JP7159833B2 - 固体状口腔用組成物 - Google Patents
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Description
この場合、メントールは、爽快感を高めるために配合量を増やすと刺激性が強くなり、その一方で、リゾリン脂質を添加するとこれが製剤中で経時的に化学変化して保存後に製剤変色が発生し、外観安定性が悪くなり、また、リゾリン脂質由来の風味(異味)が独特な異味として感じられて味も低下した。しかし、(A)、(B)及び(C)成分を組み合わせて配合すると、特に錠剤に調製して容器に収容して長期間保存しても、上記のように製剤変色を発生させることなく外観安定性を保ち、味を良好に維持しつつ高い爽快感を付与することができた。
本発明の作用効果は、(A)、(B)及び(C)成分の組み合わせに特異かつ格別な作用効果であり、(A)、(B)及び(C)成分のうちのいずれかの成分を欠くと劣るものであった。後述の比較例にも示すように、(A)成分を欠くか、又は(A)成分量が0.1質量%未満であると、(B)及び(C)成分を含み、更にリン脂質(ホスファチジルコリン)を含んでいても口腔粘膜への刺激性が強すぎて劣り、異味のなさが劣る場合もあった(比較例3、4、7)。(B)成分を欠くと、(A)及び(C)成分を含み、更に(B)成分以外の糖アルコール(ソルビトール又はラクトース)を含んでいても外観の変色抑制効果が劣り(比較例2、5、6)、糖アルコールを含まない比較例2は異味のなさも劣り、ラクトースを含む比較例6では、外観の変色抑制効果に加えて使用後の爽快感及び異味のなさも劣っていた。これに対して、後述の実施例に示すように、本発明の(A)、(B)及び(C)成分が適切に配合された固体状口腔用組成物は、外観の変色抑制効果(非密封容器に25℃で1ヶ月間保存後の変色のなさ)、口腔粘膜への刺激性及び異味のなさ(口腔内で舐めて使用時の刺激感のなさ及び異味のなさ)が優れると共に、使用後の爽快感(口腔内で舐めて使用後の爽快感の度合い)に優れていた。
〔1〕
(A)リゾリン脂質、
(B)キシリトール、エリスリトール、マンニトール、ラクチトール及びイソマルトから選ばれる1種又は2種以上
及び
(C)メントール
を含有し、(A)リゾリン脂質の含有量が0.1~30質量%、(C)メントールの含有量が0.6~10質量%であることを特徴とする固体状口腔用組成物。
〔2〕
(A)/(C)が質量比として0.05~15である〔1〕に記載の固体状口腔用組成物。
〔3〕
(B)/(A)が質量比として0.5以上である〔1〕又は〔2〕に記載の固体状口腔用組成物。
〔4〕
(A)リゾリン脂質が、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルイノシトール及びこれらの塩から選ばれる1種又は2種以上である〔1〕~〔3〕のいずれかに記載の固体状口腔用組成物。
〔5〕
(B)成分の含有量が5質量%以上である〔1〕~〔4〕のいずれかに記載の固体状口腔用組成物。
〔6〕
錠剤である〔1〕~〔5〕のいずれかに記載の固体状口腔用組成物。
(A)リゾリン脂質としては、下記構造式(1)で表される化合物又はその塩を用いることができる。
なお、上記化合物は塩であってもよく、塩としては、ナトリウム塩等のアルカリ金属塩や、アンモニウム塩が挙げられる。
更に、リゾリン脂質は、酵素分解されなかった未反応のリン脂質を含む混合物を使用することもできるが、(C)メントールによる口腔粘膜への刺激抑制のためには、上記混合物中のリゾリン脂質の含量が高いほうが好ましく、(A)リゾリン脂質として上記混合物を使用する場合は、リゾリン脂質の含量が15%(質量%、以下同様)以上、特に20%以上がよい。リゾリン脂質のみ(100%品)のものでもよい。
(B)成分としては、特に使用後の爽快感付与の点から、キシリトール、エリスリトール、マンニトールが好ましく、中でもキシリトールがより好ましい。
(B)成分は、原料として固体状(粉末)、液体状を使用することができるが、固体状が好ましく、市販品を使用できる。
(C)メントールは、例えば高砂香料工業社製、シムライズ社製等の市販品を使用し得る。
(C)メントールの配合量は、組成物全体の0.6~10%であり、好ましくは1~8%、更に好ましくは1~5%である。配合量が0.6%に満たないと、使用後の爽快感が劣り、また、異味が抑制できない。配合量が多いほど上記効果は高まるが、口腔粘膜への刺激性が強くなり、異味も強くなり、10%を超えると、口腔粘膜への刺激性が抑制されず、また、異味が抑制できなくなる。
本発明では、(A)/(C)の質量比と(B)/(A)の質量比がそれぞれ上記範囲を満たすと、作用効果の全てが更に向上し、とりわけ好ましい。
ここで、「口腔用組成物」とは、「主として口腔内で使用することを目的にするもの」であり、(i)摂取可能なものと、(ii)使用後は口腔内から排出されるものが挙げられる。具体的には(i)摂取可能なものとしては、錠剤、トローチ、シート剤、飴、グミ等が挙げられ、これらは口腔内で舐め、必要により噛み砕いて適用することができる。(ii)使用後は口腔内から排出されるものとしては、洗口用錠剤、ガム等が挙げられ、これらは例えば使用時に水に溶かして液体製剤で口腔内に適用し、その後は排出される。本発明では、(i)、(ii)のどちらでもよい。
なお、本発明の組成物は、砂糖を添加しないシュガーレスの製剤に調製することができ、また、錠剤に糖衣は施さなくてもよい。
流動化剤としては、二酸化ケイ素、無水ケイ酸、酸化チタン等が挙げられる。
下記方法で固体状口腔用組成物(錠剤)を調製し、下記方法によって評価した。
表1~3に示す組成の粉体混合物を、油圧式単発打錠機(FY-TP-10、富士薬品機械社製)にて直接打錠法によって打錠し、1,000mg/1錠の錠剤を得た。これらの錠剤を口腔用組成物として、下記評価に用いた。結果を表1~3に併記した。
口腔用組成物(錠剤)を非密封のプラスチックケースに入れ、室温(25℃)で1ヶ月間保存後に取り出し、4℃で1ヶ月間保存品と比較した室温保存品の色を下記の評価基準に基づき評価した。
外観の変色抑制効果の評価基準
◎:変色がない
○:ほとんど変色がない
△:やや変色がある
×:明らかな変色がある
被験者8名が、口腔用組成物(錠剤)1錠を口に含み、舐めて摂取した後、口腔粘膜への刺激性(刺激感のなさ)及び異味のなさ(以下、「異味抑制」ともいう)と、使用直後の爽快感の度合いについて、それぞれ下記の評点基準で判定した。8名の平均点を算出し、それぞれ下記の判定基準に基づき評価した。
口腔粘膜への刺激性の評点基準
4:刺激感がない
3:刺激感がほとんどない
2:刺激感がややある
1:刺激感がある
口腔粘膜への刺激性の判定基準
◎:平均値が3.5点以上4.0点以下
○:平均値が3.0点以上3.5点未満
△:平均値が2.0点以上3.0点未満
×:平均値が1.0点以上2.0点未満
異味のなさの評点基準
4:異味がない
3:異味がほとんどない
2:異味がややある
1:異味がある
異味のなさの判定基準
◎:平均値が3.5点以上4.0点以下
○:平均値が3.0点以上3.5点未満
△:平均値が2.0点以上3.0点未満
×:平均値が1.0点以上2.0点未満
使用後の爽快感の評点基準
4:かなり爽快感を感じる
3:やや爽快感を感じる
2:ほとんど爽快感を感じない
1:全く爽快感を感じない
使用後の爽快感の判定基準
◎:平均値が3.5点以上4.0点以下
○:平均値が3.0点以上3.5点未満
△:平均値が2.0点以上3.0点未満
×:平均値が1.0点以上2.0点未満
(A)リゾリン脂質:SLP-LPC70(辻製油社製、リゾリン脂質(リゾホスファチジルコリン)の含量70%、リン脂質の含量6%)
リン脂質(比較品):L-α-Phosphatidylcholine from soybean(シグマアルドリッチ社製、リン脂質(ホスファチジルコリン)の含量99%以上)
(B)成分
(B1)キシリトール:キシリトール(物産フードサイエンス社製)
(B2)エリスリトール:エリスリトール(物産フードサイエンス社製)
(B3)ラクチトール:ラクチトールLC-0(物産フードサイエンス社製)
(B4)イソマルト:イソマルト900P(物産フードサイエンス社製)
(B5)マンニトール:マンニトール(物産フードサイエンス社製)
ソルビトール(比較品):ソルビトールFP 100M(物産フードサイエンス社製)
ラクトース(比較品):乳糖グラニュー(フロイント産業社製)
(C)メントール:L-メントール(高砂香料工業社製)
Claims (8)
- (A)リゾリン脂質、
(B)キシリトール、エリスリトール、マンニトール、ラクチトール及びイソマルトから選ばれる1種又は2種以上、及び
(C)メントール
を含有し、(A)リゾリン脂質の含有量が0.1~30質量%、(C)メントールの含有量が0.6~10質量%であることを特徴とする固体状口腔用組成物。 - (A)/(C)が質量比として0.05~15である請求項1記載の固体状口腔用組成物。
- (B)/(A)が質量比として0.5以上である請求項1又は2記載の固体状口腔用組成物。
- (A)リゾリン脂質が、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルイノシトール及びこれらの塩から選ばれる1種又は2種以上である請求項1~3のいずれか1項記載の固体状口腔用組成物。
- (B)成分の含有量が5質量%以上である請求項1~4のいずれか1項記載の固体状口腔用組成物。
- 錠剤である請求項1~5のいずれか1項記載の固体状口腔用組成物。
- 咀嚼により摂取されるものを除く、請求項1~6のいずれか1項記載の固体状口腔用組成物。
- 舐めて摂取するものである、請求項1~6のいずれか1項記載の固体状口腔用組成物。
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