JPH0629161B2 - 殺外部寄生虫製剤、その製造法および外部寄生虫の防除法 - Google Patents
殺外部寄生虫製剤、その製造法および外部寄生虫の防除法Info
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- JPH0629161B2 JPH0629161B2 JP59031344A JP3134484A JPH0629161B2 JP H0629161 B2 JPH0629161 B2 JP H0629161B2 JP 59031344 A JP59031344 A JP 59031344A JP 3134484 A JP3134484 A JP 3134484A JP H0629161 B2 JPH0629161 B2 JP H0629161B2
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- JP
- Japan
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- formulation according
- formulation
- deltamethrin
- ectoparasite
- lice
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
- A01N25/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing liquids as carriers, diluents or solvents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、殺外部寄生虫活性を有する物質を含有する局
限化局所適用のための液体製剤、および該製剤の投与に
よる動物の寄生虫の防除法に関する。
限化局所適用のための液体製剤、および該製剤の投与に
よる動物の寄生虫の防除法に関する。
C8〜10脂肪酸のグリコールまたはグリセロールエステ
ル担体中の1種もしくはそれ以上の殺外部寄生虫剤(ect
oparasticides)からなる製剤、および動物の外部寄生虫
の防除におけるそれらの使用を開示する。
ル担体中の1種もしくはそれ以上の殺外部寄生虫剤(ect
oparasticides)からなる製剤、および動物の外部寄生虫
の防除におけるそれらの使用を開示する。
局限化局所適用のための製剤、たとえば注加(pour-on)
または滴加(spot-on)製剤は、今やこの技術分野におい
てよく知られており、そしてたとえばオーストラリア特
許出願第73640/81号および英国特許出願第813483
1号(公開第2088212号)中に記載されている。
または滴加(spot-on)製剤は、今やこの技術分野におい
てよく知られており、そしてたとえばオーストラリア特
許出願第73640/81号および英国特許出願第813483
1号(公開第2088212号)中に記載されている。
不運なことには、この技術分野において記載されている
多数の溶媒系は、投与に際し刺激または毒性を生じる局
限化局所適用のための製剤を提供することが発見され
た。これはある範囲内の溶媒に不溶の物質で特に当ては
まり、それによつて活性物質が溶液におけるものである
注加製剤を提供するために使用できる溶媒の選択を制限
する。
多数の溶媒系は、投与に際し刺激または毒性を生じる局
限化局所適用のための製剤を提供することが発見され
た。これはある範囲内の溶媒に不溶の物質で特に当ては
まり、それによつて活性物質が溶液におけるものである
注加製剤を提供するために使用できる溶媒の選択を制限
する。
特定の群の中性油が低刺激性および適当な溶解性の組合
さつた性質を有し、そして局限化局所適用のための製剤
における使用に特に適当であることが、今や見出され
た。それら中性油は、低融点を有し、そして殺外部寄生
虫活性を有する物質の経皮貫通を高めるという付加的利
点を有する。
さつた性質を有し、そして局限化局所適用のための製剤
における使用に特に適当であることが、今や見出され
た。それら中性油は、低融点を有し、そして殺外部寄生
虫活性を有する物質の経皮貫通を高めるという付加的利
点を有する。
従つて、本発明は、C8〜10脂肪酸のグリコールまたは
グリセロールエステル担体中の1種もしくはそれ以上の
殺外部寄生虫剤からなる製剤を提供する。
グリセロールエステル担体中の1種もしくはそれ以上の
殺外部寄生虫剤からなる製剤を提供する。
適当には、殺外部寄生虫剤は、C8〜10脂肪酸のグリコ
ールジエステルまたはグリセロールトリエステル、そし
て好ましくはグリセロールトリエステル中におけるもの
である。
ールジエステルまたはグリセロールトリエステル、そし
て好ましくはグリセロールトリエステル中におけるもの
である。
適当には、担体は分別ココナツツ油であり、カプリル/
カプリントリグリセライドとしてもまた示される。
カプリントリグリセライドとしてもまた示される。
本発明の製剤は、好ましくは溶液である。本製剤は、注
加製剤に便宜に使用される添加剤、たとえば展着剤、粘
着促進剤、界面活性剤、安定剤および着色剤を25%w/
vまで含有しうる。適当には、本発明の製剤は、そのよ
うな添加剤10%w/vまで、そして好ましくはそのよう
な添加剤8%w/v以下を含有する。
加製剤に便宜に使用される添加剤、たとえば展着剤、粘
着促進剤、界面活性剤、安定剤および着色剤を25%w/
vまで含有しうる。適当には、本発明の製剤は、そのよ
うな添加剤10%w/vまで、そして好ましくはそのよう
な添加剤8%w/v以下を含有する。
1つの好ましい態様において、本発明の製剤は、添加剤
1%w/v以下を包含しうる。好ましくは、本製剤は添加
剤を含有せず、あるいは着色剤が包含される唯一の添加
剤であり、そしてそれらは0.5%またはそれ以下の水準
で存在しうる。
1%w/v以下を包含しうる。好ましくは、本製剤は添加
剤を含有せず、あるいは着色剤が包含される唯一の添加
剤であり、そしてそれらは0.5%またはそれ以下の水準
で存在しうる。
適当な展着剤は、それら自体を皮膚上に特に容易に分配
する液体である。ドワノール(Dowanol)DPM(ジプロピレ
ングリコールモノメチルエーテル)は、本発明の製剤に
包含するための特に適当な展着剤である。イソプロピル
ミリステートは、他の普通に使用される展着剤である。
オーストラリア特許出願第73640/81号は、展着
剤(展着油として示される)の性質を記載し、そして各
種のそれら物質を列記している。
する液体である。ドワノール(Dowanol)DPM(ジプロピレ
ングリコールモノメチルエーテル)は、本発明の製剤に
包含するための特に適当な展着剤である。イソプロピル
ミリステートは、他の普通に使用される展着剤である。
オーストラリア特許出願第73640/81号は、展着
剤(展着油として示される)の性質を記載し、そして各
種のそれら物質を列記している。
粘着促進剤は、カルボキシメチルセルロース、メチルセ
ルロースおよび他のセルロース誘導体ならびにデンプン
誘導体、ポリアクリレート、アルギネート、ゼラチン、
アラビアゴム、ポリビニールピロリドン、ポリビニール
アルコール、メチルビニールエーテルおよび無水マレイ
ン酸のコポリマー、ポリエチレングリコール、パラフイ
ン、油、ロウおよび水素化ヒマシ油、コロイド状ケイ酸
または示した物質の混合物を包含する。
ルロースおよび他のセルロース誘導体ならびにデンプン
誘導体、ポリアクリレート、アルギネート、ゼラチン、
アラビアゴム、ポリビニールピロリドン、ポリビニール
アルコール、メチルビニールエーテルおよび無水マレイ
ン酸のコポリマー、ポリエチレングリコール、パラフイ
ン、油、ロウおよび水素化ヒマシ油、コロイド状ケイ酸
または示した物質の混合物を包含する。
本発明の製剤は、通常界面活性剤を含有せず、しかしな
がら、それらはもしも所望ならば包含されうる。
がら、それらはもしも所望ならば包含されうる。
界面活性剤(乳化剤および湿潤剤からなる)は、次のも
のを包含する; 1)アニオン性界面活性剤、たとえばラウリル硫酸ナト
リウム、脂肪アルコールエーテル−スルフエートおよび
モノ/ジ−アルキルポリグリコールエーテルオルトリン
酸エステルのモノエタノールアミン塩、 2)カチオン性界面活性剤、たとえばセチルトリメチル
アンモニウムクロライド、 3)両性界面活性剤、たとえばジ−Na−N−ラウリル−
アミノ−ジプロピオネートまたはレシチン、および 4)非イオン性界面活性剤、たとえばポリオキシエチル
化ヒマシ油、ポリオキシエチル化ソルビタンモノオレエ
ート、ソルビタンモノステアレート、エチルアルコー
ル、グリセロールモノステアレート、ポリオキシエチレ
ンステアレートおよびアルキルフエノールポリグリコー
ルエーテル。
のを包含する; 1)アニオン性界面活性剤、たとえばラウリル硫酸ナト
リウム、脂肪アルコールエーテル−スルフエートおよび
モノ/ジ−アルキルポリグリコールエーテルオルトリン
酸エステルのモノエタノールアミン塩、 2)カチオン性界面活性剤、たとえばセチルトリメチル
アンモニウムクロライド、 3)両性界面活性剤、たとえばジ−Na−N−ラウリル−
アミノ−ジプロピオネートまたはレシチン、および 4)非イオン性界面活性剤、たとえばポリオキシエチル
化ヒマシ油、ポリオキシエチル化ソルビタンモノオレエ
ート、ソルビタンモノステアレート、エチルアルコー
ル、グリセロールモノステアレート、ポリオキシエチレ
ンステアレートおよびアルキルフエノールポリグリコー
ルエーテル。
若干の活性化合物の場合に生じる化学分解を防止するた
めの安定剤は、たとえばトコフエロール、ブチルヒドロ
キシアニソールおよびブチルヒドロキシトルエンのよう
な抗酸化剤、ならびにエピクロルヒドリンのような不純
物除去剤を包含する。着色剤は、本発明の担体中に溶解
性の通常の染料、たとえばズダン・レツド(Sudan Red)
またはオイル・コールデン・イエロー(Oil Golden Yell
ow)を包含する。
めの安定剤は、たとえばトコフエロール、ブチルヒドロ
キシアニソールおよびブチルヒドロキシトルエンのよう
な抗酸化剤、ならびにエピクロルヒドリンのような不純
物除去剤を包含する。着色剤は、本発明の担体中に溶解
性の通常の染料、たとえばズダン・レツド(Sudan Red)
またはオイル・コールデン・イエロー(Oil Golden Yell
ow)を包含する。
本発明の製剤に合体される殺外部寄生虫剤は、昆虫およ
びダニ類(acarines)を包含し、シラミ(lice)、大ダニ(t
icks)、ヒツジダニ(keds)、小ダニ(mites)、ノミ(flea
s)、ハエ(flies)およびカイセンチユウ(itchmite)を包
含する1種もしくはそれ以上の外部寄生虫に対し活性で
ありうる。
びダニ類(acarines)を包含し、シラミ(lice)、大ダニ(t
icks)、ヒツジダニ(keds)、小ダニ(mites)、ノミ(flea
s)、ハエ(flies)およびカイセンチユウ(itchmite)を包
含する1種もしくはそれ以上の外部寄生虫に対し活性で
ありうる。
水不溶性殺外部寄生虫剤が本発明に包含させるために特
に適当であり、そしてピレトリンピレトロイド、水不溶
性有機リン化合物、ホルムアミジン、アベルメクチン
(またはミベマイシン)およびそれらの混合物を包含す
る。適当なミベマイシンは、オーストラリア公開特許出
願第42309/78号および第42389/78号中
に開示されている。殺外部寄生虫剤の異性体が存在する
場合、殺外部寄生虫的に活性な異性体それ自体、および
非殺外部寄生虫的活性異性体を有するそれらの混合物の
両方共本発明の製剤に包含させるために適当である。
に適当であり、そしてピレトリンピレトロイド、水不溶
性有機リン化合物、ホルムアミジン、アベルメクチン
(またはミベマイシン)およびそれらの混合物を包含す
る。適当なミベマイシンは、オーストラリア公開特許出
願第42309/78号および第42389/78号中
に開示されている。殺外部寄生虫剤の異性体が存在する
場合、殺外部寄生虫的に活性な異性体それ自体、および
非殺外部寄生虫的活性異性体を有するそれらの混合物の
両方共本発明の製剤に包含させるために適当である。
好ましいピレトロイドは、次式(I) 〔式中、Mは または であり、 そして、式中、 X1からX4までは個々にハロ、C1〜C4アルキル、ハロ
ゲン置換C1〜C4アルキルおよびハロゲン置換フエニル
であり; X5はHまたはハロであり; R1はHまたはシアノであり;そして R2はハロゲン置換フエニルである〕を有する。
ゲン置換C1〜C4アルキルおよびハロゲン置換フエニル
であり; X5はHまたはハロであり; R1はHまたはシアノであり;そして R2はハロゲン置換フエニルである〕を有する。
特に好ましい化合物を表IからIIIまでに示す。
デルタメトリン、シペルメトリンおよびフアスタツク(F
astac)は、本発明の製剤に包含させるための特に適当な
ピレトロイドである。フアスタツクは、α−シアノ−3
−フエノキシベンジル−2,2−ジメチル−3−(2,
2−ジクロロビニール)−シクロプロパンカルボキシレ
ートのIR−シスSおよびIS−イスR異性体の1:1
混合物である。デルタメトリンは、特に好ましいピレト
ロイドである。デルタメトリンの認可された化学名は、
(-)−α−シアノ−3−フエノキシベンジル−(+)−シス
−2,2−ジメチル−3−(2,2−ジブロモビニー
ル)シクロプロパン−1−カルボキシレートである。
astac)は、本発明の製剤に包含させるための特に適当な
ピレトロイドである。フアスタツクは、α−シアノ−3
−フエノキシベンジル−2,2−ジメチル−3−(2,
2−ジクロロビニール)−シクロプロパンカルボキシレ
ートのIR−シスSおよびIS−イスR異性体の1:1
混合物である。デルタメトリンは、特に好ましいピレト
ロイドである。デルタメトリンの認可された化学名は、
(-)−α−シアノ−3−フエノキシベンジル−(+)−シス
−2,2−ジメチル−3−(2,2−ジブロモビニー
ル)シクロプロパン−1−カルボキシレートである。
好ましい水不溶性有機リン化合物は、次のものを包含す
る: O−(4−ブロモ−2,5−ジクロロフエニル)O,O
−ジエチルホスホロチオエート〔ブロモホス−エチル(b
romophos-ethyl)〕; 2−クロロ−1−(2,4−ジクロロフエニル)ビニー
ルジエチルホスフエート〔クロルフエンビンホス(chlor
fenvinphos)〕; O,O−ジエチル0−(3,5,6−トリクロロ−2−
ピリジル)ホスホロチオエート〔クロルピリホス(chlor
pyrifos)〕; O,O−ジエチル−O−(3−クロロ−4−メチル−7
−クマリニル)ホスホロチオエート〔クマホス(coumaph
os)〕; O,O−ジエチル−O−(2−イソプロピル−6−メチ
ル−ピリミジン−4−イル)ホスホロチオエート〔ジア
ジノン(diazinon)〕; O−2,4−ジクロロフエニルO,O−ジエチルホスホ
ロチオエート〔ジクロフエンチオン(dichlofenthio
n)〕; 2,3−p−ジオキサンジチオールS〔S−ビス、O〕
O−ジエチルホスホロジチオエート〔ジオキサチオン(d
ioxathion)〕; O−エチル−O−(キノール−8−イル)フエニルホス
ホロチオエート〔オキシノチオホス(oxinothiopho
s)〕; O,O,O,O−テトラエチルS,S′−メチレンジ
(ホスホロジチオエート)〔エチオン(ethion)〕; O,O−ジメチル−O−2,4,5−トリクロロフエニ
ルホスホロチオエート〔フエンクロルホス)〕; O,O−ジメチル−O−(4−ジメチルスルフアモイル
フエニル)ホスホロチオエート〔フアムフール(famphu
r)〕; O,O−ジメチル−O−(4−ニトロ−m−トリル)ホ
スホロチオエート〔フエニトロチオン(henitrothio
n)〕; O,O−ジエチルα−シアノベンジリデンアミノ−オキ
シホスホノチオエート〔フオキシム(phoxim)〕;および (E)−O−2−イソプロポキシカルボニル−1−メチル
ビニールO−メチルエチルホスホラミドチオエート〔プ
ロペタムホス(propetamphos)〕。
る: O−(4−ブロモ−2,5−ジクロロフエニル)O,O
−ジエチルホスホロチオエート〔ブロモホス−エチル(b
romophos-ethyl)〕; 2−クロロ−1−(2,4−ジクロロフエニル)ビニー
ルジエチルホスフエート〔クロルフエンビンホス(chlor
fenvinphos)〕; O,O−ジエチル0−(3,5,6−トリクロロ−2−
ピリジル)ホスホロチオエート〔クロルピリホス(chlor
pyrifos)〕; O,O−ジエチル−O−(3−クロロ−4−メチル−7
−クマリニル)ホスホロチオエート〔クマホス(coumaph
os)〕; O,O−ジエチル−O−(2−イソプロピル−6−メチ
ル−ピリミジン−4−イル)ホスホロチオエート〔ジア
ジノン(diazinon)〕; O−2,4−ジクロロフエニルO,O−ジエチルホスホ
ロチオエート〔ジクロフエンチオン(dichlofenthio
n)〕; 2,3−p−ジオキサンジチオールS〔S−ビス、O〕
O−ジエチルホスホロジチオエート〔ジオキサチオン(d
ioxathion)〕; O−エチル−O−(キノール−8−イル)フエニルホス
ホロチオエート〔オキシノチオホス(oxinothiopho
s)〕; O,O,O,O−テトラエチルS,S′−メチレンジ
(ホスホロジチオエート)〔エチオン(ethion)〕; O,O−ジメチル−O−2,4,5−トリクロロフエニ
ルホスホロチオエート〔フエンクロルホス)〕; O,O−ジメチル−O−(4−ジメチルスルフアモイル
フエニル)ホスホロチオエート〔フアムフール(famphu
r)〕; O,O−ジメチル−O−(4−ニトロ−m−トリル)ホ
スホロチオエート〔フエニトロチオン(henitrothio
n)〕; O,O−ジエチルα−シアノベンジリデンアミノ−オキ
シホスホノチオエート〔フオキシム(phoxim)〕;および (E)−O−2−イソプロポキシカルボニル−1−メチル
ビニールO−メチルエチルホスホラミドチオエート〔プ
ロペタムホス(propetamphos)〕。
好ましいホルムアミジンは、次式(II) 〔式中、Rは水素またはC1〜6アルキルであり、そして
各Xは個々に水素、C1〜6アルキルおよびハロから選択
される〕の水不溶性化合物を包含する。
各Xは個々に水素、C1〜6アルキルおよびハロから選択
される〕の水不溶性化合物を包含する。
特に好ましいホルムアミジンは、N,N−ジ−(2,4
−キシリルイミノメチル)−メチルアミン〔アミトラツ
(amitraz)と呼ばれる〕を包含する。
−キシリルイミノメチル)−メチルアミン〔アミトラツ
(amitraz)と呼ばれる〕を包含する。
ピレトロイドが本発明の製剤中に包含されるとき、それ
は適当には10%w/vまたはそれ以下の濃度において存
在しうる。デルタメトリンは、適当には0.1から2.5%
まで、好ましくは0.5から2%まで、そして便宜には1
%の濃度において存在しうる。
は適当には10%w/vまたはそれ以下の濃度において存
在しうる。デルタメトリンは、適当には0.1から2.5%
まで、好ましくは0.5から2%まで、そして便宜には1
%の濃度において存在しうる。
上記に限定した如き他の活性成分は、33%以下、適当
には15%以下、たとえば1から7.5%までの間の濃度
において存在しうる。通常、本製剤中には最高3種の活
性物質、そして好ましくは1種のみが存在しうる。好ま
しい活性物質の混合物は、第2のピレトロイド、水不溶
性有機リン化合物またはホルムアミジンとのピレトロイ
ドを包含する。
には15%以下、たとえば1から7.5%までの間の濃度
において存在しうる。通常、本製剤中には最高3種の活
性物質、そして好ましくは1種のみが存在しうる。好ま
しい活性物質の混合物は、第2のピレトロイド、水不溶
性有機リン化合物またはホルムアミジンとのピレトロイ
ドを包含する。
本発明は、第2の態様において、動物に対し上記に限定
した如き製剤の局限化外部適用を行うことからなる外部
寄生虫の防除法を提供する。外部寄生虫は、蛛形綱(特
にダニ類)および昆虫綱(特にシラミ目および双翅目)
のものを包含する。特に商業的意義を有する外部寄生虫
は次のものを包含する。
した如き製剤の局限化外部適用を行うことからなる外部
寄生虫の防除法を提供する。外部寄生虫は、蛛形綱(特
にダニ類)および昆虫綱(特にシラミ目および双翅目)
のものを包含する。特に商業的意義を有する外部寄生虫
は次のものを包含する。
ヒツジ メロフアグス・オビヌス(Melophagus ovinus)−ヒツジ
ダニ ダマリニア・オビス(Damalinia ovis)−噛みシラミ(bit
ing louse) リノグナツス・オビルス(Linognathus ovillus)−吸い
シラミ(sucking louse) リノグナツス・ペダリス(L.pedalis)−吸いシラミ ヤギ ダマリニア・カプレ(Damalinia caprae)−噛みシラミ ダマリニア・リムバータ(D.limbata)−噛みシラミ ダマリニア・クラシツペス(D.crassipes)−噛みシラミ リノグナツス・ステノプシス(Linognathus stenopsis)
−吸いシラミ ウシ a)シラミ ダマリニア・ボビス(Damalinia bovis)−噛みシラミ リノグナツス・ビツリ(Linognathus vituli)−吸いシラ
ミ ヘマトピヌス・オイルステルヌス(Haematopinus euryst
ernus)−吸いシラミ ソレノポテス・カピラツス(Solenopotes capillatus)−
吸いシラミ b)ハエ ムスカ・ドメスチカ(Musca domestica) ムスカ・アウツムナリス(M.autumnalis) ストモクシス・カルシトランス(Stomoxys calcitrans) リペロシア・イリタンス(Lyperosia irritans) ヘマトビア・チロウキシポタンス(Haematobia thirouxi
potans) ヘマトビア・エキシクア(H.exiqua) シムリウム属(Simulium spp.) c)大ダニ ブーフイルス・ミクロプルス(Boophilus microplus) ブーフイルス・デコロラツス(B.decoloratus) リピセフアルス・アペンデキユラツス(Rhipicephalus a
ppendiculatus) リピセフアルス・エベルチ(R.evertsi) アムブリオムマ・ヘブレウム(Amblyomma hebraeum) アムブリオムマ・バリエガツム(A.variegatum) ヒアロムマ・ルフイペス(Hyalomma rufipes) ヒアロムマ・ツルンカツム(H.truncatum) ヘマフイサリス・ロンギコルニス(Haemaphysalis longi
cornis) ブタ サルコプテス・スカビエイ・バリエタス・スイス(Sarco
ptes scabiei var.suis)−カイセン ヘマトピヌス・スイス(Haematopinus suis)−吸いシラ
ミ イヌ リノグナツス・セトスス(Linognathus setosus)−吸い
シラミ トリコデクテス・カニス(Trichodectes canis)−噛みシ
ラミ ステノセフアリデス・カニス(Ctenocephalides canis)
−ハエ リピセフアルス・サンキネウス(Rhipicephalus sanquin
eus)−大ダニ ヘマフイサリス・レアチ(Haemaphysalis leachii)−大
ダニ 動物は好ましくは哺乳動物であり、そしてウシ、ヤギ、
ブタ、ウマ、シカ、ヒツジ、そして家庭内ペツトたとえ
ばネコおよびイヌから選択しうる。動物はまた、たとえ
ばアヒル、ニワトリおよびガチヨウから選択される鳥で
ありうる。適当には、動物はウシ、ヒツジおよびブタか
ら選択される。好ましくは本発明の製剤は、ヒツジおよ
びヤギのシラミおよびヒツジダニ、そしてウシのシラ
ミ、ハエおよび大ダニの処理に使用しうる。
ダニ ダマリニア・オビス(Damalinia ovis)−噛みシラミ(bit
ing louse) リノグナツス・オビルス(Linognathus ovillus)−吸い
シラミ(sucking louse) リノグナツス・ペダリス(L.pedalis)−吸いシラミ ヤギ ダマリニア・カプレ(Damalinia caprae)−噛みシラミ ダマリニア・リムバータ(D.limbata)−噛みシラミ ダマリニア・クラシツペス(D.crassipes)−噛みシラミ リノグナツス・ステノプシス(Linognathus stenopsis)
−吸いシラミ ウシ a)シラミ ダマリニア・ボビス(Damalinia bovis)−噛みシラミ リノグナツス・ビツリ(Linognathus vituli)−吸いシラ
ミ ヘマトピヌス・オイルステルヌス(Haematopinus euryst
ernus)−吸いシラミ ソレノポテス・カピラツス(Solenopotes capillatus)−
吸いシラミ b)ハエ ムスカ・ドメスチカ(Musca domestica) ムスカ・アウツムナリス(M.autumnalis) ストモクシス・カルシトランス(Stomoxys calcitrans) リペロシア・イリタンス(Lyperosia irritans) ヘマトビア・チロウキシポタンス(Haematobia thirouxi
potans) ヘマトビア・エキシクア(H.exiqua) シムリウム属(Simulium spp.) c)大ダニ ブーフイルス・ミクロプルス(Boophilus microplus) ブーフイルス・デコロラツス(B.decoloratus) リピセフアルス・アペンデキユラツス(Rhipicephalus a
ppendiculatus) リピセフアルス・エベルチ(R.evertsi) アムブリオムマ・ヘブレウム(Amblyomma hebraeum) アムブリオムマ・バリエガツム(A.variegatum) ヒアロムマ・ルフイペス(Hyalomma rufipes) ヒアロムマ・ツルンカツム(H.truncatum) ヘマフイサリス・ロンギコルニス(Haemaphysalis longi
cornis) ブタ サルコプテス・スカビエイ・バリエタス・スイス(Sarco
ptes scabiei var.suis)−カイセン ヘマトピヌス・スイス(Haematopinus suis)−吸いシラ
ミ イヌ リノグナツス・セトスス(Linognathus setosus)−吸い
シラミ トリコデクテス・カニス(Trichodectes canis)−噛みシ
ラミ ステノセフアリデス・カニス(Ctenocephalides canis)
−ハエ リピセフアルス・サンキネウス(Rhipicephalus sanquin
eus)−大ダニ ヘマフイサリス・レアチ(Haemaphysalis leachii)−大
ダニ 動物は好ましくは哺乳動物であり、そしてウシ、ヤギ、
ブタ、ウマ、シカ、ヒツジ、そして家庭内ペツトたとえ
ばネコおよびイヌから選択しうる。動物はまた、たとえ
ばアヒル、ニワトリおよびガチヨウから選択される鳥で
ありうる。適当には、動物はウシ、ヒツジおよびブタか
ら選択される。好ましくは本発明の製剤は、ヒツジおよ
びヤギのシラミおよびヒツジダニ、そしてウシのシラ
ミ、ハエおよび大ダニの処理に使用しうる。
注加製剤は、動物に対し、製剤の局限化適用のための任
意の通常の方法により、たとえば動物身体の小部分を含
浸した物質で拭くことにより、あるいは商業的に入手し
うるアプリケーターたとえばクロウト・バツクライナー
アプリケーター(Clout Backliner Applicator)(登録商
標)またはポンプ・デスペンサー(pump dispenser)の使
用により、あるいはオーストラリア特許第494198
号中に記載された装置により適用しうる。一般に、注加
製剤は、動物の背中または肩に、1またはいくつかの線
で、あるいは1点で注ぐことにより適用される。別途
に、それは局限化噴霧の手段により適用しうる。
意の通常の方法により、たとえば動物身体の小部分を含
浸した物質で拭くことにより、あるいは商業的に入手し
うるアプリケーターたとえばクロウト・バツクライナー
アプリケーター(Clout Backliner Applicator)(登録商
標)またはポンプ・デスペンサー(pump dispenser)の使
用により、あるいはオーストラリア特許第494198
号中に記載された装置により適用しうる。一般に、注加
製剤は、動物の背中または肩に、1またはいくつかの線
で、あるいは1点で注ぐことにより適用される。別途
に、それは局限化噴霧の手段により適用しうる。
注加製剤の使用の特別の利点は、適用に少量の製剤しか
必要でないことである。動物の大きさに依存し、適用さ
れる容量は、大きな哺乳動物で一般に2〜30mの範
囲内、そして適当には5〜10mの範囲内にある。動
物に投与される上記に限定した如き活性物質の量は、動
物の大きさに依存し、量は10mgから10gまでの間で
ありうるが、通常は10mgから1gまでの間である。好
ましくは、50から100mgまでの活性物質がヒツジに
対し適用され、そして100から200mgまでの活性物
質がウシに対し適用される。
必要でないことである。動物の大きさに依存し、適用さ
れる容量は、大きな哺乳動物で一般に2〜30mの範
囲内、そして適当には5〜10mの範囲内にある。動
物に投与される上記に限定した如き活性物質の量は、動
物の大きさに依存し、量は10mgから10gまでの間で
ありうるが、通常は10mgから1gまでの間である。好
ましくは、50から100mgまでの活性物質がヒツジに
対し適用され、そして100から200mgまでの活性物
質がウシに対し適用される。
本発明の製剤は、標準技術により、即ち製剤が溶液であ
る場合、殺外部寄生虫剤を担体との接触にもつて行き、
ついで緩和に加熱しそしてもしも必要ならば溶解するま
で攪拌することにより製造しうる。もしも殺外部寄生虫
剤が担体に不溶性または不混和性であるかまたは水溶性
であるならば懸濁剤または乳剤が標準技術により製造し
うる。懸濁剤を製造するためには、殺外部寄生虫剤を溶
媒中で必要な粒子サイズに磨砕し、そして残りの賦形薬
を最終生成物が均一な内容になるまで攪拌しつつ加える
ことができ;加熱は必要でない。乳剤を製造するために
は、殺外部寄生虫剤を担体または水(どちらか適当なも
のに)中に、適当な乳化剤と一緒に溶解し、そして全体
を通常の手段によりホモジナイズする。乳剤および懸濁
剤は、本発明の好ましい製剤ではない。
る場合、殺外部寄生虫剤を担体との接触にもつて行き、
ついで緩和に加熱しそしてもしも必要ならば溶解するま
で攪拌することにより製造しうる。もしも殺外部寄生虫
剤が担体に不溶性または不混和性であるかまたは水溶性
であるならば懸濁剤または乳剤が標準技術により製造し
うる。懸濁剤を製造するためには、殺外部寄生虫剤を溶
媒中で必要な粒子サイズに磨砕し、そして残りの賦形薬
を最終生成物が均一な内容になるまで攪拌しつつ加える
ことができ;加熱は必要でない。乳剤を製造するために
は、殺外部寄生虫剤を担体または水(どちらか適当なも
のに)中に、適当な乳化剤と一緒に溶解し、そして全体
を通常の手段によりホモジナイズする。乳剤および懸濁
剤は、本発明の好ましい製剤ではない。
好ましい製剤を、例示のみの目的で以下に記載する: 製剤の一般的製造法 一般的製造 固体の場合、活性成分(たとえば、デルタメトリン)を
溶媒に攪拌しつつ加える。必要な場合、緩和な加熱をほ
どこし、そして攪拌をすべての固体が溶けてしまうまで
継続し、そして均一な混合物が得られる。製剤中に包含
される補助剤は、溶媒の添加前に活性成分と混合するか
または活性成分と溶媒との均一な混合物に加えるかのい
ずれかでありうる。
溶媒に攪拌しつつ加える。必要な場合、緩和な加熱をほ
どこし、そして攪拌をすべての固体が溶けてしまうまで
継続し、そして均一な混合物が得られる。製剤中に包含
される補助剤は、溶媒の添加前に活性成分と混合するか
または活性成分と溶媒との均一な混合物に加えるかのい
ずれかでありうる。
活性成分が液体(たとえば、スポナ)である場合には、
製剤は2つ(もしくはそれ以上)の液体を生成物が均一
になるまで混合することにより製造される。加熱は一般
に必要でない。
製剤は2つ(もしくはそれ以上)の液体を生成物が均一
になるまで混合することにより製造される。加熱は一般
に必要でない。
例1 分画ココナツツ油〔ダイナミツト・ノーベル・ケミカル
ズ(Dynamit Nobel Chemicals)のミグリオール(Miglyol)
812〕中のデルタメトリンの溶液を、上記標準技術に
より製造した。
ズ(Dynamit Nobel Chemicals)のミグリオール(Miglyol)
812〕中のデルタメトリンの溶液を、上記標準技術に
より製造した。
a)デルタメトリン 1g ミグリオール812 適量 全量 100m b)デルタメトリン 1m ドワノールDPM 10g ミグリオール182 適量 全量 100m c)デルタメトリン 1g ブチル化ヒドロキシ アニソール 0.5g ドワノールDPM 10g ミグリオール182 適量 全量 100m ズダン・レツド0.02gを各製剤に包含させた。
ミグリオールは登録商標である。
例2 分画ココナツツ油中のアミトラツの溶液を上記の如く製
造した。
造した。
a)アミトラツ 5g ミグリオール812 適量 全量 100m b)アミトラツ 5g ドワノールDPM 20g エピクロルヒドリン 0.5g ミグリオール812 適量 全量 100m ズダン・レツド0.02gを各製剤に包含させた。
例3 他の殺外部寄生虫剤の溶液を、ミグリオール812中、
同様な方法で製造した。
同様な方法で製造した。
1)パーメトリン 5g ミグリオール812 適量 全量 100m 2)シペルメトリン 2.5g ミグリオール812 適量 全量 100m 3)エチオン 10g ミグリオール812 適量 全量 100m 4)デルナブ 10g ミグリオール812 適量 全量 100m 5)プロレート 5g ミグリオール812 適量 全量 100m 6)デエルドリン 1g ミグリオール812 適量 全量 100m 7)ダイアジノン 7g ミグリオール812 適量 全量 100m 8)スポーナ 7g ミグリオール812 適量 全量 100m 9)パーメトリン 5g エチオン 10g ミグリオール 適量 全量 100m 10)デルタメトリン 1g エチオン 5g ミグリオール 適量 全量 100m 例4 殺外部寄生虫剤の溶液を、ミグリオール840中、同様
の方法で製造した。
の方法で製造した。
1)デルタメトリン 1g ミグリオール840 適量 全量 100m 2)デルタメトリン 1g ブチル化ヒドロキシ アニソール 0.5g ミグリオール840 適量 全量 100m 3)アミトラツ 5g スタバキソール1 1g ミグリオール840 適量 全量 100m ブタのシラミ感染の治療のための“注加”として適用す
るミグリオール812中の1%デルタメトリンの有効性
を決定するための野外試験 序言 この研究の目的は、ブタのシラミ感染の治療のための、
ミグリオール812中の1%デルタメトリンの有効性を
決定することにある。
るミグリオール812中の1%デルタメトリンの有効性
を決定するための野外試験 序言 この研究の目的は、ブタのシラミ感染の治療のための、
ミグリオール812中の1%デルタメトリンの有効性を
決定することにある。
動物 若い雌ブタ(gilts)37匹、雄ブタ(boars)9匹および雌
ブタ(sows)214匹からなる260匹の“フアストバツ
ク・ハイブリツド(Fastback Hibrid)”ブタ。
ブタ(sows)214匹からなる260匹の“フアストバツ
ク・ハイブリツド(Fastback Hibrid)”ブタ。
物質 デルタメトリン 10.7g/kg ミグリオール812 989.3g/kg 1000.0 方法 農場の260匹の若い雌ブタ、雌ブタおよび雄ブタのう
ち全部で239匹につき、それらがブタシラミ、ヘマト
ピヌス・スイス(Haematopinus suis)で感染しているか
どうかを決定するために試験した。ブタの耳札番号およ
び感染の水準を記録した。これは主観的に次の如く分類
した: + 軽度 ++ 中程度 +++ 重症 260匹の若い雌ブタ、雌ブタおよび雄ブタの全部を、
ミグリオール812中の1%デルタメトリン5mで処
理した。これはクラウト・バツクライナー(Clout Backl
iner)〔ウエルカム・オーストラリア(wellcome Austral
ia)〕を使用し、肩のミツドライン(midline)に局所適用
した。(クラウトは登録商標である)試験および処理は
1983年4月12日に行つた。試験しそして処理した
ブタには、分娩施設に収容した44匹の雌ブタが含まれ
ていた。それらの多くは乳飲み子ブタ(piglets)であ
り、そして残りは処理後数日内に分娩することによるも
のであつた。乳飲み子ブタはシラミを試験したが、処理
はしなかつた。
ち全部で239匹につき、それらがブタシラミ、ヘマト
ピヌス・スイス(Haematopinus suis)で感染しているか
どうかを決定するために試験した。ブタの耳札番号およ
び感染の水準を記録した。これは主観的に次の如く分類
した: + 軽度 ++ 中程度 +++ 重症 260匹の若い雌ブタ、雌ブタおよび雄ブタの全部を、
ミグリオール812中の1%デルタメトリン5mで処
理した。これはクラウト・バツクライナー(Clout Backl
iner)〔ウエルカム・オーストラリア(wellcome Austral
ia)〕を使用し、肩のミツドライン(midline)に局所適用
した。(クラウトは登録商標である)試験および処理は
1983年4月12日に行つた。試験しそして処理した
ブタには、分娩施設に収容した44匹の雌ブタが含まれ
ていた。それらの多くは乳飲み子ブタ(piglets)であ
り、そして残りは処理後数日内に分娩することによるも
のであつた。乳飲み子ブタはシラミを試験したが、処理
はしなかつた。
処理したブタは、デルタメトリン適用の直後に、臨床毒
性の徴候につき試験した。農場主に、何か悪い効果があ
れば報告するようにたのんだ。
性の徴候につき試験した。農場主に、何か悪い効果があ
れば報告するようにたのんだ。
260匹の若い雌ブタ、雌ブタおよび雄ブタの全部を、
1983年4月22日および1983年5月24日に再
試験した。
1983年4月22日および1983年5月24日に再
試験した。
結果 試験しそして処理した動物の詳細およびシラミ感染の水
準は、表1として添付する。
準は、表1として添付する。
1983年4月12日に試験した239匹のブタのう
ち、235匹は軽度から中程度までにヘマトピヌス・ス
イスで感染していた。シラミは若い雌ブタ4匹には認め
られなかつた。
ち、235匹は軽度から中程度までにヘマトピヌス・ス
イスで感染していた。シラミは若い雌ブタ4匹には認め
られなかつた。
臨床毒性の徴候は処理後に観察されず、そして試験に引
続く4月22日に、農場主は悪い効果がないことを報告
した。彼は処理後24時間以内にシラミが毛の末端に見
えることを認めた。彼はまたそれは製剤が拡がつた処理
の24時間後に明らかであるが48時間後には製剤が適
用された場所には徴候のないことを認めた。
続く4月22日に、農場主は悪い効果がないことを報告
した。彼は処理後24時間以内にシラミが毛の末端に見
えることを認めた。彼はまたそれは製剤が拡がつた処理
の24時間後に明らかであるが48時間後には製剤が適
用された場所には徴候のないことを認めた。
この試験において、処理の10日後に生きたシラミは試
験した260匹のブタのいずれにも観察されなかつた。
験した260匹のブタのいずれにも観察されなかつた。
同様に、生きたシラミは、処理の42日後の5月24日
の試験で処理したブタにも、未処理の子ブタにも認めら
れなかつた。
の試験で処理したブタにも、未処理の子ブタにも認めら
れなかつた。
論考 この試験において、ミグリオール812中の1%デルタ
メトリン5mは、ブタのヘマトピヌス・スイスの経度
から中程度までの感染の防除に非常に効果的であること
が証明された。生きたシラミは処理の10日および42
日後の試験において認められなかつた。普通の環境下
に、未処理動物では、42日間の期間は、生きた卵が孵
化し、そして卵形成雌が明らかとなるのに充分であつ
た。
メトリン5mは、ブタのヘマトピヌス・スイスの経度
から中程度までの感染の防除に非常に効果的であること
が証明された。生きたシラミは処理の10日および42
日後の試験において認められなかつた。普通の環境下
に、未処理動物では、42日間の期間は、生きた卵が孵
化し、そして卵形成雌が明らかとなるのに充分であつ
た。
授乳雌ブタの処理の後に、それらの未処理子ブタに認め
られず、これは子ブタがそれらの母親の処理により感染
から保護されたことを意味している。
られず、これは子ブタがそれらの母親の処理により感染
から保護されたことを意味している。
処理直後の刺激あるいは引続く皮膚障害の徴候はみられ
なかつた。
なかつた。
例6 ウシのシラミに対する1.0%デルタメトリン含有製剤の
有効性を評価するための野外試験 序言 シラミに感染した屋内飼育ウシは、冬期間処ばしば処理
を必要とする。この試験の目的は、シラミに感染したウ
シに適用するとき、1%デルタメトリン製剤の有効性を
評価することにある。
有効性を評価するための野外試験 序言 シラミに感染した屋内飼育ウシは、冬期間処ばしば処理
を必要とする。この試験の目的は、シラミに感染したウ
シに適用するとき、1%デルタメトリン製剤の有効性を
評価することにある。
物質 溶媒としてミグリオール812を基礎とし、デルタメト
リン1.0%を含有する製剤。
リン1.0%を含有する製剤。
スコツトランドの西部におけるシラミ感染ウシ。農場
A、BおよびC、ならびにウシの詳細は、表5に示す。
A、BおよびC、ならびにウシの詳細は、表5に示す。
方法 各農場のウシを、シラミの存在について試験した。シラ
ミを同定し、そして感染のひどさを評価し、そして主観
的基礎で軽度、中程度または重症と分類した。処理のた
めに選択した各動物は、農場AおよびBにつきその耳札
番号により同定した。農場Cにおいては、群の37匹の
うち7匹を同定した。群内のすべての動物を処理した。
処理後に、農場で処理および未処理動物間の接触はなか
つた。
ミを同定し、そして感染のひどさを評価し、そして主観
的基礎で軽度、中程度または重症と分類した。処理のた
めに選択した各動物は、農場AおよびBにつきその耳札
番号により同定した。農場Cにおいては、群の37匹の
うち7匹を同定した。群内のすべての動物を処理した。
処理後に、農場で処理および未処理動物間の接触はなか
つた。
群内のすべての動物は、各々、ウエルカム(Wellcome)の
20mオートマチツク・ドレンチヤー(Automatic Dre
ncher)を使用して、肩の中点(mid-point)に局所適用す
る1.0%デルタメトリン製剤10mで処理した。
20mオートマチツク・ドレンチヤー(Automatic Dre
ncher)を使用して、肩の中点(mid-point)に局所適用す
る1.0%デルタメトリン製剤10mで処理した。
処理した動物は、適用の時、そして24時間後に再び皮
膚刺激の徴候を試験した。
膚刺激の徴候を試験した。
同定した動物は、処理の21日および42日後に、シラ
ミの存在につき充分に再試験した。
ミの存在につき充分に再試験した。
結果 結果は表6に示す。
論考 処理した66頭の動物のうち36頭を試験し、その17
頭はダマリニア・ボビス(Damalinia bovis)で、9頭は
リノグナツス・ビツイ(Linognathus Vitui)で、14頭
はヘマトピヌス・オイリステルヌス(Haematopinus eury
sternus)で、そして1頭はソレノポテス・キヤピラーツ
ス(Solenopotus Capillatus)で感染しており;若干の動
物は1種以上で感染していた。処理の3週間後の試験に
おいて、生きたダマリニア・ボビス、ヘマトピヌス・オ
イリステルヌスあるいはソレノポテス・キヤピラーツス
は検出されず;リノグナツス・ビツイは、動物3頭の踝
関節の凹みに数匹のシラミが存在し、また2匹のリノグ
ナツス・ビツイが処理の時感染していなかつた動物1頭
の殿部に存在したことを除いては動物に存在していなか
つた。
頭はダマリニア・ボビス(Damalinia bovis)で、9頭は
リノグナツス・ビツイ(Linognathus Vitui)で、14頭
はヘマトピヌス・オイリステルヌス(Haematopinus eury
sternus)で、そして1頭はソレノポテス・キヤピラーツ
ス(Solenopotus Capillatus)で感染しており;若干の動
物は1種以上で感染していた。処理の3週間後の試験に
おいて、生きたダマリニア・ボビス、ヘマトピヌス・オ
イリステルヌスあるいはソレノポテス・キヤピラーツス
は検出されず;リノグナツス・ビツイは、動物3頭の踝
関節の凹みに数匹のシラミが存在し、また2匹のリノグ
ナツス・ビツイが処理の時感染していなかつた動物1頭
の殿部に存在したことを除いては動物に存在していなか
つた。
処理の6週間後の試験において、生きたダマリニア・ボ
ビス、ヘマトピヌス・オイリステルヌスあるいはソレノ
ポテス・キヤピラーツスは検出されず;数匹のリノグナ
ツス・ビツイが動物2頭の踝関節の凹みに存在し、そし
て1匹のリノグナツス・ビツイが他の動物の殿部に存在
したが、他にはリノグナツス・ビツイは検出されなかつ
た。処理の6週間後の試験における生きたシラミの不存
在は感染が根絶されたことを示し、これはシラミが処理
に生き残つて生殖し、そしてそれらの生命過程を完了す
るのに十分な時間である。
ビス、ヘマトピヌス・オイリステルヌスあるいはソレノ
ポテス・キヤピラーツスは検出されず;数匹のリノグナ
ツス・ビツイが動物2頭の踝関節の凹みに存在し、そし
て1匹のリノグナツス・ビツイが他の動物の殿部に存在
したが、他にはリノグナツス・ビツイは検出されなかつ
た。処理の6週間後の試験における生きたシラミの不存
在は感染が根絶されたことを示し、これはシラミが処理
に生き残つて生殖し、そしてそれらの生命過程を完了す
るのに十分な時間である。
結論 シラミに感染したウシに対する1.0%デルタメトリン製
剤10mの1回処理の適用は、ダマリニア・ボビス、
ヘマトピヌス・オイリステルヌス、ソレノポテス・キヤ
ピラーツスの完全な防除を与え、そしてリノグナツス・
ビツイのほぼ完全な防除を与えた。
剤10mの1回処理の適用は、ダマリニア・ボビス、
ヘマトピヌス・オイリステルヌス、ソレノポテス・キヤ
ピラーツスの完全な防除を与え、そしてリノグナツス・
ビツイのほぼ完全な防除を与えた。
表5 試験部位の詳細 農場A 動物 アイルシヤー(Ayrshire)×フリーシアン(Friesia
n)9頭、生後6〜12ケ月 収容 牛舎につなぐ 農場B 動物 ヒアフオード(Hereford)×フリーシアン20頭、
生後6〜12ケ月 収容 牛舎につなぐ 農場C 動物 フリーシアン37頭(7頭同定)、生後2〜3ケ
月 収容 囲いにはなし飼い 例7 デルタメトリン滴加製剤の適用後にヒツジに不快を認め
ず 物質 デルタメトリン2%w/vを含有する製剤を評価した。
詳細は表7に示す。
n)9頭、生後6〜12ケ月 収容 牛舎につなぐ 農場B 動物 ヒアフオード(Hereford)×フリーシアン20頭、
生後6〜12ケ月 収容 牛舎につなぐ 農場C 動物 フリーシアン37頭(7頭同定)、生後2〜3ケ
月 収容 囲いにはなし飼い 例7 デルタメトリン滴加製剤の適用後にヒツジに不快を認め
ず 物質 デルタメトリン2%w/vを含有する製剤を評価した。
詳細は表7に示す。
動物各4匹の5群、その詳細は表8に示す。
方法 各製剤5mまたは15mを、ポリエチレン使い捨て
注射筒により、各動物の背中から肩へのミツドライン(m
idline)に滴加(5m)または注加(15m)し
た。
注射筒により、各動物の背中から肩へのミツドライン(m
idline)に滴加(5m)または注加(15m)し
た。
各動物は別々に、外科獣医により、以下の不快の徴候に
つき、処理の48時間後まで観察された: 頭振動/運動 筋肉繊維束率縮 皮膚刺激/こすり 足踏み 各徴候のひどさは次の如く評点を決めた: 0=反応/異常挙動検出されず 1=僅かな反応 2=中程度の反応 3=著しい反応 4=非常に著しい反応 観察者はどの製剤を各群に適用したかを知らなかつた。
つき、処理の48時間後まで観察された: 頭振動/運動 筋肉繊維束率縮 皮膚刺激/こすり 足踏み 各徴候のひどさは次の如く評点を決めた: 0=反応/異常挙動検出されず 1=僅かな反応 2=中程度の反応 3=著しい反応 4=非常に著しい反応 観察者はどの製剤を各群に適用したかを知らなかつた。
各観察において、各不快徴候の総評点を可能な最高のパ
ーセントとして計算した。各徴候のパーセントを加算し
て、各観察における群の総評点を得た。
ーセントとして計算した。各徴候のパーセントを加算し
て、各観察における群の総評点を得た。
たとえば、 結果 各群の平均評点を表9に記録する。
論考 滴加適用によつて生じる刺激の徴候は、どの動物にもみ
られなかつた。ヒツジは推奨される適用割合の3倍の用
量において皮膚に適用されたデルタメトリンにより刺激
されないようである。この小研究の範囲内において、ヒ
ツジにおけるいずれの製剤の使用も本領域において刺激
問題を生じないと結論される。
られなかつた。ヒツジは推奨される適用割合の3倍の用
量において皮膚に適用されたデルタメトリンにより刺激
されないようである。この小研究の範囲内において、ヒ
ツジにおけるいずれの製剤の使用も本領域において刺激
問題を生じないと結論される。
例8 ヒツジダニおよびシラミに対するデルタメトリン滴加製
剤の有効性についての本製剤の効果 序言 この試験の目的は、2種の異つたデルタメトリン滴加製
剤の生物学的有効性を評価することにあつた。
剤の有効性についての本製剤の効果 序言 この試験の目的は、2種の異つたデルタメトリン滴加製
剤の生物学的有効性を評価することにあつた。
物質および方法 i)滴加物 2種の滴加製剤を使用した: (i)デルタメトリンの2%w/v水性懸濁剤 (ii)ミグリオール812中のデルタメトリンの1%w/
v溶液 ii)ヒツジ 各々約10ケ月令のウエルシユ・マウンテン・ラム(Wel
sh Mountain lambs)5匹からなる2試験群を使用した。
子ヒツジは、完全な毛被(fleece)(15cm)をもつたも
のであり、そしてメロフアグス・オビヌス(Melophagus
ovinus)、ダマリニア・オビス(Damalinia ovis)および
リノグナツス・オビルス(Linognathus ovillus)で感染
していた。
v溶液 ii)ヒツジ 各々約10ケ月令のウエルシユ・マウンテン・ラム(Wel
sh Mountain lambs)5匹からなる2試験群を使用した。
子ヒツジは、完全な毛被(fleece)(15cm)をもつたも
のであり、そしてメロフアグス・オビヌス(Melophagus
ovinus)、ダマリニア・オビス(Damalinia ovis)および
リノグナツス・オビルス(Linognathus ovillus)で感染
していた。
適用方法 各製剤5mを1983年2月18日または25日のい
ずれかに各ヒツジの皮膚に適用した。毛被は、適用前
に、肩の地点または殿部(仙腰椎領域のミツドライン)
で分けた。
ずれかに各ヒツジの皮膚に適用した。毛被は、適用前
に、肩の地点または殿部(仙腰椎領域のミツドライン)
で分けた。
処理の詳細を次に示す: 両日共、天候は乾燥しそして冷たかつた(それぞれ5.5
または7.8℃)。
または7.8℃)。
iv)寄生虫負荷の評価 試験群の寄生虫負荷は、標準技術により、処理の前後に
評価した。試験群は試験期間(11週)のため隔離し
た。再感染技術は使用しなかつた。
評価した。試験群は試験期間(11週)のため隔離し
た。再感染技術は使用しなかつた。
結果/論考 ヒツジダニ計数の完全な詳細は、表10に示す。それら
は表11に要約する。
は表11に要約する。
ミグリオール812製剤は、7週目にすべてのヒツジダ
ニを実質的に根絶した。水性懸濁液製剤は、効果を得る
のにより長くかかつた。
ニを実質的に根絶した。水性懸濁液製剤は、効果を得る
のにより長くかかつた。
シラミ 2種のシラミに対し得られた結果を表12に示す。
ミグリオール812中のデルタメトリンの1%w/v溶
液は、D.オビスを適用の5週間後に根絶した。デルタメ
トリンの2%w/v水性懸濁剤は、この種属をなくする
のに11週の全試験期間がかかつた。
液は、D.オビスを適用の5週間後に根絶した。デルタメ
トリンの2%w/v水性懸濁剤は、この種属をなくする
のに11週の全試験期間がかかつた。
ミグリオール812中のデルタメトリンの1%w/v溶
液は、重要性の低い種属、L.オビルスを根絶する唯一の
物質であつた。
液は、重要性の低い種属、L.オビルスを根絶する唯一の
物質であつた。
欧州特許明細書第45424号第6頁下から1行には、
エチレングリコールのエーテル類が添加剤として特に優
れていることが記載されている、そこで本願発明に係わ
る担体にグリコールエーテルとしてBDGEやBGEを
種々の割合で加え、製剤の塗布に関する効果と刺激性を
観察した。
エチレングリコールのエーテル類が添加剤として特に優
れていることが記載されている、そこで本願発明に係わ
る担体にグリコールエーテルとしてBDGEやBGEを
種々の割合で加え、製剤の塗布に関する効果と刺激性を
観察した。
試験物質:購入した市販品から選ばれた溶媒及び添加剤
(表参照)。
(表参照)。
試験動物: 動物の詳しい説明:生後9〜12カ月のFriesian X Her
eford(雄の子牛) 維持管理:藁の床を備えた、掩蔽された畜舎や箱に動物
を棲ませ、カーフペンシル(Calf pencils)またはホホバ
(Sheep nuts)(Heygates,Northamptonより供給される)
と干し草と水とを任意に給餌した。飼料中に研究を妨げ
る汚染物質が存在しないことが知られている。
eford(雄の子牛) 維持管理:藁の床を備えた、掩蔽された畜舎や箱に動物
を棲ませ、カーフペンシル(Calf pencils)またはホホバ
(Sheep nuts)(Heygates,Northamptonより供給される)
と干し草と水とを任意に給餌した。飼料中に研究を妨げ
る汚染物質が存在しないことが知られている。
同定:個々の動物は片耳に挿入した札に印刷された番号
で同定した。
で同定した。
偏りの制御:動物を無作為に選び、通常1頭を処理群に
いれた。
いれた。
注加による投与: ルート:実験製剤を局所的に皮膚に1回の投与として与
えた。
えた。
投与:活性成分を全く含まない実験製剤系の計算された
投与量を、メスシリンダーで計量し、各動物の背中に注
加した。ある試験製剤においては、動物1頭当たり1種
類以上の試験ができるように、背中の真中の線より3cm
離して平行に投与した。
投与量を、メスシリンダーで計量し、各動物の背中に注
加した。ある試験製剤においては、動物1頭当たり1種
類以上の試験ができるように、背中の真中の線より3cm
離して平行に投与した。
投与量:子牛1頭当たり10ミリリットルの標準投与量
を与え続けた。
を与え続けた。
頻度:“0”日に1回の投与 調査: 記録の間隔:注加投与の日は“0”日に記録した。
観察:各動物の臨床毒性または異常な振る舞いを処理後
の短期間の間隔において観察した。
の短期間の間隔において観察した。
試験:各動物について、注加、散布、そして流出の容易
さの点から各製剤の適性を詳しく検討した。
さの点から各製剤の適性を詳しく検討した。
結果: 考察:いずれの製剤でも塗布に関する効果は良好であっ
たが、10%w/vを越える量の添加剤を加えると、対
象動物に対する刺激性が観察された(表中製剤コード1
1、12及び13参照)。以上のことから、本願発明で
は、添加剤の量を10%w/v以下にすると低刺激性の
殺外部寄生虫剤が得られることがわかる。
たが、10%w/vを越える量の添加剤を加えると、対
象動物に対する刺激性が観察された(表中製剤コード1
1、12及び13参照)。以上のことから、本願発明で
は、添加剤の量を10%w/v以下にすると低刺激性の
殺外部寄生虫剤が得られることがわかる。
前述の刺激性試験と同様に、他の製剤系との比較試験を
行った。
行った。
結果: 毒性は、皮膚との反応、足の踏みならし、首振り等を1
(毒性最大)〜6(毒性最小)に基づいて評価した。
(毒性最大)〜6(毒性最小)に基づいて評価した。
これらの試験により、本願発明に係わる製剤が、他の製
剤に比べ低い刺激性を持つことがわかる。
剤に比べ低い刺激性を持つことがわかる。
Claims (15)
- 【請求項1】C8-10脂肪酸のグリコールまたはグリセロ
ールエステル担体中の1種もしくはそれ以上の殺外部寄
生虫剤からなり、10%w/vまでのその他の添加剤を
含有する製剤。 - 【請求項2】担体がC8-10脂肪酸のグリコールジエステ
ルまたはグリセロールトリエステルである、特許請求の
範囲第1項に従う製剤。 - 【請求項3】担体が分別ココナッツ油である、特許請求
の範囲第2項に従う製剤。 - 【請求項4】殺外部寄生虫剤が溶解している、特許請求
の範囲第1項から第3項までのいずれか一つに従う製
剤。 - 【請求項5】その他の添加剤として、展開剤を含有す
る、特許請求の範囲第1項に従う製剤。 - 【請求項6】1%以下の添加剤を含有する、特許請求の
範囲第1項に従う製剤。 - 【請求項7】その他の添加剤として、1種もしくはそれ
以上の安定剤および(または)着色剤を含有する、特許
請求の範囲第6項に従う製剤。 - 【請求項8】殺外部寄生虫剤がピレトリン、ピレトロイ
ド、水不溶性有機リン化合物、ホルムアミジン、アベル
メクチンおよびそれらの混合物から選択される、特許請
求の範囲第1項に従う製剤。 - 【請求項9】殺外部寄生虫剤が式(I)のピレトロイド
である、特許請求の範囲第8項に従う製剤。 - 【請求項10】ピレトロイドがペルメトリン、フエノト
リン、デルタメトリン、シペルメトリン、シハロトリ
ン、フルメトリン、シフルトリン、シフエノトリン、ト
ラロメトリン、トラロシトリン、フエンバレレートまた
はフアスタツクから選択される、特許請求の範囲第9項
に従う製剤。 - 【請求項11】ピレトロイドがデルタメトリンである、
特許請求の範囲第9項に従う製剤。 - 【請求項12】殺外部寄生虫剤がブロモホス−エチル、
クロルフエンビンホス、クロルピリホス、クマホス、ジ
アノジン、ジクロフエンチオン、ジオキサチオン、オキ
シノチオホス、エチオン、フエンクロルホス、フアムフ
ール、フエニトロチオン、ホキシムおよびプロペタムホ
スから選択される水不溶性有機リン化合物である、特許
請求の範囲第8項に従う製剤。 - 【請求項13】殺外部寄生虫剤がアミトラツである、特
許請求の範囲第8項に従う製剤。 - 【請求項14】対象動物がウシ、ヤギ、ブタ、ウマ、シ
カ、ヒツジ、ネコおよびイヌから選択される、特許請求
の範囲第1項に従う製剤。 - 【請求項15】ヒツジまたはヤギのシラミまたはヒツジ
ダニ、あるいはウシのシラミ、ハエまたは大ダニの防除
に使用される、特許請求の範囲第1項または第14項に
いずれかに従う製剤。
Applications Claiming Priority (2)
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS59167511A JPS59167511A (ja) | 1984-09-21 |
JPH0629161B2 true JPH0629161B2 (ja) | 1994-04-20 |
Family
ID=10538428
Family Applications (1)
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---|---|---|---|
JP59031344A Expired - Lifetime JPH0629161B2 (ja) | 1983-02-22 | 1984-02-21 | 殺外部寄生虫製剤、その製造法および外部寄生虫の防除法 |
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---|---|
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JP (1) | JPH0629161B2 (ja) |
AU (1) | AU560078B2 (ja) |
BR (1) | BR8400777A (ja) |
DE (1) | DE3465001D1 (ja) |
ES (1) | ES8603240A1 (ja) |
GB (1) | GB8304927D0 (ja) |
GR (1) | GR79993B (ja) |
HU (1) | HU200697B (ja) |
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OA09305A (en) * | 1989-08-18 | 1992-09-15 | Smithkline Beecham Plc | "Pesticidal formulations". |
US6514951B1 (en) | 1989-12-15 | 2003-02-04 | American Cyanamid Company | Pour-on formulations effective for the control of internal and external parasites of homothermic animals |
BG95755A (bg) * | 1991-01-19 | 1993-12-24 | Hoechst Aktiengesellschaft | Метод за получаване на препаративна форма за приложение чрез поливане на антихелминтни средства |
US5602107A (en) * | 1993-05-10 | 1997-02-11 | Merck & Co., Inc. | Pour-on formulations consisting of gylcols, glycerides and avermectin compounds |
PL174488B1 (pl) * | 1993-05-10 | 1998-08-31 | Merck & Co Inc | Preparat do zwalczania pasożytów zwierząt oraz sposób wytwarzania preparatu do zwalczania pasożytów zwierząt |
NZ286586A (en) * | 1993-05-10 | 1997-10-24 | Merck & Co Inc | Avermectin formulation with polymer carrier, as a parasiticide |
FR2739778B1 (fr) * | 1995-10-13 | 1997-12-12 | Virbac Lab | Formulation topique destinee a traiter la maladie de la douve du foie chez l'animal |
AUPP105497A0 (en) * | 1997-12-19 | 1998-01-15 | Schering-Plough Animal Health Limited | Aqueous insecticidal pour-on treatment |
JP2003095813A (ja) * | 2001-09-25 | 2003-04-03 | Sumika Life Tech Co Ltd | 動物の外部寄生虫駆除用液剤 |
JP4728808B2 (ja) * | 2003-10-17 | 2011-07-20 | サンケイ化学株式会社 | 殺虫剤 |
AU2013201461B2 (en) * | 2007-11-26 | 2015-10-29 | Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. | Solvent systems for pour-on formulations for combating parasites |
NZ585499A (en) * | 2007-11-26 | 2011-12-22 | Merial Ltd | Solvent systems for pour-on formulations for combating parasites |
GB0804619D0 (en) * | 2008-03-12 | 2008-04-16 | Norbrook Lab Ltd | A topical ectoparasiticide composition |
JP2010215542A (ja) * | 2009-03-13 | 2010-09-30 | Aasu Biochem Kk | 非ヒト動物から外部寄生虫を駆除する、または非ヒト動物への外部寄生虫の接触を防ぐための組成物、および当該組成物の利用 |
AU2010224685A1 (en) | 2009-03-18 | 2011-11-03 | Fidopharm, Inc. | Parasiticidal formulation |
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GB708384A (en) * | 1951-03-16 | 1954-05-05 | Imhausen & Co Gmbh | Drug solutions and process for the manufacture thereof |
NL180633C (nl) * | 1973-06-22 | 1900-01-01 | Bayer Ag | Werkwijze ter bereiding van een anthelmintisch werkzaam veterinair opgiet-preparaat. |
GB1488906A (en) * | 1974-11-09 | 1977-10-19 | Boots Co Ltd | Pesticidal compositions |
JPS568308A (en) * | 1979-07-04 | 1981-01-28 | Sankei Kagaku Kk | Acaricide composition |
DE3029426A1 (de) * | 1980-08-02 | 1982-03-11 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Gegen zwecken wirksame pour-on-formulierungen |
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1983
- 1983-02-22 GB GB838304927A patent/GB8304927D0/en active Pending
-
1984
- 1984-02-21 EP EP84101806A patent/EP0120286B1/en not_active Expired
- 1984-02-21 AU AU24792/84A patent/AU560078B2/en not_active Expired
- 1984-02-21 BR BR8400777A patent/BR8400777A/pt not_active IP Right Cessation
- 1984-02-21 DE DE8484101806T patent/DE3465001D1/de not_active Expired
- 1984-02-21 ZA ZA841266A patent/ZA841266B/xx unknown
- 1984-02-21 NZ NZ207232A patent/NZ207232A/en unknown
- 1984-02-21 HU HU84688A patent/HU200697B/hu unknown
- 1984-02-21 ES ES529897A patent/ES8603240A1/es not_active Expired
- 1984-02-21 JP JP59031344A patent/JPH0629161B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1984-02-21 IE IE397/84A patent/IE56919B1/en not_active IP Right Cessation
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Legal Events
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