JPH10120542A - 皮膚の褪色化のための、又は皮膚の日焼け、特にuv光線によりもたらされる皮膚の日焼けの予防のための、フエルラ酸トコフエリルの使用 - Google Patents

皮膚の褪色化のための、又は皮膚の日焼け、特にuv光線によりもたらされる皮膚の日焼けの予防のための、フエルラ酸トコフエリルの使用

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JPH10120542A JP27193497A JP27193497A JPH10120542A JP H10120542 A JPH10120542 A JP H10120542A JP 27193497 A JP27193497 A JP 27193497A JP 27193497 A JP27193497 A JP 27193497A JP H10120542 A JPH10120542 A JP H10120542A
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ウベ・シエンロク
Heiner Dr Max
ハイナー・マツクス
Kukusu Ururihi
ウルリヒ・ククス
Kazuo Inoue
和郎 井上
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚の褐色化のための、又は皮膚の日焼け予
防のための化粧品または皮膚科学的調製物の提供。 【解決手段】 フェルラ酸トコフェリルを有効成分とし
て含有する皮膚の望ましくない色素沈着の防止用調製
物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、化粧品による及び
局所的皮膚科学的な皮膚の褪色化のため、あるいは皮膚
の日焼け、特にUV光線によりもたらされる皮膚の日焼
けの予防のための、それら自体知られた活性成分の使用
に関する。
【0002】好ましい態様において、本発明は、例えば
望ましくない色素沈着、例えば局所的色素沈着亢進及び
色素沈着異常(例えばほくろ、そばかす)のような皮膚
における、美容的又は皮膚科学的変化の予防及び治療の
ための、あるいは個人の皮膚のタイプに完全に適合す
る、より広い面積の、色素沈着皮膚の、純粋に化粧品と
しての褪色化のための、化粧品及び皮膚科学的調製物に
関する。
【0003】
【従来の技術】メラニン細胞は、皮膚の色素沈着の原因
となり、そして、皮膚のタイプにより、別個に又は種々
の大きさの一団となって存在する色素形成細胞として、
基底細胞に沿った、一番下の表皮層の基底層(Stratum
basale)中に認めることができる。メラニン細胞は、特
徴的な細胞小器官として、UV光線に刺激されると、大
量にメラニンを形成するメラノソームを含有している。
これがケラチノサイト中に運搬されて、多かれ少なか
れ、褐色がかった色から褐色の皮膚の色をもたらす。
【0004】メラニンは酸化過程の最終段階として形成
され、そこではチロシンは、酵素のチロシン分解酵素の
作用下で、3,4−ジヒドロキシフェニルアラニン(ド
ーパ)、ドーパキノン、ロイコドーパクロム、ドーパク
ロム、5,6−ジヒドロキシインドール及びインドール
−5,6−キノンを介して最終的にメラニンに転化され
る。
【0005】皮膚の色素沈着亢進症に伴う問題は、多く
の異なった原因を有し、そして多くの生物学的過程の付
随的現象、例えばUV光線[例えばそばかす、(Epheli
des)]、遺伝的傾向、皮膚の治癒もしくは瘢痕化及び
皮膚の老化[例えば老人性ほくろ(Lentigines senile
s)]の期間の、皮膚の色素沈着異常である。
【0006】皮膚の色素沈着に拮抗する活性成分及び調
製物は知られている。一方で、これらは数週間の投与後
に初めてそれらの効果を示し、そして他方では、それら
の過剰に長期間の投与は、毒物学的な理由により危険で
はあるが、実際的な使用は本質的に、ヒドロキノンを基
礎にした調製物からなる。それは化粧品としての及び皮
膚科学的な欠点を有するが、コージ酸、アスコルビン酸
及びアゼライン酸及びそれらの誘導体のような物質によ
るチロシン分解酵素の抑制はまた一般的である。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、これ
らの問題を解決することであった。
【0008】
【発明の構成】フェルラ酸(4−ヒドロキシ−3−メト
キシケイ皮酸、カフェイン酸3−メチルエーテル)は抗
酸化性を有することが知られている。それは、構造式
【0009】
【化1】
【0010】の特徴を有する。それは植物中に非常に一
般的であり、そして例えば、その名称が由来する、セリ
科の植物のアギ(Ferula asafoetida)及びフェルラ・
ナルテックス(Ferula nartex)の塊茎、穀類及びゴム
樹脂中に存在する。E型は通常の条件下で無色の結晶状
固体であり、そしてZ型は通常の条件下で黄色がかった
油である。
【0011】ビタミンE活性を有するトコフェロール及
びそれらのエステルは基礎物質、トコール[2−メチル
−2−(4,8,12−トリメチルトリデシル)クロマ
ン−6−オール]から誘導されそして下記の構造:
【0012】
【化2】
【0013】によって特徴付けられる。
【0014】KはH又はアシル基のどちらかであり、
R、R’及びR”は独立してH又はメチル基である、例
えば: R=R’=R”=K=H :トコール R=R’=R”=メチル、K=H :α−トコフェロール R=R”=メチル、R’=K=H :β−トコフェロール R’=R”=メチル、R=K=H :γ−トコフェロール R”=メチル、R=R’=K=H :δ−トコフェロール R=メチル、R’=R”=K=H :ε−トコフェロール R=R’=メチル、R”=K=H :ζ−トコフェロール R’=メチル、R=R”=K=H :η−トコフェロール。
【0015】自然界に最も頻繁に存在しそして最も重要
な、α−トコフェロールは、2R,4’R,8’Rの配
置を有する。それは時々RRR−α−トコフェロールと
も称される。
【0016】フェルラ酸トコフェリルは、フェルラ酸の
異性体型又は種々のトコフェロール基礎物質に応じて、
構造式
【0017】
【化3】
【0018】[式中、R、R’及びR”は前記に定義さ
れたものである]によって特定される。
【0019】フェルラ酸トコフェリルの製造法及びその
性状は、日本のイチマル製薬会社(Ichimaru Pharcos K
K)に属する、特開昭60−222476号公報及び、
関連する特開昭86−052151号公報に記載されて
いる。特に、フェルラ酸トコフェリルの化粧品としての
使用及び、抗酸化剤としてのその性状に対して前記の引
用文献を参照している。
【0020】反対に、皮膚の望ましくない色素沈着に対
するフェルラ酸トコフェリルの使用あるいは、皮膚の望
ましくない色素沈着に対する、有効量のフェルラ酸トコ
フェリルを含有する化粧品又は皮膚科学的調製物の使用
が、従来の当該技術の不都合を是正することは驚くべき
ことであり、当業者にとり予知できなった。
【0021】その結果、フェルラ酸トコフェリルは、そ
れが単一物質、又は異性体の混合物、又は異なったフェ
ルラ酸トコフェリルの混合物、のいずれの形態であろう
が、集合的に「本発明に従って使用される活性成分」と
も称されるが、望ましくない色素沈着、特に局所的色素
沈着亢進に対して、そして、UV光線によりもたらされ
る日焼けに対して、予防及び治療の両者の意味におい
て、優れた活性成分であることが判明した。
【0022】本発明の目的に対して好ましいフェルラ酸
α−トコフェリル[同義語:フェルラ酸ビタミンE、化
学名(4”−ヒドロキシ−3”−メトキシケイ皮酸)
2,5,7,8−テトラメチル−2−(4’,8’,1
2’−トリメチルトリデシル)−6−クロマニル]は、
ケミカル・アブストラクツ(Chemical Abstracts)に登録
番号21290−29−9として、以前は17175−
56−3として登録されている。
【0023】フェルラ酸DL−α−トコフェリルは特に
好ましい。フェルラ酸基のE及びZ配置の異性体は同等
に有効である。
【0024】特開昭60−222476号公報及び関連
の特開昭86−052151号公報は、本発明の目的に
好都合に使用できる、すべての考え得るフェルラ酸トコ
フェリルのための特定の合成方法については記載してい
るわけではないが、当業者は、これらの明細書中の情報
を使用して、そして更に、一般的な専門家の知識によ
り、例えば、明細書に公表された出発トコフェロール
を、明細書に公表されてはいないであろう出発トコフェ
ロールにより置換することにより、そしてその他は類似
の方法を実施することにより、所望の個々の生成物をい
かにして得るか知っている。
【0025】フェルラ酸基の配置に応じて、本発明によ
り好ましい物質は、トコフェリル基上の不斉中心の配置
を考慮しないと、構造
【0026】
【化4】
【0027】を有する。
【0028】本発明によると、化粧品又は局所用皮膚科
学的調製物中に本発明に従って使用される活性成分の含
量は、調製物の総重量の0.01 〜10重量%、好ま
しくは0.1から5重量%、特には0.2〜2.0重量
%にすることができる。
【0029】驚くべきことに、本発明に従い使用される
活性成分が、本発明が主眼とする目的を達成することが
判明した。本発明に従い使用される活性成分、あるいは
本発明に従い使用される活性成分の活性量を含有する化
粧品又は局所用皮膚科学的調製物を使用することによ
り、望ましくない色素沈着に対する有効な予防を達成す
る、例えばUV光線の影響による望ましくない色素沈着
を予防する、ことができる。しかしまた、本発明に従っ
て使用される活性成分、あるいは本発明に従って使用さ
れる活性成分の活性量を含有する化粧品又は局所用皮膚
科学的調製物を、望ましくない皮膚の色素沈着、例えば
老人性ほくろ、の化粧品による又は皮膚科学的処置のた
めに使用することも本発明に従い著しく好適である。
【0030】本発明に従って使用される活性成分、ある
いは本発明に従って使用される活性成分の活性量を含有
する化粧品による又は局所用皮膚科学的調製物による予
防、あるいは化粧品による又は皮膚科学的処置は、本発
明に従って使用される活性成分、あるいは本発明に従っ
て使用される活性成分の活性量を含有する化粧品又は局
所用皮膚科学的調製物を、皮膚の疾患部位に投与するこ
とにより、通常の方法で実施される。
【0031】本発明に従って使用される活性成分は好都
合には、種々の形態で存在することができる、通常の化
粧品及び皮膚科学的調製物中に取り込むことができる。
それらは例えば、溶液、油中水(W/O)型もしくは水
中油(O/W)型のエマルション、又は複エマルショ
ン、例えば水中油中水(W/O/W)型もしくは油中水
中油(O/W/O)型のエマルション、ヒドロ分散物も
しくは脂質分散物、ゲル、固体スティック又はエアゾー
ルにすることができる。
【0032】例えばクリーム、ローション又は化粧品乳
液の形態の、本発明の範疇における本発明によるエマル
ションは好都合であり、そして例えば、脂肪、油、ワッ
クス及び/又はその他の脂肪物質、並びに水及び、この
種の調製物のために伝統的に使用されるような1種類以
上の乳化剤、を含有する。
【0033】本発明の目的のために、皮膚及び毛髪の清
浄化のための水性系又は界面活性調製物に、本発明に従
って使用される活性成分を添加することもまた可能であ
りそして好都合である。
【0034】当業者はもちろん、要求の厳しい化粧品組
成物はたいていの場合、通常の補助剤及び添加剤なしに
は考えられないことは知っている。これらは例えば、コ
ンシステンシー調節剤、充填剤、香料、染料、乳化剤、
ビタミンもしくは蛋白質のような追加的活性成分、光線
及びその他の安定剤、忌虫剤、アルコール、水、塩、抗
バクテリア、蛋白分解もしくは角質溶解物質、等を含
む。
【0035】医薬調製物の調製に関して対応する必要条
件が、必要な変更を加えて適用される。
【0036】本発明の範疇における医薬用局所組成物は
概括的に、有効濃度の、1種類以上の医薬を含有する。
簡略化のため、化粧品及び医薬的使用及び対応する製品
の間を明確に区別するために、ドイツ連邦共和国の法令
(例えば化粧品規定、食品及び医薬品条例)を参照して
いる。
【0037】その他の目的のためのその他の活性成分を
すでに含有している調製物に、添加剤として、本発明に
従って使用される活性成分を添加することもまた好都合
である。
【0038】従って、本発明の範疇の化粧品又は局所用
皮膚科学的組成物は、それらの組成に応じて、例えば、
皮膚の保護用クリーム、クレンジング用乳液、日焼け止
めローション、栄養クリーム、日中用もしくは夜間用ク
リーム等として、使用することができる。望ましいな
ら、本発明による組成物を、製薬学的調製物の基剤とし
て使用することが可能であり、好都合である。
【0039】適当なら、日焼け止め剤の形態で存在する
化粧品及び皮膚科学的調製物もまた好ましい。本発明に
従って使用される活性成分に加えて、これらはまた、好
ましくは、少なくとも1種類のUVAフィルター物質及
び/又は少なくとも1種類のUVBフィルター物質及び
/又は少なくとも1種類の無機顔料を含有する。
【0040】しかし、その主要目的が日光に対する防御
ではないが、それでも抗UV物質を含有するような化粧
品及び皮膚科学的調製物を提供することもまた本発明の
目的にとって好都合である。従って例えば、UV−A及
びUV−Bフィルター物質は通常、日中用クリーム中に
取り込まれる。
【0041】本発明による調製物は好都合には、UVB
領域のUV光線を吸収する物質を含有することができ、
そのフィルター物質の総量は例えば、調製物の総重量の
0.1重量%から30重量%、好ましくは0.5から1
0重量%、特には1から6重量%である。
【0042】UVBフィルターは油溶性でも水溶性でも
よい。油溶性物質の例は: − 3−ベンジリデンカンファー及びその誘導体、例え
ば3−(4−メチルベンジリデン)カンファー; − 4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメ
チルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシル、4−(ジメ
チルアミノ)安息香酸アミル; − ケイ皮酸のエステル、好ましくは4−メトキシケイ
皮酸 2−エチルヘキシル、4−メトキシケイ皮酸イソ
ペンチル; − サリチル酸のエステル、好ましくはサリチル酸2−
エチルヘキシル、サリチル酸4−イソプロピルベンジ
ル、サリチル酸ホモメンチル; − ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは2−ヒドロキ
シ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4
−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2,2’−
ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン; − ベンザルマロン酸のエステル、好ましくは4−メト
キシベンザルマロン酸ジ(2−エチルヘキシル); − 2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2’−
エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリア
ジンである。
【0043】水溶性物質は好都合には: − 2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸
及びその塩、例えばナトリウム、カリウム又はトリエタ
ノールアンモニウム塩、 − ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2
−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スル
ホン酸及びその塩; − 3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、
例えば、4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)
ベンゼンスルホン酸、2−メチル−5−(2−オキソ−
3−ボルニリデンメチル)スルホン酸及びその塩であ
る。
【0044】本発明に従って使用することができる前記
のUVBフィルターの表はもちろんそれらに限定するこ
とを意図されない。
【0045】本発明はまた、本発明によるUVAフィル
ターの、UVBフィルターとの、あるいは、これもまた
UVBフィルターを含有する本発明による化粧品又は皮
膚科学的調製物、との組み合わせ物に関する。
【0046】本発明による調製物中に、通常、化粧品及
び/又は皮膚科学的調製物中に存在するUVAフィルタ
ーを使用することもまた好都合である可能性がある。こ
のようなフィルター物質は、好ましくはジベンゾイルメ
タンの誘導体、特に1−(4’−tert−ブチルフェ
ニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−
1,3−ジオン及び1−フェニル−3−(4’−イソプ
ロピルフェニル)プロパン−1,3−ジオンである。こ
れらの組み合わせ物を含有する調製物もまた本発明の主
題物質である。UVBフィルター物質に対して与えられ
たものと同量のUVAフィルター物質を使用することが
できる。
【0047】本発明の範疇の化粧品及び/又は皮膚科学
的調製物はまた、UV光線に対して皮膚を防御する、化
粧品産業において通常使用される無機顔料を含有するこ
とができる。これらはチタン、亜鉛、鉄、ジルコニウ
ム、ケイ素、マンガン、アルミニウム、セリウムの酸化
物及びそれらの混合物、並びに、その中でそれらの酸化
物が活性物質であるような誘導体である。二酸化チタン
を基礎にした顔料が特に好ましい。前記の組み合わせ物
に対して記載された量を使用することができる。本発明
による化粧品及び皮膚科学的調製物は、このような調製
物中に通常使用されるような化粧品活性成分、補助剤及
び/又は添加剤、例えば抗酸化剤、保存剤、殺バクテリ
ア剤、香料、発泡抑制剤、染料、着色効果をもつ顔料、
増粘剤、界面活性剤、乳化剤、可塑化剤、加湿物質及び
/又は保湿物質、脂肪、油、ワックス又は、アルコー
ル、ポリオール、ポリマー、気泡安定剤、電解質、有機
溶媒又はシリコーン誘導体のような、化粧品又は皮膚科
学的調製物のその他の通常の成分、を含有することがで
きる。
【0048】本発明の範疇の調製物に、通常の抗酸化剤
を添加することも同様に好都合である。本発明による
と、前記の通常の抗酸化剤とは、化粧品及び/又は皮膚
科学的用途に適宜か又は伝統的な、すべての抗酸化剤で
ある可能性がある。
【0049】抗酸化剤は、非常に少量の許容投与量(例
えばpmolからμmol/kg)における、アミノ酸
(例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトフ
ァン)及びそれらの誘導体、イミダゾール(例えばウロ
カニン酸)及びそれらの誘導体、D,L−カルノシン、
D−カルノシン、L−カルノシン及びそれらの誘導体
(例えばアンセリン)のようなペプチド、カロテノイ
ド、カロテン(例えばα−カロテン、β−カロテン、リ
コペン)及びそれらの誘導体、リポ酸及びその誘導体
(例えばジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコース、プ
ロピルチオウラシル、及びその他のチオール(例えばチ
オレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、
シスタミン並びに、それらのグリコシル、N−アセチ
ル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラ
ウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コ
レステリル及びグリセリルエステル)及びそれらの塩、
チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジ
ステアリル、チオジプロピオン酸及びその誘導体(エス
テル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌク
レオシド及び塩)及びスルホキシイミン化合物(例えば
ブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキ
シイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、
ヘプタチオニン・スルホキシイミン)、更にまた(金
属)キレート化剤(例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パル
ミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、α−ヒドロ
キシ酸(例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン
酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、
EDTA、EGTA及びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸
及びそれらの誘導体(例えばγ−リノレン酸、リノール
酸、オレイン酸)、葉酸及びその誘導体、アラニン二酢
酸、フラボノイド、ポリフェノール、カテコール、ユビ
キノン及びユビキノール及びそれらの誘導体、ビタミン
C及び誘導体(例えばパルミチン酸アスコルビル、リン
酸アスコルビルMg、酢酸アスコルビル)、トコフェロ
ール及び誘導体(例えば酢酸ビタミンE)、並びにベン
ゾインの安息香酸コニフェリル、ルチン酸(rutinic ac
id)及びその誘導体、フェルラ酸及びその誘導体、ブチ
ル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソー
ル、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤ
レチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びそ
の誘導体、マンノース及びその誘導体、亜鉛及びその誘
導体(例えばZnO、ZnSO4)、セレン及びその誘
導体(例えばセレン・メチオニン)、スチルベン及びそ
れらの誘導体(例えば酸化スチルベン及び酸化トランス
−スチルベン)並びに、本発明により適切なこれらの活
性成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレ
オチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質)である。
調製物中の抗酸化剤(1種類以上の化合物)の量は好ま
しくは、調製物の総重量の0.001から30重量%、
特に好ましくは、0.05〜20重量%、特には1から
10重量%である。
【0050】ビタミンE及び/又はその誘導体を抗酸化
剤(類)として使用する場合には、それらのそれぞれの
濃度を、調製物の総重量の0.001から10重量%の
範囲内で選ぶことが好都合である。
【0051】本発明の範疇の化粧品又は皮膚科学的調製
物が溶液又はエマルション又は分散物である場合は、使
用される溶媒は: − 水又は水溶液 − カプリン酸又はカプリル酸のトリグリセリドのよう
な油、しかし好ましくはヒマシ油; − 脂肪、ワックス並びにその他の天然の及び合成の脂
肪物質、好ましくは低炭素数のアルコールと、例えばイ
ソプロパノール、プロピレングリコール又はグリセロー
ルと、脂肪酸のエステル、あるいは低炭素数のアルカン
酸と又は脂肪酸と、脂肪アルコールのエステル; − 低炭素数のアルコール、ジオール又はポリオール、
並びにそれらのエーテル、好ましくはエタノール、イソ
プロパノール、プロピレングリコール、グリセロール、
エチレングリコール、エチレングリコール・モノエチル
もしくはモノブチル・エーテル、プロピレングリコール
・モノメチル、モノエチルもしくはモノブチル・エーテ
ル、ジエチレングリコールモノメチルもしくはモノエチ
ル・エーテル及び同様な製品にすることができる。
【0052】なかでも、前記の溶媒の混合物が使用され
る。アルコール性溶媒の場合には、水を更なる成分にす
ることができる。
【0053】本発明の範疇のエマルション、オレオゲル
又はヒドロ分散物もしくは脂質分散物の油性相は好都合
には、3から30個の炭素原子の鎖長をもつ、飽和及び
/又は不飽和の、分枝及び/又は非分枝アルカンカルボ
ン酸と、3から30個の炭素原子の鎖長をもつ、飽和及
び/又は不飽和の、分枝及び/又は非分枝アルコールか
らなるエステルの群から、芳香族カルボン酸と、3から
30個の炭素原子の鎖長をもつ飽和及び/又は不飽和
の、分枝及び/又は非分枝アルコールからなるエステル
の群から選ばれる。このようなエステルの油は次に、好
都合には、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イ
ソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イ
ソプロピル、ステアリン酸n−ブチル、ラウリン酸n−
ヘキシル、オレイン酸n−デシル、ステアリン酸イソオ
クチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノ
ニル、パルミチン酸2−エチルヘキシル、ラウリン酸2
−エチルヘキシル、ステアリン酸2−ヘキシルデシル、
パルミチン酸2−オクチルドデシル、オレイン酸オレイ
ル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸
エルシル並びに、合成、半合成及び天然の、このような
エステルの混合物、例えばジョジョバ油、からなる群か
ら選ぶことができる。
【0054】更に、油性相は好都合には、分枝及び非分
枝の炭化水素及びワックス、シリコーン油、ジアルキル
エーテルからなる群、飽和もしくは不飽和の、分枝もし
くは非分枝アルコールの群、並びに脂肪酸トリグリセリ
ド、特に8から24個の、なかでも12から18個の炭
素原子の鎖長をもつ、飽和及び/又は不飽和の、分枝及
び/又は非分枝アルカンカルボン酸のトリグリセロール
エステル、から選ぶことができる。該脂肪酸トリグリセ
リドは好都合には、例えば合成、半合成及び天然の油、
例えば、オリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、ピーナツ
油、ナタネ油、アーモンド油、ヤシ油、ココナツ油、ヤ
シの芯油等からなる群から選ぶことができる。
【0055】このような油及びワックス成分のあらゆる
所望の混合物もまた、本発明の目的に好都合に使用する
ことができる。望ましい場合は、油性相の唯一の脂質成
分として、ワックス、例えばパルミチン酸セチルを使用
することも好適である可能性がある。
【0056】油性相は好都合には、イソステアリン酸2
−エチルヘキシル、オクチルドデカノール、イソノナン
酸イソトリデシル、イソエイコサン、ココア酸2−エチ
ルヘキシル、安息香酸C12-15−アルキル、カプリル酸
/カプリン酸トリグリセリド、ジカプリリルエーテルか
らなる群から選ばれる。
【0057】安息香酸C12-15−アルキルとイソステア
リン酸2−エチルヘキシルの混合物、安息香酸C12-15
−アルキルとイソノナン酸イソトリデシルの混合物、並
びに安息香酸C12-15−アルキル、イソステアリン酸2
−エチルヘキシル及びイソノナン酸イソトリデシルの混
合物、が特に好都合である。
【0058】炭化水素のうちでは、パラフィン油、スク
アラン及びスクアレンが、本発明の目的のために好都合
である。
【0059】更に、油性相は好都合には、環状又は直線
状シリコーン油を含有するかあるいは、前記シリコーン
油もしくはシリコーン油類の他に、追加的な量のその他
の油性相成分を使用することが好ましいが、独占的にこ
のような油からなることができる。
【0060】シクロメチコン(オクタメチルシクロテト
ラシロキサン)は好都合には、本発明に従って使用する
ことができるシリコーン油として使用される。代替的に
は、その他のシリコーン油、例えばヘキサメチルシクロ
トリシロキサン、ポリジメチルシロキサン、ポリ(メチ
ルフェニルシロキサン)が、本発明の目的のために好都
合に使用することができる。
【0061】更に、シクロメチコンとイソノナン酸イソ
トリデシルの混合物並びにシクロメチコンとイソステア
リン酸2−エチルヘキシルの混合物が特に好都合であ
る。本発明に従い使用されるゲルは通常、油性−アルコ
ール性ゲルに対しては、好ましくは二酸化ケイ素又はケ
イ酸アルミニウムであり、そして水性−アルコール性も
しくはアルコール性ゲルに対しては、好ましくはポリア
クリラートであるような増粘剤の存在下において、低炭
素数のアルコール、例えばエタノール、イソプロパノー
ル、1,2−プロパンジオール、グリセロール及び水又
は、前記のような油を含有する。
【0062】固形スティックは例えば、天然又は合成の
ワックス、脂肪アルコール又は脂肪酸エステルを含有す
る。***手入れ用スティック及び身体消臭用のスティッ
ク調製物が好ましい。
【0063】本発明の範疇で化粧品スティックとしての
使用に適宜な通常の基剤物質は、流体油(例えばパラフ
ィン油、ヒマシ油、ミリスチン酸イソプロピル)、半固
体成分(例えばワセリン、ラノリン)、固体成分(例え
ば蜜蝋、セレシン及び微結晶ワックス及びオゾケライ
ト)並びに高融点ワックス(例えばカルナバワックス、
カンデリラワックス)である。
【0064】エアゾール容器から噴霧することができ
る、本発明の範疇の化粧品及び/又は皮膚科学的調製物
のために適宜な噴射剤は、それら自体でも、相互の混合
物としても使用することができる、通常の、知られた、
揮発し易い液化噴射剤、例えば炭化水素(プロパン、ブ
タン、イソブタン)である。圧縮空気もまた好都合であ
る。
【0065】当業者は明らかに、それら自体無毒であ
り、そして原則的には本発明をエアゾール調製物の形態
で実現するのに適宜であろうが、環境又はその他の付随
する状況に対するそれらの有害な影響のために、回避せ
ねばならない噴射ガス、なかでもフッ素化炭化水素及び
塩化フッ化炭素(CFC)があることを知っている。
【0066】本発明の範疇の化粧品調製物はまた、有効
量の本発明による活性成分及びそのために通常使用され
る溶媒、好ましくは水に加えて、有機増粘剤、例えばア
ラビアゴム、キサンタンゴム、アルギン酸ナトリウム、
セルロース誘導体、好ましくは、メチルセルロース、ヒ
ドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、あるいは無機増粘剤、例えば、ベ
ントナイトのようなケイ酸アルミニウム、又はポリエチ
レングリコールとステアリン酸もしくはジステアリン酸
ポリエチレングリコールの混合物、をも含有する、ゲル
として存在することもできる。増粘剤は例えば、0.1
と30重量%の間、好ましくは0.5と15重量%の間
の量でゲル中に含有される。
【0067】下記の実施例は本発明を具体的に表すため
に示される。
【0068】
【実施例】
(実施例1) W/Oクリーム 重量% パラフィン油(DAB9) 10.00 ペトロラタム 4.00 羊毛ワックスアルコール 1.00 PEG−7水素化ヒマシ油 3.00 ステアリン酸アルミニウム 0.40 フェルラ酸DL−α−トコフェリル 0.50 グリセロール 2.00 保存剤、染料、香料 適量 水 全100.00 (実施例2) W/Oローション 重量% パラフィン油(DAB9) 20.00 ペトロラタム 4.00 セスキ−イソステアリン酸グルコース 2.00 ステアリン酸アルミニウム 0.40 フェルラ酸DL−α−トコフェリル 0.50 酢酸α−トコフェリル 1.00 グリセロール 5.00 保存剤、染料、香料 適量 水 全100.00 (実施例3) O/Wローション 重量% パラフィン油(DAB9) 8.00 パルミチン酸イソプロピル 3.00 ペトロラタム 4.00 セチルステアリルアルコール 2.00 PEG−40ヒマシ油 0.50 硫酸セチルステアリルナトリウム 0.50 カーボマーナトリウム 0.40 フェルラ酸DL−α−トコフェリル 0.50 グリセロール 3.00 α−トコフェロール 0.20 メトキシケイ皮酸オクチル 5.00 ブチルメトキシジベンゾイルメタン 1.00 保存剤、染料、香料 適量 水 全100.00 (実施例4) O/Wクリーム 重量% パラフィン油(DAB9) 7.00 アボカド油 4.00 モノステアリン酸グリセリル 2.00 フェルラ酸DL−α−トコフェリル 0.50 二酸化チタン 1.00 乳酸ナトリウム 3.00 グリセロール 3.00 保存剤、染料、香料 適量 水 全100.00 (実施例5) リポソーム含有ゲル 重量% レシチン 6.00 シアバター 3.00 フェルラ酸DL−α−トコフェリル 0.50 α−トコフェロール 0.20 ビオチン 0.08 クエン酸ナトリウム 0.50 グリシン 0.20 尿素 0.20 PCAナトリウム 0.50 加水分解コラーゲン 2.00 キサンタンゴム 1.40 ソルビトール 3.00 保存剤、染料、香料 適量 水 全100.00 (実施例6) 日焼け止めエマルション 重量% シクロメチコン 2.00 セチルジメチコン・コポリオール 0.20 PEG−22ドデシル・コポリマー 3.00 パラフィン油(DAB9) 2.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 5.80 メトキシケイ皮酸オクチル 5.80 ブチルメトキシジベンゾイルメタン 4.00 フェルラ酸DL−α−トコフェリル 0.50 酢酸α−トコフェリル 0.50 ZnSO4 0.70 Na4EDTA 0.30 保存剤、染料、香料 適量 水 全100.00 (実施例7) 日焼け止めエマルション 重量% シクロメチコン 2.00 セチルステアリルアルコール+ PEG−40水素化ヒマシ油+ 硫酸セチルステアリルナトリウム 2.50 ラノリン酸グリセリル 1.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 0.10 ラウリルメチコン・コポリオール 2.00 ステアリン酸オクチル 3.00 ヒマシ油 4.00 グリセロール 3.00 アクリルアミド/アクリル酸ナトリウム ・コポリマー 0.30 ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.30 メトキシケイ皮酸オクチル 5.00 ブチルメトキシジベンゾイルメタン 0.50 フェルラ酸DL−α−トコフェリル 0.50 酢酸α−トコフェリル 1.00 Na4HEDTA 1.50 保存剤、染料、香料 適量 水 全100.00 (実施例8) 日焼け止めエマルション 重量% シクロメチコン 2.00 セチルステアリルアルコール+ PEG−40水素化ヒマシ油+ 硫酸セチルステアリルナトリウム 2.50 ラノリン酸グリセリル 1.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 0.10 ラウリルメチコン・コポリオール 2.00 ステアリン酸オクチル 3.00 ヒマシ油 4.00 グリセロール 3.00 アクリルアミド/アクリル酸ナトリウム ・コポリマー 0.30 ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.30 メトキシケイ皮酸オクチル 5.00 ブチルメトキシジベンゾイルメタン 0.75 フェルラ酸DL−α−トコフェリル 0.50 Na4HEDTA 1.50 保存剤、染料、香料 適量 水 全100.00 (実施例9) スプレイ調製物 重量% α−トコフェロール 0.10 フェルラ酸DL−α−トコフェリル 0.50 エタノール 28.20 保存剤、染料、香料 適量 プロパン/ブタン 25/75 全100.00 本発明に従う主な態様を以下に示す。
【0069】1. 皮膚の、望ましくない色素沈着に対
するフェルラ酸トコフェリルの使用。 2. 前記フェルラ酸トコフェリルが、化粧品又は皮膚
科学的調製物中に有効量存在することを特徴とする、前
記1項に記載の使用。
【0070】3. 選ばれたフェルラ酸トコフェリル
が、フェルラ酸DL−α−トコフェリルであることを特
徴とする、前記1項記載の使用。
【0071】4. 前記フェルラ酸トコフェリル(類)
が、調製物の総重量の0.01から10重量%、好まし
くは0.1から5重量%、特には0.2から2.0重量
%の濃度で、化粧品又は局所用皮膚科学的調製物中に存
在することを特徴とする、前記2項記載の使用。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ウベ・シエンロク ドイツ・デー−23866ナーエ・レルヘンベ ーク33 (72)発明者 ハイナー・マツクス ドイツ・デー−22297ハンブルク・クロフ マンシユトラーセ82ベー (72)発明者 ウルリヒ・ククス 千葉県浦安市明海13望海の街8−2007 (72)発明者 井上 和郎 神奈川県横浜市中区新山下3−15新山下ベ イシテイ3−201

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 皮膚の望ましくない色素沈着に対する、
    フェルラ酸トコフェリルの使用。
JP27193497A 1996-09-20 1997-09-19 皮膚の褪色化のための、又は皮膚の日焼け、特にuv光線によりもたらされる皮膚の日焼けの予防のための、フエルラ酸トコフエリルの使用 Pending JPH10120542A (ja)

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DE19638534.2 1996-09-20

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