JPH08188530A - 貼付剤および貼付製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 粘着剤層と支持体との投錨性が良好であると
共に、貼付操作時の取扱性が良好で貼付時の使用感にも
優れ、しかも包装材料からの取り出し性に優れた貼付剤
および貼付製剤を提供する。 【構成】 紙や不織布、織布などの繊維基材や発泡体か
らなる裏打材と、厚みが０．３〜１０μｍの熱可塑性プ
ラスチックフィルムと、坪量が１〜３０ｇ／ｍ²のポリ
エステル系布帛を積層した３層構造の支持体を用い、布
帛側に粘着剤層を形成する。粘着剤層中に経皮吸収性薬
物を含有することによって、疾患治療や予防に用いる貼
付製剤とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は皮膚面に貼付して使用す
る貼付剤および経皮吸収性薬物を含有する貼付製剤に関
し、詳しくは粘着剤層と支持体との投錨性が良好である
と共に、貼付操作時の取扱性が良好で貼付時の使用感に
も優れ、しかも包装材料からの取り出し性に優れた貼付
剤および貼付製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚面に貼付して使用する貼付剤として
は、皮膚面の保護などに用いる被覆用の貼付剤や、薬物
を経皮的に体内へ投与するために用いる貼付製剤など各
種用途に使用されているが、貼付面が皮膚面であるため
にその開発に当たっては、貼付時の取扱性や皮膚面の動
きに対する追従性（柔軟性）、皮膚に対する無刺激性な
どは重要な要求特性となる。また、薬物を含有する貼付
製剤では支持体背面からの薬物の透過損失の防止や薬物
放出性などの特性も要求される。

【０００３】特に、これらの貼付剤は比較的長時間にわ
たって貼付する場合があり、皮膚面への貼付後の違和感
や皮膚に対する刺激性を発現しないものが重要な要求特
性となる。

【０００４】このような要求に応じるものとしては、従
来から支持体の厚みをできるだけ薄くして支持体のエッ
ジ部による刺激性を低減し、さらに皮膚追従性を付与し
た貼付剤が提案されている。しかしながら、支持体の厚
みを薄くした場合、上記要求特性は満足できるものの貼
付剤自体に自己支持性がなくなるので貼付時の取扱性が
悪くなり、貼付後の貼付剤に皺を生じたり、また貼付時
に粘着面同士がくっついて綺麗に貼付できないという問
題を有するものである。

【０００５】そこで、この問題を解決する方法として、
厚みの薄い支持体フィルムの背面に自己支持性の台紙を
仮着してなる貼付剤や、支持体自体の材質をポリウレタ
ンフィルムなどの柔軟性のある材質からなる支持体を用
いて厚みをある程度厚くして取扱性を向上させた貼付剤
などが提案されている。

【０００６】前者の貼付剤は特開昭５５−３２５５３号
公報や実開昭５６−５７２３５号公報、実開昭５６−１
５８２１５号公報、特開昭６４−１６７１９号公報など
多く提案されており、貼付時の操作性に優れたものであ
る。しかしながら、この貼付剤では自己支持性の台紙を
仮着する際の接着力の調整が不充分であると、貼付前に
台紙が剥離してしまったり、また、貼付後台紙を剥離す
る際に貼付剤自体も剥離してしまうことがあり、仮着接
着力の調整には充分に注意を払う必要がある。また、支
持体フィルムの表面が比較的平滑であるために、粘着剤
層との接着力（投錨力）が弱い場合があり、貼付剤を皮
膚面から剥離する場合に粘着剤が皮膚面に残留する、所
謂糊残り現象を生じるおそれもある。

【０００７】一方、後者の貼付剤では例え支持体の材質
が軟らかいものであっても厚みが増大するので、長時間
の貼付においては支持体エッジ部による刺激を充分に低
減することができないことがある。

【０００８】特に、薬物投与量を厳格に制御して体内に
経皮吸収させる薬物含有の貼付製剤においては、貼付時
の皮膚刺激性の低減や貼付面積の一定化などの点から、
上記取扱性の向上や皮膚刺激性の低減は重要な解決課題
であり、これらの問題を解決する技術の提供が望まれて
いるのが実情である。

【０００９】さらに、上記した貼付剤や貼付製剤は通
常、包装材料中に密封包装されているが、使用時に開封
して包装材料中から取り出す際に、柔らかい粘着剤層を
用いた場合には貼付剤や貼付製剤の側面から粘着剤がは
み出して包装材料内面に付着して取り出しにくくなるこ
とがある。また、粘着剤のはみ出しがない場合でも、支
持体の背面が平滑であれば包装材料内面と密着したり、
取り出し時の摩擦抵抗が大きくなって取り出し性に支障
が生じることがある。

【００１０】

【発明が解決しようとする課題】そこで、本発明者らは
上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、自己支持
性がない比較的厚みの薄い熱可塑性プラスチックフィル
ムに、比較的坪量の小さいポリエステル系布帛を積層
し、さらにプラスチックフィルム背面に特定の粗度を有
する裏打材を積層してなる支持体を用いることによっ
て、実質的に支持体全体の厚みが増大しても皮膚刺激性
を低減できると共に、包装材料内からの取り出し性にも
優れることを見い出した。

【００１１】特に、熱可塑性プラスチックフィルムの材
質をポリエステルとし、積層にポリエステル系接着剤を
用いることによって、粘着剤層の接触によっても支持体
の材質に変質がなく、支持体を構成する各部材間および
支持体と粘着剤層との間の投錨性に優れるものとなる。
しかも粘着剤層中に経皮吸収性薬物を含有させて貼付製
剤とした場合でも、支持体背面からの薬物の裏抜け現象
を完全に防止できることも見い出し、本発明を完成する
に至った。

【００１２】

【課題を解決するための手段】即ち、本発明は繊維基材
もしくは発泡体からなる裏打材と、厚みが０．３〜１０
μｍである熱可塑性プラスチックフィルムと、坪量が１
〜３０ｇ／ｍ² であるポリエステル系布帛とを積層して
なる支持体の布帛側に粘着剤層を形成してなる貼付剤を
提供するものである。

【００１３】さらに、本発明は上記貼付剤における粘着
剤層中に経皮吸収性薬物を含有させてなる貼付製剤を提
供するものである。

【００１４】本発明の貼付剤および貼付製剤の特徴の一
つは用いる支持体の構成にあり、繊維基材もしくは発泡
体からなる裏打材と、厚みが０．３〜１０μｍである熱
可塑性プラスチックフィルムと、坪量が１〜３０ｇ／ｍ
² であるポリエステル系布帛とを積層してなるものであ
る。

【００１５】熱可塑性プラスチックフィルムは支持体エ
ッジによる刺激を低減させるためにはできるだけ薄い方
が好ましく、実用面から０．３〜１０μｍ、さらには１
〜６μｍ程度の所謂、腰のない極薄厚のフィルムを用い
ることが好ましい。厚みが０．３μｍに満たない場合
は、後述する裏打材や布帛と積層して本発明の支持体を
得ることが困難となり実用的ではなく、また、１０μｍ
を超える厚みの場合は、熱可塑性プラスチックフィルム
自体に剛性が発現して皮膚面への貼付した場合にゴワゴ
ワ感（違和感）を生じるようになる。

【００１６】このような熱可塑性プラスチックフィルム
としては、上記厚みのフィルムが得られるものであれば
特に限定されないが、貼付製剤とした場合に粘着剤層中
に含有する経皮吸収性薬物のフィルム内への移行がほと
んどないポリエステル系フィルムを用いることが好まし
い。また、フィルムの機械的強度の向上や極薄厚のフィ
ルムの厚み調整のしやすさの点からは１軸延伸フィルム
や２軸延伸フィルムなどの延伸したポリエステルフィル
ムが好ましく用いられる。

【００１７】また、上記熱可塑性プラスチックフィルム
と積層するポリエステル系布帛も、皮膚面への貼付後の
ゴワゴワ感をなくし、また、積層する粘着剤層との投錨
性を向上させるために、１〜３０ｇ／ｍ² 、好ましくは
３〜２０ｇ／ｍ² の坪量のものを用いる。坪量が１ｇ／
ｍ² に満たない場合には、上記熱可塑性プラスチックフ
ィルムと積層した際に布帛としての作用効果や粘着剤層
との投錨性の向上が充分に得られず、また、３０ｇ／ｍ
² を超えるものでは布帛自体にゴワゴワ感を生じたり、
粘着剤層との間の投錨力が充分に得られないので好まし
くない。

【００１８】上記布帛としては天然高分子や合成高分子
などからなる織布や不織布、編布状のものを用いること
ができる。好ましい布帛材料としては粘着剤層との接触
によっても布帛材料の変質が生じにくく、しかも粘着剤
層の食い込み（含浸）によって優れた投錨力が生じし、
経皮吸収性薬物の移行もほとんどないことから、ポリエ
チレンテレフタレートなどのポリエステル系樹脂からな
る不織布が用いられる。つまり、不織布を用いることが
好ましい理由としては、織布や編布のように比較的間隙
を有する織機や編機によるものではなく、繊維を絡まり
などによって機械的に均一に接合しているので、粘着剤
層を形成した際の投錨性が良好となるからである。

【００１９】上記熱可塑性プラスチックフィルムおよび
布帛において好ましく用いられるポリエステルとして
は、生体に対する安全性（非毒性）や実用性、汎用性な
どの点からポリエチレンテレフタレートを主体にするも
のが好ましい。具体的にはエチレンテレフタレートホモ
ポリマーや、エチレンテレフタレート単位を主単位とし
他のエステル単位を含むコポリマー、エチレンテレフタ
レートホモポリマーと他のエステル単位からなるポリマ
ーとの混合物などを用いることができる。コポリマー化
や混合物化する際に使用する他のエステル単位として
は、例えばジカルボン酸成分としてイソフタル酸、ジフ
ェニルジカルボン酸、ジフェニルエーテルジカルボン
酸、ジフェニルスルホンジカルボン酸、ナフタレンジカ
ルボン酸などの芳香族ジカルボン酸や、アジピン酸、セ
バシン酸などの脂肪族ジカルボン酸などを用いることが
でき、ジオール成分としてトリメチレングリコール、テ
トラメチレングリコール、ヘキサメチレングリコールな
どのアルキレングリコールや、ハイドロキノン、レゾル
シン、ビスフェノールＡなどの芳香族ジオール、ビス
（ヒドロキシエトキシフェニル）スルホン、ビス（ヒド
ロキシエトキシフェニル）プロパンなどの脂肪族ジオー
ル、ジエチレングリコールなどを用いることができる。

【００２０】本発明の貼付剤および貼付製剤における支
持体は、以上のようにして得られる積層体の上面（熱可
塑性プラスチックフィルムの布帛積層面と反対面）に、
繊維基材や発泡体などの粗表面を有する裏打材を積層し
てなるものである。このような裏打材としては紙、不織
布、織布、発泡体から選ばれる一種を用いることがで
き、その材質は特に限定されない。このような裏打材は
包装材料内から本発明品を取り出す際の取り出し性や貼
付作業性などを向上させるためのものであるので、表面
が平滑なプラスチックシートのような裏打材ではなく、
粗表面を有するものを用いる。

【００２１】また、上記裏打材を積層して支持体の全厚
みが増大すると、貼付時に違和感が生じたり、支持体エ
ッジ部による物理的刺激が生じたりするので好ましくな
く、実用的には厚みが１０μｍ以下の薄厚の裏打材を用
いることが好ましい。本発明において特に好ましく用い
ることができる裏打材は、厚みが５μｍ以下（もしくは
坪量が２０ｇ／ｍ² 以下）の和紙や不織布、各種プラス
チック発泡体などである。

【００２２】本発明において用いる支持体は上記積層構
造を有するものであり、積層には例えば熱可塑性プラス
チックフィルム側に任意の接着剤をグラビアコーターな
どによって乾燥塗布量が１〜３ｇ／ｍ² 程度になるよう
に塗布し、必要に応じて加熱しながらポリエステル系布
帛および裏打材を圧着することによって積層することが
できる。用いる接着剤としては、ポリエステル系、アク
リル系、塩化ビニル系、酢酸ビニル系、ゴム系、ウレタ
ン系などの公知の接着剤を用いることができるが、粘着
剤層との投錨性や薬物含有粘着剤層を用いた場合の薬物
の非透過性の点からは、ポリエステル系の接着剤を用い
ることが好ましい。

【００２３】本発明の貼付剤は上記した支持体の布帛面
側に粘着剤層を形成してなるものである。形成する粘着
剤層としては、皮膚面に接触することから粘着剤自体に
皮膚刺激性を有しない医療用途の粘着剤であれば、アク
リル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム系粘着剤、
ビニルエーテル系粘着剤、シリコーン系粘着剤などを問
わず用いることができる。これらの粘着剤のうち品質の
安定性や粘着力の調整の容易さ、薬物の放出性などの点
から、（メタ）アクリル酸アルキルエステルを５０重量
％以上重合して得られるアクリル系の粘着剤を好ましく
用いることができる。また、皮膚面に貼付した際にソフ
ト感を与えて刺激性を低減するために上記粘着剤成分と
相溶する有機液状成分０．１〜６０重量％、好ましくは
３０〜５０重量％程度含有させ、必要に応じて架橋処理
を施して粘着剤層とすることができる。

【００２４】また、本発明における粘着剤層には経皮吸
収性の薬物を含有させて各種疾患の治療または予防を行
う経皮吸収用の貼付製剤とすることができる。このよう
な薬物としては経皮吸収されて薬理効果を発揮するもの
であれば、局所性薬物や全身性薬物のいずれを用いても
よく、具体的にはコルチコステロイド類、鎮痛消炎剤、
催眠鎮静剤、精神安定剤、抗高血圧剤、降圧利尿剤、抗
生物質、麻酔剤、抗菌剤、抗真菌剤、ビタミン剤、冠血
管拡張剤、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤、性ホルモン、抗鬱
剤、脳循環改善剤、制吐剤、抗腫瘍剤、生体医薬などの
薬物が使用できる。なお、これらの薬物は必要により２
種類以上を併用して含有させることができる。

【００２５】これらの薬物の含有量は薬物種や投与目的
に応じて適宜設定することができるが、通常、粘着剤層
中に１〜６０重量％、好ましくは２〜３０重量％程度含
有させる。含有量が１重量％に満たない場合は治療に有
効な量の薬物放出が期待できず、また、６０重量％を超
えると治療効果に限界が生じると共に経済的に不利とな
る。

【００２６】

【発明の効果】本発明の貼付剤は上記したように、特定
の粗表面を有する裏打材と、特定の厚さの熱可塑性プラ
スチックフィルムと、特定の坪量のポリエステル系布帛
とを積層した支持体を用いているので、貼付操作時に適
度な自己支持性を有し取扱性に優れると共に、貼付後の
皮膚刺激性を顕著に改善できるという効果を発揮する。
また、特定の裏打材を積層したことによって包装材料内
からの取り出し性も顕著に優れたものとなる。さらに、
粘着剤層を布帛側に形成することによって粘着剤層と支
持体との投錨性も格段に向上するものである。

【００２７】さらに、粘着剤層中に経皮吸収性薬物を含
有させた貼付製剤においては、薬物が支持体の背面に透
過することがないので保存中での含有量の減少がなく、
期待すべき薬理効果を発揮できる貼付製剤とすることが
できる。

【００２８】

【実施例】以下に本発明の実施例を示し、さらに具体的
に説明する。なお、以下において部および％とは、重量
部および重量％を意味するものである。

【００２９】実施例１ アクリル酸２−エチルヘキシルエステルを主成分とする
アクリル系粘着剤溶液を調製し、これをセパレータ上に
乾燥後の厚みが４０μｍとなるように塗布乾燥して粘着
剤層を作製した。

【００３０】得られた粘着剤層を支持体としてのポリエ
チレンテレフタレート不織布（坪量８ｇ／ｍ² ）／ポリ
エチレンテレフタレートフィルム（厚み２μｍ）／ポリ
エチレンテレフタレート不織布（坪量８ｇ／ｍ² ）の積
層体の一方の不織布面に転写圧着して本発明の貼付剤を
得た。

【００３１】実施例２ 実施例１における粘着剤層中にリドカインを３０％含量
となるように配合した以外は、実施例１と同様にして本
発明の貼付製剤を得た。

【００３２】比較例１ａ 実施例１において支持体としてポリエチレンテレフタレ
ートフィルム（厚み１２μｍ）を用いた以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を得た。

【００３３】比較例１ｂ 実施例１において支持体としてポリエチレンテレフタレ
ートフィルム（厚み２μｍ）／ポリエチレンテレフタレ
ート不織布（坪量８ｇ／ｍ² ）を用い、不織布面に粘着
剤層を転写した以外は、実施例１と同様にして貼付剤を
得た。

【００３４】比較例１ｃ 実施例１において支持体としてポリエチレンテレフタレ
ートフィルム（厚み２μｍ）／ポリエチレンテレフタレ
ート不織布（坪量８ｇ／ｍ² ）を用い、フィルム側に粘
着剤層を転写した以外は、実施例１と同様にして貼付剤
を得た。

【００３５】比較例２ａ 実施例２において支持体としてポリエチレンテレフタレ
ートフィルム（厚み１２μｍ）を用いた以外は、実施例
２と同様にして貼付製剤を得た。

【００３６】比較例２ｂ 実施例２において支持体としてポリエチレンテレフタレ
ートフィルム（厚み２μｍ）／ポリエチレンテレフタレ
ート不織布（坪量８ｇ／ｍ² ）を用い、不織布面に粘着
剤層を転写した以外は、実施例２と同様にして貼付製剤
を得た。

【００３７】比較例２ｃ 実施例２において支持体としてポリエチレンテレフタレ
ートフィルム（厚み２μｍ）／ポリエチレンテレフタレ
ート不織布（坪量８ｇ／ｍ² ）を用い、フィルム側に粘
着剤層を転写した以外は、実施例２と同様にして貼付製
剤を得た。

【００３８】実施例３ アクリル酸２−エチルヘキシルエステルを主成分とする
アクリル系粘着剤溶液を調製し、これをセパレータ上に
乾燥後の厚みが２０μｍとなるように塗布乾燥して粘着
剤層を作製した。

【００３９】得られた粘着剤層を支持体としての和紙
（厚み２μｍ）／ポリエチレンテレフタレートフィルム
（厚み６μｍ）／ポリエチレンテレフタレート不織布
（坪量８ｇ／ｍ² ）の積層体の不織布面に転写圧着して
本発明の貼付剤を得た。

【００４０】実施例４ 実施例３における粘着剤層中にピロカルピンを１０％含
量となるように配合した以外は、実施例３と同様にして
本発明の貼付製剤を得た。

【００４１】比較例３ａ 実施例３において支持体としてポリエチレンテレフタレ
ートフィルム（厚み６μｍ）／ポリエチレンテレフタレ
ート不織布（坪量８ｇ／ｍ² ）を用い、不織布面に粘着
剤層を転写した以外は、実施例３と同様にして貼付剤を
得た。

【００４２】比較例３ｂ 実施例３において支持体として和紙（厚み２μｍ）／ポ
リエチレンテレフタレートフィルム（厚み６μｍ）を用
い、フィルム側に粘着剤層を転写した以外は、実施例３
と同様にして貼付剤を得た。

【００４３】比較例４ａ 実施例４において支持体としてポリエチレンテレフタレ
ートフィルム（厚み１２μｍ）を用いた以外は、実施例
４と同様にして貼付製剤を得た。

【００４４】比較例４ｂ 実施例４において支持体としてポリエチレンテレフタレ
ートフィルム（厚み６μｍ）／ポリエチレンテレフタレ
ート不織布（坪量８ｇ／ｍ² ）を用い、不織布面に粘着
剤層を転写した以外は、実施例４と同様にして貼付製剤
を得た。

【００４５】比較例４ｃ 実施例４において支持体として和紙（厚み２μｍ）／ポ
リエチレンテレフタレートフィルム（厚み６μｍ）を用
い、フィルム側に粘着剤層を転写した以外は、実施例４
と同様にして貼付製剤を得た。

【００４６】比較例５ 実施例３において支持体として和紙（厚み２μｍ）／ポ
リエチレンテレフタレートフィルム（厚み１２μｍ）／
ポリエチレンテレフタレート不織布（坪量８ｇ／ｍ² ）
を用い、不織布側に粘着剤層を転写した以外は、実施例
３と同様にして貼付剤を得た。

【００４７】比較例６ 実施例３において支持体として和紙（厚み２μｍ）／ポ
リエチレンテレフタレートフィルム（厚み６μｍ）／ポ
リエチレンテレフタレート不織布（坪量０．３ｇ／ｍ
² ）を用い、不織布側に粘着剤層を転写した以外は、実
施例３と同様にして貼付剤を得た。

【００４８】比較例７ 実施例３において支持体として和紙（厚み２μｍ）／ポ
リエチレンテレフタレートフィルム（厚み６μｍ）／ポ
リエチレンテレフタレート不織布（坪量４０ｇ／ｍ² ）
を用い、不織布側に粘着剤層を転写した以外は、実施例
３と同様にして貼付剤を得た。

【００４９】上記各実施例および比較例にて得た貼付剤
および貼付製剤について以下に示す特性試験を行い、そ
の結果を表１に示した。

【００５０】＜取扱性＞１５ｃｍ² の大きさに裁断した
各サンプルを、ボランティア５名の下腕内側に貼付する
操作を行い、その際の取扱性を下記基準にて評価し平均
値を求めた。 ３：貼付操作時に粘着剤面同士のくっつきがなく、綺麗
に貼付できる。

【００５１】２：綺麗に貼付できるが、取扱性にやや難
がある。 １：貼付時に皺が入ったり、粘着剤面同士がくっついて
取扱いにくく、または皮膚接着力が不充分である。

【００５２】＜投錨性＞上記取扱い試験にてボランティ
アの下腕内側に貼付した各サンプルを剥離し、その際の
支持体と粘着剤層との投錨性を下記基準により評価して
その平均値を求めた。

【００５３】３：投錨性が良好であり、皮膚面に粘着剤
が残留しない。 ２：皮膚貼付部位周辺に若干の粘着剤の残留が見られ
る。 １：投錨性が悪く、皮膚貼付部位のほぼ全面に粘着剤の
残留が見られる。

【００５４】＜包装材料からの取り出し性＞各サンプル
をアルミニウムラミネートフィルムからなる包装材料に
て密封包装し、４０℃×相対湿度７５％の加湿条件下で
３０日間保存した。３０日間経過後に各包装を開封し、
包装材料中からの各サンプルの取り出し性を下記基準に
より評価してその平均値を求めた。

【００５５】３：取り出し性が良好であり、包装材料の
内面に糊残り現象が観察されなかった。 ２：包装材料中のサンプルの周縁部に僅かな糊残り現象
が観察され、取り出し性にやや難があった。

【００５６】１：包装材料内面に明らかな糊残りが観察
され、極めて取り出しにくいものであった。

【００５７】

【表１】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 大塚 三郎 大阪府茨木市下穂積１丁目１番２号 日東 電工株式会社内

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 繊維基材もしくは発泡体からなる裏打材
   と、厚みが０．３〜１０μｍである熱可塑性プラスチッ
   クフィルムと、坪量が１〜３０ｇ／ｍ² であるポリエス
   テル系布帛とを積層してなる支持体の布帛側に粘着剤層
   を形成してなる貼付剤。
2. 【請求項２】 繊維基材が紙、不織布、織布から選ばれ
   る一種である請求項１記載の貼付剤。
3. 【請求項３】 熱可塑性プラスチックフィルムがポリエ
   ステルフィルムである請求項１記載の貼付剤。
4. 【請求項４】 裏打材と熱可塑性プラスチックフィル
   ム、および／または熱可塑性プラスチックフィルムとポ
   リエステル系布帛との積層が、ポリエステル系接着剤に
   よってなされている請求項１記載の貼付剤。
5. 【請求項５】 請求項１記載の貼付剤において、粘着剤
   層中に経皮吸収性薬物を含有してなる貼付製剤。