JP7009481B2 - 1種以上の極性油、c2~c6脂肪族モノアルコール及びポリオール、少なくとも1種の親水性活性薬剤を含み、7質量%未満の水を含む化粧用組成物 - Google Patents

1種以上の極性油、c2~c6脂肪族モノアルコール及びポリオール、少なくとも1種の親水性活性薬剤を含み、7質量%未満の水を含む化粧用組成物 Download PDF

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Description

本発明は、組成物の総質量に対して、30質量%~89質量%の少なくとも1種の極性油、10質量%~45質量%の少なくとも1種のC~C脂肪族モノアルコール、及び0.5質量%~50質量%の少なくとも1種のポリオール、並びに少なくとも1種の親水性活性薬剤を含む化粧用組成物に関し、前記組成物は、7質量%未満の水を含む。
本発明は、ケラチン物質、とりわけ顔及び/又は体の皮膚の美容的処理の方法であって、前記組成物の前記ケラチン物質への適用を含む方法にも関する。
さらに、本発明は、ケラチン物質の美容的処理のための、とりわけ、体及び/又は顔の皮膚などの前記ケラチン物質を手入れする、且つ/又は化粧をするための前記組成物の使用にも関する。
化粧ケアの分野において、良好な感覚特性とケア効果の両方を得ることを可能にする化粧用組成物がますます使用者により求められている。ケア効果は、例えば、ケラチン物質、特に皮膚の乾燥又は加齢に対する効果を意味するものとし、このケア効果は活性薬剤により与えられる。
この目的のために、親水性活性薬剤、例えばC-グリコシドは、特に有益であることがわかる;とりわけ、これらの化合物は、皮膚加齢の問題を処理するのに特に良好な性能を有する。
さらに、油性の提供形態は、ケラチン物質、好ましくは皮膚への適用の間の活性薬剤の送達を改善するのに、したがってその有効性を改善するのに、とりわけ皮膚加齢の問題の処理におけるその有効性を改善するのに特に有益である。油性の提供形態は、また、特にそれらが適用後に栄養及び艶やかな仕上がりを与えることが可能であるので、化粧品の分野、より特にスキンケアの分野においてますます求められている。
しかし、この二重の効果(良好な感覚特性及びケア効果)を得るには、まず、1種(又はそれ以上)の親水性活性薬剤を充分な量で組成物に導入可能であることを要する;そのため、この(これらの)活性薬剤の親水性のために、これらの化合物を、7質量%未満の水を含む油性の提供形態に組み込むことが困難である;油性の提供形態と関連する欠点、とりわけ感覚的な欠点及び使用の容易さの点での欠点を克服することも必要である;これらの提供形態は、特に、適用後に、脂っぽく、てかりのある仕上がりを残し、適用中に遅い浸透速度を有する傾向がある。
その結果、したがって、油の有益な性質、とりわけ栄養、適用時のなめらかさ、及び皮膚上の艶やかな仕上がりを保持する一方で、油に富み、とりわけ天然由来の油に富み、ケラチン物質、好ましくは皮膚への適用中に親水性活性薬剤の送達を改善することが可能である有効量の親水性活性薬剤も含み、安定であり、良好な感覚特性、特に、適用時のより迅速な浸透及び/又は新鮮な効果、並びに適用後に、脂っぽさが少なく、てかりが少なく、皮膜形成性が低く、且つ/又はべたつきが少ない仕上がりを有する化粧用組成物が依然として必要とされている。
「浸透速度」は、組成物の浸透に必要なマッサージ時間に相当する、組成物がケラチン物質、好ましくは皮膚に浸透する速度を意味するものとする。
「適用時の新鮮な効果」は、ケラチン物質、特に皮膚への組成物の適用の間に、組成物が新鮮さの感覚を与える能力を意味するものとする。
「脂っぽさが少ない仕上がり」は、ケラチン物質、好ましくは皮膚への適用後に、脂っぽいバターのような残渣をあまり残さず、組成物を適用した指にも残さない仕上がりを意味するものとする。
「てかりが少ない仕上がり」は、ケラチン物質、とりわけ皮膚への適用後に、皮膚が光を反射するときに、てかりが少ない仕上がりを意味するものとする。
「べたつきが少ない仕上がり」は、ケラチン物質、好ましくは皮膚への適用後に、皮膚を指で軽くたたくときに、より低い密着性を有する仕上がりを意味するものとする。
「艶やかな仕上がり」は、ケラチン物質、好ましくは皮膚への組成物の適用後の、快適さ及び柔らかさの感覚を意味するものとする。
「油に富む」は、30%を超える油を含む組成物を意味するものとする。
油は、合成により製造されなかった場合、又は石油化学製品から誘導されていない場合に「天然由来」であるといわれる。
特許出願FR 0302809号明細書
本発明者は、30質量%~89質量%の少なくとも1種の極性油、10質量%~45質量%の少なくとも1種のC~C脂肪族モノアルコール、及び0.5質量%~50質量%の少なくとも1種のポリオール、並びに少なくとも1種の親水性活性薬剤を含む化粧用組成物であって、7質量%未満の水を含む化粧用組成物が、組成物のより良好な浸透及び、特に、ケラチン物質、好ましくは皮膚への適用の間の親水性活性薬剤の良好な送達を得ることを可能にすることを驚くべきことに観察した。
さらに、本発明による組成物は、油の有益な性質、とりわけ栄養、適用時のなめらかさ、及び皮膚上の艶やかな仕上がりを保持する一方で、特に、より迅速な浸透及び/又は適用時の新鮮な効果並びに適用後に、脂っぽさが少なく、てかりが少なく、皮膜形成性が低く、且つ/又はべたつきが少ない仕上がりを有する良好な感覚特性を得ることを可能とする。
本発明による組成物は、良好な安定特性も有する。
組成物は、4℃及び45℃の温度で、1か月、好ましくは2か月の継続期間保存された後、並びに/又はサイクル試験後に、とりわけ、1サイクルが、6時間20℃での組成物の保存、次いで-20℃に低下する6時間、次いで-20℃で6時間、及び最後に20℃に上昇して戻る6時間に対応する24時間の10サイクル後に、その巨視的外観(清澄性、均質性、流動性)及びその物理化学的特性(粘度)の変化が全く、又は事実上全く観察されない場合、安定しているといわれる。
とりわけ、本発明による組成物は、清澄で、均質で、流動性のある外観を有する。
本発明の目的には、「清澄」は、透明な外観を有する組成物を意味するものとする。
本発明の目的には、「均質」は、単一の相からなる組成物を意味するものとする。
本発明の目的には、「流体」は、それ自体の重量の作用の下で容易に流れる組成物を意味するものとする。
このように、本発明の一主題は、
-組成物の総質量に対して、30質量%~89質量%の少なくとも1種の極性油;
-組成物の総質量に対して、10質量%~45質量%の少なくとも1種のC~C脂肪族モノアルコール;
-組成物の総質量に対して、0.5質量%~50質量%の少なくとも1種のポリオール;
-及び少なくとも1種の親水性活性薬剤
を含む化粧用組成物であって、組成物の総質量に対して7質量%未満の水を含む化粧用組成物である。
特定の実施形態において、本発明による組成物は、特にケラチン物質への局所適用向けである。
それは、特に、生理的に許容できる媒体、すなわち全てのケラチン物質、とりわけ皮膚と適合性のある媒体を含む。
本発明の目的には、「ケラチン物質」は、皮膚及び皮膚付属器を意味するものとする。
「皮膚」は、顔及び/又は体の皮膚並びに頭皮を意味するものとする。
「皮膚付属器」は、まつ毛、まゆ毛、爪、及び髪、とりわけまつ毛及び髪を意味するものとする。
本発明の別の特定の実施形態によると、組成物は、顔及び/又は体の皮膚などのケラチン物質への局所投与向けである。
本発明は、ケラチン物質の美容的処理の方法であって、本発明による組成物が前記ケラチン物質に適用されることを特徴とする方法にも関する。
さらに、本発明の別の主題は、とりわけ体又は顔の皮膚を手入れするための、前記組成物の化粧品の分野における使用である。
特定の実施形態によると、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、5質量%未満の界面活性剤、好ましくは3質量%未満の界面活性剤、さらにより優先的には2質量%未満の界面活性剤も含む。特定の実施形態によると、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して1質量%未満の界面活性剤を含み、さらには、組成物は界面活性剤を含まない。
本発明の目的には、「界面活性剤」は両親媒性分子を意味するものとし、すなわち、それは、一方が一般的に親油性であり(油性相に可溶性又は分散性)、他方が親水性である(水に可溶性又は分散性)異なる極性の2つの部分を有する。界面活性剤は、そのHLB(親水親油バランス)値を特徴とするが、HLBは、分子中の親水性部分と親油性部分の比率である。用語「HLB」は、当業者に周知であり、例えば、“The HLB system.A time-saving guide to Emulsifier Selection”(ICI Americas Inc.,1984出版)に記載されている。乳化用の界面活性剤では、HLBは、一般的に、W/Oエマルションの調製用には3~8であり、O/Wエマルションの調製用には8~18である。本発明に従って使用される界面活性剤のHLBは、グリフィン法又はデイビス法により決定できる。特定の実施形態において、本発明による組成物は、ポリオキシエチレン化ヒマシ油、ポリソルベートなど、脂肪酸とソルビトール及び/又はソルビタンとのオキシエチレン化又は非オキシエチレン化エステル、リン脂質、ステアリン酸PEG-15など、ポリエチレングリコールと脂肪酸のエステル、並びにレシチンなどの乳化用界面活性剤を含まない。
本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、7質量%未満の水、好ましくは組成物の総質量に対して6質量%未満の水を含む。好ましくは、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、4質量%~5質量%の水を含む。
第1の特定の実施形態において、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、3質量%~4質量%の水を含む。
第2の特定の実施形態において、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、0質量%~1質量%の水を含み、さらには、組成物は水を含まない。
好ましくは、本発明による組成物は、1.07Pa.s未満、好ましくは0.73Pa.s未満の粘度を有する。
粘度は、1番スピンドルを備えたRheomat RM 180粘度計を使用して25℃で測定されるが、測定は、200秒-1のせん断速度で、組成物中でのスピンドルの10分の回転後に(その後に粘度の安定化及びスピンドルの回転速度の安定化が観察される)実施される。
本発明による組成物は、特に、室温で(20~25℃)互いに非混和性である2種の液体の分散液の形態でない点で、エマルションとは異なる。実際に、本発明による組成物は、分散化相(連続相とも称される)中の液滴の形態の分散相(不連続相とも称される)を有さない。本発明による組成物の巨視的分析(肉眼による)は、清澄で、透明で、単一の相の外観を示す。
以下の本文において、「少なくとも1つ」という表現は「1つ以上」に等しく、他に示されない限り、ある範囲の値の境界はその範囲に含まれる。
極性油
本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、30質量%~89質量%の少なくとも1種の極性油を含む。好ましくは、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、40質量%~60質量%の少なくとも1種の極性油、45質量%~56質量%の少なくとも1種の極性油を含む。
用語「油」は、室温(25℃)及び大気圧で液体形態である、あらゆる脂肪性物質を意味するものとする。
本発明に使用され得る油のうち、揮発性又は非揮発性油が特に言及され得る;これらの油は、特に動物若しくは植物由来の炭化水素系の油、合成油、シリコーンオイル、フルオロオイル、又はこれらの混合物であり得る。
本発明の目的には、「シリコーンオイル」は、少なくとも1個のケイ素原子、及び特に少なくとも1個のSi-O基を含む油を意味するものとする。
「炭化水素系油」は、主に水素及び炭素原子を、及び任意選択で酸素、窒素、硫黄及び/又はリン原子を含む油を意味するものとする。
本発明の目的には、「極性油」は、25℃でのその溶解パラメーターδが0(J/cm1/2以外である油を意味するものとする。
とりわけ、「極性油」は、その化学構造が炭素及び水素原子から基本的に形成されるか、又はそれらから構成されており、酸素、窒素、ケイ素、又はリン原子などの少なくとも1個の電気陰性度の高いヘテロ原子を含む油を意味するものとする。
ハンセンの三次元溶解度空間における溶解パラメーターの定義及び計算は、C.M.Hansenによる記事:The three-dimensional solubility parameters,J.Paint Technol.,39,105(1967)に記載されている。
このハンセン空間によると:
-δは、分子衝撃の間に誘起される双極子の形成から生じるロンドン分散力を特徴づける;
-δは、永久双極子間のデバイ相互作用力及び誘起双極子と永久双極子との間のケーソム相互作用力を特徴づける;
-δは、具体的な相互作用(水素結合、酸/塩基結合、ドナー/アクセプター結合など)の力を特徴づける;
-δは、式:δ=(δ +δ 1/2により決定される。
パラメーターδ、δ、δ、及びδは(J/cm1/2で示される。
好ましくは、本発明に従って使用される極性油は、4~9.1のδ、好ましくは6~9.1、なおさらに良好には7.3~9.1のδを有する。
非揮発性極性油
本発明の目的には、「非揮発性油」は、0.13Pa(0.01mmHg)未満の蒸気圧を有する油を意味するものとする。
非揮発性油は、特に、フッ素化されていてよい非揮発性炭化水素系油及び/又は非揮発性シリコーンオイルから選択され得る。
本発明での使用に好適である非揮発性炭化水素系油として、特に、下記が言及され得る:
-動物由来の炭化水素系油
-植物由来の炭化水素系油、例えば、フィトステアリルエステル、例えば、オレイン酸フィトステアリル、イソステアリン酸フィトステアリル、及び例えば、味の素により名称エルデュウPS203(登録商標)で販売されているグルタミン酸ラウロイル/オクチルドデシル/フィトステアリル、グリセロールの脂肪酸エステルで構成されているトリグリセリドであって、その脂肪酸がC~C24の範囲の鎖長を有し得るものであって、これらの鎖が場合により直鎖又は分岐鎖、且つ飽和又は不飽和であるもの;これらの油は、特に、ヘプタン酸又はオクタン酸トリグリセリド、小麦胚芽油、ヒマワリ油、グレープシードオイル、ゴマ油、コーン油、アンズ油、ヒマシ油、カメリナオイル、シアオイル、アボカドオイル、オリーブ油、大豆油、スイートアーモンドオイル、パーム油、ナタネ油、綿実油、ヘーゼルナットオイル、マカデミアオイル、ホホバ油、アルファルファオイル、ケシ油、カボチャ油、マローオイル(marrow oil)、カシスオイル、月見草油、アワ油、大麦油、キノア油、ライ麦油、紅花油、キャンドルナッツオイル、パッションフラワーオイル、又はマスクローズオイルである;シアバター;或いは、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、例えばStearineries Duboisにより販売されているもの又はMyglyol 810(登録商標)、812(登録商標)、及び818(登録商標)の名称でDynamit Nobelにより販売されているもの;名称FitodermでCognisにより販売されている精製された植物性ペルヒドロスクアレン。
本発明によるヒマシ油の例として、少なくとも50質量%の直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和C14~C22脂肪酸、好ましくは少なくとも70質量%の直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和C16~C20脂肪酸、なおさらに良好には少なくとも50質量%の直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和C18脂肪酸を含むヒマシ油であって、前記ヒマシ油中に存在する脂肪酸の総質量に対して、5質量%未満の飽和C18脂肪酸、好ましくは2.5質量%未満のステアリン酸などの飽和C18脂肪酸、50質量%~98質量%のモノ不飽和C18脂肪酸、さらにより優先的には80質量%~98質量%のリシノール酸及びオレイン酸などのモノ不飽和C18脂肪酸、10質量%未満の多価不飽和C18脂肪酸、好ましくは2%~8%のリノール酸及びリノレン酸などの多価不飽和C18脂肪酸を含むヒマシ油がより特に言及され得る;そのようなヒマシ油は、Vertellusにより名称Crystal Oで販売されている。
本発明によるカメリナオイルの例として、より具体的には、少なくとも50質量%の直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和C14~C22脂肪酸、好ましくは少なくとも70質量%の直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和C16~C20脂肪酸、なおさらに良好には少なくとも50質量%の直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和C18脂肪酸を含むカメリナオイルであって、前記カメリナオイル中に存在する脂肪酸の総質量に対して、5質量%未満のステアリン酸などの飽和C18脂肪酸、12質量%~26質量%のオレイン酸などのモノ不飽和C18脂肪酸、35質量%~64質量%のリノール酸及びリノレン酸などの多価不飽和C18脂肪酸を含むカメリナオイルが言及され得る;そのようなカメリナオイルは、Greentechにより、名称Camelina Refined Oil C05002で販売されている。
カプリル酸/カプリン酸トリグリセリドの例として、45質量%~80質量%のC脂肪酸及び20質量%~45質量%のC10脂肪酸を含むもの、特にPT MUSIM MASにより販売されているものが言及され得る。
-式RCOORの油などの合成エステル(式中、Rは1~40個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖の脂肪酸の残基を表し、Rは、1~40個の炭素原子を含む特に分岐状の炭化水素系鎖を表すが、R+Rが≧10であることを条件とする)。
エステルは、特に脂肪酸エステルから、例えば下記から選択され得る:
・オクタン酸セトステアリル、イソプロピルアルコールとC~C18、好ましくはC12~C16脂肪酸のエステル、例えば、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸エチル、パルミチン酸2-エチルヘキシル、ステアリン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、ヒドロキシル化エステル、例えば乳酸イソステアリル、ヒドロキシステアリン酸オクチル、アジピン酸ジイソプロピル、ヘプタン酸エステル、及び特にヘプタン酸イソステアリル、アルコール又はポリアルコールのオクタン酸エステル、デカン酸エステル、又はリシノール酸エステル、例えばジオクタン酸プロピレングリコール、オクタン酸セチル、オクタン酸トリデシル、4-ジヘプタン酸2-エチルヘキシル、パルミチン酸2-エチルヘキシル、安息香酸アルキル、ジヘプタン酸ポリエチレングリコール、2-ジエチルヘキサン酸プロピレングリコール、及びこれらの混合物、C12~C15アルコール安息香酸エステル、ラウリン酸ヘキシル、ネオペンタン酸エステル、例えばネオペンタン酸イソデシル、ネオペンタン酸イソトリデシル、ネオペンタン酸イソステアリル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、イソノナン酸エステル、例えばイソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、イソノナン酸オクチル、ヒドロキシル化エステル、例えば乳酸イソステアリル及びリンゴ酸ジイソステアリル;
・ポリオールエステル及びペンタエリスリチルエステル、例えばテトラ(ヒドロキシステアリン酸/イソステアリン酸)ジペンタエリスリチル;
・例えば、日本精化株式会社により販売されているLusplan DD-DA5(登録商標)及びLusplan DD-DA7(登録商標)など、並びに特許出願FR 0302809号明細書に記載されているジオールダイマーと二酸ダイマーのエステル
-12~26個の炭素原子、好ましくは6~22個の炭素原子、なおさらに良好には18~20個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和炭素系鎖を有する、室温で液体である脂肪アルコール、例えば、2-オクチルドデカノール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、2-ヘキシルデカノール、2-ブチルオクタノール、及び2-ウンデシルペンタデカノールなど、
-オレイン酸、リノール酸、及びリノレン酸などの高級脂肪酸、並びにそれらの混合物;並びに
-2個のアルキル鎖が場合により同一又は異なる炭酸ジアルキル、例えば、名称Cetiol CC(登録商標)でCognisにより販売されている炭酸ジカプリリル、
-C~C16、好ましくはC~C12ジカルボン酸とC~Cモノアルコール、好ましくは分岐鎖のC~Cモノアルコールとのジエステル。好ましくは、名称DUB DISでSTEARINERIES DUBOISにより販売されているセバシン酸ジイソプロピルなど、セバシン酸とイソプロピルアルコールのジエステル、
-非揮発性シリコーンオイル、例えば、非揮発性ポリジメチルシロキサン(PDMS)、側枝である、且つ/又はシリコーン鎖の末端にあり、それぞれ2~24個の炭素原子を含むアルキル又はアルコキシ基を含むポリジメチルシロキサン、フェニルシリコーン、例えば、フェニルトリメチコン、フェニルジメチコン、フェニルトリメチルシロキシジフェニルシロキサン、ジフェニルジメチコン、ジフェニルメチルジフェニルトリシロキサン、及び2-フェニルエチルトリメチルシロキシシリケートなど、並びに粘度が100cSt以下であるジメチコン又はフェニルトリメチコン、並びにこれらの混合物など、
-並びにこれらの混合物。
揮発性極性油
本発明の目的には、「揮発性油」は、周囲温度及び大気圧で、皮膚と接触すると1時間未満で蒸発することが可能な油(又は非水性媒体)を意味するものとする。揮発性油は、室温で液体であり、特に室温及び大気圧で零でない蒸気圧を有し、とりわけ0.13Pa~40000Pa(10-3~300mmHg)、とりわけ1.3Pa~13000Pa(0.01~100mmHg)、及びより特に1.3Pa~1300Pa(0.01~10mmHg)の蒸気圧を有する揮発性の化粧用油である。
使用され得る揮発性油には、揮発性シリコーン、例えば、揮発性の直鎖又は環状シリコーンオイル、特に8センチストークス(8×10-6/s)以下の粘度を有し、特に2~10個のケイ素原子、とりわけ2~7個のケイ素原子を有するものなどがあり、これらのシリコーンは、任意選択で、1~10個の炭素原子を有するアルキル又はアルコキシ基を含む。本発明に使用され得る揮発性シリコーンオイルとして、特に、粘度が5及び6cStであるジメチコン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサン、ヘプタメチルヘキシルトリシロキサン、ヘプタメチルオクチルトリシロキサン、ヘキサメチルジシロキサン、オクタメチルトリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、及びドデカメチルペンタシロキサン、並びにそれらの混合物が言及され得る。
ノナフルオロメトキシブタン又はペルフルオロメチルシクロペンタン、及びこれらの混合物などの揮発性フルオロオイルも使用できる。上述の油の混合物を使用することも可能である。
好ましい実施形態によると、極性油は、植物由来の炭化水素系油、式RCOORの合成エステル(式中、Rは1~40個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖の脂肪酸の残基を表し、Rは、1~40個の炭素原子を含む特に分岐状の炭化水素系鎖を表すが、R+Rが≧10であることを条件とする)、室温で液体であり、12~26個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコール、炭酸ジアルキル、C~C16ジカルボン酸とC~Cモノアルコールのジエステル;及びこれらの混合物から選択される。
好ましくは、極性油は、グリセロールと直鎖又は分岐鎖、飽和又は不飽和のC~C24脂肪酸のエステルから構成されるトリグリセリド;イソプロピルアルコールとC~C18、好ましくはC12~C16脂肪酸のエステル;室温で液体であり、16~22個の炭素原子、好ましくは18~20個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコール;2個のアルキル鎖が同一である炭酸ジアルキル、好ましくは炭酸ジカプリリル;C~C12ジカルボン酸と分岐鎖C~Cモノアルコールのジエステル、好ましくはセバシン酸ジイソプロピル;及びこれらの混合物から選択される。
本発明の文脈内の極性油は、好ましくは、グリセロールと直鎖又は分岐鎖、飽和又は不飽和のC~C24脂肪酸のエステルから構成されるトリグリセリド;イソプロピルアルコールとC~C18脂肪酸のエステル、室温で液体であり、16~22個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコール、及びこれらの混合物から選択され得る。
本発明の文脈内の極性油は、好ましくは、グリセロールとC~C12脂肪酸のトリグリセリド、グリセロールとC14~C22脂肪酸のトリグリセリド、イソプロピルアルコールとC~C18脂肪酸のエステル、室温で液体であり18~20個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコール、及びこれらの混合物から選択され得る。
優先的には、グリセロールとC14~C22脂肪酸のトリグリセリドは、50質量%~100質量%の直鎖、分岐鎖の、飽和又は不飽和のC18脂肪酸を含み、前記トリグリセリド内に含まれる脂肪酸の総質量に対して、0~5質量%のステアリン酸などの飽和C18脂肪酸、50質量%~98質量%のリシノール酸及び/若しくはオレイン酸などのモノ不飽和脂肪酸、並びに/又は2質量%~70質量%のリノール酸及び/若しくはリノレン酸などの多価不飽和C18脂肪酸を含む。
好ましくは、グリセロールとC~C12脂肪酸のトリグリセリドは、前記トリグリセリド内に含まれる脂肪酸の総質量に対して、45質量%~80質量%のC脂肪酸及び20質量%~45質量%のC10脂肪酸を含む。
第1の実施形態において、本発明による組成物は、室温で液体であり、18~20個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコール、グリセロールとC14~C22脂肪酸のトリグリセリド、及びこれらの混合物から選択される少なくとも1種の極性油を含む。好ましくは、本発明による組成物は、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、ヒマシ油、カメリナオイル、及びこれらの混合物から選択される少なくとも1種の極性油を含む;なおさらに良好には、本発明による組成物は、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、ヒマシ油、及びこれらの混合物から選択される少なくとも1種の油を含む。
第2の実施形態において、本発明による組成物は、上記で定義された、互いに異なる少なくとも2種の極性油;とりわけ、室温で液体であり、18~20個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコールから選択される少なくとも1種の第1の極性油及びグリセロールとC14~C22脂肪酸のトリグリセリドから選択される少なくとも1種の第2の極性油を含む。好ましくは、本発明による組成物は、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、及びこれらの混合物から選択される少なくとも1種の第1の極性油並びにヒマシ油、カメリナオイル、及びこれらの混合物から選択される少なくとも1種の第2の極性油を含む少なくとも2種の極性油;なおさらに良好には、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、及びこれらの混合物から選択される少なくとも1種の第1の極性油並びにヒマシ油である第2の極性油を含む少なくとも2種の極性油を含む。
好ましくは、前記「少なくとも1種の第1の極性油」は、組成物中に、組成物の総質量に対して25質量%~50質量%の濃度で存在し、前記「少なくとも1種の第2の極性油」は、組成物中に、組成物の総質量に対して5質量%~15質量%の濃度で存在する。
優先的には、前記「少なくとも1種の第1の極性油」は、組成物中に、組成物の総質量に対して35質量%~45質量%の濃度で存在し、前記「少なくとも1種の第2の極性油」は、組成物中に、組成物の総質量に対して5質量%~15質量%の濃度で存在する。
本発明による組成物は、好ましくは、前記組成物の総質量に対して、0~1質量%のステアリン酸などの飽和C18脂肪酸を含む2.5質量%~15質量%の直鎖、分岐鎖の、飽和又は不飽和のC18脂肪酸、2.5質量%~15質量%のリシノール酸及び/若しくはオレイン酸などのモノ不飽和脂肪酸、並びに/又は0.1質量%~11質量%のリノール酸及び/若しくはリノレン酸などの多価不飽和C18脂肪酸;並びに/又は、前記組成物の総質量に対して、25質量%~50質量%の、室温で液体であり18~20個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む少なくとも1種の脂肪アルコールを含む。
好ましくは、本発明による組成物は、前記組成物の総質量に対して、0~1質量%のステアリン酸などの飽和C18脂肪酸を含む2.5質量%~15質量%の直鎖、分岐鎖の、飽和又は不飽和のC18脂肪酸、2.5質量%~15質量%のリシノール酸及び/若しくはオレイン酸などのモノ不飽和脂肪酸、並びに/又は0.1質量%~11質量%のリノール酸及び/若しくはリノレン酸などの多価不飽和C18脂肪酸;並びに/又は、前記組成物の総質量に対して、35質量%~45質量%の、室温で液体であり18~20個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む少なくとも1種の脂肪アルコールを含み得る。
追加の脂肪性物質
本発明による組成物は、上述の極性油とは異なる追加の脂肪性物質、特に1種以上の無極性油並びに/又は1種以上の固形及び/若しくは糊状の脂肪性物質を含み得る。
本発明の目的には、「無極性油」は、上記で定義された25℃でのその溶解パラメーターδが0(J/cm1/2に等しい油を意味する。
無極性油の中で、例えば、下記が言及され得る。
非揮発性無極性油
鉱物又は合成由来の炭化水素系油、例えば:鉱物又は合成由来の直鎖又は分岐鎖の炭化水素、例えば、ワセリン、ポリデセン、Parleamなどの水添ポリイソブテン、及びスクアラン、並びにこれらの混合物、とりわけ水添ポリイソブテンなど。
揮発性無極性油
揮発性炭化水素系油は、8~16個の炭素原子を有する炭化水素系油、特に分岐鎖のC~C16アルカン(イソパラフィンとも称される)、例えば、イソドデカン(2,2,4,4,6-ペンタメチルヘプタンとも称される)、イソデカン、イソヘキサデカンなど、及び例えば商品名Isopars(登録商標)又はPermethyls(登録商標)で販売されている油など;直鎖アルカン、例えば、それぞれ参照番号PARAFOL 12-97及びPARAFOL 14-97でSasolにより販売されているn-ドデカン(C12)及びn-テトラデカン(C14)、及びこれらの混合物、ウンデカン-トリデカン混合物(Cetiol UT(登録商標))、Cognisの国際公開第2008/155059号パンフレットの実施例1及び2で得られるn-ウンデカン(C11)及びn-トリデカン(C13)混合物、並びにこれらの混合物などから選択され得る。
好ましくは、無極性油は、非揮発性無極性油から選択される;なおさらに良好には、無極性油は、鉱物又は合成由来の炭化水素系油、とりわけ鉱物又は合成由来の直鎖又は分岐鎖の炭化水素から選択される。好ましい実施形態において、無極性油はスクアランである。
好ましくは、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、10質量%未満の無極性油、優先的には、組成物の総質量に対して、6質量%未満の無極性油、なおさらに良好には5質量%未満の無極性油を含み、又はさらには、組成物は無極性油を含まない。
別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、1質量%~10質量%の無極性油、優先的には、組成物の総質量に対して、2質量%~6質量%の無極性油、なおさらに良好には3質量%~5質量%の無極性油を含む。
本発明による組成物に存在してよい他の脂肪性物質は、特に固形及び/又は糊状の脂肪性物質である。
「固形脂肪性物質」は、室温(25℃)及び大気圧で固体形態である、あらゆる脂肪性物質を意味するものとする。
「糊状脂肪性物質」は、固体状態で異方性の結晶組織を有し、23℃の温度で液体部分及び固体部分を含む、可逆的な固体/液体の状態変化を受ける親油性の脂肪性化合物を示すものとする。換言すると、糊状脂肪性物質の開始融点は、23℃未満であり得る。23℃で測定される糊状脂肪性物質の液体部分は、糊状脂肪性物質の9質量%~97質量%に相当し得る。23℃で液体であるこの部分は、好ましくは、15~85%、より好ましくは40~85質量%に相当し得る。
融点は、標準ISO 11357-3;1999に記載されている通り、熱分析(DSC)で観察される最も吸熱性のピークの温度に相当する。糊状脂肪性物質の融点は、示差走査熱量計(DSC)、例えば、名称MDSC 2920でTA Instrumentsにより販売されている熱量計を使用して測定できる。
本発明の特定の実施形態によると、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、3質量%未満の固形及び/又は糊状の脂肪性物質、優先的には2質量%未満の固形及び/又は糊状の脂肪性物質、なおさらに良好には1質量%未満の固形及び/又は糊状の脂肪性物質を含む。好ましくは、組成物は、0~3質量%の固形及び/又は糊状の脂肪性物質、優先的には0~2質量%の固形及び/又は糊状の脂肪性物質、なおさらに良好には0~1質量%の固形及び/又は糊状の脂肪性物質を含む。
特に好ましい実施形態によると、組成物は固形及び/又は糊状の脂肪性物質を含まない。
~Cモノアルコール
本発明による組成物は、10質量%~45質量%の少なくとも1種のC~C脂肪族モノアルコール、好ましくは12質量%~30質量%、好ましくは13質量%~23質量%の少なくとも1種のC~C脂肪族モノアルコールを含む。
優先的には、前記脂肪族モノアルコールは2~4個の炭素原子を含む。
用語「脂肪族モノアルコール」は、1個のみのヒドロキシル(OH)官能基を有するあらゆる直鎖又は分岐鎖の、飽和アルカン化合物を意味する。
本発明の組成物に存在する脂肪族モノアルコールは、エタノール、プロパノール、ブタノール、イソプロパノール、及びイソブタノール、又はこれらの混合物から選択され得る。より特に、エタノールが選択される。
ポリオール
本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、0.5質量%~50質量%の少なくとも1種のポリオールを含む;好ましくは、組成物は、組成物の総質量に対して、5質量%~35質量%、さらにより優先的には10質量%~30質量%の少なくとも1種のポリオール、なおさらに良好には15質量%~25質量%の少なくとも1種のポリオールを含む。
本発明の目的には、用語「ポリオール」は、少なくとも2個の遊離のヒドロキシル基を含むあらゆる有機分子を意味すると理解されるべきである。
本発明での使用に好適なポリオールは、少なくとも2個の-OH官能基をアルキル鎖上に有する、直鎖、分岐鎖、又は環状の、飽和又は不飽和のアルキルタイプの化合物であり得る。好ましくは、本発明による組成物に使用できるポリオールは、少なくとも2個の-OH官能基、好ましくは2~3個の-OH官能基をアルキル鎖上に有する、直鎖アルキルタイプの化合物である。
本発明による化粧用組成物を処方するのに好都合に好適であるポリオールは、特に2~16個の炭素原子、好ましくは3~8個の炭素原子を有するものである。
本発明により使用できるポリオールは、3~8個の炭素原子を有する直鎖ポリオールから選択される;特に下記が言及され得る:
-プロピレングリコール、ブチレングリコール、及びペンチレングリコールなどのジオール;並びに
-グリセロール(グリセリン)などのトリオール、
並びにこれらの混合物。
特定の実施形態によると、3~8個の炭素原子を有する直鎖ポリオールは、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ペンチレングリコール、及びこれらの混合物から選択される。
好ましい様式によると、ポリオールはペンチレングリコールである。
親水性活性薬剤
組成物は、少なくとも1種の親水性活性薬剤を含む。
「親水性活性薬剤」は、水素結合を形成することが可能である水溶性又は水分散性の活性薬剤を意味するものとする。
親水性活性薬剤として、例えば、保湿剤;色素脱失剤;角質溶解剤(desquamating agents);抗老化剤;艶消し剤(mattifying agents);瘢痕形成剤(cicatrizing agents);抗菌剤;及びこれらの混合物が言及され得る。
本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、0.01質量%~20質量%の少なくとも1種の親水性活性薬剤、優先的には0.1質量%~10質量%の少なくとも1種の親水性活性薬剤を含み得る。
好ましくは、前記親水性活性薬剤は、C-グリコシド、サリチル酸、サリチル酸誘導体、及びこれらの混合物から選択される。
第1の実施形態において、本発明による組成物は、以下の一般式(I)のC-グリコシドから選択される少なくとも1種の親水性活性薬剤:
Figure 0007009481000001
(式中:
-Rは、非置換の直鎖C~C、特にC~Cアルキル基、とりわけメチルを示し;
-Sは、D-グルコース、D-キシロース、N-アセチル-D-グルコサミン、及びL-フコースから選択される単糖、とりわけD-キシロースを表し;
-Xは、-CO-、-CH(OH)-、及び-CH(NH)-から選択される基、優先的には-CH(OH)-基を表す);
並びにその化粧品として許容できる塩、水和物などのその溶媒和物、及びその光学異性体を含み得る。
本発明により特に好適である式(I)のC-グリコシド誘導体の非限定的な実例として、以下の化合物が特に言及され得る:
-C-β-D-キシロピラノシド-n-プロパン-2-オン;
-C-α-D-キシロピラノシド-n-プロパン-2-オン;
-C-β-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパン;
-C-α-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパン;
-1-(C-β-D-グルコピラノシル)-2-ヒドロキシプロパン;
-1-(C-α-D-グルコピラノシル)-2-ヒドロキシプロパン;
-1-(C-β-D-グルコピラノシル)-2-アミノプロパン;
-1-(C-α-D-グルコピラノシル)-2-アミノプロパン;
-3’-(アセトアミド-C-β-D-グルコピラノシル)プロパン-2’-オン;
-3’-(アセトアミド-C-α-D-グルコピラノシル)プロパン-2’-オン;
-1-(アセトアミド-C-β-D-グルコピラノシル)-2-ヒドロキシプロパン;
-1-(アセトアミド-C-β-D-グルコピラノシル)-2-アミノプロパン;
-並びにその化粧品として許容できる塩、水和物などのその溶媒和物、及びその光学異性体。
特定の実施形態によると、C-β-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパン又はC-α-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパン、さらに良好にはC-β-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパンが使用される。
特定の実施形態によると、本発明に好適である式(I)のC-グリコシドは、好都合には、INCI名がヒドロキシプロピルテトラヒドロピラントリオールであり、特に名称MEXORYL SBB(登録商標)又はMEXORYL SCN(登録商標)でCHIMEXにより販売されているC-β-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパンであり得る。本発明に好適である式(I)のC-グリコシドの塩は、有機又は無機酸から形成されるものを含む、これらの化合物の従来の生理的に許容できる塩を含み得る。言及され得る例には、硫酸、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、リン酸、及びホウ酸などの無機酸の塩がある。1個以上のカルボン酸、スルホン酸、又はホスホン酸基を含み得る有機酸の塩も言及され得る。それらは、直鎖、分岐鎖、又は環状の脂肪族の酸でも、或いは芳香族の酸でもよい。これらの酸は、例えばヒドロキシル基の形態で、O及びNから選択される1個以上のヘテロ原子も含み得る。特に、プロピオン酸、酢酸、テレフタル酸、クエン酸、及び酒石酸が言及され得る。
上述の化合物に許容できる溶媒和物は、前記化合物の調製の最終工程の間に溶媒の存在により形成されるものなど従来の溶媒和物を含む。言及され得る例には、水又はエタノール若しくはイソプロパノールなどの直鎖若しくは分岐鎖のアルコールの存在による溶媒和物がある。
C-グリコシド(I)は、文献国際公開第02/051828号パンフレットから知られている。
一実施形態によると、本発明による組成物は、C-グリコシドを、組成物の総質量に対して0.05質量%~10質量%の活性材料(C-グリコシド)、とりわけ組成物の総質量に対して0.5質量%~5質量%の活性材料、より特に組成物の総質量に対して1質量%~4質量%の活性材料の量で含む。
別の特定の実施形態において、本発明による組成物は、サリチル酸及びとりわけ以下の式(II)のサリチル酸誘導体から選択される少なくとも1種の親水性活性薬剤:
Figure 0007009481000002
(式中:
・基Raは下記を示し:
-2~22個の炭素原子を含む、直鎖、分岐鎖、又は環状の飽和脂肪族鎖;
-共役していてよい1個以上の二重結合を含む、2~22個の炭素原子を含む不飽和鎖;
-直接又は2~7個の炭素原子を含む飽和若しくは不飽和脂肪族鎖によりカルボニル基に結合している芳香族核;
前記基が、下記から選択される1個以上の同一又は異なる置換基により置換されることが可能であり:
(a)ハロゲン原子、
(b)トリフルオロメチル基、
(c)遊離型若しくは1~6個の炭素原子を含む酸によりエステル化された形態のヒドロキシル基、又は
(d)遊離型若しくは1~6個の炭素原子を含む低級アルコールによりエステル化された形態のカルボキシル官能基;
・Rbはヒドロキシル基である);
並びに無機又は有機の塩基から誘導されるその塩を含み得る。
一実施形態によると、基Raは下記を示す:
-3~11個の炭素原子を含む直鎖、分岐鎖、若しくは環状の飽和脂肪族鎖;又は
-3~17個の炭素原子を含み、1個以上の共役若しくは非共役の二重結合を含む不飽和鎖;
前記炭化水素系鎖が、下記から選択される1個以上の同一又は異なる置換基により置換されることが可能であり:
(a)ハロゲン原子;
(b)トリフルオロメチル基;
(c)遊離型若しくは1~6個の炭素原子を含む酸によりエステル化された形態のヒドロキシル基;又は
(d)遊離型若しくは1~6個の炭素原子を含む低級アルコールによりエステル化された形態のカルボキシル官能基;
及び無機又は有機の塩基による塩化により得られるその塩。より特に好ましい化合物は、基RaがC~C11アルキル基であるものである。特に好ましい式(II)の化合物のうち、5-n-オクタノイルサリチル酸(又はカプリロイルサリチル酸);5-n-デカノイルサリチル酸;5-n-ドデカノイルサリチル酸;5-n-ヘプチルオキシサリチル酸、及びその対応する塩が言及され得る。
サリチル酸化合物は、好都合には、サリチル酸及び5-n-オクタノイルサリチル酸から選択される。5-n-オクタノイルサリチル酸がより特に使用されるだろう。5-n-オクタノイルサリチル酸(又はカプリロイルサリチル酸)は、名称Mexoryl SAB(登録商標)でChimex社により提供されている。
言及され得る無機塩基の例には、アルカリ金属又はアルカリ土類金属水酸化物、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、又はアンモニア水溶液がある。言及され得る有機塩基の中には、アミン及びアルカノールアミンがある。四級塩、例えば特許FR2607498号明細書に記載されるものは、特に好都合である。本発明に従って使用できる式(II)の化合物は、米国特許第6159479号明細書、米国特許第5558871号明細書、FR2581542号明細書、FR2607498号明細書、米国特許第4767750号明細書、欧州特許第378936号明細書、米国特許第5267407号明細書、米国特許第5667789号明細書、米国特許第5580549号明細書、及び欧州特許出願公開第A-570230号明細書に記載されている。
一実施形態によると、サリチル酸又は先に記載された式(II)のサリチル酸化合物は、本発明による組成物中に、組成物の総質量に対して約0.1質量%~約5質量%の活性材料(サリチル酸又は誘導体)、好ましくは約0.1質量%~約1質量%の活性材料、例えば約0.3質量%の活性材料の量で存在する。
公知の方法で、本発明の組成物は全て、化粧品及び皮膚科学の分野で一般的な補助剤:親油性ゲル化剤及び/又は増粘剤;保湿剤;軟化剤;親油性活性薬剤;フリーラジカルスカベンジャー;捕捉剤;酸化防止剤;精油;香料;皮膜形成剤;可溶性染料;並びにこれらの混合物の1種以上を含み得る。
これらの種々の補助剤の量は、検討されている分野で従来利用されているものである。とりわけ、これらの量は、望まれる目的によって様々であり、例えば、組成物の総質量に対して、0.01%~20%及び好ましくは0.1質量%~10質量%の範囲であり得る。
当然ながら、当業者は、本発明による組成物に本質的に関連する有利な性質が、想定される添加により悪影響を受けないように、又は実質的に悪影響を受けないように、本発明による組成物に加えられる任意選択の補助剤を選択するように注意するだろう。
ゲル化剤及び/又は親油性増粘剤として、デキストリンと脂肪酸のエステル、とりわけパルミチン酸デキストリン、例えば、名称Rheopearl TL2-OR又はRheopearl KL2-ORでChiba Flour Millingにより販売されているもの、及び名称Rheopearl KSでChiba Flour Millingにより販売されているものなど、並びにミリスチン酸デキストリン、例えば、名称Rheopearl MKL2でChiba Flour Millingにより販売されているものなどが言及され得る。脂肪酸とモノ-又はポリグリセロールのトリエステル、例えば、ELEMENTISにより名称THIXCIN Rで販売されているもの又はBYK ADDITIVES & INSTRUMENTSにより名称RHEOCINで販売されているものなどのグリセリルトリ(ヒドロキシステアレート)(INCI名:トリヒドロキシステアリン)など;Bentoneの名称で販売されている製品など、ヘクトライト及びその誘導体などの改良粘土も言及され得る。
優先的には、組成物は、組成物の総質量に対して、3質量%未満の親油性増粘剤及び/又はゲル化剤、好ましくは2質量%未満の親油性増粘剤及び/又はゲル化剤、さらに良好には、組成物の総質量に対して1質量%未満の親油性増粘剤及び/又はゲル化剤を含む。特定の一実施形態において、組成物は親油性増粘剤及び/又はゲル化剤を含まない。
追加の活性薬剤
本発明による組成物は、上述の親水性活性薬剤とは異なる追加の活性薬剤も含み得る。
これらの種々の活性薬剤の量は、検討されている分野で従来利用されているものである。とりわけ、これらの量は、望まれる目的により様々であり、例えば、組成物の総質量に対して0.01%~20%、好ましくは0.1質量%~10質量%の範囲であり得る。
当然ながら、当業者は、本発明による組成物に本質的に関連する有利な性質が、想定される添加により悪影響を受けないように、又は実質的に悪影響を受けないように、本発明による組成物に加えられる任意選択の活性薬剤を選択するように注意するだろう。
特定の実施形態において、本発明による組成物はフルコナゾールを含まない。
組成物は、1種以上のUVスクリーニング剤、とりわけ有機スクリーニング剤、特に脂溶性有機スクリーニング剤も含み得る。
特定の実施形態によると、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して2質量%未満の充填剤を含む;好ましくは、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して0~2質量%の充填剤を含む;なおさらに良好には、本発明による組成物は充填剤を含まない。
「充填剤」は、組成物が製造される温度にかかわらず組成物の媒体に不溶性である、あらゆる形状の無色又は白色の鉱物粒子又は合成粒子を意味すると理解されるべきである。
特定の実施形態において、本発明による組成物は、例えば名称Covabead LH 85でSensientにより販売されているものなど、架橋ポリメチルメタクリラート(PMMA)などのミクロスフィアを含まない。
本発明の別の主題は、ケラチン物質を手入れするための、とりわけ体及び/又は顔の皮膚を手入れするための上記で定義された組成物の美容的使用でもある。本発明による組成物は、特に、ケアのための美容的使用のための製品として、また芳香製品としても使用され得る。
本発明の別の主題は、皮膚、とりわけ体及び/又は顔の皮膚などのケラチン物質を手入れするための非治療的な美容的処理方法であって、上記で定義された組成物が皮膚に適用される方法である。
本発明による組成物は、当業者にとって通常の方法で得ることができる。
以下の実施例により、本発明がより明確に、しかし本質的に限定せずに理解されるようになるだろう。出発物質は、その化学名又はINCI名により言及される。示される量は、特記されない限り、出発物質の重量パーセンテージである。
本発明による以下の組成物1~3を製造した。
Figure 0007009481000003
製造方法
a)磁気撹拌しながら又はデフロキュレーターを使用しながら、25分間50℃~55℃で、完全に均質で清澄な混合物が得られるまで、A1相の予備分散を実施し、次いで、完全に均質で清澄な混合物が得られるまで、A2相を加える。
b)混合物を冷却し、完全に均質で清澄な混合物が得られるまで、A3相を加える。
c)完全に均質で清澄な混合物が得られるまで、B相を加える。
A)組成物1~3の安定性の評価
Figure 0007009481000004
以下の感覚的特性を、上記組成物1~3の製造の24時間後に評価した;とりわけ、下記を測定した:
・外観:均質性、清澄性、流動性(liquidity)、流動性(fluidity)。
・色:色相、及び任意選択でその輝度レベル(薄い又は濃い)。
・臭い:安定で、一定した臭い。
同じ感覚的特性を、4℃で2か月後、及び45℃で2か月後に評価した。得られた結果は、T24時間で観察された感覚的特性(外観、色、臭い)が4℃及び45℃の温度で2か月の間安定のままであるので、本発明による組成物1~3が4℃及び45℃の温度で2か月の間安定なままでいることを示す。
さらに、24時間の10サイクル(1サイクルは、組成物を6時間20℃で保存し、次いで6時間-20℃に冷却し、次いで-20℃で6時間、最後に20℃に戻す6時間に相当する)に相当するサイクル試験は、この試験の後に観察された感覚的特性が変化を全く示さないため、本発明による組成物1~3が安定であることを示す。
B)官能評価
上記組成物1~3の官能的特質を、以下に記載の2つのプロトコルに従って評価した。
a)再構築皮膚SKIN FX(登録商標)による皮膚仕上がり(skin finish)の評価
上記組成物の官能的特質を、3名のパネルにより評価した。上記組成物の35μlの1層を、Skin FXタイプ(直径80mmのシリコーン系担体、ポリウレタンフィルムにより被覆)の中性担体に適用した。この層は、特に厚さの点で、使用者による組成物の従来の適用から生じる層に類似である。
適用は以下の方法で実施する:
-製品を担体上に置く
-製品を指で伸ばし、15秒で15の円を描く(なめらかさの評価)
-15秒待つ
-適用を続け、15秒でさらに15の円を描く(指の上の脂っぽくバターのような状態(butteriness)及び浸透のスピードの評価)
-2分待つ
-以下の基準の評価。
以下の基準を、1~5のスケールで評価した(1は「ほとんどそうでない」に対応し、5は「とても/非常に」に対応する):
-適用時のなめらかさ
-適用の間の指の上の脂っぽい感触
-てかりのある仕上がり2.45分
-べたついた仕上がり2.45分
-皮膜形成性の仕上がり2.45分
15秒の適用、次いで15秒の自然乾燥、次いで、さらに15秒の適用、次いで2分の自然乾燥
Figure 0007009481000005
上記表に示される値は、3人から得られた平均に対応する。許容される標準偏差は±1である。
上記結果は、組成物1~3が、適用の間に指の上のわずかに脂っぽい感触を有し、また、適用後に、てかり、べたつき、皮膜形成性がわずかな仕上がりを有することを示す。
b)専門家のパネルによる顔の皮膚上の官能評価
上記組成物1~3の官能的特質を、16名の専門家のパネルにより評価した。組成物1~3のそれぞれの0.15mlの量を半顔に適用した。この評価を、盲検的に2回繰り返して実施した。
以下の基準を、0~15(最小から最大へ)のスケールで評価した。
Figure 0007009481000006
C)親水性活性薬剤、とりわけC-グリコシド誘導体の有効性の皮膚外植片上での評価
この評価は、本発明による組成物が、実際に、親水性成分、とりわけヒドロキシプロピルテトラヒドロピラントリオールなどのC-グリコシド誘導体を送達できるようにすることを示すことを可能にした。
以下の処方を製造した。
Figure 0007009481000007
製造方法
a)磁気撹拌しながら又はデフロキュレーターを使用して25分間50℃~55℃で、完全に均質で清澄な混合物が得られるまで、A1相の予備分散を実施し、次いで、完全に均質で清澄な混合物が得られるまでA2相を加える。
b)混合物を冷却し、完全に均質で清澄な混合物が得られるまで、A3相を加える。
c)完全に均質で清澄な混合物が得られるまで、B相を加える。
したがって、組成物1及び4のそれぞれを、生きたまま保たれた皮膚外植片に適用した。[35S]-硫酸塩の組み込みにより硫酸化されたグリコサミノグリカン(GAG)の新合成をモニターした。それは、ヒドロキシプロピルテトラヒドロピラントリオールの生物学的有効性の徴候であり、そのため、活性薬剤が皮膚内に送達されたことを表す。
利用された生物学的モデルは、手術から生じたエクスビボ皮膚外植片に相当する。
-培養条件:37℃、5%CO
-培地:維持培地(供給業者:BIOalternatives)
皮膚外植片を24-ウェルプレート(1パンチ/ウェル)に配置し、次いで、処方(20mg/cmでの純粋な適用)により局所的に処理するか、又は処理しない(対照)。次いで、外植片を72時間インキュベートし、最終的な48時間のインキュベーションのために放射性マーカー[35S]-硫酸塩(12μCi/ウェル)を加えた。
対照条件はn=7で実施し、化合物の実験条件はn=4で実施した。
インキュベーションの最後に、培養上清を回収し、-20℃で凍結して、培地に放出された新合成されたGAGへの[35S]-硫酸塩の組み込みを測定した。
Figure 0007009481000008
実験条件下で、ヒドロキシプロピルテトラヒドロピラントリオールを含み純粋なままで試験され局所適用された本発明による組成物1番は、培養上清中に放出されたGAGのフラクションへの[35S]-硫酸塩の組み込みを、明らかに、且つ有意に刺激した(未処理の対照皮膚に対して+867%)。本発明でない組成物4番は、GAGの新合成を変化させない。実際に、担体は、培地に放出された硫酸化されたGAGの[35S]-硫酸塩の組み込みを有意に変化させなかった。
このように、本発明による組成物1番は、実際に、親水性活性薬剤であるヒドロキシプロピルテトラヒドロピラントリオールを、適用の間にケラチン物質に送達し、それによりGAGの合成を誘導し、そのようにして皮膚加齢の兆候の治療における活性薬剤の良好な有効性を高めることを可能にする。

Claims (20)

  1. 組成物の総質量に対して30質量%~89質量%の少なくとも1種の極性油、組成物の総質量に対して10質量%~45質量%の少なくとも1種のC~C脂肪族モノアルコール、及び組成物の総質量に対して0.5質量%~50質量%の少なくとも1種のポリオール、並びに少なくとも1種の親水性活性薬剤を含む化粧用組成物であって、前記組成物の総質量に対して7質量%未満の水を含み、0~3質量%の固形及び/又は糊状の脂肪性物質を含み、かつ、組成物の総質量に対して、5質量%未満の界面活性剤を含むか又は界面活性剤を含まず、
    前記少なくとも1種のポリオールが、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、グリセロール、及びこれらの混合物から選択され、
    前記親水性活性薬剤が、C-グリコシドから選択され、前記C-グリコシドが、以下の式(I)の化合物:
    Figure 0007009481000009
    (式中:
    -Rは、C ~C 非置換の直鎖アルキル基を示し;
    -Sは、D-グルコース、D-キシロース、及びL-フコースから選択される単糖を表し;
    -Xは、-CO-及び-CH(OH)-から選択される基を表す)
    並びにその化粧品として許容できる塩、その溶媒和物、及びその光学異性体から選択されるC-グリコシドである、
    化粧用組成物。
  2. 式(I)の前記C-グリコシドが、C-β-D-キシロピラノシド-n-プロパン-2-オン、C-α-D-キシロピラノシド-n-プロパン-2-オン、C-β-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパン、C-α-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパン、1-(C-β-D-グルコピラノシル)-2-ヒドロキシプロパン、1-(C-α-D-グルコピラノシル)-2-ヒドロキシプロパン並びにその化粧品として許容できる塩、その溶媒和物、及びその光学異性体から選択される、請求項に記載の組成物。
  3. 式(I)の前記C-グリコシドが、C-β-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパン又はC-α-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパンである、請求項に記載の組成物。
  4. 前記組成物の総質量に対して、40質量%~60質量%の少なくとも1種の極性油を含む、請求項1~3のいずれか一項に記載の組成物。
  5. 前記油が、4~9.1のδを有する極性油から選択される、請求項1~4のいずれか一項に記載の組成物。
  6. 前記油が、植物由来の炭化水素系油、式RCOORの合成エステル(式中、Rは、1~40個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖の脂肪酸の残基を表し、Rは、1~40個の炭素原子を含む炭化水素系鎖を表すが、R+Rが≧10であることを条件とする)、室温で液体であり、12~26個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコール、炭酸ジアルキル、C~C16ジカルボン酸とC~Cモノアルコールのジエステル;及びこれらの混合物から選択される、請求項1~5のいずれか一項に記載の組成物。
  7. 前記油が、グリセロールと直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和のC~C24脂肪酸のエステルで構成されるトリグリセリド;イソプロピルアルコールとC~C18脂肪酸のエステル;室温で液体であり、16~22個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコール;2個のアルキル鎖が同一である炭酸ジアルキル;C~C12ジカルボン酸と分岐鎖C~Cモノアルコールのジエステル;及びこれらの混合物から選択される、請求項1~6のいずれか一項に記載の組成物。
  8. 前記極性油が、室温で液体であり、18~20個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコール、グリセロールとC14~C22脂肪酸のトリグリセリド、及びこれらの混合物から選択される、請求項1~7のいずれか一項に記載の組成物。
  9. 少なくとも2種の極性油を含む、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。
  10. 室温で液体であり、18~20個の炭素原子を有する分岐状且つ/又は不飽和の炭素系鎖を含む脂肪アルコールから選択される少なくとも1種の第1の極性油、並びにグリセロールとC14~C22脂肪酸のトリグリセリドから選択される少なくとも1種の第2の極性油を含む、請求項に記載の組成物。
  11. 前記「少なくとも1種の第1の極性油」が、前記組成物の総質量に対して25質量%~50質量%の濃度で存在し、前記「少なくとも1種の第2の極性油」が、前記組成物の総質量に対して5質量%~15質量%の濃度で存在する、請求項10に記載の組成物。
  12. 前記C~C脂肪族モノアルコールがエタノールである、請求項1~11のいずれか一項に記載の組成物。
  13. 前記組成物の総質量に対して、12質量%~30質量%の少なくとも1種のC~C脂肪族モノアルコールを含む、請求項1~12のいずれか一項に記載の組成物。
  14. 前記少なくとも1種のポリオールが、少なくとも2個の-OH官能基を含み、2~16個の炭素原子を含む直鎖ポリオールから選択される、請求項1~13のいずれか一項に記載の組成物。
  15. 前記組成物の総質量に対して、5質量%~35質量%の少なくとも1種のポリオールを含む、請求項1~14のいずれか一項に記載の組成物。
  16. 式(I)の前記C-グリコシドが、前記組成物の総質量に対して、0.05質量%~10質量%の活性材料の量で存在する、請求項1~15のいずれか一項に記載の組成物。
  17. エマルションの形態ではないことを特徴とする、請求項1~16のいずれか一項に記載の組成物。
  18. 前記組成物の総質量に対して、6質量%未満の水を含むことを特徴とする、請求項1~17のいずれか一項に記載の組成物。
  19. 請求項1~18のいずれか一項に記載の組成物のケラチン物質への局所適用を含む、ケラチン物質の美容的処理の方法。
  20. ケラチン物質を手入れするための、請求項1~18のいずれか一項に記載の組成物の美容的使用。
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