JPH08245372A - カプセル剤 - Google Patents
カプセル剤Info
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- JPH08245372A JPH08245372A JP5216895A JP5216895A JPH08245372A JP H08245372 A JPH08245372 A JP H08245372A JP 5216895 A JP5216895 A JP 5216895A JP 5216895 A JP5216895 A JP 5216895A JP H08245372 A JPH08245372 A JP H08245372A
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Abstract
せしめたカプセル皮膜用溶液を調整可能とし、寒天とゼ
ラチンの双方の性質を十分に併せ持った安定なカプセル
剤を提供する。 【構成】酸処理ゼラチン、化学修飾ゼラチン、寒天の組
み合わせを皮膜基剤としてなるカプセル剤。
Description
どに用いられるカプセル剤に関する。
容物質をゼラチンを基剤とする皮膜で覆うことにより形
成される。
胃内で速やかに溶解し、内容薬物を一挙に放出するため
に薬効の発現が早く速効性に優れる。しかし薬物が胃内
で一挙に放出されることで副作用が懸念される場合や、
薬効に持続性が求められる場合には問題となる。
カプセル剤において内容物が硬化油、ロウなどの高融点
の物質にした場合には、皮膜用ゼラチンゲルフィルムが
35℃程度で溶解してしまうためこれ以上の温度で内容
物を加温することができず、内容物に制限を受けること
や、 高温多湿下において溶解し、互いに付着したり液
漏れを起こすこと等の問題があった。
般にセルフカットタイプ、ツイストオフタイプなどと呼
ばれる、主に外用剤に用いられ、使用時にカプセル剤の
一部を捻り切って内容物を放出して用いる軟カプセル剤
においては、吸湿などにより軟化した場合捻り切ること
が困難であった。
や水溶性高分子を配合する技術が知られている。(特開
昭57−32230、特開昭63−238015、特開
平2−78612、特開平5−32543)
剤に用いるところのアルカリ処理ゼラチンは寒天と完全
には相溶しないために、得られたカプセル剤は必ずしも
期待したようにゼラチンと寒天の両方の性質を併せ持つ
ものとはならない。またこれらを溶解したカプセル皮膜
用の水溶液は経時的に分離してしまい、品質が一定なカ
プセル剤を連続して得ることは困難であり、上記課題を
現実的に解決するには至っていない。
々に崩壊時間が延長してしまう問題があった。
を具備した安定な皮膜を製造することにより、寒天とゼ
ラチンの混合皮膜の上記欠点を解決するためになされた
ものである。
されている寒天とアルカリ処理ゼラチンについて研究を
重ね、混合するゼラチンに酸処理ゼラチン、化学修飾ゼ
ラチンまたは両者の混合物を用いること、得られたカプ
セル剤が経時的に不溶化することを防止するためにはゼ
ラチン材料のすべてまたは一部を化学修飾ゼラチンとす
ること、および有機酸、アミノ酸、還元剤等のゼラチン
不溶化防止剤を配合することが有効であることを見出し
た。本願発明に係るカプセル剤は、寒天とゼラチンが完
全に相溶し、経時的に分離せずゼラチンと寒天の両方の
特質を併せ持ったカプセル剤であって、皮膜が経時的に
崩壊時間が延長することのない、品質が一定なカプセル
剤を提供するものである。
原料であるコラーゲンを希塩酸、希硫酸などの酸性物質
にて加水分解し抽出したゼラチンをいい、コラーゲンを
石灰液等のアルカリ性物質にて加水分解し抽出したアル
カリ処理ゼラチンとは異なる。通常カプセル剤において
は主に透明性の高い、着色度が少ないなどの外観上の問
題や内容薬物との反応性の問題でアルカリ処理ゼラチン
が用いられる。
ミノ基と種々の物質を反応させ、ゼラチンの特性を変化
させたものをいい、コハク酸、フタル酸、酢酸などで反
応させて製造したものが一般的であるがこれに限定され
ない。また化学修飾ゼラチンであれば酸処理ゼラチンで
ある必要はなくアルカリ処理ゼラチンを化学修飾したも
のも使用できる。いずれのゼラチンもその物性に特に制
限はないが従来公知のカプセル製造機で製造するために
はゼリー強度150〜300ブルームのものが好まし
い。
学修飾ゼラチンを混合して使用することは化学修飾ゼラ
チンが酸処理ゼラチンの場合には問題なくどのような比
率で混合することも可能であるが化学修飾ゼラチンがア
ルカリ処理ゼラチンの場合には混合する比率によっては
混合液が白濁化するために注意が必要である。この場合
の酸処理ゼラチンとアルカリ処理修飾ゼラチンの比率は
40:60〜60:40が好ましい。ただしどちらのゼ
ラチンも50%を越えると白濁化が強くなる傾向がある
のでより好ましくは50:50である。
徐放性のカプセル剤のようにカプセル剤の皮膜強度が必
要な場合には、ゼリー強度400g/cm2(日寒水
式)以上の高強度の寒天が好ましく、それ以外の用途で
はゼリー強度200g/cm2以下の加水分解寒天をも
使用可能である。
途で適宜選択すればよく特に限定されない。例えば崩壊
性を延長させるためにはゼラチン、寒天の混合物中寒天
の比率を5%以上、徐放性のカプセル剤を得るためには
15%以上、セルフカットタイプのカプセル剤の捻り切
り性を向上せしめるのは20%以上、カプセル剤の加工
時または保存時の耐熱性を向上させるためには1%以
上、カプセル剤同士の付着性を防止するためには5%以
上が効果的である。
ノ酸、還元剤などをいいゼラチンの経時的な溶解性の劣
化を防止するものであれば特に限定されない。有機酸と
して具体的にはフマル酸、酒石酸、クエン酸、塩酸など
があり、アミノ酸として具体的には、アルギニン、グリ
シン、アスパラギン酸などがある。ここにいう還元剤と
は、ゼラチンを経時的に不溶化する成分であって、寒天
中に微量含まれるガラクトース、キシロースなどの還元
糖の性質を改質する成分をいう。具体的には、ヨウ化水
素、硫化水素、二酸化硫黄、亜硫酸塩等がある。これら
の不溶化防止剤は単独または組み合わせにより有効に作
用する。配合量は配合する物質によって異なるために特
に限定できないが寒天およびゼラチン混合物の固形分重
量に対し、例えば有機酸であるクエン酸の場合は0.5
〜5%、アミノ酸であるアスパラギン酸の場合は0.5
〜4%、還元剤である亜硫酸ナトリウムの場合は0.0
5%〜1%程度が良好である。
プセル、マイクロカプセルいずれにおいても常法の製造
方法を利用することができ、各種のカプセル剤を得るこ
とができる。例えば硬カプセル製造法としての成形ピン
浸漬法、軟カプセル製造法としてのロータリー法、滴下
法、マイクロカプセル製造法としてのコアセルベーショ
ン法などが有効に使用できる。また、カプセル剤の内容
物および皮膜中には従来公知のカプセル剤と同様、可塑
剤、着色剤、防腐剤、矯味剤、乳化剤などの添加物を配
合することができる。
剤について、以下に比較実験例を挙げて詳細に説明す
る。これらは本発明の一例にすぎず、これらに限定され
るものではない。
実施例1〜6の軟カプセル皮膜用溶液を調製した。つい
で該軟カプセル皮膜用溶液をライナー社製ロータリー式
軟カプセル製造機に仕込み、内容物を流動パラフィンと
したオーバル5型(一般的に使用される楕円球型のカプ
セル剤、以下同じ)の軟カプセル剤を製造した。
カプセル皮膜用溶液の配合量 2.崩壊試験 比較例1〜2、実施例1〜6の軟カプセル皮膜用溶液を
用いて製造したカプセル剤と、同検体をガラス製サンプ
ル瓶に10個ずつ入れ密栓して40℃の恒温槽中で3カ
月保存したものを日本薬局方規定の崩壊試験器中に入
れ、36℃の精製水および日本薬局方第一液(PH約
1.2)および第二液(PH約6.8)中で溶解時間を
測定した。その結果を表2に示す。
従来法の比較例2と寒天の配合量が同じ実施例3でも崩
壊時間の延長効果が顕著に見られ、その崩壊性はPHに
依存しないことがわかった。このことから、生体内のさ
まざまなPHの状態に左右される事なく一定の崩壊性を
発現することが示唆される。
セル剤の崩壊性は酸処理ゼラチンと寒天の配合量に依存
することが解った。よってその配合量によって崩壊時間
が任意に調節できる。また、コハク酸で化学修飾された
ゼラチンを用いた検体である、実施例4、5、アスパラ
ギン酸を配合した検体である実施例6では保存前と比べ
て保存後の経時的崩壊時間の延長は見られない。よって
生体内のPHに影響されず任意に崩壊時間を設定できか
つ経時的に崩壊時間が延長することのないカプセル剤を
可能とし、特に経口医薬品等としてカプセル剤に適して
いる。
ス製サンプル瓶に入れ、瓶口を開口した状態で40℃、
70%RHの恒温恒湿槽中で24時間保存し、室温に戻
した後、該サンプル瓶を以下の状態にして、落下した軟
カプセル剤の個数によって各検体の付着性を判定した。
にして机上1cmから落とす。
にして机上3cmから落とす。
にして机上5cmから落とす。
来のカプセル剤に比べて高温多湿下での保存においても
カプセル剤同士が付着しにくいというカプセル剤として
優れた性質を有するものである。
る捻り切り試験 比較例1〜2、実施例3の軟カプセル皮膜用溶液を、金
型をオーバル5型からセルフカット型に変更したライナ
ー社製ロータリー式軟カプセル製造機に仕込み、常法に
より、内容物が流動パラフィンのセルフカットタイプカ
プセル剤を製造した。該セルフカットタイプカプセル剤
及び、同検体をガラス製サンプル瓶に10個ずつ入れ栓
をせずに30℃、75%RHの恒温恒湿槽中に24時間
保存したセルフカットタイプカプセル剤について各々5
カプセルずつ首部を捻り切り、その捻り切り易さによっ
て良好3ポイント、普通2ポイント、不良1ポイントの
得点を付与する試験を5名のパネラーにより行った。結
果を表4に示す。
り試験に結果 表4から明らかなように本発明によるカプセル剤は従来
法のそれと比較して明らかに捻り切り性が良好でそれは
高温多湿下で保存した場合も同様に効果が確かめられ
た。
ナー社製ロータリー式軟カプセル製造機に仕込み、内容
物をナタネ部分硬化油(融点40℃)の加温融解物(温
度50℃)として、オーバル5型の軟カプセル剤を製造
した後、目視で該カプセル剤20個を観察し、不良を調
べた。結果を表5に示す。
来法では不可能であった高温に保たれた内容物でも、変
形や液漏れなどを起こすことなくカプセル加工が可能で
あった。
た寒天とゼラチンを完全に混合せしめたカプセル皮膜用
溶液を調整可能とし、寒天とゼラチンの双方の性質を十
分に併せ持った安定なカプセル剤であって、ゼラチンと
寒天との配合量によって任意の崩壊性を与えることはも
とより、ゼラチン、寒天の各々の特徴を任意に調節し希
望の性質を有するカプセル剤を提供することができる。
温内容物にも適応できる耐高温多湿性の軟カプセル剤の
実現を可能とした。
寒天の脆さとゼラチンの粘弾性を併せ持つために良好な
捻り切り性を得ることができ、このタイプのカプセル剤
の利便性を向上させるものである。
化しにくいという特徴を有するため、内容物の用途、目
的に対し最適の崩壊性を設定することができる。
Claims (9)
- 【請求項1】酸処理ゼラチンおよび寒天を皮膜基剤とし
てなるカプセル剤 - 【請求項2】化学修飾ゼラチンおよび寒天を皮膜基剤と
してなるカプセル剤 - 【請求項3】酸処理ゼラチンおよび化学修飾ゼラチン並
びに寒天を皮膜基剤としてなるカプセル剤 - 【請求項4】化学修飾ゼラチンがゼラチンのアミノ基を
コハク酸、フタル酸、酢酸の内から選ばれた1種類以上
を反応させて得られた酸処理またはアルカリ処理ゼラチ
ンである請求項2、または請求項3のカプセル剤 - 【請求項5】皮膜基剤にゼラチン不溶化防止剤を加えた
請求項1から4のカプセル剤 - 【請求項6】ゼラチン不溶化防止剤が有機酸である請求
項5のカプセル剤 - 【請求項7】ゼラチン不溶化防止剤がアミノ酸である請
求項5のカプセル剤 - 【請求項8】ゼラチン不溶化防止剤が還元剤である請求
項5のカプセル剤 - 【請求項9】主に外用剤として用いられ、使用時に皮膜
の一部を捻り切り内容物を放出させて用いる請求項1か
ら8のカプセル剤
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---|---|---|---|
JP05216895A JP3493563B2 (ja) | 1995-03-13 | 1995-03-13 | カプセル剤 |
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---|---|---|---|
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---|---|
JPH08245372A true JPH08245372A (ja) | 1996-09-24 |
JP3493563B2 JP3493563B2 (ja) | 2004-02-03 |
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Family Applications (1)
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---|---|---|---|
JP05216895A Expired - Fee Related JP3493563B2 (ja) | 1995-03-13 | 1995-03-13 | カプセル剤 |
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---|---|
JP (1) | JP3493563B2 (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002326030A (ja) * | 2001-05-02 | 2002-11-12 | Ogawa & Co Ltd | 非架橋ゼラチンカプセルの皮膜架橋防止方法 |
JP2003192578A (ja) * | 2001-12-27 | 2003-07-09 | Nonogawa Shoji Kk | 軟カプセル |
JP2006328044A (ja) * | 2004-07-30 | 2006-12-07 | Wakunaga Pharmaceut Co Ltd | ゼラチン皮膜用組成物、カプセル皮膜用組成物、カプセル皮膜、これを用いたカプセル剤、及びカプセル剤の製造方法 |
CN104812256A (zh) * | 2013-04-15 | 2015-07-29 | 三生医药株式会社 | 可崩解胶囊及其制造方法以及包含可崩解胶囊的吸烟器具 |
-
1995
- 1995-03-13 JP JP05216895A patent/JP3493563B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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JP2006328044A (ja) * | 2004-07-30 | 2006-12-07 | Wakunaga Pharmaceut Co Ltd | ゼラチン皮膜用組成物、カプセル皮膜用組成物、カプセル皮膜、これを用いたカプセル剤、及びカプセル剤の製造方法 |
CN104812256A (zh) * | 2013-04-15 | 2015-07-29 | 三生医药株式会社 | 可崩解胶囊及其制造方法以及包含可崩解胶囊的吸烟器具 |
US10015984B2 (en) | 2013-04-15 | 2018-07-10 | Sunsho Pharmaceutical Co., Ltd. | Disintegrable capsule, manufacturing method for same, and smoking device containing said disintegrable capsule |
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---|---|
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