JPH1029913A - Composition for external use for skin - Google Patents
Composition for external use for skinInfo
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- JPH1029913A JPH1029913A JP20540696A JP20540696A JPH1029913A JP H1029913 A JPH1029913 A JP H1029913A JP 20540696 A JP20540696 A JP 20540696A JP 20540696 A JP20540696 A JP 20540696A JP H1029913 A JPH1029913 A JP H1029913A
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚美白作用を有
し、しかも保存安定性に優れた皮膚外用組成物に関す
る。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a composition for external use on the skin having a skin whitening effect and excellent storage stability.
【０００２】[0002]
【従来の技術】皮膚のシミやソバカスなどの色素沈着の
発生機序については不明な点が多いが、一般にはホルモ
ン異常や紫外線による刺激が原因となって、メラニン色
素が過剰に生成し、皮膚内に異常沈着するものと考えら
れている。このような色素沈着を予防又は改善する目的
で、従来、過酸化水素、過酸化亜鉛、過酸化マグネシウ
ムなどの過酸化物、あるいはアスコルビン酸、グルタチ
オン、コロイドイオウ、各種天然物などを有効成分とす
る美白化粧料の使用が試みられてきた。しかしながら、
これらの有効成分の多くは、安全性や安定性が十分でな
かったり、あるいは匂いに問題がある上、その効果につ
いても、必ずしも十分なものとはいえなかった。2. Description of the Related Art There are many unclear points about the mechanism of pigmentation such as skin spots and freckles, but in general, abnormalities of hormones and stimulation by ultraviolet rays cause excessive production of melanin pigment, It is believed to be abnormally deposited within. For the purpose of preventing or improving such pigmentation, conventionally, hydrogen peroxide, zinc peroxide, peroxides such as magnesium peroxide, or ascorbic acid, glutathione, colloidal sulfur, various natural products and the like as an active ingredient Attempts have been made to use whitening cosmetics. However,
Many of these active ingredients have insufficient safety and stability, or have problems with odor, and their effects are not necessarily sufficient.
【０００３】一方、米国などにおいては、ハイドロキノ
ンが皮膚脱色剤として使用されているが、このハイドロ
キノンは刺激性やアレルギー性を有し、安全性の面か
ら、有効成分として化粧料に配合するには問題がある。
そこで、このような欠点を解消した、皮膚美白効果を奏
する化粧料を開発するための種々の研究が行われ、特定
のハイドロキノンの配糖体を含有する、良好な美白作用
を有し、刺激性やアレルギー性にも問題のない化粧料が
提案されている（特願昭５８−１６４８１５号）。しか
しながら、上記ハイドロキノンの配糖体は苛酷な条件で
長期間保存した場合には、徐々に着色すると云う欠点が
あることがわかった。特に、化粧品や医薬部外品などの
基剤中に配合した場合には、その傾向が強い。[0003] On the other hand, in the United States and the like, hydroquinone is used as a skin depigmenting agent. However, this hydroquinone has irritation and allergic properties. There's a problem.
Therefore, various studies have been carried out to develop cosmetics having a skin-whitening effect that has solved such disadvantages, and contain a specific hydroquinone glycoside, have a good whitening effect, and are irritating. And cosmetics which have no problem with allergy are proposed (Japanese Patent Application No. 58-164815). However, it has been found that the hydroquinone glycoside has a drawback of gradually coloring when stored under severe conditions for a long period of time. In particular, when it is blended in a base such as cosmetics or quasi-drugs, the tendency is strong.
【０００４】[0004]
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記ハイド
ロキノンの配糖体を含有する化粧料の欠点を解消した、
皮膚美白作用を有し、しかも長期保存安定性に優れた皮
膚外用組成物を提供することを目的とする。DISCLOSURE OF THE INVENTION The present invention has solved the above-mentioned drawbacks of cosmetics containing hydroquinone glycosides.
An object of the present invention is to provide a composition for external use on the skin that has a skin whitening effect and is excellent in long-term storage stability.
【０００５】[0005]
【課題を解決するための手段】本発明者らはこれらハイ
ドロキノンの配糖体を製剤中や保存中で変色しないよう
安定配合することを目的に検討を重ねた結果、エラグ酸
系化合物やそのアルカリ金属塩を併用することにより、
ハイドロキノンの配糖体の変色を防止することができ、
長期保存安定性に優れた効果を発揮することを見いだ
し、本発明を完成するに至った。Means for Solving the Problems The inventors of the present invention have conducted repeated studies for the purpose of stably blending these hydroquinone glycosides so that they do not discolor during preparation or storage, and as a result, have found that ellagic acid compounds and their alkali compounds have been studied. By using a metal salt together,
Discoloration of hydroquinone glycosides can be prevented,
The inventors have found that the present invention exerts an excellent effect on long-term storage stability, and have completed the present invention.
【０００６】すなわち、本発明によれば、（Ａ）成分と
して下記一般式（Ｉ）That is, according to the present invention, as the component (A), the following general formula (I)
【化１】 （式中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を表す）で表され
るハイドロキノンの配糖体から選ばれる少なくとも１種
と、（Ｂ）成分として下記一般式（II）Embedded image (Wherein, R is a pentose residue, a hexose residue, an amino sugar residue,
(Representing a uronic acid residue or a methylated product thereof) represented by the following general formula (II) as a component (B):
【化２】 ｛式中のＲ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は水素原子、炭素数１〜
２０のアルキル基、炭素数１〜２０のアシル基、−(Ｃm
Ｈ2m−Ｏ)nＨ（ただし、ｍは２又は３、ｎは１以上の整
数）で示されるポリオキシアルキレン基、又は下記構造
式Embedded image ＲIn the formula, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are a hydrogen atom and carbon number 1 to
20 alkyl groups, an acyl group having 1 to 20 carbon atoms,-(C m
H 2m —O) n H (where m is 2 or 3, n is an integer of 1 or more), or the following structural formula
【化３】 で表される糖残基であり、これらは同一であってもよい
し、互いに異なっていてもよい、Ｒ5は水素原子、水酸
基、又は炭素数１〜８のアルコキシ基を表す。｝で表さ
れるエラグ酸系化合物及びそのアルカリ金属塩から選ば
れる少なくとも１種とを含有することを特徴とする皮膚
外用組成物が提供される。Embedded image Which may be the same or different, and R 5 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, or an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms. And a skin external composition characterized by containing at least one selected from the group consisting of an ellagic acid-based compound represented by｝ and an alkali metal salt thereof.
【０００７】[0007]
【発明の実施の形態】以下、本発明の皮膚外用組成物に
ついて詳述する。先ず、本発明の（Ａ）成分であるハイ
ドロキノンの配糖体は、前記一般式（Ｉ）で表される化
合物である。該配糖体の糖部分を表すのＲ基の基となる
糖の具体例としては、Ｄ−アラビノース、Ｄ−キシロー
ス、Ｄ−リボース、Ｄ−リブロース、Ｌ−アラビノー
ス、Ｌ−キシルロース、Ｌ−リキソース等の五炭糖の残
基、Ｄ−グルコース、Ｄ−ガラクトース、Ｄ−マンノー
ス、Ｄ−タロース、Ｄ−フルクトース、Ｄ−タガトー
ス、Ｄ−プシコース、Ｌ−ガラクトース、Ｌ−ソルボー
ス等の六炭糖の残基、Ｄ−グルコサミン、Ｄ−ガラクト
サミン、シアル酸、ムラミン酸、アミノウロン酸等のア
ミノ糖の残基、Ｄ−グルクロン酸、Ｄ−ガラクツロン
酸、Ｄ−マンヌロン酸、Ｌ−イズロン酸、Ｌ−グルロン
酸等のウロン酸の残基またはそれらのメチル化物等が挙
げられる。該メチル化物は、糖残基、ウロン酸残基中の
水酸基がメトキシ基に置換したものであり、油分への溶
解性の点からメトキシ基の数は、Ｒ基中に１〜２個が好
ましい。これらハイドロキノンの配糖体としてはＲがＤ
−グルコースの残基、特にハイドロキノンにＤ−グルコ
ースがβ結合したハイドロキノン−β−Ｄ−グルコース
（一般名：アルブチン）が最も好ましい。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION Hereinafter, the composition for external use on the skin of the present invention will be described in detail. First, the hydroquinone glycoside as the component (A) of the present invention is a compound represented by the above general formula (I). Specific examples of the sugar that is the R group representing the sugar moiety of the glycoside include D-arabinose, D-xylose, D-ribose, D-ribulose, L-arabinose, L-xylulose, and L-lyxose. Pentose residues such as D-glucose, D-galactose, D-mannose, D-talose, D-fructose, D-tagatose, D-psicose, L-galactose, L-sorbose, etc. Residues, residues of amino sugars such as D-glucosamine, D-galactosamine, sialic acid, muramic acid, aminouronic acid, D-glucuronic acid, D-galacturonic acid, D-mannuronic acid, L-iduronic acid, L-guluronic Residues of uronic acids such as acids or methylated products thereof are exemplified. The methylated product is obtained by replacing a hydroxyl group in a sugar residue or a uronic acid residue with a methoxy group. From the viewpoint of solubility in oil, the number of methoxy groups is preferably 1 to 2 in the R group. . In these hydroquinone glycosides, R is D
Hydroquinone-β-D-glucose (generic name: arbutin) in which D-glucose is β-bonded to a residue of glucose, particularly hydroquinone, is most preferred.
【０００８】本発明においては、上記ハイドロキノンの
配糖体の１種または２種以上が任意に選ばれて用いら
れ、その配合量は皮膚外用剤組成物の全量中、０．０１
〜３０重量％、より好ましくは０．５〜２０重量％であ
る。In the present invention, one or more of the above-mentioned hydroquinone glycosides are arbitrarily selected and used, and the compounding amount thereof is 0.01% of the total amount of the external preparation for skin.
-30% by weight, more preferably 0.5-20% by weight.
【０００９】次に、本発明の（Ｂ）成分であるエラグ酸
系化合物及びそのアルカリ金属塩は、前記一般式（II)
で表される化合物である。該一般式(II)において、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4が、炭素数１〜２０のアルキル基で
ある場合、その具体例としては、メチル基、エチル基、
プロピル基等が挙げられ、特にメチル基、エチル基が好
ましい。また、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4が、炭素数１〜２０
のアシル基である場合、その具体例としては、アセチル
基、プロピオニル基等が挙げられる。また、Ｒ1、Ｒ2、
Ｒ3、Ｒ4が、−（ＣmＨ2m−Ｏ）n−Ｈである場合、その
具体例としては、ポリオキシエチレン基、ポリオキシプ
ロピレン基であり、ｎは１以上の整数であり、特に５〜
４０が好ましい。そして、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4は、相互
に同一でも、異なっていてもよい。更に、Ｒ5が炭素数
１〜８のアルコキシ基である場合、その具体例として
は、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基等が挙げら
れ、特にメトキシ基が好ましい。更にまた、これらのエ
ラグ酸系化合物のアルカリ金属塩としては、ナトリウム
塩、カリウム塩が挙げられる。Next, the ellagic acid compound and the alkali metal salt thereof, which are the component (B) of the present invention, are represented by the general formula (II):
It is a compound represented by these. In the general formula (II),
When R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are an alkyl group having 1 to 20 carbon atoms, specific examples thereof include a methyl group, an ethyl group,
A propyl group is exemplified, and a methyl group and an ethyl group are particularly preferred. Further, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 each have 1 to 20 carbon atoms.
In the case of the acyl group, specific examples thereof include an acetyl group and a propionyl group. R 1 , R 2 ,
R 3, R 4 is - if it is (CmH 2 m-O) n -H, and specific examples thereof include polyoxyethylene group, a polyoxypropylene group, n is an integer of 1 or more, especially 5-
40 is preferred. R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 may be the same or different from each other. Further, when R 5 is an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, specific examples thereof include a methoxy group, an ethoxy group, a propoxy group and the like, and a methoxy group is particularly preferable. Furthermore, examples of the alkali metal salts of these ellagic acid compounds include sodium salts and potassium salts.
【００１０】本発明の（Ｂ）成分であるエラグ酸系化合
物としては、たとえば前記一般式（II）中のＲ1、Ｒ2、
Ｒ3、Ｒ4及びＲ5がすべて水素原子であるエラグ酸や、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4が水素原子、メチル基又はエチ
ル基で、Ｒ5が水素原子、水酸基又はメトキシ基である
ものが好ましく用いられる。またエラグ酸のフェノール
性水酸基の一部がナトリウム塩やカリウム塩となったも
のが、溶解性が良いという点で好ましい。前記エラグ酸
系化合物やそのアルカリ金属塩は、皮膚外用組成物調製
上、その親油性又は親水性を調整するために、前記一般
式（II）中のＲ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4のいくつかを、炭素
数２０までの長鎖アルキル基、炭素数２０までの長鎖ア
シル基、式（ＣmＨ2m−Ｏ−）nＨ（ただしｍは２又は
３、ｎは１以上の整数）で示されるポリオキシアルキレ
ン基及び前記構造式（III）で表される糖残基の中から
選ばれた任意の基に置換してもよいし、Ｒ5を炭素数８
までの長鎖アルコキシ基に置換してもよい。The ellagic acid compound as the component (B) of the present invention includes, for example, R 1 , R 2 ,
Ellagic acid in which R 3 , R 4 and R 5 are all hydrogen atoms,
R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are preferably a hydrogen atom, a methyl group or an ethyl group, and R 5 is preferably a hydrogen atom, a hydroxyl group or a methoxy group. Further, ellagic acid in which a part of the phenolic hydroxyl group is converted to a sodium salt or a potassium salt is preferable in terms of good solubility. In order to adjust the lipophilicity or hydrophilicity of the ellagic acid-based compound and the alkali metal salt thereof in preparing the composition for external use on the skin, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 in the general formula (II) are used. of several long-chain alkyl group having up to 20 carbon atoms, long-chain acyl group having up to 20 carbon atoms, the formula (C m H 2m -O-) n H ( where m is 2 or 3, n is 1 or more Or an arbitrary group selected from the polyoxyalkylene group represented by the formula (III) and the sugar residue represented by the structural formula (III), and R 5 has 8 carbon atoms.
Up to a long-chain alkoxy group.
【００１１】前記エラグ酸系化合物やそのアルカリ金属
塩の具体例としては、エラグ酸、３，４−ジ−ｏ−メチ
ルエラグ酸、３，３’−ジ−ｏ−メチルエラグ酸、３，
３’４−トリ−ｏ−メチルエラグ酸、３，３’，４，
４’−テトラ−ｏ−メチル−５−メトキシエラグ酸、３
−ｏ−エチル−４−ｏ−メチル−５−ヒドロキシエラグ
酸、アムリトシド（Ａｍｒｉｔｏｓｉｄｅ）（Ｒ1：前
記構造式III、Ｒ2：水素原子、Ｒ3：水素原子、Ｒ4：水
素原子、Ｒ5：水素原子）などやこれら化合物のアルカ
リ金属塩が挙げられる。Specific examples of the ellagic acid compounds and alkali metal salts thereof include ellagic acid, 3,4-di-o-methylellagic acid, 3,3'-di-o-methylellagic acid,
3′4-tri-o-methylellagic acid, 3,3 ′, 4
4'-tetra-o-methyl-5-methoxyellagic acid, 3
-O-ethyl-4-o-methyl-5-hydroxyellagic acid, amritside (R 1 : structural formula III, R 2 : hydrogen atom, R 3 : hydrogen atom, R 4 : hydrogen atom, R 5 : Hydrogen atom) and alkali metal salts of these compounds.
【００１２】これらのエラグ酸系化合物は、イチゴ、タ
ラ（Ｃａｅｓａｌｕｐｉｎｉａ Ｓｐｉｎｏｓａ）、ユ
ーカリ材（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ）、リンゴ、毒ウツギ
（コリアリア ヤポニカ）、ラジアタ松、クマコケモ
モ、ザクロ、アンマロク、ウキュウヨウ、エンフヨウ、
ガイジチャ、カコウジュヨウ、カシ、キジュ、ケンジ
ン、コウナカ、サンウキュウコン、サンウキュウヨウ、
シュウフウボク、センクツサイ、ソウゲンロウカンソ
ウ、ダイヒヨウソウ、ドウモウアンヨウ、ハオウべン、
バンセキリュウカン、バンセキリュウヒ、ボウカ、モッ
ショクシ、ヤトウセイカ、ヤトウセイヒ、ユカンコン、
ユカンボクヒ、ユカンヨウ、リュウガソウコン、バンセ
キリュウヨウ、ウキュウボクコンピ、シドコン、チンシ
ュソウ、ゲンノショウコなどの天然物から、天然物か
ら、以下のような方法で容易に得ることができる（特公
昭５３−１４６０５号公報参照）。即ち、エラグ酸系化
合物を含有する上記天然物の乾燥粉砕品を、通常の酸性
亜硫酸塩法によって蒸解後、水酸化ナトリウムや炭酸ナ
トリウムのアルカリ水溶液（ｐＨ１０〜１３）に浸漬す
る。浸漬液を分取後、浸漬液に硫酸や酢酸等の酸を加え
てｐＨを２〜８に調整し、エラグ酸系化合物を主成分と
する沈殿物を得る。この沈殿物を遠心分離等によって捕
集し、さらに水洗することにより不純物を除き、純度の
高いエラグ酸系化合物を得ることができる。[0012] These ellagic acid compounds include strawberry, cod (Caesalupinia Spinosa), eucalyptus wood (Eucalyptus), apple, poisonous azalea (Korialia japonica), radiata pine, bearberry, pomegranate, ammaroku, kyukyuyou, enfuyo,
Gaijicha, Kakyouju, Oak, Kiju, Kenjin, Konaka, Sankyukon, Sankyuyou,
Shufuboku, Senkutsusai, Sougenroukansou, Daihyousou, Dumouanyou, Haouben,
Banseki ryukan, bunseki ryuhi, bouka, mushroom, yatosaka, yatoseihi, yukankon,
It can be easily obtained from a natural product such as Yukanbokuhi, Yukanyou, Ryuugakukon, Banseki Ryuyou, Ukyubakukonpi, Sidkon, Chingshusou, Gennoshoko by the following method (Japanese Patent Publication No. 53-14605). Reference). That is, the dried and pulverized natural product containing the ellagic acid compound is digested by a usual acidic sulfite method, and then immersed in an aqueous alkali solution of sodium hydroxide or sodium carbonate (pH 10 to 13). After fractionating the immersion liquid, an acid such as sulfuric acid or acetic acid is added to the immersion liquid to adjust the pH to 2 to 8, and a precipitate containing an ellagic acid-based compound as a main component is obtained. The precipitate is collected by centrifugation or the like, and further washed with water to remove impurities, thereby obtaining a highly pure ellagic acid-based compound.
【００１３】本発明の皮膚外用組成物に用いられるエラ
グ酸系化合物は、このように天然物中に広く存在するも
のであって、安全性は極めて高いと考えられるが、念の
ため安全性を確認したところ、急性毒性、皮膚刺激性、
皮膚感作性、変異原性などの点で、実用上特に問題は認
められず、安全性は高いことが確認された。The ellagic acid compound used in the external composition for skin of the present invention is widely present in natural products as described above, and is considered to be extremely high in safety. Upon confirmation, acute toxicity, skin irritation,
No practical problems were observed in terms of skin sensitization and mutagenicity, and the safety was confirmed to be high.
【００１４】本発明においては、上記エラグ酸系化合物
やそのアルカリ金属塩は１種又は２種以上が任意に選ば
れて用いられ、またその含有量は０．００１〜３０重量
％が好ましく、さらに好ましくは０．０５〜１０重量％
である。In the present invention, one or more of the above ellagic acid compounds and alkali metal salts thereof are arbitrarily selected and used, and the content is preferably 0.001 to 30% by weight. Preferably 0.05 to 10% by weight
It is.
【００１５】また、本発明の（Ａ）成分と、（Ｂ）成分
の濃度の比率としては、１：３０００〜３０００：１が
好ましく、さらに１：５００〜５００：１が好ましい。The concentration ratio of the component (A) to the component (B) of the present invention is preferably 1: 3000 to 3000: 1, and more preferably 1: 500 to 500: 1.
【００１６】本発明の皮膚外用組成物には必要に応じ
て、本発明の効果を損なわない範囲で、通常皮膚外用組
成物に用いられている種々の成分、例えば油分、水、界
面活性剤をはじめ保湿剤、アルコール、増粘剤、酸化防
止剤、金属イオン封鎖剤、ｐＨ調整剤、防腐剤、香料、
色素、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、ビタミン類、アミ
ノ酸類等を配合することができる。The composition for external use of the skin of the present invention may contain, if necessary, various components usually used in the composition for external use of the skin, such as oil, water, and a surfactant, as long as the effects of the present invention are not impaired. First, humectants, alcohol, thickeners, antioxidants, sequestering agents, pH adjusters, preservatives, fragrances,
Dyes, ultraviolet absorbers, ultraviolet scattering agents, vitamins, amino acids and the like can be blended.
【００１７】[0017]
【実施例】次に実施例によって本発明をさらに詳細に説
明する。 実施例１〜２、比較例１ 表１に示す組成のクリームを調製し、５０℃１カ月保存
後の変色の程度を、下記の基準により調べた。結果を表
１に示す。 〈変色度合〉 ◎：変色がない ○：やや変色した △：かなり変色した ×：変色が著しいNext, the present invention will be described in more detail by way of examples. Examples 1 and 2, Comparative Example 1 Creams having the compositions shown in Table 1 were prepared, and the degree of discoloration after storage at 50 ° C. for one month was examined according to the following criteria. Table 1 shows the results. <Degree of discoloration> ：: No discoloration ○: Slightly discolored △: Remarkably discolored ×: Remarkable discoloration
【００１８】[0018]
【表１】 [Table 1]
【００１９】表１の結果からも明らかなように、アルブ
チンとエラグ酸系化合物とを含有する本発明の皮膚外用
組成物（本発明品、実施例１及び実施例２）は、アルブ
チンのみを含有する皮膚外用組成物（比較例１）に比べ
て、明らかにクリームの変色の度合が少ないことがわか
る。すなわち、本発明のハイドロキノンの配糖体とエラ
グ酸系化合物を含有する皮膚外用組成物は、安定性に優
れた良好な皮膚外用組成物であることがわかる。As is clear from the results in Table 1, the composition for external use on skin of the present invention containing arbutin and an ellagic acid compound (the present invention, Examples 1 and 2) contains only arbutin. It can be seen that the degree of discoloration of the cream is clearly lower than that of the external composition for skin (Comparative Example 1). That is, it can be seen that the skin external composition containing the hydroquinone glycoside and the ellagic acid compound of the present invention is a good skin external composition having excellent stability.
【００２０】実施例３〜４、比較例２ 表２に示す組成の乳液を調製し、５０℃１カ月保存後の
変色の程度を、前記の基準により調べた。結果を表２に
示す。Examples 3 and 4, Comparative Example 2 Emulsions having the compositions shown in Table 2 were prepared, and the degree of discoloration after storage at 50 ° C. for one month was examined according to the above-mentioned criteria. Table 2 shows the results.
【００２１】[0021]
【表２】 [Table 2]
【００２２】表２の結果からも明らかなように、アルブ
チンとエラグ酸系化合物及びそのアルカリ金属塩とを含
有する本発明の皮膚外用組成物（本発明品、実施例３及
び実施例４）は、アルブチンのみを含有する皮膚外用組
成物（比較例２）に比べて、明らかに乳液の変色の度合
が少ないことがわかる。すなわち、本発明のハイドロキ
ノンの配糖体とエラグ酸系化合物を含有する皮膚外用組
成物は、安定性に優れた良好な皮膚外用組成物であるこ
とがわかる。As is clear from the results shown in Table 2, the skin external composition of the present invention containing arbutin, an ellagic acid compound and an alkali metal salt thereof (product of the present invention, Examples 3 and 4) was used. It can be seen that the degree of discoloration of the emulsion was clearly smaller than that of the composition for external use on skin containing only arbutin (Comparative Example 2). That is, it can be seen that the skin external composition containing the hydroquinone glycoside and the ellagic acid compound of the present invention is a good skin external composition having excellent stability.
【００２３】本発明の各種皮膚外用組成物の具体的処方
を以下に示す。 実施例５ 〈美容液〉 アルブチン ７．０％ エラグ酸ナトリウム塩（処理ｐＨ６） ４．０ １，３−ブチレングリコール ５．０ グリセリン ５．０ エタノール ８．０ キサンタンガム ０．３ 香料 微 量 精製水 バランスSpecific formulations of the various skin external compositions of the present invention are shown below. Example 5 <Serum> Arbutin 7.0% ellagic acid sodium salt (treatment pH 6) 4.0 1,3-butylene glycol 5.0 glycerin 5.0 Ethanol 8.0 Xanthan gum 0.3 Perfume Fine amount Purified water Balance
【００２４】実施例６ 〈パック〉Ａ．エチルアルコール相部 エチルアルコール １０．０％ ポリビニルアルコール １４．０ プロピレングリコール ３．０ メチルパラベン ０．１５ ブチルバラベン ０．０５Ｂ．水相部 アルブチン ３．０ エラグ酸 １．０ グリチルリチン酸ジカリウム ０．２ カルボキシメチルセルロースナトリウム ４．０ ＰＯＥ（１５）オレイルエーテル １．０ 精製水 バランスＣ．香料 適 量 上記処方物Ａ，Ｂを混合し、７０℃で均一に加温溶解し
て、さらに冷却しながら、Ｃを加えてパック剤を調製し
た。Example 6 <Pack>A. Ethyl alcohol phase Ethyl alcohol 10.0% Polyvinyl alcohol 14.0 Propylene glycol 3.0 Methylparaben 0.15 Butylparaben 0.05B. Water phase Arbutin 3.0 Ellagic acid 1.0 Dipotassium glycyrrhizinate 0.2 Sodium carboxymethylcellulose 4.0 POE (15) oleyl ether 1.0 Purified water BalanceC. Spice Appropriate amount Mix the above Formulations A and B, heat and dissolve uniformly at 70 ° C.
Then, with further cooling, add C to prepare a pack
Was.
【００２５】実施例７ 〈ナイトクリーム〉Ａ．油相部 セタノール ３．０％ ワセリン ６．０ スクワラン １２．０ ステアリン酸モノグリセライド ２．０ ＰＯＥ（２０）ソルビタントリオレエート １．８ ミスチリン酸イソプロピル ５．０ エチルパラベン ０．３Ｂ．水相部 ジプロピレングリコール ８．０ ＰＧＥ４０００ ２．０ １、３−ブチレングリコール ５．０ アルブチン １．０ エラグ酸 ０．５ 精製水 バランス 上記油相部Ａと水相部Ｂを、それぞれ別々に加熱溶解
し、油相部を水相部中に混合して乳化し、室温まで冷却
してクリームを調製した。[0025] Example 7 <Night Cream> A. Oil phase part Cetanol 3.0% Vaseline 6.0 Squalane 12.0 Monoglyceride stearate 2.0 POE (20) Sorbitan trioleate 1.8 Isopropyl myristate 5.0 Ethylparaben 0.3 B. Aqueous phase part Dipropylene glycol 8.0 PGE4000 2.0 1, 3-butylene glycol 5.0 Arbutin 1.0 Ellagic acid 0.5 Purified water balance The above oil phase part A and aqueous phase part B are separately heated. The mixture was dissolved, the oil phase was mixed with the aqueous phase, emulsified, and cooled to room temperature to prepare a cream.
【００２６】実施例８ 〈吸水軟膏〉 ワセリン ３０．０ ステアリルアルコール １０．０ ビーズワックス １０．０ ステアリン酸モノグリセライド １．０ ＰＯＥ（１０）オレエート １．０ アルブチン ３．０ エラグ酸 ０．５ 精製水 バランスExample 8 <Water-absorbing ointment> Vaseline 30.0 stearyl alcohol 10.0 beeswax 10.0 stearic acid monoglyceride 1.0 POE (10) oleate 1.0 arbutin 3.0 ellagic acid 0.5 purified water balance
【００２７】実施例５〜８の組成物は、いずれも経時安
定性が良好で、使用性、安全にも優れていた。The compositions of Examples 5 to 8 all had good stability over time, and were excellent in usability and safety.
【００２８】[0028]
【発明の効果】本発明の皮膚外用組成物は、美白剤とし
て有用なハイドロキノンの配糖体を含有し、更にエラグ
酸系化合物及び／又はそのアルカリ金属塩を併用したこ
とにより、優れた皮膚美白作用を有し、しかも経時によ
る安定性の良好な皮膚外用組成物である。上記本発明の
ハイドロキノンの配糖体とエラグ酸系化合物及び／又は
そのアルカリ金属塩を配合した皮膚外用組成物は、水溶
液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−油２層系、
水−油−粉末３層系等の広い範囲の基材として有用であ
り、その用途も、クリーム、乳液、化粧水、美容液、パ
ック等の基礎化粧料、口紅、ファンデーション等のメー
クアップ化粧料、ゼリー剤、軟膏等の医薬品や医薬部外
品等、種々の形態で好適に使用できる。EFFECTS OF THE INVENTION The skin external composition of the present invention contains a hydroquinone glycoside useful as a whitening agent, and is further used in combination with an ellagic acid compound and / or an alkali metal salt thereof to provide excellent skin whitening. It is a composition for external use on the skin that has an action and good stability over time. The composition for external use on the skin, which comprises the hydroquinone glycoside of the present invention and an ellagic acid compound and / or an alkali metal salt thereof, comprises an aqueous solution, a solubilizing system, an emulsifying system, a powder dispersion system, and a water-oil two-layer system. ,
It is useful as a base material for a wide range of water-oil-powder three-layer systems and the like, and its use is also basic cosmetics such as creams, emulsions, lotions, serums, packs, etc., and makeup cosmetics such as lipsticks and foundations. It can be suitably used in various forms, such as pharmaceuticals such as gels and ointments, and quasi-drugs.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page (51) Int.Cl. 6 Identification code Agency reference number FI Technical display location A61K 7/48 A61K 7/48
Claims (1)
ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を表す）で表され
るハイドロキノンの配糖体から選ばれる少なくとも１種
と、（Ｂ）成分として下記一般式（II） 【化２】 ｛式中のＲ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は水素原子、炭素数１〜
２０のアルキル基、炭素数１〜２０のアシル基、−(Ｃm
Ｈ2m−Ｏ)nＨ（ただし、ｍは２又は３、ｎは１以上の整
数）で示されるポリオキシアルキレン基、又は下記構造
式 【化３】 で表される糖残基であり、これらは同一であってもよい
し、互いに異なっていてもよい、Ｒ5は水素原子、水酸
基、又は炭素数１〜８のアルコキシ基を表す。｝で表さ
れるエラグ酸系化合物及びそのアルカリ金属塩から選ば
れる少なくとも１種とを含有することを特徴とする皮膚
外用組成物。1. Component (A) represented by the following general formula (I): (Wherein, R is a pentose residue, a hexose residue, an amino sugar residue,
At least one selected from hydroquinone glycosides represented by uronic acid residues or methylated products thereof) and the following general formula (II) as component (B): ＲIn the formula, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are a hydrogen atom and carbon number 1 to
20 alkyl groups, an acyl group having 1 to 20 carbon atoms,-(C m
H 2m —O) n H (where m is 2 or 3, n is an integer of 1 or more) or a polyoxyalkylene group represented by the following structural formula: Which may be the same or different, and R 5 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, or an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms. A composition for external use on skin, comprising at least one selected from the group consisting of an ellagic acid compound represented by｝ and an alkali metal salt thereof.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20540696A JPH1029913A (en) | 1996-07-16 | 1996-07-16 | Composition for external use for skin |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20540696A JPH1029913A (en) | 1996-07-16 | 1996-07-16 | Composition for external use for skin |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1029913A true JPH1029913A (en) | 1998-02-03 |
Family
ID=16506320
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP20540696A Pending JPH1029913A (en) | 1996-07-16 | 1996-07-16 | Composition for external use for skin |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1029913A (en) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003081826A (en) * | 2001-09-05 | 2003-03-19 | Lion Corp | Ellagic acid dispersion and external preparation composition |
| JP2006328064A (en) * | 2005-04-28 | 2006-12-07 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | Skin care preparation |
| US20170314687A1 (en) * | 2016-04-27 | 2017-11-02 | Surpass Industry Co., Ltd. | Flow rate adjustment device |
-
1996
- 1996-07-16 JP JP20540696A patent/JPH1029913A/en active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003081826A (en) * | 2001-09-05 | 2003-03-19 | Lion Corp | Ellagic acid dispersion and external preparation composition |
| JP2006328064A (en) * | 2005-04-28 | 2006-12-07 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | Skin care preparation |
| US20170314687A1 (en) * | 2016-04-27 | 2017-11-02 | Surpass Industry Co., Ltd. | Flow rate adjustment device |
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