JPH06128143A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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JPH06128143A
JPH06128143A JP4278844A JP27884492A JPH06128143A JP H06128143 A JPH06128143 A JP H06128143A JP 4278844 A JP4278844 A JP 4278844A JP 27884492 A JP27884492 A JP 27884492A JP H06128143 A JPH06128143 A JP H06128143A
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昭伸 林
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 次の成分(A)及び(B)、(A)アスパラ
ガス抽出物、(B)(イ)N,N′−ジアセチルシスチ
ンジメチル、又は(ロ)ヨクイニン、イブキトラノオ、
クララ、サンザシ、ホップ、ノイバラ及びシラユリから
選ばれる植物の抽出物の1種又は2種以上、を含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤。 【効果】 本発明の皮膚外用剤は、美白効果に優れてい
るので、日やけなどによる皮膚の黒色化、シミ、ソバカ
スの防止・改善等に有効である。さらに本発明の皮膚外
用剤は、安定で、しかも安全であるため、安心して使用
することができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は美白効果に優れ、安定性
及び安全性の高い新規な皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
皮膚の色黒、シミ、ソバカスの防止などの美容効果を得
る目的で美白化粧料が広く用いられており、このような
美白外用剤には美白薬剤として主にアスコルビン酸、グ
ルタチオン、コロイドイオウ等が配合されている。しか
しながら、アスコルビン酸は酸化を受けやすいため、一
定の効果の発現が期待し難く、またグルタチオンやコロ
イドイオウは特有の異臭及び沈澱等が生じるという欠点
があった。
【0003】このため、最近、広く自然界からの美白薬
剤の探究、例えば植物抽出物のスクリーニングが行われ
ており、その効果を有するいくつかの抽出物が確認され
ている。
【0004】しかしながら、この抽出物も、より高い美
白効果を期待して外用剤に高濃度に配合すると、製品の
安定性が低下する等、実際に使用するには充分満足でき
るものではなかった。このため、美白効果に優れ、しか
も安定性、安全性の高い皮膚外用剤が望まれていた。
【0005】
【課題を解決するための手段】斯かる実情において、本
発明者は鋭意研究を行った結果本発明を完成した。
【0006】すなわち、本発明は、次の成分(A)及び
(B)、(A)アスパラガス抽出物、(B)(イ)N,
N′−ジアセチルシスチンジメチル、又は(ロ)ヨクイ
ニン、イブキトラノオ、クララ、サンザシ、ホップ、ノ
イバラ及びシラユリから選ばれる植物の抽出物の1種又
は2種以上、を含有することを特徴とする皮膚外用剤を
提供するものである。
【0007】本発明の皮膚外用剤に用いるアスパラガス
抽出物とは、アスパラガス(Asparagus of
ficinalis L.)の茎、根茎、葉、花などか
ら抽出して得られるものであり、その調製法は特に限定
されないが、例えば種々の適当な溶媒を用いて室温〜加
温下で抽出される。抽出溶媒としては、例えば水;メチ
ルアルコール、エチルアルコール等の低級一価アルコー
ル;グリセリン、プロピレングリコール、1,3−ブチ
レングリコール等の液状多価アルコール;酢酸エチル等
の低級アルキルエステル;ベンゼン、ヘキサン等の炭化
水素;ジエチルエーテル等のエーテル類等の一種又は二
種以上を用いることができる。特に水、エチルアルコー
ル、グリセリン、1,3−ブチレングリコールの一種又
は二種以上の混合溶媒が好ましい。また抽出条件として
は、アスパラガスに対し容量比で1〜1000倍量、特
に5〜100倍量の溶媒を用い、4℃以上、特に15〜
30℃の温度で1時間以上、特に1〜3日間行うのが好
ましい。
【0008】以上のような条件で得られる抽出物は、抽
出された溶液のまま用いても良いが、さらに必要により
濃縮、ろ過等の処理をしたものを適宜使い分けて用いる
ことができる。
【0009】本発明の皮膚外用剤におけるアスパラガス
抽出物の配合量は、乾燥固形分に換算して0.0001
〜10.0重量%(以下、単に「%」で示す)が好まし
く、特に0.01〜5.0%の範囲が好ましい。含有量
が0.0001%未満であると効果が十分に発揮され
ず、10.0%を超えてもそれ以上の効果の増大は見ら
れない。
【0010】本発明の(B)成分の(イ)のN,N′−
ジアセチルシスチンジメチルは、次の構造式
【0011】
【化1】
【0012】で表わされるものであり、皮膚に容易に吸
収され、シスチン及びシステインに変換され、皮膚賦活
作用、美白作用を示すことが知られている(皮膚科の臨
(6)p.444)。本発明において、このN,
N′−ジアセチルシスチンジメチルは、全組成物中に
0.0001〜5%、特に0.01〜3.0%配合する
のが好ましい。0.0001%未満では充分な美白効果
が得られず、5%を超えると製品の安定性が低下するた
め好ましくない。
【0013】本発明の(B)成分の(ロ)の植物抽出物
のうち、ヨクイニン抽出物は、イネ科のハトムギ(Co
ix lacryma−jobi L.var.ma−
yuen(ROMAM)STAPF)の種皮を除いた種
子等から抽出して得られるものである。また、イブキト
ラノオ、クララ、サンザシ、ホップ、ノイバラ、シラユ
リの抽出物は、植物の使用部は特に限定されず、これら
それぞれの葉、枝、茎、花、果実、根などを用い抽出す
ることができるが、就中、イブキトラノオは根茎、クラ
ラは根、サンザシ、ノイバラは果実、ホップは花、シラ
ユリは鱗茎が好ましい。
【0014】抽出方法は特に限定されないが、例えば種
々の適当な溶媒を用いて室温又は加温下で抽出すること
ができる。抽出溶媒としては、例えば水;メチルアルコ
ール、エチルアルコール等の低級一価アルコール;プロ
ピレングリコール、1,3−ブチレングリコール等の液
状多価アルコール;酢酸エチル等の低級アルキルエステ
ル;ベンゼン、ヘキサン等の炭化水素;ジエチルエーテ
ル等のエーテル類等の1種又は2種以上を用いることが
できる。これらのうちでも、水又は水溶性溶媒、特に
水、エチルアルコール、グリセリン、1,3−ブチレン
グリコールの1種又は2種以上の混合溶媒が好ましい。
【0015】以上のような条件で得られる植物抽出物
は、抽出された溶液のまま用いてもよいが、さらに必要
により濃縮、ろ過等の処理をしたものを適宜使い分けて
用いることができる。
【0016】これら(B)成分の植物抽出物は、単独又
は2種以上を組合せて用いることができ、全組成中に固
形分として0.0001〜10.0%、特に0.001
〜5.0%配合するのが好ましい。0.0001%未満
では充分な美白効果が得られず、10.0%を超えて配
合してもその効果は増大せず、また抽出物によっては製
品の着色等の問題が生じることがあり好ましくない。
【0017】さらに、本発明の皮膚外用剤には、本発明
の効果を損なわない範囲で、前記必須成分の他に、通常
の皮膚外用剤に用いられる水性成分、粉体、界面活性
剤、油剤、保湿剤、アルコール類、pH調整剤、防腐剤、
色素、酸化防止剤、紫外線吸収剤、増粘剤、香料、美容
成分等を必要に応じて適宜配合することができる。
【0018】本発明の皮膚外用剤は、必須成分である前
述の(A)成分と(B)成分とを配合し、常法に従って
製造することができ、乳液、クリーム、化粧水、美容
液、クレンジング、パック、洗浄料、ファンデーション
や、その他分散状、顆粒状、軟膏状等の医薬用、医薬部
外用又は化粧用の皮膚外用剤等として適用することがで
きる。
【0019】
【実施例】次に試験例及び実施例を挙げて本発明をさら
に詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるもの
ではない。
【0020】試験例1 チロシナーゼ活性阻害試験: <試料> アスパラガス抽出物:原料として生ホワイトアスパラガ
ス根本部分を23650g(新鮮重量として)計量し、
次いでアルコール濃度が60%となるように調整してエ
タノールを添加した。これらを食品用ミキサー(ナショ
ナルMX−M3)を用いて粉砕して、混合物を得た。次
いでこれらの原料と溶媒からなる混合物をポリバケツに
入れて、室温下、一昼夜静置して抽出を行った後、吸引
ろ過により抽出液を吸引ろ過ビンに回収した。抽出残渣
には再度60%エタノールを25l加え、前述の操作を
繰り返した後、抽出液約66lをロータリーエバポレー
ターにより濃縮、溶媒留去して褐色の濃縮抽出物を10
00g(乾燥固形分4%)得た(第1工程)。
【0021】次いで該濃縮抽出物が全て溶解する迄、n
−ブタノールと水(1:1)の混合溶媒を加え、よく振
とうした後、遠心分離機で約1万回転、30分間の遠心
分離を行って、サポニン成分等をn−ブタノール層に抽
出分離した(第2工程)。次いで該n−ブタノール層
を、ロータリーエバポレーターにより濃縮、溶媒留去し
て約110gの抽出物を得た(第3工程)。
【0022】次いで該エキスに水とベンゼンを当量ずつ
加えて懸濁させ、乳白色の溶液を得た。この溶液を遠心
分離機を用いて1万回転、30分間の処理条件で遠心分
離し、分離したベンゼン層を遠心管を傾け上層のベンゼ
ンを捨てるか、或いはピペット管で上層だけを吸い取っ
て取り除くと共に抽出物中の脂質成分の除去を行い、さ
らに残った水層部に、新たなベンゼンを同量加えて同様
な操作を行った。該脱脂工程は、ベンゼンだけの添加だ
けでも良いが、クロロホルムやエーテルのような他の溶
媒を用いると効率良い脱脂が行えることを確認している
(第4工程)。
【0023】次いで得られた水層部分より、ロータリー
エバポレーターによって水分を濃縮、乾固した後、n−
ブタノールと水(1:1)の混合溶媒約1lを添加して
抽出物を溶解させ、分液ロート内で一昼夜静置してサポ
ニン成分をブタノール層に抽出した。次いでブタノール
層を、ロータリーエバポレーターにより濃縮、乾固して
約18gの抽出物(褐色エキス)を得た(第5工程)。
【0024】次いで該褐色抽出物に300mlのメタノー
ルを加えて溶解し、注射針を用いて75mlずつ、別に用
意したエチルエーテル(2l)の中にゆっくり滴下させ
て白色の沈殿を生成せしめ、しばらく静置させた後、傾
潟法によりエーテルを大部分除去し、さらに吸引ろ過に
より沈殿を集め、その沈殿物の上から新しいエーテルで
数回洗って、夾雑物の溶けたエーテルを洗い流した。こ
のような操作で得られたほぼ白色の沈殿物を、真空デシ
ケータ中で乾燥した後、乳鉢で粉砕して、約11gのア
スパラガスサポニン粉末を得た(第6工程)。
【0025】尚本試験例においては、上記第1工程で得
られたアスパラガス抽出物を使用した。
【0026】ヨクイニン抽出物:ヨクイニン抽出液(丸
善製薬社製) イブキトラノオ抽出物:イブキトラノオ抽出液(A.
M.I社製) クララ抽出物:クジン抽出液(丸善製薬社製) サンザシ抽出物:サンザシ抽出液(丸善製薬社製) ホップ抽出物:ホップ抽出液(丸善製薬社製) ノイバラ抽出物:ハーベックスノバラ抽出液(香栄興業
社製) シラユリ抽出物:白百合抽出液GR−327(丸善製薬
社製)
【0027】<測定方法>各試料に酵素溶液〔シグマ社
製、28,000単位のチロシナーゼ10mgを0.1M
リン酸緩衝液(pH6.8)20mlに溶解したもの〕0.
1mlを加え、さらに0.1Mリン酸緩衝液(pH6.8)
を加え4mlとし、これを25℃にて10分間インキュベ
ートした。これに、あらかじめ25℃に保っておいた基
質溶液〔L−DOPA(東京化成)198.0mgを0.
1Mリン酸緩衝液(pH6.8)100mlに溶解したも
の〕1.0mlを加え、10分間反応せしめた。次いで4
75nmにおける吸光度(ODs)を測定した。さらに加
熱失活させた前記酵素を用いて同様に反応させた吸光度
(ODHE)及び試料無添加のときの吸光度(ODB)を
測定し、次式よりチロシナーゼ活性の活性阻害率を算出
した。
【0028】
【数1】
【0029】結果を表1及び2に示す。
【0030】
【表1】
【0031】
【表2】
【0032】表1及び2から明らかな如く、(A)及び
(B)成分を組合せた場合には、それぞれを単独で用い
た場合よりチロシナーゼ活性阻害作用が高く、相乗的な
美白効果を示した。
【0033】実施例1 乳液:表3に示す組成の乳液
を製造し、美白効果について評価した。結果を表4に示
す。
【0034】
【表3】
【0035】<製法> A.(6)〜(11)、(15)及び(16)を加熱混
合し、70℃に保つ。 B.(1)〜(5)、(12)及び(13)を加熱混合
し、70℃に保つ。 C.BをAに加えて混合し、さらに(14)を加え、均
一に乳化し、30℃まで冷却して乳液を得る。
【0036】<美白効果試験>23〜44才の女性15
名をパネルとし、毎日、朝と夜の2回、洗顔後に試料1
6〜23の乳液を、各人4品ずつ、それぞれ、適量顔面
に12週間にわたって塗布することにより、使用テスト
を行い、次の基準で評価した。
【0037】評価基準; 有 効:シミ、ソバカスが目立たなくなった。 やや有効:シミ、ソバカスがあまり目立たなくなった。 無 効:変わらない。
【0038】
【表4】
【0039】表4から明らかな如く、成分(A)及び
(B)を組合せて配合した本発明の乳液(試料21〜2
3)は、これらを全く含まない試料16と比較した場合
はもとより、成分(A)又は(B)を単独で配合した試
料17〜20と比べても、シミ・ソバカスを目立たなく
する効果に優れ、顕著な美白効果を示した。
【0040】
【表5】 実施例2 化粧料: <処方> (%) (1)グリセリン 5.0 (2)1,3−ブチレングリコール 6.5 (3)ポリオキシエチレンソルビタンモノラウリン酸 エステル(20E.O.) 1.2 (4)エチルアルコール 8.0 (5)センブリ抽出物(乾燥固形分として) 0.01 (6)アスパラガス抽出物*1 2.0 (7)ヨクイニン抽出物*2(乾燥固形分として) 0.05 (8)防腐剤 適量 (9)香料 適量 (10)精製水 残量
【0041】<製法> A.(3)、(4)、(8)及び(9)を混合溶解す
る。 B.(1)、(2)、(5)〜(7)及び(10)を混
合溶解する。 C.AとBを混合して均一にし、化粧水を得た。
【0042】
【表6】 実施例3 クリーム: <処方> (%) (1)ミツロウ 6.0 (2)セタノール 5.0 (3)還元ラノリン 5.0 (4)スクワラン 30.0 (5)グリセリンモノステアレート 4.0 (6)親油性モノステアリン酸グリセリル 2.0 (7)ポリオキシエチレンソルビタンモノラウリン酸 エステル(20E.O.) 2.0 (8)アスパラガス抽出物*1 1.0 (9)ヨクイニン抽出物*2(乾燥固形分として) 0.2 (10)防腐剤 0.3 (11)香料 0.05 (12)精製水 残量
【0043】<製法> A.(1)〜(7)、(10)及び(11)を混合し、
加熱して70℃に保つ。 B.(8)、(9)及び(12)を混合し、加熱して7
0℃に保つ。 C.AにBを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。
【0044】
【表7】 実施例4 パック: <処方> (%) (1)ポリビニルアルコール 20.0 (2)エタノール 20.0 (3)グリセリン 5.0 (4)カオリン 6.0 (5)アスパラガス抽出物*1 0.1 (6)ヨクイニン抽出物*2 2.0 (7)防腐剤 0.3 (8)香料 0.1 (9)精製水 残量
【0045】<製法> A.(1)、(3)〜(6)及び(9)を混合し、70
℃に加熱し、攪拌する。 B.(2)、(7)及び(8)を混合する。 C.AにBを加え、混合した後、冷却してパックを得
た。
【0046】
【表8】 実施例5 洗浄料: <処方> (%) (1)ステアリン酸 10.0 (2)パルミチン酸 8.0 (3)ミリスチン酸 12.0 (4)ラウリン酸 4.0 (5)オレイルアルコール 1.5 (6)精製ラノリン 1.0 (7)香料 0.1 (8)防腐剤 0.2 (9)グリセリン 18.0 (10)水酸化カリウム 6.0 (11)アスパラガス抽出物*1 0.2 (12)ヨクイニン抽出物*2(乾燥固形分として) 0.01 (13)精製水 残量
【0047】<製法> A.(9)、(10)及び(13)を混合し、70℃に
加熱する。 B.(1)〜(6)及び(8)を混合し、70℃に加熱
する。 C.AにBを加え、暫く70℃に保ち、けん化反応が終
了してから、50℃まで冷却し、(7)、(11)及び
(12)を加え、冷却して洗浄料を得た。
【0048】実施例6 表9に示す組成の乳液を製造し、美白効果について評価
した。結果を表10及び表11に示す。
【0049】
【表9】
【0050】<製法> A.(6)〜(9)及び(14)を加熱混合し、70℃
に保つ。 B.(1)〜(5)、(10)及び(11)を加熱混合
し、70℃に保つ。 C.BをAに加えて混合し、さらに(12)を加え均一
に混和した後(13)を加えて均一に乳化し、30℃ま
で冷却して乳液を得る。
【0051】試験例2 有色モルモットの背部を剃毛し、麻酔下、紫外線を照射
すると色素沈着を生じることを利用して、被験物質の美
白効果を検討した。紫外線照射は、東芝(株)製FL2
0S・BLBランプとFL20S・E30ランプを3本
ずつ同時に照射し、紫外線量は4.8×106 erg/cm2
とした。紫外線照射の24時間前と照射直後及び照射2
4時間後に、モルモット背部の4か所(2×2cm)に、
試料24〜27を0.2mlずつよくすりこんだ。但し、
照射の前には、塗布部位を温水でよく洗浄した。照射の
7日後に各部位の色素沈着の程度を観察し、以下の基準
で判定した。結果を表10に示す。
【0052】<評価基準> 色素沈着評点; 0:色素沈着が全くみられない。 1:ごくわずか色素沈着が認められる。 2:色素沈着が認められるが、非照射部位との境界は不
明瞭。 3:色素沈着が認められ、非照射部位との境界が鮮明で
ある。 美白効果; 色素沈着評点が1点以下のモルモットが10匹中 8匹以上:著 効 6匹以上:有 効 4匹以上:やや有効 3匹以下:無 効
【0053】
【表10】
【0054】表10から明らかな如く、成分(A)及び
(B)を組合せて配合した本発明の乳液(試料27)
は、これらを全く含まない試料24と比較した場合はも
とより、それぞれを単独で配合した試料25、26と比
べても、顕著な色素沈着防止効果を示した。
【0055】試験例3 使用効果試験 23〜44才の女性15名をパネルとし、毎日、朝と夜
の2回、洗顔後に試料24〜27の乳液を、それぞれ適
量顔面に12週間にわたって塗布することにより、使用
テストを行い、次の基準で評価した。 評価基準; 有 効:シミ・ソバカスが目立たなくなった。 やや有効:シミ・ソバカスがあまり目立たなくなった。 無 効:変わらない。
【0056】
【表11】
【0057】表11から明らかな如く、本発明の乳液
(試料27)は、これらを全く含まない試料24と比較
した場合はもとより、それぞれを単独で配合した試料2
5、26と比べても、シミ・ソバカスを目立たなくする
効果に優れ、顕著な美白効果を示した。
【0058】
【表12】 実施例7 化粧水: <処方> (%) (1)グリセリン 5.0 (2)1,3−ブチレングリコール 6.5 (3)ポリオキシエチレンソルビタンモノラウリン酸 エステル(20E.O.) 1.2 (4)エチルアルコール 8.0 (5)センブリ抽出物(乾燥固形分として) 0.01 (6)アスパラガス抽出物*1 2.0 (7)N,N′−ジアセチルシスチンジメチル 0.2 (8)防腐剤 適量 (9)香料 適量 (10)精製水 残量
【0059】<製法> A.(3)、(4)、(8)及び(9)を混合溶解す
る。 B.(1)、(2)、(5)〜(7)及び(10)を混
合溶解する。 C.AとBを混合して均一にし、化粧水を得た。
【0060】
【表13】 実施例8 クリーム: <処方> (%) (1)ミツロウ 6.0 (2)セタノール 5.0 (3)還元ラノリン 5.0 (4)スクワラン 30.0 (5)グリセリンモノステアレート 4.0 (6)親油型モノステアリン酸グリセリル 2.0 (7)ポリオキシエチレンソルビタンモノラウリン酸 エステル(20E.O.) 2.0 (8)アスパラガス抽出物*1 1.0 (9)N,N′−ジアセチルシスチンジメチル 1.0 (10)イノシトール 0.1 (11)防腐剤 0.3 (12)香料 0.05 (13)精製水 残量
【0061】<製法> A.(1)〜(7)、(11)及び(12)を混合し、
加熱して70℃に保つ。 B.(8)〜(10)及び(13)を混合し、加熱して
70℃に保つ。 C.AにBを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。
【0062】
【表14】 実施例9 パック: <処方> (%) (1)ポリビニルアルコール 20.0 (2)エタノール 20.0 (3)グリセリン 5.0 (4)カオリン 6.0 (5)ローズマリー抽出液(丸善製薬社製)(乾燥固形分として)0.02 (6)アスパラガス抽出物*1 0.1 (7)N,N′−ジアセチルシスチンジメチル 0.2 (8)防腐剤 0.3 (9)香料 0.1 (10)精製水 残量
【0063】<製法> A.(1)、(3)〜(7)及び(10)を混合し、7
0℃に加熱し、攪拌する。 B.(2)、(8)及び(9)を混合する。 C.AにBを加え、混合した後、冷却してパックを得
た。
【0064】
【表15】 実施例10 洗浄料: <処方> (%) (1)ステアリン酸 10.0 (2)パルミチン酸 8.0 (3)ミリスチン酸 12.0 (4)ラウリン酸 4.0 (5)オレイルアルコール 1.5 (6)精製ラノリン 1.0 (7)香料 0.1 (8)防腐剤 0.2 (9)グリセリン 18.0 (10)水酸化カリウム 6.0 (11)アスパラガス抽出物*1 0.2 (12)N,N′−ジアセチルシスチンジメチル 0.1 (13)精製水 残量
【0065】<製法> A.(9)〜(10)及び(13)を混合し、70℃に
加熱する。 B.(1)〜(6)及び(8)を混合し、70℃に加熱
する。 C.AにBを加え、暫く70℃に保ち、けん化反応が終
了してから、50℃まで冷却し、(7)、(11)及び
(12)を加え、冷却して洗浄料を得た。
【0066】
【発明の効果】以上詳述した如く、本発明の皮膚外用剤
は、美白効果に優れているので、日やけなどによる皮膚
の黒色化、シミ・ソバカスの防止・改善等に有効であ
る。さらに本発明の皮膚外用剤は、安定で、しかも安全
であるため、安心して使用することができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 35/78 C 7167−4C

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 次の成分(A)及び(B)、(A)アス
    パラガス抽出物、(B)(イ)N,N′−ジアセチルシ
    スチンジメチル、又は(ロ)ヨクイニン、イブキトラノ
    オ、クララ、サンザシ、ホップ、ノイバラ及びシラユリ
    から選ばれる植物の抽出物の1種又は2種以上、を含有
    することを特徴とする皮膚外用剤。
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