JPH03127720A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、洗口液、歯磨き、練り歯磨き、歯洗浄用粉末
及び錠剤、歯等を処置するためのゲル等の口腔用組成物
（ｏｒａｌ　ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）に係わる。特に
本発明は、必須成分として、ビタミンＣまたはその塩も
しくはエステルのような誘導体と、水溶性銅（ＩＩ）塩
のような銅イオンを遊離し得る銅化合物とを含有する口
腔用組成物に係わる。

このような口腔用組成物は、１９８９年６月２１日公開
の本発明者らの欧州特許明細書第０３２１，２８２号に
記載され、特許請求されている。ががる組成物は、歯肉
炎及び／または歯周炎の調整のための比較的安定した有
効な生成物であるが、練り歯磨きを容器から押し出した
際に練り歯磨きが空気に暴露されたときのみならず、練
り歯磨きが密閉された容器内で種々の温度で保管されて
いる間にも、主として生成物の表面で変色する傾向を示
す。本発明者らの上記欧州特許第０３２１，２８２号に
おいては、約４〜約５のより低いｐｌ＋を与える練り歯
磨きを製造することにより、押出されたリボン状の練り
歯磨きの僅がな変色を最小化することが推奨されている
。

驚くべきことに本発明者らは、このような変色は、かか
る口腔用組成物中に第一スズイオンを遊離し得る第一ス
ズ化合物を該組成物中に含有させることにより、有意な
程度に防止または低減し得ることを見い出した。容器が
ら即用されて空気に暴露されたときの練り歯磨きの変色
のみてなく、容器内の練り歯磨きの保管の間に容器内で
生じ得る練り歯磨きの変色も著しく低減され得る。

従って本発明は、最も広義には、ビタミンＣまたはその
塩もしくはエステルと、銅イオンを遊離し得る銅化合物
とを含有する、保管時及び空気に暴露された時に変色す
る傾向の小さい口腔用組成物であって、更に、第一スズ
イオンを遊離し得る第一スズ化合物を有効量含有するこ
とを特徴とする組成物に係わる。

本発明者らは更に、本発明は、口腔用組成物が亜鉛化合
物を含有する場合に特に有益であることを見い出した。

ビタミンＣ１銅化合物及び亜鉛化合物を含有する組成物
は変色する傾向がより高いが、第一スズ化合物を含有さ
せることにより、この変色も著しく減少される。

本発明に有効な第一スズ化合物は、第一スズイオンを遊
離し得る任意の無機及び／または有機第一スズ化合物と
することができる。適当な第一スズ化合物の典型的な例
としては、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、塩化フッ化
第一スズ、酢酸第一スズ、フッ化第一スズナトリウム、
フッ化第一スズカリウム、ヘキサフルオロジルコニウム
酸第一スズ、硫酸第一スス、酒石酸第一スズ、グルコン
酸第一スズ、ピロリン酸第一スズ、メタリン酸第一スズ
、シュウ酸第一スズ、リン酸第一スズ等を挙げることが
できる。

フッ化第一スス及び特にピロリン酸第一スズは好ましい
第一スズ塩である。種々の第一スズ塩の混合物を使用す
ることもできる。好ましい混合物は、フッ化第一スズと
ピロリン酸第一スズとの混合物である。第一スズ化合物
は一般に組成物の００１〜１０重量％、通常は００２〜
５重量％、好ましくは０１〜３重量％の量で使用される
。

ビタミンＣまたはその塩もしくはエステルと、銅イオン
を遊離し得る銅化合物と、他の成分とを含有する本発明
の口腔用組成物は、本発明者らの上記欧州特許第０３２
１，２８２号により詳細に記載されているのと実質的に
同じタイプのものである。

従って、上記特許の詳細説明は参照により本明細書の一
部をなすものとする。

従って、ビタミンＣまたはその塩もしくはエステルは本
発明の生成物中に該組成物の約０．０５〜約５重量％、
好ましくは約０．５〜約５重景％の量で存在させ得る。

勿論、アスコルビン酸、アスコルビン酸塩及びアスコル
ビン酸エステルの２つ以上の混合物を使用することもで
きる。

アスコルビン酸の任意の生理学的に許容可能な塩を使用
することもできる。種々のアルカリ金属塩及びアルカリ
土類金属塩が適している。他に適した塩は、アンモニウ
ム塩や、モノエタノールアミン、ジェタノールアミン及
びアミノ酸（例えばアルギニン及びリシン）から誘導さ
れるものである。

適当なアスコルビン酸エステルは、２−１３−１５及び
／または６−位にある１つ以上のヒドロキシ基が脂肪酸
エステル、硫酸エステルまたはリン酸エステルであるも
のであり、その例としては、アスコルビン酸−２−アセ
テート、アスコルビン酸−２−サルフェート、アスコル
ビン酸−２−ホスフェート、アスコルビン−２−パルミ
テートを挙げることができる。

銅化合物は、本発明の生成物中に水溶性銅塩の形態で配
合され、練り歯磨きの水性液体媒質中で銅イオンを与え
ることが好ましい。任意の適当な生理学的に許容可能な
塩を使用することができる。

適当な銅塩の例としては、硫酸銅、銅のハロゲン化物及
び擬ハロゲン化物、硝酸銅、ギ酸からデカン酸までの同
族列のカルボン酸の銅塩、シュウ酸からスペリン酸まで
の同族列の多塩基酸の銅塩、並びにグリコール酸、乳酸
、酒石酸、リンゴ酸及びクエン酸を含むヒドロキシカル
ボン酸の銅塩を挙げることができる。

更に銅化合物は、本発明の練り歯磨き中に、シリカ、ク
レー（例えばモンモリロナイト）のような固体もしくは
コロイド状の支持体上またはバイオポリマーもしくは合
成ポリマー上に沈積させた銅化合物の形態で含有させる
ことができる。実質的には不溶性であるが、それにもか
かわらず十分な銅イオンを遊離する銅化合物、例えば銅
ハイドロタルク石（ｃｏｐｐｅｒ　ｈｙｄｒｏｔａｌｃ
ｉｔｅ）を使用することもできる。

本発明の組成中に含まれる銅化合物の量は、銅で計算す
ると、約１〜１１０００ｐｐ、好ましくは１０〜２００
ｐｐｍ、より好ましくは３（１−１００ｐｐｍである。

本発明の口腔用組成物に使用するのに適した亜鉛塩の例
は、米国特許出願第４，１００，２６９号、米国特許出
願第４．０２２．８８０号、第４，１６０，８２１号及
び米国特許出願第４，６５６，０３１号に記載されてお
り、例えば、クエン酸亜鉛、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛が挙
げられている。提案されている他の亜鉛塩の例は、カル
ボキシメチルオキシスフシネ−１−（米国特許出願第４
，１４４，３２３号）、亜鉛グリシネ−１・（ｚｉｎｃ
ｇｌｙｃｉｎａｔｅ）（米国特許出願第４，３３９，４
３２号）及びアスパラギン酸亜鉛（米国特許出願第４，
６２２，２２０号）である。クエン酸亜鉛は好ましい亜
鉛塩である。

本発明の口腔用組成物に使用される亜鉛塩の量は、亜鉛
で計算して、約０．０５〜約１．５％、好ましくは約０
．１〜約０．７％とすることができる。

本発明の口腔用組成物の残りの部分は、その性質は最終
的な適用形態に従う口腔用に許容可能な媒質からなる。

本発明の口腔用組成物は練り歯磨きの形態であるのが好
ましい。本明細書中、練り歯磨きなる用語は、時には歯
科用クリームまたはゲルと称される製品を包含するもの
とする。練り歯磨きは一般に、増粘された保湿剤水溶液
中の粒状固体研磨洗浄剤の懸濁液からなる。

本発明の口腔用組成物においては、種々の公知の研磨洗
浄剤を使用することができるが、シリカ研磨剤が好まし
い。シリカキセロゲル、沈積シリカ及び結晶性シリカを
含む多数の形態のシリカが、歯磨き用途に適しているこ
とが当業者には既に公知である。このようなシリカは、
米国特許出願第３．５３８，２３０号及び英国特許出願
第２，１６７．８５６号において参照されている。これ
に匹敵し得る他の研磨剤としては、水不溶性メタリン酸
すトリウム、アルミナ、ビロリン酸カルシウム及びプラ
スデック材料を挙げることができる。アルミナ研磨剤に
は水和アルミナが含まれる。研磨剤は、練り歯磨きの５
〜７５重量％の範囲の通常のレベルで使用することがで
きる。公知のように、種々のシリカ研磨剤を使用すると
、練り歯磨きを透明または半透明なゲル状生成物の形態
で製造することができる。

使用し得る保湿剤としては、グリセロール、ソ０ ルビトール、シロップ、ポリエチレングリコール、ラク
チト−ル、キシリトールまたは水素化コーンシロップを
挙げることができる。存在させる保湿剤の総量は一般に
、練り歯磨きの１０〜８５重量％、より一般的には２０
〜６０重量％である。

本発明の練り歯磨きの残りの液相は主として水からなり
、この水は通常練り歯磨きの約５〜約４５重量％の量で
ある。保湿剤中に存在するものも全て含み、練り歯磨き
中の水の量は一般に、練り歯磨きの約５〜約６０重量％
、例えは約１０〜約５５重量％の範囲である。

多数の結合剤または増粘剤が練り歯磨きに使用されるこ
とが示されているが、好ましいものは、ヒドロキシメチ
ルセルロース、ナＩ・リウムカルポ゛キシメチルセルロ
ース及びキサンタンゴムである。

他には、１〜ラカカントゴム、カラヤゴム及びアラビヤ
ゴムのような天然ゴノ＼結合剤や、アイルランドコケ（
Ｉｒｉｓｈ　ｍｏｓｓ）のアルギネ−１〜及びカラゲナ
１ ンを挙げることがてきる。シリカ増粘剤としてはシリカ
エーロゲル及び種々の沈積シリカを挙けることができる
。結合剤及び増粘剤の混合物を使用することもできる。

練り歯磨き中に含まれる結合剤及び増粘剤の量は一般に
０．１〜１０重量％である。

一般に練り歯磨きは界面活性剤も含有する。

船釣にはラウリル硫酸す１〜リウムが使用されるが、他
にも適したものがある。界面活性剤の量は通常、組成物
の０５〜５重量％の範囲である。

本発明に従って製造される練り歯磨き中には、種々の他
の公知の練り歯磨き成分を含有することができる。この
ような成分としては、抗カリエス作成分（例えばカゼイ
ン及びカゼイン消化物、ヒドロキシアパタイト、トリメ
タホスフェート、フッ化すＩ・リウムもしくはすトリウ
ムモノフルオ口ポスフェ−１〜または他の有効なフッ素
含有化合物）、他の抗歯垢剤（例えばクロルヘキシジン
または２４４′−１−リクロロー２′−ヒドロキシージ
フェニルエーテ２ ルのような抗菌性化合物〉、封味剤〈例えばサッカリン
）、乳白剤（例えば二酸化チタン〉、保存剤（例えばホ
ルマリン〉、香料（例えばペパーミノ１〜オイルまたは
スペアミントオイル〉、着色剤、またはｐｌ＋調整剤（
例えば約４〜約８、好ましくは約５〜約７のｐＨを与え
る酸、塩基または緩衝液（例えば安息香酸）〉、歯石防
止剤（例えばアルカリ金属−ピロホスフェート）、ポリ
マー（例えばポリビニルメチルエーテル−無水マレイン
酸コポリマー）等を挙げることがてきる。

本発明の好ましい口腔用組成物は、フッ素イオンまたは
モノフルオロホスフェ−１・とじて、５００〜５０００
ｐｐｍのＦ、好ましくは１．００（１−２５００ｐｐｍ
のＦを含有する。

練り歯磨きの製造に関して更に検討するには、ｆｌｕｒ
ｒｙ’ｓ　　ＣｏｓｍｅｔｉｃｏｌｏＨｙ、第７版　１
９８２．Ｊ、■、Ｗｉ　１ｋｉｎｓｏｎ及びＲ，Ｊ、Ｍ
ｏｏｒｅ編集、６０９〜６１７頁を参照されたい。

現下、実施例によって本発明を更に説明する。

３ ４ し 上記ペーストを緑色着色剤を用いて製造し、また緑色着
色剤を用いず白色のままで、同様のシリーズのペースト
も製造した。ペーストは、製造したその日のうちにチュ
ーブに詰めた。次いでそれらを６．２０及び３７℃に調
整した温度下に保存した。

３力月間及び６力月間保管した後の変色の目視観測を行
なった。また、ジクロロフェノールインドフェノール及
びヨウ素で滴定することにより、水抽出可能なビタミン
Ｃもまた測定した。以下の結果が得られた。

Ａ　　　　　Ｂ　　　　　ＣＤ ３３力後の変色 ６℃ ２０℃ ３７℃ ２０℃ ３７℃ ＋符号の数は、非常に僅かな変色〈＋〉から極めてひど
い黒ずんだ変色（＋＋＋＋＋）まで次第に増大する褐色
の変色の程度に対応しており、−符号は実質的な褐色の
変色はなかったことを示している。

６力月間保管した後の水抽出可能なビタミンＣの残留レ
ベル（単位は％である〉は以下の通りである。

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. （１）保管時及び空気に暴露された時に変色する傾向の
   小さい口腔用組成物であって、口腔用に許容可能な媒質
   中に０．０５〜５重量％のビタミンＣまたはその塩もし
   くはエステルと、銅で計算して１〜１０００ｐｐｍの銅
   イオン遊離銅化合物とを含有しており、更に０．０１〜
   １０重量％の第一スズイオン遊離第一スズ化合物を含有
   することを特徴とする口腔用組成物。
2. （２）０．１〜３重量％の第一スズ化合物を含有するこ
   とを特徴とする請求項１に記載の口腔用組成物。
3. （３）前記第一スズ化合物がフッ化第一スズ、ピロリン
   酸第一スズまたはその混合物であることを特徴とする請
   求項１または２に記載の口腔用組成。
4. （４）更に、亜鉛で計算して０．０５〜１．５重量％の
   亜鉛塩を含有することを特徴とする請求項１から３のい
   ずれか一項に記載の口腔用組成物。
5. （５）前記亜鉛塩がクエン酸亜鉛であることを特徴とす
   る請求項４に記載の口腔用組成物。
6. （６）口腔用に許容可能な媒質中にビタミンＣまたはそ
   の塩もしくはエステルと銅イオン遊離銅化合物とを含有
   する口腔用組成物の保管時及び空気に暴露された時の変
   色を低減するための第一スズ遊離第一スズ化合物の使用
   。