JPH03294227A - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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Landscapes
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、−数式（Ｉ）
で示されるアスコルビン酸の硫酸エステル又はその塩を
含有することを特徴とする口腔用組成物に関する。
含有することを特徴とする口腔用組成物に関する。
〈従来の技術〉
現在、う蝕とならんで歯肉炎や歯槽膿漏などを含めた歯
周病の罹患率は非常に高い、そのため歯科予防上、日常
生活において歯口清掃や歯肉マツサージを行うことはき
わめて大切なことであり、その際に、歯牙汚物除去と歯
肉炎症の発生抑制ならびに口腔内清掃に効果のある歯磨
剤及びパスタ剤を使用することは非常に有効かつ合理的
な手段である。しかし、これらのものは、それらの中の
有効成分が歯磨剤及びパスタ剤での不可欠成分である発
泡剤（アニオン活性剤など）に弱く失活したり、熱で壊
れるもの、あるいは苦味、渋味があったり清涼感を阻害
するなどの欠点を有し、従来の歯磨剤及びパスタ剤では
、いずれも充分満足できるものは少ない。さらに、これ
らのものは着色、コスト面、溶解性面、資源的面さらに
は安全性面などにも問題があり、実用的でないものが少
なくない。中でもアスコルビン酸含有の歯磨剤又はパス
タ剤は歯肉炎、歯槽膿漏に対し効果のある事は明らかで
あるが、その有効成分であるアスコルピン酸が極めて不
安定であり、歯磨剤としての適用には難点があった。
周病の罹患率は非常に高い、そのため歯科予防上、日常
生活において歯口清掃や歯肉マツサージを行うことはき
わめて大切なことであり、その際に、歯牙汚物除去と歯
肉炎症の発生抑制ならびに口腔内清掃に効果のある歯磨
剤及びパスタ剤を使用することは非常に有効かつ合理的
な手段である。しかし、これらのものは、それらの中の
有効成分が歯磨剤及びパスタ剤での不可欠成分である発
泡剤（アニオン活性剤など）に弱く失活したり、熱で壊
れるもの、あるいは苦味、渋味があったり清涼感を阻害
するなどの欠点を有し、従来の歯磨剤及びパスタ剤では
、いずれも充分満足できるものは少ない。さらに、これ
らのものは着色、コスト面、溶解性面、資源的面さらに
は安全性面などにも問題があり、実用的でないものが少
なくない。中でもアスコルビン酸含有の歯磨剤又はパス
タ剤は歯肉炎、歯槽膿漏に対し効果のある事は明らかで
あるが、その有効成分であるアスコルピン酸が極めて不
安定であり、歯磨剤としての適用には難点があった。
〈発明によって解決された問題点〉
本発明者らは以上に述べた問題点を解決すべく鋭意検討
した結果、式（Ｉ）の化合物又はその塩が歯磨剤やパス
タ剤中で極めて安定であり、しかも該組成物が歯周病に
対し優れた効果を有することを見いだし、本発明を完成
した。
した結果、式（Ｉ）の化合物又はその塩が歯磨剤やパス
タ剤中で極めて安定であり、しかも該組成物が歯周病に
対し優れた効果を有することを見いだし、本発明を完成
した。
〈発明の構成〉
本発明は、式（１）の化合物又はその塩を含有する口腔
用組成物に関する。
用組成物に関する。
本発明にかかわる口腔用組成物としては、練歯磨剤、液
状歯磨剤、パスタ剤等をあげることができる。
状歯磨剤、パスタ剤等をあげることができる。
式（Ｉ）の化合物の塩としては、ナトリウム塩、カリウ
ム塩の如きアルカリ金属塩等をあげることができる。
ム塩の如きアルカリ金属塩等をあげることができる。
上記の如き口腔用組成物は公知の製剤技術を適宜用いる
ことにより製造することができる。該組成物中における
式（Ｉ）の化合物又はその塩の含有量は通常０．０５〜
ｌＯ％、望ましくは１〜５％（１量比）がよい。
ことにより製造することができる。該組成物中における
式（Ｉ）の化合物又はその塩の含有量は通常０．０５〜
ｌＯ％、望ましくは１〜５％（１量比）がよい。
本発明の口腔用組成物はλ−日日数上の適当量を患部に
塗布し、マツサージをするか又はブラッシングをすれば
よい。式（Ｉ）の化合物及びその塩は安全性面において
も何ら問題点はなく、例えば下記式で表わされるし一ア
スコルビンＭ −２−硫酸エステルのニナトリウム塩・
二水和物（以下、化合物Ａ） の急性毒性値ＬＤ、。（ラット）は１２００１１ａｇ／
ｋｇ以上である。
塗布し、マツサージをするか又はブラッシングをすれば
よい。式（Ｉ）の化合物及びその塩は安全性面において
も何ら問題点はなく、例えば下記式で表わされるし一ア
スコルビンＭ −２−硫酸エステルのニナトリウム塩・
二水和物（以下、化合物Ａ） の急性毒性値ＬＤ、。（ラット）は１２００１１ａｇ／
ｋｇ以上である。
〈発明の効果２
本発明の口腔用組成物は、歯周組織に対し優れた保護作
用を有すると共に歯肉炎、歯槽膿漏の如き歯周病及びそ
の症状に対し優れた抑制及び改善効果を有することを歯
周炎の動物モデルを用いたｆｉｉｃ験（特開昭６（１−
１４６８１５号公報参照）により確認した。又、本発明
の口腔用組成物においてはその有効成分である式（Ｉ）
の化合物及びその塩は極めて安定に存在しえた。従って
、本発明は口腔用組成物としで優れたものである。
用を有すると共に歯肉炎、歯槽膿漏の如き歯周病及びそ
の症状に対し優れた抑制及び改善効果を有することを歯
周炎の動物モデルを用いたｆｉｉｃ験（特開昭６（１−
１４６８１５号公報参照）により確認した。又、本発明
の口腔用組成物においてはその有効成分である式（Ｉ）
の化合物及びその塩は極めて安定に存在しえた。従って
、本発明は口腔用組成物としで優れたものである。
以下、本発明を更に実施例及び試験例により説明するが
、本発明はこれらにより限定されるものではない。
、本発明はこれらにより限定されるものではない。
実施例１
化 合 物 Ａ １．０又は５．０ｇリン酸水
素カルシウム ５０ｇ グリセリン ３０ｇ ラウリル硫酸ナトリウム １ｇ カル０ジメチルセルロース十ト１功ム ０
．５ｇサッカリンナトリウム ０．１ｇ 精製水 適量 計 １００ｇ 上記の処方に従い練歯磨剤を製した。
素カルシウム ５０ｇ グリセリン ３０ｇ ラウリル硫酸ナトリウム １ｇ カル０ジメチルセルロース十ト１功ム ０
．５ｇサッカリンナトリウム ０．１ｇ 精製水 適量 計 １００ｇ 上記の処方に従い練歯磨剤を製した。
実施例２
市販の練歯磨剤（ホワイトアンドホワイト：商品名、ラ
イオン社製）９９ｇ又は９５ｇに化合物ＡをＩｇ又は５
ｇ加えてよく混和し、総量１００ｇの練歯磨剤を製した
。
イオン社製）９９ｇ又は９５ｇに化合物ＡをＩｇ又は５
ｇ加えてよく混和し、総量１００ｇの練歯磨剤を製した
。
試験例
実施例１及び２の練歯磨剤を室温又は４０℃で保存し、
該製剤中の化合物Ａの残存率を以下に示す方法により検
討した。尚、対照として実施例１の処方において化合物
Ａの代りにＬ−アスコルビン酸３ｇを加えて製したもの
（対照例１）並びに実施例２の化合物Ａに代えてＬ−ア
スコルビン酸３ｇを加えて製したもの（対照例２）を使
用した。
該製剤中の化合物Ａの残存率を以下に示す方法により検
討した。尚、対照として実施例１の処方において化合物
Ａの代りにＬ−アスコルビン酸３ｇを加えて製したもの
（対照例１）並びに実施例２の化合物Ａに代えてＬ−ア
スコルビン酸３ｇを加えて製したもの（対照例２）を使
用した。
検体５ｇに精製水１００ｍ１を加え約１０分間振盪して
懸濁した。
懸濁した。
この液の一部を遠心分離した後、１％添加区は、上澄液
を５倍に希釈したのち、孔径０．４５μｍのメンブラン
フィルタ−で濾過して試料溶液とした。又、５％添加区
は上澄液を２５倍に希釈したのち孔径０．４５ｕｍのメ
ンブランフィルタ−で濾過して試料溶液とした。
を５倍に希釈したのち、孔径０．４５μｍのメンブラン
フィルタ−で濾過して試料溶液とした。又、５％添加区
は上澄液を２５倍に希釈したのち孔径０．４５ｕｍのメ
ンブランフィルタ−で濾過して試料溶液とした。
別に化合物Ａ １００＋ｓｇに精製水を加え、溶解させ
て１００■１とした。この液３ｍｌに精製水を加え５０
＋ｗｌとして標準溶液とした。
て１００■１とした。この液３ｍｌに精製水を加え５０
＋ｗｌとして標準溶液とした。
試料溶液及び標準溶液について、それぞれ１０μβづつ
を下記測定条件で液体クロマトグラフィーにより分析し
た。
を下記測定条件で液体クロマトグラフィーにより分析し
た。
（測定条件）
検出器：紫外分光光度計 波長２５４ｎ■カラム：コ
スモシル５ＣＩ８ ４．６φＸ １５ｈ膳移動層：酢酸
緩衝液（４４ｍＭ 酢酸、 １．６ｍＭ酢酸ナトリウ
ム、 １．８ｍＭ １．５−ジメチルヘキシルアミン）
：エタノール＝９３．３：６．７流 量： １．Ｏｍｌ
／ｗｉｎ。
スモシル５ＣＩ８ ４．６φＸ １５ｈ膳移動層：酢酸
緩衝液（４４ｍＭ 酢酸、 １．６ｍＭ酢酸ナトリウ
ム、 １．８ｍＭ １．５−ジメチルヘキシルアミン）
：エタノール＝９３．３：６．７流 量： １．Ｏｍｌ
／ｗｉｎ。
温度：４０℃
結果を表１及び２に示した。
表
保存開始時における化合物Ａの残存率を１００％とした
。
。
単位：％
表
保存開始時における化合物Ａの残存率を１００％とした
。
。
単位二％
表１及び２から明らかなように、本発明の口腔用組成物
はその有効成分の安定性に優れたものであることが確認
された。
はその有効成分の安定性に優れたものであることが確認
された。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 一般式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） で示されるアスコルビン酸の硫酸エステル又はその塩を
含有することを特徴とする口腔用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9854190A JPH03294227A (ja) | 1990-04-13 | 1990-04-13 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9854190A JPH03294227A (ja) | 1990-04-13 | 1990-04-13 | 口腔用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03294227A true JPH03294227A (ja) | 1991-12-25 |
Family
ID=14222547
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9854190A Pending JPH03294227A (ja) | 1990-04-13 | 1990-04-13 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH03294227A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005027893A1 (ja) * | 2003-09-19 | 2005-03-31 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | ヒトβディフェンシン分泌促進剤 |
| KR20120029430A (ko) | 2009-06-25 | 2012-03-26 | 라이온 가부시키가이샤 | 치마제 조성물 |
-
1990
- 1990-04-13 JP JP9854190A patent/JPH03294227A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005027893A1 (ja) * | 2003-09-19 | 2005-03-31 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | ヒトβディフェンシン分泌促進剤 |
| JPWO2005027893A1 (ja) * | 2003-09-19 | 2006-11-24 | 大塚製薬株式会社 | ヒトβディフェンシン分泌促進剤 |
| AU2004273738B2 (en) * | 2003-09-19 | 2011-02-03 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Human beta-defensin secretion promoter |
| JP4847756B2 (ja) * | 2003-09-19 | 2011-12-28 | 大塚製薬株式会社 | ヒトβディフェンシン分泌促進剤 |
| KR20120029430A (ko) | 2009-06-25 | 2012-03-26 | 라이온 가부시키가이샤 | 치마제 조성물 |
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