JPH05155745A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH05155745A JP32030591A JP32030591A JPH05155745A JP H05155745 A JPH05155745 A JP H05155745A JP 32030591 A JP32030591 A JP 32030591A JP 32030591 A JP32030591 A JP 32030591A JP H05155745 A JPH05155745 A JP H05155745A
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 象牙質知覚過敏抑制、および歯根面および象
牙質う蝕抑制に優れた効果を有する口腔用組成物の提
供。 【構成】 水溶性アルミニウム化合物およびフッ化物を
含有する口腔用組成物であって、フッ素濃度が100〜
2000ppmであり、フッ素とアルミニウムの配合比率
がモル比でF:Al=1:0.3〜1:3であり、pHが
5〜10であることを特徴とする口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は象牙質知覚過敏症の予防
および治療に優れた効果を有し、安定で良好な使用感を
有する口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術および課題】象牙質知覚過敏症とは、う蝕
や歯の咬耗、摩耗および歯肉の退縮などの原因により歯
のエナメル質またはセメント質が消失し、象牙質が露出
するため、外来的な刺激に対して過敏となる症状をい
い、刺激によって引き起こされる痛みは日常の食生活に
かなりの支障をきたすものである。このため、従来より
象牙質知覚過敏症の予防および治療に関しては数多くの
提案がなされている。例えば、象牙質知覚過敏症に有効
な薬剤として、ホルムアルデヒド、フッ化物、塩化亜
鉛、硝酸銀、硝酸カリウム、くえん酸塩、ストロンチウ
ム塩(歯医学誌:3,116−149,1984、J.Pe
riodontol.:10,351−363,1983)、乳酸ア
ルミニウム等(特開昭61−36212、特開昭61−
155312)が提案されている。また、硝酸カリウム
とフッ素、酢酸ストロンチウムとフッ素等(特開平3−
7215)の組み合わせによる口腔組成物も開示されて
いる。しかしながら、これら薬剤は十分に有効な象牙質
知覚過敏抑制効果および優れた使用感を有さず、かかる
欠点のない口腔組成物の出現が望まれていた。さらに
は、象牙質の露出により、歯根面および象牙質う蝕の発
生頻度が高くなるにもかかわらず、かかる歯根面および
象牙質う蝕抑制作用を有する口腔組成物についての提案
もなされていない。
【0003】
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは、優
れた象牙質知覚過敏抑制作用および使用感を有する口腔
組成物を得るべく鋭意研究した結果、ある種の薬剤を、
一定濃度かつ一定配合比で組み合わせることによって、
相乗的な象牙質知覚過敏抑制効果および優れた使用感を
有するのみならず、歯根面および象牙質う蝕抑制作用を
も有する口腔用組成物が得られることを見いだし、本発
明を完成するに至った。すなわち、本発明は水溶性アル
ミニウム化合物およびフッ化物を含有する口腔用組成物
であって、フッ素濃度が100〜2000ppmであり、
フッ素とアルミニウムの配合比率がモル比がF:Al=
1:0.3〜1:3であり、pHが5〜10であることを
特徴とする口腔用組成物を提供するものである。
【0004】本発明に用いる水溶性アルミニウム化合物
は、水溶性であれば特に限定されないが、乳酸アルミニ
ウム、グルコン酸アルミニウム、酒石酸アルミニウム、
クエン酸アルミニウム等のカルボン酸化合物および塩化
アルミニウム、アルミニウムアラントイン等を使用する
ことができる。一般に、乳酸アルミニウム、アルミニウ
ムアラントイン等が好ましい。
【0005】フッ化物としては、モノフルオルリン酸
塩、フッ化スズ、フッ化ナトリウム、フッ化珪素ナトリ
ウム、フッ化アンモニウム等を用いてもよく、好ましく
は、モノフルオルリン酸塩、フッ化ナトリウムである。
フッ化物は、フッ素濃度が100〜2000ppmとなる
ように組成物中に配合する。100ppm以下では所望の
効果が得られず、2000ppm以上では安全性が問題と
なるからである。一般に、800〜1600ppmである
ことが好ましい。
【0006】本発明の口腔用組成物には、かかるフッ化
物と水溶性アルミニウム化合物を、フッ素およびアルミ
ニウムのモル比に換算して、F:Al=1:0.3〜
1:3の配合比率で配合する。フッ素に対するアルミニ
ウムの比率が0.3以下であると、歯根面および象牙質
う蝕抑制作用が低く、3以上となると使用感が悪いから
である。好ましくは、F:Al=1:1である。
【0007】本発明の口腔用組成物のpHは、pH5〜1
0、好ましくは5〜8である。pHが5以下であると、
使用感が悪く、pHが10以上であると刺激があるから
である。
【0008】本発明の口腔用組成物は、常法により製造
することができ、歯磨(例えば、練歯磨、潤製歯磨、液
状歯磨、マウスウォッシュ等)、ペースト状組成物(例
えば、口腔用パスタ、歯肉マッサージクリーム等)、液
状口腔清涼剤等の形態にすることができる。さらに、前
記の成分に加え、組成物の形態に応じて通常の有効基材
を用いてもよい。例えば、潤滑剤として、ソルビトー
ル、グリセリン等を用いることができ、その配合量は組
成物全体に対して10〜60%、好ましくは20〜50
%である。さらには、界面活性剤、香料、粘結剤、甘味
剤等を配合することができる。
【0009】
【実施例】次に実験例および実施例を挙げて本発明をさ
らに詳しく説明する。実験例においては、本発明の口腔
用組成物の有する象牙質知覚過敏抑制作用、歯根面およ
び象牙質う蝕抑制作用および使用感を評価した。 実験例1(象牙質知覚過敏抑制作用の評価) 歯の表層が急速に失われた場合、すなわち、エナメル質
やセメント質が急速に損耗して下在の象牙質面が露出し
た場合に、象牙質の知覚過敏が生じるといわれている。
象牙質には象牙細管とよばれる無数の細い空管があり、
象牙質が露出するとその象牙細管を通して物理化学的刺
激が歯髄に直達しやすくなり、一過性の疼痛用症状を生
じるといわれている。従って、露出した象牙細管を閉塞
することは知覚過敏を予防および治療するために重要な
ことである。そこで、Pashleyらの方法(J.Dent.Re
s.57,187−193,1987)を用いて、各種
薬剤による象牙細管の狭窄および閉塞の程度を評価し
た。
【0010】方法 牛の歯根からブロックを切出し、研磨を行って薄切片を
作製し試料とした。試料を固定し、表1に示した薬剤
に、室温で15分間浸漬処理し、処理前後で生理食塩水
を流し、試料を通過する単位時間当たりの生理食塩水の
量を測定した。ただし、薬剤は全てpH6.5に調整し
た。
【数1】
【0011】
【表1】 薬剤名 アルミニウム量(%) フッ素量(ppm) 減少率(%) 乳酸アルミニウム 0.02 500 53 0.1 0 50 0.1 50 51 0.1 500 75 0.1 1000 95 0.2 1000 92 グルコン酸アルミニウム 0.1 0 43 0.1 500 70 0.1 1000 90 0.15 500 82 0.2 1000 85 酒石酸アルミニウム 0.1 0 31 0.1 500 78 0.1 1000 90 0.2 1000 88 くえん酸アルミニウム 0.03 1000 70 0.1 0 40 0.1 500 78 0.1 1000 92 0.2 1000 90 上記結果により、水溶性アルミニウム単独の場合に比べ
て、フッ化物を配合した場合に効果の向上がみられ、特
にF:Al=1:0.3〜1:3で、かつフッ化物濃度
が100〜2000ppmの範囲内にある時に著しい効果
が認められた。
【0012】実験例2(根面および象牙質う蝕抑制作用
の評価) 象牙質はエナメル質より軟らかくかつ耐酸性が低いた
め、う蝕が発生しやすいことが知られている。そのため
知覚過敏をおこす露出した象牙質ではう蝕が発生しやす
い事が指摘されている。また近年、う蝕抑制効果は歯牙
を用いたin vitroによる再石灰化評価方法をもってその
効果が評価できることが認められている。この再石灰化
評価法とは、牛歯のエナメル質または象牙質切片に酸
(虫歯)と薬剤(歯磨剤等)の処理を行い、処理により
生じる歯牙のミネラル量の増減(増加を再石灰化、減少
を脱灰と称する)を測定することにより評価する方法で
ある。その方法を用いて象牙質う蝕抑制効果の評価を行
った。
【0013】方法 牛歯の歯根部象牙質をブロック状に切出し、アクリル樹
脂で包埋したのち歯牙の表層面を研磨した。研磨の後、
研磨表層を0.1M乳酸(pH4.5)をもちいて48時
間処理することにより人工的に脱灰層を作成した。脱灰
したブロックの表層の半分を水不溶性高分子溶液を用い
て被覆し、後記に示した薬液(1日2回)および人工唾
液への浸漬を交互に10日間行った。歯牙ブロックを厚
み100μmに切削研磨後、X線撮影したフィルムを画
像処理することにより、次式に基づいて再石灰化量を算
出した(J.M.Ten Cate,J.Dent Res.:69,6
14−619,1990,J.R.Mellberg,J.Dent.
Res.:65,959−962,1986)。
【数2】
【0014】
【表2】 薬 液 (w/w%) 乳酸アルミニウム MFP 再石灰化量(%) 0 0 3 1 0 4 0 0.35 20 1 0.35 32 1 0.7 74 上記試験結果により、乳酸アルミニウムのみでは、う蝕
に対する抑制効果がほとんどないのに対して、本発明の
乳酸アルミニウムとフッ化物を加えた薬液では強力なう
蝕抑制効果が得られることが分かった。
【0015】実験例3(使用感の評価) 表3に示す処方の練歯磨を調製し、その使用感を専門パ
ネラー15名により官能評価した。 評価基準 ○:使用感に問題なし △:使用感に少し問題あり ×:使用感に問題あり
【0016】
【表3】 原料名 配合量(%) A B C D E F G H シリカ 20 20 20 20 20 20 20 20 カルボキシメチル 2 2 2 2 2 2 2 2 セルロースナトリウム ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 乳酸アルミニウム 1.0 1.0 1.0 5.0 1.0 1.0 3.0 2.0 モノフルオルリン酸 0.7 0.7 0.7 0.7 2.5 0.7 0.7 1.5 ナトリウム グリセリン 20 20 20 20 35 5 5 − ソルビトール 20 20 20 10 − 50 5 20 香料 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 水 残部 残部 残部 残部 残部 残部 残部 部残 pH 4.5 6.5 8.0 6.5 6.5 6.5 6.5 6.5 使用感 × ○ ○ × × × △ ○ 上記結果より、フッ素濃度が100〜2000ppmの範
囲内で、F:Al=1:0.3〜1:3であるときに、
はじめて著しい収れん感と金属味が抑えられ、使用感の
優れた組成物が得られることがわかった。
【0017】次の実施例に具体的な組成物の組成を示
す。なお、「%」はいずれも重量%である。 実施例1 練歯磨 成分 配合量(%) シリカ 20.0 ソルビトール 30.0 グリセリン 8.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.6 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.0 乳酸アルミニウム 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.7 水 100%に調整 (pH6.5に調整)
【0018】実施例2 マウスウォッシュ 成分 配合量(%) エチルアルコール 15.0 グリセリン 10.0 アスコルビン酸 0.03 乳酸アルミニウム 1.5 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 サッカリンナトリウム 0.05 フッ化ナトリウム 0.2 香料 0.3 水 100%に調整 (pH6.5に調整)
【0019】実施例3 練歯磨 成分 配合量(%) 第二リン酸カルシウム 40.0 ソルビトール 30.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.9 N−ラウロイルサルコシンナトリウム 0.5 ショ糖脂肪酸エステル 0.5 乳酸アルミニウム 2.0 フッ化ナトリウム 0.3 水 100%に調整 (pH8.0に調整)
【0020】実施例4 口腔用パスタ 成分 配合量(%) モノステアレート 10.0 グリセリン 15.0 ヒドロキシエチルセルロース 5.0 セチルアルコール 3.0 ソルビタンモノオレート 5.0 香料 1.0 乳酸アルミニウム 1.5 モノフルオルリン酸ナトリウム 1.5 水 100%に調整 (pH5.5に調整)
【0021】
【発明の効果】本発明によれば、象牙質知覚過敏抑制効
果だけでなく、歯根面および象牙質う蝕抑制においても
優れた効果を有する口腔用組成物を得ることができる。
【手続補正書】
【提出日】平成4年3月4日
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0018
【補正方法】変更
【補正内容】
【0018】実施例2 マウスウォッシュ 成分 配合量(%) エチルアルコール 15.0 グリセリン 10.0 アスコルビン酸 0.03 乳酸アルミニウム 1.5 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.) 1.0 サッカリンナトリウム 0.05 フッ化ナトリウム 0.2 香料 0.3 水 100%に調整 (pH6.5に調整)
【手続補正2】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0020
【補正方法】変更
【補正内容】
【0020】実施例4 口腔用パスタ 成分 配合量(%) グリセリルモノステアレート 10.0 グリセリン 15.0 ヒドロキシエチルセルロース 5.0 セチルアルコール 3.0 ソルビタンモノオレート 5.0 香料 1.0 乳酸アルミニウム 1.5 モノフルオルリン酸ナトリウム 1.5 水 100%に調整 (pH5.5に調整)

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 水溶性アルミニウム化合物およびフッ化
    物を含有する口腔用組成物であって、フッ素濃度が10
    0〜2000ppmであり、フッ素とアルミニウムの配合
    比率がモル比でF:Al=1:0.3〜1:3であり、p
    Hが5〜10であることを特徴とする口腔用組成物。
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