JPH08104627A - 眠気よけ貼付剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 皮膚刺激性を起こすことなく、眠気よけの効
果の優れた眠気よけ貼付剤を提供する。 【構成】 支持体上に粘着剤層が形成された眠気避け貼
付剤であって、該粘着剤層には、粘着剤層１００重量部
に対して、硝酸イソソルビドが溶解状態で０．０１〜１
重量部ならびにｌ−メントール、ハッカ油及びサリチル
酸グリコールのうち少なくともいずれか１種が０．０１
〜０．１重量部配合されている。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は眠気よけ貼付剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】眠気よけは、例えば、寝不足や深夜・早
朝の作業、あるいは車・機械の運転等の際に使用される
ものである。従来の眠気よけとしては、ｌ−メントール
やサリチル酸グリコール等の刺激性のある物質を含有す
るスチック状、あるいは液状の製品が用いられている。
しかしながら、このような製品は、刺激性が強く、長時
間使用すると、強い皮膚刺激を起こすという問題点があ
った。また、ｌ−メントールやサリチル酸グリコール等
は揮発性が強いため、眠気よけの効果が長時間持続しな
いという問題点があった。

【０００３】このような問題点を解決するために、製剤
の剤型を貼付剤化する方法が行われている。貼付剤化す
ることによって、頻繁に投与する必要もなく、眠気よけ
の効果を長時間持続することができる。しかしながら、
貼付剤化しても、皮膚刺激性の問題を解決することはで
きなかった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記欠点に
鑑みてなされたものであって、その目的とするところ
は、皮膚刺激性を起こすことなく、眠気よけの効果の優
れた眠気よけ貼付剤を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】

【０００６】本発明の眠気よけ貼付剤は、支持体上に、
硝酸イソソルビドならびにｌ−メントール、ハッカ油及
びサリチル酸グリコールからなる群より選ばれる１種以
上が配合された粘着剤層が形成されている。

【０００７】上記支持体としては、薬物不透過性又は薬
物難透過性のものが好ましく、このような支持体用素材
としては、例えば、酢酸セルロース、エチルセルロー
ス、ポリエチレンテレフタレート、ポリプロピレン、可
塑化酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、ナイロン、エチ
レン−酢酸ビニル共重合体、可塑化ポリ塩化ビニル、ポ
リウレタン、ポリ塩化ビニリデン等の樹脂フィルム：ア
ルミニウムシート等が挙げられ、これらは単層シートで
用いられても、２種以上の積層体として用いられてもよ
い。また、上記アルミニウムシート以外の素材は、織布
又は不織布として利用してもよい。

【０００８】上記粘着剤層に用いられる粘着剤として
は、通常貼付剤に用いられる素材であれば、特に限定は
なく、例えば、アクリル系粘着剤、ゴム系粘着剤、シリ
コン系粘着剤、ウレタン系粘着剤が等が挙げられるが、
特にアクリル系粘着剤が好ましい。

【０００９】上記アクリル系粘着剤としては、例えば、
（メタ）アクリル酸アルキルエステルを主体とする重合
体が好適に使用され、（メタ）アクリル酸アルキエステ
ルと共重合可能な官能性モノマー、ビニル化合物等との
共重合体であってもよい。

【００１０】上記（メタ）アクリル酸アルキルエステル
としては、アルキル基の炭素数が少なくなると凝集力は
向上するが粘着力が低下し、多くなると粘着力は向上す
るが凝集力が低下するので、炭素数１〜１８のものが好
ましく、例えば、（メタ）アクリル酸メチル、（メタ）
アクリル酸エチル、（メタ）アクリル酸ブチル、（メ
タ）アクリル酸イソブチル、（メタ）アクリル酸ヘキシ
ル、（メタ）アクリル酸２−エチルヘキシル、（メタ）
アクリル酸オクチル、（メタ）アクリル酸イソオクチ
ル、（メタ）アクリル酸デシル、（メタ）アクリル酸イ
ソデシル、（メタ）アクリル酸ドデシル、（メタ）アク
リル酸ラウリル、（メタ）アクリル酸ステアリル等が挙
げられ、これらは二種以上が併用されてもよい。

【００１１】上記官能性モノマーとしては、水酸基を有
するモノマー、カルボキシル基を有するモノマー、アミ
ド基を有するモノマー、アミノ基を有するモノマーなど
が挙げられる。

【００１２】上記水酸基を有するモノマーとしては、例
えば、（メタ）アクリル酸−２−ヒドロキシエチル、
（メタ）アクリル酸ヒドロキシプロピル等の（メタ）ア
クリル酸ヒドロキシアルキル等が好適に使用される。

【００１３】また、上記カルボキシル基を有するモノマ
ーとしては、例えば、（メタ）アクリル酸などのα，β
−不飽和カルボン酸；マレイン酸ブチルなどのマレイン
酸モノアルキルエステル；（無水）マレイン酸、フマル
酸、クロトン酸等が好適に使用される。

【００１４】アミド基を有するモノマーとしては、例え
ば、アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド、ジエチ
ルアクリルアミドなどのアルキル（メタ）アクリルアミ
ド；ブトキシメチルアクリルアミド、エトキシメチルア
クリルアミドなどのアルキルエーテルメチロール（メ
タ）アクリルアミド；ジアセトンアクリルアミド等が好
適に使用される。

【００１５】アミノ基を有するモノマーとしては、例え
ば、ジメチルアミノエチルアクリレート等が好適に使用
される。

【００１６】上記ビニル化合物としては、酢酸ビニル、
スチレン、α−メチルスチレン、Ｎ−ビニル−２−ピロ
リドン、塩化ビニル、アクリロニトリル、エチレン、プ
ロピレン、ブタジエン等が挙げられ、これらが共重合さ
れてもよい。

【００１７】上記アクリル系粘着剤としては、特に、
（メタ）アクリル酸２−エチルヘキシルを主体とする共
重合体が好ましい。さらに、上記アクリル系粘着剤に
は、必要に応じて、粘着付与剤、可塑剤等が添加されて
もよい。

【００１８】上記（メタ）アクリル酸アルキエステルを
主体とする（共）重合体は、通常、重合開始剤の存在下
で上述のモノマーを配合して溶液重合を行うことにより
調製される。溶液重合を行う場合は、所定量の各種モノ
マーに酢酸エチル又はその他の重合溶媒を加え、攪拌装
置及び冷却還流装置を備えた反応器中で、アゾビス系、
過酸化物系等の重合開始剤の存在下、窒素雰囲気中で７
０〜９０℃、８〜４０時間反応させればよい。また、モ
ノマーは一括投入又は分割投入のいずれの方法でもよ
い。

【００１９】上記アゾビス系重合開始剤としては、２，
２−アゾビス−イソ−ブチロニトリル、１，１'-アゾビ
ス（シクロヘキサン−１−カルボニトリル）、２，２'-
アゾビス（２，４−ジメチルバレリニトリル）等が挙げ
られ、過酸化物系重合開始剤としては、過酸化ラウロイ
ル、過酸化ベンゾイル、ジ（ｔｅｒｔ−ブチル）パーオ
キサイド等が挙げられる。

【００２０】上記ゴム系粘着剤はゴム弾性体を主体とす
るのが好ましく、ゴム弾性体としては、例えば、シス−
１，４−イソプレン（天然ゴム）、スチレン−イソプレ
ン−スチレンブロック共重合体、ポリイソプレン、ポリ
ブテン、ポリイソブチレン、エチレン−酢酸ビニル共重
合体等が挙げられる。

【００２１】上記ゴム系粘着剤には、必要に応じて、テ
ルペン樹脂やロジン樹脂等の粘着付与剤、軟化剤、充填
剤、老化防止剤等が添加されてもよい。

【００２２】上記シリコン系粘着剤としては、ポリジメ
チルシロキサン等を主成分とするものが好ましい。

【００２３】上記硝酸イソソルビドは、眠気よけの薬物
として溶解状態で用いられる。即ち、硝酸イソソルビド
は、皮膚の毛細血管等を拡張して冷感をもたらすことに
より、眠気を防止する。さらに、硝酸イソソルビドは、
後述のｌ−メントール、ハッカ油やサリチル酸グリコー
ルに比べて、揮発性はそれ程強くなく、刺激性、特に粘
膜に対する刺激性も小さいという利点がある。

【００２４】上記粘着剤層における硝酸イソソルビドの
量は、少なくなると冷感をもたらす効果が十分に得られ
ず、多くなると副作用として頭痛を併発するので、粘着
剤（固形分）１００重量部に対して、溶解状態の硝酸イ
ソソルビド０．０１〜１重量部に限定される。

【００２５】上記ｌ−メントール、ハッカ油及びサリチ
ル酸グリコールは、眠気よけの薬物として用いられる。
上記粘着剤層において、上記ｌ−メントール、ハッカ油
及びサリチル酸グリコールのうち少なくともいずれか１
種が使用され、その使用量は、少なくなると眠気よけの
効果が十分に得られず、多くなると皮膚刺激性が顕著に
なって使用感が低下するので、粘着剤１００重量部に対
して０．０１〜１重量部に限定される。

【００２６】上記硝酸イソソルビドの使用によって、ｌ
−メントール、ハッカ油やサリチル酸グリコールの使用
量を減らすことができるので、皮膚刺激が低減すると共
に、貼付する部位を自由に選択できる。

【００２７】上記粘着剤層には、必要に応じて、薬物の
吸収量を向上させる目的で、経皮吸収剤が添加されても
よい。

【００２８】本発明の眠気よけ貼付剤は、上記粘着剤
と、必要に応じて、薬物及びその他の添加剤からなる粘
着剤組成物を、支持体上に塗工、乾燥して粘着剤層を形
成することにより得られる。支持体上に粘着剤層を形成
する方法としては、溶剤塗工法、ホットメルト塗工法、
電子線硬化法、エマルジョン塗工法等の従来公知の粘着
テ−プの製造方法が使用可能であり、特に溶剤塗工法が
好ましい。

【００２９】溶剤塗工法で粘着剤層を形成するには、例
えば、粘着剤を適当な溶剤で希釈し、これに薬物、必要
に応じて、経皮吸収促進剤、その他の添加剤を加えて均
一に混合し、得られた溶液を支持体に塗布、乾燥する。

【００３０】また、シリコン樹脂などをコーティングし
た離型紙上に粘着剤組成物を塗布、乾燥して一旦粘着剤
層を形成した後、支持体上に転写、密着してもよい。こ
の場合、離型紙は粘着剤と共に転写し、使用時まで貼付
剤の粘着剤層を保護するために用いられてもよい。

【００３１】上記粘着剤層の厚さは、使用目的によって
異なるが、薄くなると粘着力が低下すると共に薬物量が
不足し、厚くなると薬物の拡散が不十分となって有効に
利用されなくなるので、３０〜２００μｍが好ましい。

【００３２】

【実施例】次に、本発明の実施例を説明する。アクリル系粘着剤の合成 アクリル酸２−エチルヘキシルとＮ−ビニル−２−ピロ
リドンとをモル比６５：３５で含有する混合液１００重
量部及び酢酸エチル４００重量部を攪拌装置および冷却
装置付きセパラブルフラスコに仕込み、攪拌及び窒素置
換しながら６０℃に昇温した後、反応系中に過酸化ラウ
ロイル２重量部をシクロヘキサン１００重量部に溶解し
た溶液を１０分割し、その１をセパラブルフラスコへ添
加し重合を開始した。残部の９を反応開始後５時間目か
ら１時間間隔で添加し、添加終了後さらに１９時間反応
を行い粘着剤を合成した。なお、粘度調節のため反応開
始後５時間ごとに酢酸エチルを５０重量部ずつ５回添加
した。反応終了後に冷却し、固形分３５重量％になるよ
うに酢酸エチルを添加し、アクリル系粘着剤溶液を調製
した。

【００３３】（実施例１〜６、比較例１〜６）表１に示
した所定量の粘着剤及び薬物を混合し、さらに酢酸エチ
ルを固形分濃度が３０重量％となるように加えて粘着剤
組成物を得た。得られた粘着剤組成物を、シリコン離型
処理されたポリエチレンテレフタレートフィルム（厚さ
４０μｍ）上に塗布後、乾燥して厚さ６０μｍの粘着剤
層を形成した。次いで、ポリエチレンテレフタレートフ
ィルムとエチレン酢酸ビニル共重合体フィルムの積層体
（厚さ５０μｍ、支持体）のエチレン酢酸ビニル共重合
体フィルム側に粘着剤層を転写、密着させ、眠気よけ貼
付剤を作製した。

【００３４】

【表１】

【００３５】上記実施例及び比較例で得られた眠気よけ
貼付剤につき、下記の性能評価を行い、その結果を表２
〜３に示した。 （１）皮膚刺激性試験 眠気よけ貼付剤を直径２０ｍｍの円形に打ち抜き、健常
人男子の１０名のこめかみに貼付し、貼付後３０分及び
２４時間後の皮膚刺激について、下記の基準に従って判
定した。 ＜基準＞ １：発赤、水泡が認められなかった。 ２：わずかに紅斑が認められた。 ３：小水泡を伴わない紅斑・丘疹が認められた。 ４：小水泡を伴う紅斑・丘疹が認められた。 ５：大きな水泡が発生した。

【００３６】

【表２】

【００３７】（２）眠気よけ効果試験 ２４時間睡眠をとらずに起きていた健常人男子の１０名
のこめかみに眠気よけ貼付剤を貼付し、貼付直後から睡
眠に至るまでの時間を測定した。

【００３８】（３）眠気よけ効果の持続試験 健常人男子の１０名のこめかみに眠気よけ貼付剤を貼付
し、効果が持続する時間を測定した。また、同時に頭痛
を訴える人数をカウントした。

【００３９】

【表３】

【００４０】

【発明の効果】本発明の眠気よけ貼付剤の構成は、上述
の通りであり、粘膜や皮膚に対する刺激が低減されてい
るので、皮膚刺激を起こすことなく眠気よけの効果を長
時間にわたって持続することができると共に、貼付部位
を任意に選定することができる。

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Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】支持体上に粘着剤層が形成された眠気よけ
   貼付剤であって、該粘着剤層には、粘着剤層１００重量
   部に対して、硝酸イソソルビドが溶解状態で０．０１〜
   １重量部ならびにｌ−メントール、ハッカ油及びサリチ
   ル酸グリコールのうち少なくともいずれか１種が０．０
   １〜０．１重量部配合されていることを特徴とする眠気
   よけ貼付剤。