JPH02250824A

JPH02250824A - 外用貼付剤

Info

Publication number: JPH02250824A
Application number: JP6920089A
Authority: JP
Inventors: Toshio Ito; 俊男伊藤; Mikio Suzuki; 幹夫鈴木
Original assignee: Nichiban Co Ltd
Current assignee: Nichiban Co Ltd
Priority date: 1989-03-23
Filing date: 1989-03-23
Publication date: 1990-10-08

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔発明の目的〕本発明は、皮膚に貼着して経皮的に薬剤を投与する外用
貼付剤（二関するものである。

従来、例えば、狭心症の治療法として、血管拡張療法が
知られており、ニトログリセリンが注射薬や舌下錠の形
で用いられているが、これを静脈注射するものでは発作
時に間に合わないし、舌下錠では有効成分が蒸発し易い
こともあって小さな容器か二詰めているが、手元のおぼ
つかない発作時区二はこの小さな舌下錠はひどく扱い嫌
いし、また、いずれも睡眠中弧二起る発作に対して、こ
れを予防するようなことはできない。そこで、これを経
皮的に投与することにより、効果の持続時間を長くし、
治療や発作の予防を行おうとするものがある。

出願人らは、こうした方法として感圧性粘着剤中にニト
ログリセリンを分散担持させ、粘着剤の組成によって、
この薬剤を粘着剤中に保持する作用と、これを放出しよ
うとする作用を制御してペランスをとり、この感圧性粘
着剤から適度に放出される薬剤な経皮的に投与すること
ができるものを先に提供した。

この薬剤を含有した感圧性粘着剤は、薬剤が透過できな
いような適宜形状のシート状基材に塗布等され、皮膚に
直接的に貼付して使用するもので、こうした薬剤は上記
の如く有効適切な量が、長時間にわたって、放出され、
投与されることが望まれる。

出願人は、この効果持続の長時間化を図るために、先づ
粘着剤中の薬剤の含有量を上げたところ、薬剤の保持性
と放出性を適正に維持しながら、粘着剤が担持すること
ができる量にも一定の限度があった。また、粘着剤の皮
膚への貼着面積を広くすると、単位時間当りの経皮投与
量を増すことができたが、持続時間の長期化には余り有
効な方法でないことを知った。

そこで、基材に対する単位面積当りの塗布量を増すこと
、すなわち粘着剤層の厚味を厚くすることとし、これを
種々試験したところ、薬剤を通計づつ放出投与すること
ができ、かつ持続時間も長くすることができたので５粘
着剤層の厚味を増すことは有効な手段であることが判っ
た。しかしながら、粘着剤層を次第に厚くして行くと、
皮膚に貼着した場合に粘着剤が基材の縁部から外方には
み出し、含有薬剤がここから外方に放出されて薬効が減
殺されるし、はみ出した粘着剤が肌着、下着などに付着
して使い勝手が悪く、また皮膚へ貼ｉする部分を剥離セ
パレーターで覆って保存している間にも、基材とセパレ
ーターの間から粘着剤がはみ出して来ることがあり、さ
らに皮Ｍ１１への貼着も蝮かしくなる。

〔発明の構成〕

本発明は、経皮性のある薬剤を含み、これを逐次放出す
る感圧性粘着剤を、この薬剤を透過させ難い貼付用の基
材に保持させ、この感圧性粘着剤が皮膚に接して貼着さ
れる部分以外を上記基材によって覆うことにより、薬剤
を含む粘着剤を充分（二保持し、薬効が長時間にわたっ
て持続するようにしたものである。

以下実施例ととも（二連べれば、上記ニトログリセリン
等の皮膚を通して浸透する経皮性の薬剤を感圧性の粘着
剤中に含ませていて、この粘着剤は含有する薬剤を保持
し、かつ逐次これを外方へ放出することができる。

この薬剤を有する感圧性粘着剤（１）は、正方形、長方
形、丸形、楕円形、三角形、菱形、多角形。

ハート形その他の適宜形状としたシート状の基材（２）
に設ける保持部（８）に充分ζ二担持させ、皮膚に貼着
する部分（４）以外は上記基材で覆っており、図示のも
のでは基材に縁部（５）がある。・この感圧性粘着剤は
、従来の通常の貼着剤層の厚味が約／θ〜３０μ程度の
もσであるのに対して、上記保持部（＝おいて、これ以
上で通例約３００μ程度、特Ｃ：好ましくは約６０〜１
０θμ程度とされるが、場合によっては上記の厚さ以上
のものとすることがある。また、これが皮膚ｌ二貼着さ
れる部分の面積は通例約１０〜１００ｃｄ程度とされる
が、使用薬剤により、単位時間当りの投与量等を考慮し
て適宜の大きさとされる。

上記基材は、粘着剤が保持している薬剤を透過させ難く
、薬剤に作用してその放出性等に悪影響を及ぼさないも
のがよく、例えばポリエステル、ポリ塩化ビニルその他
のプラスチックフィルム、紙、布、各種のラミネート体
が適宜使用できるが、ニトログリセリンの場合には、ポ
リプロピレン。

ポリエチレンなどのポリオレフィンフィルム、アルミ箔
、アルミ箔のラミネートフィルムなどが好適（−使用で
きる。上記粘着剤は、この基材に塗布したり、滴下して
抑圧したりその他適宜の方法で保持させるが、場合によ
っては基材に保持用の段部を予め設けておくこともある
。

上記感圧性粘着剤は、粘着剤基剤、粘着付与樹脂・、軟
化剤、充填剤、老化防止剤その他の組成分及びその配合
割合を調整することにより、含有する薬剤に対する親和
作用を調節し、薬剤の保持性と放出性のバランスをとる
ことができる。例えば、薬剤をニトログリセリンとする
場合は、粘着剤基剤として、天然ゴムやイソプレン系ゴ
ム、イソブチレン系ゴム、スチレンを共重合成分として
含むジエン系ゴムを単独で又はこれらを混合して用いる
。これに粘着付与樹脂として、アビエチン酸を主成分と
する天然ロジンまたは水添Ｕ゛ジングリセリンエステル
やペンタエリスリトールエステルなどの極性基を有する
ものを加えると、この極性基たるエステル基を有する粘
着付与樹脂は、ニトログリセリンとの親和性があり、上
記基剤のゴム分は親和性が乏しいので、両者の配合比率
によって、その保持性と放出性を調節することができ、
通例基剤１００部に対して樹脂を約−〇〜２００部程度
使用して調節する。また、極性基を有しない脂環構造の
石油系等の粘着付与樹脂は、ニトログリセリンとの親和
性に乏しいので、上記極性基を有するものと併用すれば
、薬剤の放出性を調節できる。更Ｃ二、軟化剤として極
性基を有すものや極性基を有しないものを適宜使用すれ
ば、さらに微調整することができる。

上記経皮性の薬剤（二は、前記したニトログリセリンの
他、スコロボラミン（鎮薬）％クロニジン（降圧剤）、
テトラナイフリン、ペニシリン、クロラムフェニコール
その他の抗生ｌａ質、３−（−一アミノプロピル）イン
ドールアセテートその他の精神活力剤、チオプロバゼー
トハイドロクロライドその他の神経安定剤、フエノベル
ピタール。

ペンタベルビタールソジクム、コデイン、カリプロマー
ルその他の鎮静剤及び催眠剤、アドレノコルチコステロ
イド（コルチゾン、コルチゾール、トリアンジノロン）
その他のホルモン、アンドロゲンステロイド（メチルテ
ストステロン等）、ニステロゲンステロイド（エストロ
ン、エチニルエストラジオール等）、プロゲステーショ
ナルステロイド（メトロキシプロゲステロンアセテート
、７９−ノルプロゲステロン、ノルエチンドロン等）、
チロキシン、アスピリン、サリチルアマイドその他の解
熱剤、アトロビン、メススコボールアミノブロマイドそ
の他のけいれん止め、ダーアミノキノリン、ピリメサミ
ンその他の抗マラリャ剤、などがある。また、薬剤単独
では経皮し得ないものは、経皮性を有しかつ薬学的に許
される例えばグリセリン、ヘキサカール、アルコール類
、アルデヒド・ケトン類、エステル類その他の溶剤に溶
解して使用することができる。

水晶を皮膚に貼ると、粘着剤（二よってしっかりと付着
し、薬剤は粘着剤から徐々に放出され皮膚を通して投与
され、長時間に亘って薬剤の放出が続く。更に、この粘
着剤は保持部にあって外方が基材で覆われているから、
粘着剤が充分に保持され、薬剤の含有量も増え、粘着剤
が多少軟らかくても充分に担持することができ、この粘
着剤が外力゛にはみ出してくるようなこともない。

第２図においては、粘着剤の皮膚への貼着部分を覆うよ
うに剥離可能なセパレーター（６）を貼ったものが示さ
れている。このセパレーターには粘着剤中の薬剤が経時
的に移行してこないようなものがよく、通例ポリエチレ
ン、′ポリプロピレン、ポリエステルその他のプラスチ
ックフィルム、アルミ箔のう・ミネート体などにシリコ
ーン処理などの剥離処理を施したものが好適に使用でき
る。このセパレーターを貼ったものは保存に都合がよく
、薬剤の種類によっては更にアルミ箔のラミネート体、
プラスチックフィルムなどで作った袋に封入するとよい
。

第３図には、基材の保持部がドーム状になったものが示
されており、第９図には基材の縁部の一部に摘み部（７
）を設けたものが示されている。この摘み片はセパレー
ターとの分離、使用後の皮膚からの引剥しにも便利（＝
使用できる。

第５図のものは、シート状の基材に薄くて軟らかなプラ
スチックシートを使用しており、その上からアルミ箔の
ラミネート体その他の剛性区二豊む力／＜　−（８）、
セパレーター（６）で囲むようにしたもので、薬剤の変
形を防止することができる。また、必要に応じてカベ−
とセパレーターの間に、薬剤の入っていない粘着剤を介
在させて貼付しておけば更に確実な保存ができる。これ
の使用に際しては、カバーとセパレーターを外して皮膚
（−貼付す久ればよい。又、上記各側において、基材の縁部に薬剤が
入っておらず皮膚に貼付できる粘着剤を必要に応じて塗
布することがあり、また縁部のない基材も使用できる。

〔発明の効果〕

本発明によれば、上記した如く、経皮性の薬剤を含んだ
感圧粘着剤を充分、確実に保持することができ、薬剤放
出コントロール膜のような複雑な構造を必要とせず、粘
着剤から直接的に有効適切な量の薬剤の放出を長時間に
わたって継続することができるから、治療と予防の効果
を上げることができる。

【図面の簡単な説明】

図面は、本発明の実施例を拡大して示し、第７図は断面
図、第λ図〜第！図は他の例の断面図である。（１）薬剤含有粘着剤、（２）基材、（３）保持部、（
５）縁部、（６）セパレーター％（８）カバー

Claims

【特許請求の範囲】１　経皮性のある薬剤を有し、その薬剤の保持と放出を
制御し得る感圧性粘着剤を、該薬剤を透過し難い性質を
有するシート状基材に設ける保持部に位置させ、該感圧
性粘着剤を皮膚への貼着部分を除いて上記基材で覆うよ
うにした外用貼付剤。２　上記シート状基材に、前記保持部に隣接して縁部を
形成した請求項１記載の外用貼付剤。３　上記感圧性粘着剤の皮膚への貼着部分に含有薬剤を
吸収することのない若しくはし難いセパレーターを剥離
可能に貼付し、被覆した請求項１又は１記載の外用貼付
剤。４　上記シート状基材は薄く柔軟な材料で形成されてお
り、該基材を外方より覆つて変形を防ぐ保形性を有し、
取外し可能なカバーを更に備える請求項３記載の外用貼
付剤。５　上記カバーとセパレーターの間には経皮性薬剤を含
まない貼着剤を介在させ貼付した請求項４記載の外用貼
付剤。