JPH05262747A - 潰瘍性大腸炎治療剤 - Google Patents
潰瘍性大腸炎治療剤Info
- Publication number
- JPH05262747A JPH05262747A JP29786291A JP29786291A JPH05262747A JP H05262747 A JPH05262747 A JP H05262747A JP 29786291 A JP29786291 A JP 29786291A JP 29786291 A JP29786291 A JP 29786291A JP H05262747 A JPH05262747 A JP H05262747A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ulcerative colitis
- compound
- therapeutic agent
- salazosulfapyridine
- agent
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【構成】 下記式（Ｉ）に示す１，６−ジヒドロ−２−
〔２−（２−メチルプロポキシ）アニリノ〕−６−オキ
ソ−５−ピリミジンカルボン酸又は薬理学的に許容され
るその塩を有効成分として含有する潰瘍性大腸炎治療
剤。 【効果】 治療効果に優れ、しかも安全性の高い潰瘍性
大腸炎治療剤を提供することができる。
〔２−（２−メチルプロポキシ）アニリノ〕−６−オキ
ソ−５−ピリミジンカルボン酸又は薬理学的に許容され
るその塩を有効成分として含有する潰瘍性大腸炎治療
剤。 【効果】 治療効果に優れ、しかも安全性の高い潰瘍性
大腸炎治療剤を提供することができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、潰瘍性大腸炎治療剤に
関する。
関する。
【０００２】
【従来の技術】潰瘍性大腸炎は、クローン病とともに特
発性炎症性腸疾患に分類され、緩解と再燃を繰り返す難
治性の慢性疾患である。その治療薬として、従来より、
５−アミノサリチル酸やサラゾスルファピリジン等が使
用されているが、効力及び副作用の点で必ずしも十分と
は言えない。
発性炎症性腸疾患に分類され、緩解と再燃を繰り返す難
治性の慢性疾患である。その治療薬として、従来より、
５−アミノサリチル酸やサラゾスルファピリジン等が使
用されているが、効力及び副作用の点で必ずしも十分と
は言えない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、より
有効、より安全な潰瘍性大腸炎治療剤を提供することに
ある。
有効、より安全な潰瘍性大腸炎治療剤を提供することに
ある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、下記構造
式で示される１，６−ジヒドロ−２−〔２−（２−メチ
ルプロポキシ）アニリノ〕−６−オキソ−５−ピリミジ
ンカルボン酸〔以下、化合物（Ｉ）と略記〕が、ラット
潰瘍性大腸炎モデルに対して優れた治療ないし予防効果
を示すことを見出し、さらに検討を加え、本発明を完成
した。
式で示される１，６−ジヒドロ−２−〔２−（２−メチ
ルプロポキシ）アニリノ〕−６−オキソ−５−ピリミジ
ンカルボン酸〔以下、化合物（Ｉ）と略記〕が、ラット
潰瘍性大腸炎モデルに対して優れた治療ないし予防効果
を示すことを見出し、さらに検討を加え、本発明を完成
した。
【０００５】
【化１】
【０００６】すなわち、本発明は、化合物（Ｉ）又は薬
理学的に許容されるその塩を有効成分として含有する潰
瘍性大腸炎治療剤を提供するものである。
理学的に許容されるその塩を有効成分として含有する潰
瘍性大腸炎治療剤を提供するものである。
【０００７】化合物（Ｉ）は、特開昭６０−１００５５
９号公報に記載された既知化合物で、該公報にはその製
造法並びに抗アレルギー作用、急性毒性試験の結果が開
示されており、極めて安全性の高い化合物である。
９号公報に記載された既知化合物で、該公報にはその製
造法並びに抗アレルギー作用、急性毒性試験の結果が開
示されており、極めて安全性の高い化合物である。
【０００８】化合物（Ｉ）の薬理学的に許容される塩と
しては、ナトリウム、カリウム等とのアルカリ金属塩、
又はエタノールアミン、トリエタノールアミン、Ｌ−リ
ジン、Ｌ−アルギニン等との有機塩基塩が例示できる。
これらの塩は、常法に従って、化合物（Ｉ）に各塩基を
それぞれ作用させることにより容易に得ることができ
る。
しては、ナトリウム、カリウム等とのアルカリ金属塩、
又はエタノールアミン、トリエタノールアミン、Ｌ−リ
ジン、Ｌ−アルギニン等との有機塩基塩が例示できる。
これらの塩は、常法に従って、化合物（Ｉ）に各塩基を
それぞれ作用させることにより容易に得ることができ
る。
【０００９】化合物（Ｉ）又は薬理学的に許容されるそ
の塩は、通常、経口用製剤にして用いられる。
の塩は、通常、経口用製剤にして用いられる。
【００１０】化合物（Ｉ）又は薬理学的に許容されるそ
の塩の成人に対する１日投与量は、動物実験の結果か
ら、２０mgから６００mg程度と推定される。
の塩の成人に対する１日投与量は、動物実験の結果か
ら、２０mgから６００mg程度と推定される。
【００１１】
〔実施例１〕化合物（Ｉ）３０ｇ、乳糖１２０ｇ、ヒド
ロキシプロピルセルロース３０ｇ及びステアリン酸マグ
ネシウム６ｇを常法に従って混合し、打錠して１錠当り
化合物（Ｉ）を３０mg含有する裸錠を得た。この裸錠
に、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを主成分とす
る基剤で１錠当り２０mgの皮膜を施した。
ロキシプロピルセルロース３０ｇ及びステアリン酸マグ
ネシウム６ｇを常法に従って混合し、打錠して１錠当り
化合物（Ｉ）を３０mg含有する裸錠を得た。この裸錠
に、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを主成分とす
る基剤で１錠当り２０mgの皮膜を施した。
【００１２】
〔実施例２〕化合物（Ｉ）２０ｇ、乳糖８０ｇ、ヒドロ
キシプロピルセルロース２０ｇ及びびステアリン酸マグ
ネシウム４ｇを常法に従って混合し、打錠して１錠当り
化合物（Ｉ）を２０mg含有する裸錠を得た。この裸錠
に、オイドラギットＲＳを主成分とする基剤で１錠当り
２０mgの皮膜を施した。
キシプロピルセルロース２０ｇ及びびステアリン酸マグ
ネシウム４ｇを常法に従って混合し、打錠して１錠当り
化合物（Ｉ）を２０mg含有する裸錠を得た。この裸錠
に、オイドラギットＲＳを主成分とする基剤で１錠当り
２０mgの皮膜を施した。
【００１３】 〔試験例１〕 潰瘍性大腸炎モデルに対する作用 ７週令ＳＤ系雄性ラット（１群６匹）に、カルボキシメ
チルセルロースナトリウムの０．５％水溶液に懸濁した
被験薬〔化合物（Ｉ）、サラゾスルファピリジン〕を１
日１回、９日間経口投与した。なお、対照群には前記溶
媒のみを同様に投与した。投与開始後３日目から、デキ
ストラン硫酸ナトリウム（平均分子量、５０００）の５
％水溶液を７日間自由摂取させた後、屠殺し、直腸及び
結腸を摘出した。これらの臓器を１０％ホルマリン液で
固定した後、実体顕微鏡下、炎症性潰瘍の長さを測定
し、１匹当りの総和を求めて潰瘍係数とした。
チルセルロースナトリウムの０．５％水溶液に懸濁した
被験薬〔化合物（Ｉ）、サラゾスルファピリジン〕を１
日１回、９日間経口投与した。なお、対照群には前記溶
媒のみを同様に投与した。投与開始後３日目から、デキ
ストラン硫酸ナトリウム（平均分子量、５０００）の５
％水溶液を７日間自由摂取させた後、屠殺し、直腸及び
結腸を摘出した。これらの臓器を１０％ホルマリン液で
固定した後、実体顕微鏡下、炎症性潰瘍の長さを測定
し、１匹当りの総和を求めて潰瘍係数とした。
【００１４】その結果、化合物（Ｉ）は、直腸及び結腸
における炎症性潰瘍の発生に対し、サラゾスルファピリ
ジンの３分の１の投与量で、それと同等ないしそれ以上
の抑制効果を示すことが判明した（表１）。
における炎症性潰瘍の発生に対し、サラゾスルファピリ
ジンの３分の１の投与量で、それと同等ないしそれ以上
の抑制効果を示すことが判明した（表１）。
【００１５】
【表１】
【００１６】〔試験例２〕 急性毒性試験 体重２０〜２５ｇのＤＤＹ系雄性マウス１０匹に、カル
ボキシメチルセルロースナトリウムの０．５％水溶液に
懸濁した化合物（Ｉ）３０００mg／kgを経口投与した。
投与後、７日間観察したが死亡例は認められなかった。
ボキシメチルセルロースナトリウムの０．５％水溶液に
懸濁した化合物（Ｉ）３０００mg／kgを経口投与した。
投与後、７日間観察したが死亡例は認められなかった。
【００１７】
【発明の効果】本発明によれば、治療効果が優れ、しか
も安全性の高い潰瘍性大腸炎治療剤をを提供することが
できる。
も安全性の高い潰瘍性大腸炎治療剤をを提供することが
できる。
Claims (1)
- 【請求項１】 １，６−ジヒドロ−２−〔２−（２−メ
チルプロポキシ）アニリノ〕−６−オキソ−５−ピリミ
ジンカルボン酸又は薬理学的に許容されるその塩を有効
成分として含有することを特徴とする潰瘍性大腸炎治療
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP29786291A JPH05262747A (ja) | 1991-10-17 | 1991-10-17 | 潰瘍性大腸炎治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP29786291A JPH05262747A (ja) | 1991-10-17 | 1991-10-17 | 潰瘍性大腸炎治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05262747A true JPH05262747A (ja) | 1993-10-12 |
Family
ID=17852106
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP29786291A Pending JPH05262747A (ja) | 1991-10-17 | 1991-10-17 | 潰瘍性大腸炎治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH05262747A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1996005177A1 (en) * | 1994-08-13 | 1996-02-22 | Yuhan Corporation | Novel pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof |
| EP0873050A4 (en) * | 1995-01-06 | 1999-09-22 | Reynolds Tobacco Co R | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF HEMORRHAGIC RECTOCOLITIS |
| WO2013163159A3 (en) * | 2012-04-24 | 2014-01-16 | Board Of Trustees Of Northern Illinois University | Design and synthesis of novel inhibitors of isoprenoid biosynthesis |
| US10155766B2 (en) | 2016-06-14 | 2018-12-18 | Board Of Trustees Of Northern Illinois University | Pyrazolopyrimidine antibacterial agents |
-
1991
- 1991-10-17 JP JP29786291A patent/JPH05262747A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1996005177A1 (en) * | 1994-08-13 | 1996-02-22 | Yuhan Corporation | Novel pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof |
| EP0873050A4 (en) * | 1995-01-06 | 1999-09-22 | Reynolds Tobacco Co R | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF HEMORRHAGIC RECTOCOLITIS |
| WO2013163159A3 (en) * | 2012-04-24 | 2014-01-16 | Board Of Trustees Of Northern Illinois University | Design and synthesis of novel inhibitors of isoprenoid biosynthesis |
| US9309232B2 (en) | 2012-04-24 | 2016-04-12 | Board Of Trustees Of Northern Illinois University | Synthesis of novel inhibitors of isoprenoid biosynthesis |
| US9890126B2 (en) | 2012-04-24 | 2018-02-13 | Board Of Trustees Of Northern Illinois University | Synthesis of novel inhibitors of isoprenoid biosynthesis (ISPF) |
| EP2841070B1 (en) * | 2012-04-24 | 2018-07-25 | Board Of Trustees Of Northern Illinois University | Design and synthesis of novel inhibitors of isoprenoid biosynthesis |
| US10155766B2 (en) | 2016-06-14 | 2018-12-18 | Board Of Trustees Of Northern Illinois University | Pyrazolopyrimidine antibacterial agents |
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