JPH08333246A - イブプロフェン懸濁液剤 - Google Patents

イブプロフェン懸濁液剤

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JPH08333246A
JPH08333246A JP7140139A JP14013995A JPH08333246A JP H08333246 A JPH08333246 A JP H08333246A JP 7140139 A JP7140139 A JP 7140139A JP 14013995 A JP14013995 A JP 14013995A JP H08333246 A JPH08333246 A JP H08333246A
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JP
Japan
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ibuprofen
menthol
suspension liquid
suspension
amount
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JP7140139A
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English (en)
Inventor
Ichiro Okudaira
一郎 奥平
Mayumi Naito
真由美 内藤
Kazuo Hasegawa
和夫 長谷川
Toshiaki Nakajima
俊明 中島
Kenji Tsunoda
健司 角田
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 イブプロフェンの遊離を抑え安定なイブプロ
フェン懸濁液剤を提供すること、すなわち服用時の刺激
感、苦味が除去或いは軽減されたイブプロフェン懸濁液
剤を提供すること。 【構成】 イブプロフェンを含有するイブプロフェン懸
濁液剤において、メントール、又はメントールと生薬エ
キスを配合することを特徴とするイブプロフェン懸濁液
剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、イブプロフェンの安定
性が改善され、服用時の刺激感、苦味が除去或いは軽減
された内服のイブプロフェン懸濁液剤に関する。
【0002】
【従来の技術】イブプロフェンを含有する懸濁液剤は、
服用時におけるイブプロフェンの刺激感、苦味が強いた
め、満足できる服用感が得られていなかった。この刺激
感、苦味はイブプロフェンが遊離し、その結晶が成長し
沈澱・凝集が起こることに起因すると考えられている。
イブプロフェン懸濁液剤の苦みのマスキングに関するも
のとしては、特開平1−258618号及び特開平2−
286615号に記載された技術等が知られているが、
未だ満足できる服用感が得られていない。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明はイブプロフェ
ンの遊離を抑え安定なイブプロフェン懸濁液剤を提供す
ること、すなわち服用時の刺激感、苦味が除去或いは軽
減されたイブプロフェン懸濁液剤を提供することを目的
とする。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、イブプロ
フェンの内服液剤の服用時の苦味に対する研究を行った
結果、dl体又はl体のメントールを配合し、また生薬
を配合することにより、イブプロフェンの服用時の刺激
感、苦味が除去或いは軽減されることを見いだし、本発
明を完成した。
【0005】本発明は、イブプロフェンを含有するイブ
プロフェン懸濁液剤において、メントール、又はメント
ール及び生薬の両方を配合することを特徴とするイブプ
ロフェン懸濁液剤である。また他の本発明は、上記にお
いて、イブプロフェン、メントール及び生薬の共存下で
加熱処理することを特徴とするイブプロフェン懸濁液剤
である。
【0006】本発明において、メントールはdl体又は
l体を用いることができ、その配合量は服用1回当たり
1.0〜45.0mg、好ましくは服用1回当たり2.0
〜18.0mgである。
【0007】本発明において、生薬とはカンゾウ、ジリ
ュウ、ケイヒ、シャクヤク、ボタンピ、カノコソウ、サ
ンショウ、ショウキョウ、チンピ等の生薬及びそのエキ
スであり、これらを1種又は2種以上配合する。これら
の生薬及びそのエキスの配合量は、製剤全量に対して
0.0001〜0.1重量%、好ましくは0.001〜0.
02重量%である。
【0008】本発明における界面活性剤とは、ショ糖脂
肪酸エステル類、ステアリン酸ポリオキシル類、ポリオ
キシエチレンポリオキシプロピレングリコール類、ポリ
オキシエチレンモノ脂肪酸エステル類等のエーテルに溶
けにくい界面活性剤であり、これらを1種又は2種以上
配合する。これらの界面活性剤の配合量は、製剤全量に
対して0.001〜10重量%、好ましくは0.0025
〜2重量%である。
【0009】また、本発明の懸濁液剤には、キサンタン
ガム、プルラン、デキストラン、ヒアルロン酸、コンド
ロイチン硫酸、カラギーナン、グアーガム、タラガム、
ローカストビーンガム、アルギン酸ナトリウム、キト
酸、タマリンドガム等の乳化安定性作用の小さい増粘剤
の1種又は2種以上を配合することもできる。これらの
増粘剤の配合量は、製剤全量に対して0.001〜10
重量%、好ましくは0.01〜3重量%である。
【0010】本発明の懸濁液剤は、イブプロフェンを1
〜60mg/ml、無水カフェイン又はカフェインを
0.5〜30mg/mlを配合することができる。ま
た、必要により他の解熱鎮痛薬、筋弛緩薬、鎮痙薬、抗
ヒスタミン薬、交感神経興奮薬等を配合することができ
る。
【0011】本発明の懸濁液剤は以下の方法によって製
造することができる。クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液な
どの有機酸系または無機酸系のpH調製剤を溶解した水
溶液(pH2.0〜5.0)に、防腐剤、甘味剤を加え完
全に溶解する。その溶液に生薬、メントール場合により
界面活性剤、増粘剤を加え均一に分散した後、イブプロ
フェン及び必要により他の解熱鎮痛薬、筋弛緩薬、鎮痙
薬、抗ヒスタミン薬、交感神経興奮薬、香料などを加
え、混合物全体をホモミキサーで均一に分散する。さら
に、精製水を加えて全量を100重量%に調整した後、
10〜20分間加熱処理する。
【0012】ここで、加熱処理の温度は55〜65℃の
範囲であり、好ましくは60℃である。また、本発明の
懸濁液剤のpHの範囲は2.0〜5.0で、好ましくは
2.5〜4.0である。
【0013】
【発明の効果】本発明により、イブプロフェンの遊離を
抑え安定なイブプロフェン懸濁液剤が提供され、また服
用時の刺激感、苦味が除去或いは軽減されたイブプロフ
ェン懸濁液剤を提供された。
【0014】
【実施例】次に、実施例及び試験例を示し本発明を詳細
に説明する。
【0015】実施例1 pH調製剤(リン酸緩衝液)を溶解した水溶液(pH
3.5)に、防腐剤、甘味剤を加え完全に溶解した。そ
の溶液に界面活性剤としてTO10M、増粘剤としてキ
サンタンガムを加え均一に分散した後、イブプロフェン
及び他の薬物を加え、混合物全体をホモミキサーで均一
に分散した。精製水を加えて全量を100%に調整した
後、55〜65℃の範囲で20分間加熱処理した。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 50mg l−メントール 1.0mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg 甘味剤 10000mg 防腐剤 適量。
【0016】実施例2 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 50mg l−メントール 2.25mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg 甘味剤 10000mg 防腐剤 適量。
【0017】実施例3 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 50mg l−メントール 4.5mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg 甘味剤 10000mg 防腐剤 適量。
【0018】実施例4 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 50mg l−メントール 9.0mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg 甘味剤 10000mg 防腐剤 適量。
【0019】実施例5 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 50mg l−メントール 4.5mg カンゾウ軟エキス 166.7mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg 甘味剤 10000mg 防腐剤 適量。
【0020】実施例6 加熱処理をしない他は実施例1と同様の処方及び方法に
て懸濁液を得た。
【0021】実施例7 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 150mg 無水カフェイン 25mg l−メントール 4.5mg ケイヒエキス 100mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg 甘味剤 10000mg 防腐剤 適量。
【0022】実施例8 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 150mg 無水カフェイン 25mg l−メントール 4.5mg ショウキョウエキス 50mg リン酸ジヒドロコデイン 8mg 塩酸メチルエフェドリン 20mg マレイン酸クロルフェニラミン 2.5mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg 甘味剤 10000mg 防腐剤 適量。
【0023】実施例9 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 150mg 無水カフェイン 25mg l-メントール 4.5mg ボタンピエキス 75mg リン酸ジヒドロコデイン 8mg 塩酸メチルエフェドリン 20mg マレイン酸クロルフェニラミン 2.5mg 塩化リゾチーム 20mg(力価) TO10M 3.75mg コンドロチン硫酸 30mg 甘味剤 10000mg 防腐剤 適量。
【0024】実施例10 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 100mg アセトアミノフェン 150mg 無水カフェイン 25mg l−メントール 4.5mg ニンジンエキス 25mg リン酸ジヒドロコデイン 8mg 塩酸アンブロキソール 15mg 塩酸メチルエフェドリン 20mg マレイン酸クロルフェニラミン 2.5mg 塩化リゾチーム 20mg(力価) TO10M 3.75mg コンドロイチン硫酸 30mg 甘味剤 10000mg 防腐剤 適量。
【0025】試験例[官能評価試験] <試験方法>表1の処方例に示すそれぞれについて、1
回服用量全量を服用し評価した。評価は、6人の健常な
成人ボランティアにより行った。官能評価は、喉への刺
激の強さを以下の基準により数値化し相互に比較した。
【0026】官能評価1:喉への刺激を全く感じない。 2:喉への刺激を殆ど感じない。 3:喉への刺激をやや弱く感じる。 4:喉への刺激を弱く感じる。 5:喉への刺激を感じる。 6:喉への刺激をやや強く感じる。 7:喉への刺激を強く感じる。 8:喉への刺激をかなり強く感じる。
【0027】<結果>表2のように、l−メントール又
は生薬エキス(カンゾウエキス)又は両方を配合するこ
とにより、イブプロフェン懸濁液剤の服用性が向上し
た。
【0028】
【表1】
【0029】
【表2】
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 47/26 A61K 47/26 H 47/34 47/34 H 47/46 47/46 J (72)発明者 中島 俊明 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 角田 健司 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 イブプロフェンを含有するイブプロフェ
    ン懸濁液剤において、メントールを配合することを特徴
    とするイブプロフェン懸濁液剤。
  2. 【請求項2】 イブプロフェン及びメントールの共存下
    で加熱処理することを特徴とする請求項1記載のイブプ
    ロフェン懸濁液剤。
  3. 【請求項3】 イブプロフェンを含有するイブプロフェ
    ン懸濁液剤において、メントール及び生薬エキスを配合
    することを特徴とするイブプロフェン懸濁液剤。
  4. 【請求項4】 イブプロフェン、メントール及び生薬の
    共存下で加熱処理することを特徴とする請求項3記載の
    イブプロフェン懸濁液剤。
  5. 【請求項5】 イブプロフェン、メントール、生薬及び
    界面活性剤の共存下で加熱処理することを特徴とする請
    求項4記載のイブプロフェン懸濁液剤。
  6. 【請求項6】 界面活性剤がショ糖脂肪酸エステル類、
    ステアリン酸ポリオキシル類、ポリオキシエチレンポリ
    オキシプロピレングリコール類、ポリオキシエチレンモ
    ノ脂肪酸エステル類である請求項5記載のイブプロフェ
    ン懸濁液剤。
JP7140139A 1995-06-07 1995-06-07 イブプロフェン懸濁液剤 Pending JPH08333246A (ja)

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