JPH06510287A - ムスカリン作用物質 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (46)
- 1.以下の式(i)、(ii)、または(iii)を備えた化合物またはそれら の薬学的に受容可能な塩であって、(i)▲数式、化学式、表等があります▼( ii)▲数式、化学式、表等があります▼(iii)▲数式、化学式、表等があ ります▼ここで、AはHまたはNHRからなり、RはH、炭素数1〜7のアルキ ル基、−C(O)−R1、またはC(O)OR1からなり、Zは−C(O)OR 1、−OC(O)R1、I.▲数式、化学式、表等があります▼、II.▲数式 、化学式、表等があります▼III.▲数式、化学式、表等があります▼、IV .▲数式、化学式、表等があります▼V.▲数式、化学式、表等があります▼ま たは、VI.▲数式、化学式、表等があります▼からなり、XはOまたはSから なり、R1は炭素数1〜8の1価の炭化水素ラジカル基からなり、R2は炭素数 1〜8原子のアルキル基、炭素数8までのアルキルチオアルキル基またはアルコ キシアルキル基またはNHRからなり、R3はHまたは−CH3からなり、R4 はHまたは炭素数1〜8のアルキル基からなり、R5はH、炭素数1〜8アルキ ル基、炭素数1〜8のアルコキシ基または炭素数1〜8のアルキルチオ基からな ることを特徴とする化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
- 2.前記化合物または塩が(iii)の化合物または塩からなることを特徴とす る請求項1に記載の化合物または塩。
- 3.前記化合物または塩が(i)または(ii)の化合物または塩からなること を特徴とする請求項1に記載の化合物または塩。
- 4.前記化合物または塩が(i)の化合物または塩からなることを特徴とする請 求項3に記載の化合物または塩。
- 5.前記化合物または塩が(ii)の化合物または塩からなることを特徴とする 請求項3に記載の化合物または塩。
- 6.ZがI、II、III、IVまたはVIから選択されることを特徴とする請 求項1に記載の化合物または塩。
- 7.前記化合物または塩が(i)からなり、ZがIからなることを特徴とする請 求項6に記載の化合物または塩。
- 8.前記炭素ラジカル基が、アルキルラジカル基、アルカリルラジカル基、アリ ールラジカル基、アラルキルラジカル基、アルケニルラジカル基またはアルキニ ルラジカル基からなることを特徴とする請求項1に記載の化合物または塩。
- 9.前記ラジカル基が、炭素数1〜2のアルキルラジカル基からなることを特徴 とする請求項8に記載の化合物または塩。
- 10.前記ラジカル基が、アルキニルラジカル基からなることを特徴とする請求 項8に記載の化合物または塩。
- 11.前記ラジカル基が、CH≡C−CH2−からなることを特徴とする請求項 9に記載の化合物または塩。
- 12.R1がプロピル、イソプロピル及びベンジルの何れでもないという条件付 きで、構造(i)からなることを特徴とする請求項4に記載の化合物または塩。
- 13.Rが−Hからなるという条件付きで、構造(iii)からなることを特徴 とする請求項2に記載の化合物または塩。
- 14.Zがメトキシカルボニルからなることを特徴とする請求項2に記載の化合 物または塩。
- 15.RがCH3からなり、ZがC(O)OCH3からなる構造(ii)からな ることを特徴とする請求項1に記載の化合物または塩。
- 16.前記化合物または塩が構造(i)からなり、RがHからなり、ZがOC( O)CH3からなり、AがHからなることを特徴とする請求項1に記載の化合物 または塩。
- 17.前記化合物または塩が構造(iii)からなり、RがHからなり、ZがC (O)OCH3からなることを特徴とする請求項1に記載の化合物または塩。
- 18.前記化合物または塩が構造(i)からなり、AがHからなり、RがHから なり、Zが−C(O)OCH3からなることを特徴とする請求項1に記載の化合 物または塩。
- 19.前記化合物または塩が構造(i)からなり、Zが−C(O)OC2H5か らなり、AがHからなり、RがHからなることを特徴とする請求項1に記載の化 合物または塩。
- 20.前記化合物または塩が構造(i)からなり、AがHからなり、RがCH3 からなり、Zが−C(O)OCH3からなることを特徴とする請求項1に記載の 化合物または塩。
- 21.前記化合物または塩が構造(i)からなり、AがHからなり、RがCH3 からなり、ZがIからなり、R2がCH3からなることを特徴とする請求項1に 記載の化合物または塩。
- 22.前記化合物または塩が構造(i)からなり、AがHからなり、RがHから なり、ZがIからなり、R2がアルキルからなることを特徴とする請求項1に記 載の化合物または塩。
- 23.R2がCH3からなることを特徴とする請求項22に記載の化合物または 塩。
- 24.請求項22の化合物のトリフルオロアセテート塩。
- 25.前記化合物または塩が、構造(i)からなり、Zがγ−プロビニルオキシ カルボニルからなり、RがHからなり、AがHからなることを特徴とする請求項 1記載の化合物。
- 26.前記化合物または塩が構造(i)からなり、Zが−C(O)OCH3から なることを特徴とする請求項1に記載の化合物または塩。
- 27.哺乳動物に治療上の利益を与える方法であって、ムスカリン受容体を刺激 することによって前記利益および改善を与えるべく、前記哺乳動物に有効量の薬 剤を投与する過程を有し、 前記薬剤が請求項1の化合物またはその薬学的に受容可能な塩からなることを特 徴とする方法。
- 28.前記化合物が、5−メトキシカルボニル−1、4、5、6−テトラヒドロ ピリミジンまたはその薬学的に受容可能な塩からなることを特徴とする請求項2 7に記載の方法。
- 29.前記化合物が、5−アセトキシ−1、4、5、6テトラヒドロピリミジン またはその薬学的に受容可能な塩からなることを特徴とする請求項27に記載の 方法。
- 30.前記化合物が1−メチル−5−メトキシカルボニル−1、2、3、6−テ トラヒドロピリミジンまたはその薬学的に受容可能な塩からなることを特徴とす る請求項27に記載の方法。
- 31.前記化合物が2−アミノ−5−メトキシカルボニル−3、4、5、6−テ トラヒドロピリジンまたはその薬学的に受容可能な塩からなることを特徴とする 請求項27に記載の方法。
- 32.前記化合物が5−エトキシカルボニル−1、4、5、6−テトラヒドロピ リミジンまたはその薬学的に受容可能な塩からなることを特徴とする請求項27 に記載の方法。
- 33.前記化合物または塩が5(3−メチル−1、2、4−オキサジアゾール− 5−イル)−1、4、5、6−テトラヒドロピリミジントリフルオロアセテート からなることを特徴とする請求項27に記載の方法。
- 34.前記化合物または塩が、プロパギル1、4、5、6−テトラヒドロピリミ ジン−5−カルボン酸塩塩酸塩からなることを特徴とする請求項27に記載の方 法。
- 35.前記化合物または塩が請求項2に記載された化合物または塩からなること を特徴とする請求項27に記載の方法。
- 36.前記化合物または塩が請求項3に記載された化合物または塩からなること を特徴とする請求項27に記載の方法。
- 37.前記化合物または塩が請求項4に記載された化合物または塩からなること を特徴とする請求項27に記載の方法。
- 38.前記化合物または塩が請求項5に記載された化合物または塩からなること を特徴とする請求項27に記載の方法。
- 39.前記利益が改善された認識機能であることを特徴とする請求項27に記載 の方法。
- 40.請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受 容可能な固体または液体の基剤とを有する、ムスカリン受容体を刺激する作用を 備えた調合剤。
- 41.前記化合物または塩がM1ムスカリン作用物質からなることを特徴とする 請求項1に記載の化合物または塩。
- 42.前記化合物または塩が、5−メトキシカルボニル、1、4、5、6−テト ラヒドロピリミジン、5−アセトキシ−1、4、5、6−テトラヒドロピリミジ ン、1−メチル−5−メトキシカルボニル−1、2、3、6−テトラヒドロピリ ミジン、2−アミノ−5−メトキシカルボニル−3、4、5、6−テトラヒドロ ピリジン、5−エトキシカルボニル−1、4、5、6−テトラヒドロピリミジン 、5(3−メチル−1、2、4−オキサジアゾール−5−イル)−1、4、5、 6−テトラヒドロピリミジントリ−フルオロアセテート、およびプロパギル1、 4、5、6−テトラヒドロピリミジン−5−カルボン酸塩塩酸塩からなる集合か ら選択される少なくとも1つの化合物またはその塩からなることを特徴とする請 求項40に記載の調合剤。
- 43.請求項1に記載の化合物または塩において、ZがI、II、III、IV 、V、およびVIから選択されることを特徴とする請求項40に記載の調合剤。
- 44.前記化合物またはその塩が(i)からなることを特徴とする請求項43に 記載の化合物または塩。
- 45.RおよびAがHからなることを特徴とする請求項44に記載の化合物また は塩。
- 46.ZがIからなることを特徴とする請求項45に記載の化合物または塩。
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