JPH10158186A - 消炎鎮痛貼付剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 安全で十分な有効性を持つ外用剤を提供す
る。 【構成】 （ａ）インドメタシン及び（ｂ）イリス根抽
出液及びそのエキスからなる群より選ばれる１種または
２種を配合した消炎鎮痛貼付剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、打撲、捻挫、関節痛、
肩こり、腰痛などの消炎鎮痛に用いられる貼付剤に関す
るものである。

【０００２】

【従来の技術】インドメタシンは1-(p-クロロヘ゛ンソ゛イル)-5-メ
トキシ-2-メチルイント゛ール-3-酢酸の化学名を有する非ステロイド
系消炎鎮痛剤である。インドメタシンは優れた消炎鎮痛
効果を有するものの、経口投与では胃腸障害など副作用
が認められている。これら副作用の軽減を図るため、従
来より消炎鎮痛軟膏や水性パップ剤等の外用剤の検討が
なされている。一方、イリス根は芳香成分を含み、ヨー
ロッパ等で香水の原料として用いられていた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、十分
な有効性を持つ消炎鎮痛外用剤を開発することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは鋭意研究を
進めた結果、インドメタシンとイリス根抽出液及び／又
はそのエキスとを併用して経皮投与すれば、それぞれを
単独で用いるよりも優れた鎮痛作用を発揮することを見
出し、本発明を完成した。すなわち、本発明は、（ａ）
インドメタシン及び（ｂ）イリス根抽出液及びそのエキ
スからなる群より選ばれる１種または２種を配合した消
炎鎮痛貼付剤である。

【０００５】本発明におけるイリス根は、アヤメ科(Iri
daceae)アヤメ属(Iris属)の植物であるムラサキイリス
(I.germancia Lam.)、ニオイイリス(I.florentia L.)、
及びシボリイリス(I.pallida L.)またはその他の同属植
物の根茎からの抽出物(水、水・アルコール等の混液、
アルコール)、またはその抽出物を用いて製したエキス
（乾燥エキスまたは軟エキス）を用いることができる。
インドメタシンは貼付剤中に０.０１〜５.０重量％配合
する事が好適であり，好ましくは０.２〜２.０重量％で
ある。また、使用するイリス根抽出物またはエキスの配
合割合としては、原生薬換算でインドメタシン１重量部
に対して、０.００１〜１０重量部である。イリス根エ
キスの配合量が１０重量部より多くなると製剤の着色や
皮膚刺激が発現するため好ましくない。また、０.００
１重量部未満では有効な作用が認められないため望まし
くない。

【０００６】本発明の消炎鎮痛貼付剤においては、粘着
剤、充填剤、可塑剤、保湿剤、賦形剤、界面活性剤、防
腐剤、溶解補助剤、吸収促進剤、架橋剤、ｐＨ調整剤、
安定化剤等、通常外用剤として用いられる成分を本発明
の効果が損なわれない範囲で配合することができる。

【０００７】粘着剤としては、ポリアクリル酸、ポリア
クリル酸ナトリウム、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビ
ニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、カルボキシビニルポリマ
ー、ヒドロキシメチルセルロース、アルギン酸ナトリウ
ム、キサンタンガム等の水溶性高分子化合物、天然ゴ
ム、水添ロジン、ＳＢＲ（スチレンブタジエンゴム）、
ＳＩＳ（スチレンイソプレンブロック共重合体ゴム）ポ
リイソブチレンゴム、ポリイソプレンゴム等の合成ゴ
ム、アクリル酸エステル、メタアクリル酸エステル等ア
クリル系粘着剤、シリコーンゴム及びレジン等のシリコ
ーン粘着剤等が使用できる。

【０００８】また、充填剤としては無水ケイ酸、酸化チ
タン、ケイ酸アルミニウム、酸化亜鉛、カオリンなどが
挙げられる。可塑剤としては、ミリスチン酸、ラウリン
酸、オレイン酸等の脂肪酸、ミリスチン酸イソプロピ
ル、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル等
の脂肪酸エステル、ラノリン、流動パラフィン、ポリブ
チレン等が使用される。架橋剤としては、水酸化アルミ
ニウム、アルミニウムグリシネート、ジヒドロキシアル
ミニウムアセテート、ケイ酸アルミン酸マグネシウム等
が使用される。

【０００９】保湿剤としては、グリセリン、プロピレン
グリコール、ブチレングリコール、マクロゴール、ソル
ビトール、乳酸ナトリウム等が使用される。賦形剤とし
ては、カオリン、ベントナイト、酸化亜鉛、酸化チタ
ン、無水ケイ酸等が使用される。界面活性剤としては、
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（例えば
ポリソルベート８０、ポリソルベート６０など）、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレングリ
セリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリコール
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピ
アルキルエーテル、ポリオキシエチレングリコールエー
テル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エ
ステル等が挙げられる。

【００１０】防腐剤としてはパラオキシ安息香酸エステ
ル類（例えばパラオキシ安息香酸メチルなど）などが挙
げられる。ｐＨ調整剤としてはクエン酸、リンゴ酸、酒
石酸、乳酸等が挙げられる。安定化剤としては、ジブチ
ルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシア
ニソール、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム（ＥＤ
ＴＡ−２Ｎａ）、亜硫酸ナトリウム等が配合できる。

【００１１】更に上記成分に加えて、サリチル酸メチ
ル、サリチル酸グリコール等のサリチル酸エステル類、
トウガラシ末、トウガラシエキス、ノニル酸ワニリルア
ミド、各種佐薬としてカンフル、メントール、ハッカ
油、酢酸トコフェロール、アズレン、グリチルレチン酸
等が配合できる。

【００１２】

【発明の効果】本発明により得られた消炎鎮痛貼付剤に
より、対象疾患である打撲、捻挫、筋肉痛、肩こり及び
腰痛に対して優れた鎮痛作用を有する貼付剤を提供でき
るようになった。

【００１３】

【実施例】以下、実施例、比較例及び試験例を挙げて、
本発明を更に詳細に説明する。 （実施例１）ポリアクリル酸６.０重量部及びポリアク
リル酸ナトリウム５.０重量部に無水ケイ酸０.５重量部
を加えた後、プロピレングリコール７.０重量部を加え
て均一に分散し、ＥＤＴＡ−２Ｎａ０.０３重量部を予
め溶解した精製水６５重量部に加えて均一に溶解した。
これにポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート
０.３重量部を加熱溶解した後、イリス根エキス２.０重
量部、インドメタシン１.０重量部、アルミニウムグリ
シネート０.３重量部を均一に分散した液を加えて均一
に混合し、貼付剤膏体とした。この膏体を不織布に均一
の厚さに塗布した後、ライナーを貼り合わせて裁断し、
貼付剤とした。

【００１４】（実施例２）天然ゴム３０.０重量部、ポ
リイソブチレン３０.０重量部、ポリブチレン１０.０重
量部、酸化チタン６.０重量部、水添ロジン３５.０重量
部、ラノリン４.０重量部を均一に混合した。別に、Ｂ
ＨＴ３.０重量部を加熱溶解した後、イリス根エキス８.
５重量部、インドメタシン８.５重量部を均一に分散し
た液を加えて、混合し貼付剤膏体とした。この膏体を布
に均一の厚さに塗布した後、ライナーを貼り合わせて裁
断し、硬膏剤とした。

【００１５】（比較例１）実施例１の処方からイリス根
エキスを除いた他は実施例１と同様にして貼付剤を製造
した。 （比較例２）実施例１の処方からインドメタシンを除い
た他は実施例１と同様にして貼付剤を製造した。 （比較例３）実施例２の処方からイリス根エキスを除い
た他は実施例２と同様にして硬膏剤を製造した。これら
実施例及び比較例で製造した製剤の処方を表１及び表２
に示す。

【００１６】

【表１】

【００１７】

【表２】

【００１８】（試験例）実施例及び比較例で製造した製
剤の圧刺激試験を実施し、製剤の鎮痛作用を検討した。
試験方法はWister系雄性ラット(１２０〜１５０ｇ)を１
群６匹として用いた。ラット左後足蹠皮下に２０％イー
スト懸濁液０.１ｍｌを投与した。起炎剤注射前及び注
射３時間後にanalgesy meter(Ugo basile社製)を用いて
もがき様反応を指標として頭痛閾値を測定した。この時
の痛みの閾値が各群間でほぼ同じになるようにグルーピ
ングを行った。グルーピング後すぐに、２.５cm×３.５
cmに予め切断した被験物質を投与し、伸縮性包帯で固定
した。被験物質投与３、５時間後に痛みの閾値を測定し
た。起炎剤注射後の疼痛閾値から下記に示す計算方法に
て、疼痛閾値の上昇率を求めた。

【００１９】

【数１】

【００２０】結果を表３及び表４に示す。

【００２１】

【表３】

【００２２】

【表４】

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （ａ）インドメタシン及び（ｂ）イリス
   根抽出液及びそのエキスからなる群より選ばれる１種ま
   たは２種を配合した消炎鎮痛貼付剤。