JPH0820521A - 角化酵素活性促進剤及びこれを含有する化粧料 - Google Patents
角化酵素活性促進剤及びこれを含有する化粧料Info
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- JPH0820521A JPH0820521A JP15622694A JP15622694A JPH0820521A JP H0820521 A JPH0820521 A JP H0820521A JP 15622694 A JP15622694 A JP 15622694A JP 15622694 A JP15622694 A JP 15622694A JP H0820521 A JPH0820521 A JP H0820521A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 角化酵素の活性を促進する作用に優れた角化
酵素活性促進剤、及びこれを含有する毛質改善、脱毛改
善効果に優れた頭髪用化粧料、肌荒れ等の肌質を改善す
る効果に優れた皮膚用化粧料等の化粧料を提供する。 【構成】 下記一般式(I)に示される化合物及び/又
はその塩を角化酵素活性促進剤とし、これを、化粧料に
配合する。 【化1】
酵素活性促進剤、及びこれを含有する毛質改善、脱毛改
善効果に優れた頭髪用化粧料、肌荒れ等の肌質を改善す
る効果に優れた皮膚用化粧料等の化粧料を提供する。 【構成】 下記一般式(I)に示される化合物及び/又
はその塩を角化酵素活性促進剤とし、これを、化粧料に
配合する。 【化1】
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、角化酵素活性促進剤及
びこれを含有する化粧料に関し、詳しくは、角化酵素の
活性を促進する作用に優れた角化酵素活性促進剤及びこ
れを含有する毛髪改善効果に優れた頭髪用化粧料、肌質
改善効果に優れた皮膚用化粧料等の化粧料に関する。
びこれを含有する化粧料に関し、詳しくは、角化酵素の
活性を促進する作用に優れた角化酵素活性促進剤及びこ
れを含有する毛髪改善効果に優れた頭髪用化粧料、肌質
改善効果に優れた皮膚用化粧料等の化粧料に関する。
【0002】
【従来の技術】美しく豊かな髪は古来より人類の大きな
憧れであった。しかしながら、年を取るにつれ、あるい
は持って生まれた体質によって、年相応に、あるいは年
若くして髪を失ってしまう人も少なくない。そして、髪
を失ってしまった人にとってそれが心理的に大きな負担
になることが多い。
憧れであった。しかしながら、年を取るにつれ、あるい
は持って生まれた体質によって、年相応に、あるいは年
若くして髪を失ってしまう人も少なくない。そして、髪
を失ってしまった人にとってそれが心理的に大きな負担
になることが多い。
【0003】この様な状況をもとに、これまでに各種の
養毛剤及び養毛料が開発されてきた。しかしながら、従
来の養毛剤、養毛料は、その開発にあたって、発毛促進
作用を指標としてきたものがほとんどであり、従って、
これらの養毛剤、養毛料では、毛質改善、脱毛改善等に
対する作用のチェックはなされていないのが現状であっ
た。そのため、上記養毛剤、養毛料を使用した場合、そ
の発毛促進作用により発毛は促進されるものの、髪質が
硬くて太い丈夫なものに改善されるわけではなく、せっ
かく生えた毛髪も細く、柔らかく、切れ易かったり抜け
易かったりして、毛髪にハリが無く、ボリューム感がで
ないことから、その効果が十分でない場合が多かった。
そこで、毛髪の質を改善し、太く丈夫で抜けにくい毛髪
にする様な作用を有する毛髪用の化粧料の開発が望まれ
ていた。
養毛剤及び養毛料が開発されてきた。しかしながら、従
来の養毛剤、養毛料は、その開発にあたって、発毛促進
作用を指標としてきたものがほとんどであり、従って、
これらの養毛剤、養毛料では、毛質改善、脱毛改善等に
対する作用のチェックはなされていないのが現状であっ
た。そのため、上記養毛剤、養毛料を使用した場合、そ
の発毛促進作用により発毛は促進されるものの、髪質が
硬くて太い丈夫なものに改善されるわけではなく、せっ
かく生えた毛髪も細く、柔らかく、切れ易かったり抜け
易かったりして、毛髪にハリが無く、ボリューム感がで
ないことから、その効果が十分でない場合が多かった。
そこで、毛髪の質を改善し、太く丈夫で抜けにくい毛髪
にする様な作用を有する毛髪用の化粧料の開発が望まれ
ていた。
【0004】また、肌理の細かい美しい肌は誰しも求め
て止まないものである。しかしながら、加齢による老化
現象のため、皮膚組織中の結合組織が著しく架橋し弾性
を消失したり、代謝の不活性化により保水能力が減退し
て肌がカサつくことが広く認められている。老化の一つ
の指標として肌のハリのなさや保水量の減少があげられ
ているのもこのためである。
て止まないものである。しかしながら、加齢による老化
現象のため、皮膚組織中の結合組織が著しく架橋し弾性
を消失したり、代謝の不活性化により保水能力が減退し
て肌がカサつくことが広く認められている。老化の一つ
の指標として肌のハリのなさや保水量の減少があげられ
ているのもこのためである。
【0005】この様に、老化によって肌のハリがなくな
ることや、肌がカサつくことを嘆く人は多く、肌のハリ
のなさを隠すための各種のメークアップ化粧料や、肌の
カサつきを改善するための各種化粧料が開発されてき
た。しかしながら、上記メークアップ化粧料は何れも肌
のハリのなさを隠蔽性の高い粉体で隠すのみで、肌の状
態を改善するものではなかった。また、ヒアルロン酸等
の保水性の高い物質を塗布し肌のカサつきを改善する試
みも広く行われているが、これらの物質が皮膚より除去
されるとこれらの効果は消え失せてしまうため、一過性
の効果と言わざるを得なかった。そこで、肌のハリを消
失させ、あるいは肌をカサつかせている原因に本質的に
働きかけて、肌のハリを回復したり、肌のカサつきを改
善したりすることのできる薬剤の開発が望まれていた。
ることや、肌がカサつくことを嘆く人は多く、肌のハリ
のなさを隠すための各種のメークアップ化粧料や、肌の
カサつきを改善するための各種化粧料が開発されてき
た。しかしながら、上記メークアップ化粧料は何れも肌
のハリのなさを隠蔽性の高い粉体で隠すのみで、肌の状
態を改善するものではなかった。また、ヒアルロン酸等
の保水性の高い物質を塗布し肌のカサつきを改善する試
みも広く行われているが、これらの物質が皮膚より除去
されるとこれらの効果は消え失せてしまうため、一過性
の効果と言わざるを得なかった。そこで、肌のハリを消
失させ、あるいは肌をカサつかせている原因に本質的に
働きかけて、肌のハリを回復したり、肌のカサつきを改
善したりすることのできる薬剤の開発が望まれていた。
【0006】ところで、生体触媒として生体内で様々な
化学反応に関与する酵素の一つに、主として毛髪や皮膚
の表皮に広く分布し、ケラチン等の合成に関与して毛髪
のキューティクルやコルテックスの生合成、あるいは、
皮膚の角層の生合成を促進する働きを有する角化酵素が
存在することが知られている。
化学反応に関与する酵素の一つに、主として毛髪や皮膚
の表皮に広く分布し、ケラチン等の合成に関与して毛髪
のキューティクルやコルテックスの生合成、あるいは、
皮膚の角層の生合成を促進する働きを有する角化酵素が
存在することが知られている。
【0007】この角化酵素を多く分泌させ、またその活
性を促進させることができれば、毛髪においてはキュー
ティクルやコルテックスの生合成が進み、毛質が太く丈
夫なものに改善されると共に毛根における固定構造が強
化され脱毛が起こりにくくなり、また、皮膚において
は、皮膚角層の生合成が促進されることにより、肌質が
改善され、ハリや潤いのある肌が得られることが期待さ
れる。しかしながら、これまでに、角化酵素の分泌を助
ける薬剤や角化酵素の活性を促進させる薬剤を用いて、
毛質の改善や、肌質を改善しようとする試みはなされて
いない。
性を促進させることができれば、毛髪においてはキュー
ティクルやコルテックスの生合成が進み、毛質が太く丈
夫なものに改善されると共に毛根における固定構造が強
化され脱毛が起こりにくくなり、また、皮膚において
は、皮膚角層の生合成が促進されることにより、肌質が
改善され、ハリや潤いのある肌が得られることが期待さ
れる。しかしながら、これまでに、角化酵素の分泌を助
ける薬剤や角化酵素の活性を促進させる薬剤を用いて、
毛質の改善や、肌質を改善しようとする試みはなされて
いない。
【0008】一方、一般式(I)に表される化合物及び
/又はその塩は、既知の化合物であり、これらは液体洗
浄料においてクラフト点を下げる作用を有していること
が知られている(特公昭60−3268号)。しかし、
これらの化合物が角化酵素の活性を促進することは全く
知られていない。
/又はその塩は、既知の化合物であり、これらは液体洗
浄料においてクラフト点を下げる作用を有していること
が知られている(特公昭60−3268号)。しかし、
これらの化合物が角化酵素の活性を促進することは全く
知られていない。
【0009】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記観点か
らなされたものであり、角化酵素の活性を促進する作用
に優れた角化酵素活性促進剤、及びこれを含有する毛質
改善、脱毛改善効果に優れた頭髪用化粧料、肌荒れ等の
肌質を改善する効果に優れた皮膚用化粧料等の化粧料を
提供することを課題とする。
らなされたものであり、角化酵素の活性を促進する作用
に優れた角化酵素活性促進剤、及びこれを含有する毛質
改善、脱毛改善効果に優れた頭髪用化粧料、肌荒れ等の
肌質を改善する効果に優れた皮膚用化粧料等の化粧料を
提供することを課題とする。
【0010】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために、各種物質について角化酵素活性促進
作用を指標にスクリーニングを重ねた結果、一般式
(I)に表される化合物が角化酵素の活性を促進する作
用に優れること見出し、また、これを配合した頭髪用の
化粧料が毛質改善、脱毛改善効果に優れること、更に、
この化合物を配合した皮膚用化粧料が肌荒れ等の肌質を
改善する効果に優れることを見出し、本発明を完成させ
た。
を解決するために、各種物質について角化酵素活性促進
作用を指標にスクリーニングを重ねた結果、一般式
(I)に表される化合物が角化酵素の活性を促進する作
用に優れること見出し、また、これを配合した頭髪用の
化粧料が毛質改善、脱毛改善効果に優れること、更に、
この化合物を配合した皮膚用化粧料が肌荒れ等の肌質を
改善する効果に優れることを見出し、本発明を完成させ
た。
【0011】すなわち、本発明は下記一般式(I)に表
される化合物及び/又はその塩からなる角化酵素活性促
進剤及びこれを含有する化粧料である。
される化合物及び/又はその塩からなる角化酵素活性促
進剤及びこれを含有する化粧料である。
【0012】
【化2】
【0013】ただし、式(I)中、Rは短鎖長アルキル
基を表す。以下、本発明について詳細に説明する。
基を表す。以下、本発明について詳細に説明する。
【0014】<1>本発明の角化酵素活性促進剤 本発明の角化酵素活性促進剤は、上記一般式(I)に表
される化合物及び/又はその塩からなる。ここで一般式
(I)中、Rは短鎖長のアルキル基を表すが、このアル
キル基の有する炭素の数は、1〜10であることが好ま
しく、より好ましくは1〜6であり、更に、1〜4がよ
り好ましい。また、上記一般式(I)で表される化合物
のうち、Rがメチル基である化合物は、特に角化酵素の
活性を促進する作用に優れており、本発明において最も
好ましい化合物といえる。
される化合物及び/又はその塩からなる。ここで一般式
(I)中、Rは短鎖長のアルキル基を表すが、このアル
キル基の有する炭素の数は、1〜10であることが好ま
しく、より好ましくは1〜6であり、更に、1〜4がよ
り好ましい。また、上記一般式(I)で表される化合物
のうち、Rがメチル基である化合物は、特に角化酵素の
活性を促進する作用に優れており、本発明において最も
好ましい化合物といえる。
【0015】本発明の角化酵素活性促進剤には、上記一
般式(I)で表される化合物の他に、この化合物の塩を
用いることもできる。この場合、一般式(I)で表され
る化合物及びその塩の1種を単独で用いても、または2
種以上を混合して用いてもよい。
般式(I)で表される化合物の他に、この化合物の塩を
用いることもできる。この場合、一般式(I)で表され
る化合物及びその塩の1種を単独で用いても、または2
種以上を混合して用いてもよい。
【0016】上記塩としては、生理的あるいは薬学的に
許容できるものであれば特に限定されないが、一般式
(I)で表される化合物と無機、有機の塩基、例えば、
ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属の水酸化物、カ
ルシウム、マグネシウム等のアルカリ土類金属の水酸化
物、アンモニア、トリエチルアミン、トリエタノールア
ミン等のアミン類、アルギニン、リジン等の塩基性アミ
ノ酸などを等量作用して得られる塩を挙げることができ
る。
許容できるものであれば特に限定されないが、一般式
(I)で表される化合物と無機、有機の塩基、例えば、
ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属の水酸化物、カ
ルシウム、マグネシウム等のアルカリ土類金属の水酸化
物、アンモニア、トリエチルアミン、トリエタノールア
ミン等のアミン類、アルギニン、リジン等の塩基性アミ
ノ酸などを等量作用して得られる塩を挙げることができ
る。
【0017】また、これら一般式(I)で表される化合
物の塩のうち、本発明においては、有機アミン塩が好ま
しく用いられ、より好ましくはモノエタノールアミン塩
が用いられる。この様な一般式(I)で表される化合物
のモノエタノールアミン塩は、通常の反応により容易に
製造できるが、これらのうちで、一般式(I)中のRが
メチル基である化合物のモノエタノールアミン塩、すな
わち1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,
−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエ
タノールアミン塩は市販されており、本発明にはこれを
用いることも可能である。
物の塩のうち、本発明においては、有機アミン塩が好ま
しく用いられ、より好ましくはモノエタノールアミン塩
が用いられる。この様な一般式(I)で表される化合物
のモノエタノールアミン塩は、通常の反応により容易に
製造できるが、これらのうちで、一般式(I)中のRが
メチル基である化合物のモノエタノールアミン塩、すな
わち1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,
−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエ
タノールアミン塩は市販されており、本発明にはこれを
用いることも可能である。
【0018】上記一般式(I)で表される化合物及び/
又はその塩からなる本発明の角化酵素促進剤の働きによ
り活性が促進される角化酵素としては、スルフヒドリル
オキシダーゼ(SHオキシダーゼ)、トランスグルタミ
ナーゼ(Tグルタミナーゼ)等を挙げることができる。
また、本発明の角化酵素活性促進剤としては、上記角化
酵素のうちでもスルフヒドリルオキシダーゼに作用して
その活性を促進する働きを有することが好ましい。
又はその塩からなる本発明の角化酵素促進剤の働きによ
り活性が促進される角化酵素としては、スルフヒドリル
オキシダーゼ(SHオキシダーゼ)、トランスグルタミ
ナーゼ(Tグルタミナーゼ)等を挙げることができる。
また、本発明の角化酵素活性促進剤としては、上記角化
酵素のうちでもスルフヒドリルオキシダーゼに作用して
その活性を促進する働きを有することが好ましい。
【0019】<2>本発明の化粧料 本発明の化粧料は、上記角化酵素活性促進剤の1種また
は2種以上を配合したものである。配合量は、化粧料全
量に対して0.001〜10重量%であることが好まし
い。配合量が0.001重量%未満では毛質改善、脱毛
改善の効果や、肌にハリや潤いを与える等の肌質を改善
する効果は十分でないことがあり、また、10重量%を
越えても効果が頭打ちであり経済的に好ましくない。更
に、角化酵素活性促進剤の配合量を0.01〜1重量%
とすると、毛質改善、脱毛改善や肌質改善の効果に優れ
る上に経済的にも有利なことから、より好ましい配合量
は化粧料全量に対して0.01〜1重量%である。
は2種以上を配合したものである。配合量は、化粧料全
量に対して0.001〜10重量%であることが好まし
い。配合量が0.001重量%未満では毛質改善、脱毛
改善の効果や、肌にハリや潤いを与える等の肌質を改善
する効果は十分でないことがあり、また、10重量%を
越えても効果が頭打ちであり経済的に好ましくない。更
に、角化酵素活性促進剤の配合量を0.01〜1重量%
とすると、毛質改善、脱毛改善や肌質改善の効果に優れ
る上に経済的にも有利なことから、より好ましい配合量
は化粧料全量に対して0.01〜1重量%である。
【0020】本発明の化粧料の剤型は、特に限定される
ものではなく、例えば、ローション、乳液、クリーム、
水性ゲル、オイルゲル、軟膏、アンダーメークアップ、
ファンデーション、パウダー、口紅、アイライナー、ヘ
アトニック、シャンプー、リンス、ポマード、ヘアトリ
ートメント、ヘアパック、ヘアリキッド、スタイリング
フォーム等の通常、皮膚用や頭髪用の化粧料として用い
られているものが挙げられる。これらの化粧料は、上記
一般式(I)で表される化合物及び/又はその塩からな
る本発明の角化酵素活性促進剤を配合する以外は、通常
の化粧料と同様の方法で製造することができる。
ものではなく、例えば、ローション、乳液、クリーム、
水性ゲル、オイルゲル、軟膏、アンダーメークアップ、
ファンデーション、パウダー、口紅、アイライナー、ヘ
アトニック、シャンプー、リンス、ポマード、ヘアトリ
ートメント、ヘアパック、ヘアリキッド、スタイリング
フォーム等の通常、皮膚用や頭髪用の化粧料として用い
られているものが挙げられる。これらの化粧料は、上記
一般式(I)で表される化合物及び/又はその塩からな
る本発明の角化酵素活性促進剤を配合する以外は、通常
の化粧料と同様の方法で製造することができる。
【0021】また、本発明の化粧料には、上記角化酵素
活性促進剤以外に、通常、化粧料に適用される、流動パ
ラフィン、ワセリン、スクワラン等の炭化水素類、ミリ
スチン酸イソプロピル(IPM)や合成ゲイロウ、ホホ
バ油、カルナウバワックス等のエステル類、オリーブ
油、牛脂等の動植物油脂、セタノール、ステアリルアル
コール等の高級アルコール類、ステアリン酸、オレイン
酸等の高級脂肪酸類、ラウリル硫酸ナトリウム、アルキ
ルスルホコハク酸エステル等のアニオン界面活性剤、4
級アルキルアミン塩等のカチオン界面活性剤、脂肪酸モ
ノグリセライド、ポオキシエチレン硬化ヒマシ油等のノ
ニオン界面活性剤、アルキルベタイン等の両性界面活性
剤等の界面活性剤類、グリセリンやプロピレングリコー
ル等の多価アルコール類、エタノール、プロパノール等
の低級アルコール類、パラベン類やグルコン酸クロルヘ
キシジン等の防腐剤類、パラアミノ安息香酸誘導体、ベ
ンゾフェノン誘導体等の紫外線吸収剤類、ビタミンEや
ブチルヒドロキシトルエン等の酸化防止剤、アラビアゴ
ム、カルボキシビニルポリマー等の増粘剤、ポリエチレ
ングリコール等の保湿剤、クエン酸塩、酢酸塩等のpH
調整剤、酸化チタン、シリカゲル、タルク等の粉体類、
香料、色素等、ヒアルロン酸、胎盤抽出物、朝鮮人参エ
キス、ステロール配糖体等の各種目的に応じた薬効成分
などが適宜選択されて配合される。
活性促進剤以外に、通常、化粧料に適用される、流動パ
ラフィン、ワセリン、スクワラン等の炭化水素類、ミリ
スチン酸イソプロピル(IPM)や合成ゲイロウ、ホホ
バ油、カルナウバワックス等のエステル類、オリーブ
油、牛脂等の動植物油脂、セタノール、ステアリルアル
コール等の高級アルコール類、ステアリン酸、オレイン
酸等の高級脂肪酸類、ラウリル硫酸ナトリウム、アルキ
ルスルホコハク酸エステル等のアニオン界面活性剤、4
級アルキルアミン塩等のカチオン界面活性剤、脂肪酸モ
ノグリセライド、ポオキシエチレン硬化ヒマシ油等のノ
ニオン界面活性剤、アルキルベタイン等の両性界面活性
剤等の界面活性剤類、グリセリンやプロピレングリコー
ル等の多価アルコール類、エタノール、プロパノール等
の低級アルコール類、パラベン類やグルコン酸クロルヘ
キシジン等の防腐剤類、パラアミノ安息香酸誘導体、ベ
ンゾフェノン誘導体等の紫外線吸収剤類、ビタミンEや
ブチルヒドロキシトルエン等の酸化防止剤、アラビアゴ
ム、カルボキシビニルポリマー等の増粘剤、ポリエチレ
ングリコール等の保湿剤、クエン酸塩、酢酸塩等のpH
調整剤、酸化チタン、シリカゲル、タルク等の粉体類、
香料、色素等、ヒアルロン酸、胎盤抽出物、朝鮮人参エ
キス、ステロール配糖体等の各種目的に応じた薬効成分
などが適宜選択されて配合される。
【0022】また、上記一般式(I)で表される化合物
及び/又はその塩以外に、頭髪用の化粧料には発毛、養
毛を促進する薬剤を、また皮膚用の化粧料には、皮膚角
層の代謝を活性化しターンオーバーを促進するような薬
剤をそれぞれ配合しても構わない。
及び/又はその塩以外に、頭髪用の化粧料には発毛、養
毛を促進する薬剤を、また皮膚用の化粧料には、皮膚角
層の代謝を活性化しターンオーバーを促進するような薬
剤をそれぞれ配合しても構わない。
【0023】
【作用】本発明の角化酵素活性促進剤として、1−ヒド
ロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,−トリメチル
ペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエタノールアミ
ン塩を用いて、角化酵素活性促進作用の測定を行った。
なお、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,
4,−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモ
ノエタノールアミン塩としては、ヘキストAG社製のオ
クトピロックスを用いた。
ロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,−トリメチル
ペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエタノールアミ
ン塩を用いて、角化酵素活性促進作用の測定を行った。
なお、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,
4,−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモ
ノエタノールアミン塩としては、ヘキストAG社製のオ
クトピロックスを用いた。
【0024】5匹づつ2群のC3Hマウス(雄性、体重
25〜35g)の背部を除毛後、1群のマウスの除毛皮
膚には、本発明の角化酵素活性促進剤である1−ヒドロ
キシ−4−メチル−6−(2,4,4,−トリメチルペ
ンチル)−2(1H)−ピリドンモノエタノールアミン
塩を0.5重量%含有する70%エタノール水溶液を、
他の1群のマウスの除毛皮膚には、コントロールとして
70%エタノール水溶液のみを、1匹当たり40μL、
1日1回、週5日の割合で2週間投与した。
25〜35g)の背部を除毛後、1群のマウスの除毛皮
膚には、本発明の角化酵素活性促進剤である1−ヒドロ
キシ−4−メチル−6−(2,4,4,−トリメチルペ
ンチル)−2(1H)−ピリドンモノエタノールアミン
塩を0.5重量%含有する70%エタノール水溶液を、
他の1群のマウスの除毛皮膚には、コントロールとして
70%エタノール水溶液のみを、1匹当たり40μL、
1日1回、週5日の割合で2週間投与した。
【0025】最終投与の6時間後、1−ヒドロキシ−4
−メチル−6−(2,4,4,−トリメチルペンチル)
−2(1H)−ピリドンモノエタノールアミン塩投与
群、コントロール群のマウスから上記処理が施された部
位の皮膚を採取し、これをそれぞれ9倍量の1ミリモル
のEDTA含有50mMリン酸2水素ナトリウム水溶液
に加えて、ホモゲナイズした。このホモジネートを27
000Gで遠心分離し、得られた上清を用いて以下の方
法で1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,
−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエ
タノールアミン塩投与群及びコントロール群の角化酵素
活性値をそれぞれ測定した。
−メチル−6−(2,4,4,−トリメチルペンチル)
−2(1H)−ピリドンモノエタノールアミン塩投与
群、コントロール群のマウスから上記処理が施された部
位の皮膚を採取し、これをそれぞれ9倍量の1ミリモル
のEDTA含有50mMリン酸2水素ナトリウム水溶液
に加えて、ホモゲナイズした。このホモジネートを27
000Gで遠心分離し、得られた上清を用いて以下の方
法で1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,
−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエ
タノールアミン塩投与群及びコントロール群の角化酵素
活性値をそれぞれ測定した。
【0026】上記で得られた上清0.4mLに2ミリモ
ルのDTT(ジチオスレイトール)水溶液0.1mLと
1ミリモルのEDTAを含有する50ミリモルリン酸バ
ッファー(pH7.6、以下単にバッファーと言う。)
0.7mLとを加え検体1とした。また、2ミリモルの
DTT水溶液0.1mLにバッファー1.1mLを加え
検体2とした。
ルのDTT(ジチオスレイトール)水溶液0.1mLと
1ミリモルのEDTAを含有する50ミリモルリン酸バ
ッファー(pH7.6、以下単にバッファーと言う。)
0.7mLとを加え検体1とした。また、2ミリモルの
DTT水溶液0.1mLにバッファー1.1mLを加え
検体2とした。
【0027】検体1を調製後、直ちに0.3mLをサン
プリングし、予め0.17ミリモルのDTNB(5,
5’−ジチオビス−2−ニトロ安息香酸)を含有するバ
ッファー3mLを加えてあるチューブに移し、412n
mでの吸光度A1を測定した。また、検体2を同様に処
理し、吸光度A2を測定した。
プリングし、予め0.17ミリモルのDTNB(5,
5’−ジチオビス−2−ニトロ安息香酸)を含有するバ
ッファー3mLを加えてあるチューブに移し、412n
mでの吸光度A1を測定した。また、検体2を同様に処
理し、吸光度A2を測定した。
【0028】検体1の残りを、37℃で30分間インキ
ュベートした後、その0.3mLをサンプリングし、予
め0.17ミリモルのDTNBを含有するバッファー3
mLを加えてあるチューブに移し、412nmでの吸光
度A3を測定した。また、検体2の残りを、37℃で3
0分間インキュベートした後、同様に処理して吸光度A
4を測定した。
ュベートした後、その0.3mLをサンプリングし、予
め0.17ミリモルのDTNBを含有するバッファー3
mLを加えてあるチューブに移し、412nmでの吸光
度A3を測定した。また、検体2の残りを、37℃で3
0分間インキュベートした後、同様に処理して吸光度A
4を測定した。
【0029】この様にして測定された吸光度A1〜A4
の値より、以下の式を用いてA5を求め、更に、A5と
DTNBのモル吸光計数(13000/モル・cm)を
用いて酸化されたDTT量を求め、これを角化酵素活性
値(Ac)とした。
の値より、以下の式を用いてA5を求め、更に、A5と
DTNBのモル吸光計数(13000/モル・cm)を
用いて酸化されたDTT量を求め、これを角化酵素活性
値(Ac)とした。
【0030】
【数1】A5=A1−A3−(A2−A4)
【0031】また、上記で得られた上清について、ヘキ
スト社製のDNA量測定試薬ヘキスト33258を用い
て、子牛胸線DNAをスタンダードとして、常法に従っ
て、DNA量を測定した。
スト社製のDNA量測定試薬ヘキスト33258を用い
て、子牛胸線DNAをスタンダードとして、常法に従っ
て、DNA量を測定した。
【0032】1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,
4,4,−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリド
ンモノエタノールアミン塩投与群及びコントロール群の
それぞれについて、上記方法で求めた角化酵素活性値を
上記DNA量で除して単位DNA量当たりの角化酵素活
性値(AcD)を求め、両者でこの値を比較した。な
お、AcDは、細胞の数当たりの角化酵素活性を表す値
である。
4,4,−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリド
ンモノエタノールアミン塩投与群及びコントロール群の
それぞれについて、上記方法で求めた角化酵素活性値を
上記DNA量で除して単位DNA量当たりの角化酵素活
性値(AcD)を求め、両者でこの値を比較した。な
お、AcDは、細胞の数当たりの角化酵素活性を表す値
である。
【0033】その結果、本発明の角化酵素活性促進剤で
ある1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,
−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエ
タノールアミン塩投与群の単位DNA量当たりの角化酵
素活性値(5匹の平均値)の、コントロール群の単位D
NA量当たりの角化酵素活性値(5匹の平均値)に対す
る百分率は158%であった。これより、本発明の角化
酵素活性促進剤が角化酵素の促進作用に優れていること
がわかる。
ある1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,
−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエ
タノールアミン塩投与群の単位DNA量当たりの角化酵
素活性値(5匹の平均値)の、コントロール群の単位D
NA量当たりの角化酵素活性値(5匹の平均値)に対す
る百分率は158%であった。これより、本発明の角化
酵素活性促進剤が角化酵素の促進作用に優れていること
がわかる。
【0034】この様な角化酵素活性促進作用に優れる本
発明の角化酵素活性促進剤を用いることにより、角化酵
素の活性が十分に促進され、毛髪においてはキューティ
クルやコルテックスの生合成が進み、その結果太く丈夫
な髪が形成される。更に、毛髪及びその周辺組織につい
ては、毛髪はその根本、いわゆる毛包において、毛髪の
キューティクルと皮膚上皮組織が楔状にかみ合い毛髪を
固定する構造を取るため、毛髪が太く丈夫になればこの
毛髪の固定がより強くなり、その結果毛髪は抜けにくく
なる。また、皮膚においては、角化酵素の活性化により
角化作用が促進されると、皮膚角層の生合成が進み、肌
に潤いがでたり、肌の弾力性が改善されハリがでたりす
る。
発明の角化酵素活性促進剤を用いることにより、角化酵
素の活性が十分に促進され、毛髪においてはキューティ
クルやコルテックスの生合成が進み、その結果太く丈夫
な髪が形成される。更に、毛髪及びその周辺組織につい
ては、毛髪はその根本、いわゆる毛包において、毛髪の
キューティクルと皮膚上皮組織が楔状にかみ合い毛髪を
固定する構造を取るため、毛髪が太く丈夫になればこの
毛髪の固定がより強くなり、その結果毛髪は抜けにくく
なる。また、皮膚においては、角化酵素の活性化により
角化作用が促進されると、皮膚角層の生合成が進み、肌
に潤いがでたり、肌の弾力性が改善されハリがでたりす
る。
【0035】
【実施例】以下に本発明の実施例を説明する。なお、実
施例において本発明の角化酵素活性促進剤として用いた
1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,−ト
リメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエタノ
ールアミン塩は、ヘキストAG社製のオクトピロックス
であった。また、以下に用いる配合量は全て重量部であ
る。
施例において本発明の角化酵素活性促進剤として用いた
1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,−ト
リメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエタノ
ールアミン塩は、ヘキストAG社製のオクトピロックス
であった。また、以下に用いる配合量は全て重量部であ
る。
【0036】
【実施例1〜4】 化粧水 表1に示す成分を室温で撹拌可溶化し化粧水を製造し
た。また同様にして本発明の角化酵素活性促進剤である
1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,−ト
リメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエタノ
ールアミン塩(表中のオクトピロックス)の替わりにビ
タミンAを配合した比較例の化粧水を製造した。
た。また同様にして本発明の角化酵素活性促進剤である
1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,−ト
リメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエタノ
ールアミン塩(表中のオクトピロックス)の替わりにビ
タミンAを配合した比較例の化粧水を製造した。
【0037】
【表1】
【0038】<本発明の皮膚用化粧料の評価>上記実施
例1及び比較例1で得られた化粧水を用いて実使用試験
を行い、本発明の化粧料の肌質改善作用に関する評価を
行った。
例1及び比較例1で得られた化粧水を用いて実使用試験
を行い、本発明の化粧料の肌質改善作用に関する評価を
行った。
【0039】肌荒れに悩む女性パネラー38名を任意に
19名づつ2つのグループに分け、この一方のグループ
には実施例2の化粧水を、もう一方のグループには比較
例1の化粧水を、通常の方法に準じて1ヶ月間連続して
使用してもらい、使用開始から1ヶ月後に、肌荒れの改
善度をアンケートにより答えてもらった。結果を表2に
示す。
19名づつ2つのグループに分け、この一方のグループ
には実施例2の化粧水を、もう一方のグループには比較
例1の化粧水を、通常の方法に準じて1ヶ月間連続して
使用してもらい、使用開始から1ヶ月後に、肌荒れの改
善度をアンケートにより答えてもらった。結果を表2に
示す。
【0040】
【表2】
【0041】この結果から、従来から肌荒れ改善に用い
られているビタミンAを配合した比較例の化粧水に比
べ、本発明の角化酵素活性促進剤が配合された化粧水
は、優れた肌荒れ改善作用を有することがわかる。更
に、上記実使用試験において、パネラーの皮膚に発赤等
の安全性上問題になるような皮膚反応は全く見られず、
本発明の角化酵素活性促進剤及び化粧料が安全性に優れ
ていることが明白である。
られているビタミンAを配合した比較例の化粧水に比
べ、本発明の角化酵素活性促進剤が配合された化粧水
は、優れた肌荒れ改善作用を有することがわかる。更
に、上記実使用試験において、パネラーの皮膚に発赤等
の安全性上問題になるような皮膚反応は全く見られず、
本発明の角化酵素活性促進剤及び化粧料が安全性に優れ
ていることが明白である。
【0042】
【実施例5〜7】 ヘアトニック 表3に示す成分を室温で撹拌可溶化しヘアトニックを製
造した。また同様にして本発明の角化酵素活性促進剤で
ある1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,
−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエ
タノールアミン塩(表中のオクトピロックス)の替わり
にミノキシジルを配合した比較例のヘアトニックを製造
した。
造した。また同様にして本発明の角化酵素活性促進剤で
ある1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4,
−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンモノエ
タノールアミン塩(表中のオクトピロックス)の替わり
にミノキシジルを配合した比較例のヘアトニックを製造
した。
【0043】
【表3】
【0044】<本発明の頭髪用化粧料の評価>上記実施
例5及び比較例2で得られたヘアトニックを用いて実使
用試験を行い、本発明の頭髪用化粧料の毛質改善、脱毛
改善作用に関する評価を行った。
例5及び比較例2で得られたヘアトニックを用いて実使
用試験を行い、本発明の頭髪用化粧料の毛質改善、脱毛
改善作用に関する評価を行った。
【0045】抜け毛に悩む男性パネラー20名を任意に
10名づつ2つのグループに分け、この一方のグループ
には実施例5のヘアトニックを、もう一方のグループに
は比較例2のヘアトニックを、通常の方法に準じて6ヶ
月間連続して使用してもらい、使用開始から6ヶ月後
に、抜け毛の改善度をアンケートにより答えてもらっ
た。結果を表4に示す。
10名づつ2つのグループに分け、この一方のグループ
には実施例5のヘアトニックを、もう一方のグループに
は比較例2のヘアトニックを、通常の方法に準じて6ヶ
月間連続して使用してもらい、使用開始から6ヶ月後
に、抜け毛の改善度をアンケートにより答えてもらっ
た。結果を表4に示す。
【0046】
【表4】
【0047】この結果から、従来から養毛剤として用い
られているミノキシジルを配合した比較例のヘアトニッ
クに比べ、本発明の角化酵素活性促進剤が配合されたヘ
アトニックは、優れた毛質改善、脱毛改善作用を有する
ことがわかる。
られているミノキシジルを配合した比較例のヘアトニッ
クに比べ、本発明の角化酵素活性促進剤が配合されたヘ
アトニックは、優れた毛質改善、脱毛改善作用を有する
ことがわかる。
【0048】
【発明の効果】本発明の角化酵素活性促進剤は角化酵素
の活性を促進する作用に優れる。また、この角化酵素活
性促進剤を配合した頭髪用化粧料は毛質改善、脱毛改善
効果に優れ、この角化酵素活性促進剤を配合した皮膚用
化粧料は肌荒れ等の肌質を改善する効果に優れる。
の活性を促進する作用に優れる。また、この角化酵素活
性促進剤を配合した頭髪用化粧料は毛質改善、脱毛改善
効果に優れ、この角化酵素活性促進剤を配合した皮膚用
化粧料は肌荒れ等の肌質を改善する効果に優れる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 31/44 AED C07D 213/89
Claims (5)
- 【請求項1】 下記一般式(I)に表される化合物及び
/又はその塩からなる角化酵素活性促進剤。 【化1】 ただし、式(I)中、Rは短鎖長アルキル基を表す。 - 【請求項2】 前記角化酵素が、スルフヒドリルオキシ
ダーゼであることを特徴とする請求項1記載の角化酵素
活性促進剤。 - 【請求項3】 前記一般式(I)に表される化合物及び
/又はその塩が、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−
(2,4,4,−トリメチルペンチル)−2(1H)−
ピリドンモノエタノールアミン塩であることを特徴とす
る請求項1又は2記載の角化酵素活性促進剤。 - 【請求項4】 請求項1〜3のいずれか1項に記載の角
化酵素活性促進剤を含有する化粧料。 - 【請求項5】 前記角化酵素活性促進剤の含有量が、化
粧料全量に対して0.001〜10重量%であることを
特徴とする請求項4記載の化粧料。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP15622694A JPH0820521A (ja) | 1994-07-07 | 1994-07-07 | 角化酵素活性促進剤及びこれを含有する化粧料 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP15622694A JPH0820521A (ja) | 1994-07-07 | 1994-07-07 | 角化酵素活性促進剤及びこれを含有する化粧料 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0820521A true JPH0820521A (ja) | 1996-01-23 |
Family
ID=15623122
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP15622694A Pending JPH0820521A (ja) | 1994-07-07 | 1994-07-07 | 角化酵素活性促進剤及びこれを含有する化粧料 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0820521A (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0933361A1 (en) * | 1998-02-02 | 1999-08-04 | Shiseido Company Limited | 1,2-Di-substituted piperidine derivatives as hair growth promoter |
US5972929A (en) * | 1997-08-21 | 1999-10-26 | Shiseido Co., Ltd. | Quinazolinone derivative, hair growth promoter and external composition for skin using the same |
US6114325A (en) * | 1997-10-23 | 2000-09-05 | Shiseido Co., Ltd. | 1,2-di-substituted benzene-carboxamide derivative, hair growth promoter and external composition for skin using the same |
US6174885B1 (en) | 1998-03-03 | 2001-01-16 | Shiseido Co., Ltd. | [6-(substituted-methyl)-3-cyclohexenyl] formamide derivative, hair growth promoter and external composition for skin |
US6204264B1 (en) | 1998-09-21 | 2001-03-20 | Shiseido Co., Ltd. | Benzimidazole derivative, hair growth promoter and external composition for skin using the same |
-
1994
- 1994-07-07 JP JP15622694A patent/JPH0820521A/ja active Pending
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5972929A (en) * | 1997-08-21 | 1999-10-26 | Shiseido Co., Ltd. | Quinazolinone derivative, hair growth promoter and external composition for skin using the same |
US6114325A (en) * | 1997-10-23 | 2000-09-05 | Shiseido Co., Ltd. | 1,2-di-substituted benzene-carboxamide derivative, hair growth promoter and external composition for skin using the same |
EP0933361A1 (en) * | 1998-02-02 | 1999-08-04 | Shiseido Company Limited | 1,2-Di-substituted piperidine derivatives as hair growth promoter |
US6057337A (en) * | 1998-02-02 | 2000-05-02 | Shiseido Co., Ltd. | 1,2-DI-substituted piperidine derivative, hair growth promoter and external composition for skin using the same |
US6174885B1 (en) | 1998-03-03 | 2001-01-16 | Shiseido Co., Ltd. | [6-(substituted-methyl)-3-cyclohexenyl] formamide derivative, hair growth promoter and external composition for skin |
US6204264B1 (en) | 1998-09-21 | 2001-03-20 | Shiseido Co., Ltd. | Benzimidazole derivative, hair growth promoter and external composition for skin using the same |
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