JPH11171722A

JPH11171722A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH11171722A
Application number: JP9356157A
Authority: JP
Inventors: Hiromi Fujiwara; 浩美藤原; Yukako Futaishi; 裕佳子二石; Atsuko Ryu; 敦子龍; Toshimi Kobayashi; 聡美小林; Atsushi Ishizuno; 篤石角; Yasunobu Kobayashi; 泰信小林
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1997-12-09
Filing date: 1997-12-09
Publication date: 1999-06-29

Abstract

(57)【要約】【課題】小じわ、シミ、肌のつや、くすみ、肌の柔軟
性、保湿性などの肌質を改善する皮膚外用剤の提供。【解決手段】ポリフェノ−ル類及びその配糖体を抽出
物全体の３０重量％以上含有するカバノキ科カバノキ
属、ハンノキ属植物の抽出物を含有する皮膚外用物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、カバノキ科、ハン
ノキ科属植物のポリフェノール類およびその配糖体を有
効成分とする、しわ、肌荒れの改善、しみ、くすみの軽
減、さらには肌の潤いや弾力性を改善する事によって優
れた効果を発揮する皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来技術と問題点】シワやシミの発生、またくすみや
肌荒れは代表的な皮膚の老徴である。その原因はいまだ
完全に解明されてはいないが、現段階では、加齢に伴な
う表皮基底細胞や真皮繊維芽細胞の***能の低下と機能
の低下、そしてその事によって生じる皮膚全体の萎縮、
さらには表皮細胞自身が作り出す天然保湿成分量の減少
などが、皮膚の柔軟性や弾力性の低下をもたらし、結果
として肌荒れやシワなどの要因となると考えられる。ま
た近年では、このような加齢による老化現象とともに、
紫外線等、光線などの外的な要因によるダメージが、肌
の老化現象の促進をうながす事が明らかとなった。これ
らは、通常の老化とは異なる、いわゆる光老化として定
義付けられている。この光老化は、解剖学、形態学的に
通常の加齢による老化とは異なる現象であると考えられ
ているが、現段階ではその詳細な機構は解明されていな
い。しかし加齢による老化現象と同様、結果として、や
はり肌に、とくに光に暴露されている顔や首、腕など
に、シワやシミ、くすみなどの老化の徴候を生じる事が
特徴である。さらに加齢による老化および光老化の進行
には、ともにフリーラジカルや活性酸素が何らかの形で
関与している事が明らかとなってきた。すなわち、通
常、これらのフリーラジカルや活性酸素は、カタラーゼ
やグルタチオンペルオキシターゼ、スーパーオキサイド
ジスムターゼのような酵素、さらには生体内に存在する
ビタミンＣやＥなどにより消去されるが、加齢、さらに
は紫外線等によるこれら抗酸化酵素や成分の減少や機能
低下が、結果として皮膚内に過剰の活性酸素や過酸化脂
質を生じさせ、組織傷害、細胞の機能低下などをもたら
し、その結果、肌にシミ、シワ、くすみや乾燥などの老
化の徴候がもたらされると考えられる。

【０００３】以上のような現状に鑑み、従来より肌の老
化防止あるいはその症状緩和を目的として、様々な素材
を配合した化粧料が提案されてきた。しかしながらいま
だ十分な効果が得られていない。例えば、ビタミン類や
プラセンタエキスのような細胞賦活作用を持つ成分を化
粧料に配合する試みがなされてきたが、シワや肌荒れ、
シミ、くすみなどの肌の老化の徴候を十分に抑える事は
できなかった。また、種々の抗酸化剤の化粧料への配
合も検討されいるが、やはり十分な効果が得られていな
いのが現状である。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】カバノキ科のカバノキ
属、ハンノキ科属植物の抽出物は、従来から肌の老化現
象全般を効果的に改善する作用が知られていた（特開平
６−２６３６２７号公報）。本発明者らは、さらに改善
度をたかめることを目的に、鋭意検討した。

【０００５】

【問題を解決するための手段】そして、ポリフェノール
類およびその配糖体を３０％以上含有するカバノキ科の
カバノキ属、ハンノキ属植物の抽出物が、シワの発生や
肌荒れ、シミ、くすみなどの肌の老化現象全般を効果的
に改善する作用を有する事を見い出し、本発明を完成さ
せるに至った。すなわち、本発明は、カバノキ科、ハン
ノキ科属植物のポリフェノール類およびその配糖体を３
０％以上含有する抽出物を配合することを特徴とする皮
膚外用剤を提供するものである。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明で用いるポリフェノ−ル類
およびその配糖体を含有する抽出物は、カバノキ科カバ
ノキ属あるいは、ハンノキ属の植物から製造される。カ
バノキ科カバノキ属としては、シラカバ（Ｂｅｔｕｌａ
ｐｌａｔｙｐｈｙｌｌａＳｕｋａｔｃｈｅｖｖａ
ｒ．ｊａｐｏｎｉｃａＨａｒａ）、ダケカンバ（Ｂｅ
ｔｕｌａＥｒｍａｎｉＣｈａｍ．）、ジゾウカンバ
（ＢｅｔｕｌａｇｌｏｂｉｓｐｉｃａＳｉｒａ
ｉ）、ヤエガワカンバ（Ｂｅｔｕｌａｄａｖｕｒｉｃ
ａＰａｌｌ．）、マカンバ（Ｂｅｔｕｌａｎｉｋｏｅ
ｎｓｉｓＫｏｉｄｚ．）、ウダイカンバ（Ｂｅｔｕｌ
ａＭａｘｉｍｏｗｉｃｚｉａｎａＲｅｇｅｌ）、ア
ズサ（ＢｅｔｕｌａｇｒｏｓｓａＳｉｅｂ．ｅｔ
Ｚｕｃｃ．ｖａｒ．ｕｌｍｉｆｏｌｉａＭａｋｉｎ
ｏ）、ミズメ（ＢｅｔｕｌａｇｒｏｓｓａＳｉｅ
ｂ．ｅｔＺｕｃｃ．）、ウラジロカンバ（Ｂｅｔｕｌ
ａｃｏｒｙｌｉｆｏｌｉａＲｅｇｅｌｅｔＭａ
ｘｉｍ．）、オノオレ（ＢｅｔｕｌａＳｃｈｍｉｄｔｉ
ｉＲｅｇｅｌ）、エゾシラカンバ（Ｂｅｔｕｌａｐ
ｌａｔｙｐｈｙｌｌａＳｕｋ．）、シダレカンバ（Ｂ
ｅｔｕｌａｐｅｎｄｕｌａＲｏｔｈ）が例示でき、ハ
ンノキ属の植物としては、ハンノキ（Ａｌｎｕｓｊａｐ
ｏｎｉｃａＳｔｅｕｄ．）、ヤマハンノキ（Ａｌｎｕ
ｓｈｉｒｓｕｔａＴｕｒｃｚ．）、ヤハズハンノキ
（ＡｌｎｕｓＭａｔｓｕｍｕｒａｅＣａｌｌ．）、
カワラハンノキ（Ａｌｎｕｓｓｅｒｒｕｌａｔｏｉｄ
ｅｓＣａｌｌ．）、ミヤマハンノキ（ＡｌｎｕｓＭ
ａｘｉｍｏｗｉｃｚｉｉＣａｌｌ．）、ヤシャブシ
（ＡｌｎｕｓｆｉｒｍａＳｉｅｂ．ｅｔＺｕｃ
ｃ．）、ヒメヤシャブシ（Ａｌｎｕｓｐｅｎｄｕｌａ
Ｍａｔｓｕｍ．）が例示できる。これら植物の、木
部、樹皮、根、葉などのいずれを原料とすることができ
るが、特にシラカバの樹皮が好ましい。

【０００７】本発明に用いるポリフェノ−ル類およびそ
の配糖体を含有する抽出物は、上記の植物より例えば、
水、エタノール、プロパノール、ブタノール、あるいは
アセトン、プロピレングリコール、１、３−ブチレング
リコール、またはこれらの混合液で抽出した後、常法に
従って、ポリフェノール類を精製濃縮する事で得られ
る。すなわち、これらの植物の樹皮等を乾燥して、細か
く砕いて抽出溶媒で抽出する。抽出溶媒は、通常、原料
の５〜１０倍容量を用いて、２〜３回繰り返し抽出す
る。また、この抽出は加熱抽出によって行い、原料は
粉砕する事が好ましい。冷却後、濾過して濾液を得る。
濾過の際に得られた残渣は、再び、上記の操作に従って
２回抽出を行い、その濾液を混合し、減圧濃縮等の方法
で濃縮する。抽出には水、エタノール、プロパノール、
ブタノール、あるいはアセトン、プロピレングリコー
ル、１、３−ブチレングリコール、またはこれらの溶媒
を任意の割合で配合した混合液が用いられる。尚、減圧
濃縮は濾液中に含まれる有機溶剤が完全に除去されるま
で行い、水懸濁液または乾固した状態の粗抽出物を製造
する。

【０００８】この粗抽出物よりポリフェノール類とその
配糖体を精製濃縮する方法としては、ブタノールあるい
は酢酸エチル等の有機溶媒を用いた分画や、疎水性・親
水性による分画、イオン交換樹脂による分画および分子
量の違い等による分画など、いずれの方法をもちいても
よい。またこれらの濃縮の前に、上記水懸濁液を、例え
ばクロロホルム、ベンゼン、ヘキサン等の非極性溶媒と
混合し、それらに溶解する非極性成分を予め除いておく
事も有用である。この操作によって有効成分をより効率
的に濃縮する事が可能であり、かつ皮膚にアレルギーを
引き起こすような成分を効率的に排除する事も可能とな
る。尚、これらの成分は、そのままの形で化粧料に配合
する事に何ら問題はないが、必要に応じて脱色や脱臭等
の目的のために活性炭等の処理をおこなってもよい。カ
バノキ科、ハンノキ科属植物のポリフェノール類および
その配糖体は、例えばカテキンおよびその配糖体であっ
て、本発明で用いる抽出物では、抽出物全体に対してポ
リフェノール総量として３０重量％以上であることが好
ましい。

【０００９】本発明で用いる該抽出物のポリフェノール
の含量、及びそれ以外の特性を下記に示す。（１）ポリフェノール含量：抽出物を精製水に溶解後、
等量のブタノールを加えて激しく混和した後にブタノー
ル可溶成分を集め、この操作をさらに２回繰り返し、全
てのブタノール可溶分を合し、減圧下濃縮乾固したもの
をポリフェノール量と規定した時、その含量は３０重量
％以上である。（２）確認試験：抽出物を１ｍｇ／ｍｌ水溶液とした後
に塩化第二鉄試液を１〜２滴加えるとき、液が緑かっ色
から暗青色を呈する。（３）赤外吸収スペクトル（ＫＢｒ）：（νＭａｘ）３
４００、２９３０、１６００、１０５０ｃｍ^-1 （４）紫外吸収スペクトル（Ｈ₂Ｏ）：（λＭａｘ）２
８０ｎｍ（５）薄層クロマトグラフィー：ＵＶ光下蛍光発色型親
水性シリカゲルプレート（製品名：ＭＥＲＣＫＨＰＴ
ＬＣＳｉｌｉｃａｇｅｌ６０Ｆ２５４）でクロロ
ホルム：メタノール＝２：１の展開溶媒で展開した際、
Ｒｆ値０．３８、０．５９を示す。

【００１０】本発明の皮膚化粧料における該抽出物含有
量は０．０００１〜１５重量％、特に好ましくは０．
００１〜５重量％である。配合量が乾燥重量で０．００
０１重量％に満たないと充分な効果は得られず、１５重
量％を超えると着色などの点で配合が難しい。

【００１１】本発明の皮膚外用剤は、例えば、水溶液
系、可溶化系、乳化系、粉末系、油液系、ゲル系、軟膏
系等の種々の製剤に常法により調製し、クリーム、乳
液、化粧水、美容液、パック、洗顔剤、パウダーなどと
して提供できる。本発明の皮膚外用剤は、上記の成分に
加え、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範囲で、
一般に用いられる成分、例えば、油脂成分、界面活性
剤、多価アルコール、また紫外線吸収剤や紫外線散乱
剤、さらに増粘剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、
ビタミンや感光素、プラセンタエキス等の細胞賦活剤、
リノール酸、γ−リノレイン酸、スフィンゴ脂質、セラ
ミド、糖セラミド、ヒアルロン酸等を配合することがで
きる。

【００１２】

【実施例】次に、実施例を用いて、本発明について更に
詳細に説明する。いうまでもなく本発明はこれら実施例
に限られるものではなく、また特にことわらない限り
［％］は［重量％］を示す。＜参考例１：従来のシラカバ抽出物＞シラカバの樹皮１
００ｇを１ｌの水で２時間加熱抽出した。この抽出を２
回繰り返した。抽出液を濾過して合し、減圧濃縮したの
ち乾固し、水抽出物３．７ｇを得た。（ポリフェノール
量１９．０％）

【００１３】＜参考例２＞シラカバの樹皮１００ｇを１
ｌの水：アセトン（１：１）で２時間加熱抽出した。こ
の抽出を２回繰り返した。抽出液を濾過して合し、減圧
濃縮し溶媒を除去した後、同抽出物に５００ｍｌの水お
よびクロロホルムを加え、激しく振り混ぜ、水可溶成分
を分離した。この水可溶成分の水溶液に等容量の酢酸エ
チルを加え、激しく振り混ぜ、酢酸エチル可溶成分を分
離した。この操作を２回繰り返し、それぞれを濾過して
合し、減圧濃縮したのち乾固して当該抽出物０．１９ｇ
を得た。（ポリフェノール量９７％）

【００１４】＜参考例３＞参考例１で得られた水抽出物
１ｇを１００ｍｌの水に溶解させ、それに等容量のヘキ
サンを加えて激しく振り混ぜ、これを２回繰り返してヘ
キサン可溶分を除去した。ついで水可溶成分、すなわち
残分を合した後に減圧濃縮し、シリカゲルカラムクロマ
トグラフィー（１００ｇ：φ３５×２４０ｍｍ）に付
し、クロロホルム：メタノール：水＝７：３：１の下層
〜クロロホルム：メタノール＝２：１の直線グラジエン
トを用いて溶出し、２５４ｎｍＵＶ光下蛍光発色型親
水性シリカゲルプレート（製品名：ＨＰＴＬＣＳｉｌ
ｉｃａｇｅｌ６０Ｆ２５４）でクロロホルム：メタ
ノール：水＝６５：３５：１０の下層を展開溶媒として
展開した際、Ｒｆ値が０．２１〜０．６４の分画を得
た。その後、その分画を合し、減圧濃縮したのち乾固
し、当該抽出物０．３２ｇを得た。（ポリフェノール量
７４％）。

【００１５】次に、参考例１〜３を用いて老化防止効果
を評価した。評価方法を示す。１．ターンオーバー促進効果２年齢の雌性ハートレー系モルモットの背部を刈毛後、
ダンシルクロライド（０．１５ｇ）を白色ワセリン
（３．０ｇ）に練り込んだものをモルモット背部に鳥居
のパッチ板を用いて０．１ｍｌ閉塞貼付し２４時間放置
した。２４時間後パッチ板を除去し、さらに２４時間放
置し、その翌日より参考例１と参考例３の１％（Ｗ／
Ｖ）５０％エタノール溶液、およびそれらを溶解した５
０％エタノール（溶媒対照）をダンシルクロライド処置
部位に０．０５ｍｌずつ１６日間、１日１回塗布した。
ターンオーバー速度は、試験サンプルを塗布した部位の
角質層に付着したダンシルクロライドの輝度を輝度計
（ミノルタＬＳ−１００）により測定し、試験期間中の
経日的な変化として表わした。その結果（ｎ＝５の平
均）を図１に示した。

【００１６】

【図１】

【００１７】図１から、従来のシラカバ抽出物（参考例
１）および本発明のシラカバ抽出物（参考例３）塗布に
よって、溶媒対照と比較して角質層ターンオーバーが顕
著に促進された。特に参考例３を塗布した部位の輝度の
減少は顕著で、参考例１を上廻る角質層ターンオーバー
の促進が認められた。

【００１８】２．抗酸化効果ＳＯＤ様活性を以下の方法で測定した。すなわち、試験
管に１本当り、０．０５Ｍ炭酸緩衝液（ｐＨ１０．
２）２．４ｍｌ、３ｍＭキサンチン溶液、３ｍＭＥＤＴ
Ａ・２ナトリウム水溶液、０．１５（Ｗ／Ｖ）％Ｂ
ＳＡ水溶液、０．７５ｍＭニトロブルーテトラゾリウム
水溶液、各０．１ｍｌを混合し、これに検体０．１ｍ
ｌを加え、２５℃で１０分間放置後にキサンチンオキシ
ターゼ水溶液０．１ｍｌを加えて手早く撹拌し、２５℃
でインキュベートした。２０分後に６ｍＭ塩化第二銅
水溶液０．１ｍｌを加えて酵素反応を停止させ、５６
０ｎｍでの吸光度（Ａ）を測定した。対照には、検体の
代わりに検体希釈溶媒を加えた吸光度（Ｂ）を、また、
各試料のブランクには、検体を加えた後、６ｍＭ塩化第
二銅水溶液０．１ｍｌを加え、同様にキサンチンオキ
シダーゼ水溶液０．１ｍｌを添加した時の吸光度（Ｃ）
を測定した。阻害率（％）は下記の計算式より算出
し、図２に示した。

【００１９】

【式１】

【００２０】

【図２】

【００２１】図２から明らかなように、本発明の抽出物
（参考例２）には、従来のシラカバ抽出物（参考例１）
以上の抗酸化力が認められた。次に、実施例１を用いて
老化防止効果（美肌、シワ改善効果）を評価した。処方
と評価方法を示す。実施例１：クリーム成分配合量（重量％）成分（Ａ）ポリグリセリン脂肪酸エステル４．０セタノール２．０ステアリン酸１．０ミリスチン酸イソプロピル７．０スクワラン９．０自己乳化型モノステアリン酸グリセリル３．０成分（Ｂ）参考例３の抽出物０．５プロピレングリコール５．０香料０．１精製水残量成分（Ｃ）水酸化カリウム水溶液３．０合計１００．０（製法）成分（Ａ）を加熱溶解する。別に香料を除く成
分（Ｂ）を加熱溶解して、これに前記成分（Ａ）を撹拌
しながら加えて、充分混合する。さらに成分（Ｃ）を加
え、撹拌しながら冷却を行い、香料を加え、さらに混合
してクリームを得た。

【００２２】３．老化防止効果荒れ肌、小シワ、くすみ、シミなどの肌の老徴を訴える
女子被験者（３４〜５５才）３０名に実施例１（クリー
ムＡ）および実施例１において参考例３無配合の対照
（クリームＢ）を１日２回（朝、夜）ハーフフェイスで
２ヶ月間使用させ、２ヶ月後の効果を問診によって検討
した。評価は、小じわの程度、シミの程度、肌のつや、
くすみの程度、肌の柔軟性、弾力性、肌のしっとり感に
関し、被験者自身に各々下記に示す３段階で評価させ
た。結果を表１に示す。

【００２３】

【表１】

【００２４】表１のように、実施例は比較例に比べて、
小じわ、シミ、つやの低減、くすみ、柔軟性、弾力性の
改善、また乾燥などの改善度に優れ、老化現象にきわめ
て有用であると認められた。

【００２５】実施例２：軟膏成分配合量（重量％）参考例２で得た抽出物５．０プロピレングリコール１５．０マクロゴール軟膏８０．０合計１００．０（製法）参考例２で得た抽出物をプロピレングリコール
に均一に分散させた後、マクロゴール軟膏を加えて混合
する。

【００２６】実施例３：化粧水成分配合量（重量％）参考例３で得た抽出物１．０グリセリン６．０エタノール９．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油０．８クエン酸０．０５クエン酸ナトリウム０．０８香料０．１精製水残部合計１００．０（製法）精製水にグリセリン、クエン酸、クエン酸ナト
リウム、参考例３で得た抽出物を溶解する。個別にエタ
ノールにポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．
Ｏ．）、香料を溶解し、前記の水溶液に加えて化粧水を
得た。

【００２７】実施例５：乳液成分配合量（重量％）成分（Ａ）流動パラフィン５．０ワセリン２．０ミツロウ１．０セスキオレイン酸ソルビタン２．０成分（Ｂ）参考例３で得た抽出物０．１イプシロンアミノカプロン酸０．２ポリオキシエチレンオレイルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．）２．５プロピレングリコール５．０カルボキシビニルポリマー０．５トリエタノールアミン０．５香料０．２精製水残部合計１００．０（製法）成分（Ａ）を加熱溶解し、別に加温溶解した香
料を除く成分（Ｂ）に撹拌しながら冷却を行い、香料を
加え、さらに冷却して乳液を得た。

【００２８】実施例６：パック成分配合量（重量％）参考例２で得た抽出物５．０酢酸ビニル・スチレン共重合体１０．０ポリビニルアルコール１０．０ソルビット５．０エタノール５．０香料２．０精製水残部合計１００．０（製法）参考例２で得た抽出物、香料、及びエタノール
を均一に溶解する。これを酢酸ビニル・スチレン共重合
体、ポリビニルアルコール、ソルビットを混合したもの
に加える。

【００２９】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、角質層のターン
オーバー促進（新陳代謝促進）作用、抗酸化作用、さら
には、小じわ、シミ、くすみの低減、肌につや、柔軟
性、弾力性、しっとり感を付与する効果を有し、皮膚の
老化防止やその改善に効果を発揮し、老化防止用化粧料
として有用であると認められた。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者小林聡美大阪府高槻市朝日町３番１号サンスタ− 株式会社内 (72)発明者石角篤大阪府高槻市朝日町３番１号サンスタ− 株式会社内 (72)発明者小林泰信大阪府高槻市朝日町３番１号サンスタ− 株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ポリフェノール類およびその配糖体を、
抽出物全体に対してポリフェノールとして３０重量％以
上含有する、カバノキ科カバノキ属及びハンノキ属植物
の抽出物を配合することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】カバノキ科カバノキ属及びハンノキ属植
物の抽出物が水、エタノール、プロパノール、アセト
ン、プロピレングリコール、１、３−ブチレングリコー
ルからなる群から選ばれる１種以上を用いて抽出された
ものであることを特徴とする請求項１に記載された皮膚
外用剤。