JP7276806B2 - 女性対象における不妊症の治療ための組成物 - Google Patents
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Description
本発明は、子宮内膜症に関する不妊症および原因不明の不妊症のような不妊症の治療のための医薬組成物に関する。本発明はまた、その組成物の使用による治療方法およびその製造方法にも関する。
不妊症について多くの生物学的原因がある。例えば、不妊症は、女性における異常なホルモンレベルもしくは機能不全性***よって引き起こされ得るか、または男性における機能不全性***産生からなり得る。しかしながら、非常の多くのカップルは、原因不明の不妊症を有するとして診断される。原因不明の不妊症を有するカップルに対して、最初の治療として人工授精がしばしば試みられ、その間、そのカップルはインビトロ受精(IVF)の順番待ちリストの状態にある。卵管通気法、すなわち卵管のフラッシュイング(flushing)は、原因不明の不妊症および初期の子宮内膜症と診断された患者における不妊症を有するカップルが妊娠を達成するチャンスを増加させることが示されている(Johnson et al. (2005), Cochrane Database Syst Rev, 18(2):CD003718)。
子宮内膜症に関連した不妊症のような、不妊症の効率的な治療のための医薬組成物および/または方法に対する要求がある。
本発明の目的は、受精率を高め、そして、起源不明の不妊症または子宮内膜症と診断された患者の不妊症のような不妊症の治療のために用いることができる医薬組成物を提供することである。
本発明の種々の観点は、添付の特許請求の範囲に十分に開示されている。
本発明によれば、子宮内膜症と診断された患者の不妊症のような不妊症を治療するためのおよび起源不明の女性の不妊症を治療するための組成物が開示される。本発明の組成物は、注射または腹骨盤腔に埋め込み可能であり、特に、卵管通気法としても知られている、卵管を通って子宮頸部までの皮下注射器によって注射可能である。
本発明の好ましい観点によれば、本医薬組成物は粘度制御剤を含む。本発明の粘度制御剤は、治療される病態に関して、薬理学作用を欠いているものである。さらに、本発明の粘度制御剤は、好ましくは生分解性である。
本発明の組成物の製造に対して、アミド型の局所麻酔薬、特にリドカインまたはその医薬的に許容な塩、およびその他の成分は水に溶解される。
1つの態様において、本発明の医薬組成物は、非遺伝子組み換え型動物またはヒト由来の巨大分子または動物もしくはヒト起源の巨大分子を含まない。
人の不妊症を治療する方法を提供する。卵管を経る腹腔内投与が好ましい。例えば、卵管を経る投与は、Edelstam, G. et al. (2008), Human Reproduction, Vol. 23, No. 4, pp. 852-856; Wickstrom, K. et al. (2012), Human Reproduction, Vol. 27, No. 3, pp. 695-701に記載されている卵管通気法によってもよい。投与される組成物の量は、約1 ml~約40 ml、より好ましくは2 ml~25 mlである。治療される人は、例えば、原因不明の不妊症または子宮内膜症と診断されていてもよい。
好ましくは、本組成物は、5-10 ml~20-40 ml、特に約10または20 mlの容積で腹腔に投与される。
材料
酢酸リンゲル中のリドカイン 0.5 mg/mlの貯蔵溶液を、次のようにして作った:NaCl (8.5 g)、KCl (0.3 g)、CaCl2・H2O (0.33 g)およびリドカイン (0.5 g)を、注射グレード水 (WFI) 800 mlに溶解させた。NaOHでpHを7.0に調整し、1000 mlまで水を加えた。
酢酸リンゲル中のリドカイン 1.0 mg/mlの貯蔵溶液を、次のようにして作った:NaCl (8.6 g)、KCl (0.3 g)、CaCl2・H2O (0.33) gおよびリドカイン (1.0 g)をWFIの800 mlに溶解させた。NaOHでpHを7.0に調整し、1000 mlまで水を加えた。WFI中に40 mg/mlのヒアルロン酸を含む、ヒアルロン酸貯蔵溶液(ゲル)を調製した。
ガラスバイアル中で、ヒアルロン酸貯蔵溶液 0.1 mlをリドカイン 0.5 mg/mlまたはリドカイン 1.0 mg/mlの貯蔵溶液(上記)のいずれかの3.9 mlと混合することにより、ヒアルロン酸 1 mg/mlを含む水溶液を調製した。室温で非常に強力に回転させることにより、溶液を混合した。30分間回転させた後、ヒアルロン酸貯蔵溶液(ゲル)は、リドカイン溶液に完全に溶解せず、ゲルとしてまだ存在した。
実施例1の手順を37℃で繰り返したが、ヒアルロン酸ゲルがバイアルのガラスに付着するのが見られ、否定的な結果を伴った。同じ実験がプラスチック バイアルを用いて行われ、同様の結果を与えた。
2つの貯蔵溶液の3.9 mlをガラスバイアル中にピペットで移し、約40℃に加熱した。ヒアルロン酸の1 mg/ml溶液を作るために、40 mg/ mlのヒアルロン酸の0.1 mlをその溶液に加えた。ヒアルロン酸がガラスにくっつかないように注意した。バイアルを2分間激しく回転させた。バイアルの検査で、ヒアルロン酸が完全に溶解しているのが見られた。
リドカイン 0.5 mg/mlまたはリドカイン 1.0 mg/mlを含む貯蔵溶液を調製し、約40℃に加熱した。バイアルのそれぞれに、表1に記載されたヒアルロン酸の量を加えた。ヒアルロン酸を加えるとき、バイアルの壁に触れないように注意した。約5分間回転させた後、全てのバイアル中のゲルは溶解した。リドカイン 16 mg/mlを含む水溶液は、軟らかいゼリーのようであり、皮下注射器により押し出すことが困難なことが分かった。8 mg/mlの濃度で、その溶液は粘性であったが、取扱いおよび同じゲージの皮下注射器により押し出すことが容易であった。溶液のオスモル濃度を、Fiske Model 210 Micro Osmometerを用いて試験した。
ヒアルロン酸を、粘度制御剤としてヒドロキシプロピル-メチル セルロース(HPMC)と交換した。HPMCも粘度を制御するのに使用することができるが、大容量を必要とすることが分かった。WFI中の5% HPMC貯蔵溶液を調製した。
グルコースおよびアルブミンを含む卵管通気溶液(50 ml、表3)を次のようにして製造した。
無菌の条件下、ガラスビーカーで、WFI 35 ml中にNaCl (425 mg)、CaCl2・H2O (16.5 mg)、リドカイン (25 mg)およびグルコース (1.25 g)を溶解させた。その溶液を約40℃に加熱した。アルブミン (HASの50 mg/ml溶液の1 ml)を加え、その合わせた溶液を完全に混合するまで回転させた。得られる澄んだ溶液を0.4ミクロンフィルターに通すことにより滅菌した。次いで、滅菌したヒアルロン酸貯蔵溶液(ゲル)の10 mlを、それが容器の壁に付着することを防ぎながら滅菌的に加えた。その溶液を40℃で穏やかに回転させた。ヒアルロン酸貯蔵溶液(ゲル)がリドカイン溶液中に完全に溶解したとき、滅菌1 M NaOHでpHを7.0に調整し、その溶液をWWFIで50 mlに希釈した。オスモル濃度を測定し、295 mOsm/kgであると決定した。その溶液を5バイアルにそれぞれ10 mlを含むように等分した。バイアルを冷却し、4℃~8℃で冷蔵保存した。使用前に、バイアルを室温にした。
外科的に誘導したネズミの異種同形の子宮内膜症モデルにおける、アルブミン欠如の対応する先行技術組成物と本発明の組成物の比較
本研究の目的は、雌性C57BL/マウスの子宮内膜の自己移植モデルにおける、本発明の組成物およびアルブミン欠如の対応する先行技術組成物(「先行技術組成物」)の受精率を改善する効力を評価することであった。表4の本発明の組成物を本研究に用いた。
Claims (23)
- - アーティカイン、ブピバカイン、シンコカイン、エチドカイン、レボブピバカイン、リドカイン、メピバカイン、オキセタカイン、プリロカイン、ロピバカイン、トリカインおよびトリメカインからなる群から選択されるアミド型局所麻酔薬;
- ヒトアルブミン;
- 遺伝子組み換え型ヒアルロン酸ならびに遺伝子組み換え型ヒアルロン酸と水溶性のセルロースエーテルからなる群から選択される粘度制御剤;
- ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、酢酸イオン、塩素イオン、硫酸イオンからなる群から選択される1以上のイオンを任意に含む水
を含む、女性対象の不妊症を治療するための医薬組成物。 - クエン酸塩、グルコースおよび/またはアミノ酸をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記ヒトアルブミンが遺伝子組み換え起源のものである、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記局所麻酔薬がその医薬的に許容な塩の形態にある、請求項1~3のいずれか1つに記載の組成物。
- 前記の医薬的に許容な塩が塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩から選択される、請求項4に記載の組成物。
- 前記局所麻酔薬がリドカインまたはリドカイン塩酸塩である、請求項1~5のいずれか1つに記載の組成物。
- 前記組成物が、0.1 mg/ml~2.5 mg/mlの局所麻酔薬を含む、請求項1~6のいずれか1つに記載の組成物。
- 前記組成物が、0.1 mg/ml~20.0 mg/mlの遺伝子組み換え型アルブミンを含む、請求項1~7のいずれか1つに記載の組成物。
- 前記組成物が、0.02 mg/ml~5.0 mg/mlの遺伝子組み換え型ヒアルロン酸を含む、請求項1~8のいずれか1つに記載の組成物。
- 前記組成物が、0.1 mM/L~5.0 mM/Lのクエン酸塩を含む、請求項2~9のいずれか1つに記載の組成物。
- 前記組成物が、5 mg/mlのグルコースを含む、請求項2~10のいずれか1つに記載の組成物。
- 前記セルロースエーテルが、ヒドロキシプロピル-メチル セルロース(HPMC)である、請求項1~11のいずれか1つに記載の組成物。
- 女性対象の卵管通気のための、請求項1~12のいずれか1つに記載の組成物。
- 前記女性対象が原因不明の不妊症と診断されている、請求項1~12のいずれか1つに記載の組成物。
- 前記女性対象が子宮内膜症と診断されている、請求項1~12および14のいずれか1つに記載の組成物。
- 卵管通気による投与用である、請求項1~12、14および15のいずれか1つに記載の組成物。
- カテーテルによる腹腔内への点滴による投与用である、請求項1~12、14および15のいずれか1つに記載の組成物。
- シリンジによる腹腔内への注射による投与用である、請求項1~12、14および15のいずれか1つに記載の組成物。
- 腹腔内の外科的沈着による投与用である、請求項1~12、14および15のいずれか1つに記載の組成物。
- 腹壁を経る経皮吸収による投与用である、請求項1~12、14および15のいずれか1つに記載の組成物。
- - アーティカイン、ブピバカイン、シンコカイン、エチドカイン、レボブピバカイン、リドカイン、メピバカイン、オキセタカイン、プリロカイン、ロピバカイン、トリカインおよびトリメカインからなる群から選択されるアミド型局所麻酔薬;
- ヒトアルブミン;
- 遺伝子組み換え型ヒアルロン酸ならびに遺伝子組み換え型ヒアルロン酸と水溶性のセルロースエーテルからなる群から選択される粘度制御剤;
を含み、水での再調製のための乾燥粉末の形態にある、女性対象の不妊症を治療するための医薬組成物。 - - アーティカイン、ブピバカイン、シンコカイン、エチドカイン、レボブピバカイン、リドカイン、メピバカイン、オキセタカイン、プリロカイン、ロピバカイン、トリカインおよびトリメカインからなる群から選択されるアミド型局所麻酔薬;
- ヒトアルブミン;
- 遺伝子組み換え型ヒアルロン酸ならびに遺伝子組み換え型ヒアルロン酸と水溶性のセルロースエーテルからなる群から選択される粘度制御剤;
を含む組成物であって、
前記組成物が、生分解性の多孔質ポリマー微粒子または生分解性ポリマーシェルを含む微粒子中に取り込まれている、女性対象の不妊症を治療するための持続放出組成物。 - 多孔質ポリマーまたはポリマーシェルが、ポリラクチド、ポリグリコリド、ポリ[ラクチド-コ-グリコリド]から選択される生分解性ポリマーを含む、請求項22に記載の組成物。
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