JPH05507915A - 特発性血小板減少性紫斑病およびバセドウ病治療薬製造のためのｆｋ５０６等のマクロライド化合物の用途 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 特発性血小板減少性紫斑病およびバセドウ病治療薬製造のためのＦＫ５０６等の マクロライド化合物の用途 本発明は、特発性血小板減少性紫斑病およびバセドウ病のためのマクロライド化 合物の新規な用途に関する。

したがって、本発明は、特発性血小板減少性紫斑病およびバセドウ病の予防また は治療のためのマクロライド化合物の新規な用途を提供するものである。

さらに、本発明は、マクロライド化合物よりなる、特発性血小板減少性紫斑病お よびバセドウ病の予防薬または治療薬を提供するものである。

さらにまた、本発明は、上記マクロライド化合物を哺乳動物に投与することより なる、特発性血小板減少性紫斑病およびバセドウ病の予防または治療方法を提供 するものである。

本発明で使用するマクロライド化合物は公知であり、例えばヨーロッパ特許出願 公開第０１８４１６２号明細書や国際出願公開ＷＯ３９１０５３０４号明細書に 開示されている。

これら公知のマクロライド化合物としては、ストレブトミセスツクバエンシス（ Ｓｔｒｅ　ｔｏｍｙｃｅｓ　ｅｎｓｉｓ）Ｎｏ、９９９３ｔｓｕｋｕｂａ （ＦＥＲＭ　ＢＰ−９２７）あるいはストレブトミセスハイグロスコピカスサブ スペシースヤクシマエンシス（Ｓｔｒｅ　ｔｏｍｙｃｅｓ　ｈｙ　ｒｏ−ｓｃｏ 　１ｃｕｓ　５ｕｂｓｐ、　ａｋｕｓｈｉｍａｅｎｓｉｓ）Ｎｏ、７２３８（Ｆ ＥＲＭ　ＢＰ−９２８）のような、ストレプトミセス属に属する微生物から単離 された、ＦＲ−９００５０６、ＦＲ−９００５２０、ＦＲ−９００５２３および ＦＲ−９００５２５等の発酵生成物や、これらの発酵生成物より調製される関連 化合物がある。

これらのマクロライド化合物は、就中、移植に対する拒絶反応、自己免疫疾患お よび感染症の治療に用いられるとされていた。

それに対し本発明者等は、驚いたことに以下に述べるマクロライド化合物が、特 発性血小板減少性紫斑病およびバセドウ病の予防または治療に有用であることを 見出した。

本発明で使用するマクロライド化合物は、以下の一般式（１）により表されるも のである。

（式中、それぞれ隣位の置換基対（Ｒ’およびＲ”）、（Ｒ”およびＲ’）、（ Ｒ’およびＲ“〕はそれぞれ独立して、ａ）隣位の２つの水素原子を示すか、あ るいはｂ）それらが結合する隣位の炭素原子間で第二結合を形成する。

上記定義に加え、Ｒ２はアルキル基を示してもよい。

Ｒ７はＨｌＯＨ，保護された水酸基またはＯ−アルキルを示すか、あるいはＲ１ とともに＝０を示してもよい。

Ｒ１およびＲ９はそれぞれ独立して、ＨまたはＯＨを示す。

ＲｌｏはＨ１アルキル、ｌまたはそれ以上の水酸基で置換されたアルキル、アル ケニル、１またはそれ以上の水酸基で置換されたアルケニルまたは＝０で置換さ れたアルキルを示す。

Ｘは０、（ＨｌＯＨ）、（ＨＳＨ）または−ＣＨｔ　Ｏ−を示す。

Ｙはｏ、（ＨｌＯＨ）、（Ｈ，Ｈ）　、Ｎ−ＮＲ”ＲＩｔま？：１ｔＮ−ＯＲ１ ３を示す。

Ｒ”およびＲ＋２はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリールまたはトシルを 示す。

Ｒ脣、Ｒ”、Ｒ”、Ｒ”、Ｒ”、Ｒ１”、Ｒ１１，ＲＩｔおよびＲ”はそれぞれ 独立して、Ｈまたはアルキルを示す。

Ｒ２ＯおよびＲ”はそれぞれ独立してＯを示すか、あるいはそれぞれ独立して、 （Ｒ”ａＳＨ）および（Ｒ”ａ、Ｈ）を示してもよい。Ｒ”ａおよびＲ”ａはそ れぞれ独立して、０Ｈ１０−アルキルまたは０ＣＨ２０ＣＨＩ　ＣＨ２０ＣＨｓ を示すか、あるいはＲ”ａが保護された水酸基である。

さらに、Ｒ”ａおよびＲ”ａは一緒になってエポキシド環中の酸素原子を示して もよい。

ｎは１．２または３である。

上記定義に加え、Ｙ、ＲＩＧおよびＲ２２は、それらが結合している炭素原子と ともに５または６員のＮ、ＳまたはＯを含む複素環を示してもよく、この環は飽 和でも不飽和でもよく、アルキル、水酸基、ｌまたはそれ以上の水酸基で置換さ れたアルキル、０−アルキル、ベンジルおよび−ＣＨｚ　Ｓｅ　（Ｃａ　Ｈｓ　 ）より選ばれるｌまたはそれ以上の基によって置換されていてもよい。）化合物 （１）の定義の具体例および本発明の好ましい実施態様を以下に詳述する。

本明細書で使用される「低ｍＪは、特に言及しないかぎり炭素数１〜６のものを 意味する。

適切な「アルキル」は、直鎖または分枝状の脂肪族飽和炭化水素の残基を意味し 、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、 ネオペンチル、ヘキシル等のような低級アルキルがある。

適切な「アルケニル」は、１つの二重結合を有する直鎖または分枝状の脂肪族不 飽和炭化水素の残基を意味し、ビニル、プロペニル、ブテニル、メチルプロペニ ル、ペンテニル、ヘキセニル等のような低級アルケニルがある。

適切な「アリール」には、フェニル、トリル、キシリル、クメニル、メシチル、 ナフチル等がある。

「保護された水酸基」における保護基の適切な例としては、以下のようなものが ある： 低級アルキルチオメチル基（例えば、メチルチオメチル、エチルチオメチル、プ ロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、ブチルチオメチル、イソブチルチ オメチル、ヘキシルチオメチル等）、より好ましくはＣ，−Ｃ４アルキルチオメ チル基、さらに好ましくはメチルチオメチルのような、ｌ−（低級アルキルチオ ）（低級）アルキル基； トリ（低級）アルキルシリル基（例えば、トリメチルシリル、トリエチルシリル 、トリブチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチルシリル、トリーｔｅｒｔ−ブ チルシリル等）のような、トリー置換シリル基； 低級アルキル−ジアリールシリル基（例えば、メチルジフェニルシリル、エチル ジフェニルシリル、プロピルジフェニルシリル、ｔｅｒｔ−ブチル−ジフェニル シリル等）、より好ましくはトリ（Ｃ，−Ｃ４）アルキルシリルおよびＣＩ　Ｃ ４アルキルジフェニルシリル基、さらに好ましくはｔｅｒｔ−ブチルジメチルシ リルびｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル：および、カルボン酸、スルホン酸ま たはカルバミン酸から誘導される、脂肪族アシル基、芳香族アシル基および芳香 族基で置換された脂肪族アシル基のようなアシル基がある。　。

上記脂肪族アシル基には、カルボキシのような適切な置換基を任意に１また（よ それ以上有していてもよい低級アルカノイル基（例えば、ホルミル、アセチル、 プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソノくシリル、ピノくロ イル、ヘキサノイル、カルボキシアセチル、カルボキシプロピオニル、カルボキ シブチリル、カルボキシヘキサノイル等）、低級アルキルのような適当な置換基 を任意に１またはそれ以上有していてもよいシクロ（低級）アルコキシ（低級） アルカノイル基（例えば、シクロプロピルオキシアセチル、シクロブチルオキシ プロピオニル、シクロへブチルオキシブチリル、メンチルオキシアセチル、メン チルオキシプロピオニル、メンチルオキシブチリル、メンチルオキシペンタノイ ル、メンチルオキシヘキサノイル等）、カンフルスルホニル、カルボキシまたは 保護されたカルボキシのような適切な置換基を１またはそれ以上有する低級アル キルカルバモイル ルボキシメチルカルバモイル、カルボキシエチルカルバモイル、カルボキシプロ ピルカルバモイル、カルボキシブチルカルバモイル、カルボキシペンチルカルバ モイル、カルボキシヘキシルカルバモイル等）、保護カルボキシ（低級）アルキ ルカルバモイル基、例えばトリ（低級）アルキルシリル（低級）アルコキシカル ボニル（低級）アルキルカルバモイル基（例えば、トリメチルシリルメトキシカ ルボニルエチルカルバモイル、トリメチルシリルエトキシ力ルポニルブロピルカ ルバモイル、トリエチルシリルエトキシ力ルポニルブロビルカルバモイル、ｔｅ ｒｔ−ブチルジメチルシリルエトキシカルボニルプロビルカルバモイル、トリメ チルシリルブロボキシ力ルポニルブチルカルバモイル等）、等がある。

上記芳香族アシル基には、ニトロのような適切な置換基を任意に１またはそれ以 上有していてもよいアロイル基（例えば、ベンゾイル、トルオイル、キシロイル 、ナフトイル、ニトロベンゾイル、ジニトロベンゾイル、ニトロナフトイル等） 、ハロゲンのような適切な置換基を任意に１またはそれ以上有していてもよいア レーンスルフォニル基（例えば、ベンゼンスルフォニル、トルエンスルフォニル 、キシレンスル）オニル、ナフタレンスルフォニルンスルフォニル等）、等があ る。

上記芳香族基で置換された脂肪族アシル基には、低級アルコキシおよびトリノ１ ０（低級）アルキルのような適切な置換基を任意にｌまたはそれ以上有していて もよいアリール（低級）アルカノイル基（例えば、フェニルアセチル、フェニル プロピオニル、フェニルブチリル、２−トリフルオロメチル−２−メトキシ−２ −フェニルアセチル、２−エチル−２−トリフルオロメチル−２−フェニルアセ チル、２−トリフルオロメチル−２−プロポキシ−２−フェニルアセチル等）等 がある。

上述のアシル基のうち、好ましいアシル基は、カルボキシで任意に置換されてい てもよいＣ，−Ｃ．アルカノイル基、シクロアルキル部位に２つの（Ｃ．−Ｃ４ ）アルキル基を有するシクロ（Ｃｓ　Ｃｓ）アルキルオキシ（Ｃ，−Ｃ．　）ア ルカノイル基、カンフルスルフォニル ル（Ｃ，−Ｃ．）アルキルカルバモイル基、１つまたは２つのニトロ基を有して いてもよいベンゾイル、ハロゲン置換ベンゼンスルフォニル基、ＣＩ　Ｃ４アル コキシおよびトリハロ（Ｃ，−Ｃ．）アルキル基を有するフェニル（ＣＩ　−Ｃ ．）アルカノイル基である。これらの基のうち、最も好ましいのはアセチル、カ ルボキシプロピオニル、メンチルオキシアセチル、カンフルスルフォニル、ベン ゾイル、ニトロベンゾイル、ジニトロベンゾイル、ヨードベンゼンスルフォニル および２−トリフルオロメチル−２−メトキシ−２−フェニルアセチルである。

適切な「５または６員のＮ，Ｓまたは０を含む複素環」には、ピロリル、テトラ ヒドロフリル等がある。

記号Ｒ１〜Ｒ”、Ｒ１４〜Ｒ１、ＸＳＹおよびｎの好ましい様態例は以下の通り である。

Ｒ１およびＲ２は、それぞれ水素であるか、あるいは結合して第二結合を形成す る。

Ｒ３およびＲ４は結合して第二結合を形成する。

ＲｉおよびＲ・は結合して第二結合を形成する。

Ｒ７は水素、水酸基、メトキシのような〇−低級アルキルまたは保護された水酸 基である。

Ｒ８は水素である。

Ｒ１は水酸基である。

Ｒｌｏはメチル、エチル、プロピルまたはアリルである。

Ｒ”、Ｒ”、Ｒ”％　Ｒ’フ、ＲｌｍおよびＲ”はそれぞれメチルである。

Ｒ１１１はオキソまたは（Ｒ”ａ，Ｈ）であり、ここで、Ｒ”ａは水酸基または メトキシである。

Ｒ”は（Ｒ”ａ，Ｈ）であり、ここで、Ｒ”ａは水酸基または保護された水酸基 である。

Ｒ１は水素である。

Ｘはオキソ、（Ｈ，○Ｈ）または（Ｈ，Ｈ）である。

Ｙはオキソであり、 ｎは１または２である。

化合物（１）の医薬上許容される塩は、無毒性の塩であり、アルカリ金属塩（例 えばナトリウム塩、カリウム塩等）、アルカリ土類金属塩（例えばカルシウム塩 、マグネシウム塩等）、アンモニウム塩およびアミン塩（例えばトリエチルアミ ン塩、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミン塩等）等のような、無機または有機塩基 との対応する塩である。

化合物（１）には、配座異性体、あるいは不整炭素または二重結合による光学異 性体や幾何異性体のような１対またはそれ以上の立体異性体が存在する。そのよ うな配座異性体および立体異性体も本発明の範囲に含まれる。

特に、最も注目される化合物は、以下の式で表されるＦＲ−９００５０６である 。

本発明のマクロライド化合物は、それ自体で、あるいは混合物として、好ましく は医薬上許容される賦形剤または担体との混合物として投与することができる。

本発明の医薬組成物は、例えば固形、半固形または液状の医薬製剤の形で使用す ることができ、この医薬製剤は、外用、経腸的、静脈内、筋肉内または非経口的 適用に適する有機または無機の担体または賦形剤との混合物中に、本発明のマク ロライド化合物を有効成分として含有するものである。上記有効成分は、例えば 、錠剤、乳剤、カプセル、坐剤、水剤（例えば食塩液）、乳剤、懸濁剤（例えば オリブ油）およびその他の使用に適する剤形とするための、通常の無毒性で医薬 上許容される担体とともに製剤化することができる。使用できる担体としては、 水、グルコース、ラクトース、アカシアゴム、ゼラチン、マンニトール、デンプ ンペースト、トリケイ酸マグネシウム、タルク、コーンスターチ、ケラチン、コ ロイド状シリカ、バレイショデンブン、尿素およびその他の、製剤を製造する際 の使用に適する固形、半固形または液状の担体があり、さらに、補助剤、安定化 剤、粘稠化剤、着色料および香料が使用できる。前記有効成分となる化合物は、 疾病の進行または病状に対する所望の効果を得るのに十分な有効量を医薬組成物 中に含有させる。

本発明の方法を用いて治療を施すことのできる哺乳動物には、ウシ、ウマ等のよ うな家畜、イヌ、ネコ、ラット等のような屋内で飼育する家畜およびヒトが含ま れる。

この組成物をヒトに適用するには、経口投与、非経口投与、外用投与、経腸投与 、静脈内投与または筋肉内投与により適用することが好ましい。

治療上前動な量のマクロライド化合物の用量は、治療対象となる各患者側々の年 齢および状態により異なるが、１日の用量約０．０１〜１０００ｍｇ、好ましく は０．１〜５００ｍｇ　、さらに好ましくは０．５〜１００ｍｇの有効成分か一 般に疾病治療のために与えられ、１回の平均用量的０．２〜０．５ｍｇ　、　Ｉ ｒｎｇ　、　５ｍｇ　、　１０ｔｈｇ、５０ｍｇ、　１００ｍｇ　。

２５０ｍｇおよび５００ｍｇか一般に投与される。ヒトに長期投与する場合の１ 日の用量は、約０．３ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内とする。

さらに、本発明で使用するマクロライド化合物（【）は、間質性腎炎、グツドパ スチャー症候群、溶血性***症候群および糖尿性腎症から選ばれる腎臓疾患； 多発性筋炎、ギランーバレ症候群、メニエール病および神経根症から選ばれる神 経疾患： 甲状腺機能先進症から選ばれる内分泌疾患；赤芽球ろう、再生不能性貧血、再生 不良性貧血、自己免疫性溶血性貧血、顆粒球減少症および赤血球生成欠如から選 ばれる血液疾患；骨粗奮症等の骨疾患： サルコイド症、肺線維症および特発性間質性肺炎から選ばれる呼吸器疾患；ヘル ペス性角膜炎、円錐角膜、角膜上皮性異栄養症、角膜白斑（ｃｏｒｎｅａｌ　ｌ ｅｕｋｍａｓ）、銀天＠債、モーレン潰瘍、強膜炎およびグレーヴス眼障害から 選ばれる眼疾患：皮膚筋炎、尋常性白斑、尋常性魚鱗癖、光アレルギー性過敏お よび皮膚Ｔ細胞リンパ腫から選ばれる皮膚病； 動脈硬化症、大動脈炎症候群、多発性動脈炎および心筋症から選ばれる循環器疾 患： 強皮症、ヴ工−グナー肉芽腫およびシエーグレン症候群から選ばれる膠原病：脂 肪過多症； 好酸球筋腸炎； 歯周病； 筋ジストロフィー： 等の治療または予防にも前用である。

さらに、ヨーロッパ特許出願公開下０３４９０４９．０３４９０６１，０３５８ ５０８．０３６４０３１．０３６４０３２．０３７８３１７．０３７８３２０． ０３７３２１．０３８８１５３．０３９６３９９．０３９６４００．０３９９５ ７９．０４０３２４２．０３５６３９９．０４０２９３１，０３５３６７８号の 各明細書、英国特許出願公開第２２２５５７６号明細書、国際出願Ｐ　ＣＴ／Ｇ 　Ｂ９０１０１２６２号およびＰＣＴ／ＪＰ９１１００３１４号の各明細書、日 本国特許出願特願平３−５３５８８号（１９９１）明細書等に記載されている化 合物も、本明細書に示す疾患に有効であると考えられる。

本発明を具体的に説明するために、以下に実施例を示す。

ＦＫ５０６　１ｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０　（ＴＣ−５１？）　Ｉｇ上記Ｆ Ｋ　５０６　（Ｉｇ）をエタノール（１０ｍｌ）に溶解し、この溶液にヒドロキ シプロピルメチルセルロース２９１０　（ＴＣ−５Ｒ）　（Ｉｇ）を加えて懸濁 液を調製した。この懸濁液にジクロロメタン（５ｍｌ）を加えて均一な溶液を調 製した。ラクトース（２ｇ）およびクロスカルメロースナトリウム（商原名Ａｃ −Ｄｉ−３ｏ　Ｉ、旭化成工業社製）をこの溶液に均一に懸濁した後、有機溶媒 を蒸発させて除去した。残留生成物を減圧下で真空乾燥機により１０時間乾燥し 、コーヒーミルにより２分間粉砕し、この後、ふるいり２メツシユ）にかけて、 ＦＫ５０６の固体分散組成物（以下、ＳＤＦと称す）　（５ｇ）を得た。この組 成物を通常の方法によりカプセルに装填して、１カプセルにつき１ｍｇまたは５ ｍｇのＦＫ５０６を含有するカプセル剤を得た。

ＳＤＦ　５ｍｇ　２５ｍｇ ラクトース　５９．１５ｍｇ　１１３．６ｍｇステアリン酸マグネシウム　０． ６５ｍｇ　１．４ｍｇ上述の化合物を通常の方法によりカプセルに装填して、１ ｍｇまたは５ｍｇのカプセル剤をそれぞれ得た。上記ＳＤＦは実施例１と同様に して調製した。

実施例３ （１）以下の化合物を含有する固体分散組成物を、実施例１と同様にして調製し た。

ＦＫ５０６　１０．０　ｍｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０　（ＴＣ−５Ｒ）　１０．０　ｍ ｇラクトース　１９．７５ｍｇ クロスカルメロースナトリウム（Ａｃ−Ｄ　１−Ｓｏ　Ｉ）　１０．０　ｍｇ次 いで、上述した固体分散組成物（４９，７５ｍｇ）およびステアリン酸マグネシ ウム（０，２５ｍｇ）を用いて、通常の方法で錠剤を調製した。

（２）　（１）で調製した錠剤を、以下の化合物を含有する組成物で通常の方法 によりコーティングした。

酸化チタン　０．８５ｍｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０　（ＴＣ−５Ｒ）　１．９０　ｍ ｇマクロゴール６０００　０．２５　ｍｇ要約書 ＦＲ−９００５０６のようなマクロライド化合物およびその関連化合物が、特発 性血小板減少性紫斑病およびバセドウ病の予防または治療用として提供されてい る。また、そのような化合物を食前する組成物が開示されている。

国際調査報告 Ｐａｎ５ｐｃｒ／Ｉｙ６ｇ）イ＄ａ１ｍ１２１１．Ｎ−区唱ｔｅａｓｍ

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. １．式： ▲数式、化学式、表等があります▼Ｉ （式中、それぞれ隣位の置換基対〔Ｒ１およびＲ２〕、〔Ｒ３およびＲ４〕、〔 Ｒ５およびＲ６〕はそれぞれ独立して、ａ）隣位の２つの水素原子を示すか、あ るいはｂ）それらが結合する隣位の炭素原子間で第二結合を形成する。 上記定義に加え、Ｒ２はアルキル基を示してもよい。 Ｒ７はＨ、ＯＨ、保護された水酸基またはＯ−アルキルを示すか、あるいはＲ１ とともに＝Ｏを示してもよい。 Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して、ＨまたはＯＨを示す。 Ｒ１０はＨ、アルキル、１またはそれ以上の水酸基で置換されたアルキル、アル ケニル、１またはそれ以上の水酸基で置換されたアルケニルまたは＝Ｏで置換さ れたアルキルを示す。 ＸはＯ、（Ｈ、ＯＨ）、（Ｈ、Ｈ）または−ＣＨ２Ｏ−を示す。 ＹはＯ、（Ｈ、ＯＨ）、（Ｈ、Ｈ）、Ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２またはＮ−ＯＲ１３を 示す。 Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリールまたはトシル を示す。 Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２ ２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルを示す。 Ｒ２０およびＲ２１はそれぞれ独立してＯを示すか、あるいはそれぞれ独立して 、（Ｒ２０ａ、Ｈ）および（Ｒ２１ａ、Ｈ）を示してもよい。Ｒ２０ａおよびＲ ２１ａはそれぞれ独立して、ＯＨ、Ｏ−アルキルまたはＯＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ ＯＣＨ３を示すか、あるいはＲ２１ａが保護された本酸基である。 さらに、Ｒ２０ａおよびＲ２１ａは一緒になってエポキシド環中の酸素原子を示 してもよい。 ｎは１、２または３である。 上記定義に加え、Ｙ、Ｒ１０およびＲ２３は、それらが結合している炭素原子と ともに５または６員のＮ、ＳまたはＯを含む複素環を示してもよく、この環は飽 和でも不飽和でもよく、アルキル、水酸基、１またはそれ以上の水酸基で置換さ れたアルキル、Ｏ−アルキル、ベンジルおよび−ＣＨ２Ｓｅ（Ｃ６Ｈ５）より選 ばれる１またはそれ以上の基によって置換されていてもよい。）で表されるマク ロライド化合物またはその医薬上許容される塩の、特発性血小板減少性紫斑病お よびバセドウ病の予防または治療のための用途。
2. ２．請求の範囲第１項記載のマクロライド化合物（Ｉ）の、特発性血小板減少性 紫斑病およびパセドウ病の予防薬または治療薬としての用途。
3. ３．請求の範囲第１項記載のマクロライド化合物（Ｉ）よりなる特発性血小板減 少性紫斑病およびバセドウ病の予防薬または治療薬。
4. ４．請求の範囲第１項記載のマクロライド化合物（Ｉ）を哺乳動物に投与するこ とよりなる特発性血小板減少性紫斑病およびバセドウ病の予防または治療方法。
5. ５．請求の範囲第１項記載のマクロライド化合物（Ｉ）の、特発性血小板減少性 紫斑病およびバセドウ病の予防薬または治療薬製造のための用途。
6. ６．請求の範囲第１項記載のマクロライド化合物（Ｉ）の、担体または賦形剤と の混合物よりなる、特発性血小板減少性紫斑病およびバセドウ病のための医薬組 成物。
7. ７．マクロライド化合物（Ｉ）を担体または賦形剤と混合することを特徴とする 請求の範囲第６項記載の医薬組成物の調製方法。
8. ８．請求の範囲第１〜７項において使用されるマクロライド化合物がＦＫ５０６ である。