JP7254820B2 - 腸管洗浄用組成物 - Google Patents
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Description
を提供することを目的とする。
mM以下であってもよい。また、前記ポリエチレングリコールの含量は40mM以上であってもよく、具体的には45mM以上であってもよい。本発明の腸管洗浄液に含まれる前記ポリエチレングリコールの含量は40~55mMであってもよく、具体的には45~50mMであってもよく、より具体的には47.76mMであってもよい。
認した(実験例2などを参照)。
g/L以下であってもよく、具体的には43g/L以下であってもよく、アスコルビン酸ナトリウムの含量は11g/L以下であってもよく、具体的には10g/L以下であってもよい。また、前記アスコルビン酸の含量は35g/L以上であってもよく、具体的には39g/L以上であってもよく、前記アスコルビン酸ナトリウムの含量は8g/L以上であってもよく、具体的には9g/L以上であってもよい。本発明のアスコルビン酸およびアスコルビン酸ナトリウムを含む腸管洗浄液に含まれる前記アスコルビン酸の含量は35~45g/Lであってもよく、具体的には39~43g/Lであってもよく、より具体的には40.6g/Lであってもよく、前記アスコルビン酸ナトリウムの含量は8~11g/Lであってもよく、具体的には9~10g/Lであってもよく、より具体的には9.4g/Lであってもよい。
:1であってもよく、さらに具体的には8.89:1であってもよい。
であってもよい。また、前記塩化ナトリウムの含量は2g/L以上であってもよく、具体的には2.5g/L以上であってもよい。本発明の腸管洗浄液に含まれる前記塩化ナトリウムの含量は2~3.5g/Lであってもよく、具体的には2.5~3g/Lであってもよく、より具体的には2.7g/Lであってもよい。
提供する。
olの塩化カリウムを含む腸管洗浄用組成物を提供する。
(lactitol)、イソマルト(isomalt)、ステビオシド(stevioside)、エリトリトール(erythritol)、アスパルテーム(aspartame)、アセスルファムカリウム(acesulfame potassium)、スクラロース(sucralose)を含む群より選択される1種以上を混合して使用できる。
point depression)法を利用して測定することができるが、これに制限されるものではない。
また、本発明は、治療的に有効な量の前記腸管洗浄用組成物を個体に投与するステップを含む、腸管洗浄方法を提供する。
また、本発明は、腸管洗浄または便秘の治療のための医薬を製造するための前記組成物の用途を提供する。
本発明の腸管洗浄用組成物を下記表3の成分および含量に応じて実施例1~実施例4の
組成物に製造した。
動物モデルを用いて本発明の腸管洗浄液の腸管洗浄効果を確認した。具体的には、実施例1の腸管洗浄液20mLをラット(Sprague-Dawley rat)に投与した。投与して6時間後に放血致死させた。その後、大腸の部分を摘出して腸管洗浄度を確認した。
本発明の腸管洗浄液の組成に応じた効果を確認するために比較用の腸管洗浄液を製造し、動物モデルでの腸管洗浄効果および安全性を比較した。
表12および表13の比較例1の溶液は、ポリエチレングリコール含量(80g)は実施例1の溶液(160g)の半分であるのに対し、アスコルベート成分の濃度(570.83mM)は実施例1の溶液(278.16mM)の2倍の水準である。12匹のラットに対して実施例1の溶液(6匹)および比較例1の溶液(6匹)を経口投与した後に表14の基準に従って腸管洗浄度を評価し、その結果は下記表15に示す。
表12および表13の比較例2の溶液と実施例1の溶液はポリエチレングリコール含量およびアスコルベート成分の含量が同一であるが、実施例1の溶液はアスコルベート成分に含まれたアスコルビン酸およびアスコルビン酸ナトリウムのモル比率が約4.86:1であるのに対し、比較例2の溶液は1:1であって、モル比率が互いに異なる。
用に使用できることが分かる。
任意に選別された患者群に前記実施例1の腸管洗浄液および市販品であるCoolprepを投与した後、腸管洗浄効果を確認した。前記実施例1の腸管洗浄液は1Lを服用するようにし、Coolprepは薬液2Lを服用する製品である。実施例1およびCoolprepの組成は下記表18に示す通りである。
がA等級に評価された比率を比較した結果、試験群1または2の患者群での比率が試験群3の患者群での比率より高かった。特に上行結腸は鋸歯状ポリープの発生危険が高い所であり、試験群1および2の場合は試験群3に比べて上行結腸の腸管洗浄度に相当に優れるものであった。
過量の溶液を摂取しなければならない腸管洗浄用組成物の特性上、腸管洗浄効果に優れるとしても腸管洗浄効果を達成するのに求められる十分な量の溶液の摂取が難しい場合、目的とする効果を達成し難いという問題がある。
腸管洗浄は十分な腸管洗浄のために求められる相当量の溶液を服用しなければならないため、服用選好度の高い腸管洗浄液を提供することが重要である。アスコルビン酸およびアスコルビン酸ナトリウムの含量比率を異にした腸管洗浄液に対する選好度の評価を行った。
Claims (31)
- ポリエチレングリコール(PEG)およびアスコルベート成分を含み、前記ポリエチレングリコールおよびアスコルベート成分の重量比は2.5:1~4:1であり、前記ポリエチレングリコール成分の含量は140g以上であり、前記アスコルベート成分の含量は55g未満であり、前記アスコルベート成分は重量比3.5:1~5:1のアスコルビン酸およびアスコルビン酸ナトリウムを含む腸管洗浄用組成物。
- ポリエチレングリコール(PEG)およびアスコルベート成分を含み、前記ポリエチレングリコール成分の含量は140g~180gであり、前記アスコルベート成分の含量は45g以上55g未満であり、前記アスコルベート成分は重量比3.5:1~5:1のアスコルビン酸およびアスコルビン酸ナトリウムを含む腸管洗浄用組成物。
- ポリエチレングリコールの含量は140g~180gである請求項1に記載の腸管洗浄用組成物。
- アスコルベート成分の含量は45g以上55g未満である請求項1に記載の腸管洗浄用組成物。
- アスコルビン酸の含量は35~45gであり、アスコルビン酸ナトリウムの含量は8~11gである請求項1または2に記載の腸管洗浄用組成物。
- 硫酸ナトリウムを含み、ポリエチレングリコールおよび硫酸ナトリウムの重量比は7:1~12:1である請求項1または2に記載の腸管洗浄用組成物。
- 硫酸ナトリウムを含み、硫酸ナトリウムの含量は無水物として16~20gである請求項1または2に記載の腸管洗浄用組成物。
- 2~3.5gの塩化ナトリウムを含む請求項1または2に記載の腸管洗浄用組成物。
- 0.5~2gの塩化カリウムを含む請求項1または2に記載の腸管洗浄用組成物。
- 前記ポリエチレングリコールの平均分子量が2000~8000である請求項1または2に記載の腸管洗浄用組成物。
- 前記ポリエチレングリコールの平均分子量が3000~4000である請求項1または2に記載の腸管洗浄用組成物。
- 前記ポリエチレングリコールの平均分子量が3350である請求項1または2に記載の腸管洗浄用組成物。
- ポリエチレングリコール(PEG)およびアスコルベート成分を含み、前記ポリエチレングリコールおよびアスコルベート成分の濃度比は2.5:1~4:1であり、前記ポリエチレングリコールの含量は140g/L以上であり、前記アスコルベート成分の含量は55g/L未満であり、前記アスコルベート成分はモル比4:1~6:1のアスコルビン酸およびアスコルビン酸ナトリウムを含む腸管洗浄液。
- ポリエチレングリコール(PEG)およびアスコルベート成分を含み、前記ポリエチレングリコールの含量は140g/L~180g/Lであり、前記アスコルベート成分の含量は250mM以上300mM未満であり、前記アスコルベート成分はモル比4:1~6:1のアスコルビン酸およびアスコルビン酸ナトリウムを含む腸管洗浄液。
- ポリエチレングリコールの含量は140g/L~180g/Lである請求項13に記載の腸管洗浄液。
- アスコルベート成分の含量は45g/L以上55g/L未満である請求項13に記載の腸管洗浄液。
- アスコルビン酸の含量は200~255mMであり、アスコルビン酸ナトリウムの含量は40~55mMである請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- 硫酸塩を含み、ポリエチレングリコールおよび硫酸塩の濃度比は7:1~12:1である請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- 110~140mMの硫酸塩を含む請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- 35~60mMの塩化ナトリウムを含む請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- 7~27mMの塩化カリウムを含む請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- ナトリウムイオン濃度が200~500mEq/Lである請求項20に記載の腸管洗浄液。
- カリウムイオン濃度が5~30mEq/Lである請求項21に記載の腸管洗浄液。
- 塩化イオン濃度が30~90mEq/Lである請求項20または21に記載の腸管洗浄液。
- 前記ポリエチレングリコールの平均分子量が2000~8000である請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- 前記ポリエチレングリコールの平均分子量が3000~4000である請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- 前記ポリエチレングリコールの平均分子量が3350である請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- 前記腸管洗浄液は高張性である請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- 前記腸管洗浄液は1200mL以下の用量で服用される請求項13または14に記載の腸管洗浄液。
- 請求項1または2に記載の腸管洗浄用組成物であって、
(i)160gの、平均分子量が3000~4000であるポリエチレングリコール、
(ii)40.6gのアスコルビン酸、
(iii)9.4gのアスコルビン酸ナトリウム、
(iv)16~20gの硫酸ナトリウム、
(v)2~3.5gの塩化ナトリウム、および
(vi)0.5~2gの塩化カリウム
を含む、腸管洗浄用組成物。 - 請求項13または14に記載の腸管洗浄液であって、
(i)160g/Lの、平均分子量が3000~4000であるポリエチレングリコール、
(ii)40.6g/Lのアスコルビン酸、
(iii)9.4g/Lのアスコルビン酸ナトリウム、
(iv)16~20g/Lの硫酸ナトリウム、
(v)2~3.5g/Lの塩化ナトリウム、および
(vi)0.5~2g/Lの塩化カリウム
を含む、腸管洗浄液。
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