原子、 （ｘｉｉ）臭素原子、 （ｘｉｉｉ）炭素
数７ないし１２個を有するアラルキル、 （ｘｉｖ）フ
ェニル（該フェニル部分は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで
置換されていてもよい。）、 （ｘｖ）フェノキシ（該
フェニル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、 （ｘｖｉ）フェニルチオ（該フェニ
ル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていても
よい。）、 （ｘｖｉｉ）フェニルスルホニル（該フェ
ニル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルア
ミノ（該フェニル部分は炭素数１ないし６個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで
置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルで置換されていてもよい。）、 （ｘｉｘ）フリ
ル、 （ｘｘ）チエニル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、
（ｘｘｉｉ）イソオキサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チア
ゾリル、 （ｘｘｉｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジ
ルオキシ、 （ｘｘｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉ
ｉ）ピリジルスルホニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾ
リル（環の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。）および （ｘｘｉｘ）ピリジルスルホニルアミノ
（該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていて
もよい。）からなる群から選択される化合物。
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよびアリール部分に１ないし３個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミ
ノ基、 （ｖｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールオキシ基、 （ｖｉｉｉ）アリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、
（ｉｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールアミノ基、 （ｘ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数７ないし
１２個を有するアラルキル基、 （ｘｉ）１−ピロリル
基、 （ｘｉｉ）１−ピロリジニル基、 （ｘｉｉｉ）
１−イミダゾリル基、 （ｘｉｖ）ピペリジノ基または
（ｘｖ）モルホリノ基であり、ここに置換分αは、
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキ
シ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シ、 （ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラル
キルオキシ、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ、 （ｉｘ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルスルホニル、 （ｘ）フッ素原子、 （ｘｉ）
塩素原子、 （ｘｉｉ）臭素原子、 （ｘｉｉｉ）炭素
数７ないし１２個を有するアラルキル、 （ｘｉｖ）フ
ェニル（該フェニル部分は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで
置換されていてもよい。）、 （ｘｖ）フェノキシ（該
フェニル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、 （ｘｖｉ）フェニルチオ（該フェニ
ル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていても
よい。）、 （ｘｖｉｉ）フェニルスルホニル（該フェ
ニル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルア
ミノ（該フェニル部分は炭素数１ないし６個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで
置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルで置換されていてもよい。）、 （ｘｉｘ）フリ
ル、 （ｘｘ）チエニル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、
（ｘｘｉｉ）イソオキサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チア
ゾリル、 （ｘｘｉｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジ
ルオキシ、 （ｘｘｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉ
ｉ）ピリジルスルホニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾ
リル（環の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。）および （ｘｘｉｘ）ピリジルスルホニルアミノ
（該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていて
もよい。）からなる群から選択される化合物。
【０１１４】（２５）Ｗが （ｉ）炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよびアリール部分に１ないし３個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミ
ノ基、 （ｖｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールオキシ基、 （ｖｉｉｉ）アリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、
（ｉｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールアミノ基、 （ｘ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数７ないし
１２個を有するアラルキル基または （ｘｉ）１−ピロ
リル基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素
原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチ
オ、ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジルチオか
らなる群から選択される化合物。
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよびアリール部分に１ないし３個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミ
ノ基、 （ｖｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールオキシ基、 （ｖｉｉｉ）アリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、
（ｉｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールアミノ基、 （ｘ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数７ないし
１２個を有するアラルキル基または （ｘｉ）１−ピロ
リル基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素
原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチ
オ、ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジルチオか
らなる群から選択される化合物。
【０１１５】（２６）Ｗが （ｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよび炭素数６ないし１０個を有するアリール
を有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｖ
ｉｉ）フェノキシ基、 （ｖｉｉｉ）フェニルチオチオ
基、 （ｉｘ）フェニルアミノ基、 （ｘ）炭素数７な
いし１０個を有するアラルキル基、（ｘｉ）１−ピロリ
ル基、 （ｘｉｉ）１−ピロリジニル基または （ｘｉ
ｉｉ）１−イミダゾリル基である化合物。
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）同一もしくは
異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよび炭素数６ないし１０個を有するアリール
を有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｖ
ｉｉ）フェノキシ基、 （ｖｉｉｉ）フェニルチオチオ
基、 （ｉｘ）フェニルアミノ基、 （ｘ）炭素数７な
いし１０個を有するアラルキル基、（ｘｉ）１−ピロリ
ル基、 （ｘｉｉ）１−ピロリジニル基または （ｘｉ
ｉｉ）１−イミダゾリル基である化合物。
【０１１６】（２７）Ｗが （ｉ）プロピルもしくはブ
チル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数
１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし３個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）
ジエチルアミノ基、 （ｖｉ）Ｎ−フェニル−Ｎ−エチ
ルアミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキシ基、 （ｖｉｉ
ｉ）フェニルチオ基、 （ｉｘ）フェニルアミノ基、
（ｘ）３−フェニルプロピル基、 （ｘｉ）４−フェニ
ルブチル基または（ｘｉｉ）１−ピロリル基である化合
物。
チル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数
１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし３個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）
ジエチルアミノ基、 （ｖｉ）Ｎ−フェニル−Ｎ−エチ
ルアミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキシ基、 （ｖｉｉ
ｉ）フェニルチオ基、 （ｉｘ）フェニルアミノ基、
（ｘ）３−フェニルプロピル基、 （ｘｉ）４−フェニ
ルブチル基または（ｘｉｉ）１−ピロリル基である化合
物。
【０１１７】（２８）Ｗが ブチル基、エトキシ基、メ
チルチオ基、エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、Ｎ−
フェニル−Ｎ−エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニ
ルチオ基、フェニルアミノ基、３−フェニルプロピル基
または １−ピロリル基である化合物。
チルチオ基、エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、Ｎ−
フェニル−Ｎ−エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニ
ルチオ基、フェニルアミノ基、３−フェニルプロピル基
または １−ピロリル基である化合物。
【０１１８】（２９）Ｗがブチル基、エトキシ基、メチ
ルチオ基、エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニルチ
オ基、フェニルアミノ基または ３−フェニルプロピル
基である化合物。
ルチオ基、エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニルチ
オ基、フェニルアミノ基または ３−フェニルプロピル
基である化合物。
【０１１９】更に、（１）乃至（４）からＲ1 を選択
し、（５）乃至（８）からＲ2 を選択し、（９）乃至
（１０）からＲ3 を選択し、（１１）乃至（１７）から
Ｘを選択し、（１８）乃至（１９）からＹを選択し、
（２０）乃至（２３）からＺを選択し、（２４）乃至
（２９）からＷを選択して、組み合わせた化合物も好適
である。
し、（５）乃至（８）からＲ2 を選択し、（９）乃至
（１０）からＲ3 を選択し、（１１）乃至（１７）から
Ｘを選択し、（１８）乃至（１９）からＹを選択し、
（２０）乃至（２３）からＺを選択し、（２４）乃至
（２９）からＷを選択して、組み合わせた化合物も好適
である。
【０１２０】例えば、前記一般式（Ｉ）を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸において、 （３０）Ｒ1 が水素原子または炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり；Ｒ2
が炭素数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基であり；Ｒ3 が水素原子、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数１ないし２個を有するアルコキシ基、炭素数１な
いし２個を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子で
あり；Ｚが単結合または炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり；Ｗが
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ
基、 （ｖ）同一もしくは異なって各アルキルが炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアル
キルアミノ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分
に１ないし３個の後述する後述する置換分αを有してい
てもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールを有す
るＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｖｉｉ）
アリール部分に１ないし３個の後述する後述する置換分
αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールオキシ基、 （ｖｉｉｉ）アリール部分に１ない
し３個の後述する後述する置換分αを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、 （ｉ
ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する後述する置
換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールアミノ基、 （ｘ）アリール部分に１ないし
３個の後述する後述する置換分αを有していてもよい炭
素数７ないし１２個を有するアラルキル基、 （ｘｉ）
１−ピロリル基、 （ｘｉｉ）１−ピロリジニル基、
（ｘｉｉｉ）１−イミダゾリル基、 （ｘｉｖ）ピペリ
ジノ基または （ｘｖ）モルホリノ基であり；Ｘが１な
いし３個の後述する後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリール基、または１
ないし３個の後述する後述する置換分αを有していても
よい酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から
選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する５員ない
し１０員環（１環または２環からなる）の複素芳香環基
であり；、ここに後述する置換分αは、 （ｉ）炭素数
１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 （ｉｉｉ）ヒド
ロキシ、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 （ｖ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、（ｖｉｉ）炭
素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ、 （ｖ
ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルチオ、 （ｉｘ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニ
ル、（ｘ）フッ素原子、 （ｘｉ）塩素原子、 （ｘｉ
ｉ）臭素原子、 （ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２個を
有するアラルキル、 （ｘｉｖ）フェニル（該フェニル
部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖ）フェノキシ（該フェニル部分は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまた
は炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、
（ｘｖｉ）フェニルチオ（該フェニル部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖ
ｉｉ）フェニルスルホニル（該フェニル部分は炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、
（ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルアミノ（該フェニル
部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｉｘ）フリル、 （ｘｘ）チエニ
ル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、 （ｘｘｉｉ）イソオ
キサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリル、 （ｘｘｉ
ｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオキシ、 （ｘｘ
ｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）ピリジルスルホ
ニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル（環の窒素原子
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキルで置換されていてもよい）および （ｘｘｉ
ｘ）ピリジルスルホニルアミノ（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものであり；Ｙが酸素原子、硫黄原子また
は式 ＞Ｎ−Ｒ4 を有する基( 式中、Ｒ4 は水素原子、
炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基または炭素数２ないし５個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルカノイル基を示す。）である；化
合物。
ルアルキルカルボン酸において、 （３０）Ｒ1 が水素原子または炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり；Ｒ2
が炭素数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基であり；Ｒ3 が水素原子、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数１ないし２個を有するアルコキシ基、炭素数１な
いし２個を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子で
あり；Ｚが単結合または炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり；Ｗが
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ
基、 （ｖ）同一もしくは異なって各アルキルが炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアル
キルアミノ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分
に１ないし３個の後述する後述する置換分αを有してい
てもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールを有す
るＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｖｉｉ）
アリール部分に１ないし３個の後述する後述する置換分
αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールオキシ基、 （ｖｉｉｉ）アリール部分に１ない
し３個の後述する後述する置換分αを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、 （ｉ
ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する後述する置
換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールアミノ基、 （ｘ）アリール部分に１ないし
３個の後述する後述する置換分αを有していてもよい炭
素数７ないし１２個を有するアラルキル基、 （ｘｉ）
１−ピロリル基、 （ｘｉｉ）１−ピロリジニル基、
（ｘｉｉｉ）１−イミダゾリル基、 （ｘｉｖ）ピペリ
ジノ基または （ｘｖ）モルホリノ基であり；Ｘが１な
いし３個の後述する後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリール基、または１
ないし３個の後述する後述する置換分αを有していても
よい酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から
選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する５員ない
し１０員環（１環または２環からなる）の複素芳香環基
であり；、ここに後述する置換分αは、 （ｉ）炭素数
１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 （ｉｉｉ）ヒド
ロキシ、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 （ｖ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、（ｖｉｉ）炭
素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ、 （ｖ
ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルチオ、 （ｉｘ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニ
ル、（ｘ）フッ素原子、 （ｘｉ）塩素原子、 （ｘｉ
ｉ）臭素原子、 （ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２個を
有するアラルキル、 （ｘｉｖ）フェニル（該フェニル
部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖ）フェノキシ（該フェニル部分は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまた
は炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、
（ｘｖｉ）フェニルチオ（該フェニル部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖ
ｉｉ）フェニルスルホニル（該フェニル部分は炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、
（ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルアミノ（該フェニル
部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｉｘ）フリル、 （ｘｘ）チエニ
ル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、 （ｘｘｉｉ）イソオ
キサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリル、 （ｘｘｉ
ｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオキシ、 （ｘｘ
ｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）ピリジルスルホ
ニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル（環の窒素原子
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキルで置換されていてもよい）および （ｘｘｉ
ｘ）ピリジルスルホニルアミノ（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものであり；Ｙが酸素原子、硫黄原子また
は式 ＞Ｎ−Ｒ4 を有する基( 式中、Ｒ4 は水素原子、
炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基または炭素数２ないし５個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルカノイル基を示す。）である；化
合物。
【０１２１】（３１）Ｒ1 が炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり；Ｒ2 が
炭素数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレン基であり；Ｒ3 が水素原子であり；Ｚが炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり；Ｗが （ｉ）炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉ
ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）同一もしくは異な
って各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルおよびアリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有する
アリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ
基、 （ｖｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリールオキシ基、 （ｖｉｉｉ）アリール部分
に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｉ
ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αを
有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリー
ルアミノ基、 （ｘ）アリール部分に１ないし３個の後
述する置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基または （ｘｉ）１−ピロリル
基であり；Ｘが１個の後述する置換分αを有していても
よいフェニル基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキ
シ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェ
ニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジル
チオからなる群から選択されるものであり；Ｙが酸素原
子である；化合物。
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり；Ｒ2 が
炭素数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレン基であり；Ｒ3 が水素原子であり；Ｚが炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり；Ｗが （ｉ）炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉ
ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）同一もしくは異な
って各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｖｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルおよびアリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有する
アリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ
基、 （ｖｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリールオキシ基、 （ｖｉｉｉ）アリール部分
に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｉ
ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αを
有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリー
ルアミノ基、 （ｘ）アリール部分に１ないし３個の後
述する置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基または （ｘｉ）１−ピロリル
基であり；Ｘが１個の後述する置換分αを有していても
よいフェニル基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキ
シ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェ
ニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジル
チオからなる群から選択されるものであり；Ｙが酸素原
子である；化合物。
【０１２２】（３２）Ｒ1 が炭素数１ないし２個を有す
るアルキル基であり；Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が
水素原子であり；Ｚがメチレン基であり；Ｗが （ｉ）
プロピルもしくはブチル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし
３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
（ｉｉｉ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ない
し３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基、 （ｖ）ジエチルアミノ基、 （ｖｉ）Ｎ−
フェニル−Ｎ−エチルアミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキ
シ基、 （ｖｉｉｉ）フェニルチオ基、 （ｉｘ）フェ
ニルアミノ基、 （ｘ）３−フェニルプロピル基、
（ｘｉ）４−フェニルブチル基または （ｘｉｉ）１−
ピロリル基であり；Ｘが１個の後述する置換分αを有し
ていてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルス
ルホニル、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキシ、ピ
リジルチオおよびピリジルスルホニルからなる群から選
択されるものであり；あるいは、Ｘが１個の後述する置
換分αを有していてもよいピリジル基であり、ここに置
換分αは、 メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベ
ンジルオキシ、炭素数１ないし２個を有するアルキルチ
オ、炭素数１ないし２個を有するアルキルスルホニル、
ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェ
ニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノおよびＮ−
メチルフェニルスルホニルアミノからなる群から選択さ
れるものであり；Ｙが酸素原子である；化合物。
るアルキル基であり；Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が
水素原子であり；Ｚがメチレン基であり；Ｗが （ｉ）
プロピルもしくはブチル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし
３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
（ｉｉｉ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ない
し３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基、 （ｖ）ジエチルアミノ基、 （ｖｉ）Ｎ−
フェニル−Ｎ−エチルアミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキ
シ基、 （ｖｉｉｉ）フェニルチオ基、 （ｉｘ）フェ
ニルアミノ基、 （ｘ）３−フェニルプロピル基、
（ｘｉ）４−フェニルブチル基または （ｘｉｉ）１−
ピロリル基であり；Ｘが１個の後述する置換分αを有し
ていてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
メチル、ヒドロキシ、アセトキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルス
ルホニル、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ、ピリジル、ピリジルオキシ、ピ
リジルチオおよびピリジルスルホニルからなる群から選
択されるものであり；あるいは、Ｘが１個の後述する置
換分αを有していてもよいピリジル基であり、ここに置
換分αは、 メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベ
ンジルオキシ、炭素数１ないし２個を有するアルキルチ
オ、炭素数１ないし２個を有するアルキルスルホニル、
ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェ
ニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノおよびＮ−
メチルフェニルスルホニルアミノからなる群から選択さ
れるものであり；Ｙが酸素原子である；化合物。
【０１２３】（３３）Ｒ1 が炭素数１ないし２個を有す
るアルキル基であり；Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が
水素原子であり；Ｚがメチレン基であり；Ｗが （ｉ）
プロピルもしくはブチル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし
３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
（ｉｉｉ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ない
し３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基、 （ｖ）ジエチルアミノ基、 （ｖｉ）Ｎ−
フェニル−Ｎ−エチルアミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキ
シ基、 （ｖｉｉｉ）フェニルチオ基、 （ｉｘ）フェ
ニルアミノ基、 （ｘ）３−フェニルプロピル基、
（ｘｉ）４−フェニルブチル基または （ｘｉｉ）１−
ピロリル基であり；Ｘが１個の後述する置換分αを有し
ていてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキ
シ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび
ピリジルチオからなる群から選択されるものであり；Ｙ
が酸素原子である；化合物。
るアルキル基であり；Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が
水素原子であり；Ｚがメチレン基であり；Ｗが （ｉ）
プロピルもしくはブチル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし
３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
（ｉｉｉ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ない
し３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基、 （ｖ）ジエチルアミノ基、 （ｖｉ）Ｎ−
フェニル−Ｎ−エチルアミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキ
シ基、 （ｖｉｉｉ）フェニルチオ基、 （ｉｘ）フェ
ニルアミノ基、 （ｘ）３−フェニルプロピル基、
（ｘｉ）４−フェニルブチル基または （ｘｉｉ）１−
ピロリル基であり；Ｘが１個の後述する置換分αを有し
ていてもよいフェニル基であり、ここに置換分αは、
ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキ
シ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオキシおよび
ピリジルチオからなる群から選択されるものであり；Ｙ
が酸素原子である；化合物。
【０１２４】（３４）Ｒ1 が炭素数１ないし２個を有す
るアルキル基であり；Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が
水素原子であり；Ｚがメチレン基であり；Ｗが ブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、ジエ
チルアミノ基、Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ基、フ
ェノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基、３−
フェニルプロピル基または １−ピロリル基であり；Ｘ
が１個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル
基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原
子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、
ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジルチオからな
る群から選択されるものであり；Ｙが酸素原子である；
化合物。
るアルキル基であり；Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が
水素原子であり；Ｚがメチレン基であり；Ｗが ブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、ジエ
チルアミノ基、Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ基、フ
ェノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基、３−
フェニルプロピル基または １−ピロリル基であり；Ｘ
が１個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル
基であり、ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原
子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、
ピリジル、ピリジルオキシおよび ピリジルチオからな
る群から選択されるものであり；Ｙが酸素原子である；
化合物。
【０１２５】（３５）Ｒ1 が炭素数１ないし２個を有す
るアルキル基であり；Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が
水素原子であり；Ｚがメチレン基であり；Ｗがブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、フェ
ノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基または
３−フェニルプロピル基であり；Ｘが１個の後述する置
換分αを有していてもよいフェニル基であり、ここに置
換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニ
ル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオ
キシおよび ピリジルチオからなる群から選択されるも
のであり；Ｙが酸素原子である；化合物。
るアルキル基であり；Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が
水素原子であり；Ｚがメチレン基であり；Ｗがブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、フェ
ノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基または
３−フェニルプロピル基であり；Ｘが１個の後述する置
換分αを有していてもよいフェニル基であり、ここに置
換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジル、フェニ
ル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、ピリジルオ
キシおよび ピリジルチオからなる群から選択されるも
のであり；Ｙが酸素原子である；化合物。
【０１２６】本発明の前記一般式（Ｉ）を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸、その薬理上許容される塩または
その薬理上許容されるエステルの具体例としては、次に
例示する化合物をあげることができる。
ルアルキルカルボン酸、その薬理上許容される塩または
その薬理上許容されるエステルの具体例としては、次に
例示する化合物をあげることができる。
【０１２７】なお、表１ないし表６８において、略号は
以下の基を示す。
以下の基を示す。
【０１２８】Ａｃ：アセチル、Ｂｕ：ブチル、ｔＢｕ：
ｔ−ブチル、Ｂｉｍｉｄ：ベンゾイミダゾリル、Ｂｏｘ
ａ：ベンゾオキサゾリル、Ｂｔｈｉｚ：ベンゾチアゾリ
ル、 Ｂｚ：ベンジル、Ｅｔ：エチル、Ｆｕｒ：フリ
ル、Ｈｅｘ：ヘキシル、Ｉｍｉｄ：イミダゾリル、Ｉｎ
ｄ：インドリル、Ｉｓｏｘ：イソオキサゾリル、Ｍｄ
Ｏ：メチレンジオキシ、Ｍｅ：メチル、Ｍｏｒ：モルホ
リノ、Ｎｐ：ナフチル、Ｏｘａ：オキサゾリル、Ｐｅ
ｎ：ペンチル、Ｐｈ：フェニル、Ｐｉｐ：ピペリジニ
ル、Ｐｒ：プロピル、ｉＰｒ：イソプロピル、Ｐｙｍ：
ピリミジニル、Ｐｙｒ：ピリジル、Ｐｙｒｄ：ピロリジ
ニル、Ｐｙｒｒ：ピロリル、Ｐｙｚａ：ピラゾリル、Ｑ
ｕｉｎ：キノリル、ｉＱｕｉｎ：イソキノリル、Ｔｈ
ｉ：チエニル、Ｔｈｉｚ：チアゾリル。
ｔ−ブチル、Ｂｉｍｉｄ：ベンゾイミダゾリル、Ｂｏｘ
ａ：ベンゾオキサゾリル、Ｂｔｈｉｚ：ベンゾチアゾリ
ル、 Ｂｚ：ベンジル、Ｅｔ：エチル、Ｆｕｒ：フリ
ル、Ｈｅｘ：ヘキシル、Ｉｍｉｄ：イミダゾリル、Ｉｎ
ｄ：インドリル、Ｉｓｏｘ：イソオキサゾリル、Ｍｄ
Ｏ：メチレンジオキシ、Ｍｅ：メチル、Ｍｏｒ：モルホ
リノ、Ｎｐ：ナフチル、Ｏｘａ：オキサゾリル、Ｐｅ
ｎ：ペンチル、Ｐｈ：フェニル、Ｐｉｐ：ピペリジニ
ル、Ｐｒ：プロピル、ｉＰｒ：イソプロピル、Ｐｙｍ：
ピリミジニル、Ｐｙｒ：ピリジル、Ｐｙｒｄ：ピロリジ
ニル、Ｐｙｒｒ：ピロリル、Ｐｙｚａ：ピラゾリル、Ｑ
ｕｉｎ：キノリル、ｉＱｕｉｎ：イソキノリル、Ｔｈ
ｉ：チエニル、Ｔｈｉｚ：チアゾリル。
【０１２９】なお、表１ないし表５５および表６６ない
し表６８の化合物は、下記式（Ｉａ）を有し、表５６な
いし表６５の化合物は、下記式（Ｉｂ）を有する。
し表６８の化合物は、下記式（Ｉａ）を有し、表５６な
いし表６５の化合物は、下記式（Ｉｂ）を有する。
【０１３０】
【化３】
【０１３１】
【表１】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 1- 1 H (CH2)2 H CH2 OEt Ph O 1- 2 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Np O 1- 3 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Np O 1- 4 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 1- 5 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 1- 6 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 1- 7 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 1- 8 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 1- 9 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 1- 10 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 1- 11 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 1- 12 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 1- 13 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 1- 14 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 1- 15 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 1- 16 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 1- 17 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 1- 18 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 1- 19 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 1- 20 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 1- 21 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 1- 22 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 1- 23 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 1- 24 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 1- 25 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 1- 26 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 1- 27 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 1- 28 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 1- 29 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 1- 30 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 1- 31 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 1- 32 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 1- 33 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 1- 34 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 1- 35 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 1- 36 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 1- 37 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 1- 38 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 1- 39 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 1- 40 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 1- 41 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 1- 42 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 1- 43 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 1- 44 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 1- 45 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 1- 46 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 1- 47 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 1- 48 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 1- 49 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 1- 50 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 1- 51 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 1- 52 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 1- 53 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 1- 54 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 1- 55 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 1- 56 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 1- 57 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 1- 58 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 1- 59 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 1- 60 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 1- 61 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 1- 62 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 1- 63 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 1- 64 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 1- 65 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 1- 66 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 1- 67 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 1- 68 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 1- 69 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 1- 70 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 1- 71 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 1- 72 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 1- 73 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 1- 74 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 1- 75 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 1- 76 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 1- 77 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 1- 78 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 1- 79 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 1- 80 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 1- 81 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 1- 82 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 1- 83 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 1- 84 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 1- 85 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 1- 86 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 1- 87 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 1- 88 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 1- 89 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 1- 90 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 1- 91 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 1- 92 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 1- 93 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 1- 94 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 1- 95 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 1- 96 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 1- 97 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 1- 98 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 1- 99 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 1-100 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 1-101 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 1-102 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 1-103 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 1-104 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 1-105 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 1-106 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 1-107 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 1-108 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 1-109 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 1-110 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 1-111 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 1-112 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 1-113 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 1-114 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 1-115 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 1-116 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 1-117 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 1-118 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 1-119 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 1-120 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 1-121 H (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 1-122 H (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 1-123 H (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 1-124 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 1-125 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 1-126 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 1-127 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 1-128 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 1-129 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 1-130 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 1-131 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 1-132 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 1-133 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 1-134 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 1-135 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 1-136 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 1-137 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 1-138 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 1-139 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 1-140 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 1-141 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 1-142 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 1-143 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 1-144 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 1-145 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 1-146 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 1-147 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 1-148 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 1-149 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 1-150 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 1-151 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 1-152 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 1-153 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 1-154 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 1-155 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 1-156 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 1-157 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 1-158 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 1-159 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 1-160 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 1-161 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 1-162 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 1-163 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 1-164 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 1-165 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 1-166 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 1-167 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 1-168 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 1-169 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 1-170 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 1-171 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 1-172 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 1-173 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 1-174 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 1-175 H (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 1-176 H (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 1-177 H (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 1-178 H (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 1-179 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 1-180 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 1-181 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 1-182 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 1-183 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 1-184 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 1-185 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 1-186 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 1-187 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 1-188 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 1-189 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 1-190 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 1-191 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 1-192 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 1-193 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 1-194 H (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 1-195 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 1-196 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 1-197 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 1-198 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 1-199 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 1-200 H (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 1-201 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 1-202 H (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 1-203 H (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１３２】
【表２】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 2- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt Ph O 2- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Np O 2- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Np O 2- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 2- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 2- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 2- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 2- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 2- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 2- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 2- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 2- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 2- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 2- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 2- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 2- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 2- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 2- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 2- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 2- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 2- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 2- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 2- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 2- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 2- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 2- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 2- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 2- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 2- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 2- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 2- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 2- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 2- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 2- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 2- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 2- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 2- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 2- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 2- 39 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 2- 40 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 2- 41 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 2- 42 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 2- 43 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 2- 44 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 2- 45 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 2- 46 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 2- 47 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 2- 48 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 2- 49 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 2- 50 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 2- 51 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 2- 52 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 2- 53 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 2- 54 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 2- 55 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 2- 56 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 2- 57 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 2- 58 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 2- 59 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 2- 60 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 2- 61 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 2- 62 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 2- 63 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 2- 64 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 2- 65 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 2- 66 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 2- 67 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 2- 68 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 2- 69 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 2- 70 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 2- 71 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 2- 72 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 2- 73 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 2- 74 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 2- 75 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 2- 76 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 2- 77 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 2- 78 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 2- 79 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 2- 80 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 2- 81 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 2- 82 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 2- 83 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 2- 84 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 2- 85 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 2- 86 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 2- 87 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 2- 88 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 2- 89 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 2- 90 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 2- 91 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 2- 92 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 2- 93 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 2- 94 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 2- 95 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 2- 96 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 2- 97 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 2- 98 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 2- 99 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 2-100 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 2-101 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 2-102 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 2-103 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 2-104 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 2-105 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 2-106 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 2-107 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 2-108 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 2-109 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 2-110 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 2-111 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 2-112 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 2-113 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 2-114 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 2-115 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 2-116 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 2-117 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 2-118 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 2-119 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 2-120 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 2-121 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 2-122 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 2-123 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 2-124 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 2-125 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 2-126 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 2-127 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 2-128 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 2-129 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 2-130 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 2-131 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 2-132 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 2-133 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 2-134 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 2-135 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 2-136 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 2-137 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 2-138 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 2-139 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 2-140 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 2-141 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 2-142 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 2-143 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 2-144 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 2-145 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 2-146 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 2-147 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 2-148 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 2-149 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 2-150 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 2-151 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 2-152 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 2-153 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 2-154 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 2-155 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 2-156 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 2-157 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 2-158 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 2-159 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 2-160 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 2-161 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 2-162 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 2-163 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 2-164 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 2-165 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 2-166 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 2-167 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 2-168 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 2-169 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 2-170 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 2-171 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 2-172 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 2-173 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 2-174 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 2-175 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 2-176 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 2-177 Me (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 2-178 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 2-179 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 2-180 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 2-181 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 2-182 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 2-183 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 2-184 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 2-185 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 2-186 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 2-187 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 2-188 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 2-189 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 2-190 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 2-191 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 2-192 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 2-193 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 2-194 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 2-195 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 2-196 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 2-197 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 2-198 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 2-199 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 2-200 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 2-201 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 2-202 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 2-203 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１３３】
【表３】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 3- 1 Et (CH2)2 H CH2 OEt Ph O 3- 2 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Np O 3- 3 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Np O 3- 4 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 3- 5 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 3- 6 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 3- 7 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 3- 8 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 3- 9 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 3- 10 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 3- 11 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 3- 12 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 3- 13 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 3- 14 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 3- 15 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 3- 16 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 3- 17 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 3- 18 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 3- 19 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 3- 20 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 3- 21 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 3- 22 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 3- 23 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 3- 24 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 3- 25 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 3- 26 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 3- 27 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 3- 28 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 3- 29 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 3- 30 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 3- 31 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 3- 32 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 3- 33 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 3- 34 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 3- 35 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 3- 36 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 3- 37 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 3- 38 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 3- 39 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 3- 40 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 3- 41 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 3- 42 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 3- 43 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 3- 44 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 3- 45 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 3- 46 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 3- 47 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 3- 48 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 3- 49 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 3- 50 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 3- 51 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 3- 52 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 3- 53 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 3- 54 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 3- 55 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 3- 56 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 3- 57 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 3- 58 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 3- 59 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 3- 60 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 3- 61 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 3- 62 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 3- 63 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 3- 64 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 3- 65 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 3- 66 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 3- 67 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 3- 68 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 3- 69 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 3- 70 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 3- 71 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 3- 72 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 3- 73 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 3- 74 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 3- 75 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 3- 76 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 3- 77 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 3- 78 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 3- 79 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 3- 80 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 3- 81 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 3- 82 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 3- 83 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 3- 84 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 3- 85 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 3- 86 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 3- 87 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 3- 88 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 3- 89 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 3- 90 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 3- 91 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 3- 92 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 3- 93 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 3- 94 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 3- 95 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 3- 96 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 3- 97 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 3- 98 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 3- 99 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 3-100 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 3-101 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 3-102 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 3-103 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 3-104 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 3-105 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 3-106 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 3-107 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 3-108 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 3-109 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 3-110 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 3-111 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 3-112 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 3-113 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 3-114 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 3-115 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 3-116 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 3-117 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 3-118 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 3-119 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 3-120 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 3-121 Et (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 3-122 Et (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 3-123 Et (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 3-124 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 3-125 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 3-126 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 3-127 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 3-128 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 3-129 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 3-130 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 3-131 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 3-132 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 3-133 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 3-134 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 3-135 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 3-136 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 3-137 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 3-138 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 3-139 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 3-140 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 3-141 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 3-142 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 3-143 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 3-144 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 3-145 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 3-146 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 3-147 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 3-148 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 3-149 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 3-150 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 3-151 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 3-152 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 3-153 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 3-154 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 3-155 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 3-156 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 3-157 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 3-158 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 3-159 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 3-160 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 3-161 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 3-162 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 3-163 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 3-164 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 3-165 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 3-166 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 3-167 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 3-168 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 3-169 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 3-170 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 3-171 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 3-172 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 3-173 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 3-174 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 3-175 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 3-176 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 3-177 Et (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 3-178 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 3-179 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 3-180 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O ３−１８１ Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph
O 3-182 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 3-183 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 3-184 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 3-185 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 3-186 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 3-187 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 3-188 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 3-189 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 3-190 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 3-191 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 3-192 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 3-193 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 3-194 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 3-195 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 3-196 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 3-197 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 3-198 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 3-199 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 3-200 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 3-201 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 3-202 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 3-203 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
O 3-182 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 3-183 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 3-184 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 3-185 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 3-186 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 3-187 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 3-188 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 3-189 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 3-190 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 3-191 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 3-192 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 3-193 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 3-194 Et (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 3-195 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 3-196 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 3-197 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 3-198 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 3-199 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 3-200 Et (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 3-201 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 3-202 Et (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 3-203 Et (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１３４】
【表４】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 4- 1 iPr (CH2)2 H CH2 OEt Ph O 4- 2 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Np O 4- 3 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Np O 4- 4 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 4- 5 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 4- 6 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 4- 7 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 4- 8 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 4- 9 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 4- 10 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 4- 11 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 4- 12 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 4- 13 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 4- 14 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 4- 15 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 4- 16 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 4- 17 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 4- 18 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 4- 19 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 4- 20 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 4- 21 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 4- 22 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 4- 23 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 4- 24 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 4- 25 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 4- 26 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 4- 27 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 4- 28 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 4- 29 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 4- 30 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 4- 31 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 4- 32 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 4- 33 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 4- 34 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 4- 35 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 4- 36 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 4- 37 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 4- 38 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 4- 39 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 4- 40 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 4- 41 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 4- 42 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 4- 43 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 4- 44 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 4- 45 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 4- 46 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 4- 47 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 4- 48 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 4- 49 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 4- 50 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 4- 51 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 4- 52 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 4- 53 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 4- 54 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 4- 55 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 4- 56 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O ４− ５７ iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi
O 4- 58 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 4- 59 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 4- 60 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 4- 61 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 4- 62 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 4- 63 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 4- 64 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 4- 65 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 4- 66 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 4- 67 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 4- 68 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 4- 69 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 4- 70 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 4- 71 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 4- 72 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 4- 73 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 4- 74 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 4- 75 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 4- 76 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 4- 77 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 4- 78 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 4- 79 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 4- 80 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 4- 81 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 4- 82 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 4- 83 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 4- 84 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 4- 85 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 4- 86 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 4- 87 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 4- 88 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 4- 89 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 4- 90 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 4- 91 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 4- 92 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 4- 93 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 4- 94 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 4- 95 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 4- 96 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 4- 97 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 4- 98 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 4- 99 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 4-100 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 4-101 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 4-102 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 4-103 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 4-104 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 4-105 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 4-106 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 4-107 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 4-108 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 4-109 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 4-110 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 4-111 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 4-112 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 4-113 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 4-114 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 4-115 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 4-116 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 4-117 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 4-118 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 4-119 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 4-120 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 4-121 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 4-122 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 4-123 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 4-124 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 4-125 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 4-126 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 4-127 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 4-128 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 4-129 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 4-130 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 4-131 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 4-132 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 4-133 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 4-134 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 4-135 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 4-136 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 4-137 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 4-138 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 4-139 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 4-140 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 4-141 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 4-142 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 4-143 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 4-144 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 4-145 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 4-146 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 4-147 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 4-148 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 4-149 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 4-150 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 4-151 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 4-152 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 4-153 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 4-154 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 4-155 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 4-156 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 4-157 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 4-158 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 4-159 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 4-160 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 4-161 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 4-162 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 4-163 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 4-164 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 4-165 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 4-166 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 4-167 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 4-168 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 4-169 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 4-170 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 4-171 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 4-172 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O ４−１７３ iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph
O 4-174 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 4-175 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 4-176 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 4-177 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 4-178 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 4-179 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 4-180 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 4-181 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 4-182 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 4-183 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 4-184 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 4-185 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 4-186 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 4-187 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 4-188 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 4-189 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 4-190 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 4-191 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 4-192 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 4-193 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 4-194 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 4-195 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 4-196 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 4-197 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 4-198 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 4-199 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 4-200 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 4-201 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 4-202 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 4-203 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
O 4- 58 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 4- 59 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 4- 60 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 4- 61 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 4- 62 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 4- 63 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 4- 64 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 4- 65 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 4- 66 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 4- 67 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Oxa O 4- 68 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Oxa O 4- 69 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 4- 70 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 4- 71 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 4- 72 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 4- 73 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 4- 74 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 4- 75 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Thiz O 4- 76 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Thiz O 4- 77 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 4- 78 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 4- 79 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 4- 80 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 4- 81 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 4- 82 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 4- 83 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 4- 84 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 4- 85 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 4- 86 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 4- 87 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Pyr O 4- 88 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 4- 89 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Pyr O 4- 90 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 4- 91 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 4- 92 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 4- 93 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 4- 94 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 4- 95 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 4- 96 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 4- 97 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 4- 98 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 4- 99 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 4-100 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 4-101 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 4-102 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 4-103 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 4-104 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 4-105 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 4-106 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 4-107 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 4-108 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 4-109 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 4-110 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 4-111 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 4-112 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 4-113 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 4-114 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 4-115 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 4-116 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 4-117 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 4-118 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 4-119 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 4-120 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 4-121 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 4-122 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 4-123 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 4-124 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 4-125 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 4-126 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 4-127 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 4-128 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 4-129 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 4-130 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 4-131 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 4-132 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 4-133 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 4-134 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 4-135 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 4-136 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 4-137 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 4-138 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 4-139 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 4-140 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 4-141 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 4-142 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Ind O 4-143 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ind O 4-144 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 4-145 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 4-146 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bimid O 4-147 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Boxa O 4-148 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 4-149 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 4-150 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-Quin O 4-151 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-Quin O 4-152 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-iQuin O 4-153 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iQuin O 4-154 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iQuin O 4-155 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 4-156 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 4-157 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 4-158 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 4-159 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 4-160 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 4-161 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 4-162 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 4-163 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 4-164 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 4-165 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 4-166 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 4-167 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 4-168 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 4-169 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 4-170 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 4-171 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 4-172 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O ４−１７３ iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph
O 4-174 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 4-175 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 4-176 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 4-177 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 4-178 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 4-179 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 4-180 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 4-181 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 4-182 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 4-183 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 4-184 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 4-185 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 4-186 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 4-187 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 4-188 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 4-189 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 4-190 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 4-191 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 4-192 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 4-193 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 4-194 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 4-195 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 4-196 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 4-197 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 4-198 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 4-199 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 4-200 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 4-201 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 4-202 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 4-203 iPr (CH2)2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１３５】
【表５】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 5- 1 H (CH2)2 H CH2 OMe Ph O 5- 2 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Np O 5- 3 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Np O 5- 4 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-Ph O 5- 5 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Et-Ph O 5- 6 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPr-Ph O 5- 7 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPr-Ph O 5- 8 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-tBu-Ph O 5- 9 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-tBu-Ph O 5- 10 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Cl-Ph O 5- 11 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Cl-Ph O 5- 12 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Br-Ph O 5- 13 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Br-Ph O 5- 14 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-Ph O 5- 15 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Ph-Ph O 5- 16 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Bz-Ph O 5- 17 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Bz-Ph O 5- 18 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhO-Ph O 5- 19 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhO-Ph O 5- 20 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhS-Ph O 5- 21 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhS-Ph O 5- 22 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhSO2-Ph O 5- 23 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhSO2-Ph O 5- 24 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Imid-1)-Ph O 5- 25 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Imid-1)-Ph O 5- 26 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Imid-4)-Ph O 5- 27 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Imid-4)-Ph O 5- 28 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Fur-2)-Ph O 5- 29 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Fur-2)-Ph O 5- 30 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thi-2)-Ph O 5- 31 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thi-2)-Ph O 5- 32 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thi-3)-Ph O 5- 33 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thi-3)-Ph O 5- 34 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-2)-Ph O 5- 35 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-2)-Ph O 5- 36 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-3)-Ph O 5- 37 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-3)-Ph O 5- 38 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-4)-Ph O 5- 39 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-4)-Ph O 5- 40 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-2)-Ph O 5- 41 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-2)-Ph O 5- 42 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-4)-Ph O 5- 43 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-4)-Ph O 5- 44 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-5)-Ph O 5- 45 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-5)-Ph O 5- 46 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-2)-Ph O 5- 47 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-2)-Ph O 5- 48 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-4)-Ph O 5- 49 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-4)-Ph O 5- 50 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-5)-Ph O 5- 51 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-5)-Ph O 5- 52 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Pyrr O 5- 53 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-2-Pyrr O 5- 54 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Bz-2-Pyrr O 5- 55 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Fur O 5- 56 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-2-Fur O 5- 57 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Thi O 5- 58 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-2-Thi O 5- 59 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-3-Thi O 5- 60 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-3-Thi O 5- 61 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-3-Pyza O 5- 62 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-3-Pyza O 5- 63 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Imid O 5- 64 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-2-Imid O 5- 65 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-4-Imid O 5- 66 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-4-Imid O 5- 67 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Oxa O 5- 68 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Oxa O 5- 69 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Oxa O 5- 70 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Oxa O 5- 71 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Oxa O 5- 72 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Oxa O 5- 73 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 5- 74 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 5- 75 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Thiz O 5- 76 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Thiz O 5- 77 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Thiz O 5- 78 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Thiz O 5- 79 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Thiz O 5- 80 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Thiz O 5- 81 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 5- 82 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 5- 83 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-4-Pyza O 5- 84 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-4-Pyza O 5- 85 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Isox O 5- 86 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Isox O 5- 87 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Pyr O 5- 88 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Pyr O 5- 89 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Pyr O 5- 90 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Me-5-Pyr O 5- 91 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Et-5-Pyr O 5- 92 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-5-Pyr O 5- 93 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Pyr O 5- 94 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Et-5-Pyr O 5- 95 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Pyr O 5- 96 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-5-Pyr O 5- 97 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-5-Pyr O 5- 98 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-5-Pyr O 5- 99 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-5-Pyr O 5-100 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-5-Pyr O 5-101 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-5-Pyr O 5-102 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-5-Pyr O 5-103 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-5-Pyr O 5-104 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-5-Pyr O 5-105 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bz-5-Pyr O 5-106 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhO-5-Pyr O 5-107 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-5-Pyr O 5-108 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-5-Pyr O 5-109 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Me-6-Pyr O 5-110 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-6-Pyr O 5-111 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-6-Pyr O 5-112 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-6-Pyr O 5-113 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Pym O 5-114 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Pym O 5-115 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-4-Pym O 5-116 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-4-Pym O 5-117 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-4-Pym O 5-118 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-4-Pym O 5-119 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-4-Pym O 5-120 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-4-Pym O 5-121 H (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeS-4-Pym O 5-122 H (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtS-4-Pym O 5-123 H (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrS-4-Pym O 5-124 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-4-Pym O 5-125 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-4-Pym O 5-126 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-4-Pym O 5-127 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-4-Pym O 5-128 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-4-Pym O 5-129 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Pym O 5-130 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Pym O 5-131 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-5-Pym O 5-132 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-5-Pym O 5-133 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-5-Pym O 5-134 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-5-Pym O 5-135 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-5-Pym O 5-136 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-5-Pym O 5-137 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-5-Pym O 5-138 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-5-Pym O 5-139 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-5-Pym O 5-140 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-5-Pym O 5-141 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-5-Pym O 5-142 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ind O 5-143 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ind O 5-144 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Ind O 5-145 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-3-Ind O 5-146 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bimid O 5-147 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Boxa O 5-148 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bthiz O 5-149 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-Quin O 5-150 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-Quin O 5-151 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-Quin O 5-152 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-iQuin O 5-153 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iQuin O 5-154 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iQuin O 5-155 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeO-Ph O 5-156 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeO-Ph O 5-157 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtO-Ph O 5-158 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtO-Ph O 5-159 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrO-Ph O 5-160 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrO-Ph O 5-161 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeS-Ph O 5-162 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeS-Ph O 5-163 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtS-Ph O 5-164 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtS-Ph O 5-165 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrS-Ph O 5-166 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrS-Ph O 5-167 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeSO2-Ph O 5-168 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeSO2-Ph O 5-169 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtSO2-Ph O 5-170 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtSO2-Ph O 5-171 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrSO2-Ph O 5-172 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 5-173 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 5-174 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 5-175 H (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Ph-4-Imid O 5-176 H (CH2)2 H CH2 OMe 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 5-177 H (CH2)2 H CH2 OMe 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 5-178 H (CH2)2 H CH2 OMe 3,4-MdO-Ph O 5-179 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 5-180 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 5-181 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 5-182 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 5-183 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(PhSO2NH)-Ph O 5-184 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 5-185 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 5-186 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 5-187 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 5-188 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 5-189 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-Me-Ph)-Ph O 5-190 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-F-Ph)-Ph O 5-191 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 5-192 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 5-193 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-HO-5-Pyr O 5-194 H (CH2)2 H CH2 OMe 2-BzO-5-Pyr O 5-195 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 5-196 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 5-197 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 5-198 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-HO-Ph O 5-199 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-HO-Ph O 5-200 H (CH2)2 H CH2 OMe 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 5-201 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 5-202 H (CH2)2 H CH2 OMe 3-AcO-Ph O 5-203 H (CH2)2 H CH2 OMe 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１３６】
【表６】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 6- 1 Me (CH2)2 H CH2 OMe Ph O 6- 2 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Np O 6- 3 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Np O 6- 4 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-Ph O 6- 5 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Et-Ph O 6- 6 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPr-Ph O 6- 7 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPr-Ph O 6- 8 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-tBu-Ph O 6- 9 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-tBu-Ph O 6- 10 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Cl-Ph O 6- 11 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Cl-Ph O 6- 12 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Br-Ph O 6- 13 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Br-Ph O 6- 14 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-Ph O 6- 15 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Ph-Ph O 6- 16 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Bz-Ph O 6- 17 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Bz-Ph O 6- 18 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhO-Ph O 6- 19 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhO-Ph O 6- 20 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhS-Ph O 6- 21 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhS-Ph O 6- 22 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-PhSO2-Ph O 6- 23 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-PhSO2-Ph O 6- 24 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Imid-1)-Ph O 6- 25 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Imid-1)-Ph O 6- 26 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Imid-4)-Ph O 6- 27 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Imid-4)-Ph O 6- 28 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Fur-2)-Ph O 6- 29 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Fur-2)-Ph O 6- 30 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thi-2)-Ph O 6- 31 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thi-2)-Ph O 6- 32 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thi-3)-Ph O 6- 33 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thi-3)-Ph O 6- 34 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-2)-Ph O 6- 35 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-2)-Ph O 6- 36 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-3)-Ph O 6- 37 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-3)-Ph O 6- 38 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Pyr-4)-Ph O 6- 39 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-4)-Ph O 6- 40 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-2)-Ph O 6- 41 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-2)-Ph O 6- 42 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-4)-Ph O 6- 43 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-4)-Ph O 6- 44 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Oxa-5)-Ph O 6- 45 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Oxa-5)-Ph O 6- 46 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-2)-Ph O 6- 47 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-2)-Ph O 6- 48 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-4)-Ph O 6- 49 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-4)-Ph O 6- 50 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(Thiz-5)-Ph O 6- 51 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Thiz-5)-Ph O 6- 52 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Pyrr O 6- 53 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-2-Pyrr O 6- 54 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Bz-2-Pyrr O 6- 55 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Fur O 6- 56 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-2-Fur O 6- 57 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Thi O 6- 58 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-2-Thi O 6- 59 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-3-Thi O 6- 60 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-3-Thi O 6- 61 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-3-Pyza O 6- 62 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-3-Pyza O 6- 63 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Imid O 6- 64 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-2-Imid O 6- 65 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-4-Imid O 6- 66 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-4-Imid O 6- 67 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Oxa O 6- 68 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Oxa O 6- 69 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Oxa O 6- 70 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Oxa O 6- 71 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Oxa O 6- 72 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Oxa O 6- 73 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 6- 74 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 6- 75 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Thiz O 6- 76 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Thiz O 6- 77 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Thiz O 6- 78 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Thiz O 6- 79 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Thiz O 6- 80 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Thiz O 6- 81 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 6- 82 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 6- 83 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-4-Pyza O 6- 84 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Ph-4-Pyza O 6- 85 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Isox O 6- 86 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Isox O 6- 87 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Pyr O 6- 88 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Pyr O 6- 89 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Pyr O 6- 90 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Me-5-Pyr O 6- 91 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Et-5-Pyr O 6- 92 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-5-Pyr O 6- 93 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Pyr O 6- 94 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Et-5-Pyr O 6- 95 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Pyr O 6- 96 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-5-Pyr O 6- 97 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-5-Pyr O 6- 98 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-5-Pyr O 6- 99 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-5-Pyr O 6-100 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-5-Pyr O 6-101 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-5-Pyr O 6-102 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-5-Pyr O 6-103 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-5-Pyr O 6-104 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-5-Pyr O 6-105 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bz-5-Pyr O 6-106 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhO-5-Pyr O 6-107 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-5-Pyr O 6-108 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-5-Pyr O 6-109 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Me-6-Pyr O 6-110 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-6-Pyr O 6-111 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-6-Pyr O 6-112 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-6-Pyr O 6-113 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-4-Pym O 6-114 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-4-Pym O 6-115 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-4-Pym O 6-116 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-4-Pym O 6-117 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-4-Pym O 6-118 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-4-Pym O 6-119 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-4-Pym O 6-120 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-4-Pym O 6-121 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeS-4-Pym O 6-122 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtS-4-Pym O 6-123 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrS-4-Pym O 6-124 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-4-Pym O 6-125 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-4-Pym O 6-126 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-4-Pym O 6-127 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-4-Pym O 6-128 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-4-Pym O 6-129 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Me-5-Pym O 6-130 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ph-5-Pym O 6-131 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeO-5-Pym O 6-132 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtO-5-Pym O 6-133 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrO-5-Pym O 6-134 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeS-5-Pym O 6-135 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtS-5-Pym O 6-136 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrS-5-Pym O 6-137 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhS-5-Pym O 6-138 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-MeSO2-5-Pym O 6-139 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-EtSO2-5-Pym O 6-140 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-iPrSO2-5-Pym O 6-141 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-PhSO2-5-Pym O 6-142 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Ind O 6-143 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ind O 6-144 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Ind O 6-145 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-3-Ind O 6-146 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bimid O 6-147 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Boxa O 6-148 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Bthiz O 6-149 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Quin O 6-150 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Quin O 6-151 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Quin O 6-152 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-iQuin O 6-153 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iQuin O 6-154 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iQuin O 6-155 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeO-Ph O 6-156 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeO-Ph O 6-157 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtO-Ph O 6-158 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtO-Ph O 6-159 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrO-Ph O 6-160 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrO-Ph O 6-161 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeS-Ph O 6-162 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeS-Ph O 6-163 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtS-Ph O 6-164 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtS-Ph O 6-165 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrS-Ph O 6-166 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrS-Ph O 6-167 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-MeSO2-Ph O 6-168 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeSO2-Ph O 6-169 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-EtSO2-Ph O 6-170 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtSO2-Ph O 6-171 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-iPrSO2-Ph O 6-172 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 6-173 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 6-174 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 6-175 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1-Me-2-Ph-4-Imid O 6-176 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 6-177 Me (CH2)2 H CH2 OMe 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 6-178 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3,4-MdO-Ph O 6-179 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 6-180 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 6-181 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 6-182 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 6-183 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(PhSO2NH)-Ph O 6-184 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 6-185 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 6-186 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 6-187 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 6-188 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 6-189 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-Me-Ph)-Ph O 6-190 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-F-Ph)-Ph O 6-191 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 6-192 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 6-193 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-HO-5-Pyr O 6-194 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-BzO-5-Pyr O 6-195 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 6-196 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 6-197 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 6-198 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-HO-Ph O 6-199 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-HO-Ph O 6-200 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 6-201 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 6-202 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-AcO-Ph O 6-203 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１３７】
【表７】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 7- 1 H (CH2)3 H CH2 OEt Ph O 7- 2 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Np O 7- 3 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Np O 7- 4 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 7- 5 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 7- 6 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 7- 7 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 7- 8 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 7- 9 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 7- 10 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 7- 11 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 7- 12 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 7- 13 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 7- 14 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 7- 15 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 7- 16 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 7- 17 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 7- 18 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 7- 19 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 7- 20 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 7- 21 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 7- 22 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 7- 23 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 7- 24 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 7- 25 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 7- 26 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 7- 27 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 7- 28 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 7- 29 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 7- 30 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 7- 31 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 7- 32 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 7- 33 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 7- 34 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 7- 35 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 7- 36 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 7- 37 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 7- 38 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 7- 39 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 7- 40 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 7- 41 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 7- 42 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 7- 43 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 7- 44 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 7- 45 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 7- 46 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 7- 47 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 7- 48 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 7- 49 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 7- 50 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 7- 51 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 7- 52 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 7- 53 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 7- 54 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 7- 55 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 7- 56 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 7- 57 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 7- 58 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 7- 59 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 7- 60 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 7- 61 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 7- 62 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 7- 63 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 7- 64 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 7- 65 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 7- 66 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 7- 67 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Oxa O 7- 68 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Oxa O 7- 69 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 7- 70 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 7- 71 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 7- 72 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 7- 73 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 7- 74 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 7- 75 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Thiz O 7- 76 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Thiz O 7- 77 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 7- 78 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 7- 79 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 7- 80 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 7- 81 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 7- 82 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 7- 83 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 7- 84 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 7- 85 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 7- 86 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 7- 87 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Pyr O 7- 88 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Pyr O 7- 89 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Pyr O 7- 90 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 7- 91 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 7- 92 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 7- 93 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 7- 94 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 7- 95 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 7- 96 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 7- 97 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 7- 98 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 7- 99 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 7-100 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 7-101 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 7-102 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 7-103 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 7-104 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 7-105 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 7-106 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 7-107 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 7-108 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 7-109 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 7-110 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 7-111 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 7-112 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 7-113 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 7-114 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 7-115 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 7-116 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 7-117 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 7-118 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 7-119 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 7-120 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 7-121 H (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 7-122 H (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 7-123 H (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 7-124 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 7-125 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 7-126 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 7-127 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 7-128 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 7-129 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 7-130 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 7-131 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 7-132 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 7-133 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 7-134 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 7-135 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 7-136 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 7-137 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 7-138 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 7-139 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 7-140 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 7-141 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 7-142 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ind O 7-143 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ind O 7-144 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 7-145 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 7-146 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bimid O 7-147 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Boxa O 7-148 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bthiz O ７−１４９ H (CH2)3 H CH2 OEt 2-Quin
O 7-150 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Quin O 7-151 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Quin O 7-152 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-iQuin O 7-153 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iQuin O 7-154 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iQuin O 7-155 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 7-156 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 7-157 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 7-158 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 7-159 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 7-160 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 7-161 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 7-162 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 7-163 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 7-164 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 7-165 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 7-166 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 7-167 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 7-168 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 7-169 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 7-170 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 7-171 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 7-172 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 7-173 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 7-174 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 7-175 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 7-176 H (CH2)3 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 7-177 H (CH2)3 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 7-178 H (CH2)3 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 7-179 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 7-180 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 7-181 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 7-182 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 7-183 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 7-184 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 7-185 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 7-186 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 7-187 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 7-188 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 7-189 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 7-190 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 7-191 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 7-192 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 7-193 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 7-194 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 7-195 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 7-196 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 7-197 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 7-198 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 7-199 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 7-200 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 7-201 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 7-202 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 7-203 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
O 7-150 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-Quin O 7-151 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-Quin O 7-152 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-iQuin O 7-153 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iQuin O 7-154 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iQuin O 7-155 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 7-156 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 7-157 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 7-158 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 7-159 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 7-160 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 7-161 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 7-162 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 7-163 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 7-164 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 7-165 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 7-166 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 7-167 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 7-168 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 7-169 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 7-170 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 7-171 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 7-172 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 7-173 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 7-174 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 7-175 H (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 7-176 H (CH2)3 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 7-177 H (CH2)3 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 7-178 H (CH2)3 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 7-179 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 7-180 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 7-181 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 7-182 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 7-183 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 7-184 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 7-185 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 7-186 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 7-187 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 7-188 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 7-189 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 7-190 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 7-191 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 7-192 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 7-193 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 7-194 H (CH2)3 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 7-195 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 7-196 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 7-197 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 7-198 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 7-199 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 7-200 H (CH2)3 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 7-201 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 7-202 H (CH2)3 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 7-203 H (CH2)3 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１３８】
【表８】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 8- 1 Me (CH2)3 H CH2 OEt Ph O 8- 2 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Np O 8- 3 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Np O 8- 4 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 8- 5 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 8- 6 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 8- 7 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 8- 8 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 8- 9 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 8- 10 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 8- 11 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 8- 12 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 8- 13 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 8- 14 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 8- 15 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 8- 16 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 8- 17 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 8- 18 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 8- 19 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 8- 20 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 8- 21 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 8- 22 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 8- 23 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 8- 24 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 8- 25 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 8- 26 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 8- 27 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 8- 28 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 8- 29 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 8- 30 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 8- 31 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 8- 32 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 8- 33 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 8- 34 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 8- 35 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 8- 36 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 8- 37 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 8- 38 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 8- 39 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 8- 40 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 8- 41 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 8- 42 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 8- 43 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 8- 44 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 8- 45 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 8- 46 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 8- 47 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 8- 48 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 8- 49 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 8- 50 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 8- 51 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 8- 52 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 8- 53 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 8- 54 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 8- 55 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 8- 56 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 8- 57 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 8- 58 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 8- 59 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 8- 60 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 8- 61 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 8- 62 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 8- 63 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 8- 64 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 8- 65 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 8- 66 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 8- 67 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Oxa O 8- 68 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Oxa O 8- 69 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 8- 70 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 8- 71 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 8- 72 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 8- 73 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 8- 74 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 8- 75 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Thiz O 8- 76 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Thiz O 8- 77 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 8- 78 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 8- 79 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 8- 80 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 8- 81 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 8- 82 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 8- 83 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 8- 84 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 8- 85 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 8- 86 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 8- 87 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Pyr O 8- 88 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Pyr O 8- 89 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Pyr O 8- 90 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 8- 91 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 8- 92 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 8- 93 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 8- 94 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 8- 95 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 8- 96 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 8- 97 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 8- 98 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 8- 99 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 8-100 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 8-101 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 8-102 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 8-103 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 8-104 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 8-105 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 8-106 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 8-107 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 8-108 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 8-109 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 8-110 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 8-111 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 8-112 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 8-113 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 8-114 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 8-115 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 8-116 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 8-117 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 8-118 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 8-119 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 8-120 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 8-121 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 8-122 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 8-123 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 8-124 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 8-125 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 8-126 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 8-127 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 8-128 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 8-129 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 8-130 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 8-131 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 8-132 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 8-133 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 8-134 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 8-135 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 8-136 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 8-137 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 8-138 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 8-139 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 8-140 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 8-141 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 8-142 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Ind O 8-143 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ind O 8-144 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 8-145 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 8-146 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bimid O 8-147 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Boxa O 8-148 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Bthiz O 8-149 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Quin O 8-150 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Quin O 8-151 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Quin O 8-152 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-iQuin O 8-153 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iQuin O 8-154 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iQuin O 8-155 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 8-156 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 8-157 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 8-158 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 8-159 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 8-160 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 8-161 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 8-162 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 8-163 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 8-164 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 8-165 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 8-166 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 8-167 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 8-168 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 8-169 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 8-170 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 8-171 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 8-172 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 8-173 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 8-174 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 8-175 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 8-176 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 8-177 Me (CH2)3 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 8-178 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 8-179 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 8-180 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 8-181 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 8-182 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 8-183 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 8-184 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 8-185 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 8-186 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 8-187 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 8-188 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 8-189 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 8-190 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 8-191 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 8-192 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 8-193 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 8-194 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 8-195 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 8-196 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 8-197 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 8-198 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 8-199 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 8-200 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 8-201 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 8-202 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 8-203 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１３９】
【表９】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 9- 1 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt Ph O 9- 2 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Np O 9- 3 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Np O 9- 4 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 9- 5 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 9- 6 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 9- 7 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 9- 8 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 9- 9 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 9- 10 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 9- 11 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 9- 12 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 9- 13 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 9- 14 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 9- 15 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 9- 16 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 9- 17 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 9- 18 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 9- 19 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 9- 20 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 9- 21 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 9- 22 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 9- 23 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 9- 24 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 9- 25 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 9- 26 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 9- 27 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 9- 28 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 9- 29 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 9- 30 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 9- 31 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 9- 32 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 9- 33 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 9- 34 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 9- 35 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 9- 36 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 9- 37 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 9- 38 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 9- 39 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 9- 40 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 9- 41 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 9- 42 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 9- 43 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 9- 44 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 9- 45 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 9- 46 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 9- 47 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 9- 48 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 9- 49 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 9- 50 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 9- 51 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 9- 52 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 9- 53 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 9- 54 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 9- 55 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 9- 56 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 9- 57 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 9- 58 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 9- 59 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 9- 60 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 9- 61 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 9- 62 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 9- 63 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 9- 64 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 9- 65 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 9- 66 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 9- 67 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Oxa O 9- 68 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Oxa O 9- 69 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 9- 70 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 9- 71 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 9- 72 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 9- 73 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 9- 74 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 9- 75 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Thiz O 9- 76 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Thiz O 9- 77 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 9- 78 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 9- 79 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 9- 80 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 9- 81 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 9- 82 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 9- 83 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 9- 84 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 9- 85 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 9- 86 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 9- 87 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Pyr O 9- 88 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 9- 89 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Pyr O 9- 90 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 9- 91 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 9- 92 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 9- 93 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 9- 94 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 9- 95 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 9- 96 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 9- 97 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 9- 98 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 9- 99 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 9-100 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 9-101 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 9-102 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 9-103 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 9-104 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 9-105 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 9-106 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 9-107 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 9-108 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 9-109 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 9-110 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 9-111 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 9-112 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 9-113 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 9-114 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 9-115 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 9-116 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 9-117 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 9-118 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 9-119 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 9-120 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 9-121 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 9-122 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 9-123 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 9-124 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 9-125 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 9-126 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 9-127 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 9-128 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 9-129 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 9-130 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 9-131 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 9-132 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 9-133 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 9-134 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 9-135 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 9-136 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 9-137 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 9-138 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 9-139 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 9-140 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 9-141 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 9-142 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ind O 9-143 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ind O 9-144 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 9-145 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 9-146 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bimid O 9-147 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Boxa O 9-148 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 9-149 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 9-150 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Quin O 9-151 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Quin O 9-152 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-iQuin O 9-153 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iQuin O 9-154 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iQuin O 9-155 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 9-156 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 9-157 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 9-158 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 9-159 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 9-160 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 9-161 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 9-162 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 9-163 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 9-164 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 9-165 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 9-166 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 9-167 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 9-168 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 9-169 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 9-170 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 9-171 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 9-172 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 9-173 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 9-174 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 9-175 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 9-176 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 9-177 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 9-178 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 9-179 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 9-180 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O 9-181 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph O 9-182 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 9-183 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 9-184 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 9-185 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 9-186 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 9-187 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 9-188 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 9-189 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 9-190 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 9-191 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 9-192 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 9-193 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 9-194 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 9-195 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 9-196 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 9-197 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 9-198 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 9-199 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 9-200 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 9-201 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 9-202 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 9-203 H CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１４０】
【表１０】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 10- 1 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt Ph O 10- 2 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Np O 10- 3 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Np O 10- 4 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-Ph O 10- 5 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 10- 6 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPr-Ph O 10- 7 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 10- 8 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-tBu-Ph O 10- 9 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-tBu-Ph O 10- 10 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Cl-Ph O 10- 11 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Cl-Ph O 10- 12 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Br-Ph O 10- 13 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Br-Ph O 10- 14 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 10- 15 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 10- 16 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Bz-Ph O 10- 17 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Bz-Ph O 10- 18 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhO-Ph O 10- 19 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhO-Ph O 10- 20 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhS-Ph O 10- 21 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhS-Ph O 10- 22 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-PhSO2-Ph O 10- 23 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-PhSO2-Ph O 10- 24 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Imid-1)-Ph O 10- 25 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Imid-1)-Ph O 10- 26 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Imid-4)-Ph O 10- 27 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Imid-4)-Ph O 10- 28 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Fur-2)-Ph O 10- 29 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Fur-2)-Ph O 10- 30 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thi-2)-Ph O 10- 31 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thi-2)-Ph O 10- 32 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thi-3)-Ph O 10- 33 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thi-3)-Ph O 10- 34 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-2)-Ph O 10- 35 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)-Ph O 10- 36 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-3)-Ph O 10- 37 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)-Ph O 10- 38 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Pyr-4)-Ph O 10- 39 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)-Ph O 10- 40 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-2)-Ph O 10- 41 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-2)-Ph O 10- 42 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-4)-Ph O 10- 43 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-4)-Ph O 10- 44 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Oxa-5)-Ph O 10- 45 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Oxa-5)-Ph O 10- 46 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-2)-Ph O 10- 47 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-2)-Ph O 10- 48 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-4)-Ph O 10- 49 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-4)-Ph O 10- 50 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(Thiz-5)-Ph O 10- 51 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Thiz-5)-Ph O 10- 52 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Pyrr O 10- 53 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Pyrr O 10- 54 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Bz-2-Pyrr O 10- 55 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Fur O 10- 56 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Fur O 10- 57 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Thi O 10- 58 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-2-Thi O 10- 59 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Thi O 10- 60 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Thi O 10- 61 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-3-Pyza O 10- 62 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-3-Pyza O 10- 63 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Imid O 10- 64 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-2-Imid O 10- 65 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-4-Imid O 10- 66 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Imid O 10- 67 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Oxa O 10- 68 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Oxa O 10- 69 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Oxa O 10- 70 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Oxa O 10- 71 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Oxa O 10- 72 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Oxa O 10- 73 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Oxa O 10- 74 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Oxa O 10- 75 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Thiz O 10- 76 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Thiz O 10- 77 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Thiz O 10- 78 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Thiz O 10- 79 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Thiz O 10- 80 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Thiz O 10- 81 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Me-2-Ph-5-Thiz O 10- 82 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-2-Ph-4-Thiz O 10- 83 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-4-Pyza O 10- 84 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Ph-4-Pyza O 10- 85 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Isox O 10- 86 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Isox O 10- 87 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Pyr O 10- 88 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 10- 89 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Pyr O 10- 90 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Me-5-Pyr O 10- 91 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Et-5-Pyr O 10- 92 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-5-Pyr O 10- 93 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pyr O 10- 94 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Et-5-Pyr O 10- 95 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pyr O 10- 96 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pyr O 10- 97 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pyr O 10- 98 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pyr O 10- 99 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pyr O 10-100 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pyr O 10-101 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pyr O 10-102 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pyr O 10-103 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pyr O 10-104 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pyr O 10-105 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bz-5-Pyr O 10-106 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhO-5-Pyr O 10-107 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pyr O 10-108 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pyr O 10-109 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Me-6-Pyr O 10-110 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O 10-111 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-6-Pyr O 10-112 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-6-Pyr O 10-113 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-4-Pym O 10-114 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-4-Pym O 10-115 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-4-Pym O 10-116 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-4-Pym O 10-117 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-4-Pym O 10-118 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-4-Pym O 10-119 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-4-Pym O 10-120 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-4-Pym O 10-121 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeS-4-Pym O 10-122 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtS-4-Pym O 10-123 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-4-Pym O 10-124 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-4-Pym O 10-125 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-4-Pym O 10-126 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-4-Pym O 10-127 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-4-Pym O 10-128 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-4-Pym O 10-129 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Me-5-Pym O 10-130 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ph-5-Pym O 10-131 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeO-5-Pym O 10-132 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtO-5-Pym O 10-133 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrO-5-Pym O 10-134 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeS-5-Pym O 10-135 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtS-5-Pym O 10-136 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrS-5-Pym O 10-137 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhS-5-Pym O 10-138 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-MeSO2-5-Pym O 10-139 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-EtSO2-5-Pym O 10-140 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-iPrSO2-5-Pym O 10-141 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-PhSO2-5-Pym O 10-142 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Ind O 10-143 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ind O 10-144 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ind O 10-145 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-3-Ind O 10-146 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bimid O 10-147 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Boxa O 10-148 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Bthiz O 10-149 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 10-150 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Quin O 10-151 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Quin O 10-152 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-iQuin O 10-153 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iQuin O 10-154 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iQuin O 10-155 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeO-Ph O 10-156 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 10-157 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtO-Ph O 10-158 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 10-159 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrO-Ph O 10-160 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 10-161 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeS-Ph O 10-162 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 10-163 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtS-Ph O 10-164 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 10-165 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrS-Ph O 10-166 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 10-167 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-MeSO2-Ph O 10-168 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 10-169 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-EtSO2-Ph O 10-170 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 10-171 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-iPrSO2-Ph O 10-172 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 10-173 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-(1-Me-Imid-4)-Ph O 10-174 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(1-Me-Imid-4)-Ph O 10-175 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1-Me-2-Ph-4-Imid O 10-176 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid O 10-177 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid O 10-178 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3,4-MdO-Ph O 10-179 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-MeO-Ph)-Ph O 10-180 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(3,4-MdO-Ph)-Ph O １０−１８１ Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[PhSO2N(Me)]-Ph
O 10-182 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 10-183 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 10-184 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 10-185 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 10-186 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 10-187 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 10-188 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 10-189 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 10-190 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 10-191 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 10-192 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 10-193 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 10-194 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 10-195 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 10-196 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 10-197 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 10-198 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 10-199 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 10-200 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 10-201 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 10-202 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 10-203 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
O 10-182 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph O 10-183 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(PhSO2NH)-Ph O 10-184 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph O 10-185 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2]-Ph O 10-186 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-3)SO2]-Ph O 10-187 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph O 10-188 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph O 10-189 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-Me-Ph)-Ph O 10-190 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-F-Ph)-Ph O 10-191 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(4-CF3-Ph)-Ph O 10-192 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr O 10-193 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-HO-5-Pyr O 10-194 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-BzO-5-Pyr O 10-195 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-[(Pyr-4)SO2]-Ph O 10-196 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph O 10-197 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph O 10-198 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-HO-Ph O 10-199 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-Ph O 10-200 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph O 10-201 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-HO-3,5-di-Me-Ph O 10-202 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-AcO-Ph O 10-203 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-AcO-Ph O ──────────────────────────────────。
【０１４１】
【表１１】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 11- 1 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 11- 2 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 11- 3 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 11- 4 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 11- 5 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 11- 6 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 11- 7 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 11- 8 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 11- 9 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 11- 10 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 11- 11 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 11- 12 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 11- 13 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 11- 14 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 11- 15 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 11- 16 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 11- 17 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 11- 18 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 11- 19 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 11- 20 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 11- 21 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 11- 22 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 11- 23 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 11- 24 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 11- 25 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 11- 26 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 11- 27 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 11- 28 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 11- 29 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 11- 30 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 11- 31 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 11- 32 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 11- 33 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 11- 34 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 11- 35 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 11- 36 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 11- 37 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 11- 38 H C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１４２】
【表１２】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 12- 1 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 12- 2 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 12- 3 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 12- 4 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 12- 5 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 12- 6 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 12- 7 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 12- 8 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 12- 9 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 12- 10 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 12- 11 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 12- 12 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 12- 13 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 12- 14 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 12- 15 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 12- 16 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 12- 17 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 12- 18 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 12- 19 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 12- 20 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 12- 21 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 12- 22 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 12- 23 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 12- 24 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 12- 25 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 12- 26 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 12- 27 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 12- 28 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 12- 29 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 12- 30 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 12- 31 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 12- 32 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 12- 33 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 12- 34 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 12- 35 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 12- 36 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 12- 37 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 12- 38 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１４３】
【表１３】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 13- 1 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 13- 2 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 13- 3 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 13- 4 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 13- 5 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 13- 6 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 13- 7 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 13- 8 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 13- 9 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 13- 10 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 13- 11 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 13- 12 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 13- 13 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 13- 14 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 13- 15 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 13- 16 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 13- 17 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 13- 18 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 13- 19 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 13- 20 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 13- 21 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 13- 22 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 13- 23 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 13- 24 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 13- 25 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 13- 26 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 13- 27 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 13- 28 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 13- 29 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 13- 30 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 13- 31 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 13- 32 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 13- 33 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 13- 34 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 13- 35 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 13- 36 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 13- 37 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 13- 38 H CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１４４】
【表１４】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 14- 1 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 14- 2 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 14- 3 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 14- 4 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 14- 5 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 14- 6 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 14- 7 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 14- 8 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 14- 9 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 14- 10 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 14- 11 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 14- 12 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 14- 13 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 14- 14 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 14- 15 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 14- 16 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 14- 17 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 14- 18 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 14- 19 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 14- 20 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 14- 21 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 14- 22 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 14- 23 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 14- 24 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 14- 25 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 14- 26 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 14- 27 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 14- 28 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 14- 29 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 14- 30 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 14- 31 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 14- 32 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 14- 33 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 14- 34 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 14- 35 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 14- 36 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 14- 37 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 14- 38 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１４５】
【表１５】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 15- 1 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 15- 2 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 15- 3 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 15- 4 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 15- 5 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 15- 6 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 15- 7 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 15- 8 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 15- 9 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 15- 10 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 15- 11 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 15- 12 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 15- 13 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 15- 14 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 15- 15 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 15- 16 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 15- 17 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 15- 18 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 15- 19 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 15- 20 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 15- 21 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 15- 22 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 15- 23 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 15- 24 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 15- 25 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 15- 26 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 15- 27 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 15- 28 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 15- 29 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 15- 30 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 15- 31 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 15- 32 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 15- 33 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 15- 34 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 15- 35 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 15- 36 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 15- 37 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 15- 38 H CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１４６】
【表１６】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 16- 1 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 16- 2 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 16- 3 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 16- 4 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 16- 5 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 16- 6 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 16- 7 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 16- 8 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 16- 9 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 16- 10 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 16- 11 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 16- 12 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 16- 13 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 16- 14 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 16- 15 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 16- 16 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 16- 17 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 16- 18 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 16- 19 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 16- 20 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 16- 21 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 16- 22 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 16- 23 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 16- 24 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 16- 25 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 16- 26 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 16- 27 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 16- 28 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 16- 29 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 16- 30 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 16- 31 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 16- 32 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 16- 33 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 16- 34 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 16- 35 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 16- 36 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 16- 37 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 16- 38 Me CH(Me)CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１４７】
【表１７】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 17- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph S 17- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph S 17- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph S 17- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph S 17- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr S 17- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr S 17- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr S 17- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr S 17- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr S 17- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr S 17- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr S 17- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr S 17- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr S 17- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr S 17- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr S 17- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr S 17- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr S 17- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr S 17- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr S 17- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr S 17- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr S 17- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr S 17- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr S 17- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr S 17- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin S 17- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph S 17- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph S 17- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph S 17- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph S 17- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph S 17- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph S 17- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph S 17- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph S 17- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph S 17- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph S 17- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph S 17- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph S 17- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr S ──────────────────────────────────。
【０１４８】
【表１８】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 18- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph NMe 18- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph NMe 18- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph NMe 18- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph NMe 18- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr NMe 18- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr NMe 18- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr NMe 18- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr NMe 18- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr NMe 18- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr NMe 18- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr NMe 18- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr NMe 18- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr NMe 18- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr NMe 18- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr NMe 18- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr NMe 18- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr NMe 18- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr NMe 18- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr NMe 18- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr NMe 18- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr NMe 18- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr NMe 18- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr NMe 18- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr NMe 18- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin NMe 18- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph NMe 18- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph NMe 18- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph NMe 18- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph NMe 18- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph NMe 18- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph NMe 18- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph NMe 18- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph NMe 18- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph NMe 18- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph NMe 18- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph NMe 18- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph NMe 18- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr NMe ──────────────────────────────────。
【０１４９】
【表１９】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 19- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph NAc 19- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph NAc 19- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph NAc 19- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph NAc 19- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr NAc 19- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr NAc 19- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr NAc 19- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr NAc 19- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr NAc 19- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr NAc 19- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr NAc 19- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr NAc 19- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr NAc 19- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr NAc 19- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr NAc 19- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr NAc 19- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr NAc 19- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr NAc 19- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr NAc 19- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr NAc 19- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr NAc 19- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr NAc 19- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr NAc 19- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr NAc 19- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin NAc 19- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph NAc 19- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph NAc 19- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph NAc 19- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph NAc 19- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph NAc 19- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph NAc 19- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph NAc 19- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph NAc 19- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph NAc 19- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph NAc 19- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph NAc 19- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph NAc 19- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr NAc ──────────────────────────────────。
【０１５０】
【表２０】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 20- 1 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-Et-Ph O 20- 2 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-iPr-Ph O 20- 3 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 3-Ph-Ph O 20- 4 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-Ph-Ph O 20- 5 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 3-Pyr O 20- 6 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 20- 7 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 20- 8 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 20- 9 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 20- 10 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 20- 11 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 20- 12 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 20- 13 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 20- 14 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 20- 15 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 20- 16 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 20- 17 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 20- 18 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 20- 19 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 20- 20 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 20- 21 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 20- 22 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 20- 23 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 20- 24 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 20- 25 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 2-Quin O 20- 26 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-MeO-Ph O 20- 27 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-EtO-Ph O 20- 28 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 20- 29 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-MeS-Ph O 20- 30 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-EtS-Ph O 20- 31 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 20- 32 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 20- 33 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 20- 34 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 20- 35 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 20- 36 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 20- 37 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 20- 38 Me (CH2)2 2-Cl CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１５１】
【表２１】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 21- 1 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-Et-Ph O 21- 2 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-iPr-Ph O 21- 3 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 3-Ph-Ph O 21- 4 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-Ph-Ph O 21- 5 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 3-Pyr O 21- 6 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 21- 7 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 21- 8 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 21- 9 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 21- 10 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 21- 11 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 21- 12 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 21- 13 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 21- 14 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 21- 15 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 21- 16 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 21- 17 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 21- 18 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 21- 19 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 21- 20 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 21- 21 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 21- 22 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 21- 23 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 21- 24 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 21- 25 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 2-Quin O 21- 26 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-MeO-Ph O 21- 27 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-EtO-Ph O 21- 28 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 21- 29 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-MeS-Ph O 21- 30 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-EtS-Ph O 21- 31 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 21- 32 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 21- 33 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 21- 34 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 21- 35 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 21- 36 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 21- 37 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 21- 38 Me (CH2)2 3-Cl CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１５２】
【表２２】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 22- 1 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-Et-Ph O 22- 2 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-iPr-Ph O 22- 3 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 3-Ph-Ph O 22- 4 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-Ph-Ph O 22- 5 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 3-Pyr O 22- 6 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 22- 7 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 22- 8 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 22- 9 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 22- 10 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 22- 11 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 22- 12 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 22- 13 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 22- 14 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 22- 15 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 22- 16 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 22- 17 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 22- 18 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 22- 19 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 22- 20 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 22- 21 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 22- 22 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 22- 23 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 22- 24 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 22- 25 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 2-Quin O 22- 26 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-MeO-Ph O 22- 27 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-EtO-Ph O 22- 28 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 22- 29 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-MeS-Ph O 22- 30 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-EtS-Ph O 22- 31 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 22- 32 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 22- 33 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 22- 34 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 22- 35 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 22- 36 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 22- 37 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 22- 38 Me (CH2)2 2-MeO CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１５３】
【表２３】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 23- 1 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-Et-Ph O 23- 2 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-iPr-Ph O 23- 3 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 3-Ph-Ph O 23- 4 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-Ph-Ph O 23- 5 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 3-Pyr O 23- 6 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 23- 7 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 23- 8 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 23- 9 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 23- 10 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 23- 11 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 23- 12 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 23- 13 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 23- 14 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 23- 15 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 23- 16 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 23- 17 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 23- 18 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 23- 19 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 23- 20 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 23- 21 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 23- 22 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 23- 23 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 23- 24 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 23- 25 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 2-Quin O 23- 26 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-MeO-Ph O 23- 27 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-EtO-Ph O 23- 28 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 23- 29 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-MeS-Ph O 23- 30 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-EtS-Ph O 23- 31 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 23- 32 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 23- 33 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 23- 34 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 23- 35 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 23- 36 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 23- 37 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 23- 38 Me (CH2)2 3-MeO CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１５４】
【表２４】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 24- 1 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-Et-Ph O 24- 2 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPr-Ph O 24- 3 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Ph-Ph O 24- 4 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-Ph-Ph O 24- 5 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Pyr O 24- 6 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Me-3-Pyr O 24- 7 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Et-3-Pyr O 24- 8 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Ph-3-Pyr O 24- 9 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Me-3-Pyr O 24- 10 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Et-3-Pyr O 24- 11 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Ph-3-Pyr O 24- 12 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeO-3-Pyr O 24- 13 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtO-3-Pyr O 24- 14 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrO-3-Pyr O 24- 15 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeS-3-Pyr O 24- 16 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtS-3-Pyr O 24- 17 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrS-3-Pyr O 24- 18 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 24- 19 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 24- 20 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 24- 21 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Bz-3-Pyr O 24- 22 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhO-3-Pyr O 24- 23 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhS-3-Pyr O 24- 24 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 24- 25 Me (CH2)2 H CH2 OPr 2-Quin O 24- 26 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeO-Ph O 24- 27 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtO-Ph O 24- 28 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrO-Ph O 24- 29 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeS-Ph O 24- 30 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtS-Ph O 24- 31 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrS-Ph O 24- 32 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeSO2-Ph O 24- 33 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtSO2-Ph O 24- 34 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrSO2-Ph O 24- 35 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-2)Ph O 24- 36 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-3)Ph O 24- 37 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-4)Ph O 24- 38 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１５５】
【表２５】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 25- 1 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-Et-Ph O 25- 2 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPr-Ph O 25- 3 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Ph-Ph O 25- 4 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-Ph-Ph O 25- 5 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Pyr O 25- 6 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Me-3-Pyr O 25- 7 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Et-3-Pyr O 25- 8 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Ph-3-Pyr O 25- 9 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Me-3-Pyr O 25- 10 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Et-3-Pyr O 25- 11 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Ph-3-Pyr O 25- 12 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeO-3-Pyr O 25- 13 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtO-3-Pyr O 25- 14 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrO-3-Pyr O 25- 15 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeS-3-Pyr O 25- 16 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtS-3-Pyr O 25- 17 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrS-3-Pyr O 25- 18 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 25- 19 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 25- 20 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 25- 21 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Bz-3-Pyr O 25- 22 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhO-3-Pyr O 25- 23 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhS-3-Pyr O 25- 24 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 25- 25 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 2-Quin O 25- 26 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeO-Ph O 25- 27 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtO-Ph O 25- 28 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrO-Ph O 25- 29 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeS-Ph O 25- 30 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtS-Ph O 25- 31 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrS-Ph O 25- 32 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeSO2-Ph O 25- 33 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtSO2-Ph O 25- 34 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrSO2-Ph O 25- 35 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-2)Ph O 25- 36 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-3)Ph O 25- 37 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-4)Ph O 25- 38 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１５６】
【表２６】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 26- 1 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-Et-Ph O 26- 2 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-iPr-Ph O 26- 3 Me (CH2)2 H CH2 SMe 3-Ph-Ph O 26- 4 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-Ph-Ph O 26- 5 Me (CH2)2 H CH2 SMe 3-Pyr O 26- 6 Me (CH2)2 H CH2 SMe 5-Me-3-Pyr O 26- 7 Me (CH2)2 H CH2 SMe 5-Et-3-Pyr O 26- 8 Me (CH2)2 H CH2 SMe 5-Ph-3-Pyr O 26- 9 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-Me-3-Pyr O 26- 10 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-Et-3-Pyr O 26- 11 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-Ph-3-Pyr O 26- 12 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-MeO-3-Pyr O 26- 13 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-EtO-3-Pyr O 26- 14 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-iPrO-3-Pyr O 26- 15 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-MeS-3-Pyr O 26- 16 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-EtS-3-Pyr O 26- 17 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-iPrS-3-Pyr O 26- 18 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-MeSO2-3-Pyr O 26- 19 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-EtSO2-3-Pyr O 26- 20 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 26- 21 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-Bz-3-Pyr O 26- 22 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-PhO-3-Pyr O 26- 23 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-PhS-3-Pyr O 26- 24 Me (CH2)2 H CH2 SMe 6-PhSO2-3-Pyr O 26- 25 Me (CH2)2 H CH2 SMe 2-Quin O 26- 26 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-MeO-Ph O 26- 27 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-EtO-Ph O 26- 28 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-iPrO-Ph O 26- 29 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-MeS-Ph O 26- 30 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-EtS-Ph O 26- 31 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-iPrS-Ph O 26- 32 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-MeSO2-Ph O 26- 33 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-EtSO2-Ph O 26- 34 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-iPrSO2-Ph O 26- 35 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-(Pyr-2)Ph O 26- 36 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-(Pyr-3)Ph O 26- 37 Me (CH2)2 H CH2 SMe 4-(Pyr-4)Ph O 26- 38 Me (CH2)2 H CH2 SMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１５７】
【表２７】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 27- 1 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-Et-Ph O 27- 2 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-iPr-Ph O 27- 3 Me (CH2)2 H CH2 SEt 3-Ph-Ph O 27- 4 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-Ph-Ph O 27- 5 Me (CH2)2 H CH2 SEt 3-Pyr O 27- 6 Me (CH2)2 H CH2 SEt 5-Me-3-Pyr O 27- 7 Me (CH2)2 H CH2 SEt 5-Et-3-Pyr O 27- 8 Me (CH2)2 H CH2 SEt 5-Ph-3-Pyr O 27- 9 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-Me-3-Pyr O 27- 10 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-Et-3-Pyr O 27- 11 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-Ph-3-Pyr O 27- 12 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-MeO-3-Pyr O 27- 13 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-EtO-3-Pyr O 27- 14 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-iPrO-3-Pyr O 27- 15 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-MeS-3-Pyr O 27- 16 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-EtS-3-Pyr O 27- 17 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-iPrS-3-Pyr O 27- 18 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-MeSO2-3-Pyr O 27- 19 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-EtSO2-3-Pyr O 27- 20 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 27- 21 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-Bz-3-Pyr O 27- 22 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-PhO-3-Pyr O 27- 23 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-PhS-3-Pyr O 27- 24 Me (CH2)2 H CH2 SEt 6-PhSO2-3-Pyr O 27- 25 Me (CH2)2 H CH2 SEt 2-Quin O 27- 26 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-MeO-Ph O 27- 27 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-EtO-Ph O 27- 28 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-iPrO-Ph O 27- 29 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-MeS-Ph O 27- 30 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-EtS-Ph O 27- 31 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-iPrS-Ph O 27- 32 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-MeSO2-Ph O 27- 33 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-EtSO2-Ph O 27- 34 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-iPrSO2-Ph O 27- 35 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-(Pyr-2)Ph O 27- 36 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-(Pyr-3)Ph O 27- 37 Me (CH2)2 H CH2 SEt 4-(Pyr-4)Ph O 27- 38 Me (CH2)2 H CH2 SEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１５８】
【表２８】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 28- 1 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-Et-Ph O 28- 2 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-iPr-Ph O 28- 3 Me (CH2)2 H CH2 SPr 3-Ph-Ph O 28- 4 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-Ph-Ph O 28- 5 Me (CH2)2 H CH2 SPr 3-Pyr O 28- 6 Me (CH2)2 H CH2 SPr 5-Me-3-Pyr O 28- 7 Me (CH2)2 H CH2 SPr 5-Et-3-Pyr O 28- 8 Me (CH2)2 H CH2 SPr 5-Ph-3-Pyr O 28- 9 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-Me-3-Pyr O 28- 10 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-Et-3-Pyr O 28- 11 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-Ph-3-Pyr O 28- 12 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-MeO-3-Pyr O 28- 13 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-EtO-3-Pyr O 28- 14 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-iPrO-3-Pyr O 28- 15 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-MeS-3-Pyr O 28- 16 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-EtS-3-Pyr O 28- 17 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-iPrS-3-Pyr O 28- 18 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-MeSO2-3-Pyr O 28- 19 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-EtSO2-3-Pyr O 28- 20 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 28- 21 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-Bz-3-Pyr O 28- 22 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-PhO-3-Pyr O 28- 23 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-PhS-3-Pyr O 28- 24 Me (CH2)2 H CH2 SPr 6-PhSO2-3-Pyr O 28- 25 Me (CH2)2 H CH2 SPr 2-Quin O 28- 26 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-MeO-Ph O 28- 27 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-EtO-Ph O 28- 28 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-iPrO-Ph O 28- 29 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-MeS-Ph O 28- 30 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-EtS-Ph O 28- 31 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-iPrS-Ph O 28- 32 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-MeSO2-Ph O 28- 33 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-EtSO2-Ph O 28- 34 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-iPrSO2-Ph O 28- 35 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-(Pyr-2)Ph O 28- 36 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-(Pyr-3)Ph O 28- 37 Me (CH2)2 H CH2 SPr 4-(Pyr-4)Ph O 28- 38 Me (CH2)2 H CH2 SPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１５９】
【表２９】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 29- 1 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-Et-Ph O 29- 2 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-iPr-Ph O 29- 3 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 3-Ph-Ph O 29- 4 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-Ph-Ph O 29- 5 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 3-Pyr O 29- 6 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 5-Me-3-Pyr O 29- 7 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 5-Et-3-Pyr O 29- 8 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 5-Ph-3-Pyr O 29- 9 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-Me-3-Pyr O 29- 10 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-Et-3-Pyr O 29- 11 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-Ph-3-Pyr O 29- 12 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-MeO-3-Pyr O 29- 13 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-EtO-3-Pyr O 29- 14 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-iPrO-3-Pyr O 29- 15 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-MeS-3-Pyr O 29- 16 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-EtS-3-Pyr O 29- 17 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-iPrS-3-Pyr O 29- 18 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 29- 19 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 29- 20 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 29- 21 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-Bz-3-Pyr O 29- 22 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-PhO-3-Pyr O 29- 23 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-PhS-3-Pyr O 29- 24 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 29- 25 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 2-Quin O 29- 26 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-MeO-Ph O 29- 27 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-EtO-Ph O 29- 28 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-iPrO-Ph O 29- 29 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-MeS-Ph O 29- 30 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-EtS-Ph O 29- 31 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-iPrS-Ph O 29- 32 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-MeSO2-Ph O 29- 33 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-EtSO2-Ph O 29- 34 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-iPrSO2-Ph O 29- 35 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-(Pyr-2)Ph O 29- 36 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-(Pyr-3)Ph O 29- 37 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 4-(Pyr-4)Ph O 29- 38 Me (CH2)2 H CH2 SiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６０】
【表３０】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 30- 1 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-Et-Ph O 30- 2 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-iPr-Ph O 30- 3 Me (CH2)2 H CH2 OPh 3-Ph-Ph O 30- 4 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-Ph-Ph O 30- 5 Me (CH2)2 H CH2 OPh 3-Pyr O 30- 6 Me (CH2)2 H CH2 OPh 5-Me-3-Pyr O 30- 7 Me (CH2)2 H CH2 OPh 5-Et-3-Pyr O 30- 8 Me (CH2)2 H CH2 OPh 5-Ph-3-Pyr O 30- 9 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-Me-3-Pyr O 30- 10 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-Et-3-Pyr O 30- 11 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-Ph-3-Pyr O 30- 12 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-MeO-3-Pyr O 30- 13 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-EtO-3-Pyr O 30- 14 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-iPrO-3-Pyr O 30- 15 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-MeS-3-Pyr O 30- 16 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-EtS-3-Pyr O 30- 17 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-iPrS-3-Pyr O 30- 18 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-MeSO2-3-Pyr O 30- 19 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-EtSO2-3-Pyr O 30- 20 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-iPrSO2-3-Pyr O 30- 21 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-Bz-3-Pyr O 30- 22 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-PhO-3-Pyr O 30- 23 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-PhS-3-Pyr O 30- 24 Me (CH2)2 H CH2 OPh 6-PhSO2-3-Pyr O 30- 25 Me (CH2)2 H CH2 OPh 2-Quin O 30- 26 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-MeO-Ph O 30- 27 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-EtO-Ph O 30- 28 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-iPrO-Ph O 30- 29 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-MeS-Ph O 30- 30 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-EtS-Ph O 30- 31 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-iPrS-Ph O 30- 32 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-MeSO2-Ph O 30- 33 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-EtSO2-Ph O 30- 34 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-iPrSO2-Ph O 30- 35 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-(Pyr-2)Ph O 30- 36 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-(Pyr-3)Ph O 30- 37 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-(Pyr-4)Ph O 30- 38 Me (CH2)2 H CH2 OPh 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６１】
【表３１】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 31- 1 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-Et-Ph O 31- 2 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-iPr-Ph O 31- 3 Me (CH2)2 H CH2 SPh 3-Ph-Ph O 31- 4 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-Ph-Ph O 31- 5 Me (CH2)2 H CH2 SPh 3-Pyr O 31- 6 Me (CH2)2 H CH2 SPh 5-Me-3-Pyr O 31- 7 Me (CH2)2 H CH2 SPh 5-Et-3-Pyr O 31- 8 Me (CH2)2 H CH2 SPh 5-Ph-3-Pyr O 31- 9 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-Me-3-Pyr O 31- 10 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-Et-3-Pyr O 31- 11 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-Ph-3-Pyr O 31- 12 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-MeO-3-Pyr O 31- 13 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-EtO-3-Pyr O 31- 14 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-iPrO-3-Pyr O 31- 15 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-MeS-3-Pyr O 31- 16 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-EtS-3-Pyr O 31- 17 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-iPrS-3-Pyr O 31- 18 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-MeSO2-3-Pyr O 31- 19 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-EtSO2-3-Pyr O 31- 20 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-iPrSO2-3-Pyr O 31- 21 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-Bz-3-Pyr O 31- 22 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-PhO-3-Pyr O 31- 23 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-PhS-3-Pyr O 31- 24 Me (CH2)2 H CH2 SPh 6-PhSO2-3-Pyr O 31- 25 Me (CH2)2 H CH2 SPh 2-Quin O 31- 26 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-MeO-Ph O 31- 27 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-EtO-Ph O 31- 28 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-iPrO-Ph O 31- 29 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-MeS-Ph O 31- 30 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-EtS-Ph O 31- 31 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-iPrS-Ph O 31- 32 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-MeSO2-Ph O 31- 33 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-EtSO2-Ph O 31- 34 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-iPrSO2-Ph O 31- 35 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-(Pyr-2)Ph O 31- 36 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-(Pyr-3)Ph O 31- 37 Me (CH2)2 H CH2 SPh 4-(Pyr-4)Ph O 31- 38 Me (CH2)2 H CH2 SPh 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６２】
【表３２】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 32- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-Et-Ph O 32- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-iPr-Ph O 32- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 3-Ph-Ph O 32- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-Ph-Ph O 32- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 3-Pyr O 32- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 5-Me-3-Pyr O 32- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 5-Et-3-Pyr O 32- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 5-Ph-3-Pyr O 32- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-Me-3-Pyr O 32- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-Et-3-Pyr O 32- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-Ph-3-Pyr O 32- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-MeO-3-Pyr O 32- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-EtO-3-Pyr O 32- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-iPrO-3-Pyr O 32- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-MeS-3-Pyr O 32- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-EtS-3-Pyr O 32- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-iPrS-3-Pyr O 32- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-MeSO2-3-Pyr O 32- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-EtSO2-3-Pyr O 32- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-iPrSO2-3-Pyr O 32- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-Bz-3-Pyr O 32- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-PhO-3-Pyr O 32- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-PhS-3-Pyr O 32- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 6-PhSO2-3-Pyr O 32- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 2-Quin O 32- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-MeO-Ph O 32- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-EtO-Ph O 32- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-iPrO-Ph O 32- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-MeS-Ph O 32- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-EtS-Ph O 32- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-iPrS-Ph O 32- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-MeSO2-Ph O 32- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-EtSO2-Ph O 32- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-iPrSO2-Ph O 32- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-(Pyr-2)Ph O 32- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-(Pyr-3)Ph O 32- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 4-(Pyr-4)Ph O 32- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHPh 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６３】
【表３３】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 33- 1 Me (CH2)2 H − OMe 4-Et-Ph O 33- 2 Me (CH2)2 H − OMe 4-iPr-Ph O 33- 3 Me (CH2)2 H − OMe 3-Ph-Ph O 33- 4 Me (CH2)2 H − OMe 4-Ph-Ph O 33- 5 Me (CH2)2 H − OMe 3-Pyr O 33- 6 Me (CH2)2 H − OMe 5-Me-3-Pyr O 33- 7 Me (CH2)2 H − OMe 5-Et-3-Pyr O 33- 8 Me (CH2)2 H − OMe 5-Ph-3-Pyr O 33- 9 Me (CH2)2 H − OMe 6-Me-3-Pyr O 33- 10 Me (CH2)2 H − OMe 6-Et-3-Pyr O 33- 11 Me (CH2)2 H − OMe 6-Ph-3-Pyr O 33- 12 Me (CH2)2 H − OMe 6-MeO-3-Pyr O 33- 13 Me (CH2)2 H − OMe 6-EtO-3-Pyr O 33- 14 Me (CH2)2 H − OMe 6-iPrO-3-Pyr O 33- 15 Me (CH2)2 H − OMe 6-MeS-3-Pyr O 33- 16 Me (CH2)2 H − OMe 6-EtS-3-Pyr O 33- 17 Me (CH2)2 H − OMe 6-iPrS-3-Pyr O 33- 18 Me (CH2)2 H − OMe 6-MeSO2-3-Pyr O 33- 19 Me (CH2)2 H − OMe 6-EtSO2-3-Pyr O 33- 20 Me (CH2)2 H − OMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 33- 21 Me (CH2)2 H − OMe 6-Bz-3-Pyr O 33- 22 Me (CH2)2 H − OMe 6-PhO-3-Pyr O 33- 23 Me (CH2)2 H − OMe 6-PhS-3-Pyr O 33- 24 Me (CH2)2 H − OMe 6-PhSO2-3-Pyr O 33- 25 Me (CH2)2 H − OMe 2-Quin O 33- 26 Me (CH2)2 H − OMe 4-MeO-Ph O 33- 27 Me (CH2)2 H − OMe 4-EtO-Ph O 33- 28 Me (CH2)2 H − OMe 4-iPrO-Ph O 33- 29 Me (CH2)2 H − OMe 4-MeS-Ph O 33- 30 Me (CH2)2 H − OMe 4-EtS-Ph O 33- 31 Me (CH2)2 H − OMe 4-iPrS-Ph O 33- 32 Me (CH2)2 H − OMe 4-MeSO2-Ph O 33- 33 Me (CH2)2 H − OMe 4-EtSO2-Ph O 33- 34 Me (CH2)2 H − OMe 4-iPrSO2-Ph O 33- 35 Me (CH2)2 H − OMe 4-(Pyr-2)Ph O 33- 36 Me (CH2)2 H − OMe 4-(Pyr-3)Ph O 33- 37 Me (CH2)2 H − OMe 4-(Pyr-4)Ph O 33- 38 Me (CH2)2 H − OMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６４】
【表３４】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 34- 1 Me (CH2)2 H − OEt 4-Et-Ph O 34- 2 Me (CH2)2 H − OEt 4-iPr-Ph O 34- 3 Me (CH2)2 H − OEt 3-Ph-Ph O 34- 4 Me (CH2)2 H − OEt 4-Ph-Ph O 34- 5 Me (CH2)2 H − OEt 3-Pyr O 34- 6 Me (CH2)2 H − OEt 5-Me-3-Pyr O 34- 7 Me (CH2)2 H − OEt 5-Et-3-Pyr O 34- 8 Me (CH2)2 H − OEt 5-Ph-3-Pyr O 34- 9 Me (CH2)2 H − OEt 6-Me-3-Pyr O 34- 10 Me (CH2)2 H − OEt 6-Et-3-Pyr O 34- 11 Me (CH2)2 H − OEt 6-Ph-3-Pyr O 34- 12 Me (CH2)2 H − OEt 6-MeO-3-Pyr O 34- 13 Me (CH2)2 H − OEt 6-EtO-3-Pyr O 34- 14 Me (CH2)2 H − OEt 6-iPrO-3-Pyr O 34- 15 Me (CH2)2 H − OEt 6-MeS-3-Pyr O 34- 16 Me (CH2)2 H − OEt 6-EtS-3-Pyr O 34- 17 Me (CH2)2 H − OEt 6-iPrS-3-Pyr O 34- 18 Me (CH2)2 H − OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 34- 19 Me (CH2)2 H − OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 34- 20 Me (CH2)2 H − OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 34- 21 Me (CH2)2 H − OEt 6-Bz-3-Pyr O 34- 22 Me (CH2)2 H − OEt 6-PhO-3-Pyr O 34- 23 Me (CH2)2 H − OEt 6-PhS-3-Pyr O 34- 24 Me (CH2)2 H − OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 34- 25 Me (CH2)2 H − OEt 2-Quin O 34- 26 Me (CH2)2 H − OEt 4-MeO-Ph O 34- 27 Me (CH2)2 H − OEt 4-EtO-Ph O 34- 28 Me (CH2)2 H − OEt 4-iPrO-Ph O 34- 29 Me (CH2)2 H − OEt 4-MeS-Ph O 34- 30 Me (CH2)2 H − OEt 4-EtS-Ph O 34- 31 Me (CH2)2 H − OEt 4-iPrS-Ph O 34- 32 Me (CH2)2 H − OEt 4-MeSO2-Ph O 34- 33 Me (CH2)2 H − OEt 4-EtSO2-Ph O 34- 34 Me (CH2)2 H − OEt 4-iPrSO2-Ph O 34- 35 Me (CH2)2 H − OEt 4-(Pyr-2)Ph O 34- 36 Me (CH2)2 H − OEt 4-(Pyr-3)Ph O 34- 37 Me (CH2)2 H − OEt 4-(Pyr-4)Ph O 34- 38 Me (CH2)2 H − OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６５】
【表３５】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 35- 1 Me (CH2)2 H − OPr 4-Et-Ph O 35- 2 Me (CH2)2 H − OPr 4-iPr-Ph O 35- 3 Me (CH2)2 H − OPr 3-Ph-Ph O 35- 4 Me (CH2)2 H − OPr 4-Ph-Ph O 35- 5 Me (CH2)2 H − OPr 3-Pyr O 35- 6 Me (CH2)2 H − OPr 5-Me-3-Pyr O 35- 7 Me (CH2)2 H − OPr 5-Et-3-Pyr O 35- 8 Me (CH2)2 H − OPr 5-Ph-3-Pyr O 35- 9 Me (CH2)2 H − OPr 6-Me-3-Pyr O 35- 10 Me (CH2)2 H − OPr 6-Et-3-Pyr O 35- 11 Me (CH2)2 H − OPr 6-Ph-3-Pyr O 35- 12 Me (CH2)2 H − OPr 6-MeO-3-Pyr O 35- 13 Me (CH2)2 H − OPr 6-EtO-3-Pyr O 35- 14 Me (CH2)2 H − OPr 6-iPrO-3-Pyr O 35- 15 Me (CH2)2 H − OPr 6-MeS-3-Pyr O 35- 16 Me (CH2)2 H − OPr 6-EtS-3-Pyr O 35- 17 Me (CH2)2 H − OPr 6-iPrS-3-Pyr O 35- 18 Me (CH2)2 H − OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 35- 19 Me (CH2)2 H − OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 35- 20 Me (CH2)2 H − OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 35- 21 Me (CH2)2 H − OPr 6-Bz-3-Pyr O 35- 22 Me (CH2)2 H − OPr 6-PhO-3-Pyr O 35- 23 Me (CH2)2 H − OPr 6-PhS-3-Pyr O 35- 24 Me (CH2)2 H − OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 35- 25 Me (CH2)2 H − OPr 2-Quin O 35- 26 Me (CH2)2 H − OPr 4-MeO-Ph O 35- 27 Me (CH2)2 H − OPr 4-EtO-Ph O 35- 28 Me (CH2)2 H − OPr 4-iPrO-Ph O 35- 29 Me (CH2)2 H − OPr 4-MeS-Ph O 35- 30 Me (CH2)2 H − OPr 4-EtS-Ph O 35- 31 Me (CH2)2 H − OPr 4-iPrS-Ph O 35- 32 Me (CH2)2 H − OPr 4-MeSO2-Ph O 35- 33 Me (CH2)2 H − OPr 4-EtSO2-Ph O 35- 34 Me (CH2)2 H − OPr 4-iPrSO2-Ph O 35- 35 Me (CH2)2 H − OPr 4-(Pyr-2)Ph O 35- 36 Me (CH2)2 H − OPr 4-(Pyr-3)Ph O 35- 37 Me (CH2)2 H − OPr 4-(Pyr-4)Ph O 35- 38 Me (CH2)2 H − OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６６】
【表３６】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 36- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-Et-Ph O 36- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPr-Ph O 36- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Ph-Ph O 36- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-Ph-Ph O 36- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Pyr O 36- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Me-3-Pyr O 36- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Et-3-Pyr O 36- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Ph-3-Pyr O 36- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Me-3-Pyr O 36- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Et-3-Pyr O 36- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Ph-3-Pyr O 36- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeO-3-Pyr O 36- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtO-3-Pyr O 36- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrO-3-Pyr O 36- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeS-3-Pyr O 36- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtS-3-Pyr O 36- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrS-3-Pyr O 36- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 36- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 36- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 36- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Bz-3-Pyr O 36- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhO-3-Pyr O 36- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhS-3-Pyr O 36- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 36- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 2-Quin O 36- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeO-Ph O 36- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtO-Ph O 36- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrO-Ph O 36- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeS-Ph O 36- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtS-Ph O 36- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrS-Ph O 36- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeSO2-Ph O 36- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtSO2-Ph O 36- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrSO2-Ph O 36- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-2)Ph O 36- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-3)Ph O 36- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-4)Ph O 36- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６７】
【表３７】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 37- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-Et-Ph O 37- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-iPr-Ph O 37- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 3-Ph-Ph O 37- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-Ph-Ph O 37- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 3-Pyr O 37- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 5-Me-3-Pyr O 37- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 5-Et-3-Pyr O 37- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 5-Ph-3-Pyr O 37- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-Me-3-Pyr O 37- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-Et-3-Pyr O 37- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-Ph-3-Pyr O 37- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-MeO-3-Pyr O 37- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-EtO-3-Pyr O 37- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-iPrO-3-Pyr O 37- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-MeS-3-Pyr O 37- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-EtS-3-Pyr O 37- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-iPrS-3-Pyr O 37- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-MeSO2-3-Pyr O 37- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-EtSO2-3-Pyr O 37- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 37- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-Bz-3-Pyr O 37- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-PhO-3-Pyr O 37- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-PhS-3-Pyr O 37- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 6-PhSO2-3-Pyr O 37- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 2-Quin O 37- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-MeO-Ph O 37- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-EtO-Ph O 37- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-iPrO-Ph O 37- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-MeS-Ph O 37- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-EtS-Ph O 37- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-iPrS-Ph O 37- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-MeSO2-Ph O 37- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-EtSO2-Ph O 37- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 37- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-(Pyr-2)Ph O 37- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-(Pyr-3)Ph O 37- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 4-(Pyr-4)Ph O 37- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６８】
【表３８】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 38- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-Et-Ph O 38- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-iPr-Ph O 38- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 3-Ph-Ph O 38- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-Ph-Ph O 38- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 3-Pyr O 38- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 5-Me-3-Pyr O 38- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 5-Et-3-Pyr O 38- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 38- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-Me-3-Pyr O 38- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-Et-3-Pyr O 38- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 38- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 38- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 38- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 38- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 38- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 38- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 38- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 38- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 38- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 38- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 38- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 38- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 38- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 38- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 2-Quin O 38- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-MeO-Ph O 38- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-EtO-Ph O 38- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-iPrO-Ph O 38- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-MeS-Ph O 38- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-EtS-Ph O 38- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-iPrS-Ph O 38- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-MeSO2-Ph O 38- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-EtSO2-Ph O 38- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 38- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 38- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 38- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 38- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１６９】
【表３９】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 39- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-Et-Ph O 39- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-iPr-Ph O 39- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 3-Ph-Ph O 39- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-Ph-Ph O 39- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 3-Pyr O 39- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 5-Me-3-Pyr O 39- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 5-Et-3-Pyr O 39- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 5-Ph-3-Pyr O 39- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-Me-3-Pyr O 39- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-Et-3-Pyr O 39- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-Ph-3-Pyr O 39- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-MeO-3-Pyr O 39- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-EtO-3-Pyr O 39- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-iPrO-3-Pyr O 39- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-MeS-3-Pyr O 39- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-EtS-3-Pyr O 39- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-iPrS-3-Pyr O 39- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 39- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 39- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 39- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-Bz-3-Pyr O 39- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-PhO-3-Pyr O 39- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-PhS-3-Pyr O 39- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 39- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 2-Quin O 39- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-MeO-Ph O 39- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-EtO-Ph O 39- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-iPrO-Ph O 39- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-MeS-Ph O 39- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-EtS-Ph O 39- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-iPrS-Ph O 39- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-MeSO2-Ph O 39- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-EtSO2-Ph O 39- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-iPrSO2-Ph O 39- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-(Pyr-2)Ph O 39- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-(Pyr-3)Ph O 39- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 4-(Pyr-4)Ph O 39- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７０】
【表４０】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 40- 1 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-Et-Ph O 40- 2 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPr-Ph O 40- 3 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Ph-Ph O 40- 4 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-Ph-Ph O 40- 5 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Pyr O 40- 6 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Me-3-Pyr O 40- 7 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Et-3-Pyr O 40- 8 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 5-Ph-3-Pyr O 40- 9 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Me-3-Pyr O 40- 10 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Et-3-Pyr O 40- 11 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Ph-3-Pyr O 40- 12 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeO-3-Pyr O 40- 13 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtO-3-Pyr O 40- 14 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrO-3-Pyr O 40- 15 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeS-3-Pyr O 40- 16 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtS-3-Pyr O 40- 17 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrS-3-Pyr O 40- 18 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 40- 19 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 40- 20 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 40- 21 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-Bz-3-Pyr O 40- 22 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhO-3-Pyr O 40- 23 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhS-3-Pyr O 40- 24 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 40- 25 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 2-Quin O 40- 26 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeO-Ph O 40- 27 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtO-Ph O 40- 28 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrO-Ph O 40- 29 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeS-Ph O 40- 30 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtS-Ph O 40- 31 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrS-Ph O 40- 32 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-MeSO2-Ph O 40- 33 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-EtSO2-Ph O 40- 34 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-iPrSO2-Ph O 40- 35 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-2)Ph O 40- 36 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-3)Ph O 40- 37 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 4-(Pyr-4)Ph O 40- 38 Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７１】
【表４１】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 41- 1 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-Et-Ph O 41- 2 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-iPr-Ph O 41- 3 Me (CH2)2 H CH2 NH2 3-Ph-Ph O 41- 4 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-Ph-Ph O 41- 5 Me (CH2)2 H CH2 NH2 3-Pyr O 41- 6 Me (CH2)2 H CH2 NH2 5-Me-3-Pyr O 41- 7 Me (CH2)2 H CH2 NH2 5-Et-3-Pyr O 41- 8 Me (CH2)2 H CH2 NH2 5-Ph-3-Pyr O 41- 9 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-Me-3-Pyr O 41- 10 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-Et-3-Pyr O 41- 11 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-Ph-3-Pyr O 41- 12 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-MeO-3-Pyr O 41- 13 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-EtO-3-Pyr O 41- 14 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-iPrO-3-Pyr O 41- 15 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-MeS-3-Pyr O 41- 16 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-EtS-3-Pyr O 41- 17 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-iPrS-3-Pyr O 41- 18 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-MeSO2-3-Pyr O 41- 19 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-EtSO2-3-Pyr O 41- 20 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-iPrSO2-3-Pyr O 41- 21 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-Bz-3-Pyr O 41- 22 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-PhO-3-Pyr O 41- 23 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-PhS-3-Pyr O 41- 24 Me (CH2)2 H CH2 NH2 6-PhSO2-3-Pyr O 41- 25 Me (CH2)2 H CH2 NH2 2-Quin O 41- 26 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-MeO-Ph O 41- 27 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-EtO-Ph O 41- 28 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-iPrO-Ph O 41- 29 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-MeS-Ph O 41- 30 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-EtS-Ph O 41- 31 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-iPrS-Ph O 41- 32 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-MeSO2-Ph O 41- 33 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-EtSO2-Ph O 41- 34 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-iPrSO2-Ph O 41- 35 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-(Pyr-2)Ph O 41- 36 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-(Pyr-3)Ph O 41- 37 Me (CH2)2 H CH2 NH2 4-(Pyr-4)Ph O 41- 38 Me (CH2)2 H CH2 NH2 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７２】
【表４２】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 42- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-Et-Ph O 42- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-iPr-Ph O 42- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 3-Ph-Ph O 42- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-Ph-Ph O 42- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 3-Pyr O 42- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 5-Me-3-Pyr O 42- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 5-Et-3-Pyr O 42- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 5-Ph-3-Pyr O 42- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-Me-3-Pyr O 42- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-Et-3-Pyr O 42- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-Ph-3-Pyr O 42- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-MeO-3-Pyr O 42- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-EtO-3-Pyr O 42- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-iPrO-3-Pyr O 42- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-MeS-3-Pyr O 42- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-EtS-3-Pyr O 42- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-iPrS-3-Pyr O 42- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-MeSO2-3-Pyr O 42- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-EtSO2-3-Pyr O 42- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 42- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-Bz-3-Pyr O 42- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-PhO-3-Pyr O 42- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-PhS-3-Pyr O 42- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 6-PhSO2-3-Pyr O 42- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 2-Quin O 42- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-MeO-Ph O 42- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-EtO-Ph O 42- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-iPrO-Ph O 42- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-MeS-Ph O 42- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-EtS-Ph O 42- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-iPrS-Ph O 42- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-MeSO2-Ph O 42- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-EtSO2-Ph O 42- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-iPrSO2-Ph O 42- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-(Pyr-2)Ph O 42- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-(Pyr-3)Ph O 42- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 4-(Pyr-4)Ph O 42- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７３】
【表４３】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 43- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-Et-Ph O 43- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-iPr-Ph O 43- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 3-Ph-Ph O 43- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-Ph-Ph O 43- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 3-Pyr O 43- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 5-Me-3-Pyr O 43- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 5-Et-3-Pyr O 43- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 5-Ph-3-Pyr O 43- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-Me-3-Pyr O 43- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-Et-3-Pyr O 43- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-Ph-3-Pyr O 43- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-MeO-3-Pyr O 43- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-EtO-3-Pyr O 43- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-iPrO-3-Pyr O 43- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-MeS-3-Pyr O 43- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-EtS-3-Pyr O 43- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-iPrS-3-Pyr O 43- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-MeSO2-3-Pyr O 43- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-EtSO2-3-Pyr O 43- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 43- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-Bz-3-Pyr O 43- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-PhO-3-Pyr O 43- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-PhS-3-Pyr O 43- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 6-PhSO2-3-Pyr O 43- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 2-Quin O 43- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-MeO-Ph O 43- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-EtO-Ph O 43- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-iPrO-Ph O 43- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-MeS-Ph O 43- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-EtS-Ph O 43- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-iPrS-Ph O 43- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-MeSO2-Ph O 43- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-EtSO2-Ph O 43- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-iPrSO2-Ph O 43- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-(Pyr-2)Ph O 43- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-(Pyr-3)Ph O 43- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 4-(Pyr-4)Ph O 43- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７４】
【表４４】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 44- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-Et-Ph O 44- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-iPr-Ph O 44- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 3-Ph-Ph O 44- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-Ph-Ph O 44- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 3-Pyr O 44- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 5-Me-3-Pyr O 44- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 5-Et-3-Pyr O 44- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 5-Ph-3-Pyr O 44- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-Me-3-Pyr O 44- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-Et-3-Pyr O 44- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-Ph-3-Pyr O 44- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-MeO-3-Pyr O 44- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-EtO-3-Pyr O 44- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-iPrO-3-Pyr O 44- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-MeS-3-Pyr O 44- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-EtS-3-Pyr O 44- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-iPrS-3-Pyr O 44- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-MeSO2-3-Pyr O 44- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-EtSO2-3-Pyr O 44- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 44- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-Bz-3-Pyr O 44- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-PhO-3-Pyr O 44- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-PhS-3-Pyr O 44- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 6-PhSO2-3-Pyr O 44- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 2-Quin O 44- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-MeO-Ph O 44- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-EtO-Ph O 44- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-iPrO-Ph O 44- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-MeS-Ph O 44- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-EtS-Ph O 44- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-iPrS-Ph O 44- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-MeSO2-Ph O 44- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-EtSO2-Ph O 44- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-iPrSO2-Ph O 44- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-(Pyr-2)Ph O 44- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-(Pyr-3)Ph O 44- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 4-(Pyr-4)Ph O 44- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７５】
【表４５】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 45- 1 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-Et-Ph O 45- 2 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-iPr-Ph O 45- 3 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 3-Ph-Ph O 45- 4 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-Ph-Ph O 45- 5 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 3-Pyr O 45- 6 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 5-Me-3-Pyr O 45- 7 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 5-Et-3-Pyr O 45- 8 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 5-Ph-3-Pyr O 45- 9 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-Me-3-Pyr O 45- 10 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-Et-3-Pyr O 45- 11 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-Ph-3-Pyr O 45- 12 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-MeO-3-Pyr O 45- 13 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-EtO-3-Pyr O 45- 14 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-iPrO-3-Pyr O 45- 15 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-MeS-3-Pyr O 45- 16 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-EtS-3-Pyr O 45- 17 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-iPrS-3-Pyr O 45- 18 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 45- 19 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 45- 20 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 45- 21 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-Bz-3-Pyr O 45- 22 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-PhO-3-Pyr O 45- 23 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-PhS-3-Pyr O 45- 24 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 45- 25 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 2-Quin O 45- 26 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-MeO-Ph O 45- 27 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-EtO-Ph O 45- 28 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-iPrO-Ph O 45- 29 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-MeS-Ph O 45- 30 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-EtS-Ph O 45- 31 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-iPrS-Ph O 45- 32 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-MeSO2-Ph O 45- 33 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-EtSO2-Ph O 45- 34 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-iPrSO2-Ph O 45- 35 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-(Pyr-2)Ph O 45- 36 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-(Pyr-3)Ph O 45- 37 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 4-(Pyr-4)Ph O 45- 38 Me (CH2)2 H CH2 NHiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７６】
【表４６】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 46- 1 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-Et-Ph O 46- 2 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-iPr-Ph O 46- 3 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 3-Ph-Ph O 46- 4 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-Ph-Ph O 46- 5 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 3-Pyr O 46- 6 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 5-Me-3-Pyr O 46- 7 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 5-Et-3-Pyr O 46- 8 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 5-Ph-3-Pyr O 46- 9 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-Me-3-Pyr O 46- 10 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-Et-3-Pyr O 46- 11 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-Ph-3-Pyr O 46- 12 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-MeO-3-Pyr O 46- 13 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-EtO-3-Pyr O 46- 14 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-iPrO-3-Pyr O 46- 15 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-MeS-3-Pyr O 46- 16 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-EtS-3-Pyr O 46- 17 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-iPrS-3-Pyr O 46- 18 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-MeSO2-3-Pyr O 46- 19 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-EtSO2-3-Pyr O 46- 20 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-iPrSO2-3-Pyr O 46- 21 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-Bz-3-Pyr O 46- 22 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-PhO-3-Pyr O 46- 23 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-PhS-3-Pyr O 46- 24 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 6-PhSO2-3-Pyr O 46- 25 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 2-Quin O 46- 26 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-MeO-Ph O 46- 27 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-EtO-Ph O 46- 28 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-iPrO-Ph O 46- 29 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-MeS-Ph O 46- 30 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-EtS-Ph O 46- 31 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-iPrS-Ph O 46- 32 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-MeSO2-Ph O 46- 33 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-EtSO2-Ph O 46- 34 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-iPrSO2-Ph O 46- 35 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-(Pyr-2)Ph O 46- 36 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-(Pyr-3)Ph O 46- 37 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 4-(Pyr-4)Ph O 46- 38 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)2 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７７】
【表４７】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 47- 1 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-Et-Ph O 47- 2 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-iPr-Ph O 47- 3 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 3-Ph-Ph O 47- 4 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-Ph-Ph O 47- 5 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 3-Pyr O 47- 6 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 5-Me-3-Pyr O 47- 7 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 5-Et-3-Pyr O 47- 8 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 5-Ph-3-Pyr O 47- 9 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-Me-3-Pyr O 47- 10 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-Et-3-Pyr O 47- 11 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-Ph-3-Pyr O 47- 12 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-MeO-3-Pyr O 47- 13 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-EtO-3-Pyr O 47- 14 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-iPrO-3-Pyr O 47- 15 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-MeS-3-Pyr O 47- 16 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-EtS-3-Pyr O 47- 17 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-iPrS-3-Pyr O 47- 18 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-MeSO2-3-Pyr O 47- 19 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-EtSO2-3-Pyr O 47- 20 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-iPrSO2-3-Pyr O 47- 21 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-Bz-3-Pyr O 47- 22 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-PhO-3-Pyr O 47- 23 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-PhS-3-Pyr O 47- 24 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 6-PhSO2-3-Pyr O 47- 25 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 2-Quin O 47- 26 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-MeO-Ph O 47- 27 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-EtO-Ph O 47- 28 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-iPrO-Ph O 47- 29 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-MeS-Ph O 47- 30 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-EtS-Ph O 47- 31 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-iPrS-Ph O 47- 32 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-MeSO2-Ph O 47- 33 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-EtSO2-Ph O 47- 34 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-iPrSO2-Ph O 47- 35 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-(Pyr-2)Ph O 47- 36 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-(Pyr-3)Ph O 47- 37 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 4-(Pyr-4)Ph O 47- 38 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)2 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７８】
【表４８】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 48- 1 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-Et-Ph O 48- 2 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-iPr-Ph O 48- 3 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 3-Ph-Ph O 48- 4 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-Ph-Ph O 48- 5 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 3-Pyr O 48- 6 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 5-Me-3-Pyr O 48- 7 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 5-Et-3-Pyr O 48- 8 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 5-Ph-3-Pyr O 48- 9 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-Me-3-Pyr O 48- 10 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-Et-3-Pyr O 48- 11 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-Ph-3-Pyr O 48- 12 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-MeO-3-Pyr O 48- 13 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-EtO-3-Pyr O 48- 14 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-iPrO-3-Pyr O 48- 15 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-MeS-3-Pyr O 48- 16 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-EtS-3-Pyr O 48- 17 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-iPrS-3-Pyr O 48- 18 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-MeSO2-3-Pyr O 48- 19 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-EtSO2-3-Pyr O 48- 20 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-iPrSO2-3-Pyr O 48- 21 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-Bz-3-Pyr O 48- 22 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-PhO-3-Pyr O 48- 23 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-PhS-3-Pyr O 48- 24 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 6-PhSO2-3-Pyr O 48- 25 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 2-Quin O 48- 26 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-MeO-Ph O 48- 27 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-EtO-Ph O 48- 28 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-iPrO-Ph O 48- 29 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-MeS-Ph O 48- 30 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-EtS-Ph O 48- 31 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-iPrS-Ph O 48- 32 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-MeSO2-Ph O 48- 33 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-EtSO2-Ph O 48- 34 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-iPrSO2-Ph O 48- 35 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-(Pyr-2)Ph O 48- 36 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-(Pyr-3)Ph O 48- 37 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 4-(Pyr-4)Ph O 48- 38 Me (CH2)2 H CH2 N(Me)(Ph) 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１７９】
【表４９】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 49- 1 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-Et-Ph O 49- 2 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-iPr-Ph O 49- 3 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 3-Ph-Ph O 49- 4 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-Ph-Ph O 49- 5 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 3-Pyr O 49- 6 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 5-Me-3-Pyr O 49- 7 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 5-Et-3-Pyr O 49- 8 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 5-Ph-3-Pyr O 49- 9 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-Me-3-Pyr O 49- 10 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-Et-3-Pyr O 49- 11 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-Ph-3-Pyr O 49- 12 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-MeO-3-Pyr O 49- 13 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-EtO-3-Pyr O 49- 14 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-iPrO-3-Pyr O 49- 15 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-MeS-3-Pyr O 49- 16 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-EtS-3-Pyr O 49- 17 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-iPrS-3-Pyr O 49- 18 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-MeSO2-3-Pyr O 49- 19 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-EtSO2-3-Pyr O 49- 20 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-iPrSO2-3-Pyr O 49- 21 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-Bz-3-Pyr O 49- 22 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-PhO-3-Pyr O 49- 23 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-PhS-3-Pyr O 49- 24 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 6-PhSO2-3-Pyr O 49- 25 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 2-Quin O 49- 26 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-MeO-Ph O 49- 27 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-EtO-Ph O 49- 28 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-iPrO-Ph O 49- 29 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-MeS-Ph O 49- 30 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-EtS-Ph O 49- 31 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-iPrS-Ph O 49- 32 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-MeSO2-Ph O 49- 33 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-EtSO2-Ph O 49- 34 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-iPrSO2-Ph O 49- 35 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-(Pyr-2)Ph O 49- 36 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-(Pyr-3)Ph O 49- 37 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 4-(Pyr-4)Ph O 49- 38 Me (CH2)2 H CH2 N(Et)(Ph) 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８０】
【表５０】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 50- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-Et-Ph O 50- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-iPr-Ph O 50- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 3-Ph-Ph O 50- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-Ph-Ph O 50- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 3-Pyr O 50- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 5-Me-3-Pyr O 50- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 5-Et-3-Pyr O 50- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 5-Ph-3-Pyr O 50- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-Me-3-Pyr O 50- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-Et-3-Pyr O 50- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-Ph-3-Pyr O 50- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-MeO-3-Pyr O 50- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-EtO-3-Pyr O 50- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-iPrO-3-Pyr O 50- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-MeS-3-Pyr O 50- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-EtS-3-Pyr O 50- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-iPrS-3-Pyr O 50- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-MeSO2-3-Pyr O 50- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-EtSO2-3-Pyr O 50- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-iPrSO2-3-Pyr O 50- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-Bz-3-Pyr O 50- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-PhO-3-Pyr O 50- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-PhS-3-Pyr O 50- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 6-PhSO2-3-Pyr O 50- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 2-Quin O 50- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-MeO-Ph O 50- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-EtO-Ph O 50- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-iPrO-Ph O 50- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-MeS-Ph O 50- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-EtS-Ph O 50- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-iPrS-Ph O 50- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-MeSO2-Ph O 50- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-EtSO2-Ph O 50- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-iPrSO2-Ph O 50- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-(Pyr-2)Ph O 50- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-(Pyr-3)Ph O 50- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 4-(Pyr-4)Ph O 50- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８１】
【表５１】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 51- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-Et-Ph O 51- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-iPr-Ph O 51- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 3-Ph-Ph O 51- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-Ph-Ph O 51- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 3-Pyr O 51- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 5-Me-3-Pyr O 51- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 5-Et-3-Pyr O 51- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 5-Ph-3-Pyr O 51- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-Me-3-Pyr O 51- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-Et-3-Pyr O 51- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-Ph-3-Pyr O 51- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-MeO-3-Pyr O 51- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-EtO-3-Pyr O 51- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-iPrO-3-Pyr O 51- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-MeS-3-Pyr O 51- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-EtS-3-Pyr O 51- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-iPrS-3-Pyr O 51- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-MeSO2-3-Pyr O 51- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-EtSO2-3-Pyr O 51- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-iPrSO2-3-Pyr O 51- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-Bz-3-Pyr O 51- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-PhO-3-Pyr O 51- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-PhS-3-Pyr O 51- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 6-PhSO2-3-Pyr O 51- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 2-Quin O 51- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-MeO-Ph O 51- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-EtO-Ph O 51- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-iPrO-Ph O 51- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-MeS-Ph O 51- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-EtS-Ph O 51- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-iPrS-Ph O 51- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-MeSO2-Ph O 51- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-EtSO2-Ph O 51- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-iPrSO2-Ph O 51- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-(Pyr-2)Ph O 51- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-(Pyr-3)Ph O 51- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 4-(Pyr-4)Ph O 51- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Pyrd 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８２】
【表５２】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 52- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-Et-Ph O 52- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-iPr-Ph O 52- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 3-Ph-Ph O 52- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-Ph-Ph O 52- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 3-Pyr O 52- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 5-Me-3-Pyr O 52- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 5-Et-3-Pyr O 52- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 5-Ph-3-Pyr O 52- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-Me-3-Pyr O 52- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-Et-3-Pyr O 52- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-Ph-3-Pyr O 52- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-MeO-3-Pyr O 52- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-EtO-3-Pyr O 52- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-iPrO-3-Pyr O 52- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-MeS-3-Pyr O 52- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-EtS-3-Pyr O 52- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-iPrS-3-Pyr O 52- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-MeSO2-3-Pyr O 52- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-EtSO2-3-Pyr O 52- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-iPrSO2-3-Pyr O 52- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-Bz-3-Pyr O 52- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-PhO-3-Pyr O 52- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-PhS-3-Pyr O 52- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 6-PhSO2-3-Pyr O 52- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 2-Quin O 52- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-MeO-Ph O 52- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-EtO-Ph O 52- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-iPrO-Ph O 52- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-MeS-Ph O 52- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-EtS-Ph O 52- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-iPrS-Ph O 52- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-MeSO2-Ph O 52- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-EtSO2-Ph O 52- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-iPrSO2-Ph O 52- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-(Pyr-2)Ph O 52- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-(Pyr-3)Ph O 52- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 4-(Pyr-4)Ph O 52- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Imid 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８３】
【表５３】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 53- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-Et-Ph O 53- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-iPr-Ph O 53- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 3-Ph-Ph O 53- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-Ph-Ph O 53- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 3-Pyr O 53- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 5-Me-3-Pyr O 53- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 5-Et-3-Pyr O 53- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 5-Ph-3-Pyr O 53- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-Me-3-Pyr O 53- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-Et-3-Pyr O 53- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-Ph-3-Pyr O 53- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-MeO-3-Pyr O 53- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-EtO-3-Pyr O 53- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-iPrO-3-Pyr O 53- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-MeS-3-Pyr O 53- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-EtS-3-Pyr O 53- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-iPrS-3-Pyr O 53- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-MeSO2-3-Pyr O 53- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-EtSO2-3-Pyr O 53- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-iPrSO2-3-Pyr O 53- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-Bz-3-Pyr O 53- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-PhO-3-Pyr O 53- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-PhS-3-Pyr O 53- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 6-PhSO2-3-Pyr O 53- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 2-Quin O 53- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-MeO-Ph O 53- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-EtO-Ph O 53- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-iPrO-Ph O 53- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-MeS-Ph O 53- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-EtS-Ph O 53- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-iPrS-Ph O 53- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-MeSO2-Ph O 53- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-EtSO2-Ph O 53- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-iPrSO2-Ph O 53- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-(Pyr-2)Ph O 53- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-(Pyr-3)Ph O 53- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 4-(Pyr-4)Ph O 53- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Pip 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８４】
【表５４】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 54- 1 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-Et-Ph O 54- 2 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-iPr-Ph O 54- 3 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 3-Ph-Ph O 54- 4 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-Ph-Ph O 54- 5 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 3-Pyr O 54- 6 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 5-Me-3-Pyr O 54- 7 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 5-Et-3-Pyr O 54- 8 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 5-Ph-3-Pyr O 54- 9 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-Me-3-Pyr O 54- 10 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-Et-3-Pyr O 54- 11 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-Ph-3-Pyr O 54- 12 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-MeO-3-Pyr O 54- 13 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-EtO-3-Pyr O 54- 14 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-iPrO-3-Pyr O 54- 15 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-MeS-3-Pyr O 54- 16 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-EtS-3-Pyr O 54- 17 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-iPrS-3-Pyr O 54- 18 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-MeSO2-3-Pyr O 54- 19 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-EtSO2-3-Pyr O 54- 20 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-iPrSO2-3-Pyr O 54- 21 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-Bz-3-Pyr O 54- 22 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-PhO-3-Pyr O 54- 23 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-PhS-3-Pyr O 54- 24 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 6-PhSO2-3-Pyr O 54- 25 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 2-Quin O 54- 26 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-MeO-Ph O 54- 27 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-EtO-Ph O 54- 28 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-iPrO-Ph O 54- 29 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-MeS-Ph O 54- 30 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-EtS-Ph O 54- 31 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-iPrS-Ph O 54- 32 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-MeSO2-Ph O 54- 33 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-EtSO2-Ph O 54- 34 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-iPrSO2-Ph O 54- 35 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-(Pyr-2)Ph O 54- 36 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-(Pyr-3)Ph O 54- 37 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 4-(Pyr-4)Ph O 54- 38 Me (CH2)2 H CH2 1-Mor 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８５】
【表５５】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 55- 1 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-Et-Ph O 55- 2 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-iPr-Ph O 55- 3 Me (CH2)2 H CH2 OH 3-Ph-Ph O 55- 4 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-Ph-Ph O 55- 5 Me (CH2)2 H CH2 OH 3-Pyr O 55- 6 Me (CH2)2 H CH2 OH 5-Me-3-Pyr O 55- 7 Me (CH2)2 H CH2 OH 5-Et-3-Pyr O 55- 8 Me (CH2)2 H CH2 OH 5-Ph-3-Pyr O 55- 9 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-Me-3-Pyr O 55- 10 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-Et-3-Pyr O 55- 11 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-Ph-3-Pyr O 55- 12 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-MeO-3-Pyr O 55- 13 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-EtO-3-Pyr O 55- 14 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-iPrO-3-Pyr O 55- 15 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-MeS-3-Pyr O 55- 16 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-EtS-3-Pyr O 55- 17 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-iPrS-3-Pyr O 55- 18 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-MeSO2-3-Pyr O 55- 19 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-EtSO2-3-Pyr O 55- 20 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-iPrSO2-3-Pyr O 55- 21 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-Bz-3-Pyr O 55- 22 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-PhO-3-Pyr O 55- 23 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-PhS-3-Pyr O 55- 24 Me (CH2)2 H CH2 OH 6-PhSO2-3-Pyr O 55- 25 Me (CH2)2 H CH2 OH 2-Quin O 55- 26 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-MeO-Ph O 55- 27 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-EtO-Ph O 55- 28 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-iPrO-Ph O 55- 29 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-MeS-Ph O 55- 30 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-EtS-Ph O 55- 31 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-iPrS-Ph O 55- 32 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-MeSO2-Ph O 55- 33 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-EtSO2-Ph O 55- 34 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-iPrSO2-Ph O 55- 35 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-(Pyr-2)Ph O 55- 36 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-(Pyr-3)Ph O 55- 37 Me (CH2)2 H CH2 OH 4-(Pyr-4)Ph O 55- 38 Me (CH2)2 H CH2 OH 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８６】
【表５６】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 56- 1 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Et-Ph O 56- 2 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPr-Ph O 56- 3 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-Ph O 56- 4 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-Ph-Ph O 56- 5 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Pyr O 56- 6 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Me-3-Pyr O 56- 7 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Et-3-Pyr O 56- 8 Me (CH2)2 H CH2 OMe 5-Ph-3-Pyr O 56- 9 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-Me-3-Pyr O 56- 10 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-Et-3-Pyr O 56- 11 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-Ph-3-Pyr O 56- 12 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeO-3-Pyr O 56- 13 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtO-3-Pyr O 56- 14 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrO-3-Pyr O 56- 15 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeS-3-Pyr O 56- 16 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtS-3-Pyr O 56- 17 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrS-3-Pyr O 56- 18 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-MeSO2-3-Pyr O 56- 19 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-EtSO2-3-Pyr O 56- 20 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 56- 21 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-Bz-3-Pyr O 56- 22 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-PhO-3-Pyr O 56- 23 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-PhS-3-Pyr O 56- 24 Me (CH2)2 H CH2 OMe 6-PhSO2-3-Pyr O 56- 25 Me (CH2)2 H CH2 OMe 2-Quin O 56- 26 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeO-Ph O 56- 27 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtO-Ph O 56- 28 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrO-Ph O 56- 29 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeS-Ph O 56- 30 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtS-Ph O 56- 31 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrS-Ph O 56- 32 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-MeSO2-Ph O 56- 33 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-EtSO2-Ph O 56- 34 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 56- 35 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-2)Ph O 56- 36 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-3)Ph O 56- 37 Me (CH2)2 H CH2 OMe 4-(Pyr-4)Ph O 56- 38 Me (CH2)2 H CH2 OMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８７】
【表５７】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 57- 1 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 57- 2 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 57- 3 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 57- 4 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 57- 5 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Pyr O 57- 6 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 57- 7 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 57- 8 Me (CH2)2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 57- 9 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 57- 10 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 57- 11 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 57- 12 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 57- 13 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 57- 14 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 57- 15 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 57- 16 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 57- 17 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 57- 18 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 57- 19 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 57- 20 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 57- 21 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 57- 22 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 57- 23 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 57- 24 Me (CH2)2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 57- 25 Me (CH2)2 H CH2 OEt 2-Quin O 57- 26 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 57- 27 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 57- 28 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 57- 29 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 57- 30 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 57- 31 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 57- 32 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 57- 33 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 57- 34 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 57- 35 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 57- 36 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 57- 37 Me (CH2)2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 57- 38 Me (CH2)2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８８】
【表５８】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 58- 1 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-Et-Ph O 58- 2 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPr-Ph O 58- 3 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Ph-Ph O 58- 4 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-Ph-Ph O 58- 5 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Pyr O 58- 6 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Me-3-Pyr O 58- 7 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Et-3-Pyr O 58- 8 Me (CH2)2 H CH2 OPr 5-Ph-3-Pyr O 58- 9 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Me-3-Pyr O 58- 10 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Et-3-Pyr O 58- 11 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Ph-3-Pyr O 58- 12 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeO-3-Pyr O 58- 13 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtO-3-Pyr O 58- 14 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrO-3-Pyr O 58- 15 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeS-3-Pyr O 58- 16 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtS-3-Pyr O 58- 17 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrS-3-Pyr O 58- 18 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 58- 19 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 58- 20 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 58- 21 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-Bz-3-Pyr O 58- 22 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhO-3-Pyr O 58- 23 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhS-3-Pyr O 58- 24 Me (CH2)2 H CH2 OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 58- 25 Me (CH2)2 H CH2 OPr 2-Quin O 58- 26 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeO-Ph O 58- 27 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtO-Ph O 58- 28 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrO-Ph O 58- 29 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeS-Ph O 58- 30 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtS-Ph O 58- 31 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrS-Ph O 58- 32 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-MeSO2-Ph O 58- 33 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-EtSO2-Ph O 58- 34 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-iPrSO2-Ph O 58- 35 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-2)Ph O 58- 36 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-3)Ph O 58- 37 Me (CH2)2 H CH2 OPr 4-(Pyr-4)Ph O 58- 38 Me (CH2)2 H CH2 OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１８９】
【表５９】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 59- 1 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-Et-Ph O 59- 2 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPr-Ph O 59- 3 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Ph-Ph O 59- 4 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-Ph-Ph O 59- 5 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Pyr O 59- 6 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Me-3-Pyr O 59- 7 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Et-3-Pyr O 59- 8 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 5-Ph-3-Pyr O 59- 9 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Me-3-Pyr O 59- 10 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Et-3-Pyr O 59- 11 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Ph-3-Pyr O 59- 12 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeO-3-Pyr O 59- 13 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtO-3-Pyr O 59- 14 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrO-3-Pyr O 59- 15 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeS-3-Pyr O 59- 16 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtS-3-Pyr O 59- 17 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrS-3-Pyr O 59- 18 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-MeSO2-3-Pyr O 59- 19 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-EtSO2-3-Pyr O 59- 20 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 59- 21 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-Bz-3-Pyr O 59- 22 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhO-3-Pyr O 59- 23 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhS-3-Pyr O 59- 24 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 6-PhSO2-3-Pyr O 59- 25 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 2-Quin O 59- 26 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeO-Ph O 59- 27 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtO-Ph O 59- 28 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrO-Ph O 59- 29 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeS-Ph O 59- 30 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtS-Ph O 59- 31 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrS-Ph O 59- 32 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-MeSO2-Ph O 59- 33 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-EtSO2-Ph O 59- 34 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-iPrSO2-Ph O 59- 35 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-2)Ph O 59- 36 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-3)Ph O 59- 37 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 4-(Pyr-4)Ph O 59- 38 Me (CH2)2 H CH2 OiPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１９０】
【表６０】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 60- 1 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-Et-Ph O 60- 2 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-iPr-Ph O 60- 3 Me (CH2)3 H CH2 OMe 3-Ph-Ph O 60- 4 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-Ph-Ph O 60- 5 Me (CH2)3 H CH2 OMe 3-Pyr O 60- 6 Me (CH2)3 H CH2 OMe 5-Me-3-Pyr O 60- 7 Me (CH2)3 H CH2 OMe 5-Et-3-Pyr O 60- 8 Me (CH2)3 H CH2 OMe 5-Ph-3-Pyr O 60- 9 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-Me-3-Pyr O 60- 10 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-Et-3-Pyr O 60- 11 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-Ph-3-Pyr O 60- 12 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-MeO-3-Pyr O 60- 13 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-EtO-3-Pyr O 60- 14 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-iPrO-3-Pyr O 60- 15 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-MeS-3-Pyr O 60- 16 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-EtS-3-Pyr O 60- 17 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-iPrS-3-Pyr O 60- 18 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-MeSO2-3-Pyr O 60- 19 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-EtSO2-3-Pyr O 60- 20 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-iPrSO2-3-Pyr O 60- 21 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-Bz-3-Pyr O 60- 22 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-PhO-3-Pyr O 60- 23 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-PhS-3-Pyr O 60- 24 Me (CH2)3 H CH2 OMe 6-PhSO2-3-Pyr O 60- 25 Me (CH2)3 H CH2 OMe 2-Quin O 60- 26 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-MeO-Ph O 60- 27 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-EtO-Ph O 60- 28 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-iPrO-Ph O 60- 29 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-MeS-Ph O 60- 30 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-EtS-Ph O 60- 31 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-iPrS-Ph O 60- 32 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-MeSO2-Ph O 60- 33 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-EtSO2-Ph O 60- 34 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-iPrSO2-Ph O 60- 35 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-(Pyr-2)Ph O 60- 36 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-(Pyr-3)Ph O 60- 37 Me (CH2)3 H CH2 OMe 4-(Pyr-4)Ph O 60- 38 Me (CH2)3 H CH2 OMe 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１９１】
【表６１】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 61- 1 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 61- 2 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 61- 3 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 61- 4 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 61- 5 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Pyr O 61- 6 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 61- 7 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 61- 8 Me (CH2)3 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 61- 9 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 61- 10 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 61- 11 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 61- 12 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 61- 13 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 61- 14 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 61- 15 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 61- 16 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 61- 17 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 61- 18 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 61- 19 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 61- 20 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 61- 21 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 61- 22 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 61- 23 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 61- 24 Me (CH2)3 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 61- 25 Me (CH2)3 H CH2 OEt 2-Quin O 61- 26 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 61- 27 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 61- 28 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 61- 29 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 61- 30 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 61- 31 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 61- 32 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 61- 33 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 61- 34 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 61- 35 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 61- 36 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 61- 37 Me (CH2)3 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 61- 38 Me (CH2)3 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１９２】
【表６２】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 62- 1 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-Et-Ph O 62- 2 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-iPr-Ph O 62- 3 Me (CH2)3 H CH2 OPr 3-Ph-Ph O 62- 4 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-Ph-Ph O 62- 5 Me (CH2)3 H CH2 OPr 3-Pyr O 62- 6 Me (CH2)3 H CH2 OPr 5-Me-3-Pyr O 62- 7 Me (CH2)3 H CH2 OPr 5-Et-3-Pyr O 62- 8 Me (CH2)3 H CH2 OPr 5-Ph-3-Pyr O 62- 9 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-Me-3-Pyr O 62- 10 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-Et-3-Pyr O 62- 11 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-Ph-3-Pyr O 62- 12 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-MeO-3-Pyr O 62- 13 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-EtO-3-Pyr O 62- 14 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-iPrO-3-Pyr O 62- 15 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-MeS-3-Pyr O 62- 16 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-EtS-3-Pyr O 62- 17 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-iPrS-3-Pyr O 62- 18 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-MeSO2-3-Pyr O 62- 19 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-EtSO2-3-Pyr O 62- 20 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-iPrSO2-3-Pyr O 62- 21 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-Bz-3-Pyr O 62- 22 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-PhO-3-Pyr O 62- 23 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-PhS-3-Pyr O 62- 24 Me (CH2)3 H CH2 OPr 6-PhSO2-3-Pyr O 62- 25 Me (CH2)3 H CH2 OPr 2-Quin O 62- 26 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-MeO-Ph O 62- 27 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-EtO-Ph O 62- 28 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-iPrO-Ph O 62- 29 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-MeS-Ph O 62- 30 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-EtS-Ph O 62- 31 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-iPrS-Ph O 62- 32 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-MeSO2-Ph O 62- 33 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-EtSO2-Ph O 62- 34 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-iPrSO2-Ph O 62- 35 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-(Pyr-2)Ph O 62- 36 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-(Pyr-3)Ph O 62- 37 Me (CH2)3 H CH2 OPr 4-(Pyr-4)Ph O 62- 38 Me (CH2)3 H CH2 OPr 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１９３】
【表６３】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 63- 1 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 63- 2 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 63- 3 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 63- 4 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 63- 5 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 63- 6 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 63- 7 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 63- 8 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 63- 9 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 63- 10 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 63- 11 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 63- 12 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 63- 13 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 63- 14 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 63- 15 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 63- 16 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 63- 17 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 63- 18 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 63- 19 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 63- 20 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 63- 21 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 63- 22 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 63- 23 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 63- 24 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 63- 25 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 63- 26 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 63- 27 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 63- 28 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 63- 29 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 63- 30 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 63- 31 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 63- 32 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 63- 33 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 63- 34 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 63- 35 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 63- 36 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 63- 37 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 63- 38 Me CH(Me)CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１９４】
【表６４】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 64- 1 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Et-Ph O 64- 2 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 64- 3 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 64- 4 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 64- 5 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Pyr O 64- 6 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 64- 7 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 64- 8 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 64- 9 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 64- 10 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 64- 11 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 64- 12 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 64- 13 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 64- 14 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 64- 15 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 64- 16 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 64- 17 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 64- 18 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 64- 19 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 64- 20 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 64- 21 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 64- 22 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 64- 23 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 64- 24 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 64- 25 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 2-Quin O 64- 26 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 64- 27 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 64- 28 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 64- 29 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 64- 30 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 64- 31 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 64- 32 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 64- 33 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 64- 34 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 64- 35 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 64- 36 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 64- 37 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 64- 38 Me C(Me)2CH2 H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１９５】
【表６５】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 65- 1 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Et-Ph O 65- 2 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPr-Ph O 65- 3 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-Ph O 65- 4 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-Ph-Ph O 65- 5 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Pyr O 65- 6 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Me-3-Pyr O 65- 7 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Et-3-Pyr O 65- 8 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 5-Ph-3-Pyr O 65- 9 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Me-3-Pyr O 65- 10 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Et-3-Pyr O 65- 11 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Ph-3-Pyr O 65- 12 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeO-3-Pyr O 65- 13 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtO-3-Pyr O 65- 14 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrO-3-Pyr O 65- 15 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeS-3-Pyr O 65- 16 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtS-3-Pyr O 65- 17 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrS-3-Pyr O 65- 18 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-MeSO2-3-Pyr O 65- 19 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-EtSO2-3-Pyr O 65- 20 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr O 65- 21 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-Bz-3-Pyr O 65- 22 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhO-3-Pyr O 65- 23 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhS-3-Pyr O 65- 24 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 6-PhSO2-3-Pyr O 65- 25 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 2-Quin O 65- 26 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeO-Ph O 65- 27 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtO-Ph O 65- 28 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrO-Ph O 65- 29 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeS-Ph O 65- 30 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtS-Ph O 65- 31 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrS-Ph O 65- 32 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-MeSO2-Ph O 65- 33 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-EtSO2-Ph O 65- 34 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-iPrSO2-Ph O 65- 35 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-2)Ph O 65- 36 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-3)Ph O 65- 37 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 4-(Pyr-4)Ph O 65- 38 Me CH2CH(Me) H CH2 OEt 3-Ph-6-Pyr O ──────────────────────────────────。
【０１９６】
【表６６】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 66- 1 Me (CH2)2 H CH2 Ph 4-Ph-Ph O 66- 2 Me (CH2)2 H CH2 Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 3 Me (CH2)2 H CH2 CH2Ph 4-Ph-Ph O 66- 4 Me (CH2)2 H CH2 CH2Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 5 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)2Ph 4-Ph-Ph O 66- 6 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)2Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 7 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)3Ph 4-Ph-Ph O 66- 8 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)3Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 9 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)4Ph 4-Ph-Ph O 66- 10 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)4Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 11 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)5Ph 4-Ph-Ph O 66- 12 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)5Ph 4-(Pyr-2)Ph O 66- 13 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)6Ph 4-Ph-Ph O 66- 14 Me (CH2)2 H CH2 (CH2)6Ph 4-(Pyr-2)Ph O ──────────────────────────────────。
【０１９７】
【表６７】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 67- 1 Me (CH2)2 H CH2 Me 4-Ph-Ph O 67- 2 Me (CH2)2 H CH2 Me 4-(Pyr-2)Ph O 67- 3 Me (CH2)2 H CH2 Et 4-Ph-Ph O 67- 4 Me (CH2)2 H CH2 Et 4-(Pyr-2)Ph O 67- 5 Me (CH2)2 H CH2 Pr 4-Ph-Ph O 67- 6 Me (CH2)2 H CH2 Pr 4-(Pyr-2)Ph O 67- 7 Me (CH2)2 H CH2 Bu 4-Ph-Ph O 67- 8 Me (CH2)2 H CH2 Bu 4-(Pyr-2)Ph O 67- 9 Me (CH2)2 H CH2 Pen 4-Ph-Ph O 67- 10 Me (CH2)2 H CH2 Pen 4-(Pyr-2)Ph O 67- 11 Me (CH2)2 H CH2 Hex 4-Ph-Ph O 67- 12 Me (CH2)2 H CH2 Hex 4-(Pyr-2)Ph O ──────────────────────────────────。
【０１９８】
【表６８】 ──────────────────────────────────── 例示 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｚ Ｗ Ｘ Ｙ 化合物 番号 ──────────────────────────────────── 68- 1 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-Ph-Ph O 68- 2 Me (CH2)2 H CH2 OPh 4-(Pyr-2)Ph O 68- 3 Me (CH2)2 H CH2 OCH2Ph 4-Ph-Ph O 68- 4 Me (CH2)2 H CH2 OCH2Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 5 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)2Ph 4-Ph-Ph O 68- 6 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)2Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 7 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)3Ph 4-Ph-Ph O 68- 8 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)3Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 9 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)4Ph 4-Ph-Ph O 68- 10 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)4Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 11 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)5Ph 4-Ph-Ph O 68- 12 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)5Ph 4-(Pyr-2)Ph O 68- 13 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)6Ph 4-Ph-Ph O 68- 14 Me (CH2)2 H CH2 O(CH2)6Ph 4-(Pyr-2)Ph O ──────────────────────────────────。
【０１９９】上記表において、 （１）好適には例示化合物番号 １−１、１−２、１−３、１−４、１−５、１−７、１
−１０、１−１１、１−１４、１−１５、１−１６、１
−１７、１−１８、１−１９、１−２０、１−２１、１
−２２、１−２３、１−２４、１−２５、１−２６、１
−２７、１−２８、１−２９、１−３０、１−３１、１
−３２、１−３３、１−３４、１−３５、１−３６、１
−３７、１−３８、１−３９、１−４０、１−４１、１
−４２、１−４３、１−４４、１−４５、１−５３、１
−５６、１−５８、１−６０、１−６６、１−７０、１
−７２、１−７８、１−８０、１−８７、１−８８、１
−８９、１−９０、１−９１、１−９２、１−９３、１
−９４、１−９５、１−９６、１−９７、１−９８、１
−９９、１−１００、１−１０１、１−１０２、１−１
０３、１−１０４、１−１０５、１−１０６、１−１０
７、１−１０８、１−１０９、１−１１０、１−１１
１、１−１１２、１−１４４、１−１４５、１−１４
６、１−１４７、１−１４８、１−１４９、１−１５
０、１−１５５、１−１５６、１−１５７、１−１５
８、１−１６１、１−１６２、１−１６３、１−１６
４、１−１６５、１−１６６、１−１６７、１−１６
８、１−１６９、１−１７０、１−１７１、１−１７
２、１−１７５、１−１７６、１−１８０、１−１８
１、１−１８２、１−１８３、１−１８４、１−１８
５、１−１８６、１−１８７、１−１８８、１−１８
９、１−１９０、１−１９１、１−１９２、１−１９
３、１−１９４、１−１９５、１−１９６、１−１９
７、１−１９８、１−１９９、１−２００、１−２０
１、１−２０２、１−２０３、２−１、２−２、２−
３、２−４、２−５、２−７、２−１０、２−１１、２
−１４、２−１５、２−１６、２−１７、２−１８、２
−１９、２−２０、２−２１、２−２２、２−２３、２
−２４、２−２５、２−２６、２−２７、２−２８、２
−２９、２−３０、２−３１、２−３２、２−３３、２
−３４、２−３５、２−３６、２−３７、２−３８、２
−３９、２−４０、２−４１、２−４２、２−４３、２
−４４、２−４５、２−５３、２−５６、２−５８、２
−６０、２−６６、２−７０、２−７２、２−７８、２
−８０、２−８７、２−８８、２−８９、２−９０、２
−９１、２−９２、２−９３、２−９４、２−９５、２
−９６、２−９７、２−９８、２−９９、２−１００、
２−１０１、２−１０２、２−１０３、２−１０４、２
−１０５、２−１０６、２−１０７、２−１０８、２−
１０９、２−１１０、２−１１１、２−１１２、２−１
４４、２−１４５、２−１４６、２−１４７、２−１４
８、２−１４９、２−１５０、２−１５５、２−１５
６、２−１５７、２−１５８、２−１６１、２−１６
２、２−１６３、２−１６４、２−１６５、２−１６
６、２−１６７、２−１６８、２−１６９、２−１７
０、２−１７１、２−１７２、２−１７５、２−１７
６、２−１８０、２−１８１、２−１８２、２−１８
３、２−１８４、２−１８５、２−１８６、２−１８
７、２−１８８、２−１８９、２−１９０、２−１９
１、２−１９２、２−１９３、２−１９４、２−１９
５、２−１９６、２−１９７、２−１９８、２−１９
９、２−２００、２−２０１、２−２０２、２−２０
３、３−１、３−２、３−３、３−４、３−５、３−
７、３−１０、３−１１、３−１４、３−１５、３−１
６、３−１７、３−１８、３−１９、３−２０、３−２
１、３−２２、３−２３、３−２４、３−２５、３−２
６、３−２７、３−２８、３−２９、３−３０、３−３
１、３−３２、３−３３、３−３４、３−３５、３−３
６、３−３７、３−３８、３−３９、３−４０、３−４
１、３−４２、３−４３、３−４４、３−４５、３−５
３、３−５６、３−５８、３−６０、３−６６、３−７
０、３−７２、３−７８、３−８０、３−８７、３−８
８、３−８９、３−９０、３−９１、３−９２、３−９
３、３−９４、３−９５、３−９６、３−９７、３−９
８、３−９９、３−１００、３−１０１、３−１０２、
３−１０３、３−１０４、３−１０５、３−１０６、３
−１０７、３−１０８、３−１０９、３−１１０、３−
１１１、３−１１２、３−１４４、３−１４５、３−１
４６、３−１４７、３−１４８、３−１４９、３−１５
０、３−１５５、３−１５６、３−１５７、３−１５
８、３−１６１、３−１６２、３−１６３、３−１６
４、３−１６５、３−１６６、３−１６７、３−１６
８、３−１６９、３−１７０、３−１７１、３−１７
２、３−１７５、３−１７６、３−１８０、３−１８
１、３−１８２、３−１８３、３−１８４、３−１８
５、３−１８６、３−１８７、３−１８８、３−１８
９、３−１９０、３−１９１、３−１９２、３−１９
３、３−１９４、３−１９５、３−１９６、３−１９
７、３−１９８、３−１９９、３−２００、３−２０
１、３−２０２、３−２０３、４−１、４−２、４−
３、４−４、４−５、４−７、４−１０、４−１１、４
−１４、４−１５、４−１６、４−１７、４−１８、４
−１９、４−２０、４−２１、４−２２、４−２３、４
−２４、４−２５、４−２６、４−２７、４−２８、４
−２９、４−３０、４−３１、４−３２、４−３３、４
−３４、４−３５、４−３６、４−３７、４−３８、４
−３９、４−４０、４−４１、４−４２、４−４３、４
−４４、４−４５、４−５３、４−５６、４−５８、４
−６０、４−６６、４−７０、４−７２、４−７８、４
−８０、４−８７、４−８８、４−８９、４−９０、４
−９１、４−９２、４−９３、４−９４、４−９５、４
−９６、４−９７、４−９８、４−９９、４−１００、
４−１０１、４−１０２、４−１０３、４−１０４、４
−１０５、４−１０６、４−１０７、４−１０８、４−
１０９、４−１１０、４−１１１、４−１１２、４−１
４４、４−１４５、４−１４６、４−１４７、４−１４
８、４−１４９、４−１５０、４−１５５、４−１５
６、４−１５７、４−１５８、４−１６１、４−１６
２、４−１６３、４−１６４、４−１６５、４−１６
６、４−１６７、４−１６８、４−１６９、４−１７
０、４−１７１、４−１７２、４−１７５、４−１７
６、４−１８０、４−１８１、４−１８２、４−１８
３、４−１８４、４−１８５、４−１８６、４−１８
７、４−１８８、４−１８９、４−１９０、４−１９
１、４−１９２、４−１９３、４−１９４、４−１９
５、４−１９６、４−１９７、４−１９８、４−１９
９、４−２００、４−２０１、４−２０２、４−２０
３、５−１、５−２、５−３、５−４、５−５、５−
７、５−１０、５−１１、５−１４、５−１５、５−１
６、５−１７、５−１８、５−１９、５−２０、５−２
１、５−２２、５−２３、５−２４、５−２５、５−２
６、５−２７、５−２８、５−２９、５−３０、５−３
１、５−３２、５−３３、５−３４、５−３５、５−３
６、５−３７、５−３８、５−３９、５−４０、５−４
１、５−４２、５−４３、５−４４、５−４５、５−５
３、５−５６、５−５８、５−６０、５−６６、５−７
０、５−７２、５−７８、５−８０、５−８７、５−８
８、５−８９、５−９０、５−９１、５−９２、５−９
３、５−９４、５−９５、５−９６、５−９７、５−９
８、５−９９、５−１００、５−１０１、５−１０２、
５−１０３、５−１０４、５−１０５、５−１０６、５
−１０７、５−１０８、５−１０９、５−１１０、５−
１１１、５−１１２、５−１４４、５−１４５、５−１
４６、５−１４７、５−１４８、５−１４９、５−１５
０、５−１５５、５−１５６、５−１５７、５−１５
８、５−１６１、５−１６２、５−１６３、５−１６
４、５−１６５、５−１６６、５−１６７、５−１６
８、５−１６９、５−１７０、５−１７１、５−１７
２、５−１７５、５−１７６、５−１８０、５−１８
１、５−１８２、５−１８３、５−１８４、５−１８
５、５−１８６、５−１８７、５−１８８、５−１８
９、５−１９０、５−１９１、５−１９２、５−１９
３、５−１９４、５−１９５、５−１９６、５−１９
７、５−１９８、５−１９９、５−２００、５−２０
１、５−２０２、５−２０３、６−１、６−２、６−
３、６−４、６−５、６−７、６−１０、６−１１、６
−１４、６−１５、６−１６、６−１７、６−１８、６
−１９、６−２０、６−２１、６−２２、６−２３、６
−２４、６−２５、６−２６、６−２７、６−２８、６
−２９、６−３０、６−３１、６−３２、６−３３、６
−３４、６−３５、６−３６、６−３７、６−３８、６
−３９、６−４０、６−４１、６−４２、６−４３、６
−４４、６−４５、６−５３、６−５６、６−５８、６
−６０、６−６６、６−７０、６−７２、６−７８、６
−８０、６−８７、６−８８、６−８９、６−９０、６
−９１、６−９２、６−９３、６−９４、６−９５、６
−９６、６−９７、６−９８、６−９９、６−１００、
６−１０１、６−１０２、６−１０３、６−１０４、６
−１０５、６−１０６、６−１０７、６−１０８、６−
１０９、６−１１０、６−１１１、６−１１２、６−１
４４、６−１４５、６−１４６、６−１４７、６−１４
８、６−１４９、６−１５０、６−１５５、６−１５
６、６−１５７、６−１５８、６−１６１、６−１６
２、６−１６３、６−１６４、６−１６５、６−１６
６、６−１６７、６−１６８、６−１６９、６−１７
０、６−１７１、６−１７２、６−１７５、６−１７
６、６−１８０、６−１８１、６−１８２、６−１８
３、６−１８４、６−１８５、６−１８６、６−１８
７、６−１８８、６−１８９、６−１９０、６−１９
１、６−１９２、６−１９３、６−１９４、６−１９
５、６−１９６、６−１９７、６−１９８、６−１９
９、６−２００、６−２０１、６−２０２、６−２０
３、７−１、７−２、７−３、７−４、７−５、７−
７、７−１０、７−１１、７−１４、７−１５、７−１
６、７−１７、７−１８、７−１９、７−２０、７−２
１、７−２２、７−２３、７−２４、７−２５、７−２
６、７−２７、７−２８、７−２９、７−３０、７−３
１、７−３２、７−３３、７−３４、７−３５、７−３
６、７−３７、７−３８、７−３９、７−４０、７−４
１、７−４２、７−４３、７−４４、７−４５、７−５
３、７−５６、７−５８、７−６０、７−６６、７−７
０、７−７２、７−７８、７−８０、７−８７、７−８
８、７−８９、７−９０、７−９１、７−９２、７−９
３、７−９４、７−９５、７−９６、７−９７、７−９
８、７−９９、７−１００、７−１０１、７−１０２、
７−１０３、７−１０４、７−１０５、７−１０６、７
−１０７、７−１０８、７−１０９、７−１１０、７−
１１１、７−１１２、７−１４４、７−１４５、７−１
４６、７−１４７、７−１４８、７−１４９、７−１５
０、７−１５５、７−１５６、７−１５７、７−１５
８、７−１６１、７−１６２、７−１６３、７−１６
４、７−１６５、７−１６６、７−１６７、７−１６
８、７−１６９、７−１７０、７−１７１、７−１７
２、７−１７５、７−１７６、７−１８０、７−１８
１、７−１８２、７−１８３、７−１８４、７−１８
５、７−１８６、７−１８７、７−１８８、７−１８
９、７−１９０、７−１９１、７−１９２、７−１９
３、７−１９４、７−１９５、７−１９６、７−１９
７、７−１９８、７−１９９、７−２００、７−２０
１、７−２０２、７−２０３、８−１、８−２、８−
３、８−４、８−５、８−７、８−１０、８−１１、８
−１４、８−１５、８−１６、８−１７、８−１８、８
−１９、８−２０、８−２１、８−２２、８−２３、８
−２４、８−２５、８−２６、８−２７、８−２８、８
−２９、８−３０、８−３１、８−３２、８−３３、８
−３４、８−３５、８−３６、８−３７、８−３８、８
−３９、８−４０、８−４１、８−４２、８−４３、８
−４４、８−４５、８−５３、８−５６、８−５８、８
−６０、８−６６、８−７０、８−７２、８−７８、８
−８０、８−８７、８−８８、８−８９、８−９０、８
−９１、８−９２、８−９３、８−９４、８−９５、８
−９６、８−９７、８−９８、８−９９、８−１００、
８−１０１、８−１０２、８−１０３、８−１０４、８
−１０５、８−１０６、８−１０７、８−１０８、８−
１０９、８−１１０、８−１１１、８−１１２、８−１
４４、８−１４５、８−１４６、８−１４７、８−１４
８、８−１４９、８−１５０、８−１５５、８−１５
６、８−１５７、８−１５８、８−１６１、８−１６
２、８−１６３、８−１６４、８−１６５、８−１６
６、８−１６７、８−１６８、８−１６９、８−１７
０、８−１７１、８−１７２、８−１７５、８−１７
６、８−１８０、８−１８１、８−１８２、８−１８
３、８−１８４、８−１８５、８−１８６、８−１８
７、８−１８８、８−１８９、８−１９０、８−１９
１、８−１９２、８−１９３、８−１９４、８−１９
５、８−１９６、８−１９７、８−１９８、８−１９
９、８−２００、８−２０１、８−２０２、８−２０
３、９−１、９−２、９−３、９−４、９−５、９−
７、９−１０、９−１１、９−１４、９−１５、９−１
６、９−１７、９−１８、９−１９、９−２０、９−２
１、９−２２、９−２３、９−２４、９−２５、９−２
６、９−２７、９−２８、９−２９、９−３０、９−３
１、９−３２、９−３３、９−３４、９−３５、９−３
６、９−３７、９−３８、９−３９、９−４０、９−４
１、９−４２、９−４３、９−４４、９−４５、９−５
３、９−５６、９−５８、９−６０、９−６６、９−７
０、９−７２、９−７８、９−８０、９−８７、９−８
８、９−８９、９−９０、９−９１、９−９２、９−９
３、９−９４、９−９５、９−９６、９−９７、９−９
８、９−９９、９−１００、９−１０１、９−１０２、
９−１０３、９−１０４、９−１０５、９−１０６、９
−１０７、９−１０８、９−１０９、９−１１０、９−
１１１、９−１１２、９−１４４、９−１４５、９−１
４６、９−１４７、９−１４８、９−１４９、９−１５
０、９−１５５、９−１５６、９−１５７、９−１５
８、９−１６１、９−１６２、９−１６３、９−１６
４、９−１６５、９−１６６、９−１６７、９−１６
８、９−１６９、９−１７０、９−１７１、９−１７
２、９−１７５、９−１７６、９−１８０、９−１８
１、９−１８２、９−１８３、９−１８４、９−１８
５、９−１８６、９−１８７、９−１８８、９−１８
９、９−１９０、９−１９１、９−１９２、９−１９
３、９−１９４、９−１９５、９−１９６、９−１９
７、９−１９８、９−１９９、９−２００、９−２０
１、９−２０２、９−２０３、１０−１、１０−２、１
０−３、１０−４、１０−５、１０−７、１０−１０、
１０−１１、１０−１４、１０−１５、１０−１６、１
０−１７、１０−１８、１０−１９、１０−２０、１０
−２１、１０−２２、１０−２３、１０−２４、１０−
２５、１０−２６、１０−２７、１０−２８、１０−２
９、１０−３０、１０−３１、１０−３２、１０−３
３、１０−３４、１０−３５、１０−３６、１０−３
７、１０−３８、１０−３９、１０−４０、１０−４
１、１０−４２、１０−４３、１０−４４、１０−４
５、１０−５３、１０−５６、１０−５８、１０−６
０、１０−６６、１０−７０、１０−７２、１０−７
８、１０−８０、１０−８７、１０−８８、１０−８
９、１０−９０、１０−９１、１０−９２、１０−９
３、１０−９４、１０−９５、１０−９６、１０−９
７、１０−９８、１０−９９、１０−１００、１０−１
０１、１０−１０２、１０−１０３、１０−１０４、１
０−１０５、１０−１０６、１０−１０７、１０−１０
８、１０−１０９、１０−１１０、１０−１１１、１０
−１１２、１０−１４４、１０−１４５、１０−１４
６、１０−１４７、１０−１４８、１０−１４９、１０
−１５０、１０−１５５、１０−１５６、１０−１５
７、１０−１５８、１０−１６１、１０−１６２、１０
−１６３、１０−１６４、１０−１６５、１０−１６
６、１０−１６７、１０−１６８、１０−１６９、１０
−１７０、１０−１７１、１０−１７２、１０−１７
５、１０−１７６、１０−１８０、１０−１８１、１０
−１８２、１０−１８３、１０−１８４、１０−１８
５、１０−１８６、１０−１８７、１０−１８８、１０
−１８９、１０−１９０、１０−１９１、１０−１９
２、１０−１９３、１０−１９４、１０−１９５、１０
−１９６、１０−１９７、１０−１９８、１０−１９
９、１０−２００、１０−２０１、１０−２０２、１０
−２０３、１１−４、１１−１１、１１−１２、１１−
１３、１１−１４、１１−３５、１１−３６、１１−３
７、１１−３８、１２−４、１２−１１、１２−１２、
１２−１３、１２−１４、１２−３５、１２−３６、１
２−３７、１２−３８、１３−４、１３−１１、１３−
１２、１３−１３、１３−１４、１３−３５、１３−３
６、１３−３７、１３−３８、１４−４、１４−１１、
１４−１２、１４−１３、１４−１４、１４−３５、１
４−３６、１４−３７、１４−３８、１５−４、１５−
１１、１５−１２、１５−１３、１５−１４、１５−３
５、１５−３６、１５−３７、１５−３８、１６−４、
１６−１１、１６−１２、１６−１３、１６−１４、１
６−３５、１６−３６、１６−３７、１６−３８、１７
−４、１７−１１、１７−１２、１７−１３、１７−１
４、１７−３５、１７−３６、１７−３７、１７−３
８、１８−４、１８−１１、１８−１２、１８−１３、
１８−１４、１８−３５、１８−３６、１８−３７、１
８−３８、１９−４、１９−１１、１９−１２、１９−
１３、１９−１４、１９−３５、１９−３６、１９−３
７、１９−３８、２０−４、２０−１１、２０−１２、
２０−１３、２０−１４、２０−３５、２０−３６、２
０−３７、２０−３８、２１−４、２１−１１、２１−
１２、２１−１３、２１−１４、２１−３５、２１−３
６、２１−３７、２１−３８、２２−４、２２−１１、
２２−１２、２２−１３、２２−１４、２２−３５、２
２−３６、２２−３７、２２−３８、２３−４、２３−
１１、２３−１２、２３−１３、２３−１４、２３−３
５、２３−３６、２３−３７、２３−３８、２４−４、
２４−１１、２４−１２、２４−１３、２４−１４、２
４−３５、２４−３６、２４−３７、２４−３８、２５
−４、２５−１１、２５−１２、２５−１３、２５−１
４、２５−３５、２５−３６、２５−３７、２５−３
８、２６−４、２６−１１、２６−１２、２６−１３、
２６−１４、２６−３５、２６−３６、２６−３７、２
６−３８、２７−４、２７−１１、２７−１２、２７−
１３、２７−１４、２７−３５、２７−３６、２７−３
７、２７−３８、２８−４、２８−１１、２８−１２、
２８−１３、２８−１４、２８−３５、２８−３６、２
８−３７、２８−３８、２９−４、２９−１１、２９−
１２、２９−１３、２９−１４、２９−３５、２９−３
６、２９−３７、２９−３８、３０−４、３０−１１、
３０−１２、３０−１３、３０−１４、３０−３５、３
０−３６、３０−３７、３０−３８、３１−４、３１−
１１、３１−１２、３１−１３、３１−１４、３１−３
５、３１−３６、３１−３７、３１−３８、３２−４、
３２−１１、３２−１２、３２−１３、３２−１４、３
２−３５、３２−３６、３２−３７、３２−３８、３３
−４、３３−１１、３３−１２、３３−１３、３３−１
４、３３−３５、３３−３６、３３−３７、３３−３
８、３４−４、３４−１１、３４−１２、３４−１３、
３４−１４、３４−３５、３４−３６、３４−３７、３
４−３８、３５−４、３５−１１、３５−１２、３５−
１３、３５−１４、３５−３５、３５−３６、３５−３
７、３５−３８、３６−４、３６−１１、３６−１２、
３６−１３、３６−１４、３６−３５、３６−３６、３
６−３７、３６−３８、３７−４、３７−１１、３７−
１２、３７−１３、３７−１４、３７−３５、３７−３
６、３７−３７、３７−３８、３８−４、３８−１１、
３８−１２、３８−１３、３８−１４、３８−３５、３
８−３６、３８−３７、３８−３８、３９−４、３９−
１１、３９−１２、３９−１３、３９−１４、３９−３
５、３９−３６、３９−３７、３９−３８、４０−４、
４０−１１、４０−１２、４０−１３、４０−１４、４
０−３５、４０−３６、４０−３７、４０−３８、４１
−４、４１−１１、４１−１２、４１−１３、４１−１
４、４１−３５、４１−３６、４１−３７、４１−３
８、４２−４、４２−１１、４２−１２、４２−１３、
４２−１４、４２−３５、４２−３６、４２−３７、４
２−３８、４３−４、４３−１１、４３−１２、４３−
１３、４３−１４、４３−３５、４３−３６、４３−３
７、４３−３８、４４−４、４４−１１、４４−１２、
４４−１３、４４−１４、４４−３５、４４−３６、４
４−３７、４４−３８、４５−４、４５−１１、４５−
１２、４５−１３、４５−１４、４５−３５、４５−３
６、４５−３７、４５−３８、４６−４、４６−１１、
４６−１２、４６−１３、４６−１４、４６−３５、４
６−３６、４６−３７、４６−３８、４７−４、４７−
１１、４７−１２、４７−１３、４７−１４、４７−３
５、４７−３６、４７−３７、４７−３８、４８−４、
４８−１１、４８−１２、４８−１３、４８−１４、４
８−３５、４８−３６、４８−３７、４８−３８、４９
−４、４９−１１、４９−１２、４９−１３、４９−１
４、４９−３５、４９−３６、４９−３７、４９−３
８、５０−４、５０−１１、５０−１２、５０−１３、
５０−１４、５０−３５、５０−３６、５０−３７、５
０−３８、５１−４、５１−１１、５１−１２、５１−
１３、５１−１４、５１−３５、５１−３６、５１−３
７、５１−３８、５２−４、５２−１１、５２−１２、
５２−１３、５２−１４、５２−３５、５２−３６、５
２−３７、５２−３８、５３−４、５３−１１、５３−
１２、５３−１３、５３−１４、５３−３５、５３−３
６、５３−３７、５３−３８、５４−４、５４−１１、
５４−１２、５４−１３、５４−１４、５４−３５、５
４−３６、５４−３７、５４−３８、５５−４、５５−
１１、５５−１２、５５−１３、５５−１４、５５−３
５、５５−３６、５５−３７、５５−３８、６６−３、
６６−４、６６−５、６６−６、６６−７、６６−８、
６６−９、６６−１０、６６−１１、６６−１２、６６
−１３、６６−１４、６７−１、６７−２、６７−３、
６７−４、６７−５、６７−６、６７−７、６７−８、
６７−９、６７−１０、６７−１１、６７−１２、６８
−１、６８−２、６８−３、６８−４、６８−５、６８
−６、６８−７、６８−８、６８−９、６８−１０、６
８−１１、６８−１２、６８−１３、６８−１４、 の化合物。
−１０、１−１１、１−１４、１−１５、１−１６、１
−１７、１−１８、１−１９、１−２０、１−２１、１
−２２、１−２３、１−２４、１−２５、１−２６、１
−２７、１−２８、１−２９、１−３０、１−３１、１
−３２、１−３３、１−３４、１−３５、１−３６、１
−３７、１−３８、１−３９、１−４０、１−４１、１
−４２、１−４３、１−４４、１−４５、１−５３、１
−５６、１−５８、１−６０、１−６６、１−７０、１
−７２、１−７８、１−８０、１−８７、１−８８、１
−８９、１−９０、１−９１、１−９２、１−９３、１
−９４、１−９５、１−９６、１−９７、１−９８、１
−９９、１−１００、１−１０１、１−１０２、１−１
０３、１−１０４、１−１０５、１−１０６、１−１０
７、１−１０８、１−１０９、１−１１０、１−１１
１、１−１１２、１−１４４、１−１４５、１−１４
６、１−１４７、１−１４８、１−１４９、１−１５
０、１−１５５、１−１５６、１−１５７、１−１５
８、１−１６１、１−１６２、１−１６３、１−１６
４、１−１６５、１−１６６、１−１６７、１−１６
８、１−１６９、１−１７０、１−１７１、１−１７
２、１−１７５、１−１７６、１−１８０、１−１８
１、１−１８２、１−１８３、１−１８４、１−１８
５、１−１８６、１−１８７、１−１８８、１−１８
９、１−１９０、１−１９１、１−１９２、１−１９
３、１−１９４、１−１９５、１−１９６、１−１９
７、１−１９８、１−１９９、１−２００、１−２０
１、１−２０２、１−２０３、２−１、２−２、２−
３、２−４、２−５、２−７、２−１０、２−１１、２
−１４、２−１５、２−１６、２−１７、２−１８、２
−１９、２−２０、２−２１、２−２２、２−２３、２
−２４、２−２５、２−２６、２−２７、２−２８、２
−２９、２−３０、２−３１、２−３２、２−３３、２
−３４、２−３５、２−３６、２−３７、２−３８、２
−３９、２−４０、２−４１、２−４２、２−４３、２
−４４、２−４５、２−５３、２−５６、２−５８、２
−６０、２−６６、２−７０、２−７２、２−７８、２
−８０、２−８７、２−８８、２−８９、２−９０、２
−９１、２−９２、２−９３、２−９４、２−９５、２
−９６、２−９７、２−９８、２−９９、２−１００、
２−１０１、２−１０２、２−１０３、２−１０４、２
−１０５、２−１０６、２−１０７、２−１０８、２−
１０９、２−１１０、２−１１１、２−１１２、２−１
４４、２−１４５、２−１４６、２−１４７、２−１４
８、２−１４９、２−１５０、２−１５５、２−１５
６、２−１５７、２−１５８、２−１６１、２−１６
２、２−１６３、２−１６４、２−１６５、２−１６
６、２−１６７、２−１６８、２−１６９、２−１７
０、２−１７１、２−１７２、２−１７５、２−１７
６、２−１８０、２−１８１、２−１８２、２−１８
３、２−１８４、２−１８５、２−１８６、２−１８
７、２−１８８、２−１８９、２−１９０、２−１９
１、２−１９２、２−１９３、２−１９４、２−１９
５、２−１９６、２−１９７、２−１９８、２−１９
９、２−２００、２−２０１、２−２０２、２−２０
３、３−１、３−２、３−３、３−４、３−５、３−
７、３−１０、３−１１、３−１４、３−１５、３−１
６、３−１７、３−１８、３−１９、３−２０、３−２
１、３−２２、３−２３、３−２４、３−２５、３−２
６、３−２７、３−２８、３−２９、３−３０、３−３
１、３−３２、３−３３、３−３４、３−３５、３−３
６、３−３７、３−３８、３−３９、３−４０、３−４
１、３−４２、３−４３、３−４４、３−４５、３−５
３、３−５６、３−５８、３−６０、３−６６、３−７
０、３−７２、３−７８、３−８０、３−８７、３−８
８、３−８９、３−９０、３−９１、３−９２、３−９
３、３−９４、３−９５、３−９６、３−９７、３−９
８、３−９９、３−１００、３−１０１、３−１０２、
３−１０３、３−１０４、３−１０５、３−１０６、３
−１０７、３−１０８、３−１０９、３−１１０、３−
１１１、３−１１２、３−１４４、３−１４５、３−１
４６、３−１４７、３−１４８、３−１４９、３−１５
０、３−１５５、３−１５６、３−１５７、３−１５
８、３−１６１、３−１６２、３−１６３、３−１６
４、３−１６５、３−１６６、３−１６７、３−１６
８、３−１６９、３−１７０、３−１７１、３−１７
２、３−１７５、３−１７６、３−１８０、３−１８
１、３−１８２、３−１８３、３−１８４、３−１８
５、３−１８６、３−１８７、３−１８８、３−１８
９、３−１９０、３−１９１、３−１９２、３−１９
３、３−１９４、３−１９５、３−１９６、３−１９
７、３−１９８、３−１９９、３−２００、３−２０
１、３−２０２、３−２０３、４−１、４−２、４−
３、４−４、４−５、４−７、４−１０、４−１１、４
−１４、４−１５、４−１６、４−１７、４−１８、４
−１９、４−２０、４−２１、４−２２、４−２３、４
−２４、４−２５、４−２６、４−２７、４−２８、４
−２９、４−３０、４−３１、４−３２、４−３３、４
−３４、４−３５、４−３６、４−３７、４−３８、４
−３９、４−４０、４−４１、４−４２、４−４３、４
−４４、４−４５、４−５３、４−５６、４−５８、４
−６０、４−６６、４−７０、４−７２、４−７８、４
−８０、４−８７、４−８８、４−８９、４−９０、４
−９１、４−９２、４−９３、４−９４、４−９５、４
−９６、４−９７、４−９８、４−９９、４−１００、
４−１０１、４−１０２、４−１０３、４−１０４、４
−１０５、４−１０６、４−１０７、４−１０８、４−
１０９、４−１１０、４−１１１、４−１１２、４−１
４４、４−１４５、４−１４６、４−１４７、４−１４
８、４−１４９、４−１５０、４−１５５、４−１５
６、４−１５７、４−１５８、４−１６１、４−１６
２、４−１６３、４−１６４、４−１６５、４−１６
６、４−１６７、４−１６８、４−１６９、４−１７
０、４−１７１、４−１７２、４−１７５、４−１７
６、４−１８０、４−１８１、４−１８２、４−１８
３、４−１８４、４−１８５、４−１８６、４−１８
７、４−１８８、４−１８９、４−１９０、４−１９
１、４−１９２、４−１９３、４−１９４、４−１９
５、４−１９６、４−１９７、４−１９８、４−１９
９、４−２００、４−２０１、４−２０２、４−２０
３、５−１、５−２、５−３、５−４、５−５、５−
７、５−１０、５−１１、５−１４、５−１５、５−１
６、５−１７、５−１８、５−１９、５−２０、５−２
１、５−２２、５−２３、５−２４、５−２５、５−２
６、５−２７、５−２８、５−２９、５−３０、５−３
１、５−３２、５−３３、５−３４、５−３５、５−３
６、５−３７、５−３８、５−３９、５−４０、５−４
１、５−４２、５−４３、５−４４、５−４５、５−５
３、５−５６、５−５８、５−６０、５−６６、５−７
０、５−７２、５−７８、５−８０、５−８７、５−８
８、５−８９、５−９０、５−９１、５−９２、５−９
３、５−９４、５−９５、５−９６、５−９７、５−９
８、５−９９、５−１００、５−１０１、５−１０２、
５−１０３、５−１０４、５−１０５、５−１０６、５
−１０７、５−１０８、５−１０９、５−１１０、５−
１１１、５−１１２、５−１４４、５−１４５、５−１
４６、５−１４７、５−１４８、５−１４９、５−１５
０、５−１５５、５−１５６、５−１５７、５−１５
８、５−１６１、５−１６２、５−１６３、５−１６
４、５−１６５、５−１６６、５−１６７、５−１６
８、５−１６９、５−１７０、５−１７１、５−１７
２、５−１７５、５−１７６、５−１８０、５−１８
１、５−１８２、５−１８３、５−１８４、５−１８
５、５−１８６、５−１８７、５−１８８、５−１８
９、５−１９０、５−１９１、５−１９２、５−１９
３、５−１９４、５−１９５、５−１９６、５−１９
７、５−１９８、５−１９９、５−２００、５−２０
１、５−２０２、５−２０３、６−１、６−２、６−
３、６−４、６−５、６−７、６−１０、６−１１、６
−１４、６−１５、６−１６、６−１７、６−１８、６
−１９、６−２０、６−２１、６−２２、６−２３、６
−２４、６−２５、６−２６、６−２７、６−２８、６
−２９、６−３０、６−３１、６−３２、６−３３、６
−３４、６−３５、６−３６、６−３７、６−３８、６
−３９、６−４０、６−４１、６−４２、６−４３、６
−４４、６−４５、６−５３、６−５６、６−５８、６
−６０、６−６６、６−７０、６−７２、６−７８、６
−８０、６−８７、６−８８、６−８９、６−９０、６
−９１、６−９２、６−９３、６−９４、６−９５、６
−９６、６−９７、６−９８、６−９９、６−１００、
６−１０１、６−１０２、６−１０３、６−１０４、６
−１０５、６−１０６、６−１０７、６−１０８、６−
１０９、６−１１０、６−１１１、６−１１２、６−１
４４、６−１４５、６−１４６、６−１４７、６−１４
８、６−１４９、６−１５０、６−１５５、６−１５
６、６−１５７、６−１５８、６−１６１、６−１６
２、６−１６３、６−１６４、６−１６５、６−１６
６、６−１６７、６−１６８、６−１６９、６−１７
０、６−１７１、６−１７２、６−１７５、６−１７
６、６−１８０、６−１８１、６−１８２、６−１８
３、６−１８４、６−１８５、６−１８６、６−１８
７、６−１８８、６−１８９、６−１９０、６−１９
１、６−１９２、６−１９３、６−１９４、６−１９
５、６−１９６、６−１９７、６−１９８、６−１９
９、６−２００、６−２０１、６−２０２、６−２０
３、７−１、７−２、７−３、７−４、７−５、７−
７、７−１０、７−１１、７−１４、７−１５、７−１
６、７−１７、７−１８、７−１９、７−２０、７−２
１、７−２２、７−２３、７−２４、７−２５、７−２
６、７−２７、７−２８、７−２９、７−３０、７−３
１、７−３２、７−３３、７−３４、７−３５、７−３
６、７−３７、７−３８、７−３９、７−４０、７−４
１、７−４２、７−４３、７−４４、７−４５、７−５
３、７−５６、７−５８、７−６０、７−６６、７−７
０、７−７２、７−７８、７−８０、７−８７、７−８
８、７−８９、７−９０、７−９１、７−９２、７−９
３、７−９４、７−９５、７−９６、７−９７、７−９
８、７−９９、７−１００、７−１０１、７−１０２、
７−１０３、７−１０４、７−１０５、７−１０６、７
−１０７、７−１０８、７−１０９、７−１１０、７−
１１１、７−１１２、７−１４４、７−１４５、７−１
４６、７−１４７、７−１４８、７−１４９、７−１５
０、７−１５５、７−１５６、７−１５７、７−１５
８、７−１６１、７−１６２、７−１６３、７−１６
４、７−１６５、７−１６６、７−１６７、７−１６
８、７−１６９、７−１７０、７−１７１、７−１７
２、７−１７５、７−１７６、７−１８０、７−１８
１、７−１８２、７−１８３、７−１８４、７−１８
５、７−１８６、７−１８７、７−１８８、７−１８
９、７−１９０、７−１９１、７−１９２、７−１９
３、７−１９４、７−１９５、７−１９６、７−１９
７、７−１９８、７−１９９、７−２００、７−２０
１、７−２０２、７−２０３、８−１、８−２、８−
３、８−４、８−５、８−７、８−１０、８−１１、８
−１４、８−１５、８−１６、８−１７、８−１８、８
−１９、８−２０、８−２１、８−２２、８−２３、８
−２４、８−２５、８−２６、８−２７、８−２８、８
−２９、８−３０、８−３１、８−３２、８−３３、８
−３４、８−３５、８−３６、８−３７、８−３８、８
−３９、８−４０、８−４１、８−４２、８−４３、８
−４４、８−４５、８−５３、８−５６、８−５８、８
−６０、８−６６、８−７０、８−７２、８−７８、８
−８０、８−８７、８−８８、８−８９、８−９０、８
−９１、８−９２、８−９３、８−９４、８−９５、８
−９６、８−９７、８−９８、８−９９、８−１００、
８−１０１、８−１０２、８−１０３、８−１０４、８
−１０５、８−１０６、８−１０７、８−１０８、８−
１０９、８−１１０、８−１１１、８−１１２、８−１
４４、８−１４５、８−１４６、８−１４７、８−１４
８、８−１４９、８−１５０、８−１５５、８−１５
６、８−１５７、８−１５８、８−１６１、８−１６
２、８−１６３、８−１６４、８−１６５、８−１６
６、８−１６７、８−１６８、８−１６９、８−１７
０、８−１７１、８−１７２、８−１７５、８−１７
６、８−１８０、８−１８１、８−１８２、８−１８
３、８−１８４、８−１８５、８−１８６、８−１８
７、８−１８８、８−１８９、８−１９０、８−１９
１、８−１９２、８−１９３、８−１９４、８−１９
５、８−１９６、８−１９７、８−１９８、８−１９
９、８−２００、８−２０１、８−２０２、８−２０
３、９−１、９−２、９−３、９−４、９−５、９−
７、９−１０、９−１１、９−１４、９−１５、９−１
６、９−１７、９−１８、９−１９、９−２０、９−２
１、９−２２、９−２３、９−２４、９−２５、９−２
６、９−２７、９−２８、９−２９、９−３０、９−３
１、９−３２、９−３３、９−３４、９−３５、９−３
６、９−３７、９−３８、９−３９、９−４０、９−４
１、９−４２、９−４３、９−４４、９−４５、９−５
３、９−５６、９−５８、９−６０、９−６６、９−７
０、９−７２、９−７８、９−８０、９−８７、９−８
８、９−８９、９−９０、９−９１、９−９２、９−９
３、９−９４、９−９５、９−９６、９−９７、９−９
８、９−９９、９−１００、９−１０１、９−１０２、
９−１０３、９−１０４、９−１０５、９−１０６、９
−１０７、９−１０８、９−１０９、９−１１０、９−
１１１、９−１１２、９−１４４、９−１４５、９−１
４６、９−１４７、９−１４８、９−１４９、９−１５
０、９−１５５、９−１５６、９−１５７、９−１５
８、９−１６１、９−１６２、９−１６３、９−１６
４、９−１６５、９−１６６、９−１６７、９−１６
８、９−１６９、９−１７０、９−１７１、９−１７
２、９−１７５、９−１７６、９−１８０、９−１８
１、９−１８２、９−１８３、９−１８４、９−１８
５、９−１８６、９−１８７、９−１８８、９−１８
９、９−１９０、９−１９１、９−１９２、９−１９
３、９−１９４、９−１９５、９−１９６、９−１９
７、９−１９８、９−１９９、９−２００、９−２０
１、９−２０２、９−２０３、１０−１、１０−２、１
０−３、１０−４、１０−５、１０−７、１０−１０、
１０−１１、１０−１４、１０−１５、１０−１６、１
０−１７、１０−１８、１０−１９、１０−２０、１０
−２１、１０−２２、１０−２３、１０−２４、１０−
２５、１０−２６、１０−２７、１０−２８、１０−２
９、１０−３０、１０−３１、１０−３２、１０−３
３、１０−３４、１０−３５、１０−３６、１０−３
７、１０−３８、１０−３９、１０−４０、１０−４
１、１０−４２、１０−４３、１０−４４、１０−４
５、１０−５３、１０−５６、１０−５８、１０−６
０、１０−６６、１０−７０、１０−７２、１０−７
８、１０−８０、１０−８７、１０−８８、１０−８
９、１０−９０、１０−９１、１０−９２、１０−９
３、１０−９４、１０−９５、１０−９６、１０−９
７、１０−９８、１０−９９、１０−１００、１０−１
０１、１０−１０２、１０−１０３、１０−１０４、１
０−１０５、１０−１０６、１０−１０７、１０−１０
８、１０−１０９、１０−１１０、１０−１１１、１０
−１１２、１０−１４４、１０−１４５、１０−１４
６、１０−１４７、１０−１４８、１０−１４９、１０
−１５０、１０−１５５、１０−１５６、１０−１５
７、１０−１５８、１０−１６１、１０−１６２、１０
−１６３、１０−１６４、１０−１６５、１０−１６
６、１０−１６７、１０−１６８、１０−１６９、１０
−１７０、１０−１７１、１０−１７２、１０−１７
５、１０−１７６、１０−１８０、１０−１８１、１０
−１８２、１０−１８３、１０−１８４、１０−１８
５、１０−１８６、１０−１８７、１０−１８８、１０
−１８９、１０−１９０、１０−１９１、１０−１９
２、１０−１９３、１０−１９４、１０−１９５、１０
−１９６、１０−１９７、１０−１９８、１０−１９
９、１０−２００、１０−２０１、１０−２０２、１０
−２０３、１１−４、１１−１１、１１−１２、１１−
１３、１１−１４、１１−３５、１１−３６、１１−３
７、１１−３８、１２−４、１２−１１、１２−１２、
１２−１３、１２−１４、１２−３５、１２−３６、１
２−３７、１２−３８、１３−４、１３−１１、１３−
１２、１３−１３、１３−１４、１３−３５、１３−３
６、１３−３７、１３−３８、１４−４、１４−１１、
１４−１２、１４−１３、１４−１４、１４−３５、１
４−３６、１４−３７、１４−３８、１５−４、１５−
１１、１５−１２、１５−１３、１５−１４、１５−３
５、１５−３６、１５−３７、１５−３８、１６−４、
１６−１１、１６−１２、１６−１３、１６−１４、１
６−３５、１６−３６、１６−３７、１６−３８、１７
−４、１７−１１、１７−１２、１７−１３、１７−１
４、１７−３５、１７−３６、１７−３７、１７−３
８、１８−４、１８−１１、１８−１２、１８−１３、
１８−１４、１８−３５、１８−３６、１８−３７、１
８−３８、１９−４、１９−１１、１９−１２、１９−
１３、１９−１４、１９−３５、１９−３６、１９−３
７、１９−３８、２０−４、２０−１１、２０−１２、
２０−１３、２０−１４、２０−３５、２０−３６、２
０−３７、２０−３８、２１−４、２１−１１、２１−
１２、２１−１３、２１−１４、２１−３５、２１−３
６、２１−３７、２１−３８、２２−４、２２−１１、
２２−１２、２２−１３、２２−１４、２２−３５、２
２−３６、２２−３７、２２−３８、２３−４、２３−
１１、２３−１２、２３−１３、２３−１４、２３−３
５、２３−３６、２３−３７、２３−３８、２４−４、
２４−１１、２４−１２、２４−１３、２４−１４、２
４−３５、２４−３６、２４−３７、２４−３８、２５
−４、２５−１１、２５−１２、２５−１３、２５−１
４、２５−３５、２５−３６、２５−３７、２５−３
８、２６−４、２６−１１、２６−１２、２６−１３、
２６−１４、２６−３５、２６−３６、２６−３７、２
６−３８、２７−４、２７−１１、２７−１２、２７−
１３、２７−１４、２７−３５、２７−３６、２７−３
７、２７−３８、２８−４、２８−１１、２８−１２、
２８−１３、２８−１４、２８−３５、２８−３６、２
８−３７、２８−３８、２９−４、２９−１１、２９−
１２、２９−１３、２９−１４、２９−３５、２９−３
６、２９−３７、２９−３８、３０−４、３０−１１、
３０−１２、３０−１３、３０−１４、３０−３５、３
０−３６、３０−３７、３０−３８、３１−４、３１−
１１、３１−１２、３１−１３、３１−１４、３１−３
５、３１−３６、３１−３７、３１−３８、３２−４、
３２−１１、３２−１２、３２−１３、３２−１４、３
２−３５、３２−３６、３２−３７、３２−３８、３３
−４、３３−１１、３３−１２、３３−１３、３３−１
４、３３−３５、３３−３６、３３−３７、３３−３
８、３４−４、３４−１１、３４−１２、３４−１３、
３４−１４、３４−３５、３４−３６、３４−３７、３
４−３８、３５−４、３５−１１、３５−１２、３５−
１３、３５−１４、３５−３５、３５−３６、３５−３
７、３５−３８、３６−４、３６−１１、３６−１２、
３６−１３、３６−１４、３６−３５、３６−３６、３
６−３７、３６−３８、３７−４、３７−１１、３７−
１２、３７−１３、３７−１４、３７−３５、３７−３
６、３７−３７、３７−３８、３８−４、３８−１１、
３８−１２、３８−１３、３８−１４、３８−３５、３
８−３６、３８−３７、３８−３８、３９−４、３９−
１１、３９−１２、３９−１３、３９−１４、３９−３
５、３９−３６、３９−３７、３９−３８、４０−４、
４０−１１、４０−１２、４０−１３、４０−１４、４
０−３５、４０−３６、４０−３７、４０−３８、４１
−４、４１−１１、４１−１２、４１−１３、４１−１
４、４１−３５、４１−３６、４１−３７、４１−３
８、４２−４、４２−１１、４２−１２、４２−１３、
４２−１４、４２−３５、４２−３６、４２−３７、４
２−３８、４３−４、４３−１１、４３−１２、４３−
１３、４３−１４、４３−３５、４３−３６、４３−３
７、４３−３８、４４−４、４４−１１、４４−１２、
４４−１３、４４−１４、４４−３５、４４−３６、４
４−３７、４４−３８、４５−４、４５−１１、４５−
１２、４５−１３、４５−１４、４５−３５、４５−３
６、４５−３７、４５−３８、４６−４、４６−１１、
４６−１２、４６−１３、４６−１４、４６−３５、４
６−３６、４６−３７、４６−３８、４７−４、４７−
１１、４７−１２、４７−１３、４７−１４、４７−３
５、４７−３６、４７−３７、４７−３８、４８−４、
４８−１１、４８−１２、４８−１３、４８−１４、４
８−３５、４８−３６、４８−３７、４８−３８、４９
−４、４９−１１、４９−１２、４９−１３、４９−１
４、４９−３５、４９−３６、４９−３７、４９−３
８、５０−４、５０−１１、５０−１２、５０−１３、
５０−１４、５０−３５、５０−３６、５０−３７、５
０−３８、５１−４、５１−１１、５１−１２、５１−
１３、５１−１４、５１−３５、５１−３６、５１−３
７、５１−３８、５２−４、５２−１１、５２−１２、
５２−１３、５２−１４、５２−３５、５２−３６、５
２−３７、５２−３８、５３−４、５３−１１、５３−
１２、５３−１３、５３−１４、５３−３５、５３−３
６、５３−３７、５３−３８、５４−４、５４−１１、
５４−１２、５４−１３、５４−１４、５４−３５、５
４−３６、５４−３７、５４−３８、５５−４、５５−
１１、５５−１２、５５−１３、５５−１４、５５−３
５、５５−３６、５５−３７、５５−３８、６６−３、
６６−４、６６−５、６６−６、６６−７、６６−８、
６６−９、６６−１０、６６−１１、６６−１２、６６
−１３、６６−１４、６７−１、６７−２、６７−３、
６７−４、６７−５、６７−６、６７−７、６７−８、
６７−９、６７−１０、６７−１１、６７−１２、６８
−１、６８−２、６８−３、６８−４、６８−５、６８
−６、６８−７、６８−８、６８−９、６８−１０、６
８−１１、６８−１２、６８−１３、６８−１４、 の化合物。
【０２００】（２）更に好適には例示化合物番号 １−１、１−２、１−３、１−１０、１−１１、１−１
４、１−１５、１−１６、１−１７、１−１８、１−１
９、１−２０、１−２１、１−２２、１−２３、１−２
５、１−２９、１−３１、１−３３、１−３４、１−３
５、１−３６、１−３７、１−３８、１−３９、１−４
１、１−４３、１−４５、１−８７、１−８８、１−８
９、１−９０、１−９１、１−９２、１−９３、１−９
４、１−９５、１−９６、１−９７、１−９８、１−９
９、１−１００、１−１０１、１−１０２、１−１０
３、１−１０４、１−１０５、１−１０６、１−１０
７、１−１０８、１−１０９、１−１１０、１−１１
１、１−１１２、１−１４９、１−１５０、１−１５
６、１−１５８、１−１６２、１−１６４、１−１６
６、１−１６８、１−１７０、１−１７２、１−１７
５、１−１７６、１−１８０、１−１８１、１−１８
２、１−１８３、１−１８４、１−１８５、１−１８
６、１−１８７、１−１８８、１−１８９、１−１９
０、１−１９１、１−１９２、１−１９３、１−１９
４、１−１９５、１−１９６、１−１９７、１−１９
８、１−１９９、１−２００、１−２０１、１−２０
２、１−２０３、２−１、２−２、２−３、２−１０、
２−１１、２−１４、２−１５、２−１６、２−１７、
２−１８、２−１９、２−２０、２−２１、２−２２、
２−２３、２−２５、２−２９、２−３１、２−３３、
２−３４、２−３５、２−３６、２−３７、２−３８、
２−３９、２−４１、２−４３、２−４５、２−８７、
２−８８、２−８９、２−９０、２−９１、２−９２、
２−９３、２−９４、２−９５、２−９６、２−９７、
２−９８、２−９９、２−１００、２−１０１、２−１
０２、２−１０３、２−１０４、２−１０５、２−１０
６、２−１０７、２−１０８、２−１０９、２−１１
０、２−１１１、２−１１２、２−１４９、２−１５
０、２−１５６、２−１５８、２−１６２、２−１６
４、２−１６６、２−１６８、２−１７０、２−１７
２、２−１７５、２−１７６、２−１８０、２−１８
１、２−１８２、２−１８３、２−１８４、２−１８
５、２−１８６、２−１８７、２−１８８、２−１８
９、２−１９０、２−１９１、２−１９２、２−１９
３、２−１９４、２−１９５、２−１９６、２−１９
７、２−１９８、２−１９９、２−２００、２−２０
１、２−２０２、２−２０３、３−１、３−２、３−
３、３−１０、３−１１、３−１４、３−１５、３−１
６、３−１７、３−１８、３−１９、３−２０、３−２
１、３−２２、３−２３、３−２５、３−２９、３−３
１、３−３３、３−３４、３−３５、３−３６、３−３
７、３−３８、３−３９、３−４１、３−４３、３−４
５、３−８７、３−８８、３−８９、３−９０、３−９
１、３−９２、３−９３、３−９４、３−９５、３−９
６、３−９７、３−９８、３−９９、３−１００、３−
１０１、３−１０２、３−１０３、３−１０４、３−１
０５、３−１０６、３−１０７、３−１０８、３−１０
９、３−１１０、３−１１１、３−１１２、３−１４
９、３−１５０、３−１５６、３−１５８、３−１６
２、３−１６４、３−１６６、３−１６８、３−１７
０、３−１７２、３−１７５、３−１７６、３−１８
０、３−１８１、３−１８２、３−１８３、３−１８
４、３−１８５、３−１８６、３−１８７、３−１８
８、３−１８９、３−１９０、３−１９１、３−１９
２、３−１９３、３−１９４、３−１９５、３−１９
６、３−１９７、３−１９８、３−１９９、３−２０
０、３−２０１、３−２０２、３−２０３、４−１５、
４−３５、４−３７、４−３９、４−９５、４−９６、
４−９７、４−９８、４−１１０、５−１５、５−３
５、５−３７、５−３９、５−９５、５−９６、５−９
７、５−９８、５−１１０、６−１、６−２、６−３、
６−１０、６−１１、６−１４、６−１５、６−１６、
６−１７、６−１８、６−１９、６−２０、６−２１、
６−２２、６−２３、６−２５、６−２９、６−３１、
６−３３、６−３４、６−３５、６−３６、６−３７、
６−３８、６−３９、６−４１、６−４３、６−４５、
６−８７、６−８８、６−８９、６−９０、６−９１、
６−９２、６−９３、６−９４、６−９５、６−９６、
６−９７、６−９８、６−９９、６−１００、６−１０
１、６−１０２、６−１０３、６−１０４、６−１０
５、６−１０６、６−１０７、６−１０８、６−１０
９、６−１１０、６−１１１、６−１１２、６−１４
９、６−１５０、６−１５６、６−１５８、６−１６
２、６−１６４、６−１６６、６−１６８、６−１７
０、６−１７２、６−１７５、６−１７６、６−１８
０、６−１８１、６−１８２、６−１８３、６−１８
４、６−１８５、６−１８６、６−１８７、６−１８
８、６−１８９、６−１９０、６−１９１、６−１９
２、６−１９３、６−１９４、６−１９５、６−１９
６、６−１９７、６−１９８、６−１９９、６−２０
０、６−２０１、６−２０２、６−２０３、７−１５、
７−３５、７−３７、７−３９、７−９５、７−９６、
７−９７、７−９８、７−１１０、８−１、８−２、８
−３、８−１０、８−１１、８−１４、８−１５、８−
１６、８−１７、８−１８、８−１９、８−２０、８−
２１、８−２２、８−２３、８−２５、８−２９、８−
３１、８−３３、８−３４、８−３５、８−３６、８−
３７、８−３８、８−３９、８−４１、８−４３、８−
４５、８−８７、８−８８、８−８９、８−９０、８−
９１、８−９２、８−９３、８−９４、８−９５、８−
９６、８−９７、８−９８、８−９９、８−１００、８
−１０１、８−１０２、８−１０３、８−１０４、８−
１０５、８−１０６、８−１０７、８−１０８、８−１
０９、８−１１０、８−１１１、８−１１２、８−１４
９、８−１５０、８−１５６、８−１５８、８−１６
２、８−１６４、８−１６６、８−１６８、８−１７
０、８−１７２、８−１７５、８−１７６、８−１８
０、８−１８１、８−１８２、８−１８３、８−１８
４、８−１８５、８−１８６、８−１８７、８−１８
８、８−１８９、８−１９０、８−１９１、８−１９
２、８−１９３、８−１９４、８−１９５、８−１９
６、８−１９７、８−１９８、８−１９９、８−２０
０、８−２０１、８−２０２、８−２０３、９−１５、
９−３５、９−３７、９−３９、９−９５、９−９６、
９−９７、９−９８、９−１１０、１０−１、１０−
２、１０−３、１０−１０、１０−１１、１０−１４、
１０−１５、１０−１６、１０−１７、１０−１８、１
０−１９、１０−２０、１０−２１、１０−２２、１０
−２３、１０−２５、１０−２９、１０−３１、１０−
３３、１０−３４、１０−３５、１０−３６、１０−３
７、１０−３８、１０−３９、１０−４１、１０−４
３、１０−４５、１０−８７、１０−８８、１０−８
９、１０−９０、１０−９１、１０−９２、１０−９
３、１０−９４、１０−９５、１０−９６、１０−９
７、１０−９８、１０−９９、１０−１００、１０−１
０１、１０−１０２、１０−１０３、１０−１０４、１
０−１０５、１０−１０６、１０−１０７、１０−１０
８、１０−１０９、１０−１１０、１０−１１１、１０
−１１２、１０−１４９、１０−１５０、１０−１５
６、１０−１５８、１０−１６２、１０−１６４、１０
−１６６、１０−１６８、１０−１７０、１０−１７
２、１０−１７５、１０−１７６、１０−１８０、１０
−１８１、１０−１８２、１０−１８３、１０−１８
４、１０−１８５、１０−１８６、１０−１８７、１０
−１８８、１０−１８９、１０−１９０、１０−１９
１、１０−１９２、１０−１９３、１０−１９４、１０
−１９５、１０−１９６、１０−１９７、１０−１９
８、１０−１９９、１０−２００、１０−２０１、１０
−２０２、１０−２０３、２４−４、２４−１１、２４
−１２、２４−１３、２４−１４、２４−３５、２４−
３６、２４−３７、２４−３８、２５−４、２５−１
１、２５−１２、２５−１３、２５−１４、２５−３
５、２５−３６、２５−３７、２５−３８、２６−４、
２６−１１、２６−１２、２６−１３、２６−１４、２
６−３５、２６−３６、２６−３７、２６−３８、２７
−４、２７−１１、２７−１２、２７−１３、２７−１
４、２７−３５、２７−３６、２７−３７、２７−３
８、２８−４、２８−１１、２８−１２、２８−１３、
２８−１４、２８−３５、２８−３６、２８−３７、２
８−３８、２９−４、２９−１１、２９−１２、２９−
１３、２９−１４、２９−３５、２９−３６、２９−３
７、２９−３８、３０−４、３０−１１、３０−１２、
３０−１３、３０−１４、３０−３５、３０−３６、３
０−３７、３０−３８、３１−４、３１−１１、３１−
１２、３１−１３、３１−１４、３１−３５、３１−３
６、３１−３７、３１−３８、３２−４、３２−１１、
３２−１２、３２−１３、３２−１４、３２−３５、３
２−３６、３２−３７、３２−３８、３３−４、３３−
１１、３３−１２、３３−１３、３３−１４、３３−３
５、３３−３６、３３−３７、３３−３８、３４−４、
３４−１１、３４−１２、３４−１３、３４−１４、３
４−３５、３４−３６、３４−３７、３４−３８、３５
−４、３５−１１、３５−１２、３５−１３、３５−１
４、３５−３５、３５−３６、３５−３７、３５−３
８、３６−４、３６−１１、３６−１２、３６−１３、
３６−１４、３６−３５、３６−３６、３６−３７、３
６−３８、３７−４、３７−１１、３７−１２、３７−
１３、３７−１４、３７−３５、３７−３６、３７−３
７、３７−３８、３８−４、３８−１１、３８−１２、
３８−１３、３８−１４、３８−３５、３８−３６、３
８−３７、３８−３８、３９−４、３９−１１、３９−
１２、３９−１３、３９−１４、３９−３５、３９−３
６、３９−３７、３９−３８、４０−４、４０−１１、
４０−１２、４０−１３、４０−１４、４０−３５、４
０−３６、４０−３７、４０−３８、４１−４、４１−
１１、４１−１２、４１−１３、４１−１４、４１−３
５、４１−３６、４１−３７、４１−３８、４２−４、
４２−１１、４２−１２、４２−１３、４２−１４、４
２−３５、４２−３６、４２−３７、４２−３８、４３
−４、４３−１１、４３−１２、４３−１３、４３−１
４、４３−３５、４３−３６、４３−３７、４３−３
８、４４−４、４４−１１、４４−１２、４４−１３、
４４−１４、４４−３５、４４−３６、４４−３７、４
４−３８、４５−４、４５−１１、４５−１２、４５−
１３、４５−１４、４５−３５、４５−３６、４５−３
７、４５−３８、４７−４、４７−１１、４７−１２、
４７−１３、４７−１４、４７−３５、４７−３６、４
７−３７、４７−３８、４９−４、４９−１１、４９−
１２、４９−１３、４９−１４、４９−３５、４９−３
６、４９−３７、４９−３８、５０−４、５０−１１、
５０−１２、５０−１３、５０−１４、５０−３５、５
０−３６、５０−３７、５０−３８、５１−４、５１−
１１、５１−１２、５１−１３、５１−１４、５１−３
５、５１−３６、５１−３７、５１−３８、５２−４、
５２−１１、５２−１２、５２−１３、５２−１４、５
２−３５、５２−３６、５２−３７、５２−３８、５３
−４、５３−１１、５３−１２、５３−１３、５３−１
４、５３−３５、５３−３６、５３−３７、５３−３
８、５４−４、５４−１１、５４−１２、５４−１３、
５４−１４、５４−３５、５４−３６、５４−３７、５
４−３８、６６−３、６６−４、６６−５、６６−６、
６６−７、６６−８、６６−９、６６−１０、６６−１
１、６６−１２、６６−１３、６６−１４、６７−１、
６７−２、６７−３、６７−４、６７−５、６７−６、
６７−７、６７−８、６７−９、６７−１０、６７−１
１、６７−１２、６８−１、６８−２、６８−３、６８
−４、６８−５、６８−６、６８−７、６８−８、６８
−９、６８−１０、 の化合物。
４、１−１５、１−１６、１−１７、１−１８、１−１
９、１−２０、１−２１、１−２２、１−２３、１−２
５、１−２９、１−３１、１−３３、１−３４、１−３
５、１−３６、１−３７、１−３８、１−３９、１−４
１、１−４３、１−４５、１−８７、１−８８、１−８
９、１−９０、１−９１、１−９２、１−９３、１−９
４、１−９５、１−９６、１−９７、１−９８、１−９
９、１−１００、１−１０１、１−１０２、１−１０
３、１−１０４、１−１０５、１−１０６、１−１０
７、１−１０８、１−１０９、１−１１０、１−１１
１、１−１１２、１−１４９、１−１５０、１−１５
６、１−１５８、１−１６２、１−１６４、１−１６
６、１−１６８、１−１７０、１−１７２、１−１７
５、１−１７６、１−１８０、１−１８１、１−１８
２、１−１８３、１−１８４、１−１８５、１−１８
６、１−１８７、１−１８８、１−１８９、１−１９
０、１−１９１、１−１９２、１−１９３、１−１９
４、１−１９５、１−１９６、１−１９７、１−１９
８、１−１９９、１−２００、１−２０１、１−２０
２、１−２０３、２−１、２−２、２−３、２−１０、
２−１１、２−１４、２−１５、２−１６、２−１７、
２−１８、２−１９、２−２０、２−２１、２−２２、
２−２３、２−２５、２−２９、２−３１、２−３３、
２−３４、２−３５、２−３６、２−３７、２−３８、
２−３９、２−４１、２−４３、２−４５、２−８７、
２−８８、２−８９、２−９０、２−９１、２−９２、
２−９３、２−９４、２−９５、２−９６、２−９７、
２−９８、２−９９、２−１００、２−１０１、２−１
０２、２−１０３、２−１０４、２−１０５、２−１０
６、２−１０７、２−１０８、２−１０９、２−１１
０、２−１１１、２−１１２、２−１４９、２−１５
０、２−１５６、２−１５８、２−１６２、２−１６
４、２−１６６、２−１６８、２−１７０、２−１７
２、２−１７５、２−１７６、２−１８０、２−１８
１、２−１８２、２−１８３、２−１８４、２−１８
５、２−１８６、２−１８７、２−１８８、２−１８
９、２−１９０、２−１９１、２−１９２、２−１９
３、２−１９４、２−１９５、２−１９６、２−１９
７、２−１９８、２−１９９、２−２００、２−２０
１、２−２０２、２−２０３、３−１、３−２、３−
３、３−１０、３−１１、３−１４、３−１５、３−１
６、３−１７、３−１８、３−１９、３−２０、３−２
１、３−２２、３−２３、３−２５、３−２９、３−３
１、３−３３、３−３４、３−３５、３−３６、３−３
７、３−３８、３−３９、３−４１、３−４３、３−４
５、３−８７、３−８８、３−８９、３−９０、３−９
１、３−９２、３−９３、３−９４、３−９５、３−９
６、３−９７、３−９８、３−９９、３−１００、３−
１０１、３−１０２、３−１０３、３−１０４、３−１
０５、３−１０６、３−１０７、３−１０８、３−１０
９、３−１１０、３−１１１、３−１１２、３−１４
９、３−１５０、３−１５６、３−１５８、３−１６
２、３−１６４、３−１６６、３−１６８、３−１７
０、３−１７２、３−１７５、３−１７６、３−１８
０、３−１８１、３−１８２、３−１８３、３−１８
４、３−１８５、３−１８６、３−１８７、３−１８
８、３−１８９、３−１９０、３−１９１、３−１９
２、３−１９３、３−１９４、３−１９５、３−１９
６、３−１９７、３−１９８、３−１９９、３−２０
０、３−２０１、３−２０２、３−２０３、４−１５、
４−３５、４−３７、４−３９、４−９５、４−９６、
４−９７、４−９８、４−１１０、５−１５、５−３
５、５−３７、５−３９、５−９５、５−９６、５−９
７、５−９８、５−１１０、６−１、６−２、６−３、
６−１０、６−１１、６−１４、６−１５、６−１６、
６−１７、６−１８、６−１９、６−２０、６−２１、
６−２２、６−２３、６−２５、６−２９、６−３１、
６−３３、６−３４、６−３５、６−３６、６−３７、
６−３８、６−３９、６−４１、６−４３、６−４５、
６−８７、６−８８、６−８９、６−９０、６−９１、
６−９２、６−９３、６−９４、６−９５、６−９６、
６−９７、６−９８、６−９９、６−１００、６−１０
１、６−１０２、６−１０３、６−１０４、６−１０
５、６−１０６、６−１０７、６−１０８、６−１０
９、６−１１０、６−１１１、６−１１２、６−１４
９、６−１５０、６−１５６、６−１５８、６−１６
２、６−１６４、６−１６６、６−１６８、６−１７
０、６−１７２、６−１７５、６−１７６、６−１８
０、６−１８１、６−１８２、６−１８３、６−１８
４、６−１８５、６−１８６、６−１８７、６−１８
８、６−１８９、６−１９０、６−１９１、６−１９
２、６−１９３、６−１９４、６−１９５、６−１９
６、６−１９７、６−１９８、６−１９９、６−２０
０、６−２０１、６−２０２、６−２０３、７−１５、
７−３５、７−３７、７−３９、７−９５、７−９６、
７−９７、７−９８、７−１１０、８−１、８−２、８
−３、８−１０、８−１１、８−１４、８−１５、８−
１６、８−１７、８−１８、８−１９、８−２０、８−
２１、８−２２、８−２３、８−２５、８−２９、８−
３１、８−３３、８−３４、８−３５、８−３６、８−
３７、８−３８、８−３９、８−４１、８−４３、８−
４５、８−８７、８−８８、８−８９、８−９０、８−
９１、８−９２、８−９３、８−９４、８−９５、８−
９６、８−９７、８−９８、８−９９、８−１００、８
−１０１、８−１０２、８−１０３、８−１０４、８−
１０５、８−１０６、８−１０７、８−１０８、８−１
０９、８−１１０、８−１１１、８−１１２、８−１４
９、８−１５０、８−１５６、８−１５８、８−１６
２、８−１６４、８−１６６、８−１６８、８−１７
０、８−１７２、８−１７５、８−１７６、８−１８
０、８−１８１、８−１８２、８−１８３、８−１８
４、８−１８５、８−１８６、８−１８７、８−１８
８、８−１８９、８−１９０、８−１９１、８−１９
２、８−１９３、８−１９４、８−１９５、８−１９
６、８−１９７、８−１９８、８−１９９、８−２０
０、８−２０１、８−２０２、８−２０３、９−１５、
９−３５、９−３７、９−３９、９−９５、９−９６、
９−９７、９−９８、９−１１０、１０−１、１０−
２、１０−３、１０−１０、１０−１１、１０−１４、
１０−１５、１０−１６、１０−１７、１０−１８、１
０−１９、１０−２０、１０−２１、１０−２２、１０
−２３、１０−２５、１０−２９、１０−３１、１０−
３３、１０−３４、１０−３５、１０−３６、１０−３
７、１０−３８、１０−３９、１０−４１、１０−４
３、１０−４５、１０−８７、１０−８８、１０−８
９、１０−９０、１０−９１、１０−９２、１０−９
３、１０−９４、１０−９５、１０−９６、１０−９
７、１０−９８、１０−９９、１０−１００、１０−１
０１、１０−１０２、１０−１０３、１０−１０４、１
０−１０５、１０−１０６、１０−１０７、１０−１０
８、１０−１０９、１０−１１０、１０−１１１、１０
−１１２、１０−１４９、１０−１５０、１０−１５
６、１０−１５８、１０−１６２、１０−１６４、１０
−１６６、１０−１６８、１０−１７０、１０−１７
２、１０−１７５、１０−１７６、１０−１８０、１０
−１８１、１０−１８２、１０−１８３、１０−１８
４、１０−１８５、１０−１８６、１０−１８７、１０
−１８８、１０−１８９、１０−１９０、１０−１９
１、１０−１９２、１０−１９３、１０−１９４、１０
−１９５、１０−１９６、１０−１９７、１０−１９
８、１０−１９９、１０−２００、１０−２０１、１０
−２０２、１０−２０３、２４−４、２４−１１、２４
−１２、２４−１３、２４−１４、２４−３５、２４−
３６、２４−３７、２４−３８、２５−４、２５−１
１、２５−１２、２５−１３、２５−１４、２５−３
５、２５−３６、２５−３７、２５−３８、２６−４、
２６−１１、２６−１２、２６−１３、２６−１４、２
６−３５、２６−３６、２６−３７、２６−３８、２７
−４、２７−１１、２７−１２、２７−１３、２７−１
４、２７−３５、２７−３６、２７−３７、２７−３
８、２８−４、２８−１１、２８−１２、２８−１３、
２８−１４、２８−３５、２８−３６、２８−３７、２
８−３８、２９−４、２９−１１、２９−１２、２９−
１３、２９−１４、２９−３５、２９−３６、２９−３
７、２９−３８、３０−４、３０−１１、３０−１２、
３０−１３、３０−１４、３０−３５、３０−３６、３
０−３７、３０−３８、３１−４、３１−１１、３１−
１２、３１−１３、３１−１４、３１−３５、３１−３
６、３１−３７、３１−３８、３２−４、３２−１１、
３２−１２、３２−１３、３２−１４、３２−３５、３
２−３６、３２−３７、３２−３８、３３−４、３３−
１１、３３−１２、３３−１３、３３−１４、３３−３
５、３３−３６、３３−３７、３３−３８、３４−４、
３４−１１、３４−１２、３４−１３、３４−１４、３
４−３５、３４−３６、３４−３７、３４−３８、３５
−４、３５−１１、３５−１２、３５−１３、３５−１
４、３５−３５、３５−３６、３５−３７、３５−３
８、３６−４、３６−１１、３６−１２、３６−１３、
３６−１４、３６−３５、３６−３６、３６−３７、３
６−３８、３７−４、３７−１１、３７−１２、３７−
１３、３７−１４、３７−３５、３７−３６、３７−３
７、３７−３８、３８−４、３８−１１、３８−１２、
３８−１３、３８−１４、３８−３５、３８−３６、３
８−３７、３８−３８、３９−４、３９−１１、３９−
１２、３９−１３、３９−１４、３９−３５、３９−３
６、３９−３７、３９−３８、４０−４、４０−１１、
４０−１２、４０−１３、４０−１４、４０−３５、４
０−３６、４０−３７、４０−３８、４１−４、４１−
１１、４１−１２、４１−１３、４１−１４、４１−３
５、４１−３６、４１−３７、４１−３８、４２−４、
４２−１１、４２−１２、４２−１３、４２−１４、４
２−３５、４２−３６、４２−３７、４２−３８、４３
−４、４３−１１、４３−１２、４３−１３、４３−１
４、４３−３５、４３−３６、４３−３７、４３−３
８、４４−４、４４−１１、４４−１２、４４−１３、
４４−１４、４４−３５、４４−３６、４４−３７、４
４−３８、４５−４、４５−１１、４５−１２、４５−
１３、４５−１４、４５−３５、４５−３６、４５−３
７、４５−３８、４７−４、４７−１１、４７−１２、
４７−１３、４７−１４、４７−３５、４７−３６、４
７−３７、４７−３８、４９−４、４９−１１、４９−
１２、４９−１３、４９−１４、４９−３５、４９−３
６、４９−３７、４９−３８、５０−４、５０−１１、
５０−１２、５０−１３、５０−１４、５０−３５、５
０−３６、５０−３７、５０−３８、５１−４、５１−
１１、５１−１２、５１−１３、５１−１４、５１−３
５、５１−３６、５１−３７、５１−３８、５２−４、
５２−１１、５２−１２、５２−１３、５２−１４、５
２−３５、５２−３６、５２−３７、５２−３８、５３
−４、５３−１１、５３−１２、５３−１３、５３−１
４、５３−３５、５３−３６、５３−３７、５３−３
８、５４−４、５４−１１、５４−１２、５４−１３、
５４−１４、５４−３５、５４−３６、５４−３７、５
４−３８、６６−３、６６−４、６６−５、６６−６、
６６−７、６６−８、６６−９、６６−１０、６６−１
１、６６−１２、６６−１３、６６−１４、６７−１、
６７−２、６７−３、６７−４、６７−５、６７−６、
６７−７、６７−８、６７−９、６７−１０、６７−１
１、６７−１２、６８−１、６８−２、６８−３、６８
−４、６８−５、６８−６、６８−７、６８−８、６８
−９、６８−１０、 の化合物。
【０２０１】（３）更に好適には例示化合物番号 １−１４、１−１５、１−１６、１−１７、１−１８、
１−１９、１−２０、１−２１、１−２２、１−２３、
１−２９、１−３１、１−３３、１−３４、１−３５、
１−３６、１−３７、１−３８、１−３９、１−４１、
１−４３、１−４５、１−８８、１−９０、１−９１、
１−９２、１−９３、１−９４、１−９５、１−９６、
１−９７、１−９８、１−９９、１−１００、１−１０
１、１−１０２、１−１０３、１−１０４、１−１０
５、１−１０６、１−１０７、１−１０８、１−１０
９、１−１１０、１−１８１、１−１８２、１−１８
３、１−１８４、１−１８５、１−１８６、１−１８
７、１−１８８、１−１８９、１−１９２、１−１９
３、１−１９５、２−１４、２−１５、２−１６、２−
１７、２−１８、２−１９、２−２０、２−２１、２−
２２、２−２３、２−２９、２−３１、２−３３、２−
３４、２−３５、２−３６、２−３７、２−３８、２−
３９、２−４１、２−４３、２−４５、２−８８、２−
９０、２−９１、２−９２、２−９３、２−９４、２−
９５、２−９６、２−９７、２−９８、２−９９、２−
１００、２−１０１、２−１０２、２−１０３、２−１
０４、２−１０５、２−１０６、２−１０７、２−１０
８、２−１０９、２−１１０、２−１８１、２−１８
２、２−１８３、２−１８４、２−１８５、２−１８
６、２−１８７、２−１８８、２−１８９、２−１９
２、２−１９３、２−１９５、３−１４、３−１５、３
−１６、３−１７、３−１８、３−１９、３−２０、３
−２１、３−２２、３−２３、３−２９、３−３１、３
−３３、３−３４、３−３５、３−３６、３−３７、３
−３８、３−３９、３−４１、３−４３、３−４５、３
−８８、３−９０、３−９１、３−９２、３−９３、３
−９４、３−９５、３−９６、３−９７、３−９８、３
−９９、３−１００、３−１０１、３−１０２、３−１
０３、３−１０４、３−１０５、３−１０６、３−１０
７、３−１０８、３−１０９、３−１１０、３−１８
１、３−１８２、３−１８３、３−１８４、３−１８
５、３−１８６、３−１８７、３−１８８、３−１８
９、３−１９２、３−１９３、３−１９５、５−１５、
５−３５、５−３７、５−３９、５−９５、５−９６、
５−９７、５−９８、５−１１０、６−１５、６−３
５、６−３７、６−３９、６−９５、６−９６、６−９
７、６−９８、６−１１０、２４−４、２４−１１、２
４−１２、２４−１３、２４−１４、２４−３５、２４
−３６、２４−３７、２４−３８、２５−４、２５−１
１、２５−１２、２５−１３、２５−１４、２５−３
５、２５−３６、２５−３７、２５−３８、２６−４、
２６−１１、２６−１２、２６−１３、２６−１４、２
６−３５、２６−３６、２６−３７、２６−３８、２７
−４、２７−１１、２７−１２、２７−１３、２７−１
４、２７−３５、２７−３６、２７−３７、２７−３
８、２８−４、２８−１１、２８−１２、２８−１３、
２８−１４、２８−３５、２８−３６、２８−３７、２
８−３８、２９−４、２９−１１、２９−１２、２９−
１３、２９−１４、２９−３５、２９−３６、２９−３
７、２９−３８、３０−４、３０−１１、３０−１２、
３０−１３、３０−１４、３０−３５、３０−３６、３
０−３７、３０−３８、３１−４、３１−１１、３１−
１２、３１−１３、３１−１４、３１−３５、３１−３
６、３１−３７、３１−３８、３２−４、３２−１１、
３２−１２、３２−１３、３２−１４、３２−３５、３
２−３６、３２−３７、３２−３８、３３−４、３３−
１１、３３−１２、３３−１３、３３−１４、３３−３
５、３３−３６、３３−３７、３３−３８、３４−４、
３４−１１、３４−１２、３４−１３、３４−１４、３
４−３５、３４−３６、３４−３７、３４−３８、３５
−４、３５−１１、３５−１２、３５−１３、３５−１
４、３５−３５、３５−３６、３５−３７、３５−３
８、３６−４、３６−１１、３６−１２、３６−１３、
３６−１４、３６−３５、３６−３６、３６−３７、３
６−３８、３７−４、３７−１１、３７−１２、３７−
１３、３７−１４、３７−３５、３７−３６、３７−３
７、３７−３８、３８−４、３８−１１、３８−１２、
３８−１３、３８−１４、３８−３５、３８−３６、３
８−３７、３８−３８、３９−４、３９−１１、３９−
１２、３９−１３、３９−１４、３９−３５、３９−３
６、３９−３７、３９−３８、４０−４、４０−１１、
４０−１２、４０−１３、４０−１４、４０−３５、４
０−３６、４０−３７、４０−３８、４１−４、４１−
１１、４１−１２、４１−１３、４１−１４、４１−３
５、４１−３６、４１−３７、４１−３８、４２−４、
４２−１１、４２−１２、４２−１３、４２−１４、４
２−３５、４２−３６、４２−３７、４２−３８、４３
−４、４３−１１、４３−１２、４３−１３、４３−１
４、４３−３５、４３−３６、４３−３７、４３−３
８、４４−４、４４−１１、４４−１２、４４−１３、
４４−１４、４４−３５、４４−３６、４４−３７、４
４−３８、４５−４、４５−１１、４５−１２、４５−
１３、４５−１４、４５−３５、４５−３６、４５−３
７、４５−３８、４７−４、４７−１１、４７−１２、
４７−１３、４７−１４、４７−３５、４７−３６、４
７−３７、４７−３８、４９−４、４９−１１、４９−
１２、４９−１３、４９−１４、４９−３５、４９−３
６、４９−３７、４９−３８、５０−４、５０−１１、
５０−１２、５０−１３、５０−１４、５０−３５、５
０−３６、５０−３７、５０−３８、５１−４、５１−
１１、５１−１２、５１−１３、５１−１４、５１−３
５、５１−３６、５１−３７、５１−３８、５２−４、
５２−１１、５２−１２、５２−１３、５２−１４、５
２−３５、５２−３６、５２−３７、５２−３８、５３
−４、５３−１１、５３−１２、５３−１３、５３−１
４、５３−３５、５３−３６、５３−３７、５３−３
８、５４−４、５４−１１、５４−１２、５４−１３、
５４−１４、５４−３５、５４−３６、５４−３７、５
４−３８、６６−５、６６−６、６６−７、６６−８、
６６−９、６６−１０、６７−５、６７−６、６７−
７、６７−８、６８−２、６８−３、 の化合物。
１−１９、１−２０、１−２１、１−２２、１−２３、
１−２９、１−３１、１−３３、１−３４、１−３５、
１−３６、１−３７、１−３８、１−３９、１−４１、
１−４３、１−４５、１−８８、１−９０、１−９１、
１−９２、１−９３、１−９４、１−９５、１−９６、
１−９７、１−９８、１−９９、１−１００、１−１０
１、１−１０２、１−１０３、１−１０４、１−１０
５、１−１０６、１−１０７、１−１０８、１−１０
９、１−１１０、１−１８１、１−１８２、１−１８
３、１−１８４、１−１８５、１−１８６、１−１８
７、１−１８８、１−１８９、１−１９２、１−１９
３、１−１９５、２−１４、２−１５、２−１６、２−
１７、２−１８、２−１９、２−２０、２−２１、２−
２２、２−２３、２−２９、２−３１、２−３３、２−
３４、２−３５、２−３６、２−３７、２−３８、２−
３９、２−４１、２−４３、２−４５、２−８８、２−
９０、２−９１、２−９２、２−９３、２−９４、２−
９５、２−９６、２−９７、２−９８、２−９９、２−
１００、２−１０１、２−１０２、２−１０３、２−１
０４、２−１０５、２−１０６、２−１０７、２−１０
８、２−１０９、２−１１０、２−１８１、２−１８
２、２−１８３、２−１８４、２−１８５、２−１８
６、２−１８７、２−１８８、２−１８９、２−１９
２、２−１９３、２−１９５、３−１４、３−１５、３
−１６、３−１７、３−１８、３−１９、３−２０、３
−２１、３−２２、３−２３、３−２９、３−３１、３
−３３、３−３４、３−３５、３−３６、３−３７、３
−３８、３−３９、３−４１、３−４３、３−４５、３
−８８、３−９０、３−９１、３−９２、３−９３、３
−９４、３−９５、３−９６、３−９７、３−９８、３
−９９、３−１００、３−１０１、３−１０２、３−１
０３、３−１０４、３−１０５、３−１０６、３−１０
７、３−１０８、３−１０９、３−１１０、３−１８
１、３−１８２、３−１８３、３−１８４、３−１８
５、３−１８６、３−１８７、３−１８８、３−１８
９、３−１９２、３−１９３、３−１９５、５−１５、
５−３５、５−３７、５−３９、５−９５、５−９６、
５−９７、５−９８、５−１１０、６−１５、６−３
５、６−３７、６−３９、６−９５、６−９６、６−９
７、６−９８、６−１１０、２４−４、２４−１１、２
４−１２、２４−１３、２４−１４、２４−３５、２４
−３６、２４−３７、２４−３８、２５−４、２５−１
１、２５−１２、２５−１３、２５−１４、２５−３
５、２５−３６、２５−３７、２５−３８、２６−４、
２６−１１、２６−１２、２６−１３、２６−１４、２
６−３５、２６−３６、２６−３７、２６−３８、２７
−４、２７−１１、２７−１２、２７−１３、２７−１
４、２７−３５、２７−３６、２７−３７、２７−３
８、２８−４、２８−１１、２８−１２、２８−１３、
２８−１４、２８−３５、２８−３６、２８−３７、２
８−３８、２９−４、２９−１１、２９−１２、２９−
１３、２９−１４、２９−３５、２９−３６、２９−３
７、２９−３８、３０−４、３０−１１、３０−１２、
３０−１３、３０−１４、３０−３５、３０−３６、３
０−３７、３０−３８、３１−４、３１−１１、３１−
１２、３１−１３、３１−１４、３１−３５、３１−３
６、３１−３７、３１−３８、３２−４、３２−１１、
３２−１２、３２−１３、３２−１４、３２−３５、３
２−３６、３２−３７、３２−３８、３３−４、３３−
１１、３３−１２、３３−１３、３３−１４、３３−３
５、３３−３６、３３−３７、３３−３８、３４−４、
３４−１１、３４−１２、３４−１３、３４−１４、３
４−３５、３４−３６、３４−３７、３４−３８、３５
−４、３５−１１、３５−１２、３５−１３、３５−１
４、３５−３５、３５−３６、３５−３７、３５−３
８、３６−４、３６−１１、３６−１２、３６−１３、
３６−１４、３６−３５、３６−３６、３６−３７、３
６−３８、３７−４、３７−１１、３７−１２、３７−
１３、３７−１４、３７−３５、３７−３６、３７−３
７、３７−３８、３８−４、３８−１１、３８−１２、
３８−１３、３８−１４、３８−３５、３８−３６、３
８−３７、３８−３８、３９−４、３９−１１、３９−
１２、３９−１３、３９−１４、３９−３５、３９−３
６、３９−３７、３９−３８、４０−４、４０−１１、
４０−１２、４０−１３、４０−１４、４０−３５、４
０−３６、４０−３７、４０−３８、４１−４、４１−
１１、４１−１２、４１−１３、４１−１４、４１−３
５、４１−３６、４１−３７、４１−３８、４２−４、
４２−１１、４２−１２、４２−１３、４２−１４、４
２−３５、４２−３６、４２−３７、４２−３８、４３
−４、４３−１１、４３−１２、４３−１３、４３−１
４、４３−３５、４３−３６、４３−３７、４３−３
８、４４−４、４４−１１、４４−１２、４４−１３、
４４−１４、４４−３５、４４−３６、４４−３７、４
４−３８、４５−４、４５−１１、４５−１２、４５−
１３、４５−１４、４５−３５、４５−３６、４５−３
７、４５−３８、４７−４、４７−１１、４７−１２、
４７−１３、４７−１４、４７−３５、４７−３６、４
７−３７、４７−３８、４９−４、４９−１１、４９−
１２、４９−１３、４９−１４、４９−３５、４９−３
６、４９−３７、４９−３８、５０−４、５０−１１、
５０−１２、５０−１３、５０−１４、５０−３５、５
０−３６、５０−３７、５０−３８、５１−４、５１−
１１、５１−１２、５１−１３、５１−１４、５１−３
５、５１−３６、５１−３７、５１−３８、５２−４、
５２−１１、５２−１２、５２−１３、５２−１４、５
２−３５、５２−３６、５２−３７、５２−３８、５３
−４、５３−１１、５３−１２、５３−１３、５３−１
４、５３−３５、５３−３６、５３−３７、５３−３
８、５４−４、５４−１１、５４−１２、５４−１３、
５４−１４、５４−３５、５４−３６、５４−３７、５
４−３８、６６−５、６６−６、６６−７、６６−８、
６６−９、６６−１０、６７−５、６７−６、６７−
７、６７−８、６８−２、６８−３、 の化合物。
【０２０２】（４）更に好適には例示化合物番号 １−１５、１−１７、１−１９、１−２１、１−２３、
１−３５、１−３７、１−３９、１−９５、１−９６、
１−９７、１−９８、１−９９、１−１００、１−１０
１、１−１０２、１−１０３、１−１０４、１−１０
５、１−１０８、１−１８３、１−１８５、１−１８
７、１−１８９、１−１９５、２−１５、２−１７、２
−１９、２−２１、２−２３、２−３５、２−３７、２
−３９、２−９５、２−９６、２−９７、２−９８、２
−９９、２−１００、２−１０１、２−１０２、２−１
０３、２−１０４、２−１０５、２−１０８、２−１８
３、２−１８５、２−１８７、２−１８９、２−１９
５、３−１５、３−１７、３−１９、３−２１、３−２
３、３−３５、３−３７、３−３９、３−９５、３−９
６、３−９７、３−９８、３−９９、３−１００、３−
１０１、３−１０２、３−１０３、３−１０４、３−１
０５、３−１０８、３−１８３、３−１８５、３−１８
７、３−１８９、３−１９５、５−１５、５−３５、５
−３７、５−３９、２４−４、２４−１１、２４−３
５、２４−３６、２４−３７、２５−４、２５−１１、
２５−３５、２５−３６、２５−３７、２６−４、２６
−１１、２６−３５、２６−３６、２６−３７、２７−
４、２７−１１、２７−３５、２７−３６、２７−３
７、２８−４、２８−１１、２８−３５、２８−３６、
２８−３７、２９−４、２９−１１、２９−３５、２９
−３６、２９−３７、３０−４、３０−１１、３０−３
５、３０−３６、３０−３７、３１−４、３１−１１、
３１−３５、３１−３６、３１−３７、３２−４、３２
−１１、３２−３５、３２−３６、３２−３７、３３−
４、３３−１１、３３−３５、３３−３６、３３−３
７、３４−４、３４−１１、３４−３５、３４−３６、
３４−３７、３５−４、３５−１１、３５−３５、３５
−３６、３５−３７、３６−４、３６−１１、３６−３
５、３６−３６、３６−３７、３７−４、３７−１１、
３７−３５、３７−３６、３７−３７、３８−４、３８
−１１、３８−３５、３８−３６、３８−３７、３９−
４、３９−１１、３９−３５、３９−３６、３９−３
７、４０−４、４０−１１、４０−３５、４０−３６、
４０−３７、４１−４、４１−１１、４１−３５、４１
−３６、４１−３７、４２−４、４２−１１、４２−３
５、４２−３６、４２−３７、４３−４、４３−１１、
４３−３５、４３−３６、４３−３７、４４−４、４４
−１１、４４−３５、４４−３６、４４−３７、４５−
４、４５−１１、４５−３５、４５−３６、４５−３
７、４７−４、４７−１１、４７−３５、４７−３６、
４７−３７、４９−４、４９−１１、４９−３５、４９
−３６、４９−３７、５０−４、５０−１１、５０−３
５、５０−３６、５０−３７、５１−４、５１−１１、
５１−３５、５１−３６、５１−３７、５２−４、５２
−１１、５２−３５、５２−３６、５２−３７、５３−
４、５３−１１、５３−３５、５３−３６、５３−３
７、５４−４、５４−１１、５４−３５、５４−３６、
５４−３７、６６−６、６６−８、６６−１０、６７−
６、６７−８、６８−２、 の化合物。
１−３５、１−３７、１−３９、１−９５、１−９６、
１−９７、１−９８、１−９９、１−１００、１−１０
１、１−１０２、１−１０３、１−１０４、１−１０
５、１−１０８、１−１８３、１−１８５、１−１８
７、１−１８９、１−１９５、２−１５、２−１７、２
−１９、２−２１、２−２３、２−３５、２−３７、２
−３９、２−９５、２−９６、２−９７、２−９８、２
−９９、２−１００、２−１０１、２−１０２、２−１
０３、２−１０４、２−１０５、２−１０８、２−１８
３、２−１８５、２−１８７、２−１８９、２−１９
５、３−１５、３−１７、３−１９、３−２１、３−２
３、３−３５、３−３７、３−３９、３−９５、３−９
６、３−９７、３−９８、３−９９、３−１００、３−
１０１、３−１０２、３−１０３、３−１０４、３−１
０５、３−１０８、３−１８３、３−１８５、３−１８
７、３−１８９、３−１９５、５−１５、５−３５、５
−３７、５−３９、２４−４、２４−１１、２４−３
５、２４−３６、２４−３７、２５−４、２５−１１、
２５−３５、２５−３６、２５−３７、２６−４、２６
−１１、２６−３５、２６−３６、２６−３７、２７−
４、２７−１１、２７−３５、２７−３６、２７−３
７、２８−４、２８−１１、２８−３５、２８−３６、
２８−３７、２９−４、２９−１１、２９−３５、２９
−３６、２９−３７、３０−４、３０−１１、３０−３
５、３０−３６、３０−３７、３１−４、３１−１１、
３１−３５、３１−３６、３１−３７、３２−４、３２
−１１、３２−３５、３２−３６、３２−３７、３３−
４、３３−１１、３３−３５、３３−３６、３３−３
７、３４−４、３４−１１、３４−３５、３４−３６、
３４−３７、３５−４、３５−１１、３５−３５、３５
−３６、３５−３７、３６−４、３６−１１、３６−３
５、３６−３６、３６−３７、３７−４、３７−１１、
３７−３５、３７−３６、３７−３７、３８−４、３８
−１１、３８−３５、３８−３６、３８−３７、３９−
４、３９−１１、３９−３５、３９−３６、３９−３
７、４０−４、４０−１１、４０−３５、４０−３６、
４０−３７、４１−４、４１−１１、４１−３５、４１
−３６、４１−３７、４２−４、４２−１１、４２−３
５、４２−３６、４２−３７、４３−４、４３−１１、
４３−３５、４３−３６、４３−３７、４４−４、４４
−１１、４４−３５、４４−３６、４４−３７、４５−
４、４５−１１、４５−３５、４５−３６、４５−３
７、４７−４、４７−１１、４７−３５、４７−３６、
４７−３７、４９−４、４９−１１、４９−３５、４９
−３６、４９−３７、５０−４、５０−１１、５０−３
５、５０−３６、５０−３７、５１−４、５１−１１、
５１−３５、５１−３６、５１−３７、５２−４、５２
−１１、５２−３５、５２−３６、５２−３７、５３−
４、５３−１１、５３−３５、５３−３６、５３−３
７、５４−４、５４−１１、５４−３５、５４−３６、
５４−３７、６６−６、６６−８、６６−１０、６７−
６、６７−８、６８−２、 の化合物。
【０２０３】（５）更に好適には例示化合物番号 ２−１５、２−１７、２−１９、２−２１、２−２３、
２−３５、２−３７、２−３９、２−９５、２−９６、
２−９７、２−９８、２−９９、２−１００、２−１０
１、２−１０２、２−１０３、２−１０４、２−１０
５、２−１０８、２−１８３、２−１８５、２−１８
７、２−１８９、２−１９５、３−１５、３−１７、３
−１９、３−２１、３−２３、３−３５、３−３７、３
−３９、３−９５、３−９６、３−９７、３−９８、３
−９９、３−１００、３−１０１、３−１０２、３−１
０３、３−１０４、３−１０５、３−１０８、３−１８
３、３−１８５、３−１８７、３−１８９、３−１９
５、６−１５、６−３５、６−３７、６−３９、２４−
４、２４−１１、２４−３５、２４−３６、２４−３
７、２５−４、２５−１１、２５−３５、２５−３６、
２５−３７、２６−４、２６−１１、２６−３５、２６
−３６、２６−３７、２７−４、２７−１１、２７−３
５、２７−３６、２７−３７、２８−４、２８−１１、
２８−３５、２８−３６、２８−３７、３１−４、３１
−１１、３１−３５、３１−３６、３１−３７、３２−
４、３２−１１、３２−３５、３２−３６、３２−３
７、４２−４、４２−１１、４２−３５、４２−３６、
４２−３７、４３−４、４３−１１、４３−３５、４３
−３６、４３−３７、４４−４、４４−１１、４４−３
５、４４−３６、４４−３７、４５−４、４５−１１、
４５−３５、４５−３６、４５−３７、４７−４、４７
−１１、４７−３５、４７−３６、４７−３７、４９−
４、４９−１１、４９−３５、４９−３６、４９−３
７、５０−４、５０−１１、５０−３５、５０−３６、
５０−３７、５１−４、５１−１１、５１−３５、５１
−３６、５１−３７、５２−４、５２−１１、５２−３
５、５２−３６、５２−３７、５３−４、５３−１１、
５３−３５、５３−３６、５３−３７、５４−４、５４
−１１、５４−３５、５４−３６、５４−３７、６６−
６、６６−８、６６−１０、６７−６、６７−８、６８
−２、 の化合物。
２−３５、２−３７、２−３９、２−９５、２−９６、
２−９７、２−９８、２−９９、２−１００、２−１０
１、２−１０２、２−１０３、２−１０４、２−１０
５、２−１０８、２−１８３、２−１８５、２−１８
７、２−１８９、２−１９５、３−１５、３−１７、３
−１９、３−２１、３−２３、３−３５、３−３７、３
−３９、３−９５、３−９６、３−９７、３−９８、３
−９９、３−１００、３−１０１、３−１０２、３−１
０３、３−１０４、３−１０５、３−１０８、３−１８
３、３−１８５、３−１８７、３−１８９、３−１９
５、６−１５、６−３５、６−３７、６−３９、２４−
４、２４−１１、２４−３５、２４−３６、２４−３
７、２５−４、２５−１１、２５−３５、２５−３６、
２５−３７、２６−４、２６−１１、２６−３５、２６
−３６、２６−３７、２７−４、２７−１１、２７−３
５、２７−３６、２７−３７、２８−４、２８−１１、
２８−３５、２８−３６、２８−３７、３１−４、３１
−１１、３１−３５、３１−３６、３１−３７、３２−
４、３２−１１、３２−３５、３２−３６、３２−３
７、４２−４、４２−１１、４２−３５、４２−３６、
４２−３７、４３−４、４３−１１、４３−３５、４３
−３６、４３−３７、４４−４、４４−１１、４４−３
５、４４−３６、４４−３７、４５−４、４５−１１、
４５−３５、４５−３６、４５−３７、４７−４、４７
−１１、４７−３５、４７−３６、４７−３７、４９−
４、４９−１１、４９−３５、４９−３６、４９−３
７、５０−４、５０−１１、５０−３５、５０−３６、
５０−３７、５１−４、５１−１１、５１−３５、５１
−３６、５１−３７、５２−４、５２−１１、５２−３
５、５２−３６、５２−３７、５３−４、５３−１１、
５３−３５、５３−３６、５３−３７、５４−４、５４
−１１、５４−３５、５４−３６、５４−３７、６６−
６、６６−８、６６−１０、６７−６、６７−８、６８
−２、 の化合物。
【０２０４】（６）更に好適には例示化合物番号 ２−１５、２−２３、２−３５、２−３７、２−３９、
２−９５、２−９６、２−９７、２−９８、２−１０
５、３−１５、３−２３、３−３５、３−３７、３−３
９、３−９５、３−９６、３−９７、３−９８、３−１
０５、６−１５、６−３５、６−３７、２４−４、２４
−１１、２４−３５、２４−３６、２５−４、２５−１
１、２５−３５、２５−３６、２６−４、２６−１１、
２６−３５、２６−３６、２７−４、２７−１１、２７
−３５、２７−３６、２８−４、２８−１１、２８−３
５、２８−３６、３１−４、３１−１１、３１−３５、
３１−３６、３２−４、３２−１１、３２−３５、３２
−３６、４２−４、４２−１１、４２−３５、４２−３
６、４３−４、４３−１１、４３−３５、４３−３６、
４４−４、４４−１１、４４−３５、４４−３６、４５
−４、４５−１１、４５−３５、４５−３６、４７−
４、４７−１１、４７−３５、４７−３６、４９−４、
４９−１１、４９−３５、４９−３６、５０−４、５０
−１１、５０−３５、５０−３６、６６−８、６６−１
０、６７−６、６７−８、６８−２、 の化合物。
２−９５、２−９６、２−９７、２−９８、２−１０
５、３−１５、３−２３、３−３５、３−３７、３−３
９、３−９５、３−９６、３−９７、３−９８、３−１
０５、６−１５、６−３５、６−３７、２４−４、２４
−１１、２４−３５、２４−３６、２５−４、２５−１
１、２５−３５、２５−３６、２６−４、２６−１１、
２６−３５、２６−３６、２７−４、２７−１１、２７
−３５、２７−３６、２８−４、２８−１１、２８−３
５、２８−３６、３１−４、３１−１１、３１−３５、
３１−３６、３２−４、３２−１１、３２−３５、３２
−３６、４２−４、４２−１１、４２−３５、４２−３
６、４３−４、４３−１１、４３−３５、４３−３６、
４４−４、４４−１１、４４−３５、４４−３６、４５
−４、４５−１１、４５−３５、４５−３６、４７−
４、４７−１１、４７−３５、４７−３６、４９−４、
４９−１１、４９−３５、４９−３６、５０−４、５０
−１１、５０−３５、５０−３６、６６−８、６６−１
０、６７−６、６７−８、６８−２、 の化合物。
【０２０５】（７）更に好適には例示化合物番号 ２−１５）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−２３）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（４−フェニルスルホニルフェニル）エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−３５）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−３７）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（３−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−３９）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（４−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−９５）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（２−フェニル−５−ピリジル）エチリデン］アミノオ
キシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−９６）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（２−メトキシ−５−ピリジル）エチリデン］アミノオ
キシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−９７）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（２−エトキシ−５−ピリジル）エチリデン］アミノオ
キシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−９８）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（２−イソプロポキシ−５−ピリジル）エチリデン］ア
ミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−１０５）３−［４−［２−［［１−（２−ベンジル
−５−ピリジル）エチリデン］アミノ］オキシ］エトキ
シ］フェニル］−２−エトキシプロピオン酸、 ６−３５）２−メトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２４−３５）２−プロポキシ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２５−３５）２−イソプロポキシ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ２６−３５）２−メチルチオ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２７−３５）２−エチルチオ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２８−３５）２−プロピルチオ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ３１−３５）２−フェニルチオ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ３２− ４）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸、 ３２−３５）２−フェニルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４２−３５）２−メチルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４３−３５）２−エチルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４４−３５）２−プロピルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４５−３５）２−イソプロピルアミノ−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４７−３５）２−（Ｎ、Ｎ−ジエチルアミノ）−３−
［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニ
ル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］
プロピオン酸、 ４９− ４）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−［Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ］プロピ
オン酸、 ５０− ４）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−ピロリルプロピオン酸、 ６６− ８）２−（３−フェニルプロピル）−３−［４
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸、 ６６−１０）２−（４−フェニルブチル）−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸、 ６７− ６）２−プロピル−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ６７− ８）２−ブチル−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、または ６８− ２）２−フェノキシ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 の化合物。
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−２３）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（４−フェニルスルホニルフェニル）エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−３５）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−３７）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（３−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−３９）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（４−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−９５）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（２−フェニル−５−ピリジル）エチリデン］アミノオ
キシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−９６）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（２−メトキシ−５−ピリジル）エチリデン］アミノオ
キシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−９７）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（２−エトキシ−５−ピリジル）エチリデン］アミノオ
キシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−９８）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（２−イソプロポキシ−５−ピリジル）エチリデン］ア
ミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−１０５）３−［４−［２−［［１−（２−ベンジル
−５−ピリジル）エチリデン］アミノ］オキシ］エトキ
シ］フェニル］−２−エトキシプロピオン酸、 ６−３５）２−メトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２４−３５）２−プロポキシ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２５−３５）２−イソプロポキシ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ２６−３５）２−メチルチオ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２７−３５）２−エチルチオ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２８−３５）２−プロピルチオ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ３１−３５）２−フェニルチオ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ３２− ４）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸、 ３２−３５）２−フェニルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４２−３５）２−メチルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４３−３５）２−エチルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４４−３５）２−プロピルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４５−３５）２−イソプロピルアミノ−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ４７−３５）２−（Ｎ、Ｎ−ジエチルアミノ）−３−
［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニ
ル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］
プロピオン酸、 ４９− ４）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−［Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ］プロピ
オン酸、 ５０− ４）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−ピロリルプロピオン酸、 ６６− ８）２−（３−フェニルプロピル）−３−［４
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸、 ６６−１０）２−（４−フェニルブチル）−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸、 ６７− ６）２−プロピル−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ６７− ８）２−ブチル−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、または ６８− ２）２−フェノキシ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 の化合物。
【０２０６】（８）最も好適には例示化合物番号 ２−１５）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−３５）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２６−３５）２−メチルチオ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ３１−３５）２−フェニルチオ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ３２− ４）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸、 ４３−３５）２−エチルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ６６− ８）２−（３−フェニルプロピル）−３−［４
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸、 ６７− ８）２−ブチル−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、または ６８− ２）２−フェノキシ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 の化合物、である。
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］プロピオン酸、 ２−３５）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２６−３５）２−メチルチオ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ３１−３５）２−フェニルチオ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ３２− ４）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸、 ４３−３５）２−エチルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ６６− ８）２−（３−フェニルプロピル）−３−［４
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸、 ６７− ８）２−ブチル−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、または ６８− ２）２−フェノキシ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 の化合物、である。
【０２０７】
【発明の実施の形態】本発明の前記一般式（Ｉ）を有す
るフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容
される塩またはその薬理上許容されるエステルは、以下
のＡ法に従って容易に製造される。
るフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容
される塩またはその薬理上許容されるエステルは、以下
のＡ法に従って容易に製造される。
【０２０８】《Ａ法》
【０２０９】
【化４】
【０２１０】上記式中、Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 、Ｘ、Ｙおよ
びＺは、前述したものと同意義を示し、Ｗ1 はＷが１級
もしくは２級アミノ基を示す場合に該アミノ基がｔ−ブ
トキシカルボニルのような通常の保護基で保護されたア
ミノ基を示し、Ｗ1 がその他の基を示す場合はＷ1 はＷ
と同意義を示し、Ｍは前述した前記一般式（Ｉ）を有す
るフェニルアルキルカルボン酸がエステルを形成する場
合に該エステル残基を示し、Ｕは水酸基、ハロゲン原子
（好適には塩素原子、臭素原子、沃素原子）または式
−Ｏ−ＳＯ2 −Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 はメチルも
しくはエチルのような炭素数１ないし６個を有するアル
キル基；トリフルオロメチルのような炭素数１ないし４
個を有するハロゲン化アルキル基；またはフェニル、ｐ
−トリル、ｐ−ニトロフェニルもしくはｐ−ブロモフェ
ニルのような置換分として炭素数１ないし４個を有する
アルキル、ニトロもしくはハロゲンを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリール基）を示す。
びＺは、前述したものと同意義を示し、Ｗ1 はＷが１級
もしくは２級アミノ基を示す場合に該アミノ基がｔ−ブ
トキシカルボニルのような通常の保護基で保護されたア
ミノ基を示し、Ｗ1 がその他の基を示す場合はＷ1 はＷ
と同意義を示し、Ｍは前述した前記一般式（Ｉ）を有す
るフェニルアルキルカルボン酸がエステルを形成する場
合に該エステル残基を示し、Ｕは水酸基、ハロゲン原子
（好適には塩素原子、臭素原子、沃素原子）または式
−Ｏ−ＳＯ2 −Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 はメチルも
しくはエチルのような炭素数１ないし６個を有するアル
キル基；トリフルオロメチルのような炭素数１ないし４
個を有するハロゲン化アルキル基；またはフェニル、ｐ
−トリル、ｐ−ニトロフェニルもしくはｐ−ブロモフェ
ニルのような置換分として炭素数１ないし４個を有する
アルキル、ニトロもしくはハロゲンを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリール基）を示す。
【０２１１】第Ａ１工程 第Ａ１工程は、前記一般式（ＩＶ）を有する化合物を製
造する工程であり、前記一般式（ＩＩ）を有する化合物
と前記一般式（ＩＩＩ）を有する化合物とを反応させる
ことによって製造される。
造する工程であり、前記一般式（ＩＩ）を有する化合物
と前記一般式（ＩＩＩ）を有する化合物とを反応させる
ことによって製造される。
【０２１２】Ｕが水酸基である場合は、通常の光延反応
［O. Mitsunobu、シンセシス（Synthesis)、1 頁（1981
年）］に準じた反応に付すことによって行われる。
［O. Mitsunobu、シンセシス（Synthesis)、1 頁（1981
年）］に準じた反応に付すことによって行われる。
【０２１３】反応は通常、溶剤の存在下でアゾ化合物類
とホスフィン類とを接触させることによって行われる。
反応試薬のアゾ化合物類としては、アゾジカルボン酸ジ
エチルのようなアゾジカルボン酸Ｃ1 −Ｃ4 アルキル、
１、１′−（アゾジカルボニル）ジピペリジンのような
アゾジカルボキサミドなどが用いられる。ホスフィン類
としては、トリフェニルホスフィンのようなトリアリー
ルホスフィン、トリブチルホスフィンのようなトリ（Ｃ
1 −Ｃ4 アルキル）ホスフィンなどが用いられる。
とホスフィン類とを接触させることによって行われる。
反応試薬のアゾ化合物類としては、アゾジカルボン酸ジ
エチルのようなアゾジカルボン酸Ｃ1 −Ｃ4 アルキル、
１、１′−（アゾジカルボニル）ジピペリジンのような
アゾジカルボキサミドなどが用いられる。ホスフィン類
としては、トリフェニルホスフィンのようなトリアリー
ルホスフィン、トリブチルホスフィンのようなトリ（Ｃ
1 −Ｃ4 アルキル）ホスフィンなどが用いられる。
【０２１４】反応は通常、溶剤の存在下で好適に行われ
る。使用される溶剤としては、本反応に影響を与えなけ
れば特に限定はなく、例えばベンゼン、トルエン、キシ
レン、ヘキサン、ヘプタンのような炭化水素類；クロロ
ホルム、塩化メチレン、四塩化炭素、１、２−ジクロロ
エタンのようなハロゲン化炭化水素類；ジエチルエーテ
ル、テトラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテル
類；ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘ
キサメチルリン酸トリアミドのようなアミド類；または
これらの混合溶剤が好適に用いられが、好適には炭化水
素類、ハロゲン化炭化水素類またはエーテル類である。
反応温度は１０℃ないし１００℃であり、好適には２
０℃ないし８０℃である。
る。使用される溶剤としては、本反応に影響を与えなけ
れば特に限定はなく、例えばベンゼン、トルエン、キシ
レン、ヘキサン、ヘプタンのような炭化水素類；クロロ
ホルム、塩化メチレン、四塩化炭素、１、２−ジクロロ
エタンのようなハロゲン化炭化水素類；ジエチルエーテ
ル、テトラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテル
類；ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘ
キサメチルリン酸トリアミドのようなアミド類；または
これらの混合溶剤が好適に用いられが、好適には炭化水
素類、ハロゲン化炭化水素類またはエーテル類である。
反応温度は１０℃ないし１００℃であり、好適には２
０℃ないし８０℃である。
【０２１５】反応時間は反応試薬、反応温度、溶剤など
によって異なるが、通常１時間ないし３日間であり、好
適には５時間ないし２日間である。
によって異なるが、通常１時間ないし３日間であり、好
適には５時間ないし２日間である。
【０２１６】Ｕがハロゲン原子または式 −Ｏ−ＳＯ2
−Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 は前述したものと同意義
を示す。）である場合には、不活性溶剤中、塩基の存在
下で、反応させることにより行われる。
−Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 は前述したものと同意義
を示す。）である場合には、不活性溶剤中、塩基の存在
下で、反応させることにより行われる。
【０２１７】使用される塩基は、好適には、炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩；水素
化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムのよう
なアルカリ金属水素化物；ナトリウムメトキシド、ナト
リウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシド、リチウム
メトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド；ブチル
リチウム、メチルリチウムのようなアルキルリチウム
類；リチウムジエチルアミド、リチウムジイソプロピル
アミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミドのよ
うなリチウムアミド類；炭酸水素ナトリウム、炭酸水素
カリウムのようなアルカリ金属炭酸水素化物；または
１、５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−５−エ
ン、１、８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−
７−エン、Ｎ、Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンのよう
な三級有機アミン；であり、更に好適にはアルカリ金属
炭酸塩、アルカリ金属水素化物またはアルカリ金属アル
コキシドである。
ウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩；水素
化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムのよう
なアルカリ金属水素化物；ナトリウムメトキシド、ナト
リウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシド、リチウム
メトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド；ブチル
リチウム、メチルリチウムのようなアルキルリチウム
類；リチウムジエチルアミド、リチウムジイソプロピル
アミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミドのよ
うなリチウムアミド類；炭酸水素ナトリウム、炭酸水素
カリウムのようなアルカリ金属炭酸水素化物；または
１、５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−５−エ
ン、１、８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−
７−エン、Ｎ、Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンのよう
な三級有機アミン；であり、更に好適にはアルカリ金属
炭酸塩、アルカリ金属水素化物またはアルカリ金属アル
コキシドである。
【０２１８】反応に使用される不活性溶剤は、反応に関
与しなければ特に限定はなく、例えば、ベンゼン、トル
エンのような炭化水素類；テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類；メタノール、エタノール、ｔ
−ブタノールのようなアルコール類；ジメチルホルムア
ミド、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリジノン
のようなアミド類；アセトン、２−ブタノンのようなケ
トン類；アセトニトリルのようなニトリル類；ジメチル
スルホキシドのようなスルホキシド類；またはこれらの
混合溶剤であり得、好適にはエーテル類、アミド類、ケ
トン類またはスルホキシド類である。
与しなければ特に限定はなく、例えば、ベンゼン、トル
エンのような炭化水素類；テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類；メタノール、エタノール、ｔ
−ブタノールのようなアルコール類；ジメチルホルムア
ミド、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリジノン
のようなアミド類；アセトン、２−ブタノンのようなケ
トン類；アセトニトリルのようなニトリル類；ジメチル
スルホキシドのようなスルホキシド類；またはこれらの
混合溶剤であり得、好適にはエーテル類、アミド類、ケ
トン類またはスルホキシド類である。
【０２１９】本反応をベンジルトリエチルアンモニウム
ヨーダイド、テトラブチルアンモニウムヨーダイドのよ
うな相移動触媒の存在下で行う場合には、塩基として水
酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属
水酸化物を用い、水と塩化メチレン、クロロホルムのよ
うなハロゲン化炭化水素類の二層系の溶剤中で行われ
る。
ヨーダイド、テトラブチルアンモニウムヨーダイドのよ
うな相移動触媒の存在下で行う場合には、塩基として水
酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属
水酸化物を用い、水と塩化メチレン、クロロホルムのよ
うなハロゲン化炭化水素類の二層系の溶剤中で行われ
る。
【０２２０】反応温度は、−１０℃ないし１２０℃であ
り、好適には１０℃ないし１００℃である。
り、好適には１０℃ないし１００℃である。
【０２２１】反応時間は、使用される試薬、反応温度な
どにより異なるが、３０分間ないし４８時間であり、好
適には１時間ないし１６時間である。
どにより異なるが、３０分間ないし４８時間であり、好
適には１時間ないし１６時間である。
【０２２２】なお、Ｗ1 がｔ−ブトキシカルボニルのよ
うな通常の保護基で保護された１級もしくは２級アミノ
基を示す場合は、上記反応終了後、公知の方法、例えば
塩酸のような酸と室温で３０分間ないし２時間反応させ
て脱保護することができる。
うな通常の保護基で保護された１級もしくは２級アミノ
基を示す場合は、上記反応終了後、公知の方法、例えば
塩酸のような酸と室温で３０分間ないし２時間反応させ
て脱保護することができる。
【０２２３】第Ａ２工程 第Ａ２工程は、前記一般式（Ｉ）を有するフェニルアル
キルカルボン酸誘導体を製造する工程であり、前記一般
式（ＩＶ）を有する化合物のエステル残基を除去するこ
とによって行われる。
キルカルボン酸誘導体を製造する工程であり、前記一般
式（ＩＶ）を有する化合物のエステル残基を除去するこ
とによって行われる。
【０２２４】本工程は、溶剤の存在下で、塩基で加水分
解することで達成される。本反応において、使用される
溶剤は反応に影響を与えない溶剤であれば特に限定はな
く、例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサンのようなエーテル類；メタノール、エタノール
のようなアルコール類；水；またはこれらの混合溶剤が
好適に用いられる。
解することで達成される。本反応において、使用される
溶剤は反応に影響を与えない溶剤であれば特に限定はな
く、例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサンのようなエーテル類；メタノール、エタノール
のようなアルコール類；水；またはこれらの混合溶剤が
好適に用いられる。
【０２２５】反応に使用される塩基としては、例えば水
酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのよ
うなアルカリ金属水酸化物、炭酸リチウム、炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩などが
あげられる。好適にはアルカリ金属水酸化物である。
酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのよ
うなアルカリ金属水酸化物、炭酸リチウム、炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩などが
あげられる。好適にはアルカリ金属水酸化物である。
【０２２６】反応温度は、使用される溶剤、塩基により
異なるが、０℃ないし１００℃であり、好適には１０℃
ないし８０℃である。
異なるが、０℃ないし１００℃であり、好適には１０℃
ないし８０℃である。
【０２２７】反応時間は、使用される溶剤、塩基、反応
温度などにより異なるが、通常１０分間ないし２４時間
であり、好適には３０分間ないし１６時間である。
温度などにより異なるが、通常１０分間ないし２４時間
であり、好適には３０分間ないし１６時間である。
【０２２８】また本工程は、エステル残基がｔ−ブチル
基、ジフェニルメチル基またはｐ−メトキシベンジル基
の場合には溶剤の存在下または非存在下で、ギ酸、酢
酸、トリフルオロ酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンス
ルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロメタ
ンスルホン酸のような有機酸、塩酸、硫酸のような鉱酸
と反応させることによっても行われる。好適にはトリフ
ルオロ酢酸または塩酸である。
基、ジフェニルメチル基またはｐ−メトキシベンジル基
の場合には溶剤の存在下または非存在下で、ギ酸、酢
酸、トリフルオロ酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンス
ルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロメタ
ンスルホン酸のような有機酸、塩酸、硫酸のような鉱酸
と反応させることによっても行われる。好適にはトリフ
ルオロ酢酸または塩酸である。
【０２２９】本反応において、溶剤を使用する場合、反
応に影響を与えない溶剤であれば特に限定はなく、例え
ばベンゼン、トルエン、キシレン、ヘキサン、ヘプタン
のような炭化水素類；クロロホルム、塩化メチレン、四
塩化炭素のようなハロゲン化炭化水素類；ジエチルエー
テル、テトラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテ
ル類；メタノール、エタノールのようなアルコール類；
ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサ
メチルリン酸トリアミドのようなアミド類；酢酸メチ
ル、酢酸エチルのようなエステル類；水；またはこれら
の混合溶剤が用いられる。好適にはエーテル類である。
応に影響を与えない溶剤であれば特に限定はなく、例え
ばベンゼン、トルエン、キシレン、ヘキサン、ヘプタン
のような炭化水素類；クロロホルム、塩化メチレン、四
塩化炭素のようなハロゲン化炭化水素類；ジエチルエー
テル、テトラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテ
ル類；メタノール、エタノールのようなアルコール類；
ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサ
メチルリン酸トリアミドのようなアミド類；酢酸メチ
ル、酢酸エチルのようなエステル類；水；またはこれら
の混合溶剤が用いられる。好適にはエーテル類である。
【０２３０】反応温度は、使用される酸により異なる
が、−１０℃ないし１２０℃であり、好適には０℃ない
し１００℃である。
が、−１０℃ないし１２０℃であり、好適には０℃ない
し１００℃である。
【０２３１】反応時間は、使用される酸、反応温度など
により異なるが、通常１０分間ないし２４時間であり、
好適には３０分間ないし１６時間である。
により異なるが、通常１０分間ないし２４時間であり、
好適には３０分間ないし１６時間である。
【０２３２】更に、本工程はエステル残基がベンジル
基、ジフェニルメチル基のようなアラルキル基の場合、
前記一般式（ＩＶ）を有する化合物に接触水素添加反応
を行うことによっても行われる。使用される触媒は、例
えばパラジウム−炭素、パラジウム黒、酸化白金、白金
黒などがあげられ、好適にはパラジウム−炭素である。
基、ジフェニルメチル基のようなアラルキル基の場合、
前記一般式（ＩＶ）を有する化合物に接触水素添加反応
を行うことによっても行われる。使用される触媒は、例
えばパラジウム−炭素、パラジウム黒、酸化白金、白金
黒などがあげられ、好適にはパラジウム−炭素である。
【０２３３】反応は通常、溶剤の存在下で好適に行われ
る。使用される溶剤としては、反応に影響を与えなけれ
ば特に限定はなく、例えばベンゼン、トルエン、キシレ
ン、ヘキサン、ヘプタンのような炭化水素類；クロロホ
ルム、塩化メチレン、四塩化炭素のようなハロゲン化炭
化水素類；ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサンのようなエーテル類；メタノール、エタノー
ル、イソプロパノールのようなアルコール類；ジメチル
ホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサメチルリ
ン酸トリアミドのようなアミド類；ギ酸、酢酸のような
カルボン酸類；またはこれらの混合溶剤が用いられる。
好適にはアルコール類である。
る。使用される溶剤としては、反応に影響を与えなけれ
ば特に限定はなく、例えばベンゼン、トルエン、キシレ
ン、ヘキサン、ヘプタンのような炭化水素類；クロロホ
ルム、塩化メチレン、四塩化炭素のようなハロゲン化炭
化水素類；ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサンのようなエーテル類；メタノール、エタノー
ル、イソプロパノールのようなアルコール類；ジメチル
ホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサメチルリ
ン酸トリアミドのようなアミド類；ギ酸、酢酸のような
カルボン酸類；またはこれらの混合溶剤が用いられる。
好適にはアルコール類である。
【０２３４】反応温度は１０℃ないし１４０℃であり、
好適には２０℃ないし１２０℃である。
好適には２０℃ないし１２０℃である。
【０２３５】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常３０分間ないし３日間であ
り、好適には１時間ないし１日間である。
どによって異なるが、通常３０分間ないし３日間であ
り、好適には１時間ないし１日間である。
【０２３６】Ａ法における前記一般式（ＩＶ）を有する
化合物は、Ｂ法に従って製造することもできる。
化合物は、Ｂ法に従って製造することもできる。
【０２３７】《Ｂ法》
【０２３８】
【化５】
【０２３９】上記式中、Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 、Ｕ、Ｘ、
Ｙ、Ｚ、ＷおよびＭは、前述したものと同意義を示す。
Ｙ、Ｚ、ＷおよびＭは、前述したものと同意義を示す。
【０２４０】Ｂ法における第Ｂ１工程は、前記一般式
（ＩＶ）を有する化合物を製造する工程であり、前記一
般式（Ｖ）を有する化合物と前記一般式（ＶＩ）を有す
る化合物とを反応させることにより行われる。
（ＩＶ）を有する化合物を製造する工程であり、前記一
般式（Ｖ）を有する化合物と前記一般式（ＶＩ）を有す
る化合物とを反応させることにより行われる。
【０２４１】本反応は、すでに詳述したＡ法の第Ａ１工
程と同様に行われる。
程と同様に行われる。
【０２４２】本発明の前記一般式（Ｉ）を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸誘導体および前記一般式（ＩＶ）
を有する化合物は、以下のＣ法に従っても製造すること
ができる。
ルアルキルカルボン酸誘導体および前記一般式（ＩＶ）
を有する化合物は、以下のＣ法に従っても製造すること
ができる。
【０２４３】《Ｃ法》
【０２４４】
【化６】
【０２４５】上記式中、Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 、Ｕ、Ｘ、
Ｙ、、Ｗ、Ｗ1 およびＭは、前述したものと同意義を示
す。
Ｙ、、Ｗ、Ｗ1 およびＭは、前述したものと同意義を示
す。
【０２４６】Ｒ6 は水素原子を示し、Ｒ7 はアミノ基の
保護基を示すか、またはＲ6 とＲ7は一緒になってアミ
ノ基の保護基を示す。
保護基を示すか、またはＲ6 とＲ7は一緒になってアミ
ノ基の保護基を示す。
【０２４７】Ｒ7 のアミノ基の保護基は、有機合成化学
でよく知られている保護基であり、例えばベンジル、ジ
フェニルメチル、トリチルのようなＣ7 −Ｃ14アラルキ
ル基；ホルミル、トリフルオロアセチルのようなフッ素
で置換されていてもよいＣ1−Ｃ4 脂肪族アシル基；ｔ
−ブトキシカルボニルのようなＣ1 −Ｃ4 アルコキシカ
ルボニル基；ベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシ
ベンジルオキシカルボニルもしくはｐ−ニトロベンジル
オキシカルボニルのようなメトキシまたはニトロで置換
されていてもよいベンジルオキシカルボニル基；等があ
げられ、Ｒ6 とＲ7 が一緒になってアミノ基の保護基を
示す場合、例えばフタロイル基等があげられ、好適には
ベンジル、トリチル、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジ
ルオキシカルボニルまたはフタロイルである。
でよく知られている保護基であり、例えばベンジル、ジ
フェニルメチル、トリチルのようなＣ7 −Ｃ14アラルキ
ル基；ホルミル、トリフルオロアセチルのようなフッ素
で置換されていてもよいＣ1−Ｃ4 脂肪族アシル基；ｔ
−ブトキシカルボニルのようなＣ1 −Ｃ4 アルコキシカ
ルボニル基；ベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシ
ベンジルオキシカルボニルもしくはｐ−ニトロベンジル
オキシカルボニルのようなメトキシまたはニトロで置換
されていてもよいベンジルオキシカルボニル基；等があ
げられ、Ｒ6 とＲ7 が一緒になってアミノ基の保護基を
示す場合、例えばフタロイル基等があげられ、好適には
ベンジル、トリチル、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジ
ルオキシカルボニルまたはフタロイルである。
【０２４８】第Ｃ１工程 第Ｃ１工程は前記一般式（ＶＩＩＩ）を有する化合物を
製造する工程であり、前記一般式（ＶＩＩ) を有する化
合物と前記一般式（ＩＩＩ) を有する化合物とを反応さ
せることによって行われる。
製造する工程であり、前記一般式（ＶＩＩ) を有する化
合物と前記一般式（ＩＩＩ) を有する化合物とを反応さ
せることによって行われる。
【０２４９】本工程はＡ法の第Ａ１工程と同様に行われ
る。
る。
【０２５０】第Ｃ２工程 第Ｃ２工程は、前記一般式（ＩＸ）を有する化合物を製
造する工程であり、前記一般式（ＶＩＩＩ）を有する化
合物中のアミノ基の保護基Ｒ7 を除去することにより行
われる。
造する工程であり、前記一般式（ＶＩＩＩ）を有する化
合物中のアミノ基の保護基Ｒ7 を除去することにより行
われる。
【０２５１】保護基Ｒ7 がアラルキル基、アラルキルオ
キシカルボニル基のように接触還元により除去できる
基、またはトリチル基、ｔ−ブトキシカルボニル基のよ
うに酸により除去できる基の脱保護反応は、Ａ法の第Ａ
２工程と同様の方法で行われる。
キシカルボニル基のように接触還元により除去できる
基、またはトリチル基、ｔ−ブトキシカルボニル基のよ
うに酸により除去できる基の脱保護反応は、Ａ法の第Ａ
２工程と同様の方法で行われる。
【０２５２】保護基Ｒ7 がホルミル、トリフルオロアセ
チルのような脂肪族アシル基の場合は、塩基性の条件下
で除去される。
チルのような脂肪族アシル基の場合は、塩基性の条件下
で除去される。
【０２５３】使用される塩基としては、水酸化ナトリウ
ム、水酸化カリウム、水酸化リチウムのようなアルカリ
金属水酸化物；炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのような
アルカリ金属炭酸塩；があげられる。好適にはアルカリ
金属水酸化物である。
ム、水酸化カリウム、水酸化リチウムのようなアルカリ
金属水酸化物；炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのような
アルカリ金属炭酸塩；があげられる。好適にはアルカリ
金属水酸化物である。
【０２５４】本反応は、不活性溶剤、例えばメタノー
ル、エタノールのようなアルコール類；水；テトラヒド
ロフラン、ジオキサンのようなエーテル類；またはこれ
らの混合溶剤中で好適に行われる。更に好適にはアルコ
ール類である。
ル、エタノールのようなアルコール類；水；テトラヒド
ロフラン、ジオキサンのようなエーテル類；またはこれ
らの混合溶剤中で好適に行われる。更に好適にはアルコ
ール類である。
【０２５５】反応温度は、０℃ないし１００℃であり、
好適には１０℃ないし８０℃である。
好適には１０℃ないし８０℃である。
【０２５６】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
【０２５７】Ｒ6 とＲ7 が一緒になってアミノ基の保護
基がフタロイル基の場合は、ヒドラジン類または一級ア
ミン類と処理することにより、保護基を除去することが
できる。
基がフタロイル基の場合は、ヒドラジン類または一級ア
ミン類と処理することにより、保護基を除去することが
できる。
【０２５８】使用されるヒドラジン類としては、例えば
ヒドラジン、メチルヒドラジン、フェニルヒドラジン等
があげられ、好適にはヒドラジンである。また使用され
る一級アミン類としては、例えばメチルアミン、エチル
アミン、プロピルアミン、ブチルアミン、イソブチルア
ミン、ペンチルアミンまたはヘキシルアミン等があげら
れ、好適にはプロピルアミンまたはブチルアミンであ
る。
ヒドラジン、メチルヒドラジン、フェニルヒドラジン等
があげられ、好適にはヒドラジンである。また使用され
る一級アミン類としては、例えばメチルアミン、エチル
アミン、プロピルアミン、ブチルアミン、イソブチルア
ミン、ペンチルアミンまたはヘキシルアミン等があげら
れ、好適にはプロピルアミンまたはブチルアミンであ
る。
【０２５９】本反応は、不活性剤、例えばメタノール、
エタノールのようなアルコール類；テトラヒドロフラ
ン、ジオキサンのようなエーテル類；塩化メチレン、ク
ロロホルムのようなハロゲン化炭化水素類；またはこれ
らの混合溶剤が好適に用いられる。好適にはアルコール
類である。
エタノールのようなアルコール類；テトラヒドロフラ
ン、ジオキサンのようなエーテル類；塩化メチレン、ク
ロロホルムのようなハロゲン化炭化水素類；またはこれ
らの混合溶剤が好適に用いられる。好適にはアルコール
類である。
【０２６０】反応温度は、０℃ないし１００℃であり、
好適には１０℃ないし８０℃である。
好適には１０℃ないし８０℃である。
【０２６１】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
【０２６２】第Ｃ３工程 第Ｃ３工程は、前記一般式（ＩＶ）を有する化合物を製
造する工程であり、前記一般式（ＩＸ）を有するアミノ
化合物と一般式（Ｘ）を有するカルボニル化合物とを脱
水縮合反応させることによって行われる。
造する工程であり、前記一般式（ＩＸ）を有するアミノ
化合物と一般式（Ｘ）を有するカルボニル化合物とを脱
水縮合反応させることによって行われる。
【０２６３】本工程は不活性溶剤中で行われる。使用さ
れる不活性溶剤としては、反応に関与しなければ特に限
定はなく、例えば、ヘキサン、ベンゼン、キシレンのよ
うな炭化水素類；塩化メチレン、クロロホルム、１、２
−ジクロロエタンのようなハロゲン化炭化水素類；テト
ラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテル類；メタ
ノール、エタノールのようなアルコール類；酢酸エチ
ル、酢酸ブチルのようなエステル類；ジメチルホルムア
ミド、ジメチルアセトアミドのようなアミド類があげら
れ、好適には炭化水素類、ハロゲン化炭化水素類、エー
テル類またはアルコール類である。
れる不活性溶剤としては、反応に関与しなければ特に限
定はなく、例えば、ヘキサン、ベンゼン、キシレンのよ
うな炭化水素類；塩化メチレン、クロロホルム、１、２
−ジクロロエタンのようなハロゲン化炭化水素類；テト
ラヒドロフラン、ジオキサンのようなエーテル類；メタ
ノール、エタノールのようなアルコール類；酢酸エチ
ル、酢酸ブチルのようなエステル類；ジメチルホルムア
ミド、ジメチルアセトアミドのようなアミド類があげら
れ、好適には炭化水素類、ハロゲン化炭化水素類、エー
テル類またはアルコール類である。
【０２６４】反応温度は、０℃ないし１２０℃であり、
好適には１０℃ないし１００℃である。
好適には１０℃ないし１００℃である。
【０２６５】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
【０２６６】第Ｃ４工程 第Ｃ４工程は、得られた前記一般式（ＩＶ）を有する化
合物より、Ｗ1 がｔ−ブトキシカルボニルのような通常
の保護基で保護されたアミノ基である場合は保護基を除
去した後、エステル残基を所望により除去して前記一般
式（Ｉ）を有する化合物に変換する工程である。反応は
アミノ基の保護基の除去は前述のＡ法の第Ａ１工程と同
様に行われ、エステル残基の除去は前述のＡ法の第Ａ２
工程と同様に行われる。
合物より、Ｗ1 がｔ−ブトキシカルボニルのような通常
の保護基で保護されたアミノ基である場合は保護基を除
去した後、エステル残基を所望により除去して前記一般
式（Ｉ）を有する化合物に変換する工程である。反応は
アミノ基の保護基の除去は前述のＡ法の第Ａ１工程と同
様に行われ、エステル残基の除去は前述のＡ法の第Ａ２
工程と同様に行われる。
【０２６７】Ａ法における原料である前記一般式（Ｉ
Ｉ）を有する化合物は、例えばＤ法に従って製造するこ
とができる。
Ｉ）を有する化合物は、例えばＤ法に従って製造するこ
とができる。
【０２６８】《Ｄ法》
【０２６９】
【化７】
【０２７０】上記式中、Ｒ1 、Ｒ2 およびＸは、前述し
たものと同意義を示し、Ｕ1 は、Ｕにおけるハロゲン原
子または式 −Ｏ−ＳＯ2 −Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ
5 は前述したものと同意義を示す。）を示す。
たものと同意義を示し、Ｕ1 は、Ｕにおけるハロゲン原
子または式 −Ｏ−ＳＯ2 −Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ
5 は前述したものと同意義を示す。）を示す。
【０２７１】本法によって製造される一般式（ＩＩａ）
を有する化合物は、一般式（ＩＩ）におけるＵが水酸基
である化合物であり、一般式（ＩＩｂ）を有する化合物
は、一般式（ＩＩ）におけるＵがハロゲン原子または式
−Ｏ−ＳＯ2 −Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 は前述し
たものと同意義を示す。）である化合物である。
を有する化合物は、一般式（ＩＩ）におけるＵが水酸基
である化合物であり、一般式（ＩＩｂ）を有する化合物
は、一般式（ＩＩ）におけるＵがハロゲン原子または式
−Ｏ−ＳＯ2 −Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 は前述し
たものと同意義を示す。）である化合物である。
【０２７２】第Ｄ１工程 第Ｄ１工程は、前記一般式（ＸＩＩ) を有する化合物を
製造する工程であり、前記一般式（Ｖ）で表わされる化
合物と前記一般式（ＸＩ）で表わされる化合物とを反応
させることによって行われる。
製造する工程であり、前記一般式（Ｖ）で表わされる化
合物と前記一般式（ＸＩ）で表わされる化合物とを反応
させることによって行われる。
【０２７３】本反応は、すでにＡ法の第Ａ１工程におい
て説明したＵがハロゲン原子または式 −Ｏ−ＳＯ2 −
Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 は前述したものと同意義を
示す。）である場合の反応と同様に行われる。
て説明したＵがハロゲン原子または式 −Ｏ−ＳＯ2 −
Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 は前述したものと同意義を
示す。）である場合の反応と同様に行われる。
【０２７４】第Ｄ２工程 第Ｄ２工程は、前記一般式（ＩＩａ）を有する化合物を
製造する工程であり、前記一般式（ＸＩＩ）を有する化
合物のテトラヒドロピラニル基を除去することによって
行われる。
製造する工程であり、前記一般式（ＸＩＩ）を有する化
合物のテトラヒドロピラニル基を除去することによって
行われる。
【０２７５】本反応は、すでにＡ法の第Ａ２工程におい
て説明した酸による脱保護の方法と同様に行われる。
て説明した酸による脱保護の方法と同様に行われる。
【０２７６】第Ｄ３工程 第Ｄ３工程は、前記一般式（ＩＩｂ）を有する化合物を
製造する工程であり、前記一般式（ＩＩａ）を有する化
合物における水酸基をハロゲン原子または式 −Ｏ−Ｓ
Ｏ2 −Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 は前述したものと同
意義を示す。）に変換することによって行われる。
製造する工程であり、前記一般式（ＩＩａ）を有する化
合物における水酸基をハロゲン原子または式 −Ｏ−Ｓ
Ｏ2 −Ｒ5 を有する基（式中、Ｒ5 は前述したものと同
意義を示す。）に変換することによって行われる。
【０２７７】前記一般式（ＩＩａ）を有する化合物にお
けるＵ1 がハロゲン原子である場合には、溶剤の存在
下、ハロゲン化剤と反応させることによって行われる。
けるＵ1 がハロゲン原子である場合には、溶剤の存在
下、ハロゲン化剤と反応させることによって行われる。
【０２７８】使用されるハロゲン化剤は、塩化チオニ
ル、臭化チオニルのようなハロゲン化チオニル；五塩化
リン、五臭化リンのような五ハロゲン化リン；オキシ塩
化リン、オキシ臭化リンのようなオキシハロゲン化リ
ン；塩化オキサリル；等があげられるが、好適にはハロ
ゲン化チオニルまたは塩化オキサリルである。
ル、臭化チオニルのようなハロゲン化チオニル；五塩化
リン、五臭化リンのような五ハロゲン化リン；オキシ塩
化リン、オキシ臭化リンのようなオキシハロゲン化リ
ン；塩化オキサリル；等があげられるが、好適にはハロ
ゲン化チオニルまたは塩化オキサリルである。
【０２７９】使用される不活性溶剤としては、反応に関
与しなければ特に限定はなく、例えば、ヘキサン、ベン
ゼン、トルエン、キシレンのような炭化水素類；塩化メ
チレン、クロロホルム、１、２−ジクロロエタンのよう
なハロゲン化炭化水素類；テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類；酢酸エチル、酢酸ブチルのよ
うなエステル類；であり、好適にはハロゲン化炭化水素
類またはエーテル類である。
与しなければ特に限定はなく、例えば、ヘキサン、ベン
ゼン、トルエン、キシレンのような炭化水素類；塩化メ
チレン、クロロホルム、１、２−ジクロロエタンのよう
なハロゲン化炭化水素類；テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類；酢酸エチル、酢酸ブチルのよ
うなエステル類；であり、好適にはハロゲン化炭化水素
類またはエーテル類である。
【０２８０】反応温度は、−１０℃ないし１００℃であ
り、好適には１０℃ないし８０℃である。
り、好適には１０℃ないし８０℃である。
【０２８１】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
【０２８２】あるいは、本反応は前記一般式（ＩＩａ）
を有する化合物と四塩化炭素または四臭化炭素のような
四ハロゲン化炭素、Ｎ−ブロモスクシンイミドまたはＮ
−クロロスクシンイミドのようなＮ−ハロゲノスクシン
イミド等のハロゲン化剤とを、トリフェニルホスフィ
ン、トリブチルホスフィンのようなトリＣ6 −Ｃ10アリ
ールもしくはトリＣ1 −Ｃ4 アルキルホスフィン類の存
在下、反応させることによっても行われる。本反応の反
応条件は、Ａ法の第Ａ１工程で説明した光延反応と同様
の条件である。
を有する化合物と四塩化炭素または四臭化炭素のような
四ハロゲン化炭素、Ｎ−ブロモスクシンイミドまたはＮ
−クロロスクシンイミドのようなＮ−ハロゲノスクシン
イミド等のハロゲン化剤とを、トリフェニルホスフィ
ン、トリブチルホスフィンのようなトリＣ6 −Ｃ10アリ
ールもしくはトリＣ1 −Ｃ4 アルキルホスフィン類の存
在下、反応させることによっても行われる。本反応の反
応条件は、Ａ法の第Ａ１工程で説明した光延反応と同様
の条件である。
【０２８３】前記一般式（ＩＩａ）を有する化合物にお
けるＵ1 が式 −Ｏ−ＳＯ2 −Ｒ5を有する基（式中、
Ｒ5 は前述したものと同意義を示す。）である場合に
は、不活性溶剤中、塩基の存在下で、式 Ｒ5 −ＳＯ2
−Ｃｌを有する化合物（式中、Ｒ5 は前述したものと同
意義を示す。）または式 （Ｒ5 −ＳＯ2)2 Ｏを有する
化合物（式中、Ｒ5 は前述したものと同意義を示す。）
を反応させることによって行われる。
けるＵ1 が式 −Ｏ−ＳＯ2 −Ｒ5を有する基（式中、
Ｒ5 は前述したものと同意義を示す。）である場合に
は、不活性溶剤中、塩基の存在下で、式 Ｒ5 −ＳＯ2
−Ｃｌを有する化合物（式中、Ｒ5 は前述したものと同
意義を示す。）または式 （Ｒ5 −ＳＯ2)2 Ｏを有する
化合物（式中、Ｒ5 は前述したものと同意義を示す。）
を反応させることによって行われる。
【０２８４】使用される塩基としては、好適にはトリエ
チルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、Ｎ、Ｎ−ジイソプ
ロピルエチルアミン等の３級アミン類である。
チルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、Ｎ、Ｎ−ジイソプ
ロピルエチルアミン等の３級アミン類である。
【０２８５】使用される不活性溶剤としては、反応に関
与しなければ特に限定はなく、例えば、ヘキサン、ベン
ゼン、トルエン、キシレンのような炭化水素類；塩化メ
チレン、クロロホルム、１、２−ジクロロエタンのよう
なハロゲン化炭化水素類；テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類；酢酸エチル、酢酸ブチルのよ
うなエステル類；であり、好適にはハロゲン化炭化水素
類またはエーテル類である。
与しなければ特に限定はなく、例えば、ヘキサン、ベン
ゼン、トルエン、キシレンのような炭化水素類；塩化メ
チレン、クロロホルム、１、２−ジクロロエタンのよう
なハロゲン化炭化水素類；テトラヒドロフラン、ジオキ
サンのようなエーテル類；酢酸エチル、酢酸ブチルのよ
うなエステル類；であり、好適にはハロゲン化炭化水素
類またはエーテル類である。
【０２８６】反応温度は、−１０℃ないし１００℃であ
り、好適には０℃ないし６０℃である。
り、好適には０℃ないし６０℃である。
【０２８７】反応時間は、反応試薬、反応温度、溶剤な
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
どによって異なるが、通常３０分間ないし２４時間であ
り、好適には１時間ないし１６時間である。
【０２８８】なお、原料化合物の前記一般式（Ｖ）を有
する化合物は、公知か、公知の方法に従って容易に製造
される。一般には対応するカルボニル化合物とヒドロキ
シルアミンとの脱水縮合反応により容易に製造される
（例えば、新実験化学講座、１４巻（ＩＩＩ）、１３２
５頁、日本化学会編、丸善（株）出版；"Comprehensive
Organic Functional Group Transformations"、 ３巻、
４２５頁、著者 A.R.Katritzby ら、Pergamon出版（英
国）、１９９５年等）。
する化合物は、公知か、公知の方法に従って容易に製造
される。一般には対応するカルボニル化合物とヒドロキ
シルアミンとの脱水縮合反応により容易に製造される
（例えば、新実験化学講座、１４巻（ＩＩＩ）、１３２
５頁、日本化学会編、丸善（株）出版；"Comprehensive
Organic Functional Group Transformations"、 ３巻、
４２５頁、著者 A.R.Katritzby ら、Pergamon出版（英
国）、１９９５年等）。
【０２８９】前記の各工程によって得られた目的化合物
は、反応終了後、必要に応じて常法、例えばカラムクロ
マトグラフィー、再結晶法、再沈殿法などによって精製
することができる。例えば、適宜反応液を中和し、次い
で反応液に溶剤を加えて抽出し、抽出液より溶剤を留去
する。得られた残渣をシリカゲル等を用いたカラムクロ
マトグラフィーに付すことによって精製し、目的化合物
の純品を得ることができる。
は、反応終了後、必要に応じて常法、例えばカラムクロ
マトグラフィー、再結晶法、再沈殿法などによって精製
することができる。例えば、適宜反応液を中和し、次い
で反応液に溶剤を加えて抽出し、抽出液より溶剤を留去
する。得られた残渣をシリカゲル等を用いたカラムクロ
マトグラフィーに付すことによって精製し、目的化合物
の純品を得ることができる。
【０２９０】本発明の前記一般式（Ｉ）を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはその薬理上許容されるエステルは、優れたインス
リン抵抗性改善作用、抗炎症作用、免疫調節作用、アル
ドース還元酵素阻害作用、５−リポキシゲナーゼ阻害作
用、過酸化脂質生成抑制作用、ＰＰＡＲ活性化作用およ
び抗骨粗鬆症作用を有し、例えば糖尿病、高脂血症、肥
満症、耐糖能不全、インスリン抵抗性非耐糖能不全、高
血圧症、脂肪肝、糖尿病合併症（例えば網膜症、腎症、
神経症、白内障、冠動脈疾患等）、動脈硬化症、妊娠糖
尿病、多嚢胞卵巣症候群、心血管性疾患（例えば虚血性
心疾患等）、アテローム性動脈硬化症または虚血性心疾
患により惹起される細胞損傷（例えば脳卒中により惹起
される脳損傷等）のような、主にインスリン抵抗性に起
因する疾病；骨関節炎、疼痛、発熱、リウマチ性関節
炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、湿疹、アレル
ギー性疾患、喘息、ＧＩ潰瘍、癌、悪液質、自己免疫疾
患、膵炎のような炎症性疾患；骨粗鬆症；白内障等；の
予防剤および／または治療剤（特に治療剤）として有用
である。
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはその薬理上許容されるエステルは、優れたインス
リン抵抗性改善作用、抗炎症作用、免疫調節作用、アル
ドース還元酵素阻害作用、５−リポキシゲナーゼ阻害作
用、過酸化脂質生成抑制作用、ＰＰＡＲ活性化作用およ
び抗骨粗鬆症作用を有し、例えば糖尿病、高脂血症、肥
満症、耐糖能不全、インスリン抵抗性非耐糖能不全、高
血圧症、脂肪肝、糖尿病合併症（例えば網膜症、腎症、
神経症、白内障、冠動脈疾患等）、動脈硬化症、妊娠糖
尿病、多嚢胞卵巣症候群、心血管性疾患（例えば虚血性
心疾患等）、アテローム性動脈硬化症または虚血性心疾
患により惹起される細胞損傷（例えば脳卒中により惹起
される脳損傷等）のような、主にインスリン抵抗性に起
因する疾病；骨関節炎、疼痛、発熱、リウマチ性関節
炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、湿疹、アレル
ギー性疾患、喘息、ＧＩ潰瘍、癌、悪液質、自己免疫疾
患、膵炎のような炎症性疾患；骨粗鬆症；白内障等；の
予防剤および／または治療剤（特に治療剤）として有用
である。
【０２９１】本発明の前記一般式（Ｉ）を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはそのエステルは、種々の形態で投与される。その
投与形態としては特に限定はなく、各種製剤形態、患者
の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等に応じて決定
される。例えば錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤、シロップ
剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤およびカプセル剤の場
合には経口投与される。また注射剤の場合には単独であ
るいはぶどう糖、アミノ酸等の通常の補液と混合して静
脈内投与され、更には必要に応じて単独で筋肉内、皮
内、皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には直
腸内投与される。好適には経口投与である。これらの各
種製剤は、常法に従って主薬に賦形剤、結合剤、崩壊
剤、潤沢剤、溶解剤、矯味矯臭、コーティング剤等既知
の医薬製剤分野において通常使用しうる既知の補助剤を
用いて製剤化することができる。
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはそのエステルは、種々の形態で投与される。その
投与形態としては特に限定はなく、各種製剤形態、患者
の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等に応じて決定
される。例えば錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤、シロップ
剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤およびカプセル剤の場
合には経口投与される。また注射剤の場合には単独であ
るいはぶどう糖、アミノ酸等の通常の補液と混合して静
脈内投与され、更には必要に応じて単独で筋肉内、皮
内、皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には直
腸内投与される。好適には経口投与である。これらの各
種製剤は、常法に従って主薬に賦形剤、結合剤、崩壊
剤、潤沢剤、溶解剤、矯味矯臭、コーティング剤等既知
の医薬製剤分野において通常使用しうる既知の補助剤を
用いて製剤化することができる。
【０２９２】錠剤の形態に成形するに際しては、担体と
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ぶどう糖、尿素、澱粉、
炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、ケイ酸等
の賦形剤、水、エタノール、プロパノール、単シロッ
プ、ぶどう糖液、澱粉液、ゼラチン溶液、カルボキシメ
チルセルロース、セラック、メチルセルロース、リン酸
カリウム、ポリビニルピロリドン糖の結合剤、乾燥澱
粉、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラミナラン
末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリオキシ
エチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナ
トリウム、ステアリン酸モノグリセリド、澱粉、乳糖等
の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバター、水素添加
油等の崩壊抑制剤、第４級アンモニウム塩基、ラウリル
硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリン、澱粉等の
保湿剤、澱粉、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイ
ド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、
硼酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等が例示で
きる。更に錠剤は必要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、
例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコ
ーティング錠あるいは二重錠、多層錠とすることができ
る。
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ぶどう糖、尿素、澱粉、
炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、ケイ酸等
の賦形剤、水、エタノール、プロパノール、単シロッ
プ、ぶどう糖液、澱粉液、ゼラチン溶液、カルボキシメ
チルセルロース、セラック、メチルセルロース、リン酸
カリウム、ポリビニルピロリドン糖の結合剤、乾燥澱
粉、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラミナラン
末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリオキシ
エチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナ
トリウム、ステアリン酸モノグリセリド、澱粉、乳糖等
の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバター、水素添加
油等の崩壊抑制剤、第４級アンモニウム塩基、ラウリル
硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリン、澱粉等の
保湿剤、澱粉、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイ
ド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、
硼酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等が例示で
きる。更に錠剤は必要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、
例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコ
ーティング錠あるいは二重錠、多層錠とすることができ
る。
【０２９３】丸剤の形態に成形するに際しては、担体と
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
ぶどう糖、乳糖、澱粉、カカオ脂、硬化植物油、カオリ
ン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント
末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナランカン
テン等の崩壊剤等が例示できる。 坐剤の形態に成形す
るに際しては、担体としてこの分野で従来公知のものを
広く使用でき、例えばポリエチレングリコール、カカオ
脂、高級アルコール、高級アルコールのエステル類、ゼ
ラチン、半合成グリセライド等を挙げることができる。
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
ぶどう糖、乳糖、澱粉、カカオ脂、硬化植物油、カオリ
ン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント
末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナランカン
テン等の崩壊剤等が例示できる。 坐剤の形態に成形す
るに際しては、担体としてこの分野で従来公知のものを
広く使用でき、例えばポリエチレングリコール、カカオ
脂、高級アルコール、高級アルコールのエステル類、ゼ
ラチン、半合成グリセライド等を挙げることができる。
【０２９４】注射剤として調製される場合には、液剤お
よび懸濁剤は殺菌され、且つ血液と等張であるのが好ま
しく、これら液剤、乳剤および懸濁剤の形態に成形する
に際しては、希釈剤としてこの分野において慣用されて
いるものを全て使用でき、例えば水、エチルアルコー
ル、プロピレングリコール、エトキシ化イソステアリル
アルコール、ポリオキシ化イソステアリルアルコール、
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類等を挙
げることができる。なお、この場合、等張性の溶液を調
製するに十分な量の食塩、ぶどう糖、あるいはグリセリ
ンを医薬製剤中に含有せしめてもよく、また通常の溶解
補助剤、緩衝剤、無痛化剤等を添加してもよい。
よび懸濁剤は殺菌され、且つ血液と等張であるのが好ま
しく、これら液剤、乳剤および懸濁剤の形態に成形する
に際しては、希釈剤としてこの分野において慣用されて
いるものを全て使用でき、例えば水、エチルアルコー
ル、プロピレングリコール、エトキシ化イソステアリル
アルコール、ポリオキシ化イソステアリルアルコール、
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類等を挙
げることができる。なお、この場合、等張性の溶液を調
製するに十分な量の食塩、ぶどう糖、あるいはグリセリ
ンを医薬製剤中に含有せしめてもよく、また通常の溶解
補助剤、緩衝剤、無痛化剤等を添加してもよい。
【０２９５】更に必要に応じて着色剤、保存剤、香料、
風味剤、甘味剤等や他の医薬品を含有せしめてもよい。
風味剤、甘味剤等や他の医薬品を含有せしめてもよい。
【０２９６】上記医薬製剤中に含まれる有効成分化合物
の量は、特に限定されず広範囲に適宜選択されるが、通
常全組成物中１〜７０重量％、好ましくは１〜３０重量
％含まれる量とするのが適当である。
の量は、特に限定されず広範囲に適宜選択されるが、通
常全組成物中１〜７０重量％、好ましくは１〜３０重量
％含まれる量とするのが適当である。
【０２９７】その投与量は、症状、年令、体重、投与方
法および剤型等によって異なるが、通常は成人に対して
１日、下限として ０．００１ｍｇ（好ましくは０．０
１ｍｇ、更に好ましくは０．１ｍｇ）であり、上限とし
て２、０００ｍｇ（好ましくは２００ｍｇ、更に好まし
くは２０ｍｇ）を１回ないし数回投与することができ
る。
法および剤型等によって異なるが、通常は成人に対して
１日、下限として ０．００１ｍｇ（好ましくは０．０
１ｍｇ、更に好ましくは０．１ｍｇ）であり、上限とし
て２、０００ｍｇ（好ましくは２００ｍｇ、更に好まし
くは２０ｍｇ）を１回ないし数回投与することができ
る。
【０２９８】
【実施例】次に実施例、製造例、参考例および製剤例を
あげて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら
に限定されるものではない。
あげて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら
に限定されるものではない。
【０２９９】製造例１ ２−エトキシ−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
エチル（例示化合物番号 ２−３５のエチルエステル） ２−エトキシ−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピ
オン酸エチル ２４２ｍｇのＮ、Ｎ−ジメチルホルムア
ミド ４ｍｌとトルエン ２ｍｌ混合溶液に５５％油性
水素化ナトリウム ４９ｍｇを加え、室温で３０分間撹
拌した。この溶液に参考例２で得られた４' −（２−ピ
リジル）アセトフェノンオキシム Ｏ−２−（メタンス
ルホニルオキシ）エチルエーテル ３４０ｍｇのＮ、Ｎ
−ジメチルホルムアミド ３ｍｌ溶液を滴下し、８０℃
で３時間撹拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチルと
水を加え、酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥し、減圧濃縮した。残留物をシリカゲルカラム
クロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝３：７）
に付すと、シロップ状の目的化合物３７３ｍｇが得られ
た。この化合物は放置すると結晶化した。
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
エチル（例示化合物番号 ２−３５のエチルエステル） ２−エトキシ−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピ
オン酸エチル ２４２ｍｇのＮ、Ｎ−ジメチルホルムア
ミド ４ｍｌとトルエン ２ｍｌ混合溶液に５５％油性
水素化ナトリウム ４９ｍｇを加え、室温で３０分間撹
拌した。この溶液に参考例２で得られた４' −（２−ピ
リジル）アセトフェノンオキシム Ｏ−２−（メタンス
ルホニルオキシ）エチルエーテル ３４０ｍｇのＮ、Ｎ
−ジメチルホルムアミド ３ｍｌ溶液を滴下し、８０℃
で３時間撹拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチルと
水を加え、酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥し、減圧濃縮した。残留物をシリカゲルカラム
クロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝３：７）
に付すと、シロップ状の目的化合物３７３ｍｇが得られ
た。この化合物は放置すると結晶化した。
【０３００】１）融点 ５９−６１℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.16 (3H, t, J=7 Hz), 1.23 (3H, t, J=7 Hz), 2.28
(3H, s),2.95 (2H, d, J=6.5 Hz), 3.29-3.40 (1H,
m), 3.54-3.65 (1H, m),3.97 (1H, t, J=6.5 Hz), 4.
17 (2H, q, J=7 Hz), 4.28 (2H, t, J=5 Hz),4.55 (2
H, t, J=5 Hz), 6.88 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.16 (2H,
d, J=8.5 Hz),7.22-7.27 (1H, m), 7.75-7.80 (2H,
m), 7.76 (2H, d, J=8.5 Hz),8.01 (2H, d, J=8.5 H
z), 8.70 (1H, d, J=5 Hz) 。
ロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.16 (3H, t, J=7 Hz), 1.23 (3H, t, J=7 Hz), 2.28
(3H, s),2.95 (2H, d, J=6.5 Hz), 3.29-3.40 (1H,
m), 3.54-3.65 (1H, m),3.97 (1H, t, J=6.5 Hz), 4.
17 (2H, q, J=7 Hz), 4.28 (2H, t, J=5 Hz),4.55 (2
H, t, J=5 Hz), 6.88 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.16 (2H,
d, J=8.5 Hz),7.22-7.27 (1H, m), 7.75-7.80 (2H,
m), 7.76 (2H, d, J=8.5 Hz),8.01 (2H, d, J=8.5 H
z), 8.70 (1H, d, J=5 Hz) 。
【０３０１】製造例２ ２−エトキシ−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
（例示化合物番号 ２−３５） 製造例１で得られた２−エトキシ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
エチル ３１０ｍｇおよびエタノール ５ｍｌの溶液に
１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液 １．３０ｍｌを加え、室
温で１．５時間撹拌した。反応終了後、反応混合物より
エタノールを減圧留去した後、１Ｎ塩酸を加えｐＨ３に
調整した。得られた生成物を酢酸エチルで抽出し、抽出
液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して得ら
れる結晶性の粗目的化合物をイソプロピルエーテルとヘ
キサンで洗浄すると、目的化合物 ２３２ｍｇが得られ
た。
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
（例示化合物番号 ２−３５） 製造例１で得られた２−エトキシ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
エチル ３１０ｍｇおよびエタノール ５ｍｌの溶液に
１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液 １．３０ｍｌを加え、室
温で１．５時間撹拌した。反応終了後、反応混合物より
エタノールを減圧留去した後、１Ｎ塩酸を加えｐＨ３に
調整した。得られた生成物を酢酸エチルで抽出し、抽出
液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して得ら
れる結晶性の粗目的化合物をイソプロピルエーテルとヘ
キサンで洗浄すると、目的化合物 ２３２ｍｇが得られ
た。
【０３０２】１）融点 １３３−１３５℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.18 (3H, t, J=7 Hz), 2.28 (3H,s), 2.95 (1H, d,
d, J=7.5, 14 Hz),3.08 (1H, d, d, J=4.5, 14 Hz),
3.39-3.50 (1H, m), 3.55-3.66 (1H, m),4.04 (1H, d,
d, J=4.5, 7.5 Hz), 4.29 (2H, t, J=5 Hz),4.56 (2
H, t, J=5Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.17 (2H,
d, J=8.5 Hz),7.25-7.30 (1H, m), 7.74 (2H, d, J=8.
5 Hz), 7.76-7.80 (2H, m),7.96 (2H, d, J=8.5Hz),
8.72 (1H, d, J=4.5 Hz)。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.18 (3H, t, J=7 Hz), 2.28 (3H,s), 2.95 (1H, d,
d, J=7.5, 14 Hz),3.08 (1H, d, d, J=4.5, 14 Hz),
3.39-3.50 (1H, m), 3.55-3.66 (1H, m),4.04 (1H, d,
d, J=4.5, 7.5 Hz), 4.29 (2H, t, J=5 Hz),4.56 (2
H, t, J=5Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.17 (2H,
d, J=8.5 Hz),7.25-7.30 (1H, m), 7.74 (2H, d, J=8.
5 Hz), 7.76-7.80 (2H, m),7.96 (2H, d, J=8.5Hz),
8.72 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【０３０３】製造例３ ２−フェニルチオ−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸メチル（例示化合物番号 ３１−３５のメチルエス
テル） 参考例１で得られた２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール
２５６ｍｇ、参考例７で得られる３−（４−ヒドロキ
シフェニル）−２−（フェニルチオ）プロピオン酸メチ
ル ２８８ｍｇ、トリフェニルホスフィン ２８９ｍｇ
およびテトラヒドロフラン ５ｍｌの溶液にアゾジカル
ボン酸ジエチル ２２２ｍｇのトルエン溶液 ３．３ｍ
ｌを滴下した。室温で１８時間撹拌した後、反応液を濃
縮し、得られた残留物を２回シリカゲルカラムクロマト
グラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：２および酢酸
エチル：ベンゼン＝１：４）に付すと、シロップ状の目
的化合物 ３６６ｍｇが得られた。
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸メチル（例示化合物番号 ３１−３５のメチルエス
テル） 参考例１で得られた２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール
２５６ｍｇ、参考例７で得られる３−（４−ヒドロキ
シフェニル）−２−（フェニルチオ）プロピオン酸メチ
ル ２８８ｍｇ、トリフェニルホスフィン ２８９ｍｇ
およびテトラヒドロフラン ５ｍｌの溶液にアゾジカル
ボン酸ジエチル ２２２ｍｇのトルエン溶液 ３．３ｍ
ｌを滴下した。室温で１８時間撹拌した後、反応液を濃
縮し、得られた残留物を２回シリカゲルカラムクロマト
グラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：２および酢酸
エチル：ベンゼン＝１：４）に付すと、シロップ状の目
的化合物 ３６６ｍｇが得られた。
【０３０４】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 2.27 (3H, s), 3.00 (1H, d, d, J=6, 14 Hz),3.14 (1
H, d, d, J=9, 14 Hz), 3.58(3H, s),3.86 (1H, d, d,
J=6, 9 Hz), 4.27 (2H, t, J=5 Hz),4.55 (2H, t, J=
5 Hz), 6.87 (2H, d, J=8.5 Hz),7.10 (2H, d, J=8.5
Hz), 7.22-7.34 (4H, m), 7.41-7.45 (2H, m),7.72-
7.80 (2H, m), 7.76 (2H, d, J=8.5Hz), 8.01 (2H,
d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 2.27 (3H, s), 3.00 (1H, d, d, J=6, 14 Hz),3.14 (1
H, d, d, J=9, 14 Hz), 3.58(3H, s),3.86 (1H, d, d,
J=6, 9 Hz), 4.27 (2H, t, J=5 Hz),4.55 (2H, t, J=
5 Hz), 6.87 (2H, d, J=8.5 Hz),7.10 (2H, d, J=8.5
Hz), 7.22-7.34 (4H, m), 7.41-7.45 (2H, m),7.72-
7.80 (2H, m), 7.76 (2H, d, J=8.5Hz), 8.01 (2H,
d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【０３０５】製造例４ ２−フェニルチオ−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸（例示化合物番号 ３１−３５） 製造例３で得られた２−フェニルチオ−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
メチル ３５０ｍｇ、メタノール ３ｍｌおよびジオキ
サン ２ｍｌの混合溶液に１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液
２．００ｍｌを加え，５０℃で４時間撹拌した。反応
終了後、反応液を濃縮し水で希釈し、次いで１Ｎ塩酸を
加えてｐＨ３に調整し、酢酸エチルで抽出した。抽出液
を無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、濃縮すると泡状
固体の目的化合物 ３２４ｍｇが得られた。
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸（例示化合物番号 ３１−３５） 製造例３で得られた２−フェニルチオ−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
メチル ３５０ｍｇ、メタノール ３ｍｌおよびジオキ
サン ２ｍｌの混合溶液に１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液
２．００ｍｌを加え，５０℃で４時間撹拌した。反応
終了後、反応液を濃縮し水で希釈し、次いで１Ｎ塩酸を
加えてｐＨ３に調整し、酢酸エチルで抽出した。抽出液
を無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、濃縮すると泡状
固体の目的化合物 ３２４ｍｇが得られた。
【０３０６】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 2.24 (3H, s), 3.01 (1H, d, d, J=6, 14 Hz),3.15 (1
H, d, d, J=9.5, 14 Hz), 3.87 (1H, d, d, J=6, 9.5
Hz),4.30 (2H, t, J=5 Hz), 4.54 (2H, t, J=5 Hz),
6.87 (2H, d, J=8.5 Hz),7.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.
23-7.32 (4H, m), 7.43-7.49 (2H, m),7.64 (2H, d, J
=8.5 Hz), 7.68-7.80 (2H, m), 7.85 (2H, d, J=8.5
Hz),8.66 (1H, d, J=5.5 Hz)。
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 2.24 (3H, s), 3.01 (1H, d, d, J=6, 14 Hz),3.15 (1
H, d, d, J=9.5, 14 Hz), 3.87 (1H, d, d, J=6, 9.5
Hz),4.30 (2H, t, J=5 Hz), 4.54 (2H, t, J=5 Hz),
6.87 (2H, d, J=8.5 Hz),7.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.
23-7.32 (4H, m), 7.43-7.49 (2H, m),7.64 (2H, d, J
=8.5 Hz), 7.68-7.80 (2H, m), 7.85 (2H, d, J=8.5
Hz),8.66 (1H, d, J=5.5 Hz)。
【０３０７】製造例５ ２−フェニルアミノ−３−［４
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸エチル（例示化合物番号 ３２−３５のエチルエ
ステル） 参考例１で得られた２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール
２５６ｍｇ、参考例５で得られる３−（４−ヒドロキ
シフェニル）−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エ
チル ２８５ｍｇ、トリフェニルホスフィン ２８９ｍ
ｇおよびアゾジカルボン酸ジエチル ２２２ｍｇを用い
て、製造例３に準じて反応および後処理を行なうと、結
晶性の目的化合物 ３７５ｍｇが得られた。
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸エチル（例示化合物番号 ３２−３５のエチルエ
ステル） 参考例１で得られた２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール
２５６ｍｇ、参考例５で得られる３−（４−ヒドロキ
シフェニル）−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エ
チル ２８５ｍｇ、トリフェニルホスフィン ２８９ｍ
ｇおよびアゾジカルボン酸ジエチル ２２２ｍｇを用い
て、製造例３に準じて反応および後処理を行なうと、結
晶性の目的化合物 ３７５ｍｇが得られた。
【０３０８】１）融点 １４０℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 2.28 (3H, s), 3.00-3.14 (2
H, m),4.13 (2H, q, J=7 Hz), 4.15 (1H, brs), 4.26
-4.34 (3H, m) ，4.55 (2H, t, J=5 Hz), 6.60 (2H,
d, J=8.5 Hz),6.73 (1H, t, J=7.5 Hz), 6.88 (2H, d,
J=8.5 Hz),7.09 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.13-7.27 (3H,
m), 7.75-7.78 (2H, m),7.76 (2H, d, J=8.5 Hz),
8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 2.28 (3H, s), 3.00-3.14 (2
H, m),4.13 (2H, q, J=7 Hz), 4.15 (1H, brs), 4.26
-4.34 (3H, m) ，4.55 (2H, t, J=5 Hz), 6.60 (2H,
d, J=8.5 Hz),6.73 (1H, t, J=7.5 Hz), 6.88 (2H, d,
J=8.5 Hz),7.09 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.13-7.27 (3H,
m), 7.75-7.78 (2H, m),7.76 (2H, d, J=8.5 Hz),
8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【０３０９】製造例６ ２−フェニルアミノ−３−［４
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸（例示化合物番号 ３２−３５） 製造例５で得られた２−フェニルアミノ−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸エチル ２６０ｍｇおよび１Ｎ水酸化ナトリウム水
溶液 １．００ｍｌを用いて、製造例４に準じて、反応
を行なった。反応終了後、反応液を濃縮し水で希釈した
後、１Ｎ塩酸を加えてｐＨ４に調整し、析出する粗目的
化合物をろ取した。得られた粗目的化合物を水およびイ
ソプロピルエーテルで洗浄すると目的化合物 ２２４ｍ
ｇが得られた。
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸（例示化合物番号 ３２−３５） 製造例５で得られた２−フェニルアミノ−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸エチル ２６０ｍｇおよび１Ｎ水酸化ナトリウム水
溶液 １．００ｍｌを用いて、製造例４に準じて、反応
を行なった。反応終了後、反応液を濃縮し水で希釈した
後、１Ｎ塩酸を加えてｐＨ４に調整し、析出する粗目的
化合物をろ取した。得られた粗目的化合物を水およびイ
ソプロピルエーテルで洗浄すると目的化合物 ２２４ｍ
ｇが得られた。
【０３１０】１）融点 １４９−１５２℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。 2.27 (3H, s), 3.04 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.17
(1H, d, d, J=5.5, 14 Hz), 4.25-4.30 (3H, m),4.54
(2H, t, J=5 Hz), 6.60 (2H, d, J=8 Hz), 6.69 (1H,
d, J=7.5 Hz),6.87 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.17
(4H, m), 7.25-7.30 (1H, m),7.76 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.77-7.83 (2H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.
71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
ロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。 2.27 (3H, s), 3.04 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.17
(1H, d, d, J=5.5, 14 Hz), 4.25-4.30 (3H, m),4.54
(2H, t, J=5 Hz), 6.60 (2H, d, J=8 Hz), 6.69 (1H,
d, J=7.5 Hz),6.87 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.17
(4H, m), 7.25-7.30 (1H, m),7.76 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.77-7.83 (2H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.
71 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【０３１１】製造例７ ２−（Ｎ、Ｎ−ジエチルアミ
ノ）−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸エチル（例示化合物番号 ４７
−３５のエチルエステル） 参考例２で得られた４' −（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル ３３７ｍｇ、参考例９で得られた２−
（Ｎ、Ｎ−ジエチルアミノ）−３−（４−ヒドロキシフ
ェニル）プロピオン酸エチル ２４３ｍｇおよび５５％
油性水素化ナトリウム ４４ｍｇを用いて、製造例１に
準じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的
化合物４８１ｍｇが得られた。
ノ）−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸エチル（例示化合物番号 ４７
−３５のエチルエステル） 参考例２で得られた４' −（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル ３３７ｍｇ、参考例９で得られた２−
（Ｎ、Ｎ−ジエチルアミノ）−３−（４−ヒドロキシフ
ェニル）プロピオン酸エチル ２４３ｍｇおよび５５％
油性水素化ナトリウム ４４ｍｇを用いて、製造例１に
準じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的
化合物４８１ｍｇが得られた。
【０３１２】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.02 (6H, t, J=7 Hz), 1.16 (3H, t, J=7 Hz), 2.28
(3H, s),2.52 (2H, sextet, J=7 Hz), 2.78 (2H, sex
tet, J=7 Hz),2.80 (1H, d, d, J=6, 13.5 Hz), 3.01
(1H, d, d, J=9, 13.5 Hz),3.56 (1H, d, d, J=6, 9 H
z), 4.00-4.14 (2H, m), 4.27 (2H, t, J=5 Hz),4.55
(2H, t, J=5 Hz), 6.86 (2H, d, J=8.5 Hz),7.12 (2
H, d, J=8.5 Hz), 7.22-7.27 (1H, m), 7.75-7.78 (4
H, m),8.01 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.70 (1H, d, J=4.5
Hz) 。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.02 (6H, t, J=7 Hz), 1.16 (3H, t, J=7 Hz), 2.28
(3H, s),2.52 (2H, sextet, J=7 Hz), 2.78 (2H, sex
tet, J=7 Hz),2.80 (1H, d, d, J=6, 13.5 Hz), 3.01
(1H, d, d, J=9, 13.5 Hz),3.56 (1H, d, d, J=6, 9 H
z), 4.00-4.14 (2H, m), 4.27 (2H, t, J=5 Hz),4.55
(2H, t, J=5 Hz), 6.86 (2H, d, J=8.5 Hz),7.12 (2
H, d, J=8.5 Hz), 7.22-7.27 (1H, m), 7.75-7.78 (4
H, m),8.01 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.70 (1H, d, J=4.5
Hz) 。
【０３１３】製造例８ ２−（Ｎ、Ｎ−ジエチルアミ
ノ）−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸（例示化合物番号 ４７−３
５） 製造例７で得られた２−（Ｎ、Ｎージエチルアミノ）−
３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェ
ニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］プロピオン酸エチル ４７４ｍｇ、メタノール ５
ｍｌおよびジオキサン ３ｍｌの混合溶液に１Ｎ水酸化
ナトリウム水溶液 ２．７５ｍｌを加え、５０℃で１８
時間撹拌した。反応終了後、反応混合物よりメタノール
およびジオキサンを減圧留去し、次いで水で希釈した
後、１Ｎ塩酸 ２．７５ｍｌを加えてｐＨ４に調整し析
出する粗目的化合物をろ取した。得られた粗目的化合物
を水およびイソプロピルエーテルで洗浄すると、目的化
合物 ４４０ｍｇが得られた。 １）融点 １５７−１５９℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重ジメ
チルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチル
シラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクト
ル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 0.96 (6H, t, J=7 Hz), 2.23 (3H, s), 2.54-2.78 (5
H, m),2.96 (1H, d, d, J=7.5, 14 Hz), 3.48 (1H, t,
J=7 Hz),4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.46 (2H, t, J=5 H
z), 6.88 (2H, d, J=8.5 Hz),7.16 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.35-7.40 (1H, m), 7.80 (2H, d, J=8.5 Hz),7.
90 (1H, d, t, J=1.5, 7.5 Hz), 8.01 (1H, d, J=8 H
z),8.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.68 (1H, d, J=4 Hz)
。
ノ）−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸（例示化合物番号 ４７−３
５） 製造例７で得られた２−（Ｎ、Ｎージエチルアミノ）−
３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェ
ニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］プロピオン酸エチル ４７４ｍｇ、メタノール ５
ｍｌおよびジオキサン ３ｍｌの混合溶液に１Ｎ水酸化
ナトリウム水溶液 ２．７５ｍｌを加え、５０℃で１８
時間撹拌した。反応終了後、反応混合物よりメタノール
およびジオキサンを減圧留去し、次いで水で希釈した
後、１Ｎ塩酸 ２．７５ｍｌを加えてｐＨ４に調整し析
出する粗目的化合物をろ取した。得られた粗目的化合物
を水およびイソプロピルエーテルで洗浄すると、目的化
合物 ４４０ｍｇが得られた。 １）融点 １５７−１５９℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重ジメ
チルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチル
シラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクト
ル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 0.96 (6H, t, J=7 Hz), 2.23 (3H, s), 2.54-2.78 (5
H, m),2.96 (1H, d, d, J=7.5, 14 Hz), 3.48 (1H, t,
J=7 Hz),4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.46 (2H, t, J=5 H
z), 6.88 (2H, d, J=8.5 Hz),7.16 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.35-7.40 (1H, m), 7.80 (2H, d, J=8.5 Hz),7.
90 (1H, d, t, J=1.5, 7.5 Hz), 8.01 (1H, d, J=8 H
z),8.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.68 (1H, d, J=4 Hz)
。
【０３１４】製造例９ ３−［４−［２−［［１−（４
−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキ
シ］フェニル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸
エチル（例示化合物番号 ３２−４のエチルエステル） 参考例３で得られた２−［［１−（４ービフェニリル）
エチリデン］アミノオキシ］エタノール １７９ｍｇ、
参考例５で得られた３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル ２００ｍ
ｇ、トリフェニルホスフィン １８３ｍｇおよびアゾジ
カルボン酸ジエチル １２２ｍｇを用いて、製造例３に
準じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的
化合物２８２ｍｇが得られた。
−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキ
シ］フェニル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸
エチル（例示化合物番号 ３２−４のエチルエステル） 参考例３で得られた２−［［１−（４ービフェニリル）
エチリデン］アミノオキシ］エタノール １７９ｍｇ、
参考例５で得られた３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル ２００ｍ
ｇ、トリフェニルホスフィン １８３ｍｇおよびアゾジ
カルボン酸ジエチル １２２ｍｇを用いて、製造例３に
準じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的
化合物２８２ｍｇが得られた。
【０３１５】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 2.27 (3H, s), 3.00-3.14 (2
H, m),4.12 (2H, d, q, J=1, 7 Hz), 4.25-4.33 (3H,
m)， 4.54 (2H, t, J=5 Hz),6.60 (2H, d, J=8.5 Hz),
6.73 (1H, t, J=7.5 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz),
7.08 (2H, d, J=8.5 Hz),7.16 (2H, t, J=7.5 Hz), 7.
33-7.48 (3H, m), 7.58-7.61 (4H, m),7.70-7.74 (2H,
m) 。
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 2.27 (3H, s), 3.00-3.14 (2
H, m),4.12 (2H, d, q, J=1, 7 Hz), 4.25-4.33 (3H,
m)， 4.54 (2H, t, J=5 Hz),6.60 (2H, d, J=8.5 Hz),
6.73 (1H, t, J=7.5 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz),
7.08 (2H, d, J=8.5 Hz),7.16 (2H, t, J=7.5 Hz), 7.
33-7.48 (3H, m), 7.58-7.61 (4H, m),7.70-7.74 (2H,
m) 。
【０３１６】製造例１０ ３−［４−［２−［［１−
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン
酸（例示化合物番号 ３２−４） 製造例９で得られた３−［４−［２−［［１−（４−ビ
フェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フ
ェニル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル
２８２ｍｇおよびジオキサン ３ｍｌの溶液に水酸化
リチウム・１水和物 ７２ｍｇおよび水 ３ｍｌの溶液
を加え、６０℃で１時間撹拌した。反応終了後、反応液
を濃縮し水で希釈した。次いでこれに１Ｎ塩酸 １．７
１ｍｌを加え、得られた生成物を多量の熱酢酸エチルで
抽出した。抽出液を約 ５ｍｌまで濃縮し、析出する沈
殿物をろ取すると目的化合物 ２２９ｍｇが得られた。
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン
酸（例示化合物番号 ３２−４） 製造例９で得られた３−［４−［２−［［１−（４−ビ
フェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フ
ェニル］−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル
２８２ｍｇおよびジオキサン ３ｍｌの溶液に水酸化
リチウム・１水和物 ７２ｍｇおよび水 ３ｍｌの溶液
を加え、６０℃で１時間撹拌した。反応終了後、反応液
を濃縮し水で希釈した。次いでこれに１Ｎ塩酸 １．７
１ｍｌを加え、得られた生成物を多量の熱酢酸エチルで
抽出した。抽出液を約 ５ｍｌまで濃縮し、析出する沈
殿物をろ取すると目的化合物 ２２９ｍｇが得られた。
【０３１７】１）融点 １８４−１８７℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重ジメ
チルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチル
シラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクト
ル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 2.20 (3H, s), 2.90 (1H, d, d, J=8, 14 Hz),3.00 (1
H, d, d, J=6, 14 Hz), 4.05 (2H, d, d, J=6, 8 Hz),
4.25 (2H, t, J=5 Hz)， 4.46 (2H, t, J=5 Hz), 6.51
-6.58 (3H, m),6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.05 (2H,
t, J=8 Hz),7.21 (2H, t, J=8.5 Hz), 7.36-7.51 (3H,
m), 7.68-7.77 (6H, m)。
チルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチル
シラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクト
ル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 2.20 (3H, s), 2.90 (1H, d, d, J=8, 14 Hz),3.00 (1
H, d, d, J=6, 14 Hz), 4.05 (2H, d, d, J=6, 8 Hz),
4.25 (2H, t, J=5 Hz)， 4.46 (2H, t, J=5 Hz), 6.51
-6.58 (3H, m),6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.05 (2H,
t, J=8 Hz),7.21 (2H, t, J=8.5 Hz), 7.36-7.51 (3H,
m), 7.68-7.77 (6H, m)。
【０３１８】製造例１１ ３−［４−［２−［［１−
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルア
ミノ）プロピオン酸エチル（例示化合物番号 ４９−４
のエチルエステル） 参考例３で得られた２−［［１−（４ービフェニリル）
エチリデン］アミノオキシ］エタノール ２３０ｍｇ、
参考例６で得られた３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピオン酸
エチル ３００ｍｇ、トリフェニルホスフィン ２３６
ｍｇおよびアゾジカルボン酸ジエチル１５７ｍｇを用い
て、製造例３に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の目的化合物 ３５３ｍｇが得られた。
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルア
ミノ）プロピオン酸エチル（例示化合物番号 ４９−４
のエチルエステル） 参考例３で得られた２−［［１−（４ービフェニリル）
エチリデン］アミノオキシ］エタノール ２３０ｍｇ、
参考例６で得られた３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピオン酸
エチル ３００ｍｇ、トリフェニルホスフィン ２３６
ｍｇおよびアゾジカルボン酸ジエチル１５７ｍｇを用い
て、製造例３に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の目的化合物 ３５３ｍｇが得られた。
【０３１９】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３２０】1.08 (3H, t, J=7 Hz), 1.15 (3H, t, J=
7 Hz), 2.27 (3H, s),3.05 (1H, d, d, J=7.5, 14 H
z), 3.24-3.46 (3H, m),4.09 (2H, q, J=7 Hz), 4.26
(2H, t, J=5 Hz), 4.39 (1H, t, J=7.5 Hz),4.53 (2
H, t, J=5 Hz), 6.66-6.76 (3H, m), 6.86 (2H, d, J
=8.5 Hz),7.10 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.18-7.25 (2H,
m), 7.33-7.38 (1H, m),7.45 (2H, d, J=7.5 Hz), 7.
58-7.61 (4H, m), 7.72 (2H, d, J=8.5 Hz) 。 製造例１２ ３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピ
オン酸・塩酸塩（例示化合物番号 ４９−４の塩酸塩） 製造例１１で得られた３−［４−［２−［［１−（４−
ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）
プロピオン酸エチル ３５３ｍｇおよび１Ｎ水酸化ナト
リウム水溶液２ｍｌを用いて、製造例４に準じて反応お
よび後処理を行ない、得られた生成物を更に４Ｎ塩化水
素ジオキサン溶液で処理すると、不定形粉末状の目的化
合物の塩酸塩 ２８０ｍｇが得られた。
7 Hz), 2.27 (3H, s),3.05 (1H, d, d, J=7.5, 14 H
z), 3.24-3.46 (3H, m),4.09 (2H, q, J=7 Hz), 4.26
(2H, t, J=5 Hz), 4.39 (1H, t, J=7.5 Hz),4.53 (2
H, t, J=5 Hz), 6.66-6.76 (3H, m), 6.86 (2H, d, J
=8.5 Hz),7.10 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.18-7.25 (2H,
m), 7.33-7.38 (1H, m),7.45 (2H, d, J=7.5 Hz), 7.
58-7.61 (4H, m), 7.72 (2H, d, J=8.5 Hz) 。 製造例１２ ３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニ
リル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピ
オン酸・塩酸塩（例示化合物番号 ４９−４の塩酸塩） 製造例１１で得られた３−［４−［２−［［１−（４−
ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）
プロピオン酸エチル ３５３ｍｇおよび１Ｎ水酸化ナト
リウム水溶液２ｍｌを用いて、製造例４に準じて反応お
よび後処理を行ない、得られた生成物を更に４Ｎ塩化水
素ジオキサン溶液で処理すると、不定形粉末状の目的化
合物の塩酸塩 ２８０ｍｇが得られた。
【０３２１】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 0.94 (3H, t, J=7 Hz), 2.21 (3H, s), 3.02 (1H, d,
d, J=9, 14 Hz),3.17 (1H, d, d, J=6, 14 Hz), 3.20
-3.40 (2H, m),4.23 (2H, t, J=5 Hz)， 4.45 (2H, t,
J=5 Hz),4.53 (1H, d, d, J=6, 9 Hz), 6.61-6.72 (3
H, m),6.86 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.17 (4H, m),
7.36-7.51 (3H, m),7.69-7.78 (6H, m) 。
ｐｍ：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 0.94 (3H, t, J=7 Hz), 2.21 (3H, s), 3.02 (1H, d,
d, J=9, 14 Hz),3.17 (1H, d, d, J=6, 14 Hz), 3.20
-3.40 (2H, m),4.23 (2H, t, J=5 Hz)， 4.45 (2H, t,
J=5 Hz),4.53 (1H, d, d, J=6, 9 Hz), 6.61-6.72 (3
H, m),6.86 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.17 (4H, m),
7.36-7.51 (3H, m),7.69-7.78 (6H, m) 。
【０３２２】製造例１３ ３−［４−［２−［［１−
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］−２−ピロリルプロピオン酸エチル
（例示化合物番号 ５０−４のエチルエステル） 参考例４で得られた２−［［１−（４−ビフェニリル）
エチリデン］アミノオキシ］エチル メタンスルホネー
ト ３３３ｍｇ、参考例８で得られた３−（４−ヒドロ
キシフェニル）−２−ピロリルプロピオン酸エチル ２
６０ｍｇおよび５５％油性水素化ナトリウム ５０ｍｇ
を用いて、製造例１に準じて反応および後処理を行なう
と、ガム状の目的化合物 ４４０ｍｇが得られた。
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］−２−ピロリルプロピオン酸エチル
（例示化合物番号 ５０−４のエチルエステル） 参考例４で得られた２−［［１−（４−ビフェニリル）
エチリデン］アミノオキシ］エチル メタンスルホネー
ト ３３３ｍｇ、参考例８で得られた３−（４−ヒドロ
キシフェニル）−２−ピロリルプロピオン酸エチル ２
６０ｍｇおよび５５％油性水素化ナトリウム ５０ｍｇ
を用いて、製造例１に準じて反応および後処理を行なう
と、ガム状の目的化合物 ４４０ｍｇが得られた。
【０３２３】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.20 (3H, t, J=7 Hz), 2.27 (3H, s), 3.19 (1H, d,
d, J=8.5, 14 Hz),3.34 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),
4.17 (2H, q, J=7 Hz),4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.52
(1H, t, J=5 Hz),4.68 (1H, d, d, J=6.5, 8.5 Hz),
6.13-6.15 (2H, m),6.71-6.73 (2H, m), 6.82 (2H, d,
J=8.5 Hz),6.93 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.33-7.48 (3H,
m), 7.58-7.61 (4H, m),7.72 (2H, d, J=8.5 Hz)。
ｐｍ：重クロロホルム中，内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.20 (3H, t, J=7 Hz), 2.27 (3H, s), 3.19 (1H, d,
d, J=8.5, 14 Hz),3.34 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),
4.17 (2H, q, J=7 Hz),4.25 (2H, t, J=5 Hz), 4.52
(1H, t, J=5 Hz),4.68 (1H, d, d, J=6.5, 8.5 Hz),
6.13-6.15 (2H, m),6.71-6.73 (2H, m), 6.82 (2H, d,
J=8.5 Hz),6.93 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.33-7.48 (3H,
m), 7.58-7.61 (4H, m),7.72 (2H, d, J=8.5 Hz)。
【０３２４】製造例１４ ３−［４−［２−［［１−
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］−２−ピロリルプロピオン酸（例示化
合物番号５０−４） 製造例１３で得られた３−［４−［２−［［１−（４−
ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］−２−ピロリルプロピオン酸エチル１６７ｍ
ｇおよび水酸化リチウム・１水和物 ４２ｍｇを用い
て、製造例１０に準じて反応および後処理を行なうと、
結晶性の目的化合物 １３５ｍｇが得られた。
（４−ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エト
キシ］フェニル］−２−ピロリルプロピオン酸（例示化
合物番号５０−４） 製造例１３で得られた３−［４−［２−［［１−（４−
ビフェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］−２−ピロリルプロピオン酸エチル１６７ｍ
ｇおよび水酸化リチウム・１水和物 ４２ｍｇを用い
て、製造例１０に準じて反応および後処理を行なうと、
結晶性の目的化合物 １３５ｍｇが得られた。
【０３２５】１）融点 １６３−１６５℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルムおよび少量の重ジメチルスルホキシド中、内部
標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）を使用して測定し
た 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の
通りである。 2.26 (3H, s), 3.17 (1H, d, d, J=9.5, 14 Hz),3.38
(1H, d, d, J=5.5, 14 Hz), 4.24 (2H, t, J=5 Hz)，
4.51 (2H, t, J=5 Hz), 4.67 (1H, d, d, J=5.5, 9.5
Hz),6.09-6.11 (2H, m), 6.70-6.72 (2H, m), 6.80
(2H, d, J=8.5 Hz),6.92 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.33-7.
48 (3H, m), 7.56-7.62 (4H, m),7.72 (2H, d, J=8.5
Hz)。
ロホルムおよび少量の重ジメチルスルホキシド中、内部
標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）を使用して測定し
た 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の
通りである。 2.26 (3H, s), 3.17 (1H, d, d, J=9.5, 14 Hz),3.38
(1H, d, d, J=5.5, 14 Hz), 4.24 (2H, t, J=5 Hz)，
4.51 (2H, t, J=5 Hz), 4.67 (1H, d, d, J=5.5, 9.5
Hz),6.09-6.11 (2H, m), 6.70-6.72 (2H, m), 6.80
(2H, d, J=8.5 Hz),6.92 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.33-7.
48 (3H, m), 7.56-7.62 (4H, m),7.72 (2H, d, J=8.5
Hz)。
【０３２６】製造例１５ ２−エチルアミノ−３−［４
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸エチル・塩酸塩（例示化合物番号４３−３５のエ
チルエステル・塩酸塩） （ａ） ２−Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）エチルア
ミノ−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸エチル 参考例１で得られた２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール
２５６ｍｇ、参考例１０で得られた２−Ｎ−（ｔ−ブ
トキシカルボニル）エチルアミノ−３−（４−ヒドロキ
シフェニル）プロピオン酸エチル ３３７ｍｇ、トリフ
ェニルホスフィン ２８９ｍｇおよびアゾジカルボン酸
ジイソプロピル ５５６ｍｇを用いて、製造例３に準じ
て反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合
物 ３２０ｍｇが得られた。
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸エチル・塩酸塩（例示化合物番号４３−３５のエ
チルエステル・塩酸塩） （ａ） ２−Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）エチルア
ミノ−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸エチル 参考例１で得られた２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール
２５６ｍｇ、参考例１０で得られた２−Ｎ−（ｔ−ブ
トキシカルボニル）エチルアミノ−３−（４−ヒドロキ
シフェニル）プロピオン酸エチル ３３７ｍｇ、トリフ
ェニルホスフィン ２８９ｍｇおよびアゾジカルボン酸
ジイソプロピル ５５６ｍｇを用いて、製造例３に準じ
て反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合
物 ３２０ｍｇが得られた。
【０３２７】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 0.92 (3H, t, J=7 Hz), 1.18-1.32 (3H, m), 1.45 (9
H, s),2.29 (3H, s), 2.55-2.85 (1H, m), 3.00-3.40
(3H, m),3.85-4.25 (3H, m), 4.28 (2H, t, J=5 Hz),
4.55 (2H, t, J=5 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.0
5-7.14 (2H, brd, J=8.5 Hz),7.22-7.26 (1H, m), 7.7
5-7.82 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H,
d, J=5 Hz)。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 0.92 (3H, t, J=7 Hz), 1.18-1.32 (3H, m), 1.45 (9
H, s),2.29 (3H, s), 2.55-2.85 (1H, m), 3.00-3.40
(3H, m),3.85-4.25 (3H, m), 4.28 (2H, t, J=5 Hz),
4.55 (2H, t, J=5 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.0
5-7.14 (2H, brd, J=8.5 Hz),7.22-7.26 (1H, m), 7.7
5-7.82 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H,
d, J=5 Hz)。
【０３２８】（ｂ） ２−エチルアミノ−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸エチル・塩酸塩 製造例１５（ａ）で得られた２−Ｎ−（ｔ−ブトキシカ
ルボニル）エチルアミノ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸エチル ３
１２ｍｇを４Ｎ塩化水素・ジオキサン溶液 ５ｍｌに溶
解し、室温で２時間攪拌した。反応終了後、反応液を濃
縮し、得られた残留物をエチルエーテル中で粉末化して
ろ取すると、吸湿性の目的化合物の塩酸塩 ２７３ｍｇ
が得られた。
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸エチル・塩酸塩 製造例１５（ａ）で得られた２−Ｎ−（ｔ−ブトキシカ
ルボニル）エチルアミノ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸エチル ３
１２ｍｇを４Ｎ塩化水素・ジオキサン溶液 ５ｍｌに溶
解し、室温で２時間攪拌した。反応終了後、反応液を濃
縮し、得られた残留物をエチルエーテル中で粉末化して
ろ取すると、吸湿性の目的化合物の塩酸塩 ２７３ｍｇ
が得られた。
【０３２９】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.10 (3H, t, J=7 Hz), 1.24 (3H, t, J=7 Hz), 2.25
(3H, s),2.95-3.06 (2H, m), 3.39 (1H, q, J=7 Hz),
4.08 (2H, q, J=7 Hz),4.18-4.22 (1H, m), 4.29 (2
H, t, J=5 Hz), 4.50 (2H, t, J=5 Hz),6.95 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.16 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.59-7.64 (1
H, m),7.85(2H, d, J=8.5 Hz), 8.15 (2H, d, J=8.5 H
z), 8.17-8.21 (2H, m),8.77 (1H, d, J=5 Hz)。
ｐｍ：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。 1.10 (3H, t, J=7 Hz), 1.24 (3H, t, J=7 Hz), 2.25
(3H, s),2.95-3.06 (2H, m), 3.39 (1H, q, J=7 Hz),
4.08 (2H, q, J=7 Hz),4.18-4.22 (1H, m), 4.29 (2
H, t, J=5 Hz), 4.50 (2H, t, J=5 Hz),6.95 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.16 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.59-7.64 (1
H, m),7.85(2H, d, J=8.5 Hz), 8.15 (2H, d, J=8.5 H
z), 8.17-8.21 (2H, m),8.77 (1H, d, J=5 Hz)。
【０３３０】製造例１６ ２−エチルアミノ−３−［４
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸（例示化合物番号４３−３５） 製造例１５で得られた２−エチルアミノ−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸エチル ２７３ｍｇおよび１Ｎ水酸化ナトリウム水
溶液 ２．４ｍｌを用いて、製造例２に準じて反応を行
い、得られた反応液を１Ｎ塩酸によりｐＨ４に調整する
と、目的化合物が沈殿として析出した。これをろ取し、
水洗すると融点 ２２０−２２２℃（分解）を有する目
的化合物 １８６ｍｇが得られた。 製造例１７ ２−メチルチオ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸エチル
（例示化合物番号 ２６−３５のエチルエステル） 参考例２で得られた４’−（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル １．２６ｇ、参考例１１（ｂ）で得られ
た３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（メチルチ
オ）プロピオン酸エチル ０．８３ｇおよび５５％油性
水素化ナトリウム ０．１７ｇを用いて、製造例１に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物１．５０ｇが得られた。
−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピ
オン酸（例示化合物番号４３−３５） 製造例１５で得られた２−エチルアミノ−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸エチル ２７３ｍｇおよび１Ｎ水酸化ナトリウム水
溶液 ２．４ｍｌを用いて、製造例２に準じて反応を行
い、得られた反応液を１Ｎ塩酸によりｐＨ４に調整する
と、目的化合物が沈殿として析出した。これをろ取し、
水洗すると融点 ２２０−２２２℃（分解）を有する目
的化合物 １８６ｍｇが得られた。 製造例１７ ２−メチルチオ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸エチル
（例示化合物番号 ２６−３５のエチルエステル） 参考例２で得られた４’−（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル １．２６ｇ、参考例１１（ｂ）で得られ
た３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（メチルチ
オ）プロピオン酸エチル ０．８３ｇおよび５５％油性
水素化ナトリウム ０．１７ｇを用いて、製造例１に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物１．５０ｇが得られた。
【０３３１】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３３２】1.22 (3H, t, J=7 Hz), 2.16 (3H, s),
2.28 (3H, s),2.90 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.15
(1H, d, d, J=9,14 Hz),3.40 (1H, d, d, J=6.5, 9 H
z), 4.13 (2H, d, q, J=3, 7 Hz),4.28 (2H, t, J=5 H
z), 4.55 (2H, t, J=5 Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 H
z),7.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.22-7.27 (1H, m), 7.
75-7.78 (4H, m),8.01 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.71 (1H,
d, J=4.5 Hz) 。
2.28 (3H, s),2.90 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.15
(1H, d, d, J=9,14 Hz),3.40 (1H, d, d, J=6.5, 9 H
z), 4.13 (2H, d, q, J=3, 7 Hz),4.28 (2H, t, J=5 H
z), 4.55 (2H, t, J=5 Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 H
z),7.13 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.22-7.27 (1H, m), 7.
75-7.78 (4H, m),8.01 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.71 (1H,
d, J=4.5 Hz) 。
【０３３３】製造例１８ ２−メチルチオ−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸（例示化合物番号 ２６−３５） 製造例１７で得られた２−メチルチオ−３−［４−［２
−［［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］
エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロ
ピオン酸エチル １．２０ｇおよびエタノール ２０ｍ
ｌの溶液に１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液 ５．０５ｍｌ
を加え、５０℃で３０分間攪拌した。反応終了後、反応
液よりエタノールを減圧留去し、得られた残留物に１Ｎ
塩酸５．０５ｍｌを加え、析出した生成物を酢酸エチル
で抽出した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウムで
乾燥後、減圧留去し、得られた残留粉末をイソプロピル
エーテルで洗浄すると、目的化合物 ０．９５ｇが得ら
れた。
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸（例示化合物番号 ２６−３５） 製造例１７で得られた２−メチルチオ−３−［４−［２
−［［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］
エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロ
ピオン酸エチル １．２０ｇおよびエタノール ２０ｍ
ｌの溶液に１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液 ５．０５ｍｌ
を加え、５０℃で３０分間攪拌した。反応終了後、反応
液よりエタノールを減圧留去し、得られた残留物に１Ｎ
塩酸５．０５ｍｌを加え、析出した生成物を酢酸エチル
で抽出した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウムで
乾燥後、減圧留去し、得られた残留粉末をイソプロピル
エーテルで洗浄すると、目的化合物 ０．９５ｇが得ら
れた。
【０３３４】１）融点 １１４−１１８℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３３５】2.22 (3H, s), 2.25 (3H, s), 2.91 (1
H, d, d, J=5.5, 14 Hz),3.18 (1H, d, d, J=10,14 H
z), 3.44 (1H, d, d, J=5.5, 10 Hz),4.33 (2H, t, J=
5.5 Hz), 4.55 (2H, t, J=5.5 Hz),6.89 (2H, d, J=8.
5 Hz), 7.15 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.26-7.32 (1H,
m),7.63 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.71-7.84 (2H, m), 7.
87 (2H, d, J=8.5 Hz),8.70 (1H, d, J=4.5 Hz)。
H, d, d, J=5.5, 14 Hz),3.18 (1H, d, d, J=10,14 H
z), 3.44 (1H, d, d, J=5.5, 10 Hz),4.33 (2H, t, J=
5.5 Hz), 4.55 (2H, t, J=5.5 Hz),6.89 (2H, d, J=8.
5 Hz), 7.15 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.26-7.32 (1H,
m),7.63 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.71-7.84 (2H, m), 7.
87 (2H, d, J=8.5 Hz),8.70 (1H, d, J=4.5 Hz)。
【０３３６】製造例１９ ２−（３−フェニルプロピ
ル）−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸エチル（例示化合物番号 ６６
−８のエチルエステル） 参考例２で得られた４’−（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル １．０９ｇ、参考例１２（ｃ）で得られ
た２−（４−ヒドロキシベンジル）−５−フェニル吉草
酸エチル１．００ｇおよび５５％油性水素化ナトリウム
１６０ｍｇを用いて、製造例１に準じて反応および後
処理を行なうと、結晶性の目的化合物 １．５４ｇが得
られた。
ル）−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸エチル（例示化合物番号 ６６
−８のエチルエステル） 参考例２で得られた４’−（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル １．０９ｇ、参考例１２（ｃ）で得られ
た２−（４−ヒドロキシベンジル）−５−フェニル吉草
酸エチル１．００ｇおよび５５％油性水素化ナトリウム
１６０ｍｇを用いて、製造例１に準じて反応および後
処理を行なうと、結晶性の目的化合物 １．５４ｇが得
られた。
【０３３７】１）融点 ５３−５５℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３３８】1.14 (3H, t, J=7 Hz), 1.49-1.75 (4H,
m), 2.28 (3H, s),2.56-2.71 (4H, m), 2.84 (1H, d,
d, J=7.5, 12.5 Hz),4.05 (2H, q, J=7 Hz), 4.27 (2
H, t, J=5 Hz), 4.55 (2H, t, J=5 Hz),6.86 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.29 (6
H, m),7.75-7.78 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),
8.70 (1H, d, J=5 Hz) 。
m), 2.28 (3H, s),2.56-2.71 (4H, m), 2.84 (1H, d,
d, J=7.5, 12.5 Hz),4.05 (2H, q, J=7 Hz), 4.27 (2
H, t, J=5 Hz), 4.55 (2H, t, J=5 Hz),6.86 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.12-7.29 (6
H, m),7.75-7.78 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5 Hz),
8.70 (1H, d, J=5 Hz) 。
【０３３９】製造例２０ ２−（３−フェニルプロピ
ル）−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸（例示化合物番号 ６６−８） 製造例１９で得られた２−（３−フェニルプロピル）−
３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェ
ニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］プロピオン酸エチル １．２０ｇおよびエタノール
２０ｍｌの溶液に水酸化カリウム ０．６７ｇを加
え、８０℃で２時間攪拌した。反応終了後、反応液を濃
縮し、得られた残留物に水、氷および酢酸エチルを加
え、３Ｎ塩酸でｐＨ４に調整した。次いで、酢酸エチル
層を分離した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウム
で乾燥し、次いで減圧留去すると、ガム状の目的化合物
１．１０ｇが得られた。
ル）−３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］
フェニル］プロピオン酸（例示化合物番号 ６６−８） 製造例１９で得られた２−（３−フェニルプロピル）−
３−［４−［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェ
ニル］エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニ
ル］プロピオン酸エチル １．２０ｇおよびエタノール
２０ｍｌの溶液に水酸化カリウム ０．６７ｇを加
え、８０℃で２時間攪拌した。反応終了後、反応液を濃
縮し、得られた残留物に水、氷および酢酸エチルを加
え、３Ｎ塩酸でｐＨ４に調整した。次いで、酢酸エチル
層を分離した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウム
で乾燥し、次いで減圧留去すると、ガム状の目的化合物
１．１０ｇが得られた。
【０３４０】得られた目的化合物４１５ｍｇをエタノー
ル １０ｍｌに溶解し、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液
０．８０ｍｌを加え、濃縮し、得られた固体をエチルエ
ーテルで洗浄すると、無定形固形の目的化合物のナトリ
ウム塩 ０．４２ｇが得られた。
ル １０ｍｌに溶解し、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液
０．８０ｍｌを加え、濃縮し、得られた固体をエチルエ
ーテルで洗浄すると、無定形固形の目的化合物のナトリ
ウム塩 ０．４２ｇが得られた。
【０３４１】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３４２】1.40-1.67 (5H, m), 2.24 (3H, s), 2.3
6-2.51 (4H, m),2.83 (2H, d, d, J=7, 13.5 Hz), 4.2
3 (2H, t, J=4 Hz),4.48 (2H, t, J=4 Hz), 6.81 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.06-7.12 (5H, m),7.17-7.23 (2H,
m), 7.35 (1H, d, d, J=5, 6 Hz),7.79 (2H, d, J=8.5
Hz), 7.87 (1H, d, t, J=1.5, 8Hz),7.97 (1H, d, J=
8 Hz), 8.12 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.67 (1H, d, J=5 H
z) 。 製造例２１ ２−フェノキシ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸エチル
（例示化合物番号 ６８−２のエチルエステル） 参考例２で得られた４′−（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル １．１８ｇ、参考例１３（ｃ）で得られ
た３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−フェノキシプ
ロピオン酸エチル １．２８ｇおよび５５％油性水素化
ナトリウム １５４ｍｇを用いて、製造例１に準じて反
応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合物
１．２８ｇが得られた。
6-2.51 (4H, m),2.83 (2H, d, d, J=7, 13.5 Hz), 4.2
3 (2H, t, J=4 Hz),4.48 (2H, t, J=4 Hz), 6.81 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.06-7.12 (5H, m),7.17-7.23 (2H,
m), 7.35 (1H, d, d, J=5, 6 Hz),7.79 (2H, d, J=8.5
Hz), 7.87 (1H, d, t, J=1.5, 8Hz),7.97 (1H, d, J=
8 Hz), 8.12 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.67 (1H, d, J=5 H
z) 。 製造例２１ ２−フェノキシ−３−［４−［２−［［１
−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミ
ノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸エチル
（例示化合物番号 ６８−２のエチルエステル） 参考例２で得られた４′−（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル １．１８ｇ、参考例１３（ｃ）で得られ
た３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−フェノキシプ
ロピオン酸エチル １．２８ｇおよび５５％油性水素化
ナトリウム １５４ｍｇを用いて、製造例１に準じて反
応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合物
１．２８ｇが得られた。
【０３４３】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３４４】1.19 (3H, t, J=7Hz), 2.26 (3H, s),
3.17-3.20(2H,m),4.17 (2H, q, J=7Hz), 4.27 (2H, t,
J=5Hz), 4.54 (2H, t, J=5Hz),4.74 (1H, d, d, J=5.
5, 6.5Hz), 6.82-6.96 (5H, m), 7.21-7.26 (5H, m),
7.74-7.77 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5Hz), 8.70
(1H, d, J=5Hz) 。
3.17-3.20(2H,m),4.17 (2H, q, J=7Hz), 4.27 (2H, t,
J=5Hz), 4.54 (2H, t, J=5Hz),4.74 (1H, d, d, J=5.
5, 6.5Hz), 6.82-6.96 (5H, m), 7.21-7.26 (5H, m),
7.74-7.77 (4H, m), 8.01 (2H, d, J=8.5Hz), 8.70
(1H, d, J=5Hz) 。
【０３４５】製造例２２ ２−フェノキシ−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸（例示化合物番号 ６８−２） 製造例２０で得られた２−フェノキシ−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
エチル １．２８ｇおよび１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液
７．００ｍｌを用い、製造例１８に準じて反応および
後処理を行なうと、結晶性粉末の目的化合物 １．１３
ｇが得られた。
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸（例示化合物番号 ６８−２） 製造例２０で得られた２−フェノキシ−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
エチル １．２８ｇおよび１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液
７．００ｍｌを用い、製造例１８に準じて反応および
後処理を行なうと、結晶性粉末の目的化合物 １．１３
ｇが得られた。
【０３４６】１）融点 １４５−１４８℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３４７】2.25 (3H, s), 3.22 (2H, d, J=6Hz),
4.29 (2H, t, J=4.5Hz),4.54 (2H, t, J=4.5Hz), 4.81
(1H, t, J=6Hz), 6.86-6.97 (5H, m),7.21-7.31 (5H,
m), 7.67-7.89 (6H, m), 8.72 (1H, d, J=5Hz) 。
4.29 (2H, t, J=4.5Hz),4.54 (2H, t, J=4.5Hz), 4.81
(1H, t, J=6Hz), 6.86-6.97 (5H, m),7.21-7.31 (5H,
m), 7.67-7.89 (6H, m), 8.72 (1H, d, J=5Hz) 。
【０３４８】製造例２３ ２−ブチル−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
エチル（例示化合物番号 ６７−８のエチルエステル） 参考例２で得られた４′−（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル １．３５ｇ、参考例１４（ｃ）で得られ
た２−（４−ヒドロキシベンジル）カプロン酸エチル
１．００ｇおよび５５％油性水素化ナトリウム ２００
ｍｇを用いて、製造例１に準じて反応および後処理を行
なうと、シロップ状の目的化合物 ０．９４ｇが得られ
た。
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
エチル（例示化合物番号 ６７−８のエチルエステル） 参考例２で得られた４′−（２−ピリジル）アセトフェ
ノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオキシ）エ
チルエーテル １．３５ｇ、参考例１４（ｃ）で得られ
た２−（４−ヒドロキシベンジル）カプロン酸エチル
１．００ｇおよび５５％油性水素化ナトリウム ２００
ｍｇを用いて、製造例１に準じて反応および後処理を行
なうと、シロップ状の目的化合物 ０．９４ｇが得られ
た。
【０３４９】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３５０】0.87 (3H, t, J=7Hz), 1.16 (3H, t, J=7
Hz), 1.20-1.40 (4H, m),1.40-1.70 (2H, m), 2.28
(3H, s), 2.51-2.72 (2H, m),2.86 (1H, d, d, J=8.5,
13.5Hz), 4.06 (2H, q, J=7Hz),4.27 (2H, t, J=5H
z), 4.54 (2H, t, J=5Hz), 6.87 (2H, d, 8.5Hz),7.0
7 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21-7.27 (1H, m), 7.71-7.80
(4H, m),8.01 (2H, d, J=8.5Hz), 8.71 (1H, d, J=5H
z) 。
Hz), 1.20-1.40 (4H, m),1.40-1.70 (2H, m), 2.28
(3H, s), 2.51-2.72 (2H, m),2.86 (1H, d, d, J=8.5,
13.5Hz), 4.06 (2H, q, J=7Hz),4.27 (2H, t, J=5H
z), 4.54 (2H, t, J=5Hz), 6.87 (2H, d, 8.5Hz),7.0
7 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21-7.27 (1H, m), 7.71-7.80
(4H, m),8.01 (2H, d, J=8.5Hz), 8.71 (1H, d, J=5H
z) 。
【０３５１】製造例２４ ２−ブチル−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
（例示化合物番号 ６７−８） 参考例２３で得られた２−ブチル−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］ベンジル］プロピオン酸
エチル ０．９４ｇおよび１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液
３．８６ｍｌを用い、製造例１８に準じて反応および
後処理を行なうと、ガム状の目的物０．６９ｇが得られ
た。
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
（例示化合物番号 ６７−８） 参考例２３で得られた２−ブチル−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］ベンジル］プロピオン酸
エチル ０．９４ｇおよび１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液
３．８６ｍｌを用い、製造例１８に準じて反応および
後処理を行なうと、ガム状の目的物０．６９ｇが得られ
た。
【０３５２】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３５３】0.88 (3H, t, J=8.5Hz), 1.23-1.37 (4H,
m), 1.43-1.73 (2H, m),2.60-2.74 (2H, m), 2.90
(1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz),4.30 (2H, t, J=5Hz), 4.
55 (2H, t, J=5Hz), 6.87 (2H, d, J=8.5Hz),7.10 (2
H, d, J=8.5Hz), 7.24-7.28 (1H, m), 7.68-7.81 (4
H, m),7.95 (2H, d, J=8.5Hz), 8.70 (1H, d, J=5Hz)
。
m), 1.43-1.73 (2H, m),2.60-2.74 (2H, m), 2.90
(1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz),4.30 (2H, t, J=5Hz), 4.
55 (2H, t, J=5Hz), 6.87 (2H, d, J=8.5Hz),7.10 (2
H, d, J=8.5Hz), 7.24-7.28 (1H, m), 7.68-7.81 (4
H, m),7.95 (2H, d, J=8.5Hz), 8.70 (1H, d, J=5Hz)
。
【０３５４】製造例２５ ２−ブチル−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
・ナトリウム塩（例示化合物番号 ６７−８のナトリウ
ム塩） 製造例２４で得られた２−ブチル−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
０．６９ｇを、製造例２０の方法に準じて、１Ｎ水酸
化ナトリウム１．５０ｍｌで処理すると、粉末状の目的
化合物のナトリウム塩 ０．６５ｇが得られた。
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
・ナトリウム塩（例示化合物番号 ６７−８のナトリウ
ム塩） 製造例２４で得られた２−ブチル−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸
０．６９ｇを、製造例２０の方法に準じて、１Ｎ水酸
化ナトリウム１．５０ｍｌで処理すると、粉末状の目的
化合物のナトリウム塩 ０．６５ｇが得られた。
【０３５５】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３５６】0.79 (3H, t, J=6.5Hz), 1.04-1.30 (5H,
m), 1.30-1.49 (1H, m),2.09-2.25 (1H, m), 2.23
(3H, s), 2.39 (1H, d, d, J=7.5, 13.5Hz),2.78 (1H,
d, d, J=7.5, 13.5Hz), 4.23 (2H, t, J=4.5Hz),4.47
(2H, t, J=4.5Hz), 6.83 (2H, d, J=8.5Hz), 7.07
(2H, d, J=8.5Hz),7.37 (1H, d, d, J=6, 7.5Hz), 7.8
0 (2H, d, J=8.5Hz),7.90 (1H, d, t, J=2, 8.5Hz),
8.00 (1H, d, J=8Hz),8.13 (2H, d, J=8.5Hz), 8.69
(1H, d, J=4.5Hz) 。
m), 1.30-1.49 (1H, m),2.09-2.25 (1H, m), 2.23
(3H, s), 2.39 (1H, d, d, J=7.5, 13.5Hz),2.78 (1H,
d, d, J=7.5, 13.5Hz), 4.23 (2H, t, J=4.5Hz),4.47
(2H, t, J=4.5Hz), 6.83 (2H, d, J=8.5Hz), 7.07
(2H, d, J=8.5Hz),7.37 (1H, d, d, J=6, 7.5Hz), 7.8
0 (2H, d, J=8.5Hz),7.90 (1H, d, t, J=2, 8.5Hz),
8.00 (1H, d, J=8Hz),8.13 (2H, d, J=8.5Hz), 8.69
(1H, d, J=4.5Hz) 。
【０３５７】参考例１ ２−［［１−［４−（２−ピリ
ジル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノー
ル （ａ）４’−（２−ピリジル）アセトフェノン ４−（２−ピリジル）ベンズニトリル ３．１０ｇおよ
びジクロロメタン１２０ｍｌの溶液に、窒素雰囲気中、
氷冷下で３Ｍメチルマグネシウムブロマイド−ジエチル
エーテル溶液 ２１ｍｌを滴下した後、反応液を室温で
２０時間撹拌した。反応終了後、反応液に塩化アンモニ
ウム水溶液および酢酸エチルを加え、攪拌した。反応液
より酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾
燥した後、減圧濃縮した。得られた残留物をシリカゲル
カラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝
１：２）に付すと、結晶性の粗目的化合物が得られた。
これを更にジイソプロピルエーテル−ヘキサンで洗浄す
ると、目的化合物１．５６ｇが得られた。
ジル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノー
ル （ａ）４’−（２−ピリジル）アセトフェノン ４−（２−ピリジル）ベンズニトリル ３．１０ｇおよ
びジクロロメタン１２０ｍｌの溶液に、窒素雰囲気中、
氷冷下で３Ｍメチルマグネシウムブロマイド−ジエチル
エーテル溶液 ２１ｍｌを滴下した後、反応液を室温で
２０時間撹拌した。反応終了後、反応液に塩化アンモニ
ウム水溶液および酢酸エチルを加え、攪拌した。反応液
より酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾
燥した後、減圧濃縮した。得られた残留物をシリカゲル
カラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝
１：２）に付すと、結晶性の粗目的化合物が得られた。
これを更にジイソプロピルエーテル−ヘキサンで洗浄す
ると、目的化合物１．５６ｇが得られた。
【０３５８】１）融点 １１６−１１８℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈー核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.66 (3H, s), 7.30 (1H, d, d, J=4.5, 9 Hz), 7.79
-7.81 (2H, m),8.05-8.13 (4H, m), 8.74 (1H, d, J=
4.5 Hz)。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈー核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.66 (3H, s), 7.30 (1H, d, d, J=4.5, 9 Hz), 7.79
-7.81 (2H, m),8.05-8.13 (4H, m), 8.74 (1H, d, J=
4.5 Hz)。
【０３５９】（ｂ）４’−（２−ピリジル）アセトフェ
ノン オキシム ナトリウム １４．１ｇとメタノール ３００ｍｌ溶液
から調製したナトリウムメトキシド−メタノール溶液に
ヒドロキシルアミン・塩酸塩 ４６．０ｇを加え、５０
℃で３０分間攪拌した。このスラリーに参考例１（ａ）
で得られた４’−（２−ピリジル）アセトフェノン ２
３．０ｇを加え、５０℃で３時間撹袢した。反応終了
後、反応液を濃縮し、残留物に酢酸エチル ０．３リッ
トルと水０．３リットルを加え攪拌し、析出している目
的化合物 １０．９８ｇを濾取した。濾液中の酢酸エチ
ル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃
縮した。得られた結晶性の残留物をジイソプロピルエー
テルで洗浄すると、目的化合物 １２．５６ｇが得られ
た。
ノン オキシム ナトリウム １４．１ｇとメタノール ３００ｍｌ溶液
から調製したナトリウムメトキシド−メタノール溶液に
ヒドロキシルアミン・塩酸塩 ４６．０ｇを加え、５０
℃で３０分間攪拌した。このスラリーに参考例１（ａ）
で得られた４’−（２−ピリジル）アセトフェノン ２
３．０ｇを加え、５０℃で３時間撹袢した。反応終了
後、反応液を濃縮し、残留物に酢酸エチル ０．３リッ
トルと水０．３リットルを加え攪拌し、析出している目
的化合物 １０．９８ｇを濾取した。濾液中の酢酸エチ
ル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃
縮した。得られた結晶性の残留物をジイソプロピルエー
テルで洗浄すると、目的化合物 １２．５６ｇが得られ
た。
【０３６０】１）融点 １７７−１７８℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.20 (3H, s), 7.35 (1H, d, d, J=4, 7.5 Hz), 7.78
(2H, d, J=8.5 Hz),7.89 (1H, d, d, J=7.5, 8 Hz),
8.00 (1H, d, J=8 Hz),8.12 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.68
(1H, d, J=4 Hz) 。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.20 (3H, s), 7.35 (1H, d, d, J=4, 7.5 Hz), 7.78
(2H, d, J=8.5 Hz),7.89 (1H, d, d, J=7.5, 8 Hz),
8.00 (1H, d, J=8 Hz),8.12 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.68
(1H, d, J=4 Hz) 。
【０３６１】（ｃ）４’−（２−ピリジル）アセトフェ
ノン オキシム Ｏ−２−［（テトラヒドロピラン−２
−イル）オキシ］エチルエーテル ２−（２−ブロモエトキシ）テトラヒドロピラン ３．
２０ｇ、参考例１（ｂ）で得られた４’−（２−ピリジ
ル）アセトフェノン オキシム １．３０ｇおよびＮ、
Ｎ−ジメチルアセトアミド ２７ｍｌの溶液に、炭酸カ
リウム ６．００ｇを加え、８０℃で１６時間攪拌し
た。反応終了後、反応液を酢酸エチルと水に溶解し、酢
酸エチル層を分離後、抽出液を無水硫酸マグネシウムで
乾燥した。酢酸エチルを減圧留去後、残留物をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝
３：１）に付して精製すると，シロップ状の目的化合物
２．０１ｇが得られた。
ノン オキシム Ｏ−２−［（テトラヒドロピラン−２
−イル）オキシ］エチルエーテル ２−（２−ブロモエトキシ）テトラヒドロピラン ３．
２０ｇ、参考例１（ｂ）で得られた４’−（２−ピリジ
ル）アセトフェノン オキシム １．３０ｇおよびＮ、
Ｎ−ジメチルアセトアミド ２７ｍｌの溶液に、炭酸カ
リウム ６．００ｇを加え、８０℃で１６時間攪拌し
た。反応終了後、反応液を酢酸エチルと水に溶解し、酢
酸エチル層を分離後、抽出液を無水硫酸マグネシウムで
乾燥した。酢酸エチルを減圧留去後、残留物をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝
３：１）に付して精製すると，シロップ状の目的化合物
２．０１ｇが得られた。
【０３６２】（ｄ）２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール 参考例１（ｃ）で得られた４’−（２ーピリジル）アセ
トフェノン オキシムＯ−２−［（テトラヒドロピラン
−２−イル）オキシ］エチルエーテル２．０１ｇおよび
メタノール ３０ｍｌの溶液に、ｐ−トルエンスルホン
酸・１水和物 １．３０ｇを加え、室温で２時間攪拌
後、反応液を減圧濃縮した。得られた残留物を酢酸エチ
ルと重曹水に溶解し、重曹粉末で中和した後、酢酸エチ
ル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。抽出
液を減圧濃縮すると、結晶性の粗目的化合物が得られ
た。これをジイソプロピルエーテル−ヘキサンで洗浄す
ると、目的化合物 １．３５ｇが得られた。
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール 参考例１（ｃ）で得られた４’−（２ーピリジル）アセ
トフェノン オキシムＯ−２−［（テトラヒドロピラン
−２−イル）オキシ］エチルエーテル２．０１ｇおよび
メタノール ３０ｍｌの溶液に、ｐ−トルエンスルホン
酸・１水和物 １．３０ｇを加え、室温で２時間攪拌
後、反応液を減圧濃縮した。得られた残留物を酢酸エチ
ルと重曹水に溶解し、重曹粉末で中和した後、酢酸エチ
ル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。抽出
液を減圧濃縮すると、結晶性の粗目的化合物が得られ
た。これをジイソプロピルエーテル−ヘキサンで洗浄す
ると、目的化合物 １．３５ｇが得られた。
【０３６３】１）融点 ７４−７６℃ ２） 1Ｈー核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.31 (3H, s), 2.57 (1H, t, J=6Hz), 3.95-3.99 (2
H, m),4.34-4.36 (2H, m), 7.24-7.27 (1H, m), 7.74
-7.77 (4H, m),8.02 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.71 (1H,
d, d, J=1.5, 5 Hz)。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.31 (3H, s), 2.57 (1H, t, J=6Hz), 3.95-3.99 (2
H, m),4.34-4.36 (2H, m), 7.24-7.27 (1H, m), 7.74
-7.77 (4H, m),8.02 (2H, d, J=8.5 Hz), 8.71 (1H,
d, d, J=1.5, 5 Hz)。
【０３６４】参考例２ ４' −２−（２−ピリジル）ア
セトフェノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオ
キシ）エチルエーテル 参考例１で得られた２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール
１．００ｇおよびメタンスルホニルクロライド４９３
ｍｇを含むジクロロメタン １０ｍｌの溶液にトリエチ
ルアミン０．８２ｍｌを滴下した後、室温で５時間撹拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、残留物を酢酸エチ
ルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫
酸マグネシウムで乾燥した。酢酸エチル層を濃縮する
と、結晶性の残留物が得られた。これをイソプロピルエ
ーテルとヘキサンで洗浄すると目的化合物 １．２６ｇ
が得られた。
セトフェノンオキシム Ｏ−２−（メタンスルホニルオ
キシ）エチルエーテル 参考例１で得られた２−［［１−［４−（２−ピリジ
ル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エタノール
１．００ｇおよびメタンスルホニルクロライド４９３
ｍｇを含むジクロロメタン １０ｍｌの溶液にトリエチ
ルアミン０．８２ｍｌを滴下した後、室温で５時間撹拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、残留物を酢酸エチ
ルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫
酸マグネシウムで乾燥した。酢酸エチル層を濃縮する
と、結晶性の残留物が得られた。これをイソプロピルエ
ーテルとヘキサンで洗浄すると目的化合物 １．２６ｇ
が得られた。
【０３６５】１）融点 ９９−１０１℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.30 (3H, s), 3.04 (3H, s), 4.46-4.49 (2H, m),
4.55-4.58 (2H, m),7.23-7.28 (1H, m), 7.74-7.78 (4
H, m), 8.02 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J= 5 H
z) 。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.30 (3H, s), 3.04 (3H, s), 4.46-4.49 (2H, m),
4.55-4.58 (2H, m),7.23-7.28 (1H, m), 7.74-7.78 (4
H, m), 8.02 (2H, d, J=8.5 Hz),8.71 (1H, d, J= 5 H
z) 。
【０３６６】参考例３ ２−［［１−（４−ビフェニリ
ル）エチリデン］アミノオキシ］エタノール （ａ）４−アセチルビフェニル オキシム Ｏ−２−
［（テトラヒドロピラン−２−イル）オキシ］エチルエ
ーテル ２−（２−ブロモエトキシ）テトラヒドロピラン １
５．８ｇ、４−アセチルビフェニル オキシム ６．４
０ｇおよび炭酸カリウム ２０．９ｇを用い、参考例１
（ｃ）に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物１０．２ｇが得られた。
ル）エチリデン］アミノオキシ］エタノール （ａ）４−アセチルビフェニル オキシム Ｏ−２−
［（テトラヒドロピラン−２−イル）オキシ］エチルエ
ーテル ２−（２−ブロモエトキシ）テトラヒドロピラン １
５．８ｇ、４−アセチルビフェニル オキシム ６．４
０ｇおよび炭酸カリウム ２０．９ｇを用い、参考例１
（ｃ）に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物１０．２ｇが得られた。
【０３６７】（ｂ）２−［１−（４−ビフェニリル）エ
チリデンアミノオキシ］エタノール 参考例３（ａ）で得られた４−アセチルビフェニル オ
キシム Ｏ−２−［（テトラヒドロピラン−２−イル）
オキシ］エチルエーテル １０．２ｇを用い、参考例１
（ｄ）に準じて反応および後処理を行なうと、目的化合
物 ６．５３ｇが得られた。
チリデンアミノオキシ］エタノール 参考例３（ａ）で得られた４−アセチルビフェニル オ
キシム Ｏ−２−［（テトラヒドロピラン−２−イル）
オキシ］エチルエーテル １０．２ｇを用い、参考例１
（ｄ）に準じて反応および後処理を行なうと、目的化合
物 ６．５３ｇが得られた。
【０３６８】１）融点 １２８−１３０℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.30 (3H, s), 2.58 (1H, br.s), 3.95-3.99 (2H,
m),4.32-4.36 (2H, m), 7.36-7.48 (3H, m), 7.59-7.
62 (4H, m),7.71 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 2.30 (3H, s), 2.58 (1H, br.s), 3.95-3.99 (2H,
m),4.32-4.36 (2H, m), 7.36-7.48 (3H, m), 7.59-7.
62 (4H, m),7.71 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
【０３６９】参考例４ ２−［［１−（４−ビフェニリ
ル）エチリデン］アミノオキシ］エチル メタンスルホ
ネート 参考例３で得られた２−［［１−（４−ビフェニリル）
エチリデンアミノオキシ］エタノール ３．２０ｇ、メ
タンスルホニルクロライド １．４９ｇおよびトリエチ
ルアミン １．８０ｇを用い、参考例２に準じて反応お
よび後処理を行なうと、目的化合物 ３．８０ｇが得ら
れた。
ル）エチリデン］アミノオキシ］エチル メタンスルホ
ネート 参考例３で得られた２−［［１−（４−ビフェニリル）
エチリデンアミノオキシ］エタノール ３．２０ｇ、メ
タンスルホニルクロライド １．４９ｇおよびトリエチ
ルアミン １．８０ｇを用い、参考例２に準じて反応お
よび後処理を行なうと、目的化合物 ３．８０ｇが得ら
れた。
【０３７０】１）融点 １０３−１０４℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。
【０３７１】2.30 (3H, s), 3.04 (3H, s), 4.45-4.4
8 (2H, m), 4.54-4.58 (2H, m),7.34-7.48 (3H, m),
7.61 (4H, d, J=8.5 Hz),7.73 (2H, d, J=8.5 Hz)。
8 (2H, m), 4.54-4.58 (2H, m),7.34-7.48 (3H, m),
7.61 (4H, d, J=8.5 Hz),7.73 (2H, d, J=8.5 Hz)。
【０３７２】参考例５ ３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル （ａ）３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−（フ
ェニルアミノ）プロピオン酸エチル ３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−メタンスル
ホニルオキシプロピオン酸エチル ４．００ｇとアニリ
ン ５ｍｌ混合物を１１０℃で２４時間撹拌後、反応物
をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：
ヘキサン＝１：４）に付して精製すると、シロップ状の
目的化合物 ３．９４ｇが得られた。
ル）−２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル （ａ）３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−（フ
ェニルアミノ）プロピオン酸エチル ３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−メタンスル
ホニルオキシプロピオン酸エチル ４．００ｇとアニリ
ン ５ｍｌ混合物を１１０℃で２４時間撹拌後、反応物
をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：
ヘキサン＝１：４）に付して精製すると、シロップ状の
目的化合物 ３．９４ｇが得られた。
【０３７３】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.17 (3H, t, J=7 Hz), 3.00-3.14 (2H, m),4.12 (2H,
d, q, J=1.5, 7 Hz), 4.30 (1H, t, J=6 Hz), 5.04
(2H, s),6.60 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.73 (1H, t, J=7.
5 Hz),6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.09 (2H, d, J=8.5
Hz),7.16 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.31-7.44 (5H, m)。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.17 (3H, t, J=7 Hz), 3.00-3.14 (2H, m),4.12 (2H,
d, q, J=1.5, 7 Hz), 4.30 (1H, t, J=6 Hz), 5.04
(2H, s),6.60 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.73 (1H, t, J=7.
5 Hz),6.89 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.09 (2H, d, J=8.5
Hz),7.16 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.31-7.44 (5H, m)。
【０３７４】（ｂ）３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル 参考例５（ａ）で得られた３ー（４ーベンジルオキシフ
ェニル）ー２ー（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル
３．９４ｇ、エタノール ４０ｍｌおよびテトラヒド
ロフラン ２０ｍｌの混合溶液に、５％パラジウム−炭
素 ０．８０ｇを加え、水素圧常圧で５０℃で６時間撹
拌した。反応混合物より触媒をろ去した後、溶剤を留去
し、得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：２）に付すと、シロ
ップ状の目的化合物 ２．９５ｇが得られた。
２−（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル 参考例５（ａ）で得られた３ー（４ーベンジルオキシフ
ェニル）ー２ー（フェニルアミノ）プロピオン酸エチル
３．９４ｇ、エタノール ４０ｍｌおよびテトラヒド
ロフラン ２０ｍｌの混合溶液に、５％パラジウム−炭
素 ０．８０ｇを加え、水素圧常圧で５０℃で６時間撹
拌した。反応混合物より触媒をろ去した後、溶剤を留去
し、得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：２）に付すと、シロ
ップ状の目的化合物 ２．９５ｇが得られた。
【０３７５】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 3.00-3.13 (2H, m), 4.13 (2
H, d, q, J=1, 7 Hz),4.30 (1H, brt, J=6 Hz), 4.88
(1H, brs), 6.60 (2H, d, J=8 Hz),6.71-6.76 (3H,
m), 7.03 (2H, d, J=8 Hz), 7.14-7.20 (2H, m)。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 3.00-3.13 (2H, m), 4.13 (2
H, d, q, J=1, 7 Hz),4.30 (1H, brt, J=6 Hz), 4.88
(1H, brs), 6.60 (2H, d, J=8 Hz),6.71-6.76 (3H,
m), 7.03 (2H, d, J=8 Hz), 7.14-7.20 (2H, m)。
【０３７６】参考例６ ３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピ
オン酸エチル （ａ）３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−（Ｎ
−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピオン酸エチル ３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−メタンスル
ホニルオキシプロピオン酸エチル ４．５０ｇとＮ−エ
チルアニリン ５．６ｍｌを用い、参考例５（ａ）に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物とＮ−エチルアニリンの混合物 ６．３０ｇが得ら
れた。
ル）−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピ
オン酸エチル （ａ）３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−（Ｎ
−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピオン酸エチル ３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−メタンスル
ホニルオキシプロピオン酸エチル ４．５０ｇとＮ−エ
チルアニリン ５．６ｍｌを用い、参考例５（ａ）に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物とＮ−エチルアニリンの混合物 ６．３０ｇが得ら
れた。
【０３７７】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.07 (3H, t, 3H, J=7 Hz), 1.14 (3H, t, J=7 Hz),
3.01-3.45 (4H, m),4.09 (2H, q, J= 7 Hz), 4.39
(1H, t, J=7.5 Hz), 5.02 (2H, s),6.66-6.75 (3H,
m), 6.87 (2H, d, J=8 Hz), 7.10 (2H, d, J=8.5 H
z),7.15-7.25 (2H, m), 7.31-7.44 (5H, m) 。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.07 (3H, t, 3H, J=7 Hz), 1.14 (3H, t, J=7 Hz),
3.01-3.45 (4H, m),4.09 (2H, q, J= 7 Hz), 4.39
(1H, t, J=7.5 Hz), 5.02 (2H, s),6.66-6.75 (3H,
m), 6.87 (2H, d, J=8 Hz), 7.10 (2H, d, J=8.5 H
z),7.15-7.25 (2H, m), 7.31-7.44 (5H, m) 。
【０３７８】（ｂ）３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピオン酸
エチル 参考例６（ａ）で得られた３−（４−ベンジルオキシフ
ェニル）−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プ
ロピオン酸エチルとＮ−エチルアニリンの混合物 ６．
３０ｇを用い、参考例５（ｂ）に準じて反応および後処
理を行なうと、シロップ状の目的化合物 ２．３７ｇが
得られた。
２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プロピオン酸
エチル 参考例６（ａ）で得られた３−（４−ベンジルオキシフ
ェニル）−２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ）プ
ロピオン酸エチルとＮ−エチルアニリンの混合物 ６．
３０ｇを用い、参考例５（ｂ）に準じて反応および後処
理を行なうと、シロップ状の目的化合物 ２．３７ｇが
得られた。
【０３７９】１）１Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した１Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.07 (3H, t, J=7 Hz), 1.15 (3H, t, J=7 Hz),3.05
(1H, d, d, J=8, 14 Hz), 3.26 (1H, d, d, J=7.5, 14
Hz),3.30-3.46 (2H, m), 4.10 (2H, q,J=7 Hz), 4.3
8 (1H, t, J=8 Hz),4.75 (1H, br.s), 6.67-6.79 (5H,
m), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz),7.18-7.26 (2H, m) 。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した１Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.07 (3H, t, J=7 Hz), 1.15 (3H, t, J=7 Hz),3.05
(1H, d, d, J=8, 14 Hz), 3.26 (1H, d, d, J=7.5, 14
Hz),3.30-3.46 (2H, m), 4.10 (2H, q,J=7 Hz), 4.3
8 (1H, t, J=8 Hz),4.75 (1H, br.s), 6.67-6.79 (5H,
m), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz),7.18-7.26 (2H, m) 。
【０３８０】参考例７ ３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）−２−（フェニルチオ）プロピオン酸メチル （ａ）３−（４−メトキシメトキシフェニル）−２−
（フェニルチオ）プロピオン酸メチル ３−（４−メトキシメトキシフェニル）−２−メタンス
ルホニルオキシプロピオン酸メチル ７４５ｍｇ、チオ
フェノール ３１０ｍｇおよび炭酸カリウム３９０ｍｇ
を含むＮ、Ｎ−ジメチルホルムアミド １５ｍｌの溶液
を５０℃で０．５時間撹拌後、酢酸エチルと水を加え、
次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで
乾燥した。酢酸エチル層を減圧濃縮した後、得られた残
留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチ
ル：ヘキサン＝１：４）に付すと、シロップ状の目的化
合物 ６９８ｍｇが得られた。
ル）−２−（フェニルチオ）プロピオン酸メチル （ａ）３−（４−メトキシメトキシフェニル）−２−
（フェニルチオ）プロピオン酸メチル ３−（４−メトキシメトキシフェニル）−２−メタンス
ルホニルオキシプロピオン酸メチル ７４５ｍｇ、チオ
フェノール ３１０ｍｇおよび炭酸カリウム３９０ｍｇ
を含むＮ、Ｎ−ジメチルホルムアミド １５ｍｌの溶液
を５０℃で０．５時間撹拌後、酢酸エチルと水を加え、
次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシウムで
乾燥した。酢酸エチル層を減圧濃縮した後、得られた残
留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチ
ル：ヘキサン＝１：４）に付すと、シロップ状の目的化
合物 ６９８ｍｇが得られた。
【０３８１】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 3.00 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.15 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz),3.47 (3H, s), 3.59 (3H, s), 3.86 (1H,
d, d, J=6.5, 9 Hz),5.15 (2H, s), 6.94 (2H, d, J=
8.5 Hz), 7.10 (2H, d, J=8.5 Hz),7.29-7.33 (3H,
m), 7.40-7.45 (2H, m) 。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 3.00 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.15 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz),3.47 (3H, s), 3.59 (3H, s), 3.86 (1H,
d, d, J=6.5, 9 Hz),5.15 (2H, s), 6.94 (2H, d, J=
8.5 Hz), 7.10 (2H, d, J=8.5 Hz),7.29-7.33 (3H,
m), 7.40-7.45 (2H, m) 。
【０３８２】（ｂ）３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−（フェニルチオ）プロピオン酸メチル 参考例７（ａ）で得られた３−（４−メトキシメトキシ
フェニル）−２−（フェニルチオ）プロピオン酸メチル
６８９ｍｇの４Ｎ塩化水素・ジオキサン ３ｍｌ溶液
を室温で０．５時間撹拌後、減圧濃縮した。得られた残
留物を酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を
分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶剤を留去す
ると、シロップ状の目的化合物 ５９５ｍｇが得られ
た。
２−（フェニルチオ）プロピオン酸メチル 参考例７（ａ）で得られた３−（４−メトキシメトキシ
フェニル）−２−（フェニルチオ）プロピオン酸メチル
６８９ｍｇの４Ｎ塩化水素・ジオキサン ３ｍｌ溶液
を室温で０．５時間撹拌後、減圧濃縮した。得られた残
留物を酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を
分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶剤を留去す
ると、シロップ状の目的化合物 ５９５ｍｇが得られ
た。
【０３８３】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 2.99 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.12 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz),3.58 (3H, s), 3.86 (1H, d, d, J=6.5, 9
Hz), 4.97 (1H, br s),6.72 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.0
5 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.23-7.34 (3H, m),7.40-7.45
(2H, m) 。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 2.99 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz), 3.12 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz),3.58 (3H, s), 3.86 (1H, d, d, J=6.5, 9
Hz), 4.97 (1H, br s),6.72 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.0
5 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.23-7.34 (3H, m),7.40-7.45
(2H, m) 。
【０３８４】参考例８ ３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）−２−ピロリルプロピオン酸エチル （ａ）３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−ピロ
リルプロピオン酸エチル ３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−アミノプロ
ピオン酸エチル３．３０ｇのジクロロメタン ８０ｍｌ
溶液に１、４ージクロロ−１、４ージメトキシブタン
３．３０ｇを加え、更にアンバーリストＡ−２１ ２０
ｇを加え室温で１８時間撹拌した。反応終了後、反応液
をろ過した。ろ液を濃縮し、得られた残留物をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝
１：５）に付して精製すると、シロップ状の目的化合物
１．００ｇが得られた。 １） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 3.19 (1H, d, d, J=8.5, 14 H
z),3.34 (1H, d, d, J=7, 14 Hz), 4.14 (2H, q, J=7
Hz),4.68 (1H, d, d, J=7, 8.5 Hz), 5.01 (2H, s),
6.15 (2H, t, J=2 Hz),6.73 (2H, t, J=2 Hz), 6.84
(2H, d, J=8.5 Hz),6.94 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.28-7.
43 (5H, m)。
ル）−２−ピロリルプロピオン酸エチル （ａ）３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−ピロ
リルプロピオン酸エチル ３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−アミノプロ
ピオン酸エチル３．３０ｇのジクロロメタン ８０ｍｌ
溶液に１、４ージクロロ−１、４ージメトキシブタン
３．３０ｇを加え、更にアンバーリストＡ−２１ ２０
ｇを加え室温で１８時間撹拌した。反応終了後、反応液
をろ過した。ろ液を濃縮し、得られた残留物をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝
１：５）に付して精製すると、シロップ状の目的化合物
１．００ｇが得られた。 １） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０Ｍｚ）は次の通りである。 1.19 (3H, t, J=7 Hz), 3.19 (1H, d, d, J=8.5, 14 H
z),3.34 (1H, d, d, J=7, 14 Hz), 4.14 (2H, q, J=7
Hz),4.68 (1H, d, d, J=7, 8.5 Hz), 5.01 (2H, s),
6.15 (2H, t, J=2 Hz),6.73 (2H, t, J=2 Hz), 6.84
(2H, d, J=8.5 Hz),6.94 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.28-7.
43 (5H, m)。
【０３８５】（ｂ）３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−［Ｎ−（フェニル）エチルアミノ］プロピオン酸エ
チル 参考例８（ａ）で得られた３−（４−ベンジルオキシフ
ェニル）−２−ピロリルプロピオン酸エチル １．００
ｇと５％パラジウム−炭素 ０．１２ｇを用い、参考例
５（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、シロッ
プ状の目的化合物 ０．７１ｇが得られた。
２−［Ｎ−（フェニル）エチルアミノ］プロピオン酸エ
チル 参考例８（ａ）で得られた３−（４−ベンジルオキシフ
ェニル）−２−ピロリルプロピオン酸エチル １．００
ｇと５％パラジウム−炭素 ０．１２ｇを用い、参考例
５（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、シロッ
プ状の目的化合物 ０．７１ｇが得られた。
【０３８６】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.20 (3H, t, J=7 Hz), 3.18 (1H, d, d, J=8.5, 14 H
z),3.33 (1H, d, d, J=7, 14 Hz), 4.15 (2H, q, J=7
Hz),4.67 (1H, d, d, J=7, 8.5 Hz), 4.80 (1H, s),
6.14 (2H, t, J=2 Hz),6.71 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.72
(2H, d, J=2 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz)。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.20 (3H, t, J=7 Hz), 3.18 (1H, d, d, J=8.5, 14 H
z),3.33 (1H, d, d, J=7, 14 Hz), 4.15 (2H, q, J=7
Hz),4.67 (1H, d, d, J=7, 8.5 Hz), 4.80 (1H, s),
6.14 (2H, t, J=2 Hz),6.71 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.72
(2H, d, J=2 Hz),6.88 (2H, d, J=8.5 Hz)。
【０３８７】参考例９ ２−（Ｎ、Ｎ−ジエチルアミ
ノ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸エ
チル ＤＬ−チロシンエチルエステル塩酸塩 ４９１ｍｇのメ
タノール ５ｍｌ溶液に酢酸 ０．３ｍｌおよびアセト
アルデヒド ０．５ｍｌを加え、氷冷下でシアノ水素化
硼素ナトリウム １２６ｍｇを加え、２時間室温で撹拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、得られた残留物を
酢酸エチルおよび水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分
離した。抽出液を重曹水で洗浄し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥した後、減圧濃縮し、残留物をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー（メタノール：ジクロロメタン＝
１：２０）に付して精製すると、シロップ状の目的化合
物４２０ｍｇが得られた。
ノ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸エ
チル ＤＬ−チロシンエチルエステル塩酸塩 ４９１ｍｇのメ
タノール ５ｍｌ溶液に酢酸 ０．３ｍｌおよびアセト
アルデヒド ０．５ｍｌを加え、氷冷下でシアノ水素化
硼素ナトリウム １２６ｍｇを加え、２時間室温で撹拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、得られた残留物を
酢酸エチルおよび水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分
離した。抽出液を重曹水で洗浄し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥した後、減圧濃縮し、残留物をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー（メタノール：ジクロロメタン＝
１：２０）に付して精製すると、シロップ状の目的化合
物４２０ｍｇが得られた。
【０３８８】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.02 (6H, t, J=7 Hz), 1.16 (3H, t, J=7 Hz),2.53
(2H, sextet, J=7 Hz), 2.79 (2H, sextet, J=7 Hz),
2.81 (1H, d, d, J=6, 13.5 Hz), 2.99 (1H, d, d, J=
9, 13.5 Hz),3.55 (1H, d, d, J=6, 9 Hz), 4.02-4.11
(2H, m),6.72 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.02 (2H, d, J=
8.5 Hz) 。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０Ｍｚ）は次の通りである。 1.02 (6H, t, J=7 Hz), 1.16 (3H, t, J=7 Hz),2.53
(2H, sextet, J=7 Hz), 2.79 (2H, sextet, J=7 Hz),
2.81 (1H, d, d, J=6, 13.5 Hz), 2.99 (1H, d, d, J=
9, 13.5 Hz),3.55 (1H, d, d, J=6, 9 Hz), 4.02-4.11
(2H, m),6.72 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.02 (2H, d, J=
8.5 Hz) 。
【０３８９】参考例１０ ２−Ｎ−（ｔ−ブトキシカル
ボニル）エチルアミノ−３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）プロピオン酸エチル （ａ）２−エチルアミノ−３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）プロピオン酸エチル ＤＬ−チロシンエチルエステル塩酸塩 ９８３ｍｇ、ア
セトアルデヒド０．２６ｍｌおよびシアノ水素化硼素ナ
トリウム １００ｍｇを用い、参考例９に準じて、反応
および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合物 ５
１５ｍｇが得られた。これは放置すると結晶化した。
ボニル）エチルアミノ−３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）プロピオン酸エチル （ａ）２−エチルアミノ−３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）プロピオン酸エチル ＤＬ−チロシンエチルエステル塩酸塩 ９８３ｍｇ、ア
セトアルデヒド０．２６ｍｌおよびシアノ水素化硼素ナ
トリウム １００ｍｇを用い、参考例９に準じて、反応
および後処理を行なうと、シロップ状の目的化合物 ５
１５ｍｇが得られた。これは放置すると結晶化した。
【０３９０】１）融点 ８７−８９℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３９１】1.08 (3H, t, J=7 Hz), 1.18 (3H, t, J=
7 Hz), 2.48-2.72 (2H, m),2.82-2.96 (2H, m), 3.50
(1H, t, J=7 Hz), 4.11 (2H, q, J=7 Hz),6.68 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.01 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
7 Hz), 2.48-2.72 (2H, m),2.82-2.96 (2H, m), 3.50
(1H, t, J=7 Hz), 4.11 (2H, q, J=7 Hz),6.68 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.01 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
【０３９２】（ｂ）２−Ｎ−（ｔ−ボトキシカルボニ
ル）エチルアミノ−３−（４−ヒドロキシフェニル）プ
ロピオン酸エチル 参考例１０（ａ）で得られた２−エチルアミノ−３−
（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸エチル ５６
９ｍｇ、ジ−ｔ−ブチルジカーボネート ７８５ｍｇお
よびジクロロメタン １０ｍｌの溶液に、氷冷下でトリ
アエチルアミン１ｍｌを滴下した後、室温で４時間攪拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、得られた残留物を
酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離し
た。得られた抽出溶液を無水硫酸マグネシウムで乾燥し
た後、減圧濃縮した。得られた残留物をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ヘキサン＝１：
２）に付すと、シロップ状の目的化合物 ６６３ｍｇが
得られた。
ル）エチルアミノ−３−（４−ヒドロキシフェニル）プ
ロピオン酸エチル 参考例１０（ａ）で得られた２−エチルアミノ−３−
（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸エチル ５６
９ｍｇ、ジ−ｔ−ブチルジカーボネート ７８５ｍｇお
よびジクロロメタン １０ｍｌの溶液に、氷冷下でトリ
アエチルアミン１ｍｌを滴下した後、室温で４時間攪拌
した。反応終了後、反応液を濃縮し、得られた残留物を
酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離し
た。得られた抽出溶液を無水硫酸マグネシウムで乾燥し
た後、減圧濃縮した。得られた残留物をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ヘキサン＝１：
２）に付すと、シロップ状の目的化合物 ６６３ｍｇが
得られた。
【０３９３】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０３９４】0.90 (3H, br t, J=7 Hz), 1.21-1.31 (3
H, m), 1.45 (9H, s),3.15-3.37 (1H, m), 3.08 (1H,
d, d, J=10, 14 Hz), 3.15-3.37 (1H, m),3.24 (1H,
d, d, J=5, 14 Hz), 3.85-4.30 (3H, m),6.76 (2H, br
d, J=8.5 Hz), 7.00-7.11 (2H, m) 。
H, m), 1.45 (9H, s),3.15-3.37 (1H, m), 3.08 (1H,
d, d, J=10, 14 Hz), 3.15-3.37 (1H, m),3.24 (1H,
d, d, J=5, 14 Hz), 3.85-4.30 (3H, m),6.76 (2H, br
d, J=8.5 Hz), 7.00-7.11 (2H, m) 。
【０３９５】参考例１１ ３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）−２−（メチルチオ）プロピオン酸エチル （ａ）３−（４−メトキシメトキシフェニル）−２−メ
チルチオプロピオン酸エチル ３−（４−メトキシメトキシフェニル）−２−メタンス
ルホニルオキシプロピオン酸エチル １７．２ｇ、ナト
リウムチオメトキシド ４．２０ｇおよびＮ、Ｎ−ジメ
チルホルムアミド ３００ｍｌの溶液を５０℃で１．５
時間攪拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチルと水を
加え、次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシ
ウムで乾燥した。得られた抽出液を濃縮し、残留物をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：ヘキ
サン＝１：４）に付すと、シロップ状の目的化合物 １
１．３７ｇが得られた。
ル）−２−（メチルチオ）プロピオン酸エチル （ａ）３−（４−メトキシメトキシフェニル）−２−メ
チルチオプロピオン酸エチル ３−（４−メトキシメトキシフェニル）−２−メタンス
ルホニルオキシプロピオン酸エチル １７．２ｇ、ナト
リウムチオメトキシド ４．２０ｇおよびＮ、Ｎ−ジメ
チルホルムアミド ３００ｍｌの溶液を５０℃で１．５
時間攪拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチルと水を
加え、次いで酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグネシ
ウムで乾燥した。得られた抽出液を濃縮し、残留物をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：ヘキ
サン＝１：４）に付すと、シロップ状の目的化合物 １
１．３７ｇが得られた。
【０３９６】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ 重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシ
ラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル
（２７０Ｍｚ）は次の通りである。
ｐｍ 重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシ
ラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル
（２７０Ｍｚ）は次の通りである。
【０３９７】1.22 (3H, t, J=7 Hz), 2.17 (3H, s),
2.91 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.15 (1H, d, d, J=9,
14 Hz), 3.41 (1H, d, d, J=6.5, 9 Hz),3.47 (2H,
s), 4.09-4.23 (2H, m), 5.15 (3H, s),6.96 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.13 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
2.91 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.15 (1H, d, d, J=9,
14 Hz), 3.41 (1H, d, d, J=6.5, 9 Hz),3.47 (2H,
s), 4.09-4.23 (2H, m), 5.15 (3H, s),6.96 (2H, d,
J=8.5 Hz), 7.13 (2H, d, J=8.5 Hz) 。
【０３９８】（ｂ）３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−（メチルチオ）プロピオン酸エチル 参考例１１（ａ）で得られた３−（４−メトキシメトキ
シフェニル）−２−メチルチオ）プロピオン酸エチル
２．０１ｇおよび４Ｎ塩化水素−ジオキサン１１ｍｌを
用い、参考例７（ｂ）に準じて反応および後処理を行な
うと、シロップ状の目的化合物 １．７０ｇが得られ
た。
２−（メチルチオ）プロピオン酸エチル 参考例１１（ａ）で得られた３−（４−メトキシメトキ
シフェニル）−２−メチルチオ）プロピオン酸エチル
２．０１ｇおよび４Ｎ塩化水素−ジオキサン１１ｍｌを
用い、参考例７（ｂ）に準じて反応および後処理を行な
うと、シロップ状の目的化合物 １．７０ｇが得られ
た。
【０３９９】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４００】1.22 (3H, t, J=7.5 Hz), 2.17 (3H, s),
2.89 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.13 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz), 3.41 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),4.09-4.2
0 (2H, m), 5.05 (1H, s), 6.74 (2H, d, J=8.5 Hz),
7.07 (2H, d, J=8.5 Hz)。
2.89 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),3.13 (1H, d, d, J=
9, 14 Hz), 3.41 (1H, d, d, J=6.5, 14 Hz),4.09-4.2
0 (2H, m), 5.05 (1H, s), 6.74 (2H, d, J=8.5 Hz),
7.07 (2H, d, J=8.5 Hz)。
【０４０１】参考例１２ ２−（４−ヒドロキシベンジ
ル）−５−フェニル吉草酸エチル （ａ）２−（４−ベンジルオキシベンジル）−２−（３
−フェニルプロピル）マロン酸ジエチル ２−（３−フェニルプロピル）マロン酸ジエチル ２．
７８ｇ、トルエン２０ｍｌおよびＮ、Ｎ−ジメチルアセ
トアミド １０ｍｌの混合溶液に、５５％油性水素化ナ
トリウム ０．４８ｇを加え、室温で３０分間攪拌し
た。次いで、これに４−ベンジルオキシベンジルクロラ
イド ２．４５ｇを加え、室温で３０分間、次いで６０
℃で３０分間攪拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチ
ルと水を加え、次いで酢酸エチル層を分離した。得られ
た抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、濃縮した。
得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（酢酸エチル：ヘキサン＝１：９）に付すと、シロップ
状の目的化合物３．９１ｇが得られた。
ル）−５−フェニル吉草酸エチル （ａ）２−（４−ベンジルオキシベンジル）−２−（３
−フェニルプロピル）マロン酸ジエチル ２−（３−フェニルプロピル）マロン酸ジエチル ２．
７８ｇ、トルエン２０ｍｌおよびＮ、Ｎ−ジメチルアセ
トアミド １０ｍｌの混合溶液に、５５％油性水素化ナ
トリウム ０．４８ｇを加え、室温で３０分間攪拌し
た。次いで、これに４−ベンジルオキシベンジルクロラ
イド ２．４５ｇを加え、室温で３０分間、次いで６０
℃で３０分間攪拌した。反応終了後、反応液に酢酸エチ
ルと水を加え、次いで酢酸エチル層を分離した。得られ
た抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、濃縮した。
得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（酢酸エチル：ヘキサン＝１：９）に付すと、シロップ
状の目的化合物３．９１ｇが得られた。
【０４０２】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４０３】1.21 (6H, s), 1.57-1.66 (2H, m), 1.7
6-1.85 (2H, m),2.61 (2H, t, J=6.5 Hz), 3.14 (2H,
s), 4.15 (4H, d, q, J=1.5, 7Hz),5.01 (2H, s), 6.
79 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 Hz),7.15
-7.44 (10H, m)。
6-1.85 (2H, m),2.61 (2H, t, J=6.5 Hz), 3.14 (2H,
s), 4.15 (4H, d, q, J=1.5, 7Hz),5.01 (2H, s), 6.
79 (2H, d, J=8.5 Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5 Hz),7.15
-7.44 (10H, m)。
【０４０４】（ｂ）２−（４−ベンジルオキシベンジ
ル）−５−フェニル吉草酸エチル 参考例１２（ａ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）−２−（３−フェニルプロピル）マロン酸ジ
エチル ３．９１ｇ、２−メトキシエタノール３０ｍｌ
および水 ３ｍｌの混合溶液に水酸化カリウム ２．０
０ｇを加え、１３０℃の油浴上で１．５時間攪拌した。
反応終了後、反応液を濃縮し、濃縮液に水と酢酸エチル
を加え、次いで６Ｎ塩酸を加えて酸性にした。次いで酢
酸エチル層を分離し、食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリ
ウムで乾燥し、濃縮した。得られた残留シロップをキシ
レン ２０ｍｌに溶解し１時間攪拌した後、濃縮した。
得られたシロップ状の２−（４−ベンジルオキシベンジ
ル）−５−フェニル吉草酸をエタノール ４０ｍｌに溶
解し、濃硫酸 １ｍｌを加え、８０℃で３時間攪拌した
後、室温で１６時間放置した。反応液を濃縮し、残留物
を酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離
した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥
後、濃縮するとシロップ状の目的化合物 ３．３２ｇが
得られた。
ル）−５−フェニル吉草酸エチル 参考例１２（ａ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）−２−（３−フェニルプロピル）マロン酸ジ
エチル ３．９１ｇ、２−メトキシエタノール３０ｍｌ
および水 ３ｍｌの混合溶液に水酸化カリウム ２．０
０ｇを加え、１３０℃の油浴上で１．５時間攪拌した。
反応終了後、反応液を濃縮し、濃縮液に水と酢酸エチル
を加え、次いで６Ｎ塩酸を加えて酸性にした。次いで酢
酸エチル層を分離し、食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリ
ウムで乾燥し、濃縮した。得られた残留シロップをキシ
レン ２０ｍｌに溶解し１時間攪拌した後、濃縮した。
得られたシロップ状の２−（４−ベンジルオキシベンジ
ル）−５−フェニル吉草酸をエタノール ４０ｍｌに溶
解し、濃硫酸 １ｍｌを加え、８０℃で３時間攪拌した
後、室温で１６時間放置した。反応液を濃縮し、残留物
を酢酸エチルと水に溶解し、次いで酢酸エチル層を分離
した。得られた抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥
後、濃縮するとシロップ状の目的化合物 ３．３２ｇが
得られた。
【０４０５】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４０６】1.13 (3H, t, J=7 Hz), 1.50-1.80 (4H,
m), 2.53-2.71 (4H, m),2.82-2.90 (1H, m), 4.04(2
H, q, J=7 Hz), 5.04 (2H, s),6.87 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz),7.10-7.44 (10H, m)。
m), 2.53-2.71 (4H, m),2.82-2.90 (1H, m), 4.04(2
H, q, J=7 Hz), 5.04 (2H, s),6.87 (2H, d, J=8.5 H
z), 7.05 (2H, d, J=8.5 Hz),7.10-7.44 (10H, m)。
【０４０７】（ｃ）２−（４−ヒドロキシベンジル）−
５−フェニル吉草酸エチル 参考例１２（ｂ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）−５−フェニル吉草酸エチル ３．３２ｇと
５％パラジウム−炭素 ０．４ｇを用い、参考例５
（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物２．５６ｇが得られた。
５−フェニル吉草酸エチル 参考例１２（ｂ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）−５−フェニル吉草酸エチル ３．３２ｇと
５％パラジウム−炭素 ０．４ｇを用い、参考例５
（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物２．５６ｇが得られた。
【０４０８】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４０９】1.14 (3H, t, J=7 Hz), 1.50-1.75 (4H,
m), 2.53-2.71 (4H, m),2.78-2.87 (1H, m), 4.05 (2
H, q, J=7 Hz), 6.70 (2H, d, J=8.5 Hz),6.98 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.12-7.29 (5H, m)。
m), 2.53-2.71 (4H, m),2.78-2.87 (1H, m), 4.05 (2
H, q, J=7 Hz), 6.70 (2H, d, J=8.5 Hz),6.98 (2H,
d, J=8.5 Hz), 7.12-7.29 (5H, m)。
【０４１０】参考例１３ ３−（４−ヒドロキシフェニ
ル）−２−フェノキシプロピオン酸エチル （ａ）２−（４−ベンジルオキシベンジル）−２−フェ
ノキシマロン酸ジエチル フェノキシマロン酸ジエチル ２．８１ｇ、４−ベンジ
ルオキシベンジルクロライド ２．５９ｇおよび５５％
油性水素化ナトリウム ５３０ｍｇを用い、参考例１２
（ａ）に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物３．１０ｇが得られた。
ル）−２−フェノキシプロピオン酸エチル （ａ）２−（４−ベンジルオキシベンジル）−２−フェ
ノキシマロン酸ジエチル フェノキシマロン酸ジエチル ２．８１ｇ、４−ベンジ
ルオキシベンジルクロライド ２．５９ｇおよび５５％
油性水素化ナトリウム ５３０ｍｇを用い、参考例１２
（ａ）に準じて反応および後処理を行なうと、シロップ
状の目的化合物３．１０ｇが得られた。
【０４１１】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４１２】1.12 (6H, t, J=7Hz), 3.57 (2H, s),
4.15 (4H, q, J=7Hz),5.02 (2H, s), 6.84-7.14 (6H,
m), 7.22-7.41 (8H, m)。
4.15 (4H, q, J=7Hz),5.02 (2H, s), 6.84-7.14 (6H,
m), 7.22-7.41 (8H, m)。
【０４１３】（ｂ）３−（４−ベンジルオキシフェニ
ル）−２−フェノキシプロピオン酸エチル 参考例１３（ａ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）−２−フェノキシマロン酸ジエチル ３．１
０ｇおよび水酸化カリウム ２．１０ｇを用いて、参考
例１２（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−
フェノキシプロピオン酸を経て、シロップ状の目的化合
物 ２．１０ｇが得られた。
ル）−２−フェノキシプロピオン酸エチル 参考例１３（ａ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）−２−フェノキシマロン酸ジエチル ３．１
０ｇおよび水酸化カリウム ２．１０ｇを用いて、参考
例１２（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の３−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−
フェノキシプロピオン酸を経て、シロップ状の目的化合
物 ２．１０ｇが得られた。
【０４１４】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４１５】1.18 (3H, t, J=7Hz), 3.11-3.20 (2H,
m), 4.16 (2H, q, J=7Hz),4.74 (1H, d, d, J=5.5, 6.
5Hz), 5.04 (2H, s), 6.84 (2H, d, J=8Hz),6.91 (2
H, d, J=8.5Hz), 6.92-6.97 (1H, m), 7.05-7.09 (1
H, m),7.22 (2H, d, J=8.5Hz), 7.20-7.43 (6H, m) 。
m), 4.16 (2H, q, J=7Hz),4.74 (1H, d, d, J=5.5, 6.
5Hz), 5.04 (2H, s), 6.84 (2H, d, J=8Hz),6.91 (2
H, d, J=8.5Hz), 6.92-6.97 (1H, m), 7.05-7.09 (1
H, m),7.22 (2H, d, J=8.5Hz), 7.20-7.43 (6H, m) 。
【０４１６】（ｃ）３−（４−ヒドロキシフェニル）−
２−フェノキシプロピオン酸エチル 参考例１３（ｂ）で得られた３−（４−ベンジルオキシ
フェニル）−２−フェノキシプロピオン酸エチル ２．
１０ｇと５％パラジウム炭素 ０．３２ｇを用いて、参
考例５（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の目的化合物 １．０１ｇが得られた。
２−フェノキシプロピオン酸エチル 参考例１３（ｂ）で得られた３−（４−ベンジルオキシ
フェニル）−２−フェノキシプロピオン酸エチル ２．
１０ｇと５％パラジウム炭素 ０．３２ｇを用いて、参
考例５（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、シ
ロップ状の目的化合物 １．０１ｇが得られた。
【０４１７】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４１８】1.19 (3H, t, J=7Hz), 3.10-3.24 (2H,
m), 4.17 (2H, q, J=7Hz),4.74 (1H, d, d, J=6, 7H
z), 5.00 (1H, s), 6.74 (2H, d, J=8.5Hz),6.84 (2
H, d, J=8Hz), 6.95 (1H, t, J=7.5Hz), 7.16 (2H,
d, J=8.5Hz),7.21-7.26 (2H, m) 。
m), 4.17 (2H, q, J=7Hz),4.74 (1H, d, d, J=6, 7H
z), 5.00 (1H, s), 6.74 (2H, d, J=8.5Hz),6.84 (2
H, d, J=8Hz), 6.95 (1H, t, J=7.5Hz), 7.16 (2H,
d, J=8.5Hz),7.21-7.26 (2H, m) 。
【０４１９】参考例１４ ２−（４−ヒドロキシベンジ
ル）カプロン酸エチル （ａ）２−（４−ベンジルオキシベンジル）−２−ブチ
ルマロン酸ジエチル ブチルマロン酸ジエチル ２．１６ｇ、４−ベンジルオ
キシベンジルクロライド ２．４４ｇおよび５５％油性
水素化ナトリウム ４８０ｍｇを用い、参考例１２
（ａ）に準じて反応および後処理を行なうと、結晶性の
目的化合物３．６７ｇが得られた。
ル）カプロン酸エチル （ａ）２−（４−ベンジルオキシベンジル）−２−ブチ
ルマロン酸ジエチル ブチルマロン酸ジエチル ２．１６ｇ、４−ベンジルオ
キシベンジルクロライド ２．４４ｇおよび５５％油性
水素化ナトリウム ４８０ｍｇを用い、参考例１２
（ａ）に準じて反応および後処理を行なうと、結晶性の
目的化合物３．６７ｇが得られた。
【０４２０】１）融点 ７３℃ ２） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐｐｍ：重クロ
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
ロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメチルシラン）
を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（２７
０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４２１】0.91 (3H, t, J=7Hz), 1.24 (6H, t, J=7
Hz), 1.20-1.38 (4H, m),1.74-1.80 (2H, m), 3.18
(2H, s), 4.11-4.23 (4H, m), 5.02 (2H, s),6.86 (2
H, d, J=8.5Hz), 6.99 (2H, d, J=8.5Hz), 7.31-7.44
(5H, m) 。
Hz), 1.20-1.38 (4H, m),1.74-1.80 (2H, m), 3.18
(2H, s), 4.11-4.23 (4H, m), 5.02 (2H, s),6.86 (2
H, d, J=8.5Hz), 6.99 (2H, d, J=8.5Hz), 7.31-7.44
(5H, m) 。
【０４２２】（ｂ）２−（４−ベンジルオキシベンジ
ル）カプロン酸エチル 参考例１４（ａ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）−２−ブチルマロン酸ジエチル ３．６０ｇ
および水酸化カリウム ２．００ｇを用いて、参考例１
２（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、結晶性
の２−（４−ベンジルオキシベンジル）カプロン酸を経
て、シロップ状の目的化合物２．７１ｇが得られた。
ル）カプロン酸エチル 参考例１４（ａ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）−２−ブチルマロン酸ジエチル ３．６０ｇ
および水酸化カリウム ２．００ｇを用いて、参考例１
２（ｂ）に準じて反応および後処理を行なうと、結晶性
の２−（４−ベンジルオキシベンジル）カプロン酸を経
て、シロップ状の目的化合物２．７１ｇが得られた。
【０４２３】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４２４】0.87 (3H, t, J=7Hz), 1.14 (3H, t, J=7
Hz), 1.20-1.70 (6H, m),2.51-2.72 (2H, m), 2.85
(1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz),4.05 (2H, q, J=7Hz), 5.
03 (2H, s), 6.88 (2H, d, J=8.5Hz),7.07 (2H, d, J=
8.5Hz), 7.31-7.45 (5H, m) 。
Hz), 1.20-1.70 (6H, m),2.51-2.72 (2H, m), 2.85
(1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz),4.05 (2H, q, J=7Hz), 5.
03 (2H, s), 6.88 (2H, d, J=8.5Hz),7.07 (2H, d, J=
8.5Hz), 7.31-7.45 (5H, m) 。
【０４２５】（ｃ）２−（４−ヒドロキシベンジル）カ
プロン酸エチル 参考例１４（ｂ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）カプロン酸エチル ２．７１ｇおよび５％パ
ラジウム炭素 ０．４０ｇを用い、参考例５（ｂ）に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物 １．９０ｇが得られた。
プロン酸エチル 参考例１４（ｂ）で得られた２−（４−ベンジルオキシ
ベンジル）カプロン酸エチル ２．７１ｇおよび５％パ
ラジウム炭素 ０．４０ｇを用い、参考例５（ｂ）に準
じて反応および後処理を行なうと、シロップ状の目的化
合物 １．９０ｇが得られた。
【０４２６】１） 1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ ｐ
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
ｐｍ：重クロロホルム中、内部標準にＴＭＳ（テトラメ
チルシラン）を使用して測定した 1Ｈ−核磁気共鳴スペ
クトル（２７０ＭＨｚ）は次の通りである。
【０４２７】0.87 (3H, t, J=7Hz), 1.16 (3H, t, J=7
Hz), 1.20-1.35 (4H, m),1.40-1.70 (2H, m), 2.53-
2.72 (2H, m),2.84 (1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz), 4.06
(2H, q, J=7Hz), 4.93 (1H, s),6.72 (2H, d, J=8.5H
z), 7.02 (2H, d, J=8.5Hz) 。
Hz), 1.20-1.35 (4H, m),1.40-1.70 (2H, m), 2.53-
2.72 (2H, m),2.84 (1H, d, d, J=8.5, 13.5Hz), 4.06
(2H, q, J=7Hz), 4.93 (1H, s),6.72 (2H, d, J=8.5H
z), 7.02 (2H, d, J=8.5Hz) 。
【０４２８】［実施例］ 血糖降下作用（方法１） 体重４０ｇ以上で高血糖状態を示す雄性ＫＫマウスに、
各化合物１ｍｇ／ｋｇをポリエチレングリコール４０
０：０．５％Ｗ／Ｖカルボキシメチルセルロース生理食
塩水＝１：１の溶剤に混合して経口投与し、飽食条件下
で１８時間放置した。次いで無麻酔下で尾静脈より採血
し、グルコースアナライザー（ＧＬ−１０１（商品
名）、三菱化学（株）社製）にて血糖値を測定した。
各化合物１ｍｇ／ｋｇをポリエチレングリコール４０
０：０．５％Ｗ／Ｖカルボキシメチルセルロース生理食
塩水＝１：１の溶剤に混合して経口投与し、飽食条件下
で１８時間放置した。次いで無麻酔下で尾静脈より採血
し、グルコースアナライザー（ＧＬ−１０１（商品
名）、三菱化学（株）社製）にて血糖値を測定した。
【０４２９】血糖降下率は次の式より求めた。 血糖降下率（％）＝［（溶剤投与群血糖値−化合物投与
群血糖値）／溶剤投与群血糖値］× 100 得られた結果を表６９に示す。
群血糖値）／溶剤投与群血糖値］× 100 得られた結果を表６９に示す。
【０４３０】
【表６９】 ──────────────────────────────────── 試験化合物 血糖降下率（％） ──────────────────────────────────── 製造例２ の化合物 ２１．９ 製造例４ の化合物 ＊２０．２ 製造例１０の化合物 ２４．１ 製造例１６の化合物 ２６．９ ──────────────────────────────────。
【０４３１】＊試験化合物投与３時間後の血糖降下率を
示す。表６９から、本発明の化合物は優れた血糖降下作
用を示した。
示す。表６９から、本発明の化合物は優れた血糖降下作
用を示した。
【０４３２】血糖降下作用（方法２） 体重４０ｇ以上で高血糖状態を示す雄性ＫＫマウスに、
各化合物０．０１％（約１０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）の割
合で粉末飼料Ｆ−２（船橋農場）に混ぜて３日間投与し
た。別に、粉末飼料のみを与えたマウスを対照群とし
た。次いで無麻酔下で尾静脈より採血し、遠心分離によ
り得られた血漿中の血糖値をグルコローダーＦ（Ａ＆Ｔ
社製）にて測定した。
各化合物０．０１％（約１０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）の割
合で粉末飼料Ｆ−２（船橋農場）に混ぜて３日間投与し
た。別に、粉末飼料のみを与えたマウスを対照群とし
た。次いで無麻酔下で尾静脈より採血し、遠心分離によ
り得られた血漿中の血糖値をグルコローダーＦ（Ａ＆Ｔ
社製）にて測定した。
【０４３３】血糖降下率は次の式より求めた。 血糖降下率（％）＝［（対照群血糖値−化合物投与群血
糖値）／対照群血糖値］× １００ 得られた結果を表７０に示す。
糖値）／対照群血糖値］× １００ 得られた結果を表７０に示す。
【０４３４】
【表７０】 ──────────────────────────────────── 試験化合物 血糖降下率（％） ──────────────────────────────────── 製造例１８の化合物 ２０．４ 製造例２０の化合物 ４７．０ ──────────────────────────────────。
【０４３５】表７０から、本発明の化合物は優れた血糖
降下作用を示した。
降下作用を示した。
【０４３６】［製剤例］ （１）カプセル剤 製造例２の化合物 １０ ｍｇ ラクトース １１０ ｍｇ コーン・スターチ ５８ ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２ ｍｇ １８０ ｍｇ 上記で示される各成分の粉末を良く混合し、６０ メッ
シュの篩（メッシュの基準はＴｙｌｅｒ基準による）を
通す。得られる粉末 １８０ｍｇをはかり分け、ゼラチ
ンカプセル（Ｎｏ．３）に充填し、カプセル剤を調製す
る。
シュの篩（メッシュの基準はＴｙｌｅｒ基準による）を
通す。得られる粉末 １８０ｍｇをはかり分け、ゼラチ
ンカプセル（Ｎｏ．３）に充填し、カプセル剤を調製す
る。
【０４３７】 上記で示される各成分の粉末を良く混合し、各 １５０
ｍｇ重量の錠剤に圧縮成型する。必要ならば、これらの
錠剤は糖またはフィルムで被覆してもよい。
ｍｇ重量の錠剤に圧縮成型する。必要ならば、これらの
錠剤は糖またはフィルムで被覆してもよい。
【０４３８】 （３）顆粒剤 製造例２の化合物 １０ ｍｇ ラクトース ８３９ ｍｇ コーン・スターチ １５０ ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース １ ｍｇ １０００ ｍｇ 上記で示される各成分の粉末を良く混合し、純水で湿ら
し、バスケット式顆粒化機で顆粒化し、乾燥して顆粒剤
を得る。
し、バスケット式顆粒化機で顆粒化し、乾燥して顆粒剤
を得る。
【０４３９】
【発明の効果】本発明のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルは、糖尿病、高脂血症、肥満症、耐糖能不
全症、インスリン抵抗性非耐糖能不全症、高血圧症、糖
尿病合併症、動脈硬化症、妊娠糖尿病、多嚢胞卵巣症候
群、心血管性疾患、アテローム性動脈硬化症、虚血性心
疾患により惹起される細胞損傷、骨関節炎、リウマチ性
関節炎アレルギー性疾患、喘息疾患、癌疾患、自己免疫
疾患、膵炎、骨粗鬆症、白内障等；の予防剤および／ま
たは治療剤として有用である。
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルは、糖尿病、高脂血症、肥満症、耐糖能不
全症、インスリン抵抗性非耐糖能不全症、高血圧症、糖
尿病合併症、動脈硬化症、妊娠糖尿病、多嚢胞卵巣症候
群、心血管性疾患、アテローム性動脈硬化症、虚血性心
疾患により惹起される細胞損傷、骨関節炎、リウマチ性
関節炎アレルギー性疾患、喘息疾患、癌疾患、自己免疫
疾患、膵炎、骨粗鬆症、白内障等；の予防剤および／ま
たは治療剤として有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/00 ６０６ Ａ６１Ｋ 31/00 ６０６Ｎ ６０９ ６０９Ｊ ６０９Ｆ ６０９ ６１１ ６１１Ｃ ６１５ ６１５ ６１９ ６１９Ｅ ６１９Ａ ６２７ ６２７Ｆ ６２９ ６２９ ６２９Ａ ６３５ ６３５ ６３７ ６３７Ａ ６３７Ｅ ６４３ ６４３Ｄ 31/19 ６０２ 31/19 ６０２ 31/195 31/195 31/34 ６０１ 31/34 ６０１ 31/36 31/36 31/38 ６０１ 31/38 ６０１ 31/40 31/40 ６０７ ６０７ 31/415 ６０６ 31/415 ６０６ ６１３ ６１３ 31/42 31/42 31/425 ６０１ 31/425 ６０１ 31/44 31/44 ６０１ ６０１ ６０３ ６０３ ６０５ ６０５ 31/445 ６０１ 31/445 ６０１ 31/47 31/47 31/495 31/495 31/50 31/50 31/505 31/505 31/535 ６０５ 31/535 ６０５ 31/695 31/695 Ｃ０７Ｄ 207/335 Ｃ０７Ｄ 207/335 209/14 209/14 209/30 209/30 213/64 213/64 213/70 213/70 213/71 213/71 215/14 215/14 217/14 217/14 231/12 231/12 Ａ 233/61 １０２ 233/61 １０２ 233/64 １０２ 233/64 １０２ １０５ １０５ 235/16 235/16 237/08 237/08 239/26 239/26 239/34 239/34 239/38 239/38 241/12 241/12 261/08 261/08 263/32 263/32 263/54 263/54 307/52 307/52 317/58 317/58 401/12 ２３３ 401/12 ２３３ 403/12 ２０７ 403/12 ２０７ // Ｃ０７Ｃ 251/24 Ｃ０７Ｃ 251/24 Ｃ０７Ｄ 277/28 Ｃ０７Ｄ 277/28 277/64 277/64 295/12 295/12 Ｚ 333/22 333/22 (72)発明者 藤原 俊彦 東京都品川区広町１丁目２番58号 三共株 式会社内
Claims (66)
- 【請求項１】 一般式 【化１】 ［式中、 Ｒ1 は水素原子または炭素数１ないし６個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示し、 Ｒ2 は炭素数２ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレン基を示し、 Ｒ3 は （ｉ）水素原子、 （ｉｉ）炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
（ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
（ｖ）ハロゲン原子、 （ｖｉ）ニトロ基、 （ｖｉ
ｉ）同一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミ
ノ基、 （ｖｉｉｉ）１ないし３個の後述する置換分α
を有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリ
ール基または （ｉｘ）アリール部分に１ないし３個の
後述する置換分αを有していてもよい炭素数７ないし１
２個を有するアラルキル基を示し、 Ｚは単結合または炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、 Ｗは （ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基、 （ｉｉ）ヒドロキシ基、
（ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、
（ｖ）アミノ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、
（ｖｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアル
キルアミノ基、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール
部分に１ないし３個の置換分αを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリールを有するＮ−アルキ
ル−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｉｘ）１ないし３個の
後述する置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１
０個を有するアリール基、 （ｘ）アリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリールオキシ基、 （ｘｉ）
アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αを有し
ていてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールチ
オ基、 （ｘｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有する
アリールアミノ基、 （ｘｉｉｉ）アリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
７ないし１２個を有するアラルキル基、 （ｘｉｖ）ア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αを有して
いてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオ
キシ基、 （ｘｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するア
ラルキルチオ基、 （ｘｖｉ）アリール部分に１ないし
３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数７な
いし１２個を有するアラルキルアミノ基、 （ｘｖｉ
ｉ）１−ピロリル基、 （ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニ
ル基、 （ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、 （ｘｘ）ピ
ペリジノ基または （ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、 Ｘは、１ないし３個の後述する置換分αを有していても
よい炭素数６ないし１０個を有するアリール基、または
１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよい酸
素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択さ
れるヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２
環の５ないし１０員複素芳香環基を示し、 ここに置換分αは （ｉ）炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、 （ｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル基、 （ｉｉｉ）ヒドロキシ基、 （ｉ
ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状の脂肪族アシルオキシ基、 （ｖ）炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシ基、 （ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオ
キシ基、 （ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉｘ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、 （ｘ）ハロゲン原子、 （ｘ
ｉ）ニトロ基、 （ｘｉｉ）同一もしくは異なって各ア
ルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のジアルキルアミノ基、 （ｘｉｉｉ）炭素数７
ないし１２個を有するアラルキル基、 （ｘｉｖ）炭素
数６ないし１０個を有するアリール基（該アリール部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖ）炭素数６ないし１０個を有するアリ
ールオキシ基（該アリール部分は炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉ）炭素数
６ないし１０個を有するアリールチオ基（該アリール部
分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロ
ゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉ）炭素数６ないし１０個を有する
アリールスルホニル基（該アリール部分は炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハ
ロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レンジオキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉ
ｉｉ）炭素数６ないし１０個を有するアリールスルホニ
ルアミノ基（該アリール部分は炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シで置換されていてもよい。該アミノ部分の窒素原子は
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルで置換されていてもよい。）、 （ｘｉｘ）酸
素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択さ
れるヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２
環の５ないし１０員複素芳香環基、（ｘｘ）酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の５な
いし１０員複素芳香環オキシ基、 （ｘｘｉ）酸素原
子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の
５ないし１０員複素芳香環チオ基、 （ｘｘｉｉ）酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環スルホニル基、および
（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スルホ
ニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置
換されていてもよい。）からなる群から選択されるもの
を示し、 Ｙは酸素原子、硫黄原子または式 ＞Ｎ−Ｒ4 を有する
基 （式中、Ｒ4 は水素原子、炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基または炭素数１な
いし８個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシ
ル基または芳香族アシル基を示す。）を示す。］を有す
るフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容
される塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成
分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項２】［請求項１］において、Ｒ1 が水素原子ま
たは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項３】［請求項１］において、Ｒ1 が水素原子ま
たは炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項４】［請求項１］において、Ｒ1 が水素原子ま
たは炭素数１ないし２個を有するアルキル基であるフェ
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分とし
て含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項５】［請求項１］において、Ｒ1 が炭素数１な
いし２個を有するアルキル基であるフェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬
理上許容されるエステルを有効成分として含有するイン
スリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項６】［請求項１］において、Ｒ2 が炭素数２な
いし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理
上許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを
有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項７】［請求項１］において、Ｒ2 が炭素数２な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理
上許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを
有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項８】［請求項１］において、Ｒ2 がエチレン
基、トリメチレン基またはメチルエチレン基であるフェ
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分とし
て含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項９】［請求項１］において、Ｒ2 がエチレン基
であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上
許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有
効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項１０】［請求項１］において、Ｒ3 が水素原
子、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基、炭素数１ないし２個を有するアルコキ
シ基、炭素数１ないし２個を有するアルキルチオ基また
はハロゲン原子であるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項１１】［請求項１］において、Ｒ3 が水素原子
であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上
許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有
効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項１２】［請求項１］において、Ｘが１ないし３
個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数６ない
し１０個を有するアリール基、または１ないし３個の後
述する置換分αを有していてもよい酸素原子、窒素原子
および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を
１ないし４個含有する５員ないし１０員環（１環または
２環からなる）の複素芳香環基であり、 ここに置換分αは、 （ｉ）炭素数１ないし６個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、 （ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルカノイルオキシ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシ、 （ｖｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルオキシ、 （ｖｉｉｉ）炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ、 （ｉｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、 （ｘ）フッ素
原子、 （ｘｉ）塩素原子、 （ｘｉｉ）臭素原子、
（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ル、 （ｘｉｖ）フェニル（該フェニル部分は炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、
（ｘｖ）フェノキシ（該フェニル部分は炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレ
ンジオキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉ）
フェニルチオ（該フェニル部分は炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉｉ）フェ
ニルスルホニル（該フェニル部分は炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン
化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジ
オキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉｉｉ）
フェニルスルホニルアミノ（該フェニル部分は炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミノ
部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｉｘ）フリル、 （ｘｘ）チエニル、
（ｘｘｉ）オキサゾリル、（ｘｘｉｉ）イソオキサゾリ
ル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリル、 （ｘｘｉｖ）ピリ
ジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオキシ、 （ｘｘｖｉ）ピ
リジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）ピリジルスルホニル、
（ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル（環の窒素原子は炭素数
１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルで置換されていてもよい。）および （ｘｘｉｘ）ピ
リジルスルホニルアミノ（該アミノ部分の窒素原子は炭
素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルで置換されていてもよい。）からなる群から選択
されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、
その薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエ
ステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善
作用剤。 - 【請求項１３】［請求項１］において、Ｘが１ないし３
個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル基、
ナフチル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジ
ル基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル基
であり、 ここに置換分αは、 （ｉ）炭素数１ないし６個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、 （ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルカノイルオキシ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）
メチレンジオキシ、 （ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個
を有するアラルキルオキシ、 （ｖｉｉｉ）炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチ
オ、 （ｉｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルスルホニル、 （ｘ）フッ素原
子、 （ｘｉ）塩素原子、 （ｘｉｉ）臭素原子、 （ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ル、 （ｘｉｖ）フェニル（該フェニル部分はメチル、
トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロまたはメチレ
ンジオキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖ）フ
ェノキシ（該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチ
ル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換
されていてもよい。）、 （ｘｖｉ）フェニルチオ（該
フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキ
シ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されていて
もよい。）、 （ｘｖｉｉ）フェニルスルホニル（該フ
ェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、
フルオロまたはメチレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルアミノ
（該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチル、メト
キシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換されてい
てもよい。該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換さ
れていてもよい。）、 （ｘｉｘ）フリル、 （ｘｘ）
チエニル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、 （ｘｘｉｉ）
イソオキサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリル、
（ｘｘｉｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオキシ、
（ｘｘｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）ピリジ
ルスルホニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル（環の
窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）および
（ｘｘｉｘ）ピリジルスルホニルアミノ（該アミノ部
分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）か
らなる群から選択されるものであるフェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬
理上許容されるエステルを有効成分として含有するイン
スリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項１４】［請求項１］において、Ｘが１ないし３
個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル基、
ナフチル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジ
ル基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル基
であり、 ここに置換分αは、 （ｉ）炭素数１ないし６個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、 （ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルカノイルオキシ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）
メチレンジオキシ、 （ｖｉｉ）ベンジルオキシ、
（ｖｉｉｉ）フェネチルオキシ、（ｉｘ）ナフチルメト
キシ、 （ｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ、 （ｘｉ）炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスル
ホニル、 （ｘｉｉ）フッ素原子、 （ｘｉｉｉ）塩素
原子、 （ｘｉｖ）臭素原子、 （ｘｖ）ベンジル、
（ｘｖｉ）フェニル（該フェニル部分はメチル、トリフ
ルオロメチル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオ
キシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉｉ）フェ
ノキシ（該フェニル部分はメチル、トリフルオロメチ
ル、メトキシ、フルオロまたはメチレンジオキシで置換
されていてもよい。）、 （ｘｖｉｉｉ）フェニルチ
オ、 （ｘｉｘ）フェニルスルホニル、 （ｘｘ）フェ
ニルスルホニルアミノ、 （ｘｘｉ）Ｎ−メチルフェニ
ルスルホニルアミノ、 （ｘｘｉｉ）フリル、 （ｘｘ
ｉｉｉ）チエニル、（ｘｘｉｖ）オキサゾリル、 （ｘ
ｘｖ）イソオキサゾリル、（ｘｘｖｉ）チアゾリル、
（ｘｘｖｉｉ）ピリジル、 （ｘｘｖｉｉｉ）ピリジル
オキシ、 （ｘｘｉｘ）ピリジルチオ、 （ｘｘｘ）ピ
リジルスルホニル、 （ｘｘｘｉ）ピリジルスルホニルアミノ、 （ｘｘｘｉ
ｉ）Ｎ−メチルピリジルスルホニルアミノおよび （ｘ
ｘｘｉｉｉ）イミダゾリル（環の窒素原子は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで
置換されていてもよい。）からなる群から選択されるも
のであるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理
上許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを
有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項１５】［請求項１］において、Ｘが１ないし２
個の後述する置換分αを有していてもよいフェニル基、
ナフチル基、ピリジル基、インドリル基、キノリル基ま
たはイソキノリル基であり、 ここに置換分αは、 炭素数１ないし３個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル、 １ないし３個のフッ
素原子を有するメチル、 ヒドロキシ、 炭素数１ない
し２個を有するアルカノイルオキシ、 炭素数１ないし
３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
メチレンジオキシ、 ベンジルオキシ、 炭素数１ないし２個を有するアルキルチオ、 炭素数１
ないし２個を有するアルキルスルホニル、 フッ素原
子、 塩素原子、 臭素原子、 ベンジル、 フェニ
ル、 ４−メチルフェニル、 ４−トリフルオロメチル
フェニル、 ４−メトキシフェニル、 ４−フルオロフ
ェニル、 ３、４−メチレンジオキシフェニル、 フェ
ノキシ、 フェニルチオ、 フェニルスルホニル、 フ
ェニルスルホニルアミノ、 Ｎ−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ、 フリル、 チエニル、 オキサゾリル、 チアゾリル、 イミダゾリル、 Ｎ−
メチルイミダゾリル、 ピリジル、 ピリジルオキシ、 ピリジルチオ、 ピリ
ジルスルホニル、 ピリジルスルホニルアミノ および
Ｎ−メチルピリジルスルホニルアミノからなる群から
選択されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項１６】［請求項１］において、Ｘが１個の後述
する置換分αを有していてもよいフェニル基、ナフチル
基、ピリジル基、キノリル基またはイソキノリル基であ
り、 ここに置換分αは、 メチル、エチル、イソプロピル、
トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アセトキシ、メトキ
シ、エトキシ、イソプロポキシ、メチレンジオキシ、ベ
ンジルオキシ、炭素数１ないし２個を有するアルキルチ
オ、炭素数１ないし２個を有するアルキルスルホニル、
塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニル
チオ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルアミ
ノ、Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ、ピリジル、
ピリジルオキシ、ピリジルチオ、ピリジルスルホニル、
ピリジルスルホニルアミノおよびＮ−メチルピリジルス
ルホニルアミノからなる群から選択されるものであるフ
ェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容され
る塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分と
して含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項１７】［請求項１］において、Ｘが１個の後述
する置換分αを有していてもよいフェニル基であり、 ここに置換分αは、 メチル、ヒドロキシ、アセトキ
シ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェ
ニルチオ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルア
ミノ、Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ、ピリジ
ル、ピリジルオキシ、ピリジルチオおよびピリジルスル
ホニルからなる群から選択されるものである、あるい
は、 Ｘが１個の後述する置換分αを有していてもよいピリジ
ル基であり、 ここに置換分αは、 メトキシ、エトキシ、イソプロポ
キシ、ベンジルオキシ、炭素数１ないし２個を有するア
ルキルチオ、炭素数１ないし２個を有するアルキルスル
ホニル、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチ
オ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノお
よびＮ−メチルフェニルスルホニルアミノからなる群か
ら選択されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗
性改善作用剤。 - 【請求項１８】［請求項１］において、Ｘが１個の後述
する置換分αを有していてもよいフェニル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項１９】［請求項１］において、Ｙが酸素原子、
硫黄原子または式 ＞Ｎ−Ｒ4 を有する基( 式中、Ｒ4
は水素原子、炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基または炭素数２ないし５個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基を示
す。）であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その
薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエステ
ルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用
剤。 - 【請求項２０】［請求項１］において、Ｙが酸素原子で
あるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許
容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有効
成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項２１】［請求項１］において、Ｚが単結合また
は炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレン基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項２２】［請求項１］において、Ｚが炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理
上許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを
有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項２３】［請求項１］において、Ｚが炭素数１な
いし２個を有するアルキレン基であるフェニルアルキル
カルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその
薬理上許容されるエステルを有効成分として含有するイ
ンスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項２４】［請求項１］において、Ｚがメチレン基
であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上
許容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有
効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項２５】［請求項１］において、Ｗが （ｉ）炭
素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、
（ｖ）同一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルア
ミノ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリールを有するＮ−アルキル
−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｖｉｉ）アリール部分に
１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基、 （ｖ
ｉｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールチオ基、 （ｉｘ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数６ないし
１０個を有するアリールアミノ基、 （ｘ）アリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数７ないし１２個を有するアラルキル基、 （ｘ
ｉ）１−ピロリル基、 （ｘｉｉ）１−ピロリジニル基、 （ｘｉｉｉ）１−イ
ミダゾリル基、 （ｘｉｖ）ピペリジノ基または （ｘ
ｖ）モルホリノ基であり、 ここに置換分αは、 （ｉ）炭素数１ないし６個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、 （ｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、 （ｉｉｉ）ヒドロキシ、 （ｉｖ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルカノイルオキシ、 （ｖ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、 （ｖｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシ、 （ｖｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルオキシ、 （ｖｉｉｉ）炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ、 （ｉｘ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、 （ｘ）フッ素
原子、 （ｘｉ）塩素原子、 （ｘｉｉ）臭素原子、
（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ル、 （ｘｉｖ）フェニル（該フェニル部分は炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、
（ｘｖ）フェノキシ（該フェニル部分は炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレ
ンジオキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉ）
フェニルチオ（該フェニル部分は炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化
アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオ
キシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉｉ）フェ
ニルスルホニル（該フェニル部分は炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン
化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジ
オキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖｉｉｉ）
フェニルスルホニルアミノ（該フェニル部分は炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミノ
部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｉｘ）フリル、 （ｘｘ）チエニル、
（ｘｘｉ）オキサゾリル、（ｘｘｉｉ）イソオキサゾリ
ル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリル、 （ｘｘｉｖ）ピリ
ジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオキシ、 （ｘｘｖｉ）ピ
リジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）ピリジルスルホニル、
（ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル（環の窒素原子は炭素数
１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルで置換されていてもよい。）および （ｘｘｉｘ）ピ
リジルスルホニルアミノ（該アミノ部分の窒素原子は炭
素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルで置換されていてもよい。）からなる群から選択
されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、
その薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエ
ステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善
作用剤。 - 【請求項２６】［請求項１］において、Ｗが （ｉ）炭
素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、
（ｖ）同一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルア
ミノ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリールを有するＮ−アルキル
−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｖｉｉ）アリール部分に
１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基、 （ｖ
ｉｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分
αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールチオ基、 （ｉｘ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αを有していてもよい炭素数６ないし
１０個を有するアリールアミノ基、 （ｘ）アリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよ
い炭素数７ないし１２個を有するアラルキル基または
（ｘｉ）１−ピロリル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであるフェニルアルキルカルボン酸誘導
体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容され
るエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗性
改善作用剤。 - 【請求項２７】［請求項１］において、Ｗが （ｉ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、
（ｖ）同一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルア
ミノ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルおよび炭素数６ないし１０
個を有するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキシ基、 （ｖｉｉ
ｉ）フェニルチオチオ基、 （ｉｘ）フェニルアミノ
基、 （ｘ）炭素数７ないし１０個を有するアラルキル
基、 （ｘｉ）１−ピロリル基、 （ｘｉｉ）１−ピロ
リジニル基または （ｘｉｉｉ）１−イミダゾリル基で
あるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許
容される塩またはその薬理上許容されるエステルを有効
成分として含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項２８】［請求項１］において、Ｗが （ｉ）プ
ロピルもしくはブチル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし３
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、
（ｉｉｉ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし
３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルア
ミノ基、 （ｖ）ジエチルアミノ基、 （ｖｉ）Ｎ−フ
ェニル−Ｎ−エチルアミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキシ
基、 （ｖｉｉｉ）フェニルチオ基、 （ｉｘ）フェニ
ルアミノ基、 （ｘ）３−フェニルプロピル基、 （ｘ
ｉ）４−フェニルブチル基または （ｘｉｉ）１−ピロ
リル基であるフェニルアルキルカルボン酸誘導体、その
薬理上許容される塩またはその薬理上許容されるエステ
ルを有効成分として含有するインスリン抵抗性改善作用
剤。 - 【請求項２９】［請求項１］において、Ｗが ブチル
基、エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、ジエ
チルアミノ基、Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ基、フ
ェノキシ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基、３−
フェニルプロピル基または １−ピロリル基であるフェ
ニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される
塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分とし
て含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項３０】［請求項１］において、Ｗがブチル基、
エトキシ基、メチルチオ基、エチルアミノ基、フェノキ
シ基、フェニルチオ基、フェニルアミノ基または ３−
フェニルプロピル基であるフェニルアルキルカルボン酸
誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容
されるエステルを有効成分として含有するインスリン抵
抗性改善作用剤。 - 【請求項３１】［請求項１］において、 Ｒ1 が水素原子または炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり；Ｒ2 が炭素数
２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
レン基であり；Ｒ3 が水素原子、炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１
ないし２個を有するアルコキシ基、炭素数１ないし２個
を有するアルキルチオ基またはハロゲン原子であり；Ｚ
が単結合または炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレン基であり；Ｗが （ｉ）炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）
同一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ
基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１ないし
３個の後述する後述する置換分αを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリールを有するＮ−アル
キル−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｖｉｉ）アリール部
分に１ないし３個の後述する後述する置換分αを有して
いてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールオキ
シ基、 （ｖｉｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後
述する後述する置換分αを有していてもよい炭素数６な
いし１０個を有するアリールチオ基、 （ｉｘ）アリー
ル部分に１ないし３個の後述する後述する置換分αを有
していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール
アミノ基、 （ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述
する後述する置換分αを有していてもよい炭素数７ない
し１２個を有するアラルキル基、 （ｘｉ）１−ピロリ
ル基、 （ｘｉｉ）１−ピロリジニル基、 （ｘｉｉ
ｉ）１−イミダゾリル基、 （ｘｉｖ）ピペリジノ基ま
たは （ｘｖ）モルホリノ基であり；Ｘが１ないし３個
の後述する後述する置換分αを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリール基、または１ないし３
個の後述する後述する置換分αを有していてもよい酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する５員ないし１０員
環（１環または２環からなる）の複素芳香環基であ
り；、ここに後述する置換分αは、 （ｉ）炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のハロゲン化アルキル、 （ｉｉｉ）ヒドロキ
シ、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルカノイルオキシ、 （ｖ）炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシ、（ｖｉｉ）炭素数
７ないし１２個を有するアラルキルオキシ、 （ｖｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ、 （ｉｘ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル、
（ｘ）フッ素原子、 （ｘｉ）塩素原子、 （ｘｉｉ）
臭素原子、 （ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２個を有す
るアラルキル、 （ｘｉｖ）フェニル（該フェニル部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、 （ｘｖ）フェノキシ（該フェニル部分は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまた
は炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、
（ｘｖｉ）フェニルチオ（該フェニル部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、 （ｘｖ
ｉｉ）フェニルスルホニル（該フェニル部分は炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、
（ｘｖｉｉｉ）フェニルスルホニルアミノ（該フェニル
部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハ
ロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されてい
てもよい。）、 （ｘｉｘ）フリル、 （ｘｘ）チエニ
ル、 （ｘｘｉ）オキサゾリル、 （ｘｘｉｉ）イソオ
キサゾリル、 （ｘｘｉｉｉ）チアゾリル、 （ｘｘｉ
ｖ）ピリジル、 （ｘｘｖ）ピリジルオキシ、 （ｘｘ
ｖｉ）ピリジルチオ、 （ｘｘｖｉｉ）ピリジルスルホ
ニル、 （ｘｘｖｉｉｉ）イミダゾリル（環の窒素原子
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキルで置換されていてもよい）および （ｘｘｉ
ｘ）ピリジルスルホニルアミノ（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものであり；Ｙが酸素原子、硫黄原子また
は式 ＞Ｎ−Ｒ4 を有する基( 式中、Ｒ4 は水素原子、
炭素数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基または炭素数２ないし５個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルカノイル基を示す。）である；フ
ェニルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容され
る塩またはその薬理上許容されるエステルを有効成分と
して含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項３２】［請求項１］において、 Ｒ1 が炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基であり；Ｒ2 が炭素数２ないし５個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり；
Ｒ3 が水素原子であり；Ｚが炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり；Ｗが
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉ
ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルチオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ
基、 （ｖ）同一もしくは異なって各アルキルが炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアル
キルアミノ基、 （ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分
に１ないし３個の後述する置換分αを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリールを有するＮ−ア
ルキル−Ｎ−アリールアミノ基、 （ｖｉｉ）アリール
部分に１ないし３個の後述する置換分αを有していても
よい炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基、
（ｖｉｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する
置換分αを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールチオ基、（ｉｘ）アリール部分に１ないし
３個の後述する置換分αを有していてもよい炭素数６な
いし１０個を有するアリールアミノ基、 （ｘ）アリー
ル部分に１ないし３個の後述する置換分αを有していて
もよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキル基また
は （ｘｉ）１−ピロリル基であり；Ｘが１個の後述す
る置換分αを有していてもよいフェニル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであり；Ｙが酸素原子である；フェニルア
ルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩また
はその薬理上許容されるエステルを有効成分として含有
するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項３３】［請求項１］において、 Ｒ1 が炭素数１ないし２個を有するアルキル基であり；
Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が水素原子であり；Ｚが
メチレン基であり；Ｗが （ｉ）プロピルもしくはブチ
ル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１
ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）ジ
エチルアミノ基、 （ｖｉ）Ｎ−フェニル−Ｎ−エチル
アミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキシ基、 （ｖｉｉｉ）
フェニルチオ基、 （ｉｘ）フェニルアミノ基、
（ｘ）３−フェニルプロピル基、 （ｘｉ）４−フェニ
ルブチル基または （ｘｉｉ）１−ピロリル基であり；
Ｘが１個の後述する置換分αを有していてもよいフェニ
ル基であり、 ここに置換分αは、 メチル、ヒドロキシ、アセトキ
シ、塩素原子、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェ
ニルチオ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルア
ミノ、Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ、ピリジ
ル、ピリジルオキシ、ピリジルチオおよびピリジルスル
ホニルからなる群から選択されるものであり；あるい
は、 Ｘが１個の後述する置換分αを有していてもよいピリジ
ル基であり、 ここに置換分αは、 メトキシ、エトキシ、イソプロポ
キシ、ベンジルオキシ、炭素数１ないし２個を有するア
ルキルチオ、炭素数１ないし２個を有するアルキルスル
ホニル、ベンジル、フェニル、フェノキシ、フェニルチ
オ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノお
よびＮ−メチルフェニルスルホニルアミノからなる群か
ら選択されるものであり；Ｙが酸素原子である；フェニ
ルアルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩
またはその薬理上許容されるエステルを有効成分として
含有するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項３４】［請求項１］において、 Ｒ1 が炭素数１ないし２個を有するアルキル基であり；
Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が水素原子であり；Ｚが
メチレン基であり；Ｗが （ｉ）プロピルもしくはブチ
ル基、 （ｉｉ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ基、 （ｉｉｉ）炭素数１
ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ基、 （ｉｖ）炭素数１ないし３個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、 （ｖ）ジ
エチルアミノ基、 （ｖｉ）Ｎ−フェニル−Ｎ−エチル
アミノ基、 （ｖｉｉ）フェノキシ基、 （ｖｉｉｉ）
フェニルチオ基、 （ｉｘ）フェニルアミノ基、
（ｘ）３−フェニルプロピル基、 （ｘｉ）４−フェニ
ルブチル基または （ｘｉｉ）１−ピロリル基であり；
Ｘが１個の後述する置換分αを有していてもよいフェニ
ル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであり；Ｙが酸素原子である；フェニルア
ルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩また
はその薬理上許容されるエステルを有効成分として含有
するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項３５】［請求項１］において、 Ｒ1 が炭素数１ないし２個を有するアルキル基であり；
Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が水素原子であり；Ｚが
メチレン基であり；Ｗが ブチル基、エトキシ基、メチ
ルチオ基、エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、Ｎ−フ
ェニル−Ｎ−エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニル
チオ基、フェニルアミノ基、３−フェニルプロピル基ま
たは １−ピロリル基であり；Ｘが１個の後述する置換
分αを有していてもよいフェニル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであり；Ｙが酸素原子である；フェニルア
ルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩また
はその薬理上許容されるエステルを有効成分として含有
するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項３６】［請求項１］において、 Ｒ1 が炭素数１ないし２個を有するアルキル基であり；
Ｒ2 がエチレン基であり；Ｒ3 が水素原子であり；Ｚが
メチレン基であり；Ｗがブチル基、エトキシ基、メチル
チオ基、エチルアミノ基、フェノキシ基、フェニルチオ
基、フェニルアミノ基または ３−フェニルプロピル基
であり；Ｘが１個の後述する置換分αを有していてもよ
いフェニル基であり、 ここに置換分αは、 ヒドロキシ、塩素原子、ベンジ
ル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジル、
ピリジルオキシおよび ピリジルチオからなる群から選
択されるものであり；Ｙが酸素原子である；フェニルア
ルキルカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩また
はその薬理上許容されるエステルを有効成分として含有
するインスリン抵抗性改善作用剤。 - 【請求項３７】［請求項１］において、 １）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−（４−ビ
フェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フ
ェニル］プロピオン酸、 ２）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−（４−フ
ェニルスルホニルフェニル）エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ３）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−［４−
（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ４）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−［４−
（３−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ５）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−［４−
（４−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ６）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−（２−フ
ェニル−５−ピリジル）エチリデン］アミノオキシ］エ
トキシ］フェニル］プロピオン酸、 ７）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−（２−メ
トキシ−５−ピリジル）エチリデン］アミノオキシ］エ
トキシ］フェニル］プロピオン酸、 ８）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−（２−エ
トキシ−５−ピリジル）エチリデン］アミノオキシ］エ
トキシ］フェニル］プロピオン酸、 ９）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−（２−イ
ソプロポキシ−５−ピリジル）エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 １０）３−［４−［２−［［１−（２−ベンジル−５−
ピリジル）エチリデン］アミノ］オキシ］エトキシ］フ
ェニル］−２−エトキシプロピオン酸、 １１）２−メトキシ−３−［４−［２−［［１−［４−
（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 １２）２−プロポキシ−３−［４−［２−［［１−［４
−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 １３）２−イソプロポキシ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 １４）２−メチルチオ−３−［４−［２−［［１−［４
−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 １５）２−エチルチオ−３−［４−［２−［［１−［４
−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 １６）２−プロピルチオ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 １７）２−フェニルチオ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 １８）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニリル）
エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］−２
−（フェニルアミノ）プロピオン酸、 １９）２−フェニルアミノ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２０）２−メチルアミノ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２１）２−エチルアミノ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２２）２−プロピルアミノ−３−［４−［２−［［１−
［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノ
オキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ２３）２−イソプロピルアミノ−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ２４）２−（Ｎ、Ｎ−ジエチルアミノ）−３−［４−
［２−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチ
リデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオ
ン酸、 ２５）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニリル）
エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］−２
−［Ｎ−フェニル−Ｎ−エチルアミノ］プロピオン酸、 ２６）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニリル）
エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］−２
−ピロリルプロピオン酸、 ２７）２−（３−フェニルプロピル）−３−［４−［２
−［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ２８）２−（４−フェニルブチル）−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ２９）２−プロピル−３−［４−［２−［［１−［４−
（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ３０）２−ブチル−３−［４−［２−［［１−［４−
（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、または ３１）２−フェノキシ−３−［４−［２−［［１−［４
−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 からなる群から選択されるフェニルアルキルカルボン酸
誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容
されるエステルを有効成分として含有するインスリン抵
抗性改善作用剤。 - 【請求項３８】［請求項１］において、 １）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−（４−ビ
フェニリル）エチリデン］アミノオキシ］エトキシ］フ
ェニル］プロピオン酸、 ２）２−エトキシ−３−［４−［２−［［１−［４−
（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ３）２−メチルチオ−３−［４−［２−［［１−［４−
（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ４）２−フェニルチオ−３−［４−［２−［［１−［４
−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ５）３−［４−［２−［［１−（４−ビフェニリル）エ
チリデン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］−２−
（フェニルアミノ）プロピオン酸、 ６）２−エチルアミノ−３−［４−［２−［［１−［４
−（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 ７）２−（３−フェニルプロピル）−３−［４−［２−
［［１−［４−（２−ピリジル）フェニル］エチリデ
ン］アミノオキシ］エトキシ］フェニル］プロピオン
酸、 ８）２−ブチル−３−［４−［２−［［１−［４−（２
−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキシ］エ
トキシ］フェニル］プロピオン酸、または ９）２−フェノキシ−３−［４−［２−［［１−［４−
（２−ピリジル）フェニル］エチリデン］アミノオキ
シ］エトキシ］フェニル］プロピオン酸、 からなる群から選択されるフェニルアルキルカルボン酸
誘導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容
されるエステルを有効成分として含有するインスリン抵
抗性改善作用剤。 - 【請求項３９】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する抗炎症作用剤。 - 【請求項４０】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する免疫調節作用
剤。 - 【請求項４１】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するアルドース還元
酵素阻害作用剤。 - 【請求項４２】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する５−リポキシゲ
ナーゼ阻害作用剤。 - 【請求項４３】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する過酸化脂質生成
抑制作用剤。 - 【請求項４４】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するＰＰＡＲ活性化
作用剤。 - 【請求項４５】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する抗骨粗鬆症作用
剤。 - 【請求項４６】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する糖尿病の治療剤
または予防剤。 - 【請求項４７】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する高脂血症の治療
剤または予防剤。 - 【請求項４８】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する肥満症の治療剤
または予防剤。 - 【請求項４９】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する耐糖能不全症の
治療剤または予防剤。 - 【請求項５０】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するインスリン抵抗
性非耐糖能不全症の治療剤または予防剤。 - 【請求項５１】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する高血圧症の治療
剤または予防剤。 - 【請求項５２】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する糖尿病合併症の
治療剤または予防剤。 - 【請求項５３】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する動脈硬化症の治
療剤または予防剤。 - 【請求項５４】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する妊娠糖尿病の治
療剤または予防剤。 - 【請求項５５】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する多嚢胞卵巣症候
群の治療剤または予防剤。 - 【請求項５６】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する心血管性疾患の
治療剤または予防剤。 - 【請求項５７】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するアテローム性動
脈硬化症の治療剤または予防剤。 - 【請求項５８】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する虚血性心疾患に
より惹起される細胞損傷の治療剤または予防剤。 - 【請求項５９】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する骨関節炎の治療
剤または予防剤。 - 【請求項６０】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するリウマチ性関節
炎の治療剤または予防剤。 - 【請求項６１】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有するアレルギー性疾
患の治療剤または予防剤。 - 【請求項６２】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する喘息疾患の治療
剤または予防剤。 - 【請求項６３】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する癌疾患の治療剤
または予防剤。 - 【請求項６４】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する自己免疫疾患の
治療剤または予防剤。 - 【請求項６５】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する膵炎の治療剤ま
たは予防剤。 - 【請求項６６】［請求項１］ないし［請求項３８］から
選択される１項に記載のフェニルアルキルカルボン酸誘
導体、その薬理上許容される塩またはその薬理上許容さ
れるエステルを有効成分として含有する白内障の治療剤
または予防剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27737198A JPH11193272A (ja) | 1997-10-01 | 1998-09-30 | フェニルアルキルカルボン酸誘導体を含有する医薬 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26898797 | 1997-10-01 | ||
| JP9-268987 | 1997-10-01 | ||
| JP27737198A JPH11193272A (ja) | 1997-10-01 | 1998-09-30 | フェニルアルキルカルボン酸誘導体を含有する医薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11193272A true JPH11193272A (ja) | 1999-07-21 |
Family
ID=26548570
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP27737198A Pending JPH11193272A (ja) | 1997-10-01 | 1998-09-30 | フェニルアルキルカルボン酸誘導体を含有する医薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11193272A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6251926B1 (en) | 1998-05-11 | 2001-06-26 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Oxyiminoalkanoic acid derivatives with hypoglycemic and hypolipidemic activity |
| WO2002024633A1 (fr) * | 2000-09-21 | 2002-03-28 | Sankyo Company, Limited | Derives d'acide phenylpropionique |
| WO2002098462A1 (fr) * | 2001-06-01 | 2002-12-12 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Remedes contenant un inhibiteur d'aldose reductase en tant qu'agent actif destines a des troubles de demyelinisation ou des troubles associes a la demyelinisation |
| WO2005030193A1 (en) * | 2003-09-25 | 2005-04-07 | Wyeth | 4-(phenyl-ethylideneaminoxy-propoxy) -phenyl-acetic acid derivatives and related compounds as pai-1 inhibitors for the treatment of impairment of the fibrinolytic system and of thrombosis |
| JP2007506770A (ja) * | 2003-09-25 | 2007-03-22 | ワイス | 線溶系の障害および血栓症の治療用のｐａｉ−１阻害剤としての、４−（１ｈ−インドール−３−イル−メチリデンアミノキシ−プロポキシ）−安息香酸誘導体および関連化合物 |
-
1998
- 1998-09-30 JP JP27737198A patent/JPH11193272A/ja active Pending
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6251926B1 (en) | 1998-05-11 | 2001-06-26 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Oxyiminoalkanoic acid derivatives with hypoglycemic and hypolipidemic activity |
| US6495581B1 (en) | 1998-05-11 | 2002-12-17 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Oxyiminoalkanoic acid derivatives |
| US6924300B2 (en) | 1998-05-11 | 2005-08-02 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Oxyiminoalkanoic acid derivatives |
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| WO2005030193A1 (en) * | 2003-09-25 | 2005-04-07 | Wyeth | 4-(phenyl-ethylideneaminoxy-propoxy) -phenyl-acetic acid derivatives and related compounds as pai-1 inhibitors for the treatment of impairment of the fibrinolytic system and of thrombosis |
| JP2007506770A (ja) * | 2003-09-25 | 2007-03-22 | ワイス | 線溶系の障害および血栓症の治療用のｐａｉ−１阻害剤としての、４−（１ｈ−インドール−３−イル−メチリデンアミノキシ−プロポキシ）−安息香酸誘導体および関連化合物 |
| JP2007506773A (ja) * | 2003-09-25 | 2007-03-22 | ワイス | 線溶系の障害および血栓症の治療用のｐａｉ−１阻害剤としての、４−（フェニル−エチリデンアミノキシ−プロポキシ）−フェニル−酢酸誘導体および関連化合物 |
| US7420083B2 (en) | 2003-09-25 | 2008-09-02 | Wyeth | Substituted aryloximes |
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|---|---|---|---|
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