JPH06505256A - 改良されたグリホセート処方物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 改良さＪｔ、たグリホ（！　＝　ｌ・処方物産業、１−の利用分子（′ 本発明は、Ｎ−ホスホノメチルグリ：／ン又は（の塩を含有する実質的Ｇ、−ド ライな農業上許容可能な組成物、雑草の枯死又は＠御に際し、てのこのような組 成物の使用、及びこのような組成物の製造方法に関する。

グリホセー　）−（Ｎ−ホスホノメチルグリシン）は有効な除草、・刊として当 業界で十分公知である。有機酸であるグリホスフＬ−１・は、水に少しだけ溶解 する。グリホセートは一般に商・・′ｄ的に処方六れ、水溶性塩とし、で、特（ −゛イソプｔｆｆビルアミン塩（ＩＰＡ塩）と（７で用いられる。

グリホセートの種々の処方物、グリホセー　トの塩、グリホセートの塩の製造方 法及びその使用方法は、米国特許第３．７９９．７５８号及び第４．４０５，５ ３１号（それぞれ１９７４年３月２６日及び１９８３年９月２０日にＪ　ｏ　ｔ ｉ　ｎＥ、Ｆｒａｎｚ＋こ対（７て発行）に開示されている。グリホセートの塩 を開示する他の米国特許と１２ては、米国特許第４．３１’５，７６５号（１９ ８２年２月１６日にＧｅｏｒｇｅ！１．ＬａｒｇｅにＨＬ、’？Ｔ発行）、米国 特許第４，５０７゜２５０４（１９８５年　３　．１Ｍ　２　６　Ｅ（Ｌ二　Ｉ 　２、　ｈ　）１　ｋ　１３　ｎ　ｋ　（１！　Ｉ　１．：対１、−ｊ’　Ｑ　 行）　％米国特許！４．　８１９７．　６７６Ｑ　（１９８３年）３月９１１に １７ｈ　ａ　ｋ　Ｂ　ｕ　ｋ　ｃ　ｌ　Ｌ−、、対１、？Ｔ発行）、米国特許第 ４．Ｊ８１．０２６句（ｊ−９８４年１１月Ｇ　Ｈ！、−，，。

Ｍｉｃｈａｅｌ　Ｐ、Ｐｒ１ｓｂｙ！＋ａに対して発行）、・（、国特９１１４ ，１４０．．５１．３′Ｆ４（１９７９年２月２０　ＥＩ　Ｃ：Ｆｒ）ｙａｒｄ 　Ｊ、Ｐｒ１ｌｌに対して発行）が挙げられる。

Ａｌｋａｌｏｉｄａ　Ｖｅｇｙｅｓｚｅｔｌ；ｌ−譲１ｔさｔｔたｚ＼ガリ−国 特約出願第４３１／８８号は、水溶性植物成長制御固体活性剤Ｎ−ホスホノメチ ルグリシン及びその誘導体を炭１４４．１及び炭酸水素環と、並びに通例の植物 保１１＄１ｉ添加剤と混合物＃−６１′ｌとを開示する。十分な開始水を添加し て、こ第１らの化合物［ハ）の複分解反応の程度を管理する。得られた固体をｒ ｏイド化′ｉ′的手段で泡、クリ・−ム、湿ペースト及び粉末、顆粒又は圧縮凛 と［７て包装される湿潤感触粉末に変換する。

Ｗ　ｅ　Ｉ　Ｉ　ＣＯｍ　ｅ　Ｆ　ＯＩＩ　ｎ　ｄ　ａ　ｔ　ｉ　ｏ　ｎ　Ｉ− ｉ　ｍ　ｉ　ｔ　ｅ　ａに譲渡され、１．９８４年１２月１２　！１　ｉｌ−公 開された欧州特許出願第ｏ、１２７．７７３　Ａｔ号は、殺虫剤、殺虫剤のため の７Ｌ化剤又は分散剤、及び水との接触時に泡起又は膨潤可能な自己崩壊剤を含 有する殺虫剤組成物を開示妙る。本組成物は、起泡性殺虫剤錠剤の形態が便利で あると開示されている。

１９８２年ＪＯ月６日に公開された英国特許出願第２゜００５．５５６Ａ号は、 殺生物剤ホルノ・アルデヒドを生成するプロ殺生物剤、二酸化炭素を発生ずるた めの泡起カップル、及び任意に界面活性剤を含有する望ましくない微生物の存在 を制御するための組成物を開示する。

Ｋｉｒｂｙ　ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＬｉｍｉ　ｔｅｄに譲渡され、１９ ７８年３月３０日に公開された英国特許明細書第１．．５０５，７３８号は、化 学化合物、アルカリ金属重炭酸塩、アルカリ金属炭酸塩及び固体の水溶性脂肪族 カルボン酸又はその酸塩を含む粉末を直接圧縮方法により錠剤形態に直接加圧す ることを包含する起泡錠剤形態で混合された水溶性化学組成物の製造方法を開示 する。

ＳＯＧＥＭＡＲＩ　Ｃに譲渡され、１９７８年７月５日に公開された英国特許明 細書第１．５１６，６８２号は、固体形態で、即ちそれが固体である場合には活 性物質単独で、あるいはそれが液体である場合には固体の不活性支持体上に含浸 させた１つ又はそれ以−Ｉ・の活性植物衛生物質（除草剤、成長調節剤、殺虫剤 、殺カビ剤）をＭ潤性粉末の製造に一般的に用いられる種類の添加剤、湿潤剤、 分散剤と、そしてそのｌ？ｌｌ細書１．′″記載非親水性充填剤及び砕解剤と混 合される混合物を開示する。混合物を均質化し、次に５０〜１０００ｋｇ／ａｍ ２の範囲の圧力下で、好ましくは１００〜６００ｋｇ／ｃｍ２の範囲の圧力下で 必要な形状の錠剤又はベレットに圧縮する。

デュポン（ＤｕＦｏｎｔ）ＰＣ”ｒ／ＵＳ８９１０２７２は、約１００℃で溶融 し、約５％以下の水溶解度を有する本質的に約２０〜７５％の殺虫剤から成る錠 剤、並びに本質的に二塩基性又は三塩基性有機カルボン酸、アンモニウム又はア ルカリ炭酸塩又は重炭酸塩、分散剤、ＰｖＰ及び離イオン又は非イオン性湿潤剤 から成り、それにより水中の殺虫剤の分散が５０メツシユスクリーンを通過する のに十分に微細になる送出系を開示する。

チバガイギ−（Ｃ４ｂａ　Ｇｅｉｇｙ）ＡＵ−Ａ−５３０４２／９０は、水中で 崩壊して噴霧可能な懸濁液を生じ、本質的に水不溶性活性成分、界面活性剤、充 填剤及び結合剤、流動調節剤及び崩壊剤から成る起泡性錠剤形態の殺虫剤活性成 分濃縮物であって、炭酸カリウム及び／又は炭酸水素カリウム、固体水溶性酸性 物質及び水を結合し得る微細水不溶性物質から成る起泡性顆粒の形態で崩壊剤を 含有する濃縮物を開示する。

デュポン（ＤｕＰｏｎｔ）ＥＰＯ特許出願第０．３６０゜４４１号は、水溶性顆 粒及び水分散性顆粒組成物を開示しており、それによりグリホセートが炭酸カリ ウムとともに粒状基質として開示される。

チパガイギ−（Ｃｉｂａ　Ｇｅ　ｉｇｙ　）Ｕ−Ａ−２５８８６／８８は、スル ホニルウレア、分散剤及び崩壊剤を含有し、さらに固体水溶性酸性物質、アルカ リ／アルカリ土類金属／炭酸水素塩、滑り又は流動調節剤及び任意に充填剤又は 結合剤を含有する起泡性圧縮殺虫錠剤を開示する。

Ｒｈｏｎｅ　Ｐｏｕｌｅｎｃの英国特許明細書第２．１０４゜７８０　Ａ号は、 酸除草剤又は植物成長調節剤、アルカリ炭酸塩／重炭酸塩、除草剤酸添加物から の不純物及び界面活性剤又は滑剤の水溶性顆粒であるといわれる起泡性除草剤顆 粒を開示する。

ＥＰＯ特許出願公開第０．２０４．１４６号は、（ａ）　２−（４−クロロ−２ −フルオロ−５−プロパルギルオキシフェニル）−５，６，７，８−テトラ−ヒ ドロ−ＬＨ−１，２，４−トリアゾロ（１，２−ｓ）ピリダジン−１，３，−２ １（−ジオン（１）を（ｂ）グリホセート（ｉ）グリフオシネート（ｉ　ｉ）ビ アラホス（ｉ　ｉ　ｉ）及び／又はバラクアト（１，１’　−ジメチル−４，４ ゛−ビピリジニウムイオン）（ｉｖ）又はそれらの塩及び不活性キャリアー又は 希釈剤とともに含有する除草剤組成物を開示する。

ＥＰＯ特許出願公開第０．２５５．７６０号は、農業化学物質、陰イオン性界面 活性剤及び任意に１つ又はそれ以上の添加剤の混合物を濃縮溶液又は水性スラリ ーの形態で乾燥塔の上部に導入することにより調製される粒状形農業組成物を開 示する。

日本国特許公開公開第Ｊ　６２１７５４０７号及び第１６２１７５４０８号は、 固体キャリアー、添加剤及び除草剤成分を含有し、４８〜１５０メツシユの粒子 サイズを有する除草剤を開示する。開示除草剤成分は、（３−アミノ−３−カル ボキシ）プロピル−１）メチル−ホスホン酸、Ｎ−ホスホノメチルグリシン、（ ２−アミノ−４−メチルホスフィノーブチラル）アラニルアラニン及びその塩で ある。

欧州特許出願公開第０．２０６．５３７号は、植物活性Ｎ−ホスホノメチル−Ｎ −カルボキシメチル化合物と室温で固体である界面活性剤との均質混合物を含有 する固体の、実質的に非吸湿性の植物活性組成物を開示する。

欧州特許出願公開第０．２５６．６０８号は、（ａ）酸形態の植物活性Ｎ−ホス ホノメチル−Ｎ−カルボキシメチル化合物を液体アミンと反応させて上記Ｎ−ホ スホノメチル−Ｎ−カルボキシメチル化合物のアミン塩を生成し、（ｂ）上記Ｎ −ホスホノメチル−Ｎ−カルボキシメチル化合物の上記アミン塩を溶融界面活性 剤（周囲温度で固体である）と混合して、（Ｃ）上記混合物を界面活性剤の融点 以下に冷却して、上記界面活性剤及びそのマトリックス中に介在分散したＮ−ホ スホノメチル−Ｎ−カルボキシメチル化合物の上記アミン塩を含有する周囲温度 で固体である組成物を生成することからなる固体植物活性組成物の製造方法を開 示する。

国際特許第Ｗ０　８７１０４５９５号は、グリホセートのナトリウム塩及び次式 ： （式中、Ｒ１及びＲ２は独立してメチル又はエチルであり、Ｒはメチル、エチル 、ベンジル又はＣｌｏ−Ｃ１８アルキルであり、Ｒ４は０１Ｇ”−０１８アルキ ルであり、Ｘはクロロ又はブロモである）を有する界面活性剤を含有する除草性 水溶性ドライ粒子グリホセート処方物を開示する。

日本国特許公開１４５．２０５−８８号は水溶性グリホセート塩、硫酸アンモニ ウム及び第四アンモニウム塩を含有する水性濃縮除草剤処方物を開示する。

ＰＣＴ／ＷＯ３７０４７１２は、固体アルカリ金属塩基を攪拌しながら２５％ま での水を含有するＮ−ホスホノメチルグリシンに添加することからなるＮ−ホス ホノメチルグリシンの粒状アルカリ金属塩の製造方法を開示する。

１９８６年１１月付けの研究報告書は、刊行物２７１６１で、Ｎ−ホスホノメチ ルグリシン、非イオン性界面活性剤、ケイ藻土、無機塩（硫酸アンモニウム）及 び消泡剤を含有する雑草の制御に有効な湿潤性粉末処方物を開示する。

Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ａｂｓｔｒａｃｔｓ　１０３：１９１３９５ｋ　（１９８５ ）グリホセートの調整。

Ｄａｖｙｄｏｖ、Ａ、Ｍ、；Ｖｅｃｈｔｏｍｏｖａ、Ｔ、Ｎ、；Ｂａｚｕｒｉｏ ｖａ、Ｇ、Ｇ、　（ＵＳ　Ｓ　Ｒ）　、Ｚ　ａ、ｓ　ｋｌｅ　ｈ　。

Ｒａ５ｔ、　（Ｍｃｉ　１１　ｅｏｗ）　１９８５．　（９）、４０　−１（Ｒ ！、１　ｓ　１１）は、：３Ｇ％水性溶液ＴＪｔａｌ　（１）［９６６３８−４ １−４１及び５０％湿潤性粉末　Ｆｏａｕｌｅｎ（１１）（これらはグリホセ− Ｉ・のソビエトの商標である）を開示する。

本発明の要約 本発明は、実質的に未反応のＮ−ホスホノメチルグリシン、酸受容体及び任意に 固体及び／又は液体界面活性剤を含有する実質的にドライな、水溶性または水分 散性の農業−Ｌ許容可能な組成物を包含する。任意の液体界面活性剤は、存在す る場合は好ましくは約０．２〜約１５．０重量％、さらに好ましくは０．２〜１ ０重量％１！あるが、他の処方成分によってはさらに多量の任意の液体界面活性 剤を用いてもよい。

農業上許容可能なきいう用語は、自家所有者、及びアパート領域、並びに使用す ると便利な工業、住宅及びその他の同様の領域における本発明の組成物の使用を 含む。

本発明の組成物はさらに、硫酸アンモニウム、アルカリ金属硫峻塩、例えば硫酸 カリウム、硫酸ナトリウム、アルカリ金属塩化物、例えば塩化カリウム、ウレア 、その混合物等を任意に含有する。組成物は任意に、相乗剤、急速燃焼添加剤、 湿潤剤、補除草剤、染料、顔料、腐食防止剤１、増粘剤、分散剤、カルシ１゛ｌ ムイオン封鎖剤、そのＳ合物等を含有４る。

本発明の組成物の製造方法ｉごおいＣは、実質的にドライな水１．≦　溶性の農 業−ヒ許容可能な組成物は、実質的に反応のＮ−ホスホメチルグリシン及び酸受 容体、並びに任意に固体又は液体界面活性剤を、任意に粉砕硫酸アンモニウムと 一緒に混合し、その後配合（１１、例えばこれら説明１、た成分及び任意の成分 を湿式押出することにより錠剤化（２、圧縮１７、塊化し、又は顆粒化ｌ一本発 明の組成物を生成する。

本発明の目的 本発明の目的は、自家所有者及び住居市場を含めた使用のためのドライ水溶性農 業上許容可能なグリホセ・−ト組成物を提供することである。

本発明の目的は、任意に界面活性剤を含有Ｖるドライ水溶性粉末又は粒状農業− １：許容可能な組成物の製造方法を提供することである。

本発明の別の目的は、実質的にドライな水溶性農業上許容可能な組成物を用いて 雑草を枯死及び制御するために用いる除草方法を提供することである。

さらに本発明の目的は、低コストで輸送できて、除草活性成分（Ｎ−ホスホノメ チルグリシン、酸受容体、任意の界面活性剤）の含量を増大１７た、貯蔵安定性 組成物を生成するために相溶的方法で種々の補除草剤と混合物し得る、そして所 望により可燃性又はリサイクル可能な又は使い捨ての容器に包装できて、使用が 容易である実質的にドライな水溶性農業上許容可能な組成物を提供することであ る。

これらの及び他の目的は、後述でさらに詳細に説明する本発明において達成され る。

本発明の詳細な説明 本発明は、Ｎ−ホスホノメチルグリシン、酸受容体及び任意に固体又は液体界面 活性剤を含有する実質的にドライな、水溶性（好ましくは粉末又は顆粒の）農業 上許容可能な組成物を包含する。

実質的にドライな物質として、例えば粉末として調製する場合、粉末は一般的に は約−５０メツシュ未満であって、約０．０１重量％〜約１０．０重量％、好ま しくは約２重量％未満であるがしかし０．２重量％以上の水を含有し、選択され る処方物成分によりそれより多くても少なくてもよい。

所望により、消泡剤、腐食防止剤、増粘剤、分散剤、カルシウムイオン封鎖剤、 相乗剤、急速燃焼添加剤、湿潤剤、補除草剤、染料又は顔料を別々に又は集合的 に組成物に混合物してもよい。

所望により、水溶性塩を生成するある種の補除草剤を用いてもよい。このような 補除草剤は、２．４−Ｄ　（２，４−ジクロロフェノキシ酢酸）、ジカンバ（３ ，６−ジクロロ−〇−アニス酸）、ピクロラム（４−アミノ−３，５，６−）ジ クロロビリジンー２−カルボン酸）　、ＭＣＰＡ　（４−クロロ−ｏ−トリロキ シ酢酸）、ダラポン（２，２−ジクロロプロピオン酸）、ジクロールプロップ２ −（２，４−ジクロロフェンキシ）プロピオン酸）　、ＭＣＰＢ　（４−［（４ −りｏｏ−ｏ−ｈリル）オキシ］酪酸）、アシフルオルフェン（５−［２−クロ ロ−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−２−二口トベンゾエート）、ク ロラムベン（３−アミノ−２，５−ジクロロ安息香酸）、エンドタール（７−オ キサビシクロ（２，２，１）−へブタン−２，３−ジカルボン酸）、メコプロッ プ（［２−（２−メチル−４−クロロフェノキシ）プロピオン酸］）、２．４゜ ５−Ｔ　（２，４，５−トリクロロ酢酸）　、２．３．６−ＴＢＡ（２，３，６ −トリクロロ安息香酸）、グルホシネート−アンモニウム（３−アミノ−３−カ ルボキシプロピル）−メチルホスフィネート、イマザピル（２−［４，５−ジヒ ドロ−４−メチル−４−（１−メチルエチル）−５−オキソ−ＩＨ−イミダゾー ル−２−イル］−５−エチルー３−ピリジンカルボン酸）、イマザクイン（２− ［４，５−ジヒドロ−４−メチル−４−（１−メチルエチル）−５−オキソ−Ｉ Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−キノリンカルボン酸）、ビアラフオス（Ｄ Ｌ−ホモアラニン−４−イル−メチル−ホスフィネート）、及びその混合物等か らなる群から選択し得る。

さらに所望により、グリホセート及び酸受容体（任意の界面活性剤）組成物中に 含まれる酸形筋の代わりに補除草剤塩を組成物に配合し得る。

本発明の組成物中に固体水不溶性補除草剤を用いるのが好ましい。その態様にお いては、補除草剤は微細粉末として組成物中に存在する：スルホニルウレア、例 えばスルホメツロン−メチル（２−［１−（４，６−シメチルピリミジンー２− イル）ウレイドスルホニル］安息香酸）、及びクロルスルフロン（１−（２−ク ロロフェニルスルホニル）−３−（４−メトキシ−６−メチル−１，３，５−） リアジン−２−イル）ウレア）、ジウロン（Ｎ’　−（３，４−ジクロロフェニ ル）　−Ｎ、Ｎ−ジメチルウレア）、シマジン（２−クロロ−４，６−ビス（エ チルアミノ）−５−トリアジン）、メトスルフロン−メチル（メチル　２−［［ ［［４−メトキシ−４−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル）アミノ］ −カルボニル］−アミノ］スルホニル］安息香酸塩）、クロリムロン−エチル（ エチル　２−［［［［（４−クロロ−６−メドキシピリミジンー２−イル）アミ ノ］−カルボニル］−アミノ］スルホニル］安息香酸塩）、リヌロン　（Ｎ−（ ３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルウレア）、アトラジン （２−クロロ−４−エチルアミノ）−６−（イソプロピルアミノ）−Ｓ−）リア ジン）、及びその混合物等。それは分散剤を含むのが望ましい。

例えば、水不溶性補除草剤は、水分散性顆粒として上記組成物中に液体又は固体 で存在してもよい：アラクロール（２−クロロ−２’　、６’　−ジエチル−Ｎ −メトキシメチルアセタニリド、アセトクロール（２−クロロ−２′　−エチル −６°　−メチル−Ｎ−エトキシ−メチルアセトアニリド）、アトラジン（２− クロロ−４−（エチルアミノ）−６−（イソプロピルアミノ）−８−トリアジン 、メトラクロール（２−クロロ−〇°−エエチーＮ＝（２−メトキシ−１−メチ ルエチル）アセト−０−トルイシド）、ホメサフエン（５−［２−クロロ−４− （トリフルオロメチル）フェノキシ］　−Ｎ−（メチル−スルホニル）−２−二 トロベンザミド）、オキシフルオルフェン（２−クロロ−１−（３−エトキシ− ４−ニトロフェノキシ’）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼン）、フェノキ サプロップ−エチルエチル　２−　［４−（６−クロロ−２−ベンゾキサゾリル オキシ）フェノキシ］プロピオネート）、ジウロンＮ’　−（３，４＝ジクロロ フエニル）−Ｎ、Ｎ−ジメチルウレア、メトスルフロン−メチル、シマジン６− クロロ−Ｎ、Ｎ’　−ジエチル−１゜３．５−トリアジン−２，４−ジアミン、 クロリムロン−エチル、リヌロン、クロルスルフロン、スルホメツロン−エチル 及びその混合物等。

好適な酸受容体は、例えばアンモニウム及びアルカリ金属炭酸塩、重炭酸塩、メ タホウ酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、蟻酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン 酸塩、ピロリン酸塩、メタケイ酸塩、オルトケイ酸塩、亜硫酸塩、チオ硫酸塩、 テトラホウ酸塩、−酸リン酸塩、トリポリリン酸塩、メタリン酸塩、水酸化ナト リウム、水酸化カリウム、四ナトリウムＥＤＴＡ、及びその混合物等からなる群 から選択される。

本発明においては、組成物は実質的に未反応のグリホセート（Ｎ−ホスホノメチ ルグリシン）、酸受容体及び任意に固体又は液体界面活性剤を含有する。液体界 面活性剤は、十分な少量で存在する場合、又は大量の添加剤、例えば硫酸アンモ ニウムが存在する場合、又は高表面積キャリアー上に吸着される場合に用い得る 。

酸受容体の例として、理論に縛られずに、酢酸ナトリウムを用いると、グリホセ ート／酢酸ナトリウム混合物を水に溶解すると以下の反応が起きる。

グリホセートに関するｐＫａ値は２．２７．５．５８及び１０．２５である。塩 基性塩がグリホセートを可溶化するのに有用であるためには、２．２７より多少 大きいｐＫａ値を有する酸の塩でなければならない。さらに、微細固体、例えば シコウ酸として沈殿する場合を除いて、酸は水溶性である。多数の酸のｐＫａ値 及びグリホセートを可溶化するためにそれらの塩（即ちナトリウム、カリウム、 アンモニウム等）から用い得る塩基の当量を表■に示す。

好適な界面活性剤（任意）としては、非イオン性界面活性剤、隘イオン性界面活 性剤、陽イオン性界面活性剤及び両性界面活性剤、その混合物等、好ましくはＮ −ホスホノメチルグリシン又はその塩の除草剤活性を増大するものが挙げられる 。

任意の非イオン性界面活性剤の例としては、ポリオキシエチレンポリオキシプロ ピレンブロックコポリマ〜、ポリオキシエチレンアルキルフェノール、ポリオキ シエチレンオレイルエーテル、アルキルグリコシド、及びその混合物等が挙げら れる。

任意の隘イオン性界面活性剤の例としては、ナトリウム、カリウム及びアミン塩 を含めたナトリウムラウリル硫酸塩、ナトリウム　モノ−及びジ−アルキルナフ タレンスルホン酸塩、ナトリウムアルファーオレフィンスルホン酸塩、ナトリウ ムアルキルベンゼンスルホン酸塩、ナトリウムアルカンスルホン酸塩、並びにそ の混合物等が挙げられる。

任意の陽イオン性界面活性剤の例としては、エトキシル化脂肪アミン及びそれに 対応する第四塩、例えばエトキシル化タローアミン、エトキシル化オレイルアミ ン、エトキシル化ココアミン及びエトキシル化ソイアミン、及びその混合物等が 挙げられる。

任意の陽イオン性界面活性剤の他の例としては、プロポキシル化第四アンモニウ ム界面活性剤が挙げられる。このような界面活性剤は次式を有する： （式中、Ａ又は各人は２又は３個の炭素原子を有するアルキレン基を示し；Ｒ１ 及びＲ２は各々独立して１〜５個の炭素原子を有するアルキル基であり；Ｒ３は １〜５個の炭素原子を有するアルキル基であるか又は式（ＡＯ）、−Ｈを有する 基であり；ｉ　（Ｒがアルキル基である化合物の場合）又はｊ＋ｊ（Ｒ３が式（ ＡＯ）、−１４を有する基である化合物の場合）は２〜２０の値を有しｉｘ−は 好適な隘イオンである）。

本発明の好適な組成物は、グリホセート除草剤及び第四アンモニウム化合物を含 有し、第四アンモニウム化合物は次式で示される構造を有する： （式中、−ＥＯ−はエチレンオキシド基であり、−ＰＯ−はプロピレンオキシド 基であり、Ｒ１及びＲ２は各々独立して１〜３個の炭素原子を有するアルキル基 であり；Ｒ３は１〜３個の炭素原子を有するアルキル基、式（ＥＯ）、−Ｈを有 する基、又は式ＥＯ−（ＰＯ）　−Ｈを有する基であり、ｎ　（Ｒ３がアルキル 基である化合物の場合）又はｎ＋ｍ（Ｒ３が式ＥＯ−（ＰＯ）　−Ｈを有する基 である化合物の場合）は２〜２０の■ 値を有し；Ｘ−は好適な陰イオンであり、ｎ及びｍは各々独立して変化する整数 である）。

任意の好適な両性界面活性剤の例は、モナテリクス、ミラノール、ベタイン、ロ ンザイン、及びその混合物等である。

Ｎ−ホスホノメチルグリシンの農業上許容可能な好ましい塩としては、アンモニ ウム、イソプロピルアミン、トリメチルスルホニウム、イミノウレア塩、ナトリ ウム、カリウム塩、及びその混合物等が挙げられる。

別の態様では、本発明の組成物はさらに、硫酸アンモニウム、硫酸カリウム、塩 化カリウム、硫酸ナトリウム、ウレア、その混合物等を含有し得る。所望により 、組成物は消泡剤を含有してもよい。

所望により、組成物はさらに、相乗剤、急速燃焼添加剤、湿潤剤、補除草剤、染 料、顔料、分散剤、腐食防止剤、増粘剤、カルシウムイオン封鎖剤、苦味剤、そ の混合物等を含有し得る。

増粘剤は一般に、ナトリウムリグニンスルフェート、でんぷん、セルロース誘導 体、高分子ポリオキシエチレン、ゴム、及びその混合物等からなる群から選択さ れる。

所望により、本発明のドライ水溶性農業上許容可能な組成物は、粉砕成分、Ｎ− ホスホノメチルグリシン、酸受容体及び任意に固体又は液体界面活性剤を、任意 に粉砕硫酸アンモニウムと一緒に混合し、その後これらの成分を配合して上記の 組成物を生成することからなる方法で調製し得る。任意に、配合成分を粉砕して もよい。配合操作後、湿式押出を実施し、その後任意の乾燥工程を実施する。

本発明はさらに、露が存在する場合に調製するのと同様に除草剤的有効量の本発 明の組成物を枯死又は制御すべき植物又は雑草の場所に適用することにより雑草 を枯死又は制御する方法を包含する。本発明の組成物の形態は、例えば湿潤性粉 末を、あるいは好ましくは希釈水を加えて雑草に希釈組成物を噴霧するのに適し ている。

本発明の組成物の好ましい形状は、長さ約２インチ（５，１ａｍ）Ｘ幅約１／２ インチ（１，３ｃｍ）ｘ厚さ約１／２インチ（１，３ｃｍ）であるが、所望によ りそれより大きい又は小さいサイズを用いてもよい。好ましい重量は、約１〜約 ３６グラムの範囲である。

一般にポンプアップ型又は手動作動型スプレーを用いて、本発明の希釈組成物を 雑草又は植物に塗布する。スプレーは好ましくは約１２オンス（３４０グラム） の透明水で満たし、本発明の組成物を含有する錠剤を加える。錠剤を溶解させ（ 約１〜３分）、次いでさらに水を加える（約１２オンス（３４０グラム））。

以下の実施例で本発明及び本発明の種々の態様のいくつかを説明する。これらの 実施例は新規の処方物及び除草剤的使用の説明であって、本発明の範囲を限定す るものではない。

実施例 例えば酸受容体を有し、任意の界面活性剤を用いる水溶性粉末（ＷＳＰ）処方物 を、予め５０メツシユ以下にすり潰しておいた成分を配合して調製した。Ｎ−ホ スホノメチルグリシン／任意の界面活性剤の重量比は２：１であった。それより 高い又は低い比を用いてもよい。理論値より５％余分な酸受容体を通常用いる。

本実施例の組成物を以下に示す。

バイオアッセイによりグリホセート除草剤活性に対する；々の酸受容体の相対的 貢献度を調べるために、水溶性粉二（ＷＳＰ）処方物を調製した。本実施例では ＷＳＰ処方物の“酸物を示す。

実施例３ 実施例２の処方物のバイオアッセイ試験の結果を以下に示す。

ラウンドアップ除草剤を従来技術の比較例として用いた。処方物へ対処方物■の 結果を比較すると、硫酸アンモニウム（ＡＳ）の有効性が示される。

本明細書で示した温室バイオアッセイ試験のすべてにおいて、約３０ｐｓｉ（２ １キロパスカル）で約２０ガロン／エイカー（１８７リツトル／ヘクタール）を 適用するよう度盛りしたトラックスプレヤーを用いて、鉢植え雑草種にグリホセ ートＷＳＰ処方物の水性溶液を噴霧した。

実施例３ 比　較　寄せ集め除草剤　５１９ Ａ　ＨＣＯＯＮａ　１６．！ Ｂ　ＣＨｓ　ＣＯＯＮａ　１３．３ ＣＮａｚ　Ｃｏ＞　１１１．８ Ｄ　Ｎａ２ｓｏ、　１１．３ Ｅ　Ｎａｓ　ＰＯ４１４６ Ｆ　ＣＨ）ＣＨ２ＣＯＯＮａ　１４．６Ｇ　Ｋｓ　ＰＯ４１１１ ＨＮａ２　Ｂ２Ｏ，７，９ Ｉ　ＨＣＯＯＮａ　（ＮＨ４）　ｚ　ＳＯ４２１，７ＪＨＣＯＯＮａＮＨａＣ１ フ、ｌ Ｋ　（ＣＯＯＮａ）　ｘ　ｉｓ、　４ ０　Ｎａ４ＥＤＴＡ　２５．４ Ｐ　未処置　０ 本　処置後４週目の雑草種としてのセイバンモロコシ（ＪｏｋａＩｅｍ（ｒ■） 上での４つの割合（１／８．１／４　、ｌ／２及び１ポンドのグリホセート／ニ ーカー）の平均。

実施例４ グリホセート活性に及ぼす種々の酸受容体の作用を測定するために、Ｗｉｔｃｏ ｎａｔｅ界面活性剤を用いずにＷＳＰ処方物を調製した。界面活性剤は、バイオ アッセイのために噴霧溶液中にタンク混合した。以下の実施例５は界面活性剤エ トキシル化獣脂アミンを、実施例６はＷｉｔｃｏｎａｔｅ　ＡＯ３を用いた結果 を示す。

実施例５ 約１５〜約１８の範囲のエトキシル化度を有するエトキシル化グリホセートのイ ソプロピルアミン塩　５５．２蟻酸ナトリウム　２７．５ 酢酸ナトリウム　３８．８ 炭酸ナトリウム　３６．７ リン酸ナトリウム　５６．３ 亜硫酸ナトリウム　４７．１ プロピオン酸ナトリウム　４７．９ リン酸カリウム　６２．１ 四ホウ酸ナトリウム　３０．８ 酢酸カリウム　５４．２ 水酸化ナトリウム　４５．８ シユウ酸ナトリウム　４８．３ 四ナトリウムＥＤＴＡ　３７．１ 未処理チエツク　０ 本　処理後４週間口のセイバンモロコシ上での４つの１１１合（１／４．１／２ ．３／４及び１ポンド　グリホセート／ニーカー（０，２８，０，５６，０，８ ４及び１．１２ｋｇ／ｈａ））の平均。

＊＊　全噴霧溶液中に０．２５％エトキシル化アミン界面活性剤が存在する。

エトキシル化アミン界面活性剤（実施例５）と実施例３のものとのバイオアッセ イ結果の比較により、阻害が界面活性剤に大いに依っていることが示された。

酸除草剤、例えばビクロラム（４−アミノ−３，５，８−トリクロロピリジン− ２−カルボン酸）、ジカムバ（３，６−ジクロロ−０−アニス酸）　、２．４− Ｄ　（２，４−ジクロロフェノキシ）−酢酸）、ビアラフオス、ＭＣＰＡ　（４ −クロロ−〇−トリルオキシ酢酸）は、それらがグリホセートと同様に酸受容体 によっても可溶化され得るために、グリホセートとのＷＳＰパッケージミックス に特に適している。任意に、酸活性剤の水溶性塩はグリホセートＷＳＰ処方物と 配合し得る。

調製されたパッケージミックスＷＳＰの組成物は実施例８に見出される。ストレ ートのパッケージミックス、並びに硫酸アンモニウムをも含有し、ジカムバ（３ ，６−ジクロロ−０〜にス酸）　、２．４−Ｄ　（２，４−ジクロロフェノキシ ）酢酸ルびビクロラム（４−アミノ−３，５，６−１リクロロピリジン−２−カ ルボン酸）を有する普通のタンク混合組合わせ物が泊まれる。消泡剤及び抗ドリ フト剤も含まれ得る。成分の割合（−十分な酸受容体が存在する限りは大いに変 動し得る。

実施例９ 市販の水性ラウンドアップ処方物より優れたグリホセートＷＳＰ処方物の重要な 利点は、前記に列挙した実例を含めた固体添加剤を混和する能力である。水不溶 性液体添加剤は、少量で又はキャリアーに吸着させて用いてもよい。実施例９は さらに種々の酸受容体を含有するＷＳＰと組み合わせた添加剤の多数の例を示す 。

グリホセートＷＳＰと水不溶性補除草剤の組み合わせは、微細粉末化補除草剤又 はＷＤＧ処方物のような補除草剤を用いて達成し得る。補除草剤は液体又はＷＤ Ｇのような固体であって、実施例１１ ５０メツシユ以下の成分から以下の主バッチを調製した。

成分　Ａ　Ｂ グリホセート　（９９，５％）　１０．１２　７５．４７シユウ酸ナトリウム　 ２９．２５ 水酸化ナトリウム　（７６％＞　２４．５３１００．００　１００．００ 含まれるグリホセート％　７０．６８　７５．４３所望重量の主バッチ及び界面 活性剤を加えて２：１のＮ−ホスホノメチルグリシン界面活性剤比とすることに より、種々の界面活性剤の有効性を比較するバイオアッセイのための噴霧溶液を 調製した。バイオアッセイ結果を実施例１２に示す。

実施例１２ ＷＳＰ処方物とともに用いるためのドライ界面活性剤の生物学的評価Ｗｉｔｅｏ ｎａｔｅ　ＡＯＫ　６１．７　２４．４Ｍｏｒｗｅｔ　Ｂ　３５．０　１３．３ Ｍｏｒｗｅｔ　ＤＢ　５０．０　２２．８Ｍｏｒｗｅｔ　ＥＦＷ　１１．７　７ ．８Ｍｏｒｗｅｔ　［’　４３．７　２１、ＩＭｏｒｗｅｔ　Ｍ　１６．１　１ ５．６Ｓｅｌｌｏｇｅｎ　ＨＲ４２，２１３，３Ｗｉ　ｔｅｏ　ＫＡＳ　−１０ ４９，７２２，２Ｗｉｔｃｏ　ＫＡＯＳ−１２４０，０４７，８Ｗｉ　ｔｃｏ　 ＫＡＯＳ　＋４−１６　５７．　８　２７．　２未処理チエツク　００ 本　処理後４週間口のセイバンモロコシに対する３つの割合（１／４　、ｌ／２ ．３／４ポンド　グリホセート／ニーカー（０，２８，０，５６，０，８４１ｔ ｇ／ｌｎ）　）の平均。

＊＊　全界面活性剤を加えて１００％純分で０．５％の界面活性剤を生成した。

木本本　酸受容体としてのシュウ酸ナトリウムを基礎にした処方物に関する阻害 ％。

＊＊＊＊　酸受容体としての水酸化ナトリウムを基礎にした処方物に関する阻害 ％。

実施例１３ グリホセートＷＳＰ処方物を野外試験するために界面活性剤としてＷｉｔｃｏｎ ａｔｅ　ＡＯＫ及びＳｅｌｌｏｇｅｎＨＲを用いた。１０か所の場所での無作為 完全ブロック計画を用いて３回取り換えた１０Ｘ２５フイート（３，０５Ｘ７． ６２メートル）の野外試験プロットは、数種類のグリホセート濃度の１０ガロン ／ニーカー（９４リツトル／ヘクタール）のＷＳＰの水性溶液を適用するために 度盛（、たトラクター取付噴霧器を用いて噴霧された。

野外試験した処方物の成分を以下に示す：実施例１４ シュウ酸ナトリウム　２０．６４　５６６．２Ｗｉｔｃｏｎａｔｅ　ＡＯＫ（９ ０％＞　２７．５７　７５６．０２４６　グリホセート（９５，８％）４９．０ ８　１４２０．６シユウ酸ナトリウム　１９．５６　５６６．２Ｓｅ　１１ｏｇ ｅｎ　ＨＲ（７５％＞　３１．３６　９０７．４２４７　グリホセート（９５， ８％）　５４．１９　１４２０．５水酸化ナトリウム（７６％）１６．７９　４ ４４．７Ｗｉｔｃｏｎａｔｅ　ＡＯＫ（９０％）２８．８４　７５６．０２４８ 　グリホセート（９５，８％）　５１．２３　１４２０．５水酸化ナトリウム（ ７６％”）　１６．０４　４４４．７Ｓｅ　ｌ　ｌｏｇｅｎ　ＨＲ（７５％）　 ３２．７３　９０７．４２４９　グリホセート（９５，８％）　１６．３６　１ ４２０．５水酸化ナトリウム（７６％）　５．１２　４４４．７Ｗｉｔｃｏｎａ ｔｅ　ＡＯＫ（９０％’）　８．７１　７５６．０硫酸アンモニウム　６９．８ １　６０５９．８２５０　グリホセート（９５，８％）　１８．４７　１４２０ ．５２．４−Ｄ　（９７％）　３２．４３　２４９４．０Ｗｉｔｃｏｎａｔｅ　 ＡＯＫ（９０％）　３４．９５　２６８８．０水酸化ナトリウム（７６％）　１ ４．１５　１０８８．０２５１　グリホセート（９５，ｌ１％）　１０．３３　 １４２０．５２．４−Ｄ　ａｃｉｄ）（９７％＞　１８．１４　２４９４．０Ｗ ｉｔｃｏｎａｔｅ　ＡＯＫ（９０％）　１９．５５　２６８８．０水酸化ナトリ ウム（７６％）　７．９１　１０８８．０硫酸アンモニウム　４４．０７　６０ ５９．８２５２　グリホセート（９５，８％）　２３．８５　１４２０．５Ｄｉ ｃａｍｂａ（１１８％＞　１８．５４　１１０４．１Ｗｉｔｃｏｎａｔｅ　ＡＯ Ｋ（９０％＞　４５．１８　２６９１．３水酸化ナトリウム（７６％）　１２． ４３　７４０．４２５３　グリホセート（９５，８％）　１１．８２　１４２０ ．５Ｄｉｃａｍｂａ（８８％）　９．１９　１１０４．ＩＷｉｔｃｏｎａｔｅ　 ＡＯＫ（９０％）　２２．４０　２６９１３水酸化ナトリウム（７６％）　６． １６　７４０．４硫酸アンモニウム　５０．４３　６０５９．８３１２　グリホ セート（９５，８％）　５４．１９　１４３．７４水酸化ナトリウム（７６％） 　１６．９７　４５．０１Ｗｉ　ｔ　ｃｏｎａ　ｔ　ｅ　ＡＯ３−１２（９０％ ’）　２８．　８４　７６、　５０野外試験データの要約を実施例１５及び１６ に示す。

Ｗｉｔｃｏｎａｔｅ　ＡＯ３及びシュウ酸ナトリウムを基礎番したＷＳＰは市販 の寄せ集め品（Ｒｏｕｎｄｕｐ）と等価で。

る。水酸化ナトリウム／Ｗｉｔｃｏｎａｔｅ　ＡＯＫ／硫酸ンモニウムＷＳＰは 、寄せ集め品／硫酸アンモニウムタンクミックスと等価である。グリホセート／ ２．４−Ｄ　ＷＳＰはＬａｎｄｍａｓｔｅｒより活性が低く、−万両処方物が硫 酸アンモニウムを含有する場合にはそれらは等価であった。同様の結果が、ジカ ムバ系を用いて得られた。

実施例１５ 市販寄せ集め品（比較として）　７４　６１グリホセート／　３　ｅｌ　１０　 ｇ　ｅ　ｎＳｅｌｌｏｇｅｎ／シュウ酸ナトリウム　ＷＳＰ　７１　５９グリホ セート／ＡＯＫ／ シュウ酸ナトリウム　ＷＳ　Ｐ　７９　６６グリホセート／ Ｓｅｌｌｏｇｅｎ／ＮａＯＨＷＳＰ　５８　４３グリホセート／ ＡＯＫ／ＮａＯＨＷＳＰ　６９　５８ 寄せ集め／ＡＳ”（比較として）　８２　７５＊　多数の場所でのプロットの平 均。

＊＊　硫酸アンモニウムを寄せ集め品（Ｒｏｕｎｄｕｐ）のタンクミックスに加 えた。

実施例１Ｇ ＬＡＮＤＭＡＳＴＥＲ”　８１　８６ グリホセート／２．　４−Ｄ　ＷＳＰ　７６　７５ＬＡＮＤＭＡＳＴＥＲ／ＡＳ 　８４　８９グリホセート／２．４−Ｄ／ＡＳ／ＷＳＰ　８４　９０Ｍ０Ｎ−８ ７７８””　８２　７３ グリホセ一ト／ＤＩＣＡＭＢＡ　ＷＳＰ　７３　５８Ｍ０Ｎ　８７７８／ＡＳ　 ８４　７９ グリホセ一ト／ＤＩＣＡＭＢＡ／ＡＳ　ＷＳＰ　８３　７９＊　多数の場所での プロットの平均。

＊＊　グリホセート及び２．４−Ｄの市販の水性処方物。

＊＊＊　水性ラウンドアップ除草剤／ジカムバタンクミックス。

実施例１７ 以下の処方にしたがって、プレミックス粉末処方物を調製した： 成　分：　重量げラム）　重量％ グ１４セード酸　（Ｆラ　イ型）　９６．７％　＊ｅ、　６２Ｇ５．９　６２． ０５重炭酸ナトリウム　３３４５．０　３３．４５亜硫酸ナトリウム　４０．０ 　０．４Ｏ５暑ｇ　４７　消泡剤　１０　０．１０ＰＥＧ　３３５１１　４０Ｇ 、　０　４．００Ｃ＊＋ｂｏｖｓｘ　３３５Ｇ 計　１００００．０　１００．０％ グリホセート酸は実質的に未反応であった。これは、本発明の処方物に水が添加 されない場合には、グリホセートがグリホセート酸として植物に適用されること を意味する。水が加えられると、グリホセートは酸受容体と反応して、グリホセ ート塩が生成されると考えられる。

先ずプレミックス粉末をＣｈｉｌｓｏｎａｔｏｒと呼ばれるローラー圧縮機を用 いてウェファ−形状に圧縮することにより、このプレミックス粉末を水溶性顆粒 （ＷＳＣ）に処理加工した。このローラー圧縮機は約４０００ポンド／平方イン チ（２７，６Ｘｉ０３キロパスカル）の圧力を用いた。このＣｈ　ｉ　Ｎ　ｓ　 ｏ　ｎ　ａ　ｔ　ｏ　ｒから得られたウェファ−を次に、５ｔｒａｕｂ　４Ｅ粉 砕機（穀物用ミルに似ているが、Ｆｉｔｚミルが好ましい）を用いて約１２メツ シユ又はそれ未満に粉砕した。５ｔｒａｕｂ粉砕処理に依り得られた粉末をふる い分けし、Ｃｈｉ　ｌ５ｏｎａｔｏｒに再循環させた。

所望量の顆粒が生成されるまで、Ｃｈｉｌｓｏｎａｔｏｒ及びＳｔ　ｒａｕｂ粉 砕機を用いた処理を繰り返した。

今説明した工程で調製された粉末をホッパーに送り込み、次に容量供給系を用い てダイ／パンチ／成形配列に送り込んでタブレットを製造した。パンチとダイに 圧力をかけて、タブレットを製造した。圧力を取り除いてタブレットを取り出し た。タブレットは重さ約４．５グラム±０．２グラムであった。タブレットは直 径約０．７５インチ（１，９１ｃｍ）、高さ約０．５インチ（１，２７ｃｍ）で あった。この方法を用いて、異なる重量及び形状のタブレットを製造することも できる。

実施例１８ グリホセート酸原体（４３％　ｖｒ／ｗ）　、Ｄｏｄ　ｉｇｅｎ４０２２として 公知のプロポキシル化第四アンモニウム界面活性剤（１５％　ｗ／ｗ）　、９７ ％及び硫酸アンモニウム（３０％　ｗ　／　ｗ　）を、均質ドウが得られるまで 、運屋型ミキシング装置で混合物する。次に炭酸ナトリウム（１２％　ｗ　／　 Ｗ　）をドウに加え、これを迅速に均質化して、押出機により直ちにベレット化 し、その後流動床乾燥機で乾燥させる。押出ｒ程後に得られた押出顆粒の最終組 成物は、１％　ｗ　／　ｗの水を含有する。

押出顆粒を、水を満たした噴霧タンクに入れる。次に炭酸ナトリウムでグリホセ ートを中和し、溶液中に００２を放出させて泡起すると、押出顆粒は外部撹拌し なくても１分未満で溶解しないと実際に溶解せず、撹拌下では溶解に２〜４分を 要し、実際に要する時間は噴霧タンク中の乱流に依っている。

これらのグリホセートＷＳＰ処方物の重要な利点は、固体添加剤を混和する能力 である。最も重要な固体添加剤の１つは、任意の所望のレベルでＷＳＰに含有さ れ得る硫酸アンモニウムである。硫酸アンモニウムは、実施例１５及び１６に示 したように、生物学的活性の増大に寄与する。硫酸アンモニウムは水性グリホセ ート／界面活性剤処方物中では低度に相溶性であるに過ぎない。硫酸アンモニウ ムはさらに、実施例１６に示すように水溶性塩を生成する補除草剤とのグリホセ ートＷＳＰパッケージミックス中の有効な固体添加剤である。

本発明のＷＳＰ又はＷＳＧ生成物の粒子サイズは、噴霧による適用前に生成物が 完全に溶解する限り変化し得る。グリホセートＷＳＰの好ましい製造方法は、慣 用的装置を用いて個々の成分を粉砕し、リボン−又はＶ−配合機のような装置を 用いて配合するか又は配合成分を粉砕することを包含する。多数の界面活性剤及 びいくつかの酸受容体は非常に吸湿性であるため、全操作は、好ましくは密閉装 置中で実施し、ポリエチレン又は、ｆリエチレン積層紙袋等のような防水性パッ ケージングを要する。特に好ましい種類のパッケージングは、外部防水性容器又 は袋に入れた水溶性袋である。

所望により、本発明の粉末化物質を実施例１７でさらに例証するように種々の手 段により圧縮し、次いで粉砕してふるいにかけて、粒状物質を生成し得る。気体 発生成分を混入してさらに迅速に崩壊させて粒状物質の溶液を作る。

所望により、重炭酸カリウム、炭酸ナトリウム又カリウム、その混合物等、ある いはアルカリ土類金属の炭酸塩又は重炭酸塩、その混合物等のような別の炭酸塩 を用いてもよい。

所望により、亜硫酸カリウム又はアルカリ土類金属の亜硫酸塩のような別の亜硫 酸塩を用いてもよい。

種々の分子量のＰＥＧ、ステアリン酸メチル又はステアリン酸マグネシウム、そ の混合物等を含めた別の滑剤を用いてもＪ゛い。Ａｎｔ　ｉＦｏａｍＲ３０１Ｎ Ｄのような別の消泡剤を用いてもよい。

所望によりＰｖＰのような結合剤を用い得るが、このよう／を使用は任意である 。

ＷＳＧ処方物中に少ないパーセンテージの炭酸塩ベースの酸受容体（重炭酸ナト リウム／炭酸ナトリウム、重炭酸アンモ２ウム、その混合物等）を用いると、顆 粒を破裂させて溶液となる割合を増大する二酸化炭素を水の存在下で発生させる 。

本発明のＷＳＰ又はＷＳＧ組成物は各成分の比率に関連して大きく変化し得る。

界面活性剤を用いる場合は、約４：１〜約１：２のグリホセート／界面活性剤比 が好ましい範囲である。

に〇を含む他の比は、界面活性剤の存在が必要でないか又は望ましくない場合に 用い得る。グリホセート対酸受容体の比率は、表■に示した受容体の有効当量重 量に依っている。グリホセートの溶液を提供するには、１モルのグリホセートに 対して１有効当量の酸受容体が必要である。市販のグリホセートにおける酸性副 産物はわずかな余分を要するため、通常、２〜５％余分の酸受容体を用いる。グ リホセートは２５℃で約１．０重量％の程度まで水に可溶性であるため、ＷＳＰ 又はＷＳＧの使用に依り、即ち噴霧に用いる水の容量に依って、理論量未満の有 効当量の酸受容体で十分である。ＷＳＰ及びＷＳＧ処方物は一般に、圧力及び／ 又は温度変動による有害な影響を受けなｔ）。

前記のように、いくつかの成分、特に界面活性剤の吸湿性のために、水分はドラ イグリホセート処方物の処理加工及び貯蔵における主要関心事である。

雑草を枯死又は制御するためにドライグリホセート含有処方物を用いて本方法を 実施する場合、最良の方法は、除草剤的有効量の本発明の組成物を水に添加し、 その後噴霧又は多数の公知の塗布法の１つにより枯死又は制御すべき植物の場所 に適用することを包含する。過剰の露が降りた植物に適用する場合には水の添加 は必要ない（が、添加することを推奨する）。本−明の組成物の適用は、植物が 除草剤的有効量のＮ−ホスホツノ゛チルグリシンと接触するように行う。

多数の酸受容体が本発明では使用可能であるが、しかしシ。

つ酸ナトリウム及び重炭酸ナトリウムが好ましく、重炭酸ナト・リウムが最も好 ましい。

多数の固体界面活性剤をグリホセートＷＳＰ又はＷＳＧに用い得るが、しかしナ トリウムテトラデシル／ヘキサデシルアルファーオレフィンスルホネート（Ｗｉ 　ｔｃｏｎａｔｅ　ＡＯＫ）が好ましい。低界面活性剤含量、即ち約２〜５％含 量の処方物では、グリホセート活性に及ぼす高増強作用により、液体エトキシル 化獣脂アミン界面活性剤が好ましい。プロポキシル化第四アンモニウム界面活性 剤を用いる場合、１５重量％まで使用できる。

要約すると、一般の水性処方物より優れたドライグリホセートベースの処方物の 利点としては、高活性物（グリホセート）含量、固体又は水不溶性液体添加剤と の相溶性、粉末又は水溶性顆粒のような固体及び液体水不溶性補除草剤との相溶 性、低コストパッケージの使用、及び最終市販製品の配合前にグリホセードを製 造する必要性がないことが挙げられる。

本発明を特定の態様に関して説明してきたが、その詳細は限定されるものではな く、種々の等漬物、変更及び修正は、本発明の精神及び範囲を逸脱しない限りに おいて行われることは明らかである。このような等価の態様は本発明の範囲内に 含まれるものと理解される。

、　、、　ＰＣＴ／ＵＳ　９２１００２７４フロントページの続き （８１）指定−ＥＰ（ＡＴ、ＢＥ、ＣＨ，ＤＥ。

ＤＫ、ＥＳ、ＦＲ，ＧＢ、ＧＲ，ＩＴ、ＬＵ、ＭＣ，ＮＬ、ＳＥ）、０Ａ（ＢＦ 、ＢＪ、ＣＦ、ＣＧ、ＣＩ、ＣＭ、ＧＡ、ＧＮ、ＭＬ、ＭＲ，ＳＮ、ＴＤ、ＴＧ ）、ＡＵ、　ＢＢ、　ＢＧ、　ＢＲ，ＣＡ、　Ｃ３，ＦＩ、　ＨＵ、ＪＰ。

ＫＰ、ＫＲ，ＬＫ、ＭＧ、ＭＮ、ＭＷ、Ｎｏ、ＰＬ、ＲＯ，ＲＵ、ＳＤ

Claims (32)

【特許請求の範囲】
1. １．除草剤的有効量の実質的に未反応のＮ−ホスホノメチルグリシン及び酸受容 体を含有する実質的にドライな、水溶性またはドライな、水分散性の農業上許容 可能な組成物。
2. ２．約０．２〜約１５．０重量％の量で固体又は液体界面活性済をさらに含有す る請求項１記載の組成物。
3. ３．上記ドライ組成物が水溶性又は水分散性粉末、水溶性又は水分散性顆粒、水 溶性又は水分散性錠剤あるいは水溶性又は水分散性塊である請求項２記載の組成 物。
4. ４．上記ドライ組成物中の水の量が全組成物の約０．０１〜約１０．０重量％の 範囲である請求項１記載の組成物。
5. ５．上記ドライ組成物中の水の量が全組成物の約０．２〜約２．０重量％の範囲 であって、上記組成物が顆粒形態である請求項４記載の組成物。
6. ６．上記酸受容体がアンモニウム及びアルカリ金属炭酸塩、重炭酸塩、酢酸塩、 メタホウ酸塩、クエン酸塩、蟻酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、 ピロリン酸塩、メタケイ酸塩、オルトケイ酸塩、亜硫酸塩、チオ硫酸塩、テトラ ホウ酸塩、トリポリリン酸塩、メタリン酸塩、水酸化ナトリウム、水酸化カリウ ム、四ナトリウムＥＤＴＡ、及びその混合物からなる群から選択される請求項１ 記載の組成物。
7. ７．さらに補除草剤を含有する請求項１記載の組成物。
8. ８．さらに分散剤又は腐食防止剤を含有する請求項１又ば７鰍載の組成物。
9. ９．さらに増粘剤を含有する請求項１又は７記載の組成物。
10. １０．さらにカルシウムイオン封鎖剤及び／又は消泡剤を含有する請求項１又は ７記載の組成物。
11. １１．さらに農業上許容可能なアンモニウム塩又は他の共働剤を含有する請求項 １又は７記載の組成物。
12. １２．さらに急速燃焼添加剤を含有する請求項１又は７記載の組成物。
13. １３．さらに湿潤剤を含有する請求項１又は７記載の組成物。
14. １４．さらに染料又は顔料を含有する請求項１又は７記載の組成物。
15. １５．上記補除草剤が水溶性塩を形成する請求項６又は７記韓の組成物。
16. １６．上記補除草剤が、２，４−Ｄ（２，４−ジクロロフェノキシ酢酸）、ジカ ンバ、（３，６−ジクロロ−ｏ−アニス酸）、ピクロラム（４−アミノ−３，５ ，６−トリクロロビリジン−２−カルボン酸）、ＭＣＰＡ（４−クロロ−ｏ−ト リロキシ酢酸）、ビアラフォス（ＤＬ−ホモアラニン−４−イル−メチルホスフ ィネート）、イマザクイン、（２−［４，５−ジヒドロ−４−メチル−４−（１ −メチルエチル）−５−オキソ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−キノリ ンカルボン酸）、ダラポン（２，２−ジクロロプロピオン酸）、ジクロールプロ ップ２−（２，４−ジクロロフェノキシ）プロピオン酸）、ＭＣＰＢ（４−（４ −クロロ−ｏ−トリロキシ）酪酸、アシフルオルフェン（５−（２−クロロ−４ −（トリフルオロメチル）フェノキシ−２−ニロトベンゾエート）、クロラムベ ン（３−アミノ−２，５−ジクロロ安息香酸）、エンドタール（７−オキサビシ クロ（２，２．１）ヘプタン−２，３−ジカルボン酸）、２，４，５−Ｔ（２， ４，５−トリクロロ酢酸）、２，３，６−ＴＢＡ（２，３，６−トリクロロ安息 香酸）、グルホシネートーアンモニウム（３−アミノ−３−カルボキシプロピル ）−メチルホスフィネート）、イマザピル（２−［４，５−ジヒドロ−４−メチ ル−４−（１−メチルエチル）−５−オキソ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ −３−ピリジンカルボン酸）、及びその混合物からなる群から選択される請求項 ７記載の組成物。
17. １７．上記補除草剤が本質的に水不溶性である請求項７記載の組成物。
18. １８．上記水不溶性補除草剤が微細粉末として上記水分散性組成物中に存在する 請求項１７記載の組成物。
19. １９．上記水不溶性補除草剤が水分散性顆粒として上記組成物中に存在する液体 又は固体であって、アラクロール（２−クロロ−２′，６′−ジエチル−Ｎ−メ トキシメチルアセトアニリド）、アトラジン（２−クロロ−４−エチルアミノ） −６−（イソプロピルアミノ）−ｓ−トリアジン、シマジン（６−クロロ−Ｎ， Ｎ′−ジエチル−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミン）、アセトクロー ル（２−クロロ−２′−エチル−６′−メチル−Ｎ−エトキシ−メチルアセトア ニリド）、メトラクロール（２−クロロ−６′−エチル−Ｎ−（２−メトキシ− １−メチルエチル）アセト−ｏ−トルイジド）、ホメサフェン（５−［２−クロ ロ−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ〕−Ｎ−（メチルスルホニル）−２ −ニトロベンザミド）、オキシフルオルフェン（２−クロロ−１−（３−エトキ シ−４−ニトロフェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼン）、フェノ キサプロップーエチルエチル２，［４−（６−クロロ−２−ベンゾキサゾリルオ キシ）フェノキシ］プロパノエート）、ジウロン（Ｎ′−（３，４−ジクロロフ ェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルウレア）、メトスルフロン−メチル（メチル２−［ ［［［（４−メトキシ−６−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル）アミ ノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］安息香酸塩）、クロリムロン−エチルエ チル２−［（４−クロロ−６−メトキシピリミジン−２−イル）アミノ］カルボ ニル］アミノ］スルホニル］安息香酸塩）、リヌロン３−（３，４−ジクロロフ ェニル）−１−メトキシ−１−メチルウレア）、スルホメツロン−メチル（２− ［３−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）ウレイドスルホニル］安息 香酸）、クロルスルフロン（１−（２−クロロフェニルスルホニル）−３−（４ −メトキシ−６−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル）ウレア）、及び その混合物から選択される請求項１７記載の組成物。
20. ２０．水溶性塩としての上記補除草剤が請求項１記載の上記組成物と配合される 請求項７記載の組成物。
21. ２１．上記界面活性剤が非イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、陽イオ ン性界面活性剤、両性界面活性剤、又はその混合物を包含する請求項１記載の組 成物。
22. ２２．上記非イオン性界面活性剤がポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブ ロックコポリマー、アルキルフェノールポリオキシエチレンエーテル、ポリオキ シエチレンオレイルエーテル、又はその混合物である請求項２１記載の組成物。
23. ２３．上記陰イオン性界面活性剤がナトリウムラウリル硫酸塩、ナトリウムアル ファーオレフィンスルホン酸塩、カリウムアルファーオレフィンスルホン酸塩、 ナトリウムアルカンスルホン酸塩、カリウムアルカンスルホン酸塩、アンモニウ ムアルカンスルホン酸塩、イソプロピルアンモニウムアルカンスルホン酸塩、ナ トリウムアルキル又はジアルキルナフタレンスルホン酸塩、あるいはその混合物 である請求項２１記載の組成物。
24. ２４．上記陽イオン性界面活性剤が、エトキシル化脂肪アミン、アミンオキシド 、例えばラウリルジメチルアミンオキシド、Ｎ，Ｎ−ビスヒドロキシエチルココ アミンオキシド、プロポキシル化第四アンモニウム化合物、又はその混合物であ る請求項２１記載の組成物。
25. ２５．Ｎ−ホスホノメチルグリシンが、アンモニウム、イソプロピルアミン、ト リメチルスルホニウム、イミノウレア、カリウム、ナトリウム塩、又その混合物 からなる群から選択される水溶性塩の形態である請求項１記載の組成物。
26. ２６．請求項２５記載の上記組成物を含有し、さらに硫酸アンモニウム、硫酸カ リウム、塩化カリウム、硫酸ナトリウム、ウレア、その混合物等を含有するドラ イ水溶性組成物。
27. ２７．各成分Ｎ−ホスホメチルグリシン、酸受容体、任意に固体又は液体界面活 性剤を混合し、その後上記混合物成分を配合して上記組成物を生成するか、又は 上記組成物を圧縮又は錠剤化して顆粒を生成することからなるドライな水溶性の 農業上許容可能な組成物の製造方法。
28. ２８．枯死又は制御すべき植物又は雑草の場所に除草剤的有効量のグリホセート を適用することによる請求項１記載の組成物を用いた雑草の枯死又は制御方法。
29. ２９．補除草剤が上記Ｎ−ホスホノメチルグリシン、上記酸受容体及び任意に上 記固体又は液体界面活性剤と混合される請求項２８記載の方法。
30. ３０．さらに上記組成物を錠剤、塊、粉末又は顆粒あるいはその混合物の形態で 水と混合し、枯死又は制御すべき植物又は雑草の場所に除草剤的有効量のグリホ セートを適用することからなる請求項２９の雑草の枯死又は制御方法。
31. ３１．請求項１記載の組成物を有する錠剤、塊、粉末又は顆粒。
32. ３２．水溶性であり、長さ約２インチ（５．０８センチメートル）×幅約１／２ インチ（１．２７センチメートル）×厚さ約１／２インチ（１．２７センチメー トル）である請求項３１記載の錠剤。