JPH01224326A

JPH01224326A - 抗寄生虫剤

Info

Publication number: JPH01224326A
Application number: JP63050705A
Authority: JP
Inventors: Shiro Kasuya; 粕谷　志郎; Senju Goto; 後藤　千寿
Original assignee: Tsumura and Co
Current assignee: Tsumura and Co
Priority date: 1988-03-04
Filing date: 1988-03-04
Publication date: 1989-09-07

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明は、抗寄生虫剤に関するものである。

［従来の技術および課題］寄生虫は様々な媒体を経て、ヒトに寄生するもので小児
の消化管下部に発生するギョウ虫等をはじめとして多く
の寄生虫が知られている。

最近特に、アニサキス症という寄生虫病が増加している
。このアニサキス症は寄生虫であるアニサキスが魚に隠
伏し、その魚を食したヒトの胃壁あるいは腸壁を穿通す
ることにより発症する、激痛を伴う疾患である。胃アニ
サキスの場合、内視鏡検査等の根治療法もあるが、腸ア
ニキサスに至っては診断、治療方法が確立されておらず
、未だ課題を残していた。

そこで、これらの寄生虫を駆虫する薬剤の開発が望まれ
ていた。

［課題を解決するための手段］本発明者等は、有効な抗寄生虫剤を見い出すべく、鋭意
研究を重ねた結果、駆虫効果を有するものを見い出すに
至った。

すなわち、本発明は以下に示す如くである。

（１）シソ、ワサビ、ショウガおよびニンニクより選ば
れる少なくとも一つの食品よりなる抗寄生虫剤。

（２）シソ、ワサビ、ショウガおよびニンニクより選ば
れる少なくとも一つの食品の抽出物を有効成分とする抗
寄生虫剤。

（３）ペリリルアルデヒドおよび／またはペリリルアル
コールを有効成分とする抗寄生虫剤。

以下、（１）〜（３）をまとめて本発明の抗寄生虫剤と
称する。

シソ、ワサビおよびショウガは通常に食されるものであ
れば、いかなるものであってもかまわない。特に、漢方
処方に用いられる蘇葉（ＰｅｒｉｌｌａｅＩｔ　ｅ　ｒ
　ｂ　ａ　）や主要（Ｚｉｎｇｉｂｅｒｉｓ　Ｒｈｉｚ
ｏｍａ）等を用いてらよい。抽出にあたっては水、水性
アルコール等を用いることができる。

また、ペリリルアルデヒド（Ｐｅｒｉｌｌｙｌ　ａｌｄ
ｅｈｙｄｅ）およびペリリルアルコール（Ｐｅｒｉｌｌ
ｙｌ　ａｌｃｏｈｏｌ）の構造式は以下に示す如くであ
る。

（ペリリルアルデヒド］［ペリリルアルコール］次に、本発明の抗寄生虫剤が優れた抗寄生虫効果を有す
ることについて実験例を示して説明する。

実験例１シソおよびワサビをそれぞれ家庭用中性洗剤、水および
蒸留水で順次洗い、凍結乾燥した。

これらを生理食塩水にて濃度５％（ｗ／ｖ）となるよう
にガラスホモジナイザーで懸濁、乳化し、得られた各上
清をそれぞれ抽出液とした。さらに、この抽出液を各々
２歳をセラチューブ（グライナー　ゾリンゲン：　Ｗ−
Ｇｅｒｍａｎｙ社製）に分注した。

次に、スケソウグラの内臓をペプシン消化して得たアニ
サキス幼虫を各チューブに８〜１２匹分配した。これら
を３７℃に保温し、その後２４時間、アニサキスの運動
麻痺までの平均時間（時間）および２４時間後の致死し
た虫体数の割合（％）（以下、致死率と称する。）を調
べた。その結果を第１表に示す。

第１表実験例２実験例１と同様の実験をショウガ（終濃度２．５％）を
加えて再度行った。その結果を第２表に示す。

第２表実験例３実験例１と同様の実験をショウガ（終濃度２．５％およ
び５％）、ニンニク（５％）を用いて再々度行った。そ
の結果を第３表に示す。

第３表実験例４ペリリルアルデヒドおよびペリリルアルコールの５％、
０．５％、０．０５％エタノール溶液を作製し、次いで
これらにそれぞれ生理食塩水を加えてガラスホモジナイ
ザーで＠濁、乳化し、０．０５％、０．００５％、０．
０００５％の希釈液を作製した。次に、この希釈液各々
２ｄをセラデユープ（グライナー　ゾリンゲン：　Ｗ−
Ｇｅｒｍａｎｙ社製）に分注した。

次に、スケソウグラの内臓をペプシン消化して得たアニ
サキス幼虫を各チューブに８〜１２匹分配した。これら
を３７℃に保温し、その後２４時間、アニサキスの２４
時間後の致死率を調べた。

その結果を第４表に示す。

第４表このように、本発明の抗寄生虫剤は抗寄生虫効果を何す
るものであり、ヒトの消化管に寄生する寄生虫すべてに
対して効果のあるものである。

尚、シソ、ワサビ、ショウガおよびニンニクは古来より
前哨、殺菌の目的で料理等に瀕用され、またペリリルア
ルデヒドおよびペリリルアルコールはシソに含まれる成
分であることから、本発明の抗寄生虫剤の安全性は周知
である。

これらの食品はそのまま本発明の抗寄生虫剤として用い
てもよく、抽出物を以下に述べる製剤の常法に従って製
剤として用いてもよい。

次に、ペリリルアルデヒドおよびペリリルアルコールの
投与量および製剤化について説明する。

ペリリルアルデヒドおよびペリリルアルコールは、その
まま、あるいは慣用の製剤担体と共に動物および人に投
与することができる。投与形態としては、特に限定がな
く、必要に応じ適宜選択して使用され、錠剤、カプセル
剤、顆粒、細粒剤、散剤等の経口剤、注射剤、半割等の
非経口剤が挙げられる。

経口剤として所期の効果を発揮するためには、患者の年
令、体重、疾患の程度により異なるが、通常成人でペリ
リルアルデヒドまたはべりリルアルコールの重重として
１００〜５００　ｘｇを、１日数回に分けての服用が適
当と思われる。

ペリリルアルデヒドおよびペリリルアルコールの錠剤、
カプセル剤、顆粒剤等の経口剤は、例えばデンプン、乳
糖、白糖、マンニット、カルボキシメチルセルロース、
コーンスターチ、無機塩類等を用いて常法に従って製造
される。

この種の製剤には、適宜前記賦形剤の他に、結合剤、崩
壊剤、界面活性剤、滑沢剤、流動性促進剤、矯味剤、着
色剤、香料等を使用することができる。それぞれの具体
例は以下に示す如くである。

［結合剤］デンプン、デキストリン、アラビアゴム末、ゼラチン、
ヒドロキシプロピルスターチ、メチルセルロース、カル
ボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、結晶セルロース、エチルセルロース、ポ
リビニルピロリドン、マクロゴール。

［崩壊剤］デンプン、ヒドロキシプロピルスターチ、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロー
スカルシウム、カルボキシメチルセルロース、低置換ヒ
ドロキシプロピルセルロース。

［界面活性剤］ラウリル硫酸ナトリウム、大豆レシチン、ショ糖脂肪酸
エステル、ポリソルベート　８００［滑沢剤］タルク、ロウ類、水素添加植物油、ショ糖脂肪酸エステ
ル、ステアリン酸マグネンウム、ステアリン酸カルシウ
ム、ステアリン酸アルミニウム、ポリエチレングリコー
ル。

［流動性促進剤］軽質無水ケイ酸、乾燥水酸化アルミニウムゲル、合成ケ
イ酸アルミニウム、ケイ酸マグネシウム。

また、ペリリルアルデヒドおよびペリリルアルコールは
、懸濁液、エマルジョン剤、シロップ剤、エリキシル剤
としても投与することができ、これらの各種剤層には、
矯味矯臭剤、着色剤を含有してもよい。

非経口剤として所期の効果を発揮するためには、患者の
年令、体重、疾患の程度により異なるが、通常成人でペ
リリルアルデヒドまたはべりリルアルコールの重量とし
て１日０．５〜１００　Ｒ９までの静注、点滴静注、皮
下注射、筋肉注射が適当と思われる。

この非経口剤は常法に従って製造され、希釈剤として一
般に注射用蒸留水、生理食塩水、ブドウ糖水溶液、注射
用植物油、ゴマ油、ラッカセイ油、ダイズ油、トウモロ
コシ油、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル等を用いることができる。さらに必要に応じて、殺菌
剤、防腐剤、安定剤を加えてもよい。また、この非経口
剤は安定性の点から、バイアル等に充填後冷凍し、通常
の凍結乾燥技術により水分を除去し、使用直前に凍結乾
燥物から液剤を再調製することもできる。更に、必要に
応じて適宜、等張化剤、安定剤、防腐剤、無痛化剤等を
加えても良い。

実施例１ ■コーンスターチ　　　　　　　４４９■結晶セルロー
ス　　　　　　４ｏｇ ■カルボキシメチルセルロースカルシウム　　　５９ ■軽質無水ケイ酸　　　　　　０．５ｇ■ステアリン酸
マグネシウム　０．５９■ペリリルアルデヒド　　　　
ｌｏｇ計　　　　　ｔｏｏｇ上記の処方に従って■〜■を均一に混合し、打鍵機にて
圧縮成型して一部２００１１９の錠剤を得た。

この錠剤−錠には、ペリリルアルデヒド２０Ｌ９が含有
されており、成人１日５〜２５錠を数回にわけて服用す
る。

実施例２ ■結晶セルロース　　　　　８４．５９■ステアリン酸
マグネシウム　０．５９■カルボキシメチルセルロースカルシウム　　　　５９ ■ペリリルアルコール　　　　１０９計　　　　　１００９上記の処方に従って■、■および■の一部を均一に混合
し、圧縮成型した後、粉砕し、■および■の残量を加え
て混合し、打鍵機にて圧縮成型して一部２００１１９の
錠剤を得た。

この錠剤−錠には、ペリリルアルコール２０ｍ９が含有
されており、成人１日５〜２５錠を数回にわけて服用す
る。

実施例３ ■結晶セルロース　　　　　３４．５９■１０％ヒドロ
キシプロピルセルロースエタノール溶液　５０９ ■カルボキシメチルセルロースカルシウム　　　５９ ■ステアリン酸マグネシウム　０．５ｇ■ペリリルアル
デヒド　　　　１０４？計　　　　　　１００９上記の処方に従って■、■および■を均一に混合し、常
法によりねつ和し、押し出し造粒機により造粒し、乾燥
・解砕した後、■および■を混合し、打鍵機にて圧縮成
型して一部２０　Ｑ　ＭＬｉの錠剤を得た。

この錠剤−錠には、ペリリルアルデヒド２０ｍ９が含有
されており、成人１日５〜２５錠を数回にわけて服用す
る。

実施例４ ■コーンスターチ　　　　　　　８４９■ステアリン酸
マグネシウム　０．５９■カルボキシメチルセルロースカルシウム　　　５９ ■軽質無水ケイ酸　　　　　　０．５９■ペリリルアル
コール　　　　１０ｇ計　　　　　１００７上記の処方に従って■〜■を均一に混合し、圧縮成型機
にて圧縮成型後、破砕機により粉砕し、篩別して顆粒剤
を得た。

この顆粒剤＋９には、ペリリルアルコール＋　００　Ｒ
９が含有されており、成人２日１〜５ｇを数回にわけて
服用する。

実施例５ ■コーンスターチ　　　　　８９．５９■軽質無水ケイ
酸　　　　　　０．５９■ペリリルアルコール　　　　
１０ｇ計　　　　　１００９前記の処方に従って■〜■を均一に混合し、２００　ｘ
ｔｉを２号カプセルに充填した。

このカプセル剤Ｉカプセルには、ペリリルアルコール２
０Ｒ９が含有されており、成人１日５〜２５カプセルを
数回にわけて服用する。

実施例６ ■大豆油　　　　　　　　　　　　５ｇ■注射用蒸留水
　　　　　　　８９．５９■大豆リン脂質　　　　　　
　　２，５９■グリセリン　　　　　　　　　　２ｇ■
ペリリルアルデヒド　　　　　　１ｇ計　　　　　　　
ｌ　ＯＯ９上記の処方に従って■を■および■に溶解し、これに■
と■の溶液を加えて乳化し、注射剤を得た。

特許出願人　　株式会社　津村順天堂

Claims

【特許請求の範囲】

（１）シソ、ワサビ、ショウガおよびニンニクより選ば
れる少なくとも一つの食品よりなる抗寄生虫剤。
（２）シソ、ワサビ、ショウガおよびニンニクより選ば
れる少なくとも一つの食品の抽出物を有効成分とする抗
寄生虫剤。
（３）ペリリルアルデヒドおよび／またはペリリルアル
コールを有効成分とする抗寄生虫剤。