JPH08310948A - 抗脱毛症剤 - Google Patents

抗脱毛症剤

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JPH08310948A
JPH08310948A JP12205595A JP12205595A JPH08310948A JP H08310948 A JPH08310948 A JP H08310948A JP 12205595 A JP12205595 A JP 12205595A JP 12205595 A JP12205595 A JP 12205595A JP H08310948 A JPH08310948 A JP H08310948A
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JP
Japan
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fatty acid
agent
antialopecic
active ingredient
acid
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Pending
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JP12205595A
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English (en)
Inventor
Kazuyoshi Yazawa
一良 矢澤
Sei Kondo
聖 近藤
Chikanari Takahata
京也 高畑
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Sagami Chemical Research Institute
Original Assignee
Sagami Chemical Research Institute
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 副作用の少ない、優れた抗脱毛症作用を有す
る新規な抗脱毛症剤を提供すること。 【構成】 n−3系高度不飽和脂肪酸を有効成分として
含有することを特徴とする抗脱毛症剤。n−3系高度不
飽和脂肪酸としては、イコサペンタエン酸又はドコサヘ
キサエン酸が好ましい。 【効果】 本発明の抗脱毛症剤は、脱毛症、特に抗癌剤
の使用に伴う脱毛症の進行を顕著に抑制する。有効成分
であるn−3系高度不飽和脂肪酸は毒性の極めて低い物
質であり、本発明の抗脱毛症剤の有用性は高い。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は脱毛症の予防及び改善に
有効な抗脱毛症剤に関し、更に詳しくは、n−3系高度
不飽和脂肪酸を有効成分として含有することを特徴とす
る抗脱毛症剤に関するものである。
【0002】
【従来技術】癌の治療のために、抗癌剤が単独で、ある
いは外科的除去法及び放射線療法と共に広く使用されて
いる。しかしながら、適切な抗癌剤の使用は癌の治療あ
るいは延命の上で有効とされる一方で、ある程度の副作
用をもたらすことは避けられない。
【0003】脱毛症もその副作用の一つとして、かなり
高い頻度で発生する。脱毛症は生命に直接影響したり、
身体的苦痛を与えないとはいえ、患者の心理状態に与え
る影響は極めて大きく、臨床の場においてその軽減が強
く望まれている。
【0004】本発明の抗脱毛症剤の有効成分であるn−
3系高度不飽和脂肪酸は、アラキドン酸カスケードを阻
害する作用等の、幾つかの有用な生理作用を有すること
が知られている。例えば、血栓症状の予防および治療用
処方物(特開昭55-15444号、特開昭57-35512号)、心臓
および心臓血管系に作用する薬剤並びにその製造方法
(特開昭64-27号)、心血管系の血栓塞栓状態に作用す
るセレンとの組成物(特開平2-22228号)、脂質代謝改
善剤(特開平3-24018号)、脳機能改善剤(特開平3-589
26号)あるいは血管新生抑制剤(特開平3-86819号)、
脳機能改善効果を有する機能性食品(特開平2-49723
号)等がある。
【0005】また、イコサペンタエン酸やドコサヘキサ
エン酸を多く含む魚油にも、マクロファージの活性を抑
制したり〔Dustin L. B., et al., J. IMMUNOL. 144,48
8-4897 (1990)〕、LTB4、LTC4の産生抑制〔Lokes
h B. R., et al., Biochim.Biophys. Acta, 958,99-10
7, (1988)〕、TNFの産生を抑止するという報告〔End
res S., et al., N. Enl. J. Med.,320,265-271,(198
9)〕がある。しかしながら、n−3系高度不飽和脂肪酸
が抗脱毛症剤としての作用を有することは全く知られて
いない。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】したがって、本発明の
目的は、新しいタイプの、副作用の少ない、優れた抗脱
毛症作用を有する抗脱毛症剤を提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明者らは脱毛症、特
に抗癌剤の投与に伴う脱毛症の軽減について鋭意検討を
重ねた結果、n−3系高度不飽和脂肪酸の投与が脱毛を
抑制するという新たな知見に基づき、本発明を完成し
た。すなわち本発明は、n−3系高度不飽和脂肪酸を有
効成分として含有することを特徴とする抗脱毛症剤を提
供する。
【0008】本発明に用いるn−3系高度不飽和脂肪酸
とは、遊離酸をはじめ、その塩、エステル、グリセリド
等であってもよい。塩としては、ナトリウム塩、カリウ
ム塩、カルシウム塩など、またエステルとしては、炭素
数1〜6の直鎖状もしくは分岐状アルキルのエステルを
例示することができ、例えばメチルエステル、エチルエ
ステル、プロピルエステル、i−プロピルエステル、ブ
チルエステル、ヘキシルエステル等が挙げられる。グリ
セリドは、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセ
リドのいずれでもよく、例えば高度不飽和高級脂肪酸の
モノグリセリドおよびその製法(特開昭62-226947
号)、エイコサペンタエン酸のグリセリド、その製法及
びそれを含有する油脂製品(特開昭62-153249号)、高
度不飽和脂肪酸グリセリドの製法(特開昭62-91188
号)、エイコサペンタエン酸のグリセリンエステルの製
法(特公平5-82197号)等の公知の方法により容易に得
られる。このn−3系高度不飽和脂肪酸を含む油として
は、総脂肪酸中のn−3系高度不飽和脂肪酸(遊離酸と
して)の占める割合が10%以上、好ましくは20%以
上のものが良い。このようなものの例を挙げるとイワ
シ、サバ、アジ、サケ、サンマなどの青背魚より抽出し
た魚油、マグロやカツオなどの大型海産魚の眼窩脂肪由
来の魚油、微生物由来の油脂、オキアミ油、タラやイカ
肝臓より抽出した海産物由来の油脂などを精製したもの
が好ましい例として挙げられる。
【0009】本発明において、n−3系高度不飽和脂肪
酸として、イコサペンタエン酸(EPA)又はドコサヘ
キサエン酸(DHA)、特に後者が、脱毛抑制効果が顕
著な点で好ましい。また、本発明において用いるn−3
系高度不飽和脂肪酸は、純度90%以上、より好ましく
は95%以上の高純度のものが、副作用の低減等の点で
好ましい。
【0010】本発明の抗脱毛症剤は経口的あるいは非経
口的に投与することができる。経口投与剤としては散
剤、顆粒剤、カプセル剤、錠剤などの固形製剤あるいは
シロップ剤、エリキシル剤などの液状製剤とすることが
できる。また、非経口投与剤として注射剤あるいは座薬
等とすることができる。
【0011】これらの製剤は活性成分に薬理学的、製剤
学的に認容される製造助剤を加えることにより常法に従
って製造される。更に公知の技術により持続性製剤とす
ることも可能である。当該製造助剤を用いる場合は、本
発明の抗脱毛症剤中のn−3系高度不飽和脂肪酸の配合
量は通常は1〜100重量%、好ましくは10〜100
重量%である。
【0012】経口投与用の固形製剤を製造するには、有
効成分と賦形剤例えば乳糖、デンプン、結晶セルロー
ス、乳糖カルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、無水ケイ酸などとを混合して散剤とするか、さらに
必要に応じて白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ポ
リビニルピロリドンなどの結合剤、カルボキシメチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウムなど
の崩壊剤などを加えて湿式又は乾式造粒して顆粒剤とす
る。錠剤を製造するにはこれらの散剤及び顆粒剤をその
ままあるいはステアリン酸マグネシウム、タルクなどの
滑沢剤を加えて打錠すればよい。これらの顆粒又は錠剤
はヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メ
タアクリル酸、メタアクリル酸メチルコポリマーなどの
腸溶性基剤で被覆して腸溶性製剤、あるいはエチルセル
ロース、カルナウバロウ、硬化油などで被覆して持続性
製剤とすることもできる。また、カプセル剤を製造する
には散剤又は顆粒剤を硬カプセルに充填するか、有効成
分をそのままあるいはグリセリン、ポリエチレングリコ
ール、ゴマ油、オリーブ油などに溶解したのちゼラチン
膜で被覆し軟カプセル剤とすることができる。
【0013】経口投与用の液状製剤を製造するには、有
効成分と白糖、ソルビトール、グリセリンなどの甘味剤
とを水に溶解して透明なシロップ剤、更に精油、エタノ
ールなどを加えてエリキシル剤とするか、アラビアゴ
ム、トラガント、ポリソルベート80、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウムなどを加えて乳剤又は懸濁剤と
してもよい。これらの液状製剤には所望により矯味剤、
着色剤、保存剤などを加えてもよい。
【0014】注射剤を製造するには、有効成分を必要に
応じ塩酸、水酸化ナトリウム、乳糖、乳酸ナトリウム、
リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムなど
のpH調整剤、塩化ナトリウム、ブドウ糖などの等張化
剤とともに注射用蒸留水に溶解し、無菌濾過してアンプ
ルに充填するか、更にマンニトール、デキストリン、シ
クロデキストリン、ゼラチンなどを加えて真空下凍結乾
燥し、用時溶解型の注射剤としてもよい。また、有効成
分にレシチン、ポリソルベート80、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油などを加えて水中で乳化せしめ注射用乳
剤とすることもできる。
【0015】直腸投与剤を製造するには、有効成分及び
カカオ脂、脂肪酸のトリ、ジ及びモノグリセリド、ポリ
エチレングリコールなどの坐剤用基剤とを加湿して溶融
し型に流しこんで冷却するか、有効成分をポリエチレン
グリコール、大豆油などに溶解したのちゼラチン膜で被
覆すればよい。
【0016】皮膚外用剤を製造するには、有効成分を白
色ワセリン、ミツロウ、流動パラフィン、ポリエチレン
グリコールなどに加えて必要ならば加湿して練合し軟膏
剤とするか、ロジン、アクリル酸アルキルエステル重合
体などの粘着剤と練合したのちポリエチレンなどの不織
布に展延してテープ剤とする。
【0017】上記構成を有する本発明の抗脱毛症剤は、
公知の製造法、例えば日本薬局方第10版製剤総則記載
の方法ないし適当な改良を加えた方法によって製造する
ことができる。
【0018】投与量は、対象疾患の種類、患者の年齢、
性別、体重、症状、あるいは投与形態により異なるが、
一般には、n−3系高度不飽和脂肪酸の量として、1日
あたり約0.1〜2g/人であり、1回あるいは数回に
分けて使用されうる。以下、本発明を実施例により詳細
に説明する。
【0019】
【実施例】
〔実施例1〕実験には8日齢のウィスター系雄性ラット
を用いた。この検体を以下のA〜Dの4群に分けた。各
群には母親を一匹つけ、自由に哺乳させた。母親には日
本クレア製の固形食CE2を自由に摂取させ、飲水も自
由にさせた。薬剤の投与は1日1回、朝10時より11
時の間に行った。
【0020】A)Ara−C〔日本新薬製 キロサイド
注(商品名)〕単独投与群(7匹) Ara−Cは、20mg/mlの注射液を0.9%生理
食塩水にて2mg/mlに希釈し、0.1ml/10g
体重の用量で、腹腔内に7日間連続投与した。 B)Ara−CとDHA併用投与群(3匹) 同じく7日間連続して、Ara−Cを上記と同用量で腹
腔内に投与し、またDHA(エチルエステル、純度97
%、ビタミンE0.3%含有)は、乳児用に特殊加工し
た経口ゾンデを用いて、0.1ml/匹を7日間同時に
経口投与した。 C)Ara−CとEPA併用投与群(7匹) 同じく7日間連続して、Ara−Cを上記と同用量で腹
腔内に投与し、またEPA(エチルエステル、純度97
%、ビタミンE0.3%含有)は、乳児用に特殊加工し
た経口ゾンデを用いて、0.1ml/匹を7日間同時に
経口投与した。 D)コントロール群(2匹) 生理食塩水のみを腹腔内投与した。
【0021】上記4群の投与検体について、17日齢
に、肉眼的観察により脱毛度を判定した。脱毛度の判定
は下記の基準に従って行った。試験結果を表1に示す。
【0022】脱毛度判定基準 スコア 0: 0〜25%脱毛 1:26〜50%脱毛 2:51〜75%脱毛 3:76〜100%脱毛
【0023】
【表1】 *各スコアに該当するラット数を表示
【0024】上記の結果より、DHA併用投与群及びE
PA併用投与群において、脱毛の抑制が認められた。
【0025】〔実施例2〕実験には8日齢のSD系雄性
ラットを用いた。この検体を以下のA〜Cの3群に分け
た。各群には母親を一匹つけ、自由に哺乳させた。母親
には日本クレア製の固形食CE2を自由に摂取させ、飲
水も自由にさせた。薬剤の投与は1日1回、朝10時よ
り11時の間に行った。
【0026】A)Ara−C単独投与群(6匹) Ara−Cは、20mg/mlの注射液を0.9%生理
食塩水にて5mg/mlに希釈し、0.1ml/10g
体重の用量で、腹腔内に7日間連続投与した。 B)Ara−CとDHA併用投与群(9匹) 同じく7日間連続して、Ara−Cを上記と同用量で腹
腔内に投与し、またDHA(エチルエステル、純度97
%、ビタミンE0.3%含有)は、乳児用に特殊加工し
た経口ゾンデを用いて、0.1ml/匹を7日間同時に
経口投与した。 C)コントロール群(2匹) 生理食塩水のみを腹腔内投与した。
【0027】上記3群の投与検体について、13日齢か
ら17日齢まで、肉眼的観察により脱毛度を判定した。
脱毛度の判定は上記の基準に従って行った。試験結果を
表2に示す。
【0028】
【表2】 *各スコアに該当するラット数を表示
【0029】上記の結果より、DHAの併用投与群にお
いて、脱毛の進行が顕著に抑制されていることが明らか
である。
【0030】
【発明の効果】本発明のn−3系高度不飽和脂肪酸を有
効成分とする抗脱毛症剤は、脱毛症、特に抗癌剤の使用
に伴う脱毛症の進行を顕著に抑制する。有効成分である
n−3系高度不飽和脂肪酸は毒性の極めて低い物質であ
り、本発明の抗脱毛症剤の有用性は高い。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 n−3系高度不飽和脂肪酸を有効成分と
    して含有することを特徴とする抗脱毛症剤。
  2. 【請求項2】 n−3系高度不飽和脂肪酸が、イコサペ
    ンタエン酸又はドコサヘキサエン酸である請求項1に記
    載の抗脱毛症剤。
JP12205595A 1995-05-22 1995-05-22 抗脱毛症剤 Pending JPH08310948A (ja)

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JP12205595A JPH08310948A (ja) 1995-05-22 1995-05-22 抗脱毛症剤

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006129381A1 (ja) * 2005-05-30 2006-12-07 Manbou Corp. 魚貝類の肝臓から抽出した皮膚細胞活性化剤とそれを使用した毛髪育成剤
US20120082695A1 (en) * 2009-11-27 2012-04-05 Axel Ruth Cosmetic active preparation

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WO2006129381A1 (ja) * 2005-05-30 2006-12-07 Manbou Corp. 魚貝類の肝臓から抽出した皮膚細胞活性化剤とそれを使用した毛髪育成剤
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