JPH11302189A - 感冒用組成物 - Google Patents
感冒用組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 服用感が著しく改善された感冒用組成物を提
供する。 【構成】 エキナケアおよび抗アレルギー薬を配合し
て、服用感ならびに薬効の優れた感冒用組成物を提供す
る。
供する。 【構成】 エキナケアおよび抗アレルギー薬を配合し
て、服用感ならびに薬効の優れた感冒用組成物を提供す
る。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、いわゆる風邪症候群に
対する医薬であって、服用感が改善された感冒用組成物
に関する。
対する医薬であって、服用感が改善された感冒用組成物
に関する。
【0002】
【従来の技術】いわゆる風邪症候群はウイルス性の呼吸
器感染症であり、発熱・悪寒をはじめ、呼吸器粘膜の炎
症、各種の疼痛症状、倦怠感等全身に及ぶ症状を伴うこ
とを特徴とする、急性炎症性疾患の一つである。 この
様な疾患に対しては、発症の原因が種々のウイルスであ
ることから、抗ウイルス作用のある薬剤の開発が最も有
効である。しかし、風邪ウイルスは変異が起こりやす
く、有効な抗ウイルス薬が現在までのところ実用化され
ていない。そのため、個々の症状を軽減するため従来か
ら対症療法を主目的に感冒用組成物が開発されている。
器感染症であり、発熱・悪寒をはじめ、呼吸器粘膜の炎
症、各種の疼痛症状、倦怠感等全身に及ぶ症状を伴うこ
とを特徴とする、急性炎症性疾患の一つである。 この
様な疾患に対しては、発症の原因が種々のウイルスであ
ることから、抗ウイルス作用のある薬剤の開発が最も有
効である。しかし、風邪ウイルスは変異が起こりやす
く、有効な抗ウイルス薬が現在までのところ実用化され
ていない。そのため、個々の症状を軽減するため従来か
ら対症療法を主目的に感冒用組成物が開発されている。
【0003】これら対症療法用薬剤の主成分としては、
解熱鎮痛薬、抗アレルギー薬(以下抗ヒスタミン薬を含
む)、気管支拡張薬、鎮咳去痰薬、非ステロイド性抗炎
症薬等が用いられてきており、これらを配合した主とし
て中枢に対して効果を有する感冒用組成物が開発の中心
となっている。
解熱鎮痛薬、抗アレルギー薬(以下抗ヒスタミン薬を含
む)、気管支拡張薬、鎮咳去痰薬、非ステロイド性抗炎
症薬等が用いられてきており、これらを配合した主とし
て中枢に対して効果を有する感冒用組成物が開発の中心
となっている。
【0004】しかし、この様な薬剤はいずれも服用感に
ついて満足できるものではなかった。特に、抗アレルギ
ー薬であるマレイン酸カルビノキサミン、マレイン酸フ
ェニラミン、フマル酸ケトチフェン、塩酸エピナスチ
ン、メキタジン等は、特有の苦味を有することが知られ
ている。そのため、コンプライアンス向上の観点からも
服用感を改良する技術が重要視されている。その例とし
ては、糖衣やフィルムコーティングによる被覆等の製剤
的な工夫、または糖類等の甘味剤の添加による苦味マス
キング技術等が挙げられる。
ついて満足できるものではなかった。特に、抗アレルギ
ー薬であるマレイン酸カルビノキサミン、マレイン酸フ
ェニラミン、フマル酸ケトチフェン、塩酸エピナスチ
ン、メキタジン等は、特有の苦味を有することが知られ
ている。そのため、コンプライアンス向上の観点からも
服用感を改良する技術が重要視されている。その例とし
ては、糖衣やフィルムコーティングによる被覆等の製剤
的な工夫、または糖類等の甘味剤の添加による苦味マス
キング技術等が挙げられる。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】しかし、これらの苦味
マスキング技術は、製剤の調製に複数の工程を必要とし
たり、また薬効を重視して複数の薬物を配合する場合に
は、甘味剤の使用では薬物の苦味マスキングが十分でな
い等の問題があった。
マスキング技術は、製剤の調製に複数の工程を必要とし
たり、また薬効を重視して複数の薬物を配合する場合に
は、甘味剤の使用では薬物の苦味マスキングが十分でな
い等の問題があった。
【0006】従って本発明は、製剤の調製が容易であ
り、かつ甘味剤に頼ることなく抗アレルギー薬の苦味が
マスキングされた、優れた服用感を有する感冒用組成物
を提供することにある。
り、かつ甘味剤に頼ることなく抗アレルギー薬の苦味が
マスキングされた、優れた服用感を有する感冒用組成物
を提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上述の課
題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、抗アレルギー薬
にエキナケア、即ちエキナケア属植物の抽出エキスまた
は原生薬を配合することにより、服用感が著しく改善さ
れることを見い出した。
題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、抗アレルギー薬
にエキナケア、即ちエキナケア属植物の抽出エキスまた
は原生薬を配合することにより、服用感が著しく改善さ
れることを見い出した。
【0008】すなわち、本発明はエキナケア、および抗
アレルギー薬からなる感冒用組成物である。
アレルギー薬からなる感冒用組成物である。
【0009】本発明に言うエキナケアとは、北アメリカ
大陸原産の草本類の一種でキク科に属しているエキナケ
ア属の植物であり、特にヨーロッパにおいて風邪の予防
及び風邪症状の軽減を目的とした免疫賦活作用を有する
生薬原料として汎用されている。使用形態としては、粉
末剤、茶、エキス、固形剤等が挙げられるが、これらは
植物特有のえぐ味、特にいわゆる青臭さが強いため、エ
キナケア自身の服用感は良好であるとは言い難いもので
ある。
大陸原産の草本類の一種でキク科に属しているエキナケ
ア属の植物であり、特にヨーロッパにおいて風邪の予防
及び風邪症状の軽減を目的とした免疫賦活作用を有する
生薬原料として汎用されている。使用形態としては、粉
末剤、茶、エキス、固形剤等が挙げられるが、これらは
植物特有のえぐ味、特にいわゆる青臭さが強いため、エ
キナケア自身の服用感は良好であるとは言い難いもので
ある。
【0010】しかし全く意外なことに、この様に特有の
えぐみを有するエキナケアと特有の苦味を有する抗アレ
ルギー薬を同時に配合することにより、それぞれの特有
の呈味性が相殺され、その結果、服用感の改善された感
冒用組成物を調製することが可能となるのである。
えぐみを有するエキナケアと特有の苦味を有する抗アレ
ルギー薬を同時に配合することにより、それぞれの特有
の呈味性が相殺され、その結果、服用感の改善された感
冒用組成物を調製することが可能となるのである。
【0011】本発明において使用されるエキナケア植物
としては、エキナケア プルプレア(Echinacea purpur
ea)、エキナケア アングスティフォリア(Echinacea
angustifolia)、エキナケア パリダ(Echinacea pall
ida)、エキナケア パラドクサ(Echinacea paradox
a)、エキナケア テネッセエンシス(Echinacea tenne
sseensis)、エキナケア サンギネア(Echinacea sang
uinea)、エキナケアシムラータ(Echinacea simulat
a)、エキナケア アトロルベンス(Echinaceaatrorube
ns)等を例示することができる。また、本発明ではこれ
らの類縁植物も使用することができる。
としては、エキナケア プルプレア(Echinacea purpur
ea)、エキナケア アングスティフォリア(Echinacea
angustifolia)、エキナケア パリダ(Echinacea pall
ida)、エキナケア パラドクサ(Echinacea paradox
a)、エキナケア テネッセエンシス(Echinacea tenne
sseensis)、エキナケア サンギネア(Echinacea sang
uinea)、エキナケアシムラータ(Echinacea simulat
a)、エキナケア アトロルベンス(Echinaceaatrorube
ns)等を例示することができる。また、本発明ではこれ
らの類縁植物も使用することができる。
【0012】これらエキナケア属植物の抽出エキスは、
水、熱水、エタノール等の有機溶媒、またはこれらの混
液を用いて、一般的な抽出方法で調製したものを使用す
ることができる。また、特に本発明を固形製剤とする場
合には、原生薬の粉末を使用することもできる。
水、熱水、エタノール等の有機溶媒、またはこれらの混
液を用いて、一般的な抽出方法で調製したものを使用す
ることができる。また、特に本発明を固形製剤とする場
合には、原生薬の粉末を使用することもできる。
【0013】本発明に使用できる抗アレルギー薬として
は、マレイン酸カルビノキサミン、マレイン酸フェニラ
ミン、マレイン酸クロルフェニラミン、マレイン酸ブロ
ムフェニラミン、フマル酸ケトチフェン、塩酸エピナス
チン、メキタジン等が例示できるが、本発明はマレイン
酸クロルフェニラミン、フマル酸ケトチフェン、メキタ
ジンの場合に好適である。
は、マレイン酸カルビノキサミン、マレイン酸フェニラ
ミン、マレイン酸クロルフェニラミン、マレイン酸ブロ
ムフェニラミン、フマル酸ケトチフェン、塩酸エピナス
チン、メキタジン等が例示できるが、本発明はマレイン
酸クロルフェニラミン、フマル酸ケトチフェン、メキタ
ジンの場合に好適である。
【0014】本発明において服用感の優れた感冒用組成
物を調製するためには、エキナケアと抗アレルギー薬と
の配合比率を調節することが必要である。その比率は抗
アレルギー薬によって多少の変動はあるが、概ねエキナ
ケア成分1重量部に対し抗アレルギー薬は0.0005
〜0.2重量部の範囲内で調節すればよい。例えば、マ
レイン酸カルビノキサミンでは0.005〜0.5重量
部、マレイン酸クロルフェニラミンとその類縁物質では
0.005〜0.75重量部、フマル酸ケトチフェンで
は0.0005〜0.1重量部、塩酸エピナスチンでは
0.01〜0.75重量部、メキタジンでは0.01〜
0.2重量部とすればよい。
物を調製するためには、エキナケアと抗アレルギー薬と
の配合比率を調節することが必要である。その比率は抗
アレルギー薬によって多少の変動はあるが、概ねエキナ
ケア成分1重量部に対し抗アレルギー薬は0.0005
〜0.2重量部の範囲内で調節すればよい。例えば、マ
レイン酸カルビノキサミンでは0.005〜0.5重量
部、マレイン酸クロルフェニラミンとその類縁物質では
0.005〜0.75重量部、フマル酸ケトチフェンで
は0.0005〜0.1重量部、塩酸エピナスチンでは
0.01〜0.75重量部、メキタジンでは0.01〜
0.2重量部とすればよい。
【0015】
【発明の実施の形態】本発明の感冒用組成物の投与剤型
としては、内服薬であれば液剤、固形剤いずれも問わず
使用することができるが、服用感の観点からは錠剤、カ
プセル剤等の固形剤であることが好ましい。その際の製
造方法としては、剤型に応じて種々の賦形剤を用い、か
つ一般的な方法により製造することが可能である。
としては、内服薬であれば液剤、固形剤いずれも問わず
使用することができるが、服用感の観点からは錠剤、カ
プセル剤等の固形剤であることが好ましい。その際の製
造方法としては、剤型に応じて種々の賦形剤を用い、か
つ一般的な方法により製造することが可能である。
【0016】また、本発明ではエキナケア及び抗アレル
ギー薬の他に、種々の薬物を配合することができる。例
えば、解熱鎮痛薬、消炎酵素類、気管支拡張薬、鎮咳
薬、去痰薬、交感神経興奮薬、抗コリン薬、カフェイン
類、ビタミン薬、他の生薬類、制酸薬等の薬物を、医薬
品製造指針(1995年版・薬業時報社)に収載されてい
るかぜ薬等の基準に準拠して配合することができる。
ギー薬の他に、種々の薬物を配合することができる。例
えば、解熱鎮痛薬、消炎酵素類、気管支拡張薬、鎮咳
薬、去痰薬、交感神経興奮薬、抗コリン薬、カフェイン
類、ビタミン薬、他の生薬類、制酸薬等の薬物を、医薬
品製造指針(1995年版・薬業時報社)に収載されてい
るかぜ薬等の基準に準拠して配合することができる。
【0017】本発明の感冒用組成物は、その最終剤形に
応じて種々の賦形剤、滑沢剤、界面活性剤、溶解補助
剤、緩衝剤、保存剤、香料、色素、甘味剤、嬌味剤、着
色剤等を使用することができる。
応じて種々の賦形剤、滑沢剤、界面活性剤、溶解補助
剤、緩衝剤、保存剤、香料、色素、甘味剤、嬌味剤、着
色剤等を使用することができる。
【0018】
【発明の効果】本発明によれば、抗アレルギー薬特有の
苦味を呈することのない、服用感が著しく改善された感
冒用組成物を得ることができる。
苦味を呈することのない、服用感が著しく改善された感
冒用組成物を得ることができる。
【0019】
【実施例】<実施例1>下記の各成分及び分量を秤量し
均一に混合した後、得られた混合粉末を直打法により1
錠重量300mgになるように打錠して錠剤を得た。
均一に混合した後、得られた混合粉末を直打法により1
錠重量300mgになるように打錠して錠剤を得た。
【0020】 アセトアミノフェン 900g(以下単位同じ) リン酸ジヒドロコデイン 24 塩酸メチルエフェドリン 60 マレイン酸クロルフェニラミン 6 エキナケア軟エキス 24 (Nattermann社製で、原生薬換算量3.0g、以下の実施例に同じ) グアイフェネシン 125 無水カフェイン 50 乳糖 275 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 275 ステアリン酸マグネシウム 35 硬化ヒマシ油 26 <実施例2>下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合
した後、得られた混合粉末を直打法により1錠重量30
0mgになるように打錠して錠剤を得た。
した後、得られた混合粉末を直打法により1錠重量30
0mgになるように打錠して錠剤を得た。
【0021】 アセトアミノフェン 900g(以下単位同じ) リン酸コデイン 18 塩酸メチルエフェドリン 60 マレイン酸カルビノキサミン 12 エキナケア軟エキス 24 グアイフェネシン 125 無水カフェイン 50 乳糖 275 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 275 ステアリン酸マグネシウム 32 硬化ヒマシ油 29 <実施例3>下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合
した後、得られた混合粉末を直打法により1錠重量30
0mgになるように打錠して錠剤を得た。
した後、得られた混合粉末を直打法により1錠重量30
0mgになるように打錠して錠剤を得た。
【0022】 アセトアミノフェン 900g(以下単位同じ) リン酸ベンプロペリン 30 塩酸メチルエフェドリン 60 メキタジン 4 エキナケア軟エキス 24 グアイフェネシン 125 無水カフェイン 50 乳糖 275 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 271 ステアリン酸マグネシウム 32 硬化ヒマシ油 29 <実施例4>下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合
した後、得られた混合粉末を直打法により1錠重量30
0mgになるように打錠して錠剤を得た。
した後、得られた混合粉末を直打法により1錠重量30
0mgになるように打錠して錠剤を得た。
【0023】 イブプロフェン 450g(以下単位同じ) リン酸ベンプロペリン 30 塩酸メチルエフェドリン 60 フマル酸ケトチフェン 2 エキナケア軟エキス 24 グアイフェネシン 125 乳糖 374 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 360 ステアリン酸マグネシウム 40 硬化ヒマシ油 35 <実施例5>下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合
した後、得られた混合粉末を直打法により1錠重量30
0mgになるように打錠して錠剤を得た。
した後、得られた混合粉末を直打法により1錠重量30
0mgになるように打錠して錠剤を得た。
【0024】 イブプロフェン 450g(以下単位同じ) 塩酸ホミノベン 80 塩酸メチルエフェドリン 60 塩酸エピナスチン 20 エキナケア軟エキス 24 塩化リゾチーム 90(力価) 乳糖 360 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 343 ステアリン酸マグネシウム 40 硬化ヒマシ油 35 <試験例>実施例1のエキナケア軟エキスを等量の乳糖
で置換した比較例1、同様に実施例3のエキナケア軟エ
キスを等量の乳糖で置換した比較例2を、各実施例に準
じて調製した。
で置換した比較例1、同様に実施例3のエキナケア軟エ
キスを等量の乳糖で置換した比較例2を、各実施例に準
じて調製した。
【0025】本発明の実施例1、実施例3、比較例1、
比較例2を、風邪に罹患した者25名に服用してもら
い、服用時の印象を「A:たいへんのみやすい」「B:
のみやすい」「C:どちらともいえない」「D:のみに
くい」の4段階で評価させ、B以上の人数で比較した。
この結果を表1に示す。
比較例2を、風邪に罹患した者25名に服用してもら
い、服用時の印象を「A:たいへんのみやすい」「B:
のみやすい」「C:どちらともいえない」「D:のみに
くい」の4段階で評価させ、B以上の人数で比較した。
この結果を表1に示す。
【0026】
【表1】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI C07D 453/02 C07D 453/02 487/04 150 487/04 150 // C07D 409/04 211 409/04 211
Claims (2)
- 【請求項1】 エキナケア、および抗アレルギー薬から
なる感冒用組成物。 - 【請求項2】 抗アレルギー薬がマレイン酸カルビノキ
サミン、マレイン酸クロルフェニラミン、マレイン酸ブ
ロムフェニラミン、フマル酸ケトチフェン、塩酸エピナ
スチン、メキタジンよりなる群から選ばれる1以上であ
る、請求項1に記載の感冒用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP10110797A JPH11302189A (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | 感冒用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP10110797A JPH11302189A (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | 感冒用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH11302189A true JPH11302189A (ja) | 1999-11-02 |
Family
ID=14544895
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP10110797A Pending JPH11302189A (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | 感冒用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH11302189A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6306443B1 (en) | 2000-06-20 | 2001-10-23 | Amway Corporation | Method of increasing concentrations of caffeic acid derivatives and alkylamides and compositions containing the same |
JP2006519202A (ja) * | 2003-02-27 | 2006-08-24 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規苦味マスキング剤を含む医薬組成物 |
JP2010132702A (ja) * | 2001-10-26 | 2010-06-17 | Boehringer Ingelheim Internatl Gmbh | 液体製剤 |
-
1998
- 1998-04-21 JP JP10110797A patent/JPH11302189A/ja active Pending
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6306443B1 (en) | 2000-06-20 | 2001-10-23 | Amway Corporation | Method of increasing concentrations of caffeic acid derivatives and alkylamides and compositions containing the same |
JP2010132702A (ja) * | 2001-10-26 | 2010-06-17 | Boehringer Ingelheim Internatl Gmbh | 液体製剤 |
JP2006519202A (ja) * | 2003-02-27 | 2006-08-24 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規苦味マスキング剤を含む医薬組成物 |
JP4694468B2 (ja) * | 2003-02-27 | 2011-06-08 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規苦味マスキング剤を含む医薬組成物 |
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