JP7204715B2 - ビタミンdの形成のために最適化された日焼け止め製剤 - Google Patents
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Description
(a)トリアジン誘導体;
(b)ケイヒ酸誘導体;
(c)ビス-レゾルシニルトリアジン;
(f)ベンゾイミダゾール誘導体;
(i5)4-メチルベンジリデンカンファー;
(h)ベンゾイルピペラジン誘導体;
(j)ベンゾオキサゾール誘導体;
(k)ジアリールブタジエン誘導体;
(l)フェニルベンゾトリアゾール誘導体;
(n)ベンジリデンマロネート;
(o3)サリチル酸TEA;
(r)イミダゾリン誘導体;
(u)金属酸化物から選択される無機UVフィルター;
(v)ナフタレート;及び
(w)メロシアニン誘導体
から選択されるUVフィルター(A)の少なくとも1種を含み;並びに場合によっては、
(d)アミノベンゾフェノン誘導体;
(e)ジベンゾイルメタン誘導体;
(g)β,β-ジフェニルアクリレート誘導体;
(i)(i5)と異なるカンファー誘導体;
(o)(o3)と異なるサリチレート誘導体;
(p)アントラニレート誘導体;及び
(s)ベンザルマロネート誘導体
から選択されるUVフィルター(B)の少なくとも1種を含む日焼け止め製剤であって、
- ビタミンD3の産生のためにヒトの皮膚でのUV放射の透過率を増大させるために、及び同時に、日光に曝された際にUV放射に対してヒトの皮膚を保護するための方法であり、皮膚に前記日焼け止め製剤を適用することを含む方法において使用するために、
ビタミンD3形成に対する有効照射量Epvdと皮膚での紅斑形成に対する有効照射量Eerとの比Rが少なくとも1.8である、日焼け止め製剤に関する。
有効照射量Eerは、以下の式:
(EIer):紅斑形成に対する有効照射量Eer Eer=∫S(λ)ser(λ)dλ
(EIpvD):ビタミンD3形成に対する有効照射量EpvD EpvD=∫S(λ)sVD(λ)dλ
に従って、分光領域の任意の波長において、光源の照射量(=標準の日光照射量S(λ))を、それぞれ紅斑形成に対する作用スペクトルser(λ)及びビタミンD3産生に対するspvD(λ)と掛けることによって、それぞれ算出することができる。
(a1)エチルヘキシルトリアゾン;
(a2)トリス-ビフェニルトリアジン;
(a3)ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン;
(a4)フェニレンビス-ジフェニルトリアジン;
(a5)式
から選択される。
(b1)メトキシケイヒ酸エチルヘキシル;
(b2)メトキシケイヒ酸イソプロピル;
(b3)メトキシケイヒ酸イソアミル;
(b4)ジイソプロピルケイヒ酸メチル;
(b5)シノキセート(cinnoxate);
(b6)エチルヘキサン酸グリセリル;
(b7)式
(b8)式
(b9)式
(b10)式
から選択される。
(c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;及び
(c2)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン/ポリメタクリル酸メチルの水性分散体
から選択される。
(d1)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル
から選択される。
(e1)ブチルメトキシジベンゾイルメタン;及び
(e2)イソプロピルジベンゾイルメタン
から選択される。
(f1)フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;及び
(f2)フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム
から選択される。
(g1)オクトクリレン;及び
(g2)エトクリレン
から選択される。
(h1)1,4-(2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)ベンゾイル)ピペラジン
から選択される。
(i1)テレフタルイリデンジカンファースルホン酸;
(i2)ベンジリデンカンファースルホン酸;
(i3)カンファーベンザルコニウムメトスルフェート;
(i4)3-ベンジリデンカンファー;
(i5)メチルベンジリデンカンファー;及び
(i6)ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー
から選択される。
(j1)エチルヘキシルビス-イソペンチルベンゾオキサゾリルフェニルメラミン
から選択される。
(k1)1,1-ジカルボキシ(2,2'-ジメチル-プロピル)-4,4-ジフェニルブタジエン
から選択される。
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(l2)ドロメトリゾールトリシロキサン;
(l3)式
(l4)ベンゾトリアゾリルドデシルp-クレゾール;
(l5)US20110195036、WO2011097555に記載された高分子ベンゾトリアゾールタイプのUVフィルター;例えば、ダイマージオール(C36H72O)、ジトリメチロールプロパン、アジピン酸ジメチル、アジピン酸メチル、及びメチル3-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-5-(1,1-ジメチルエチル)-4-ヒドロキシベンゼンプロパノエートから調製されたポリマー;並びに
(l6)式
から選択される。
(n1)式
次いで、R1がメチルである場合、
Rはtertブチル;
R2及びR3は、互いに独立して水素;又はメチルであり;
R4はメチル;エチル;又はn-プロピルであり;
R5及びR6は、互いに独立して水素;又はC1~C3アルキルであり;
次いで、R1がエチル;プロピル;又はn-ブチルである場合、
Rはイソプロピルである)のベンジリデンマロネート
から選択される。
(o1)サリチル酸エチルヘキシル;
(o2)サリチル酸ジプロピレングリコール;
(o3)サリチル酸TEA;及び
(o4)ホモサレート
から選択される。
(p1)アントラニル酸メンチル
を指す。
(r1)エチルヘキシルジメトキシベンジリデン;及び
(r2)ジオキソイミダゾリンプロピオネート
から選択される。
(s1)ポリシリコーン-15
から選択される。
(u1)酸化亜鉛;
(u2)Fe2O3;及び
(u3)二酸化チタン
から選択される。
(v1)ジエチルヘキシル2,6-ナフタレート
から選択される。
(a1)エチルヘキシルトリアゾン;
(a2)トリス-ビフェニルトリアジン;
(a3)ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン;
(c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(c2)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン/ポリメタクリル酸メチルの水性分散体;
(d1)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(e1)ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f1)フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;
(f2)フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム;
(g1)オクトクリレン;
(h1)1,4-(2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)ベンゾイル)ピペラジン;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(l2)ドロメトリゾールトリシロキサン;
(l6)2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-(2-エチルヘキシルオキシメチル)-4-メチル-フェノール;
(i1)テレフタルイリデンジカンファースルホン酸;
(n1)式(BM9)の化合物;
(o1)サリチル酸エチルヘキシル;
(o4)ホモサレート;
(p1)アントラニル酸メンチル;
(s1)ポリシリコーン-15;
(u1)酸化亜鉛;及び
(u3)二酸化チタン
から選択されるUVフィルターを含む。
(a1)エチルヘキシルトリアゾン;
(b1)メトキシケイヒ酸エチルヘキシル;
(c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d1)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(e1)ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f1)フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;
(g1)オクトクリレン;及び
(u3)二酸化チタン
から選択されるUVフィルターを含む。
(b1)メトキシケイヒ酸エチルヘキシル;
(c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d1)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(e1)ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f1)フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;及び
(g1)オクトクリレン;
から選択されるUVフィルターを含む。
(c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d1)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び
(e1)ブチルメトキシジベンゾイルメタン
から選択されるUVフィルターを含むことが好ましい。
(a)0.1~40%b.w.のトリアジン誘導体;
(b)0.1~30%b.w.のケイヒ酸誘導体;
(c)0.1~10%b.w.のビス-レゾルシニルトリアジン;
(f)0.1~10%b.w.のベンゾイミダゾール誘導体;
(i5)0.1~10%b.w.の4-メチルベンジリデンカンファー;
(h)0.1~10%b.w.のベンゾイルピペラジン誘導体;
(j)0.1~10%b.w.のベンゾオキサゾール誘導体;
(k)0.1~20%b.w.のジアリールブタジエン誘導体;
(l)0.1~30%b.w.のフェニルベンゾトリアゾール誘導体;
(n)0.1~20%b.w.のベンジリデンマロネート;
(o3)0.1~15%b.w.のサリチル酸TEA;
(r)0.1~10%b.w.のイミダゾリン誘導体;
(u)0.1~50%b.w.の金属酸化物から選択される無機UVフィルター;
(v)0.1~20%b.w.のナフタレート;及び
(w)0.1~20%b.w.のメロシアニン誘導体;
から選択されるUVフィルター濃縮物を含み、並びに
場合によっては、
(d)0.1~20%b.w.のアミノベンゾフェノン誘導体;
(e)0.1~5%b.w.のジベンゾイルメタン誘導体;
(g)0.1~1%b.w.のβ,β-ジフェニルアクリレート誘導体;
(i)0.1~10%b.w.の(i5)と異なるカンファー誘導体;
(o)0.1~35%b.w.の(o3)と異なるサリチレート誘導体;
(p)0.1~10%b.w.のアントラニレート誘導体;及び
(s)0.1~10%b.w.のベンザルマロネート誘導体
から選択されるUVフィルター(B)の少なくとも1種を含む。
(a1)1~3%b.w.のエチルヘキシルトリアゾン;
(b1)1~3.5%b.w.のメトキシケイヒ酸エチルヘキシル;
(c1)0.6~10%b.w.のビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;(d1)0.8~10%b.w.のジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(e1)2~3%b.w.のブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f1)2~3%b.w.のフェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;
(g1)2.0~2.5%b.w.のオクトクリレン;
(l1)2~7.5%b.w.のメチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び
(u3)3.0~3.5%b.w.の二酸化チタン
から選択されるUVフィルター濃縮物を含む。
(d1)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び
(e1)ブチルメトキシジベンゾイルメタン;最も好ましくは、
(d1)9.0~11.0%b.w.のジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l1)2.5~3.5%b.w.のメチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び
(e1)2.5~3.5%b.w.のブチルメトキシジベンゾイルメタン
のUVフィルター組合せの使用によって、>15のSPFを達成する。
(c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d1)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び
(e1)ブチルメトキシジベンゾイルメタン;最も好ましくは、
(c1)1.5~2.5%b.w.のビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d1)9.5~10.5%b.w.のジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l1)7~8%b.w.のメチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び(e1)2.5~3.5%b.w.のブチルメトキシジベンゾイルメタン
のUVフィルター組合せの使用によって、>30のSPFを達成する。
(c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(c2)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン/ポリメタクリル酸メチルの水性分散体;
(f2)フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(l2)ドロメトリゾールトリシロキサン;
(u1)酸化亜鉛;並びに場合によっては、
(e1)ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(d1)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(i1)テレフタルイリデンジカンファースルホン酸;及び
(p1)アントラニル酸メンチル
から選択される、本発明による日焼け止め製剤が使用される。
(a)トリアジン誘導体
(b)ケイヒ酸誘導体;
(c)ビス-レゾルシニルトリアジン;
(f)ベンゾイミダゾール誘導体;
(h)ベンゾイルピペラジン誘導体;
(i5)4-メチルベンジリデンカンファー;
(l)フェニルベンゾトリアゾール誘導体;
(n)ベンジリデンマロネート;
(o3)サリチル酸TEA;
(r)イミダゾリン誘導体;
(u)金属酸化物から選択される無機UVフィルター;
(v)ナフタレート;及び
(w)メロシアニン誘導体
から選択されるUVフィルターを含み、
選択されたUVフィルターの1種のみを含有する、日焼け止め製剤を指す。
(c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(c2)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン/ポリメタクリル酸メチルの水性分散体;
(f2)フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(i1)テレフタルイリデンジカンファースルホン酸;及び
(u1)酸化亜鉛;
から選択され、
選択されたUVフィルターの1種のみが含有される、日焼け止め製剤が使用される。
(a2)トリス-ビフェニルトリアジン;
(c2)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン/ポリメタクリル酸メチルの水性分散体;
(h1)1,4-(2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)ベンゾイル)ピペラジン;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(u1)酸化亜鉛;及び
(u3)二酸化チタン
から選択される粒子状UVフィルターを含む、日焼け止め製剤が好ましい。
(a1)エチルヘキシルトリアゾン;
(a3)ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン;
(c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d1)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(e1)ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f1)フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;
(f2)フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム;
(g1)オクトクリレン;
(h1)1,4-(2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)ベンゾイル)ピペラジン;
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(l2)ドロメトリゾールトリシロキサン;
(l6)2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-(2-エチルヘキシルオキシメチル)-4-メチル-フェノール;
(i1)テレフタルイリデンジカンファースルホン酸;
(n1)式(BM9)の化合物;
(o1)サリチル酸エチルヘキシル;
(o4)ホモサレート;
(p1)アントラニル酸メンチル;及び
(s1)ポリシリコーン-15
から選択される非粒子状UVフィルターを含む、日焼け止め製剤が好ましい。
- 2~30モルのエチレンオキシド及び/又は0~5モルのプロピレンオキシドと8~22個の炭素原子を有する直鎖状脂肪族アルコール、12~22個の炭素原子を有する脂肪酸、及びアルキル基に8~15個の炭素原子を有するアルキルフェノールとの付加生成物、例えばセテアレス-20又はセテアレス-12;
- 1~30モルのエチレンオキシドと3~6個の炭素原子を有するポリオール、特にグリセロールとの付加生成物のC12~C22脂肪酸モノ及びジエステル
- 6~22個の炭素原子を有する飽和及び不飽和脂肪酸のグリセロールモノ及びジエステル並びにソルビタンモノ及びジエステル並びにそのエチレンオキシド付加生成物、例えばステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン;
- C8~C22アルキル-モノ及びオリゴ-グリコシド及びこれらのエトキシル化類似体、オリゴマー度は1.1~5、特に1.2~1.4が好ましく、グルコースが糖成分として好ましい;
- 2~60モル、特に15~60モルのエチレンオキシドとヒマシ油及び/又は硬化ヒマシ油との付加生成物;
- ポリオールエステル、特にポリグリセロールエステル、例えばジイソステアリン酸ジイソステアロイルポリグリセリル-3、ジイソステアリン酸ポリグリセリル-3、ジイソステアリン酸トリグリセリル、セスキイソステアリン酸ポリグリセリル-2又はポリグリセリルジメレート。複数のこれらの物質分類からの化合物の混合物も適している;
- 直鎖状、分枝状、不飽和又は飽和C6~C22脂肪酸、リシノール酸、また12-ヒドロキシステアリン酸に基づく、及びグリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリトリトール、ジペンタエリトリトール、糖アルコール(例えば、ソルビトール)、アルキルグルコシド(例えば、メチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)、またポリグルコシド(例えば、セルロース)、例えばポリグリセリル-2-ジヒドロキシステアレート又はポリグリセリル-2-ジリシノレエートに基づく部分エステル;
- モノ、ジ及びトリ-アルキルホスフェート、並びにまたモノ、ジ及び/又はトリ-PEG-アルキルホスフェート及びこれらの塩;
- ウールワックスアルコール
- 天然誘導体の1種以上のエトキシル化エステル、例えば硬化ヒマシ油のポリエトキシル化エステル;
- シリコーン油乳化剤、例えばシリコーンポリオール;
- ポリシロキサン/ポリアルキル/ポリエーテルコポリマー及び相当する誘導体、例えばセチルジメチコンコポリオール;
- ペンタエリトリトール、脂肪酸、クエン酸及び脂肪族アルコール(DE-A-1 165574参照)の混合エステル並びに/又は6~22個の炭素原子を有する脂肪酸、メチルグルコース及びポリオール、好ましくはグリセロール若しくはポリグリセロール、例えばジステアリン酸ポリグリセリル-3-グルコース、ジオレイン酸ポリグリセリル-3-グルコース、ジオレイン酸メチルグルコース又はジステアリルクエン酸ジココイルペンタエリスリチルのエステル;並びにまた
- ポリアルキレングリコール。
- グリセロール;
- アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール及びまた100~1000ダルトンの平均分子量を有するポリエチレングリコール;
- 1.5~10の固有縮合度を有する工業的オリゴグリセロール混合物(technical oligoglycerol mixtures)、例えば40~50重量%のジグリセロール含量を有する工業的ジグリセロール混合物;
- メチロール化合物、例えば特にトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリトリトール及びジペンタエリトリトール;
- 低級アルキル-グルコシド、特にアルキル基内に1~8個の炭素原子を有するもの、例えばメチル及びブチルグルコシド;
- 5~12個の炭素原子を有する糖アルコール、例えばソルビトール又はマンニトール;
- 5~12個の炭素原子を有する糖、例えばグルコース又はサッカロース;
- アミノ糖、例えばグルカミン;
- ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミン又は2-アミノ-1,3-プロパンジオール。
- 化粧用パーソナルケア調製物、例えばデイクリーム又はパウダークリームの形態のフェイシャルメークアップ、おしろい(粉又は固形)、ほお紅又はクリームメークアップ、アイケア調製物、例えばアイシャドウ調製物、マスカラ、アイライナー、アイクリーム又はアイフィックスクリーム;リップスティック、リップグロス、リップ輪郭ペンシル、などのリップケア調製物;ネイルラッカー、ネイルラッカーリムーバー、ネイルハードナー又はキューティクルリムーバーなどのネイルケア調製物;
- サンミルク、ローション、クリーム若しくはオイル、サンブロック若しくはトロピカル、プレタンニング調製物又はアフターサン調製物などの光防御調製物;
- スキンタンニング調製物、例えばセルフタンニングクリーム;
- 脱色調製物、例えば皮膚を漂白するための調製物、又は美白調製物;
- 防虫剤、例えば防虫オイル、ローション、スプレー又はスティック;
- W/O、O/W、O/W/O、W/O/W又はPITエマルション及び全種類のミクロエマルションのような液体調製物の形態で、
- ゲルの形態で、
- オイル、クリーム、ミルク若しくはローションの形態で、
- パウダー、ラッカー、錠剤若しくはメークアップの形態で、
- スティックの形態で、
- スプレー(噴射ガスを含むスプレー又はポンプ式スプレー)若しくはエアロゾルの形態で、
- 泡の形態で、又は
- ペーストの形態で存在してもよい。
方法
日焼け止めの分光透過率T(λ)の算出
所与のフィルター組成物に関する日焼け止めの分光透過率T(λ)の算出について、シミュレーションツールが使用される。ツールは、以下の要素に基づいている:関連するUVフィルターのUVスペクトルに関するデータベース(ディケードモル吸光係数として示す)、皮膚での日焼け止めフィルムの不規則なプロファイルの数学的記述、光不安定性によるUVフィルター濃度の変化の検討、及びエマルションの油相及び水相におけるUVフィルターの配分のような配合の影響の検討。
1MED(最小紅斑量、これは、24時間曝露後のUV-B放射の最小量である)の紅斑放射曝露=250J/m2紅斑放射曝露に対する全身曝露が、約10,000IUのビタミンD3の経口摂取に相当することは、科学文献から公知である。最大太陽入力(maximum solar input)(COLIPAに従う、正中の太陽、好天)では、1MEDを受けるのに約20分かかる。ビタミンD3の推奨摂取量は、1日当たり1,000~4,000IUまでの範囲である。1日当たり2000IUの1日供給量が、DGE(Deutsche Gesellschaft fur Ernahrung 2011)により推奨されている。この推奨は、例えばUV放射に曝露されないことによる、内因性/表皮ビタミンD3産生の欠如に関する。保護されていない皮膚が、上記最大太陽入力に曝露される条件下で、f 20/5=4分後に、この量のビタミンD3が皮膚で産生されうる。日焼け止めにより、紅斑照射及びビタミンD3-有効放射が減衰される。
T(λ) 所与の日焼け止めの分光透過率
Ser(λ) 紅斑の作用スペクトル
Spvd(λ) 皮膚でのビタミンD3形成の作用スペクトル
tPVD=4×AFPVD分
である。
[実施例A1]
SPF6の日焼け止め
表1は、上述の4種のSPF6の日焼け止めに対する組成物並びにSPF、Epvd/Eer比、UVA-PF、UVA-PF/SPF比及び臨界波長CWの計算値を示す。
SPF15の日焼け止め
表2は、4種のSPF15の日焼け止めに対する組成物並びにSPF、Epvd/Eer比、UVA-PF、UVA-PF/SPF比及び臨界波長CWの計算値を示す。
SPF30の日焼け止め
表3は、4種のSPF30の日焼け止めに対する組成物並びにSPF、Epvd/Eer比、UVA-PF、UVA-PF/SPF比及び臨界波長CWの計算値を示す。
1日当たりのビタミンDの推奨量の決定
1日当たり2000IUの推奨ビタミンD摂取量を得るための曝露時間tPVDは、保護された皮膚が上述の最大太陽入力に曝露される場合、tPVD=4×AFPVD分である。日焼け止めの4種の例に対する減衰率AFPVD及び曝露時間tPVDが表4に示されている。
本発明は、以下の実施形態を包含する。
(実施形態1)
(a)トリアジン誘導体;
(b)ケイヒ酸誘導体;
(c)ビス-レゾルシニルトリアジン;
(f)ベンゾイミダゾール誘導体;
(i 5 )4-メチルベンジリデンカンファー;
(h)ベンゾイルピペラジン誘導体;
(j)ベンゾオキサゾール誘導体;
(k)ジアリールブタジエン誘導体;
(l)フェニルベンゾトリアゾール誘導体;
(n)ベンジリデンマロネート;
(o 3 )サリチル酸TEA;
(r)イミダゾリン誘導体;
(u)金属酸化物から選択される無機UVフィルター;
(v)ナフタレート;及び
(w)メロシアニン誘導体
から選択されるUVフィルター(A)の少なくとも1種を含み;並びに場合によっては
(d)アミノベンゾフェノン誘導体;
(e)ジベンゾイルメタン誘導体;
(g)β,β-ジフェニルアクリレート誘導体;
(i 5 )異なるカンファー誘導体;
(o 3 )異なるサリチレート誘導体;
(p)アントラニレート誘導体;及び
(s)ベンザルマロネート誘導体
から選択されるUVフィルター(B)の少なくとも1種を含む日焼け止め製剤であって、
- コレカルシフェロール(プレビタミンD 3 )の産生のためにヒトの皮膚でのUV放射の透過率を増大させるために、及び同時に、日光に曝された際にUV放射に対してヒトの皮膚を保護するための方法であり、皮膚に前記日焼け止め製剤を適用することを含む方法において使用するために、
プレビタミンD 3 形成に対する有効照射量E pvd と皮膚での紅斑形成に対する有効照射量E er との比Rが少なくとも1.8である、日焼け止め製剤。
(実施形態2)
少なくとも2のSPFを有する、実施形態1に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態3)
少なくとも6のSPFを有する、実施形態1に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態4)
UVフィルターは、
(a 1 )エチルヘキシルトリアゾン;
(a 2 )トリス-ベフェニルトリアジン;
(a 3 )ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン;
(c 1 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(c 2 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン/ポリメタクリル酸メチルの水性分散体;
(d 1 )ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(e 1 )ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f 1 )フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;
(f 2 )フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム;
(g 1 )オクトクリレン;
(h 1 )1,4-(2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)ベンゾイル)ピペラジン;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(l 2 )ドロメトリゾールトリシロキサン;
(l 6 )2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-(2-エチルヘキシルオキシメチル)-4-メチル-フェノール;
(i 1 )テレフタルイリデンジカンファースルホン酸;
(n 1 )式(BM9)の化合物;
(o 1 )サリチル酸エチルヘキシル;
(o 4 )ホモサレート;
(p 1 )アントラニル酸メンチル;
(s 1 )ポリシリコーン-15;
(u 1 )酸化亜鉛;及び
(u 3 )二酸化チタン
から選択される、実施形態1から3のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態5)
UVフィルターは、
(a 1 )エチルヘキシルトリアゾン;
(b 1 )メトキシケイヒ酸エチルヘキシル;
(c 1 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d 1 )ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(e 1 )ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f 1 )フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;
(g 1 )オクトクリレン;及び
(u 3 )二酸化チタン
から選択される、実施形態1から4のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態6)
UVフィルターは、
(b 1 )メトキシケイヒ酸エチルヘキシル;
(c 1 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d 1 )ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(e 1 )ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f 1 )フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;及び
(g 1 )オクトクリレン;
から選択される、実施形態1から5のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態7)
UVフィルターは、
(c 1 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d 1 )ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び
(e 1 )ブチルメトキシジベンゾイルメタン
から選択される、実施形態1から6のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態8)
少なくとも6のSPFを有する、実施形態5から7のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態9)
UVフィルターは、
(a)0.1~40%b.w.のトリアジン誘導体;
(b)0.1~30%b.w.のケイヒ酸誘導体;
(c)0.1~10%b.w.のビス-レゾルシニルトリアジン;
(f)0.1~10%b.w.のベンゾイミダゾール誘導体;
(i 5 )0.1~10%b.w.の4-メチルベンジリデンカンファー;
(h)0.1~10%b.w.のベンゾイルピペラジン誘導体;
(j)0.1~10%b.w.のベンゾオキサゾール誘導体;
(k)0.1~20%b.w.のジアリールブタジエン誘導体;
(l)0.1~30%b.w.のフェニルベンゾトリアゾール誘導体;
(n)0.1~20%b.w.のベンジリデンマロネート;
(o 3 )0.1~15%b.w.のサリチル酸TEA;
(r)0.1~10%b.w.のイミダゾリン誘導体;
(u)0.1~50%b.w.の金属酸化物から選択される無機UVフィルター;
(v)0.1~20%b.w.のナフタレート;及び
(w)0.1~20%b.w.のメロシアニン誘導体;
から選択され;並びに場合によっては、
(d)0.1~20%b.w.のアミノベンゾフェノン誘導体;
(e)0.1~5%b.w.のジベンゾイルメタン誘導体;
(g)0.1~1%b.w.のβ,β-ジフェニルアクリレート誘導体;
(i)0.1~10%b.w.の(i 5 )と異なるカンファー誘導体;
(o)0.1~35%b.w.の(o 3 )と異なるサリチレート誘導体;
(p)0.1~10%b.w.のアントラニレート誘導体;及び
(s)0.1~10%b.w.のベンザルマロネート誘導体
から選択されるUVフィルター(B)の少なくとも1種を含む、実施形態1から8のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態10)
日焼け止めは、
(a 1 )1~3%b.w.のエチルヘキシルトリアゾン;
(b 1 )1~3.5%b.w.のメトキシケイヒ酸エチルヘキシル;
(c 1 )0.6~10%b.w.のビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d 1 )0.8~10%b.w.のジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(e 1 )2~3%b.w.のブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f 1 )2~3%b.w.のフェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;
(g 1 )2.0~2.5%b.w.のオクトクリレン;
(l 1 )2~7.5%b.w.のメチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び
(u 3 )3.0~3.5%b.w.の二酸化チタン
から選択されるUVフィルターを含む、実施形態1から9のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態11)
日焼け止めは、
(d 1 )ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び
(e 1 )ブチルメトキシジベンゾイルメタン
のUVフィルター組合せを含み、
日焼け止めが、>15のSPFを有する、実施形態1から10のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態12)
日焼け止めは、
(c 1 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d 1 )ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;及び
(e 1 )ブチルメトキシジベンゾイルメタン
のUVフィルター組合せを含み、
日焼け止めが、>30のSPFを有する、実施形態1から10のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態13)
UVフィルターは、広帯域(340~400nmのスペクトル)UVフィルター
(c 1 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(c 2 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン/ポリメタクリル酸メチルの水性分散体;
(f 2 )フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(l 2 )ドロメトリゾールトリシロキサン;
(u 1 )酸化亜鉛;並びに場合によっては、
(e 1 )ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(d 1 )ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(i 1 )テレフタルイリデンジカンファースルホン酸;及び
(p 1 )アントラニル酸メンチル
から選択される、実施形態1~12のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態14)
(a)トリアジン誘導体;
(b)ケイヒ酸誘導体;
(c)ビス-レゾルシニルトリアジン;
(f)ベンゾイミダゾール誘導体;
(h)ベンゾイルピペラジン誘導体;
(i 5 )4-メチルベンジリデンカンファー;
(l)フェニルベンゾトリアゾール誘導体;
(n)ベンジリデンマロネート;
(o 3 )サリチル酸TEA;
(r)イミダゾリン誘導体;
(u)金属酸化物から選択される無機UVフィルター;
(v)ナフタレート;及び
(w)メロシアニン誘導体
から選択されるUVフィルターを含み、
選択されたUVフィルターの1種のみを含有する、実施形態1から13のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態15)
UVフィルターは、広帯域(340~400nmのスペクトル)UVフィルター
(c 1 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(c 2 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン/ポリメタクリル酸メチルの水性分散体;
(f 2 )フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(i 1 )テレフタルイリデンジカンファースルホン酸;及び
(u 1 )酸化亜鉛;
から選択され、
選択されたUVフィルターの1種のみが含有される、実施形態14に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態16)
UVフィルターは、
(a 2 )トリス-ビフェニルトリアジン;
(c 2 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン/ポリメタクリル酸メチルの水性分散体;
(h 1 )1,4-(2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)ベンゾイル)ピペラジン;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(u 1 )酸化亜鉛;及び
(u 3 )二酸化チタン
から選択される粒子状UVフィルターから選択される、実施形態1から15のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態17)
UVフィルターは、
(a 1 )エチルヘキシルトリアゾン;
(a 3 )ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン;
(c 1 )ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;
(d 1 )ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル;
(e 1 )ブチルメトキシジベンゾイルメタン;
(f 1 )フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸;
(f 2 )フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム;
(g 1 )オクトクリレン;
(h 1 )1,4-(2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)ベンゾイル)ピペラジン;
(l 1 )メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
(l 2 )ドロメトリゾールトリシロキサン;
(l 6 )2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-(2-エチルヘキシルオキシメチル)-4-メチル-フェノール;
(i 1 )テレフタルイリデンジカンファースルホン酸;
(n 1 )式(BM9)の化合物;
(o 1 )サリチル酸エチルヘキシル;
(o 4 )ホモサレート;
(p 1 )アントラニル酸メンチル;及び
(s 1 )ポリシリコーン-15;
から選択される非粒子状UVフィルターから選択される、実施形態1から15のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
(実施形態18)
ビタミンD形成に対する有効照射量E pvd と皮膚での紅斑形成に対する有効照射量E er との比が>2.0である、実施形態1から17のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
Claims (4)
- (c1)ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;及び
(l1)メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
から選択されるUVフィルターを含む日焼け止め製剤であって、
- コレカルシフェロール(プレビタミンD3)の産生のためにヒトの皮膚でのUV放射の透過率を増大させるために、及び同時に、日光に曝された際にUV放射に対してヒトの皮膚を保護するために使用するための日焼け止め製剤であり、且つ、
プレビタミンD3形成に対する有効照射量Epvdと皮膚での紅斑形成に対する有効照射量Eerとの比Rが少なくとも1.8である、日焼け止め製剤。 - Eer=∫S(λ)ser(λ)dλであり、且つ
Epvd=∫S(λ)svd(λ)dλ
である、請求項1に記載の日焼け止め製剤。 - 少なくとも6のSPFを有する、請求項1又は2に記載の日焼け止め製剤。
- 日焼け止めは、
(c1)0.6~10%b.w.のビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン;及び
(l1)2~7.5%b.w.のメチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール;
から選択されるUVフィルターを含む、請求項1から3のいずれか一項に記載の日焼け止め製剤。
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