JPH0840823A - フィタントリオールに基づく立方晶ゲル粒子の水性安定分散物の形状の、脂肪鎖を有する界面活性剤を分散および安定剤として含む化粧品組成物もしくは皮膚用組成物 - Google Patents

フィタントリオールに基づく立方晶ゲル粒子の水性安定分散物の形状の、脂肪鎖を有する界面活性剤を分散および安定剤として含む化粧品組成物もしくは皮膚用組成物

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JPH0840823A
JPH0840823A JP7168001A JP16800195A JPH0840823A JP H0840823 A JPH0840823 A JP H0840823A JP 7168001 A JP7168001 A JP 7168001A JP 16800195 A JP16800195 A JP 16800195A JP H0840823 A JPH0840823 A JP H0840823A
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リビエール アラン
Bruno Biatry
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LOreal SA
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 立方晶ゲル粒子の水性安定分散物の形状の、
局所的使用のための化粧品組成物もしくは皮膚用組成
物。この組成物は、(a) 組成物の全重量に対して0.1 〜
15重量％の3,7,11,15-テトラメチル-1,2,3-ヘキサデカ
ントリオールすなわちフィタントリオール、および(b)
組成物の全重量に対して0.1 〜３重量％の分散および安
定剤を含み、該分散および安定剤は、室温で水溶性の界
面活性剤であり、直鎖状もしくは分枝状の飽和もしくは
不飽和の炭素数８〜22を有する脂肪鎖を含有する。 【効果】 この組成物は優れた安定性を有し、非常に満
足できる感覚的な感触および水和効果を持ち、また、何
の相溶性の問題もなくその中に親水性および／または親
油性の活性成分を含むことができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明の主題は、3,7,11,15-テト
ラメチル-1,2,3- ヘキサデカントリオールすなわちフィ
タントリオールに基づく立方晶ゲル粒子の水性安定分散
物の形状の、脂肪鎖を有する水溶性界面活性剤を分散剤
および安定剤として含む、局所的使用のための化粧品組
成物もしくは皮膚用組成物にある。
【０００２】
【従来の技術およびその課題】化粧品組成物および皮膚
用組成物において一般に存在する種々の活性成分は、性
質において親水性または親油性であり得、よってそれぞ
れの性質と相溶性であるビヒクルを必要とする。親水性
の活性成分および親油性の活性成分を同時に処方するの
が望ましいときは、いわゆる２相組成物、すなわち水性
相および脂質相を含む組成物を調製するのが普通に行う
ことである。このようなタイプの組成物の最も典型的な
例はもちろん、油中水性または水中油性タイプのいずれ
かのエマルジョンである。しかしながら、その施与中に
エマルジョンが「壊れ」、従って突然、それが含有して
いる活性成分を放出することはよく知られている。よっ
て、これらの活性成分は皮膚に吸収され、その浸透する
速度はそれらの性質に大きく依存して変化する。このよ
うに、異なる性質を有する活性成分が同時に存在するこ
とが、皮膚の少なくとも１つの決められた層で望ましい
とき（特に種々の活性成分の間の共働効果を得る目的の
ために）、エマルジョンはかなり不満足なビヒクルであ
ると思われる。
【０００３】米国特許第5,151,272 号明細書は、活性成
分を有する制御された放出の組成物、特にゲル、とりわ
け経皮膚性組成物を記載した。そのような組成物は、液
晶相、特に立方晶相の形状で、水およびモノオレイン
（および任意的にホスファチジルコリンを併用）の混合
物から成る。
【０００４】立方晶相は一般に、偏光中で等方性である
粘性の透明なゲルの形状である。それらは、別個の親水
性および親油性ドメイン（非常に接触していてかつ熱力
学的に安定な３次元網目構造を形成する）へと２極様式
で組織化されている。そのような組織は、特に「ラ レ
シェルシェ(La Recherche)、第23巻、第306-315 頁、19
92年３月」および「リピッド テクノロジー(Lipid Tec
hnology)、第２巻、２号、第42-45 頁、1990年４月」に
記載された。親水性および親油性ドメインの配置によっ
て、立方晶相は正タイプまたは逆タイプであるといわれ
る。本発明で使用する「立方晶ゲル」という語は明らか
に、種々のタイプの立方晶相を一まとめにしている。
【０００５】フィタントリオールおよび水からの透明な
水性ゲルの製造はまた、特開平4-69316 号公報に記載さ
れた。
【０００６】しかしながら、立方晶液晶相構造を有する
ゲル形状のこれらの組成物は、高い粘度を持ち、ねばつ
いた感触で、きめ粗く粘着性であり、よって不満足な感
覚的特性を有している。
【０００７】PCT 出願公開WO 93/06921 は、立方晶系ま
たは六方晶系の液晶相、またはＬ３液晶相の形状の非層
状内相、および液晶またはＬ３層状外相から成る粒子分
散物を記載した。そのような構造は、モノオレインおよ
び水またはモノオレイン、ホスファチジルコリンおよび
水を一緒にして均一な液晶相を形成し、次にこれを、溶
媒および一般的に表面活性剤、特に例えば両親媒性ブロ
ックポリマー、例えばポロキサマー(poloxamer) （プル
ロニック(Pluronic)ともいう）の存在中で壊して粒子分
散物を形成することにより得られる。
【０００８】しかしながら、これらの分散物は、大きな
欠点すなわち安定性の欠如を有する。事実、分散物を低
温（+4℃）で貯蔵したときの結晶の出現が観察された。
この現象は、構造（立方晶および継続相）中の粒子の損
失を与え、よって、これら分散物に予期される封鎖／放
出特性の喪失をもたらす。
【０００９】
【課題を解決するための手段】驚くべきことにかつ予期
されないことに、ここで、分散形状で立方晶ゲル粒子を
含む安定な化粧品組成物もしくは皮膚用組成物を得るこ
とが可能であることが観察され、この組成物は、親水性
および親油性活性成分がそこに含まれることを可能にす
る親水性ドメインおよび親油性ドメインの両方を有し、
これらの粒子は、封鎖される活性成分の利用性を調整す
ることを可能にするところの縮小されかつ制御可能な格
子を有する。これらの組成物はしたがって、反対のかつ
非相溶性の極性を有する、または相補的なもしくは共働
的ですらある活性を有する活性成分のための理想的な担
体を構成する。これらの組成物は、優れた安定性を有す
るばかりでなく非常に満足のいく感覚的な感触を有し、
フィタントリオールに基づく立方晶ゲル粒子を、脂肪鎖
を有する少なくとも１つの水溶性界面活性剤の存在下で
水性媒体中に分散させることによって得られる。
【００１０】よって、本発明の主題は、フィタントリオ
ールに基づく立方晶ゲル粒子の水性安定分散物の形状
の、局所的使用のための化粧品組成物もしくは皮膚用組
成物にあり、これは、(a) 組成物の全重量に対して0.1
〜15重量％の3,7,11,15-テトラメチル-1,2,3-ヘキサデ
カントリオールすなわちフィタントリオール、および
(b) 組成物の全重量に対して0.1 〜３重量％の分散およ
び安定剤を含み、該分散および安定剤は、室温で水溶性
である界面活性剤から選択され、直鎖状もしくは分枝状
の飽和もしくは不飽和の炭素数８〜22を有する脂肪鎖を
含有する。
【００１１】本発明の水性組成物の好ましい態様によれ
ば、フィタントリオールの割合は、組成物の全重量に対
して0.5 〜10重量％である。
【００１２】フィタントリオールと、先に定義したよう
な分散および安定剤との重量比（フィタントリオール対
分散および安定剤）は、１〜200 が好ましく、特に好ま
しくは２〜50である。
【００１３】フィタントリオールは公知の化合物であ
り、これは特にロシュ(Roche) 社により「Phytantriol-
63926 」（商標）の名称の下に市販されている。
【００１４】先に定義したような分散および安定剤は、
好ましくは次のものから選択される：(1) ポリオールア
ルキルもしくはアルケニルエーテルまたはエステル、
(2) アルキルもしくはアルケニル残基によりN-アシル化
されたアミノ酸およびその誘導体ならびにN-アシル化さ
れたペプチド、およびそれらの塩、(3) アルキルもしく
はアルケニルエーテルまたはエステルサルフェートおよ
びその誘導体およびその塩、(4) ポリオキシエチレン化
されたアルキルもしくはアルケニル脂肪族エーテルまた
はエステル、(5) ポリオキシエチレン化されたアルキル
もしくはアルケニルカルボン酸およびその塩、(6) N-ア
ルキルまたはN-アルケニルベタイン、(7) アルキルトリ
メチルアンモニウムまたはアルケニルトリメチルアンモ
ニウムおよびその塩、および上記した分散および安定剤
の混合物。
【００１５】先に挙げた化合物において、アルキルもし
くはアルケニル基は、８〜22個の炭素原子を有し、混合
物の形であることができる。
【００１６】１−ポリオールアルキルもしくはアルケニ
ルエーテルまたはエステル これらの中で、特に、20単位以上のエチレンオキシドで
ポリオキシエチレン化されたソルビタンアルキルもしく
はアルケニルエステル、例えばソルビタンパルミテート
20 EO すなわちポリソルベート 40（「Montanox 40
DF」（商標）の名称でセピック(Seppic)社により市販さ
れている）およびソルビタンラウレート20 EOすなわち
ポリソルベート 20（「Tween 20」（商標）の名称でア
イシーアイ(ICI) 社により市販されている）を挙げるこ
とができる。
【００１７】この群においては、グリセロールから誘導
された10単位以上を含有するポリグリセリルアルキルも
しくはアルケニルエステルをまた挙げることができ、こ
れらはポリオキシエチレン化されていてもいなくてもよ
く、例えばポリグリセリル-10 ラウレート（「Decagl
yn 1-L」（商標）の名称でニッコウケミカルズ(NikkoCh
emicals) 社により市販されている）が挙げられる。
【００１８】単糖類または多糖類のアルキルもしくはア
ルケニルエーテルまたはエステル、例えばグルコース、
フラクトース、ガラクトース、マルトースもしくはラク
トースから誘導されたもの、特にD-フラクトース、デシ
ルグルコースまたはデシルポリグルコースの-1位および
-6位でのモノエステル類をまた挙げることができる。２
−アルキルもしくはアルケニル残基によりN-アシル化さ
れたアミノ酸およびその誘導体ならびにN-アシル化され
たペプチド、およびそれらの塩これらの中で、アルキル
もしくはアルケニル基が12個以上の炭素原子を有するも
のが好ましく使用される。
【００１９】本発明に従い、アミノ酸という語は、α、
βまたはγ‐アミノ酸をいう。N-アシル化されたアミノ
酸塩として、N-アシル化されたグルタメート、例えばモ
ノナトリウムココイルグルタメート、モノナトリウムラ
ウロイルグルタメート、ジナトリウムＣ14〜Ｃ20アルコ
イルグルタメート（Ｃ14〜Ｃ20アルコイル基は、水素化
された獣脂から誘導される）が挙げられ、それぞれ「Ac
ylglutamate CS-11 」（商標）、「Acylglutamate LS-1
1 」（商標）および「Acylglutamate HS-21 」（商標）
の名称で味の素社により市販されている。
【００２０】N-アシル化されたリジン例えばラウロイル
リジン（「Amihope -LL 」（商標）の名称で味の素社に
より市販されている）をまた挙げることができる。
【００２１】また、N-アシル化されたアミノプロピオネ
ートを挙げることができる。
【００２２】N-アシル化されたアミノ酸誘導体およびそ
の塩は、好ましくはN-アシル化されたサルコシネート例
えばナトリウムラウロイルサルコシネート（「Oramix L
30」（商標）の名称でセピック社により市販されてい
る）、ナトリウムミリストイルサルコシネートおよびナ
トリウムパルミトイルサルコシネート（それぞれ「Nikk
ol Sarcosinate MN 」（商標）および「Nikkol Sarcosi
nate PN 」（商標）の名称でニッコウケミカルズ社によ
り市販されている）である。
【００２３】N-アシル化されたペプチドの中で、コラー
ゲンまたはケラチンの全部または一部から誘導されたも
の、例えばナトリウムラウロイルコラーゲンおよびパル
ミトイルケラチン（「Proteol B 30」（商標）および
「Lipacide PK 」（商標）の名称でセピック社により市
販されている）を挙げることができる。
【００２４】３−アルキルもしくはアルケニルエーテル
またはエステルサルフェートおよびその誘導体およびそ
の塩 これらの中で、アルキルもしくはアルケニル基が12個以
上の炭素原子を有するものが好ましく使用される。
【００２５】アルキルもしくはアルケニルエーテルサル
フェートの中で、アルキルエーテルサルフェート塩、特
にナトリウムラウリルエーテルサルフェートが好ましく
使用される。
【００２６】アルキルもしくはアルケニルエステルサル
フェートの中で、例えばイセチオン酸のエステルおよび
その塩、特にナトリウムココイルイセチオネート（「Ge
ropon AC 78 」（商標）の名称の下にローヌ プーラン
(Rhone Poulenc) 社により市販されている）を挙げるこ
とができる。
【００２７】４−ポリオキシエチレン化されたアルキル
もしくはアルケニル脂肪族エーテルまたはエステル これらの中で、アルキルもしくはアルケニル基が12個以
上の炭素原子を有するものが好ましく使用される。特に
好ましいものは、エチレンオキシド20単位以上を有し、
例えばPEG-20ステアレート、ラウレス(laureth)-23、オ
レス(oleth)-20およびPEG-25フィトステロールである。
【００２８】５−ポリオキシエチレン化されたアルキル
もしくはアルケニルカルボン酸およびその塩 これらの中で、10以上のエチレンオキシド単位を含有す
るものが好ましく使用され、例えばラウレス-10 カルボ
ン酸およびオレス-10 カルボン酸である。
【００２９】６−N-アルキルまたはN-アルケニルベタイ
ン これらの中で、アルキルもしくはアルケニル基が12個以
上の炭素原子を有するものが好ましく使用され、例えば
ラウリルアミドプロピルベタインおよびオレイルアミド
プロピルベタインである。
【００３０】７−アルキルトリメチルアンモニウムまた
はアルケニルトリメチルアンモニウムおよびその塩 これらの中で、アルキルもしくはアルケニル基が12個以
上の炭素原子を有するものが好ましく使用される。臭化
物および塩化物、例えばココイルトリメチルアンモニウ
ムクロリドおよびセチルトリメチルアンモニウムブロマ
イドが、塩として好ましく使用される。
【００３１】本発明の分散物形状の化粧品組成物もしく
は皮膚用組成物は、一般に５〜８のｐＨ、好ましくは６
〜７のｐＨを有する。
【００３２】本発明の組成物は安定であり、巨視的また
は微視的な外観において、または色もしくは匂いにおい
て何等の変化を示すことなく４〜45℃の温度で２か月間
貯蔵され得る。
【００３３】本発明の組成物の特有の態様に従い、立方
晶ゲル粒子は、追加的に、0.0005〜５重量％、好ましく
は0.001 〜２重量％の水不溶性のイオン性両親媒性脂質
を含む。
【００３４】これらの中で、特に次のものが挙げられ
る： (i) リン脂質、例えば天然リン脂質例えば大豆または卵
レシチン、化学的または酵素的に修飾したリン脂質例え
ば水素化されたレシチンまたはホスファチジン酸ナトリ
ウム塩、および合成リン脂質例えばジパルミトイルホス
ファチジルコリン、(ii)脂肪族アルコールリン酸エステ
ル例えばモノセチルホスフェートおよびそのナトリウム
およびカリウム塩（モナ(Mona)社により「Monafax 160
」（商標）の名称で市販されている）ならびにジミリ
スチルホスフェートおよびそのナトリウムおよびカリウ
ム塩（キメックス(Chimex)社により「Mexoryl SY」（商
標）の名称で市販されている）、(iii) グルタミン酸の
N-アシル化誘導体例えばモノナトリウムステアロイルグ
ルタメート（味の素社により「Acylglutamate HS 11 」
（商標）の名称で市販されている）およびモノナトリウ
ムココイル‐（Ｃ14〜Ｃ20）アルコイルグルタメート混
合物（ここでＣ14〜Ｃ20アルコイル基は水素化された獣
脂から誘導されたもの）（味の素社により「Acylglutam
ate GS 11 」（商標）の名称で市販されている）、(iv)
ナトリウムセチルサルフェート（「Nikkol SCS」（商
標）の名称でニッコウケミカルズ社により市販されてい
る）(v) ナトリウムココイルモノグリセリドサルフェー
ト（「Nikkol SGC 80 N 」（商標）の名称でニッコウケ
ミカルズ社により市販されている）、および(vi)第４級
アンモニウム誘導体例えばベヘニルトリメチルアンモニ
ウムクロリド、ジラウリルジメチルアンモニウムクロリ
ド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリドおよび
4,5-ジヒドロ-1- メチル-2- （Ｃ14〜Ｃ20）アルコイル
-1-(2-（Ｃ14〜Ｃ20）- アルコイルアミノエチル）イミ
ダゾリウムメチルサルフェート（ここで、Ｃ14〜Ｃ20ア
ルコイル基は水素化された獣脂から誘導されたもの）
（「Rewoquat W75H 」（商標）の名称でレウォ ケミッ
シェ(Rewo Chemische)社により市販されている）および
ジアルキルヒドロキシエチルメチルアンモニウムメチル
サルフェート（ここで、アルキル基は、水素化されてい
てもいなくてもよい獣脂から誘導されたもの）（「Step
anquat VP 85」（商標）の名称でステパン（Stepan）社
により市販されている）およびクウォーターニウム(qua
ternium)-82 （「Amonyl DM 」（商標）の名称でセピッ
ク(Seppic)社により市販されている） これらの水不溶性のイオン性両親媒性脂質の添加は、立
方晶ゲル粒子に表面電荷を与え、これは粒子相互の静電
気的反発を引き起こす。
【００３５】先に定義したような立方晶ゲル粒子の分散
物の形状の、化粧品組成物もしくは皮膚用組成物は、フ
ィタントリオール、水および少なくとも１種の水溶性界
面活性剤（先に定義したような脂肪鎖を有する）に基づ
く、またことによると先に定義したような水不溶性のイ
オン性両親媒性脂質および／または親水性および親油性
活性成分に基づく立方晶ゲルを、ホモジナイザーを用い
て壊すことによって得られる。
【００３６】立方晶ゲル粒子は、種々の適当な機械的手
段例えば、高い剪断勾配を有するローター‐ステーター
タイプのホモジナイザー、例えば「ビルティス(Virti
s)」によって、または約200 〜1800バール（20〜180 mP
a ）で操作する高圧ホモジナイザーによって得ることが
できる。
【００３７】先に定義したような分散物中の粒子の平均
粒径は、一般に約0.05〜１μｍ、好ましくは0.5 μｍ以
下である。分散物の粒径はさらに、使用する脂肪鎖含有
水溶性界面活性剤の性質および濃度によって調節され得
る。
【００３８】先に定義したような分散物の立方晶ゲル粒
子には、種々のタイプの活性化合物を挿入することが可
能である。特に、該粒子は親水性活性成分または親油性
活性成分を含むことができる。
【００３９】明らかに、立方晶ゲル粒子の特有の構造に
よって、親水性活性成分および親油性活性成分両方を、
たとえこれらの活性成分間にいくらかの非相溶性があっ
ても粒子に挿入することが可能である。
【００４０】挿入され得る種々の活性成分の中で、特に
次のものを挙げることができる： 1)抗酸化剤または抗フリーラジカル剤例えば： - 蛋白質および酵素例えばスーパーオキシドジスムター
ゼ（ＳＯＤ）、ラクトペルオキシダーゼおよびラクトフ
ェリン、 - ペプチドおよびその誘導体例えばタウリンおよびカル
ノシン、 - 金属イオン封鎖剤例えばフィチン酸およびポリホスホ
ン酸誘導体、 - フラボノイド例えばルチンおよびα‐グリコシルルチ
ン、 - クロロフィリン、 - エトキシクイン、 - グアノシン、 - トコフェロール、特にα，β‐またはγ‐トコフェロ
ール、および特にd-α‐トコフェロール（「Covitol F
1300」（商標）の名称でヘンケル(Henkel)社により市販
されている）およびトコフェリルアセテート、 - アスコルビルパルミテート、および - β‐カロテン、 2)水和剤または湿潤剤例えば： - ヒアルロン酸およびそのナトリウム塩、 - β‐グリセロホスフェート、 - グリセロール、および - ソルビトール 3)紫外線（ＵＶ）遮蔽剤例えば： - メルク(Merck) 社による「Eusolex 232 」（商標）、
ギバウダン‐ローレ(Givaudan-Roure)社による「Parsol
1789 」（商標）および「Parsol MCX」（商標）、キメ
ックス(Chimex)社による「Mexoryl SX」（商標）および
ＢＡＳＦ社による「Uvinul T150 」（商標）の名称で市
販されている製品、 4)角質溶解剤例えば： - 蛋白質分解酵素例えばサブチリシン、トリプシン、α
‐キモトリプシンおよびパパイン、 - サリチル酸およびその誘導体例えば5-n-ドデカノイル
サリチル酸、および - レチノイン酸、 5)なめし(tanning) 促進剤例えば： - カフェニン、および - チロシン誘導体例えばグルコースチロシネートおよび
N-L-マリルチロシンジナトリウム塩、 6)色素脱失剤例えば： - コウジ酸、 - グリコール酸、 - ビタミンＣおよび特にマグネシウムアスコルビルホス
フェート、および - アルブチンおよびその誘導体、 7)天然染料例えば： - 植物から抽出した染料例えばクロロフィリンおよびβ
‐カロテン、または動物から抽出した染料例えばコチニ
ールカーミン(cochineal carmine) および - カラメル 8)自己なめし(self tanning)剤例えば： - ジヒドロキシアセトン、および - インドール 9)脂質調節剤例えば： - γ‐オリザノール、 - ゲニンおよびアジア酸を含むセンテラ アジアティカ
(Centella asiatica) の抽出物、 - カフェイン、および - テオフィリン、 10) 老化防止剤およびしわ防止剤例えば： - ヒドロキシ酸例えばグリコール酸、 - n-オクタノイルサリチル酸、 - レチノールおよびその誘導体例えばレチニルアセテー
ト、パルミテートおよびプロピオネート、および - レチノイド(retinoid)、 11) 抗炎症剤および瘢痕化(cicatrizing) 剤例えば： - 18- β- グリシレチン酸およびその塩、特に例えばそ
のアンモニウム塩、 - α‐ビサボロール(bisabolol) 、 - コルチコイド、および - センテラ アジアティカ(Centella asiatica) の抽出
物、 12) 抗菌剤および殺菌剤例えば： - ベンズアルコニウムクロリド、 - クロロヘキシジン、 - ヘキセチジン、および - ヘキサミジン、 13) 昆虫忌避剤例えば： - ジエチルおよびジメチルトルアミド、 14) 脱臭剤例えば： - ヘキサクロロフェン、および - トリクロサン、チバ‐ガイギー(Ciba-Geigy)社により
「Irgasan DP 300」（商標）の名称で市販されている製
品、 15) 抗ふけ剤例えば： - オクトピロックス、および - ピリジンチオン誘導体例えばオリン(Olin)社により
「Omadine 」（商標）の名称で市販されているもの、 16) 抗毛髪損失剤例えば： - メチルまたはヘキシルニコチネート、および - ミノキシジル、 17) 毛染め剤例えば： - 酸化発色剤および塩基、 - 直接染料、および - 自己酸化性染料、 18) パーマネント‐ウェーブ低減剤例えば： - チオグリコール酸、 - システイン、 - システアミン、 - N-アセチルシステイン、 - N-アセチルシステアミン、および - グリセリルチオグリコレート、 19) 皮膚および髪用のコンディショナー例えば： - 陽イオン性ポリマーおよび陽イオン。
【００４１】本発明にしたがう分散物状の組成物は従っ
て、親水性活性成分を含む粒子、または親油性活性成分
を含む粒子、または親水性および親油性の両活性成分を
含む粒子（例えば親水性および親油性のＵＶ遮蔽剤）、
またはこれら種々の粒子の混合物のいずれかを含むこと
ができる。
【００４２】この分散物の連続水性相に、種々の化粧品
もしくは皮膚科的に許容できる化合物例えば親水性活性
成分例えば慣用の添加剤または水和剤を挿入すること
が、また可能である。
【００４３】これらの添加剤の中で、特に、防腐剤、芳
香剤、顔料（ＴｉＯ2 ）、染料、充填剤、ゲル化剤等を
挙げることができる。
【００４４】本発明の組成物はまた、分散された立方晶
ゲル粒子の他に、任意的に活性成分を含むリポソームを
含むことができる。
【００４５】本発明の組成物中のフィタントリオールの
存在は、それに良好な水和力を与える。
【００４６】よって本発明の別の主題は、先に定義した
組成物を、局所施与によって皮膚を水和するために使用
することである。
【００４７】本発明のさらなる主題は、先に定義した組
成物の皮膚への施与を含む、皮膚を水和する方法であ
る。
【００４８】化粧品および皮膚用の使用のための、本発
明の水性分散物の調製の例を、ここで説明のために与え
る。
【００４９】
【実施例】実施例１：ポリソルベート 40で安定化された、フィタ
ントリオールの立方晶ゲル粒子の分散物の形状の化粧品
組成物 ２％のポリソルベート 40（「Montanox 40 DF」（商
標）の名称でセピック(Seppic)社により市販）を含む水
性溶液18.57 ｇを、１ｇのフィタントリオールを0.43ｇ
の水と混合することにより得た立方晶ゲルに添加した。
かくして得られた混合物を予備分散させた後、次いで
「ビルティス(Virtis)」タイプのホモジナイザーを用い
て、35,000回転／分で５分間、室温にて均質化し、この
撹拌を４回繰り返した。
【００５０】かくして得られた分散物状の組成物は、均
質かつ安定であった。４℃〜45℃で２か月貯蔵したと
き、実際に、色、匂い、結晶の出現のいずれにおいても
いかなる変化も示さなかった。
【００５１】ブルックヘイブン インスツルメンツ コ
ーポレーション(Brookhaven Instruments Corporation)
のCBI 90レーザー粒度測定器を用いて測定した平均粒径
は、約0.48μｍであった。
【００５２】皮膚に施与したとき、かくして得られた分
散物状の組成物は容易に広がり、満足のいく感覚的質な
らびに良好な水和力を有していた。
【００５３】フィタントリオールの水和効果の評価 フィタントリオールの水和効果を、「インピーダンス
メソッズ フォー スタディーイング スキン モイス
チャリゼーション(Impedance methods for studying sk
in moisturization)」、Ｊ．Ｌ．レベク(Leveque) ら、
Journ. Soc. Cosmet. Chem.,34巻, 419-428 頁、1983年
12月に記載されている方法に従い、評価した。
【００５４】この方法に従えば、皮膚の水含量の増加
が、その電気導電率の増加と相関し、よって皮膚の水和
を間接的に測定することができる。
【００５５】以下の組成物の１つを、いわゆる「乾燥」
皮膚を持つ12人の前腕に、２mg／cm 2 の量で施与した：組成物Ａ （本発明に従う）：実施例１の組成物、すなわ
ち、組成物の全重量に対して５重量％のフィタントリオ
ールおよび1.7 重量％のポリソルベート 40を含む。組成物Ｂ （比較例）：PCT 出願公開WO 93/06921 に記載
の手順にしたがって調製した立方晶ゲル粒子の水性分散
物であり、５％のモノオレインおよび1.7 ％の両親媒性
ブロックポリマー（ＢＡＳＦ社により「Pluronic F127
」（商標）の名称の下に市販）を含む（百分率は、組
成物の全重量に対して重量で表す）。組成物Ｃ （比較例）：組成物の全重量に対して1.7 重量
％のポリソルベート 40を含む水性溶液。
【００５６】施与後１時間で、高周波数（10 MHz）電気
導電率を、BF 73/10935 およびBF 75/18905 に記載され
た原理に従う「ダーモディアグ(Dermodiag) 」タイプの
機械を用いて測定した。
【００５７】結果を、施与しない皮膚と比べた水和の変
化量として表し、以下の表に示した。
【００５８】
【表１】 ＊値は、「アナリセ デ バリアンセス(Analyse des Variances) 」［アナリシ ス オブ バリアンシーズ(Analysis of Variances) ］と題する統計的試験（す なわちANOVA 試験）によると、大きく異なることはなかった。
【００５９】したがって、フィタントリオールおよびポ
リソルベート 40から成る立方晶ゲル粒子の分散物の形
状の組成物Ａのみが、皮膚における水和効果を有し、先
に定義した組成物ＢおよびＣを用いてこの効果を得るこ
とはできないことがわかる。組成物Ｃの施与後に水和効
果が観察されない限り、組成物Ａの施与後に観察された
水和効果は実際に、フィタントリオールの存在から得ら
れるものである。
【００６０】実施例２：ポリソルベート 40で安定化さ
れた、フィタントリオールおよびレシチンに基づく立方
晶ゲル粒子の分散物の形状の化粧品組成物 １％のポリソルベート 40を含む水性溶液19ｇを、0.3
ｇの水および0.7 ｇの混合物（フィタントリオールおよ
びレシチンの重量比70/30 ）（ルーカス メイヤー(Luc
as Meyer) 社により「Epikuron 145 V」（商標）の名称
で市販）を混合することにより得られた立方晶ゲルに添
加した。この混合物を次に、18 G分散ヘッドを備えた
「ヘイドルフ(Heidolph)」タイプのホモジナイザー（Di
ax 600）を用いて、25,000回転／分で15分間、室温にて
均質化した。
【００６１】かくして得られた組成物は、均質かつ安定
であった。
【００６２】この粒子の平均粒径は、約0.17μｍであっ
た。
【００６３】実施例３：ポリグリセリル-10 ラウレート
で安定化された、0.05％のスーパーオキシドジスムター
ゼ（ＳＯＤ）を含むフィタントリオールの立方晶ゲル粒
子の分散物の形状の化粧品組成物 ２％のポリグリセリル-10 ラウレート（「Decaglyn 1
-L」（商標）の名称でニッコウケミカルズ(Nikko Chemi
cals) 社により市販）を含む水性溶液19ｇを、0.7 ｇの
フィタントリオールと0.3 ｇの水性溶液（ＳＯＤ 10ｍ
ｇを含む）とを室温で混合することによって得られた立
方晶ゲル１ｇに、平衡させた後、添加した。かくして得
られた混合物を、「ソアビ(Soavi) 」タイプの高圧ホモ
ジナイザーを用いて、600 バールで４回通過により、室
温にて均質化した。
【００６４】かくして得られた組成物は、均質かつ安定
であった。それは、皮膚に施与したとき、皮膚の老化を
促進するフリーラジカルによる攻撃に対して保護効果を
与える。よってこの組成物は、優れた老化防止効果を有
する。
【００６５】この粒子の平均粒径は、約0.14μｍであっ
た。
【００６６】実施例４：ポリソルベート 40で安定化さ
れた、D-α- トコフェロールおよびスーパーオキシドジ
スムターゼ（ＳＯＤ）を含むフィタントリオールの立方
晶ゲル粒子の水性分散物の形状の化粧品組成物 １％のポリソルベート 40を含む水性溶液19ｇを、フィ
タントリオールおよびα‐トコフェロールの混合物（97
/3）0.7 ｇを水性溶液（ＳＯＤ 10ｍｇを含む）0.3 ｇ
と混合して得られた立方晶ゲルに、室温で添加した。か
くして得られた混合物を、18 G分散ヘッドを備えた「ヘ
イドルフ(Heidolph)」タイプのホモジナイザー（Diax 6
00）を用いて、25,000回転／分で15分間、室温にて均質
化した。得られた組成物は、安定かつ均質であり、親水
性および親油性の両方のタイプの抗フリーラジカル剤を
含む。
【００６７】この組成物の粒子の平均粒径は、約0.26μ
ｍであった。実施例５：ポリソルベート 40で安定化された、「Pars
ol MCX」（商標）および「Mexoryl SX」（商標）を含む
フィタントリオールの立方晶ゲル粒子の分散物の形状の
化粧品組成物 １％のポリソルベート 40を含む水性溶液19ｇを、フィ
タントリオールおよび親油性サンスクリーン（ギバウダ
ン‐ローレ(Givaudan-Roure)社により「ParsolMCX」
（商標）の名称で市販）の重量比97/3の混合物７ｇを水
性溶液（キメックス(Chimex)社による「Mexoryl SX」
（商標）の名称で市販されている親水性サンスクリーン
0.455 ｇを含む）３ｇと混合して得られた立方晶ゲル１
ｇに添加した。この混合物を、18 G分散ヘッドを備えた
「ヘイドルフ(Heidolph)」タイプのホモジナイザー（Di
ax 600）を用いて、25,000回転／分で15分間、室温にて
均質化した。
【００６８】かくして得られた組成物は、安定かつ均質
であり、広い放射線スペクトルをカバーするサンスクリ
ーンの組合せを含み、よって、良好な日光防止製品を構
成する。
【００６９】この立方晶ゲルの粒子の平均粒径は、約0.
25μｍであった。実施例６：ポリソルベート 40で安定化された、エトキ
シクイン、ラクトペルオキシダーゼおよびラクトフェリ
ンを含むフィタントリオールおよびモノセチルホスフェ
ートの立方晶ゲル粒子の分散物の形状の化粧品組成物 1.4 ｇのポリソルベート 40および0.0125ｇの水酸化ナ
トリウムを含む水性溶液92.9ｇを、室温にて、以下の化
合物を共に混合して得られた立方晶ゲル7.1 ｇに、平衡
させた後、添加した。
【００７０】
【表２】 - フィタントリオール 4.85ｇ - モノセチルホスフェート （モナ(Mona)社により「Monafax 160 」（商標）の名称で市販） 0.1 ｇ - エトキシクイン （ラシヒ(Raschig) 社により「Raluquin」（商標）の名称で市販） 0.05ｇ - 0.05ｇのラクトペルオキシダーゼおよび 0.04ｇのラクトフェリンを含む水性溶液 （ビオセラエ(Bioserae)社により市販） 2.1 ｇ 得られた混合物を、「ビルティス(Virtis)」タイプのホ
モジナイザーを用いて、35,000回転／分で３分間、室温
にて均質化し、この撹拌を２回繰り返した。
【００７１】かくして得られた組成物は、均質かつ安定
であり、優れた老化防止製品を構成する。
【００７２】この粒子の平均粒径は、約0.20μｍであっ
た。

Claims (30)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 立方晶ゲル粒子の水性安定分散物の形状
    の、局所的使用のための化粧品組成物もしくは皮膚用組
    成物であって、(a) 組成物の全重量に対して0.1 〜15重
    量％の3,7,11,15-テトラメチル-1,2,3-ヘキサデカント
    リオールすなわちフィタントリオール、および(b) 組成
    物の全重量に対して0.1 〜３重量％の分散および安定剤
    を含み、 該分散および安定剤は、室温で水溶性の界面活性剤であ
    り、直鎖状もしくは分枝状の飽和もしくは不飽和の炭素
    数８〜22を有する脂肪鎖を含有するところの組成物。
  2. 【請求項２】 フィタントリオールの割合が、組成物の
    全重量に対して0.5〜10重量％である請求項１記載の組
    成物。
  3. 【請求項３】 フィタントリオール対該分散および安定
    剤の重量比が、１〜200 である請求項１または２記載の
    組成物。
  4. 【請求項４】 フィタントリオール対該分散および安定
    剤の重量比が、２〜50である請求項３記載の組成物。
  5. 【請求項５】 該分散および安定剤が、(1) ポリオール
    アルキルもしくはアルケニルエーテルまたはエステル、
    (2) アルキルもしくはアルケニル残基によりN-アシル化
    されたアミノ酸およびその誘導体ならびにN-アシル化さ
    れたペプチド、およびそれらの塩、(3) アルキルもしく
    はアルケニルエーテルまたはエステルサルフェートおよ
    びその誘導体およびその塩、(4) ポリオキシエチレン化
    されたアルキルもしくはアルケニル脂肪族エーテルまた
    はエステル、(5) ポリオキシエチレン化されたアルキル
    もしくはアルケニルカルボン酸およびその塩、(6) N-ア
    ルキルまたはN-アルケニルベタイン、(7) アルキルトリ
    メチルアンモニウムまたはアルケニルトリメチルアンモ
    ニウムおよびその塩、ならびにこれらの混合物から成る
    群より選択される請求項１〜４のいずれか１項記載の組
    成物。
  6. 【請求項６】 該ポリオールアルキルもしくはアルケニ
    ルエーテルまたはエステルが、20単位以上のエチレンオ
    キシドでポリオキシエチレン化されたソルビタンのアル
    キルもしくはアルケニルエステル；グリセロールから誘
    導された10単位以上を含有する、オキシエチレン化され
    ているまたはされていないポリグリセリルアルキルもし
    くはアルケニルエステル；および単糖類または多糖類の
    アルキルもしくはアルケニルエーテルまたはエステルか
    ら成る群より選択される請求項５記載の組成物。
  7. 【請求項７】 該ポリオールアルキルもしくはアルケニ
    ルエーテルまたはエステルが、ソルビタンパルミテート
    20 EO ；ソルビタンラウレート 20 EO；ポリグリセ
    リル-10 ラウレート；およびD-フラクトース、デシル
    グルコースまたはデシルポリグルコースの-1位および-6
    位でのモノエステル類から成る群より選択される請求項
    ６記載の組成物。
  8. 【請求項８】 該N-アシル化されたアミノ酸およびその
    誘導体、ならびにN-アシル化されたペプチド、およびそ
    れらの塩が、N-アシル化されたグルタメート；N-アシル
    化されたリジン；N-アシル化されたアミノプロピオネー
    ト；N-アシル化されたサルコシネート；N-アシル化され
    たコラーゲン；およびN-アシル化されたケラチンから成
    る群より選択される請求項５記載の組成物。
  9. 【請求項９】 該N-アシル化されたアミノ酸およびその
    誘導体、ならびにN-アシル化されたペプチド、およびそ
    れらの塩が、モノナトリウムココイルグルタメート；モ
    ノナトリウムラウロイルグルタメート；ジナトリウムＣ
    14〜Ｃ20アルコイルグルタメート（ここで、Ｃ14〜Ｃ20
    アルコイル基は、水素化された獣脂から誘導される）；
    ラウロイルリジン；ナトリウムラウロイルサルコシネー
    ト；ナトリウムミリストイルサルコシネート；ナトリウ
    ムパルミトイルサルコシネート；ナトリウムラウロイル
    コラーゲン；およびパルミトイルケラチンから成る群よ
    り選択される請求項８記載の組成物。
  10. 【請求項１０】 該アルキルもしくはアルケニルエーテ
    ルまたはエステルサルフェート塩が、ナトリウムラウリ
    ルエーテルサルフェートおよびナトリウムココイルイセ
    チオネートから成る群より選択される請求項５記載の組
    成物。
  11. 【請求項１１】 該ポリオキシエチレン化されたアルキ
    ルもしくはアルケニル脂肪族エーテルまたはエステル
    が、エチレンオキシド20単位以上を有する請求項５記載
    の組成物。
  12. 【請求項１２】 該ポリオキシエチレン化されたアルキ
    ルもしくはアルケニル脂肪族エーテルまたはエステル
    が、PEG-20ステアレート；ラウレス-23 ；オレス-20 ；
    およびPEG-25フィトステロールから成る群より選択され
    る請求項１１記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 該ポリオキシエチレン化されたアルキ
    ルもしくはアルケニルカルボン酸およびその塩が、10以
    上のエチレンオキシド単位を含有する請求項５記載の組
    成物。
  14. 【請求項１４】 該ポリオキシエチレン化されたアルキ
    ルもしくはアルケニルカルボン酸が、ラウレス-10 カル
    ボン酸およびオレス-10 カルボン酸から成る群より選択
    される請求項１３記載の組成物。
  15. 【請求項１５】 該N-アルキルまたはN-アルケニルベタ
    インが、ラウリルアミドプロピルベタインおよびオレイ
    ルアミドプロピルベタインから成る群より選択される請
    求項５記載の組成物。
  16. 【請求項１６】 該アルキルトリメチルアンモニウム塩
    またはアルケニルトリメチルアンモニウム塩が、ココイ
    ルトリメチルアンモニウムクロリドおよびセチルトリメ
    チルアンモニウムブロマイドから成る群より選択される
    請求項５記載の組成物。
  17. 【請求項１７】 立方晶ゲル粒子がさらに、少なくとも
    １種の水不溶性のイオン性両親媒性脂質を、組成物の全
    重量に対して0.0005〜５重量％含有する請求項１記載の
    組成物。
  18. 【請求項１８】 水不溶性のイオン性両親媒性脂質の割
    合が、組成物の全重量に対して0.001 〜２重量％である
    請求項１７記載の組成物。
  19. 【請求項１９】 該水不溶性のイオン性両親媒性脂質
    が、 (i) リン脂質 (ii)脂肪族アルコールリン酸エステル (iii) 水不溶性のN-アシル化グルタミン酸誘導体 (iv)ナトリウムセチルサルフェート (v) ナトリウムココイルモノグリセリドサルフェート、
    および (vi)水不溶性の第４級アンモニウム誘導体 から成る群より選択される請求項１７記載の組成物。
  20. 【請求項２０】 該リン脂質が、大豆レシチン；卵レシ
    チン；水素化されたレシチン；ホスファチジン酸ナトリ
    ウム塩；およびジパルミトイルホスファチジルコリンか
    ら成る群より選択される請求項１９記載の組成物。
  21. 【請求項２１】 該脂肪族アルコールリン酸エステル
    が、モノセチルホスフェート；ジミリスチルホスフェー
    ト；ならびにそのナトリウムおよびカリウム塩から成る
    群より選択される請求項１９記載の組成物。
  22. 【請求項２２】 該水不溶性のN-アシル化グルタミン酸
    誘導体が、モノナトリウムステアロイルグルタメートお
    よびモノナトリウムココイル‐（Ｃ14〜Ｃ20）アルコイ
    ルグルタメート（ここでＣ14〜Ｃ20アルコイル基は水素
    化された獣脂から誘導されたもの）から成る群より選択
    される請求項１９記載の組成物。
  23. 【請求項２３】 該水不溶性の第４級アンモニウム誘導
    体が、ベヘニルトリメチルアンモニウムクロリド；ジラ
    ウリルジメチルアンモニウムクロリド；ジステアリルジ
    メチルアンモニウムクロリド；4,5-ジヒドロ-1- メチル
    -2- （Ｃ14〜Ｃ20）アルコイル-1-(2-（Ｃ14〜Ｃ20）-
    アルコイルアミノエチル）イミダゾリウムメチルサルフ
    ェート（ここで、Ｃ14〜Ｃ20アルコイル基は水素化され
    た獣脂から誘導されたもの）；ジアルキルヒドロキシエ
    チルメチルアンモニウムメチルサルフェート（ここで、
    アルキル基は、水素化されているまたはされていない獣
    脂から誘導されたもの）；およびクウォーターニウム-8
    2 から成る群より選択される請求項１９記載の組成物。
  24. 【請求項２４】 該粒子が、0.05〜１μｍの平均粒径を
    有する請求項１〜２３のいずれか１項記載の組成物。
  25. 【請求項２５】 該粒子が、0.5 μｍ以下の平均粒径を
    有する請求項２４記載の組成物。
  26. 【請求項２６】 該粒子が、少なくとも１種の親水性活
    性成分を含む請求項１〜２５のいずれか１項記載の組成
    物。
  27. 【請求項２７】 該粒子が、少なくとも１種の親油性活
    性成分を含む請求項１〜２５のいずれか１項記載の組成
    物。
  28. 【請求項２８】 該粒子が、少なくとも１種の親水性活
    性成分および少なくとも１種の親油性活性成分の両方を
    含む請求項１〜２５のいずれか１項記載の組成物。
  29. 【請求項２９】 さらに、水性相中に、親水性活性成
    分、防腐剤、芳香剤、顔料、染料、充填剤およびゲル化
    剤から成る群より選択される少なくとも１種の化粧品も
    しくは皮膚科的に許容できる化合物を含む請求項１〜２
    ８のいずれか１項記載の組成物。
  30. 【請求項３０】 さらにリポソームを含む請求項１〜２
    ９のいずれか１項記載の組成物。
JP7168001A 1994-06-08 1995-06-08 フィタントリオールに基づく立方晶ゲル粒子の水性安定分散物の形状の、脂肪鎖を有する界面活性剤を分散および安定剤として含む化粧品組成物もしくは皮膚用組成物 Pending JPH0840823A (ja)

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FR9407031 1994-06-08

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