JPH1072348A

JPH1072348A - 感冒薬

Info

Publication number: JPH1072348A
Application number: JP8230777A
Authority: JP
Inventors: Iwao Arai; 巌新井; Takafumi Ohashi; 隆文大橋; Ichiro Okudaira; 一郎奥平; Kenji Tsunoda; 健司角田
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-08-30
Filing date: 1996-08-30
Publication date: 1998-03-17

Abstract

(57)【要約】【目的】種々の風邪症状のうち、特に鎮咳効果の高い
感冒薬を提供する。【構成】（ａ）リン酸コデイン及びリン酸ジヒドロコ
デインより選ばれる化合物、（ｂ）イブプロフェン及び
アセトアミノフェンより選ばれる化合物並びに（ｃ）塩
酸エピナスチンを配合した感冒薬。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は種々の風邪症状のうち鎮
咳効果が改善された感冒薬に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】かぜ症
候群は呼吸器のウイルス性感染症であり、３〜７日程度
でほぼ治癒する予後の比較的良好な疾患であるが、その
一方で風邪の各症状ともたいへん苦痛を伴うのが特徴で
あり、日常生活，社会生活上大きな損失を与えている。
一般にかぜ症候群は上気道の炎症症状全般を指し、のど
の痛み，鼻閉，鼻汁分泌の亢進，咳，痰といった局所症
状から発熱，悪寒，筋肉痛，関節痛，全身倦怠感，食欲
不振等の全身症状まで、発現症状は多岐に亘っている。

【０００３】現在のところ、かぜ症候群の原因であるウ
イルスに対し抗ウイルス剤の開発研究が古くから為され
ているが、変異のスピードが速いというウイルスの性質
により、有効な抗ウイルス剤は依然世に出ていない。ま
た、生体側の免疫力の増強によりウイルスの感染の防御
の可能性が理論的には示唆されているが、まだ薬剤とし
ての開発が実現されていない。このような状況のため、
現段階では上述した多岐に亘る諸症状に対し医療用分野
においてもＯＴＣ分野においても対症療法を行っている
が、依然満足できる効果のある薬剤の開発は途上にあ
る。

【０００４】特にかぜ症候群において罹患期間後期〜末
期に出現する咳嗽症状に対してはＱＯＬの観点から、ま
た過剰な咳嗽症状の除去は体力の消耗や風邪症状の遷延
化、二次感染の危険等を惹起するとの観点から、治療を
行う上で最も重要なポイントとされており、このために
多くの薬剤が開発されているものの、短期間に確実に効
果を上げる薬剤の開発が今なお求められている状況にあ
る。さらに、ＯＴＣ分野のようなセルフメディケーショ
ン領域においては、この点が必須の項目ともなってい
た。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、種々の風
邪症状のうち鎮咳作用の強い感冒薬の開発を目的とし研
究した結果、有効成分としてリン酸コデイン及びリン酸
ジヒドロコデインからなる群より選ばれる鎮咳薬、イブ
プロフェン及びアセトアミノフェンからなる群より選ば
れる解熱鎮痛薬並びに塩酸エピナスチンを組み合わせる
ことにより、従来の感冒薬では達成できなかった優れた
鎮咳作用を有する感冒薬が得られることを見いだし、本
発明を完成した。すなわち、本発明は、（ａ）リン酸コ
デイン及びリン酸ジヒドロコデインからなる群より選ば
れる１種または２種の化合物、（ｂ）イブプロフェン及
びアセトアミノフェンからなる群より選ばれる１種また
は２種の化合物並びに（ｃ）塩酸エピナスチンを配合し
た感冒薬である。

【０００６】本発明において、リン酸コデインの配合量
は０.１〜１０重量％、リン酸ジヒドロコデインの配合
量は０.２〜２０重量％がよい。また、イブプロフェン
の配合量は３〜７５重量％、アセトアミノフェンは５〜
９０重量％がよい。また、塩酸エピナスチンの配合量は
０.１〜３０重量％がよい。

【０００７】本発明の感冒薬は以上の必須成分の他、必
要に応じて他の解熱鎮痛薬、他の抗ヒスタミン薬・抗ア
レルギー薬、他の鎮咳薬、抗炎症薬・消炎酵素薬、気管
支拡張薬、中枢神経興奮薬、去痰薬、抗コリン薬、ビタ
ミン類、制酸薬、生薬などの成分を適宜配合し、咳嗽以
外の他の風邪の症状に対しても優れた感冒薬とすること
もできる。

【０００８】前記他の解熱鎮痛薬としては、アスピリン
またはその塩類、エテンザミド、サザピリン、イソプロ
ピルアンチピリン、ケトプロフェン、ナプロキセン、ロ
キソプロフェンまたはその塩類、ジフルニサル、プラノ
プロフェン、フルルビプロフェン、フェンブフェン、フ
ェノプロフェンまたはその塩類、ジクロフェナクまたは
その塩類、アルクロフェナク、アンフェナクまたはその
塩類、フルフェナム酸、トルフェナム酸、メフェナム
酸、テノキシカム、ピロキシカムなどであり、これらは
単独または２種以上を併せて用いることができる。

【０００９】前記他の抗ヒスタミン薬・抗アレルギー薬
としては、マレイン酸カルビノキサミン、マレイン酸ク
ロルフェニミン（d体,dl体含む）、メキタジン、ジフェ
ンヒドラミンまたはその塩類、塩酸プロメタジン、塩酸
イソチペンジル、フマル酸クレマスチン、塩酸イプロヘ
プチン、塩酸シプロヘプタジン、ジフェニルピラリンま
たはその塩類、マレイン酸ジメチンデン、塩酸トリプロ
リジン、塩酸ホモクロルシクリジン、塩酸アゼラスチ
ン、フマル酸ケトチフェン、イブジラスト、クロモグリ
ク酸ナトリウム、オキサトミド、アンレキサノクス、ト
ラニラスト、レピリナスト、フマル酸エメダスチン、塩
酸オザグレル、タザノラスト、ペミロラストカリウム、
トシル酸スプラタストなどであり、これらは単独または
２種以上を併せて用いることができる。

【００１０】前記他の鎮咳薬としては、臭化水素酸デキ
ストロメトルファン、ノスカピンまたはその塩類、ジメ
モルファンまたはその塩類、クロペラスチンまたはその
塩類、塩酸エプラジノン、塩酸クロブチノール、オキセ
ラジンまたはその塩類、クエン酸イソアミニル、クエン
酸ペントキシベリン、ジブナートナトリウム、ヒドロコ
タルニンなどであり、これらは単独または２種以上を併
せて用いることができる。抗炎症薬・消炎酵素薬として
は、塩化リゾチーム、セラペプターゼ、ブロメライン、
セミアルカリプロティナーゼ、プロナーゼ、トラネキサ
ム酸、グリチルリチン酸及びその類縁物質などであり、
これらは単独または２種以上を併せて用いることができ
る。

【００１１】気管支拡張薬としては、塩酸メチルエフェ
ドリン（l体,dl体含む）、塩酸エフェドリン、塩酸メト
キシフェナミン、塩酸トリメトキノール、テオフィリ
ン、アミノフィリン、ジプロフィリン、プロキシフィリ
ン、塩酸オルシプレナリン、塩酸クロルプレナリン、塩
酸イソプレナリン、硫酸ヘキソプレナリン、硫酸サルブ
タモール、フマル酸フォルモテロール、塩酸ツロブテノ
ール、臭化水素酸フェノテロール、塩酸プロカテロー
ル、塩酸クレンブテロール、塩酸プロブテロール、塩酸
マブテロール、硫酸テルブタリン、塩酸ピルブテロール
などであり、これらは単独または２種以上を併せて用い
ることができる。中枢神経興奮薬としては、カフェイン
類を用いることができる。

【００１２】去痰薬としては、グアヤコールスルホン酸
カリウム、塩酸Ｌ−メチルシステイン、塩酸Ｌ−エチル
システイン、カルボシステイン、アセチルシステインな
どであり、これらは単独または２種以上を併せて用いる
ことができる。抗コリン薬としては、ベラドンナ（総）
アルカロイド、ヨウ化イソプロパミド、臭化イプラトロ
ピウム、臭化フルトロピウム、臭化オキシトロピウムな
どであり、これらは単独または２種以上を併せて用いる
ことができる。

【００１３】ビタミン類としては、ビタミンＢ₁または
その誘導体またはそれらの塩類、ビタミンＢ₂またはそ
の誘導体またはそれらの塩類、ビタミンＣなどであり、
これらは単独または２種以上を併せて用いることができ
る。制酸薬としては、炭酸マグネシウム、酸化マグネシ
ウム、ケイ酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、合成
ケイ酸アルミニウム、硫酸アルミニウム、ジヒドロアル
ミニウム・アミノ酢酸塩、水酸化アルミニウムゲル、メ
タケイ酸アルミン酸マグネシウム、水酸化アルミニウム
・炭酸水素ナトリウム共沈物、合成ヒドロタルサイト、
スクラルファートなどであり、これらは単独または２種
以上を併せて用いることができる。

【００１４】生薬としては、葛根、麻黄、桂皮(枝)、柴
胡、甘草、桔梗、セネガ、遠志、人参、陳皮、五味子、
(紫)蘇葉、生姜、黄ごん、半夏、細辛、辛夷、川きゅ
う、芍薬、けい芥、連翹、杏仁、桃仁、麦門冬、附子、
香附子、うい香、ユーカリ、ラベンダー等の生薬末及び
それらエキスなどであり、これらは単独または２種以上
を併せて用いることができる。

【００１５】本発明の感冒薬は通常の方法により錠剤、
顆粒剤、細粒剤、散剤、カプセル剤、チュアブル剤、ド
ロップ剤、発泡剤、口中溶解剤、ドライシロップ剤、内
服液剤等の経口投与形態の製剤に調製することができ
る。固形剤において製剤の調製に使用する担体として
は、乳糖、デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロ
ース等の賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、ＰＶＰ等
の結合剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低
置換度ヒドロキシプロピルセルロース等の崩壊剤、ステ
アリン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルク等の滑沢
剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保
存剤、香料、色素、矯味剤等を使用することができる。

【００１６】また、内服液剤において製剤の調製に使用
する担体としては、ショ糖脂肪酸エステル類、ステアリ
ン酸ポリオキシル類、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレングリコール類、ポリオキシエチレンモノ脂肪酸
エステル類等の界面活性剤、合成ケイ酸アルミニウム、
ケイ酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、酸化マグネシ
ウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等の増粘剤、
クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液等の有機酸系・無機酸系
のｐＨ調整剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、
緩衝剤、保存剤、香料、色素、甘味剤等を使用すること
ができる。

【００１７】

【発明の効果】本発明により、種々の風邪症状のうち特
に咳嗽症状に対して著しく有用な感冒薬を提供すること
ができることができるようになった。

【００１８】

【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げ本発明をさら
に詳しく説明するが、本発明は下記の例に限定されるも
のではない。（実施例１）成分配合量イブプロフェン４５０ｇリン酸コデイン１８ｇ塩酸エピナスチン１０ｇ塩酸ブロムヘキシン１２ｇ乳糖１００ｇ微結晶セルロース１００ｇタルク１０ｇ上記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を２号硬カプセルに１００mgずつ充填し、
カプセルを得た。

【００１９】（実施例２）成分配合量アセトアミノフェン９００ｇリン酸ジヒドロコデイン２４ｇ塩酸エピナスチン１５ｇ塩酸アンブロキソール４５ｇ乳糖９０ｇ低置換度ヒドロキシプロピルセルロース９０ｇタルク２４ｇ硬化ヒマシ油１２ｇ上記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により１錠重量２００mgになるよ
うに打錠し、錠剤を得た。

【００２０】（実施例３）成分配合量イブプロフェン４００ｇリン酸ジヒドロコデイン２４ｇ塩酸エピナスチン２０ｇ塩酸アンブロキソール４５ｇノスカピン４８ｇ塩酸メチルエフェドリン６０ｇビタミンＢ₁硝酸塩８ｇビタミンＢ₂ ４ｇ無水カフェイン５０ｇ乳糖５６ｇ低置換度ヒドロキシプロピルセルロース５５ｇタルク２０ｇ硬化ヒマシ油１０ｇ上記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し２００mgの錠剤を得た。

【００２１】（実施例４）成分配合量イブプロフェン４５０ｇリン酸コデイン１８ｇ塩酸エピナスチン２０ｇ塩酸メチルエフェドリン６０ｇ塩酸ブロムヘキシン１２ｇ無水カフェイン５０ｇショ糖脂肪酸エステル１５ｇ甘味剤適量防腐剤適量香料適量ｐＨ調整剤（リン酸緩衝液）を溶解した水溶液に、防腐
剤、甘味剤、香料を加え完全に溶解し、その溶液にショ
糖脂肪酸エステルを均一に分散した後、塩酸エピナスチ
ン及び他の薬剤を加え、溶解させた後精製水を加えて全
量を１０００mlにして製した。

【００２２】（試験例）［配合製剤の咳嗽に対する効
果］《試験方法》風邪症候群に罹患した成人男女４０名のう
ち、特に咳嗽症状の著しい患者３０名を対象にＡ群・Ｂ
群の２群に１５名ずつ分け、下記表１の処方の試験薬剤
を１日３回３日間経口投与し咳嗽症状に対する効果を比
較した。なお、投与前の症状の程度を基準にその改善の
推移を１日後、２日後、３日後に判定した。症状改善の
判定は、著明改善；咳嗽が出ない，改善；咳嗽がわずか
に出る，軽度改善；元の状態に比べて咳嗽が減った，不
変；元の状態と変わらない，悪化；元の状態より咳嗽が
増えたの５段階で行った。

【００２３】

【表１】

【００２４】試験結果は咳嗽症状に対する改善率(軽度
改善以上)として表２に示した。結果に示すように、試
験薬剤が対照薬剤に比較して優れた鎮咳効果があること
が確認された。

【００２５】

【表２】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者角田健司東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）リン酸コデイン及びリン酸ジヒド
ロコデインからなる群より選ばれる１種または２種の化
合物、（ｂ）イブプロフェン及びアセトアミノフェンか
らなる群より選ばれる１種または２種の化合物並びに
（ｃ）塩酸エピナスチンを配合した感冒薬。