JP7368357B2 - バソプレシン受容体アンタゴニストならびにそれに関連する生成物および方法 - Google Patents
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Description
本発明は、バソプレシン受容体アンタゴニストおよびそれを含む生成物、ならびにその使用および調製の方法に関する。
アルギニンバソプレシン(AVP)は、脳内および血流中に放出される天然神経ホルモンである。AVPは、水分保持、血圧、および下垂体副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)分泌を調節する上で重要であり、中枢神経系内および特定の末梢部位または末梢組織中の特定のGタンパク質共役型受容体に結合することで生理機能および行動に対して作用を発揮する。脳内で、AVPは概日リズムを調節し、海馬学習および海馬記憶を促進し、また、神経行動障害において調節不全になる辺縁系回路内で作用することで社会的行動の媒介において重要な役割を果たす。
式中、Q1、Q2、Q3、R2a、R2b、R3、およびXは以下に定義の通りである。
[本発明1001]
式(I)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR 6 であり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q 1 はNまたはCR 1a であり、Q 2 はNまたはCR 1b であり、Q 3 はNまたはCR 1c であり、ここで少なくとも1つのQ 1 、Q 2 、またはQ 3 はNではなく;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R 6 はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R 7 であり;
R 7 はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1002]
式(II)の構造を有する、本発明1001の化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR 6 であり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R 6 はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R 7 であり;
R 7 はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1003]
式(II-a)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1004]
R 3 が-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p であり、mおよびpがいずれも0であり、Qがヘテロアリールである、本発明1003の化合物。
[本発明1005]
式(II-b)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1006]
式(II-c)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1007]
式(II-d)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1008]
式(II-e)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1009]
式(II-f)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1010]
式(II-g)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1011]
式(II-h)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1012]
式(II-i)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1013]
式(II-j)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1014]
式(II-k)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1015]
式(III)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1016]
式(III-a)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1017]
式(III-b)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1018]
式(III-c)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1019]
式(III-d)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1020]
式(III-e)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1021]
式(III-f)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1022]
式(III-g)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1023]
式(III-h)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1024]
式(III-i)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1025]
式(III-j)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1026]
式(III-k)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1027]
式(IV)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1028]
式(IV-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1029]
式(IV-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1030]
式(IV-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1031]
式(IV-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1032]
式(IV-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1033]
式(IV-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1034]
式(IV-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1035]
式(IV-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1036]
式(IV-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1037]
式(IV-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1038]
式(IV-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R z はHまたはCH 3 であり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1039]
式(V)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1040]
式(V-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1041]
式(V-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1042]
式(V-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1043]
式(V-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1044]
式(V-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1045]
式(V-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1046]
式(V-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1047]
式(V-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1048]
式(V-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1049]
式(V-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1050]
式(V-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1051]
式(VI)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1052]
式(VI-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1053]
式(VI-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1054]
式(VI-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1055]
式(VI-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1056]
式(VI-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1057]
式(VI-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1058]
式(VI-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1059]
式(VI-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1060]
式(VI-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1061]
式(VI-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1062]
式(VI-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1063]
式(VII)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1064]
式(VII-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1065]
式(VII-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1066]
式(VII-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1067]
式(VII-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1068]
式(VII-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1069]
式(VII-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1070]
式(VII-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1071]
式(VII-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1072]
式(VII-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1073]
式(VII-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1074]
式(VII-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1075]
式(VIII)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1076]
式(VIII-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1077]
式(VIII-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1078]
式(VIII-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1079]
式(VIII-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1080]
式(VIII-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1081]
式(VIII-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1082]
式(VIII-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1083]
式(VIII-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1084]
式(VIII-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1085]
式(VIII-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1086]
式(VIII-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1087]
式(IX)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1088]
式(IX-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1089]
式(IX-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1090]
式(IX-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1091]
式(IX-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1092]
式(IX-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1093]
式(IX-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1094]
式(IX-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1095]
式(IX-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1096]
式(IX-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1097]
式(IX-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1098]
式(IX-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1099]
式(X)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1100]
式(X-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1101]
式(X-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1102]
式(X-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1103]
式(X-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1104]
式(X-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1105]
式(X-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1106]
式(X-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1107]
式(X-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1108]
式(X-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1109]
式(X-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1110]
式(X-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J 1 、J 2 、J 3 、およびJ 4 はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR 4 であり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1111]
式(XI)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1112]
式(XI-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0または1である。
[本発明1113]
式(XI-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1114]
式(XI-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1115]
式(XI-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1116]
式(XI-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1117]
式(XI-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1118]
式(XI-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1119]
式(XI-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1120]
式(XI-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1121]
式(XI-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1122]
式(XI-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1123]
式(XII)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1124]
式(XII-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1125]
式(XII-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1126]
式(XII-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1127]
式(XII-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1128]
式(XII-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1129]
式(XII-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1130]
式(XII-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1131]
式(XII-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1132]
式(XII-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1133]
式(XII-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1134]
式(XII-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1135]
式(XIII)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1136]
式(XIII-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1137]
式(XIII-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1138]
式(XIII-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1139]
式(XIII-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1140]
式(XIII-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1141]
式(XIII-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1142]
式(XIII-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1143]
式(XIII-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1144]
式(XIII-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1145]
式(XIII-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1146]
式(XIII-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1147]
式(XIV)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1148]
式(XIV-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1149]
式(XIV-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1150]
式(XIV-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1151]
式(XIV-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1152]
式(XIV-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1153]
式(XIV-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1154]
式(XIV-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1155]
式(XIV-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1156]
式(XIV-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1157]
式(XIV-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1158]
式(XIV-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1159]
式(XV)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。
[本発明1160]
式(XV-a)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1161]
(XV-b)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1162]
式(XV-c)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1163]
式(XV-d)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1164]
式(XV-e)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1165]
式(XV-f)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1166]
式(XV-g)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1167]
式(XV-h)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1168]
式(XV-i)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1169]
式(XV-j)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1170]
式(XV-k)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1171]
式(XVI)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。
[本発明1172]
式(XVI-a)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1173]
式(XVI-b)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1174]
式(XVI-c)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1175]
式(XVI-d)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1176]
式(XVI-e)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1177]
式(XVI-f)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1178]
式(XVI-g)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1179]
式(XVI-h)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1180]
式(XVI-i)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1181]
式(XVI-j)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1182]
式(XVI-k)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
式中、
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1183]
式(XVII-S)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR 6 であり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q 1 はNまたはCR 1a であり、Q 2 はNまたはCR 1b であり、Q 3 はNまたはCR 1c であり、ここで少なくとも1つのQ 1 、Q 2 、またはQ 3 はNではなく;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R 6 はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R 7 であり;
R 7 はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1184]
式(XVII-R)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR 6 であり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q 1 はNまたはCR 1a であり、Q 2 はNまたはCR 1b であり、Q 3 はNまたはCR 1c であり、ここで少なくとも1つのQ 1 、Q 2 、またはQ 3 はNではなく;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R 6 はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R 7 であり;
R 7 はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1185]
式(XVIII-S)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR 6 であり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q 1 はNまたはCR 1a であり、Q 2 はNまたはCR 1b であり、Q 3 はNまたはCR 1c であり、ここで少なくとも1つのQ 1 、Q 2 、またはQ 3 はNではなく;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R 6 はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R 7 であり;
R 7 はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1186]
式(XVIII-R)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CR x R y ) n O(CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n S(O) t (CR x R y ) q -、-(CR x R y ) n N(R x )(CR x R y ) q -、または-(CR x R y ) n -であり;
R x は出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR 6 であり;
R y は出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q 1 はNまたはCR 1a であり、Q 2 はNまたはCR 1b であり、Q 3 はNまたはCR 1c であり、ここで少なくとも1つのQ 1 、Q 2 、またはQ 3 はNではなく;
R 1a 、R 1b 、およびR 1c はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R 3 は-(CHR z ) m -Q-(R 4 ) p 、-S(=O) 2 R 5 、または-C(=O)R 5 であり;
R z はHまたはCH 3 であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R 4 は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R 5 はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R 6 はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R 7 であり;
R 7 はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1187]
R 1b がハロゲンである、本発明1001~1186のいずれかの化合物。
[本発明1188]
R 1b がClである、本発明1187の化合物。
[本発明1189]
R 1b が低級アルキルである、本発明1001~1186のいずれかの化合物。
[本発明1190]
R 1b がメチル、エチル、またはイソプロピルである、本発明1189の化合物。
[本発明1191]
R 1b が低級ハロアルキルである、本発明1001~1186のいずれかの化合物。
[本発明1192]
R 1b が-CF 3 である、本発明1191の化合物。
[本発明1193]
R 1b が低級アルコキシである、本発明1001~1186のいずれかの化合物。
[本発明1194]
R 1b がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、またはt-ブトキシである、本発明1193の化合物。
[本発明1195]
R 1b がシアノである、本発明1001~1186のいずれかの化合物。
[本発明1196]
R x が水素である、本発明1001~1195のいずれかの化合物。
[本発明1197]
R x が低級アルキルである、本発明1001~1195のいずれかの化合物。
[本発明1198]
R x がメチル、エチル、またはイソプロピルである、本発明1197の化合物。
[本発明1199]
R x が低級アルコキシである、本発明1001~1195のいずれかの化合物。
[本発明1200]
R x がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、またはt-ブトキシである、本発明1199の化合物。
[本発明1201]
R x がシクロアルキルである、本発明1001~1195のいずれかの化合物。
[本発明1202]
R x がシクロプロピルまたはシクロブチルである、本発明1201の化合物。
[本発明1203]
R 4 がハロゲンである、本発明1001~1202のいずれかの化合物。
[本発明1204]
R 4 がFまたはClである、本発明1203の化合物。
[本発明1205]
R 4 が低級アルキルである、本発明1001~1202のいずれかの化合物。
[本発明1206]
R 4 がメチルまたはエチルである、本発明1205の化合物。
[本発明1207]
R 4 が低級アルコキシである、本発明1001~1202のいずれかの化合物。
[本発明1208]
R 4 がメトキシまたはエトキシである、本発明1207の化合物。
[本発明1209]
R 4 がシアノである、本発明1001~1202のいずれかの化合物。
[本発明1210]
R 4 がヒドロキシである、本発明1001~1202のいずれかの化合物。
[本発明1211]
R 5 が低級アルキルである、本発明1001~1210のいずれかの化合物。
[本発明1212]
R 5 がメチル、エチル、またはイソプロピルである、本発明1211の化合物。
[本発明1213]
R 5 が低級アルコキシである、本発明1001~1210のいずれかの化合物。
[本発明1214]
R 5 がt-ブトキシである、本発明1213の化合物。
[本発明1215]
表1に列挙される構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1216]
表2に列挙される構造を有する化合物の実質的に鏡像異性的に純粋な形態、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1217]
本発明1001~1216のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤とを含む、組成物。
[本発明1218]
V1a受容体に拮抗するための方法であって、該V1a受容体と、有効量の本発明1001~1216のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む組成物とを接触させる段階を含む、方法。
[本発明1219]
バソプレシン依存性状態、またはバソプレシンの不適切な分泌に関連する状態を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001~1216のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1220]
神経心理学を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001~1216のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1221]
神経心理学的障害が自閉症スペクトラム障害である、本発明1220の方法。
[本発明1222]
神経心理学的障害が攻撃行動である、本発明1220の方法。
[本発明1223]
神経心理学的障害が間欠性爆発性障害である、本発明1220の方法。
[本発明1224]
神経心理学的障害が不安障害である、本発明1220の方法。
[本発明1225]
不安障害が、全般性不安障害、パニック障害、ストレス関連障害、強迫性障害、恐怖症、社会不安障害、分離不安障害、または外傷後ストレス障害である、本発明1224の方法。
[本発明1226]
不安障害が社会不安障害である、本発明1225の方法。
[本発明1227]
不安障害が恐怖症である、本発明1225の方法。
[本発明1228]
不安障害がストレス関連障害である、本発明1225の方法。
[本発明1229]
不安障害が外傷後ストレス障害である、本発明1225の方法。
[本発明1230]
不安障害が強迫性障害である、本発明1225の方法。
[本発明1231]
神経心理学的障害が、うつ病性障害、気分障害、または感情障害である、本発明1220の方法。
[本発明1232]
うつ病性障害が、大うつ病、薬物抵抗性うつ病、気分変調症、および双極性障害である、本発明1231の方法。
[本発明1233]
うつ病性障害が大うつ病である、本発明1232の方法。
[本発明1234]
気分障害が快感消失である、本発明1231の方法。
[本発明1235]
神経心理学的障害が統合失調症スペクトラム障害である、本発明1220の方法。
[本発明1236]
統合失調症スペクトラム障害が統合失調症、統合失調感情障害、精神病状態、または記憶障害である、本発明1235の方法。
[本発明1237]
概日リズム関連障害を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001~1216のいずれか、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1238]
概日リズム関連障害が時差ぼけである、本発明1237の方法。
[本発明1239]
概日リズム関連障害が睡眠障害である、本発明1237の方法。
[本発明1240]
慢性ストレス関連の不妊症、原発性または続発性月経困難症、男性または女性の性機能障害の治療的および/または予防的処置のための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001~1216のいずれか、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
先に言及したように、本発明は、バソプレシン受容体、特にV1a受容体に拮抗する化合物、それを含む製剤、ならびにその使用および合成のための方法に関する。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0または1である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
試薬および条件: i) トリホスゲン、DIPEA、DCM; ii) 1、DIPEA、DMF; iii) TFA、DCM; iv) R3BrまたはR3Cl、RuphosまたはXantphos、Cs2CO3、Pd(OAc)2、1,4-ジオキサン; v) R3Br、BINAP、Pd2(dba)3、NaOtBu、1,4-ジオキサン; vi) R3Cl、DIPEA、ジオキサン; vii) R3Cl、NaOtBu、ジオキサン。
試薬および条件: i) R3BrまたはR3Cl、Ruphos、Cs2CO3、Pd(OAc)2、1,4-ジオキサン; ii) Pd/C、EtOH; iii) 4、トリホスゲン、DIPEA、DCM; iv) 3、DIPEA、DMF。
試薬および条件: i) R3BrまたはR3Cl、Ruphos、Cs2CO3、Pd(OAc)2、1,4-ジオキサン; ii) TFA、DCM; iii) 4、トリホスゲン、DIPEA、DCM; iv) 3、DIPEA、DMF。
試薬および条件: i) トリホスゲン、DIPEA、DCM; ii) 2、DIPEA、DMF; iii) TFA、DCM; iv) BrCN、DIPEA、DCM; v) HONH3Cl、NEt3、EtOH; vi) Ac2O、Pyr。
試薬および条件: i) R3BrまたはR3Cl、Ruphos、Cs2CO3、Pd(OAc)2、1,4-ジオキサン; ii) Pd/C、メチルシクロヘキサジエン、EtOH; iii) 4、トリホスゲン、DIPEA、DCM; iv) 3、DIPEA、DMF; v) Deoxo-Fluor(登録商標)、DCM; vi) NaBH4、MeOH; vii) Deoxo-Fluor(登録商標)、DCM; viii) NaH、MeI、DMF; ix) MeLi、THF。
すべての出発原料および試薬は市販されており、そのまま使用した。別途記載がない限り、1H核磁気共鳴(NMR)分光法を、400MHzで動作するBruker機器を使用して、記載の溶媒を使用して室温近傍で行った。すべての場合において、NMRデータは提示された構造と一致していた。特徴的化学シフト(δ)を、主ピークの呼称に関する慣習的な略語、例えばs、一重項; d、二重項; t、三重項; q、四重項; dd、二重項の二重項; dt、三重項の二重項; m、多重項; br、ブロードを使用して百万分率で示す。分取HPLC精製を、Waters Fractionlynx分取HPLCシステム(2525ポンプ、2996/2998 UV/VIS検出器、2767リキッドハンドラー)または同等のHPLCシステム、例えばGilson Trilution UV指向性システムを使用する逆相HPLCにより行った。Waters 2767リキッドハンドラーはオートサンプラーおよびフラクションコレクターの両方として機能した。化合物の分取精製に使用したカラムはWaters Sunfire OBD Phenomenex Luna Phenyl Hexyl(10μm 21.2x150mm、10μm)またはWaters Xbridge Phenyl(10μm 19x150mm、5μm)であった。適切なフォーカスグラジエントを酸性または塩基性条件下でアセトニトリルおよびメタノール溶媒系に基づいて選択した。酸性/塩基性条件下で使用した調整剤はそれぞれギ酸(0.1% V/V)および炭酸水素アンモニウム(10mM)であった。精製をWaters Fractionlynxソフトウェアによって210~400nmでのモニタリングを通じて制御し、260nmの収集閾値で開始し、Fractionlynxを使用する際に、標的分子イオンの存在をAPi条件下で観測した。収集画分をLCMS(Waters SQD付きWaters Acquityシステム)により分析した。順相フラッシュカラムクロマトグラフィーをBiotage Isoleraシステムを利用して行った。シリカゲルカラムをInterchimまたはBiotageから購入した。移動相は様々な比のヘキサン中酢酸エチルまたはジクロロメタン中メタノールとし、画分収集を紫外吸光度254nmで開始した。分析用高速液体クロマトグラフィー質量分析(HPLC-MS)を、HPもしくはWatersのDAD + Micromass ZQ、シングル四重極LC-MS、またはQuattro Micro LC-MS-MSを利用して行った。方法1: RP-HPLCカラムはPhenomenex Luna 5μm C18 (2)、(100x4.6mm)とした。移動相 水(0.1%ギ酸)中5~95%アセトニトリル勾配、流量2.0mL/分、および実行時間6.5分。方法2: RP-HPLCカラムはWaters Xterra MS 5μm C18、100x4.6mmとした。移動相 水(10mM重炭酸アンモニウム(炭酸水素アンモニウム))中5~95%アセトニトリル。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(3-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号1-1)の合成
tert-ブチル 6-(7-クロロ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-カルボニル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート
0℃に冷却したトリホスゲン(735mg、2.48mmol、1.10当量)のDCM(4mL)溶液に7-クロロ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン(382mg、2.25mmol、1.10当量)、DIPEA(427μL、2.5mmol、1.2当量)のDCM溶液を滴下した。反応混合物を室温で3時間攪拌し、減圧濃縮した。残渣のDMF(7mL)溶液にtert-ブチル 2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレートヘミシュウ酸塩(500mg、2.05mmol、1.0当量)、DIPEA(428μL、2.5mmol、1.2当量)を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。混合物を水で希釈し、DCMで抽出した。有機層を分離し、減圧濃縮し、残渣をイソヘキサン中0~90% EtOAcで溶離するシリカフラッシュカラムクロマトグラフィーを使用して精製した。ジエチルエーテル中でトリチュレートした後、濾過して標記化合物(438mg、収率49%)を得た。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩
tert-ブチル 6-(7-クロロ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-カルボニル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート(438mg、1.11mmol、1.10当量)のDCM(30mL)溶液にTFA(3.0mL)を滴下した。混合物を室温で45分間攪拌し、減圧濃縮し、残渣をジエチルエーテルでトリチュレートして標記化合物を灰色固体(496mg、定量)として得た。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(3-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号1-1)
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(62mg、0.152mmol、1.0当量)、2-ブロモ-3-フルオロピリジン(37mg、0.21mmol、1.4当量)、RuPhos(20mg、0.042mmol、0.3当量)、炭酸セシウム(274mg、0.84mmol、5.5当量)の1,4-ジオキサン中混合物を、窒素を使用して30分間脱気した。酢酸パラジウム(5mg、0.02mmol、0.1当量)を加え、混合物を80℃に終夜加熱した。混合物をH2Oで希釈し、DCMで抽出し、有機相を減圧濃縮した。残渣を分取HPLCを使用して精製して標記化合物(20mg、収率24%)を得た。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリジン-4-イルメチル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号2-1)の合成
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(110mg、0.27mmol、1.0当量)、4-ピリジンカルボキシアルデヒド(34mg、0.32mmol、1.2当量)、Et3N(0.075mL、0.54mmol、2.0当量)のDCM(3mL)中混合物を室温で10分間攪拌した。トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム(131mg、0.62mmol、2.3当量)を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。反応混合物を水で希釈し、EtOAc(x2)で抽出した。有機相を一緒にし、乾燥させ(MgSO4)、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCを使用して精製して標記化合物(71mg、収率68%)を得た。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(5-メチルピリダジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号3-1)の合成
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(80mg、0.196mmol、1.0当量)、Xantphos(24mg、0.04mmol、0.2当量)、炭酸セシウム(273mg、0.84mmol、4.3当量)、および3-クロロ-5-メチルピリダジン(81mg、0.21mmol、1.1当量)の1,4-ジオキサン(2mL)中混合物を、窒素を使用して30分間脱気した。Pd2(dba)3(19mg、0.02mmol、0.1当量)を加え、混合物を100℃に終夜加熱した。混合物をセライトパッドを通じて濾過し、減圧濃縮した。残渣をDCMと飽和NaHCO3溶液との間で分配し、有機相を分離し、乾燥させ、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCを使用して精製して標記化合物(5mg、収率6%)を得た。
(6-(ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)メタノン(化合物番号4-1)の合成
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(60mg、0.147mmol、1.0当量)および3-クロロベンゾ[d]イソオキサゾール(59mg、0.2mmol、1.36当量)のピリジン中混合物を90℃に3時間、続いて70℃に終夜加熱した。反応液を水で希釈し、DCM(x2)で抽出した。有機相を一緒にし、10%クエン酸水溶液で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCを使用して精製して標記化合物(38mg、収率45%)を得た。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-7-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン ギ酸塩(化合物番号5-1)の合成
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(80mg、0.20mmol、1.0当量)、7-ブロモイミダゾ[1,2-a]ピリジン(41mg、0.21mmol、1.05当量)、BINAP(17mg、0.03mmol、0.15当量)、ナトリウムtert-ブトキシド(60mg、0.63mmol、3.15当量)の1,4-ジオキサン(1.5mL)中混合物を、窒素を使用して30分間脱気した。Pd2(dba)3(6.0mg、0.01mmol、0.05当量)を加え、混合物を80℃に終夜加熱した。混合物をセライトパッドを通じて濾過し、減圧濃縮した。残渣のDCM溶液を飽和NaHCO3溶液で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCを使用して精製して標記化合物(57mg、収率66%)を得た。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(5-フルオロ-4-メチルピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号6-1)の合成
2-クロロ-5-フルオロ-4-メチルピリミジン(36mg、0.19mmol、1.4当量)および(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(42mg、0.10mmol、1.0当量)の1,4-ジオキサン(2.5mL)中混合物をマイクロ波条件下で120℃に20分間加熱した。DIPEA(0.028mL、0.16mmol、1.6当量)を加え、混合物をマイクロ波条件下で150℃に1.5時間加熱した。混合物を減圧濃縮し、残渣をDCMに溶解させ、10%クエン酸水溶液で洗浄し、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCを使用して精製して標記化合物(17mg、収率30%)を得た。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号7-1)の合成
6-(7-クロロ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-カルボニル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボニトリル
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(280mg、0.69mmol、1.0当量)、DIPEA(0.163mL、0.94mmol、1.4当量)のDCM(2mL)中氷冷混合物に臭化シアン(95mg、0.9mmol、1.3当量)を加えた。混合物を氷中で1時間攪拌した後、水を加え、混合物をDCM(x2)で抽出した。有機相を一緒にし、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、減圧濃縮した。粗残渣を精製せずに次の工程に持ち越した。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号7-1)
粗材料6-(7-クロロ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-カルボニル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボニトリル(85mg、0.27mmol、1.0当量)、Et3N(0.039mL、0.28mmol、1.05当量)、およびヒドロキシルアミン塩酸塩(20mg、0.28mmol、1.05当量)のEtOH(1mL)懸濁液を80℃に1時間加熱した。混合物を減圧濃縮した後、ピリジン(1mL)および無水酢酸(0.027mL、0.28mmol、1.05当量)を加えた。得られた混合物を80℃に1時間加熱した後、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCを使用して精製して標記化合物(15mg、収率14%)を得た。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(6-メトキシピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号8-1)の合成
2-ベンジル-6-(6-メトキシピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン
2-ベンジル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン(400mg、1.44mmol、1.0当量)、5-ブロモ-2-メトキシピリジン(188μL、1.44mmol、1.0当量)、RuPhos(134mg、0.29mmol、0.2当量)、および炭酸セシウム(1.40g、4.32mmol、3当量)の1,4-ジオキサン(8mL)中混合物を、窒素を使用して30分間脱気し、Pd(OAc)2(32mg、0.14mmol、0.1当量)を加えた。混合物を80℃に2時間加熱した。混合物をEtOAcで希釈し、セライトを通じて濾過した。有機相を分離し、LiCl水溶液で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、濾過し、減圧濃縮して黄色油状物を得た。粗材料をDCM中0~10%メタノールのシリカフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を白色固体(208mg、収率49%)として得た。
2-(6-メトキシピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン
2-ベンジル-6-(6-メトキシピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン(208mg、0.75mmol、1.0当量)および1-メチル-1,4-シクロヘキサジエン(0.5mL、4.49mmol、6当量)のEtOH(6mL)中混合物に10%パラジウム炭素(120mg、水分50%)を加え、混合物を還流温度に4時間加熱した。追加のパラジウム炭素(100mg、水分50%)および1-メチル-1,4-シクロヘキサジエン(0.5mL、4.49mmol、6当量)を加え、混合物を還流温度に3時間加熱した。混合物をセライトを通じて濾過し、減圧濃縮して標記化合物を油色固体(167mg、定量)として得た。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(6-メトキシピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号8-1)
0℃に冷却したトリホスゲン(87.4mg、0.3mmol、1.5当量)のDCM(1mL)溶液に7-クロロ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン(33mg、0.2mmol、1.0当量)およびDIPEA(122μL、0.22mmol、1.1当量)のDCM(1mL)中混合物を滴下し、混合物を0℃で2時間攪拌した。混合物を減圧濃縮し、DMF(2mL)、続いてDIPEA(122μL、0.22mmol、1.1当量)および2-(6-メトキシピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン(50mg、0.2mmol、1.0当量)を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。混合物を減圧濃縮し、残渣を分取HPLCで精製して標記化合物(26mg、収率35%)を得た。
(7-クロロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリダジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号9-1)の合成
tert-ブチル 6-(ピリダジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート
tert-ブチル 2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート シュウ酸塩(1.0g、3.47mmol、1.0当量)、3-ブロモピリダジン(730mg、4.6mmol、1.3当量)、2-ジ-tert-ブチルホスフィノ-2',4',6'-トリイソプロピルビフェニル(150mg、0.35mmol、0.1当量)、およびナトリウムtert-ブトキシド(1.68g、17.5mmol、5当量)のtert-ブタノール(35mL)中混合物を、窒素を使用して30分間脱気し、[2-(ジ-tert-ブチルホスフィノ)-2',4',6'-トリイソプロピル-1,1'-ビフェニル][2-(2-アミノエチル)フェニル)]パラジウム(II) クロリド(240mg、0.35mmol、0.1当量)を加えた。混合物を80℃に16時間加熱した。混合物をEtOAcで希釈し、セライトを通じて濾過した。有機相を分離し、NaCl水溶液で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、濾過し、減圧濃縮して褐色油状物を得た。粗材料をDCM中0~10%メタノールのシリカフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を黄色固体(530mg、収率55%)として得た。
2-(ピリダジニル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩
tert-ブチル 6-(ピリダジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート(621mg、2.25mmol、1.0当量)のDCM(20mL)溶液にTFA(3.0mL)を滴下した。混合物を室温で45分間攪拌し、減圧濃縮し、残渣をジエチルエーテルでトリチュレートして標記化合物を黄色固体(280mg、収率43%)として得た。m/z 177 (M+H)+。
(7-クロロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリダジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号9-1)
実施例1の工程3と同様にして標記化合物を調製した(91mg、収率24%)。
(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(メチルスルホニル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号10-1)の合成
0℃に冷却した(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(100mg、0.25mmol、1.0当量)(実施例1の工程2より)のDCM(3mL)溶液にEt3N(75.2μL、0.54mmol、2.20当量)および塩化メタンスルホニル(20.9μL、0.27mmol、1.10当量)を加え、混合物を0℃で30分間攪拌した。混合物を水で希釈し、濾過し、固体残渣を分取HPLCで精製して標記化合物(62mg、68%)を得た。
(7-クロロ-3-エチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号11-1)の合成
7-クロロ-3-エチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン
2-アミノ-5-クロロフェノール(200mg、1.4mmol、1.0当量)および炭酸カリウム(232mg、1.6mmol、1.2当量)のアセトン中氷冷混合物に1-ブロモブタン-2-オン(232mg、1.54mmol、1.10当量)を加えた後、混合物を室温で3時間攪拌した。混合物をセライトを通じて濾過し、減圧濃縮して標記化合物を褐色油状物(373mg、収率98%)として得た。
7-クロロ-3-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン
7-クロロ-3-エチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン(272mg、1.39mmol、1.0当量)のエタノール(5mL)溶液にNaBH4(63mg、1.67mmol、1.2当量)を加え、混合物を室温で15分間攪拌した。水を加え、混合物をEtOAc(30mL)で抽出し、有機相を乾燥させ(MgSO4)、濾過し、減圧濃縮した。粗材料をイソヘキサン中20~100% EtOAcのシリカフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を透明油状物(152mg、収率55%)として得た。
tert-ブチル 6-(7-クロロ-3-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-カルボニル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート
実施例1の工程3と同様にして標記化合物を調製した(389mg、収率91%)。
(7-クロロ-3-エチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号11-1)
tert-ブチル 6-(7-クロロ-3-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-カルボニル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート(389mg、0.92mmol、0.9当量)のDCM(30mL)溶液にTFA(3.0mL)を滴下した。混合物を室温で45分間攪拌し、減圧濃縮し、残渣をさらに精製せずに使用した。実施例1の工程3と同様にして標記化合物を調製した(59mg、収率47%)。
(7-フルオロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号12-1)の合成
0℃に冷却したトリホスゲン(98mg、0.33mmol、1.1当量)のDCM(1mL)溶液に7-フルオロ-3-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン(50mg、0.30mmol、1.0当量)およびDIPEA(0.11mL、0.66mmol、2.2当量)のDCM(1.5mL)中混合物を滴下した。混合物を室温で3時間攪拌し、減圧濃縮した。DMF(3mL)中溶液としての残渣を2-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン(110mg、0.58mmol、1.9当量)およびDIPEA(0.12mL、0.632mmol、2.10当量)のDMF(3mL)中混合物に加え、混合物を室温で終夜攪拌した。水を加え、混合物をEtOAc(x3)で抽出し、有機相を一緒にし、ブラインで洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、濾過し、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCで精製して標記化合物(62mg、収率28%)を得た。
(6-クロロ-4-ヒドロキシ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号13-1)の合成
2-ベンジル-6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン
2-ベンジル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン シュウ酸塩(1.0g、4.29mmol、1.0当量)、2-ブロモ-5-フルオロピリジン(.75g、4.29mmol、1.0当量)、RuPhos(0.4g、0.857mmol、0.2当量)、および炭酸セシウム(4.2g、12.9mmol、3当量)の1,4-ジオキサン懸濁液を、窒素を使用して5分間脱気した。Pd(OAc)2(0.096g、0.429mmol、0.1当量)を加え、混合物を80℃に終夜加熱した。水(50mL)を加え、混合物をEtOAc(x3)で抽出し、一緒にした有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、濾過し、減圧濃縮した。残渣をDCM中0~5% MeOHで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を黄色油状物(731mg、収率60%)として得た。
2-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン
2-ベンジル-6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン(0.731g、2.58mmol、1.0当量)および1-メチル-1,4-シクロヘキサジエン(1.45mL、12.9mmol、5.0当量)のエタノール(12mL)溶液に10%パラジウム炭素(0.365g、水分50%)を加え、混合物を還流温度に3時間加熱した。追加の1-メチル-1,4-シクロヘキサジエン(1.45mL、12.9mmol、5.0当量)および10%パラジウム炭素に(0.365g、水分50%)を加え、混合物を還流温度に5時間加熱した。反応混合物を濾過し、減圧濃縮して標記化合物を黄色残渣(0.434g、収率87%)として得た。
6-クロロ-1-(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボニル)-2,3-ジヒドロキノリン-4(1H)-オン
0℃に冷却した6-クロロ-2,3-ジヒドロキノリン-4(1H)-オン(0.10g、0.551mmol、1.0当量)およびDIPEA(0.21mL、1.21mmol、2.2当量)のDCM中混合物にトリホスゲン(0.18g、0.606mmol、1.1当量)を加え、混合物を室温で3時間攪拌した。反応混合物を濾過し、減圧濃縮して黄色残渣を得た。残渣をDMF(2.5mL)中溶液として2-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン(0.21g、1.09mmol、2.0当量)およびDIPEA(0.23mL、1.3mmol、2.4当量)のDMF(5mL)溶液に加え、室温で終夜攪拌した。水(50mL)を加え、混合物をEtOAc(x3)で抽出し、一緒にした有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、濾過し、減圧濃縮した。残渣をDCM中0~5% MeOHで溶離するシリカフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を黄色油状物(266mg、収率61%)として得た。
6-クロロ-4-ヒドロキシ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号13-1)
6-クロロ-1-(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボニル)-2,3-ジヒドロキノリン-4(1H)-オン(0.262g、0.664mmol、1.0当量)のMeOH中冷却溶液に水素化ホウ素ナトリウム(0.025g、0.664mmol、1.0当量)を加え、混合物を室温で5分間攪拌した。飽和NaHCO3溶液を加え、混合物をEtOAc(x3)で抽出した。有機相を一緒にし、ブラインで洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、濾過し、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCで精製して標記化合物を白色固体(114mg、収率42%)として得た。
(6-クロロ-4-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号14-1)の合成
0℃に冷却した6-クロロ-4-ヒドロキシ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(120mg、0.3mmol、1.0当量)のDCM(20mL)溶液にDeoxo-Fluor(登録商標)(THF中50%溶液; 190μL、0.4mmol、1.33当量)を2分かけて加え、混合物を室温で3時間攪拌した。反応混合物を飽和NaHCO3溶液で処理し、CHCl3(x3)で抽出し、一緒にした有機層を減圧濃縮した。残渣をイソヘキサン中20~80% EtOAcで溶離するシリカフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を黄色油状物(29mg、収率24%)として得た。
(6-クロロ-4-ヒドロキシ-4-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号15-1)の合成
-78℃に冷却した6-クロロ-1-(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボニル)-2,3-ジヒドロキノリン-4(1H)-オン(120mg、0.3mmol、1.0当量)のTHF(3mL)溶液にメチルリチウム(0.44mL、0.7mmol、2.3当量)を加え、混合物を-78℃で1時間攪拌した。混合物を0℃に昇温させ、飽和NH4Cl溶液で処理し、DCMで抽出し、有機相を減圧濃縮した。残渣を分取HPLCで精製して標記化合物を白色固体(17.3mg、収率11%)として得た。
(6-クロロ-4-メトキシ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号16-1)の合成
-0℃に冷却した6-クロロ-4-ヒドロキシ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(120mg、0.3mmol、1.0当量)のDMF(3mL)溶液に水素化ナトリウム(13mg、0.33mmol、1.1当量、ミネラルオイル中60%分散液)を加え、混合物を0℃で30分間攪拌した。混合物にヨードメタン(51mg、0.36mmol、1.2当量)を加えた。混合物を室温に昇温させ、2時間攪拌した。混合物を飽和NH4Cl溶液で処理し、EtOAcで抽出し、有機相を減圧濃縮した。残渣を分取HPLCで精製して標記化合物を帯黄白色固体(9mg、収率7%)として得た。
(6-クロロ-4,4-ジフルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号17-1)の合成
0℃に冷却した6-クロロ-1-(6-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボニル)-2,3-ジヒドロキノリン-4(1H)-オン(120mg、0.3mmol、1.0当量)のDCM(20mL)溶液にDeoxo-Fluor(登録商標)(THF中50%溶液; 380μL、0.8mmol、2.66当量)を2分かけて加え、混合物を室温で3時間攪拌した。反応混合物を飽和NaHCO3溶液で処理し、CHCl3(x3)で抽出し、一緒にした有機層を減圧濃縮した。残渣をイソヘキサン中20~80% EtOAcで溶離するシリカフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を黄色油状物(7mg、収率5%)として得た。
(7-フルオロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号18-1)の合成
tert-ブチル 6-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレートの合成
tert-ブチル 2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート ヘミシュウ酸塩(10.0g、3.47mmol、1.0当量)、2-クロロピリミジン(5.9g、52mmol、1.5当量)の1,4-ジオキサン(100mL)およびN,N-ジメチルホルムアミド(50mL)中混合物をN,N-ジイソプロピルエチルアミン(24.2mL、138.7mmol、4.0当量)で処理し、混合物を100℃に加熱し、終夜攪拌した。混合物を減圧濃縮し、残渣をDCM(100mL)に溶解させ、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、水層をDCM(2x50mL)で抽出した。有機層を相分離カートリッジに通し、減圧濃縮した。残渣をイソヘキサン中20~100% EtOAcで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を帯黄白色固体(7.91g、収率55%)として得た。
2-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン ビス(2,2,2-トリフルオロ酢酸塩)の合成
tert-ブチル 6-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート(7.65g、27.7mmol、1.0当量)のDCM(150mL)溶液にTFA(63.6mL、830.5mmol、30当量)を滴下した。混合物を室温で45分間攪拌し、減圧濃縮し、残渣をジエチルエーテルでトリチュレートして標記化合物を白色固体として得た。
(7-フルオロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号18-1)の合成
0℃に冷却したトリホスゲン(34mg、0.114mmol、0.33当量)のDCM(2mL)溶液に7-フルオロ-3-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン(50mg、0.29mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.057mL、0.33mmol、1.1当量)のDCM(2mL)溶液を滴下した。反応混合物を室温で4時間攪拌し、減圧濃縮した。残渣のN,N-ジメチルホルムアミド(2mL)溶液に2-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン ビス(2,2,2-トリフルオロ酢酸塩)(0.12g、0.29mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.18mL、1.05mmol、3.5当量)のDMF(2mL)溶液を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で反応停止させ、DCMと水との間で分配した。水層をDCMで抽出し、一緒にした有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCで精製して標記化合物を白色固体(65mg、収率26%)として得た。
(6,7-ジフルオロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号19-1)の合成
エチル (4,5-ジフルオロ-2-ヨードフェニル)アラニネートの合成
乳酸エチル(0.45mL、3.92mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.72mL、4.12mmol、1.05当量)のDCM(6mL)溶液を、無水トリフルオロメタンスルホン酸(0.68mL、4.04mmol、1.03当量)を0℃で滴下して処理し、10分間攪拌した。混合物を4,5-ジフルオロ-2-ヨードアニリン(1.0g、3.92mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.68mL、3.92mmol、1.0当量)のDCM(8mL)溶液に0℃で滴下した。混合物をマイクロ波中、120℃で30分間加熱し、水とDCMとの間で分配した。有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣をイソヘキサン中5~10% EtOAcで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を黄色油状物(0.92g、収率66%)として得た。
2-((4,5-ジフルオロ-2-ヨードフェニル)アミノ)プロパン-1-オールの合成
エチル (4,5-ジフルオロ-2-ヨードフェニル)アラニネート(0.92g、2.60mmol、1.0当量)のエタノール(12mL)溶液を0℃で水素化ホウ素ナトリウム(0.29g、7.79mmol、3.0当量)によって数回に分けて処理し、4時間攪拌した。反応液を酢酸エチルおよび固体炭酸水素ナトリウムで反応停止させ、混合物を少量に濃縮した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、水層を酢酸エチル(2x50mL)で抽出した。一緒にした有機層を乾燥させ、減圧濃縮して標記化合物を黄色油状物(0.72g、収率88%)として得た。
6,7-ジフルオロ-3-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジンの合成
2-((4,5-ジフルオロ-2-ヨードフェニル)アミノ)プロパン-1-オール(0.72g、2.30mmol、1.0当量)および1,10-フェナントロリン(83mg、0.46mmol、0.20当量)のジオキサン(10mL)中混合物を、該溶液に窒素を吹き込むことで脱気した。この溶液にナトリウムtert-ブトキシド(0.44g、4.60mmol、2.0当量)およびヨウ化銅(44mg、0.23mmol、0.1当量)を加え、混合物を100℃で50分間加熱した。得られた混合物をセライトを通じて濾過し、濃縮し、DCMと水との間で分配した。水層をDCM(2x50mL)で抽出し、一緒にした有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣をイソヘキサン中0~20% EtOAcで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を褐色固体(0.31g、収率73%)として得た。(0.53g、収率64%)。
(6,7-ジフルオロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号19-1)の合成
0℃に冷却したトリホスゲン(22mg、0.074mmol、0.33当量)のDCM(2mL)溶液に6,7-ジフルオロ-3-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン(42mg、0.226mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.043mL、0.25mmol、1.1当量)のDCM(2mL)溶液を滴下した。反応混合物を室温で2時間攪拌し、減圧濃縮した。残渣のN,N-ジメチルホルムアミド(1mL)溶液に2-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン ビス(2,2,2-トリフルオロ酢酸塩)(0.10g、0.23mmol、1.0当量)、N,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.137mL、0.248mmol、1.10当量)のDMF(2mL)溶液を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で反応停止させ、DCMと水との間で分配した。水層をDCMで抽出し、一緒にした有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCで精製して標記化合物を帯黄白色固体(25mg、収率26%)として得た。
(7-クロロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号20-1)の合成
tert-ブチル 6-(ピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレートの合成
tert-ブチル 2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート シュウ酸塩(1.0g、3.47mmol、1.0当量)、3-ブロモピリジン(0.66g、4.16mmol、1.2当量)、RuPhos(0.32g、0.69mmol、0.2当量)、および炭酸セシウム(3.39g、10.41mmol、3.0当量)の1,4-ジオキサン(18mL)中混合物を、窒素を使用して30分間脱気した。酢酸パラジウム(78mg、0.34mmol、0.1当量)を加え、混合物を80℃に終夜加熱した。混合物を水とDCMとの間で分配し、有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣をイソヘキサン中0~100% EtOAcで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を帯黄白色固体(0.43g、収率46%)として得た。
2-(ピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩の合成
tert-ブチル 6-(ピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシレート(0.20g、0.73mmol、1.0当量)のDCM(4mL)溶液にTFA(2.0mL、26.15mmol、36当量)を滴下した。混合物を室温で30分間攪拌し、減圧濃縮し、残渣をジエチルエーテルでトリチュレートして標記化合物を白色固体(0.283g、収率97%)として得た。
(7-クロロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号20-1)の合成
0℃に冷却したトリホスゲン(31mg、0.103mmol、0.38当量)のDCM(2mL)溶液に7-クロロ-3-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン(50mg、0.27mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.052mL、0.3mmol、1.1当量)のDCM(2mL)溶液を滴下した。反応混合物を室温で2時間攪拌し、減圧濃縮した。残渣のN,N-ジメチルホルムアミド(2mL)溶液に2-(ピリジン-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(110mg、0.27mmol、1.0当量)、N,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.17mL、0.95mmol、3.5当量)のDMF(2mL)溶液を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で反応停止させ、DCMと水との間で分配した。水層をDCMで抽出し、一緒にした有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCで精製して標記化合物を白色固体(65mg、収率62%)として得た。
(6-(ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)(7-クロロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)メタノン(化合物番号21-1)の合成
エチル (4-クロロ-2-ヨードフェニル)アラニネートの合成
2-ヒドロキシプロパン酸エチル(0.99mL、8.73mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(1.59mL、9.2mmol、1.05当量)のDCM(6mL)中混合物を、無水トリフルオロメタンスルホン酸(1.51mL、8.99mmol、1.03当量)を0℃で滴下して処理し、10分間攪拌した。この溶液を4-クロロ-2-ヨードアニリン(2.21g、8.73mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(1.52mL、8.73mmol、1.0当量)のDCM(20mL)溶液に0℃で滴下し、終夜攪拌した。混合物を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液とDCMとの間で分配し、有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣をイソヘキサン中0~20% EtOAcで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を黄色油状物(1.74g、収率56%)として得た。
2-((4-クロロ-2-ヨードフェニル)アミノ)プロパン-1-オールの合成
エチル (4-クロロ-2-ヨードフェニル)アラニネート(1.74g、4.92mmol、1.0当量)のエタノール(25mL)溶液を0℃で水素化ホウ素ナトリウム(0.56g、14.76mmol、3.0当量)によって数回に分けて処理し、5時間攪拌した。反応液を酢酸エチルおよび固体炭酸水素ナトリウムで反応停止させ、混合物を少量に濃縮した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、水層を酢酸エチル(2x50mL)で抽出した。有機層を乾燥させ、濃縮し、残渣をイソヘキサン中0~20% EtOAcで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して標記化合物を黄色油状物(1.4g、収率56%)として得た。
7-クロロ-3-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジンの合成
2-((4-クロロ-2-ヨードフェニル)アミノ)プロパン-1-オール(1.4g、4.49mmol、1.0当量)および1,10-フェナントロリン(0.16g、0.89mmol、0.20当量)のジオキサン(15mL)中混合物を、該溶液に窒素を吹き込むことで脱気した。この溶液にナトリウムtert-ブトキシド(0.86g、8.99mmol、2.0当量)およびヨウ化銅(86mg、0.45mmol、0.1当量)を加え、混合物を100℃で20分間加熱した。得られた混合物をセライトを通じて濾過し、濃縮し、DCMと水との間で分配した。水層をDCM(2x50mL)で抽出し、一緒にした有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣をイソヘキサン中10~20% EtOAcで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製した。画分を減圧濃縮し、残渣をキラルSFCで精製して標記化合物の第1の溶離異性体を白色固体(0.37g、収率39%)として得た。キラルSFC純度 2.6分で100%、100% ee(YMC Cellulose-Cカラム - 55% CO2/45% iPrOH(ジエチルアミン0.1%) 120barを使用してSFCにより確定)。
(6-(ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)(7-クロロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)メタノン(化合物番号21-1)の合成
0℃に冷却したトリホスゲン(89mg、0.30mmol、1.1当量)のDCM(2mL)溶液に7-クロロ-3-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン(50mg、0.27mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.052mL、0.098mmol、1.1当量)のDCM(2mL)溶液を滴下した。反応混合物を室温で2時間攪拌し、減圧濃縮した。残渣のN,N-ジメチルホルムアミド(1mL)溶液に3-(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩(90mg、0.27mmol、1.0当量)、N,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.16mL、0.95mmol、3.5当量)のDMF(2mL)溶液を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で反応停止させ、DCMと水との間で分配した。水層をDCMで抽出し、一緒にした有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCで精製して標記化合物を白色固体(83mg、収率71%)として得た。
(7-クロロ-3-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)(6-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)メタノン(化合物番号1-83-B)の合成
0℃に冷却したトリホスゲン(89mg、0.30mmol、1.1当量)のDCM(2mL)溶液に7-クロロ-3-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン(50mg、0.27mmol、1.0当量)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.052mL、0.098mmol、1.1当量)のDCM(2mL)溶液を滴下した。反応混合物を室温で2時間攪拌し、減圧濃縮した。残渣のN,N-ジメチルホルムアミド(1mL)溶液に2-(ピリミジン-2-イル)-2,6-ジアザスピロ[3,3]ヘプタン ビス-(2,2,2-トリフルオロ)酢酸塩(110mg、0.27mmol、1.0当量)、N,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.16mL、0.95mmol、3.5当量)のDMF(2mL)溶液を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で反応停止させ、DCMと水との間で分配した。水層をDCMで抽出し、一緒にした有機層を乾燥させ、減圧濃縮した。残渣を分取HPLCで精製して標記化合物を白色固体(93mg、収率89%)として得た。
異性体分離
ラセミ体をキラルHPLCで分割することで、Aとして識別される第1の溶離ピークおよびBとして識別される第2の溶離ピークを有する異性体Aおよび異性体Bを得た。Waters Thar Prep100分取SFCシステム(P200 CO2ポンプ、2545調整ポンプ、2998 UV/VIS検出器、スタック注入モジュール付き2767リキッドハンドラー)またはWaters Thar Investigator半分取システム(Waters流体送達モジュール、2998 UV/VIS検出器、Watersフラクションコレクターモジュール)を使用した。Waters 2767リキッドハンドラーを使用した場合はオートサンプラーおよびフラクションコレクターの両方として機能した。化合物を、以下より選択される適切な分取カラムを使用して精製した: YMC Amylose-C、YMC Cellulose-C、YMC Cellulose-SC、Phenomenex LUX Cellulose-3、またはPhenomenex LUX Cellulose-4。以下の溶媒を使用する適切なアイソクラティック法を選択した: メタノール、エタノール、2-プロパノール、ヘプタン、およびCO2(表13A)。また、調整剤ジエチルアミン(0.1% V/V)をすべての方法に使用し、流量を100ml/分(または適宜変更)、背圧を120 Bar、カラム温度を40℃とした。表13に要約されるように、保持時間を各化合物について適切な分析用カラムを使用して得た。精製をWaters FractionlynxまたはWaters Chromscopeソフトウェアにより210~400nmでのモニタリングを通じて制御し、適切な波長での収集閾値で開始した。収集画分をSFC(Waters SQD付きWaters/Thar SFCシステム、またはWaters QDa付きWaters UPCC)により分析した。所望の生成物を含む画分を真空遠心分離により濃縮した。
バソプレシンV1a受容体アンタゴニストアッセイ
本アッセイの目的は、バソプレシンV1a受容体に対する合成化合物の阻害効果を確定することにあった。本アッセイを、ヒトアルギニンバソプレシン受容体1a(AVPR1a)を発現するチャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞中で行った。アルギニンバソプレシン(AVP)はCHO-AVPR1a細胞中で細胞内カルシウムの増加を誘起するものであり、この増加はカルシウム感受性色素を使用するFLIPRTETRA上での蛍光アッセイにおいて測定される。試験化合物をAVPへの応答の規模に影響する能力について評価したところ、アンタゴニストはAVP媒介蛍光の濃度依存的減少を示した。本アッセイでは、化合物を、名目濃度3μMで出発する10点1:3希釈系列において二つ組で試験した。
バソプレシンV1b受容体アンタゴニストアッセイ
本アッセイの目的は、バソプレシンV1b受容体に対する合成化合物の阻害効果を確定することにあった。本アッセイを、ヒトアルギニンバソプレシン受容体1b(AVPR1b)を発現するチャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞中で行った。アルギニンバソプレシン(AVP)はCHO-AVPR1b細胞中で細胞内カルシウムの増加を誘起するものであり、この増加はカルシウム感受性色素を使用するFLIPRTETRA上での蛍光アッセイにおいて測定される。試験化合物をAVPへの応答の規模に影響する能力について評価したところ、アンタゴニストはAVP媒介蛍光の濃度依存的減少を示した。
バソプレシンV2受容体アンタゴニストアッセイ
本アッセイの目的は、バソプレシン受容体2に対する合成化合物の阻害効果を確定することにあった。本アッセイを、ヒトアルギニンバソプレシン受容体V2(AVPR2)を発現する市販の1321N1細胞(Perkin Elmer # ES-363-CF)中で行った。アルギニンバソプレシン(AVP)は、これらの細胞中で細胞内cAMPの増加を誘起するものであり、この増加は、LANCE Ultra cAMPキット(Perkin Elmer # TRF0263)に含まれるユーロピウムcAMPトレーサーおよびULight標識抗体試薬を使用するTR-FRETアッセイにおいて測定される。刺激された細胞により産生されるcAMPがULight標識抗体上の結合部位をめぐってEu-cAMPトレーサーと競合することから、本アッセイにおけるcAMPの増加はTR-FRETの減少を生じさせる。試験化合物をAVPへの応答の規模に影響する能力について評価したところ、アンタゴニストはTR-FRETシグナルのAVP媒介減少の濃度依存的減少を示した。
オキシトシン受容体(OTR)アンタゴニストアッセイ
ヒトオキシトシン受容体(hOTR)に対する本発明の化合物の阻害効果を確定するために、本アッセイを、ヒトオキシトシン受容体を発現するCHEM-1細胞中で行った。オキシトシンはCHEM-1-hOTR細胞中で細胞内カルシウムの増加を誘起するものであり、この増加はカルシウム感受性色素を使用するFLIPRTETRA上での蛍光アッセイにおいて測定される。試験化合物をオキシトシンへの応答の規模に影響する能力について評価したところ、アンタゴニストはオキシトシン媒介蛍光の濃度依存的減少を示した。本アッセイでは、バソプレシンV1a受容体において効力100nM未満を示す化合物を、hOTRに対する選択性試験に供し、名目濃度3μMで出発する10点1:3希釈系列において三つ組で試験した。
MDCK-MDR1有効流出比
MDR1-MDCK有効流出アッセイを、BioFocus標準操作手順ADME-SOP-56に記載のように行った。野生型(WT)細胞およびMDR1-MDCK細胞(Solvo Biotechnology)の両方を24ウェルTranswellプレート上に1ウェル当たり細胞2.35x105個で播種し、5% CO2下、37℃で3日間の培養後にコンフルエント単層中で使用した。両細胞型について、頂端→側底(A→B)測定および側底→頂端(B→A)測定の両方のために、試験化合物および対照化合物(プロプラノロール、ビンブラスチン)をアッセイ緩衝液(25mM HEPESを補充したハンクス平衡塩類溶液、pH 7.4に調整)の入ったTranswellプレートアセンブリのドナー区画に加えた(10μM、0.1% DMSO最終、n=2)。インキュベーションを37℃で行い、試料をT=0時間および1時間でドナーチャンバーおよびアクセプターチャンバーの両方から取り除き、化合物を、分析用内部標準を含む質量分析(LC-MS/MS)で分析した。
Papp = [化合物アクセプター T=終了時] x V アクセプター / ([化合物ドナー T=0] x V ドナー) / インキュベーション時間 x V ドナー / 面積 x 60 x 10-6cm/秒
式中、Vは、各Transwell区画の容積(頂端125μL、側底600μL)であり、濃度は、インキュベーション前のドナーチャンバー中およびインキュベーション終了時のアクセプターチャンバー中の化合物の相対MS応答(内部標準に対して正規化)であり、面積は、薬物移動のために曝露される細胞の面積(0.33cm2)である。
EER = ER (MDR1-MDCK)/ER (野生型MDCK)
この比は、野生型細胞を通じた化合物のバックグラウンド移動に対して正規化された過剰発現MDR1の効果を示すものである。
バルプロ酸モデルにおける行動特性、生化学特性、および/または神経生理学的特性の評価
バルプロ酸(VPA)は、てんかん患者に一般的に処方される抗痙攣薬である。妊娠中、VPAの投与により子孫における神経発達障害の危険性が高まる。この効果は、VPAが誘発する神経発達変化の根底にある機序をより良く理解するために、げっ歯類において同様にモデリングされている。妊娠13日目(胎生13日目)の妊娠雌親にバルプロ酸(600mg/kg)または媒体(偽)の単回注射剤を投与した後の、げっ歯類における予防効果および/または回復効果について、V1aアンタゴニストを評価する。妊娠雌親を体重および健康の変化、または摂食パターンの変化について毎日モニタリングする。出生後、子を身体異常の任意の徴候(例えば体重、食物摂取および水分摂取、出生後の開眼日)についてモニタリングする。
バソプレシン系は、環境変化後に生物学的概日リズムを調節し、再同調を行う上で重要である。これらの試験では、動物を12時間明暗サイクルで収容し、赤外線ビームブレークシステムを使用して、またはかご走行(げっ歯類)、もしくは動物の襟に取り付けられた活動モニター(非ヒト霊長類)によって、活動をモニタリングする。活動データを最大30日間収集して概日リズムを確定し、明暗サイクルを例えば4時間、8時間、または12時間位相変位させることで誘導される変化を記録および分析する。規則的活動パターンの再確立により測定される再同調を改善するために、V1aアンタゴニストを投与する。さらなるエンドポイントとしては認知評価(例えば空間作業記憶)を挙げることができる。
バソプレシンは体内での水分保持および血圧の重要な調節因子であり、末梢血液供給中へのその放出は血漿浸透圧の上昇により誘導されうる。健常成人において、基礎レベルを1~2%超える血漿浸透圧の上昇は口渇を生じさせ、口渇は水分摂取および浸透圧正常化を促進する。げっ歯類またはヒトへの高浸透圧溶液の静脈内投与は、血漿バソプレシン濃度ならびに他の測定値(例えば口渇、尿量、および血管収縮)を増加させる。生理食塩水(0.9%塩化ナトリウム溶液)または高浸透圧溶液(0.9%超塩化ナトリウム溶液)の投与後、V1aアンタゴニストを、血漿バソプレシン濃度、血管収縮、尿量、および/またはqEEGパラメータを変化させる能力について評価する。
天然組織中でのアルギニン-バソプレシン(AVP)誘導ホスホERKの測定
V1a受容体は、ホスホリパーゼC(PLC)に結合するときに、細胞内Ca2+濃度およびタンパク質キナーゼC(PKC)活性を増加させ、活性化時に***促進因子活性化タンパク質キナーゼ/細胞外シグナル調節キナーゼ(MAPK/Erk)およびPI3キナーゼ/Akt経路をトランス活性化する(Chen et al., J Neuroendocrinol. 2010)。ラット脈絡叢(RCP)細胞株は機能的V1a受容体を発現し、この受容体はV1a受容体アゴニストに応答してのカルシウム濃度の増加により測定される(Battle et al., Biochem. Biophys. Res. Comm. 2000)。これらの研究では、RCPをAVPで刺激し、V1a受容体アンタゴニスト参照化合物レルコバプタン(relcovaptan)およびバロバプタン、ならびに化合物番号1-83Bを評価した。
マウスにおけるアルギニン-バソプレシン(AVP)誘導行動
アルギニン-バソプレシン(AVP)の脳室内(i.c.v.)投与は、特徴的なひっかき行動、穴掘り行動、および毛づくろい行動をマウスにおいて誘発するものであり、この行動は容易に測定可能であり、バソプレシンアンタゴニストによる遮断に対して感受性がある(Meisenberg, Ann N Y Acad Sci. 525:257-69, 1988; Bleickardt et. al., Psychopharmacology (Berl). 202(4):711-8, 2009)。
Claims (39)
- 式(I)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2であり、
ここで、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、および低級ハロアルコキシ基は、1~8個の炭素原子を有する。 - 式(II)の構造を有する、請求項1記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-a)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - R3が-(CHRz)m-Q-(R4)pであり、mおよびpがいずれも0であり、Qがヘテロアリールである、請求項3記載の化合物。
- 式(II-b)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-c)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-d)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-e)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-f)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-g)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-h)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-i)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-j)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - 式(II-k)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - R3が-(CHRz)m-Q-(R4)pであり、かつ式(III)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。 - Qが
の構造のアリールまたはヘテロアリールであり、かつ式(IV)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、またはCHであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。 - mが0であり、Qが
の構造のアリールまたはヘテロアリールであり、かつ式(V)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、またはCHであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。 - mが0であり、Qが
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(VI)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。 - mが0であり、Qが
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(VII)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。 - mが0であり、Qが
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(VIII)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。 - mが0であり、Qが
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(IX)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。 - mが0であり、Qが
の構造のアリールまたはヘテロアリールであり、かつ式(X)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、またはCHであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。 - Qが
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(XI)の構造を有する、請求項22記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。 - Qが
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(XII)の構造を有する、請求項22記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。 - Qが
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(XIII)の構造を有する、請求項22記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0または1である。 - Qが
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(XIV)の構造を有する、請求項22記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0または1である。 - 式(XV)の構造を有する、請求項1記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。 - 式(XVI)の構造を有する、請求項1記載の化合物:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。 - 式(XVII-S)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2であり、
ここで、一方の鏡像異性体の他方の鏡像異性体に対する鏡像異性的濃縮レベルは重量比で純度が少なくとも80%である。 - 式(XVII-R)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2であり、
ここで、一方の鏡像異性体の他方の鏡像異性体に対する鏡像異性的濃縮レベルは重量比で純度が少なくとも80%である。 - 式(XVIII-S)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2であり、
ここで、一方の鏡像異性体の他方の鏡像異性体に対する鏡像異性的濃縮レベルは重量比で純度が少なくとも80%である。 - 式(XVIII-R)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2であり、
ここで、一方の鏡像異性体の他方の鏡像異性体に対する鏡像異性的濃縮レベルは重量比で純度が少なくとも80%である。 - (a) R1bがハロゲンである、および/または
(b) R1bが低級アルキルである、および/または
(c) R1bが低級ハロアルキルである、および/または
(d) R1bが低級アルコキシである、および/または
(e) R1bがシアノである、および/または
(f) 少なくとも1つのRxが水素である、および/または
(g) 少なくとも1つのRxが低級アルキルである、および/または
(h) 少なくとも1つのRyが低級アルコキシである、および/または
(i) 少なくとも1つのRxがシクロアルキルである、および/または
(j) R4がハロゲンである、および/または
(k) R4が低級アルキルである、および/または
(l) R4が低級アルコキシである、および/または
(m) R4がシアノである、および/または
(n) R4がヒドロキシである、および/または
(o) R5が低級アルキルである、および/または
(p) R5が低級アルコキシである、
請求項1記載の化合物。 - (a) R1bがClである、および/または
(b) R1bがメチル、エチル、もしくはイソプロピルである、および/または
(c) R1bが-CF3である、および/または
(d) R1bがメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、もしくはt-ブトキシである、および/または
(e) 少なくとも1つのRxがメチル、エチル、もしくはイソプロピルである、および/または
(f) 少なくとも1つのRyがメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、もしくはt-ブトキシである、および/または
(g) 少なくとも1つのRxがシクロプロピルもしくはシクロブチルである、および/または
(h) R4がFもしくはClである、および/または
(i) R4がメチルもしくはエチルである、および/または
(j) R4がメトキシもしくはエトキシである、および/または
(k) R5がメチル、エチル、もしくはイソプロピルである、および/または
(l) R5がt-ブトキシである、
請求項33記載の化合物。 - 請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤とを含む、組成物。
- 化合物No. 1-3、1-22、1-30、1-39、1-51、1-59、1-65、1-66、1-67、1-69、1-70、1-78、1-83、4-3、8-12、8-13、9-1、9-3、9-4、9-7、12-1、13-1、13-2、13-3、14-1、18-2、18-3、19-1、19-2、19-4、20-3、20-9、20-10、21-1、21-2、21-4、21-5、21-6、21-8、21-9、もしくは21-10の化合物であるか、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項35記載の化合物。
- 化合物No. 1-83Bの実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩であり、一方の鏡像異性体の他方の鏡像異性体に対する鏡像異性的濃縮レベルは重量比で純度が少なくとも80%である、請求項36記載の化合物。
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