JPH10167944A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH10167944A
JPH10167944A JP8332018A JP33201896A JPH10167944A JP H10167944 A JPH10167944 A JP H10167944A JP 8332018 A JP8332018 A JP 8332018A JP 33201896 A JP33201896 A JP 33201896A JP H10167944 A JPH10167944 A JP H10167944A
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JP
Japan
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composition
oral cavity
oral
liquid
group
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JP8332018A
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English (en)
Inventor
Takayuki Kaneda
高之 金田
Hajime Yamazaki
元 山崎
Satoko Soga
聡子 曽我
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Kao Corp
Original Assignee
Kao Corp
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 液状口腔用組成物を、吐出ノズルを介し
て当該液状口腔用組成物を液状で直接口腔内に投入でき
る容器に充填したことを特徴とする口腔用組成物。 【効果】 容器から液状口腔用組成物を直接口腔内に投
入できるため、使用性が良好である等の利点を有する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、口腔用組成物に関
し、更に詳細には容器から口腔用組成物を直接口腔内に
投入できる使用性の良好な口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】昨今、口腔用組成物として歯ブラシを用
いずに適量を口に含んで口腔内をすすいだ後、吐き出し
て使用するものが用いられている。これらの組成物は、
口中浄化、口臭防止などの機能を有し、薬効成分が配合
されているものは、虫歯の予防、歯周疾患の予防にも効
果がある。これらの口腔用組成物には原液タイプ、濃縮
タイプ、粉末タイプのものがあるが、現在は原液タイプ
のものが広く使用されている。
【0003】原液タイプのものは他のタイプのものと比
較して使用に手間がかからないものであるが、使用量を
目視で確認しなければならない、容器からカップや容器
のキャップに注入して使用しなければならない、容器の
キャップを用いた場合は、容器外側への液だれを防ぐた
めに使用後キャップを洗浄しなければならないなどの煩
わしさがある。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、使用性の良好な口腔用組成物を提供することにあ
る。
【0005】
【課題を解決するための手段】このような実情に鑑み、
本発明者は鋭意検討を行った結果、液状口腔用組成物を
吐出ノズルを備えた容器に充填し、使用時にこれを直接
口腔内に投入できるようにしたことにより、カップや容
器のキャップ等を使用することを要しないので使用上の
煩わしさがなくなることを見出し、本発明を完成するに
至ったものである。
【0006】すなわち、本発明は、液状口腔用組成物
を、吐出ノズルを介して当該液状口腔用組成物を液状で
直接口腔内に投入できる容器に充填したことを特徴とす
る口腔用組成物を提供するものである。
【0007】
【発明の実施の形態】本発明に用いられる液状口腔用組
成物は、特に限定されないが、例えば殺菌剤、抗菌剤、
香料、水溶性フッ化物、アルコール、湿潤剤等を含有す
る組成物が好ましい。
【0008】ここで殺菌剤や抗菌剤は、口腔内細菌に対
して作用し、虫歯や歯周病を予防する目的で配合される
ものである。本発明においては、口腔内細菌に対して速
効的殺菌力及び持続的抗菌力があり、味が良い等の点か
ら、例えば、下記一般式(1)又は(7)で表される抗
菌性化合物を用いることが好ましい。
【0009】
【化1】
【0010】〔式中、Am+は窒素含有抗菌性カチオンを
示し、対アニオンX-は炭素数8〜20の直鎖又は分岐
鎖のモノアルキルリン酸イオン、モノアルケニルリン酸
イオン、モノアルキルホスホン酸イオン又はモノアルケ
ニルホスホン酸イオンを示し、mはカチオンAの価数を
示す〕
【0011】抗菌性化合物(1)としては、例えば下記
一般式(2)〜(4)で表される化合物が挙げられる。
【0012】
【化2】
【0013】〔式中、R1、R2 及びR3 は少なくとも
1つが炭素数8〜30の直鎖又は分岐鎖のアルキル基又
はアルケニル基を示し、残りはメチル基、エチル基、ベ
ンジル基、
【0014】
【化3】
【0015】から選ばれる基の単独又は組み合わせを示
し、R4 は−CH3、−CH2CH3又は−CH2CH2
Hを示し、対アニオンX1-は炭素数8〜20の直鎖又は
分岐鎖のモノアルキルリン酸イオン、モノアルケニルリ
ン酸イオン、モノアルキルホスホン酸イオン、モノアル
ケニルホスホン酸イオンを示す〕
【0016】一般式(2)中、R1、R2 及びR3 の少
なくとも1つが炭素数8〜14の直鎖又は分岐鎖のアル
キル基、例えば2−エチルヘキシル基、デシル基、ドデ
シル基、テトラデシル基であり、残りがメチル基及び/
又はベンジル基である化合物が好ましい。
【0017】
【化4】
【0018】〔式中、R5 は炭素数10〜20の直鎖又
は分岐鎖のアルキル基を示し、X2-及びX3は同一又は
異なって炭素数8〜20の直鎖又は分岐鎖のモノアルキ
ルリン酸イオン、モノアルケニルリン酸イオン、モノア
ルキルホスホン酸イオン又はモノアルケニルホスホン酸
イオンを示す〕
【0019】一般式(3)におけるR5 で示される炭素
数10〜20の直鎖又は分岐鎖のアルキル基としては、
例えばデシル基、ドデシル基、テトラデシル基、ヘキサ
デシル基、オクタデシル基、エイコシル基等が挙げられ
る。
【0020】また、一般式(1)〜(4)における対ア
ニオン(X-、X1-、X2-又はX3)であるモノアルキル
リン酸イオン、モノアルケニルリン酸イオン、モノアル
キルホスホン酸イオン又はモノアルケニルホスホン酸イ
オンとしては、下記一般式(5)及び(6)で表される
ものが挙げられる。
【0021】
【化5】
【0022】〔式中、R6 は炭素数8〜20の直鎖又は
分岐鎖のアルキル又はアルケニル基を示し、R7 は水素
原子、アルカリ金属原子、アルキルアンモニウム基、ヒ
ドロキシ置換アルキルアンモニウム基又は塩基性アミノ
酸残基を示す〕
【0023】
【化6】
【0024】〔式中、R8 は炭素数8〜20の直鎖又は
分岐鎖のアルキル又はアルケニル基を示し、R9 は水素
原子、アルカリ金属原子、アルキルアンモニウム基、ヒ
ドロキシ置換アルキルアンモニウム基又は塩基性アミノ
酸残基を示す〕
【0025】一般式(5)又は(6)において、R6
びR8 は炭素数10〜20、特に12〜16、更に14
のアルキル基が、具体的にはドデシル基、テトラデシル
基、ヘキサデシル基等が好ましい。R7 及びR9 は、通
常水素原子であるが、一部がカリウム、ナトリウムなど
のアルカリ金属原子、アルキルアンモニウム、ヒドロキ
シ置換アルキルアンモニウム又は塩基性アミノ酸などに
置換することがある。
【0026】抗菌性化合物(7)は下記式で表されるも
のである。
【0027】
【化7】
【0028】〔式中、Am+は窒素含有抗菌性カチオンを
示し、対アニオンY-はハロゲンイオン又はグルコン酸
イオンを示し、mはカチオンAの価数を示す〕
【0029】抗菌性化合物(7)としては、例えば次の
一般式(8)、(9)、(10)で表される化合物が挙
げられる。
【0030】
【化8】
【0031】〔式中、対アニオンY1-及びY2-はそれぞ
れハロゲンイオンを示し、Y3 はハロゲン原子又はグル
コン酸残基を示し、R1、R2、R3、R4 及びR5 は前
記と同じ〕
【0032】かかる抗菌性化合物(1)又は(7)は、
口腔用組成物中に0.001〜20重量%(以下単に%
で示す)、特に0.01〜1%配合せしめることが好ま
しい。配合量が0.001%未満では殺菌力が弱く、2
0%を超えて配合せしめると製剤が不安定となり、いず
れも好ましくない。
【0033】香料としてはスペアミント油、ペパーミン
ト油、ウインターグリーン油、サッサフラス油、丁子
油、セージ油、ユーカリ油、マヨナラ油、肉桂油、タイ
ム油、レモン油及びオレンジ油等の天然香料;及び1−
メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、チ
モール、サリチル酸メチル等の合成香料が挙げられる。
【0034】水溶性フッ化物としてはフッ化ナトリウ
ム、モノフルオロリン酸ナトリウム等が挙げられる。ま
た、アルコールとしてはエタノールが好ましい。
【0035】湿潤剤としては、ポリエチレングリコー
ル、プロピレングリコール、ソルビトール、グリセリ
ン、マルチトール、キシリトール等が挙げられる。この
うち、グリセン、ソルビトール等が好ましい。
【0036】また、本発明で用いる口腔用組成物には、
界面活性剤及び/又は消泡剤を配合して、口腔内で組成
物を発泡させることもできる。このように口腔内で発泡
させることにより、有効成分が奥歯等に短時間で作用
し、また口当りがおだやかで刺激が低減する。
【0037】ここで界面活性剤は、泡発生剤としての役
割を果たすものであり、例えばリン酸エステル類、アル
キル硫酸ナトリウム、アルキルベンゼンスルホン酸ナト
リウム、N−アシルザルコシン酸ナトリウム、N−アシ
ルグルタミン酸塩、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック共重
合体(プルロニック型)、ショ糖脂肪酸エステル、アル
キルグリコシド類、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、アルキルジメ
チルアミンオキサイド、カルボベタイン、ヒドロキシカ
ルボベタイン、ホスホベタイン、ヒドロキシホスホベタ
イン、スルホベタイン、ヒドロキシスルホベタイン等が
挙げられる。このうち、リン酸エステル類は界面活性能
に優れるだけでなく、刺激が少なく、歯牙表面に皮膜を
形成し、歯牙の耐酸性を向上させ、歯垢形成の抑制やう
蝕を予防する効果に優れる点から好ましく、リン酸モノ
エステル類が特に好ましい。
【0038】リン酸モノエステル類としては、例えば次
の一般式(11)又は(12)で表されるものが挙げら
れる。
【0039】
【化9】
【0040】〔式中、R10はフッ素原子が置換していて
もよい炭素数6〜20の直鎖又は分岐鎖のアルキル又は
アルケニル基を示し、X4 及びX5 の一方は塩基性アミ
ノ酸残基を示し、他方は水素原子、アルカリ金属原子、
アンモニウム、アルキルアミン、アルカノールアミン又
は塩基性アミノ酸残基を示し、nは0〜4の数を示す〕
【0041】リン酸モノエステル(11)において、R
10で示されるフッ素原子が置換していてもよい炭素数6
〜20の直鎖又は分岐鎖のアルキル又はアルケニル基と
しては、ヘキシル基、オクチル基、デシル基、ドデシル
基、テトラデシル基、ヘキサデシル基、オクタデシル
基、エイコシル基、2−エチルヘキシル基、ドデセニル
基、オレイル基、エライジル基等が挙げられる。これら
のR10のうち炭素数8〜20、特に10〜20、更に炭
素数12〜16、更に炭素数14のアルキル基が好まし
い。また、これらのアルキル基、アルケニル基等は単一
鎖長のものでもよいし、鎖長の異なる複数のアルキル基
等の混合体でもよい。
【0042】また、塩基性アミノ酸としては、天然に存
在するアルギニン、リジン、ヒスチジンはもちろんのこ
と、これらに限られず分子内にカルボキシル基とアミノ
基とを有し、水溶性で、その水溶液のpHが7以上のもの
であればよい。このうち、アルギニンが特に好ましい。
【0043】
【化10】
【0044】〔式中、R2 は炭素数8〜30の直鎖又は
分岐鎖のアルキル又はアルケニル基を示し、X6 及びX
7 は同一又は異なって、水素原子、アルカリ金属原子、
アルキルアンモニウム基、ヒドロキシ置換アルキルアン
モニウム基又は塩基性アミノ酸残基を示す〕
【0045】一般式(12)においてR11は炭素数8〜
20、特に10〜20、更に12〜16、更に14のア
ルキル基が好ましい。具体的には、デシル基、ドデシル
基、テトラデシル基、ヘキサデシル基などが例示でき
る。X6 及びX7 は部分中和物であることが好ましく、
中和度0.8〜2.0、特に1.0〜1.8であること
が望ましい。かかる具体例としては、モノデシルリン酸
1カリウム、モノドデシルリン酸1.2ナトリウム、モ
ノテトラデシルリン酸1.3カリウム、モノテトラデシ
ルリン酸1.5トリエタノールアミン、モノテトラデシ
ルリン酸1アルギニン、モノテトラデシルリン酸1.3
アルギニン、モノヘキサデシルリン酸1.2ナトリウム
などが挙げられる。
【0046】界面活性剤の配合量は、泡立ち等の点から
口腔用組成物中0.01〜2%とすることが好ましく、
0.05〜1%が特に好ましい。
【0047】本発明においては、口腔内における泡質を
調整するために消泡剤を配合することができる。消泡剤
としてはシリコーン類、アルコール類、グリコール類、
鉱物油、ポリオキシアルキレン化合物等が挙げられ、特
にシリコーン類が好ましい。シリコーン類としては、オ
イル状、溶消状、エマルジョン状、オイルコンパウンド
状などのいずれの形状のものも使用することができる。
【0048】シリコーン類としては、粘度が10〜10
000cs、特に100〜5000csのジメチルポリシロ
キサン、メチルフェニルポリシロキサン;シリコーン樹
脂、ポリエーテル変性シリコーン等が好ましく、また1
0%溶液濃度が1000〜10000csの高重合度ジメ
チルポリシロキサンを使用することもできる。
【0049】これらのシリコーン類を使用する場合の使
用量は、界面活性剤に対して重量比で1/50〜5、特
に1/20〜2とすることが口腔用組成物の泡質の点か
ら好ましい。
【0050】抗菌性化合物(1)又は(7)を本発明に
係る口腔用組成物に配合する場合、界面活性剤として前
記式(12)で表されるものを用いることが、抗菌力の
持続性の点から好ましい。
【0051】抗菌性化合物(1)又は(7)と界面活性
剤の配合比は抗菌性カチオン(Am+)の種類によって異
なるが、モル比で(Am+)/(C)=1/2〜1/10
0、特に(Am+)/(C)=1/2〜1/50となる量
が好ましい。抗菌性化合物毎に詳述すれば、一般式
(2)又は(8)の抗菌性化合物の場合(Am+)/
(C)=1/2〜1/100、好ましくは1/2〜1/
50であり;一般式(3)又は(9)の抗菌性化合物の
場合(Am+)/(C)=1/2〜1/20、好ましくは
1/2〜1/10であり;一般式(4)又は(10)の
抗菌性化合物の場合1/2〜1/50、好ましくは1/
2〜1/20である。
【0052】本発明に用いる口腔用組成物には上記成分
の他、本発明の効果を損なわない範囲で通常用いられて
いる口腔ベヒクルを配合することができる。
【0053】このような口腔ベヒクルとしては、甘味
料、防腐剤、色素、水、その他の有効成分等が挙げられ
る。
【0054】甘味料としてはサッカリン、サッカリンナ
トリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロ
カルコン、ベルラルチン、p−メトキシシンナミックア
ルデヒド、グリチルリチン酸塩、アスパルテーム(アス
パルチルフェニルアラニンメチルエステル)等が挙げら
れる。防腐剤としては安息香酸、安息香酸ナトリウム、
パラヒドロキシ安息香酸エステル等が挙げられる。その
他の有効成分としては、クロロフィル化合物、塩化ナト
リウム、ビタミンC、ビタミンE、ニコチン酸エステ
ル、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アズ
レン、塩化リゾチーム、ヒノキチオール、β−グリチル
レチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、プロテアー
ゼ、生薬抽出物等が挙げられる。
【0055】本発明に用いる、液状口腔用組成物におい
ては、基本的に湿潤剤を1〜30%、アルコール及び水
を50〜96%含有するのが好ましい。ここで水:アル
コールの比率は重量比で1:1〜200:1、特に5:
1〜100:1が好ましい。なおアルコールは全組成中
に1〜20%配合するのが好ましい。香料及び甘味料は
合計で0.01〜5%配合するのが好ましい。また、本
発明に係る液状口腔用組成物のpHは5〜9.5、特に6
〜8の範囲内であるのが好ましい。
【0056】かかる液状口腔用組成物を充填する容器と
しては、吐出ノズルを備え、当該ノズルを介して液状口
腔用組成物を液状で直接口腔内に投入できる構造を有す
るものであればよく、特に限定されるものではないが、
容器本体が可撓性を有し、かつ吐出ノズルを有し、当該
容器本体を押圧変形させて容器内部を加圧したときに液
状口腔用組成物がノズルから吐出する構造を有するもの
が使用性の上から好ましい。
【0057】当該容器の吐出ノズルは、吐出された液状
組成物が適確に口腔内へ投入され、かつのどに直接吐出
されないようにするため、内径0.5〜4.5mm、外径
2〜10mm、長さ5〜60mmが好ましいが、内径2〜
3.5mm、外径2〜8mm、長さ5〜40mmがより好まし
い。これらの吐出ノズルの内径が太すぎると大量に口の
中に液が入ってしまい、一方細すぎると舌やのどに対す
る刺激が強く、痛く感ずる。また、吐出ノズルは、水平
方向よりも−10〜40度程度上方に、特に0〜20度
上方に向いているのが好ましい。また、当該容器の大き
さは、容器から直接口腔内へ投入するものであることか
ら、容量50〜400ml程度が好ましい。
【0058】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるもので
はない。
【0059】実施例1 下記組成の液状口腔用組成物を、図1に示す吐出ノズル
を有する容器(吐出ノズルの内径2mm、外径4mm、長さ
15mm、ノズルは水平)に充填し、本発明口腔用組成物
を得た。この容器の本体を押圧変形させて直接口腔内へ
液状組成物約5〜10mlを投入し、口腔内をすすいだ後
吐きだして使用した。その結果、本発明組成物は容器か
らの液だれもなく、簡便で使用性に優れたものであっ
た。
【0060】
【表1】
【0061】実施例2 下記組成の液状口腔用組成物を実施例1と同様の容器に
充填し、実施例1と同様に使用した。その結果、本発明
組成物は容器からの液だれもなく、簡便で使用性に優れ
たものであった。
【0062】
【表2】
【0063】
【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、容器から液状
口腔用組成物を直接口腔内に投入できるため、使用性が
良好である等の優れた利点を有するものである。
【図面の簡単な説明】
【図1】本発明で用いる吐出容器の一例を示す模式図で
ある。
【符号の説明】
1:ベースキャップ 2:容器本体 3:開口部 4:吐出口 5:ノズルキャップ 6:封止部 7:カバー部 7a:下端部 8:嵌合筒部 9:嵌合筒部 10:混合器取付筒部 11:ノズルキャップ位置決め筒部 12:キャップスライド案内筒部 13:プラグ 14:段差部 15:口部 16:混合器 17:パイプ 18:口腔用組成物導入通路 19:液流出通路 20:突起 21:突起 22:スカート部 23:キャップ位置決め筒部 24:スライド案内筒部 25:液突出通路 26:オーバーキャップ 27:ノズル

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 液状口腔用組成物を、吐出ノズルを介し
    て当該液状口腔用組成物を液状で直接口腔内に投入でき
    る容器に充填したことを特徴とする口腔用組成物。
  2. 【請求項2】 吐出ノズルが、内径0.5〜4.5mm、
    外径2〜10mm、長さ5〜60mmのノズルである請求項
    1記載の口腔用組成物。
JP8332018A 1996-12-12 1996-12-12 口腔用組成物 Pending JPH10167944A (ja)

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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007116916A1 (ja) * 2006-04-04 2007-10-18 Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. 経口投与用液体医薬製剤
JP2013220829A (ja) * 2012-04-16 2013-10-28 Lion Corp ノズルヘッド
JP2013220828A (ja) * 2012-04-16 2013-10-28 Lion Corp ノズルヘッド
JP2015231974A (ja) * 2014-06-10 2015-12-24 花王株式会社 液体口腔用組成物の使用方法

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