JPH0120132B2 - - Google Patents

Description

〔技術分野〕

本発明はセンダン樹皮の抽出物からなる新規な
抗菌剤に関する。本発明の抗菌剤は各種の細菌感
染症の治療に有用である。 〔先行技術〕 センダン樹皮は漢方で、苦楝皮（クレンピ）と
称し、煎じて回虫、鈎虫、条虫の駆除あるいはマ
ラリア熱の治療に使用されている。しかし、セン
ダン樹皮に抗菌作用を有する成分が含まれている
ことは従来知られていない。 発明の目的 本発明者等は、センダン樹皮に含まれている成
分の薬理作用について鋭意研究を重ねた結果、セ
ンダン樹皮を特定の溶媒で抽出して得られる成分
が優れた抗菌活性も示すことを知つた。 従つて本発明の目的は、センダン樹皮の抽出物
を有効成分とする抗菌剤を提供することにある。 発明の具体的説明 本発明の抽出物は、センダン樹皮を極性有機溶
媒で抽出処理することによつて得られる。 本発明において、センダン樹皮とは、センダン
（Melia azedarach L.var、Japonica Makino）、
タイワンセンダン（Melia azedarach L.）また
はトウセンダン（Melia azedarach var.
toosendan Makino）の樹皮を意味する。樹皮は
乾燥細断したものが望ましく、市販の苦楝皮が好
適に使用される。 本発明のセンダン樹皮抽出物は、上記樹皮に極
性有機溶媒を加え、室温あるいは加熱して抽出処
理し、抽出混合物を過し、液から溶媒を留去
することによつて得られる。抽出溶媒として使用
される極性有機溶媒の例としては、メタノール、
エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノー
ル、ｎ−ブタノールのようなアルコール、ピリジ
ン、アセトン等が挙げられる。アルコール特にメ
タノールまたはエタノールが好適である。抽出処
理時間は、原料の種類、品質等に従つて適宜決定
されるが通常数時間乃至２日間程度である。 本発明のセンダン樹皮の抽出処理に当り、極性
有機溶媒による抽出処理操作に先立つて、非極性
有機溶媒でセンダン樹皮を抽出前処理すると、不
要な成分が除去されて効力の強いセンダン樹皮抽
出物が得られる。抽出前処理で使用される非極性
有機溶媒北例としては、ベンゼン、トルエン、キ
シレン、ｎ−ヘキサン、クロロホルム、四塩化炭
素、酢酸エチル等が挙げられる。抽出前処理は、
上記の溶媒をセンダン樹皮に加え、室温あるいは
加熱して不要な成分を抽出除去することによつて
行なわれる。抽出前処理は通常、数時間乃至２日
間である。抽出前処理後、混合物を過し、残渣
を抽出工程に供する。 本発明におけるセンダン樹皮抽出物の特性は次
の通りである。 (1) 色と形状 褐色粉末 (2) 紫外線吸収スペクトル 第１図に示す通りである（実施例４メタノー
ル画分）。 UVλ^MeOH _nax293nｍ（アルカリ条件） 280nｍ（酸性条件） 279nｍ（中性条件） (3) 赤外線吸収スペクトル 第２図に示す通りである（実施例４メタノー
ル画分）。 IRν^KBr _naxcm^-1：1610、2930、3350〜3400 (4) 溶解性 メタノール、エタノールに可溶、ベンゼン、
酢酸エチルに不溶。 (5) 急性毒性 ICR雄４週令マウス（体重20±１ｇ）腹腔内
投与でLD₅₀＝260mg／Kgであつた。 本発明のセンダン樹皮抽出物は、各種の細菌感
染症の治療に有用であり、その投与形態として
は、例えば皮下注射、静脈内注射、筋肉内注射に
よる非経口投与、または錠剤、カプセル剤、顆粒
剤、散剤、シロツプ剤等による経口投与または軟
膏による経皮投与をあげることができる。本抽出
物の投与量は投与経路、患者の年令、体重、症状
によつて異なるが成人男子に対して１日約１〜５
ｇである。 本発明の抽出物は、常法に従つて製剤化され投
与される。例えば、本抽出物の乾燥粉末をバイア
ル等の容器にいれ、別にアンプル等の容器に生理
食塩水、ブドウ糖液あるいはカルボキシメチルセ
ルロース（CMC）懸濁液を用意し、用時粉末を
懸濁溶解して注射する。その他、エマルジヨンに
して注射してもよい。例えば油中水（Ｗ／Ｏ）型
エマルジヨンの場合は流動パラフイン等の鉱物
油、ゴマ油、ピーナツツ油等の植物油にソルビタ
ン脂肪酸エステル等の界面活性剤を組み合せて用
いる。 次に参考例、実施例および試験例をあげて本発
明をさらに具体的に説明する。 参考例 １ センダンの乾燥樹皮30.0ｇにメタノール300ml
を加え室温で１日抽出処理を行なつた。抽出混合
物を過してメタノール抽出液を得た。抽出残渣
に再びメタノール300mlを加え、上記と同様に抽
出処理を行なつた。この操作を計３回行ない、メ
タノール抽出液３回分を集め、ロータリーエバポ
レーターを用いて濃縮乾固し、粉末化した。これ
をメタノール画分とする。メタノール画分585.6
mgが得られた。 参考例 ２ メタノールの代りにエタノールを用いる以外は
参考例１と同様に抽出処理を行ない、506.8mgの
エタノール画分を得た。 参考例 ３ センダンの乾燥樹皮30.0ｇにベンゼン300mlを
加え、室温で１日抽出前処理操作を行なつた。抽
出混合物を過し、残渣に再びベンゼン300mlを
加えて上記と同様に抽出前処理操作を行なつた。
この操作を計３回行ない、ベンゼン抽出液３回分
を集め、ロータリーエバポレーターを用いて濃縮
乾固し、粉末化した。これをベンゼン画分とす
る。抽出前処理操作で得られた抽出残渣にメタノ
ール300mlを加え、室温で１日抽出操作を行なつ
た。抽出混合物を過し、残渣に再びメタノール
300mlを加えて上記と同様に抽出操作を行なつた。
この操作を計３回行ない、メタノール抽出液３回
分を集め、ロータリーエバポレーターを用いて濃
縮乾固し、粉末化して本発明のセンダン樹皮抽出
物を得た。これをメタノール画分とする。ベンゼ
ン画分450.0mg、メタノール画分480.2mgが得られ
た。 参考例 ４ センダンの乾燥樹皮の代りに市販の苦楝皮を使
用する以外は、参考例３と同様に抽出前処理およ
び抽出処理を行なつてベンゼン画分421.1mgおよ
びメタノール画分993.5mgが得られた。 参考例 ５ メタノールによる抽出処理を室温で行なう代り
に加熱還流して行なう以外は参考例３と同様に抽
出前処理および抽出処理を行なつてベンゼン画分
439.2mgおよびメタノール画分521.5mgが得られ
た。 参考例 ６ センダンの樹皮の代りに苦楝皮を使用する以外
は参考例５と同様に抽出前処理および抽出処理を
行なつてベンゼン画分415.9mgおよびメタノール
画分1013.1mgが得られた。 実施例 １ センダン樹皮抽出物1000mgを無菌５％注射用ブ
ドウ糖溶液500mlに溶解し、この溶液を５mlずつ
バイアルに無菌的に分注し、凍結乾燥した。この
ようにして１バイアル中10mgのセンダン樹皮抽出
物を含む抗菌剤を得た。用時、注射用蒸留水に溶
解して使用する。 実施例 ２ 上記実施例１と同様にしてバイアル製剤の抗菌
剤をつくつた。ただし、無菌５％注射用ブドウ糖
溶液500mlの代りに生理食塩水500mlを使用た。用
時、注射用蒸留水に溶解して使用する。 発明の具体的作用効果 上記参考例で得られたセンダン樹皮抽出物につ
いて抗菌作用の効果を測定した。 試験例 抗菌活性 参考例４で得られたセンダン樹皮のメタノール
画分について普通寒天を用いた希釈法で常法に従
つて抗菌活性を試験した。結果を表１に示す。表
１に示すように、本メタノール抽出物はグラム陽
性菌に対して抗菌活性を示す。

【表】 −：菌が生育せず〓
〓37℃、24時間後に判定
＋：菌が生育 〓

【図面の簡単な説明】

第１図は参考例４で得られたセンダン樹皮抽出
物（メタノール画分）の紫外線吸収スペクトルを
示し、第２図は同物質の赤外線吸収スペクトルを
示す。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ センダン樹皮を極性有機溶媒で抽出処理して
   得られるセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物を有
   効成分とする抗菌剤。 ２ 極性有機溶媒がアルコールである特許請求の
   範囲第１項記載の抗菌剤。 ３ アルコールがメタノールである特許請求の範
   囲第１項記載の抗菌剤。 ４ アルコールがエタノールである特許請求の範
   囲第１項記載の抗菌剤。