JP7288092B2 - 相乗的抗炎症性組成物 - Google Patents

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Description

本発明は、相乗的抗炎症活性を示す２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質及びアゾキシストロビンを含むパーソナルケア組成物に関するものである。
毛髪、頭皮、皮膚の最適な健康状態は、細胞ストレスの制御、及び適切な保護メカニズムにより損傷を打ち消す又は取り除く能力によって決まる。細胞ストレスは、活性酸素種、汚染、毒素、微生物、機械的又は化学的な損傷、及びその他の外因的又は内因的な要因によって誘発され得る。長期にわたる未解決又は高レベルの細胞ストレスは、毛髪、頭皮、皮膚の健康の低下に現れ、目に見えるダメージの兆候（例えば、脱毛、毛髪及び皮膚の色素形成の喪失、頭皮や皮膚の乾燥、剥落、かゆみなど）と、促進老化及び自然老化の両方とを伴う。病理的ストレスに対する細胞応答は、主要かつ共通のメカニズムとして炎症に収束し、過剰な炎症は、健康の低下や一部のストレス関連疾患の原因となる。フケやニキビなどの皮膚の慢性炎症性疾患は広く蔓延しており、いずれも炎症を誘発及び悪化させる物質を産生する皮膚上の微生物が関与している。
皮膚、頭皮、毛髪の慢性疾患における炎症や細胞ストレスに対処し、解決するための改善された製品が必要とされている。また、細胞ストレスを軽減し、より健康的な毛髪、頭皮、皮膚を消費者に提供し、アンチエイジング効果を高めるパーソナルケア製品も望まれている。
本発明は、パーソナルケア組成物に関するものであり、当該パーソナルケア組成物は、ａ）アゾキシストロビンと、ｂ）２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質と、を含み、ａ：ｂの比率は、約４：１～約１：５０であり、相乗的抗炎症／細胞ストレス活性を有する。
特に指定がない限り、本明細書において使用するすべての百分率及び比率は、組成物全体の重量基準である。特に指定がない限り、すべての測定は周囲条件で実施されるものと理解され、「周囲条件」とは、約２５℃、約１気圧下、及び相対湿度約５０％における条件を意味する。全ての数値範囲は、より狭い範囲を含む。記述された上下の範囲限界は組み合わせ可能であり、明示的に記述されていない更なる範囲を作る。
本発明の組成物は、本明細書に記載の必須成分及び任意選択による成分を含む、それらから実質的になる、又はそれらからなることができる。本明細書で使用するとき、「～から実質的になる」とは、組成物又は構成成分が、追加成分を含み得るが、追加成分が、特許請求される組成物又は方法の基本的及び新規な特性を実質的に変えない場合に限ることを意味する。
本明細書で使用するとき、「含む」とは、最終結果に影響を及ぼさない他の工程及び他の成分を加えることができることを意味する。この用語には、「からなる」及び「から本質的になる」という用語が包含される。
本明細書で使用するとき、「混合物」は、材料の単純な組み合わせ、及びそのような組み合わせから得ることができる任意の化合物を含むことを意味する。
本明細書で使用するとき、「分子量（molecular weight）」又は「分子量（Molecular weight）」は、特に記述のない限り、重量平均分子量を指す。分子量は、業界標準法であるゲル浸透クロマトグラフィ（「ＧＰＣ」）（gel permeation chromatography）を使用して測定される。
量の範囲が記載される場合、これらは組成物中の当該成分の総量であり、又は成分定義の範囲に１種超が当てはまる場合、組成物中の、その定義に適合する全ての成分の総量であると理解されるべきである。
全ての百分率、部及び比率は、別途指定されない限り、本発明の組成物の総重量に基づく。全てのこのような重量は、提示された成分に関する場合、活性成分の濃度に基づき、したがって市販材料に含まれ得るキャリア又は副生成物を含まない。
別途記載のない限り、全ての成分又は組成物の濃度は、当該成分又は組成物の活性部分に関するものであり、かかる成分又は組成物の市販の供給源に存在し得る不純物、例えば，残留溶媒又は副生成物は除外される。
本明細書の全体をとおして与えられる全ての最大数値限定は、それよりも小さい全ての数値限定を、かかるより小さい数値限定があたかも本明細書に明確に記載されているかのように含むものと理解すべきである。本明細書の全体を通して与えられる全ての最小数値限定は、それよりも高い全ての数値限定を、かかるより高い数値限定があたかも本明細書に明確に記載されているかのように含む。本明細書の全体を通して与えられる全ての数値範囲は、かかるより広い数値範囲内に含まれる、より狭い全ての数値範囲を、かかるより狭い数値範囲があたかも全て本明細書に明確に記載されているかのように含む。
アゾキシストロビン及び他のストロビルリン系化合物（strobilurins）
アゾキシストロビン、ＣＡＳ番号：１３１８６０－３３－８、ＩＵＰＡＣ：メチル－（Ｅ）－（２－｛２－［６－（２－シアノフェノキシ）－ピリミジン－４－イルオキシ］－フェニル｝－３－メトキシアクリレート）は、ストロビルリン系化合物の部類に属する農業用殺菌剤である。ストロビルリン系化合物は、Ｓｔｒｏｂｉｌｕｒｕｓ ｔｅｎａｃｅｌｌｕｓ及びＯｕｄｅｍａｎｓｉｅｌｌａ ｍｕｃｉｄａなどの様々なＢａｓｉｄｉｏｍｙｃｅｔｅ真菌によって生合成されるか、又は天然のストロビルリンをモデルにして、主要なβ－メトキシアクリレート担毒体を保持して合成される。合成されたストロビルリン系化合物の中には、修飾担毒体、例えばメチルメトキシイミノアセテート又はメチル－Ｎ－メトキシカルバメートを有するものもある。合成ストロビルリン系化合物の中には、アゾキシストロビン（ＣＡＳ番号：１３１８６０－３３－８）、クモキシストロビン（ＣＡＳ番号８５０８８１－７０－８）、ジモキシストロビン（ＣＡＳ番号１４９９６１－５２－４）、エノキサストロビン（ＣＡＳ番号２３８４１０－１１－２）、フルオキサストロビン（ＣＡＳ番号１９３７４０－７６－０）、クレソキシムメチル（ＣＡＳ番号１４３３９０－８９－０）、マンデストロビン（ＣＡＳ番号１７３６６２－９７－０）、メトミノストロビン（ＣＡＳ番号１３３４０８－５０－１）、オリサストロビン（ＣＡＳ番号２４８５９３－１６－０）、ピコキシストロビン（ＣＡＳ番号１１７４２８－２２－５）、ピラオキシストロビン（ＣＡＳ番号８６２５８８－１１－２）、及びトリフロキシストロビン（ＣＡＳ番号１４１５１７－２１－７）もある。
アゾキシストロビン及び他の合成ストロビルリン系化合物は、広範囲の植物真菌病を防除し、世界中の作物保護に多用されている。ストロビルリン系化合物は、ミトコンドリアの呼吸を阻害することで作用する。アゾキシストロビン及び他のストロビルリン系化合物の具体的な作用機序は、電子伝達系のシトクロムｂ複合体ＩＩＩのユビキノール酸化部位（Ｑ０部位）に結合し、シトクロムｂとシトクロムｃ１との間の電子伝達を阻害することによるものである。このような具体的な作用機序を持つ他の化合物としては、Ｏｕｄｅｍａｎｓｉｅｌｌａ ｍｕｃｉｄａから最初に単離されたｏｕｄｅｍａｎｓｉｎｓとして知られる主要なβ－メトキシアクリレート担毒体の合成及び天然由来の誘導体、Ｍｙｘｏｃｏｃｃｕｓ ｆｌａｖｕｓなどの粘液細菌からの合成及び天然由来のミクソチアゾール、Ｓｔｉｇｍａｔｅｌｌａ ａｕｒａｎｔｉｃａなどの粘液細菌由来のスティグマテリン、並びに合成農薬のファモキサドン及びフェナミドンなどが挙げられる。
農業用殺菌剤としてのアゾキシストロビンは、保護作用、治癒作用、駆除作用、トランスラミナー作用、全身作用を有し、胞子の発芽や菌糸の成長を阻害し、また抗胞子活性も示す。表示された散布量で、アゾキシストロビンは、数多くの植物病原菌、例えば、温帯穀物のＥｒｙｓｉｐｈｅ ｇｒａｍｉｎｉｓ、Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｓｐｐ．、Ｌｅｐｉｏｓｐｈａｅｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ、Ｓｅｐｔｏｒｉａ ｔｒｉｔｉｃｉ、及びＰｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｔｅｒｅｓ；イネのＰｙｒｉｃｕｌａｒｉａ ｏｒｙｚａｅ及びＲｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ ｓｏｌａｎｉ；ブドウの木のＰｌａｓｍｏｐａｒａ ｖｉｔｉｃｏｌａ及びＵｎｃｉｎｕｌａ ｎｅｃａｔｏｒ；ウリ科のＳｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｌｉｇｉｎｅａ及びＰｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｃｕｂｅｎｓｉｓ；ジャガイモ及びトマトのＰｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ ｉｎｆｅｓｔａｎｓ及びＡｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｏｌａｎｉ；ピーナッツのＭｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ａｒａｃｈｉｄｉｓ、Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ ｓｏｌａｎｉ、及びＳｃｌｅｒｏｔｉｕｍ ｒｏｌｆｓｉｉ；モモのＭｏｎｉｌｉｎｉａ ｓｐｐ、及びＣｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｃａｒｐｏｐｈｉｌｕｍ；芝生のＰｙｔｈｉｕｍ ｓｐｐ．及びＲｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ ｓｏｌａｎｉ；バナナのＭｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ｓｐｐ．；ピーカンのＣｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｃａｒｙｉｇｅｎｕｍ；柑橘類のＥｌｓｉｎｏｅ ｆａｗｃｅｔｉｉ、Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ ｓｐｐ．及びＧｕｉｇｎａｒｄｉａ ｃｉｔｒｉｃａｒｐａ；コーヒーのＣｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ ｓｐｐ．及びＨｅｍｉｌｅｉａ ｖａｓｔａｔｒｉｘを防除する。アゾキシストロビンは、水への溶解度が低い固体物質である。
アゾキシストロビンの商品名には、ＡＢＯＵＮＤ ＦＬＯＷＡＢＬＥ ＦＵＮＧＩＣＩＤＥ、Ａｆｒａｍｅ、Ａｚｏｘｙｓｔａｒ、Ａｚｏｘｙｚｏｎｅ、ＡＺｔｅｒｏｉｄ １．６５ ＳＣ Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ、ＡＺＵＲＥ ＡＧＲＩＣＵＬＴＵＲＡＬ ＦＵＮＧＩＣＩＤＥ、Ｅｎｄｏｗ、ＱＵＡＤＲＩＳ ＦＬＯＷＡＢＬＥ ＦＵＮＧＩＣＩＤＥ、Ｓａｔｏｒｉ Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ、Ｓｔｒｏｂｅ ２Ｌ、Ｗｉｌｌｏｗｏｏｄ Ａｚｏｘｙ ２ＳＣなどがある。アゾキシストロビンは、例えばＳｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）及びＡｋ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ，Ｉｎｃ（Ｕｎｉｏｎ Ｃｉｔｙ，ＣＡ）から市販されている。
本発明では、パーソナルケア組成物は、約０．０２％～約１０％のアゾキシストロビン、約０．０５％～約２％のアゾキシストロビン、約０．１％～約１％のアゾキシストロビンを含み得る。
本発明では、パーソナルケア組成物は、約０．０２％～約１０％のストロビルリン、約０．０５％～約２％のストロビルリン、約０．１％～約１％のストロビルリンを含み得る。
２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質
本発明での使用に好適な２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質としては、置換又は非置換の２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質又はその塩が挙げられる。この材料の互変異性体、例えば、１－ヒドロキシ－２（１Ｈ）－ピリジノンは、本発明の範囲内に含まれる。置換又は非置換の２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質、及びそれに対応する互変異性形態である１－ヒドロキシ－２（１Ｈ）－ピリジノンを以下に示す。
Figure 0007288092000001
 式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４基は、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ、ＮＯ２、及び（ＣＨ２）ｎＧからなる群から選択され、ここで、各Ｇは、独立して、（Ｏ）ｍＳＯ３Ｍ３、（Ｏ）ｍＣＯ２Ｍ３、（Ｏ）ｍＣ（Ｏ）（Ｒ５）、（Ｏ）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、（Ｏ）ｍＣＮ、（Ｏ）ｍ（Ｒ５）、及びＮ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択され、ｍは、０又は１であり、ｎは、０～４の整数であり、Ｒ５及びＲ６は、独立して、Ｈ及び置換又は非置換のＣ１～Ｃ１２有機基からなる群から選択され、Ｍ３は、Ｈ、置換又は非置換のＣ１～Ｃ１２有機基、＋Ｎ（Ｒ７Ｒ８Ｒ９Ｒ１０）、及び１／ｑＭ’ｑ＋からなる群から選択され、式中、Ｍ’は、電荷ｑのアルカリ金属及び電荷ｑのアルカリ土類金属からなる群から選択され、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、独立して、Ｈ、及び置換又は非置換のＣ１～Ｃ１２有機基からなる群から選択され、ここで、ビシナル基の任意の対、Ｒ１及びＲ２、Ｒ２及びＲ３、Ｒ３及びＲ４は一緒になって、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｎＧ、及びこれらの混合物からなる群から選択される１種又は複数種の基で任意に置換される、別の５又は６員の芳香環又は脂肪環を形成してもよい）に示す。好適な有機基としては、（Ｃ１～Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２～Ｃ１２）アルケニル、及び（Ｃ２～Ｃ１２）アルキニルが挙げられる。有機基は任意に置換されてよく、好適な置換基としては、ヒドロキシル基、カルボキシル基、及びアミノ基が挙げられる。２－ピリジノール－Ｎ－オキシドは、例えば、２－ヒドロキシピリジン－Ｎ－オキシド、２－ピリジノール－１－オキシド、又は２－ヒドロキシピリジン－１－オキシドとしても既知である。
特定の態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、上記の式（複数可）に従った２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質又はその互変異性体であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、独立して、Ｈ、Ｃｌ、及び（ＣＨ２）ｎＧからなる群から選択され、Ｇは、独立して、（Ｏ）ｍＳＯ３Ｍ３、（Ｏ）ｍＣＯ２Ｍ３、（Ｏ）ｍＣ（Ｏ）（Ｒ５）、（Ｏ）ｍＣＮ、及び（Ｏ）ｍ（Ｒ５）からなる群から選択され、ｍは、０又は１である。他の態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、上記の式に従った２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、独立して、Ｈ、ＳＯ３Ｍ３、及びＣＯ２Ｍ３からなる群から選択される。更に他の態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、独立して、Ｈ、ＳＯ３Ｍ３、及びＣＯ２Ｍ３からなる群から選択され、１つ以下のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、ＳＯ３Ｍ３又はＣＯ２Ｍ３である。
特定の態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、置換又は非置換の２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質の塩である。これらの態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質のヒドロキシル基の水素は、好適な電荷平衡カチオンで置換されてよい。これらの態様では、水素を置換するカチオンの非限定的な例には、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、１／２Ｍｇ２＋、若しくは１／２Ｃａ２＋、Ｃ１～Ｃ６アルカノールアンモニウムなどの置換アンモニウム、モノ－エタノールアミン（ＭＥＡ）、トリ－エタノールアミン（ＴＥＡ）、ジ－エタノールアミン（ＤＥＡ）、又はこれらの任意の混合物が挙げられる。いくつかの態様では、溶液中で、カチオンは、２－ピリジノール－Ｎ－オキシドアニオン、又は１－ヒドロキシ－２（１Ｈ）－ピリジノンアニオンから解離され得る。
特定の態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、置換又は非置換の２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質のものである。本明細書で使用するための塩としては、多価金属バリウム、ビスマス、ストロンチウム、銅、亜鉛、カドミウム、ジルコニウム及びこれらの混合物から形成されているものが挙げられる。
いくつかの態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、以下からなる群から選択される：６－ヒドロキシ－３－ピリジンスルホン酸，１－オキシド（ＣＡＳ１９１６７２－１８－１）；２－ヒドロキシピリジン－１－オキシド（ＣＡＳ１３１６１－３０－３）；２－ヒドロキシ－４－ピリジンカルボン酸，１－オキシド（ＣＡＳ１３６０２－６４－７）；５－エトキシ－２－ピリジノール，２－アセテート，１－オキシド（ＣＡＳ５１９８４－４９－７）；１－（３－ヒドロキシ－２－オキシド－４－イソキノリニル）－エタノン（ＣＡＳ６５４１７－６５－４）；６－ヒドロキシ－３－ピリジンカルボン酸，１－オキシド（ＣＡＳ９００３７－８９－１）；２－メトキシ－４－キノリンカルボニトリル，１－オキシド（ＣＡＳ３７９７２２－７６－６）；２－ピリジンカルボン酸，６－ヒドロキシ－，１－オキシド（ＣＡＳ１０９４１９４－４５－２）；３－ピリジンカルボン酸，２－ヒドロキシ－，１－オキシド（ＣＡＳ４０８５３８－４３－２）；２－ピリジノール，３－ニトロ－，１－オキシド（ＣＡＳ２８２１０２－０８－３）；３－ピリジンプロパンニトリル，２－ヒドロキシ－，１－オキシド（１９３６０５－６０－６）；３－ピリジンエタノール，２－ヒドロキシ－，３－アセテート，１－オキシド（ＣＡＳ１９３６０５－５６－０）；２－ピリジノール，４－ブロモ－，１－オキシド（ＣＡＳ１７０８７５－４１－９）；２－ピリジノール，４，６－ジブロモ－，２－アセテート，１－オキシド（ＣＡＳ１７０８７５－４０－８）；２－ピリジノール，４，６－ジブロモ，１－オキシド（ＣＡＳ１７０８７５－３８－４）；２－ピリジノール，４－（２－アミノエチル）－，１－オキシド（ＣＡＳ１５４４０３－９３－７）；２－ピリジノール，５－（２－アミノエチル）－，１－オキシド（ＣＡＳ１５４４０３－９２－６）；３－ピリジンプロパン酸，α－アミノ－６－ヒドロキシ－，１－オキシド（ＣＡＳ１３４４１９－６１－７）；２－ピリジノール，３，５－ジメチル，１－オキシド（ＣＡＳ１０２０７４－６２－４）；２－ピリジノール，３－メチル－，１－オキシド（ＣＡＳ９９９６９－０７－０）；２－ピリジノール，３，５－ジニトロ，１－オキシド（ＣＡＳ９８１３６－４７－１）；２－ピリジノール，３，５－ジブロモ－，１－オキシド（ＣＡＳ９８１３６－２９－９）；２－ピリジノール，４－メチル－６－（２－メチルプロピル）－，１－オキシド（ＣＡＳ９１４０８－７７－４）；２－ピリジノール，３－ブロモ－４，６－ジメチル－，１－オキシド（ＣＡＳ９１４０８－７６－３）；２－ピリジノール，４，５，６－トリメチル－，１－オキシド（ＣＡＳ９１４０８－７５－２）；２－ピリジノール，６－ヘプチル－４－メチル－，１－オキシド（ＣＡＳ９１４０８－７３－０）；２－ピリジノール，６－（シクロヘキシルメチル）－４－メチル－，１－オキシド（ＣＡＳ９１４０８－７２－９）；２－ピリジノール，６－ブロモ－，１－オキシド（ＣＡＳ８９２８４－００－４）；２－ピリジノール，５－ブロモ－，１－オキシド（ＣＡＳ８９２８３－９９－８）；２－ピリジノール，３，５－ジクロロ－４，６－ジフルオロ－，１－オキシド（ＣＡＳ３３６９３－３７－７）；２－ピリジノール，３，４，５，６－テトラクロロ－，１－オキシド（ＣＡＳ３２８３５－６３－５）；２－ピリジノール，６－メチル－，１－オキシド（ＣＡＳ１４４２０－６２－３）；２－ピリジノール，５－ニトロ－，１－オキシド（ＣＡＳ１４３９６－０３－３）；２－ピリジノール，４－メチル－５－ニトロ－，１－オキシド（ＣＡＳ１３６０２－７７－２）；２－ピリジノール，４－クロロ－５－ニトロ－，１－オキシド（ＣＡＳ１３６０２－７３－８）；２－ピリジノール，４－クロロ－，１－オキシド（ＣＡＳ１３６０２－６５－８）；２－ピリジノール，４－ニトロ－，１－オキシド（ＣＡＳ１３６０２－６３－６）；及び２－ピリジノール，４－メチル－，１－オキシド（ＣＡＳ１９５２－６４－３）、並びにこれらの混合物。これらの物質は、例えば、Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）及び／又はＡｃｅｓ Ｐｈａｒｍａ（Ｂｒａｎｆｏｒｄ，ＣＴ）から市販されている。
特定の態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、以下からなる群から選択される２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質である：２－ヒドロキシピリジン－１－オキシド；３－ピリジンカルボン酸，２－ヒドロキシ－，１－オキシド；６－ヒドロキシ－３－ピリジンカルボン酸，１－オキシド；２－ヒドロキシ－４－ピリジンカルボン酸，１－オキシド；２－ピリジンカルボン酸，６－ヒドロキシ－，１－オキシド；６－ヒドロキシ－３－ピリジンスルホン酸，１－オキシド；及びこれらの混合物。
特定の態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、以下からなる群から選択される１－ヒドロキシ－２（１Ｈ）－ピリジノン物質である：１－ヒドロキシ－２（１Ｈ）－ピリジノン（ＣＡＳ８２２－８９－９）；１，６－ジヒドロ－１－ヒドロキシ－６－オキソ－３－ピリジンカルボン酸（ＣＡＳ６７７７６３－１８－７）；１，２－ジヒドロ－１－ヒドロキシ－２－オキソ－４－ピリジンカルボン酸（ＣＡＳ１１９７３６－２２－０）；１，６－ジヒドロ－１－ヒドロキシ－６－オキソ－２－ピリジンカルボン酸（ＣＡＳ９４７８１－８９－２）；１－ヒドロキシ－４－メチル－６－（２，４，４－トリメチルペンチル）－２（１Ｈ）－ピリジノン（ＣＡＳ５０６５０－７６－５）；６－（シクロヘキシルメチル）－１－ヒドロキシ－４－メチル－２（１Ｈ）－ピリジノン（ＣＡＳ ２９３４２－１０－７）；１－ヒドロキシ－４，６－ジメチル－２（１Ｈ）－ピリジノン（ＣＡＳ２９３４２－０２－７）；１－ヒドロキシ－４－メチル－６－（２，４，４－トリメチルペンチル）－２－ピリドンモノエタノールアミン（ＣＡＳ６８８９０－６６－４）；１－ヒドロキシ－６－（オクチルオキシ）－２（１Ｈ）－ピリジノン（ＣＡＳ１６２９１２－６４－３）；１－ヒドロキシ－４－メチル－６－シクロヘキシル－２－ピリジノンエタノールアミン塩（ＣＡＳ４１６２１－４９－２）；１－ヒドロキシ－４－メチル－６－シクロヘキシル－２－ピリジノン（ＣＡＳ２９３４２－０５－０）；６－エトキシ－１，２－ジヒドロ－１－ヒドロキシ－２－オキソ－４－ピリジンカルボン酸、メチルエステル（ＣＡＳ３６９７９－７８－９）；１－ヒドロキシ－５－ニトロ－２（１Ｈ）－ピリジノン（ＣＡＳ４５９３９－７０－６）；並びにこれらの混合物。これらの物質は、例えば、Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）、Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ Ｂｕｉｌｄｉｎｇ Ｂｌｏｃｋｓ（Ｍｏｎｍｏｕｔｈ Ｊｕｎｃｔｉｏｎ，ＮＪ）、３Ｂ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ（Ｌｉｂｅｒｔｙｖｉｌｌｅ，ＩＬ）、ＳｙｎＦｉｎｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ（Ｒｉｃｈｍｏｎｄ Ｈｉｌｌ，ＯＮ）、Ｒｙａｎ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ，Ｉｎｃ．（Ｍｔ．Ｐｌｅａｓａｎｔ，ＳＣ）、及び／又はＡｃｅｓ Ｐｈａｒｍａ（Ｂｒａｎｆｏｒｄ，ＣＴ）から市販されている。
特定の態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、以下の式（複数可）に従った２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質又はその互変異性体であり、
Figure 0007288092000002
 式中、Ｘは、酸素又は硫黄部分であり、Ｒは、１～２０個の炭素原子を有する置換又は非置換の炭化水素基である。この部類の物質は、米国特許第５，６７５，０１３号に開示される手順に従って合成され得る。
特定の態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、以下の式（複数可）に従った２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質又はその互変異性体であり、
Figure 0007288092000003
 式中、Ｒ’及びＲ’’は、独立して、水素、又は１～２０個の炭素原子を有する置換若しくは非置換の炭化水素基のいずれかである。この部類の物質は、米国特許第５，６７５，０１３号に開示される手順に従って合成され得る。特定の態様では、２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質は、１－ヒドロキシ－４－メチル－６－（２，４，４－トリメチルペンチル）－２－ピリドンモノエタノールアミン塩、ピロクトンオラミンである。
本発明において、パーソナルケア組成物は、約０．１％～約１０％の置換又は非置換の２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質を含有してもよい。代替として、パーソナルケア組成物は、約０．３％～約３％の置換又は非置換の２－ピリジノールＮ－オキシド物質を含有してもよい。代替として、パーソナルケア組成物は、約０．５％～約２％の置換又は非置換の２－ピリジノールＮ－オキシド物質を含有してもよい。
その他の抗菌活性物質
本発明は、ピリチオンの多価金属塩から選択される頭皮用健康剤を含んでいてもよく、１種類以上の抗真菌又は抗菌活性物質を更に含んでいてもよい。好適な抗菌活性物質としては、コールタール、硫黄、ウィットフィールド軟膏、カステラーニ塗布剤、塩化アルミニウム、ゲンチアナバイオレット、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸及びその金属塩、過マンガン酸カリウム、硫化セレン、チオ硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、ビターオレンジオイル、尿素調製物、グリセオフルビン、８－ヒドロキシキノリンシロキノール、チオベンダゾール、チオカルバメート、ハロプロジン、ポリエン、ヒドロキシピリドン、モルホリン、ベンジルアミン、アリルアミン（例えば、テルビナフィン）、ティーツリー油、クローブリーフ油、ニーム、コリアンダー、パルマローザ、ベルベリン、タイムレッド、桂皮油、桂皮アルデヒド、シトロネル酸、ヒノキトール（hinokitol）、イクチオールペール（ichthyol pale）、Ｓｅｎｓｉｖａ ＳＣ－５０、Ｅｌｅｓｔａｂ ＨＰ－１００、アゼライン酸、リチカーゼ、ヨードプロピニルブチルカルバメート（ＩＰＢＣ）、オクチルイソチアザリノンなどのイソチアザリノン及びアゾール、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。本発明の一実施形態において、抗菌剤としては、イトラコナゾール、ケトコナゾール、硫化セレン及びコールタールが挙げられる。
ｂ．硫化セレン
硫化セレンは、本発明の抗菌性組成物に使用するのに好適な粒子状頭皮用健康剤である。硫化セレンは一般にセレン１モル及び硫黄２モルを有する化合物とみなされるが、一般式ＳｅｘＳｙ（式中ｘ＋ｙ＝８）に従う環式構造であってもよい。前方レーザー光散乱装置（例えば、Ｍａｌｖｅｒｎ３６００装置）で測定した硫化セレンの平均粒径は、典型的には１５μｍ未満であり、本発明の一実施形態においては１０μｍ未満である。硫化セレン化合物は、例えば、米国特許第２，６９４，６６８号、同第３，１５２，０４６号、同第４，０８９，９４５号、及び同第４，８８５，１０７号に記載されている。
ｃ．硫黄
硫黄もまた、本発明の抗菌性組成物において粒子状抗菌性／頭皮用健康剤として使用することができる。
ｄ．角質溶解剤
本発明は、サリチル酸などの１つ以上の角質溶解剤を更に含んでもよい。
本発明はまた、界面活性剤可溶性抗頭皮用健康剤と粒子状頭皮用健康剤との組み合わせを含んでもよい。一実施形態では、抗菌活性物質の組み合わせは、ピロクトンオラミンとジンクピリチオン、パインタールと硫黄、サリチル酸とジンクピリチオン、サリチル酸とエルビオール、ジンクピリチオンとエルビオール、ジンクピリチオンとクリンバゾール、ピロクトンオラミンとクリンバゾール、サリチル酸とピロクトンオラミン、及びこれらの混合物からなる組み合わせの群から選択される。
ｅ．追加の抗菌活性物質
本発明の追加の抗菌活性物質は、メラレウカ（ティーツリー）及び炭の抽出物を含んでもよい。本発明はまた、抗菌活性物質の組み合わせを含んでもよい。このような組み合わせには、ピロクトンオラミンとジンクピリチオンとの組み合わせ、パインタールと硫黄との組み合わせ、サリチル酸とジンクピリチオンとの組み合わせ、ピロクトンオラミンとクリンバゾールとの組み合わせ、及びサリチル酸とピロクトンオラミンとの組み合わせ、ジンクピリチオンとクリンバゾール並びにこれらの混合物を挙げることができる。
一実施形態では、頭皮用健康剤は、約０．０１％～１０％、更なる実施形態では約０．１％～９％、更なる実施形態では約０．２５％～８％、なお更なる実施形態では約０．５％～６％の量で存在してもよい。
一実施形態では、組成物は、有効な量の亜鉛含有層状物質を含む。亜鉛含有層状物質は、結晶の成長が主に二次元で生じたものであってもよい。層構造は、全ての原子が明確な層に組み込まれているものだけではなく、ギャラリーイオン（gallery ion）と呼ばれる、層間にイオン又は分子があるものとして説明することが慣例的である（Ａ．Ｆ．Ｗｅｌｌｓ「Ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ Ｉｎｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」Ｃｌａｒｅｎｄｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９７５）。亜鉛含有層状物質（zinc-containing layered material、ＺＬＭ）は、亜鉛を層に組み込んでいてもよく、及び／又はギャラリーイオンの構成成分であってもよい。以下のＺＬＭの部類は、一般的カテゴリの比較的一般的な例を代表するものであり、この定義に適合する、より広範囲の物質に関して限定的であることを意図するものではない。
多くのＺＬＭが鉱物として天然に存在する。一実施形態において、ＺＬＭは、水亜鉛土（炭酸水酸化亜鉛）、塩基性炭酸亜鉛、水亜鉛銅鉱（炭酸水酸化亜鉛銅）、亜鉛孔雀石（炭酸水酸化銅亜鉛）、及びこれらの混合物からなる群から選択される。亜鉛を含有する関連鉱物が組成物中に含まれていてもよい。粘土性鉱物（例えば、フィロシリケート）等のアニオン性層の種がイオン交換された亜鉛ギャラリーイオンを含有する、天然のＺＬＭもまた存在し得る。これら天然物質は全て、合成によって得ることもでき、又は組成物中においてその場で、若しくは製造プロセス中に形成することもできる。
必ずしもそうではないが、多くの場合合成である、ＺＬＭの別の一般的な部類は、層状複水酸化物である。ある実施形態では、ＺＬＭは、式［Ｍ２＋ １－ｘＭ３＋ ｘ（ＯＨ）２］ｘ＋Ａｍ－ ｘ／ｍ・ｎＨ２Ｏ（式中、二価イオン（Ｍ２＋）の一部又は全ては、亜鉛イオンである）に一致する層状複水酸化物である（Ｃｒｅｐａｌｄｉ，ＥＬ，Ｐａｖａ，ＰＣ，Ｔｒｏｎｔｏ，Ｊ，Ｖａｌｉｍ，ＪＢ Ｊ．Ｃｏｌｌｏｉｄ Ｉｎｔｅｒｆａｃ．Ｓｃｉ．２００２，２４８，４２９－４２）。
ヒドロキシ複塩と呼ばれる、更に別の部類のＺＬＭを調製することもできる（Ｍｏｒｉｏｋａ，Ｈ．，Ｔａｇａｙａ，Ｈ．，Ｋａｒａｓｕ，Ｍ，Ｋａｄｏｋａｗａ，Ｊ，Ｃｈｉｂａ，Ｋ Ｉｎｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９９，３８，４２１１－６）。一実施形態では、ＺＬＭは、式［Ｍ２＋ １－ｘＭ２＋ １＋ｘ（ＯＨ）３（１－ｙ）］＋Ａｎ－ （１＝３ｙ）／ｎ・ｎＨ２Ｏに一致するヒドロキシ複塩であり、２つの金属イオン（Ｍ２＋）は同一であっても異なっていてもよい。金属イオンが同一であって亜鉛で表される場合、式は簡素化され、［Ｚｎ１＋ｘ（ＯＨ）２］２ｘ＋２ｘ Ａ－・ｎＨ２Ｏとなる。この後者の式は、ヒドロキシ塩化亜鉛及びヒドロキシ硝酸亜鉛等の物質を表す（ｘ＝０．４である場合）。一実施形態では、ＺＬＭは、ヒドロキシ塩化亜鉛及び／又はヒドロキシ硝酸亜鉛である。これらはまた、二価のアニオンで一価のアニオンを置き換える、水亜鉛土にも関する。また、これらの物質は、組成物中においてその場で、又は製造プロセス中に形成することができる。
一実施形態において、本組成物は塩基性炭酸亜鉛を含む。塩基性炭酸亜鉛の市販供給源としては、塩基性炭酸亜鉛（Ｃａｔｅｒ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ：Ｂｅｎｓｅｎｖｉｌｌｅ，ＩＬ，ＵＳＡ）、炭酸亜鉛（Ｓｈｅｐｈｅｒｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ：Ｎｏｒｗｏｏｄ，ＯＨ，ＵＳＡ）、炭酸亜鉛（ＣＰＳ Ｕｎｉｏｎ Ｃｏｒｐ．：Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，ＮＹ，ＵＳＡ）、炭酸亜鉛（Ｅｌｅｍｅｎｔｉｓ Ｐｉｇｍｅｎｔｓ：Ｄｕｒｈａｍ，ＵＫ）、及び炭酸亜鉛ＡＣ（Ｂｒｕｇｇｅｍａｎｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ：Ｎｅｗｔｏｗｎ Ｓｑｕａｒｅ，ＰＡ，ＵＳＡ）が挙げられる。塩基性炭酸亜鉛は、商業的には、「炭酸亜鉛」、「炭酸亜鉛塩基」、又は「ヒドロキシ炭酸亜鉛」と呼ばれる場合もあるが、天然の水亜鉛土に似た物質からなる合成物である。理想的な化学量論は、Ｚｎ５（ＯＨ）６（ＣＯ３）２により表されるが、実際の化学量論的比はわずかに変化することがあり得、また他の不純物が結晶格子内に組み込まれる場合がある。
一実施形態では、組成物は、有効な量の亜鉛含有層状物質を含む。一実施形態において、本組成物は、組成物の総重量の約０．００１％～約１０％、又は約０．０１％～約７％、又は約０．１％～約５％の亜鉛含有層状物質を含む。
亜鉛含有層状物質及びピリチオン又はピリチオンの多価金属塩を有する実施形態では、亜鉛含有層状物質とピリチオン又はピリチオンの多価金属塩の比は、約５：１００～約１０：１、又は約２：１０～約５：１、又は約１：２～約３：１である。
ＰＧＥ－２アッセイ
ストレッサーに対する細胞の炎症応答の阻害－プロスタグランジンＥ２（「ＰＧＥ２」）アッセイ。
この例では、アゾキシストロビンとピロクトンオラミン（ＰＯ）との組み合わせにより、ある特定の比率で相乗的にＰＧＥ２の活性化を阻害できることを示している。ＰＧＥ２は、炎症の調節に関与することが知られているホルモン様物質である。細胞性炎症は、様々な毛髪、皮膚、頭皮の症状と関連しているため、細胞性炎症に対するＰＧＥ２の活性化を阻害することは、これらのタイプの毛髪、皮膚、頭皮の症状の治療に役立つ可能性がある。
方法
ＴＥＲＴケラチノサイト（ｔＫＣ）は、ヒトのテロメラーゼ逆転写酵素遺伝子をトランスフェクトして細胞を不死化したヒトのケラチノサイトである。Ｊｅｒｒｙ Ｓｈａｙ氏（Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｔｅｘａｓ，Ｓｏｕｔｈｗｅｓｔｅｒｎ）から入手したこれらのｔＫＣを、４０，０００細胞／ウェルで２４ウェルプレートに１ｍＬ／ウェルの容量でプレーティングした。ＥｐｉＬｉｆｅ Ｍｅｄｉｕｍ（Ｌｉｆｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓカタログ番号ＭＥＰＩＣＦＰＲＦ５００）にケラチノサイト増殖サプリメント（Ｌｉｆｅ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓカタログ番号Ｓ－００１－５）を添加したものをアッセイ培地として使用する。細胞をコンフルエンス／コンフルエンス近くまで増殖させ（典型的には、２４ウェルプレートに４０，０００細胞／ウェルをプレーティングしてから２４時間後）、１５ｍＪ／ｃｍ２のＵＶＢストレスに供する（典型的には、ＢｉｏＳｕｎにおける１４～１６回の照射時間）。試験組成物（アゾキシストロビン（Ｓｉｇｍａ）、ピロクトンオラミン、アゾキシストロビン＋ピロクトンオラミン、陽性対照１０ｕＭイデベノン）を添加して、培地（最終濃度０．１％のＤＭＳＯを含むＥｐｉＬｉｆｅ培地－簡単に言えば、１００％ＤＭＳＯで作った活性物質及び組み合わせの１０００倍ストックをＥｐｉＬｉｆｅ培地１～１０００倍に希釈したもの）を交換し、プレートを１８～２４時間インキュベートする。各ウェルから上清を除去し、２ｍＬ／ウェルの培地（サプリメントなし）で細胞をすすぎ洗いする。Ｃｅｌｌ Ｔｉｔｅｒ－Ｇｌｏアッセイ（Ｐｒｏｍｅｇａカタログ番号Ｇ７５７１；Ｍａｄｉｓｏｎ ＷＩ）を用いてＡＴＰ活性を測定し、それを細胞に実施して正規化する。上清を製造元の指示に従って、ＰＧＥ２アッセイ（Ｃｉｓｂｉｏ ＢｉｏａｓｓａｙｓのプロスタグランジンＥ２アッセイキット カタログ番号６２Ｐ２ＡＰＥＢ）で試験する。ＰＧＥ２の結果は、ＡＴＰ活性に対して正規化される。上清からのＰＧＥ２定量（ｐｇ／ｍＬ）を正規化係数（処理ＡＴＰ／対照ＡＴＰ）で除算する。
アゾキシストロビンによるＰＧＥ２阻害を計算するための計算例：
ＡＴＰアッセイにおけるビヒクル対照の発光＝７０４５６７
ＡＴＰアッセイにおけるアゾキシストロビン処理の発光＝６７８９０３
アゾキシストロビン処理の正規化係数＝１．０３８
ビヒクル対照のＰＧＥ２定量＝２４５８ｐｇ／ｍＬ ＰＧＥ２
アゾキシストロビン処理のＰＧＥ２定量＝２３４７ｐｇ／ｍＬ ＰＧＥ２
正規化ＰＧＥ２値
対照＝２４５８／１＝２４５８
アゾキシストロビン＝２３４７／１．０３８＝２２６１
アゾキシストロビンの阻害率（％）＝［１００×（２４５８－２２６１）／２４５８］＝８％
ＳｔｕｄｅｎｔのＴ検定（等分散、両側）を使用し、実測された組み合わせと予想される組み合わせとの間のｐ値を計算して、ｐ値＜０．０５を統計的に有意とした。予想される組み合わせの値は、アゾキシストロビン単独及びピロクトンオラミン単独のＰＧＥ２阻害値を加算して算出される。相乗係数とは、単に実測された組み合わせ／予想される組み合わせの比率である。相乗係数が１．０より大きく、ｐ値が０．０５未満の場合は、相乗作用があると判断する。
Figure 0007288092000004
 ＊統計的有意性を示す（実測値と予想値との間のｐ値＜０．０５）。
ＰＧＥ２実験の結論は、アゾキシストロビン及びピロクトンオラミンが、それぞれ単独ではケラチノサイトからのＰＧＥ２放出を阻害するには比較的弱い物質であり、アゾキシストロビンとピロクトンオラミンの組み合わせが、実際には驚くほどＰＧＥ２放出を阻害するということである。アゾキシストロビンとピロクトンオラミンとの複数の比率を試験し、ＰＧＥ２放出の相乗的阻害が発生する比率を定義し、アゾキシストロビン：ピロクトンオラミンの比率が１：１及び１：１０の場合、統計的に有意な相乗作用がある。アゾキシストロビン：ピロクトンオラミンの比率が４：１及び１：５０の場合、統計的に有意な相乗作用は見られないが、この組み合わせは実際、これらの比率でＰＧＥ２放出を減少させる相加性が見られる。
本発明では、別のストロビルリン及びピロクトンオラミンは、ストロビルリン及びピロクトンオラミン又は２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質の組み合わせを示し得るが、実際にも驚くほどＰＧＥ２放出が阻害され、ＰＧＥ２放出の相乗的阻害は、ストロビルリン：ピロクトンオラミンの比率が１：１～１：１０、又はストロビルリン：２－ピリジノール－Ｎ－オキシドの比率が１：１～１：１０の場合に起こり得る。
洗浄性界面活性剤
本発明は、シャンプー、コンディショナー、又はリーブオントリートメントの形態で存在してもよい。シャンプー組成物は、組成物にクリーニング性能をもたらす、１種以上の洗浄性界面活性剤を含み得る。１種以上の洗浄性界面活性剤は更に、アニオン性界面活性剤、両性界面活性剤、若しくは双性イオン性界面活性剤、又はこれらの混合物を含んでいてもよい。洗浄性界面活性剤の様々な例及び説明が、米国特許第６，６４９，１５５号、米国特許出願公開第２００８／０３１７６９８号、及び米国特許出願公開第２００８／０２０６３５５号に記載されており、これらの全体が参照により本明細書に組み込まれる。
シャンプー組成物中の洗浄性界面活性剤成分の濃度は、所望の洗浄及び起泡性能を提供するのに十分でなければならず、一般に、約２重量％～約５０重量％、約５重量％～約３０重量％、約８重量％～約２５重量％、約１０重量％～約２０重量％、約５重量％、約１０重量％、約１２重量％、約１５重量％、約１７重量％、約１８重量％、又は約２０重量％の範囲である。
本組成物における使用に好適なアニオン性界面活性剤は、アルキル及びアルキルエーテルサルフェートである。その他の好適なアニオン性界面活性剤は、有機の硫酸反応生成物の水溶性塩である。更に他の好適なアニオン性界面活性剤は、イセチオン酸でエステル化され水酸化ナトリウムで中和された脂肪酸の反応生成物である。他の同様なアニオン性界面活性剤は、米国特許第２，４８６，９２１号、同第２，４８６，９２２号、及び同第２，３９６，２７８号に記載されており、参照によりそれら全体が本明細書に組み込まれる。
シャンプー組成物に使用される代表的なアニオン性界面活性剤としては、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジエタノールアミン、ラウレス硫酸ジエタノールアミン、ラウリルモノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、及びこれらの組み合わせが挙げられる。アニオン性界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム又はラウレス硫酸ナトリウムであり得る。
本明細書のシャンプー組成物における使用に好適な両性又は双性イオン性界面活性剤としては、シャンプー又は他のパーソナルケア洗浄における使用に既知のものが挙げられる。そのような両性界面活性剤の濃度は、約０．５重量％～約２０重量％、及び約１重量％～約１０重量％の範囲である。好適な双性イオン性又は両性の界面活性剤の非限定的な例が、米国特許第５，１０４，６４６号及び同第５，１０６，６０９号に記載されており、参照によりそれら全体が本明細書に組み込まれる。
シャンプー組成物における使用に好適な両性洗浄性界面活性剤としては、脂肪族二級及び三級アミンの誘導体として広義に説明される界面活性剤が挙げられ、ここで脂肪族基は直鎖又は分枝鎖であってもよく、脂肪族置換基の１つは約８～約１８個の炭素原子を有し、１つは、アニオン性基、例えばカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートを含有する。本発明のシャンプー組成物に使用するための代表的な両性洗浄性界面活性剤としては、ココアンホアセテート、ココアンホジアセテート、ラウロアンホアセテート、ラウロアンホジアセテート、及びこれらの混合物が挙げられる。
シャンプー組成物における使用に好適な双性イオン性洗浄性界面活性剤としては、脂肪族第四級アンモニウム、ホスホニウム、及びスルホニウム化合物の誘導体として広義に説明される界面活性剤が挙げられ、ここで脂肪族基は直鎖又は分枝鎖であり得、脂肪族置換基の１つが約８～約１８個の炭素原子を有し、１つはアニオン性基、例えばカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート又はホスホネートを含有する。更に、ベタインなどの双性イオン性物質（zwitterionics）が選択され得る。
シャンプー組成物における使用に好適なその他のアニオン性、双性イオン性、両性、又は任意の追加の界面活性剤の非限定的な例は、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ「Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ ａｎｄ Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ，１９８９ Ａｎｎｕａｌ」（Ｍ．Ｃ．Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．発行）、並びに米国特許第３，９２９，６７８号、同第２，６５８，０７２号、同第２，４３８，０９１号、同第２，５２８，３７８号において記載されており、それら全体が参照により本明細書に組み込まれる。
シャンプー組成物はまた、シャンプーゲルマトリックス、水性キャリア、及び本明細書で説明される他の追加成分も含んでもよい。
水性キャリア
シャンプー組成物は、第１の水性キャリアを含む。したがって、シャンプー組成物の配合物は、（周囲条件下で）注ぎ込み可能な液体の形態であってよい。したがって、そのような組成物は、典型的には、第１の水性キャリアを含み、第１の水性キャリアは、少なくとも２０重量％、約２０重量％～約９５重量％、又は約６０重量％～約８５重量％の濃度で存在する。第１の水性キャリアは、水、又は水と有機溶媒との相溶性混合物を含み得るが、１つの態様では、他の構成成分の微量成分として組成物中に偶発的に組み込まれる場合を除き、最小限の有機溶媒を有するか、又は有意な濃度の有機溶媒を有さない水を含み得る。
シャンプー組成物で有用な第１の水性キャリアとしては、水、及び低級アルキルアルコールと多価アルコールとの水溶液が挙げられる。本明細書で有用な低級アルキルアルコールは、１～６個の炭素を有する一価アルコール、一態様では、エタノール及びイソプロパノールである。本明細書で有用な多価アルコールとしては、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、グリセリン、及びプロパンジオールが挙げられる。
Ａ．水性キャリア
コンディショナー組成物のコンディショナーゲルマトリックスは、第２の水性キャリアを含む。したがって、コンディショナー組成物の配合物は、（周囲条件下で）注ぎ込み可能な液体の形態であってよい。したがって、そのような組成物は、典型的には、第２の水性キャリアを含み、これは約２０重量％～約９５重量％、又は約６０重量％～約８５重量％の濃度で存在する。第２の水性キャリアは、水、又は水と有機溶媒との相溶性混合物を含み得るが、１つの態様では、他の構成成分の微量成分として組成物中に偶発的に組み込まれる場合を除き、最小限の有機溶媒を有するか、又は有意な濃度の有機溶媒を有さない水を含み得る。
コンディショナー組成物で有用な第２の水性キャリアとしては、水、及び低級アルキルアルコールと多価アルコールとの水溶液が挙げられる。本明細書で有用な低級アルキルアルコールは、１～６個の炭素を有する一価アルコール、一態様では、エタノール及びイソプロパノールである。本明細書で有用な多価アルコールとしては、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、グリセリン、及びプロパンジオールが挙げられる。
追加成分
本明細書に記載されるシャンプー組成物、コンディショナー組成物、及び／又はリーブオントリートメントは、ヘアケア又はパーソナルケア製品で使用するのに既知の１つ以上の追加成分を、この追加成分が本明細書に記載の必須成分と物理的及び化学的に適合するか、製品の安定性、審美性、又は性能を過度に損なわない場合に限り、含み得る。このような追加成分は、最も典型的には、ＣＴＦＡ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ，Ｓｅｃｏｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｔｈｅ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ，Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ，ａｎｄ Ｆｒａｇｒａｎｃｅ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｉｎｃ．１９８８，１９９２などの参考文献に記載されているものである。このような追加成分の個々の濃度は、パーソナルケア組成物の約０．００１重量％～約１０重量％の範囲であり得る。
パーソナルケア組成物において使用するための追加成分の非限定的な例としては、コンディショニング剤、天然カチオン性付着ポリマー、合成カチオン性付着ポリマー、フケ防止剤、粒子、懸濁剤、パラフィン系炭化水素、噴射剤、粘度調整剤、染料、非揮発性溶媒又は希釈剤（水溶性及び水不溶性）、真珠光沢助剤、起泡剤、追加の界面活性剤又は非イオン性補助界面活性剤、シラミ駆除剤、ｐＨ調整剤、香料、防腐剤、タンパク質、皮膚活性剤、日焼け防止剤、ＵＶ吸収剤、及びビタミンが挙げられる。
１．コンディショニング剤
パーソナルケア組成物は、１種以上のコンディショニング剤を含んでもよい。コンディショニング剤としては、毛髪に特定のコンディショニング効果を与えるために使用される物質が挙げられる。本発明のパーソナルケア組成物に有用なコンディショニング剤は、典型的に、乳化液体粒子を形成する非水溶性の水分散性非揮発性液体を含む。パーソナルケア組成物において使用するのに好適なコンディショニング剤は、一般に、シリコーン、有機コンディショニングオイル若しくはこれらの組み合わせを特徴とするコンディショニング剤、又は他の方法で水性界面活性剤マトリックス中に液体分散粒子を形成するコンディショニング剤である。
１種以上のコンディショニング剤が、組成物の約０．０１重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約８重量％、及び約０．２重量％～約４重量％存在する。
シリコーンコンディショニング剤
本発明の組成物は、１種以上のシリコーンコンディショニング剤を含有していてもよい。シリコーンの例としては、ジメチコン、ジメチコノール、環状シリコーン、メチルフェニルポリシロキサン、及びアミノ基、第四級アンモニウム塩の基、脂肪族基、アルコール基、カルボン酸基、エーテル基、エポキシ基、糖又は多糖基、フッ素変性アルキル基、アルコキシ基、又はこのような基の組み合わせなどの様々な官能基を有する変性シリコーンが挙げられる。このようなシリコーンは、水性（又は非水性）製品キャリア中で可溶性であっても不溶性であってもよい。不溶性液体シリコーンの場合、ポリマーは、液滴サイズが約１０ｎｍ～約３０マイクロメートルの乳化形態であり得る。
有機コンディショニング物質
本発明の組成物のコンディショニング剤はまた、単独で、又は上記のシリコーンなどの他のコンディショニング剤との組み合わせのいずれかで、油又はワックスなどの少なくとも１つの有機コンディショニング物質を含んでいてもよい。有機物質は、非ポリマー、オリゴマー又はポリマーであり得る。これは、油又はワックスの形態であってよく、配合物にそのまま添加してもよいし、予備乳化した形態で添加してもよい。有機コンディショニング材料のいくつかの非限定例としては、ｉ）炭化水素油、ｉｉ）ポリオレフィン、ｉｉｉ）脂肪族エステル、ｉｖ）フッ素化コンディショニング化合物、ｖ）脂肪族アルコール、ｖｉ）アルキルグルコシド及びアルキルグルコシド誘導体、ｖｉｉ）四級アンモニウム化合物、ｖｉｉｉ）ＣＴＦＡ名称がＰＥＧ－２０ ２００、ＰＥＧ－４００、ＰＥＧ－６００、ＰＥＧ－１０００、ＰＥＧ－２Ｍ、ＰＥＧ－７Ｍ、ＰＥＧ－１４Ｍ、ＰＥＧ－４５Ｍであるもの、及びこれらの混合物などの、最大約２，０００，０００の分子量を有するポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール、が挙げられるが、これらに限定されない。
有益剤
パーソナルケア組成物は、１種以上の追加の有益剤を更に含んでもよい。有益剤は、フケ防止剤、抗真菌剤、痒み止め剤、抗菌剤、抗細菌剤、保湿剤、抗酸化剤、ビタミン、脂溶性ビタミン、香料、美白剤、酵素、感覚剤、誘引剤、染料、顔料、漂白剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される物質を含む。
本発明のパーソナルケア組成物は、典型的なパーソナルケアの配合中に存在してもよい。この組成物は、溶液、分散液、エマルション、粉末、タルク、カプセル状、球体、スポンジャー、固形剤形、泡、及びその他の送達機構の形態であってよい。本発明の組成物は、ヘアトニック、トリートメント及びスタイリング製品などのリーブオンヘア製品、シャンプー及びトリートメント製品などのリンスオフヘア製品、並びに毛髪に塗布可能な任意の他の形態であってもよい。
パーソナルケア組成物は、一般に、組成物を作製する当該技術分野において既知であるものなどの従来法により調製される。このような方法は、典型的には、加熱、冷却、真空の適用などを用いて又は用いずに、成分を１つ以上の工程で比較的均一な状態になるまで混合することを含む。組成物は、安定性（物理的安定性、化学的安定性、光安定性）及び／又は活性物質の送達を最適化するように調製される。パーソナルケア組成物は、単相若しくは単一製品中に存在してもよく、又はパーソナルケア組成物は、別個の相若しくは別個の製品中に存在してもよい。２つの製品を使用する場合、それらの製品は、一緒に、同時に又は逐次に使用してもよい。逐次使用は、１つの製品の使用直後などの短時間に行われてもよく、あるいは数時間又は数日の期間にわたって行われてもよい。
非限定的な実施例
以下の実施例で示されるシャンプー組成物は、従来の配合及び混合方法により調製される。全ての例示された量は、活性基準の重量パーセンテージとして記載されており、希釈剤、防腐剤などの微量材料を除外し、色のパーセンテージは、特に指定がない限り、重量に基づいている。
Figure 0007288092000005
上記は全て活性基準である。例えば、１１％のＳＬＥ１Ｓの場合、２５％活性ＳＬＥ１Ｓ溶液の４４％を添加する必要がある。以下の表は、上記の表の各注記を説明している。
Figure 0007288092000006
以下の実施例は、本発明の範囲内にある実施形態を更に説明及び実証する。これらの実施例は、例示目的のためにのみ提供され、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなくそれらの多くの変更が可能であることから、本発明を限定するものとして解釈されるべきではない。適用可能な場合には、成分を、化学名又はＣＴＦＡ名で特定し、そうでない場合は、以下で定義する。
Figure 0007288092000007
Figure 0007288092000008
 １ Ｐｒｉｄｅ Ｓｏｌｖｅｎｔｓ製のＳＤ－４０Ｂ ２００ Ａｌｃｏｈｏｌ
２ Ａｓｈｌａｎｄ製のＦｌｅｘｉｔｈｉｘ
３ Ａｓｈｌａｎｄ製のＢｅｎｅｃｅｌ Ｋ２００Ｍ
４ ＡｋｚｏＮｏｂｅｌ製のＳｔｒｕｃｔｕｒｅ ＸＬ
５ Ｌｏｎｚａ製のＺＰＴ
６ Ｂｒｕｅｇｇｅｍａｎ Ｇｒｏｕｐ製の炭酸亜鉛
７ Ｋｅｒｒｙ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ製のメントール
８ Ｃｌａｒｉａｎｔ製のピロクトンオラミン
９ Ｌｏｎｚａ製のナイアシンアミド
１０ Ｍｅｒｃｋ製のカフェイン
１１ ＢＡＳＦ製のＤ－パンテノール
１２ ＢＡＳＦ製のＣｒｅｍｏｐｈｏｒ ＲＨ－４０
１３ Ｓｉｇｍａ Ａｌｄｒｉｃｈ製のプロピレングリコール
製品形態
本発明のパーソナルケア組成物は、典型的なパーソナルケアの配合中に存在してもよい。この組成物は、溶液、分散液、エマルション、粉末、タルク、カプセル状、球体、スポンジャー、固形剤形、泡、及びその他の送達機構の形態であってよい。本発明の組成物は、ヘアトニック、トリートメント及びスタイリング製品のようなリーブオンヘア製品、シャンプー、プレウォッシュ製品、コウォッシュ（co-wash）製品、及びパーソナルクレンジング製品のようなリンスオフヘア製品、及びトリートメント製品、並びに毛髪又は皮膚に塗布可能な任意のその他の形態とすることができる。
本明細書に開示される寸法及び値は、列挙された正確な数値に厳密に限定されるものとして理解されるべきではない。その代わりに、特に指示がない限り、そのような寸法は各々、列挙された値とその値を囲む機能的に同等な範囲との両方を意味することが意図される。例えば、「４０ｍｍ」と開示された寸法は、「約４０ｍｍ」を意味するものとする。
相互参照される又は関連する任意の特許又は特許出願、及び本願が優先権又はその利益を主張する任意の特許出願又は特許を含む、本明細書に引用される全ての文書は、除外又は限定することを明言しない限りにおいて、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。いかなる文献の引用も、本明細書中で開示又は特許請求される任意の発明に対する先行技術であるとはみなされず、あるいはそれを単独で又は他の任意の参考文献（単数又は複数）と組み合わせたときに、そのようないかなる発明も教示、示唆又は開示するとはみなされない。更に、本文書における用語の任意の意味又は定義が、参照により組み込まれた文書内の同じ用語の任意の意味又は定義と矛盾する場合、本文書においてその用語に与えられた意味又は定義が適用されるものとする。
本発明の特定の実施形態を例示及び説明してきたが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく様々な他の変更及び修正を行うことができる点は当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にある全てのそのような変更及び修正を添付の特許請求の範囲に網羅することが意図される。

Claims (10)

  1. パーソナルケア組成物であって、
    ａ）アゾキシストロビンと、
    ｂ）２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質と、を含み、
    ａ：ｂの重量比率は１：１～１：１０であり、相乗的抗炎症／細胞ストレス活性を有する、パーソナルケア組成物。
  2. 前記抗炎症効果がケラチノサイトからのＰＧＥ２放出阻害活性として測定される、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
  3. 前記相乗的抗炎症／細胞ストレス活性が、請求項１のａ及びｂの個別のケラチノサイトからのＰＧＥ２放出阻害活性の算出された合計よりも少なくとも１．５倍高い、請求項１又は２に記載のパーソナルケア組成物。
  4. 前記パーソナルケア組成物が、シャンプー、コンディショナー、リーブオン、トニック、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１～３のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
  5. 前記２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質が、前記組成物の０．０５重量％～５重量％である、請求項１～４のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
  6. 前記２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質が、前記組成物の０．３重量％～３重量％である、請求項１～５のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
  7. 前記２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質が、１－ヒドロキシ－４－メチル－６－（２，４，４－トリメチルペンチル）－２－ピリドンモノエタノールアミン塩、６－シクロヘキシル－１－ヒドロキシ－４－メチル－２（１Ｈ）－ピリドンエタノールアミン塩、６－［［ｐ－（ｐ－クロロフェノキシ）フェノキシ］メチル］－１－ヒドロキシ－４－メチル－２（１Ｈ）－ピリドンからなる群から選択される、請求項１～６のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
  8. 前記２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質がピロクトンオラミンである、請求項１～７のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
  9. 請求項１～８のいずれか一項に記載の組成物を使用する方法であって、前記組成物が、 ａ）アゾキシストロビンと、
    ｂ）２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質と、を含み、
    ａ：ｂの重量比率は１：１～１：１０であり、相乗的抗炎症／細胞ストレス活性を提供する、方法。
  10. 請求項１～８のいずれか一項に記載の組成物を使用する方法であって、前記組成物が、 ａ）アゾキシストロビンと、
    ｂ）２－ピリジノール－Ｎ－オキシド物質と、を含み、
    ａ：ｂの重量比率は１：１～１：１０であり、相乗的抗炎症／細胞ストレス活性を提供し、ビヒクル対照と比較してＰＧＥ２放出が少なくとも２０％減少する、方法。
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