JP6906518B2 - 正に帯電した糖乳化剤に基づく皮膚浸透送達システム - Google Patents
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Description
本発明は概して化粧品活性剤および送達システムの分野に関し、より詳細には、油溶性/油混和性/油分散性の化粧品活性剤のうちの少なくとも1つまたは組み合わせをカプセル化する能力を有する正に帯電した水性の浸透性糖系送達システムを含む組成物、ならびにパーソナルケア組成物におけるそれらの使用に関する。本発明の組成物は皮膚に浸透することができ、それにより化粧品活性剤を皮膚に送達することができる。
・米国特許出願公開第2014/0134221号明細書(U.S. 2014/0134221 A1)のUV保護ベシクル上に正の表面電荷を付与するための薬剤
・米国特許出願公開第2011/0200666号明細書(U.S. 2011/0200666 A1)の多孔質キャリアシステムに封入されたUVフィルター物質を有する皮膚または毛髪用のUV保護剤
・米国特許第8,152,860号明細書(U.S. 8,152,860 B2)の直接毛髪染料を含む毛髪を着色するための化粧品組成物、および多糖類を含むキャリアシステム
・IP.Com−IPCOM000216981Dの日焼け止め剤およびその使用
・IP.Com−IPCOM000221091Dの化粧品活性成分を含む浸透性および非浸透性キャリアシステムおよびその使用(疎水化多糖類に基づく非浸透性キャリアシステムと、セラミド、リン脂質、スフィンゴ糖脂質および/またはジアシルグリコシドに基づく浸透性キャリアシステムとの組み合わせを開示する)
・独国特許出願公開第102009044891号明細書(DE 102009044891 A1)、欧州特許出願公開第2340805号明細書(EP 2340805A2)の親油性剤および油を高濃度で封入する保持系(G. Blume)
本発明は、糖系送達システム、および化粧品を含むパーソナルケア製品に使用するためにカプセル化された少なくとも1種の親油性/油混和性/油分散性活性成分からなる物理的に安定な正に帯電した水性組成物を含む。本発明は、組成物の製造方法も含む。
・「組成物」とは、少なくとも1種の糖系乳化剤、共乳化剤、正に帯電した分子、最低1種の油、溶媒、任意の親油性活性成分または親油性活性成分の組み合わせ、防腐剤を含む任意の補助材料で作られる正に帯電した糖系ベシクルを意味し、これらを含む。
・「糖系送達システム」とは、少なくとも1種の糖系乳化剤、共乳化剤および正に帯電した分子を意味し、これらを含む。
・「親油性活性成分」とは、例えば、アンチエイジング、肌の鎮静、肌の色調、抗セルライト、抗炎症、美白、全体的な肌状態の改善などの特性を有する、ビタミン、抗酸化剤、植物エキス、合成分子から選択される油溶性/油混和性/油分散性の物質を意味する。親油性活性成分は、約0より大きい、典型的には約1より大きい、約3より大きい、場合により約5より大きく約6よりも大きいlog pOWを有することを特徴とする。
・「パーソナルケア」とは、トイレタリーおよび局所ケア製品、例えば、限定されずに、リーブオンパーソナルケア製品(すなわち、適用後にケラチン質基材上に残る製品);リンスオフパーソナルケア製品(すなわち、適用中または適用後数分以内にケラチン質基材から洗浄またはすすぎ落とされる製品);シャンプーのうち少なくとも1つ;化学的および非化学的毛髪カール化および毛髪ストレート化製品;ヘアスタイルの維持およびヘアコンディショニング製品;爪、手、足、顔、頭皮および/または体用のローションおよびクリーム;毛髪染料;フェイスおよびボディ用メーキャップ;ネイルケア製品;収斂剤;デオドラント;制汗剤;抗痙瘡剤;抗老化剤;脱毛剤;コロンおよび香料;皮膚保護クリームおよびローション(例えば日焼け止め);スキンおよびボディクレンザー;スキンコンディショナー;スキントナー;皮膚引き締め組成物(skin firming compositions);皮膚の日焼けおよび美白組成物(skin tanning and lightening composition);液体石鹸;バーソープ;バス製品;シェービング製品;および口腔衛生製品(例えば練り歯磨き、経口懸濁液、および口腔ケア製品)を意味し、これらを含む。このようなパーソナルケア製品の形は限定されず、かつ限定されずに、液体、ジェル、スプレー、エマルション(例えばローションおよびクリーム)、シャンプー、ポマード、フォーム、タブレット、スティック(例えば、リップケア製品)、メーキャップ、座薬であっていてよく、特に、これらはいずれも皮膚または毛髪に適用することができ、典型的には、水ですすぐかまたはシャンプーもしくは石鹸で洗浄することなどによって除去されるまでそこに接触したままであるように設計されている。他の形は、柔らかい、堅い、または絞れるジェルであってもよい。エマルションは、水中油型、油中水型、水−およびシリコーン型、または多相型であり得る。スプレーは、手動ポンプ式の指で作動される噴霧器から送達される非加圧エアロゾルであってもよく、または化学薬品またはガス状噴射剤が使用されるムース、スプレーまたはフォーム形成配合物などの加圧エアロゾルであってもよい。「化粧品」とは、顔、皮膚、毛髪、爪または他のケラチン物質の見た目または美容に影響を及ぼすための粉末、ローション、口紅、ルージュまたは他の調製物を含むパーソナルケア製品を意味し、それらを含む。
・「物理的に安定」とは、所与の組成物が、40℃の高められた温度で30日間保管された後、2つの視覚的に区別された別個の層を形成しなかったことを意味する。
・「浸透性」または「皮膚浸透性」とは、Schwarzらによって記載されているように、5D生体内断層撮影法(5D Intravitaltomography)によって証明された皮膚への浸透を意味する。皮膚科学的用途におけるスペクトル的および寿命測定多光子生体内断層撮影法(5D−IVT)のための様々な装置概念の比較研究。Proc. of SPIE Vol.7568, 75680D-1: 多光子光学断層撮影法または生体内断層撮影法(IVT)は、皮膚などの生物学的標本の非侵襲的光学切断をもたらす。形態学を超えた追加の情報は、収集された蛍光を分光器により分析することによって、およびその蛍光減衰時間によって得ることができる。これは、しばしば、スペクトル蛍光寿命イメージング(SFLIM)または5D−生体内断層撮影法(5D−IVT)と呼ばれる。スペクトルおよび時間分解能は、検出増分の数(すなわち、スペクトルチャネルおよび時間位置)によって増減する。5D−IVTは新しい生理学的パラメータを検出することを可能にするが、チャネル当たりの強度の低下を伴う。
概して、本発明は、少なくとも1種の油溶性化粧品活性化合物をカプセル化する、正に帯電した糖系送達システム(水中油型またはo/wシステム)の物理的に安定な皮膚透過性組成物、ならびにカプセル化された化粧品活性化合物の製造方法および使用方法に関する。送達システムは水性相に分散され、前記水性相は、組成物の約10〜約80質量%を構成し、場合により約30〜約80質量%、場合により約40〜約80質量%、場合により約40〜約50質量%を構成する。ここで図1を参照すると、図1は、油溶性化粧品活性化合物を含む親油性コアが糖系送達システムによってカプセル化されている本発明の組成物を示す。組成物は、送達システムの糖骨格が親水性膜内に延び、送達システムの尾部(例えば、アルキル尾部)が親油性部分内に延びる、水中油型エマルションを含むものとして特徴付けることができる。
任意のスクロース系共乳化剤は、広範囲の適切な修飾スクロース分子から選択され得る。これは、好ましくは、直鎖状または分枝鎖状アルキル基、好ましくはC8〜C22の直鎖状または分枝鎖状アルキル基によって修飾される。好ましい分子はα−d−グルコピラノシド、β−d−フルクトフラノシル、ドデカノアートおよびα−d−グルコピラノシド、β−d−フルクトフラノシル、混合パルミタートおよびステアレートおよびα−d−グルコピラノシド、β−d−フルクトフラノシル、モノテトラデカノアートおよびα−d−グルコピラノシド、β−d−フルクトフラノシル、モノ[(Z)−9−オクタデセノアート]およびα−d−グルコピラノシド、β−d−フルクトフラノシル、ジドデカノアートおよびα−d−グルコピラノシド、β−d−フルクトフラノシル、混合ジパルミテートおよびジステアレートおよびα−d−グルコピラノシド、β−d−フルクトフラノシル、ジテトラデカノアートおよびα−d−グルコピラノシド、β−d−フルクトフラノシル、ジ[(Z)−9−オクタデセノアート]である。特別な組成物では、前述のスクロース系共乳化剤の混合物を使用することも可能である。
ポリオキシエチレン系共乳化剤(ポリソルベート)は、広範囲の適切な分子から選択され得る。これは、脂肪酸でエステル化された4〜1000個のオキシエチレン基からなる。これは好ましくは、1〜5の脂肪酸(C8〜C22)でエステル化された4〜100個のオキシエチレン基、最も好ましくは1つの脂肪酸(C8〜C22)でエステル化された20個のオキシエチレン基からなる。特別な組成物では、上述のポリオキシエチレン系共乳化剤の混合物を使用することも可能である。共乳化剤2の典型的な量は0.1〜20質量%、好ましくは0.5〜10質量%である。説明の理論に縛られることを望むものではないが、共乳化剤は活性成分の皮膚への浸透を促進すると考えられる。このような活性成分の浸透は、従来の送達システムよりも顕著な改善であり、驚くべきことであり、予想外の結果である。
任意の共乳化剤3は、広範囲の利用可能な乳化剤から選択され得る:乳化剤を使用する製品では、約1〜約20の範囲の親水性−親油性バランス(HLB)を有する好適な化粧品乳化剤が使用され得る。乳化剤は非イオン性、カチオン性、アニオン性、または両性であり得るか、またはかかる乳化剤の組み合わせが使用され得る。
本発明の組成物は、少なくとも1つの正に帯電した分子を含む。正に帯電した分子は膜と会合する。正に帯電した分子は、約1mV〜約150mV、約10mV〜約100mV、場合により約20mV〜約50mVのゼータ電位を有し得る(後で説明されるようにレーザードップラー電気泳動によりゼータ電位で測定される)。任意の正に帯電した分子は、1つ以上の以下の電荷付与体a)〜f)から選択され得る:
・第四級糖誘導体は、好ましくは、アルキルグルコピラノシド(n=0)および/またはアルキルグルコピラノシルグルコピラノシド(n=1)と、N−アルキル−N,N−ジメチル−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アンモニウム塩とのエーテル化合物およびそれらの組み合わせである。糖単位に結合したアルキル基R1は、好ましくは、C4〜C14、特にC4、C10および/またはC12の炭素原子を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル鎖を有する。四級窒素原子に結合したアルキル基R2は、好ましくはメチル基であるか、または特に好ましくはC4〜C18、特にC4、C12および/またはC18の炭素原子を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル鎖を有する。
・前述のエーテル化合物は均一な物質であり得る。しかしながら、ほとんどの天然油が、これらの物質、好ましくはココナツ油およびパーム油/パーム核油を製造するために使用されるので、主に言及された非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル基R1およびR2に加えて、他の鎖長の追加のアルキル基およびアルケニル基も、選択された出発物質による物質混合物中に副次的な量で存在し得る。
・式(II)の第四級糖誘導体はまた、単糖単位nの数が好ましくは1<n<100であるオリゴ糖化合物を明確に含む。R1は好ましくは水素原子を表し、R2は好ましくはC8〜C20および特にC18の炭素原子を有するアルキル基を表す。
・前記式(II)中のアニオンX−は、好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、X−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートであり、特に好ましくはクロリドである。
・ほとんどの天然油は、これらの物質、好ましくはココナツ油、パーム油/パーム核油、ヒマワリ油、アザミ油、オリーブ油、グレープ種子油、ルリジサ油およびヒマシ油等を製造するために使用され、主に言及される非分枝鎖状または分枝鎖状アルキルおよび/またはアルケニル基Rに加えて、他の鎖長の追加のアルケニル基およびアルキル基が、選択された出発物質による物質混合物中に副次的な量で存在し得る。ヒマシ油の場合、C17アルケニル基は、官能性ヒドロキシル基を有する。
・前記式中のアニオンX−は、好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、X−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートであり、特に好ましくはクロリドである。
・式(IV)の正に帯電したN−(3−アルキルアミド)プロピル−N,N−ジメチル−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アンモニウム塩は、好ましくは、C7〜C25、特にC13〜C21炭素原子を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル基Rを有する。特に好ましくは、アルキル基はC13、C17および/またはC21の炭素原子を有する。式(IV)のN−(3−アルキルアミド)プロピル−N,N−ジメチル−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アンモニウム塩は均一な物質であり得るが、一般的に天然油は、大部分がこれらの物質、好ましくはヤシ油およびヤシ油/パーム核油(さらに任意で獣脂)を製造するために使用されるが、主に言及される非分枝鎖状または分枝鎖状のアルキル基Rに加えて、他の鎖長のさらなるアルキル基およびアルケニル基も、選択された出発物質に従って物質混合中に副次的な量で存在し得る。
・前記式中のアニオンX−は好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、X−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートであり、特に好ましくはクロリドである。
・式(IV)のN−(3−アルケニルアミド)プロピル−N,N−ジメチル−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アンモニウム塩は、好ましくは、C13〜C23、特にC17の炭素原子を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルケニル基Rを有する。したがって1つ、2つまたは3つの二重結合が好ましくはアルケニル基に存在する。
・式(IV)のN−(3−アルケニルアミド)プロピル−N,N−ジメチル−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アンモニウム塩は均一な物質であり得るが、一般に天然油は、大部分がこれらの物質、好ましくはヒマワリ油、アザミ油、オリーブ油、グレープ種子油、ルリジサ油およびヒマシ油等を製造するために使用され、主に言及される非分枝鎖状または分枝鎖状アルケニル基Rに加えて、他の鎖長の追加のアルケニル基およびアルキル基が、選択された出発物質による物質混合物中に副次的な量で存在し得る。
・前記式中のアニオンX−は、好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、X−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートであり、特に好ましくはクロリドである。
・前記式中のアニオンX−は、好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、X−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートである。
・代替的に、ベシクルは、上記の電荷付与体に加えて、1つ以上の以下の追加の電荷付与体を有し得る:
・前記式(VI)中のX−は、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、X−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートである。
本発明の一態様では、少なくとも1つの油/皮膚軟化剤が、ベシクルの内部コアの一部である組成物に含まれる。油/皮膚軟化剤および可溶化剤は、揮発性油および/または不揮発性油を含み得る。不揮発性油とは、周囲温度25℃で皮膚の表面に残るものを指す。これらの不揮発性油は、炭化水素油、特に動物または植物由来、シリコーン油またはそれらの混合物であり得る。炭化水素油という用語は、水素および炭素原子、任意に酸素、窒素、硫黄および/またはリン原子を含む油を意味する。不揮発性油は、特に、適切であればフッ素化された不揮発性炭化水素油、および/または不揮発性シリコーン油から選択され得る。炭化水素油は、脂肪酸やグリセリンから構成されるトリグリセリドなどの動物、植物または合成由来のものである。
本発明の別の態様では、組成物は、水および水溶性溶媒のうち少なくとも1つを含む。本発明による実施形態は、限定されるものではないが、水ならびに天然由来または合成のアルコール、天然由来または合成のグリコールおよび天然由来または合成のポリオールからの溶媒、例えば、トリオールを含み、その際、アルコールは第一級、第二級および第三級アルコールを含み、これらは化粧品配合物および組成物において一般に使用されかつ許容されている。化粧品に許容されるアルコールおよびグリコールとしては、限定されるものではないが、エタノール、1,2−プロパンジオール、1,3−プロパンジオール、1,3−ブチレングリコール、および化粧品に許容されるポリオールが挙げられ、限定されるものではないが、グリセロールが挙げられる。本発明の一態様では、溶媒は、1個〜の炭素原子を含む低級モノアルコール、例えば、エタノールまたはイソプロパノール、2〜8個の炭素原子を含むグリコール、例えば、プロピレングリコール、エチレングリコール、1,3−ブチレングリコールまたはジプロピレングリコール、C〜C4ケトンおよびC〜C4アルデヒドを含む。
任意のカプセル化された親油性または油溶性の活性成分または油混和性または油分散性の活性成分は、例えば、アンチエイジング、肌の鎮静、肌の色調、抗セルライト、抗炎症、美白、全体的な肌状態の改善などの特性を有する、化粧品として適した抗酸化剤、ビタミン、植物エキス、合成材料から選択され得る。
ブラックラズベリー(Black raspberry)、紅茶(Black tea)、ブラックベリー、ヒバマタエキス(Bladderwrack extract)、セイヨウノコギリソウ(Bloodwort)、ナハカノコソウ根エキス(Boerhavia diffusa root extract)、ボアドローズ油、ビャクダン油(Bois oil)、ルリジサ種子エキス(Borage seed extract)、ルリジサ種子油(Borage seed oil)、ルリジサエキス(Borago officinalis extract)、ルリジサ種子油(Borago officinalis seed oil)、フランキンセンス(Boswellia carterii)、ボスウェリアセラタエキス(Boswellia serrata extract)、ボイセンベリー(Boysenberry)、アブラナ(Brassica campestris)、ブラジルナッツノキエキス(Brazil nut extract)、ブロメライン、褐藻(Brown algae)、フサフジウツギエキス(Buddleja davidii extract)、ミシマサイコ根エキス(Bupleurum falcatum extract)、ゴボウ根(Burdock root)、ブッチャーズブルームエキス(Butcher’s broom extract)、アカテツ科シアノキ(Butyrospermum Parkii)、ホホバ(Buxus chinensis)、カフェイン、カユプテ油(Cajeputi oil)、アスコルビン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、トウキンセンカエキス(Calendula extract)、トウキンセンカ花エキス(Calendula officinalis flower extract)、ギョリュウモドキ花エキス(Calluna vulgaris flower extract)、テリハボク種子油(Calophyllum inophyllum seed oil)、ツバキ(Camellia japonica)、アブラツバキ(Camellia oleifera)、チャ(Camellia sinensis)、カナンガエキス(Cananga extract)、イランイラン(Cananga odorata)、キャンデリラロウ(Candelilla wax)、麻油(Cannabis sativa L. Oil)、キャノーラ油、カプサイシン、トウガラシ、トウガラシオレオレジン(Capsicum oleoresin)、カラウエイ油、カルミン、カルニチン、ニンジン油、ベニバナ油(Carthamus tinctorius oil)、ピーカン油(Carya illinoensis oil)、ヨーロッパグリ種子エキス(Castanea sativa seed extract)、ヒマシ油、カタラーゼ、イチイヅタエキス(Caulerpa taxifolia extract)、シダーウッド(Cedarwood)、クサノオウ(Celandine)、ヤグルマギク(Centaurea cyanus)、ツボクサ(Centella asiatica)、セレシン、カモミール、カモミール油、カミツレ花エキス(Chamomilla recutita flower extract)、チャパラルエキス、大風子油(Chaulmoogra oil)、サクランボエキス、キトサン、クロレラ、コレカルシフェロール、コレステロール、コリン、コンドロイチン硫酸、ヤハズツノマタ(Chondrus crispus)、キクエキス(Chrysanthemum extract)、ナツシロギクエキス(Chrysanthemum parthenium extract)、チコリー(Cichorium intybus)、ブラックコホッシュ根エキス(Cimicifuga racemosa root extract)、ニッケイ属(Cinnamomum)、クスノキ(Cinnamomum camphora)、桂皮、コロシントウリ(Citrullus colocynthis)、ネロリ(Citrus amara)、ライム(Citrus aurantifolia)、ダイダイ(Citrus aurantium)、ダイダイエキス(Citrus aurantium extract)、レモン(Citrus medica limonium)、ウンシュウミカン(Citrus unshiu)、ウンシュウミカン果皮エキス(Citrus unshiu peel extract)、クラリー油、チョウジ葉、チョウジ油、クローバー花、クローバー葉油、ココアバター、ココアエキス、ココナッツ、ココナッツ油、ココナッツ油由来脂肪酸、ココヤシ(Cocus nucifera)、イモセミルエキス(Codium tomentosum extract)、コエンザイムQ10(ユビキノン)、アラビアコーヒーノキ(コーヒー)種子油、コーヒーノキエキス(Coffea arabica extract)、コーラナッツ種子エキス(Cola acuminata seed extract)、コレウス・フォルスコリ(Coleus barbatus)、コラーゲンアミノ酸、フキタンポポ(Coltsfoot)、コンフリーエキス(Comfrey extract)、モツヤクジュ樹脂エキス(Commiphora myrrha extract)、ムラサキバレンギク(Coneflower)、コパイババルサムノキ(Copaifera officinalis)、グルコン酸銅、銅ペプチド、サンゴモエキス(Corallina officinalis extract)、コーン酸(Corn Acid)、コーングリセリド、コーン油、ハッカ、ミズキエキス(Cornus extract)、アメリカハシバミ(Corylus americana)、セイヨウハシバミ(Corylus avellana)、クマリン、クランベリー種子エキス(Cranberry seed extract)、クランベリー種子油、セイヨウサンザシエキス(Crataegus monogina extract)、クレアチン、クレアチニン、キュウリエキス、メロン果実エキス(Cucumis melo (melon) fruit extract)、キュウリエキス(Cucumis sativus extract)、ペポカボチャ種子エキス(Cucurbita pepo seed extract)、ペポカボチャ(Cucurbitea peponis)、ウコン根(Curcuma longa root)、クルクミン、クラスタマメ(Cyamopsis tetragonoloba)、シアノコバラミン、レモングラス(Cymbopogon citrates)、パルマローザ(Cymbopogon martini)、システイン、シスチン、ヒナギク花エキス(Daisy flower extract)、タンポポエキス(Dandelion extract)、ニンジン(Daucus carota)、デカルボキシカルノシンHCL、マロン酸ジエチルヘキシルシリンギリデン(Diethylhexyl syringylidenemalonate)、イノンドエキス(Dill extract)、ジオレイルトコフェリルメチルシラノール、ワイルドヤムエキス(Dioscorea villosa extract)、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二カリウム、イヌバラ(Dog rose)、ハナミズキ(Dogwood)、ドンクアイ(Dong quai)、D−パンテノール、ダルス、ドリアン、デュルビレアアンタルチカエキス、エイコサペンタエン酸、ギニアアブラヤシ(Elaeis guineensis)、エラスチン、ニワトコの実(Elderberry)、オオグルマ(Elecampane)、エラグ酸、麻種子油(Emp seed oil)、セイヨウキヅタエキス(English ivy extract)、ヒラアオノリエキス(Enteromorpha compressa extract)、酵素、上皮成長因子(EGF)、エピガロカテキンガレート(Epigallocatechin gallate)、ヤナギランエキス(Epilobium angustifolium extract)、スギナ(Equisetum arvense)、エルゴカルシフェロール、エルゴチオネイン、ビワ(Eriobotrya japonica)、エスシン、エステル−C、マカダミアナッツ脂肪酸エチル(Ethyl macadamiate)、エチルバニリン、エチルヘキシルミリステート、ユーカリ油、チョウジ(Eugenia aromatica)、チョウジ(Eugenia caryophyllus)、キャンデリラロウ(Euphorbia Cerifera (Candelilla) Wax)、キャンデリラロウ(Euphorbia cerifera wax)、アイブライト(Euphrasia officinalis)、アサイー(Euterpe oleraca)、オオマツヨイグサ油、ゴシュユエキス(Evodia rutaecarpa extract)、ヨーロッパブナエキス(Fagus sylvatica extract)、ファルネソール、ファルネシルアセタート、フェンネル油、フェンネル種子エキス(Fennel seed extract)、フェルラ・フェティダ(Ferula foetida)、フェルラ・ガルバニフルア(Ferula galbaniflua)、フェルラ酸、ナツシロギクエキス(Feverfew extract)、フィブロネクチン(Fibronectin)、イチジク果実エキス(Ficus carica fruit extract)、イチジク、エゾノシモツケソウ(Filipendula glaberrima)、アメリカシモツケソウ(Filipendula rubra)、ファーニードル油、ヤナギランエキス(Fireweed extract)、フラボノイド、アマ、アマニ油、ウイキョウエキス(Foeniculum vulgare extract)、葉酸、ブクリョウ(Fuling)、ヒバマタエキス(Fucus vesiculosus extract)、ガラクトアラビナン、γ-リノレン酸(GLA)、レイシエキス(Ganoderma lucidum extract)、クチナシエキス(Gardenia florida extract)、シマテングサエキス(Gellidiela acerosa extract)、ゲニステイン、ゲンチアナ・ルテア(ゲンチアン)根エキス(Gentiana lutea (Gentian) root extract)、ゼラニウムエキス、ゼラニウム油、ショウガエキス、ショウガ油、イチョウ葉エキス(Ginkgo biloba leaf extract)、朝鮮人参(Ginseng)、GLA、グラブリジン、グルタミン、グルタチオン、ダイズ油(Glycine soja oil)、ダイズ実エキス(Glycine soja seed extract)、ダイズステロール(Glycine soja sterols)、グリコーゲン、グリコールリシノレエート、糖脂質、糖タンパク質、スフィンゴ糖脂質、
グリチルレチン酸、カンゾウ(Glycyrrhiza glabra)、ウラルカンゾウ根エキス(Glycyrrhiza uralensis root extract)、ゴールデンシール(Goldenseal)、シロバナワタ種子油(Gossypium herbacuem seed oil)、ゴツコラ(Gotu kola)、ブドウ種子エキス、ブドウ種子油、グレープフルーツ油、グレープフルーツ果皮エキス、緑茶、ムラサキ(Gromwell)、ガイアックウッド(Guaiac wood)、ユソウボク(Guaiacum officinale)、ガラナ、ヘマトコッカス藻エキス(Haematococcus pluvialis extract)、ハマメリス(Hamamelis virginiana)、ハマメリタンニン(Hamamelitannin)、ハスレアオストレアリアエキス(Haslea ostrearia extract)、サンザシエキス(Hawthorn extract)、ヘイフラワーエキス(Hayflower extract)、セイヨウキヅタ(Hedera helix)、ヒマワリ種子油(Helianthus annuus seed oil)、ヒマワリ油(Helianthus oil)、肝細胞増殖因子(HGF)、ヘスペリジン、ヘスペリジンメチルカルコン、ヘキシルレゾルシノール、ハイビスカス、ヒマンタリア・エロンガタエキス(Himanthalia elongate extract)、サジー(Hippophae rhamnoides)、ヒスチジン、ホップ(Hops)、オオムギエキス(Hordeum vulgare extract)、ウマグリエキス(Horse chestnut extract)、ホースエルダー(Horse elder)、セイヨウワサビ(Horseradish)、スギナエキス(Horsetail extract)、ホルトニアフロリブンダ葉エキス(Hortonia floribunda leaf extract)、ハン・キュイ(Huang qi)、ホップエキス(Humulus lupulus extract)、ヒアルロン酸、ダイフウシノキ(Hydnocarpus anthelmintica)、ヒドラスチス・カナデンシス(Hydrastis canadenis)、水添オリーブ油、ヒドロキシプロリン、オトギリソウエキス(Hypericum extract)、ヒソップ(Hyssop)、イデベノン、イェルバ・マテ(Ilex paraguariensis)、トウシキミ(Illicium vernum)、イノシトール、インスリン様成長因子(IGF)、ドモッコウ(Inula helenium)、イソフラボン(Ioflavones)、ニオイイリスエキス(Iris florentina extract)、アイリッシュモスエキス(Irish moss extract)、イソフラボン、イソロイシン、イソトレチノイン、ミリスチン酸イソトリデシル、キヅタエキス(Ivy extract)、ジャスミン油、ソケイ(Jasminium grandiflorum)、ホウセンカ(Jewelweed)、ホホババター、ホホバエステル、ホホバ油、ホホバワックス、キズイセンエキス(Jonquil extract)、ジュ・フア(Ju hua)、ナツメ果実エキス(Jujube fruit extract)、セイヨウネズ(Juniper berry)、セイヨウネズ(Juniperus communis)、カバカバエキス(Kava-kava extract)、カワエキス(Kawa extract)、コンブエキス(Kelp extract)、ソーセージノキエキス(Kigelia africana extract)、カイネチン(Kinetin)、キウイフルーツエキス、コーラナッツ(Kola nut)、クズ根(Kudzu root)、ククイナッツ油、ラクトビオナート、ラクトペルオキシダーゼ、ハゴロモグサエキス(Lady’s mantle extract)、オオアザミエキス(Lady’s thistle (milk thistle) extract)、サルスベリエキス(Lagerstroemia indica extract)、ラミナリア・ディギタータ(Laminaria digitata)、ラミナリア・ロンギクルリス(Laminaria longicruris)、ラミナリア・オクロレウカエキス(Laminaria ochroleuca extract)、ラミナリア・サッカリーナ(Laminaria saccharine)、オドリコソウ花エキス(Lamium album flower extract)、ゴボウエキス(Lappa extract)、ラレーア・ディバリカタエキス(Larrea divaricata extract)、メキシコハマビシ(Larrea tridentata)、L−アスコルビン酸、ラウリン酸、ゲッケイジュ(Laurus nobilis)、ラバンジン油、ラベンダー(Lavandula angustifolia)、ラベンダー(Lavandula officinalis)、ラベンダーエキスおよび油、L−カルニチン、L−システイン、レモン、レモン油、レモングラスエキス、レモングラス油、レンズマメ果実エキス(Lentil fruit extract)、シイタケエキス(Lentinus edodes extract)、エーデルワイスエキス(Leontopodium alpinum extract)、ギョリュウバイ油(Leptospermum scoparium oil)、ロイシン、ラベージ根エキス(Levisticum officinale root extract)、カンゾウエキス、カンゾウ根、ニワシロユリ球根エキス(Lilium candidum bulb extract)、ライム油およびエキス、メドウフォーム(Limnanthes alba)、メドウフォーム種子油(Limnanthes alba seed oil)、シナノキ花エキス(Linden flower extract)、リノール酸、リノレン酸、アマニ油、アマエキス(Linum usitatissimum extract)、ムラサキ(Lithospermum erythrorhizon)、アオモジ(Litsea cubeba)、イナゴマメ(Locust bean)、ハニーサックル花エキス(Lonicera caprifolium flower extract)、スイカズラ(Lonicera japonica)、スイカズラ花エキス(Lonicera japonica flower extract)、ビワエキス、ハス種子エキス、レビスチクムオフィシナーレ根エキス(Lovage root extract)、ヘチマ種子油またはエキス(Luffa cylindrica seed oil or extract)、ルピナス、ルピナス油、シロバナルーピンエキス(Lupinus albus extract)、ルテイン、クコ果実エキス(Lycium barbarum fruit extract)、リコピン、リコサミノグリカン(Lycosaminoglycans)、リシン、マカダミアナッツ油、マカダミア(macadamia ternifolia)、マデカソシド(Madecassoside)、パルミチン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルマグネシウム、グルコン酸マグネシウム、ウスベニアオイエキス(Malva sylvestris extract)、アオイ科エキス(Malvaceae extract)、マンダリンオレンジ油またはエキス、グルコン酸マンガン、マンゴー種子バター(Mangifera indica (mango) seed butter)、マンゴー根(Mangifera indica root)、マヌカ油、マリーゴールド、マリオンベリー(Marionberry)、マジョラム、ウスベニタチアオイ(Marshmallow)、紅藻類(Mastocarpus stellatus)、マテエキス、カモミール花エキス(Matricaria flower extract)、カモミール油(Matricaria oil)、メドウフォーム種子油(Meadowfoam seed oil)、セイヨウナツユキソウエキス(Meadowsweet extract)、ムラサキウマゴヤシ(Medicago sativa)、ティーツリー(Melaleuca alternifolia)、ホワイトティーツリー油(Melaleuca cajeputi oil)、メリアアザジラクタ(Melia azadirachta)、メリビオース(Melibiose)、レモンバーム(Melissa officinalis)、ヨウシュハッカ(Mentha arvensis)、ペパーミント(Mentha piperita)、スペアミント(Mentha spicata)、ミドリハッカ(Mentha viridis)、メントール、メチルスルホニルスルファート、アオコ(Microcystis aeruginosa)、乳タンパク質、ミルクベッチ根(Milk vetch root)、キビ種子エキス(Millet seed extract)、ミモザ油またはエキス、ミント、ミトラカーパス・スカバーエキス(Mitracarpe scaber extract)、ミクスドフルーツエキス(Mixed fruit extracts)、ヤエヤマアオキ(Morinda citrifolia)、ヤマグワ根エキス(Morus bombycis root extract)、クロミグワ根エキス(Morus nigra root extract)、ヨモギエキス(Mugwort extract)、クワエキス(Mulberry extract)、ムルムル種子バター(Murumuru seed butter)、
ギンバイカエキス(Myrtle extract)、ギンバイカエキス(Myrtus communis extract)、N6−フルフリルアデニン、N−アセチル−Lチロシン、クチベニズイセンワックス(Narcissus poeticus wax)、スパイクナード(Nardostachys jatamansi)、クレソンエキス(Nasturtium officinale extract)、自然保湿因子(NMF)、ニームエキスおよび油、ネロリ、ネロリ油、イラクサエキス(Nettle extract)、ノルジヒドログアイアレチン酸、ヒツジグザ(Nymphaea tetragona)、オーク根エキス、オークふすまエキス、オーク仁エキス(Oat kernel extract)、オートミール、マツヨイグサ油(Oenothera biennis oil)、オリーブ果実油(Olea europaea fruit oil)、オリーブ油不ケン価物(Olea europaea oil unsaponifiables)、オリーブ油/オリーブ果実油、オリーブ油由来脂肪酸、オレンジ花、ババス(Orbignya martiana)、オーバイニャ・オライフェラ(Orbignya oleifera)、ラン、マジョラム(Origanum majorana)、ハナハッカ花エキス(Origanum vulgare flower extract)、オリス根、イネふすま油(Oryza Sativa (Rice) Bran Oil)、イネエキス(Oryza Sativa (Rice) Extract)、イネ胚芽油(Oryza Sativa (Rice) Germ Oil)、イネ油(Oryza sativa oil)、オリザノール、酸化還元酵素、オゾケライト、P.エリサベセ(P. Elisabethae)、パジナパボニカ葉状体エキス(Padina pavonica extract)、シャクヤク花エキス(Paeonia albiflora extract)、ボタンエキス(Paeonia suffruticosa extract)、ダルスエキス(Palmaria palmata extract)、パルマローザ油、パルミトイルヘキサペプチド−12、パルミトイルオリゴペプチド、パルミトイルペンタペプチド−3、パルミトイルテトラペプチド−7、パルミトイルトリペプチド−1、オタネニンジン根エキス(Panax ginseng root extract)、キビ(Panicum miliaceum)、パンジーエキス、パンテチン、パンテノール、パントテン酸、パパイン、ケシ種子(Papaver somniferum seed)、パパイヤエキス、クダモノトケイソウ花エキス(Passiflora edulis extract)、クダモノトケイソウ種子油(Passiflora edulis seed oil)、パッションフルーツエキス、パチュリ、ガラナ種子エキス(Paullinia cupana seed extract)、パパイヤエキス(Pawpaw extract)、ピーナッツ油、ペカン油、ペクチン、ニオイテンジクアオイ油(Pelargonium graveolens oil)、ピレトリウム、シャクヤク花、シャクヤク根エキス、ペパーミント、シソ(Perilla ocymoides)、アボカド油(Persea gratissima oil)、ヤナギタデ(Persicaria hydropiper)、プチグレンマンダリン(Petitgrain mandarin)、フェニルアラニン、フェニルエチルレゾルシノール、フロレチン、アンマロク果実エキス(Phyllanthus emblica fruit extract)、フィチン酸、フィトエストロゲン、フィトナジオン、フィトスフィンゴシン、フィトステロール、ドイツトウヒ芽エキス(Picea excelsa extract)、パイン油、パイナップルエキス、松ぼっくりエキス(Pinecone extract)、サトウマツ木エキス(Pinus lambertiana wood extract)、セイヨウアカマツ球果エキス(Pinus sylvestris extract)、黒コショウエキス(Piper nigrum)、ピスタチオ種子油(Pistachio seed oil)、ピスタシオ種子油(Pistacia vera seed oil)、エンドウ(Pisum sativum)、プランクトンエキス、プレクトランツスバルバタスエキス(Plectranthus barbatus extract)、プラムエキス、プラム油、プラム種子油、パチョリ(Pogostemon cablin)、イタドリ根エキス(Polygonum cuspidatum root extract)、ザクロエキス(Pomegranate extract)、ブクリョウタケエキス(Poria cocos extract)、ポルフィリジウムクルエンタムエキス(Porphyridium cruentum extract)、スベリヒユエキス(Portulaca oleracea extract)、アスコルビルトコフェリルリン酸カリウム、炭酸カリウム(Potassium Cornate)、プロリン、プロポリス、ウツボグサ(Prunella vulgaris)、アメリカスモモ(Prunus americana)、アーモンド(Prunus amygdalus dulcis)、アメリカスモモ(Prunus armeniaca)、プルーン種子エキス(Prunus domestica seed extract)、プルーン種子油(Prunus domestica seed oil)、八放サンゴ類(Pseudopterogorgia elisabethae)、クズ(Pueraria lobata)、プルラン、カボチャ、ペポカボチャ種子エキス(Pumpkin seed extract)、ザクロエキス(Punica granatum extract)、ピクノジェノール、ピリドキシン塩酸塩(HCL)、マルメロ(Pyrus cydonia)、リンゴ(Pyrus malus)、ケルセチン、コナラ属(Quercus)、クエルクスインフェクトリアエキス(Quercus infectoria extract)、キラヤエキス、クインスシード(Quince seed)、キノア油、ラナンキュラスフィカリアエキス、ナタネ油、ラズベリー種子エキス、ラズベリー種子油、紅藻(Red algae)、レッドクローバー、キイチゴエキス、コウキシタン木(Red sandalwood)、レノバ(Renova)、レゾルシノール、レスベラトロール、レチン−A、レチノイド、レチノール、レチノールパルミテート、レチニルアスコルベート、レチニルパルミテート、レチニルレチノエート、モクロウ(Rhus Succedanea Fruit Wax)、リボフラビン、米糠油、米油、リシノール酸、トウゴマ(Ricinus communis)、トウゴマ種子油(ヒマシ油)(Ricinus Communis (Castor) Seed Oil)、ハリエンジュエキス(Robinia pseudacacia extract)、カニナバラ(Rosa canina)、センチフォリアバラ(Rosa centifolia)、センチフォリアバラ花(Rosa centifolia flower)、ダマスクローズ油(Rosa damascena oil)、ローズヒップ(Rosa eglanteria)、ガリカバラ花エキス(Rosa gallica flower extract)、ローザモスクエータ(Rosa mosqueta)、イザヨイバラエキス(Rosa roxburghii extract)、ローズヒップ(Rosa rubiginosa)、バラ(Rose flower)、バラ油(Rose flower oil)、ローズヒップ、ローズヒップ油、バラ油(Rose oil)、ローズマリーエキス、ローズマリー油、ローズマリー油、ローズウッド油(Rosewood oil)、ローズマリー葉エキス(Rosmarinus officinalis extract)、ヨーロッパキイチゴ(Rubus idaeus)、クロミキイチゴ(Rubus occidentalis)、ボイセンベリー(Rubus ursinus)、ブラックベリー(Rubus villoscus)、ルスコゲニン(Ruscogenine)、ブッチャーズ・ブルーム(Ruscus aculeatus)、ルチン、セージエキス(Sage extract)、セイヨウシロヤナギエキス(Salix alba extract)、サリックスニグラ樹皮エキス(Salix nigra (willow) bark extract)、セージ(Salvia officinalis)、アメリカ・ニワトコ(Sambucus canadensis)、ブルー・エルダーベリー(Sambucus cerulea)、セイヨウニワトコ(Sambucus nigra)、サンダルウッド油、ビャクダン種子エキス(Santalum album seed extract)、ムクロジ果皮エキス(Sapindus mukurossi peel extract)、サボンソウエキス(Saponaria officinalis extract)、サポニン、サルガッスムフィリペンデュラエキス(Sargassum filipendula extract)、トウヒレン属油(Sausurrea oil)、ノコギリヤシエキス(Saw palmetto extract)、ユキノシタエキス(Saxifraga sarmentosa extract)、スクラレオリド、オウゴン根エキス(Scutellaria baicalensis extract)、シーバックソーン(Sea buckthorn)、シーウィップエキス、海藻、ソウパルメットエキス(Serenoa serrulata extract)、セリシン、セリン、ゴマ油、ゴマ(Sesamum indicum)、シャクヤク(Shao-yao)、シアバター、ツクシメナモミ(Siegesbeckia orientalis)、絹タンパク質、シルバーティップ白チャ葉エキス(Silver tip white tea leaf extract)、マリアアザミエキス(Silybum marianum extract)、ホホバ(Simmondsia chinensis)、スクテラリアガレリクラータエキス(Skullcap extract)、スリッパリーエルムバーク(Slippery elm bark)、ムクロジエキス(Soapberry extract)、サボンソウ、
アスコルビン酸ナトリウム、リン酸アスコルビルナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、PCAナトリウム、ナトリウムカリウムナトリウムリシノレート(Sodium Potassium Sodium Ricinoleate)、トマトエキス(Solanum lycopersicum extract)、ソノジェル(Sonojell)、大豆エキス、大豆イソフラボン、大豆油、大豆タンパク質、スペアミント油、スパイクナード(Spikenard)、セイヨウナツユキソウ(Spiraea ulmaria)、スピルリナ、スクアラン、スクアラン、セントジョンズワート、スターアニス、グリチルレチン酸ステアリル、幹細胞、ユキノシタ(Strawberry begonia)、スクロース、サトウキビエキス、ヒマワリ種子油、スーパーオキシドディスムターゼ、アーモンド(Sweet almond)、ヒレハリソウエキス(Symphytum officinale extract)、タマヌ油、タマリンド種子エキス(Tamarindus indica seed extract)、ナツシロギク(Tanacetum parthenium)、タンジェリン油、カウルムグラ(Taraktogenos kurzii)、セイヨウタンポポ(Taraxacum officinale)、タザロテン(Tazorac)、ティーツリー油、ティーツリー油、モモタマナ(Terminalia catappa)、シルバーターミナリア(Terminalia sericea)、テルミナリアエキス(Terminalia sericea extract)、カカオバター(Theobroma cacao seed butter)、チアミンHCL、チオタウリン、スレオニン、タイムエキス、タイム油、ワイルドタイムエキス(Thymus serpillum extract)、タチジャコウソウ(Thymus vulgaris)、タチジャコウソウ油(Thymus vulgaris oil)、フユボダイジュ(Tilia cordata)、トコフェロール、酢酸トコフェロール、トコフェリル酢酸、トコフェリルリノレート、トコフェリルリノレート、トコフェリルリノレート/オレエート、トコフェリルニコチナート、トコフェリルスクシナート、トコトリエノール、トマトエキス、トルメンチラエキス、ミリスチン酸トリデシル、ムラサキツメクサ(Trifolium pratense)、コロハ種子エキス(Trigonella foenum-graecum seed extract)、トリヒドロキシステアリン、トリリノレイン、トリパルミチン、コムギ胚芽エキス(Triticum vulgare (wheat) germ extract)、コムギ胚芽油(Triticum vulgare oil)、トロキセルチン、トリプトファン、フキタンポポ(Tussilago farfara)、ユビキノン、アカハルニレエキス(Ulmus fulva bark extract)、ウルバラクツカエキス(Ulva lactuca extract)、ウンカリアトメントサエキス(Uncaria tomentosa extract)、ワカメ(Undaria pinnatifida)、尿素、セイヨウイラクサ(Urtica dioica)、ウワウルシエキス、クランベリー果実エキス(Vaccinium macrocarpon fruit extract)、ビルベリー(Vaccinium myrtillus)、バリン、バニラ果実エキス(Vanilla planifolia fruit extract)、バーベナエキス、ベチバー油またはエキス、サンシキスミレエキス(Viola tricolor extract)、ビスナガベラエキス(Visnaga vera extract)、ビタミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンF、ブドウエキス(Vitis vinifera)、ビトレオシラ・ファーメント(Vitreoscilla ferment)、クルミエキス、クルミ油、オランダカラシエキス(Watercress extract)、スイカ果実エキス、麦芽油、麦芽油(Wheat germ oil (triticum vulgare))、小麦タンパク質、オドリコソウ(White nettle)、ホワイトオーク樹皮エキス(White oak bark extract)、白チャ葉エキス(White tea leaf extract)、ホワイトウイロー(White willow)、ワイルドジンジャー(Wild ginger)、ディオスコレアビロサ根エキス(Wild yam extract)、ウィロー樹皮(Willow bark)、ウィローハーブ(Willow herb)、ウィンターグリーン油、ウィッチヘーゼル(Witch hazel)、キサントフィル、サイシン(Xi xin)、キシメニア・アメリカナ油(Ximenia americana oil)、セイヨウノコギリソウエキス(Yarrow extract)、酵母、酵母エキス、マテエキス(Yerba mate extract)、イランイラン、ユッカシジゲラエキス(Yucca extract)、サンショウ(Zanthoxylum piperitum)、トウモロコシシルクエキス(Zea Mays (Corn) Silk Extract)、ミリスチン酸亜鉛、ショウガ(Zingiber officinale roscoe)、ハナショウガ(Zingiber zerumbet)、ショウキョウ(Zingiberaceae)、ナツメ果実エキス(Zizyphus jujuba fruit extract)、レチノールのC2〜C18エステル、ビタミンE、トコフェロール、ビタミンEのエステル、13−シス−レチノール、11−シス−レチノール、9−シス−レチノール、3,4−ジデヒドロ−レチノール、コエンザイムQ−10、レスベラトロール、植物エキス/精油、ウルソル酸、オレアノール酸、油溶性カンゾウ、およびリポ酸。
補助材料は、通常、水溶性であり、カプセル化された親油性コアを取り囲む水相に存在する。
水、糖系乳化剤、少なくとも1種の共乳化剤、正に帯電した分子および任意の補助材料からなる水相を、ステンレス鋼容器内で、選択された成分の技術情報に記載されている指示に従う温度で予め混合する。これは、室温から90℃まで変化し得る。任意の親油性活性剤および/または任意の油および/または任意の共乳化剤からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内で室温から90℃までの温度で混合し、撹拌しながら水相に加え、続いて市販の装置を用いて均質化プロセス(組成物の成分に応じて、高剪断速度でおよび/または100〜1000バール、典型的には約600バールの高圧均質化でかつ室温から100℃未満の範囲の温度での均質化)を行う。
水、糖系乳化剤、共乳化剤、正に帯電した分子および補助材料からなる水相を、ステンレス鋼容器内で60℃の温度で予め混合し、その後、室温に冷却する。親油性活性剤および油からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内で室温で混合し、撹拌しながら水相に加え、続いて市販の装置を用いて均質化プロセス(100〜1000バール、典型的には約600バールの高圧均質化で、室温での均質化)を行う。
水、糖系乳化剤、共乳化剤1、正に帯電した分子および補助材料からなる水相を、ステンレス鋼容器内で60℃の温度で予め混合し、その後、室温に冷却する。親油性活性剤、共乳化剤2および油からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内で、室温で混合し、撹拌しながら水相に加え、続いて市販の装置を用いて均質化プロセス(100〜1000バール、典型的には約600バールの高圧均質化で、室温での均質化)を行う。
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリンからなる水相を60℃の温度でステンレス鋼容器に予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、BHA、BHTおよびポリソルベート20からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス(約600バールの高圧均質化で、室温での均質化)を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると64.6nmであり、ゼータ電位は+40〜50mVであった。
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリンからなる水相を60℃の温度でステンレス鋼容器に予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、BHA、BHTおよびポリソルベート20からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス(約600バールの高圧均質化で、室温での均質化)を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると78.5nmであり、ゼータ電位は約+43mV(あるいは:前の試料で示したように+40〜50mV)であった。
水、糖系乳化剤、共乳化剤、任意の正に帯電した分子および補助材料からなる水相を、ステンレス鋼容器内で60℃の温度で予め混合し、その後、室温に冷却する。親油性活性剤および油からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内で室温で混合し、撹拌しながら水相に加え、続いて市販の装置を用いて均質化プロセス(100〜1000バール、典型的には約600バールの高圧均質化で、室温での均質化)を行う。
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリン、ヒドロキシプロリンおよびマグネシウムアスコルビルホスフェートからなる水相を、ステンレス鋼容器内で60℃の温度で予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、BHA、BHTおよびポリソルベート20からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス(約600バールの高圧均質化で、室温での均質化)を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると113.3nmであり、ゼータ電位は+20〜30mVであった。
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリン、ヒドロキシプロリンおよびマグネシウムアスコルビルホスフェートからなる水相を、ステンレス鋼容器内で60℃の温度で予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、BHA、BHTおよびポリソルベート20からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス(約600バールの高圧均質化で、室温での均質化)を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると94.1nmであり、ゼータ電位は+23.2mV(あるいは:前の試料で示したように+20〜30mV)であった。
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリン、ヒドロキシプロリンおよびマグネシウムアスコルビルホスフェートからなる水相を、ステンレス鋼容器内で60℃の温度で予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、BHA、BHTおよびポリソルベート20からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス(約600バールの高圧均質化で、室温での均質化)を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると102.6nmであり、ゼータ電位は+20〜30mVであった。
粒径:送達システムの粒径は10〜1000nm、場合により50〜500nmであり得る。
本発明の目的のために、本発明の組成物に組み込まれた活性化合物の表皮送達を、JenLab(JenLab GmbH、Jena、独国)により製造された多光子トモグラフィー装置を用いてインビボ5D−IVTで調べた。活性化合物を含む本発明の組成物を、前腕の内側に非閉塞的に適用した。本発明の組成物を適用してから約5時間後までに、処理した領域を圧定布で清浄にし、これを洗って、その後、清浄で乾燥した圧定布で乾燥させた。清浄化手順の後、5D−IVTプローブをパネリストの前腕の内側の処置領域に調整し、チタン:サファイア調整可能レーザーシステム(Mai Tai、Newport Spectra−Physics、USA)によってもたらされる波長700nmの近赤外線を皮膚に照射した。励起レーザー光を、Glan方解石偏光子を用いて減衰させ、2本のガルバノミラーで走査した。ビームエキスパンダーとコリメーターを通過した後、レーザーパルスを、ダイクロイックビームスプリッターによって開口数1.3の40倍油浸顕微鏡用対物レンズ(Carl Zeiss Jena GmbH、Jena、独国)に反射させる。放出された蛍光は、追加の短波フィルター(F37−490 BrightLine HC490/LPおよびF75−680多光子放出器HC680/SP、F39−461 BrightLine HC460/60、F39−390 BrightLine HC390/40;Semrock Inc.、ロチェスター、ニューヨーク、米国)によって透過され、クリアされ、ダイクロイックビームスプリッター(F43−031 425DCXR、F33−499 495DCXR;Chroma Technology Corp.、ベローズフォールズ、バージニア州、米国)によって3つのスペクトル領域に分割される。3つの別々の光電子増倍管(PMT)が試料の強度画像を提供し、各PMTが時間相関単一光子計数によって読み出され、波長−範囲−固有の蛍光寿命値を計算した。PMTのデータは、人間の皮膚のインビボ蛍光画像をモニターして記録するために、高分解能時間相関単一光子計数イメージングモジュール(SPC830、Becker & Hickl GmbH、ベルリン、独国)によって処理された。その後、特徴的な蛍光寿命イメージングシグナルの強度に基づいて、活性化合物の相対的な皮膚浸透を決定した。5D−IVT装置の様々な公開された動作モード、例えば“A comparative study of different instrumental concepts for spectrally and lifetime-resolved multiphoton intravital tomography (5D-IVT) in dermatological applications”(SPIEの会報、第7568巻)に記載されているものはいずれも活性化合物の目的の局所的表皮送達を画像化するのに適切であり得る。
活性成分は、既知の分析試験方法、例えば、組成物に応じてHPLC、GC、ESRによって検出することができる。この効果は、カプセル化された活性親油性成分に依存する。最も好ましい結果は、実施例2に記載されたレチノールまたはビタミンAのカプセル化によって得られた。これらの結果は、本発明がレチノールを安定化させ、それによってレチノールが分解または劣化するのを、防止しなくても、減少させ得ることを示す。したがって、本発明の組成物は、皮膚浸透に利用可能なレチノールの量(ならびにレチノールが皮膚に浸透する能力)を高める。
クロマトグラフィーシステム:
機器:オートサンプラー、UV検出器付の液体クロマトグラフAgilent 1100
カラム:プレカラム付のReprosil C−18−AQ;5μ、200×4mm(Fa.Dr.Maisch)
カラム温度:20℃
移動相:アセトニトリル/THF/水(54/38/8v/v/v)
流速:1.0ml/分
グラデーションプログラム:アイソクラティック
検出:UV検出器;323nm
注入量:5μl;オートサンプラー
保持時間:1.6分
試薬:
アセトニトリル(Roth、勾配グレード)
THF(Roth、勾配グレード)
2−プロパノール(Roth、勾配グレード)
水(2回蒸留したもの)
レチノール50C(BASF、化粧品品質、約50%)−標準
(他に記載がない場合、試薬はそれ以上精製することなく購入したまま使用する)
刺激性の低下は、公知の分析試験法、例えば、皮膚、皮膚モデル、細胞を用いる5D IVT、ELISA、パッチテスト、HET Cam試験によって検出することができる。この効果は、カプセル化された活性親油性成分に依存する。
使用試験方法:5D生体内断層撮影法
製品の用途:0.3%のレチノールを前腕の内側に閉塞的に適用
Taumの測定:適用の開始点および48時間後
本明細書に開示された送達システム組成物は、化粧品またはパーソナルケア製品を作り出す際の成分として使用され得る。送達システム組成物はまた送達も強化し、活性剤が送達システムの構成要素であってもまたはパーソナルケア製品の成分であっても、他の活性成分の有効性を高め得る。
A)スキンモイスチャライザー
水−約50〜約90質量%
シリコーン−約1〜約10質量%
乳化剤−約0.5〜約5質量%
皮膚軟化剤−約5〜約20質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約0.1〜約5質量%
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約3質量%
B)日焼け止め
水−約50〜約90質量%
シリコーン−約1〜約10質量%
乳化剤−約0.5〜約5質量%
皮膚軟化剤−約5〜約20質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約0.1〜約5質量%
日焼け止め剤−約1〜約25質量%
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約3質量%
C)制汗剤デオドラント
水−約50〜約90質量%
シリコーン−約10質量%まで
乳化剤−約0.5〜約5質量%
エタノールまたは他の溶媒−約0〜約20質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約5質量%まで
APDO活性剤−約0.1〜約30質量%
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約5質量%
A)スキンモイスチャライザー
水−約50〜約90質量%
乳化剤−約0.5〜約5質量%
皮膚軟化剤−約1〜約20質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約0.1〜約5質量%
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約3質量%
B)日焼け止め
水−約50〜約90質量%
乳化剤−約0.5〜約5質量%
皮膚軟化剤−約1〜約20質量%
エタノールおよび/または他の有機溶媒−約35質量%まで
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約0.1〜約5質量%
日焼け止め剤−約1〜約25質量%
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約3質量%
C)ムースまたは他のヘアスタイリング製品
水−約50〜約90質量%
乳化剤−約0.5〜約1質量%
界面活性剤−約0.1〜約2質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約5質量%まで
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約2質量%
溶媒−約1〜約25質量%
プロペラント−約10質量%まで
D)制汗剤デオドラント
水−約50〜約90質量%
シリコーン−約10質量%まで
乳化剤−約0.5〜約5質量%
エタノールまたは他の溶媒−約1〜約35質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約5質量%まで
APDO活性剤−約0.1〜約30質量%
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約5質量%
A)カラーリングシャンプー
水−約50〜約90質量%
界面活性剤−約2〜約20質量%
起泡力増進剤−約20質量%まで
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約5質量%まで
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約10質量%
B)ヘアスプレー(エアロゾルおよびノンエアロゾル)
水−約10〜約90質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約5質量%まで
エタノールまたは他の溶媒−約10〜約90質量%
任意のエアロゾル用噴射剤−約50質量%まで
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約2質量%
C)シャンプー
水−約50〜約90質量%
界面活性剤−約20質量%まで
起泡力増進剤−約2〜約20質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約5質量%まで
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約10質量%
D)ヘアスタイリング製品
水−約10〜約90質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約0.1〜約5質量%
エタノールまたは他の溶媒−約10質量%まで
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約10質量%
E)ボディクレンジング製品
水−約50〜約90質量%
界面活性剤−約2〜約20質量%
送達システム組成物−約0.1〜約20質量%
ポリマー−約5質量%まで
起泡力増進剤−約20質量%まで
他の添加剤または活性剤−約0.1〜約10質量%
スキンクリームを、糖系送達システムを5質量%で使用して、製品例1の組成および手順に従って調製する。
スキンクリームを、糖系送達システムを5質量%で使用して、製品例3の組成および手順に従って調製する。
スキンクリームを、糖系送達システムを5質量%で使用することを除いて、製品例5の組成および手順に従って調製する。
スキンクリームを、糖系送達システムを5質量%で使用することを除いて、製品例7の組成および手順に従って調製する。
スキンクリームを、糖系送達システムを5質量%で使用することを除いて、製品例9の組成および手順に従って調製する。
血清を、糖系送達システムを5質量%で使用することを除いて、製品例11の組成および手順に従って調製する。
スキンクリームを、糖系送達システムを5質量%で使用することを除いて、製品例13の組成および手順に従って調製する。
スキンクリームを、糖系送達システムを5質量%で使用することを除いて、製品例15の組成および手順に従って調製する。
スキンクリームを、糖系送達システムを5質量%で使用することを除いて、製品例17の組成および手順に従って調製する。
Claims (29)
- ポリ糖骨格を含む糖系乳化剤、共乳化剤であるポリソルベート20およびスクロースラウレートの少なくとも一方、正に帯電した分子、溶媒、任意の親油性活性剤、任意の補助材料、例えばキレート剤および防腐剤を含む、化粧品用途のための皮膚浸透性水性組成物であって、
50〜1000nmの粒径および1〜150mVの正の表面電荷を有し、
前記正に帯電した分子は、
a)式(I)のN−ステアリル−N,N−ジメチル−N−(2−ヒドロキシ−3−パンテニル)プロピルアンモニウム塩、
e)式(V)の正に帯電した第四級N,N,N−トリメチル−N−(2−ヒドロキシ−3−”Rエーテル”−プロピル)アンモニウム塩、
の中から選択される、前記皮膚浸透性水性組成物。 - 最低1種の糖系乳化剤を含む、請求項1記載の組成物。
- 前記乳化剤がアルキル基によって修飾されるポリ糖骨格を含む、請求項2記載の組成物。
- 前記乳化剤がC8〜C22アルキル基によって修飾されるポリ糖骨格を含む、請求項2記載の組成物。
- 前記乳化剤が直鎖状C8〜C22アルキル基によって修飾されるポリ糖骨格を含む、請求項2記載の組成物。
- 前記乳化剤が直鎖状C8〜C22アルキル基によって修飾されるイヌリン骨格を含む、請求項2記載の組成物。
- 前記組成物内の前記乳化剤の割合が1〜20質量%、好ましくは2〜5質量%である、請求項2から6までの何れか1項記載の組成物。
- 前記組成物内の共乳化剤の割合が0.01〜5質量%、好ましくは0.05〜0.5質量%である、請求項1から7までの何れか1項記載の組成物。
- 前記組成物内の前記共乳化剤の割合が0.1〜20質量%、好ましくは0.5〜10質量%である、請求項1から7までの何れか1項記載の組成物。
- 式(II)の第四級糖誘導体が、グルコース、フルクトース、マンノース、ガラクトース、マルトース、ラクトース、アルキルグルコピラノシドのエーテル化合物(n=0)および/またはアルキルグルコピラノシルグルコピラノシド(n=1)とN−アルキル−N,N−ジメチル−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アンモニウム塩とのエーテル化合物ならびにそれらの組み合わせの中から選択される糖単位から形成されるという事実を特徴とする、請求項1から9までの何れか1項記載の組成物。
- 式(III)の正に帯電したリン脂質およびその塩が、C7〜C25を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル基および/またはアルケニル基Rを有するという事実を特徴とする、請求項1から9までの何れか1項記載の組成物。
- 式(IV)の正に帯電したN−(3−アルキルアミド)プロピル−N,N−ジメチル−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アンモニウム塩が、C7〜C25を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル基Rを有し、かつ式(IV)のN−(3−アルケニルアミド)プロピル−N,N−ジメチル−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アンモニウム塩が、C13〜C23を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルケニル基Rを有するという事実を特徴とする、請求項1から9までの何れか1項記載の組成物。
- 第四級アルキルトリメチルアンモニウム塩がC12〜C22炭素原子を含むアルキル基を有するという事実を特徴とする、請求項1から9までの何れか1項記載の組成物。
- 式(V)の第四級N,N,N−トリメチル−N−(2−ヒドロキシ−3−”Rエーテル”−プロピル)アンモニウム塩が基Rを有し、前記基は、蜂蜜、ヒアルロン酸、多糖類キサンタンガムおよびトレハロース、ならびに絹の加水分解物、小麦デンプン、コーンスターチ、ケラチン、および小麦、米、大豆、オート麦からのタンパク質加水分解物を表すという事実を特徴とする、請求項1から9までの何れか1項記載の組成物。
- X−が、化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸、スルホン酸または他の有機酸、ブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートの中から選択されるという事実を特徴とする、請求項1から9までの何れか1項記載の組成物。
- 前記組成物内での正に帯電した分子の割合が0.1〜10質量%、好ましくは0.5〜2質量%である、請求項1から15までの何れか1項記載の組成物。
- アルコール、グリコール、ポリオール、およびトリオールからなる群から選択される少なくとも1種の溶媒をさらに含む、請求項1から16までの何れか1項記載の組成物。
- エタノール、1,2−プロパンジオール、1,3−プロパンジオール、1,3−ブチレングリコール、およびグリセロールからなる群から選択される少なくとも1種の溶媒をさらに含む、請求項1から16までの何れか1項記載の組成物。
- 前記組成物内の溶媒の割合が組成物に応じて1〜30質量%である、請求項18記載の組成物。
- 抗酸化剤、ビタミン、植物エキス、合成材料、アンチエイジング、肌の鎮静、肌の色調、抗炎症および美白からなる群から選択される少なくとも1種の親油性または油混和性または油分散性活性成分をさらに含む、請求項1から19までの何れか1項記載の組成物。
- 前記組成物内の活性成分の割合が組成物に応じて1〜50質量%である、請求項20記載の組成物。
- キレート剤、防腐剤、ゲル化剤、および安定化剤からなる群から選択される少なくとも1種の補助材料をさらに含む、請求項1から21までの何れか1項記載の組成物。
- 前記組成物内の前記補助材料の割合が前記組成物に応じて1〜7質量%である、請求項22記載の組成物。
- 前記組成物が物理的に安定である、請求項1から23までの何れか1項記載の組成物。
- 皮膚への浸透性を示す、請求項1から23までの何れか1項記載の組成物。
- 感受性活性成分の安定化を示す、請求項1から23までの何れか1項記載の組成物。
- カプセル化による刺激の低減を示す、請求項1から23までの何れか1項記載の組成物。
- 請求項1から27までの何れか1項記載の組成物を含むパーソナルケア製品。
- 請求項1から27までの何れか1項記載の組成物を含む化粧品製品。
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