JPH03294227A - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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Landscapes
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、−数式(I)
で示されるアスコルビン酸の硫酸エステル又はその塩を
含有することを特徴とする口腔用組成物に関する。
含有することを特徴とする口腔用組成物に関する。
〈従来の技術〉
現在、う蝕とならんで歯肉炎や歯槽膿漏などを含めた歯
周病の罹患率は非常に高い、そのため歯科予防上、日常
生活において歯口清掃や歯肉マツサージを行うことはき
わめて大切なことであり、その際に、歯牙汚物除去と歯
肉炎症の発生抑制ならびに口腔内清掃に効果のある歯磨
剤及びパスタ剤を使用することは非常に有効かつ合理的
な手段である。しかし、これらのものは、それらの中の
有効成分が歯磨剤及びパスタ剤での不可欠成分である発
泡剤(アニオン活性剤など)に弱く失活したり、熱で壊
れるもの、あるいは苦味、渋味があったり清涼感を阻害
するなどの欠点を有し、従来の歯磨剤及びパスタ剤では
、いずれも充分満足できるものは少ない。さらに、これ
らのものは着色、コスト面、溶解性面、資源的面さらに
は安全性面などにも問題があり、実用的でないものが少
なくない。中でもアスコルビン酸含有の歯磨剤又はパス
タ剤は歯肉炎、歯槽膿漏に対し効果のある事は明らかで
あるが、その有効成分であるアスコルピン酸が極めて不
安定であり、歯磨剤としての適用には難点があった。
周病の罹患率は非常に高い、そのため歯科予防上、日常
生活において歯口清掃や歯肉マツサージを行うことはき
わめて大切なことであり、その際に、歯牙汚物除去と歯
肉炎症の発生抑制ならびに口腔内清掃に効果のある歯磨
剤及びパスタ剤を使用することは非常に有効かつ合理的
な手段である。しかし、これらのものは、それらの中の
有効成分が歯磨剤及びパスタ剤での不可欠成分である発
泡剤(アニオン活性剤など)に弱く失活したり、熱で壊
れるもの、あるいは苦味、渋味があったり清涼感を阻害
するなどの欠点を有し、従来の歯磨剤及びパスタ剤では
、いずれも充分満足できるものは少ない。さらに、これ
らのものは着色、コスト面、溶解性面、資源的面さらに
は安全性面などにも問題があり、実用的でないものが少
なくない。中でもアスコルビン酸含有の歯磨剤又はパス
タ剤は歯肉炎、歯槽膿漏に対し効果のある事は明らかで
あるが、その有効成分であるアスコルピン酸が極めて不
安定であり、歯磨剤としての適用には難点があった。
〈発明によって解決された問題点〉
本発明者らは以上に述べた問題点を解決すべく鋭意検討
した結果、式(I)の化合物又はその塩が歯磨剤やパス
タ剤中で極めて安定であり、しかも該組成物が歯周病に
対し優れた効果を有することを見いだし、本発明を完成
した。
した結果、式(I)の化合物又はその塩が歯磨剤やパス
タ剤中で極めて安定であり、しかも該組成物が歯周病に
対し優れた効果を有することを見いだし、本発明を完成
した。
〈発明の構成〉
本発明は、式(1)の化合物又はその塩を含有する口腔
用組成物に関する。
用組成物に関する。
本発明にかかわる口腔用組成物としては、練歯磨剤、液
状歯磨剤、パスタ剤等をあげることができる。
状歯磨剤、パスタ剤等をあげることができる。
式(I)の化合物の塩としては、ナトリウム塩、カリウ
ム塩の如きアルカリ金属塩等をあげることができる。
ム塩の如きアルカリ金属塩等をあげることができる。
上記の如き口腔用組成物は公知の製剤技術を適宜用いる
ことにより製造することができる。該組成物中における
式(I)の化合物又はその塩の含有量は通常0.05〜
lO%、望ましくは1〜5%(1量比)がよい。
ことにより製造することができる。該組成物中における
式(I)の化合物又はその塩の含有量は通常0.05〜
lO%、望ましくは1〜5%(1量比)がよい。
本発明の口腔用組成物はλ−日日数上の適当量を患部に
塗布し、マツサージをするか又はブラッシングをすれば
よい。式(I)の化合物及びその塩は安全性面において
も何ら問題点はなく、例えば下記式で表わされるし一ア
スコルビンM −2−硫酸エステルのニナトリウム塩・
二水和物(以下、化合物A) の急性毒性値LD、。(ラット)は120011ag/
kg以上である。
塗布し、マツサージをするか又はブラッシングをすれば
よい。式(I)の化合物及びその塩は安全性面において
も何ら問題点はなく、例えば下記式で表わされるし一ア
スコルビンM −2−硫酸エステルのニナトリウム塩・
二水和物(以下、化合物A) の急性毒性値LD、。(ラット)は120011ag/
kg以上である。
〈発明の効果2
本発明の口腔用組成物は、歯周組織に対し優れた保護作
用を有すると共に歯肉炎、歯槽膿漏の如き歯周病及びそ
の症状に対し優れた抑制及び改善効果を有することを歯
周炎の動物モデルを用いたfiic験(特開昭6(1−
146815号公報参照)により確認した。又、本発明
の口腔用組成物においてはその有効成分である式(I)
の化合物及びその塩は極めて安定に存在しえた。従って
、本発明は口腔用組成物としで優れたものである。
用を有すると共に歯肉炎、歯槽膿漏の如き歯周病及びそ
の症状に対し優れた抑制及び改善効果を有することを歯
周炎の動物モデルを用いたfiic験(特開昭6(1−
146815号公報参照)により確認した。又、本発明
の口腔用組成物においてはその有効成分である式(I)
の化合物及びその塩は極めて安定に存在しえた。従って
、本発明は口腔用組成物としで優れたものである。
以下、本発明を更に実施例及び試験例により説明するが
、本発明はこれらにより限定されるものではない。
、本発明はこれらにより限定されるものではない。
実施例1
化 合 物 A 1.0又は5.0gリン酸水
素カルシウム 50g グリセリン 30g ラウリル硫酸ナトリウム 1g カル0ジメチルセルロース十ト1功ム 0
.5gサッカリンナトリウム 0.1g 精製水 適量 計 100g 上記の処方に従い練歯磨剤を製した。
素カルシウム 50g グリセリン 30g ラウリル硫酸ナトリウム 1g カル0ジメチルセルロース十ト1功ム 0
.5gサッカリンナトリウム 0.1g 精製水 適量 計 100g 上記の処方に従い練歯磨剤を製した。
実施例2
市販の練歯磨剤(ホワイトアンドホワイト:商品名、ラ
イオン社製)99g又は95gに化合物AをIg又は5
g加えてよく混和し、総量100gの練歯磨剤を製した
。
イオン社製)99g又は95gに化合物AをIg又は5
g加えてよく混和し、総量100gの練歯磨剤を製した
。
試験例
実施例1及び2の練歯磨剤を室温又は40℃で保存し、
該製剤中の化合物Aの残存率を以下に示す方法により検
討した。尚、対照として実施例1の処方において化合物
Aの代りにL−アスコルビン酸3gを加えて製したもの
(対照例1)並びに実施例2の化合物Aに代えてL−ア
スコルビン酸3gを加えて製したもの(対照例2)を使
用した。
該製剤中の化合物Aの残存率を以下に示す方法により検
討した。尚、対照として実施例1の処方において化合物
Aの代りにL−アスコルビン酸3gを加えて製したもの
(対照例1)並びに実施例2の化合物Aに代えてL−ア
スコルビン酸3gを加えて製したもの(対照例2)を使
用した。
検体5gに精製水100m1を加え約10分間振盪して
懸濁した。
懸濁した。
この液の一部を遠心分離した後、1%添加区は、上澄液
を5倍に希釈したのち、孔径0.45μmのメンブラン
フィルタ−で濾過して試料溶液とした。又、5%添加区
は上澄液を25倍に希釈したのち孔径0.45umのメ
ンブランフィルタ−で濾過して試料溶液とした。
を5倍に希釈したのち、孔径0.45μmのメンブラン
フィルタ−で濾過して試料溶液とした。又、5%添加区
は上澄液を25倍に希釈したのち孔径0.45umのメ
ンブランフィルタ−で濾過して試料溶液とした。
別に化合物A 100+sgに精製水を加え、溶解させ
て100■1とした。この液3mlに精製水を加え50
+wlとして標準溶液とした。
て100■1とした。この液3mlに精製水を加え50
+wlとして標準溶液とした。
試料溶液及び標準溶液について、それぞれ10μβづつ
を下記測定条件で液体クロマトグラフィーにより分析し
た。
を下記測定条件で液体クロマトグラフィーにより分析し
た。
(測定条件)
検出器:紫外分光光度計 波長254n■カラム:コ
スモシル5CI8 4.6φX 15h膳移動層:酢酸
緩衝液(44mM 酢酸、 1.6mM酢酸ナトリウ
ム、 1.8mM 1.5−ジメチルヘキシルアミン)
:エタノール=93.3:6.7流 量: 1.Oml
/win。
スモシル5CI8 4.6φX 15h膳移動層:酢酸
緩衝液(44mM 酢酸、 1.6mM酢酸ナトリウ
ム、 1.8mM 1.5−ジメチルヘキシルアミン)
:エタノール=93.3:6.7流 量: 1.Oml
/win。
温度:40℃
結果を表1及び2に示した。
表
保存開始時における化合物Aの残存率を100%とした
。
。
単位:%
表
保存開始時における化合物Aの残存率を100%とした
。
。
単位二%
表1及び2から明らかなように、本発明の口腔用組成物
はその有効成分の安定性に優れたものであることが確認
された。
はその有効成分の安定性に優れたものであることが確認
された。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 一般式( I ) ▲数式、化学式、表等があります▼( I ) で示されるアスコルビン酸の硫酸エステル又はその塩を
含有することを特徴とする口腔用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9854190A JPH03294227A (ja) | 1990-04-13 | 1990-04-13 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9854190A JPH03294227A (ja) | 1990-04-13 | 1990-04-13 | 口腔用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03294227A true JPH03294227A (ja) | 1991-12-25 |
Family
ID=14222547
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP9854190A Pending JPH03294227A (ja) | 1990-04-13 | 1990-04-13 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH03294227A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2005027893A1 (ja) * | 2003-09-19 | 2005-03-31 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | ヒトβディフェンシン分泌促進剤 |
KR20120029430A (ko) | 2009-06-25 | 2012-03-26 | 라이온 가부시키가이샤 | 치마제 조성물 |
-
1990
- 1990-04-13 JP JP9854190A patent/JPH03294227A/ja active Pending
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2005027893A1 (ja) * | 2003-09-19 | 2005-03-31 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | ヒトβディフェンシン分泌促進剤 |
JPWO2005027893A1 (ja) * | 2003-09-19 | 2006-11-24 | 大塚製薬株式会社 | ヒトβディフェンシン分泌促進剤 |
AU2004273738B2 (en) * | 2003-09-19 | 2011-02-03 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Human beta-defensin secretion promoter |
JP4847756B2 (ja) * | 2003-09-19 | 2011-12-28 | 大塚製薬株式会社 | ヒトβディフェンシン分泌促進剤 |
KR20120029430A (ko) | 2009-06-25 | 2012-03-26 | 라이온 가부시키가이샤 | 치마제 조성물 |
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